Elenco dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) di nuova generazione. FANS di ultima generazione: recensioni, listino, prezzi

1) Danno al tratto gastrointestinale sotto forma di ulcerazione: piroxicam > indometacina > aspirina > naprossene > diclofenac > ibuprofene.

2) Le complicanze ematologiche (agranulocitosi, pancitopenia e trombocitopenia) sono più spesso notate dall'uso di fenoprofene, fenilbutazone, indometacina.

3) I disturbi psichiatrici e i disturbi neurologici sono più spesso descritti nell'applicazione aspirina ( mal di testa, vomito, iperventilazione, disturbi mentali) e indometacina(mal di testa, vertigini, depressione, sonnolenza, disturbi mentali).

4) Applicazione aspirina può essere complicato dallo sviluppo di idiosincrasia, asma "aspirina", orticaria, angioedema, shock anafilattico.

5) Danni al fegato (epatite).

6) Danno renale (ritenzione idrica, necrosi tubulare, effetto uricosurico).

Glucocorticosteroidi (GCS).

L'effetto antinfiammatorio dei corticosteroidi è associato a un potente effetto stabilizzante della membrana, che porta a una diminuzione dell'essudazione, alla stabilizzazione delle membrane dei mastociti, a una diminuzione del rilascio di sostanze biologicamente attive (istamina, serotonina, ecc.) e una diminuzione dell'attività dei fibroblasti e della loro produzione di collagene. La capacità di GCS di bloccare COX-2 non è esclusa. La proprietà più importante di GCS è l'effetto immunosoppressivo, che si manifesta a causa del blocco dell'azione delle citochine (interleuchine), che determinano l'interazione di macrofagi, linfociti T e B.

Classificazione

1. Farmaci a breve durata d'azione (7-8 ore) -cortisone, idrocortisone- hanno inoltre un'attività mineralcorticoide pronunciata. Sono utilizzati per fornire cure di emergenza (shock anafilattico, stato asmatico, insufficienza surrenalica acuta).

2.media durata (12-24 ore) -prednisolone, metilprednisolone, triamcinalone – l'attività mineralcorticoide è minima;

3.Lunga recitazione (più di 24 ore) -desametasone, betametasone- nessuna azione mineralcorticoide.

Modalità di somministrazione

Il principale metodo di trattamento di GCS - ingestione. All'inizio del trattamento, la dose giornaliera viene suddivisa in 3 dosi e somministrata nella prima metà della giornata (tenendo conto del ritmo giornaliero della secrezione ormonale), quindi si passa a una singola dose del farmaco al mattino. Le dosi e il tasso della loro riduzione in diverse malattie sono diversi.

Va tenuto presente che le compresse di ciascuno dei farmaci hanno un'attività approssimativamente equivalente. Una compressa di prednisolone contiene 5 mg, triamcinolone e metilprednisolone - 4 mg, desametasone e betametasone - 0,75 mg. Di norma, la descrizione delle dosi e dei regimi terapeutici va al prednisolone. In questo caso si considerano dosi “medie” negli adulti 20-40 mg/die, alte 60 mg/die. e superiore. "supporto" - 5-10 mg / giorno.

Terapia del polso(via di somministrazione parenterale sistemica) - somministrazione endovenosa rapida (entro 30-60 minuti) di metilprednisolone a dosi elevate (nella versione classica - 1 g / die per 3 giorni consecutivi). Consente di ottenere rapidamente l'insorgenza dell'effetto con una frequenza relativamente bassa di reazioni avverse.

Un'alternativa al sistema può essere applicazione topica GKS. In caso di infiammazione delle grandi articolazioni, viene somministrata una forma intrarticolare prolungata di triamcinolone e betametasone. Per il sollievo della sinovite delle piccole articolazioni delle mani, dei piedi, della tenosinovite, viene utilizzato principalmente l'idrocortisone. Il periodo minimo tra le iniezioni di farmaci a breve durata d'azione è di 1 mese, prolungato - 1,5-2 mesi. Se dopo 2-3 iniezioni non vi è alcun miglioramento clinico, non è consigliabile un'ulteriore terapia locale. Per aumentare l'efficacia della somministrazione intrarticolare, si raccomanda di lavare l'articolazione prima di iniettare il farmaco, per garantire il riposo delle articolazioni in cui è stato iniettato GCS, per un periodo di 48-72 ore.

I farmaci antinfiammatori non steroidei, che sono brevemente chiamati FANS o FANS (mezzi) sono ampiamente utilizzati in tutto il mondo. Negli Stati Uniti, dove le statistiche coprono tutti i rami della vita, è stato stimato che ogni anno i medici americani scrivono più di 70 milioni di prescrizioni per i FANS. Gli americani bevono, si iniettano e spalmano più di 30 miliardi di dosi di farmaci antinfiammatori non steroidei all'anno. È improbabile che i nostri compatrioti siano in ritardo rispetto a loro.

Nonostante la loro popolarità, la maggior parte dei FANS si distingue per l'elevata sicurezza e la tossicità estremamente bassa. Anche se usato in dosi elevate, le complicanze sono estremamente improbabili. Quali sono questi rimedi miracolosi?

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono un ampio gruppo di farmaci che hanno tre effetti contemporaneamente:

• antidolorifici;
• antipiretico;
• antinfiammatorio.

Il termine "non steroideo" distingue questi farmaci dagli steroidi, cioè i farmaci ormonali, che hanno anche effetti antinfiammatori.

La proprietà che distingue favorevolmente i FANS dagli altri analgesici è l'assenza di dipendenza con l'uso prolungato.

Escursione nella storia

Le "radici" dei farmaci antinfiammatori non steroidei risalgono a un lontano passato. Ippocrate, vissuto nel 460-377. AC, riportava l'uso della corteccia di salice per alleviare il dolore. Poco dopo, negli anni '30 a.C. Celsius ha confermato le sue parole e ha affermato che la corteccia di salice ammorbidisce perfettamente i segni dell'infiammazione.

La prossima menzione della corteccia analgesica si trova solo nel 1763. E solo nel 1827 i chimici riuscirono a isolare dall'estratto di salice proprio la sostanza che divenne famosa ai tempi di Ippocrate. Il principio attivo della corteccia di salice si è rivelato essere il glicoside salicina, un precursore dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Da 1,5 kg di corteccia, gli scienziati hanno ricevuto 30 g di salicina purificata.

Nel 1869 fu ottenuto per la prima volta un derivato più efficace della salicina, l'acido salicilico. Ben presto divenne chiaro che danneggiava la mucosa gastrica e gli scienziati iniziarono una ricerca attiva di nuove sostanze. Nel 1897, il chimico tedesco Felix Hoffmann e la società Bayer inaugurarono una nuova era in farmacologia convertendo l'acido salicilico tossico in acido acetilsalicilico, che fu chiamato Aspirina.

Per molto tempo l'aspirina è rimasta il primo e unico rappresentante del gruppo dei FANS. Dal 1950 i farmacologi iniziarono a sintetizzare sempre più nuovi farmaci, ognuno dei quali era più efficace e più sicuro del precedente.

Come funzionano i FANS?

I farmaci antinfiammatori non steroidei bloccano la produzione di sostanze chiamate prostaglandine. Sono direttamente coinvolti nello sviluppo di dolore, infiammazione, febbre, crampi muscolari. La maggior parte dei FANS blocca in modo non selettivo (non selettivo) due diversi enzimi necessari per la produzione di prostaglandine. Si chiamano cicloossigenasi - COX-1 e COX-2.

L'effetto antinfiammatorio dei farmaci antinfiammatori non steroidei è in gran parte dovuto a:

• una diminuzione della permeabilità vascolare e un miglioramento della microcircolazione in essi;
• una diminuzione del rilascio dalle cellule di sostanze speciali che stimolano l'infiammazione - mediatori dell'infiammazione.

Inoltre, i FANS bloccano i processi energetici al centro dell'infiammazione, privandola così di "carburante". L'azione analgesica (antidolorifica) si sviluppa a seguito di una diminuzione del processo infiammatorio.

Grave svantaggio

È ora di parlare di uno degli svantaggi più gravi dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Il fatto è che la COX-1, oltre a partecipare alla produzione di prostaglandine dannose, svolge anche un ruolo positivo. È coinvolto nella sintesi della prostaglandina, che impedisce la distruzione della mucosa gastrica sotto l'azione del proprio acido cloridrico. Quando gli inibitori COX-1 e COX-2 non selettivi iniziano a funzionare, bloccano completamente le prostaglandine, sia quelle "dannose" che causano infiammazione sia quelle "benefiche" che proteggono lo stomaco. Quindi i farmaci antinfiammatori non steroidei provocano lo sviluppo di ulcere gastriche e duodenali, nonché sanguinamento interno.

