Uso della difenina nella pratica cardiologica: istruzioni, effetti collaterali, analoghi, recensioni. Descrizione della forma di dosaggio. Indicazioni per l'uso

Istruzioni per l'uso medico del farmaco

Descrizione dell'azione farmacologica

Indicazioni per l'uso

Epilessia (grande convulsioni); stato epilettico con crisi tonico-cloniche; crisi epilettiche in neurochirurgia (prevenzione e trattamento).
Aritmie ventricolari (anche con intossicazione da glicosidi o associate a intossicazione da antidepressivi triciclici).
Nevralgia del trigemino (come agente di seconda linea o in combinazione con carbamazepina).

Modulo per il rilascio

sostanza in polvere; sacchetto (bag) in polietilene doppio strato da 1 kg, sacchetto (bag) in carta 1;

Sostanza in polvere; sacco (bag) in polietilene doppio strato da 5 kg, sacco (bag) in carta 1;

Sostanza in polvere; sacco (bag) in polietilene doppio strato da 10 kg, sacco (bag) in carta 1;

Sostanza in polvere; sacco (bag) in polietilene doppio strato da 15 kg, sacco (bag) in carta 1;

Farmacodinamica

Anticonvulsivante, derivato dell'idantoina. Ha effetti anticonvulsivanti, antiaritmici, analgesici e miorilassanti.
Si ritiene che l'effetto anticonvulsivante sia dovuto alla stabilizzazione delle membrane dei neuroni, degli assoni e delle sinapsi, oltre a limitare la diffusione dell'eccitazione e attività convulsiva. Come gli altri idantoini anticonvulsivanti, la fenitoina ha un effetto eccitatorio sul cervelletto, attivando vie inibitorie che si estendono alla corteccia cerebrale. Questo effetto può anche portare ad una diminuzione dell'attività convulsiva, che è associata ad un aumento delle scariche nel cervelletto.
L'effetto antiaritmico è dovuto all'attività stabilizzante della membrana della fenitoina nelle cellule della fibra del Purkinje. Blocca la corrente transmembrana del sodio, riduce la permeabilità della membrana cellulare agli ioni calcio. L’automatismo ventricolare anormale e l’eccitabilità della membrana sono ridotti. La fenitoina inoltre accorcia il periodo refrattario e allarga il complesso QRS.
Aumenta la soglia del dolore nella nevralgia del trigemino e accorcia la durata dell'attacco, riducendo l'eccitazione e la formazione di scariche ripetute.
Il meccanismo dell’azione miorilassante è apparentemente simile al meccanismo dell’azione anticonvulsivante. Per la sua attività stabilizzante di membrana, in caso di disturbi motori, indebolisce le scariche ripetute e prolungate e il potenziamento delle cellule nervose e muscolari.
I derivati ​​dell'idantoina inducono gli enzimi epatici microsomiali, migliorando così il metabolismo dei farmaci utilizzati contemporaneamente.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento è lento e varia a seconda del farmaco utilizzato. forma di dosaggio. Con la somministrazione intramuscolare, anche l'assorbimento è lento, ma quasi completo: 92%.
La fenitoina penetra liquido cerebrospinale, saliva, sperma, succo gastrico e intestinale, bile, escreti nel latte materno. Penetra attraverso la barriera placentare, le concentrazioni nel plasma sanguigno materno sono uguali alle concentrazioni nel plasma fetale. Legame proteico pari o superiore al 90%.
Metabolizzato nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi CYP2C9, CYP2C19 con la formazione di metaboliti inattivi. È stato stabilito che viene metabolizzata una quantità costante sostanza attiva a causa della saturazione del sistema enzimatico responsabile del metabolismo della fenitoina, che avviene al raggiungimento delle concentrazioni terapeutiche. Pertanto, un piccolo aumento della dose può portare ad un aumento sproporzionatamente significativo delle concentrazioni plasmatiche del principio attivo e del T1/2.
La fenitoina è un induttore degli isoenzimi CYP1A2, CYP3A4.
T1/2 dipende dalla dose e dalla concentrazione del principio attivo nel plasma.
Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti e attraverso l'intestino.

Utilizzare durante la gravidanza

La fenitoina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che il beneficio per la madre non superi il rischio per il feto. Esistono prove della formazione di tumori (incluso il neuroblastoma), che si dividono labbro superiore e palato nei bambini le cui madri hanno ricevuto fenitoina durante la gravidanza.
La fenitoina viene escreta nel latte materno in concentrazioni sufficienti a causare effetti collaterali A infantile. A questo proposito, l'uso della fenitoina durante l'allattamento non è raccomandato.

Controindicazioni per l'uso

Sindrome di Morgagni-Adams-Stokes, blocco AV di II e III grado, blocco senoatriale, bradicardia sinusale, disfunzione epatica e renale, insufficienza cardiaca, cachessia, porfiria, ipersensibilità alla fenitoina.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso centrale e periferico sistema nervoso: possibile - nistagmo, atassia, confusione, cambiamenti di umore, debolezza muscolare, ridotta coordinazione dei movimenti, vertigini, disturbi del sonno, linguaggio confuso o balbuzie, tremori alle mani, nervosismo transitorio; raramente - neuropatia periferica.
Da fuori apparato digerente: possibile - nausea, vomito, stitichezza, epatite tossica, danni al fegato. L'iperplasia gengivale può verificarsi durante i primi 6 mesi di terapia e inizia con la gengivite, osservata più spesso in pazienti di età inferiore ai 23 anni.
Dal sistema ematopoietico: raramente - trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, anemia megaloblastica.
Dal sistema endocrino: possibile - ipertricosi, ingrossamento dei tratti del viso, compreso ispessimento delle labbra, allargamento della punta del naso e sporgenza della mascella inferiore.
Dal punto di vista metabolico: possibile - alterato assorbimento del glucosio dovuto all'inibizione del rilascio di insulina, alterato metabolismo della vitamina D e sviluppo di ipocalcemia.
Da fuori sistema muscoloscheletrico: possibile - contrattura di Dupuytren; raramente - poliartropatia periferica. Con l'uso prolungato, l'assenza di una dieta adeguata che soddisfi il fabbisogno di vitamina D o una sufficiente radiazione solare durante il periodo di trattamento, possono svilupparsi osteomalacia e rachitismo.
Reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, che può essere un segno prodromico di reazioni cutanee più gravi (sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica), eosinofilia, febbre, linfoadenopatia indotta da farmaci.
Altro: raramente - malattia di Peyronie.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per la somministrazione orale negli adulti, la dose iniziale è di 3-4 mg/kg/die, seguita da un aumento della dose fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale. Nella maggior parte dei casi, la dose di mantenimento è di 200-500 mg/die in una o più dosi.
Bambini - 5 mg/kg/ in due dosi seguite da un aumento della dose fino a non più di 300 mg/Dosi di mantenimento - 4-8 mg/kg/
Per la somministrazione endovenosa negli adulti e nei bambini, la dose iniziale è di 15-20 mg/kg. A seconda della situazione clinica dose singola può essere 50-100 mg/kg. Anche per i neonati la dose iniziale è di 15-20 mg/kg.
Gli adulti possono essere somministrati per via intramuscolare in una singola dose di 100-300 mg.

Interazioni con altri farmaci

Se usato contemporaneamente con farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, l'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale può essere potenziato.
Con l'uso simultaneo di amiodarone, antifungini (inclusi amfotericina B, fluconazolo, ketoconazolo, miconazolo, itraconazolo), metronidazolo, cloramfenicolo, clordiazepossido, diazepam, dicumarolo, bloccanti dei recettori H1 dell'istamina, alotano, isoniazide, metilfenidato, omeprazolo, fluoxet ina, estrogeni, salicilati, succinimidi, sulfinpirazone, sulfamidici, tolbutamide, trazodone, è possibile aumentare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno, il che porta ad un aumento del suo effetto terapeutico e aumenta il rischio di effetti collaterali.
L'effetto terapeutico degli agenti antifungini, clozapina, corticosteroidi, dicumarolo, digitossina, doxiciclina, furosemide, estrogeni, per contraccettivi orali, chinidina, rifampicina, vitamina D cambiano con l'uso simultaneo di fenitoina.
Se usato contemporaneamente con derivati ​​della fenotiazina (inclusi clorpromazina, proclorperazina, tioridazina), fenobarbital e agenti antitumorali, è possibile un aumento o una diminuzione della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno. L’effetto della fenitoina sulle concentrazioni plasmatiche di fenobarbital è imprevedibile.
Se usato contemporaneamente con acetazolamide, sono possibili osteomalacia e rachitismo.
Se utilizzato contemporaneamente all'aciclovir, è possibile ridurre la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno e ridurne l'efficacia.
Con l'uso simultaneo di acido valproico durante le prime settimane, la concentrazione totale di fenitoina nel plasma sanguigno può diminuire a causa del suo spostamento dai siti di legame con le proteine ​​plasmatiche da parte del sodio valproato, dell'induzione degli enzimi epatici microsomiali e dell'accelerazione del metabolismo della fenitoina. Successivamente, il metabolismo della fenitoina viene inibito dal valproato e, di conseguenza, aumenta la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno. La fenitoina riduce le concentrazioni plasmatiche di valproato, probabilmente aumentandone il metabolismo nel fegato. Si ritiene che la fenitoina, in quanto induttore degli enzimi epatici, aumenti anche la formazione di un metabolita minore ma epatotossico dell'acido valproico.
Con l'uso simultaneo, le concentrazioni plasmatiche di verapamil, nimodipina e felodipina diminuiscono.
È stato descritto un caso di aumento della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno e di sviluppo di effetti tossici se usato contemporaneamente a gabapentin.
Con l'uso simultaneo è possibile una diminuzione della concentrazione di desipramina nel plasma sanguigno.
Se usato contemporaneamente a diltiazem e nifedipina, è possibile aumentare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno e creare il rischio di sviluppare effetto tossico.
Se utilizzato contemporaneamente al disulfiram, è possibile aumentare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno con lo sviluppo di reazioni tossiche; con imipramina, claritromicina: è possibile aumentare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.
Se usato contemporaneamente con carbamazepina, acido folico, reserpina, sucralfato, vigabatrin, la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno può diminuire e il suo effetto terapeutico può diminuire.
Nei pazienti che ricevono fenitoina, l’efficacia del paracetamolo può essere ridotta.
Quando si assume piridossina alla dose di 200 mg al giorno, è possibile una diminuzione della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.
Quando usato contemporaneamente a ritonavir, sono stati segnalati aumenti delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Si ritiene che l'interazione sia possibile, ma la sua natura non è stata stabilita in modo definitivo.
Se usato contemporaneamente al sucralfato, l'assorbimento della fenitoina viene ridotto.
Se usato contemporaneamente alla teofillina, è possibile ridurre le concentrazioni plasmatiche di fenitoina e teofillina e ridurne l'efficacia.
Se usato contemporaneamente al felbamato, è possibile aumentare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.
Se usato contemporaneamente al fenilbutazone, sono stati descritti casi di aumento delle concentrazioni di fenitoina nel plasma sanguigno con sviluppo di reazioni tossiche.
Nel trattamento della carenza di acido folico, l'uso di preparati di acido folico riduce l'efficacia della fenitoina.
Se usato contemporaneamente alla cimetidina, la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno aumenta e vi è il rischio di sviluppare effetti tossici.
Se usato contemporaneamente alla ciprofloxacina, è possibile una diminuzione o un aumento della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno. L'interazione è ambigua.

