Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza per la febbre quando il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente la medicina. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è permesso dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?

Pradaxa: istruzioni per l'uso

Composto

Ogni capsula contiene 86,48 mg o 126,83 mg di dabigatran etexilato mesilato, che corrisponde a 75 mg o 110 mg di dabigatran etexilato.

Eccipienti:

Contenuto della capsula: gomma di acacia, acido tartarico grossolano, acido tartarico in polvere, acido tartarico cristallino, ipromellosa, dimeticone, talco, iprolosa (idrossipropilcellulosa).

Composizione della capsula: capsula ipromellosa sovrastampata con inchiostro nero Colorcon S-1-27797. La capsula è composta da: carragenina (E407), cloruro di potassio, biossido di titanio (E171), indaco carminio (E132), colorante giallo tramonto (E110), ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), acqua depurata.

Composizione dell'inchiostro nero Colorcon S-1-27797: gommalacca, spirito metilato industriale, butanolo, isopropanolo, ossido nero colorante di ferro (E172), acqua depurata, glicole propilenico.

Descrizione

Capsule 75 mg

Capsule oblunghe di ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa). Coperchio - opaco, azzurro, corpo - quasi Colore bianco con una sfumatura rosa-giallastra. Il simbolo Boehringer Ingelheim è stampato sul coperchio e "R 75" sul corpo. Il colore della sovrastampa è nero.

Capsule 110mg

Capsule oblunghe di ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa). Il coperchio è di un colore azzurro opaco, il corpo è quasi bianco con una sfumatura rosa-giallastra. Il simbolo Boehringer Ingelheim è stampato sul coperchio e "R 110" sul corpo. Il colore della sovrastampa è nero.

Il contenuto delle capsule di entrambi i dosaggi è pellet giallastro.

effetto farmacologico

Dabigatran etexilato è un profarmaco a basso peso molecolare privo di attività farmacologica.

Poiché la coagulazione del fibrinogeno nell'attività della trombina impedisce la formazione di un trombo. Dabigatran inibisce la trombina libera, la trombina legante la fibrina e l'aggregazione piastrinica indotta dalla trombina.

Studi sugli animali in vivo ed ex vivo utilizzando vari modelli di trombosi hanno dimostrato l'efficacia antitrombotica e l'attività anticoagulante di dabigatran dopo uso endovenoso e dabigatran etexilato dopo somministrazione orale.

È stata trovata una stretta correlazione tra la concentrazione di dabigatran nel plasma sanguigno e la gravità dell'effetto anticoagulante. Dabigatran prolunga APTT, EVS e TT. La conferma clinica dell'efficacia di dabigatran etexilato è stata ottenuta nello studio RE-LY (Randomized Evaluation of Long-term Anticoagulant Therapy), uno studio multicentrico, multinazionale, randomizzato, a gruppi paralleli di due dosi di dabigatran etexilato (110 mg due volte al giorno e 150 mg due volte al giorno) rispetto al warfarin nei pazienti con fibrillazione atriale e a rischio di ictus da moderato ad alto, o embolia sistemica.

Lo studio RE-LY ha incluso 18.113 pazienti, età media era di 71,5 anni. I partecipanti erano: 64% maschi, 70% europei e 16% asiatici. Durata media il trattamento con dabigatran etexilato in RE-LY è stato di 20 mesi. Dabigatran etexilato è stato somministrato come dose fissa senza controllo della coagulazione.

Questo studio ha dimostrato che dabigatran etexilato 110 mg due volte al giorno non era inferiore al warfarin nella prevenzione dell'ictus e dell'embolia sistemica nei pazienti con fibrillazione atriale, mentre il rischio di sanguinamento intracranico e sanguinamento generale con inferiore rispetto al warfarin. Di più dose elevata 150 mg due volte al giorno riducono significativamente il rischio di ictus ischemico ed emorragico, morte da malattia cardiovascolare, sanguinamento intracranico e sanguinamento generale rispetto al warfarin. ;

IN test clinico La fase II, che ha incluso un totale di 252 pazienti, ha studiato l'uso di dabigatran etexilato e warfarin in pazienti recentemente sottoposti a intervento chirurgico di sostituzione meccanica della valvola cardiaca (che sono ricoverati in ospedale dopo l'intervento) e in pazienti sottoposti a tale intervento chirurgico per più di tre mesi fa. Nel gruppo di pazienti che assumevano dabigatran etexilato, è stato osservato grande quantità casi di complicanze tromboemboliche (principalmente ictus e trombosi valvola artificiale cuori, accompagnati e non accompagnati sintomi clinici) e sanguinamento rispetto al gruppo di pazienti che assumevano warfarin. Nei pazienti recentemente operati, il sanguinamento maggiore si è manifestato principalmente come versamento pericardico emorragico postoperatorio, soprattutto in quei pazienti che, dopo intervento chirurgico sostitutivo, valvola cardiaca ha iniziato a prendere dabigatran etexilato presto (cioè il giorno 3) dopo le protesi.

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo assunzione orale dabigatran etexilato ha mostrato un rapido aumento dose-dipendente della sua concentrazione plasmatica e dell'AUC. Cmax di dabigatran etexilate è portato a termine tra 0,5-2 ore.

Dopo aver raggiunto Cmax, le concentrazioni plasmatiche di dabigatran diminuiscono in modo biesponenziale, il T1/2 finale è in media di circa 11 ore (negli anziani). Il T1/2 finale dopo l'uso ripetuto del farmaco è stato di circa 12-14 ore, il T1/2 non dipende dalla dose. Tuttavia, in caso di funzionalità renale compromessa, T1/2 si allunga.

La biodisponibilità assoluta di dabigatran dopo somministrazione orale di dabigatran etexilato in capsule rivestite di ipromellosa è di circa il 6,5%.

Mangiare non influisce sulla biodisponibilità di dabigatran etexilato, ma il tempo per raggiungere la Cmax aumenta di 2 ore.

Quando si utilizza dabigatran etexilato senza uno speciale involucro della capsula a base di ipromellosa, la biodisponibilità orale può aumentare di circa 1,8 volte (75%) rispetto alla forma di dosaggio in capsule. Pertanto, l'integrità delle capsule a base di ipromellosa deve essere preservata, dato il rischio di aumentare la biodisponibilità di dabigatran etexilato, e si sconsiglia di aprire le capsule e usarne il contenuto in forma pura(ad esempio, aggiunta a cibi o bevande).

Quando si utilizza dabigatran etexilato dopo 1-3 ore nei pazienti dopo trattamento chirurgico c'è una diminuzione del tasso di assorbimento del farmaco rispetto ai volontari sani. L'AUC è caratterizzata da un graduale aumento dell'ampiezza senza l'aspetto il punto più alto concentrazioni plasmatiche. Cmax in plasma sanguigno è osservato 6 ore dopo l'uso di dabigatran etexilate o 7-9 ore dopo chirurgia.

Va notato che fattori come anestesia, paresi del tratto gastrointestinale e chirurgia può svolgere un ruolo nel ritardare l'assorbimento, indipendentemente da forma di dosaggio farmaco. Di solito si nota una diminuzione del tasso di assorbimento del farmaco solo il giorno dell'intervento. Nei giorni successivi, l'assorbimento di dabigatran è rapido, raggiungendo la Cmax 2 ore dopo la somministrazione orale.

Distribuzione

Il Vd di dabigatran è di 60-70 L e supera il volume di acqua corporea totale, indicando una distribuzione moderata di dabigatran nei tessuti.

Metabolismo

Dopo l'ingestione, dabigatran etexilato viene rapidamente e completamente convertito in dabigatran, che è il principale metabolita attivo nel plasma sanguigno, nel processo di idrolisi sotto l'influenza dell'esterasi. Quando il dabigatran è coniugato, si formano 4 isomeri di acilglucuronidi farmacologicamente attivi: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, ciascuno dei quali è inferiore al 10% del contenuto totale di dabigatran nel plasma sanguigno. Tracce di altri metaboliti vengono rilevate solo utilizzando metodi analitici altamente sensibili.

allevamento

Dabigatran viene escreto immodificato, principalmente dai reni (85%) e solo il 6% attraverso il tratto gastrointestinale. È stato stabilito che 168 ore dopo la somministrazione del preparato radioattivo marcato, l'88-94% della sua dose viene escreta dal corpo.

Dabigatran ha una bassa capacità di legarsi alle proteine plasmatiche (34-35%), non dipende dalla concentrazione del farmaco.

Farmacocinetica a gruppi speciali pazienti

Pazienti anziani

Negli anziani, il valore AUC è 1,4-1,6 volte superiore a quello dei giovani (del 40-60%) e la Cmax è superiore a 1,25 volte (del 25%).

I cambiamenti osservati correlati con declino dell'età Controllo di qualità.