Ma ci sono farmaci speciali nella famiglia dei FANS. Queste sono le compresse più moderne in grado di bloccare selettivamente la COX-2. La cicloossigenasi di tipo 2 è un enzima coinvolto solo nell'infiammazione e non porta alcun carico aggiuntivo. Pertanto, bloccarlo non è irto di spiacevoli conseguenze. I bloccanti selettivi della COX-2 non causano problemi gastrointestinali e sono più sicuri dei loro predecessori.

Farmaci antinfiammatori non steroidei e febbre

I FANS hanno una proprietà completamente unica che li distingue dagli altri farmaci. Hanno un effetto antipiretico e possono essere usati per trattare la febbre. Per capire come funzionano in questa veste, dovresti ricordare perché la temperatura corporea aumenta.

La febbre si sviluppa a causa di un aumento del livello di prostaglandina E2, che modifica la cosiddetta velocità di attivazione dei neuroni (attività) all'interno dell'ipotalamo. Vale a dire, l'ipotalamo - una piccola area nel diencefalo - controlla la termoregolazione.

I farmaci antinfiammatori non steroidei antipiretici, chiamati anche antipiretici, inibiscono l'enzima COX. Ciò porta all'inibizione della produzione di prostaglandine, che di conseguenza contribuisce all'inibizione dell'attività neuronale nell'ipotalamo.

A proposito, è stato scoperto che l'ibuprofene ha le proprietà antipiretiche più pronunciate. A questo proposito ha superato il suo concorrente più vicino, il paracetamolo.

Classificazione dei farmaci antinfiammatori non steroidei

E ora proviamo a capire che tipo di farmaci appartengono ai farmaci antinfiammatori non steroidei.

Oggi sono note diverse dozzine di droghe di questo gruppo, ma non tutte sono registrate e utilizzate in Russia. Considereremo solo quei medicinali che possono essere acquistati nelle farmacie domestiche. I FANS sono classificati in base alla loro struttura chimica e al meccanismo d'azione. Per non spaventare il lettore con termini complessi, presentiamo una versione semplificata della classificazione, in cui presentiamo solo i nomi più famosi.

Pertanto, l'intero elenco di farmaci antinfiammatori non steroidei è suddiviso in diversi sottogruppi.

Salicilati

Il gruppo più esperto, con cui è iniziata la storia dei FANS. L'unico salicilato ancora oggi utilizzato è l'acido acetilsalicilico, o aspirina.

Derivati ​​dell'acido propionico

Questi includono alcuni dei farmaci antinfiammatori non steroidei più popolari, in particolare i farmaci:

• ibuprofene;
• naprossene;
• ketoprofene e alcuni altri medicinali.

Derivati ​​dell'acido acetico

I derivati ​​​​dell'acido acetico non sono meno famosi: indometacina, ketorolac, diclofenac, aceclofenac e altri.

Inibitori selettivi della COX-2

I farmaci antinfiammatori non steroidei più sicuri includono sette nuovi farmaci di ultima generazione, ma solo due di essi sono registrati in Russia. Ricorda che i loro nomi internazionali sono celecoxib e rofecoxib.

Altri antinfiammatori non steroidei

Sottogruppi separati includono piroxicam, meloxicam, acido mefenamico, nimesulide.

Il paracetamolo ha un'attività antinfiammatoria molto debole. Blocca principalmente la COX-2 nel sistema nervoso centrale e ha un effetto analgesico, oltre che un moderato effetto antipiretico.

Quando vengono utilizzati i FANS?

Tipicamente, i FANS sono usati per trattare l'infiammazione acuta o cronica accompagnata da dolore.

Elenchiamo le malattie in cui vengono utilizzati farmaci antinfiammatori non steroidei:

• artrosi;
• dolore moderato dovuto a infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• osteocondrosi;
• mal di schiena lombare;
• male alla testa;
• gotta acuta;
• dismenorrea (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• dolore nella malattia di Parkinson;
• febbre (aumento della temperatura corporea);
• blocco intestinale;
• colica renale.

Inoltre, vengono utilizzati farmaci antinfiammatori non steroidei per trattare i bambini il cui dotto arterioso non si chiude entro 24 ore dalla nascita.

Questa fantastica aspirina!

L'aspirina può essere tranquillamente attribuita ai farmaci che hanno sorpreso il mondo intero. Le più comuni pillole antinfiammatorie non steroidee che sono state utilizzate per ridurre la febbre e curare l'emicrania hanno mostrato un insolito effetto collaterale. Si è scoperto che bloccando la COX-1, l'aspirina allo stesso tempo inibisce la sintesi del trombossano A2, una sostanza che aumenta la coagulazione del sangue. Alcuni scienziati suggeriscono che ci sono altri meccanismi per l'effetto dell'aspirina sulla viscosità del sangue. Tuttavia, per milioni di pazienti con ipertensione, angina pectoris, malattia coronarica e altre malattie cardiovascolari, questo non è così significativo. Per loro, è molto più importante che l'aspirina a basse dosi aiuti a prevenire i disastri cardiovascolari: infarto e ictus.

La maggior parte degli esperti raccomanda l'assunzione di aspirina cardiaca a basso dosaggio per prevenire l'infarto del miocardio e l'ictus negli uomini di età compresa tra 45 e 79 anni e nelle donne di età compresa tra 55 e 79 anni. La dose di aspirina viene solitamente prescritta da un medico: di norma varia da 100 a 300 mg al giorno.

Alcuni anni fa, gli scienziati hanno scoperto che l'aspirina riduce il rischio complessivo di sviluppare il cancro e la mortalità da loro. Questo effetto è particolarmente vero per il cancro del retto. I medici americani raccomandano ai loro pazienti di assumere l'aspirina appositamente per prevenire lo sviluppo del cancro del colon-retto. A loro avviso, il rischio di effetti collaterali dovuti al trattamento a lungo termine con l'aspirina è ancora inferiore a quello oncologico. A proposito, diamo un'occhiata più da vicino agli effetti collaterali dei farmaci antinfiammatori non steroidei.

Rischi cardiaci dei farmaci antinfiammatori non steroidei

L'aspirina, con il suo effetto antipiastrinico, si distingue dall'ordinata fila di compagni del gruppo. La stragrande maggioranza dei farmaci antinfiammatori non steroidei, inclusi i moderni inibitori della COX-2, aumenta il rischio di infarto del miocardio e ictus. I cardiologi avvertono che i pazienti che hanno recentemente avuto un infarto dovrebbero interrompere l'assunzione di FANS. Secondo le statistiche, l'uso di questi farmaci quasi 10 volte aumenta la probabilità di sviluppare angina instabile. Secondo i dati della ricerca, il naprossene è considerato il meno pericoloso da questo punto di vista.

Il 9 luglio 2015 la FDA, la più autorevole organizzazione americana per il controllo della qualità dei farmaci, ha emesso un avviso ufficiale. Parla di un aumento del rischio di ictus e infarto nei pazienti che usano farmaci antinfiammatori non steroidei. Naturalmente, l'aspirina è una felice eccezione a questo assioma.

L'effetto dei farmaci antinfiammatori non steroidei sullo stomaco

Un altro noto effetto collaterale dei FANS è gastrointestinale. Abbiamo già detto che è strettamente correlato all'azione farmacologica di tutti gli inibitori non selettivi di COX-1 e COX-2. Tuttavia, i FANS non solo riducono i livelli di prostaglandine e quindi privano la mucosa gastrica della protezione. Le stesse molecole del farmaco si comportano in modo aggressivo nei confronti delle mucose del tratto gastrointestinale.

Sullo sfondo del trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei, possono verificarsi nausea, vomito, dispepsia, diarrea, ulcere gastriche, comprese quelle accompagnate da sanguinamento. Gli effetti collaterali gastrointestinali dei FANS si sviluppano indipendentemente da come il farmaco entra nel corpo: orale sotto forma di compresse, iniezioni sotto forma di iniezioni o supposte rettali.

Più a lungo dura il trattamento e maggiore è il dosaggio dei FANS, maggiore è il rischio di sviluppare ulcera peptica. Per ridurre al minimo la probabilità che si verifichi, ha senso assumere la dose efficace più bassa per il periodo più breve.

Studi recenti mostrano che oltre il 50% delle persone che assumono farmaci antinfiammatori non steroidei, il rivestimento dell'intestino tenue è ancora danneggiato.

Gli scienziati notano che i farmaci del gruppo FANS influenzano la mucosa gastrica in modi diversi. Quindi, i farmaci più pericolosi per lo stomaco e l'intestino sono l'indometacina, il ketoprofene e il piroxicam. E tra i più innocui in questo senso ci sono l'ibuprofene e il diclofenac.

