Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza per la febbre quando il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente la medicina. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è permesso dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?
Il farmaco Hartil è un agente ipotensivo e cardioprotettivo appartenente al gruppo degli ACE-inibitori. Il farmaco viene utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'insufficienza cardiaca cronica, delle complicanze dopo infarto miocardico, della nefropatia diabetica e non diabetica, nonché per la prevenzione dell'ictus e dell'infarto miocardico. Hartil è controindicato nei bambini di età inferiore a 18 anni, donne in allattamento e in gravidanza e pazienti affetti da ipotensione arteriosa, iperaldosteronismo primario, insufficienza renale, emodinamica instabile, stenosi dell'arteria renale e ipersensibilità all'influenza della composizione del farmaco.
Forma di dosaggio
Hartil è disponibile in forma di compresse. Il farmaco è confezionato in blister da 7 compresse. Una scatola di cartone può contenere 14 e 28 unità di forma farmaceutica.
Descrizione e composizione
Compresse da 5 mg: rosa chiaro con una sfumatura arancione, ovali, piatte con una linea di divisione, smussate e con inciso "R3" su un lato.
Compresse da 10 mg: ovali bianche o quasi bianche, piatte, con una linea di frattura, smussate e con inciso "R4" su un lato.
Eccipienti:
- lattosio monoidrato;
- stearil fumarato di sodio;
- bicarbonato di sodio;
- croscarmellosa sodica;
- ossido di ferro rosso;
- ossido di ferro giallo;
- amido pregelatinizzato.
Gruppo farmacologico
Hartil è un inibitore dell'enzima di conversione dell'adenosina (ACE). Per la soppressione dell'ACE, il livello di angiotensina II diminuisce, il che porta a una diminuzione della produzione di aldosterone. Sotto l'influenza, il postcarico, il precarico nei capillari polmonari, la resistenza vascolare periferica totale diminuisce, la tolleranza del sistema cardiovascolare all'attività fisica aumenta e la gittata cardiaca aumenta.
ACE inibitore in compresse. Contiene . È indicato per ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, patologie renali accompagnate da ipertensione arteriosa, in pazienti con infarto miocardico di tipo II e acuto. Controindicato in gravidanza, angioedema, ipersensibilità, allattamento, ipotensione e nella pratica pediatrica.
Come parte delle compresse, Invoril è contenuto come elemento attivo. Il farmaco viene utilizzato principalmente nell'insufficienza cardiaca cronica e nell'ipertensione arteriosa. Il farmaco è vietato per l'uso durante l'allattamento e la gravidanza, nonché per l'ipersensibilità, la stenosi dell'arteria renale, la riabilitazione dopo il trapianto di rene e nei bambini di età inferiore ai 18 anni.
Prezzo
Il costo di Hartil è in media di 390 rubli. I prezzi vanno da 136 a 713 rubli.
Compresse rosa chiaro o rosa-aranciato, eventualmente marmorizzato, ovale, piatto, smussato, rigato e inciso con "R3" su un lato, rigato sui lati.
Eccipienti: bicarbonato di sodio, lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato 1500, croscarmellosa sodica, stearil fumarato di sodio, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.
Compresse bianco o quasi bianco, ovale, piatto, smussato, inciso e inciso "R4" su un lato, con intagli sui lati.
Eccipienti: bicarbonato di sodio, lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato 1500, sodio croscarmellosa, sodio stearil fumarato.
7 pz. - blister (2) - confezioni di cartone.
7 pz. - blister (4) - pacchi di cartone.
Gruppo clinico e farmacologico
ACE-inibitoreeffetto farmacologico
Farmaco antipertensivo, ACE inibitore. Come risultato della soppressione dell'attività dell'ACE (indipendentemente dall'attività della renina plasmatica), si sviluppa un effetto ipotensivo (nella posizione del paziente sdraiato e in piedi) senza un aumento compensatorio della frequenza cardiaca.
La soppressione dell'attività dell'ACE riduce il livello di angiotensina II, che a sua volta porta a una diminuzione della secrezione di aldosterone. Come risultato di una diminuzione della concentrazione di angiotensina II, dovuta all'eliminazione del feedback negativo, si verifica un aumento dell'attività della renina plasmatica.
Il ramipril agisce sull'ACE, circolante nel sangue e localizzato nei tessuti, incl. parete vascolare. Riduce OPSS (postcarico), pressione nei capillari polmonari (precarico); aumenta la gittata cardiaca e aumenta la tolleranza all'esercizio.
Con l'uso prolungato, il ramipril favorisce la regressione dell'ipertrofia miocardica nei pazienti con ipertensione arteriosa.
Il ramipril riduce l'incidenza delle aritmie durante la riperfusione miocardica; migliora l'afflusso di sangue al miocardio ischemico.
Il ramipril previene la degradazione della bradichinina e stimola la formazione di ossido nitrico (NO) nell'endotelio.
L'effetto antipertensivo inizia 1-2 ore dopo l'assunzione del farmaco per via orale, l'effetto massimo si sviluppa entro 3-6 ore e dura 24 ore Con l'uso quotidiano, l'effetto antipertensivo aumenta entro 3-4 settimane e persiste con il trattamento a lungo termine ( 1-2 dell'anno). L'efficacia antipertensiva non dipende dal sesso, dall'età e dal peso corporeo del paziente.