Nelle donne anziane (oltre i 65 anni), i valori di AUCt,ss e Cmax,ss erano circa 1/9 volte e 1/6 volte superiori rispetto alle donne. giovane età(18-40 anni) e negli uomini anziani - 2,2 e 2,0 volte superiore rispetto ai giovani. In uno studio su pazienti con fibrillazione atriale, è stato confermato l'effetto dell'età sull'esposizione a dabigatran: le concentrazioni basali di dabigatran in pazienti di età >75 anni erano circa 1,3 volte (31%) superiori e in pazienti di età<65 лет - примерно на 22% ниже, чем у пациентов возрасте 65-75 лет.

Funzionalità renale compromessa

Con i volontari di compromissione moderata funzione renale (CC 30-50 ml/min), il valore AUC di dabigatran dopo somministrazione orale era circa 3 volte maggiore rispetto a soggetti con funzionalità renale invariata.

Nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (CC 10-30 ml/min), i valori di AUC di dabigatran etexilato e T1/2 sono aumentati, rispettivamente, di 6 e 2 volte, rispetto a quelli di individui senza funzionalità renale compromessa.

Nei pazienti con fibrillazione atriale e insufficienza renale moderata (CC 30-50 ml/min), le concentrazioni di dabigatran prima e dopo il farmaco erano in media 2,29 e 1,81 volte superiori rispetto ai pazienti senza funzionalità renale compromessa.

Quando si utilizza l'emodialisi in pazienti senza fibrillazione atriale, è stato riscontrato che la quantità di farmaco escreto è proporzionale alla velocità del flusso sanguigno. La durata della dialisi, con un flusso di dialisato di 700 ml/min, era di 4 ore e il flusso sanguigno era di 200 ml/min o 350-390 ml/min. Ciò ha comportato la rimozione rispettivamente del 50% e del 60% delle concentrazioni di dabigatran libero e totale. L'attività anticoagulante di dabigatran è diminuita con la diminuzione delle concentrazioni plasmatiche, il rapporto tra farmacocinetica e azione farmacologica non è cambiato.

Funzionalità epatica compromessa

Nei pazienti con compromissione epatica moderata (punteggio di Child-Pugh 7-9), non sono state osservate variazioni nelle concentrazioni plasmatiche di dabigatran rispetto ai pazienti senza compromissione epatica.

Massa corporea

Negli studi, le concentrazioni basali di dabigatran in pazienti di peso >100 kg erano inferiori di circa il 20% rispetto a pazienti di peso compreso tra 50 e 100 kg. Il peso corporeo nella maggioranza (80,8%) dei pazienti era ≥50-<100 кг, в пределах этого диапазона явных различий концентраций дабигатрана не установлено. Данные в отношении пациентов с массой тела ≤50 кг ограничены.

Nei principali studi sulla prevenzione del TEV è emerso che l'effetto del farmaco nelle pazienti di sesso femminile era circa 1,4-1,5 volte (40-50%) superiore. Nei pazienti con fibrillazione atriale, le concentrazioni basali e le concentrazioni dopo l'uso del farmaco erano in media superiori di 1,3 (30%). Le differenze stabilite non avevano significato clinico.

gruppi etnici

In uno studio comparativo della farmacocinetica di dabigatran in europei e giapponesi dopo una somministrazione singola e ripetuta del farmaco nei gruppi etnici studiati, non sono state riscontrate differenze clinicamente significative. Gli studi di farmacocinetica nei pazienti neri sono limitati, ma i dati disponibili non indicano differenze significative.

Indicazioni per l'uso

Prevenzione primaria del tromboembolismo venoso in pazienti adulti dopo artroplastica totale articolazione dell'anca o protesi totale articolazione del ginocchio.

PRADAXA capsule 110 mg:

Prevenzione dell'ictus e dell'embolia sistemica in pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare con uno o più dei seguenti fattori di rischio:

Pregresso ictus, attacco ischemico transitorio o embolia sistemica

Frazione di eiezione del ventricolo sinistro<40%

Insufficienza cardiaca sintomatica, > classe NYHA 2

Età >75 anni

Età > 65 anni con una delle seguenti condizioni: diabete, malattia ischemica cuore o ipertensione.

Controindicazioni

— insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min);

Sanguinamento attivo clinicamente significativo diatesi emorragica, violazione spontanea o farmacologicamente indotta dell'emostasi;

Danno d'organo a causa di clinica sanguinamento significativo, Compreso ictus emorragico durante i 6 mesi precedenti l'inizio della terapia;

Somministrazione simultanea di ketoconazolo per uso sistemico;

Disfunzione epatica e malattia epatica, che possono influire sulla sopravvivenza;

Età fino a 18 anni (nessun dato clinico);

Ipersensibilità nota a dabigatran o dabigatran etexilato o a uno dei eccipienti.

Gravidanza e allattamento

Non ci sono dati sull'uso di dabigatran etexilato durante la gravidanza. Il rischio potenziale per l'uomo non è noto.

IN studi sperimentali non sono stati accertati effetti avversi sulla fertilità o sullo sviluppo postnatale dei neonati.

Donne età riproduttiva devono essere usati metodi contraccettivi affidabili per escludere la possibilità di una gravidanza durante il trattamento con Pradaxa. Quando si verifica una gravidanza, l'uso del farmaco non è raccomandato, a meno che il beneficio atteso non superi il possibile rischio.

Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, a causa della mancanza di dati clinici, allattamento al seno interrotto (come misura precauzionale).

Dosaggio e somministrazione

Le capsule devono essere assunte per via orale, 1 o 2 volte al giorno, indipendentemente dall'ora del pasto, con acqua. Non aprire la capsula.

Uso negli adulti

Per la prevenzione del tromboembolismo venoso (TEV) nei pazienti dopo chirurgia ortopedica, la dose raccomandata è di 220 mg 1 volta/die (2 capsule da 110 mg ciascuna).

Nei pazienti con compromissione renale moderata a causa del rischio di sanguinamento, la dose raccomandata è di 150 mg 1 volta/die (2 capsule da 75 mg ciascuna).

Per la prevenzione del TEV dopo l'artroplastica del ginocchio, l'uso di Pradaxa deve essere iniziato 1-4 ore dopo il completamento dell'operazione con l'assunzione di 1 capsula. (110 mg) seguito da un aumento della dose a 2 capsule. (220 mg) / giorno una volta per i prossimi 10 giorni. Se l'emostasi non viene raggiunta, il trattamento deve essere ritardato. Se il trattamento non viene iniziato il giorno dell'intervento, la terapia deve iniziare con 2 capsule. (220 mg) / giorno una volta.

Prevenzione del TEV dopo l'artroplastica dell'anca Pradaxa deve essere iniziato 1-4 ore dopo il completamento dell'operazione con una dose di 1 capsula. (110 mg) seguito da un aumento della dose a 2 capsule. (220 mg) / giorno una volta per i prossimi 28-35 giorni. Se l'emostasi non viene raggiunta, il trattamento deve essere ritardato. Se il trattamento non viene iniziato il giorno dell'intervento, la terapia deve essere iniziata con 2 capsule. (220 mg) / giorno una volta.

Per prevenire ictus, tromboembolia sistemica e ridurre la mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale, si raccomanda l'uso di Pradaxa in una dose giornaliera di 300 mg (1 caps. 150 mg 2 volte/die). La terapia deve continuare per tutta la vita.

Uso nei bambini

L'efficacia e la sicurezza di Pradaxane sono state studiate in pazienti di età inferiore ai 18 anni, pertanto l'uso nei bambini non è raccomandato.

Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa

Prima della terapia, per evitare di prescrivere il farmaco a pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (CC inferiore a 30 ml/min), è necessario valutare preventivamente il CC. A causa della mancanza di dati sull'uso del farmaco in pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (CC inferiore a 30 ml/min), l'uso di Pradaxa non è raccomandato.

Dabigatran viene escreto mediante emodialisi; Tuttavia esperienza clinica l'uso in pazienti sottoposti a emodialisi è limitato.

Uso in pazienti anziani

A causa del fatto che un aumento dell'esposizione al farmaco nei pazienti anziani (di età superiore a 75 anni) è spesso dovuto a una diminuzione della funzionalità renale, è necessario valutare la funzionalità renale prima di prescrivere il farmaco. La funzionalità renale deve essere valutata almeno una volta all'anno o più frequentemente, a seconda della situazione clinica. L'adeguamento della dose del farmaco deve essere effettuato in base alla gravità della compromissione della funzionalità renale.

Prevenzione del tromboembolismo venoso dopo chirurgia ortopedica in pazienti anziani (oltre 75 anni): l'esperienza è limitata. La dose raccomandata è di 150 mg (2 capsule da 75 mg una volta).

Quando si utilizza Pradaxa in pazienti anziani di età superiore a 80 anni per prevenire ictus, tromboembolia sistemica e ridurre la mortalità cardiovascolare in pazienti con fibrillazione atriale, Pradaxa deve essere assunto alla dose giornaliera di 220 mg (1 capsula 110 mg 2 volte/die).

Influenza del peso corporeo

Non è necessario un aggiustamento della dose a seconda del peso corporeo.