Separatamente, vorrei parlare dei rivestimenti enterici che coprono compresse antinfiammatorie non steroidee. I produttori affermano che questo rivestimento aiuta a ridurre o eliminare completamente il rischio di complicanze gastrointestinali dei FANS. Tuttavia, la ricerca e la pratica clinica dimostrano che tale protezione in realtà non funziona. Molto più efficacemente, la probabilità di danni alla mucosa gastrica riduce l'uso simultaneo di farmaci che bloccano la produzione di acido cloridrico. Gli inibitori della pompa protonica - omeprazolo, lansoprazolo, esomeprazolo e altri - possono in qualche modo mitigare l'effetto dannoso dei farmaci del gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei.

Dì una parola sul citramone ...

Citramon è il prodotto di una sessione di brainstorming di farmacologi sovietici. Nei tempi antichi, quando l'assortimento delle nostre farmacie non contava migliaia di farmaci, i farmacisti inventarono un'ottima formula per l'analgesico-antipiretico. Hanno combinato "in una bottiglia" un complesso di un farmaco antinfiammatorio non steroideo, un antipiretico e hanno condito la combinazione con la caffeina.

L'invenzione si è rivelata un grande successo. Ogni ingrediente attivo ha migliorato l'effetto dell'altro. I farmacisti moderni hanno in qualche modo modificato la prescrizione tradizionale, sostituendo la fenacetina antipiretica con il più sicuro paracetamolo. Inoltre, dall'antica versione del citramone, sono stati rimossi il cacao e l'acido citrico, che, di fatto, hanno dato il nome al citramone. La preparazione del XXI secolo contiene aspirina 0,24 g, paracetamolo 0,18 ge caffeina 0,03 g e nonostante una composizione leggermente modificata, aiuta ancora con il dolore.

Tuttavia, nonostante il prezzo estremamente conveniente e l'altissima efficienza, Citramon ha il suo enorme scheletro nell'armadio. I medici hanno da tempo scoperto e dimostrato pienamente che danneggia gravemente la mucosa del tratto gastrointestinale. Così seriamente che il termine "ulcera al citramone" è apparso persino in letteratura.

Il motivo di questa apparente aggressività è semplice: l'effetto dannoso dell'Aspirina è potenziato dall'attività della caffeina, che stimola la produzione di acido cloridrico. Di conseguenza, la mucosa gastrica, già lasciata senza protezione delle prostaglandine, è esposta all'azione di una quantità aggiuntiva di acido cloridrico. Inoltre, viene prodotto non solo in risposta all'assunzione di cibo, come dovrebbe essere, ma anche immediatamente dopo l'assorbimento di Citramon nel sangue.

Aggiungiamo che "citramone", o come vengono talvolta chiamati, "ulcere da aspirina" sono grandi. A volte non "crescono" fino a diventare giganteschi, ma ne prendono in quantità, stabilendosi in interi gruppi in diverse parti dello stomaco.

La morale di questa digressione è semplice: non esagerare con Citramon nonostante tutti i suoi benefici. Le conseguenze possono essere troppo gravi.

FANS e... sesso

Nel 2005 sono arrivati ​​nel salvadanaio degli spiacevoli effetti collaterali dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Gli scienziati finlandesi hanno condotto uno studio che ha dimostrato che l'uso a lungo termine dei FANS (oltre 3 mesi) aumenta il rischio di disfunzione erettile. Ricordiamo che con questo termine i medici intendono la disfunzione erettile, comunemente chiamata impotenza. Poi urologi e andrologi si sono consolati della non altissima qualità di questo esperimento: l'effetto dei farmaci sulla funzione sessuale è stato valutato solo sulla base dei sentimenti personali dell'uomo e non è stato verificato da specialisti.

Tuttavia, nel 2011, un altro studio è stato pubblicato sull'autorevole Journal of Urology. Ha anche mostrato un'associazione tra il trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei e la disfunzione erettile. Tuttavia, i medici sostengono che è troppo presto per trarre conclusioni definitive sull'effetto dei FANS sulla funzione sessuale. Nel frattempo, gli scienziati sono alla ricerca di prove, è ancora meglio per gli uomini astenersi dal trattamento a lungo termine con farmaci antinfiammatori non steroidei.

Altri effetti collaterali dei FANS

Con i gravi problemi che minacciano il trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei, l'abbiamo capito. Passiamo agli eventi avversi meno comuni.

Funzionalità renale compromessa

L'uso di FANS è anche associato a un livello relativamente alto di effetti collaterali renali. Le prostaglandine sono coinvolte nell'espansione dei vasi sanguigni nei glomeruli renali, che consente di mantenere la normale filtrazione nei reni. Quando il livello delle prostaglandine diminuisce - ed è su questo effetto che si basa l'azione dei farmaci antinfiammatori non steroidei - il lavoro dei reni può essere disturbato.

Le persone con malattie renali sono, ovviamente, più a rischio di effetti collaterali ai reni.

fotosensibilità

Abbastanza spesso, il trattamento a lungo termine con farmaci antinfiammatori non steroidei è accompagnato da una maggiore fotosensibilità. Si noti che piroxicam e diclofenac sono più coinvolti in questo effetto collaterale.

Le persone che assumono farmaci antinfiammatori possono reagire ai raggi del sole con arrossamento della pelle, eruzioni cutanee o altre reazioni cutanee.

Reazioni di ipersensibilità

Anche i farmaci antinfiammatori non steroidei sono "famosi" per le reazioni allergiche. Possono manifestarsi come eruzione cutanea, fotosensibilità, prurito, edema di Quincke e persino shock anafilattico. È vero, quest'ultimo effetto è tra i più rari e quindi non dovrebbe spaventare i potenziali pazienti.

Inoltre, l'assunzione di FANS può essere accompagnata da mal di testa, vertigini, sonnolenza, broncospasmo. Raramente, l'ibuprofene causa la sindrome dell'intestino irritabile.

Antinfiammatorio non steroideo durante la gravidanza

Molto spesso, le donne incinte affrontano il problema dell'anestesia. Le future mamme possono usare i FANS? Sfortunatamente no.

Nonostante il fatto che i farmaci antinfiammatori non steroidei non abbiano un effetto teratogeno, cioè non causino gravi malformazioni in un bambino, possono comunque fare del male.

Quindi, ci sono prove che suggeriscono una possibile chiusura prematura del dotto arterioso nel feto se sua madre ha assunto FANS durante la gravidanza. Inoltre, alcuni studi mostrano un'associazione tra uso di FANS e parto pretermine.

Tuttavia, i farmaci selezionati sono ancora usati durante la gravidanza. Ad esempio, l'aspirina viene spesso somministrata con eparina alle donne che hanno anticorpi antifosfolipidi durante la gravidanza. Recentemente, l'indometacina vecchia e piuttosto raramente utilizzata ha acquisito particolare fama come medicinale per il trattamento delle patologie della gravidanza. Ha iniziato ad essere utilizzato in ostetricia per il polidramnios e la minaccia di parto prematuro. Tuttavia, in Francia, il Ministero della Salute ha emesso un'ordinanza ufficiale che vieta l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei, compresa l'aspirina, dopo il sesto mese di gravidanza.

FANS: accettare o rifiutare?

Quando i FANS diventano una necessità e quando dovrebbero essere abbandonati del tutto? Diamo un'occhiata a tutte le possibili situazioni.

FANS in faccia

Conosciamo già i punti di forza e di debolezza dei FANS. E ora scopriamo quali farmaci antinfiammatori sono meglio utilizzati per il dolore, quali per l'infiammazione e quali per febbre e raffreddore.

Acido acetilsalicilico

Il primo FANS ad essere rilasciato, l'acido acetilsalicilico, è ancora ampiamente utilizzato oggi. Di norma, viene utilizzato:

• per abbassare la temperatura corporea.

  Si noti che l'acido acetilsalicilico non è prescritto ai bambini di età inferiore ai 15 anni. Ciò è dovuto al fatto che con la febbre infantile sullo sfondo di malattie virali, il farmaco aumenta significativamente il rischio di sviluppare la sindrome di Reye, una rara malattia del fegato che rappresenta una minaccia per la vita.

  Il dosaggio per adulti di acido acetilsalicilico come antipiretico è di 500 mg. Le compresse vengono assunte solo quando la temperatura aumenta.

• come agente antipiastrinico per la prevenzione degli incidenti cardiovascolari. La dose di cardioaspirina può variare da 75 mg a 300 mg al giorno.

