Opinioni di esperti sull'efficacia della moderna terapia antipertensiva. terapia antipertensiva. Terapia antipertensiva: cosa c'è da sapere

La terapia antipertensiva è un metodo di trattamento dell'ipertensione arteriosa con l'aiuto di diversi gruppi di farmaci utilizzati quotidianamente. Il benessere del paziente dipende da quanto rigorosamente adempie a tutte le raccomandazioni del medico.

L'ipertensione arteriosa aumenta più volte il rischio di sviluppare malattie del cuore e del sistema vascolare, tra cui infarto miocardico, aterosclerosi, ischemia e molte altre complicazioni. Questa malattia è cronico caratterizzato da un aumento della pressione sanguigna.

Sintomi della pressione alta:

• cardiopalmo;
• dispnea;
• mal di testa;
• stato di ansia, eccitazione emotiva;
• aumento della sudorazione;
• nausea;
• gonfiore del viso e degli arti, soprattutto dopo il sonno;
• debolezza, diminuzione delle prestazioni, affaticamento.

Metodologia terapia antipertensiva semplice, consiste nell’osservare le seguenti regole:

1. I farmaci per la correzione della pressione vengono assunti costantemente, per tutta la vita. Indipendentemente dal livello di pressione, i farmaci vengono utilizzati quotidianamente. Solo con l'uso regolare dei farmaci è possibile evitare lo sviluppo di complicazioni o danni al cuore e ai vasi sanguigni.
2. I farmaci antipertensivi vengono utilizzati nella forma di dosaggio e nel dosaggio raccomandati dal medico curante. La sostituzione non autorizzata del farmaco con analoghi o la modifica della dose stabilita influiscono negativamente sul corso del trattamento e sul suo risultato.
3. Dato l'uso continuo di farmaci, la pressione sanguigna dovrebbe essere misurata regolarmente, almeno due volte a settimana. Questa procedura viene eseguita per monitorare l'efficacia del trattamento e per poter rispondere rapidamente in caso di deviazioni.
4. Se, con un trattamento adeguato, si verificano casi di forte aumento della pressione sanguigna, non è consigliabile aumentare la dose del farmaco da soli. Per l'uso regolare a lungo termine vengono prescritti farmaci ad azione prolungata, il cui effetto si manifesta dopo un po', gradualmente. Per una risposta urgente agli sbalzi di pressione vengono utilizzati farmaci a breve durata d'azione, il cui risultato ipotensivo si verifica in breve tempo.

Iniziare il trattamento principalmente con un farmaco in una piccola dose. Quindi, sotto la supervisione di un medico, vengono effettuate osservazioni degli indicatori della pressione sanguigna, dopo di che è possibile aumentare la dose o utilizzare una combinazione di due, e in alcuni casi tre agenti.

Farmaci usati

Tutti i farmaci prescritti per la terapia antipertensiva sono suddivisi nelle seguenti classi:

• beta-bloccanti;
• ACE inibitori;
• antagonisti del calcio;
• diuretici;
• bloccanti del recettore dell’angiotensina II.

Ogni gruppo ha le proprie caratteristiche, in base alle quali viene determinato il loro utilizzo per diverse categorie di pazienti. Nel trattamento della malattia di base (ipertensione arteriosa), è necessario condurre contemporaneamente la terapia di malattie concomitanti, il cui sviluppo è stato provocato dall'ipertensione.

Questi includono: cambiamenti patologici circolazione cerebrale, diabete mellito, retinopatia della retina, danni renali, aterosclerosi, malattia coronarica e altre complicazioni.

Betabloccanti

Sono prescritti a pazienti con problemi cardiaci e possono curare persone che hanno avuto un precedente infarto. I medicinali di questo gruppo riducono la probabilità di complicanze nei pazienti con:

• angina;
• frequenza cardiaca elevata;
• malattie vascolari.

Non è auspicabile utilizzare questi farmaci per pazienti con disturbi metabolici (compresi i lipidi) e diabete mellito.

I farmaci più famosi di questo gruppo sono Betacard, Bisoprolol, Metokor, Acridilol, Binelol, Esmolol, Betaxolol.

ACE inibitori

Questo gruppo di medicinali è consigliato alle persone che soffrono di disturbi metabolici nel corpo, alti livelli di glucosio nel sangue e insufficienza renale. Con la loro azione, questi farmaci non solo controllano la pressione sanguigna, ma prevengono anche lo sviluppo di disturbi del sistema circolatorio, riducono il rischio di danni vascolari e l'insorgenza di patologie renali. I farmaci sono tollerati senza complicazioni, non influenzano il metabolismo, non aumentano lo zucchero.

Tra questi, i più popolari sono: Enalapril, Lisinoton, Parnavel, Blokordil, Spirapril, Lotensin, Ramipril.

antagonisti del calcio

Sono utilizzati per prevenire la malattia coronarica in pazienti che in precedenza avevano tali problemi. Inoltre, i rappresentanti di questo gruppo di farmaci riducono il rischio di ictus, prevengono la formazione di coaguli di sangue, rallentano l'afflusso di sangue e il danno vascolare.

In terapia vengono utilizzati sia indipendentemente che in combinazione con altri farmaci, ad esempio con gli ACE inibitori. Questi includono: Verapamil, Devapamil, Diltiazem, Barnidipina, Klentiazem, Nifedipina.

Potassio antagonista

Diuretici

Rimuovono l'eccesso di sodio dal corpo e abbassano la pressione sanguigna, migliorano l'effetto dei farmaci antipertensivi. L'uso a lungo termine dei diuretici è indesiderabile, se necessario: la dose del farmaco deve essere minima.

L'uso dei diuretici come coadiuvanti è efficace nel trattamento dell'ipertensione, dell'insufficienza cardiaca e di altre malattie del sistema cardiovascolare. Tali diuretici si sono dimostrati efficaci: ipotiazide, Lasix, Uregit, idroclorotiazide, mannitolo.

Bloccanti del recettore dell'angiotensina II

Tali farmaci possono essere utilizzati per pazienti con malattie dei reni, delle articolazioni, del diabete, dopo infarto miocardico, ictus e altre complicazioni correlate.