Uso simultaneo di Pradaxa con inibitori attivi della glicoproteina P (amiodarone, chinidina, verapamil) per prevenire il tromboembolismo venoso in pazienti dopo chirurgia ortopedica:

Se usato contemporaneamente ad amiodarone, chinidina o verapamil, la dose di Pradaxa deve essere ridotta a 150 mg 1 volta/die (2 capsule da 75 mg ciascuna). Si sconsiglia ai pazienti che assumono Pradaxa dopo un intervento di chirurgia ortopedica di iniziare contemporaneamente l'uso di verapamil e di collegarlo alla terapia in futuro.

Utilizzare in pazienti con rischio aumentato sanguinamento

Prevenzione dell'ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale:

La presenza di fattori come l'età di 75 anni o più, una moderata diminuzione della funzionalità renale (CC 30-50 ml / min), applicazione simultanea inibitori della glicoproteina P, o un'indicazione di sanguinamento gastrointestinale l'anamnesi può aumentare il rischio di sanguinamento. Nei pazienti con uno o più di questi fattori di rischio, a discrezione del medico, una diminuzione della dose giornaliera il farmaco Pradaxa fino a 220 mg (ricezione 1 capsule. 110 mg 2 volte / die).

Passaggio dall'uso di Pradaxa all'uso parenterale di anticoagulanti.

Prevenzione della tromboembolia venosa nei pazienti dopo chirurgia ortopedica: la somministrazione parenterale di anticoagulanti deve iniziare 24 ore dopo l'ultima dose di Pradaxa.

Prevenzione di ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare in pazienti con fibrillazione atriale: gli anticoagulanti parenterali devono essere iniziati 12 ore dopo l'ultima dose di Pradaxa.

Passaggio da anticoagulanti parenterali a Pradaxa

La prima dose di Pradaxan viene prescritta al posto dell'anticoagulante sospeso nell'intervallo 0-2 ore prima dell'iniezione successiva. terapia alternativa o in concomitanza con la cessazione di un'infusione continua (p. es., eparina non frazionata per via endovenosa, ENF).

Passaggio dagli antagonisti della vitamina K a Pradaxa

Prevenzione dell'ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale:

L'uso di antagonisti della vitamina K è interrotto, l'uso di Pradaxa è possibile con MHO<2.0.

Passaggio da Pradaxa agli antagonisti della vitamina K

Con CC ≥50 ml/min, l'uso di antagonisti della vitamina K è possibile per 3 giorni e con una clearance della creatinina di 30-50 ml/min, 2 giorni prima dell'interruzione di Pradaxa.

cardioversione

La cardioversione elettiva o di emergenza non richiede l'interruzione della terapia con Pradaxa.

Dose mancata

Prevenzione dell'ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale:

La dose dimenticata di Pradaxa può essere assunta se mancano 6 ore o più alla dose successiva del farmaco; se il periodo è stato inferiore a 6 ore, la dose dimenticata non deve essere assunta. In caso di dosi singole mancanti, non assumere una dose doppia del farmaco.

Effetto collaterale

Effetti collaterali identificati durante l'utilizzo del farmaco per prevenire il TEV dopo chirurgia ortopedica e per prevenire ictus e tromboembolia sistemica in pazienti con fibrillazione atriale.

Dal sistema ematopoietico e linfatico: anemia, trombocitopenia.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, tra cui orticaria, eruzione cutanea e prurito, broncospasmo.

Dal sistema nervoso: sanguinamento intracranico.

Dal lato delle navi: ematoma, sanguinamento.

Dal sistema respiratorio: epistassi, emottisi.

Dall'apparato digerente: sanguinamento gastrointestinale, sanguinamento rettale, sanguinamento emorroidario, dolore addominale, diarrea, dispepsia, nausea, ulcerazione della mucosa gastrointestinale, gastroesofagite, malattia da reflusso gastroesofageo, vomito, disfagia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, compromissione della funzionalità epatica, iperbilirubinemia .

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: sindrome emorragica cutanea.

Dal sistema muscolo-scheletrico: emartro.

Dal lato dei reni e delle vie urinarie: sanguinamento urogenitale, ematuria.

Patologie sistemiche e alterazioni al sito di iniezione: sanguinamento dal sito di iniezione, sanguinamento dal sito di inserimento del catetere.

Danno, tossicità e complicazioni da procedure: ematoma post-traumatico, sanguinamento dal sito di accesso chirurgico.

Ulteriori effetti collaterali specifici identificati nella prevenzione del tromboembolismo venoso nei pazienti sottoposti a chirurgia ortopedica:

Patologie vascolari: sanguinamento dalla ferita chirurgica.

Disturbi generali e disturbi al sito di iniezione: spotting.

Danno, tossicità e complicanze del trattamento postoperatorio: ematoma dopo il trattamento della ferita, sanguinamento dopo il trattamento della ferita, anemia nel periodo postoperatorio, secrezione dalla ferita dopo le procedure, secrezione dalla ferita.

Procedure chirurgiche e terapeutiche: drenaggio della ferita, drenaggio dopo il trattamento della ferita.

Overdose

Sintomi

Il sovradosaggio durante l'uso di Pradaxa può essere accompagnato da complicanze emorragiche, a causa delle caratteristiche farmacodinamiche del farmaco.

Se si verifica sanguinamento, l'uso del farmaco viene interrotto. Il trattamento sintomatico è mostrato. Non esiste un antidoto specifico.

Trattamento

Data la principale via di eliminazione del dabigatran (attraverso i reni), si raccomanda di assicurare un'adeguata diuresi. Vengono eseguiti l'emostasi chirurgica e il rifornimento di BCC. Possono essere utilizzati sangue intero fresco o trasfusioni di plasma fresco congelato. Poiché dabigatran ha una bassa capacità di legarsi alle proteine plasmatiche, il farmaco può essere escreto mediante emodialisi, ma l'esperienza clinica sull'uso della dialisi in queste situazioni è limitata.

In caso di sovradosaggio di Pradaxa, è possibile utilizzare concentrati di complesso protrombinico attivato o fattore VIIa ricombinante o concentrati di fattori della coagulazione II, IX o X. Esistono prove sperimentali a sostegno dell'efficacia di questi agenti nel contrastare l'effetto anticoagulante del dabigatran, ma non sono stati condotti studi clinici specifici.

In caso di trombocitopenia, o quando si utilizzano agenti antipiastrinici a lunga durata d'azione, si può prendere in considerazione l'uso della massa piastrinica.

Interazione con altri farmaci

La co-somministrazione con farmaci che influenzano l'emostasi o i processi di coagulazione, compresi gli antagonisti della vitamina K, può aumentare significativamente il rischio di sanguinamento.

Interazioni farmacocinetiche

Gli studi in vitro non hanno stabilito un effetto induttivo o inibitorio di dabigatran sul citocromo P450. Studi in vivo su volontari sani non hanno mostrato alcuna interazione tra dabigatran etexilato e atorvastatina (substrato del CYP3A4) e diclofenac (substrato del CYP2C9).

Interazione con inibitori/induttori della glicoproteina P:

Il substrato per la molecola di trasporto della glicoproteina P è il dabigatran etexilato. L'uso simultaneo di inibitori della glicoproteina P (amiodarone, verapamil, chinidina, ketoconazolo per uso sistemico o claritromicina) porta ad un aumento della concentrazione di dabigatran nel plasma sanguigno.

Uso simultaneo con inibitori della glicoproteina P:

Non è richiesta la selezione della dose in caso di utilizzo degli inibitori della glicoproteina P elencati per la prevenzione di ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale. In caso di utilizzo per la prevenzione del tromboembolismo venoso nei pazienti dopo chirurgia ortopedica - vedere le sezioni "Regime di dosaggio" e Interazioni farmacologiche ".

Amiodarone. La co-somministrazione di dabigatran etexilato con una singola dose orale di amiodarone (600 mg) non ha alterato l'entità e la velocità di assorbimento di amiodarone e del suo metabolita attivo, deetilamiodarone. I valori di AUC e Cmax di dabigatran sono aumentati rispettivamente di circa 1,6 e 1,5 volte (del 60% e del 50%). In uno studio su pazienti con fibrillazione atriale, la concentrazione di dabigatran è aumentata di non più del 14%, non è stato registrato un aumento del rischio di sanguinamento.

Dronedarone. Dopo l'uso simultaneo di dabigatran etexilato e dronedarone alla dose di 400 mg una volta, l'AUC0-∞ e la Cmax di dabigatran sono aumentate rispettivamente di 2,1 e 1,9 volte (del 114% e dell'87%), e dopo l'uso ripetuto di dronedarone alla dose di 400 mg / die, rispettivamente di 2,4 e 2,3 (del 136% e del 125%). Dopo dosi singole e multiple di dronedarone, 2 ore dopo l'assunzione di dabigatran etexilato, l'AUC0-∞ è aumentata rispettivamente di 1,3 e 1,6 volte. Dronedarone non ha influenzato l'emivita terminale e la clearance renale di dabigatran.