In un dosaggio antipiretico, l'acido acetilsalicilico può essere acquistato con il nome di Aspirina (produttore e proprietario del marchio della società tedesca Bayer). Le imprese nazionali producono compresse molto economiche, chiamate acido acetilsalicilico. Inoltre, la società francese Bristol Myers produce compresse effervescenti Upsarin Upsa.

Cardioaspirin ha molti nomi e formulazioni, tra cui Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC e altri.

Ibuprofene

L'ibuprofene combina una relativa sicurezza e la capacità di ridurre efficacemente la febbre e il dolore, quindi i preparati a base di esso vengono venduti senza prescrizione medica. Come antipiretico, l'ibuprofene viene utilizzato anche per i neonati. È stato dimostrato che riduce la febbre meglio di altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Inoltre, l'ibuprofene è uno degli analgesici da banco più popolari. Come agente antinfiammatorio, non viene prescritto così spesso, tuttavia, il farmaco è piuttosto popolare in reumatologia: è usato per trattare l'artrite reumatoide, l'osteoartrite e altre malattie articolari.

I marchi più popolari per l'ibuprofene includono Ibuprom, Nurofen, MIG 200 e MIG 400.

Naprossene

L'uso di naprossene è vietato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 16 anni, nonché negli adulti affetti da insufficienza cardiaca grave. Molto spesso, i farmaci antinfiammatori non steroidei naprossene sono usati come antidolorifici per mal di testa, dolore dentale, periodico, articolare e di altro tipo.

Nelle farmacie russe, il naprossene viene venduto con i nomi Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox e altri.

Ketoprofene

I preparati di ketoprofene si distinguono per l'attività antinfiammatoria. È ampiamente usato per alleviare il dolore e ridurre l'infiammazione nelle malattie reumatiche. Il ketoprofene è disponibile sotto forma di compresse, unguenti, supposte e iniezioni. I farmaci popolari includono la linea Ketonal prodotta dalla società slovacca Lek. Anche il gel articolare tedesco Fastum è famoso.

Indometacina

Uno dei farmaci antinfiammatori non steroidei obsoleti, l'indometacina sta perdendo terreno ogni giorno. Ha modeste proprietà analgesiche e moderata attività antinfiammatoria. Negli ultimi anni, il nome "indometacina" è stato sentito sempre più spesso in ostetricia: è stata dimostrata la sua capacità di rilassare i muscoli dell'utero.

Ketorolac

Un farmaco antinfiammatorio non steroideo unico con un pronunciato effetto analgesico. Le capacità analgesiche del ketorolac sono paragonabili a quelle di alcuni deboli analgesici narcotici. Il lato negativo del farmaco è la sua insicurezza: può causare sanguinamento dello stomaco, provocare ulcere gastriche e insufficienza epatica. Pertanto, puoi usare ketorolac per un periodo di tempo limitato.

Nelle farmacie, Ketorolac viene venduto con i nomi Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol e altri.

Diclofenac

Il diclofenac è ​​il farmaco antinfiammatorio non steroideo più popolare, il "gold standard" nel trattamento dell'osteoartrosi, dei reumatismi e di altre patologie articolari. Ha ottime proprietà antinfiammatorie e analgesiche ed è quindi ampiamente utilizzato in reumatologia.

Diclofenac ha molte forme di rilascio: compresse, capsule, unguenti, gel, supposte, fiale. Inoltre, i cerotti di diclofenac sono stati sviluppati per fornire un effetto duraturo.

Esistono molti analoghi del diclofenac e elencheremo solo i più famosi:

• Voltaren è il farmaco originale dell'azienda svizzera Novartis. Differisce in alta qualità e lo stesso prezzo elevato;
• Diklak - una linea di farmaci tedeschi di Heksal, che unisce costi ragionevoli e qualità decente;
• Dicloberl prodotto in Germania, azienda Berlin Chemie;
• Naklofen - Droghe slovacche di KRKA.

Inoltre, l'industria nazionale produce molti farmaci antinfiammatori non steroidei economici con diclofenac sotto forma di compresse, unguenti e iniezioni.

Celecoxib

Un moderno farmaco infiammatorio non steroideo che blocca selettivamente la COX-2. Ha un elevato profilo di sicurezza e una spiccata attività antinfiammatoria. È usato per l'artrite reumatoide e altre malattie articolari.

Il celecoxib originale è venduto con il nome di Celebrex (Pfizer). Inoltre, le farmacie hanno Dilaxa, Coxib e Celecoxib più convenienti.

Meloxicam

Un popolare FANS utilizzato in reumatologia. Ha un effetto piuttosto lieve sul tratto digestivo, quindi è spesso preferito per il trattamento di pazienti con una storia di malattie dello stomaco o dell'intestino.

Assegna meloxicam in compresse o iniezioni. Preparazioni di meloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel e altri.

Nimesulide

Molto spesso, la nimesulide viene utilizzata come lieve analgesico e talvolta come antipiretico. Fino a poco tempo fa, le farmacie vendevano una forma di nimesulide per bambini, che veniva utilizzata per ridurre la febbre, ma oggi è severamente vietata ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Nomi commerciali di nimesulide: Aponil, Nise, Nimesil (farmaco originale tedesco sotto forma di polvere per preparare una soluzione per uso interno) e altri.

Infine, dedicheremo un paio di righe all'acido mefenamico. A volte è usato come antipiretico, ma è significativamente inferiore in termini di efficacia ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Il mondo dei FANS è davvero sorprendente nella sua diversità. E nonostante gli effetti collaterali, questi farmaci sono giustamente tra i più importanti e necessari, che non possono essere né sostituiti né aggirati. Resta solo da elogiare gli instancabili farmacisti che continuano a creare nuove formule e da curare con FANS sempre più sicuri.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS, FANS) sono farmaci che hanno effetti analgesici (analgesici), antipiretici e antinfiammatori.

Il loro meccanismo d'azione si basa sul blocco di alcuni enzimi (COX, cicloossigenasi), sono responsabili della produzione di prostaglandine - sostanze chimiche che contribuiscono all'infiammazione, alla febbre, al dolore.

La parola "non steroideo", contenuta nel nome del gruppo di farmaci, sottolinea il fatto che i farmaci di questo gruppo non sono analoghi sintetici degli ormoni steroidei - potenti farmaci antinfiammatori ormonali.

I rappresentanti più famosi dei FANS: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Come funzionano i FANS?

Se gli analgesici combattono direttamente con il dolore, i FANS riducono entrambi i sintomi più spiacevoli della malattia: sia il dolore che l'infiammazione. La maggior parte dei farmaci di questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima cicloossigenasi, inibendo l'azione di entrambe le sue isoforme (varietà) - COX-1 e COX-2.

La cicloossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della membrana cellulare attraverso l'enzima fosfolipasi A2. Le prostaglandine, tra le altre funzioni, sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismo è stato scoperto da John Wayne, che in seguito ha ricevuto il premio Nobel per la sua scoperta.

Quando vengono prescritti questi farmaci?

Tipicamente, i FANS sono usati per trattare l'infiammazione acuta o cronica accompagnata da dolore. I farmaci antinfiammatori non steroidei hanno acquisito particolare popolarità per il trattamento delle articolazioni.

Elenca le malattie che prescrivere questi farmaci:

• (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• febbre (aumento della temperatura corporea);
• blocco intestinale;
• colica renale;
• dolore moderato dovuto a infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• mal di schiena lombare;
• dolore a.

Il processo infiammatorio in quasi tutti i casi accompagna la patologia reumatica, riducendo significativamente la qualità della vita del paziente. Ecco perché una delle direzioni principali nel trattamento delle malattie articolari è il trattamento antinfiammatorio. Diversi gruppi di farmaci hanno questo effetto: farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), glucocorticoidi per uso sistemico e locale, in parte, solo come parte di un trattamento complesso, condroprotettori.

In questo articolo considereremo il gruppo di farmaci elencati per primi: i FANS.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

Questo è un gruppo di farmaci i cui effetti sono antinfiammatori, antipiretici e analgesici. La gravità di ciascuno di essi in diversi farmaci è diversa. Questi farmaci sono chiamati non steroidei perché differiscono nella struttura dai farmaci ormonali, i glucocorticoidi. Questi ultimi hanno anche un potente effetto antinfiammatorio, ma allo stesso tempo hanno le proprietà negative degli ormoni steroidei.

Meccanismo d'azione dei FANS

Il meccanismo d'azione dei FANS è l'inibizione non selettiva o selettiva (inibizione) delle varietà dell'enzima COX - cicloossigenasi. La COX si trova in molti tessuti del nostro corpo ed è responsabile della produzione di varie sostanze biologicamente attive: prostaglandine, prostacicline, trombossano e altre. Le prostaglandine, a loro volta, sono mediatori dell'infiammazione e più sono, più pronunciato è il processo infiammatorio. I FANS, inibendo la COX, riducono il livello di prostaglandine nei tessuti e il processo infiammatorio regredisce.