Nei pazienti con infarto miocardico acuto, ramipril limita l'area di necrosi, migliora la prognosi della vita; riduce la mortalità nei periodi precoci e tardivi di infarto del miocardio, l'incidenza di attacchi cardiaci ricorrenti; riduce la gravità delle manifestazioni di insufficienza cardiaca, rallenta la sua progressione.
L'uso a lungo termine (almeno 6 mesi) riduce il grado di ipertensione polmonare nei pazienti con difetti cardiaci congeniti e acquisiti.
Ramipril riduce la pressione nella vena porta nell'ipertensione portale; inibisce la microalbuminuria (negli stadi iniziali) e il deterioramento della funzione renale nei pazienti con grave nefropatia diabetica. Con nefropatia non diabetica, accompagnata da proteinuria (più di 3 g / die) e insufficienza renale, rallenta l'ulteriore deterioramento della funzionalità renale, riduce la proteinuria, riduce il rischio di aumentare i livelli di creatinina o sviluppare insufficienza renale allo stadio terminale.
Farmacocinetica
Ramipril ha un profilo farmacocinetico multifasico.
Aspirazione
Dopo somministrazione orale, il ramipril viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il grado di assorbimento non è inferiore al 50-60% della dose somministrata. Cmax in plasma è portato a termine tra 1 ora.
Distribuzione e metabolismo
Quasi completamente metabolizzato (principalmente nel fegato) con formazione di metaboliti attivi e inattivi. Il suo metabolita attivo, ramiprilato, inibisce l'attività dell'ACE di circa 6 volte più del ramipril. La Cmax ramiprilato nel plasma viene raggiunta dopo 2-4 ore Tra i metaboliti inattivi noti vi sono l'estere di dichetopiperazina, l'acido dichetopiperazina, nonché ramipril e ramiprilato glucuronidi.
Il legame di ramipril e ramiprilato alle proteine plasmatiche è rispettivamente di circa il 73% e il 56%.
Se assunto a dosi normali 1 volta / die C ss ramipril nel plasma viene raggiunto entro il 4 ° giorno di assunzione del farmaco.
allevamento
T1/2 ramipril - 5,1 ore, T1/2 ramiprilato 13-17 ore.
Dopo somministrazione orale, il 60% della dose viene escreto nelle urine (principalmente sotto forma di metaboliti) e circa il 40% nelle feci. Circa il 2% della dose somministrata viene escreto immodificato nelle urine.
Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche
L'escrezione di ramipril, ramiprilato e metaboliti inattivi nelle urine è ridotta in caso di insufficienza renale (con conseguente aumento della concentrazione di ramiprilato).
Una diminuzione dell'attività enzimatica nel fegato in violazione della sua funzione porta a un rallentamento della conversione di ramipril in ramiprilato, che può causare un aumento della concentrazione di ramipril nel plasma sanguigno.
Indicazioni per l'uso del farmaco
- ipertensione arteriosa;
- insufficienza cardiaca cronica;
- insufficienza cardiaca cronica dopo infarto miocardico acuto in pazienti con emodinamica stabile;
- nefropatia diabetica e malattia renale cronica diffusa (nefropatia non diabetica);
- al fine di ridurre il rischio di infarto miocardico, ictus o morte coronarica in pazienti ad alto rischio cardiovascolare con malattia coronarica, compresi i pazienti che hanno avuto infarto miocardico, angioplastica coronarica transluminale percutanea, bypass coronarico.
Regime di dosaggio
Le compresse devono essere assunte per via orale, deglutendole intere, senza masticarle, con abbondante liquido (circa 1 tazza). Le compresse possono essere divise a metà, rompendosi a rischio. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dagli orari dei pasti. La dose è fissata individualmente, tenendo conto dell'effetto terapeutico e della tollerabilità.
In ipertensione arteriosa la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg 1 volta / giorno (ogni giorno 1 etichetta 2,5 mg). A seconda dell'effetto terapeutico, la dose può essere aumentata raddoppiando la dose giornaliera ogni 2-3 settimane. La dose standard di mantenimento è di 2,5-5 mg / die (1 compressa da 2,5 mg o 1 compressa da 5 mg). La dose massima giornaliera è di 10 mg.
In scompenso cardiaco cronico la dose iniziale raccomandata è 1,25 mg 1 volta / giorno (ogni giorno 1/2 etichetta Hartil 2,5 mg). A seconda dell'effetto terapeutico, la dose può essere aumentata raddoppiando la dose giornaliera ogni 2-3 settimane. Se è necessario utilizzare il farmaco in una dose superiore a 2,5 mg, questa dose può essere assunta immediatamente o divisa in 2 dosi. La dose massima giornaliera è di 10 mg.
Per trattamento dopo infarto miocardico si consiglia di iniziare a prendere il farmaco 3-10 giorni dopo l'infarto miocardico acuto. La dose iniziale raccomandata, a seconda delle condizioni del paziente e del tempo trascorso dopo l'infarto miocardico acuto, è di 2,5 mg 2 volte/die (1 compressa 2,5 mg 2 volte/die). A seconda dell'effetto terapeutico, la dose iniziale può essere raddoppiata a 5 mg (2 compresse da 2,5 mg o 1 compressa da 5 mg) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 10 mg. In caso di intolleranza al farmaco, la dose deve essere ridotta.