Istruzioni speciali per l'uso

Se sei ipersensibile a uno degli anticonvulsivanti idantoinici, è possibile anche un'ipersensibilità ad altri farmaci di questo gruppo.
L'improvvisa interruzione del trattamento con fenitoina in pazienti affetti da epilessia può innescare lo sviluppo della sindrome da astinenza.
Nei pazienti con epilessia, se è necessaria una brusca interruzione della fenitoina (ad esempio, quando reazioni allergiche o reazioni di ipersensibilità), devono essere utilizzati anticonvulsivanti diversi dai derivati ​​dell’idantoina.
La fenitoina subisce un intenso metabolismo nel fegato, quindi i pazienti con funzionalità epatica compromessa, così come gli anziani, richiedono un aggiustamento del dosaggio.
Durante il trattamento, soprattutto nel trattamento a lungo termine, si raccomanda una dieta che soddisfi il fabbisogno di vitamina D e l’esposizione alle radiazioni UV.
Quando si utilizza il farmaco nei bambini durante il periodo di crescita, aumenta il rischio di sviluppare effetti collaterali dal tessuto connettivo.
Per acuto intossicazione da alcol La concentrazione di fenitoina nel plasma può aumentare e nell'alcolismo cronico può diminuire.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Durante il periodo di trattamento si osserva un rallentamento della velocità delle reazioni psicomotorie. Ciò deve essere preso in considerazione dalle persone coinvolte nel potenziale specie pericolose attività che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Condizioni di archiviazione

Elenco B: In luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Classificazione ATX:

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Difenina
Istruzioni per uso medico - RU n. LP-003509

data ultima modifica: 22.03.2017

Forma di dosaggio

Pillole

Composto

Principio attivo:

Fenitoina (difenina) - 0,117 g (miscela di 5,5-difenilidantoina - 0,1 g e bicarbonato di sodio - 0,017 g in un rapporto di 85:15)

Eccipienti:

Bicarbonato di sodio - 0,0320 g

Fecola di patate - 0,0495 g

Stearato di calcio - 0,0007 g

Talco - 0,0008 g

Descrizione della forma di dosaggio

Compresse piatte cilindriche rotonde di colore bianco o quasi bianco con una smussatura.

Gruppo farmacologico

Farmaco antiepilettico

effetto farmacologico

La fenitoina è un farmaco antiepilettico del gruppo dei derivati ​​dell'idantoina. Il meccanismo dell’azione anticonvulsivante della fenitoina non è stato completamente stabilito. Si ritiene che l'effetto specifico della fenitoina si realizzi nell'epilessia riducendo l'eccitabilità dei neuroni nel focus epilettico e influenzando i neurotrasmettitori. La fenitoina influenza il trasporto attivo e passivo degli ioni sodio e calcio attraverso le membrane cellulari e subcellulari delle cellule nervose. Riduce il livello di sodio nel neurone, ne riduce l'apporto, bloccando la Na+K+-ATPasi del cervello e facilita il trasporto attivo del sodio dalla cellula, impedendo così la generazione e la propagazione di scariche ad alta frequenza. La fenitoina modifica l'interazione calcio-fosfolipide nella membrana cellulare e riduce il trasporto intracellulare attivo del calcio, inibisce il rilascio degli aminoacidi dei neurotrasmettitori (glutammato, aspartato) da terminazioni nervose, che fornisce un effetto anticonvulsivante. La fenitoina ha la capacità di inibire i recettori del glutammato. La fenitoina riduce l’aumentata attività dei centri del tronco encefalico responsabili della fase tonica delle crisi tonico-cloniche (grande male).

Farmacocinetica

Ha un effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato. La biodisponibilità è inferiore al 50%. Penetra nel liquido cerebrospinale, nella saliva, nello sperma, nei succhi gastrici e intestinali, nella bile, latte materno, penetra nella placenta. Si lega sostanzialmente (fino al 90% o più) alle proteine ​​plasmatiche. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima del farmaco nel siero del sangue è di 1,5-3 ore. La concentrazione terapeutica del farmaco nel siero sanguigno è 10-20 mcg/ml (40-80 μmol/l). Le concentrazioni allo stato stazionario vengono generalmente raggiunte nei giorni 7-10 con una dose media giornaliera di 300 mg/giorno. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte 1,5-3 ore dopo l'assunzione del farmaco. La concentrazione sierica di fenitoina necessaria per ottenere un effetto terapeutico può dipendere dal tipo di crisi epilettica.

La fenitoina viene metabolizzata dagli enzimi epatici in metaboliti inattivi. Il principale metabolita inattivo è 5-( R-idrossifenil)-5-fenilidantoina. È possibile il cumulo del farmaco e, di conseguenza, lo sviluppo di effetti tossici imprevisti. L'emivita è in media di 22 ore e può variare da 7 a 42 ore. Escreto dai reni - 35-60%, con la bile - 40-65%. L'escrezione aumenta con l'urina alcalina.

Farmacocinetica in gruppi speciali

Nei pazienti con insufficienza renale o epatica, così come nei pazienti con ipoalbuminemia, quando si utilizza la fenitoina, aumenta la concentrazione di fenitoina non legata, il che richiede un'attenta selezione del dosaggio e un uso con cautela.

Le concentrazioni sieriche di fenitoina sono inferiori del 20% nei pazienti di età superiore a 70 anni rispetto ai pazienti di età compresa tra 20 e 30 anni.

Il sesso e la razza non influenzano in modo significativo la farmacocinetica della fenitoina.

La fenitoina attraversa la placenta e raggiunge il feto, con concentrazioni plasmatiche simili riscontrate nel feto e nella madre. La fenitoina si accumula nel fegato fetale.

Indicazioni

Crisi epilettiche di grande male, accompagnate da perdita di coscienza, minzione volontaria, convulsioni toniche che diventano cloniche, crisi parziali complesse; per la prevenzione e il trattamento delle convulsioni che si verificano durante o dopo interventi neurochirurgici e/o gravi lesioni cerebrali.

La difenina non è efficace per la prevenzione e il trattamento delle convulsioni febbrili, delle crisi di assenza e delle crisi miocloniche.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco e ai farmaci del gruppo dei derivati ​​dell'idantoina; insufficienza cardiaca scompensata, blocco atrioventricolare, sindrome del seno malato, insufficienza polmonare, grave ipotensione (sistolica pressione arteriosa inferiore a 90 mm Hg), bradicardia (meno di 50 battiti al minuto), blocco senoatriale, fibrillazione atriale, flutter atriale, somministrazione simultanea con altri farmaci antiepilettici; i primi tre mesi dopo l'infarto miocardico e con una diminuzione della gittata cardiaca (frazione di eiezione ventricolare sinistra superiore al 35%), infanzia fino a 3 anni.

Accuratamente

Alcolismo, diabete mellito, lupus eritematoso sistemico, fibrillazione atriale, flutter atriale, pazienti anziani, insufficienza polmonare, ipertermia, insufficienza renale e/o epatica, pazienti con anamnesi di comportamento suicidario, durante l'esacerbazione del disturbo depressivo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza. Se si verifica una gravidanza, la paziente deve essere informata potenziale minaccia per il feto. La difenina durante la gravidanza può portare a interruzioni sviluppo intrauterino feto Nei bambini le cui madri assumevano fenitoina in monoterapia, così come in combinazione con altri anticonvulsivanti, è stato osservato un aumento dell'incidenza di malformazioni e disturbi sviluppo mentale. Inoltre, è noto che i figli di madri con epilessia sono predisposti a disturbi dello sviluppo intrauterino, inclusi difetti di nascita. Sono stati segnalati diversi casi tumore maligno, compreso il neuroblastoma, nei bambini le cui madri avevano assunto fenitoina durante la gravidanza. Nei neonati si sono verificati casi di sanguinamento pericoloso per la vita associati a ridotti livelli di vitamina K e disturbi del sistema di coagulazione del sangue in neonati esposti alla fenitoina durante lo sviluppo fetale. Le donne in età fertile devono usare un metodo contraccettivo quando usano il farmaco. La fenitoina viene escreta nel latte materno in piccole quantità, ma l'uso del farmaco non è raccomandato allattamento al seno a causa dello sviluppo di possibili reazioni avverse nel neonato.

Istruzioni per l'uso e dosi

Dentro, durante o immediatamente dopo i pasti. Il regime posologico deve essere scelto individualmente per ciascun paziente in base alla risposta alla terapia e tenendo conto del livello di fenitoina nel plasma sanguigno. Il trattamento inizia con dosi basse e viene gradualmente aumentato fino al raggiungimento dell'effetto o fino alla comparsa degli effetti tossici del farmaco. In alcuni casi, per la scelta ottimale del regime posologico è necessario il monitoraggio costante delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina.

L'intervallo terapeutico per le concentrazioni plasmatiche di fenitoina è compreso tra 10 e 20 µg/ml (da 40 a 80 µmol/l), ma nel trattamento di alcuni tipi di crisi tonico-cloniche, l'effetto può essere ottenuto con un intervallo più piccolo di concentrazioni plasmatiche di fenitoina.