Schema di prescrizione dei FANS

Alcuni FANS hanno una serie di effetti collaterali abbastanza gravi, mentre altri farmaci in questo gruppo non sono caratterizzati come tali. Ciò è dovuto alle peculiarità del meccanismo d'azione: l'effetto dei farmaci su vari tipi di cicloossigenasi: COX-1, COX-2 e COX-3.

La COX-1 in una persona sana si trova in quasi tutti gli organi e tessuti, in particolare nel tratto digestivo e nei reni, dove svolge le sue funzioni più importanti. Ad esempio, le prostaglandine sintetizzate dalla COX sono attivamente coinvolte nel mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e intestinale, mantenendo un adeguato flusso sanguigno in essa, riducendo la secrezione di acido cloridrico, aumentando il pH, la secrezione di fosfolipidi e muco, stimolando la proliferazione cellulare (moltiplicazione) . I farmaci che inibiscono la COX-1 causano una diminuzione del livello delle prostaglandine non solo al centro dell'infiammazione, ma in tutto il corpo, che può portare a conseguenze negative, che saranno discusse di seguito.

La COX-2, di regola, è assente nei tessuti sani o si trova, ma in piccole quantità. Il suo livello aumenta direttamente durante l'infiammazione e nel suo stesso focus. I farmaci che inibiscono selettivamente la COX-2, sebbene siano spesso assunti per via sistemica, agiscono specificamente sul fuoco, riducendo il processo infiammatorio in esso.

Anche la COX-3 è coinvolta nello sviluppo del dolore e della febbre, ma non ha nulla a che fare con l'infiammazione. Alcuni FANS influenzano questo particolare tipo di enzima e hanno scarso effetto sulla COX-1 e 2. Alcuni autori, tuttavia, ritengono che la COX-3, come isoforma indipendente dell'enzima, non esista, ed è una variante della COX- 1: queste domande devono condurre ulteriori ricerche.

Classificazione dei FANS

Esiste una classificazione chimica dei farmaci antinfiammatori non steroidei, basata sulle caratteristiche strutturali della molecola del principio attivo. Tuttavia, i termini biochimici e farmacologici sono probabilmente di scarso interesse per una vasta gamma di lettori, quindi vi offriamo un'altra classificazione, che si basa sulla selettività dell'inibizione della COX. Secondo lei, tutti i FANS sono divisi in:
1. Non selettivo (interessa tutti i tipi di COX, ma principalmente COX-1):

• indometacina;
• ketoprofene;
• piroxicam;
• Aspirina;
• Diclofenac;
• Aciclofenac;
• naprossene;
• Ibuprofene.

2. Non selettivo, che colpisce ugualmente COX-1 e COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selettivo (inibisce COX-2):

• meloxicam;
• nimesulide;
• Etodolac;
• rofecoxib;
• Celecoxib.

Alcuni dei suddetti farmaci non hanno praticamente alcun effetto antinfiammatorio, ma hanno un maggiore effetto analgesico (Ketorolac) o antipiretico (Aspirina, Ibuprofen), quindi non parleremo di questi farmaci in questo articolo. Parliamo di quei FANS, il cui effetto antinfiammatorio è più pronunciato.

Brevemente sulla farmacocinetica

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono usati per via orale o intramuscolare.
Se assunti per via orale, sono ben assorbiti nel tratto digestivo, la loro biodisponibilità è di circa il 70-100%. Sono assorbiti meglio in un ambiente acido e uno spostamento del pH dello stomaco verso il lato alcalino rallenta l'assorbimento. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene determinata 1-2 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco si lega alle proteine ​​​​del sangue del 90-99%, formando complessi funzionalmente attivi.

Penetrano bene negli organi e nei tessuti, specialmente nel fuoco dell'infiammazione e del liquido sinoviale (situato nella cavità articolare). I FANS vengono escreti dal corpo nelle urine. L'emivita di eliminazione varia ampiamente a seconda del farmaco.

Controindicazioni all'uso dei FANS

I preparativi di questo gruppo non sono desiderabili per l'uso nelle seguenti condizioni:

• ipersensibilità individuale ai componenti;
• , così come altre lesioni ulcerative del tubo digerente;
• leuco- e trombopenia;
• pesante e;
• gravidanza.

Principali effetti collaterali dei FANS

Questi sono:

• effetto ulcerogenico (la capacità dei farmaci di questo gruppo di provocare lo sviluppo del tratto gastrointestinale);
• disturbi dispeptici (disagio allo stomaco e altri);
• broncospasmo;
• effetti tossici sui reni (violazione della loro funzione, aumento della pressione sanguigna, nefropatia);
• effetti tossici sul fegato (aumento dell'attività nel sangue delle transaminasi epatiche);
• effetti tossici sul sangue (diminuzione del numero di elementi formati fino all'anemia aplastica, manifestata);
• prolungamento della gravidanza;
• (rash cutaneo, anafilassi).

Caratteristiche della terapia con FANS

Poiché i farmaci di questo gruppo, in misura maggiore o minore, hanno un effetto dannoso sulla mucosa gastrica, la maggior parte di essi deve essere assunta obbligatoriamente dopo un pasto, bevendo molta acqua e, preferibilmente, con l'uso parallelo di farmaci per mantenere il tratto gastrointestinale. Di norma, gli inibitori della pompa protonica agiscono in questo ruolo: omeprazolo, rabeprazolo e altri.

Il trattamento con i FANS deve essere effettuato per il minor tempo possibile e alle dosi efficaci più basse.

Alle persone con funzionalità renale compromessa, così come ai pazienti anziani, di norma viene prescritta una dose inferiore alla dose terapeutica media, poiché i processi in queste categorie di pazienti sono rallentati: il principio attivo ha sia un effetto che viene escreto per un periodo più lungo.
Considera i singoli farmaci del gruppo FANS in modo più dettagliato.

Indometacina (indometacina, metindol)

Modulo di rilascio - compresse, capsule.

Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Inibisce l'aggregazione (adesione) delle piastrine. La concentrazione massima nel sangue è determinata 2 ore dopo l'ingestione, l'emivita è di 4-11 ore.

Assegni, di regola, dentro 25-50 mg 2-3 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sopra elencati sono abbastanza pronunciati per questo farmaco, quindi attualmente è usato relativamente raramente, lasciando il posto ad altri farmaci più sicuri in questo senso.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dicloberl, Naklofen, Olfen e altri)

Forma di rilascio: compresse, capsule, iniezione, supposte, gel.

Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La massima concentrazione del principio attivo nel sangue viene raggiunta dopo 20-60 minuti. Quasi il 100% assorbito con le proteine ​​del sangue e trasportato in tutto il corpo. La concentrazione massima del farmaco nel liquido sinoviale viene determinata dopo 3-4 ore, l'emivita da esso è di 3-6 ore, dal plasma sanguigno - 1-2 ore. Escreto nelle urine, nella bile e nelle feci.

Di norma, la dose raccomandata per adulti di diclofenac è ​​di 50-75 mg 2-3 volte al giorno per via orale. La dose massima giornaliera è di 300 mg. La forma ritardata, pari a 100 g del farmaco in una compressa (capsula), viene assunta una volta al giorno. Con l'iniezione intramuscolare, una singola dose è di 75 mg, la frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno. Il farmaco sotto forma di gel viene applicato in uno strato sottile sulla pelle nell'area dell'infiammazione, la frequenza di applicazione è 2-3 volte al giorno.

Etodolak (fortezza di Etol)

Forma di rilascio - capsule da 400 mg.

Anche le proprietà antinfiammatorie, antipiretiche e analgesiche di questo farmaco sono piuttosto pronunciate. Ha una selettività moderata: agisce principalmente sulla COX-2 al centro dell'infiammazione.

Rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale se assunto per via orale. La biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo e dagli antiacidi. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene determinata dopo 60 minuti. Il 95% si lega alle proteine ​​del sangue. L'emivita plasmatica è di 7 ore. Viene escreto dal corpo principalmente con l'urina.

È usato per la terapia di emergenza oa lungo termine della patologia reumatologica: così come nel caso della sindrome del dolore di qualsiasi eziologia.
Si consiglia di assumere il farmaco 400 mg 1-3 volte al giorno dopo i pasti. Se è necessaria una terapia prolungata, la dose del farmaco deve essere aggiustata una volta ogni 2-3 settimane.

