Diversi medici possono avere il proprio regime di trattamento. Tuttavia, ci sono concetti generali basati su statistiche e ricerche.

Nella fase iniziale

Nei casi non complicati, la terapia farmacologica antiipertensiva viene spesso avviata con l'uso di comprovati farmaci "convenzionali": beta-bloccanti e diuretici. In studi su larga scala che hanno coinvolto pazienti, è stato dimostrato che l'uso di diuretici, beta-bloccanti riduce i rischi di circolazione cerebrale, morte improvvisa, infarto miocardico.

Un'opzione alternativa è l'uso di captopril. Secondo nuovi dati, l'incidenza di infarti, ictus, deceduti quando si applica trattamento convenzionale o quando si utilizza captopril, è quasi lo stesso. Inoltre, in un gruppo speciale di pazienti che non sono stati precedentemente trattati con farmaci antipertensivi, il captopril mostra un chiaro vantaggio rispetto alla terapia convenzionale, riducendo significativamente il rischio relativo di eventi cardiovascolari del 46%.

Uso a lungo termine Il fosinopril nei pazienti con diabete, così come l'ipertensione arteriosa, è anche associato a una significativa riduzione del rischio di morte, infarto del miocardio, ictus, esacerbazione dell'angina pectoris.

Terapia per l'ipertrofia ventricolare sinistra

Come terapia antipertensiva, molti medici praticano l'uso di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE). Questi farmaci hanno proprietà cardioprotettive e portano ad una diminuzione della massa del miocardio LV (ventricolo sinistro). Studiando il grado di influenza di vari farmaci sul miocardio LV, è stato riscontrato che il grado inverso di sviluppo della sua ipertrofia è più pronunciato negli ACE-inibitori, poiché l'antiotensina-2 controlla la crescita, l'ipertrofia dei cardiomiociti e la loro divisione. Oltre agli effetti cardioprotettivi, gli ACE-inibitori hanno un effetto nefroprotettivo. Questo è importante, perché nonostante tutti i successi della terapia antipertensiva, il numero di pazienti che sviluppano insufficienza renale terminale è in crescita (4 volte rispetto agli "anni ottanta").

Terapia con calcioantagonisti

Sempre più spesso, i calcio-antagonisti vengono utilizzati come farmaci di prima linea. Ad esempio, i bloccanti diidropiridinici sono efficaci nell'ipertensione arteriosa sistemica isolata (AH). lunga recitazione canali del calcio. Uno studio di quattro anni su 5000 pazienti ha mostrato un effetto significativo della nitrendipina sull'incidenza di ictus cerebrale. In un altro studio, il farmaco di base era un calcio-antagonista a lunga durata d'azione, la felodipina, e i pazienti sono stati seguiti per quattro anni. Quando la pressione sanguigna diminuisce ( pressione sanguigna) hanno aumentato gli effetti benefici, si è verificata una significativa riduzione del rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari e l'incidenza di morte improvvisa non è aumentata. Lo studio "SystEur", che ha coinvolto 10 centri russi ha anche mostrato una riduzione del 42% nell'incidenza di ictus con nisoldipina.

I calcioantagonisti sono efficaci anche nell'ipertensione arteriosa polmonare (questa è l'ipertensione sistemica che si verifica nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva). L'ipertensione polmonare si sviluppa diversi anni dopo l'esordio malattia polmonare, e c'è una chiara connessione tra l'esacerbazione del processo polmonare e l'aumento della pressione. Un vantaggio dei calcio-antagonisti nell'ipertensione polmonare è che riducono la vasocostrizione ipossica calcio-mediata. L'apporto di ossigeno ai tessuti aumenta, l'ipossia dei reni e del centro vasomotorio diminuisce, la pressione arteriosa diminuisce, così come il postcarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Inoltre, i calcioantagonisti riducono la sintesi di istamina, chinina, serotonina nei tessuti, gonfiore della mucosa bronchiale e ostruzione bronchiale. Un ulteriore vantaggio dei calcioantagonisti (in particolare isradipina) è la loro capacità di cambiare processi metabolici nei pazienti con ipertensione. Normalizzando o abbassando la pressione sanguigna, questi farmaci possono prevenire lo sviluppo di dislipidemia, tolleranza al glucosio e all'insulina.

I calcioantagonisti hanno mostrato una chiara relazione tra dose, concentrazione plasmatica ed effetto ipotensivo farmacologico. Aumentando la dose del farmaco, è possibile, per così dire, controllare l'effetto ipotensivo, aumentandolo o diminuendolo. Per trattamento a lungo termine I pazienti antipertensivi preferiscono farmaci a lunga durata d'azione con un basso tasso di assorbimento (amlodipina, una forma gastrointestinale a lunga durata d'azione di nifedipina, o osmoadolat, una forma a lunga durata d'azione di felodipina). Quando si utilizzano questi farmaci, si verifica una vasodilatazione regolare senza attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale, rilascio di catecolamine, tachicardia riflessa e aumento della richiesta di ossigeno del miocardio.

I vasodilatatori miotropi, gli agonisti alfa-2-adrenergici centrali e gli agonisti adrenergici periferici non sono raccomandati come farmaci di prima scelta, tenendo conto della tollerabilità.

Farmaci antipertensivi: principi di terapia, gruppi, elenco dei rappresentanti

I farmaci antipertensivi (antipertensivi) includono vasta gamma farmaci progettati per abbassare la pressione sanguigna. A partire dalla metà del secolo scorso, iniziarono a essere prodotti in grandi volumi e utilizzati in modo massiccio nei pazienti con ipertensione. Fino a quel momento, i medici avevano raccomandato solo dieta, cambiamenti nello stile di vita e sedativi.

L'ipertensione arteriosa (AH) è la malattia più comunemente diagnosticata del sistema cardiovascolare. Secondo le statistiche, circa ogni secondo abitante del pianeta in età avanzata presenta segni di ipertensione, che richiedono la sua correzione tempestiva e corretta.

Per prescrivere farmaci che riducono la pressione sanguigna (BP), è necessario stabilire il fatto stesso della presenza di ipertensione, valutare possibili rischi per il paziente, le controindicazioni a farmaci specifici e l'adeguatezza del trattamento in linea di principio. La priorità della terapia antipertensiva è l'efficace riduzione della pressione e la prevenzione possibili complicazioni malattia pericolosa come ictus, infarto del miocardio, insufficienza renale.

L'uso di farmaci antipertensivi ha ridotto la mortalità da forme gravi AG negli ultimi 20 anni di quasi la metà. Il livello ottimale di pressione da raggiungere attraverso il trattamento è considerato un valore non superiore a 140/90 mm Hg. Arte. Naturalmente, in ogni caso, la questione della necessità della terapia viene risolta individualmente, ma a lungo alta pressione sanguigna, la presenza di danni al cuore, ai reni, alla retina, dovrebbe essere avviato immediatamente.

Per raccomandazione Organizzazione mondiale Salute, lettura assoluta viene presa in considerazione la terapia antipertensiva pressione diastolica 90 e oltre mm Hg. Art., soprattutto se tale cifra vale per diversi mesi o sei mesi. Di solito i farmaci vengono prescritti per un periodo indefinito, per la maggior parte dei pazienti - per tutta la vita. Ciò è dovuto al fatto che quando la terapia viene interrotta, tre quarti dei pazienti sperimentano nuovamente manifestazioni di ipertensione.

Molti pazienti hanno paura dei farmaci a lungo termine o addirittura per tutta la vita, e spesso questi ultimi vengono prescritti in combinazioni che includono più elementi. Certo, le paure sono comprensibili, perché qualsiasi medicinale ha effetti collaterali. Numerosi studi hanno dimostrato che non vi è alcun rischio per la salute con l'uso a lungo termine di farmaci antipertensivi, gli effetti collaterali sono minimi se la dose e il regime sono selezionati correttamente. In ogni caso, il medico determina individualmente le caratteristiche del trattamento, tenendo conto della forma e del decorso dell'ipertensione, delle controindicazioni, delle comorbilità nel paziente, tuttavia, possibili conseguenze ancora bisogno di essere avvisati.

Principi di prescrizione della terapia antipertensiva

Grazie a molti anni di studi clinici che hanno coinvolto migliaia di pazienti, sono stati formulati i principi fondamentali del trattamento farmacologico dell'ipertensione arteriosa:

• Il trattamento inizia con le dosi più piccole del farmaco, usando il medicinale con un minimo effetti collaterali, cioè scegliendo i mezzi più sicuri.
• Se la dose minima è ben tollerata, ma il livello di pressione è ancora elevato, la quantità del farmaco viene gradualmente aumentata alla quantità necessaria per mantenere la normale pressione sanguigna.
• Per ottenere l'effetto migliore, si consiglia di utilizzare combinazioni di farmaci, prescrivendo ciascuno di essi nei dosaggi più bassi possibili. Attualmente sviluppato schemi standard trattamento combinato AG.
• Se il secondo farmaco prescritto non dà il risultato desiderato o la sua somministrazione è accompagnata da effetti collaterali, vale la pena provare un rimedio di un altro gruppo senza modificare il dosaggio e il regime del primo farmaco.
• Sono preferiti i farmaci a lunga durata d'azione, che consentono di mantenere la pressione sanguigna normale per tutto il giorno, senza consentire fluttuazioni in cui aumenta il rischio di complicanze.

Farmaci antipertensivi: gruppi, proprietà, caratteristiche

Molti farmaci hanno proprietà antiipertensive, ma non tutti possono essere utilizzati per il trattamento di pazienti con ipertensione a causa della necessità di un uso a lungo termine e della possibilità di effetti collaterali. Ci sono attualmente cinque gruppi principali in uso. farmaci antipertensivi:

1. Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori).
2. Bloccanti del recettore dell'angiotensina II.
3. Diuretici.
4. calcioantagonisti.
5. Beta bloccanti.

Le medicine di questi gruppi sono efficaci in ipertensione arteriosa, può essere assegnato come trattamento iniziale o terapia di mantenimento, da sola o in varie combinazioni. Scegliendo farmaci antipertensivi specifici, lo specialista si basa sugli indicatori di pressione del paziente, sulle caratteristiche del decorso della malattia, sulla presenza di danni agli organi bersaglio, patologia concomitante soprattutto dal lato del sistema cardiovascolare. Viene sempre valutato il probabile effetto collaterale complessivo, la possibilità di combinare farmaci da diversi gruppi, così come l'esperienza già esistente nel trattamento dell'ipertensione in un particolare paziente.

Sfortunatamente, molti farmaci efficaci non sono economici, il che li rende inaccessibili alla popolazione generale. Il costo del farmaco può diventare una delle condizioni in cui il paziente sarà costretto ad abbandonarlo a favore di un altro analogo più economico.

Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori)

Gli ACE-inibitori sono piuttosto popolari e sono ampiamente prescritti per un'ampia varietà di pazienti con ipertensione. L'elenco degli ACE-inibitori comprende farmaci come: captopril, enalapril, lisinopril, prestarium, ecc.

Come sapete, la pressione arteriosa è regolata dai reni, in particolare dal sistema renina-angiotensina-aldosterone, da corretto funzionamento che dipende dal tono delle pareti vascolari e dal livello finale di pressione. Con un eccesso di angiotensina II, si verifica vasospasmo arterioso grande cerchio circolazione sanguigna, che porta ad un aumento della periferica totale resistenza vascolare. Per garantire un flusso sanguigno adeguato durante organi interni il cuore inizia a funzionare sovraccarico pompare il sangue ad alta pressione nei vasi.

Per rallentare la formazione di angiotensina II dal precursore (angiotensina I), è stato proposto di utilizzare farmaci che bloccano l'enzima coinvolto in questa fase delle trasformazioni biochimiche. Inoltre, gli ACE-inibitori riducono il rilascio di calcio, che è coinvolto nella contrazione delle pareti vascolari, riducendo così il loro spasmo.

meccanismo d'azione degli ACE-inibitori nella CHF

La nomina di ACE-inibitori riduce la probabilità di complicanze cardiovascolari (ictus, infarto miocardico, insufficienza cardiaca grave, ecc.), il grado di danno agli organi bersaglio, in particolare cuore e reni. Se il paziente soffre già di insufficienza cardiaca cronica, la prognosi della malattia migliora quando si assumono fondi dal gruppo ACE-inibitore.

Sulla base delle caratteristiche dell'azione, è più razionale prescrivere ACE-inibitori a pazienti con patologia renale e insufficienza cardiaca cronica, con aritmie, dopo un infarto, sono sicuri per l'uso da parte di anziani e diabete mellito, e in singoli casi può essere utilizzato anche dalle donne in gravidanza.

Lo svantaggio degli ACE-inibitori è considerato le reazioni avverse più frequenti sotto forma di tosse secca associata a un cambiamento nel metabolismo della bradichinina. Inoltre, in alcuni casi, la formazione di angiotensina II avviene senza un enzima speciale, al di fuori dei reni, quindi l'efficacia degli ACE-inibitori è nettamente ridotta e il trattamento prevede la scelta di un altro medicinale.

Controindicazioni assolute alla nomina di ACE-inibitori sono:

• Gravidanza;
• Un aumento significativo del livello di potassio nel sangue;
• Stenosi grave di entrambi arterie renali;
• Edema di Quincke con l'uso di ACE-inibitori in passato.

Bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB)

I farmaci del gruppo ARB sono i più moderni ed efficaci. Come gli ACE-inibitori, riducono l'azione dell'angiotensina II, ma, a differenza di quest'ultima, il loro punto di applicazione non è limitato a un singolo enzima. Gli ARB agiscono in modo più ampio, esercitando un potente effetto antipertensivo interrompendo il legame dell'angiotensina ai recettori sulle cellule vari corpi. Grazie a questa azione mirata si ottiene il rilassamento delle pareti vascolari e viene potenziata anche l'escrezione di liquidi e sali in eccesso da parte dei reni.

Gli ARB più popolari sono losartan, valsartan, irbesartan e altri.

Come gli ACE-inibitori, mostrano agenti del gruppo di antagonisti del recettore dell'angiotensina II alta efficienza con patologia dei reni e del cuore. Inoltre, sono praticamente privi di reazioni avverse e sono ben tollerati con la somministrazione a lungo termine, che consente loro di essere ampiamente utilizzati. Le controindicazioni agli ARB sono simili a quelle degli ACE-inibitori: gravidanza, iperkaliemia, stenosi dell'arteria renale, reazioni allergiche.

Diuretici

I diuretici non sono solo il gruppo di farmaci più esteso, ma anche il più utilizzato. Aiutano a rimuovere il liquido in eccesso e il sale dal corpo, riducendo così il volume del sangue circolante, il carico sul cuore e sui vasi sanguigni, che alla fine si rilassano. La classificazione implica l'assegnazione di gruppi di diuretici risparmiatori di potassio, tiazidici e dell'ansa.

I diuretici tiazidici, tra cui l'ipotiazide, l'indapamide, il clortalidone, non hanno un'efficacia inferiore agli ACE-inibitori, ai beta-bloccanti e ad altri gruppi di farmaci antipertensivi. Alte concentrazioni possono cambiare metabolismo degli elettroliti, metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, ma basse dosi di questi farmaci sono considerate sicure anche con l'uso a lungo termine.

I diuretici tiazidici sono usati in terapia di combinazione insieme agli ACE-inibitori e agli antagonisti del recettore dell'angiotensina II. È possibile prescriverli a pazienti anziani, persone che soffrono di diabete, vari disturbi metabolici. Controindicazione assoluta Questi farmaci sono considerati gotta.

I diuretici risparmiatori di potassio sono più blandi di altri diuretici. Il meccanismo d'azione si basa sul blocco degli effetti dell'aldosterone (un ormone antidiuretico che trattiene i liquidi). La riduzione della pressione si ottiene rimuovendo liquidi e sale, ma gli ioni di potassio, magnesio e calcio non vengono persi.

I diuretici risparmiatori di potassio includono spironolattone, amiloride, eplerenone, ecc. Possono essere prescritti a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, edema grave origine cardiaca. Questi farmaci sono efficaci nell'ipertensione refrattaria, che è difficile da trattare con altri gruppi di farmaci.

A causa della loro azione sui recettori renali dell'aldosterone e del rischio di iperkaliemia, queste sostanze sono controindicate nell'insufficienza renale acuta e cronica.

I diuretici dell'ansa (lasix, edecrin) sono i più aggressivi, ma allo stesso tempo possono ridurre la pressione sanguigna più velocemente di altri. Per l'uso a lungo termine, non sono raccomandati, poiché il rischio è elevato. disturbi metabolici a causa dell'escrezione insieme a fluidi ed elettroliti, ma per il trattamento delle crisi ipertensive, questi farmaci vengono utilizzati con successo.

calcioantagonisti

La contrazione delle fibre muscolari avviene con la partecipazione del calcio. Le pareti vascolari non fanno eccezione. I preparati del gruppo calcio antagonista esplicano la loro azione riducendo la penetrazione degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce. vasi sanguigni. Diminuisce anche la sensibilità dei vasi alle sostanze vasopressorie che causano spasmo vascolare (adrenalina, per esempio).

L'elenco degli antagonisti del calcio comprende farmaci di tre gruppi principali:

1. Diidropiridine (amlodipina, felodipina).
2. Calcio-antagonisti delle benzotiazepine (diltiazem).
3. Fenilalchilammine (verapamil).

I farmaci di questi gruppi differiscono nella natura dell'effetto sulle pareti dei vasi sanguigni, sul miocardio, sul sistema di conduzione del cuore. Quindi, amlodipina, felodipina agiscono principalmente sui vasi, riducendone il tono, mentre il lavoro del cuore non cambia. Verapamil, diltiazem, oltre all'effetto ipotensivo, influenzano il lavoro del cuore, provocando una diminuzione della frequenza cardiaca e la sua normalizzazione, quindi vengono utilizzati con successo per le aritmie. Riducendo il fabbisogno di ossigeno del muscolo cardiaco, il verapamil riduce il dolore nell'angina pectoris.

Nel caso della nomina di diuretici non diidropiridinici, è necessario tenere conto della possibile bradicardia e di altri tipi di bradiaritmie. Questi farmaci sono controindicati in caso di grave insufficienza cardiaca, blocco atrioventricolare e in concomitanza con somministrazione endovenosa beta bloccanti.

Gli antagonisti del calcio non influiscono processi metabolici, ridurre il grado di ipertrofia del ventricolo sinistro del cuore nell'ipertensione, ridurre la probabilità di ictus.

Beta bloccanti

I beta-bloccanti (atenololo, bisoprololo, nebivololo) hanno un effetto ipotensivo riducendo gittata cardiaca e la formazione di renina nei reni, causando spasmo vascolare. A causa della capacità di regolare battito cardiaco e hanno un effetto antianginoso, i beta-bloccanti sono preferiti per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti affetti da malattia coronarica (angina pectoris, cardiosclerosi), nonché nell'insufficienza cardiaca cronica.

I beta-bloccanti cambiano i carboidrati, il metabolismo dei grassi, possono provocare un aumento di peso, quindi non sono raccomandati per il diabete e altri disturbi metabolici.

Le sostanze con proprietà adrenobloccanti causano broncospasmo e rallentamento della frequenza cardiaca, e pertanto sono controindicate negli asmatici, con gravi aritmie, in particolare blocco atrioventricolare di II-III grado.

Altri farmaci antipertensivi

Oltre ai gruppi descritti agenti farmacologici per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, vengono utilizzati con successo e ulteriori farmaci- agonisti del recettore dell'imidazolina (moxonidina), inibitori diretti della renina (aliskiren), alfa-bloccanti (prazosina, cardura).