Il regime posologico raccomandato invariato deve essere seguito durante i primi 7-10 giorni di trattamento per raggiungere concentrazioni plasmatiche terapeutiche di fenitoina. Un'ulteriore terapia di mantenimento deve essere effettuata utilizzando le dosi più basse.

Regime posologico per gli adulti

Il trattamento inizia con una dose di 100 mg (1 compressa) da 2 a 4 volte al giorno. Nei successivi 7-10 giorni è possibile aumentare la dose fino a un massimo di 600 mg al giorno. La dose di mantenimento standard è compresa tra 200 e 500 mg al giorno, suddivisa in più dosi. In casi eccezionali, la dose giornaliera può superare i limiti stabiliti, nel qual caso l'aggiustamento della dose deve essere effettuato in base al livello di fenitoina nel plasma.

Se è necessario trasferire un paziente dalla fenitoina ad un'altra terapia anticonvulsivante, è necessaria la sospensione graduale della fenitoina nell'arco di 1 settimana.

Regime posologico per insufficienza renale ed epatica.

Quando si utilizza il farmaco in questa categoria di pazienti, può essere necessaria una riduzione della dose tenendo conto della concentrazione sierica di fenitoina.

È necessaria una revisione del dosaggio se usato insieme ad alcuni farmaci (vedere la sezione “Interazioni con altri farmaci”).

Regime posologico nei bambini

La dose iniziale è di 5 mg/kg/die, suddivisa in 2-3 dosi, seguite dal passaggio a modalità individuale dosaggio, la dose massima giornaliera è di 300 mg al giorno. La dose di mantenimento giornaliera raccomandata è di 4-8 mg/kg al giorno.

Effetti collaterali

Durante la terapia con fenitoina sono stati osservati i seguenti eventi avversi. È necessaria un'attenta analisi delle cause degli eventi avversi, poiché non tutti gli effetti collaterali elencati di seguito sono associati all'uso della fenitoina.

Disturbi del sistema immunitario

Periarterite nodosa, reazioni anafilattiche e anafilattoidi, sindrome di ipersensibilità, in in rari casi con esito mortale. Le manifestazioni cliniche della sindrome da ipersensibilità includevano, ma non erano limitate a, artralgia, eosinofilia, febbre, disfunzione epatica, linfoadenopatia o eruzione cutanea. È anche possibile sviluppare il lupus eritematoso sistemico e modificare il livello di immunoglobuline nel sangue.

Disturbi del sistema nervoso centrale

La più alta incidenza di effetti collaterali è caratteristica del sistema nervoso centrale; questi fenomeni sono di natura dose-dipendente e comprendono nistagmo, atassia, disturbi del linguaggio, ridotta coordinazione dei movimenti, parestesie, sonnolenza, confusione, vertigini, insonnia, irritabilità, contrazioni muscolari. , perversione sensazioni gustative e mal di testa. In rari casi sono state osservate discinesie, tra cui corea, distonia, tremore e tremore "svolazzante" (fenomeni simili sono stati notati durante la terapia con fenotiazina e altri antipsicotici); aggressività, degenerazione cerebellare, diminuzione delle prestazioni mentali, depressione, encefalopatia, affaticamento, intorpidimento, convulsioni paradossali. Con la terapia a lungo termine con fenitoina è stata osservata neuropatia periferica, principalmente di tipo sensoriale. Disturbi della pelle

Pesante reazioni cutanee- Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica; irsutismo, ipertricosi, sindrome DRESS (reazioni allergiche con concomitante eosinofilia e manifestazioni sistemiche). Disturbi della pelle come la scarlattina o eruzioni simili al morbillo erano in alcuni casi accompagnati da febbre. Le eruzioni cutanee simili al morbillo sono più comuni. È possibile sviluppare disturbi cutanei più gravi ma più rari come la sindrome di Stevens-Johnson; bolloso, dermatite esfoliativa s, lupus eritematoso sistemico o necrolisi epidermica tossica.

Patologie del tessuto connettivo

In rari casi, ingrossamento dei lineamenti del viso, ingrossamento delle labbra, irsutismo,

ipertricosi, malattia di Peyronie e contrattura di Dupuytren.

Disturbi degli organi emopoietici

Disfunzione epatica, anemia megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi; Pancitopenia, con o senza soppressione della funzione midollo osseo, quando si utilizza fenitoina, linfoadenopatia (locale e generalizzata), linfoma, pseudolinfoma, diminuzione dei livelli plasmatici di immunoglobulina A, poliarterite nodosa, morbo di Hodgkin, iperplasia benigna linfonodi. Lo sviluppo della linfoadenopatia indica la necessità di diagnosi differenziale con altre patologie manifestate da danni ai linfonodi.

Disturbi visivi

Diplopia.

Patologie respiratorie e d'organo Petto e mediastino

Polmonite.

Disordini gastrointestinali

Nausea, vomito, stitichezza, iperplasia gengivale.

Patologie del sistema epatobiliare

Danni al fegato, epatite tossica.

Patologie del sistema renale e urinario

Nefrite interstiziale.

Patologie generali e relative alla sede di somministrazione

Fatica.

Disordini muscolo-scheletrici

Osteomalacia, osteopenia, osteoporosi, diminuzione della densità minerale ossea, fratture ossee (con uso prolungato (più di 10 anni) di fenitoina), ipocalcemia, ipofosfatemia, diminuzione del contenuto di metaboliti della vitamina D, rachitismo.

Overdose

La dose letale varia da 2 a 5 g Sintomi: nistagmo, atassia e disartria. Altri segni sono tremore, iperreflessia, sonnolenza, difficoltà di parola, nausea, vomito, coma e ipotensione.

La morte avviene a causa di problemi respiratori e insufficienza cardiovascolare.

Il nistagmo può verificarsi con un sovradosaggio di fenitoina di 20 mcg/ml, atassia - 30 mcg/ml, disartria e letargia compaiono a concentrazioni plasmatiche superiori a 40 mcg/ml. È stato segnalato anche un caso di sovradosaggio utilizzando fenitoina ad una dose 25 volte superiore alla dose terapeutica, con concentrazioni sieriche superiori a 100 mcg/ml, seguite da completo recupero.

Trattamento: applicare Carbone attivo, lassativi, terapia sintomatica. Non esiste un antidoto. È necessario mantenere la funzione respiratoria e cardiovascolare. Si può ricorrere all'emodialisi.

Interazione

Effetto di altri farmaci sulla fenitoina

Amiodarone, antifungini (quali, ma non limitati a, amfotericina B, fluconazolo, ketoconazolo, miconazolo e itraconazolo), cloramfenicolo, clordiazepossido, diazepam, dicumarina, diltiazem (l'effetto del diltiazem è ridotto), disulfiram, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, Gli antagonisti H2 come cimetidina, alotano, isoniazide, metilfenidato, nifedipina, omeprazolo, estrogeni, fenotiazine, fenilbutazone, salicilati, succinimidi, sulfamidici, tolbutamide (aumento della tossicità), trazodone, warfarin e viloxazina possono aumentare le concentrazioni sieriche di fenitoina.

L'acido folico, la reserpina, la rifampicina, il sucralfato, la teofillina e la vigabatrin possono ridurre i livelli sierici di fenitoina.

È possibile ridurre la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno se utilizzata insieme a preparati a base di erba di San Giovanni ( Hypericum perforato). I preparati contenenti l'erba di San Giovanni non sono raccomandati per l'uso in combinazione con fenitoina. La prescrizione di fenitoina è possibile 2 settimane dopo l'interruzione della terapia con l'erba di San Giovanni. Studi farmacocinetici sull'interazione tra nelfinavir e fenitoina dopo somministrazione orale hanno dimostrato che nelfinavir riduceva l’AUC della fenitoina (totale) e della fenitoina libera rispettivamente del 29% e del 28%. Pertanto, le concentrazioni di fenitoina devono essere monitorate durante la somministrazione concomitante con nelfinavir e il nelfinavir può ridurre le concentrazioni plasmatiche di fenitoina.

Carbamazepina, fenobarbital, acido valproico, sodio valproato, agenti antineoplastici, alcuni antiacidi e ciprofloxacina possono aumentare o diminuire i livelli sierici di fenitoina.

Gli inibitori delle monoaminossidasi e gli inibitori della ricaptazione della serotonina riducono l’effetto anticonvulsivante dei farmaci antiepilettici (diminuzione soglia convulsiva).

Effetto della fenitoina su altri farmaci

La fenitoina riduce l'efficacia farmaci antifungini(ad esempio azoli), farmaci antitumorali, bloccanti canali del calcio(felodipina, verapamil, isradipina, diidropiridine, nicardipina e nifedipina).

La fenitoina riduce le concentrazioni plasmatiche di nisoldipina, clozapina, corticosteroidi, ciclosporina, dicumarina, digitossina, doxiciclina, furosemide, lamotrigina, bloccanti della trasmissione neuromuscolare, estrogeni (diminuisce effetto contraccettivo), contraccettivi orali, paroxetina, sertralina, chinidina, rifampicina, teofillina e vitamina D.

L'effetto della fenitoina viene potenziato se combinato con l'aspirina.

La fenitoina riduce le concentrazioni plasmatiche degli antidepressivi triciclici.

La fenitoina potenzia l'effetto dei farmaci antinfiammatori non steroidei, accelera il metabolismo del metadone (effetto ridotto e rischio di sindrome da astinenza).

La fenitoina può causare una leggera diminuzione dei livelli sierici di totale e tiroxina libera, probabilmente a causa di un aumento del metabolismo periferico (con possibile aumento concentrazioni plasmatiche di fenitoina).

Questi cambiamenti non portano all’ipotiroidismo clinico e non influenzano il livello dell’ormone stimolante la tiroide circolante. La fenitoina non influenza i risultati dei test utilizzati nella diagnosi dell’ipotiroidismo. La fenitoina può portare ad un aumento dei livelli di glucosio nel siero, fosfatasi alcalina, gamma-glutamil transpeptidasi e diminuzione dei livelli sierici di calcio e acido folico. Si raccomanda di misurare le concentrazioni sieriche di folato e acido folico almeno una volta ogni 6 mesi. La fenitoina può influenzare il metabolismo del glucosio e i risultati della glicemia.