Le controindicazioni sono standard. Gli effetti collaterali sono simili a quelli di altri FANS, tuttavia, a causa della relativa selettività del farmaco, compaiono meno frequentemente e sono meno pronunciati.
Riduce l'effetto di alcuni farmaci antipertensivi, in particolare gli ACE-inibitori.

Aceclofenac (Aertal, Diclotolo, Zerodol)

Disponibile sotto forma di compresse da 100 mg.

Un degno analogo del diclofenac con un effetto antinfiammatorio e analgesico simile.
Dopo somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e quasi al 100% dalla mucosa gastrica. Con l'assunzione simultanea di cibo, la velocità di assorbimento rallenta, ma il suo grado rimane lo stesso. Si lega alle proteine ​​plasmatiche quasi completamente, diffondendosi in tutto il corpo in questa forma. La concentrazione del farmaco nel liquido sinoviale è piuttosto elevata: raggiunge il 60% della sua concentrazione nel sangue. L'emivita media di eliminazione è di 4-4,5 ore. Viene escreto principalmente dai reni.

Tra gli effetti collaterali si segnalano dispepsia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, vertigini: questi sintomi sono abbastanza comuni, in 1-10 casi su 100. Altre reazioni avverse sono molto meno comuni, in particolare, in meno di un paziente per 10.000.

È possibile ridurre la probabilità di effetti collaterali prescrivendo al paziente la dose minima efficace il prima possibile.

Si sconsiglia l'assunzione di aceclofenac durante la gravidanza e l'allattamento.
Riduce l'effetto antipertensivo dei farmaci antipertensivi.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Forma di rilascio - compresse da 10 mg.

Oltre agli effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici, ha anche un effetto antipiastrinico.

Ben assorbito nel tratto gastrointestinale. L'ingestione simultanea di cibo rallenta la velocità di assorbimento, ma non influisce sul grado del suo effetto. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 3-5 ore. La concentrazione nel sangue è molto più alta con la somministrazione intramuscolare del farmaco che dopo l'assunzione per via orale. Il 40-50% penetra nel liquido sinoviale, che si trova nel latte materno. Subisce una serie di cambiamenti nel fegato. Escreto con urina e feci. L'emivita è di 24-50 ore.

L'effetto analgesico si manifesta entro mezz'ora dall'assunzione della pillola e persiste per un giorno.

I dosaggi del farmaco variano a seconda della malattia e vanno da 10 a 40 mg al giorno in una o più dosi.

Le controindicazioni e gli effetti collaterali sono standard.

Tenoxicam (Texamen-L)

Forma di rilascio - polvere per soluzione iniettabile.

Applicare per via intramuscolare a 2 ml (20 mg del farmaco) al giorno. In acuto - 40 mg 1 volta al giorno per 5 giorni consecutivi contemporaneamente.

Migliora gli effetti degli anticoagulanti indiretti.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Forma di rilascio - compresse da 4 e 8 mg, polvere per soluzione iniettabile contenente 8 mg del farmaco.

La dose orale raccomandata è di 8-16 mg al giorno per 2-3 volte. La compressa deve essere assunta prima dei pasti con abbondante acqua.

Somministrato per via intramuscolare o endovenosa 8 mg alla volta. Molteplicità di iniezioni al giorno: 1-2 volte. La soluzione iniettabile deve essere preparata immediatamente prima dell'uso. La dose massima giornaliera è di 16 mg.
I pazienti anziani non hanno bisogno di ridurre il dosaggio di lornoxicam, tuttavia, a causa della probabilità di reazioni avverse dal tratto gastrointestinale, le persone con qualsiasi patologia gastroenterologica dovrebbero prenderlo con cautela.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox e altri)

Forma di rilascio - compresse da 7,5 e 15 mg, iniezione da 2 ml in una fiala contenente 15 mg del principio attivo, supposte rettali, contenenti anche 7,5 e 15 mg di Meloxicam.

Inibitore selettivo della COX-2. Meno spesso di altri farmaci del gruppo FANS, provoca effetti collaterali sotto forma di danno renale e gastropatia.

Di norma, nei primi giorni di trattamento, il farmaco viene utilizzato per via parenterale. 1-2 ml della soluzione vengono iniettati in profondità nel muscolo. Quando il processo infiammatorio acuto si attenua leggermente, il paziente viene trasferito alla forma della compressa di meloxicam. All'interno, viene utilizzato indipendentemente dall'assunzione di cibo, 7,5 mg 1-2 volte al giorno.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Forma di rilascio - capsule da 100 e 200 mg del farmaco.

Uno specifico inibitore della COX-2 con un marcato effetto antinfiammatorio e analgesico. Se utilizzato in dosi terapeutiche, praticamente non ha un effetto negativo sulla mucosa del tratto gastrointestinale, poiché ha un grado di affinità molto basso per COX-1, quindi non provoca una violazione della sintesi delle prostaglandine costituzionali .

Di norma, il celecoxib viene assunto alla dose di 100-200 mg al giorno in 1-2 dosi. La dose massima giornaliera è di 400 mg.

Gli effetti collaterali sono rari. In caso di uso a lungo termine del farmaco ad alto dosaggio, ulcerazione della mucosa del tubo digerente, sanguinamento gastrointestinale, agranulocitosi e.

Rofecoxib (Denebol)

La forma di rilascio è una soluzione iniettabile in fiale da 1 ml contenenti 25 mg del principio attivo, compresse.

Inibitore COX-2 altamente selettivo con pronunciate proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche. Praticamente nessun effetto sulla mucosa del tratto gastrointestinale e del tessuto renale.

Fai attenzione a nominare donne nel 1o e 2o trimestre di gravidanza, durante l'allattamento, persone sofferenti o gravi.

Il rischio di sviluppare effetti collaterali dal tratto gastrointestinale aumenta quando si assumono alte dosi del farmaco per lungo tempo, così come nei pazienti anziani.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma di rilascio - compresse da 60 mg, 90 mg e 120 mg.

Inibitore selettivo della COX-2. Non influisce sulla sintesi delle prostaglandine gastriche, non influisce sulla funzione delle piastrine.

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto. La dose raccomandata dipende direttamente dalla gravità della malattia e varia tra 30-120 mg al giorno in 1 dose. I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare il dosaggio.

Gli effetti collaterali sono estremamente rari. Di norma, vengono notati dai pazienti che assumono etoricoxib per 1 anno o più (per gravi malattie reumatiche). La gamma di reazioni avverse che si verificano in questo caso è estremamente ampia.

Nimesulide (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide e altri)

Forma di rilascio - compresse da 100 mg, granuli per sospensione per somministrazione orale in una bustina contenente 1 dose del farmaco - 100 mg ciascuna, gel in un tubo.

Un inibitore COX-2 altamente selettivo con un marcato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico.

Prendi il farmaco all'interno di 100 mg due volte al giorno, dopo i pasti. La durata del trattamento è determinata individualmente. Il gel viene applicato sulla zona interessata, massaggiando delicatamente la pelle. Molteplicità di applicazione - 3-4 volte al giorno.

Quando si prescrive Nimesulide a pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose del farmaco. La dose deve essere ridotta in caso di grave compromissione della funzionalità epatica e renale del paziente. Può avere un effetto epatotossico, inibendo la funzionalità epatica.

Durante la gravidanza, specialmente nel 3° trimestre, è fortemente sconsigliato assumere nimesulide. Durante l'allattamento, anche il farmaco è controindicato.

Nabumeton (Synmeton)

Forma di rilascio - compresse da 500 e 750 mg.

Inibitore COX non selettivo.

Una singola dose per un paziente adulto è di 500-750-1000 mg durante o dopo un pasto. In casi particolarmente gravi, la dose può essere aumentata a 2 grammi al giorno.

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli di altri FANS non selettivi.
Si sconsiglia l'assunzione durante la gravidanza e l'allattamento.

Farmaci antinfiammatori non steroidei combinati

Esistono farmaci contenenti due o più principi attivi del gruppo FANS o FANS in combinazione con vitamine o altri farmaci. I principali sono elencati di seguito.