Gli agonisti del recettore dell'imidazolina agiscono su centri nervosi nel midollo allungato, riducendo l'attività di stimolazione vascolare simpatica. A differenza delle droghe di altri gruppi, caso migliore senza influenzare il metabolismo dei carboidrati e dei grassi, la moxonidina è in grado di migliorare i processi metabolici, aumentare la sensibilità dei tessuti all'insulina, ridurre i trigliceridi e acido grasso nel sangue. L'assunzione di moxonidina nei pazienti in sovrappeso favorisce la perdita di peso.

Gli inibitori diretti della renina sono rappresentati dal farmaco aliskiren. Aliskiren aiuta a ridurre la concentrazione di renina, angiotensina, enzima di conversione dell'angiotensina nel siero del sangue, fornendo effetti ipotensivi, cardioprotettivi e nefroprotettivi. Aliskiren può essere combinato con calcioantagonisti, diuretici, betabloccanti, ma applicazione simultanea con ACE-inibitori e antagonisti del recettore dell'angiotensina è irto di compromissione della funzionalità renale a causa della somiglianza dell'azione farmacologica.

Gli alfa-bloccanti non sono considerati farmaci di scelta, sono prescritti come parte del trattamento combinato come terzo o quarto agente antipertensivo aggiuntivo. Le medicine di questo gruppo migliorano il metabolismo dei grassi e dei carboidrati, aumentano il flusso sanguigno nei reni, ma sono controindicate nella neuropatia diabetica.

L'industria farmaceutica non si ferma, gli scienziati sviluppano costantemente farmaci nuovi e sicuri per ridurre la pressione. droghe ultima generazione può essere considerato aliskiren (rasilez), olmesartan dal gruppo degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II. Tra i diuretici si è dimostrata valida la torasemide, adatta per l'uso a lungo termine, sicura per i pazienti anziani e per i pazienti con diabete mellito.

Ampiamente usato e preparazioni combinate, compresi rappresentanti di diversi gruppi "in una compressa", ad esempio l'equatore, che combina amlodipina e lisinopril.

Antipertensivi popolari?

I farmaci descritti hanno un effetto ipotensivo persistente, ma richiedono uso a lungo termine e controllo costante della pressione. Temendo gli effetti collaterali, molti pazienti ipertesi, in particolare gli anziani che soffrono di altre malattie, preferiscono prendere le pillole. rimedii alle erbe e medicina popolare.

Le erbe ipotensive hanno il diritto di esistere, molte lo fanno davvero buon effetto, e la loro azione è connessa per la maggior parte con proprietà sedative e vasodilatatrici. Quindi, i più popolari sono il biancospino, l'erba madre, la menta piperita, la valeriana e altri.

Ci sono tasse già pronte che possono essere acquistate sotto forma di bustine di tè in farmacia. Tè Evalar Bio contenente melissa, menta, biancospino e altri ingredienti a base di erbe, Traviata - i rappresentanti più famosi dei farmaci antipertensivi a base di erbe. Anche il tè monastico ipotensivo si è dimostrato efficace. Sul stato iniziale malattia, ha un effetto riparatore e calmante sui pazienti.

Certo, i preparati erboristici possono essere efficaci, soprattutto nei soggetti emotivamente labili, ma è bene sottolinearlo autotrattamento l'ipertensione è inaccettabile. Se il paziente è anziano, soffre di malattie cardiache, diabete, aterosclerosi, allora l'efficacia è solo medicina tradizionale dubbio. In tali casi, è necessaria la terapia farmacologica.

Per trattamento farmacologico era più efficace e il dosaggio dei farmaci è minimo, il medico consiglierà ai pazienti con ipertensione arteriosa di cambiare prima il loro stile di vita. Le raccomandazioni includono smettere di fumare, controllo del peso, dieta ristretta sale da tavola, liquido, alcool. Importanza avere un'attività fisica adeguata e la lotta contro l'ipodynamia. Le misure non farmacologiche per ridurre la pressione possono ridurre la necessità di medicinali e aumentare la loro efficienza.

Trattamento dell'ipertensione

Il principale fattore di rischio per lo sviluppo dei più formidabili malattie vascolari(ictus e infarto del miocardio) è l'ipertensione. Il trattamento principale per l'ipertensione è terapia antipertensiva, cioè. abbassare i valori elevati della pressione sanguigna con l'aiuto di farmaci senza intaccare la causa sottostante dell'ipertensione. Ora ci sono molti farmaci moderni che aiutano a ridurre la pressione sanguigna. Tutti questi farmaci sono suddivisi in classi a seconda del meccanismo della loro azione.

I diuretici (diuretici) stimolano funzione escretoria reni, che aiutano il corpo a liberarsi del liquido in eccesso. Questi includono arifon, idroclorotiazide, brinaldix, diuver, veroshpiron.

Gli adrenobloccanti (alfa-bloccanti e beta-bloccanti) riducono l'effetto dell'adrenalina sui recettori nervosi, riducendo così l'effetto dei fattori di stress sui vasi sanguigni. Tra questi ci sono prazosina, doxazosina (alfa-bloccanti) e atenololo, propranalolo, nadololo, concor (beta-bloccanti).

I farmaci prestarium, captopril, enalapril, losartan e valsartan, inibiscono l'azione dell'enzima di conversione dell'angiotensina, causando un aumento pressione. Preparativi azione centrale(clofelina, cint) e calcio-antagonisti (nifedipina, nimodipina, verapamil) possono anche abbassare la pressione sanguigna.

Sfortunatamente, tutti i farmaci antipertensivi hanno controindicazioni ed effetti collaterali, quindi nella maggior parte dei casi è indicato terapia combinata usando più farmaci contemporaneamente. Va tenuto presente che l'ipertensione dovrebbe essere ridotta gradualmente. Un forte calo della pressione non può essere meno pericoloso del suo aumento. Spesso, un sovradosaggio di farmaci antipertensivi può causare molto un forte calo pressione, che è di per sé pericolosa, soprattutto per le persone anziane con vasi alterati. Pertanto, a stabile valori aumentati la pressione sanguigna dovrebbe raggiungere i suoi valori target gradualmente, non più velocemente che dopo alcune settimane. Inoltre, nella maggior parte dei casi, non dovresti interrompere la terapia antipertensiva senza consultare un medico, anche se hai raggiunto i tuoi valori di pressione "normali" target per te. L'ipertensione, di regola, non passa così facilmente: da un momento all'altro può tornare e ricordare a se stessa i suoi soliti sintomi: mal di testa e mal di cuore, nausea, vertigini, dopodiché, nella migliore delle ipotesi, tutto dovrà ricominciare da capo.

Foglio informativo sulla cardiologia: terapia antipertensiva

Terapia antipertensiva in pazienti con compromissione della funzionalità epatica:

• farmaci di prima scelta: Verapamil, diltiazem; gruppo nifedipina;
• farmaci di seconda scelta: Diuretici.

Farmaci di prima scelta nei pazienti con ipertensione arteriosa:

• e disturbi del ritmo tachicardia sinusale, sopraventricolari, aritmie ventricolari):
  • Beta-bloccanti cardioselettivi;
  • antagonisti centrali;
  • Verapamil;
  • Diltiazem.
• e disturbi del ritmo (bradicardia sinusale, sindrome da debolezza nodo del seno, AV - blocco):
  • Nifedipine ritardato e altri farmaci di questo gruppo;
  • ACE-inibitori.
• • Diltiazem ritardato;
  • Verapamil ritardato;
  • ACE-inibitori a lunga durata d'azione (enalapril).
• • ACE-inibitori;
  • Diuretici moderati (ipotiazide, indapamide, oxodolina).

Farmaci di seconda scelta nei pazienti con ipertensione arteriosa:

• terapia, che dovrebbe essere eseguita a lungo, in pazienti con una forma pronunciata di dislipidemia:
  • Beta-bloccanti cardioselettivi.
• e forma sistolica di insufficienza cardiaca cronica (CHF):
  • Diuretici dell'ansa (furosemide, uregit);
  • Calcioantagonisti diidroperidinici (nifedipina retard, amlodipina);
  • Metoprololo.
  • Farmaci che hanno l'effetto antipertensivo più pronunciato:
    • calcioantagonisti;
  • Farmaci che non compromettono la qualità della vita e riducono in modo più efficace la pressione sanguigna:
    • calcioantagonisti;
    • ACE-inibitori;
    • Bloccanti alfa1-adrenergici
  • Droghe che non lo fanno influenza negativa su altri fattori di rischio per lo sviluppo di complicanze cardiovascolari e ridurre in modo più efficace la pressione sanguigna:
    • calcioantagonisti;
    • ACE-inibitori;
    • Alpha1 - bloccanti;
    • Agonisti centrali;
    • Vasodilatatori arteriolari (apressina, minoxidina).

    ATTENZIONE! Potrebbe esserci una risposta imprecisa o errata. Si prega di confrontare le informazioni con altre fonti, come gli appunti delle lezioni.

    Azione ipotensiva: che cos'è

    Effetto ipotensivo: che cos'è? Questa domanda viene posta da donne e uomini che per primi hanno riscontrato il problema dell'ipertensione o dell'ipertensione e non hanno idea di cosa significhi l'effetto ipotensivo dei farmaci prescritti dal proprio medico. L'azione ipotensiva è una diminuzione della pressione sanguigna sotto l'influenza di un determinato farmaco.

    Terapisti professionisti esperti la categoria più alta cliniche terapeutiche dell'ospedale Yusupov, proprietarie migliori pratiche trattamento e diagnostica, fornirà assistenza qualificata pazienti con ipertensione arteriosa, selezioneranno un regime terapeutico efficace che escluda lo sviluppo conseguenze negative.

    Terapia antipertensiva: regole generali

    Come ipertensione sintomatica e l'ipertensione richiede una correzione con farmaci che hanno un effetto antipertensivo. La terapia antiipertensiva può essere effettuata con farmaci che differiscono nel meccanismo d'azione: farmaci antiadrenergici, vasodilatatori, calcioantagonisti, antagonisti dell'angiotensina e diuretici.

    Puoi ottenere informazioni su quale sia l'effetto ipotensivo del farmaco, quali farmaci assumere con l'ipertensione non solo dal tuo medico, ma anche da un farmacista.

    L'ipertensione arteriosa è una malattia cronica che richiede un costante supporto farmacologico, un monitoraggio quotidiano e una regolare assunzione dei farmaci prescritti. Non solo lo stato di salute, ma anche la vita di una persona dipende dal rispetto di queste regole.

    Nonostante la disponibilità generale delle regole terapeutiche per ridurre la pressione, è necessario ricordare a molti pazienti come dovrebbe essere il regime di trattamento per l'ipertensione:

    • l'assunzione di farmaci antipertensivi dovrebbe essere regolare, indipendentemente dal benessere del paziente e dal livello della pressione sanguigna. Ciò consente di aumentare l'efficacia del controllo della pressione arteriosa, nonché di prevenire complicanze cardiovascolari e danni agli organi bersaglio;
    • è necessario osservare rigorosamente il dosaggio e applicare la forma di rilascio del farmaco, prescritta dal medico curante. cambiamento di sé la dose raccomandata o la sostituzione del farmaco può distorcere l'effetto ipotensivo;
    • anche a condizione di assunzione costante di farmaci antipertensivi, è necessario misurare sistematicamente la pressione sanguigna, che consentirà di valutare l'efficacia della terapia, identificare tempestivamente alcuni cambiamenti e adeguare il trattamento;
    • in caso di aumento della pressione sanguigna sullo sfondo di un trattamento antipertensivo costante - lo sviluppo di una crisi ipertensiva non complicata, non è raccomandata una dose aggiuntiva del farmaco a lunga durata d'azione precedentemente assunto. È possibile abbassare rapidamente la pressione sanguigna con l'aiuto di farmaci antipertensivi a breve durata d'azione.

    Terapia antipertensiva: farmaci per ridurre la pressione

    Nel corso della terapia antipertensiva, vengono attualmente utilizzati diversi gruppi principali di farmaci che aiutano a ridurre la pressione sanguigna:

    • beta-bloccanti;
    • ACE-inibitori;
    • calcioantagonisti;
    • diuretici;
    • bloccanti del recettore dell'angiotensina II.

    Tutti i gruppi di cui sopra hanno un'efficacia comparabile e le proprie caratteristiche che ne determinano l'uso in una data situazione.

    Beta bloccanti

    I farmaci in questo gruppo forniscono una riduzione della probabilità di sviluppo complicanze coronariche nei pazienti affetti da angina, prevenire gli incidenti cardiovascolari nei pazienti con infarto miocardico, tachiaritmia, sono utilizzati nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica. I beta-bloccanti non sono raccomandati per i pazienti con diabete mellito, disturbi del metabolismo lipidico e sindrome metabolica.

    ACE-inibitori

    Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina hanno proprietà ipotensive pronunciate, hanno effetti organoprotettivi: il loro uso riduce il rischio di complicanze dell'aterosclerosi, riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra e rallenta il declino della funzionalità renale. Gli ACE-inibitori sono ben tollerati impatti negativi sul metabolismo lipidico e livelli di glucosio.

    calcioantagonisti

    Oltre alle proprietà antiipertensive, i farmaci di questo gruppo hanno effetti antianginosi e di protezione degli organi, aiutano a ridurre il rischio di ictus, lesioni aterosclerotiche delle arterie carotidi e ipertrofia ventricolare sinistra. I calcioantagonisti possono essere usati da soli o in combinazione con altri farmaci antiipertensivi.

    Diuretici

    I farmaci diuretici vengono solitamente utilizzati durante l'assunzione di altri farmaci antipertensivi per migliorare l'effetto terapeutico.

    I diuretici sono prescritti anche a chi soffre di patologie come l'ipertensione refrattaria e l'insufficienza cardiaca cronica. Per evitare lo sviluppo effetti collaterali, con l'assunzione costante di questi farmaci, vengono prescritti dosaggi minimi.

    Bloccanti del recettore dell'angiotensina II

    I farmaci di questo gruppo, che hanno un effetto neuro e cardioprotettivo, vengono utilizzati per migliorare il controllo della glicemia. Consentono di aumentare l'aspettativa di vita dei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica. La terapia antipertensiva con bloccanti del recettore dell'angiotensina II può essere prescritta a pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio, affetti da insufficienza renale, gotta, sindrome metabolica e diabete mellito.

    Terapia antipertensiva nella crisi ipertensiva

    Anche nonostante la terapia antipertensiva continua, occasionalmente possono esserci aumento improvviso pressione sanguigna a livelli sufficientemente elevati (non ci sono segni di danno agli organi bersaglio). Lo sviluppo di una crisi ipertensiva non complicata può essere dovuto a attività fisica insolita, stress emotivo, alcol o sale, cibi grassi. Tale condizione non è pericolosa per la vita, ma minaccia lo sviluppo di conseguenze negative, pertanto richiede un trattamento tempestivo.

    Una diminuzione troppo rapida della pressione sanguigna è indesiderabile. In modo ottimale, se nelle prime due ore dopo l'assunzione del farmaco, la pressione scende di non più del 25% dei valori iniziali. I valori normali della pressione sanguigna vengono generalmente ripristinati entro un giorno.

    I farmaci aiutano a ripristinare il controllo della pressione sanguigna azione veloce, grazie al quale viene fornito un effetto ipotensivo quasi istantaneo. Ciascuno dei farmaci rapido declino L'AD ha le sue controindicazioni, quindi il medico dovrebbe selezionarle.

    30 minuti dopo l'assunzione di un farmaco antipertensivo, è necessario misurare il livello della pressione arteriosa per valutare l'efficacia della terapia. Se necessario, per ripristinare il normale livello di pressione sanguigna, dopo mezz'ora o un'ora, puoi prendere pillola in più(orale o sublinguale). In assenza di miglioramento (diminuzione della pressione di meno del 25% o del suo precedente eccessivo alti tassi) dovrebbe consultare immediatamente un medico.

    Per ipertensione arteriosa non è andato a forma cronica, accompagnato da complicazioni piuttosto gravi, è necessario prestare attenzione ai primi segni di ipertensione arteriosa nel tempo. Non auto-medicare e selezionare a caso farmaci che riducono la pressione. Nonostante il loro effetto ipotensivo, possono avere molte controindicazioni ed essere accompagnati da effetti collaterali che aggravano le condizioni del paziente. La selezione dei farmaci per la terapia antipertensiva deve essere effettuata da uno specialista qualificato che abbia familiarità con le caratteristiche del corpo del paziente, la sua anamnesi.

    Offerte della clinica terapeutica dell'ospedale Yusupov Un approccio complesso nell'eliminazione dei problemi associati ad un aumento della pressione sanguigna.

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    Terapia antipertensiva: cosa devi sapere?

    L'ipertensione arteriosa è una di quelle malattie croniche che richiedono un costante supporto farmacologico, monitoraggio quotidiano e regolare assunzione dei farmaci prescritti. Non solo il benessere, ma anche la vita di una persona malata dipende direttamente dall'attenzione con cui vengono osservate le regole della terapia antipertensiva.

    Non solo il medico curante, ma il farmacista che consiglia il visitatore che si è rivolto alla farmacia può raccontare come trattare correttamente l'ipertensione arteriosa, quali farmaci vengono utilizzati e in quali casi.

    Regole generali di terapia

    Le regole della terapia antipertensiva sono semplici e ben note, ma molti pazienti spesso le trascurano, e quindi non sarà fuori luogo ricordarvi ancora una volta quale dovrebbe essere il trattamento dell'ipertensione.

    1. I farmaci antipertensivi vengono assunti costantemente. Indipendentemente dal fatto che la persona si senta male o bene, il livello della pressione arteriosa (PA) sia elevato o rimanga normale, la terapia farmacologica dovrebbe essere costante. Solo con l'assunzione giornaliera di farmaci antipertensivi è possibile controllare efficacemente il livello della pressione sanguigna, evitare danni agli organi bersaglio e complicanze cardiovascolari.
    2. I farmaci antipertensivi vengono assunti nel dosaggio e nella forma di rilascio in cui sono prescritti dal medico. Non dovresti modificare in modo indipendente la dose raccomandata o provare a sostituire un farmaco con un altro, perché. ciò può influire negativamente sull'effetto ipotensivo.
    3. Anche con l'assunzione costante di farmaci antipertensivi, la pressione sanguigna dovrebbe essere misurata regolarmente, almeno 2 volte a settimana. Ciò è necessario per controllare l'efficacia della terapia, consente di notare nel tempo i cambiamenti in atto nel corpo e regolare il trattamento.
    4. Se, sullo sfondo di una terapia antipertensiva costante, la pressione sanguigna aumenta improvvisamente, ad es. si sviluppa una crisi ipertensiva non complicata, non è consigliabile assumere una dose aggiuntiva del farmaco familiare al paziente. Per la ricezione permanente sono nominati per molto tempo farmaci attivi, il cui effetto si sviluppa gradualmente. Per ridurre rapidamente la pressione sanguigna, un armadietto dei medicinali domiciliari per ipertesi deve contenere farmaci antipertensivi a breve durata d'azione.

    Caratteristiche di diversi gruppi di farmaci

    Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa vengono attualmente utilizzati 5 gruppi principali di farmaci antipertensivi: ACE-inibitori, beta-bloccanti, diuretici, calcio-antagonisti e bloccanti del recettore dell'angiotensina II. Tutti hanno un'efficacia comparabile, ma ciascuno dei gruppi ha le proprie caratteristiche che determinano l'uso di questi farmaci in situazioni diverse.