In nefropatia non diabetica o diabetica la dose iniziale raccomandata è di 1,25 mg (1/2 etichetta 2,5 mg) 1 volta al giorno al giorno. A seconda dell'effetto terapeutico, la dose può essere aumentata raddoppiando la dose giornaliera ogni 2-3 settimane. Se è necessario assumere più di 2,5 mg del farmaco, questa dose può essere assunta immediatamente o divisa in 2 dosi. La dose massima giornaliera raccomandata è di 5 mg.
Con l'obiettivo di prevenzione di infarto del miocardio, ictus o morte per disturbi cardiovascolari la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg 1 volta/die. A seconda della tollerabilità del farmaco, dopo 1 settimana di somministrazione, la dose deve essere raddoppiata rispetto alla dose iniziale. Questa dose deve essere nuovamente raddoppiata dopo 3 settimane di utilizzo. La dose di mantenimento raccomandata è di 10 mg 1 volta/die.
Nei pazienti anziani che assumono diuretici e/o con insufficienza cardiaca, nonché con funzionalità epatica o renale compromessa, la dose deve essere stabilita in base alla selezione individuale, a seconda della risposta del paziente al trattamento.
La dose iniziale è di solito 1,25 mg 1 volta / giorno (1/2 etichetta 2,5 mg). La dose massima giornaliera è di 5 mg.
Se CC non viene misurato, può essere calcolato dalla creatinina sierica utilizzando la formula di Cockcroft.
Per uomo:
CC (ml / min) \u003d (140 - età) x peso corporeo (kg) / 72 x creatinina sierica (mg / dl)
Per donne: Il risultato del calcolo deve essere moltiplicato per 0,85.
In disfunzione epatica ugualmente spesso si può osservare un effetto ridotto o aumentato del farmaco Hartil ®, pertanto, nelle prime fasi del trattamento di questa categoria di pazienti, è necessaria un'attenta supervisione medica. La dose massima giornaliera in questi casi è di 2,5 mg.
In pazienti in terapia diuretica, a causa del rischio di una significativa diminuzione della pressione arteriosa, si deve prendere in considerazione l'annullamento temporaneo o almeno la riduzione della dose di diuretici almeno 2-3 giorni (o più a lungo, a seconda della durata dei diuretici) prima di assumere Hartil. Per i pazienti precedentemente trattati con diuretici, la dose iniziale abituale è di 1,25 mg.
Effetto collaterale
Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, tachicardia; raramente - aritmia, aumento dei disturbi circolatori degli organi causati dal restringimento dei vasi sanguigni. Con un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, principalmente nei pazienti con malattia coronarica e vasocostrizione cerebrale clinicamente significativa, possono svilupparsi ischemia miocardica (angina pectoris o infarto miocardico) e ischemia cerebrale (possibilmente con accidente cerebrovascolare dinamico o ictus).
Dal sistema urinario: sviluppo o rafforzamento dell'insufficienza renale, rafforzamento della proteinuria esistente, diminuzione del volume delle urine (all'inizio del farmaco).
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: vertigini, mal di testa, debolezza, sonnolenza, parestesia, irritabilità nervosa, ansia, tremore, spasmo muscolare, disturbi dell'umore; se usato in dosi elevate - insonnia, ansia, depressione, confusione, svenimento.
Dagli organi di senso: disturbi vestibolari, disturbi del gusto (ad esempio, gusto metallico), disturbi dell'olfatto, dell'udito e della vista, tinnito.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea o costipazione, dolore nella regione epigastrica, secchezza delle fauci, sete, perdita di appetito, stomatite, ipersensibilità o infiammazione della mucosa buccale, pancreatite; raramente - epatite, ittero colestatico, compromissione della funzionalità epatica con sviluppo di insufficienza epatica acuta.
Dal sistema respiratorio: tosse secca, broncospasmo (in pazienti con aumentata eccitabilità del riflesso della tosse), respiro corto, rinorrea, rinite, sinusite, bronchite.
Dal lato degli organi ematopoietici: anemia, diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito, trombocitopenia, leucocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, pancitopenia, anemia emolitica, diminuzione del numero di globuli rossi, inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, congiuntivite, fotosensibilità; raramente - angioedema del viso, degli arti, delle labbra, della lingua, della faringe o della laringe, dermatite esfoliativa, eritema multiforme essudativo (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), pemfigo (pemfigo), sierosite, onicolisi , vasculite, miosite, mialgia, artralgia, artrite, eosinofilia.
Dal lato degli indicatori di laboratorio: ipercreatininemia, aumento dei livelli di azoto ureico, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia, iperkaliemia, iponatriemia; estremamente raramente - un aumento del titolo del fattore antinucleare.
Altri: diminuzione della libido, alopecia, ipertermia, sudorazione.
Controindicazioni all'uso del farmaco
- angioedema nella storia, incl. associato a precedente terapia con ACE-inibitori;
- stenosi bilaterale emodinamicamente significativa delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene;
- ipotensione arteriosa o dinamica haemo instabile;
- gravidanza;
- periodo di allattamento (allattamento al seno);
- iperaldosteronismo primario;
- insufficienza renale (KK
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco.