Antiaritmici: la fenitoina riduce la concentrazione di disopiramide nel plasma; accelera il metabolismo della mexiletina (riduce le concentrazioni plasmatiche). Farmaci antibatterici: la fenitoina rallenta il metabolismo

claritromicina e metronidazolo (aumento delle concentrazioni plasmatiche); accelera il metabolismo delle rifampicine (diminuzione delle concentrazioni plasmatiche); riduce le concentrazioni plasmatiche di telitromicina (evitare durante e per 2 settimane dopo l'uso di fenitoina); La concentrazione plasmatica di trimetoprim aumenta durante l'assunzione di fenitoina.

Anticoagulanti: la fenitoina aumenta il metabolismo delle cumarine (sono possibili sia una diminuzione che un aumento dell'effetto anticoagulante). Antidepressivi: la fenitoina riduce le concentrazioni plasmatiche di mianserina e mirtazapina.

istruzioni speciali

Durante il trattamento è necessaria un'attenta selezione delle dosi (per l'epilessia la concentrazione nel sangue viene determinata al 7-10° giorno di trattamento) poiché un aumento della dose può essere accompagnato da un aumento sproporzionato della concentrazione plasmatica nel sangue.

La maggior parte dei pazienti mantiene concentrazioni sieriche stabili di fenitoina quando assumono dosi stabili. Tuttavia, singoli pazienti Possono verificarsi variazioni significative nelle concentrazioni sieriche di fenitoina quando vengono utilizzate dosi equivalenti. Un paziente con ampie fluttuazioni dei livelli plasmatici di fenitoina nonostante l'uso di dosi standard presenta un complesso problema clinico. La determinazione dei livelli sierici in tali pazienti è fondamentale. In alcuni casi, lo sviluppo di una crisi epilettica può essere prevenuto con una concentrazione sierica di fenitoina pari a 6-9 mcg/ml (24-36 μmol/l). Sebbene la relazione tra le concentrazioni dei farmaci, efficacia clinica e la tollerabilità varia da paziente a paziente, l'efficacia del trattamento deve essere valutata in base ai segni clinici della malattia e alla concentrazione del farmaco nel siero, soprattutto nei casi in cui vi è un cambiamento nella frequenza degli attacchi, quando si trattano bambini e adolescenti, quando si sospetta lo sviluppo di reazioni tossiche e in caso di terapia anticonvulsivante combinata .

Durante il periodo di trattamento è necessario monitorare il contenuto di calcio e fosforo nel siero del sangue. A trattamento a lungo termine lo sviluppo di osteopenia, osteoporosi, osteomalacia è possibile a causa di una diminuzione della densità minerale ossea, fratture ossee dovute allo sviluppo di ipovitaminosi D, ipocalcemia e ipofosfatemia. L'esatto meccanismo dell'effetto della fenitoina sul metabolismo in tessuto osseo sconosciuto; La terapia a lungo termine con fenitoina richiede l’uso concomitante di integratori di vitamina D.

Quando si utilizza Difenina nei bambini durante il periodo di crescita, aumenta il rischio di sviluppare effetti collaterali dal tessuto connettivo.

Quando si tratta con Difenin, all'inizio della terapia mensilmente, e successivamente ogni sei mesi, è necessario condurre un'analisi clinica del sangue, degli enzimi epatici, della fosfatasi alcalina e anche monitorare la funzionalità ghiandola tiroidea. I pazienti devono essere informati dell'importanza di attenersi rigorosamente al regime posologico prescritto; la sospensione improvvisa del farmaco è inaccettabile e può provocare un attacco epilettico.

La difenina deve essere immediatamente interrotta se si sospettano reazioni o sintomi di ipersensibilità

indicando il possibile sviluppo della sindrome di Stevens-Johnson o della sindrome di Lyell. La sindrome da ipersensibilità indotta da farmaci (reazione da idiosincrasia sistemica) è una complicanza rara ma potenzialmente pericolosa della terapia antiepilettica. Le manifestazioni cliniche comprendono febbre, rash maculopapulare, linfoadenopatia, leucocitosi combinata con eosinofilia e/o linfocitosi. IN processo patologico potrebbe essere coinvolto vari sistemi organi con sviluppo di epatite, nefrite, pneumopatia e altri. La sindrome è stata descritta durante l'assunzione di fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, valproato (estremamente raro).

L'eziologia e la patogenesi dello sviluppo della sindrome sono sconosciute. Lo sviluppo della sindrome si osserva più spesso nel periodo da 2 a 4 settimane dall'inizio della terapia con fenitoina, con possibile sviluppo nel periodo di 3 o più mesi dall'inizio della terapia. Se si sviluppa la sindrome, la fenitoina deve essere interrotta e prescritta una terapia appropriata. Un rischio maggiore di sviluppare la sindrome si osserva nei pazienti con ridotta immunità e con una storia di reazioni allergiche sistemiche.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa e gli anziani richiedono un aggiustamento del regime posologico.

Nell'intossicazione acuta da alcol, la concentrazione di fenitoina nel sangue aumenta e nell'intossicazione cronica diminuisce. È necessario avvertire il paziente della necessità di evitare di bere bevande contenenti alcol durante il trattamento con Diphenin.

Durante il trattamento con Difenin, se viene superata la concentrazione terapeutica consentita di fenitoina nel plasma, possono svilupparsi effetti tossici dal sistema nervoso centrale: delirio, psicosi, encefalopatia o, in rari casi, disfunzione cerebellare.

In alcuni casi, il trattamento con farmaci antiepilettici, incluso Diphenin, è stato accompagnato dalla comparsa di pensieri/tentativi di suicidio. Ciò è stato confermato anche in una meta-analisi di studi randomizzati. test clinici. L’epilessia può anche innescare pensieri suicidi. I pazienti e coloro che li circondano devono essere avvertiti della possibilità di pensieri suicidi e, se si verificano, devono cercare immediatamente aiuto. cure mediche.

La fenitoina può ridurre le concentrazioni sieriche di T4. La fenitoina può portare ad aumenti della glicemia, della fosfatasi alcalina e della gamma glutamil transpeptidasi (GGT).

Difenin influenza il metabolismo del glucosio e la produzione di insulina, l'iperglicemia può svilupparsi con concentrazioni tossiche di fenitoina nel plasma, pertanto è impossibile utilizzare Difenin nel trattamento delle convulsioni sullo sfondo dell'ipoglicemia o delle convulsioni causate da disturbi metabolici. Durante il trattamento con farmaci antiepilettici, inclusa Difenina, sono stati descritti casi di sviluppo di grave dermatite esfoliativa, accompagnata da febbre, eosinofilia e manifestazioni sistemiche (sindrome DRESS), con sviluppo di condizioni potenzialmente letali e morte. La sindrome da ipersensibilità indotta da farmaci con eosinofilia (DRESS) è caratterizzata da una reazione sistemica multiorgano pericolosa per la vita che si manifesta con eruzioni cutanee, febbre, linfoadenopatia, leucocitosi con eosinofilia, epatite e coinvolgimento di altri organi, con sviluppo di nefrite, disturbi ematologici , miocardite, miosite, ecc. Quando compaiono i primi segni, è necessario condurre immediatamente un esame completo del paziente e interrompere il trattamento con Diphenin.

Sono stati segnalati casi di epatotossicità acuta con l'uso di fenitoina, le cui manifestazioni possono includere ittero, epatomegalia, alti livelli di transaminasi, leucocitosi ed eosinofilia. Questa può essere una delle manifestazioni della sindrome DRESS o sindrome isolata. In tali pazienti è necessario interrompere immediatamente la terapia con Difenina.

Quando si utilizza Difenin, possono verificarsi cambiamenti nel sistema ematopoietico, tra cui trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia, talvolta con vittime. Sono stati segnalati casi di linfoadenopatia, iperplasia benigna dei linfonodi, pseudolinfomi e morbo di Hodgkin. È necessario monitorare attentamente i pazienti se queste reazioni si sviluppano durante la terapia con fenitoina e correggere tempestivamente la terapia. La macrocitosi e l'anemia megaloblastica vengono trattate con successo con acido folico. Se i linfonodi sono colpiti, possono verificarsi febbre, eruzione cutanea e danni al fegato, ma questi sintomi potrebbero non essere presenti. Per qualsiasi linfoadenopatia è richiesto un lungo periodo di monitoraggio delle condizioni del paziente, tenendo conto della possibilità di utilizzare farmaci antiepilettici di altri gruppi.

Effetto sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi.

Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità di reazione psicomotoria.

Modulo per il rilascio

Compresse 0,117 g.

10 compresse in un blister costituito da una pellicola di polivinilcloruro e un foglio di alluminio verniciato stampato.

10 compresse in una confezione sagomata e priva di cellule realizzata in carta rivestita di polimero.

20 compresse in vasetti di vetro arancione con collo a vite con tappo a vite, oppure vasetto in polimero con antimanomissione e ammortizzatore, oppure vasetto in polietilene tereftalato per medicinali con tappo a vite o con antimanomissione.

Ogni vasetto o confezione da 1, 2, 3, 5 contour cell o cellless insieme alle istruzioni per l'uso sono inseriti in una confezione di cartone.

Confezione senza celle da 200, 400, 500 o 600 con pari importo le istruzioni per l'uso sono contenute in una scatola di cartone (Per gli ospedali).

Condizioni di archiviazione

In luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura non superiore a 25°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Erogato su prescrizione.

Difenin - istruzioni per uso medico - RU n. LP-003509 del 16-03-2016

Sinonimi di gruppi nosologici

Istruzioni per l'uso

Attenzione! Le informazioni sono fornite solo a scopo informativo. Queste istruzioni non devono essere utilizzate come guida all'automedicazione. La necessità di prescrizione, metodi e dosi del farmaco sono determinate esclusivamente dal medico curante.

caratteristiche generali

Composto.

Principio attivo: difenina (una miscela di fenitoina base e bicarbonato di sodio);

1 compressa contiene difenina 117 mg;

Eccipienti: bicarbonato di sodio, fecola di patate, stearato di calcio, talco.

Forma di dosaggio. Pillole.