Mezzi come Candesartan-SZ, Valsartan, Eprosartan, Losartan stabilizzano efficacemente l'alta pressione sanguigna, migliorano i livelli di glucosio e prevengono l'aterosclerosi dei vasi cardiaci. I sartani aiutano a ridurre la quantità di proteine ​​nelle urine nei pazienti affetti da nefropatia.

Per gli anziani

Con l’età progrediscono i processi nel corpo umano che ne influenzano l’efficacia misure mediche che inibiscono l’azione dei farmaci. L'elasticità e il tono dei vasi diminuiscono, diventano più fragili, in questo stato è difficile per loro adattarsi a un forte calo di pressione. Sotto attacco sono il cuore, il cervello, i reni, gli organi visivi, lo stomaco.

Importante! È necessario selezionare con cautela i farmaci per il trattamento dell'ipertensione arteriosa negli anziani, tenendo conto di tutti i cambiamenti legati all'età. La scelta dovrebbe basarsi sui farmaci antipertensivi più efficaci con effetti collaterali minimi.

Tra i diuretici nei pazienti anziani, il farmaco popolare "Indapamide retard". Grazie a questo strumento, il livello della pressione sanguigna viene stabilizzato e mantenuto in uno stato normale. a lungo. notato influenza positiva sulle condizioni generali di un paziente anziano, riducendo la probabilità di un ictus.

Tra gli antagonisti del calcio, Verapamil e Diltiazem si distinguono per un breve periodo di assorbimento ed escrezione dall'organismo. I farmaci ad azione prolungata includono la lacidipina e la lercanidipina. I mezzi rafforzano il sistema nervoso, proteggono i vasi sanguigni e il cuore, prevengono la formazione di coaguli di sangue.

Durante la gravidanza

L'ipertensione arteriosa è una delle casi frequenti complicazioni durante la gravidanza e l'allattamento. La questione della gestione delle donne incinte con un tale problema deve essere affrontata con particolare attenzione e cautela, poiché si tratta di una tale condizione futura madre possono danneggiare lo sviluppo del feto e causare un ritardo della crescita.

Le donne incinte affette da questa malattia sono a rischio di sviluppo di distacco prematuro della placenta e di aborto spontaneo.

Preparati per le donne incinte

• fino a 4 mesi - per scoprire le cause dell'aumento della pressione, determinare il possibile trattamento;
• 5-6 mesi - durante il periodo di crescita attiva del feto e carico massimo sul corpo della madre. Adattare i metodi della terapia antipertensiva;
• 8 - 8,5 mesi - per preparare una donna al parto e determinare la modalità di parto.

Indipendentemente da questo schema, se la pressione sanguigna di una donna incinta supera il livello di 160/110 mm Hg. Art., i ginecologi raccomandano il ricovero in un istituto medico.

Importante! Quando si prescrive una terapia antipertensiva alle donne in gravidanza, si dovrebbe tenere presente che nessuno di questi fondi esistenti non è completamente innocuo per il feto.

Se una donna aveva già avuto tali problemi e assumeva farmaci per ridurre la pressione, durante la gravidanza vengono gradualmente cancellati e sostituiti con altri più sicuri che non sono controindicati per il bambino.

Farmaci che non rappresentano una minaccia per il feto, il cui uso è consentito nel 1o trimestre di gravidanza: "Aspirina" (40-150 mg al giorno); "Calciferolo" (400 UI al giorno); "Carbonato di calcio"; "Metildopa"; "Ipotiazide" (12,5-25 mg al giorno).

Se il trattamento con "Metildopa" non ha portato risultati, al suo posto o in aggiunta vengono prescritti calcio-antagonisti: "Nifedipine retard", "Amlodipine", "Verapamil retard".

In assenza di effetti dopo l'uso di questi farmaci, vengono utilizzati bloccanti selettivi come "Bisoprol", "Metoprololo". Questi medicinali sono classificati come pericolosi per la salute della madre e del bambino. Sono prescritti in casi eccezionali, quando l'effetto terapeutico del loro uso supera il rischio di compromissione dello sviluppo o danno fetale.

Nel periodo postpartum e durante l'allattamento, è necessario aderire allo stesso schema e sequenza di assunzione dei farmaci raccomandati per la terapia antipertensiva nelle donne in gravidanza.

Dopo aver riportato la pressione sanguigna a livelli normali, sono necessarie consultazioni regolari con il medico curante per monitorare il decorso della malattia, a seconda delle complicazioni esistenti, ma almeno 4 volte l'anno.

Non è necessaria una terapia farmacologica permanente. Va notato subito che in questo articolo vengono considerati solo i farmaci che hanno un effetto antipertensivo.

Le indicazioni per la nomina della terapia antipertensiva farmacologica sono le seguenti situazioni cliniche:

Aumento labile o stabile della pressione sistolica di 10-15 mm Hg. Art. e DBP - di 5-10 mmHg. Arte. più alto norma di età o decorso critico della malattia. Un quadro più oggettivo è dato dagli indicatori ABPM;

Risposte inadeguate della pressione arteriosa (soprattutto DBP) e della frequenza cardiaca a un test funzionale con attività fisica dosata;

Mancanza di effetto dalla terapia non farmacologica per 6-12 mesi;

Presenza di più di due fattori di rischio per lo sviluppo di EAH
1) eredità gravata dall'ipertensione;
2) obesità;
3) aumento dei consumi sale da tavola e "sensibilità al sale";
4) ipodynamia;
5) fumare o bere alcolici;
6) lesione cerebrale traumatica nella storia;
7) stress psico-emotivo prolungato.

La terapia medica dovrebbe essere effettuata in background trattamento non farmacologico e interventi sullo stile di vita.

L’obiettivo della terapia nei bambini e negli adolescenti è ridurre la pressione arteriosa al di sotto del 95° percentile per il sesso, l’età e l’altezza appropriati.

Il trattamento farmacologico dell'AGP deve essere prescritto e supervisionato dal pediatra locale o dal pediatra dell'istituto residenziale. Con una formazione clinica insufficiente questa edizioneè consigliabile consultare uno specialista centro diagnostico o ospedale clinico pediatrico.

Tra i farmaci, prima di tutto, dovrebbero essere prescritti farmaci la cui azione è volta a normalizzare l'attività del sistema nervoso centrale e autonomo. In assenza dell'effetto di questa terapia per 3 mesi e preservando la circolazione sanguigna di tipo ipercinetico con un aumento predominante della pressione sistolica nei pazienti sia con malattie non trasmissibili che con AH, i beta-bloccanti sono i farmaci di scelta.