Verapamil. Quando dabigatran etexilato è stato co-somministrato con verapamil orale, la Cmax e l'AUC di dabigatran sono aumentate a seconda del tempo di somministrazione e della forma di dosaggio di verapamil. Il maggiore aumento dell'effetto di dabigatran è stato osservato quando si utilizzava la prima dose di verapamil nella forma di dosaggio a rilascio immediato, che veniva utilizzata 1 ora prima di assumere dabigatran etexilato (Cmax aumentata del 180% e AUC - del 150%). Quando si utilizza la forma di dosaggio a rilascio prolungato di verapamil, questo effetto è progressivamente diminuito (Cmax aumentata del 90% e AUC - del 70%), così come quando si utilizzano dosi multiple di verapamil (Cmax aumentata del 60% e AUC - del 50 %), che può essere dovuto all'induzione della glicoproteina P nel tratto gastrointestinale con l'uso prolungato di verapamil. Quando si utilizza verapamil 2 ore dopo l'assunzione di dabigatran etexilato, non sono state osservate interazioni clinicamente significative (Cmax aumentata del 10% e AUC del 20%), poiché dopo 2 ore dabigatran è completamente assorbito. In uno studio su pazienti con fibrillazione atriale, la concentrazione di dabigatran è aumentata di non più del 21%, non è stato registrato un aumento del rischio di sanguinamento. Non sono disponibili dati sull'interazione di dabigatran etexilato con verapamil per via parenterale; non è prevista alcuna interazione clinicamente significativa.

Ketoconazolo. Il ketoconazolo sistemico dopo una singola dose di 400 mg aumenta l'AUC0-∞ e la Cmax di dabigatran di circa 2,4 volte (del 138% e del 135%), rispettivamente, e dopo la somministrazione ripetuta di ketoconazolo alla dose di 400 mg/die, di circa 2,5 volte (rispettivamente del 153% e del 149%). Ketoconazole non ha intaccato Tmax e T1/2 finale. L'uso simultaneo del farmaco Pradaxa e ketoconazolo per uso sistemico è controindicato.

Claritromicina. Con l'uso simultaneo di claritromicina alla dose di 500 mg 2 volte al giorno con dabigatran etexilato, non è stata osservata alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa (Cmax aumentata del 15% e AUC - del 19%).

Chinidina. I valori di AUCt,ss e Cmax,ss di dabigatran quando utilizzato 2 volte/die in caso di somministrazione contemporanea con chinidina alla dose di 200 mg ogni 2 ore fino ad una dose totale di 1000 mg sono aumentati in media di 53% e 56%, rispettivamente.

Uso simultaneo con substrati della glicoproteina P:

Digossina. Con l'uso simultaneo di dabigatran etexilato con digossina, che è un substrato della glicoproteina P, non è stata osservata alcuna interazione farmacocinetica. Né il dabigatran né il profarmaco dabigatran etexilato sono inibitori clinicamente rilevanti della P-glicoproteina.

Uso simultaneo con induttori della glicoproteina P:

La co-somministrazione di Pradaxa e induttori della P-glicoproteina deve essere evitata, poiché l'uso concomitante porta ad una diminuzione dell'effetto di dabigatran.

Rifampicina. L'uso preliminare dell'induttore del test rifampicina alla dose di 600 mg/die per 7 giorni ha determinato una diminuzione dell'esposizione a dabigatran. Dopo l'interruzione della rifampicina, questo effetto induttivo è diminuito; al giorno 7, l'effetto di dabigatran era vicino al basale. Nei successivi 7 giorni non è stato osservato alcun ulteriore aumento della biodisponibilità di dabigatran.

Si prevede che anche altri induttori della glicoproteina P, come l'erba di San Giovanni o la carbamazepina, possano ridurre le concentrazioni plasmatiche di dabigatran e devono essere usati con cautela.

Uso simultaneo con agenti antipiastrinici

Acido acetilsalicilico (ASA). Studiando l'uso simultaneo di dabigatran etexilato alla dose di 150 mg 2 volte al giorno e ASA in pazienti con fibrillazione atriale, è stato riscontrato che il rischio di sanguinamento può aumentare dal 12% al 18% (quando si utilizza ASA alla dose di 81 mg) e fino al 24% (quando si utilizza ASA alla dose di 325 mg). È stato dimostrato che ASA o clopidogrel, usati contemporaneamente a dabigatran etexilato alla dose di 110 mg o 150 mg 2 volte/die, possono aumentare il rischio di sanguinamento maggiore. Il sanguinamento si osserva più spesso anche con l'uso simultaneo di warfarin con ASA o clopidogrel.

FANS. I FANS usati per l'analgesia a breve termine dopo l'intervento chirurgico non hanno aumentato il rischio di sanguinamento quando usati con dabigatran etexilato. L'esperienza dell'uso a lungo termine di FANS, il cui T1/2 è inferiore a 12 ore, con dabigatran etexilato è limitata, non vi è evidenza di un ulteriore aumento del rischio di sanguinamento.

Clopidogrel. È stato stabilito che l'uso simultaneo di dabigatran etexilato e clopidogrel non porta ad un ulteriore aumento del tempo di sanguinamento capillare rispetto alla monoterapia con clopidogrel. Inoltre, è stato dimostrato che i valori di AUCt,ss e Cmax,ss di dabigatran, nonché i parametri di coagulazione del sangue monitorati per valutare l'effetto di dabigatran (APTT, tempo di coagulazione dell'ecarina o tempo di trombina (anti Flla) , così come il grado di inibizione dell'aggregazione piastrinica (di base l'effetto di clopidogrel) durante la terapia di associazione non è cambiato rispetto ai corrispondenti indicatori in monoterapia.Quando si utilizza una dose di "carico" di clopidogrel (300 o 600 mg), l'AUCt ,ss e Cmax,ss di dabigatran sono aumentati del 30-40%.

Uso simultaneo con farmaci che aumentano il pH del contenuto dello stomaco

Pantoprazolo. La co-somministrazione di dabigatran etexilato e pantoprazolo ha determinato una riduzione del 30% dell'AUC di dabigatran. Pantoprazolo e altri inibitori della pompa protonica sono stati co-somministrati con dabigatran etexilato in studi clinici senza che sia stato osservato alcun effetto sul rischio di sanguinamento o sull'efficacia.

Ranitidina. La ranitidina, quando somministrata in concomitanza con dabigatran etexilato, non ha influenzato in modo significativo il grado di assorbimento di dabigatran. I cambiamenti nei parametri farmacocinetici di dabigatran rivelati durante l'analisi della popolazione sotto l'influenza di inibitori della pompa protonica e antiacidi erano clinicamente insignificanti, poiché la gravità di questi cambiamenti era piccola (la diminuzione della biodisponibilità non era significativa per gli antiacidi e per gli inibitori della pompa protonica era del 14,6%). È stato stabilito che l'uso simultaneo di inibitori della pompa protonica non è accompagnato da una diminuzione della concentrazione di dabigatran e, in media, riduce solo leggermente la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno (dell'11%). Pertanto, l'uso concomitante di inibitori della pompa protonica non sembra portare ad un aumento dell'incidenza di ictus o tromboembolia sistemica, specialmente se confrontato con warfarin, e quindi la diminuzione della biodisponibilità di dabigatran causata dall'uso concomitante di pantoprazolo è probabilmente non di rilevanza clinica.

Caratteristiche dell'applicazione

Rischio di sanguinamento

L'uso di Pradaxa, così come di altri anticoagulanti, è raccomandato con cautela in condizioni caratterizzate da un aumentato rischio di sanguinamento. Durante la terapia con Pradaxa, può svilupparsi sanguinamento di varie localizzazioni. Una diminuzione della concentrazione di emoglobina e/o ematocrito nel sangue, accompagnata da una diminuzione della pressione sanguigna, è la base per cercare una fonte di sanguinamento.

Il trattamento con Pradaxa non richiede il monitoraggio dell'attività anticoagulante. Il test MHO non deve essere utilizzato perché vi sono prove di livelli di MHO falsamente elevati.

I test del tempo di coagulazione della trombina o dell'ecarina devono essere utilizzati per rilevare l'eccessiva attività anticoagulante del dabigatran. Quando questi test non sono disponibili, dovrebbe essere utilizzato un test APTT.

In uno studio su pazienti con fibrillazione atriale, un livello di aPTT superiore di 2-3 volte al limite normale prima di assumere la dose successiva del farmaco è stato associato ad un aumentato rischio di sanguinamento.

Negli studi di farmacocinetica su Pradax, è stato dimostrato che nei pazienti con funzionalità renale ridotta (inclusi i pazienti anziani) vi è un aumento dell'esposizione al farmaco. L'uso di Pradaxa è controindicato in caso di grave disfunzione renale (CC<30 мл/мин).

In caso di insufficienza renale acuta, Pradaxa deve essere interrotto.

I seguenti fattori possono portare ad un aumento della concentrazione di dagibatran nel plasma: ridotta funzionalità renale (CC 30-50 ml / min), età ≥75 anni, uso simultaneo di un inibitore della glicoproteina P. La presenza di uno o più di questi fattori può aumentare il rischio di sanguinamento.