    Gli ACE-inibitori (enalapril, lisinopril, perindopril, captopril, ecc.), Oltre a un pronunciato effetto ipotensivo, hanno proprietà organoprotettive: riducono il rischio di complicanze dell'aterosclerosi, riducono l'ipertrofia ventricolare sinistra e rallentano il declino della funzionalità renale. I farmaci di questo gruppo sono ben tollerati, non hanno un effetto negativo sul metabolismo lipidico e sui livelli di glucosio nel sangue, il che consente loro di essere utilizzati nei casi in cui l'ipertensione arteriosa è combinata con la sindrome metabolica o il diabete mellito, nonché nei pazienti che hanno ha avuto infarto del miocardio, in caso di insufficienza cardiaca cronica, insufficienza, aritmia, aterosclerosi e funzionalità renale compromessa.

    I beta-bloccanti (atenololo, bisoprololo, metoprololo, carvedilolo, nebivololo) riducono il rischio di complicanze coronariche nei pazienti con angina pectoris e incidenti cardiovascolari nei pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio, così come i pazienti con insufficienza cardiaca cronica, possono essere utilizzati per la tachiaritmia . L'uso di beta-bloccanti è indesiderabile nei pazienti con sindrome metabolica, disturbi del metabolismo lipidico e diabete mellito.

    I diuretici (idroclorotiazide, clortalidone, indapamide, spironolattone) sono più spesso usati in combinazione con altri farmaci antipertensivi, come gli ACE inibitori, per più controllo efficace INFERNO. I farmaci di questo gruppo si sono dimostrati efficaci nell'ipertensione refrattaria e nell'insufficienza cardiaca cronica. Per l'uso continuo, i diuretici sono prescritti in dosi minime - per ridurre il rischio di effetti collaterali.

    I calcioantagonisti (nifedipina, amlodipina, verapamil, diltiazem), oltre all'ipotensivo, hanno effetti antianginosi e di protezione degli organi, riducono il rischio di ictus, prevengono l'aggregazione piastrinica, rallentano le lesioni aterosclerotiche delle arterie carotidi e l'ipertrofia ventricolare sinistra. Gli antagonisti del calcio sono usati da soli o in combinazione con altri farmaci antipertensivi(solitamente ACE-inibitori).

    Bloccanti del recettore dell'angiotensina II

    I bloccanti del recettore dell'angiotensina (losartan, candesartan, telmisartan, valsartan) hanno un effetto cardio e neuroprotettivo, migliorano il controllo della glicemia, hanno influenza positiva Aspettativa di vita nei pazienti con scompenso cardiaco cronico. Tutti i farmaci di questo gruppo possono essere utilizzati nel trattamento dell'ipertensione in pazienti con funzionalità renale compromessa, infarto del miocardio, sindrome metabolica, gotta, diabete mellito.

    Crisi ipertensiva: cosa fare?

    Anche sullo sfondo di una terapia antipertensiva costante, la pressione sanguigna può periodicamente aumentare improvvisamente a livello individuale cifre elevate(nessun segno di danno all'organo bersaglio). Questa condizione è chiamata una crisi ipertensiva non complicata, il più delle volte si verifica dopo un insolito attività fisica, stress emotivo, consumo di bevande alcoliche o cibi grassi salati.

    E sebbene una forma semplice di crisi ipertensiva non sia considerata una condizione pericolosa per la vita, è impossibile lasciarla senza trattamento, perché. anche lieve aumento La pressione arteriosa (di 10 mmHg) aumenta il rischio di complicanze cardiovascolari del 30%.2 E prima si inizia il trattamento, meglio è meno probabile conseguenze indesiderate.

    Farmaci antipertensivi per semplice crisi ipertensiva si consiglia spesso di prenderlo per via sublinguale, perché. Questo metodo è conveniente per il paziente e allo stesso tempo fornisce rapido sviluppo effetto terapeutico. Non è desiderabile ridurre la pressione sanguigna troppo rapidamente - nelle prime 2 ore non più del 25% del basale e fino a livello normale tra 24 ore. Per ripristinare il controllo della pressione sanguigna, devono essere utilizzati farmaci a breve durata d'azione che forniscono un rapido effetto ipotensivo: nifedipina, captopril, moxonidina, clonidina, propranololo. È meglio se un medico sceglie un farmaco per ridurre rapidamente la pressione, poiché ognuno di essi ha controindicazioni.

    Mezz'ora dopo l'assunzione di 1 compressa di un farmaco antipertensivo, è necessario misurare il livello della pressione sanguigna e valutare l'efficacia del trattamento. Se necessario, per ripristinare il normale livello di pressione sanguigna, dopo 30-60 minuti, puoi anche assumere 1 compressa in più per via sublinguale o orale. Se successivamente la pressione è diminuita di meno del 25%, è urgente chiamare un medico.

    Terapia delle condizioni di comorbidità

    L'ipertensione arteriosa si sviluppa raramente come singola malattia, nella maggior parte dei casi è accompagnato da disturbi sottostanti che esacerbano il danno d'organo bersaglio e aumentano il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari. Pertanto, oltre ai farmaci antipertensivi, ai pazienti con ipertensione viene spesso prescritta una terapia ipolipemizzante, agenti per prevenire la trombosi e correggere i livelli di glucosio nel sangue nei pazienti con sindrome metabolica e diabete mellito.

    Specialmente ruolo importante con l'ipertensione arteriosa, l'uso di statine (simvastatina, atorvastatina, rosuvastatina) gioca - farmaci che riducono il livello di colesterolo totale, lipoproteine ​​​​a bassa densità e trigliceridi. L'uso a lungo termine delle statine può arrestare il danno vascolare aterosclerotico, sopprimere il processo infiammatorio nella placca, migliorare la funzione endoteliale e quindi ridurre significativamente il rischio di eventi cardiovascolari (infarto del miocardio e ictus). Prima di tutto, le statine vengono prescritte a pazienti con malattia coronarica, nonché dopo infarto del miocardio.

    La terapia antipiastrinica profilattica è prescritta anche per i pazienti ad alto rischio cardiovascolare, le persone con funzionalità renale compromessa, nonché tutti coloro che sono stati sottoposti a chirurgia vascolare (chirurgia di bypass, stenting). I farmaci di questo gruppo prevengono la formazione di coaguli di sangue e riducono il rischio trombosi arteriosa. Il più utilizzato oggi acido acetilsalicilico, clopidogrel e dipiridamolo, che sono prescritti corsi lunghi alle più basse dosi terapeutiche.

    E, naturalmente, tutti questi farmaci, così come i farmaci antipertensivi, sono prescritti solo dal medico curante, perché. qualsiasi autotrattamento per l'ipertensione può essere pericoloso, cosa che deve essere ricordata a un visitatore della farmacia.

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3
1 FGAOU VO Prima Università medica statale di Mosca. LORO. Sechenov del Ministero della Salute della Russia (Università Sechenov), Mosca
2 FGAOU HE "Prima Università medica statale di Mosca intitolata a A.I. LORO. Sechenov” del Ministero della Salute della Russia, Mosca
3 FGBOU DPO RMANPO del Ministero della Salute della Russia, Mosca; FGBOU VO RNIMU loro. N.I. Pirogov del Ministero della Salute della Russia, Mosca

Per citazione: Ermolaeva A.S., Dralova O.V., Maksimov M.L. Terapia antipertensiva sicura: riduzione o controllo della pressione arteriosa? //RMJ. Revisione medica. 2014. N. 4. S. 293

La terapia antiipertensiva razionale rimane uno dei principali problemi della cardiologia. Qual è il motivo di questo interesse? Da un lato, ciò è dovuto al fatto che l'ipertensione arteriosa (AH) è uno dei principali fattori di rischio per lo sviluppo dell'aterosclerosi, malattia coronarica cuore e porta a complicanze cardiovascolari (CVS), come infarto del miocardio (MI), ictus cerebrale(MI) e scompenso cardiaco cronico. D'altra parte, ci sono una serie di questioni attuali, ma irrisolte, nel trattamento dell'ipertensione. Alcuni medici stanno cercando di isolare l'uno o l'altro gruppo di farmaci; le combinazioni irrazionali di farmaci antipertensivi vengono scelte come farmaci di scelta per il trattamento dell'ipertensione o per la rapida riduzione della pressione sanguigna. Tuttavia, per un certo numero di pazienti, il rapido raggiungimento livelli obiettivo L'AD può essere accompagnato dallo sviluppo di complicanze.

Le linee guida russe per la diagnosi e il trattamento dell'ipertensione raccomandano 5 classi principali di farmaci antipertensivi: inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori), bloccanti del recettore dell'angiotensina I (ARB), calcio-antagonisti, β-bloccanti, diuretici. Finora non ci sono prove convincenti che una classe di farmaci antipertensivi sia superiore alle altre. Inoltre, gli α-bloccanti, gli agonisti del recettore dell'imidazolina e gli inibitori diretti della renina possono essere utilizzati come classi aggiuntive. Quando si sceglie la terapia antipertensiva (AHT), è necessario innanzitutto valutare l'efficacia, la probabilità di effetti collaterali e i benefici del farmaco in una particolare situazione clinica.

Una meta-analisi che includeva 7 studi randomizzati (di cui 4 ampi test clinici: studio TIA olandese; PASTE; SPERANZA; PROGRESS) e un totale di 15.527 pazienti hanno dimostrato che l'AHT può ridurre il rischio di ictus ricorrente del 24%, l'infarto del miocardio del 21% e gli eventi cardiovascolari del 21%.

Le raccomandazioni gruppo di lavoro European Society of Hypertension (ESH) e European Society of Cardiology (ESC) Hypertension Treatment 2013, il settimo rapporto della Commissione nazionale congiunta degli Stati Uniti sulla prevenzione, rilevazione, valutazione e trattamento della pressione alta (JNC VII) ha riconosciuto gli obiettivi della pressione arteriosa da ridurre SBP e DBP inferiori a 140/90 mm Hg. Arte. in tutti i pazienti con ipertensione, nei pazienti con diabete mellito - DBP<85 мм рт. ст. У лиц старше 80 лет рекомендуется снижать САД до

140-150 mmHg Arte. e anche fino ai valori<140/90 мм рт. ст. при хорошей переносимости .

Nella quarta revisione delle raccomandazioni russe, sono indicati valori target simili per la pressione sanguigna: "Prevenzione, diagnosi e trattamento dell'ipertensione arteriosa" (RKO / VNOK, 2010): "Nel trattamento di pazienti con ipertensione, il valore di la pressione arteriosa deve essere inferiore a 140/90 mm Hg. Art., che è il suo livello obiettivo. Con buona tollerabilità della terapia prescritta, è consigliabile ridurre la pressione arteriosa a valori inferiori. Nei pazienti ad alto e altissimo rischio di CVD, è necessario ridurre la pressione arteriosa.<140/90 мм рт. ст. в течение 4 нед. В дальнейшем, при условии хорошей переносимости рекомендуется снижение АД до 130-139/80-89 мм рт. ст. При плохой переносимости снижения АД рекомендуется его снижение в несколько этапов. На каждом этапе АД снижается на 10-15% от исходного уровня за 2-4 нед. с последующим периодом для адаптации пациента к более низким величинам АД. При достижении целевых уровней АД необходимо учитывать нижнюю границу снижения САД до 110-115 мм рт. ст. и ДАД до 70-75 мм рт. ст., а также следить за тем, чтобы в процессе лечения не увеличилось пульсовое АД у пожилых пациентов, что происходит главным образом за счет снижения ДАД» .

Lo sviluppo di ipotensione indotta da farmaci, che aumenta il rischio di ipoperfusione renale, miocardica e cerebrale, è uno dei problemi più gravi dell'AHT. Il problema più frequentemente discusso in letteratura è l'ipotensione della prima dose quando si prescrive un ACE-inibitore. Tuttavia, l'incidenza di ipotensione indotta da farmaci durante il trattamento con farmaci antipertensivi raggiunge il 10%.

Nei pazienti ipertesi, l'ipotensione è una condizione comune che ha ricevuto poca attenzione negli studi sui regimi antipertensivi. Le cause più comuni di condizioni ipotoniche nei pazienti con ipertensione sono l'assunzione di farmaci con un marcato effetto di vasodilatazione o che causano una diminuzione del volume del sangue circolante (CBV), così come l'ipotensione spontanea, che si sviluppa principalmente di notte ed è causata da una ridotta autoregolazione del tono vascolare. Il verificarsi di reazioni ipotoniche indotte dal farmaco è più caratteristico delle forme di dosaggio a rilascio rapido con bassi valori di T/P (Trough/Peak).

L'indicatore T / P consente di giudicare la durata dell'azione di un farmaco antipertensivo in relazione al residuo (cioè dopo l'assunzione dell'ultima dose) al picco (massimo effetto al momento della massima concentrazione del farmaco nel sangue) attività. Quando si usano farmaci con un basso T/R, c'è un'elevata variabilità della pressione arteriosa, a causa dell'eccessiva ipotensione al picco dell'azione del farmaco o dell'insufficiente effetto antiipertensivo alla fine dell'intervallo interdose. Una diminuzione del volume totale di liquidi nel corpo e, di conseguenza, BCC può portare a una maggiore concentrazione ematica di farmaci idrofili (atenololo, lisinopril). L'escrezione di farmaci antipertensivi dal corpo può anche essere rallentata a causa di una diminuzione della filtrazione renale e di una diminuzione dell'attività dei sistemi enzimatici epatici, che spesso possono essere osservati nei pazienti anziani. Inoltre, a causa di una diminuzione del volume di BCC, l'uso di diuretici è limitato.

Una significativa diminuzione della pressione arteriosa può verificarsi con la terapia di combinazione quando vengono utilizzati diversi farmaci che inizialmente non danno un rapido effetto antipertensivo, il cui effetto massimo è ritardato e la reazione ipotensiva si verifica dopo alcune ore. È noto che un aumento della variabilità della PA è di per sé un fattore prognosticamente sfavorevole associato al rischio di sviluppare eventi cardiovascolari nei pazienti con ipertensione. Allo stesso tempo, negli anziani, anche durante l'assunzione prolungata di farmaci, si può notare una diminuzione della DBP durante la veglia. Spesso si osserva un'eccessiva diminuzione della pressione arteriosa con l'autosomministrazione di farmaci antipertensivi senza controllo della pressione arteriosa a causa di un deterioramento del benessere, che nei pazienti con ipertensione non è sempre associato ad un aumento della pressione arteriosa.

In una serie di studi su pazienti anziani o pazienti con malattie vascolari, è stato riscontrato un aumento paradossale della frequenza di CVR, molto probabilmente dovuto a un'eccessiva diminuzione della pressione arteriosa. Secondo l'Honolulu Heart Study, l'ipotensione ortostatica nella popolazione di persone di età superiore ai 70 anni è registrata nel 7% dei casi e la mortalità in questa categoria di pazienti è superiore del 64% rispetto al gruppo di controllo.

Le complicanze neurologiche della terapia antipertensiva, manifestate come diminuzione delle prestazioni fisiche e mentali, affaticamento, tinnito, vertigini, si osservano principalmente nei pazienti anziani, specialmente in presenza di malattia cerebrovascolare e stenosi significativa delle arterie precerebrali (carotide e vertebrale) e cerebrale . Allo stesso tempo, si possono notare disturbi come disturbi del sonno, labilità emotiva, stati depressivi. A volte gli stati di ipoperfusione possono essere asintomatici ed essere rilevati come una diminuzione del flusso sanguigno cerebrale secondo i risultati dell'ecografia Doppler o della spettroscopia di risonanza magnetica. Apparentemente, sono gli stati di ipoperfusione che possono essere una delle cause di ictus clinicamente "silenziosi".

Le complicanze della terapia antipertensiva possono essere causate da una significativa diminuzione della pressione sanguigna a causa della ridotta funzione dei barocettori, quando il suo livello scende al di sotto del limite inferiore di autoregolazione della circolazione cerebrale, che porta all'ipoperfusione cerebrale.

Nelle persone con pressione sanguigna normale, il flusso sanguigno cerebrale viene mantenuto a un livello costante (circa 50 ml per 100 g di sostanza cerebrale al minuto), il limite inferiore di autoregolazione della circolazione cerebrale è di circa 60 mm Hg. Art., e la parte superiore - circa 180 mm Hg. Art., secondo la pressione sanguigna emodinamica media. Nei pazienti con ipertensione, l'autoregolazione del flusso sanguigno cerebrale si adatta a valori più alti della pressione sanguigna, e più alti sono i valori abituali della pressione sanguigna, più alto è il limite inferiore di autoregolazione della circolazione cerebrale. Nei pazienti con ipertensione prolungata, il limite inferiore di autoregolazione della circolazione cerebrale può raggiungere 90-100 mm Hg. Arte. Pertanto, per un paziente con ipertensione, una diminuzione della SBP a un livello di 120-130 mm Hg. L'art., Soprattutto quando si cerca di "normalizzare" rapidamente la pressione sanguigna, può essere critico e portare a una diminuzione della pressione arteriosa di perfusione e alla comparsa di sintomi di ischemia cerebrale.

Lo studio del flusso sanguigno cerebrale nei pazienti con patologia cerebrovascolare mostra che l'ipoperfusione cerebrale si verifica quando la pressione sanguigna diminuisce in media del 10-20% dei normali valori "funzionanti".

È stato stabilito che la ripetuta violazione della circolazione cerebrale dipende non solo dalla natura dell'ictus - infarto cerebrale o emorragia, ma anche dal livello di pressione sanguigna mantenuta. Dopo un'emorragia, il rischio di complicanze cerebrali ricorrenti era direttamente proporzionale al livello di DBP, con la frequenza più bassa di danno cerebrale osservata a DBP ≤80 mm Hg. Arte. Nei pazienti con ictus ischemico, il rischio più basso di ictus ricorrente è stato riscontrato nell'intervallo di pressione arteriosa diastolica di 80-84 mm Hg. Art., e ad un livello inferiore la pressione sanguigna è aumentata di nuovo. Inoltre, dopo un ictus aterotrombotico, la più bassa frequenza di recidiva di un evento cerebrale è stata osservata a DBP 85-89 mm Hg. Art., dopo lacunare (infarto cerebrale ischemico) - 80-84 mm Hg. Art., che era associato a limitate possibilità di autoregolazione del flusso sanguigno cerebrale in caso di danno alle grandi arterie cerebrali.

Allo stesso tempo, con l'emorragia intracerebrale, si raccomanda di ridurre la pressione sanguigna gradualmente e solo a livelli normali di pressione sanguigna per il paziente e, se non sono noti, quindi SBP - al livello di 150-160 mm Hg. Art. e DBP - fino a 85-90 mm Hg. Arte. .

La presenza di una lesione aterosclerotica occlusiva emodinamicamente significativa delle arterie principali è considerata il fattore più importante che ha un'indubbia influenza sulla determinazione del livello target della pressione sanguigna. Circa il 20% dei pazienti che hanno avuto un attacco ischemico transitorio o un ictus presenta una grave stenosi o occlusione di almeno un'arteria carotide. La somministrazione di una terapia antipertensiva inadeguata in tali pazienti può compromettere la perfusione cerebrale a valori pressori relativamente normali e portare a complicanze, incluso lo sviluppo di ictus emodinamico ischemico. Un'analisi dei risultati di diversi studi che hanno studiato il valore prognostico di AH e AGT in pazienti con stenosi o occlusione delle arterie carotidi ha mostrato i seguenti risultati.