DA attenzione utilizzato per stenosi aortica o mitralica emodinamicamente significativa (rischio di eccessiva riduzione della pressione sanguigna con conseguente compromissione della funzionalità renale), grave ipertensione arteriosa maligna primaria, gravi lesioni delle arterie coronarie e cerebrali (pericolo di riduzione del flusso sanguigno con un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna ), angina pectoris instabile, gravi aritmie ventricolari; stadio terminale di CHF; cuore polmonare scompensato; nelle malattie che richiedono la nomina di corticosteroidi e immunosoppressori (mancanza di esperienza clinica) - incl. con malattie sistemiche del tessuto connettivo, grave insufficienza renale e / o epatica, iperkaliemia, iponatremia (anche sullo sfondo dell'assunzione di diuretici e una dieta con apporto di sodio limitato); con manifestazioni iniziali o pronunciate di carenza di liquidi ed elettroliti, condizioni accompagnate da una diminuzione del BCC (inclusi diarrea, vomito); diabete mellito; oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo; condizione dopo il trapianto di rene; nei pazienti anziani, nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).
L'esperienza con l'uso di ramipril nei pazienti in dialisi è limitata.
L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.
Il farmaco provoca una violazione dello sviluppo dei reni del feto, una diminuzione della pressione sanguigna del feto e dei neonati, funzionalità renale compromessa, iperkaliemia, ipoplasia del cranio, oligoidramnios, contrattura degli arti, deformità del cranio, ipoplasia polmonare.
Applicazione per violazioni della funzionalità epatica
In disfunzione epatica ugualmente spesso si può osservare un effetto ridotto o aumentato del farmaco Hartil, pertanto, nelle prime fasi del trattamento in questa categoria di pazienti, è necessaria un'attenta supervisione medica. La dose massima giornaliera in tali casi non deve superare i 2,5 mg.
Applicazione per violazioni della funzione renale
Pazienti con insufficienza renaleè necessario un aggiustamento del dosaggio. In moderata compromissione della funzionalità renale (CC da 20 a 50 ml/min per 1,73 m2 di superficie corporea) la dose iniziale è di solito 1,25 mg 1 volta / giorno (1 etichetta 1,25 mg / giorno). La dose massima giornaliera non deve superare i 5 mg.
istruzioni speciali
Durante il trattamento con Hartil ® è necessario un monitoraggio medico regolare.
Dopo aver assunto la prima dose, nonché con un aumento della dose di un diuretico e / o Hartil, i pazienti devono essere sotto controllo medico per 8 ore per evitare lo sviluppo di una reazione ipotensiva incontrollata; si raccomanda la misurazione ripetuta della pressione sanguigna.
Se possibile, la disidratazione, l'ipovolemia e una diminuzione del numero di globuli rossi devono essere corrette prima di iniziare il trattamento. Se questi disturbi sono gravi, il ramipril non deve essere iniziato o continuato fino a quando non siano state prese misure per prevenire un eccessivo abbassamento della pressione arteriosa e compromissione della funzionalità renale.
È necessario un attento monitoraggio nei pazienti con malattia vascolare renale (ad esempio, stenosi dell'arteria renale clinicamente insignificante o stenosi emodinamicamente significativa dell'arteria di un singolo rene), funzionalità renale compromessa, con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, principalmente nei pazienti con insufficienza cardiaca , e anche dopo il trapianto di rene.
La funzionalità renale compromessa può essere identificata da livelli elevati di urea e creatinina sierica, soprattutto se il paziente sta assumendo diuretici.
A causa di una diminuzione della sintesi di angiotensina II e della secrezione di aldosterone nel siero del sangue, sono possibili una diminuzione dei livelli di sodio e un aumento dei livelli di potassio. L'iperkaliemia è più comune nei pazienti con funzionalità renale compromessa (p. es., nefropatia diabetica) o quando assunti in concomitanza con diuretici risparmiatori di potassio.
In caso di eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, il paziente deve essere sdraiato, le gambe sollevate; possono anche essere necessarie la somministrazione di liquidi e altre misure.
Le alterazioni del sangue sono più probabili nei pazienti con funzionalità renale compromessa e concomitante malattia del tessuto connettivo (p. es., LES e sclerodermia), così come nel caso di altri farmaci che influenzano il sistema ematopoietico e immunitario.
Anche i livelli sierici di sodio devono essere monitorati regolarmente nei pazienti che assumono diuretici contemporaneamente a Hartil®. Dovresti anche controllare regolarmente il numero di leucociti per evitare lo sviluppo della leucopenia. Il monitoraggio deve essere più frequente all'inizio della terapia e nei pazienti appartenenti a qualsiasi gruppo a rischio.
Esperienza con ramipril in pazienti con grave insufficienza renale (QC
Ci sono segnalazioni di reazioni anafilattoidi pericolose per la vita, che a volte si trasformano in shock, in pazienti in emodialisi che utilizzano membrane ad alta permeabilità idraulica (ad esempio, da poliacrilonitrile) durante l'introduzione di ACE-inibitori. Reazioni anafilattoidi sono state riportate anche in pazienti sottoposti ad aferesi LDL con ingestione di destrano solfato.