Betabloccanti. Quando si prescrive, è necessario tenere presente che il 10% dei pazienti con pressione sanguigna elevata è resistente ai farmaci di questa classe e il 26% dei pazienti presenta un'ipersensibilità ad essi. A questo proposito, prima di utilizzare i beta-bloccanti, è opportuno testare la sensibilità individuale al farmaco. Per fare questo, a stomaco vuoto, dopo uno stato di riposo di 10 minuti e misurando la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca in posizione seduta, al paziente vengono somministrati 10-20 mg di anaprilina (obzidan) e dopo 30-45 minuti, il sangue la pressione e la frequenza cardiaca vengono ricontrollate. Il test è considerato positivo se la frequenza cardiaca diminuisce di 10-15 e la pressione sanguigna diminuisce di 20 mm Hg. Arte.

Sotto l'influenza dei beta-bloccanti, il tono del sistema nervoso simpatico viene normalizzato. A questo proposito, l'uso di questi farmaci è un metodo patogenetico per il trattamento delle malattie non trasmissibili ipercinetiche e dell'ipertensione essenziale con circolazione sanguigna di tipo ipercinetico. Come risultato del blocco dei recettori R-adrenergici del cuore, la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca diminuiscono.

Fino ad ora, nel trattamento di bambini e adolescenti, i beta-bloccanti di 1a generazione, il propranololo (obzidan, anaprilina), sono stati ampiamente utilizzati. Questo farmaco appartiene ai betabloccanti non selettivi con una breve durata d'azione. Il trattamento nei bambini inizia con una piccola dose di 0,5-1 mg/kg al giorno, suddivisa in 3-4 dosi. Una volta raggiunto l'effetto, la dose può essere ridotta di 2-3 volte, il farmaco viene gradualmente annullato a causa del pericolo di un forte aumento della pressione sanguigna. Il corso del trattamento dura da 2 settimane a diversi mesi (in media 1-2 mesi), ma a volte il propranololo viene utilizzato per anni.

Con un aumento più pronunciato e stabile della pressione sanguigna, vengono utilizzati farmaci con una durata d'azione più lunga. IN pratica pediatrica Il beta-bloccante selettivo atenololo è il più utilizzato. Se assunto per via orale, la durata della sua azione è di 12-24 ore, quindi il farmaco viene prescritto 1-2 volte al giorno. La dose iniziale nei bambini è di 1 mg/kg al giorno e, se necessario, può essere aumentata a 100 mg/kg al giorno. Con un'efficacia insufficiente dei beta-bloccanti in monoterapia, viene prescritta la terapia antipertensiva combinata.

Un effetto antipertensivo stabile si ottiene solo dopo 2-3 settimane di assunzione di beta-bloccanti. Una proprietà importante farmaci è la costanza dell'effetto, indipendente da attività fisica, posizione del corpo, temperatura corporea. Va tenuto presente che l'entità dell'effetto antipertensivo non dipende dalla dose del farmaco e, di conseguenza, dalla concentrazione del farmaco nel sangue. La selezione della dose ottimale di beta-bloccante viene effettuata individualmente, guidata dall'effetto clinico e dai parametri emodinamici (frequenza cardiaca e pressione sanguigna).

Altri beta-bloccanti a lunga durata d'azione non sono attualmente ampiamente utilizzati nel trattamento dei bambini in Russia.

Negli adolescenti con pressione sanguigna persistentemente elevata, può essere utilizzato il metoprololo (Betaloc, Egiloc), che è un beta-bloccante lipofilo cardioselettivo. Il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 50 mg in 1-2 dosi. In caso di funzionalità renale compromessa non è necessario modificare la dose del farmaco.

Gli effetti collaterali più comuni che si verificano durante il trattamento con beta-bloccanti sono bradicardia, ipertensione, aumento dell'insufficienza ventricolare sinistra, esacerbazione della sindrome broncoostruttiva, aumento delle manifestazioni della sindrome di Raynaud e comparsa di claudicatio intermittente: quando si utilizzano dosi elevate, ridotta tolleranza al glucosio e iperlipidemia sono possibili. A causa della penetrazione dei beta-bloccanti attraverso la barriera emato-encefalica, talvolta si osservano sonnolenza, vertigini, diminuzione del tempo di reazione e debolezza. Nei bambini e negli adolescenti fenomeni similiè estremamente importante riconoscerlo in modo tempestivo.

I diuretici sono il secondo gruppo di farmaci con effetto antipertensivo. I più utilizzati nel trattamento dell'ipertensione sono i diuretici tiazidici e tiazidici, la cui azione si basa sul blocco del controtrasporto degli ioni sodio e cloruro attraverso la membrana del segmento iniziale dei tubuli distali. Di conseguenza, il volume del plasma sanguigno e del liquido extracellulare diminuisce, il che porta ad una diminuzione della gittata cardiaca e principalmente della pressione sistolica. Con la terapia a lungo termine, la gittata cardiaca ritorna al valore basale con una parallela diminuzione delle resistenze vascolari periferiche, che porta ad una diminuzione della PAD. In Russia, viene utilizzato più spesso il diuretico tiazidico idroclorotiazide (ipotiazide), un farmaco con forza e durata d'azione moderate. L'effetto diuretico si verifica 1-2 ore dopo la somministrazione e dura 6-12 ore. Nei bambini e negli adolescenti, un regime intermittente di assunzione del farmaco viene spesso utilizzato quando viene prescritto a piccole dosi (12,5-25 mg / die) 3- 5 volte al giorno settimana. Con più corso severo l'ipotiazide viene utilizzata quotidianamente alla dose di 12,5 mg o come parte di preparazioni combinate. Allo stesso tempo viene mostrata una dieta ricca di potassio e povera di sodio.