Nei pazienti che hanno avuto un ictus ischemico o un attacco ischemico transitorio e hanno una stenosi significativa (restringimento di oltre il 70% del lume) dell'arteria carotide interna, con un aumento della pressione sanguigna, il rischio di ictus aumenta in misura minore rispetto nei pazienti senza grave aterosclerosi. Allo stesso tempo, nello studio UK-TIA in pazienti con lesioni occlusive carotidee unilaterali clinicamente sintomatiche, è stato riscontrato un aumento del rischio di ictus con una diminuzione della SBP.<130 мм рт. ст. При наличии двустороннего значительного стеноза сонных артерий риск развития инсульта возрастает также при снижении АД. Это обусловлено нарушением нормальной регуляции мозгового кровотока, величина которого определяется перфузионным давлением, напрямую зависящим от системного АД. У больных данной группы, получавших гипотензивную терапию, риск развития инсульта был наименьшим при значениях САД 150-169 мм рт. ст. и прогрессивно многократно увеличивался при более низких значениях. Выраженный двусторонний стеноз сонных артерий является показанием к хирургическому лечению, т. к. только после этого пациентам можно будет проводить активную гипотензивную терапию и снижать АД до уровня, безопасного для сердца, почек и других органов .

Sulla base dei dati presentati sopra, per i pazienti con una storia di eventi cerebrali ischemici e affetti da encefalopatia dyscirculatory, sono raccomandati 3 livelli target principali di SBP come i più significativi dal punto di vista prognostico in relazione al rischio di complicanze vascolari cerebrali ricorrenti:

PAS 140-135 mmHg Arte. ottimale per i pazienti con ipertensione di grado 2 e stenosi carotidea unilaterale ≥70%;

PAS 120 mmHg Arte. - il minimo possibile per i pazienti con ipertensione di 1 ° grado, pressione arteriosa normale elevata in assenza di gravi danni alle arterie principali della testa.

Ci sono prove che con una significativa diminuzione della pressione sanguigna, aumenta il rischio di complicanze coronariche. Nello studio INVEST, che comprendeva 22 mila pazienti con ipertensione e malattia coronarica, DBP inferiore a 90 mm Hg. Arte. era associato a un aumento del rischio di infarto del miocardio rispetto al gruppo che presentava il rischio più basso di infarto del miocardio a un DBP di 82,7 mm Hg. Arte. . Nello studio SHEP su 4736 pazienti con ipertensione sistolica isolata, è stato dimostrato che con una diminuzione della DBP inferiore a 70 mm Hg. Arte. il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari (CVD), compreso l'IM, aumenta e il rischio di CVD aumenta di 2 volte con DBP inferiore a 55 mm Hg. Arte. .

I pazienti con malattia coronarica grave (occlusiva) e/o ipertrofia ventricolare sinistra hanno un rischio più elevato di complicanze coronariche con bassa DBP, sebbene questa complicanza sia più tipica per i pazienti con ipertensione di grado 1 e 2, in cui i livelli di DBP sono diminuiti di oltre a 25 mmHg. Arte. dal valore originario.

Un altro degli aspetti negativi di una forte diminuzione della pressione sanguigna è una diminuzione della perfusione renale e, di conseguenza, lo sviluppo dell'insufficienza renale. È molto importante mantenere un livello ottimale di pressione sanguigna per i pazienti con patologia renale. Per un'adeguata perfusione dei reni, è necessario mantenere la SBP a un livello compreso tra 80 e 180 mm Hg. Arte. Con una diminuzione della SBP inferiore a 80 mm Hg. Arte. possibile diminuzione della perfusione renale e sviluppo di insufficienza renale.

Gli ARB e gli ACE-inibitori, dilatando le arteriole efferenti del glomerulo, possono causare una diminuzione della pressione di perfusione renale e una diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare (VFG). La dipendenza del GFR dal livello di angiotensina II diventa particolarmente pronunciata con una diminuzione del BCC, stenosi bilaterale delle arterie renali e stenosi dell'arteria renale di un singolo rene. La diminuzione della filtrazione può portare ad un aumento dei livelli sierici di creatinina e potassio. L'ipovolemia e l'ipotensione aggravano ulteriormente la riduzione della filtrazione.

Negli ultimi anni è stata attribuita un'importanza crescente all'indicatore di variabilità della pressione arteriosa, in quanto un'elevata variabilità è associata ad un aumentato rischio di eventi cardiovascolari.

I pazienti con la più alta variabilità della pressione arteriosa avevano una probabilità 6,22 volte maggiore di sviluppare un ictus rispetto a quelli con la minore variabilità. Va notato che nel gruppo di pazienti con ipertensione con maggiore variabilità della SBP, la frequenza dei CVC è superiore del 60-70% (1372 pazienti, tempo di follow-up - fino a 7,5 anni). Come risultato di un follow-up di 14 anni di 956 pazienti, è stato rivelato che nei gruppi con variabilità SBP moderata e alta, rispetto agli individui con bassa variabilità, c'era un aumento del rischio di morte del 55 e 49%, rispettivamente.

Come sapete, la pressione sanguigna diminuisce durante il sonno e aumenta rapidamente prima del risveglio. I valori massimi vengono annotati dopo il risveglio e l'inizio delle attività quotidiane. L'aumento mattutino della pressione arteriosa provoca stress al sistema cardiovascolare, con conseguenti danni agli organi bersaglio e reazioni patologiche.

L'entità e la velocità dell'aumento mattutino della pressione arteriosa dipendono dalle caratteristiche del profilo pressorio giornaliero. Inoltre, i pazienti affetti da ipertensione essenziale nelle prime fasi della malattia sono caratterizzati da una maggiore entità e velocità dell'aumento mattutino della pressione arteriosa rispetto agli individui sani. E nei pazienti con un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna durante la notte, così come nei pazienti con un'insufficiente diminuzione della pressione sanguigna durante il sonno notturno, l'aumento mattutino è caratterizzato da una grande entità e velocità di aumento della pressione rispetto ai pazienti con un normale ritmo circadiano.

Secondo una meta-analisi di 4 studi che includevano 3468 pazienti, l'elevata variabilità della pressione arteriosa è un predittore indipendente dello sviluppo di eventi cardiovascolari nei pazienti con ipertensione, anche senza una storia di CVD, indipendentemente dall'età e dal sesso.

Sulla base dell'esame clinico e strumentale di 65 pazienti con IM acuto, è stato dimostrato un effetto significativo dell'ipertensione con un aumento della variabilità sul decorso della malattia e sulla prognosi annuale dei pazienti. Il decorso clinico del periodo acuto di infarto del miocardio nei pazienti con elevata variabilità della pressione arteriosa era più grave. I pazienti con AH avevano una probabilità 2 volte maggiore (20,8 e 9,8%, rispettivamente) di avere un decorso complicato con lo sviluppo di insufficienza ventricolare sinistra acuta, le recidive di infarto miocardico si sono verificate 3 volte più spesso (8,3 e 2,4%, rispettivamente). È stato riscontrato che durante il primo anno dopo un infarto, un aumento della variabilità della pressione arteriosa è associato a un aumento di 3 volte del rischio di morte. È stato dimostrato che un'elevata variabilità della pressione arteriosa nel periodo acuto dell'infarto del miocardio è correlata al peggioramento della funzione sistolica del ventricolo sinistro ed è un criterio prognostico sfavorevole per il decorso dell'infarto del miocardio.

Durante l'aumento mattutino della pressione sanguigna, c'è un numero massimo di diversi SSO. Pertanto, è stato dimostrato che la maggior parte degli episodi ischemici si verifica nelle ore mattutine, che coincide con la frequenza di IM e morte improvvisa. Molto spesso, l'IM si sviluppa al mattino. Nello studio TIMI II, la massima incidenza di infarti (34%) è stata osservata tra le 6:00 e le 24:00. Il ritmo circadiano degli attacchi di angina ha lo stesso carattere. Il ritmo quotidiano dell'angina variante è caratterizzato anche da un picco al mattino. È stato anche riscontrato che esiste una relazione tra il ritmo circadiano e il danno cerebrale ischemico: i non dipper e gli overdipper hanno focolai cerebrali significativamente più "silenti" rispetto ai dipper moderati. In una meta-analisi di 31 studi che riportavano la tempistica degli ictus in 11.816 pazienti, c'era una probabilità maggiore del 79% di avere un ictus tra le 06:00 e le 12:00 rispetto alle altre ore. Allo stesso tempo, nel periodo mattutino, è aumentata la probabilità di tutti e tre i tipi di accidente cerebrovascolare (del 55% per gli ictus ischemici, del 34% per gli ictus emorragici e del 50% per gli attacchi ischemici transitori). È dimostrato che la mattina aumenta la pressione sanguigna di 10 mm Hg. Arte. associato a un aumento del 22% del rischio di ictus.

Anche se la pressione arteriosa in ufficio è normale, la pressione arteriosa è spesso elevata nelle prime ore del mattino. Pertanto, la PA è stata analizzata monitorandola a casa (studio ACAMPA) in Spagna in 290 pazienti trattati con ipertensione, così come lo studio J-MORE sull'ipertensione mattutina (Jichi Morning-Hypertension Research) in 1027 pazienti trattati con ipertensione. Entrambi gli studi hanno dimostrato che nel 60% dei pazienti ipertesi, nei quali il trattamento sembra essere sufficientemente efficace, la pressione arteriosa rimane elevata nelle ore mattutine.

La correzione farmacologica della variabilità della pressione arteriosa contribuisce non solo alla prevenzione di infarto del miocardio, ictus e decessi, ma spiega anche le differenze nell'efficacia dei diversi farmaci antipertensivi nel ridurre la pressione arteriosa. Se il farmaco antipertensivo non mantiene la sua piena efficacia per tutto il periodo di azione, di conseguenza, la pressione arteriosa potrebbe non essere controllata nelle ore mattutine, anche se la pressione arteriosa ambulatoriale è normale. È auspicabile una durata d'azione del farmaco superiore a 24 ore, poiché molti pazienti sono in ritardo con la dose successiva o addirittura dimenticano completamente di prenderla. Per l'azione efficace del farmaco entro 24 ore, è necessario che almeno il 50% del picco di attività della sostanza attiva rimanga al termine del periodo di azione di 24 ore.

Pertanto, è necessario utilizzare farmaci con una lunga durata d'azione per prevenire un aumento della variabilità della PA durante il giorno, l'assenza di forti aumenti della PA al mattino e allo stesso tempo per prevenire episodi di forte diminuzione della PA . L'effetto antiipertensivo a lungo termine e l'alto T/P consentono una protezione degli organi più completa.

La pianificazione del livello desiderato di riduzione della pressione arteriosa nei pazienti dovrebbe basarsi sulle possibilità compensative dell'emodinamica cerebrale, coronarica e renale. La presenza di malattie cerebrovascolari, cardiopatie coronariche e ipertrofia ventricolare sinistra indica una diminuzione della riserva funzionale degli organi bersaglio e richiede un controllo più attento della diminuzione della pressione sanguigna. In assenza di gravi disturbi dell'emodinamica cerebrale, è consentito ridurre la SBP del 20% dei valori iniziali e la DBP del 15%. Nei pazienti con ipertensione è consigliabile una moderata diminuzione della pressione sanguigna - del 10-15% del livello iniziale in 2-4 settimane. seguito da una pausa per adattare il paziente a valori pressori più bassi. Man mano che il paziente si adatta a nuovi valori di pressione sanguigna (più bassi), è possibile ridurla ulteriormente gradualmente fino ai valori ottimali per questo paziente. Se il passaggio alla fase successiva provoca un deterioramento delle condizioni del paziente, è consigliabile tornare al livello precedente ancora per un po' di tempo. La diminuzione della pressione arteriosa al livello target avviene in più fasi, il cui numero è individuale e dipende sia dal valore iniziale della pressione arteriosa sia dalla tollerabilità dell'AGT. L'uso di uno schema graduale per l'abbassamento della pressione arteriosa, tenendo conto della tolleranza individuale, soprattutto nei pazienti con rischio elevato e molto elevato di CVD, consente di raggiungere il livello target di pressione arteriosa inferiore a 140/90 mm Hg. Art., evitare episodi di ipotensione e aumentare il rischio associato di sviluppare IM e IM.

Conclusione

Attualmente, l'efficacia dell'AHT razionale è stata dimostrata in modo convincente in relazione sia alla prevenzione dello sviluppo di eventi cardiovascolari sia alla progressione del danno d'organo bersaglio. Da un lato è necessario prescrivere farmaci che raggiungano il livello target di pressione arteriosa, dall'altro è necessario controllare che la diminuzione della pressione arteriosa non sia inferiore a 110-115 / 70-75 mm Hg. Arte. La normalizzazione graduale e sostenibile della pressione arteriosa porta a una diminuzione dell'incidenza di infarto miocardico, una diminuzione del numero di ictus ricorrenti e mortalità per CVD.

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Terapia farmacologica per GB

TERAPIA IPOTENSIVO:

1. Antiadrenergici , azione prevalentemente centrale:

DOPEGIT - sinonimi: Aldomet, Alfa-metildopa. Compresse 0,25 4 volte / die. Aumenta l'attività dei recettori alfa-adrenergici nel tronco encefalico e, di conseguenza, riduce l'attività simpatica nella periferia. Agisce principalmente su OPSS, ad un in misura minore riduce la gittata cardiaca mediatore metilato (alfa-metilnorepinefrina) Con l'uso prolungato sono possibili effetti collaterali: ritenzione di sodio e acqua nel corpo, aumento del BCC, sovraccarico di volume del cuore, che può portare o aggravare l'insufficienza cardiaca . Pertanto, è necessaria una combinazione con saluretici.La seconda complicazione sono le reazioni allergiche simili al lupus eritematoso sistemico, la dermatite. Si consiglia di iniziare il trattamento con piccole dosi: 3 compresse al giorno, aumentando gradualmente la dose a 16 compresse al giorno Con il trattamento a lungo termine, la reazione di Coombs viene eseguita ogni 6 mesi o il farmaco viene sostituito.

CLOFELIN - sinonimi: Catapressan, Gemiton. Compresse secondo O.OOOO75g

Derivato dell'imidazolina, agisce sui recettori alfa-2-adrenergici del cervello e ha un effetto inibitorio sul centro vasomotorio del midollo allungato. Ha un effetto sedativo. Riduce principalmente OPSS. Possibile azione sul midollo spinale. Non ci sono quasi effetti collaterali, ad eccezione della secchezza delle fauci, rallentamento delle reazioni motorie. L'effetto ipotensivo è generalmente debole Applicare 1 compressa / 3 volte al giorno.

2. Bloccanti postgangliari :(gruppo guanidina)

OKTADIN - sinonimi: Isobarin, Ofro, Inelin, Guanidine sulfate Compresse secondo O.O25.

Il meccanismo d'azione si basa sull'eliminazione delle terminazioni nervose delle catecolamine dai granuli e sul miglioramento del loro utilizzo.Uno dei farmaci più potenti.A differenza della reserpina, non penetra la barriera emato-encefalica.Riduce il tono delle arteriole. Riduce OPSS e pressione diastolica. Aumenta la quantità di sangue nel serbatoio venoso Diminuisce il ritorno venoso al cuore, riducendo così la gittata cardiaca. L'effetto ipotensivo del farmaco aumenta quando ci si sposta in posizione verticale, pertanto può verificarsi ipotensione nell'ortostasi e durante l'esercizio. Il collasso ortostatico è molto pericoloso nell'aterosclerosi Nei primi giorni di trattamento è consigliabile prescrivere piccole dosi: 25 mg / die. per evitare complicazioni ortostatiche. Quindi la dose viene gradualmente aumentata. Durante il monitoraggio del trattamento con Octadin, è necessario misurare non solo la posizione sdraiata, ma anche in piedi. A causa del numero significativo di complicanze, non è il farmaco di scelta per GB controindicato nel feocromocitoma.

3. Gruppo Rauwolfia (= antipsicotici ad azione centrale):

RESERPINA - sinonimi: Rausedil. Fiale da 1,0, 0,25 mg, Compresse da 0,1, 0,25 mg.

Penetra attraverso la barriera emato-encefalica e agisce a livello del tronco encefalico e delle terminazioni nervose periferiche.L'effetto ipotensivo è medio.Il meccanismo d'azione si basa sull'esaurimento del deposito di catecolamine. Provoca la degranulazione e il rilascio di catecolamine, e quindi esse (catecolamine) vengono distrutte nell'assoplasma dei neuroni.Come risultato dell'inibizione del sistema nervoso simpatico, il sistema parasimpatico inizia a predominare, che si manifesta con sintomi di vagotonia: bradicardia, aumento acidità del succo gastrico con aumento della motilità gastrica, che può contribuire alla formazione di ulcera peptica.La reserpina può anche provocare asma bronchiale, miosi, ecc. Controindicazioni: ulcera peptica, asma bronchiale, gravidanza. Iniziare il trattamento con 0,1-0,25 mg/die. portando gradualmente la dose a 0,3-0,5 mg/die. La diminuzione della pressione sanguigna avviene gradualmente, nell'arco di diverse settimane, ma con la somministrazione parenterale o endovenosa di reserpina (di solito durante le crisi), l'effetto si verifica molto rapidamente.

RAUNATIN - sinonimo: Rauvazan. Compresse da 0,002.

L'effetto sul sistema nervoso centrale è più debole della reserpina, perché ha un effetto antiaritmico. contiene l'alcaloide amalin.

4 . beta bloccanti - il blocco dei recettori adrenergici è accompagnato da una diminuzione della frequenza cardiaca, della gittata sistolica e della secrezione di renina, eliminando l'eccessiva influenza dei nervi simpatici su questi processi, che sono regolati attraverso i sistemi beta-adrenergici. Sono particolarmente ampiamente utilizzati nelle fasi iniziali della GB Una caratteristica di questo gruppo di farmaci è la buona tolleranza e l'assenza di gravi complicanze. I recettori beta in diversi tessuti sono specifici, quindi i recettori beta-1 e beta-2 sono isolati per l'espansione dei bronchi, il rilassamento degli ureteri, la muscolatura liscia dei vasi Il meccanismo d'azione si basa sul blocco competitivo di recettori e la stabilizzazione delle membrane dal tipo di anestetici locali.

ANAPRILIN - sinonimi: Propranololo, Inderal, Obzidan. Compresse da 0,01, 0,04, 0,1% - 5 ml manca di attività simpaticomimetica Inibisce sia i recettori beta-1 che beta-2 Cause: bradicardia, riduce la gittata cardiaca, blocca il rilascio di renina, perché. i recettori beta-2 sono posti nell'apparato iuxtaglomerulare.La dose iniziale è di 60-80 mg / die, quindi aumentata a 200 mg / die. quando l'effetto è raggiunto - una dose di mantenimento.

OXYPRENALOL - sinonimo: Trazikor. Compresse da 0,02 ciascuna.Ha una serie di caratteristiche: ha attività antiaritmica, ha un effetto predominante sui recettori beta-2.Tuttavia, la selettività è incompleta.L'effetto ipotensivo è meno pronunciato di quello di Anaprilin.

Questi farmaci vengono somministrati per via enterale, l'effetto si manifesta dopo 30 minuti, raggiungendo un massimo dopo 2-3 ore. L'effetto ipotensivo si sviluppa lentamente e dipende dallo stadio della malattia. Quindi, con ipertensione labile, una diminuzione della pressione sanguigna si verifica già nei giorni 1-3, normalizzazione - nei giorni 7-10.L'effetto più evidente si osserva nei pazienti con tachicardia iniziale.Nel tipo ipercinetico si osservano disturbi emodinamici.possibili bradicardia grave con blocco sinuricolare e altri disturbi del ritmo e della conduzione.I beta-bloccanti sono controindicati nell'asma bronchiale, nella bronchite, nell'insufficienza cardiaca concomitante, nell'ulcera peptica e in una serie di malattie croniche intestinali. L'associazione con saluretici e antispasmodici miotropi è ottimale.