Quando viene eseguita una terapia desensibilizzante per ridurre una reazione allergica alle punture di insetti (ad esempio, api e vespe), durante l'assunzione di ACE-inibitori può verificarsi una reazione anafilattoide grave e pericolosa per la vita (abbassamento della pressione sanguigna, insufficienza respiratoria, vomito, reazioni cutanee). . Pertanto, gli ACE-inibitori non devono essere somministrati a pazienti sottoposti a terapia desensibilizzante.
In caso di carenza di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio / lattosio, è necessario tenere presente che ogni compressa di Hartil ® contiene le seguenti quantità di lattosio: compresse da 1,25 mg contengono 79,5 mg di lattosio, compresse da 2,5 mg - 158,8 mg, 5 mg compresse - 96,47 mg , compresse da 10 mg - 193,2 mg.
Uso pediatrico
Esperienza con ramipril in bambini con grave insufficienza renale (QC
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo
All'inizio del trattamento, una diminuzione della pressione arteriosa può influire sulla capacità di concentrazione. In questo caso, si consiglia ai pazienti di astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. In futuro, il grado di restrizione viene determinato individualmente per ciascun paziente.
Overdose
Sintomi: diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, bradicardia, shock, alterazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, insufficienza renale acuta.
Trattamento: in caso di lieve sovradosaggio - lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti e solfato di sodio (preferibilmente entro 30 minuti dall'ingestione).
In sovradosaggio acuto: controllo e supporto delle funzioni vitali in terapia intensiva; con una diminuzione della pressione sanguigna - l'introduzione di catecolamine e angiotensina II. Il paziente deve essere posizionato sulla schiena con le gambe sollevate e devono essere somministrati ulteriori liquidi e sodio.
Non è noto se la diuresi forzata, l'emofiltrazione e la correzione del pH urinario accelerino l'escrezione di ramipril. Questo dovrebbe essere considerato quando si considera l'emodialisi e l'emofiltrazione.
interazione farmacologica
Con l'uso simultaneo di Hartil con allopurinolo, corticosteroidi, procainamide, citostatici e altre sostanze che causano alterazioni del sangue, aumenta il rischio di disturbi nel sistema ematopoietico.
Con l'uso simultaneo di Hartil con farmaci ipoglicemizzanti (insulina o derivati della sulfanilurea), è possibile un'eccessiva diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue. Questo fenomeno può essere dovuto al fatto che gli ACE-inibitori possono aumentare la sensibilità dei tessuti all'insulina.
Con l'uso simultaneo di altri agenti antipertensivi (compresi i diuretici) o altri agenti con effetto antipertensivo (ad esempio nitrati, antidepressivi triciclici e anestetici): è possibile un aumento dell'effetto antipertensivo.
Con l'uso simultaneo di preparazioni al litio, si osserva un aumento della concentrazione di litio nel siero del sangue, che porta ad un aumentato rischio di cardio e nefrotossicità.
FANS e sali di sodio riducono l'efficacia degli ACE-inibitori.
Ramipril può potenziare l'effetto dell'etanolo.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.
Termini e condizioni di conservazione
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperature inferiori a 25°C. Periodo di validità - 2 anni.
Azione farmacologica - ipotensiva, vasodilatatrice, venodilatante Dentro, deglutire intero, senza masticare, bere una quantità sufficiente (0,5 tazze) di acqua, prima, durante o dopo i pasti. Il dosaggio viene calcolato in base all'effetto terapeutico previsto e alla tollerabilità del farmaco da parte del paziente in ciascun caso.
Farmaco antipertensivo, ACE inibitore. Come risultato della soppressione dell'attività dell'ACE (indipendentemente dall'attività della renina plasmatica), si sviluppa un effetto ipotensivo (nella posizione del paziente sdraiato e in piedi) senza un aumento compensatorio della frequenza cardiaca. La soppressione dell'attività dell'ACE riduce il livello di angiotensina II, che a sua volta porta a una diminuzione della secrezione di aldosterone. Come risultato di una diminuzione della concentrazione di angiotensina II, dovuta all'eliminazione del feedback negativo, si verifica un aumento dell'attività della renina plasmatica. Il ramipril agisce sull'ACE, circolante nel sangue e localizzato nei tessuti, incl. parete vascolare. Riduce OPSS (postcarico), pressione nei capillari polmonari (precarico); aumenta la gittata cardiaca e aumenta la tolleranza all'esercizio. Con l'uso prolungato, il ramipril favorisce la regressione dell'ipertrofia miocardica nei pazienti con ipertensione arteriosa. Il ramipril riduce l'incidenza delle aritmie durante la riperfusione miocardica; migliora l'afflusso di sangue al miocardio ischemico. Il ramipril previene la degradazione della bradichinina e stimola la formazione di ossido nitrico (NO) nell'endotelio. L'effetto antipertensivo inizia 1-2 ore dopo l'assunzione del farmaco per via orale, l'effetto massimo si sviluppa entro 3-6 ore e dura 24 ore Con l'uso quotidiano, l'effetto antipertensivo aumenta entro 3-4 settimane e persiste con il trattamento a lungo termine ( 1-2 dell'anno). L'efficacia antipertensiva non dipende dal sesso, dall'età e dal peso corporeo del paziente. Nei pazienti con infarto miocardico acuto, ramipril limita l'area di necrosi, migliora la prognosi della vita; riduce la mortalità nei periodi precoci e tardivi di infarto del miocardio, l'incidenza di attacchi cardiaci ricorrenti; riduce la gravità delle manifestazioni di insufficienza cardiaca, rallenta la sua progressione. L'uso a lungo termine (almeno 6 mesi) riduce il grado di ipertensione polmonare nei pazienti con difetti cardiaci congeniti e acquisiti. Ramipril riduce la pressione nella vena porta nell'ipertensione portale; inibisce la microalbuminuria (negli stadi iniziali) e il deterioramento della funzione renale nei pazienti con grave nefropatia diabetica. Con nefropatia non diabetica, accompagnata da proteinuria (più di 3 g / die) e insufficienza renale, rallenta l'ulteriore deterioramento della funzionalità renale, riduce la proteinuria, riduce il rischio di aumentare i livelli di creatinina o sviluppare insufficienza renale allo stadio terminale.