Proprietà fisiche e chimiche fondamentali. Le compresse sono di forma piatto-cilindrica con bordi smussati e rigati, bianche o quasi bianche.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antiepilettici Derivati ​​dell'idantoina. Codice ATC N03A B02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Diphenin ® è un derivato dell'idantoina che ha effetti anticonvulsivanti, antiaritmici, analgesici e miorilassanti.

L'effetto anticonvulsivante specifico del farmaco si realizza senza pronunciarsi effetto ipnotico ed è dovuto ad un possibile effetto sui neurotrasmettitori e sulla stabilizzazione delle membrane neuronali, assoni (Assone- un processo di una cellula nervosa che genera e conduce gli impulsi nervosi dal corpo del neurone) E sinapsi (Sinapsi- istruzione specializzata, la cui funzione è condurre impulsi nervosi(segnali) tra neuroni o tra terminazioni nervose effettrici e le strutture effettrici (esecutive) da essi innervate (muscoli, cellule ghiandolari, ecc.). Le sinapsi sono formate da una sezione della terminazione nervosa limitata dalla membrana presinaptica, in cui sono incorporati i recettori presinaptici, e dalla membrana postsinaptica, che è la sezione di contatto del neurone postsinaptico o una parte/sezione della cellula effettrice con i recettori postsinaptici situato su di esso. Tra le membrane pre e postsinaptica è presente una fessura sinaptica spessa diversi nanometri. A seconda del tipo di organismo, della posizione e del neurotrasmettitore utilizzato, le sinapsi possono avere caratteristiche morfologiche e di altro tipo. L'effetto sulle formazioni sinaptiche costituisce la base del meccanismo d'azione di molti gruppi/classi di farmaci (ad esempio adrenergici e antiadrenergici, ecc.)), oltre a limitare la diffusione dell'agitazione e dell'attività convulsiva. Una diminuzione dell'attività convulsiva può essere causata dall'effetto stimolante del farmaco sul cervelletto, che attiva percorsi inibitori che si estendono alla corteccia.

L'effetto antiaritmico del farmaco è dovuto alla sua attività stabilizzante la membrana nelle cellule delle fibre del Purkinje, blocco (Blocco- rallentamento o interruzione della conduzione degli impulsi elettrici in qualsiasi parte del sistema di conduzione del cuore o del miocardio) corrente transmembrana di sodio, riducendo la permeabilità delle membrane cellulari agli ioni calcio. C'è una diminuzione delle anomalie ventricolari automaticità (Automatismo- la capacità di una cellula, tessuto o organo di svolgere un'attività ritmica, periodica o aperiodica indipendente senza incentivi esterni. Un esempio lampante l’automaticità è l’attività del cuore), eccitabilità della membrana, accorciamento del periodo refrattario, aumento della durata dell'intervallo QRS.

Il farmaco aumenta la soglia del dolore quando nevralgia del trigemino (Nevralgia del trigemino- un complesso di sintomi manifestato da attacchi di dolore lancinante al viso, nelle aree di innervazione di uno o più rami del nervo trigemino) e accorcia la durata di un attacco doloroso, riducendo l'eccitazione e la formazione di scariche ripetute.

Il meccanismo dell’azione miorilassante è apparentemente simile al meccanismo dell’azione anticonvulsivante. Grazie alla sua attività stabilizzante la membrana nei disturbi del movimento, il farmaco riduce le scariche ripetute e prolungate insolite potenziamento (Potenziamento(sinonimo di sinergismo sovraadditivo) è un tipo di sinergismo in cui l'effetto farmacologico finale di una combinazione di farmaci supera quantitativamente e in modo significativo la somma degli effetti individuali di tutti i componenti della combinazione. L'implementazione del potenziamento viene effettuata a causa di diversi meccanismi, nonché della localizzazione dell'azione dei componenti della combinazione) nelle cellule nervose e muscolari.

Essendo un derivato dell'idantoina, il farmaco induce microsomiale enzimi (Enzimi- proteine ​​specifiche che possono accelerare significativamente reazioni chimiche, che si verifica nel corpo senza farne parte prodotti finali reazioni, cioè sono catalizzatori biologici. Ogni tipo di enzima catalizza la trasformazione di determinate sostanze (substrati), a volte solo di una singola sostanza in un'unica direzione. Pertanto, numerose reazioni biochimiche nelle cellule vengono eseguite da un numero enorme di enzimi diversi. I preparati enzimatici sono ampiamente utilizzati in medicina) fegato, migliorando così metabolismo (Metabolismo- la totalità di tutti i tipi di trasformazioni di sostanze ed energia nel corpo, assicurandone lo sviluppo, l'attività vitale e l'autoriproduzione, nonché la sua connessione con l'ambiente e l'adattamento ai cambiamenti delle condizioni esterne) farmaci usati contemporaneamente.

Farmacocinetica. Se assunto per via orale, dove l'assorbimento è variabile, le concentrazioni di picco lo sono plasma (Plasma- la parte liquida del sangue, che contiene elementi formati (eritrociti, leucociti, piastrine). Varie malattie (reumatismi, diabete mellito, ecc.) Vengono diagnosticate sulla base dei cambiamenti nella composizione del plasma sanguigno. Preparato dal plasma sanguigno farmaci) il sangue viene osservato entro 3-12 ore. Distribuito attivamente nei tessuti, incluso Sistema nervoso centrale (Sistema nervoso centrale , penetra nel liquido cerebrospinale, bile (Bile- una secrezione prodotta dalle cellule ghiandolari del fegato. Contiene acqua, sali acidi biliari, pigmenti, colesterolo, enzimi. Promuove la scomposizione e l'assorbimento dei grassi, migliora la peristalsi. Il fegato umano secerne fino a 2 litri di bile al giorno. I preparati di bile e acidi biliari vengono utilizzati come agenti coleretici(allocolo, decolina, ecc.)), si distingue da saliva (Saliva- segreto ghiandole salivari, contiene circa il 99% di acqua, muco, sali, enzimi - amilasi, che scompone l'amido, lisozima, che ha proprietà battericide e altre sostanze. Inumidisce il cibo masticato, contribuendo a trasformarlo in un grumo facilmente deglutibile), succo gastrico e intestinale, penetra nel latte materno e nello sperma. Penetra attraverso placenta (Placenta- un organo che effettua la comunicazione e il metabolismo tra il corpo della madre e il feto durante lo sviluppo intrauterino. Svolge anche attività ormonale e funzione protettiva. Dopo la nascita del feto, la placenta, insieme alle membrane e al cordone ombelicale, viene rilasciata dall'utero), mentre le concentrazioni del farmaco nel plasma sanguigno della madre e del feto sono uguali. Collegamento con proteine (Scoiattoli- composti organici naturali ad alto peso molecolare. Gli scoiattoli giocano estremamente ruolo importante: sono la base del processo vitale, partecipano alla costruzione di cellule e tessuti, sono biocatalizzatori (enzimi), ormoni, pigmenti respiratori (emoglobine), sostanze protettive (immunoglobuline), ecc.) plasma 70–95%.

Metabolizzata dagli enzimi epatici in metaboliti inattivi, circa il 5% della fenitoina viene escreta immodificata dai reni. Metà vita (Metà vita(T1/2, sinonimo di periodo di semieliminazione) - periodo di tempo durante il quale la concentrazione di un farmaco nel plasma sanguigno diminuisce del 50% rispetto al livello iniziale. Le informazioni su questo indicatore farmacocinetico sono necessarie per prevenire la creazione di un livello (concentrazione) tossico o, al contrario, inefficace del farmaco nel sangue quando si determinano gli intervalli tra le somministrazioni)- circa 24 ore, ma dipende dalla dose del farmaco e dalla concentrazione nel plasma sanguigno. A uso a lungo termine scompare completamente dal plasma 3 giorni dopo la cessazione della somministrazione.

Indicazioni per l'uso

Epilessia, soprattutto convulsioni di grande male. Stato epilettico con crisi tonico-cloniche. Trattamento e prevenzione delle crisi epilettiche in neurochirurgia.

Talvolta prescritto per il trattamento delle aritmie cardiache causate da lesioni organiche del sistema nervoso centrale, sovradosaggio di glicosidi cardiaci.

Come farmaco di seconda linea o in combinazione con carbamazepina, è indicato nella nevralgia del trigemino.

Controindicazioni

Ipersensibilità agli anticonvulsivanti idantoina. Insufficienza cardiaca, sindrome di Adams-Stokes, blocco AV di II-III grado, blocco senoatriale, bradicardia sinusale (Bradicardia sinusale- riduzione della frequenza cardiaca a 60 battiti o meno mantenendola corretta ritmo sinusale) ; insufficienza epatica o renale, cachessia (Cachessia– grado estremo di esaurimento del corpo, caratterizzato da un’improvvisa perdita di peso, debolezza generale, diminuzione dell'attività dei processi fisiologici, disturbi mentali), porfiria. Accuratamente: bambini affetti da rachitismo, pazienti anziani, diabete mellito, cronico (Cronico- duraturo, incessante, processo prolungato che si verificano in modo continuo o con miglioramenti periodici) malattie epatiche e renali, alcolismo cronico.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via orale, durante o dopo i pasti (per evitare irritazioni della mucosa gastrica).

Per l'epilessia(crisi tonico-cloniche parziali e generalizzate) dose singola per adulti - 1/2 –1 compressa. Prendilo 2-3 volte al giorno. Secondo le indicazioni, per ottenere un effetto terapeutico ottimale, la dose giornaliera può essere aumentata a 3-4 compresse. Dosi massime per gli adulti: singole - 3 compresse, al giorno - 8 compresse.

Ai bambini dai 5 agli 8 anni viene prescritta ½ compressa 2 volte al giorno, a partire dagli 8 anni ½–1 compressa 2 volte al giorno (in ragione di 4–8 mg/kg di peso corporeo al giorno).

Aritmie: adulti - 1 compressa 4 volte al giorno (l'effetto appare dal 3° al 5° giorno), quindi la dose giornaliera deve essere ridotta a 3 compresse. Per raggiungere rapidamente la concentrazione terapeutica (nei giorni 1-2) - 2 compresse 4 volte il primo giorno, 1 compressa 5 volte - nei giorni 2-3 e 1 compressa 2-3 volte al giorno - dal 4o giorno di trattamento.

Nevralgia del trigemino: 1–3 compresse al giorno.