La co-somministrazione di Pradaxa con i seguenti farmaci non è stata studiata, ma può aumentare il rischio di sanguinamento: eparina non frazionata (escluse le dosi necessarie per mantenere la pervietà del catetere venoso o arterioso) e derivati dell'eparina, eparine a basso peso molecolare (LMWH), fondaparinux sodico , farmaci trombolitici, bloccanti della glicoproteina, recettori piastrinici GP IIb/IIIa, ticlopidina, destrano, rivaroxaban, ticagrelor, antagonisti della vitamina K e inibitori della glicoproteina P (itraconazolo, tacrolimus, ciclosporina, ritonavir, nelfinavir e saquinavir). Il rischio di sanguinamento è aumentato nei pazienti che assumono in concomitanza inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Inoltre, il rischio di sanguinamento può aumentare con l'uso simultaneo di agenti antipiastrinici e altri anticoagulanti.

La co-somministrazione di dronedarone e dabigatran non è raccomandata.

Con un aumentato rischio di sanguinamento (ad esempio, con una biopsia recente o un trauma esteso, endocardite batterica), è necessario monitorare le condizioni del paziente per rilevare tempestivamente i segni di sanguinamento.

Prevenzione del tromboembolismo venoso nei pazienti dopo chirurgia ortopedica

È stato stabilito che l'uso di FANS per l'anestesia a breve termine in interventi chirurgici contemporaneamente a Pradaxa non è accompagnato da un aumentato rischio di sanguinamento. Esistono dati limitati sull'uso regolare di FANS (con T1/2 inferiore a 12 ore) durante il trattamento con Pradaxa, non sono stati ricevuti dati su un aumentato rischio di sanguinamento.

Prevenzione dell'ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale

L'uso simultaneo di Pradaxa, agenti antipiastrinici (inclusi ASA e clopidogrel) e FANS aumenta il rischio di sanguinamento.

L'uso di farmaci fibrinolitici deve essere preso in considerazione solo se i valori di TT, EVS o APTT del paziente non superano il limite superiore della norma nell'intervallo di riferimento locale.

Interazione con induttori della P-glicoproteina

La somministrazione orale dell'induttore della glicoproteina P rifampicina con Pradaxa ha ridotto le concentrazioni plasmatiche di dabigatran. Si prevede che anche altri induttori della glicoproteina P, come l'erba di San Giovanni o la carbamazepina, possano ridurre le concentrazioni plasmatiche di dabigatran e devono essere usati con cautela.

Operazioni e interventi chirurgici

I pazienti che usano Pradaxa durante interventi chirurgici o procedure invasive hanno un aumentato rischio di sanguinamento. Pertanto, durante gli interventi chirurgici, Pradaxa deve essere interrotto.

Periodo preoperatorio

Prima di eseguire procedure invasive o operazioni chirurgiche, il farmaco Pradaxa viene cancellato almeno 24 ore prima che vengano eseguite. Nei pazienti con un aumentato rischio di sanguinamento o prima di interventi chirurgici importanti. che richiedono un'emostasi completa, Pradaxa deve essere interrotto 2-4 giorni prima dell'intervento chirurgico. Nei pazienti con insufficienza renale, la clearance di dabigatran può essere prolungata.

Questo dovrebbe essere preso in considerazione prima di eseguire qualsiasi procedura.

Pradaxa è controindicato nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (CK<30 мл/мин), но если препарат все же применяют, отменять его следует не менее чем за 5 дней до операции.

Se è necessario un intervento chirurgico d'urgenza, Pradaxa deve essere temporaneamente sospeso. L'intervento chirurgico, se possibile, deve essere eseguito non prima di 12 ore dopo l'ultima dose di Pradax. Se l'operazione non può essere ritardata, il rischio di sanguinamento può aumentare (in caso di cardioversione, vedere "Dosaggio e somministrazione"). In questo caso, dovrebbe essere valutato il rapporto tra il rischio di sanguinamento e la necessità di un intervento di emergenza.

Anestesia spinale / anestesia epidurale / puntura lombare

Procedure come l'anestesia spinale possono richiedere il ripristino completo dell'emostasi. In caso di puntura lombare traumatica o ripetuta e uso prolungato di un catetere epidurale, il rischio di sanguinamento spinale o ematoma epidurale può aumentare. La prima dose di Pradaxa deve essere assunta non prima di 2 ore dopo la rimozione del catetere. È necessario monitorare le condizioni dei pazienti per escludere sintomi neurologici che potrebbero essere dovuti a sanguinamento spinale o ematoma epidurale.

Il periodo dopo la procedura

L'uso di Pradaxa può essere continuato una volta raggiunta l'emostasi completa.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

L'effetto di Pradaxa sulla capacità di guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie non è stato studiato, ma dato che l'uso di Pradaxa può essere accompagnato da un aumentato rischio di sanguinamento, occorre prestare attenzione da adottare durante lo svolgimento di tali attività.

Utilizzare per funzionalità renale compromessa

Prima della terapia, per evitare di prescrivere il farmaco a pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (CC inferiore a 30 ml/min), è necessario valutare preventivamente il CC. A causa della mancanza di dati sull'uso del farmaco in pazienti con grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml/min), l'uso di Pradaxa non è raccomandato.

La funzione renale deve essere valutata durante il trattamento quando vi è il sospetto di una possibile diminuzione o deterioramento della funzione renale (ad esempio, con ipovolemia, disidratazione, uso simultaneo di alcuni farmaci, ecc.).

Quando si utilizza Pradaxa per prevenire il tromboembolismo venoso nei pazienti dopo chirurgia ortopedica con disfunzione renale moderata (CC 30-50 ml / min), la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta a 150 mg (2 capsule 75 mg 1 volta / giorno).

Quando si utilizza Pradaxa per prevenire ictus, tromboembolia sistemica e ridurre la mortalità cardiovascolare in pazienti con fibrillazione atriale con disfunzione renale moderata (CC 30-50 ml / min), non è richiesto un aggiustamento della dose. Si consiglia di utilizzare il farmaco in una dose giornaliera di 300 mg (1 capsula 150 mg 2 volte al giorno). La funzionalità renale deve essere valutata almeno una volta all'anno.

Dabigatran viene escreto mediante emodialisi; tuttavia, l'esperienza clinica nei pazienti sottoposti a emodialisi è limitata.

Utilizzare in violazione della funzionalità epatica

I pazienti con compromissione epatica grave (Child-Pugh classe B e C) o con malattia epatica che potrebbe influenzare la sopravvivenza, o con aumento di oltre 2 volte dell'ULN degli enzimi epatici, sono stati esclusi dagli studi clinici. A questo proposito, l'uso di Pradaxa in questi pazienti non è raccomandato.

Clessano

L'automedicazione può essere dannosa per la salute.
È necessario consultare un medico e leggere anche le istruzioni prima dell'uso.

In questo articolo medico, puoi conoscere il farmaco Pradaxa. Le istruzioni per l'uso spiegheranno in quali casi è possibile assumere pillole, con cosa aiuta il medicinale, quali sono le indicazioni per l'uso, le controindicazioni e gli effetti collaterali. L'annotazione presenta la forma di rilascio del farmaco e la sua composizione.

Nell'articolo, medici e consumatori possono solo lasciare recensioni reali su Pradax, dalle quali è possibile scoprire se il medicinale ha aiutato nel trattamento della trombosi, dell'embolia e della prevenzione dell'ictus negli adulti e nei bambini, per i quali è anche prescritto. Le istruzioni elencano analoghi di Pradax, i prezzi dei farmaci nelle farmacie e il suo utilizzo durante la gravidanza.

Il farmaco ad azione antitrombotica e anticoagulante è Pradaxa. Le istruzioni per l'uso informano che capsule o compresse da 75 mg, 110 mg e 150 mg sono prescritte in traumatologia e ortopedia per prevenire il tromboembolismo venoso dopo l'intervento chirurgico.

Forma e composizione del rilascio

Pradaxa è disponibile sotto forma di capsule per somministrazione orale. Hanno una forma oblunga, una consistenza relativamente morbida e un guscio color crema. All'interno della capsula ci sono piccoli granuli gialli. Il principale ingrediente attivo del farmaco è il dabigatran etexilato.

Diversi dosaggi di capsule Pradax sono prodotti con il contenuto del componente principale 75 mg (sulla capsula è presente l'incisione R75), 110 mg (incisione, rispettivamente R110) e 150 mg (incisione - R150). Anche i componenti ausiliari sono inclusi nella capsula.

Le capsule di Pradax sono confezionate in blister di alluminio da 10 pezzi o in un flacone di polietilene da 60 pezzi. Una confezione può contenere 1, 3 o 6 blister, nonché 1 flacone in polietilene con capsule. Deve contenere le istruzioni per l'uso del farmaco.

effetto farmacologico

L'effetto del farmaco si manifesta nella soppressione dell'attività della trombina. Dabigatran etexilato è una sostanza a basso peso molecolare che non ha alcuna attività farmacologica. Solo dopo l'ingestione e l'assorbimento si trasforma in dabigatran. È dabigatra che è un inibitore diretto attivo, competitivo e reversibile della trombina.