Negli ultimi anni si è diffuso il diuretico tiazidico indapamide (arifon o arifon retard). Il farmaco non ha solo un'azione natriuretica, ma anche vasodilatatrice. Applicare alla dose di 1,25-2,5 mg 1 volta al giorno. L'effetto persistente dei diuretici a piccole dosi si sviluppa dopo 4 settimane. Si consiglia di utilizzare i diuretici con un aumento stabile della pressione sanguigna in modo continuo, per molti mesi. Gli effetti collaterali durante il trattamento a piccole dosi si sviluppano raramente. Si notano principalmente ipokaliemia, ridotta tolleranza ai carboidrati, debolezza, vertigini, nausea. Con l'uso razionale dell'indapamide, gli effetti collaterali si verificano in casi eccezionali.

I diuretici risparmiatori di potassio sono ora usati raramente, principalmente per prevenire l'ipokaliemia durante il trattamento con altri diuretici e per potenziarne l'effetto. L'amiloride viene prescritto 2,5-5 mg al giorno 1 volta, ci sono le sue combinazioni con idroclorotiazide. Lo spironolattone (veroshpiron) non è attualmente utilizzato nel trattamento dell'ipertensione essenziale, ma viene utilizzato solo nel trattamento dell'aldosteronismo primario (morbo di Conn). Il farmaco più popolare di questo gruppo in Russia è il triamterene, che viene spesso utilizzato come parte della combinazione di farmaci triampur (triamterene + idroclorotiazide). Il trattamento inizia con 2 mg/kg, inizio dell'azione dopo 1-3 ore, durata 7-9 ore.

Il diuretico dell'ansa furosemide non viene utilizzato come farmaco di base, ma viene prescritto solo in situazioni urgenti e in caso di grave insufficienza renale.

Un test per prevedere l'efficacia dei diuretici è un test con furosemide. Il test è considerato positivo se, dopo aver assunto il farmaco alla dose giornaliera di 1-2 mg/kg per 3 giorni, la diuresi supera di 1,5-2 volte la quantità di liquidi bevuti e si osserva una diminuzione della PAS e della PAD senza un significativo aumento della frequenza cardiaca (vale a dire, non vi è alcuna attivazione riflessa del sistema nervoso simpatico e del sistema renina-angiotensina-aldosterone).

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE inibitori) sono una classe di farmaci che hanno rivoluzionato la cardiologia moderna. Questo gruppo comprende farmaci che bloccano la transizione del peptide inattivo dell'angiotensina I in una potente sostanza ipertensiva chiamata angiotensina II. Gli ACE inibitori hanno scarsi effetti sulla gittata cardiaca, sulla frequenza cardiaca e sulla velocità di filtrazione glomerulare. Combinano alta efficienza e bassa frequenza di effetti collaterali. Questi farmaci inibiscono la degradazione della bradichinina, che è un potente vasodilatatore. Inoltre, attraverso la loro azione, l'ossido nitrico e le prostaglandine, che sono anche potenti vasodilatatori, vengono rilasciati dalla cellula endoteliale. Inoltre, gli ACE inibitori riducono l’attività del sistema nervoso simpatico.

In pediatria con ipertensione arteriosa vengono utilizzati attivamente solo due ACE inibitori: captopril ed enalapril. Captopril dopo la somministrazione orale inizia ad agire dopo 15-60 minuti, l'effetto massimo si sviluppa dopo 60-90 minuti, la durata dell'azione è di 6-12 ore Per ottenere l'effetto clinico completo sono necessarie diverse settimane di somministrazione continua. La dose iniziale consigliata è di 0,7 mc/kg suddivisa in 2-3 somministrazioni. La dose massima che può essere utilizzata nei bambini e negli adolescenti è di 6 mg/kg al giorno. Il captopril può essere utilizzato come farmaco di base, nonché per ridurre rapidamente la pressione sanguigna nelle crisi. L'enalapril è un farmaco con qualcosa in più lungo periodo azione, quindi la durata della sua azione è di 12-24 ore, viene prescritto 1-2 volte al giorno alla dose iniziale di 0,15 mg/kg. Per lo sviluppo di un completo effetto terapeutico ci vogliono diverse settimane.

Maggior parte complicazione frequente riscontrata durante il trattamento con ACE inibitori è una tosse secca. Spesso i pazienti sperimentano l'effetto della "prima dose", manifestato forte calo pressione arteriosa all’inizio del trattamento. Altre complicazioni sono rare e la più pericolosa è l'angioedema (edema di Quincke). Gli ACE inibitori sono usati per trattare bambini e adolescenti malati con ipertensione arteriosa stabile, quando l'aumento del TPVR è la ragione principale dell'aumento della pressione sanguigna.

Calcioantagonisti - 4a classe dell'AGP. Questa classe riunisce vari composti chimici, la cui proprietà comune è la capacità di bloccare l'ingresso degli ioni calcio nella cellula e quindi di ridurre la capacità di contrazione delle cellule miocardiche e vascolari. Nel trattamento di pazienti con calcioantagonisti si nota una vasodilatazione pronunciata, che porta ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica e, di conseguenza, ad una diminuzione della PAS e della PAD.

L'intera classe dei calcioantagonisti è divisa in derivati ​​della diidropiridina, papaverina e benzotiazepam. In Russia vengono utilizzati principalmente i farmaci dei primi due gruppi.

Del gruppo diidropiridine nella pratica pediatrica, viene spesso utilizzata la nifedipina (corinfar, cordafen). Il farmaco agisce principalmente sui vasi sanguigni, il che porta alla loro dilatazione e alla diminuzione della pressione sanguigna. Allo stesso tempo, la frequenza cardiaca aumenta leggermente di riflesso. L'effetto del farmaco è dose-dipendente, cioè con un aumento della dose di nifedipina aumenta il suo effetto antipertensivo. La dose iniziale per i bambini è 0,25 mg/kg divisa in 3 dosi. Quando somministrato per via orale, l'effetto clinico si osserva dopo 30-60 minuti, la durata dell'azione è di 4-6 ore.In caso di assunzione del farmaco per via sublinguale, l'effetto si sviluppa dopo 5-10 minuti. Ciò consente l'uso di questo farmaco per il sollievo delle crisi ipertensive. Nei bambini e negli adolescenti con ipertensione di stadio I, l'uso della nifedipina ha un effetto quasi del 100%. Tuttavia, è meglio usare un calcioantagonista a lunga durata d'azione - nifedipina ritardato (nifedipina SR, nifedipina SL). I farmaci hanno la proprietà di un rilascio bifase o continuo del principio attivo dalla forma di dosaggio, che consente di mantenere una concentrazione uniforme di nifedipina nel sangue e previene fluttuazioni significative della pressione sanguigna durante il giorno. Assegnare forme prolungate di nifedipina 1-2 volte al giorno.