Caratteristiche dell'applicazione

Interruzione improvvisa del trattamento con Diphenin ® nei pazienti affetti da epilessia può provocare lo sviluppo della “sindrome da astinenza”.

Nei pazienti con epilessia, se è necessaria una brusca interruzione del farmaco (ad esempio, con lo sviluppo di reazioni allergiche o reazioni di ipersensibilità), è necessario utilizzare anticonvulsivanti che non siano derivati ​​dell'idantoina.

Per l'alcolismo acuto intossicazione (Intossicazione- avvelenamento del corpo con sostanze tossiche) La concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno può aumentare e nell'alcolismo cronico può diminuire.

Se il farmaco non è sufficientemente efficace, si consiglia di prescrivere un altro farmaco antiepilettico.

Sono stati segnalati casi di possibile comportamento o ideazione suicidaria in alcuni pazienti trattati con farmaci antiepilettici. Pertanto, il verificarsi di tali casi non può essere escluso durante l'uso di Diphenin ®, che richiede un adeguato monitoraggio da parte dei medici e dei parenti del paziente per possibili segni o tendenza del paziente al comportamento suicidario.

Livelli elevati di fenitoina, che vengono mantenuti nel plasma sanguigno, possono causare condizioni caratterizzate da delirio (Delirio- psicosi acuta con annebbiamento della coscienza, accompagnata da illusioni e scene vere e proprie allucinazioni, violazione dell'orientamento sul posto, nel tempo, nella situazione (con una valutazione salvata se stesso) e tagliente agitazione psicomotoria) , psicosi (Psicosi- percezione e comprensione errata della realtà, comportamenti assurdi e pericolosi (incluso il suicidio), mancanza di critica (consapevolezza della malattia)) O encefalopatia (Encefalopatia- un termine collettivo che significa lesione organica cervello di natura non infiammatoria. Esistono encefalopatie congenite - a seguito di embriopatia e acquisite - a seguito di infezioni, intossicazioni, lesioni, malattie vascolari del cervello, ecc. Manifestazioni specifiche nessuna encefalopatia\; Possono emergere disturbi di tipo nevrosi (astenia, irritabilità, insonnia, mal di testa) e (o) di tipo psicopatico (restringimento della gamma di interessi, passività, incontinenza emotiva, maleducazione, ecc.), disturbi della memoria e intellettuali. o raramente, disfunzione cerebellare irreversibile. Di conseguenza, ai primi segni di acuto tossicità (Tossicità- la capacità di alcuni composti chimici e sostanze di natura biologica da fornire effetto dannoso sul corpo umano, sugli animali e sulle piante) Si raccomanda di determinare il livello di fenitoina nel sangue. È necessario ridurre la dose se il livello del farmaco nel sangue è eccessivo, se i sintomi non scompaiono si consiglia la sospensione terapia (Terapia- 1. Il campo della medicina che studia le malattie interne è una delle specialità mediche più antiche e principali. 2. Parte di una parola o frase utilizzata per indicare il tipo di trattamento (ossigenoterapia\; emoterapia - trattamento con prodotti sanguigni)) farmaco.

I preparati a base di erba di San Giovanni non devono essere utilizzati durante l'assunzione di Diphenin ®, poiché esiste il rischio di ridurre la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno e di ridurre l'efficacia del farmaco.

Sono stati segnalati casi di iperglicemia causati da un ritardo nel rilascio di insulina da parte del farmaco. La fenitoina può anche aumentare i livelli glucosio (Glucosio - zucchero d'uva, un carboidrato del gruppo dei monosaccaridi. Uno dei prodotti metabolici chiave che fornisce energia alle cellule viventi) nei pazienti diabetici.

La fenitoina viene metabolizzata principalmente nel fegato, quindi nei pazienti con funzionalità epatica compromessa o nei pazienti anziani può essere necessaria una riduzione della dose per prevenire cumulo (Cumulo- accumulo di una sostanza medicinale nel corpo, solitamente accompagnato da un aumento dell'effetto e che spesso porta alla manifestazione di un effetto collaterale o tossico) e tossicità.

Sindrome ipersensibilità (Ipersensibilità- aumento della risposta del paziente alla dose abituale del farmaco) ai farmaci antiepilettici - una reazione che può verificarsi raramente durante la terapia con anticonvulsivanti. La sindrome può essere potenzialmente fatale ed è caratterizzata da febbre (Febbre – reazione speciale corpo, che accompagna molte malattie e si manifesta con un aumento della temperatura corporea. Una reazione febbrile si verifica più spesso quando malattie infettive, previa introduzione sieri medicinali e vaccini, con lesioni traumatiche, frantumazione dei tessuti, ecc.), eruzioni cutanee, linfoadenopatia e altre reazioni, spesso a carico del fegato. Il meccanismo della sindrome è sconosciuto. L'intervallo tra la prima dose del farmaco e la comparsa dei sintomi è solitamente di 2-3 settimane e sono stati segnalati casi di sindrome che si manifesta dopo tre o più mesi di assunzione di anticonvulsivanti. Il gruppo a rischio comprende pazienti neri, pazienti con questa sindrome in famiglia storia medica (Anamnesi- un insieme di informazioni sullo sviluppo della malattia, condizioni di vita, malattie precedenti, ecc., raccolte allo scopo di essere utilizzate per la diagnosi, la prognosi, il trattamento, la prevenzione) e pazienti con depressione sistema immunitario. Se viene diagnosticata la sindrome è necessario sospendere l'assunzione del farmaco e fornire la necessaria terapia di supporto.

La fenitoina può causare reazioni avverse cutanee rare e gravi come l'esfoliazione dermatite (Dermatite – reazione infiammatoria derivanti dall'esposizione diretta alla pelle fattori esterni) , Sindrome di Stevens-Johnson e tossico (Tossico- velenoso, dannoso per l'organismo) necrolisi epidermica. Le reazioni possono verificarsi in modo asintomatico, ma i pazienti devono essere avvisati dei sintomi di eruzione cutanea, vesciche, febbre o altri segni di ipersensibilità come prurito (Prurito- una sensazione modificata di dolore causata dall'irritazione delle terminazioni nervose dei recettori del dolore) e informare immediatamente il medico se si verificano.

La fenitoina e altri anticonvulsivanti, a causa dell'induzione dell'enzima CYP450, possono influenzare il metabolismo minerale osseo influenzando indirettamente il metabolismo vitamina D (Vitamina D 3. Con l'uso a lungo termine (più di 10 anni), ciò può portare a carenze vitamina A (Vitamine - materia organica, formato nel corpo con l'aiuto della microflora intestinale o fornito con alimenti, solitamente a base vegetale. Necessario per il normale metabolismo e le funzioni vitali) D3 e rischio aumentato osteomalacia, fratture, osteoporosi (Osteoporosi- rarefazione o degenerazione del tessuto osseo con ristrutturazione della sua struttura, accompagnata da diminuzione del numero di traverse ossee per unità di volume osseo, assottigliamento, curvatura e completo riassorbimento di alcuni di questi elementi di varie eziologie) nei pazienti che assumono costantemente il farmaco. Durante il trattamento, soprattutto nel trattamento a lungo termine, si consiglia l’irradiazione UV e una dieta che soddisfi il fabbisogno di vitamina D 3 dell’organismo.

Sono stati segnalati casi isolati che collegano l'uso di fenitoina con l'esacerbazione della porfiria, pertanto è richiesta cautela nei pazienti con una storia di questa malattia.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida un veicolo o si lavora con altri meccanismi.

Durante il periodo di trattamento si osserva un ritardo nella velocità delle reazioni psicomotorie. Le persone le cui attività richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie devono prestare attenzione.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza, il farmaco deve essere prescritto solo per motivi di salute, quando il beneficio del trattamento per la madre supera il rischio per il feto.

Il farmaco passa nel latte materno in concentrazioni sufficienti a causare effetti collaterali in un lattante ed è quindi controindicato per l'uso in una madre che allatta.

Bambini.

La droga in questo forma di dosaggio (Forma di dosaggio- uno stato conferito al medicinale o al materiale vegetale medicinale conveniente per l'uso (solido, morbido, liquido, gassoso), in cui sono presenti le caratteristiche richieste effetto curativo) prescritto ai bambini di età superiore a 5 anni per l'epilessia.

Per i bambini (soprattutto durante il periodo della crescita) si consiglia di prescrivere Diphenin ® in combinazione con vitamine D (Vitamina D- un gruppo di vitamine con struttura steroide coinvolta nella regolazione del metabolismo del calcio e del fosforo nel corpo, la cui carenza porta allo sviluppo del rachitismo) e K, poiché è possibile lo sviluppo di osteopatie come rachitismo, ipocalcemia e disturbi della coagulazione del sangue.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso: vertigini, agitazione, difficoltà di respirazione, tremore (Tremore(tremore) - movimenti ritmici ripetitivi che si verificano in qualsiasi parte del corpo), atassia (Atassia- compromissione della coordinazione dei movimenti. Si manifesta come uno squilibrio in posizione eretta (atassia statica) e un disturbo della coordinazione motoria stessa (atassia dinamica)), nistagmo (Nistagmo– movimenti ripetuti rapidamente bulbi oculari(gli occhi tremano). C'è il nistagmo vestibolare, che si verifica quando i recettori vengono stimolati apparato vestibolare e nistagmo optocinetico che appare dopo la stimolazione analizzatore visivo(guardare oggetti in movimento uniforme). Nistagmo vestibolareè di grande importanza per la diagnosi; il nistagmo può essere esaminato in un paziente di qualsiasi gravità, anche in coma), perdita di coordinazione dei movimenti, confusione, diplopia (Diplopia– lo sdoppiamento dell’oggetto in questione, avviene a seguito della deviazione dell’asse visivo di uno degli occhi), insonnia, cambiamenti di umore, sonnolenza, mal di testa, debolezza muscolare, disartria (Disartria– disturbo dell’articolazione del linguaggio); in casi isolati - periferico neuropatia (Neuropatia- caratteristiche dello sviluppo del sistema nervoso con la tendenza del bambino a reazioni nevrotiche. Nella letteratura straniera, la neuropatia si riferisce a una malattia dei nervi periferici di origine ischemica e tossica (ad esempio nel diabete)), discinesia (inclusa corea, distonia).