La sostanza non solo inibisce efficacemente l'attività della trombina legante la fibrina, ma anche la trombina libera. Inibisce l'aggregazione piastrinica, causata dalla trombina. Con un peso corporeo elevato, superiore a 120 kg, l'efficacia del farmaco si riduce del 20% e con un peso corporeo basso, inferiore a 48 kg, aumenta del 20%.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta Pradaxa? Le compresse sono prescritte per la prevenzione:

colpo
tromboembolismo venoso e sistemico.

Anche un'indicazione per l'uso è la fibrillazione atriale (per ridurre la percentuale di mortalità dopo la fibrillazione).

Istruzioni per l'uso

Le capsule di Pradax, a seconda delle indicazioni, sono prescritte in una dose giornaliera di 110-300 mg. Molteplicità di ricezione - 1-2 volte al giorno. Il regime di trattamento e la durata dell'uso dipendono dalle indicazioni e dalla situazione clinica.

Uso in pazienti con un aumentato rischio di sanguinamento

La presenza di fattori quali età pari o superiore a 75 anni, una moderata diminuzione della funzionalità renale (CC 30-50 ml / min), l'uso simultaneo di inibitori della glicoproteina P o una storia di sanguinamento gastrointestinale può aumentare il rischio di sanguinamento. Nei pazienti con uno o più di questi fattori di rischio, a discrezione del medico, è possibile ridurre la dose giornaliera di Pradaxa a 220 mg (assumendo 1 capsula da 110 mg 2 volte al giorno).

Passaggio da Pradaxa agli anticoagulanti parenterali

Prevenzione della tromboembolia venosa nei pazienti dopo chirurgia ortopedica: la somministrazione parenterale di anticoagulanti deve iniziare 24 ore dopo l'ultima dose di Pradaxa.

Passaggio da anticoagulanti parenterali a Pradaxa

La prima dose di Pradaxa viene somministrata al posto dell'anticoagulante sospeso 0-2 ore prima della successiva iniezione della terapia alternativa, o in concomitanza con l'interruzione di un'infusione continua (ad es. eparina non frazionata per via endovenosa (ENF)).

Passaggio dagli antagonisti della vitamina K a Pradaxa

Prevenzione dell'ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale

L'uso di antagonisti della vitamina K è interrotto, l'uso di Pradaxa è possibile con un MHO inferiore a 2,0.

Passaggio da Pradaxa agli antagonisti della vitamina K

Con CC superiore a 50 ml / min, l'uso di antagonisti della vitamina K è possibile per 3 giorni e con CC 30-50 ml / min - 2 giorni prima dell'interruzione di Pradaxa.

cardioversione

Prevenzione dell'ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale

La cardioversione elettiva o di emergenza non richiede l'interruzione della terapia con Pradaxa.

Dose mancata

Prevenzione delle recidive di TVP e/o EP e dei decessi causati da queste malattie: una dose dimenticata di Pradaxa può essere assunta se rimangono 6 ore o più prima della dose successiva del farmaco; se il periodo è stato inferiore a 6 ore, la dose dimenticata non deve essere assunta. In caso di dosi singole mancanti, non assumere una dose doppia del farmaco.

Prevenzione della tromboembolia venosa nei pazienti dopo chirurgia ortopedica: si raccomanda di assumere la consueta dose giornaliera di Pradaxa alla solita ora del giorno successivo. In caso di dosi singole mancanti, non assumere una dose doppia del farmaco.

Trattamento della TVP e/o EP acuta e prevenzione dei decessi causati da queste malattie: una dose dimenticata di Pradaxa può essere assunta se mancano 6 ore o più alla dose successiva del farmaco; se il periodo è stato inferiore a 6 ore, la dose dimenticata non deve essere assunta. In caso di dosi singole mancanti, non assumere una dose doppia del farmaco.

Prevenzione dell'ictus, tromboembolia sistemica e riduzione della mortalità cardiovascolare nei pazienti con fibrillazione atriale

Controindicazioni

Secondo le istruzioni, Pradaxa e analoghi del farmaco non devono essere assunti con:

sanguinamento attivo clinicamente significativo, disturbo farmacologicamente indotto o spontaneo dell'omeostasi;
vene varicose dell'esofago;
violazioni della funzionalità epatica;
storia di emorragia intracranica;
storia di lesioni spinali o cerebrali;
disturbi vascolari intracerebrali o intraspinali;
ulcera del tratto gastrointestinale;
grave grado di insufficienza renale;
nota ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti dell'agente;
neoplasie maligne.

L'uso simultaneo di Pradaxa e agenti antipiastrinici aumenta il rischio di sanguinamento tre volte. L'uso di questo farmaco in combinazione con altri anticoagulanti è controindicato. Non ci sono dati clinici sugli effetti dell'assunzione di questo farmaco in pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Effetti collaterali

Molte revisioni di Pradax affermano che l'uso a lungo termine del farmaco per la prevenzione può causare: orticaria, eruzione cutanea, prurito, broncospasmo, diarrea, dolore addominale, dispepsia.

In alcuni casi, sullo sfondo dell'assunzione di questo farmaco, possono svilupparsi trombocitopenia, anemia, malattia da reflusso gastroesofageo, gastroesofagite, iperbilirubinemia, ematuria, sanguinamento urogenitale, sindrome emorragica cutanea.

Bambini, durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso durante la gravidanza è controindicato. Se necessario, utilizzare durante l'allattamento, a causa della mancanza di dati clinici, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno (come misura precauzionale).

Durante l'infanzia

All'età di 18 anni, l'efficacia e la sicurezza dell'uso di Pradaxa non sono state studiate, pertanto il trattamento con il farmaco durante l'infanzia non è raccomandato.

istruzioni speciali

Il farmaco viene prescritto dal medico individualmente per ciascun paziente secondo le indicazioni mediche. Richiama necessariamente l'attenzione sulle istruzioni specifiche per l'uso delle capsule Pradax, che includono:

Per i pazienti anziani, nella maggior parte dei casi, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto.
Nel caso di utilizzo di altri farmaci non correlati agli anticoagulanti, è importante avvisare il medico curante di questo.
Prima di iniziare l'uso delle capsule di Pradax, è obbligatorio uno studio dell'attività funzionale del fegato e dei reni.
Non ci sono dati affidabili sull'effetto negativo del farmaco sul feto durante la gravidanza, tuttavia, è prescritto alle donne in gravidanza e in allattamento solo per rigorosi motivi medici.
Bambini e adolescenti sotto i 18 anni, il farmaco non è prescritto, poiché non ci sono dati affidabili sulla sua sicurezza.
L'uso combinato con altri anticoagulanti diretti o indiretti aumenta significativamente il rischio di sanguinamento.

interazione farmacologica

L'acido acetilsalicilico, in combinazione con Pradaxa, può aumentare significativamente il rischio di sanguinamento.

Non combinare con farmaci che influenzano l'emostasi, antagonisti della vitamina K, inibitori della glicoproteina P (verapamil, ketoconazolo, claritromicina, amiodarone, chinidina). Usare con cautela in combinazione con dronedarone, erba di San Giovanni, carbamazepina e pantoprazolo.

Analoghi di Pradax

Il gruppo di anticoagulanti comprende:

Trombofobo.
Angiok.
Eparina.
Fraxiparine Forte.
Senza problemi.
Eparoide.
Calciparina.
Fenilin.
Luce della pelle.
Viatromb.
Clivarin.
Eliquis.
Troparina.
Exanta.
Acenocumarolo.
Hemapaksan.
Flusso.
Enoxaparina sodica.
Lione 1000.
Enixum.
Venabos.
Troxevasin Neo.
Piyavita.
Warfarex.
Emeran.
Clessano.
Ellon gel.
Venolife.
Trombleless Plus.
Syncumar.
Pelentan.
Trombogel.
Fraxiparina.
Essaven.
Seprotina.
Epatrombina.
Anfibra.
Fragmin.
Marevan.
Gepalpan.
Angioflusso.
Nigepan.
Cibo.
Warfarin.
Lavenum.

Condizioni di vacanza e prezzo

Il costo medio di Pradax (compresse 75 mg n. 30) a Mosca è di 1980 rubli. Nella rete delle farmacie, le capsule vengono dispensate solo su prescrizione medica. Non è consigliabile utilizzarli da soli o su consiglio di un non specialista.

Dopo aver aperto la fiala con le capsule, devono essere utilizzate entro 4 mesi. La durata di conservazione del farmaco è di 3 anni. Le istruzioni per l'uso delle capsule Pradax prescrivono di conservare nella confezione originale originale, al riparo dalla luce e dall'umidità, e fuori dalla portata dei bambini a una temperatura dell'aria non superiore a + 25 ° C.

Pradaxa è un farmaco del gruppo degli anticoagulanti.