5. Diuretici Il trattamento più comune per l'ipertensione è l'uso di farmaci natriuretici (saluretici).

IPOTIAZIDE -sinonimo: Diclotiazide. Compresse 0,025, 0,1.

Ha un significativo effetto ipotensivo nell'ipertensione.Una diminuzione della pressione sanguigna è associata ad un effetto diuretico, una diminuzione del BCC, a seguito della quale la gittata cardiaca diminuisce.A volte, durante l'assunzione di ipotiazide, come reazione riflessa a una diminuzione del BCC , si verifica tachicardia e aumenta l'OPSS perdita di potassio nelle urine. La dose è selezionata individualmente.

FUROSEMIDE - sinonimo: Lasix. Compresse 0,04, 1% - 2 ml. Un potente diuretico Dopo la somministrazione, l'azione inizia dopo una media di 30 minuti Il farmaco agisce particolarmente rapidamente se somministrato per via endovenosa - dopo 2-4 minuti. Il meccanismo d'azione si basa sull'inibizione del riassorbimento di sodio e acqua. Il sodio inizia a lasciare la parete vascolare, poiché viene escreto prevalentemente sodio intracellulare. Gli ioni di potassio si perdono sempre nelle urine, quindi è necessario prescrivere preparati di potassio o combinarli con diuretici risparmiatori di potassio. Lasix provoca un effetto ipotensivo moderato ea breve termine, quindi il farmaco non è adatto per l'uso a lungo termine.Sono usati più spesso durante le crisi. Con l'uso prolungato, i saluretici possono provocare la gotta e trasformare l'iperglicemia latente in palese, aumenta anche la coagulazione del sangue (c'è una tendenza alla trombosi).

Klopamid - sinonimi: Brinaldix. Compresse 0.02.

Il meccanismo d'azione è lo stesso, ma a differenza della furosemide ha un'azione più lunga - circa 20 ore.

TRIAMTEREN - sinonimo: Pterofen. Capsule per 0,05.

Un diuretico attivo che provoca l'escrezione attiva di sodio senza aumentare l'escrezione di potassio, tk. inibisce la secrezione di potassio nei tubuli distali del nefrone. Combinare con farmaci che causano la perdita di potassio.

SPIRONOLACTONE - sinonimi: Veroshpiron, Aldactone. Compresse a 0,025.

Simile nella struttura all'aldosterone e ne blocca l'azione per interazione competitiva.Indebolisce gli effetti dell'iperaldosteronismo secondario che si sviluppa negli ultimi stadi della GB e con ipertensione sintomatica, così come nel trattamento dei tiazidici (ipotiazide).Usato solo in combinazione con saluretici a 75-100 mg/die. Corsi per 4-6 settimane. Potenzia l'azione dei simpaticolitici. È particolarmente efficace con una maggiore secrezione di aldosterone e una bassa attività della renina plasmatica.

6. Agenti miotropici :

APRESSINA - sinonimo: Idrolasina. Compresse 0,01, 0,025.

Ha un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arteriole. Sopprime l'attività di un numero di enzimi nella parete vascolare, che porta a un calo del suo tono. Abbassa prevalentemente la pressione diastolica Iniziare con dosi di 10-20 mg/3 volte al giorno. Inoltre, una singola dose viene aumentata a 20-50 mg. Applicare solo in combinazione con altri mezzi. Particolarmente indicato per bradicardia e bassa gittata cardiaca (tipo di circolazione ipocinetica). La combinazione di Apressin con Reserpine (Adelfan) + Hypothiazid è razionale. Si combina bene con i beta-bloccanti: questa è una delle migliori combinazioni per i pazienti con ipertensione persistente Effetti collaterali: tachicardia, aumento dell'angina pectoris, mal di testa lancinante, arrossamento del viso.

DIBAZOL - Compresse da 0,04 e 0,02, fiale 1% 1ml. Simile nell'azione alla papaverina Riduce la resistenza vascolare periferica, migliora il flusso sanguigno renale, nessun effetto collaterale.

PAPAVERIN - Compresse da 0,04 e 0,02, fiale 2% 2ml. Gli effetti sono gli stessi di Dibazol. Degli effetti collaterali sono possibili: extrasistole ventricolare, blocco atrioventricolare.

MINOXEDIL - sinonimo: Pratsezin 0.01.

DIAZOXIDE - sinonimo: Hyperstat 50 mg.

SODIO NITROPRUSSIDE - Fiale da 50 mg

DEPRESSINA: ipotiazide 10 mg

Reserpina 0,1 mg

Dibazolo 0,02 mg

Nembutale 0,05 mg

TRATTAMENTO DELLE CRISI DI IPERTENSIONE:

È necessario il ricovero in ospedale

Dibazolo dall'1% a 10,0 ml EV

Rausedil 1 mg EV o EV in soluzione isotonica

Lasix 1% a 4,0 IV

Molti pazienti vengono aiutati antipsicotici:

Aminazina 2,5% 1,0 i/m

Droperidolo da 0,25 a 4,0 IM o EV lento.

Se non viene dato alcun effetto bloccanti gangliari: (quando li usi, dovresti sempre avere Mezaton a portata di mano !!!)

Goccia di pentamina 5% 1,0 i/m o i/v

Benzoesonio 2,5% 1,0 p/m

È necessario assicurarsi che la diminuzione della pressione sanguigna non sia molto acuta, il che può portare a insufficienza coronarica o cerebrovascolare.

Clonidina

Gemiton 0,01 - 1,0 i/m o lentamente i/v per 20 ml di soluzione isotonica

Dopegit all'interno fino a 2,0 g / giorno. in crisi prolungate

Metildopa

Tropafen 1% 1,0 per 20 ml soluzione isotonica EV lentamente o IM per crisi simpaticosurrenali

Sodio nitroprussiato 0,1 su flebo di glucosio IV

Con sintomi di encefalopatia associati a edema cerebrale:

Solfato di magnesio 25% 10,0 p/m

Osmodiuretici: soluzione di mannitolo al 20% in soluzione isotonica

Cloruro di calcio 10% 5,0 EV in caso di arresto respiratorio dall'introduzione di Magnesia

A forma di cuore:

Papaverina 2% 2.0

Beta bloccanti

Rausedil 0,25% 1,0

Ganglioblockers - in caso di emergenza

Arfonad - per creare ipotensione controllata, effetto alla fine dell'ago, usare solo in ospedale

Con edema polmonare con apoplessia:

Il salasso è il metodo migliore per 500 ml. Assicurati di perforare la vena con un ago spesso, perché. allo stesso tempo, la capacità di coagulazione del sangue aumenta notevolmente.

Catad_tema Ipertensione arteriosa - articoli

Luogo della terapia antipertensiva combinata nel trattamento moderno dell'ipertensione arteriosa

Zh.D. Kobalava
Università dell'Amicizia dei Popoli della Russia

FARMACOLOGIA CLINICA E TERAPIA, 2001, 10(3)

È noto che la normalizzazione della pressione sanguigna nell'ipertensione arteriosa si ottiene molto raramente. La migliore performance ottenuta negli Stati Uniti e in Francia è rispettivamente del 27% e del 33%. Nella maggior parte delle altre regioni, la cifra oscilla tra il 5 e il 10%. Già nel 1989, i dati dello studio della Glasgow Blood Pressure Clinic confermarono il ruolo dominante della pressione arteriosa raggiunto a seguito del trattamento nella prognosi dell'ipertensione arteriosa (AH) e dimostrarono chiaramente alti tassi di mortalità e morbilità cardiovascolare con un grado insufficiente della sua riduzione. Queste ipotesi sono state successivamente confermate nello studio HOT. Uno schema combinato per l'uso di farmaci antipertensivi come strumento per normalizzare la pressione sanguigna elevata è sempre stato presente nell'arsenale farmacoterapeutico dell'ipertensione. Tuttavia, le opinioni sul ruolo della terapia di combinazione nel trattamento dell'ipertensione sono state ripetutamente riviste. Le prime combinazioni fisse di farmaci antiipertensivi (reserpina + idralazina + idroclorotiazide; alfa-metildopa + idroclorotiazide; idroclorotiazide + diuretici risparmiatori di potassio) sono comparse nei primi anni '60. Negli anni '70 e '80, le combinazioni di un diuretico, di solito ad alte dosi, con beta-bloccanti o farmaci ad azione centrale presero il sopravvento. Tuttavia, presto, a causa dell'emergere di nuove classi di farmaci, la popolarità della terapia combinata è diminuita in modo significativo. È stato sostituito dalla tattica di una scelta differenziata dei farmaci utilizzandoli in dosi massime in modalità Monoterapia. La monoterapia con alte dosi di farmaci antipertensivi ha spesso portato all'attivazione di meccanismi controregolatori che aumentano la pressione sanguigna e/o lo sviluppo di eventi avversi. A questo proposito, non sorprende che nel decennio successivo le speranze di una maggiore attività antipertensiva degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e dei calcioantagonisti non si siano avverate e il pendolo degli atteggiamenti verso la terapia di combinazione sia tornato alla sua posizione originale , cioè. è stato riconosciuto come necessario per la maggior parte dei pazienti con ipertensione. Un nuovo ciclo nell'evoluzione di questo approccio è associato all'emergere di combinazioni fisse a basso dosaggio di farmaci antipertensivi alla fine degli anni '90. Si trattava di combinazioni che non contenevano un diuretico (calcio antagonista + ACE inibitore; calcio antagonista diidropiridinico + beta-bloccante) o lo contenevano a basse dosi. Già nel 1997, 29 combinazioni fisse sono state presentate nell'elenco dei farmaci antipertensivi nel rapporto del Comitato nazionale congiunto degli Stati Uniti (VI). La fattibilità della terapia antipertensiva razionale combinata a basso dosaggio, soprattutto nei pazienti ad alto rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari, è stata confermata nelle ultime raccomandazioni dell'OMS/Società internazionale per l'ipertensione arteriosa (1999) e DAH-1 (2000).

Pertanto, nella storia della terapia antipertensiva combinata si possono distinguere le seguenti fasi: I - l'uso di combinazioni contenenti derivati ​​e/o componenti della rauwolfia ad alte dosi; II - l'uso di combinazioni di diuretici a dosi elevate o medie con beta-bloccanti, diuretici risparmiatori di potassio, ACE-inibitori e III - l'uso predominante di combinazioni fisse senza diuretici (beta-bloccante + calcioantagonista diidropiridinico; calcioantagonista + ACE inibitore ) o contenenti diuretici a basse dosi (idroclorotiazide 6,25-12,5 mg; indapamide 0,625 mg)

La variabilità significativa nell'effetto antipertensivo di diversi farmaci è stata ripetutamente confermata in studi clinici trasversali e longitudinali. Tuttavia, la ricerca di criteri affidabili per la scelta individuale dei farmaci non ha avuto successo. Allo stesso tempo, l'efficacia della monoterapia con farmaci antipertensivi di diverse classi è generalmente comparabile: il 40-50% dei pazienti risponde al trattamento. Il ritorno alla terapia di combinazione è spesso associato ai risultati del mega-studio HOT, che ha confermato la necessità di raggiungere il livello target di pressione arteriosa per una reale riduzione del rischio cardiovascolare. Per risolvere questo problema, è stata necessaria una terapia di combinazione in 2/3 dei pazienti. Dati simili sono stati ottenuti da un'analisi retrospettiva della maggior parte degli studi citati sull'ipertensione (Fig. 1). Più basso è il livello di pressione target richiesto (ad esempio, nei pazienti con diabete mellito e insufficienza renale), maggiore è il fabbisogno di farmaci del paziente. Pertanto, la motivazione della rilevanza della terapia antipertensiva combinata può essere le seguenti disposizioni: l'effetto di farmaci di varie classi su diversi sistemi fisiologici coinvolti nella regolazione della pressione sanguigna e un comprovato aumento del numero di pazienti che rispondono al trattamento, fino al 70-80%; neutralizzazione dei meccanismi controregolatori volti ad aumentare la pressione sanguigna; ridurre il numero di visite richieste; la possibilità di una normalizzazione più rapida della pressione sanguigna senza aumentare la frequenza degli eventi avversi (spesso diminuisce); frequente necessità di riduzione rapida e ben tollerata della pressione arteriosa e/o raggiungimento di obiettivi di bassa pressione arteriosa in gruppi ad alto rischio; la possibilità di ampliare le indicazioni per l'appuntamento.

La terapia di combinazione razionale deve soddisfare una serie di prerequisiti: sicurezza ed efficacia dei componenti; il contributo di ciascuno di essi al risultato atteso; meccanismi d'azione diversi ma complementari; maggiore efficienza rispetto a quella della monoterapia con ciascuno dei componenti; equilibrio dei componenti in termini di biodisponibilità e durata d'azione; rafforzamento delle proprietà organoprotettive; impatto sui meccanismi universali (più frequenti) di aumento della pressione sanguigna; riducendo il numero di eventi avversi e migliorando la tollerabilità. A tavola. La tabella 1 mostra le conseguenze indesiderabili dell'uso delle principali classi di farmaci e la possibilità di eliminarle aggiungendo un secondo farmaco.

TABELLA 1. Eventi avversi dei farmaci antipertensivi e opzioni per la loro gestione

Preparazione A	Possibili effetti del farmaco A	Farmaco correttivo
Diidropiridina AK	Attivazione SNS, battito cardiaco	Betabloccante
Diidropiridina AK	Edema periferico	ACE-inibitori
diuretico	Ipokaliemia, ipomagnesemia, insulino-resistenza (?), attivazione RAS e/o SNS	ACE-inibitori, AT 1 bloccanti del recettore
Farmaci antiadrenergici	Ritenzione di liquidi, edema, pseudo-resistenza	diuretico
diuretico	Dislipidemia	Alfa bloccante
Betabloccante	Ritenzione di sodio, diminuzione della gittata cardiaca e del flusso sanguigno renale	diuretico
Betabloccante	Vasospasmo periferico	calcioantagonista
Alfa bloccante	Vasodilatazione, ipotensione da prima dose, ipotensione posturale	Betabloccante
Nota: AK - calcio antagonista, RAS - sistema renina-angiotensina, SNS - sistema nervoso simpatico

L'uso di una combinazione di due farmaci con proprietà farmacodinamiche simili può portare a conseguenze diverse in termini di parametri quantitativi di interazione: sensibilizzazione (0+1=1,5); azione additiva (1+1=1,75); sommatoria (1+1=2) e potenziamento dell'effetto (1+1=3). A questo proposito, è piuttosto condizionatamente possibile individuare combinazioni razionali e irrazionali di farmaci antipertensivi (Tabella 2).

TABELLA 2. Possibili combinazioni di farmaci antiipertensivi

Combinazioni razionali stabilite Diuretico + beta-bloccante Diuretico + ACE inibitore Beta-bloccante + calcioantagonista (diidropiridina) Calcioantagonisti (diidropiridina e non diidropiridina) + ACE inibitore Possibili combinazioni razionali Diuretico + bloccante del recettore AT1 Calcio antagonista + bloccante del recettore AT 1 Beta-bloccante + alfa 1-bloccante Calcio antagonista + agonista del recettore dell'imidazolina ACE inibitore + agonista del recettore dell'imidazolina Diuretico + agonista del recettore dell'imidazolina Combinazioni possibili ma meno razionali Calcio antagonista + diuretico Beta-bloccante + ACE-inibitore Combinazioni irrazionali Beta-bloccante + veranamil o diltiazem ACE inibitore + diuretici risparmiatori di potassio Calcio antagonista (diidropiridina) + alfa 1-bloccante Combinazioni la cui razionalità richiede chiarimenti ACE inibitore + bloccante del recettore AT1 Calcio antagonista (diidropiridina) + calcio antagonista (non diidropiridina) ACE inibitore + alfa 1-bloccante

La terapia di associazione non significa sempre un aumento dell'effetto antipertensivo e può portare ad un aumento degli eventi avversi (Tabella 3).

TABELLA 3. Effetti avversi dell'uso combinato di farmaci antipertensivi

Preparazione A	Droga B	Effetti avversi esacerbati dal farmaco B
diuretico	Vasodilatatori	ipokaliemia
AA non diidropiridinici	Betabloccante	Blocco atrioventricolare, bradicardia
Alfa bloccante	diuretico	Ipotensione da prima dose, ipotensione posturale
ACE-inibitore	diuretico	Diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare
ACE-inibitore	Diuretico risparmiatore di potassio	Iperkaliemia
diuretico	Betabloccante	Iperglicemia, dislipidemia
Idralazina	Diidropiridina AK	Palpitazioni, ischemia miocardica
Diidropiridina AK	alfa-bloccante	Ipotensione
ACE-inibitore	Alfa bloccante	Ipotensione

Esistono diversi modi per utilizzare la terapia di combinazione. Si possono prescrivere in sequenza due, tre o più farmaci, titolando gradualmente le dosi dei componenti. Dopo aver raggiunto la pressione arteriosa target, la combinazione selezionata può essere utilizzata per la terapia di mantenimento a lungo termine. Molto preziosi per il trattamento razionale sono i preparati combinati fissi, per la creazione dei quali vengono utilizzate forme di dosaggio migliorate. I vantaggi dei farmaci antipertensivi combinati a basso dosaggio includono quanto segue: semplicità e facilità di somministrazione per il paziente; facilitare la titolazione della dose; facilità di prescrizione del farmaco; maggiore aderenza del paziente; ridurre la frequenza degli eventi avversi riducendo le dosi dei componenti; ridurre il rischio di utilizzare combinazioni irrazionali; fiducia nel regime posologico ottimale e sicuro; Sconto. Gli svantaggi sono dosi fisse di componenti, difficoltà nell'identificare la causa di eventi avversi, mancanza di fiducia nella necessità di tutti i componenti utilizzati. Ulteriori requisiti per i farmaci combinati sono l'assenza di interazioni farmacocinetiche imprevedibili e il rapporto ottimale tra effetti residui e massimi. La selezione razionale dei componenti crea i presupposti per la prescrizione di farmaci una volta al giorno, che, con la Monoterapia, devono essere utilizzati due o anche tre volte al giorno (alcuni beta-bloccanti, ACE-inibitori e calcio-antagonisti).

Diuretico tiazidico + diuretico risparmiatore di potassio: amiloride + idroclorotiazide, spironolattone + idroclorotiazide, triamterene + idroclorotiazide (Triampur). Questa combinazione aiuta a prevenire la perdita di potassio e magnesio, ma attualmente non è praticamente utilizzata, data la presenza di ACE-inibitori, che possono non solo prevenire efficacemente l'ipokaliemia e l'ipomagnesemia, ma sono anche meglio tollerati.

Diuretico tiazidico + beta-bloccante: Tenoretik (atenololo 50 o 100 mg + clortalidone 25 mg), Lopressor (metoprololo 50 o 100 mg + idroclorotiazide 25 o 50 mg) e Inderid (propranololo 40 o 80 mg + idroclorotiazide 25 mg). Una combinazione di due delle classi più studiate di agenti antiipertensivi. Il beta-bloccante modula le seguenti possibili conseguenze dell'uso di un diuretico: tachicardia, ipokaliemia e attivazione del sistema renina-angiotensina. Un diuretico è in grado di eliminare la ritenzione di sodio causata da un beta-bloccante. Ci sono prove che questa combinazione fornisce il controllo della pressione sanguigna nel 75% dei casi. Tuttavia, è necessario chiarire le conseguenze dell'uso a lungo termine di questa combinazione a causa dei possibili effetti avversi dei componenti sul metabolismo dei lipidi, dei carboidrati, delle purine e sull'attività sessuale.