Dal sistema digestivo: nausea, epatite tossica (Epatite tossica– danni epatici causati da agenti farmacologici o chimici), iperplasia (Iperplasia- un aumento del numero di cellule in qualsiasi tessuto (escluso il tumore) o organo, con conseguente aumento del volume di questo educazione anatomica o organo) gengive (più spesso nei pazienti di età inferiore ai 23 anni), perdita di appetito, stitichezza, danni al fegato.

Dal sistema emopoietico: raramente - trombocitopenia (Trombocitopenia- diminuzione della conta piastrinica), leucopenia (Leucopenia- contenuto di leucociti in sangue periferico meno di 4000 in 1 μl, a causa dell'esposizione a vari fattori dannosi sul corpo), granulocitopenia, agranulocitosi (Agranulocitosi – sindrome patologica, in cui il numero di granulociti nel sangue periferico diminuisce drasticamente o sono completamente assenti), pancitopenia (Pancitopenia- una marcata diminuzione del numero dei globuli rossi, di tutti i tipi di leucociti e delle piastrine nel sangue circolante), megaloblastico anemia (Anemia- un gruppo di malattie caratterizzate da una diminuzione dei globuli rossi o dell'emoglobina nel sangue). Ci sono segnalazioni di possibile collegamento assumendo il farmaco con lo sviluppo di linfoadenopatia, inclusa iperplasia benigna dei linfonodi, pseudolinfoma, linfoma (Linfomi– tumori extramidollare del tessuto emopoietico. Sono caratterizzati da linfonodi ingrossati e danni a vari organi interni, in cui si verifica un accumulo incontrollato di linfociti “tumorali”. Esistono linfogranulomatosi (morbo di Hodgkin) e linfomi non Hodgkin) e la malattia di Hodgkin.

Dal sistema muscolo-scheletrico: cambiamenti nel tessuto connettivo (ingrossamento dei lineamenti del viso, contrattura di Dupuytren); raramente - poliartropatia; con uso a lungo termine (più di 10 anni) - disturbo del metabolismo del calcio-fosforo, osteomalacia, fratture ossee.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, febbre; in casi isolati - dermatite bollosa, purpurica o esfoliativa con epatite, lupus eritematoso (lupus eritematoso– sistemico malattia autoimmune, in cui gli anticorpi prodotti dal sistema immunitario umano danneggiano il DNA cellule sane, il tessuto connettivo è prevalentemente danneggiato), sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica. Le manifestazioni dermatologiche sono talvolta accompagnate da eruzioni cutanee simili alla scarlattina o al morbillo.

Dal sistema immunitario: in casi isolati sono stati segnalati possibili sviluppi di sindrome da ipersensibilità (possono includere sintomi quali artralgia, eosinofilia, febbre, disfunzione epatica, linfoadenopatia o eruzione cutanea), periarterite nodosa, alterazioni dei livelli di immunoglobuline.

Altro: irsutismo (Irsutismo - tipo maschile crescita dei capelli nelle donne, principalmente come manifestazione dello sviluppo dei caratteri sessuali secondari maschili); raramente - perdita di peso; in casi isolati - ipertricosi, malattia di Peyronie, nefrite interstiziale, polmonite. Nei pazienti con diabete mellito può verificarsi iperglicemia.

In caso di effetti collaterali gravi, la dose viene gradualmente ridotta o il farmaco viene sospeso completamente.

Interazione con altri farmaci

Uso simultaneo di Diphenin ® con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale ( sistema nervoso centrale (sistema nervoso centrale- la parte principale del sistema nervoso, rappresentata dal midollo spinale e dal cervello. Funzionalmente, il sistema nervoso periferico e quello centrale rappresentano un unico insieme. La parte più complessa e specializzata del sistema nervoso centrale è emisferi cerebrali cervello)), può portare ad un aumento della depressione del sistema nervoso centrale. Uso regolare alcol: diminuzione della concentrazione e dell'efficacia della fenitoina; la singola assunzione simultanea di fenitoina e alcol aumenta la concentrazione di fenitoina.

Diphenin ® aumenta la tossicità e prolunga l'effetto del paracetamolo e può anche aumentare la tossicità della clorpromazina e di altri derivati ​​fenotiazinici e dei sulfamidici.

Acido folico, reserpina, rifampicina, sucralfato, teofillina e vigabatrin possono aumentare i livelli sierici di fenitoina.

I preparati a base di erba di San Giovanni possono ridurre il livello di fenitoina nel plasma sanguigno. L'effetto può durare per 2 settimane dopo la sospensione dei preparati a base di erba di San Giovanni, di cui occorre tenere conto quando si utilizza Diphenin ®.

L'assunzione di Diphenin ® insieme all'uso di lidocaina e β-bloccanti porta ad un aumento dell'effetto cardiodepressivo.

Carbamazepina, fenobarbital, acido valproico, sodio valproato, farmaci antineoplastici, antiacidi e ciprofloxacina possono aumentare o diminuire i livelli plasmatici di fenitoina.

Amiodarone, anticoagulanti (Anticoagulanti- farmaci che riducono la coagulazione del sangue)(cumarico o indanedione), cloramfenicolo, cimetidina, ranitidina, disulfiram, isoniazide, fenilbutazone, sulfamidici, fluconazolo, itraconazolo, ketoconazolo, miconazolo, fluoxetina, clordiazepossido, diazepam, diltiazem, fluvoxamina, sertralina, nifedipina, omeprazolo - portano ad aumento delle concentrazioni e della tossicità fenitoina.

Se utilizzato contemporaneamente a corticosteroidi (Corticosteroidi- ormoni prodotti dalla corteccia surrenale. Regolano il metabolismo minerale e il metabolismo dei carboidrati, delle proteine ​​e dei grassi. Sono usati in medicina quando sono carenti nell'organismo, come agenti antinfiammatori e antiallergici), contraccettivi contenenti estrogeni, estrogeni (Estrogeni- ormone ipofisario responsabile della maturazione degli ovociti), anticonvulsivanti (succinimide, carbamazepina), ciclosporina, dacarbazina, disopiramide, doxiciclina, levodopa, mexiletina, chinidina, farmaci antifungini e antitumorali, bloccanti (Bloccanti- farmaci che, interagendo con i recettori, inibiscono l'azione dell'agonista) canali del calcio, clozapina, corticosteroidi, furosemide, lamotrigina, paroxetina, metadone, praziquantel, chinidina, vitamina D, teofillina e altri xantine (Xantina- un prodotto intermedio della degradazione delle purine nel corpo. Ha un forte effetto diuretico; alcuni alcaloidi utilizzati come medicinali sono derivati ​​della xantina (ad esempio caffeina, teobromina, teofillina))- la loro concentrazione ed efficacia diminuiscono a causa dell'aumento del metabolismo.

L'interazione tra fenitoina e warfarin può essere diversa, quindi è necessario determinare il tempo di protrombina quando li si combina.

La combinazione di Diphenin ® con preparati di digitale inizialmente aumenta l'effetto, ma successivamente, a causa dell'induzione enzimatica, si verifica una diminuzione della concentrazione di digitale nel sangue glicosidi (Glicosidi- sostanze organiche le cui molecole sono costituite da una componente carboidratica e da una componente non carboidratica (aglicone). Ampiamente distribuiti nelle piante, dove possono costituire una forma di trasporto e stoccaggio di varie sostanze) e indebolimento della loro azione, mentre gli effetti tossici della digitale sono particolarmente ridotti.

Triciclico antidepressivi (Antidepressivi- prodotti che migliorano l'umore, alleviano l'ansia e la tensione e aumentano l'attività mentale. Usato per trattare la depressione), bupropione, aloperidolo, loxapina, maprotilina, molindone, inibitori (Inibitori - sostanze chimiche, inibendo l'attività enzimatica. Usato per trattare i disturbi metabolici) Gli IMAO, le fenotiazine, la pimozide, i tioxanteni, il sulfinilpirazone riducono l'effetto anticonvulsivante di Diphenin ® , pertanto può essere necessario un aggiustamento della dose.

L'omeprazolo, inibendo gli isoenzimi del citocromo P450, riduce il metabolismo della fenitoina. La rifampicina stimola il metabolismo del farmaco nel fegato. La fenitoina protegge le cellule beta pancreatiche dagli effetti tossici della streptozocina. Il trazodone aumenta le concentrazioni ematiche di fenitoina. In combinazione con agenti ematotossici, è possibile un aumento dell'ematotossicità.

Influenza a parametri di laboratorio . La fenitoina può ridurre i livelli sierici di tiroxina. Negli studi può anche ridurre i livelli di desametasone e metapirrone. La fenitoina può aumentare le concentrazioni di glucosio nel sangue e quindi ridurre l’effetto dell’insulina orale (Per via orale- via di somministrazione del farmaco attraverso la bocca (per os)) agenti ipoglicemizzanti (Agenti ipoglicemizzanti- Per il trattamento vengono utilizzati farmaci che abbassano lo zucchero nel sangue diabete mellito) , riduce la complessazione della levotiroxina con le proteine ​​plasmatiche del 15–25%.

La fenitoina può causare un aumento dei livelli di fosfatasi alcalina e gamma-glutamil transpetidasi (GGT).

Overdose

Sintomi: si osserva un aumento degli effetti collaterali: nausea, vomito, dolore addominale, tremori alle mani, visione offuscata, nistagmo, atassia, disartria, confusione o perdita di coscienza, coma, mancanza di risposta pupillare alla luce, ipotensione, depressione respiratoria, apnea.

Trattamento: se il paziente è cosciente, deve sciacquarsi lo stomaco, somministrare carbone attivo o altri assorbenti. La ventilazione artificiale può essere necessaria se il sistema nervoso centrale, il sistema respiratorio e quello cardiovascolare sono depressi. Può essere assegnato emodialisi (Emodialisi- un metodo di purificazione del sangue extrarenale per l'insufficienza renale acuta e cronica. Durante l'emodialisi, i prodotti metabolici tossici vengono rimossi dal corpo, i disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico vengono normalizzati), poiché la fenitoina non è completamente legata alle proteine ​​plasmatiche. Il trattamento è sintomatico. Antidoto (Antidoti- medicinali usati per trattare l'avvelenamento al fine di neutralizzare il veleno ed eliminare gli effetti da esso causati disturbi patologici) sconosciuto

Informazioni generali sul prodotto

Data di scadenza. 4 anni.