Qual è la composizione e la forma di rilascio di Pradax?

Pradaxa è prodotto in capsule oblunghe, sono opache, il corpo è color crema con una sovrastampa "R 75", il cappuccio è di colore bluastro chiaro con il simbolo del produttore Boehringer Ingelheim stampato con inchiostro nero, all'interno sono presenti pallini gialli la forma farmaceutica. Il composto attivo è di 75 milligrammi di dabigatran etexilato.

Gli eccipienti delle capsule sono i seguenti: gomma d'acacia, acido tartarico grossolano e cristallino, dimeticone, acido tartarico in polvere, ipromellosa, talco, idrossipropilcellulosa.

Vengono prodotte capsule identiche a quelle presentate sopra, ma con un diverso dosaggio del composto attivo, che si riflette nella forma di una sovrastampa "R 110", che indica la quantità del principio attivo dabigatran etexilato alla dose di 110 milligrammi.

Le capsule sono disponibili nel formato #0, sovrastampato "R 150", che rispecchia il dosaggio del principio attivo dabigatran etexilato, pari a 150 milligrammi. Il farmaco viene posto in blister di alluminio perforato, inoltre vengono prodotte fiale di polipropilene con il farmaco, dove ci sono 60 pezzi.

Pradax deve essere conservato lontano dall'umidità, in un flaconcino ben chiuso, che deve essere utilizzato per un periodo di quattro mesi dopo l'apertura del contenitore con il medicinale. La durata di conservazione è di tre anni. Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

Qual è l'azione di Pradax?

Il composto attivo del farmaco - dabigatran etexilato viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, dopodiché si trasforma in dabigatran, che è un potente inibitore reversibile della trombina.

L'inibizione dell'attività della trombina previene la formazione di trombi. Dabigatran inibisce la trombina libera. L'emivita è di 11 ore. Il legame con le proteine raggiunge il 35%. La biodisponibilità assoluta è di circa il 6,5%. Viene escreto principalmente dai reni.

Quali sono le indicazioni per l'uso di Pradax?

Le istruzioni per l'uso delle capsule Pradax consentono di utilizzare per scopi medicinali nei seguenti casi:

Dopo operazioni ortopediche per prevenire il tromboembolismo venoso;
Prevenzione dell'ictus, inoltre, tromboembolia sistemica nei pazienti con fibrillazione atriale;
Prevenzione di malattie come l'embolia polmonare e la trombosi venosa ricorrente.

Inoltre, la preparazione farmaceutica è prescritta come trattamento per la trombosi venosa acuta e il tromboembolismo.

Quali sono le controindicazioni per l'uso di Pradax?

I mezzi delle istruzioni per l'uso di Pradax (capsule) non consentono l'uso per scopi medicinali nei seguenti casi:

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;
insufficienza renale;
Con sanguinamento attivo, con diatesi emorragica;
Con un rischio significativo di sanguinamento maggiore nelle seguenti situazioni: da recente ulcerazione del tratto gastrointestinale, in presenza di tumori maligni, recente danno al midollo spinale e al cervello, nonché emorragia intracranica;
Non utilizzare contemporaneamente diversi anticoagulanti, comprese eparine a basso peso molecolare, anticoagulanti orali;
grave malattia del fegato;
Sotto i 18;
Con una valvola cardiaca protesica.

Con cautela, Pradax viene utilizzato nelle seguenti situazioni: età superiore a 75 anni; peso inferiore a 50 kg; in concomitanza con i FANS; trombocitopenia; endocardite batterica; ha subito un trauma esteso nel recente passato; esofagite, gastrite.

A cosa serve Pradax? Qual è il dosaggio di Pradax?

Le capsule di Pradax devono essere assunte per via orale una o due volte al giorno con un bicchiere d'acqua. Per rimuovere la capsula, si consiglia di staccare con cura la pellicola, la capsula non deve essere schiacciata, poiché una violazione dell'involucro della capsula può influire sulla biodisponibilità del farmaco.

Per la prevenzione del tromboembolismo venoso dopo chirurgia ortopedica, vengono prescritti 220 mg del farmaco 1 volta al giorno. Nei pazienti con compromissione renale lieve, devono essere utilizzati 150 mg del farmaco a causa del rischio di possibile sanguinamento.

La prevenzione dell'ictus nei pazienti con fibrillazione atriale prevede una dose giornaliera di Pradax pari a 300 mg, in particolare 150 mg due volte al giorno. La terapia con questo medicinale dovrebbe durare per tutta la vita.

Pradaxa - overdose di droga

Un sovradosaggio di farmaci Pradaxa può portare a complicazioni emorragiche. In tale situazione, al paziente viene mostrata una lavanda gastrica urgente come in caso di avvelenamento, dopodiché, se necessario, viene effettuato un trattamento sintomatico.

Quali sono gli effetti collaterali di Pradax?

L'uso del farmaco Pradaxa può provocare le seguenti reazioni collaterali: si sviluppa un'allergia, è particolarmente caratteristico con l'uso prolungato del farmaco, è possibile la comparsa di orticaria, nonché eruzioni cutanee e prurito della pelle, broncospasmo.

Altre reazioni avverse all'assunzione del farmaco includono lo sviluppo di diarrea, dolore addominale, possono esserci trombocitopenia, anemia, esofagite da reflusso è caratteristica, inoltre, iperbilirubinemia, si nota ematuria, sanguinamento urogenitale non è escluso e la sindrome emorragica cutanea può anche essere osservato.

istruzioni speciali

L'uso di Pradax, così come di altri anticoagulanti, deve essere effettuato con cautela in condizioni caratterizzate da un aumentato rischio di sanguinamento. Durante il trattamento, è necessario monitorare l'attività anticoagulante.

Come sostituire Pradax, quali analoghi usare?

Dabigatran etexilato.

Conclusione

L'uso del preparato farmaceutico Pradax deve essere preventivamente concordato con il medico curante.

La composizione di 1 capsula del farmaco include: dabigatran etexilato mesilato 172,95 mg (150 mg per dabigatran etexilato ) + sostanze aggiuntive ( acido tartarico, gomma d'acacia, ipromellosa, talco, idrossipropilcellulosa, cloruro di potassio, E407, E171, E132, E110, acqua, butanolo, etanolo, gommalacca, glicole propilenico, E172).

C'è anche una forma di dosaggio contenente dabigatran etexilato 75 e 110mg.

Modulo per il rilascio

Capsule opache, oblunghe. Colore giallo crema (iscrizione R150) e blu (iscrizione - un simbolo dell'azienda). All'interno delle capsule, i pellet sono di colore giallo pallido.

Blister da 10 capsule, in confezioni da 10, 30, 60 pezzi (rispettivamente 1, 3, 6 blister). Flaconi da 60 capsule.

LOCANDA: dabigatran etexilato .

effetto farmacologico

Medicina Pradax - diretta anticoagulante , inibitore della trombina .

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il principio attivo della compressa, dopo la trasformazione in dabigatran , inibisce l'attività enzimatica trombina , che a sua volta è responsabile del processo di trasformazione fibrinogeno v fibrina e occorrenza. Anche dabigatran ha la capacità di ridurre l'attività di coaguli di sangue già formati, trombina libera, trombina legata alla fibrina , successivo aggregazione piastrinica non sta succedendo.

Il principio attivo riduce efficacemente indice di protrombina , in proporzione diretta alla sua concentrazione nel plasma sanguigno, raggiunta nel processo di assunzione del farmaco.

Quasi immediatamente dopo l'assunzione del farmaco, si verifica una reazione idrolisi , conversione di dabigatran etexilato in dabigatran. La biodisponibilità di dabigatran è di circa il 6%, la concentrazione massima del principio attivo sarà osservata un'ora o due dopo la somministrazione. Indipendentemente dalla dose assunta, l'emivita va dalle 11 alle 14 ore. Nei pazienti con insufficienza renale, c'è un cambiamento in alcuni indicatori farmacocinetici .

Indizi per l'applicazione di Pradaxa

Di norma, il farmaco è prescritto per la prevenzione:

tromboembolismo venoso e sistemico ;

Anche un'indicazione per l'uso è (per ridurre la percentuale di mortalità dopo la fibrillazione).

Controindicazioni

Pradaxa è controindicato in:

con il principio attivo, i suoi derivati e gli altri componenti;
con violazioni nel fegato;
grave insufficienza renale;
alta probabilità di accadimento a causa di, neoplasie maligne , danni al cervello o al midollo spinale e altre patologie;
valvola artificiale nel cuore;
se combinato con altri anticoagulanti, ketoconazolo, itraconazolo .

Effetti collaterali

Possibile:

trombocitopenia E , sanguinamento intracranico ;
educazione, il verificarsi di sanguinamento di varie origini e sedi, anche da ferite postoperatorie, naso, stomaco e intestino;
broncospasmo , reazioni ipersensibilità , ad esempio , prurito E eruzione cutanea ;
, mal di stomaco, nausea , disturbi nel fegato;
emartro, ematuria;
sanguinamento , scarsa guarigione, formazione e scarico dalle ferite, drenaggio dalle ferite.