Diuretico + ACE inibitore o bloccante del recettore AT. Combinazioni altamente efficaci che forniscono un impatto sui due principali meccanismi fisiopatologici dell'ipertensione: ritenzione di sodio e acqua e attivazione del sistema renina-angiotensina. L'efficacia di tali combinazioni è stata dimostrata nell'ipertensione a bassa, normo e alta renina, compresi i pazienti che non rispondono ai bloccanti del sistema renina-angiotensina (ad esempio, negli afroamericani). La frequenza del controllo dell'ipertensione aumenta all'80%. I bloccanti del sistema renina-angiotensina eliminano l'ipokaliemia, l'ipomagnesiemia, la dislipidemia, i disturbi del metabolismo dei carboidrati che possono svilupparsi con la monoterapia con diuretici. L'uso del losartan bloccante AT 1 aiuta a ridurre il livello di acido urico. Tali combinazioni sono molto promettenti nei pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra e nefropatia diabetica. I farmaci combinati più noti di questa composizione sono Capozid (captopril 25 o 50 mg + idroclorotiazide 15 o 25 mg), Co-Renitec (enalapril 10 mg + idroclorotiazide 12,5 mg), Gizaar (losartan 50 mg + idroclorotiazide 12,5 mg). Un ulteriore potenziale benefico ha Noliprel, che è una combinazione di perindopril 2 mg con un diuretico metabolicamente neutro indapamide 0,625 mg.

ACE inibitore + calcio antagonista. Gli ACE-inibitori neutralizzano l'eventuale attivazione del sistema simpatico-surrenale sotto l'azione dei calcio-antagonisti. In base alla capacità di attivare questo sistema, i calcioantagonisti sono disposti nel seguente ordine (in ordine decrescente): diidropiridine a breve durata d'azione, diidropiridine a lunga durata d'azione, calcioantagonisti non diidropiridinici. Possedendo proprietà venodilatanti, gli ACE-inibitori riducono l'incidenza dell'edema periferico che si sviluppa a seguito della dilatazione arteriolare sotto l'influenza di calcioantagonisti. D'altra parte, l'effetto natriuretico dei calcio-antagonisti crea un bilancio negativo del sodio e potenzia l'effetto ipotensivo degli ACE-inibitori. C'è un'esperienza clinica incoraggiante con tali combinazioni. In particolare, nello studio FACET, i migliori tassi di morbilità e mortalità cardiovascolare sono stati raggiunti nel gruppo di pazienti trattati con fosinopril e amlodipina. Nello studio HOT, il calcio-antagonista felodipina è stato integrato con un ACE-inibitore a basso dosaggio già nella seconda fase. È stato questo studio più ampio, che ha esaminato l'effetto della terapia antipertensiva combinata sul rischio di esiti avversi, a dimostrare la possibilità di raggiungere la pressione arteriosa diastolica target in oltre il 90% dei pazienti. L'anno scorso sono stati ampiamente discussi i risultati dello studio HOPE, che sono di grande interesse in termini di efficacia della terapia di combinazione per l'ipertensione nei gruppi ad alto rischio. La pressione arteriosa era elevata nel 47% dei pazienti inclusi in questo studio; la maggior parte di loro soffriva anche di malattia coronarica. La frequenza dell'uso combinato di ramipril con calcioantagonisti è stata del 47%, con beta-bloccanti - 40%, diuretici - 25%. La combinazione di un calcioantagonista e di un ACE inibitore è attraente dal punto di vista del potenziamento non solo dell'effetto cardioprotettivo, ma anche nefroprotettivo. Attualmente esistono diverse combinazioni fisse di farmaci di queste classi: Lotrel (amlodipina 2,5 o 5 mg + benazepril 10 o 20 mg), Tarka (verapamil ER + trandolapril nelle seguenti dosi in mg - 180/2, 240/1, 240 / 2, 240/4), Lexel (felodipina 5 mg + enalapril 5 mg).

Calcio antagonista (diidropiridina) + beta-bloccante. Questa combinazione è razionale in termini di interazioni emodinamiche e metaboliche. Numerosi dati testimoniano non solo la validità teorica, ma anche il valore pratico dell'associazione del calcioantagonista diidropiridinico altamente vasoselettivo felodipina e del cardioselettivo (3-bloccante metoprololo alle dosi di 5 e 50 mg (Logimax)). ben studiato negli studi clinici multicentrici Negli studi HAPPPY, MAPHY, MERIT HF ha dimostrato i seguenti effetti di metoprololo e metoprololo SR: una significativa riduzione della mortalità totale e cardiovascolare, inclusa l'insufficienza cardiaca, un marcato effetto cardioprotettivo nel trattamento e nella prevenzione della infarto, nessun effetto sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.il database occupa una delle posizioni di primo piano non solo nella sua classe di farmaci, ma anche tra tutti i farmaci antipertensivi.Negli studi clinici di HOT, V-HeFT, STOP-HYPERTENSTON-2, il seguente sono stati stabiliti gli effetti della felodipina: una diminuzione del totale periferico resistenza vascolare e carico sul miocardio; aumento della gittata cardiaca a riposo e durante l'esercizio; aumento della tolleranza all'attività fisica; una significativa diminuzione dell'ipertrofia ventricolare sinistra; miglioramento delle proprietà reologiche del sangue; Controllo della pressione arteriosa 24 ore su 24 con un singolo utilizzo al giorno; alta efficienza e buona tollerabilità in tutte le fasi dell'ipertensione, indipendentemente dall'età; efficacia in condizioni di ipertensione spesso concomitanti, come malattia coronarica, diabete mellito, endarterite obliterante; l'assenza di controindicazioni (ad eccezione dell'ipersensibilità) e, soprattutto, un chiaro effetto favorevole sulla morbilità e mortalità cardiovascolare, anche nei gruppi ad alto rischio (negli anziani con diabete mellito). La possibilità di utilizzare metoprololo e felodipina in dosi relativamente basse consente ai componenti di Logimax di mostrare pienamente le proprietà cardioselettive e vasoselettive. Logimaks è una forma di dosaggio unica che fornisce un rilascio controllato di farmaci attivi per 24 ore Felodipina è una matrice di gel contenente microcapsule di metoprololo. Dopo il contatto con il mezzo liquido, si verifica la formazione di un guscio di gel, con la graduale distruzione del quale si verifica il rilascio di felodipina e microcapsule con metoprololo.

Luogo della terapia combinata nel trattamento moderno dell'ipertensione arteriosa

La scelta iniziale della tattica del trattamento farmacologico dell'ipertensione gioca spesso un ruolo fondamentale nel destino futuro del paziente. Una scelta riuscita è la chiave per un'elevata aderenza al trattamento, una scelta fallita significa mancanza di controllo della pressione arteriosa e/o mancato rispetto delle prescrizioni del medico. La scelta dello schema iniziale di correzione farmacologica dell'ipertensione rimane empirica. In accordo con l'algoritmo tradizionale, il trattamento è considerato appropriato per iniziare con un farmaco nella dose minima. Successivamente, la dose viene aumentata o viene aggiunto un secondo farmaco. Tuttavia, questo approccio difficilmente può essere considerato sempre giustificato. I farmaci moderni destinati alla terapia di base dell'ipertensione mostrano pienamente il loro potenziale dopo 4-6 settimane, quindi la selezione della terapia antipertensiva può protrarsi per molti mesi, richiedendo visite ripetute e spesso esami aggiuntivi. Alcune indicazioni per la prescrizione prevalente di farmaci (Tabella 5) non consentono di ridurre questo periodo a causa della variabile tollerabilità individuale.

TABELLA 5. Indicazioni stabilite per l'uso preferenziale di alcuni farmaci antipertensivi

In precedenza, la monoterapia a lungo termine era fortemente raccomandata per i pazienti con la cosiddetta ipertensione "lieve". Tenendo conto dell'attuale interpretazione clinica dell'ipertensione in termini di livello di rischio, tale raccomandazione può essere estesa solo a un piccolo gruppo di pazienti con un basso livello di rischio cardiovascolare. Nei pazienti ad alto e molto alto rischio, le combinazioni fisse dovrebbero essere utilizzate più frequentemente già nella prima fase del trattamento. Di non poca importanza è l'aderenza stimata dei pazienti al trattamento dell'ipertensione (Tabella 6). Se è basso, anche l'uso di combinazioni fisse dovrebbe essere raccomandato più attivamente.

TABELLA 6. Fattori che influenzano l'aderenza al trattamento

Pertanto, allo stato attuale, possiamo utilizzare due principali approcci al trattamento farmacologico dell'ipertensione: la monoterapia sequenziale fino alla scelta di un agente efficace e ben tollerato, oppure la terapia combinata in un regime di prescrizione sequenziale di farmaci o l'uso di combinazioni fisse di agenti antipertensivi. Entrambi gli approcci presentano vantaggi e svantaggi. Le idee moderne sulla patogenesi dell'ipertensione attirano l'attenzione su combinazioni fisse a basso dosaggio che possono aumentare l'efficacia del trattamento, ridurre il rischio di eventi avversi e aumentare l'aderenza del paziente al trattamento e, quindi, ottimizzare la terapia in un gran numero di pazienti. Tuttavia, sono necessari ulteriori studi controllati su larga scala per studiare l'effetto di questi farmaci relativamente nuovi su intermedi significativi e prognosi a lungo termine.

Letteratura

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β-bloccanti.

Diuretici (saluretici).

calcioantagonisti.

ACE-inibitori.

Antagonisti del recettore dell'angiotensina II.

Vasodilatatori diretti.

α-Adrenobloccanti.

α2-agonisti di azione centrale.

Simpaticolitici.

Attivatori dei canali del potassio.

Prostaglandine vasoattive e stimolatori della sintesi delle prostacicline.

I principali gruppi di farmaci antipertensivi sono attualmente considerati i primi 4 gruppi: beta-bloccanti, diuretici, calcioantagonisti, ACE-inibitori. Quando si scelgono farmaci antipertensivi, vengono prese in considerazione la capacità dei farmaci di influenzare l'ipertrofia ventricolare sinistra, la qualità della vita e la capacità dei farmaci di influenzare il livello delle lipoproteine ​​aterogeniche nel sangue. Devono essere presi in considerazione anche l'età dei pazienti e la gravità della malattia coronarica concomitante.

Trattamento con β-bloccanti

Beta-bloccanti non cardioselettivi

propranololo (anaprilin, inderal, obzidan) - beta-bloccanti non cardioselettivi senza attività simpaticomimetica interna. È prescritto a pazienti con ipertensione arteriosa all'inizio di 40 mg 2 volte al giorno, è possibile una diminuzione della pressione sanguigna dal 5 ° al 7 ° giorno di trattamento. In assenza di un effetto antipertensivo, ogni 5 giorni è possibile aumentare la dose giornaliera di 20 mg e portarla a una dose individuale efficace. Può variare da 80 a 320 mg (ovvero 80 mg 4 volte al giorno). Dopo aver raggiunto l'effetto, la dose viene gradualmente ridotta e passata a una dose di mantenimento, che di solito è di 120 mg al giorno (in 2 dosi divise). Le capsule di propranololo a lunga durata d'azione vengono prescritte una volta al giorno.

Nadololo (corguardia) - beta-bloccanti non cardioselettivi a lunga durata d'azione senza attività simpaticomimetica interna ed effetto stabilizzante di membrana. La durata del farmaco è di circa 20-24 ore, quindi può essere assunta una volta al giorno. Il trattamento inizia con l'assunzione di 40 mg del farmaco 1 volta al giorno, quindi è possibile aumentare la dose giornaliera di 40 mg ogni settimana e portarla a 240 mg (meno spesso - 320 mg).

Trazikor (oxprenololo) - un beta-bloccante non cardioselettivo con attività simpaticomimetica interna, viene prescritto 2 volte al giorno. Disponibile in compresse della solita durata d'azione di 20 mg e azione prolungata di 80 mg. Il trattamento inizia con una dose giornaliera di 40-60 mg (in 2 dosi), seguita dal suo aumento a 160-240 mg

Beta-bloccanti cardioselettivi

I p-bloccanti cardioselettivi bloccano selettivamente i recettori beta1-adrenergici del miocardio e non hanno quasi alcun effetto sui recettori beta2-adrenergici bronchiali, non causano vasocostrizione del muscolo scheletrico, non compromettono il flusso sanguigno alle estremità, influenzano leggermente il metabolismo dei carboidrati e hanno un effetto negativo meno pronunciato sul metabolismo lipidico.

Atenololo - un beta-bloccante cardioselettivo senza attività simpaticomimetica interna, privo di effetto stabilizzante di membrana. All'inizio del trattamento, è prescritto in una dose giornaliera di 50 mg (in 1 o 2 dosi). In assenza di un effetto ipotensivo, la dose giornaliera può essere aumentata dopo 2 settimane a 200 mg. Il farmaco ha un'azione prolungata e può essere assunto 1-2 volte al giorno.

Tenorico - una preparazione combinata contenente 0,1 g di atenololo e 0,025 g del diuretico clortalidone. Tenorik viene prescritto 1-2 compresse 1-2 volte al giorno.

metoprololo (specifico, betaxololo) è un beta-bloccante cardioselettivo privo di attività simpaticomimetica intrinseca. Il farmaco agisce per circa 12 ore, viene prescritto 100 mg 1 volta al giorno o 50 mg 2 volte al giorno. Dopo 1 settimana, la dose può essere aumentata a 100 mg 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera con un aumento graduale è di 450 mg.

betaloc durules - metoprololo a lunga durata d'azione. Disponibile in compresse da 0,2 g Il trattamento inizia con una dose di 50 mg 1 volta al giorno e aumenta gradualmente la dose a 100 mg. In assenza di un effetto ipotensivo, la dose giornaliera viene aumentata a 200 mg.

Cordano (talinololo) - beta-bloccante cardioselettivo con attività simpaticomimetica interna. Il trattamento inizia con l'assunzione di 50 mg del farmaco 3 volte al giorno, quindi, se necessario, la dose giornaliera viene aumentata a 400-600 mg (in 3 dosi divise).

Betaxololo (lokren) - beta-bloccante a lunga durata d'azione con elevata cardioselettività. L'effetto ipotensivo del farmaco persiste per 24 ore, quindi può essere somministrato una volta al giorno. L'effetto del betaxololo inizia ad apparire dopo 2 settimane e dopo 4 settimane raggiunge il massimo. Iniziare il trattamento con una dose di 10 mg al giorno. Con effetto ipotensivo insufficiente dopo 2 settimane dall'inizio del trattamento, la dose viene aumentata a 20 mg al giorno (dose terapeutica media) e, se necessario, gradualmente fino a 30 o anche 40 mg al giorno.

bisoprololo - beta-bloccante cardioselettivo a lunga durata d'azione. Il farmaco viene prescritto 1 compressa 1 volta al giorno, al mattino.

Beta bloccanti Insieme a proprietà vasodilatatrici

Per il trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa è consigliabile l'uso di beta-bloccanti con proprietà vasodilatatrici.

I beta-bloccanti con proprietà vasodilatatorie includono:

non cardioselettivi (pindololo, dilevalolo, labetololo, niprandilolo, proxodololo, carteololo);

cardioselettivo (carvedilolo, prizidilolo, celiprololo, bevantololo).

Carvedilolo (dila tendenza) - beta-bloccante cardioselettivo vasodilatatore, somministrato in una dose giornaliera di 25-100 mg (in 1-2 dosi).

Labetololo (trandat, albetol, normodin) - beta-bloccante vasodilatatore non cardioselettivo, utilizzato in una dose giornaliera di 200-1200 mg (in 2-4 dosi). Ha attività simpaticomimetica interna e non ha quasi alcun effetto sui livelli lipidici.

Bevantololo - un beta-bloccante vasodilatatore cardioselettivo a lunga durata d'azione senza attività simpaticomimetica interna. È prescritto 100 mg 1 volta al giorno. Con un effetto ipotensivo insufficiente, è possibile aumentare la dose giornaliera a 600 mg (in 1-2 dosi).

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

Indicazioni per la monoterapia a lungo termine dell'ipertensione con beta-bloccanti e fattori che influenzano la scelta del farmaco

Ipertensione arteriosa con presenza di ipertrofia miocardica ventricolare sinistra; i beta-bloccanti causano lo sviluppo inverso dell'ipertrofia ventricolare sinistra e quindi riducono il rischio di morte improvvisa.

Ipertensione arteriosa nei giovani pazienti, che conduce, di regola, uno stile di vita attivo. In tali pazienti viene solitamente rilevato un aumento del tono del sistema nervoso simpatico e dell'attività della renina plasmatica. Il volume del sangue circolante non viene modificato o addirittura ridotto. I beta-bloccanti riducono l'attività simpatica, la tachicardia e normalizzano la pressione sanguigna. Tuttavia, va tenuto presente che i β-bloccanti influenzano negativamente le lipoproteine ​​​​ad alta densità, possono causare disfunzioni sessuali e interferire con lo sport, poiché riducono la gittata cardiaca.

La combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris. I beta-bloccanti hanno un effetto antianginoso. Allo stesso tempo, è preferibile prescrivere bloccanti non selettivi a pazienti non fumatori con ipertensione arteriosa, mentre nei fumatori, a quanto pare, dovrebbero essere preferiti bloccanti selettivi (metoprololo o atenololo).

Trattamento a lungo termine di pazienti con ipertensione arteriosa che hanno subito infarto miocardico transmurale. Secondo i risultati di studi controllati, in questa situazione, i bloccanti senza attività simpaticomimetica interna (propranololo, nadololo, sotalolo, timololo, atenololo) dovrebbero essere usati per almeno 1-3 anni, indipendentemente dalla presenza o dall'assenza di angina pectoris.

Ipertensione arteriosa in combinazione con aritmie cardiache, principalmente sopraventricolari, nonché con tachicardia sinusale.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa in combinazione con dislipidemia, specialmente nei giovani, la preferenza dovrebbe essere data ai bloccanti cardioselettivi, nonché ai farmaci con attività simpaticomimetica interna o azione vasodilatatrice.

Quando l'ipertensione arteriosa è associata al diabete mellito, non dovrebbero essere prescritti bloccanti adrenergici non cardioselettivi, che possono interrompere il metabolismo dei carboidrati. I bloccanti selettivi (atenololo, acebutalolo, metoprololo, talindol) o bloccanti con attività simpaticomimetica interna pronunciata (pindololo) hanno il minimo effetto sul metabolismo dei carboidrati e sulla secrezione di insulina.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa e disfunzione epatica, dovrebbero essere utilizzate dosi di bloccanti lipofili (propranololo, metoprololo) inferiori rispetto alle condizioni normali o dovrebbero essere prescritti farmaci idrofili (nadololo, atenololo, ecc.) che non vengono metabolizzati nel fegato.

Quando l'ipertensione arteriosa è associata a funzionalità renale compromessa, il farmaco più appropriato è il bloccante non cardioselettivo nadololo, che non modifica il flusso sanguigno renale e la velocità di filtrazione glomerulare o addirittura li aumenta, nonostante una diminuzione della gittata cardiaca e della pressione arteriosa media. I restanti bloccanti non cardioselettivi riducono il flusso sanguigno renale a causa del fatto che riducono la gittata cardiaca. I bloccanti cardioselettivi, i farmaci con attività simpaticomimetica interna peggiorano la funzionalità renale.

Trattamento con diuretici

I diuretici sono stati usati per molti anni non solo come diuretici, ma anche per abbassare la pressione sanguigna.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa vengono utilizzati i seguenti gruppi di farmaci diuretici:

tiazidici e simili ai tiazidici;

ciclo continuo;

risparmio di potassio;

uricosurico;

con proprietà vasodilatatrici.