L'amlodipina è un calcioantagonista diidropiridinico di terza generazione. Assegnare 1 volta al giorno, la concentrazione di picco nel sangue viene raggiunta entro 6-12 ore, la frequenza cardiaca aumenta leggermente. Gli effetti collaterali sono rari e lievi.

Gli effetti collaterali dei calcioantagonisti della serie delle diidropiridine sono principalmente associati alla vasodilatazione periferica: iperemia pelle, diminuzione eccessiva della pressione sanguigna, mal di testa. Spesso sono presenti tachicardia e gonfiore alle gambe, non associati a insufficienza cardiaca. Tali effetti collaterali sono molto più comuni quando si utilizza una forma semplice di nifedipina.

Verapamil è il principale rappresentante dei calcioantagonisti non diidropiridinici. In misura maggiore, la sua azione è diretta al cuore e non ai vasi sanguigni. A questo proposito, quando lo si utilizza, si nota una diminuzione non solo della pressione sanguigna, ma anche della frequenza cardiaca. Con scarsa tolleranza ai beta-bloccanti o controindicazioni al loro uso (soprattutto quando sindrome broncoostruttiva) può esserlo il verapamil farmaco alternativo nel trattamento dei pazienti con malattie non trasmissibili secondo tipo ipertonico o ipertensione arteriosa con circolazione di tipo ipercinetico. Di solito il farmaco viene prescritto alla dose di 120-160 mg al giorno, suddivisa in 3-4 dosi per un periodo da alcune settimane a diversi mesi, a seconda della situazione clinica. Il disturbo della conduzione è considerato l'effetto collaterale più significativo del verapamil, pertanto, prima di prescrivere il farmaco, è imperativo condurre un'analisi ECG ( Attenzione speciale sul fenomeno WPW).

A differenza degli adulti, nel trattamento di bambini e adolescenti, ancora oggi sono ampiamente utilizzati gli agonisti dei recettori adrenergici centrali, che attivano i neuroni noradrenergici dei nuclei dell'ipotalamo e i recettori a,2-adrenergici. midollo allungato, che limita l'attivazione simpatica dei vasi resistenti periferici, del cuore e dei reni. La clonidina (clofelge, emitone) è efficace nel trattamento dell'ipertensione I-II grado a dosi molto basse. Nei bambini e negli adolescenti la dose iniziale è 0,0375 mg 2 volte al giorno. Con efficacia insufficiente, la dose del farmaco viene aumentata dopo 3-7 giorni a 0,075 mg 2 volte al giorno o 0,15 mg 1 volta in 2 giorni. Annulla il farmaco gradualmente. Gli effetti collaterali più significativi includono secchezza delle fauci, sonnolenza, stitichezza, moderata ritenzione di sodio e acqua. Per trattamento a lungo termine come farmaco di base è meglio astenersi dall'utilizzare la clonidina. È particolarmente indicato se utilizzato per più giorni o per alleviare le crisi ipertensive. Attualmente è stato utilizzato con successo un farmaco ad azione centrale che agisce sui recettori dell'imidozolina del sistema nervoso centrale, la moxonidina (fisiotens, cint). È quasi privo di effetti collaterali caratteristici dei farmaci ad azione centrale, è prescritto nelle dosi abituali per i pazienti adulti: 0,2 mg 1-2 volte al giorno.

I preparati di rauwolfia sono utilizzati molto meno frequentemente nella pratica pediatrica, a causa di un'ampia gamma di effetti collaterali quando vengono utilizzati (debolezza, sonnolenza, depressione, bradicardia, congestione nasale, iperemia oculare, broncospasmo).
Gli alfa-bloccanti e gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II non sono ampiamente utilizzati nella pratica pediatrica.

In caso di ipertensione stabile, l'assunzione quasi continua di antistaminici è minima dosi efficaci sullo sfondo di metodi di trattamento non farmacologici e altro misure di riabilitazione. Tuttavia, nella maggior parte dei casi, con la monoterapia, dopo pochi mesi, si attivano meccanismi controregolatori per il mantenimento di una pressione arteriosa elevata, livellando l'effetto antipertensivo del farmaco utilizzato. A questo proposito, nella maggior parte dei casi, è necessario aggiungere un secondo o un terzo AGP alla tattica terapeutica. Negli ultimi anni, con grave ipertensione arteriosa, si raccomanda di utilizzare immediatamente il regime di terapia antipertensiva combinata.

Le combinazioni più razionali ed efficaci di AGP sono attualmente riconosciute:

Diuretico tiazidico (simil-tiazidico) + beta-bloccante;

Diuretico tiazidico (tiazidico simile) + ACE inibitore;

Beta-bloccante + calcioantagonista diidropiridinico;

ACE inibitore + calcioantagonista.

L'azione ipotensiva è una diminuzione della pressione sanguigna sotto l'influenza di un determinato farmaco.

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Terapia antipertensiva: regole generali

Sia l'ipertensione sintomatica che l'ipertensione richiedono una correzione con farmaci antipertensivi. La terapia antipertensiva può essere effettuata con farmaci che differiscono nel meccanismo d'azione: antiadrenergici, vasodilatatori, calcioantagonisti, antagonisti dell'angiotensina e diuretici.

Ottieni informazioni sull'effetto antipertensivo del farmaco, quali farmaci assumere e quando ipertensione Puoi non solo dal medico curante, ma anche dal farmacista.

L’ipertensione arteriosa è una malattia cronica che richiede un costante supporto farmacologico, un monitoraggio quotidiano e l’assunzione regolare dei farmaci prescritti. Non solo lo stato di salute, ma anche la vita di una persona dipende dal rispetto di queste regole.