• Dolaren. Contiene 50 mg di diclofenac sodico e 500 mg di paracetamolo. In questa preparazione, il pronunciato effetto antinfiammatorio del diclofenac è ​​combinato con il brillante effetto analgesico del paracetamolo. Prendi il farmaco all'interno di 1 compressa 2-3 volte al giorno dopo i pasti. La dose massima giornaliera è di 3 compresse.
• Neurodiclovitis. Capsule contenenti 50 mg di diclofenac, vitamina B1 e B6 e 0,25 mg di vitamina B12. Qui, l'effetto analgesico e antinfiammatorio del diclofenac è ​​potenziato dalle vitamine del gruppo B, che migliorano il metabolismo nel tessuto nervoso. La dose raccomandata del farmaco è di 1-3 capsule al giorno in 1-3 dosi. Prendi il farmaco dopo i pasti con molti liquidi.
• Olfen-75, prodotto sotto forma di soluzione iniettabile, oltre al diclofenac nella quantità di 75 mg, contiene anche 20 mg di lidocaina: a causa della presenza di quest'ultima nella soluzione, le iniezioni del farmaco diventano meno dolorose per il paziente.
• Fanigan. La sua composizione è simile a quella di Dolaren: 50 mg di diclofenac sodico e 500 mg di paracetamolo. Si consiglia di assumere 1 compressa 2-3 volte al giorno.
• Flamidez. Droga molto interessante e diversa. Oltre a 50 mg di diclofenac e 500 mg di paracetamolo, contiene anche 15 mg di serratiopeptidasi, che è un enzima proteolitico e ha un effetto fibrinolitico, antinfiammatorio e antiedematoso. Disponibile sotto forma di compresse e gel per uso topico. La compressa viene assunta per via orale, dopo un pasto, con un bicchiere d'acqua. Di regola, nomini 1 targa 1-2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 3 compresse. Il gel viene utilizzato esternamente, applicandolo sulla zona interessata della pelle 3-4 volte al giorno.
• Maxigesico. Un farmaco simile per composizione e azione a Flamidez, descritto sopra. La differenza sta nell'azienda produttrice.
• Diplo-P-Pharmeks. La composizione di queste compresse è simile alla composizione di Dolaren. I dosaggi sono gli stessi.
• Dolar. Stesso.
• Dolex. Stesso.
• Oksalgin DP. Stesso.
• Cinepar. Stesso.
• Diclocaina. Come Olfen-75, contiene diclofenac sodico e lidocaina, ma entrambi i principi attivi sono a metà dosaggio. Di conseguenza, è più debole in azione.
• Dolaren gel. Contiene diclofenac sodico, mentolo, olio di semi di lino e metil salicilato. Tutti questi componenti in una certa misura hanno un effetto antinfiammatorio e potenziano gli effetti l'uno dell'altro. Il gel viene applicato sulle aree interessate della pelle 3-4 volte al giorno.
• Nimid Forte. Compresse contenenti 100 mg di nimesulide e 2 mg di tizanidina. Questo farmaco combina con successo gli effetti antinfiammatori e analgesici della nimesulide con l'effetto miorilassante (rilassante muscolare) della tizanidina. È usato per il dolore acuto causato dallo spasmo dei muscoli scheletrici (popolarmente - con violazione delle radici). Prendi il farmaco dentro dopo aver mangiato, bevendo molti liquidi. La dose raccomandata è di 2 compresse al giorno suddivise in 2 somministrazioni. La durata massima del trattamento è di 2 settimane.
• Nizalid. Come nimid forte, contiene nimesulide e tizanidina in dosaggi simili. Le dosi consigliate sono le stesse.
• Alit. Compresse solubili contenenti 100 mg di nimesulide e 20 mg di dicicloverina, che è un miorilassante. Si assume per via orale dopo un pasto con un bicchiere di liquido. Si consiglia di assumere 1 compressa 2 volte al giorno per non più di 5 giorni.
• Nanogan. La composizione di questo farmaco e i dosaggi raccomandati sono simili a quelli del farmaco Alit sopra descritto.
• Oksigan. Stesso.

Molti cambiamenti patologici che si verificano nel corpo accompagnano la sindrome del dolore. Per combattere tali sintomi, sono stati sviluppati FANS o rimedi. Anestetizzano perfettamente, alleviano l'infiammazione, riducono il gonfiore. Tuttavia, i farmaci hanno un gran numero di effetti collaterali. Questo ne limita l'uso in alcuni pazienti. La moderna farmacologia ha sviluppato l'ultima generazione di FANS. È molto meno probabile che tali farmaci causino reazioni spiacevoli, ma rimangono farmaci efficaci per il dolore.

Principio di impatto

Qual è l'effetto dei FANS sul corpo? Agiscono sulla cicloossigenasi. COX ha due isoforme. Ognuno di loro ha le sue funzioni. Tale enzima (COX) provoca una reazione chimica, a seguito della quale passa in prostaglandine, trombossani e leucotrieni.

COX-1 è responsabile della produzione di prostaglandine. Proteggono la mucosa gastrica da effetti spiacevoli, influenzano il funzionamento delle piastrine e influenzano anche i cambiamenti nel flusso sanguigno renale.

La COX-2 è normalmente assente ed è uno specifico enzima infiammatorio sintetizzato a causa delle citotossine e di altri mediatori.

Tale azione dei FANS come l'inibizione della COX-1 comporta molti effetti collaterali.

Nuovi sviluppi

Non è un segreto che i farmaci della prima generazione di FANS abbiano avuto un effetto negativo sulla mucosa gastrica. Pertanto, gli scienziati si sono posti l'obiettivo di ridurre gli effetti indesiderati. È stato sviluppato un nuovo modulo di rilascio. In tali preparazioni, il principio attivo era in un guscio speciale. La capsula era composta da sostanze che non si dissolvevano nell'ambiente acido dello stomaco. Hanno cominciato a rompersi solo quando sono entrati nell'intestino. Ciò ha permesso di ridurre l'effetto irritante sulla mucosa gastrica. Tuttavia, rimaneva ancora lo spiacevole meccanismo di danneggiamento delle pareti del tubo digerente.

Ciò ha costretto i chimici a sintetizzare sostanze completamente nuove. Rispetto ai farmaci precedenti, hanno un meccanismo d'azione fondamentalmente diverso. I FANS di nuova generazione sono caratterizzati da un effetto selettivo sulla COX-2, nonché dall'inibizione della produzione di prostaglandine. Ciò consente di ottenere tutti gli effetti necessari: analgesico, antipiretico, antinfiammatorio. Allo stesso tempo, i FANS di ultima generazione consentono di minimizzare l'effetto sulla coagulazione del sangue, sulla funzione piastrinica e sulla mucosa gastrica.

L'effetto antinfiammatorio è dovuto a una diminuzione della permeabilità delle pareti dei vasi sanguigni, nonché a una diminuzione della produzione di vari mediatori dell'infiammazione. A causa di questo effetto, l'irritazione dei recettori del dolore nervoso è ridotta al minimo. L'influenza su alcuni centri di termoregolazione situati nel cervello consente ai FANS di ultima generazione di abbassare perfettamente la temperatura complessiva.

Indicazioni per l'uso

Gli effetti dei FANS sono ampiamente conosciuti. L'effetto di tali farmaci è volto a prevenire o ridurre il processo infiammatorio. Questi farmaci danno un eccellente effetto antipiretico. Il loro effetto sul corpo può essere paragonato all'effetto, inoltre forniscono effetti analgesici e antinfiammatori. L'uso dei FANS raggiunge un'ampia scala in ambito clinico e nella vita di tutti i giorni. Oggi è uno dei farmaci più popolari.

Si nota un impatto positivo con i seguenti fattori:

1. Malattie dell'apparato muscolo-scheletrico. Con varie distorsioni, contusioni, artrosi, questi farmaci sono semplicemente insostituibili. I FANS sono usati per l'osteocondrosi, l'artropatia infiammatoria, l'artrite. Il farmaco ha un effetto antinfiammatorio nella miosite, ernia del disco.
2. Forti dolori. I farmaci sono usati con successo per coliche biliari, disturbi ginecologici. Eliminano il mal di testa, persino l'emicrania, il disagio ai reni. I FANS sono utilizzati con successo per i pazienti nel periodo postoperatorio.
3. Calore. L'effetto antipiretico consente l'uso di farmaci per disturbi di diversa natura, sia per adulti che per bambini. Tali medicinali sono efficaci anche con la febbre.
4. formazione di trombi. I FANS sono agenti antipiastrinici. Ciò consente loro di essere utilizzati nell'ischemia. Sono una misura preventiva contro infarto e ictus.

Classificazione

Circa 25 anni fa sono stati sviluppati solo 8 gruppi di FANS. Oggi questo numero è salito a 15. Tuttavia, anche i medici non possono nominare il numero esatto. Essendo apparsi sul mercato, i FANS hanno rapidamente guadagnato ampia popolarità. I farmaci hanno sostituito gli analgesici oppioidi. Perché loro, a differenza di quest'ultimo, non hanno provocato depressione respiratoria.