Condizioni di archiviazione. Nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Pacchetto. 10 compresse in confezione senza contorni.

10 compresse in blister. 10 compresse in un blister; 1 o 6 blister per confezione.

Produttore.Società per azioni pubblica "Kiev Vitamin Plant".

Posizione. 04073, Ucraina, Kiev, st. Kopylovskaja, 38 anni.

Sito web. www.vitamin.com.ua

Questo materiale è presentato in forma gratuita sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco.

Il farmaco Difenina (lat. Difenina) è un farmaco prescritto per le aritmie ventricolari, compresi i casi di intossicazione da glicosidi o i casi di intossicazione con antidepressivi triciclici. Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse.

Questo articolo discute l'uso cardiologico del farmaco Difenin. Istruzioni per l'uso, indicazioni, dosaggi per le aritmie, controindicazioni e una panoramica delle recensioni: tutto questo può essere trovato di seguito.

La difenina, le cui istruzioni per l'uso sono chiaramente spiegate dal medico, (nome chimico: 5,5-difenilidantoina) è disponibile in compresse con una massa di principio attivo di 117 mg. La confezione contiene 10 o 20 pezzi. Il principio attivo è la fenitoina, chiamata anche difenina. Contiene 5,5-difenilidantoina - 0,1 g e bicarbonato di sodio - 0,017 g in un rapporto di 85:15. In questo articolo useremo entrambi i nomi - fenitoina e difenina - in modo intercambiabile.

Farmaco ATX - N03AB02 (fenitoina). Il gruppo a cui appartiene è quello delle sostanze antiaritmiche. Classificazione nosologica(ICD-10) - I49.9 Disturbo del ritmo cardiaco, non specificato.

Meccanismo d'azione della fenitoina

La difenina nella pratica cardiologica viene ora utilizzata principalmente per l'intossicazione da glicosidi. Viene utilizzato raramente per stabilizzare le condizioni del paziente.

Il regime di trattamento può essere diverso: tutto dipende dal caso. Al paziente possono essere somministrati 100 mg. 3 volte al giorno, o 200 mg. fino a 5 volte al giorno. Quindi la dose viene ridotta.

Il vantaggio principale della fenitoina è che stabilizza perfettamente la frequenza cardiaca anche in caso di ipokaliemia. Come ci informano le istruzioni per l'uso, l'assorbimento della difenina nel tratto gastrointestinale avviene lentamente ma in modo efficace. 8 ore dopo la somministrazione, la sua concentrazione nel corpo raggiunge il massimo. Circa il 90% della sostanza nel sangue è in uno stato legato. La difenina viene biotrasformata nel fegato. La sua emivita avviene entro 24 ore. I metaboliti vengono escreti principalmente nella bile.

Nel meccanismo d'azione della difenina, di grande importanza è il modo in cui agisce sul sistema nervoso centrale. Aiuta a ridurre il flusso di eccitazione adrenergica al muscolo cardiaco. Questo è molto importante se si osserva un'intossicazione da glicosidi cardiaci.

Indicazioni

Il farmaco Difenin, le cui indicazioni per l'uso sono principalmente rappresentate da un sovradosaggio di glicosidi cardiaci, viene utilizzato attivamente dai medici. Viene utilizzato anche per le convulsioni.

Le indicazioni per l'uso del prodotto sono:

• coreoatetosi parossistica;
• disturbi del ritmo cardiaco sopraventricolare e ventricolare;
• irritabilità;
• epilessia;
• aritmie ventricolari dopo l'intervento chirurgico;
• disturbi del ritmo cardiaco dovuti a danni al sistema nervoso centrale;
• blocco cardiaco e bradiaritmia causati da un sovradosaggio di antidepressivi.

L'indicazione principale per l'uso della sostanza nella pratica cardiologica sono le aritmie digitaliche di tipo tossico, soprattutto quelle ventricolari. Trattare queste malattie è piuttosto difficile. Tuttavia, è importante fornire una terapia adeguata nei primi 3 giorni. La sostanza in questione aiuta in questo.

Cuore a ritmo normale e per l'aritmia

Istruzioni per l'uso

La difenina viene solitamente prescritta in un corso: non più di 4 compresse al giorno. I risultati saranno visibili solo dopo 4 giorni. Non appena appare l'effetto, la dose viene ridotta a 3 compresse. Le presenti istruzioni per l'uso vengono utilizzate per l'aritmia.

Dosaggio

1. Il primo giorno dovresti assumere 1 compressa 4 volte al giorno.
2. Lo stesso dovrà essere ripetuto il secondo, terzo e quarto giorno.
3. Il giorno 5, la dose viene ridotta a 3 compresse.

Se hai bisogno dell'effetto terapeutico più veloce possibile, istruzioni cliniche per l'uso il primo giorno comporta l'assunzione di 2 compresse della sostanza 4 volte. Nei giorni 2-3: una compressa 5 volte. Dal quarto giorno - 1 compressa 2 volte al giorno.

Note importanti

Per evitare una reazione allergica, Difenin viene assunto prima o dopo i pasti. Inoltre, se usato secondo le istruzioni, il farmaco non viene utilizzato insieme all'alcol, altrimenti aumenta il contenuto di fenitoina nel sangue.

Se dopo l'assunzione del farmaco la funzionalità renale ed epatica soffre, è necessario consultare uno specialista. Cambierà il dosaggio.

Il farmaco è controindicato per le donne incinte, come indicato nelle istruzioni per l'uso. Tuttavia, dentro pratica clinicaè prescritto nei casi in cui esiste pericolo per la vita. Dopo il parto potrebbe verificarsi un deterioramento della coagulazione del sangue.

Il farmaco non è prescritto alle madri che allattano. Passa nel latte materno e ha un effetto negativo sulla salute del bambino.

Durante la terapia farmacologica a lungo termine sarà necessario osservare dieta speciale. Dovrebbe mirare a ricostituire la vitamina D. Sarà inoltre necessario compensare la mancanza di radiazioni UV.

Le istruzioni per l'uso richiamano l'attenzione sul fatto che il trattamento con Difenina nei bambini durante il periodo di crescita può provocare lo sviluppo di disturbi nel tessuto connettivo. Per quanto riguarda la guida di un'auto, il farmaco può ridurre la velocità delle reazioni psicomotorie.

Effetti collaterali

Se è stato prescritto Difenin, sono possibili effetti collaterali. Appaiono principalmente quando il farmaco viene utilizzato in modo errato. Tra gli effetti collaterali della fenitoina, le istruzioni per l'uso notano:

• anemia megaloblastica;
• eccitazione;
• ipocalcemia;
• tremore;
• osteopatia;
• atassia;
• iperplasia gengivale (osservata principalmente in pazienti di età inferiore ai 23 anni);
• febbre;
• reazioni allergiche sul derma;
• nausea;
• ingrossamento dei tratti del viso, ecc.

Dal tratto gastrointestinale si può osservare quanto segue: l'occorrenza epatite tossica, perdita di appetito, disfunzione epatica.

Se usi il farmaco per un lungo periodo, può svilupparsi una polineuropatia sensoriale.

Dagli organi di senso e dal sistema nervoso si osserva quanto segue: malessere agli occhi, irritabilità senza motivo, mancanza di coordinazione.

Può verificarsi anche perdita di peso. Le reazioni allergiche includono: tossicoderma, dermatite esfoliativa.

Dal sistema circolatorio possono verificarsi: agranulocitosi, leucopenia, anemia aplastica.

Le istruzioni per l'uso contengono un avvertimento che se si interrompe improvvisamente l'assunzione del farmaco, potrebbero verificarsi sintomi di astinenza. Molto raramente si osservano neuropatia periferica e malattia di Peyronie. Le persone che soffrono di diabete possono sperimentare iperglicemia.

Importante! Se si verificano effetti collaterali, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco o ridurne la dose.

Ricetta in latino

Diamo un'occhiata ad un esempio di come viene prescritta la Difenina, una prescrizione in latino:

Rp.: Tav. Diphenini N. 20: D.S. 1 compressa 3 volte al giorno.

Recensione Recensioni

I pazienti generalmente rispondono al farmaco in modo tale che Difenin, le cui istruzioni vengono spiegate dal medico, se seguito ha un effetto positivo sull'organismo. L'abitudine alla fenitoina non avviene durante la riabilitazione a lungo termine. Il prodotto funziona bene nei trattamenti complessi. Ha effetti collaterali, ma raramente compaiono e scompaiono da soli.

Se è stato prescritto Difenin, dovresti assolutamente leggere le recensioni a riguardo. I pazienti che hanno già provato il farmaco affermano che, di regola, non ci sono effetti collaterali del farmaco. Se segui i consigli di uno specialista, non ci saranno problemi. Per gli anziani il farmaco può essere prescritto su base continuativa. Quando si rinuncia a una sostanza, può verificarsi la sindrome da astinenza.

Analoghi

Se al paziente è stato prescritto Difenin, anche i suoi analoghi possono essere utili per la terapia. In alcuni casi, i medici prescrivono farmaci come:

• disopiramide;
• lidocaina;
• Mexiletina;
• Difantoino.

La disopiramide migliora il tono arteriolare. La lidocaina è usata per trattare le aritmie ventricolari, ma non è usata per trattare. È perfetto per le persone che soffrono di ipotensione.

La mexiletina dà un effetto duraturo. Ottimo aiuto con extrasistole ventricolare.

Difantoin è utilizzato per trattamenti sopraventricolari, disturbi ventricolari frequenza cardiaca. È adatto per il trattamento dell'aritmia ventricolare, la sua prevenzione, la bradiaritmia, la nevralgia del trigemino.

Video utile

Ulteriori informazioni sulle compresse di Diphenin possono essere trovate in questo video:

Conclusione

1. La difenina è efficace al 50-90% per l'aritmia osservata a causa di anestesia, angiografia coronarica, intervento chirurgico al cuore, ecc.
2. L'effetto della Difenina sulle aritmie sopraventricolari che non si sono verificate a causa di intossicazione con glicosidi cardiaci non è eccezionale.
3. Un risultato positivo per le aritmie nei ventricoli si osserva nel 50% dei casi o più.