Nonostante la disponibilità generale delle regole terapeutiche per ridurre la pressione, a molti pazienti è necessario ricordare come dovrebbe essere il regime di trattamento per l'ipertensione:

• l'assunzione di farmaci antipertensivi dovrebbe essere regolare, indipendentemente dal benessere del paziente e dal livello di pressione sanguigna. Ciò consente di aumentare l'efficacia del controllo della pressione arteriosa, nonché di prevenire complicanze cardiovascolari e danni agli organi bersaglio;
• è necessario osservare rigorosamente il dosaggio e applicare la forma di rilascio del farmaco prescritta dal medico curante. L'auto-modificazione della dose raccomandata o la sostituzione del farmaco possono distorcere l'effetto ipotensivo;
• anche in condizioni di assunzione costante di farmaci antipertensivi, è necessario misurare sistematicamente la pressione sanguigna, che consentirà di valutare l'efficacia della terapia, identificare tempestivamente alcuni cambiamenti e adattare il trattamento;
• in caso di aumento della pressione sanguigna sullo sfondo di un trattamento antipertensivo costante - lo sviluppo di una crisi ipertensiva non complicata, non è raccomandata una dose aggiuntiva del farmaco a lunga durata d'azione precedentemente assunto. È possibile abbassare rapidamente la pressione sanguigna con l'aiuto di farmaci antipertensivi a breve durata d'azione.

Terapia antipertensiva: farmaci per ridurre la pressione

Nel corso della terapia antipertensiva vengono attualmente utilizzati diversi gruppi principali di farmaci che aiutano a ridurre la pressione sanguigna:

• beta-bloccanti;
• ACE inibitori;
• antagonisti del calcio;
• diuretici;
• bloccanti del recettore dell’angiotensina II.

Tutti i gruppi di cui sopra hanno un'efficacia comparabile e caratteristiche proprie che ne determinano l'utilizzo in una determinata situazione.

Betabloccanti

I farmaci in questo gruppo forniscono una riduzione della probabilità di sviluppo complicanze coronariche nei pazienti affetti da angina, prevengono gli incidenti cardiovascolari, nei pazienti con infarto del miocardio, tachiaritmia, sono utilizzati nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica. I beta-bloccanti non sono raccomandati nei pazienti con diabete mellito, disturbi del metabolismo lipidico e sindrome metabolica.

ACE inibitori

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina hanno proprietà ipotensive pronunciate, hanno effetti organoprotettivi: il loro uso riduce il rischio di complicanze dell'aterosclerosi, riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra e rallenta il declino della funzionalità renale. Gli ACE inibitori sono ben tollerati, senza effetti negativi sul metabolismo dei lipidi e sui livelli di glucosio.

antagonisti del calcio

Oltre alle proprietà antipertensive, i farmaci di questo gruppo hanno effetti antianginosi e protettivi d'organo, aiutano a ridurre il rischio di ictus, lesioni aterosclerotiche delle arterie carotidi e ipertrofia ventricolare sinistra. I calcioantagonisti possono essere usati da soli o in combinazione con altri farmaci antipertensivi.

Diuretici

I farmaci diuretici vengono solitamente utilizzati durante l'assunzione di altri farmaci antipertensivi per potenziare l'effetto terapeutico.

I diuretici vengono prescritti anche a persone che soffrono di patologie come l'ipertensione refrattaria e l'insufficienza cardiaca cronica. Per evitare lo sviluppo di effetti collaterali, con l'assunzione costante di questi farmaci vengono prescritti dosaggi minimi.

Bloccanti del recettore dell'angiotensina II

I farmaci di questo gruppo, che hanno un effetto neuro e cardioprotettivo, vengono utilizzati per migliorare il controllo della glicemia. Permettono di aumentare l’aspettativa di vita dei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica. La terapia antipertensiva con bloccanti dei recettori dell'angiotensina II può essere prescritta a pazienti che hanno avuto un infarto miocardico, affetti da insufficienza renale, gotta, sindrome metabolica e diabete mellito.

Terapia antipertensiva nella crisi ipertensiva

Anche nonostante la terapia antipertensiva costante, può verificarsi periodicamente un improvviso aumento della pressione arteriosa fino a livelli sufficientemente elevati (non vi sono segni di danno agli organi bersaglio). Lo sviluppo di una crisi ipertensiva semplice può essere dovuto ad attività fisica insolita, stress emotivo, alcol o sale, cibi grassi. Tale condizione non è pericolosa per la vita, ma minaccia lo sviluppo di conseguenze negative, pertanto richiede un trattamento tempestivo.

Una diminuzione troppo rapida della pressione sanguigna non è auspicabile. In modo ottimale, se nelle prime due ore dopo l'assunzione del farmaco, la pressione scende di non più del 25% dei valori iniziali. I valori normali della pressione arteriosa vengono solitamente ripristinati entro un giorno.

I farmaci ad azione rapida aiutano a ripristinare il controllo della pressione sanguigna, grazie al quale viene fornito un effetto ipotensivo quasi istantaneo. Ciascuno dei farmaci per abbassare rapidamente la pressione sanguigna ha le sue controindicazioni, quindi il medico dovrebbe selezionarli.

30 minuti dopo l'assunzione di un farmaco antipertensivo, è necessario misurare il livello della pressione sanguigna per valutare l'efficacia della terapia. Se necessario, per ripristinare il normale livello di pressione sanguigna, dopo mezz'ora o un'ora, è possibile assumere un'ulteriore compressa (per via orale o sublinguale). Se non si riscontra alcun miglioramento (diminuzione della pressione inferiore al 25% o precedenti valori eccessivamente elevati), è necessario rivolgersi immediatamente a un medico.

Per evitare che l'ipertensione arteriosa si trasformi in forma cronica, accompagnato da complicazioni piuttosto gravi, è necessario prestare attenzione nel tempo ai primi segni di ipertensione arteriosa. Non automedicare e selezionare casualmente farmaci che riducono la pressione. Nonostante il loro effetto ipotensivo, possono avere molte controindicazioni ed essere accompagnati da effetti collaterali che aggravano le condizioni del paziente. La selezione dei farmaci per la terapia antipertensiva deve essere effettuata da uno specialista qualificato che abbia familiarità con le caratteristiche del corpo del paziente e la sua anamnesi.

La clinica terapeutica dell'ospedale Yusupov offre un approccio completo per affrontare i problemi associati all'ipertensione.