Istruzioni per l'uso Pradaksa (Metodo e dosaggio)

Il dosaggio e la durata della somministrazione devono essere prescritti da un medico.

Secondo le istruzioni per Pradaxa, il dosaggio giornaliero è di circa 100-300 mg. Il farmaco viene assunto due volte al giorno.

Lo specialista dovrebbe aggiustare il dosaggio in presenza di malattie renali, sanguinamento, anziani e quando il farmaco è combinato con Inibitori della P-glicoproteina .

Overdose

Rischio significativamente aumentato di sviluppo sanguinamento.

In caso di sovradosaggio, un test per coagulazione . La conduzione dà un effetto positivo, il sanguinamento dovrebbe essere eliminato, il luogo in cui si sono verificati dovrebbe essere identificato. Di regola, è efficace trasfusione di sangue .

Interazione

Non combinare con farmaci che influiscono emostasi , antagonisti della vitamina K , Inibitori della P-glicoproteina ( , amiodarone , chinidina ).

Usare con cautela in combinazione con dronedarone ,Iperico perforato , E .

Acido acetilsalicilico , in combinazione con Pradaxa può aumentare significativamente il rischio di sanguinamento.

Condizioni di vendita

Richiede una prescrizione.

Condizioni di archiviazione

In un luogo inaccessibile ai bambini. La temperatura non supera i 25 gradi.

Da consumarsi preferibilmente entro

3 anni. Dopo aver aperto il flacone con le compresse, devono essere utilizzate entro 4 mesi.

Analoghi di Pradaksa

Non ci sono praticamente analoghi di Pradaxa e sono i più vicini in effetti al farmaco.

Quale è meglio: Pradaxa o Warfarin?

Il warfarin è il più utilizzato antagonista della vitamina K e ha molte restrizioni sul suo utilizzo. Hai bisogno di un monitoraggio costante INR , il farmaco non è combinato con tutti i prodotti e medicinali. Lontano da tutti, risulta mantenere il livello desiderato INR , che porta a effetti collaterali indesiderati o una diminuzione dell'efficacia del farmaco. A differenza di warfarin , Pradaxa è un farmaco di nuova generazione, il rischio di sanguinamento nel farmaco è inferiore, ci sono meno restrizioni sull'uso.,

In ogni caso, quale dei farmaci utilizzare, Pradaxa o warfarin, dovrebbe essere deciso dal medico curante.

Recensioni su Pradaxa

Le recensioni su Pradaxa sono buone. I medici sono particolarmente lusinghieri per il farmaco, confrontano il farmaco con Warfarin e notare molti vantaggi rispetto ad altri anticoagulanti . Dato che si tratta di un farmaco profilattico e ci vuole molto tempo per berlo, molti sono confusi dal prezzo elevato del farmaco e da alcuni degli effetti collaterali che si verificano.

Prezzo Pradaksa (dove acquistare)

Il prezzo di Pradaxa 110 mg è di circa 2700 rubli per 60 pezzi.

È possibile acquistare Pradax a Mosca per 1000 rubli per 10 capsule da 75 mg.

Il prezzo di Pradax 150 mg è di 1400 rubli per 30 pezzi.

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Pradaxa è un farmaco serio del gruppo degli anticoagulanti. Queste sostanze sono in grado di prevenire la formazione di coaguli di sangue inibendo l'attività della trombina. Il principio attivo dabigatran etexilato ha un effetto positivo sul fattore di coagulazione del plasma sanguigno e influenza anche l'aggregazione piastrinica e i coaguli di fibrina.

La prescrizione del farmaco, così come la determinazione del dosaggio richiesto, devono essere concordate con il medico curante ed essere sotto il suo costante controllo. La prescrizione errata di farmaci può provocare un pericoloso disturbo emorragico.

Le indicazioni per l'uso di Pradaxa sono le seguenti: prevenzione del tromboembolismo venoso nei pazienti sottoposti a chirurgia ortopedica, con fibrillazione atriale, l'agente aiuta a ridurre la probabilità di una crisi cardiovascolare, prevenzione dell'ictus.

Lo strumento ha un impressionante elenco di controindicazioni, tra cui insufficienza renale, sanguinamento di varia origine, diatesi emorragica, disturbi dell'emostasi, danno agli organi interni accompagnato da sanguinamento, uso simultaneo di ketoconazolo, insufficienza epatica, età fino a 18 anni.

Durante la gravidanza, il farmaco può essere utilizzato solo in situazioni estreme e pericolose per la vita della madre. L'allattamento al seno deve essere interrotto come misura precauzionale.

Analoghi della produzione russa

Pradaxa è prodotto in Germania e Austria. Modulo di rilascio - capsule. I prezzi sono alti, che è il principale svantaggio del farmaco. Un pacchetto con 10 compresse costerà 670 rubli, un pacchetto con 180 pezzi - 8670 rubli.

Gli analoghi economici di Pradaxa di un produttore nazionale includono la tabella seguente:

Nome del farmaco

Prezzo medio in rubli

Caratteristica

warfarin

90–190

Il farmaco che previene l'eccessiva coagulazione, un anticoagulante di vecchia generazione. Il sostituto più economico del pradax di fabbricazione russa.

Nelle farmacie si trova anche questo rimedio di origine bielorussa.

Il campo di applicazione copre malattie come la trombosi e l'embolia vascolare, l'embolia polmonare, la trombosi venosa, la prevenzione dell'infarto miocardico, i disturbi tromboembolici nei pazienti con fibrillazione atriale, dopo interventi ortopedici.

Le istruzioni descrivono in dettaglio le controindicazioni e gli effetti collaterali.

Fraxiparine Forte

475–680

Il farmaco è prodotto anche in Francia. Il principio attivo è nadroparina calcio.

Il farmaco viene venduto come soluzione iniettabile. Anticoagulante di influenza diretta, che tratta efficacemente la trombosi e il tromboembolia.

Stretto sostituto economico per pradax.

Il farmaco non è prescritto a bambini di età inferiore a 18 anni, donne incinte, pazienti con disturbi circolatori o sanguinamento, con insufficienza epatica, renale, trombocitopenia, ipertensione arteriosa, persone di peso inferiore a 40 kg.

Sostituti ucraini

Se è impossibile usare il farmaco Pradaxa, gli analoghi più economici diventano un'ottima via d'uscita. Le medicine di fabbricazione ucraina ti diranno come sostituire un rimedio costoso.

Salute della fenilina. Agente antitrombotico, compresse con fenindione. Anticoagulante della categoria "più economica". Il prezzo medio è di 40-55 rubli.
aterocardio. Il principio attivo è clopidogrel. Anticoagulante. Il prezzo medio è di 95-370 rubli.
Magnikor. Farmaco antitrombotico con acido acetilsalicilico e idrossido di magnesio come parte del farmaco. Il prezzo medio è di 60-120 rubli.

generici bielorussi

I farmaci generici bielorussi Pradaxa aiuteranno i pazienti che necessitano di un sostituto di qualità per un farmaco economico.

Altri analoghi stranieri

I sinonimi di importazione moderni per pradaxa sono presentati nell'elenco seguente:

Warfarex. Il miglior sostituto straniero economico per pradaxa a base di warfarin. Paese produttore - Lettonia. Il prezzo medio è di 115-215 rubli.
Warfarin Nycomed. Il principio attivo del farmaco è il warfarin. Ha indicazioni e controindicazioni simili al warfarin domestico. Il farmaco è prodotto in Polonia, Giappone, Danimarca. Il prezzo medio è di 110-180 rubli.
Warfarin Orione. La composizione del farmaco include warfarin. Il paese di origine è la Finlandia. Il prezzo medio è di 150-390 rubli.
Sincumar. Anticoagulante indiretto a base di acenocumarolo. Modulo di rilascio - compresse. Il farmaco è prodotto in Ungheria e Germania. Il prezzo medio è di 365-390 rubli.
Xarelto. Il principio attivo è rivaroxaban. Anticoagulante diretto utilizzato come profilassi per il tromboembolismo venoso dopo chirurgia ortopedica.
Lo strumento ha controindicazioni, le principali sono associate alla presenza o al rischio di sanguinamento attivo.
Il farmaco è severamente vietato durante la gravidanza, durante l'allattamento e durante l'infanzia e l'adolescenza. Paese di origine - Germania, Italia. Il prezzo medio è di 1500-10800 rubli.

Pradaxa, i suoi analoghi e stretti sostituti appartengono alla categoria dei farmaci che devono essere utilizzati in situazioni molto rischiose per la salute.

Gli anticoagulanti non dovrebbero mai essere somministrati da soli. Il farmaco sbagliato o il dosaggio sbagliato trasformeranno il farmaco in un veleno.

Il rischio di sanguinamento spontaneo da sovradosaggio è troppo alto per rischiare di risparmiare tempo o denaro andando dal medico. Una chiara consapevolezza di questa verità impedirà ai pazienti di prendere decisioni avventate.

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