- ipertensione arteriosa; - insufficienza cardiaca cronica; - insufficienza cardiaca cronica dopo infarto miocardico acuto in pazienti con emodinamica stabile; - nefropatia diabetica e malattia renale cronica diffusa (nefropatia non diabetica); - ridurre il rischio di infarto miocardico, ictus o morte coronarica in pazienti ad alto rischio cardiovascolare con malattia coronarica, compresi i pazienti che hanno avuto infarto miocardico, angioplastica coronarica transluminale percutanea, bypass coronarico.
Le compresse devono essere assunte per via orale, deglutendole intere, senza masticarle, con abbondante liquido (circa 1 tazza). Le compresse possono essere assunte indipendentemente dagli orari dei pasti. Le compresse possono essere divise a metà, rompendosi a rischio. La dose è fissata individualmente, tenendo conto dell'effetto terapeutico e della tollerabilità. In ipertensione arteriosa la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg 1 volta/die. A seconda dell'effetto terapeutico, la dose può essere aumentata raddoppiando la dose giornaliera ogni 2-3 settimane. La dose standard di mantenimento è di 2,5-5 mg/die. La dose massima giornaliera è di 10 mg. In scompenso cardiaco cronico la dose iniziale raccomandata è di 1,25 mg 1 volta/die. A seconda dell'effetto terapeutico, la dose può essere aumentata raddoppiando la dose giornaliera ogni 2-3 settimane. Se è necessario utilizzare il farmaco in una dose superiore a 2,5 mg, questa dose può essere assunta immediatamente o divisa in 2 dosi. La dose massima giornaliera è di 10 mg. Per trattamento dopo infarto miocardico si consiglia di iniziare a prendere il farmaco 3-10 giorni dopo l'infarto miocardico acuto. La dose iniziale raccomandata, a seconda delle condizioni del paziente e del tempo trascorso dopo l'infarto miocardico acuto, è di 2,5 mg 2 volte/die. A seconda dell'effetto terapeutico, la dose iniziale può essere raddoppiata a 5 mg 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 10 mg. In caso di intolleranza al farmaco, la dose deve essere ridotta. In nefropatia non diabetica o diabetica la dose iniziale raccomandata è di 1,25 mg 1 volta/die al giorno. A seconda dell'effetto terapeutico, la dose può essere aumentata raddoppiando la dose giornaliera ogni 2-3 settimane. Se è necessario assumere più di 2,5 mg del farmaco, questa dose può essere assunta immediatamente o divisa in 2 dosi. La dose massima giornaliera raccomandata è di 5 mg. Prevenzione di infarto del miocardio, ictus o morte per disturbi cardiovascolari: la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg 1 volta/die. A seconda della tollerabilità del farmaco, dopo 1 settimana di somministrazione, la dose deve essere raddoppiata rispetto alla dose iniziale. Questa dose deve essere nuovamente raddoppiata dopo 3 settimane di utilizzo. La dose di mantenimento raccomandata è di 10 mg 1 volta/die. Nei pazienti anziani che assumono diuretici e / o con insufficienza cardiaca, nonché in violazione di funzionalità epatica o renale la dose deve essere stabilita dalla selezione individuale, a seconda della risposta del paziente al trattamento. Pazienti con insufficienza renaleè necessario un aggiustamento del dosaggio. In moderata compromissione della funzionalità renale (CC da 20 a 50 ml/min per 1,73 m2 di superficie corporea) la dose iniziale è solitamente di 1,25 mg 1 volta/die. La dose massima giornaliera è di 5 mg. Se CC non viene misurato, può essere calcolato dalla creatinina sierica utilizzando la formula di Cockcroft. Per uomo: CC (ml / min) \u003d (140 - età) × peso corporeo (kg) / 72 × creatinina sierica (mg / dl) Per donne: Il risultato del calcolo deve essere moltiplicato per 0,85. In disfunzione epatica ugualmente spesso si può osservare un effetto ridotto o aumentato del farmaco Hartil®, pertanto, nelle prime fasi del trattamento in questa categoria di pazienti, è necessaria un'attenta supervisione medica. La dose massima giornaliera in questi casi è di 2,5 mg. Nei pazienti in terapia con diuretici, a causa del rischio di una significativa diminuzione della pressione arteriosa, si deve prendere in considerazione l'interruzione temporanea o almeno la riduzione della dose di diuretici per almeno 2-3 giorni (o più a lungo, a seconda della durata della terapia diuretica). azione) prima di iniziare Hartil. Per i pazienti precedentemente trattati con diuretici, la dose iniziale abituale è di 1,25 mg.
Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, tachicardia; raramente - aritmia, aumento dei disturbi circolatori degli organi causati dal restringimento dei vasi sanguigni. Con un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, principalmente nei pazienti con malattia coronarica e vasocostrizione cerebrale clinicamente significativa, possono svilupparsi ischemia miocardica (angina pectoris o infarto miocardico) e ischemia cerebrale (possibilmente con accidente cerebrovascolare dinamico o ictus). Dal sistema urinario: sviluppo o rafforzamento dell'insufficienza renale, rafforzamento della proteinuria esistente, diminuzione del volume delle urine (all'inizio del farmaco). Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: vertigini, mal di testa, debolezza, sonnolenza, parestesia, irritabilità nervosa, ansia, tremore, spasmo muscolare, disturbi dell'umore, convulsioni; se usato in dosi elevate - insonnia, ansia, depressione, confusione, svenimento. Dagli organi di senso: disturbi vestibolari, disturbi del gusto (ad esempio, gusto metallico), disturbi dell'olfatto, dell'udito e della vista, tinnito. Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea o costipazione, dolore nella regione epigastrica, secchezza delle fauci, sete, perdita di appetito, stomatite, ipersensibilità o infiammazione della mucosa buccale, pancreatite; raramente - epatite, ittero colestatico, compromissione della funzionalità epatica con sviluppo di insufficienza epatica acuta. Dal sistema respiratorio: tosse secca, broncospasmo (in pazienti con aumentata eccitabilità del riflesso della tosse), respiro corto, rinorrea, rinite, sinusite, bronchite. Dal lato degli organi ematopoietici: anemia, diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito, trombocitopenia, leucocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, pancitopenia, anemia emolitica, diminuzione del numero di globuli rossi, inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo. Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, congiuntivite, fotosensibilità; raramente - angioedema del viso, degli arti, delle labbra, della lingua, della faringe o della laringe, dermatite esfoliativa, eritema multiforme essudativo (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), pemfigo (pemfigo), sierosite, onicolisi , vasculite, miosite, mialgia, artralgia, artrite, eosinofilia. Dal lato degli indicatori di laboratorio: ipercreatininemia, aumento dei livelli di azoto ureico, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia, iperkaliemia, iponatriemia; estremamente raramente - un aumento del titolo del fattore antinucleare. Altri: diminuzione della libido, alopecia, ipertermia, sudorazione.
- angioedema nella storia, incl. associato a precedente terapia con ACE-inibitori; - stenosi bilaterale emodinamicamente significativa delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene; - ipotensione arteriosa o dinamica haemo instabile; - gravidanza; - periodo di allattamento (allattamento al seno); - iperaldosteronismo primario; - insufficienza renale (KK<20 мл/мин); — повышенная чувствительность к рамиприлу и другим компонентам препарата. С attenzione utilizzato per stenosi aortica o mitralica emodinamicamente significativa (rischio di eccessiva riduzione della pressione sanguigna con conseguente compromissione della funzionalità renale), grave ipertensione arteriosa maligna primaria, gravi lesioni delle arterie coronarie e cerebrali (pericolo di riduzione del flusso sanguigno con un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna ), angina pectoris instabile, gravi aritmie ventricolari; stadio terminale di insufficienza cardiaca cronica; cuore polmonare scompensato; nelle malattie che richiedono la nomina di corticosteroidi e immunosoppressori (mancanza di esperienza clinica) - incl. con malattie sistemiche del tessuto connettivo, grave insufficienza renale e / o epatica, iperkaliemia, iponatremia (anche sullo sfondo dell'assunzione di diuretici e una dieta con apporto di sodio limitato); con manifestazioni iniziali o pronunciate di carenza di liquidi ed elettroliti, condizioni accompagnate da una diminuzione del BCC (inclusi diarrea, vomito); diabete mellito; oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo; condizione dopo il trapianto di rene; nei pazienti anziani, nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite). L'esperienza con l'uso di ramipril nei pazienti in dialisi è limitata.
Sintomi: diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, bradicardia, shock, alterazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, insufficienza renale acuta. Trattamento: in caso di lieve sovradosaggio - lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti e solfato di sodio (preferibilmente entro 30 minuti dall'ingestione). In sovradosaggio acuto: controllo e supporto delle funzioni vitali in terapia intensiva; con una diminuzione della pressione sanguigna - l'introduzione di catecolamine e angiotensina II. Il paziente deve essere posizionato sulla schiena con le gambe sollevate e devono essere somministrati ulteriori liquidi e sodio. Non è noto se la diuresi forzata, l'emofiltrazione e la correzione del pH urinario accelerino l'escrezione di ramipril. Questo dovrebbe essere considerato quando si considera l'emodialisi e l'emofiltrazione.