La classificazione dei FANS implica una divisione in due gruppi:

1. Vecchi farmaci (prima generazione). Questa categoria comprende farmaci ben noti: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion .
2. Nuovi FANS (seconda generazione). Negli ultimi 15-20 anni, la farmacologia ha sviluppato farmaci eccellenti, come Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Tuttavia, questa non è l'unica classificazione dei FANS. I farmaci di nuova generazione si dividono in derivati ​​non acidi e acidi. Diamo prima un'occhiata all'ultima categoria:

1. Salicilati. Questo gruppo di FANS contiene farmaci: Aspirina, Diflunisal, Lisina monoacetilsalicilato.
2. Pirazolidine. I rappresentanti di questa categoria sono farmaci: fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone.
3. Oxycam. Questi sono i FANS più innovativi della nuova generazione. Elenco dei farmaci: piroxicam, meloxicam, lornoxicam, tenoxicam. Le medicine non sono economiche, ma il loro effetto sul corpo dura molto più a lungo di altri FANS.
4. Derivati ​​dell'acido fenilacetico. Questo gruppo di FANS contiene fondi: Diclofenac, Tolmetin, Indomethacin, Etodolac, Sulindac, Aceclofenac.
5. Preparati di acido antranilico. Il principale rappresentante è la medicina "Mefenaminat".
6. Agenti dell'acido propionico. Questa categoria contiene molti FANS eccellenti. Elenco dei farmaci: ibuprofene, ketoprofene, benoxaprofene, fenbufene, fenoprofene, acido tiaprofenico, naprossene, flurbiprofene, pirprofene, nabumeton.
7. Derivati ​​dell'acido isonicotinico. La medicina principale "Amizon".
8. Preparati pirazolonici. Il noto rimedio "Analgin" appartiene a questa categoria.

I derivati ​​​​non acidi includono sulfonamidi. Questo gruppo comprende farmaci: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Effetti collaterali

I FANS di nuova generazione, il cui elenco è riportato sopra, hanno un effetto efficace sul corpo. Tuttavia, praticamente non influenzano il funzionamento del tratto gastrointestinale. Questi farmaci si distinguono per un altro punto positivo: i FANS di nuova generazione non hanno un effetto devastante sul tessuto cartilagineo.

Tuttavia, anche mezzi così efficaci possono provocare una serie di effetti indesiderati. Dovrebbero essere conosciuti, soprattutto se il farmaco viene utilizzato per lungo tempo.

I principali effetti collaterali possono essere:

• vertigini;
• sonnolenza;
• male alla testa;
• fatica;
• aumento della frequenza cardiaca;
• aumento della pressione;
• lieve mancanza di respiro;
• tosse secca;
• indigestione;
• la comparsa di proteine ​​​​nelle urine;
• aumento dell'attività degli enzimi epatici;
• eruzione cutanea (punto);
• ritenzione idrica;
• allergia.

Allo stesso tempo, non si osservano danni alla mucosa gastrica durante l'assunzione di nuovi FANS. I farmaci non causano una esacerbazione dell'ulcera con il verificarsi di sanguinamento.

I preparati di acido fenilacetico, i salicilati, i pirazolidoni, gli oxicam, gli alcanoni, l'acido propionico e i farmaci sulfamidici hanno le migliori proprietà antinfiammatorie.

Dal dolore articolare alleviano più efficacemente i farmaci "Indomethacin", "Diclofenac", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". Questi sono i migliori FANS per l'osteocondrosi. I suddetti farmaci, ad eccezione del farmaco "Ketoprofen", hanno un marcato effetto antinfiammatorio. Questa categoria include lo strumento "Piroxicam".

Analgesici efficaci sono Ketorolac, Ketoprofen, Indomethacin, Diclofenac.

Movalis è diventato il leader tra i FANS di ultima generazione. Questo strumento può essere utilizzato per un lungo periodo. Gli analoghi antinfiammatori di un farmaco efficace sono i farmaci Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol e Amelotex.

Il farmaco "Movalis"

Questo farmaco è disponibile sotto forma di compresse, supposte rettali e una soluzione per iniezione intramuscolare. L'agente appartiene ai derivati ​​dell'acido enolico. Il farmaco ha eccellenti proprietà analgesiche e antipiretiche. È stato stabilito che in quasi tutti i processi infiammatori questo medicinale porta un effetto benefico.

Le indicazioni per l'uso del farmaco sono l'artrosi, la spondilite anchilosante, l'artrite reumatoide.

Tuttavia, dovresti sapere che ci sono controindicazioni all'assunzione del farmaco:

• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
• ulcera peptica nella fase acuta;
• grave insufficienza renale;
• sanguinamento dell'ulcera;
• grave insufficienza epatica;
• gravidanza, alimentazione del bambino;
• insufficienza cardiaca grave.

Il farmaco non viene assunto da bambini di età inferiore ai 12 anni.

Si raccomanda ai pazienti adulti con diagnosi di artrosi di utilizzare 7,5 mg al giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata di 2 volte.

Con l'artrite reumatoide e la spondilite anchilosante, la norma giornaliera è di 15 mg.

I pazienti che sono soggetti a effetti collaterali devono assumere il farmaco con estrema cautela. Le persone che hanno una grave insufficienza renale e che sono in emodialisi non dovrebbero assumere più di 7,5 mg durante il giorno.

Il costo del farmaco "Movalis" in compresse da 7,5 mg, n. 20, è di 502 rubli.

L'opinione dei consumatori sul farmaco

Le recensioni di molte persone inclini a forti dolori indicano che Movalis è il rimedio più adatto per l'uso a lungo termine. È ben tollerato dai pazienti. Inoltre, la sua lunga permanenza nel corpo consente di assumere il medicinale una volta. Un fattore molto importante, secondo la maggior parte dei consumatori, è la protezione dei tessuti cartilaginei, poiché il farmaco non li influisce negativamente. Questo è molto importante per i pazienti che applicano l'artrosi.

Inoltre, la medicina allevia perfettamente vari dolori: mal di denti, mal di testa. I pazienti prestano particolare attenzione all'impressionante elenco di effetti collaterali. Durante l'assunzione di FANS, il trattamento, nonostante l'avvertimento del produttore, non è stato complicato da spiacevoli conseguenze.

Il farmaco "Celecoxib"

L'azione di questo rimedio è volta ad alleviare le condizioni del paziente con osteocondrosi e artrosi. Il farmaco elimina perfettamente il dolore, allevia efficacemente il processo infiammatorio. Non sono stati identificati effetti avversi sull'apparato digerente.

Le indicazioni per l'uso fornite nelle istruzioni sono:

• artrosi;
• artrite reumatoide;
• spondilite anchilosante.

Questo farmaco ha una serie di controindicazioni. Inoltre, il medicinale non è destinato ai bambini di età inferiore ai 18 anni. Particolare cautela deve essere osservata nelle persone a cui viene diagnosticata un'insufficienza cardiaca, poiché il farmaco aumenta la suscettibilità alla ritenzione idrica.

Il costo del farmaco varia, a seconda della confezione, nella regione di 500-800 rubli.

Opinione del consumatore

Recensioni abbastanza contrastanti su questo medicinale. Alcuni pazienti, grazie a questo rimedio, sono riusciti a superare i dolori articolari. Altri pazienti affermano che il farmaco non ha aiutato. Pertanto, questo rimedio non è sempre efficace.

Inoltre, non dovresti assumere il farmaco da solo. In alcuni paesi europei, questo medicinale è vietato perché ha un effetto cardiotossico, che è piuttosto sfavorevole per il cuore.

Il farmaco "Nimesulide"

Questo medicinale non ha solo effetti antinfiammatori e antidolorifici. Lo strumento ha anche proprietà antiossidanti, grazie alle quali il farmaco inibisce le sostanze che distruggono la cartilagine e le fibre di collagene.

Il rimedio è usato per:

• artrite;
• artrosi;
• artrosi;
• mialgia;
• artralgia;
• borsite;
• febbre
• varie sindromi dolorose.

In questo caso, il farmaco ha un effetto analgesico molto rapido. Di norma, il paziente si sente sollevato entro 20 minuti dall'assunzione del farmaco. Ecco perché questo rimedio è molto efficace nel dolore parossistico acuto.

Quasi sempre, il medicinale è ben tollerato dai pazienti. Ma a volte possono verificarsi effetti collaterali, come vertigini, sonnolenza, mal di testa, nausea, bruciore di stomaco, ematuria, oliguria, orticaria.

Il prodotto non è approvato per l'uso da parte di donne incinte e bambini di età inferiore a 12 anni. Con estrema cautela dovrebbero assumere il farmaco "Nimesulide" le persone che hanno ipertensione arteriosa, compromissione del funzionamento dei reni, della vista o del cuore.

Il prezzo medio di un medicinale è di 76,9 rubli.