Diuretici tiazidici e tiazidici simili

Molto spesso, i diuretici tiazidici sono usati in pazienti con ipertensione arteriosa da lieve a moderata. Se trattati con questi farmaci, nei primi 2-3 giorni si sviluppa una grande natriuresi, che contribuisce alla rimozione di una grande quantità di acqua dal corpo, che porta a una diminuzione del BCC, una diminuzione del flusso sanguigno al cuore e , di conseguenza, la gittata cardiaca. I diuretici tiazidici sono inefficaci se la velocità di filtrazione glomerulare è inferiore a 25 ml/min. In questi casi, dovrebbero essere usati diuretici dell'ansa più forti.

Idroclorotiazide (ipotiazide, diidroclorotiazide, ezidrex) - con ipertensione arteriosa elevata, il trattamento con idroclorotiazide inizia con una dose di 50-100 mg 1 volta al giorno al mattino o 50 mg in 2 dosi nella prima metà della giornata, con ipertensione lieve e moderata - con una dose di 25 mg 1 volta al mattino. La dose di mantenimento per l'uso a lungo termine è di 25-50 mg in 1 dose (a volte la dose giornaliera è di 50 mg in 2 dosi).

Sullo sfondo dell'assunzione di ipotiazide e altri diuretici tiazidici, è necessario aderire a una dieta iponatrica e arricchita di potassio. Se si osserva una tale dieta, è necessario l'uso di dosi minori di farmaci, pertanto la probabilità di effetti collaterali e la loro gravità sono ridotti.

Corzide - una preparazione combinata contenente in 1 compressa 5 mg di bendroflumetazide e 40 o 80 mg di nadololo adrenobloccante non selettivo.

Clortiazide (diurile) - l'effetto ipotensivo si sviluppa pochi giorni dopo la somministrazione, l'effetto diuretico si sviluppa dopo 2 ore 2 ricevimenti.

Se trattati con diuretici tiazidici, possono svilupparsi: effetti collaterali:

ipokaliemia (manifestata da debolezza muscolare, parestesia, a volte crampi muscolari, nausea, vomito, extrasistole, diminuzione del livello di potassio nel sangue;

iponatriemia e ipocloremia (manifestazioni principali: nausea, vomito, grave debolezza, diminuzione dei livelli di sodio e cloruri nel sangue);

ipomagnesiemia (i principali segni clinici sono debolezza muscolare, a volte contrazioni muscolari, vomito);

ipercalcemia (raramente si sviluppa);

iperuricemia;

iperglicemia (il suo sviluppo dipende direttamente dalla dose di ipotiazide e dalla durata della sua somministrazione; l'interruzione del trattamento con ipotiazide può ripristinare la tolleranza al glucosio, ma in alcuni pazienti non completamente; l'aggiunta di sali di potassio al trattamento con ipotiazide può ridurre la gravità dell'iperglicemia o anche eliminarlo È stato stabilito che la combinazione di ipotiazide con ACE-inibitori ha un effetto benefico, prevenendo una diminuzione della tolleranza ai carboidrati);

aumento dei livelli di colesterolo e di beta-lipoproteine ​​nel sangue. Negli ultimi anni è stato stabilito che l'idroclorotiazide rompe la tolleranza ai carboidrati e aumenta i livelli ematici di colesterolo e trigliceridi solo durante i primi due mesi di uso regolare di questi farmaci. In futuro, con il proseguimento del trattamento, è possibile la normalizzazione di questi indicatori;

A causa della frequenza relativamente alta degli effetti collaterali, molti esperti ritengono che la monoterapia con ipotiazide e altri composti tiazidici non sia sempre appropriata.

Da diuretici tiazidici simili I farmaci più usati sono:

Clortalidone (igrotone, ossodolina) - dopo somministrazione orale, l'effetto diuretico inizia dopo 3 ore e dura fino a 2-3 giorni. A differenza dell'ipotiazide, l'ipokaliemia è meno comune con il clortalidone. Il farmaco viene utilizzato in una dose giornaliera di 25-50 mg.

Clopamide (brinaldix) - in una dose giornaliera di 20-60 mg aiuta a ridurre la pressione arteriosa sistolica di 30 mm Hg. Art., pressione sanguigna diastolica - 10 mm Hg. Art., l'effetto ipotensivo più pronunciato si verifica dopo 1 mese.

Diuretici dell'ansa

I diuretici dell'ansa agiscono principalmente a livello dell'ansa ascendente di Henle. Inibendo il riassorbimento del sodio, provocano il più forte effetto diuretico dose-dipendente. Allo stesso tempo, viene inibito il riassorbimento di potassio, calcio e magnesio.

Sono noti i seguenti diuretici dell'ansa: furosemide (lasix), acido etacrinico (edecrina, uregit), bumetanide (bumex).

Solitamente, i diuretici dell'ansa sono utilizzati nei pazienti con ipertensione arteriosa con resistenza ai diuretici tiazidici, per alleviare le crisi ipertensive e nell'insufficienza renale grave.

I diuretici dell'ansa più usati sono la furosemide e l'acido etacrinico.

Furosemide

Se assunta per via orale, la dose iniziale di furosemide è di 40 mg 2 volte al giorno, ma in molti pazienti la dose iniziale può essere di 20 mg. Se necessario, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata, ma la dose massima giornaliera non deve superare i 360 mg (in 2 dosi divise). Nelle crisi ipertensive accompagnate da edema polmonare, così come nell'insufficienza renale acuta, la dose iniziale è di 100-200 mg per via endovenosa. Con un decorso stabile dell'ipertensione, viene utilizzata una dose di 40-80 mg per la somministrazione endovenosa.

La furosemide è il farmaco di scelta nel trattamento dei pazienti con funzionalità renale compromessa (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 25 ml/min).

Acido etacrinico (uregit) - Attualmente, l'acido etacrinico per il trattamento dell'ipertensione arteriosa è usato raramente.

Gli effetti indesiderati più comuni dei diuretici dell'ansa sono: ipovolemia, ipokaliemia, iperuricemia; alte dosi possono essere ototossiche, specialmente nei pazienti con insufficienza renale. I diuretici dell'ansa possono anche influenzare negativamente il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Diuretici risparmiatori di potassio

I diuretici risparmiatori di potassio hanno un debole effetto diuretico, ma riducono l'escrezione di potassio nelle urine a causa di una diminuzione della sua secrezione nel lume dei tubuli. Questi farmaci hanno anche un effetto ipotensivo. Gli agenti risparmiatori di potassio più comunemente usati sono:

spironolattone (veroshpiron, aldactone);

triamterene (pterofene);

amiloride.

Spironolattone (veroshpiron, aldactone) - Disponibile in compresse da 25, 50 e 100 mg.

L'uso dello spironolattone nell'ipertensione è giustificato dal fatto che ha un effetto ipotensivo, riduce gli effetti della fibrosi nel miocardio e trattiene il potassio nel corpo, prevenendo l'ipokaliemia nel trattamento dei diuretici.

Quando si utilizza lo spironolattone, si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 50-100 mg (in 1 o 2 dosi) per almeno 2 settimane, quindi a intervalli di 2 settimane la dose giornaliera viene gradualmente aumentata a 200 mg. La dose massima giornaliera è di 400 mg.

Lo spironolattone non provoca iperglicemia, iperuricemia e non influisce negativamente sul metabolismo lipidico (non aumenta i livelli ematici di colesterolo e trigliceridi), pertanto può essere prescritto a quei pazienti in cui i diuretici tiazidici causano questi effetti collaterali.

Per effetti collaterali spironolattone includono:

disordini gastrointestinali;

sonnolenza;

Controindicazioni per la nomina di spironolattone:

insufficienza renale;

aumento dei livelli di creatinina o azoto ureico nel sangue;

• iperkaliemia;

  assunzione di integratori di potassio o farmaci risparmiatori di potassio;

  allattamento.

Triamterene - è disponibile in capsule da 50 e 100 mg, nonché sotto forma di farmaci a combinazione fissa della seguente composizione:

compresse triampuro compositum(25 mg di triamterene e 12,5 mg di idroclorotiazide);

capsule diazide(50 mg di triamterene e 25 mg di idroclorotiazide);

compresse m axzid(75 mg di triamterene e 50 mg di idroclorotiazide).

L'effetto ipotensivo del triamterene è debole, ma il suo effetto di ritenzione del potassio è significativo. Di norma, il farmaco viene prescritto in combinazione con idroclorotiazide o furosemide. Con uno scopo ipotensivo, il triampur compositum viene spesso utilizzato, 1-2 compresse per dose 1-2 volte al giorno.

Controindicazioni alla nomina di triamterene :

iperkaliemia;

• grave insufficienza epatica;

uso concomitante di integratori di potassio o agenti risparmiatori di potassio.

Diuretici con proprietà vasodilatatorie

Indapamide emidrato (arifon) - disponibile in compresse da 1,25 e 2,5 mg, è un diuretico sulfanilamide, appositamente studiato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.

L'indapamide non influisce negativamente sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, può causare lo sviluppo di ipokaliemia e aumentare leggermente il contenuto di acido urico nel sangue.

Si consiglia di utilizzare il farmaco alla dose di 2,5 mg 1 volta al giorno per qualsiasi gravità dell'ipertensione, dopo 1-2 mesi è possibile aumentare la dose a 5 mg al giorno. Controindicato nell'insufficienza epatica e renale.

L'effetto ipotensivo dell'indapamide è potenziato se combinato con beta-bloccanti, ACE-inibitori, metildopa.

Indicazioni per l'uso predominante di diuretici in come farmaci antipertensivi

Come accennato in precedenza, i diuretici non riducono la gravità dell'ipertrofia miocardica, non migliorano significativamente la qualità della vita e influenzano negativamente il metabolismo dei lipidi e dei carboidrati. A questo proposito, i diuretici sono spesso usati come secondo farmaco in combinazione con altri farmaci antipertensivi.

Le principali indicazioni per la nomina di diuretici nell'ipertensione arteriosa sono:

variante volume-dipendente dell'iporenina dell'ipertensione, che si riscontra spesso nelle donne in pre e menopausa. È caratterizzata da sintomi clinici di ritenzione idrica (tendenza all'edema, aumento della pressione arteriosa in seguito all'assunzione di acqua e sale in eccesso, oliguria periodica, mal di testa nella regione occipitale), bassi livelli di renina nel sangue;

ipertensione arteriosa alta stabile, poiché causa ritenzione di sodio e acqua, non dovuta a insufficienza cardiaca; l'uso a lungo termine di diuretici porta ad un effetto quasidilatatore;

una combinazione di ipertensione arteriosa con insufficienza cardiaca congestizia, malattie bronchiali ostruttive (i beta-bloccanti sono controindicati in questa situazione), malattie arteriose periferiche;

una combinazione di ipertensione arteriosa con insufficienza renale (ad eccezione dei diuretici risparmiatori di potassio).

Trattamento con calcioantagonisti

Gli antagonisti del calcio hanno i seguenti meccanismi di azione:

bloccare i canali del calcio lenti e l'ingresso del calcio nelle cellule muscolari lisce, a causa delle quali le arterie, le arteriole si rilassano, la resistenza periferica totale diminuisce e si manifesta un effetto ipotensivo;

aumentare il flusso sanguigno renale senza modificare o aumentare la filtrazione glomerulare;

ridurre il riassorbimento di sodio nei tubuli renali, che porta ad un aumento dell'escrezione di sodio (effetto natriuretico) senza perdita significativa di potassio e ipokaliemia;

ridurre l'aggregazione piastrinica a causa di una diminuzione della produzione di trombossano e un aumento della produzione di prostaciclina, che riduce l'aggregazione piastrinica e dilata i vasi sanguigni;

ridurre il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro, che riduce il rischio di sviluppare aritmie cardiache fatali;

verapamil e diltiazem hanno un effetto antiaritmico e sono i farmaci di scelta per il sollievo della tachicardia sopraventricolare parossistica, nonché per il trattamento delle extrasistoli sopraventricolari che si verificano nei pazienti con ipertensione arteriosa;

hanno un effetto angioprotettivo, anti-aterogeno, prevengono la deposizione di colesterolo e calcio nella parete del vaso.

I calcioantagonisti non modificano il profilo lipidico plasmatico, la tolleranza ai carboidrati, non aumentano il contenuto di acido urico nel sangue, non compromettono la funzione sessuale negli uomini, non peggiorano la conduzione bronchiale, non riducono le prestazioni fisiche, in quanto non aggravano debolezza muscolare.

Calcioantagonisti di prima generazione

I principali calcioantagonisti di prima generazione sono:

derivato diidropiridinico nifedipina;

derivato della fenilalchilammina verapamil;

diltiazem, derivato delle benzotiazepine.

Nifedipina

La nifedipina è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

forme di dosaggio convenzionali: adalat, corinfar, cordafen, procardia, nifedipina in compresse da 10 mg; la durata di queste forme è di 4-7 ore;

forme di dosaggio prolungate - adalat retard, nifedipina SS in compresse e capsule da 20, 30, 60 e 90 mg. La durata dell'azione ipotensiva di queste forme è di 24 ore.

La nifedipina è il più potente antagonista del calcio a breve durata d'azione, ha un pronunciato effetto antianginoso e ipotensivo.

Per fermare una crisi ipertensiva, le capsule o le compresse ad azione rapida, precedentemente masticate, vengono assunte sotto la lingua. L'effetto ipotensivo si verifica in 1-5 minuti.

Per il trattamento regolare dell'ipertensione arteriosa viene utilizzata la nifedipina a rilascio prolungato - compresse e capsule a rilascio lento e compresse a rilascio molto prolungato, vengono prescritte 20-30 mg 1 volta al giorno; con un intervallo di 7-14 giorni, la dose può essere gradualmente aumentata a 60-90 mg 1 volta al giorno; le forme farmaceutiche a rilascio prolungato devono essere deglutite intere, senza masticare; La dose giornaliera massima consentita è di 120 mg.

Il più significativo effetti collaterali nifedipina sono:

male alla testa;

arrossamento del viso;

pastosità su caviglie e stinchi;

tachicardia;

aumento della frequenza di attacchi di angina o ischemia miocardica indolore ("sindrome da furto");

diminuzione della contrattilità miocardica.

Principale controindicazioni al trattamento con nifedipina: stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica, diminuzione della contrattilità miocardica, angina instabile e infarto del miocardio.

Verapamil

Verapamil è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

forme di dosaggio convenzionali: verapamil, isoptin, finoptin in compresse, confetti e capsule da 40 e 80 mg;

forme estese: compresse da 120 e 240 mg, capsule da 180 mg;

fiale da 2 ml di una soluzione allo 0,25% (5 mg della sostanza nella fiala).

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, il farmaco viene utilizzato come segue:

a) nelle forme di dosaggio convenzionali - la dose iniziale è di 80 mg 3 volte al giorno; nei pazienti anziani, così come nelle persone con basso peso corporeo, con bradicardia - 40 mg 3 volte al giorno. Durante i primi 3 mesi, l'effetto del verapamil può aumentare. La dose massima giornaliera per l'ipertensione arteriosa è di 360-480 mg;

b) forme prolungate di verapamil: la dose iniziale è di 120-180 mg 1 volta al giorno, quindi dopo una settimana è possibile aumentare la dose a 240 mg 1 volta al giorno; poi, se necessario, può aumentare la dose a 180 mg 2 volte al giorno (mattina e sera) o 240 mg al mattino e 120 mg la sera ogni 12 ore.

Principale effetti collaterali verapamil sono:

sviluppo di bradicardia e rallentamento della conduzione atrioventricolare;

diminuzione della contrattilità miocardica;

Il verapamil contribuisce allo sviluppo dell'intossicazione da glicosidi, poiché riduce la clearance dei glicosidi cardiaci. Pertanto, nel trattamento del verapamil, le dosi dei glicosidi cardiaci sono ridotte di.

Principale controindicazioni al trattamento con verapamil:

blocco atrioventricolare;

bradicardia grave;

sindrome del seno malato;

fibrillazione atriale in pazienti con percorsi aggiuntivi;

Arresto cardiaco.

Diltiazem

Il diltiazem è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

forme di dosaggio convenzionali: diltiazem, dilzem, cardizem, cardil in compresse da 30, 60, 90 e 120 mg;

forme di dosaggio prolungate in capsule da 60, 90 e 120 mg a lento rilascio del farmaco;

fiale per somministrazione endovenosa.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, il diltiazem viene utilizzato come segue:

a) forme di dosaggio convenzionali (compresse capsule) - iniziare con una dose di 30 mg 3 volte al giorno, quindi aumentare gradualmente la dose giornaliera a 360 mg (in 3 dosi divise);

b) forme di dosaggio a lunga durata d'azione (rilascio prolungato) - iniziare con una dose giornaliera di 120 mg (in 2 dosi divise), quindi la dose giornaliera può essere aumentata a 360 mg (in 2 dosi divise);

c) forme molto prolungate - iniziare con una dose di 180 mg 1 volta al giorno, quindi la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 360 mg (con una singola dose).

Il diltiazem ha gli stessi effetti collaterali del verapamil, ma i suoi effetti crono- e inotropi negativi sono meno pronunciati.

Calcioantagonisti di seconda generazione

Nicardipina (cardin) - rispetto alla nifedipina, ha un effetto più selettivo sulle arterie coronarie e periferiche.

Il farmaco ha un effetto inotropo e cronotropo negativo molto debole e rallenta leggermente la conduzione intraventricolare. L'effetto ipotensivo della nicardipina è simile a quello di altri calcioantagonisti.

La nicardipina è disponibile in capsule a rilascio prolungato e viene prescritta inizialmente a 30 mg 2 volte al giorno, quindi la dose viene gradualmente aumentata a 60 mg 2 volte al giorno.

Darodipina - prescritto 50 mg 2 volte al giorno, riduce costantemente la pressione arteriosa sistolica e diastolica senza aumentare la frequenza cardiaca.

Amlodipina (norvasco) - Disponibile in compresse da 2,5, 5 e 10 mg. Il farmaco ha un effetto ipotensivo e antianginoso a lungo termine, viene prescritto una volta al giorno, inizialmente alla dose di 5 mg, se necessario, dopo 7-14 giorni, la dose può essere aumentata a 10 mg.

Logimax - un farmaco combinato costituito dal farmaco diidropiridinico a lunga durata d'azione felodipina e dal beta-bloccante metoprololo. Il farmaco viene utilizzato 1 volta al giorno.

Pertanto, i calcioantagonisti sono efficaci farmaci antiipertensivi e antianginosi che portano alla regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, migliorano la qualità della vita, hanno un effetto nefroprotettivo, non causano disturbi metabolici significativi e disfunzioni sessuali.

Indizi per l'appuntamento preferenziale di antagonisti di calcio in ipertensione arteriosa

combinazione di ipertensione con angina da sforzo e angina vasospastica;

una combinazione di ipertensione e malattia cerebrovascolare;

combinazione di ipertensione arteriosa con grave dislipidemia;

combinazione di ipertensione arteriosa con malattie bronchiali ostruttive croniche;

Ipertensione arteriosa in pazienti con nefropatia diabetica;

La presenza di insufficienza renale cronica in pazienti con ipertensione arteriosa;

La combinazione di ipertensione arteriosa con aritmie cardiache.