Durante il trattamento con Hartil® è necessario un monitoraggio medico regolare. Dopo aver assunto la prima dose, nonché con un aumento della dose di un diuretico e / o Hartil, i pazienti devono essere sotto controllo medico per 8 ore per evitare lo sviluppo di una reazione ipotensiva incontrollata; si raccomanda la misurazione ripetuta della pressione sanguigna. Se possibile, la disidratazione, l'ipovolemia e una diminuzione del numero di globuli rossi devono essere corrette prima di iniziare il trattamento. Se questi disturbi sono gravi, il ramipril non deve essere iniziato o continuato fino a quando non siano state prese misure per prevenire un eccessivo abbassamento della pressione arteriosa e compromissione della funzionalità renale. È necessario un attento monitoraggio nei pazienti con malattia vascolare renale (ad esempio, stenosi dell'arteria renale clinicamente insignificante o stenosi emodinamicamente significativa dell'arteria di un singolo rene), funzionalità renale compromessa, con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, principalmente nei pazienti con insufficienza cardiaca , e anche dopo il trapianto di rene. La funzionalità renale compromessa può essere identificata da livelli elevati di urea e creatinina sierica, soprattutto se il paziente sta assumendo diuretici. A causa di una diminuzione della sintesi di angiotensina II e della secrezione di aldosterone nel siero del sangue, sono possibili una diminuzione dei livelli di sodio e un aumento dei livelli di potassio. L'iperkaliemia è più comune nei pazienti con funzionalità renale compromessa (p. es., nefropatia diabetica) o quando assunti in concomitanza con diuretici risparmiatori di potassio. In caso di eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, il paziente deve essere sdraiato, le gambe sollevate; possono anche essere necessarie la somministrazione di liquidi e altre misure. Le alterazioni del sangue sono più probabili nei pazienti con funzionalità renale compromessa e concomitante malattia del tessuto connettivo (p. es., LES e sclerodermia), così come nel caso di altri farmaci che influenzano il sistema ematopoietico e immunitario. Anche i livelli sierici di sodio devono essere monitorati regolarmente nei pazienti che assumono diuretici contemporaneamente a Hartil®. Dovresti anche controllare regolarmente il numero di leucociti per evitare lo sviluppo della leucopenia. Il monitoraggio deve essere più frequente all'inizio della terapia e nei pazienti appartenenti a qualsiasi gruppo a rischio. Ci sono segnalazioni di reazioni anafilattoidi pericolose per la vita, che a volte si trasformano in shock, in pazienti in emodialisi che utilizzano membrane ad alta permeabilità idraulica (ad esempio, da poliacrilonitrile) durante l'introduzione di ACE-inibitori. Reazioni anafilattoidi sono state riportate anche in pazienti sottoposti ad aferesi LDL con ingestione di destrano solfato. Quando viene eseguita una terapia desensibilizzante per ridurre una reazione allergica alle punture di insetti (ad esempio, api e vespe), durante l'assunzione di ACE-inibitori può verificarsi una reazione anafilattoide grave e pericolosa per la vita (abbassamento della pressione sanguigna, insufficienza respiratoria, vomito, reazioni cutanee). . Pertanto, gli ACE-inibitori non devono essere somministrati a pazienti sottoposti a terapia desensibilizzante. In caso di carenza di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio / lattosio, si tenga presente che ogni compressa di Hartil® contiene le seguenti quantità di lattosio: compresse da 5 mg - 96,47 mg, compresse da 10 mg - 193,2 mg. Uso pediatrico Esperienza con ramipril in bambini con grave insufficienza renale (QC<20 мл/мин/1.73 м2 поверхности тела) и во время диализа - ограничен. Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo All'inizio del trattamento, una diminuzione della pressione arteriosa può influire sulla capacità di concentrazione. In questo caso, si consiglia ai pazienti di astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. In futuro, il grado di restrizione viene determinato individualmente per ciascun paziente.
Con l'uso simultaneo di Hartil con allopurinolo, corticosteroidi, procainamide, citostatici e altre sostanze che causano alterazioni del sangue, aumenta il rischio di disturbi nel sistema ematopoietico. Con l'uso simultaneo di Hartil con farmaci ipoglicemizzanti (insulina o derivati della sulfanilurea), è possibile un'eccessiva diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue. Questo fenomeno può essere dovuto al fatto che gli ACE-inibitori possono aumentare la sensibilità dei tessuti all'insulina. Con l'uso simultaneo di altri agenti antipertensivi (compresi i diuretici) o altri agenti con effetto antipertensivo (ad esempio nitrati, antidepressivi triciclici e anestetici), è possibile un aumento dell'effetto antipertensivo. La somministrazione simultanea di sali di potassio e diuretici risparmiatori di potassio, eparina con ramipril non è raccomandata a causa del rischio di iperkaliemia. Con l'uso simultaneo di preparazioni al litio, si osserva un aumento della concentrazione di litio nel siero del sangue, che porta ad un aumentato rischio di cardio e nefrotossicità. FANS e sali di sodio riducono l'efficacia degli ACE-inibitori. Ramipril può potenziare l'effetto dell'etanolo.
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 2 anni.