Trattamento con ACE inibitori

Oltre all'effetto ipotensivo, gli ACE-inibitori hanno anche i seguenti effetti positivi:

ridurre l'ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro;

migliorare significativamente la qualità della vita;

avere un effetto cardioprotettivo (ridurre la probabilità di reinfarto e il rischio di morte improvvisa, aumentare il flusso sanguigno coronarico, eliminare lo squilibrio tra la richiesta di ossigeno del miocardio e la sua erogazione);

Ridurre l'eccitabilità miocardica, la tachicardia e la frequenza delle extrasistoli, che è dovuta ad un aumento del contenuto di potassio e magnesio nel sangue, una diminuzione dell'ipertrofia miocardica e dell'ipossia;

influenzare favorevolmente il metabolismo dei carboidrati, aumentare l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule dovuto al fatto che un aumento del contenuto di bradichinina sotto l'influenza degli ACE-inibitori aumenta la permeabilità delle membrane cellulari per il glucosio;

mostrare un effetto di risparmio di potassio;

I seguenti ACE-inibitori sono più comunemente usati per trattare l'ipertensione.

Captopril (capoten, tensomin) - disponibile in compresse da 12,5, 25, 50 e 100 mg, nonché sotto forma di preparati complessi fissi caposide-25(captopril e idroclorotiazide 25 mg ciascuno) e caposide-50(captopril e idroclorotiazide 50 mg ciascuno).

Il trattamento dell'ipertensione arteriosa con capoten inizia con una dose di 12,5-25 mg 2-3 volte al giorno, successivamente, in assenza di effetto ipotensivo, la dose viene gradualmente aumentata a 50 mg 2-3 volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera di captopril può essere aumentata a 200-300 mg.

Enalapril (Enap, Renitek, Vasotek, Xanef) - disponibile in compresse da 2,5, 5, 10 e 20 mg e fiale per somministrazione endovenosa (1,25 mg per 1 ml). La dose iniziale è di 5 mg per via orale una volta al giorno. Se necessario, puoi aumentare gradualmente la dose a 20-40 mg / die in 1-2 dosi. La dose di mantenimento è di 10 mg al giorno. Il farmaco ha un effetto renoprotettivo anche con insufficienza renale significativa.

Cilazapril (inibire) - ACE inibitore prolungato. In termini di forza e durata d'azione, supera captopril ed enalapril. Di solito il farmaco viene prescritto in una dose di 2,5-5 mg 1 volta al giorno e nei primi 2 giorni 2,5 mg. Inoltre, la dose viene selezionata individualmente in base al cambiamento della pressione sanguigna.

Ramipril (tritato) - è un farmaco a lunga durata d'azione. Il trattamento inizia con l'assunzione di 2,5 mg di ramipril 1 volta al giorno. Con un effetto ipotensivo insufficiente, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata a 20 mg.

Perindopril (prestarium, coveril) - ACE inibitore a lunga durata d'azione. Il perindopril è prodotto in compresse da 2 e 4 mg, viene prescritto 2-4 mg 1 volta al giorno, in assenza di un effetto ipotensivo - 8 mg al giorno.

Quinapril (akkupril, akkupro) - durata dell'azione - 12-24 ore Per i pazienti con ipertensione lieve e moderata, il farmaco viene prescritto inizialmente a 10 mg 1 volta al giorno, quindi la dose giornaliera può essere aumentata ogni 2 settimane a 80 mg (in 2 dosi divise) .

Gli ACE-inibitori hanno quanto segue effetti collaterali :

con un trattamento prolungato è possibile l'oppressione dell'ematopoiesi (leucopenia, anemia, trombocitopenia);

causare reazioni allergiche - prurito, arrossamento della pelle, orticaria, fotosensibilità;

da parte degli organi digestivi si osservano talvolta alterazione del gusto, nausea, vomito, disagio nella regione epigastrica, diarrea o stitichezza;

Alcuni pazienti possono sviluppare grave raucedine, disfonia, tosse secca;

Controindicazioni al trattamento con ACE-inibitori :

Ipersensibilità individuale, anche con una storia di indicazioni di angioedema;

grave stenosi aortica (pericolo di riduzione della perfusione delle arterie coronarie con lo sviluppo di ischemia miocardica);

ipotensione arteriosa;

gravidanza (tossicità, sviluppo di ipotensione nel feto), allattamento (i farmaci passano nel latte materno e causano ipotensione arteriosa nei neonati);

stenosi dell'arteria renale.

Indicazioni per la prescrizione di inibitori ACE nell'ipertensione

Gli ACE-inibitori possono essere utilizzati in qualsiasi stadio dell'ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che in combinazione con calcio-antagonisti o diuretici (se la monoterapia è inefficace), in quanto migliorano significativamente la qualità della vita, riducono l'ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro, migliorano la prognosi di vita e avere un effetto cardioprotettivo.

Indicazioni per la prescrizione preferenziale di ACE inibitori con ipertensione arteriosa:

combinazione di ipertensione arteriosa con insufficienza circolatoria congestizia;

combinazione di ipertensione arteriosa con malattia coronarica, anche dopo infarto del miocardio (effetto cardioprotettivo);

ipertensione arteriosa nella nefropatia diabetica (effetto nefroprotettivo);

combinazione di ipertensione arteriosa con malattie bronchiali ostruttive croniche;

una combinazione di ipertensione arteriosa con ridotta tolleranza al glucosio o diabete mellito (gli ACE-inibitori migliorano il metabolismo dei carboidrati);

lo sviluppo di cambiamenti avversi nel metabolismo lipidico e un aumento del livello di acido urico nel sangue durante il trattamento dell'ipertensione arteriosa con diuretici e beta-bloccanti;

grave iperlipidemia in pazienti con ipertensione arteriosa;

combinazione di ipertensione arteriosa con malattie obliteranti delle arterie periferiche.

Antagonisti del recettore dell'angiotensinaII

Una droga losartan (cozar) è un antagonista del recettore AT II non peptidico e blocca i seguenti effetti di AT II correlati alla patogenesi dell'ipertensione arteriosa:

aumento della pressione sanguigna;

rilascio di aldosterone;

rilascio di renina (feedback negativo);

rilascio di vasopressina;

aumento della sete;

rilascio di catecolamine;

sviluppo di ipertrofia miocardica ventricolare sinistra.

I vantaggi del losartan sono la sua buona tollerabilità, l'assenza di effetti collaterali caratteristici degli ACE-inibitori. Le indicazioni per l'uso del farmaco sono le stesse degli ACE-inibitori. Disponibile in capsule da 50 e 100 mg, utilizzato in una dose di 50-100 mg 1 volta al giorno.

Vasodilatatori diretti

I vasodilatatori diretti provocano il rilassamento diretto dei vasi sanguigni, principalmente quelli arteriosi.

Idralazina (apressina) - disponibile in compresse da 10, 25, 50 e 100 mg, nonché in fiale da 20 mg/ml per somministrazione endovenosa e intramuscolare. Il farmaco è un vasodilatatore periferico, riduce la resistenza delle arteriole, provoca una diminuzione della pressione sanguigna, carico sul miocardio, aumenta la gittata cardiaca.

Il farmaco non è in grado di causare la regressione dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra, con l'uso prolungato si sviluppa tolleranza al suo effetto ipotensivo.

L'idralazina viene prescritta inizialmente a 10 mg 2-4 volte al giorno, in futuro, con un effetto ipotensivo insufficiente, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata a 300 mg in 3-4 dosi.

Il trattamento con idralazina può includere: effetti collateralieffetti:

Male alla testa; nausea;

tachicardia (a causa dell'attivazione del sistema nervoso simpatico); se combinato con beta-bloccanti, la tachicardia è meno pronunciata;

ritenzione di sodio e acqua;

Adelfan-ezidreks - una preparazione combinata composta da adelfan 10 mg di idroclorotiazide viene prescritta 1-4 compresse al giorno.

α-bloccanti

Gli adrenobloccanti bloccano gli adrenorecettori a livello delle arteriole periferiche, il che riduce la resistenza periferica e provoca un effetto ipotensivo.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa vengono utilizzati bloccanti adrenergici postsinaptici altamente selettivi - prazosina e farmaci di seconda generazione - doxazosina, terazosina, ebrantil (urapidil).

I bloccanti adrenergici postsinaptici non causano la regressione dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra, hanno un effetto antiaterogeno (riducono i livelli ematici di colesterolo, trigliceridi, lipoproteine ​​aterogeniche e aumentano il livello delle lipoproteine ​​ad alta densità). Non causano tachicardia riflessa. Questi farmaci quasi non trattengono sodio e acqua nel corpo, non aumentano il contenuto di acido urico nel sangue e non influenzano negativamente il metabolismo dei carboidrati.

Prazosina . Il trattamento con prazosina inizia con una dose di 0,5-1 mg prima di coricarsi, dopo alcuni giorni prima di sospendere i diuretici. Dopo la prima dose del farmaco, il paziente deve necessariamente essere in posizione orizzontale a causa del rischio di sviluppare ipotensione ortostatica ("effetto della prima dose"). In futuro, la prazosina viene prescritta 1 mg 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera del farmaco è di 20 mg.

La prazosina può causare quanto segue effetti collaterali :

ritenzione di sodio e acqua durante il trattamento a lungo termine;

sudorazione;

bocca asciutta;

vertigini;

ipotensione ortostatica fino allo svenimento durante l'assunzione della prima dose;

I bloccanti postsinaptici di seconda generazione hanno un'azione prolungata, sono meglio tollerati, il fenomeno della prima dose (sincope ortostatica) è meno tipico per loro, hanno proprietà positive più pronunciate come un effetto antiaterogeno, un migliore metabolismo del glucosio.

Terazosina (furbo)- La dose iniziale è di 1 mg al giorno. Successivamente, in assenza di effetto, è possibile aumentare la dose a 5-20 mg 1 volta al giorno.

Doxazosina (cardura) - utilizzato in una dose giornaliera da 1 a 16 mg (in 1 dose).

Ebranile(urapidil) - Il trattamento inizia con una dose di 30 mg 2 volte al giorno. In futuro, puoi aumentare gradualmente la dose giornaliera a 180 mg in 2 dosi divise.

α2-agonisti ad azione centrale

a2-agonisti dell'azione centrale stimolano gli adrenorecettori nel centro vasomotorio del midollo allungato, che porta all'inibizione degli impulsi simpatici dal cervello e ad una diminuzione della pressione sanguigna. Gli stimolanti adrenergici ad azione centrale causano la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra.

Clonidina (clofelin) - in caso di trattamento orale dell'ipertensione arteriosa con clonidina, la dose iniziale è 0,075-0,1 mg 2 volte al giorno, quindi ogni 2-4 giorni la dose giornaliera viene aumentata di 0,075-1 mg e aggiustata a 0,3-0,45 mg (in 2-3 dosi). Dopo aver raggiunto un effetto ipotensivo, la dose può essere gradualmente ridotta al mantenimento, che di solito è di 0,15-0,2 mg al giorno.

Quando si utilizza la clonidina, è possibile effetti collaterali :

grave secchezza delle fauci dovuta all'inibizione della secrezione delle ghiandole salivari;

sonnolenza, letargia, a volte depressione;

ritenzione di sodio e acqua a causa di un aumento del loro riassorbimento nei reni;

costipazione con uso prolungato;

ridotta tolleranza ai carboidrati, sviluppo di iperglicemia mattutina durante il trattamento a lungo termine con clonidina;

un significativo aumento della pressione sanguigna (fino a una crisi ipertensiva) con una netta abolizione della clonidina;

inibizione della secrezione di succo gastrico;

un forte calo della pressione sanguigna, perdita di coscienza e successiva amnesia;

possibile diminuzione della filtrazione glomerulare.

Controindicazioni al trattamento con clonidina:

trattamento con antidepressivi (sono possibili relazioni antagoniste, che prevengono l'effetto ipotensivo della clonidina);

professioni che richiedono una rapida reazione fisica e mentale;

stato stentato dei pazienti.

Metildopa (dopegit, aldomet) -All'inizio del trattamento, la dose è di 0,25 g 2-3 volte al giorno. Successivamente, la dose giornaliera può essere aumentata a 1 g (in 2-3 dosi), la dose massima giornaliera è di 2 g La metildopa non compromette il flusso sanguigno renale, non riduce la velocità di filtrazione glomerulare.

Effetti collaterali metildopa:

Ritenzione di sodio e acqua con uso prolungato del farmaco, aumento del volume del sangue circolante, diminuzione dell'effetto ipotensivo; premesso ciò, è consigliabile associare la metildopa ai saluretici;

Letargia, sonnolenza, ma in misura minore rispetto al trattamento con clonidina;

Dosi significative di metiddopa possono causare depressione, terrori notturni, incubi;

lo sviluppo del parkinsonismo è possibile;

violazione del ciclo mestruale;

aumento della secrezione di prolattina, comparsa di galattorrea;

discinesia intestinale;

con una brusca interruzione del trattamento con metildopa, può svilupparsi una sindrome da astinenza con un forte aumento della pressione sanguigna.

Controindicazioni al trattamento con metidopa:

epatite e cirrosi epatica;

tendenza alla depressione;

parkinsonismo;

sospetto feocromocitoma;

disturbi circolatori significativi;

gravidanza.

Simpaticolitici

Reserpina - ha un effetto di blocco diretto sul sistema nervoso simpatico, riducendo il contenuto di noradrenalina nel sistema nervoso centrale e nelle terminazioni nervose periferiche.

La reserpina è disponibile in compresse da 0,1 e 0,25 mg, nonché sotto forma di soluzioni allo 0,1% e allo 0,25% per somministrazione parenterale in fiale da 1 ml (rispettivamente 1 e 2,5 mg).

Il farmaco viene somministrato per via orale, iniziando con una dose giornaliera di 0,1-0,25 mg, dopo i pasti, quindi, dopo 5-7 giorni, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata a 0,3-0,5 mg.

Effetti collaterali reserpina:

congestione nasale e difficoltà nella respirazione nasale a causa del gonfiore della mucosa;

sonnolenza, depressione;

sviluppo del parkinsonismo con uso prolungato;

bocca asciutta;

feci frequenti e molli;

indebolimento del desiderio sessuale negli uomini;

broncospasmo;

bradicardia;

aumento della produzione di prolattina da parte dell'adenoipofisi, galattorrea persistente;

ritenzione di sodio e acqua;

aumento della secrezione gastrica, sviluppo di uno stato iperacido (bruciore di stomaco, dolore addominale, esacerbazione dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno).

Controindicazioni al trattamento con reserpina:

Attualmente, i simpaticolitici non sono considerati farmaci di prima linea per l'ipertensione arteriosa e vengono utilizzati come mezzi più accessibili (economici) e, inoltre, in assenza dell'effetto di altri farmaci, e anche per tradizione.

L'effetto dei farmaci antipertensivi sull'ipertrofia miocardica ventricolo sinistro

L'ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro nell'ipertensione è un fattore di rischio per aritmie cardiache fatali, insufficienza cardiaca e morte improvvisa. A questo proposito, l'influenza di alcuni farmaci antipertensivi sulla regressione dell'ipertrofia miocardica è estremamente importante.

I seguenti farmaci antipertensivi sono in grado di causare la regressione dell'ipertrofia miocardica:

beta-bloccanti: propranololo, acebutalolo, nadololo, target-prololo, delivalolo, betaxololo, bisoprololo e forse alcuni altri (ci sono dati contrastanti riguardo atenololo e metoprololo);

calcioantagonisti: nifedipina, verapamil, nitrendipina, amlodipina, isradipina; la nisoldipina non solo non influisce sull'ipertrofia, ma può anche causare un deterioramento della capacità funzionale del cuore con un improvviso aumento della pressione sanguigna;

ACE-inibitori;

farmaci antiadrenergici ad azione centrale moxonidina e metildopa;

Le principali novità della strategia antidroga trattamento dell'ipertensione arteriosa

terapia individualizzata e differenziata dei pazienti, tenendo conto delle caratteristiche cliniche e patogenetiche dell'ipertensione arteriosa;

rifiuto di regimi terapeutici rigidi, inclusa la terapia graduale obbligatoria; la possibilità della monoterapia non solo nei pazienti con forme "leggere" e lievi di ipertensione arteriosa, ma anche nei pazienti che richiedono un trattamento più intensivo;

Aumentare il ruolo degli ACE-inibitori e dei calcio-antagonisti nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e modificare la "gerarchia" dei farmaci antipertensivi: se prima si iniziava il trattamento con un diuretico o un beta-bloccante e solo negli ultimi stadi dell'ipertensione si ricorreva agli a1-bloccanti , calcio-antagonisti, ACE-inibitori, quindi al momento, questi farmaci possono essere "starter", cioè. il trattamento può iniziare con loro;

spostamento dal numero di farmaci ampiamente utilizzati clonidina, reserpina, ismelina (isobarina);

l'uso di diuretici solo in un regime di risparmio di potassio e in seconda fila (ausiliaria) nella maggior parte dei pazienti;

chiarimento delle indicazioni per l'uso di beta-bloccanti e aumento del ruolo dei beta-bloccanti selettivi nella terapia antipertensiva, nonché dei beta-bloccanti con proprietà vasodilatatorie;

valutazione obbligatoria dei possibili effetti negativi dei farmaci antipertensivi sui fattori di rischio per malattia coronarica (dislipoproteinemia aterogenica), tolleranza al glucosio, livelli di acido urico nel sangue;

valutazione obbligatoria dell'effetto di un farmaco antipertensivo sulla regressione dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra, qualità della vita;

sviluppo e sperimentazione di nuovi promettenti farmaci antipertensivi, in particolare veri bloccanti del recettore dell'angiotensina II (losartan);

passaggio con mantenimento, terapia a tempo indeterminato a farmaci ad azione prolungata (principio "un giorno - una compressa";

Miglioramento del flusso sanguigno cerebrale (trattamento con cerebroangiocorrettori)

L'emodinamica cerebrale nell'ipertensione è violata in modo ambiguo. Per identificare questi disturbi, può essere utilizzata la reoencefalografia.

Con un tipo "spastico" di disturbo emodinamico cerebrale è consigliabile collegare gli antispasmodici alla terapia antiipertensiva: papaverina, no-shpy. I calcioantagonisti possono essere raccomandati come agenti antiipertensivi.

In violazione del deflusso venoso dal cervello si consigliano farmaci che aumentano il tono delle vene cerebrali: piccole dosi di caffeina (0,02-0,03 g per 1 dose per mal di testa intenso), solfato di magnesio, diuretici, beta-bloccanti.

Con un tipo misto di disturbi emodinamici cerebrali vengono mostrati cavinton, cinnarizina e da farmaci antipertensivi - clonidina (hemiton, clonidina), preparati di rauwolfia.

Cura di una crisi hypertensive

Crisi ipertensiva- una sindrome clinica caratterizzata da un'esacerbazione improvvisa e violenta dell'ipertensione o ipertensione arteriosa sintomatica, un forte aumento della pressione sanguigna a manifestazioni individualmente elevate, soggettive e oggettive di disturbi cerebrali, cardiovascolari e vegetativi generali.

Non di emergenza (entro pochi ore) sollievo della crisi ipertensiva

Il sollievo non urgente di una crisi ipertensiva (entro 12-24 ore) viene eseguito con un decorso semplice e non minaccioso. Per fermare tali varianti di una crisi ipertensiva, i farmaci antipertensivi vengono utilizzati nelle forme per la somministrazione orale.

Oltre ai farmaci descritti di seguito, per il sollievo non urgente di una crisi ipertensiva, è possibile utilizzare dibazolo in la forma di iniezioni intramuscolari (1-2 ml di soluzione all'1%) 3-4 volte al giorno. Si consiglia inoltre di includere tranquillanti nella terapia complessa. (seduxena ecc.), sedativi (valeriana,erba madre e così via.).