La clinica dispone delle più moderne apparecchiature diagnostiche e terapeutiche dei principali produttori mondiali di apparecchiature mediche, che consentono di identificare le prime manifestazioni di ipertensione al primo livello diagnostico e di selezionare i metodi più efficaci per trattare la malattia. Quando si elabora un regime di trattamento, vengono presi in considerazione l'età, le condizioni del paziente e altri fattori individuali.

La terapia conservativa nell'ospedale Yusupov prevede l'uso di farmaci ultima generazione avendo l'importo minimo effetti collaterali. Le consultazioni vengono effettuate da medici di medicina generale altamente qualificati con una vasta esperienza nel trattamento dell'ipertensione e delle sue conseguenze, compreso l'ictus.

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Farmaci antipertensivi: principi di terapia, gruppi, elenco dei rappresentanti

I farmaci antipertensivi (antipertensivi) includono vasta gamma farmaci progettati per abbassare la pressione sanguigna. A partire dalla metà del secolo scorso, iniziarono a essere prodotti in grandi volumi e utilizzati in modo massiccio nei pazienti con ipertensione. Fino a quel momento, i medici avevano raccomandato solo dieta, cambiamenti nello stile di vita e sedativi.

L’ipertensione arteriosa (AH) è la malattia più frequentemente diagnosticata del sistema cardiovascolare. Secondo le statistiche, circa un abitante su due del pianeta in età avanzata presenta segni di ipertensione, che richiede la sua correzione tempestiva e corretta.

Per prescrivere farmaci che riducono la pressione sanguigna (BP), è necessario stabilire il fatto stesso della presenza di ipertensione, valutare possibili rischi per il paziente, controindicazioni a farmaci specifici e adeguatezza del trattamento in linea di principio. La priorità della terapia antipertensiva è un’efficace riduzione e prevenzione della pressione possibili complicazioni una malattia pericolosa come ictus, infarto miocardico, insufficienza renale.

L’uso di farmaci antipertensivi ha ridotto di quasi la metà la mortalità dovuta a forme gravi di ipertensione negli ultimi 20 anni. Si ritiene che il livello ottimale di pressione da raggiungere attraverso il trattamento sia un valore non superiore a 140/90 mm Hg. Arte. Naturalmente, in ogni caso, la questione della necessità della terapia viene decisa individualmente, ma in caso di ipertensione prolungata, presenza di danni al cuore, ai reni, alla retina, dovrebbe essere iniziata immediatamente.

Secondo la raccomandazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità, l’indicazione assoluta alla terapia antipertensiva è pressione diastolica 90 e oltre mmHg. Art., soprattutto se tale cifra vale per diversi mesi o sei mesi. Di solito, i farmaci vengono prescritti per un periodo indefinito, per la maggior parte dei pazienti - per tutta la vita. Ciò è dovuto al fatto che quando la terapia viene interrotta, tre quarti dei pazienti manifestano nuovamente manifestazioni di ipertensione.

Molti pazienti hanno paura dei farmaci a lungo termine o addirittura per tutta la vita, e spesso questi ultimi vengono prescritti in combinazioni che includono diversi elementi. Naturalmente, i timori sono comprensibili, perché qualsiasi medicinale ha effetti collaterali. Numerosi studi hanno dimostrato che non vi è alcun rischio per la salute con l’uso a lungo termine di farmaci antipertensivi. effetti collaterali sono minimi, a condizione che la dose e il regime siano selezionati correttamente. In ciascun caso, il medico determina individualmente le caratteristiche del trattamento, tenendo conto della forma e del decorso dell'ipertensione, delle controindicazioni, delle comorbilità nel paziente, ma è comunque necessario avvertire delle possibili conseguenze.

Principi di prescrizione della terapia antipertensiva

Grazie a molti anni di studi clinici che hanno coinvolto migliaia di pazienti, sono stati formulati i principi fondamentali del trattamento farmacologico dell'ipertensione arteriosa:

• Il trattamento inizia con le dosi più piccole del farmaco, utilizzando un farmaco con un minimo di effetti collaterali, ovvero scegliendo il rimedio più sicuro.
• Se la dose minima è ben tollerata, ma il livello di pressione è ancora elevato, la quantità del farmaco viene gradualmente aumentata fino alla quantità necessaria per mantenere la pressione sanguigna normale.
• Per ottenere l'effetto migliore, si consiglia di utilizzare combinazioni di farmaci, prescrivendoli ciascuno nei dosaggi più bassi possibili. Attualmente sono stati sviluppati regimi standard per il trattamento combinato dell’ipertensione.
• Se il secondo farmaco prescritto non dà il risultato desiderato o la sua somministrazione è accompagnata da effetti collaterali, vale la pena provare un rimedio di un altro gruppo senza modificare il dosaggio e il regime del primo farmaco.
• Sono preferiti i farmaci a lunga durata d'azione, che consentono di mantenere la pressione sanguigna nella norma per tutto il giorno, senza consentire fluttuazioni in cui aumenta il rischio di complicanze.

Farmaci antipertensivi: gruppi, proprietà, caratteristiche

Molti farmaci hanno proprietà antipertensive, ma non tutti possono essere usati per trattare i pazienti con ipertensione a causa della necessità di un uso a lungo termine e della possibilità di effetti collaterali. Oggi vengono utilizzati cinque gruppi principali di farmaci antipertensivi:

1. Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori).
2. Bloccanti del recettore dell'angiotensina II.
3. Diuretici.
4. antagonisti del calcio.
5. Betabloccanti.

I farmaci di questi gruppi sono efficaci nell'ipertensione arteriosa e possono essere prescritti come trattamento iniziale o come terapia di mantenimento, da soli o in varie combinazioni. Nella scelta dei farmaci antipertensivi specifici, lo specialista si basa sugli indicatori pressori del paziente, sulle caratteristiche del decorso della malattia, sulla presenza di lesioni degli organi bersaglio, sulle comorbilità, soprattutto quelle del sistema cardiovascolare. Vengono sempre valutati il ​​probabile effetto collaterale complessivo, la possibilità di combinare farmaci di diversi gruppi, nonché l'esperienza esistente nel trattamento dell'ipertensione in un particolare paziente.

Sfortunatamente, molti farmaci efficaci non sono economici, il che li rende inaccessibili alla popolazione generale. Il costo del farmaco può diventare una delle condizioni in cui il paziente sarà costretto ad abbandonarlo a favore di un altro analogo più economico.

Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori)

Gli ACE inibitori sono piuttosto popolari e sono ampiamente prescritti per un’ampia varietà di pazienti con pressione alta. L'elenco degli ACE inibitori comprende farmaci come: captopril, enalapril, lisinopril, prestarium, ecc.

Come sapete, il livello della pressione sanguigna è regolato dai reni, in particolare dal sistema renina-angiotensina-aldosterone, dal corretto funzionamento da cui dipendono il tono delle pareti vascolari e il livello finale di pressione. Con un eccesso di angiotensina II, si verifica il vasospasmo arterioso grande cerchio circolazione sanguigna, che porta ad un aumento della resistenza vascolare periferica totale. Per garantire un adeguato flusso sanguigno negli organi interni, il cuore inizia a lavorare con un carico eccessivo, costringendo il sangue ad alta pressione nei vasi.

Per rallentare la formazione dell'angiotensina II dal precursore (angiotensina I), è stato proposto l'uso di farmaci che bloccano l'enzima coinvolto in questa fase delle trasformazioni biochimiche. Inoltre, gli ACE inibitori riducono il rilascio di calcio, che è coinvolto nella contrazione delle pareti vascolari, riducendone così lo spasmo.

meccanismo d’azione degli ACE inibitori nella CHF

La nomina di ACE inibitori riduce la probabilità di complicanze cardiovascolari (ictus, infarto miocardico, grave insufficienza cardiaca, ecc.), Il grado di danno agli organi bersaglio, in particolare cuore e reni. Se il paziente soffre già di insufficienza cardiaca cronica, la prognosi della malattia migliora quando si assumono fondi dal gruppo ACE-inibitori.

In base alle caratteristiche dell'azione, è più razionale prescrivere gli ACE inibitori a pazienti con patologia renale e insufficienza cardiaca cronica, con aritmie, dopo infarto miocardico cuore, sono sicuri per l’uso da parte degli anziani e dei diabetici e in alcuni casi possono essere utilizzati anche dalle donne incinte.

Lo svantaggio degli ACE inibitori sono le reazioni avverse più frequenti sotto forma di tosse secca associata a un cambiamento nel metabolismo della bradichinina. Inoltre, in alcuni casi, la formazione di angiotensina II avviene senza un enzima speciale, al di fuori dei reni, quindi l'efficacia degli ACE inibitori è drasticamente ridotta e il trattamento prevede la scelta di un altro farmaco.

Controindicazioni assolute alla nomina degli ACE inibitori sono:

• Gravidanza;
• Un aumento significativo del livello di potassio nel sangue;
• Stenosi affilata di entrambe le arterie renali;
• Edema di Quincke con l'uso di ACE inibitori in passato.

Bloccanti dei recettori dell’angiotensina II (ARB)

I farmaci del gruppo ARB sono i più moderni ed efficaci. Come gli ACE inibitori, riducono l'azione dell'angiotensina II ma, a differenza di quest'ultima, il loro punto di applicazione non è limitato a un singolo enzima. Gli ARB agiscono in modo più ampio, fornendo un potente effetto antipertensivo interrompendo il legame dell'angiotensina ai recettori sulle cellule di vari organi. Grazie a questa azione mirata si ottiene il rilassamento delle pareti vascolari e viene migliorata anche l'escrezione dei liquidi e dei sali in eccesso da parte dei reni.

Gli ARB più popolari sono losartan, valsartan, irbesartan e altri.

Come gli ACE inibitori, gli agenti del gruppo degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II mostrano un'elevata efficacia nella patologia dei reni e del cuore. Inoltre, sono praticamente privi di reazioni avverse e sono ben tollerati nella somministrazione a lungo termine, il che ne consente un ampio utilizzo. Le controindicazioni agli ARB sono simili a quelle degli ACE inibitori: gravidanza, iperkaliemia, stenosi dell'arteria renale, reazioni allergiche.

Diuretici

I diuretici non sono solo il gruppo di farmaci più ampio, ma anche quello più utilizzato da lungo tempo. Aiutano a rimuovere i liquidi e i sali in eccesso dal corpo, riducendo così il volume del sangue circolante, il carico sul cuore e sui vasi sanguigni, che alla fine si rilassano. La classificazione implica l'allocazione in gruppi di risparmiatori di potassio, tiazidici e diuretici dell'ansa.

I diuretici tiazidici, tra cui ipotiazide, indapamide, clortalidone, non hanno un'efficacia inferiore agli ACE inibitori, ai beta-bloccanti e ad altri gruppi di farmaci antipertensivi. Alte concentrazioni possono portare a cambiamenti nel metabolismo degli elettroliti, dei lipidi e dei carboidrati, ma basse dosi di questi farmaci sono considerate sicure anche con un uso a lungo termine.

I diuretici tiazidici vengono utilizzati in terapia di combinazione insieme agli ACE inibitori e agli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II. È possibile prescriverli a pazienti anziani, persone affette da diabete, vari disturbi metabolici. Controindicazione assoluta Questi farmaci sono considerati gotta.

I diuretici risparmiatori di potassio sono più blandi di altri diuretici. Il meccanismo d'azione si basa sul blocco degli effetti dell'aldosterone (un ormone antidiuretico che trattiene i liquidi). La riduzione della pressione si ottiene rimuovendo liquido e sale, ma gli ioni di potassio, magnesio e calcio non vengono persi.

I diuretici risparmiatori di potassio includono spironolattone, amiloride, eplerenone, ecc. Possono essere prescritti a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, edema grave origine cardiaca. Questi farmaci sono efficaci nell’ipertensione refrattaria, che è difficile da trattare con altri gruppi di farmaci.

A causa della loro azione sui recettori renali dell'aldosterone e del rischio di iperkaliemia, queste sostanze sono controindicate nell'insufficienza renale acuta e cronica.

Diuretici dell'ansa(lasix, edecrin) agiscono in modo più aggressivo, ma allo stesso tempo possono ridurre la pressione più velocemente di altri. Per l'uso a lungo termine non sono raccomandati, poiché esiste un alto rischio di disturbi metabolici dovuti all'escrezione di elettroliti insieme ai liquidi, ma questi farmaci vengono utilizzati con successo per il trattamento delle crisi ipertensive.

antagonisti del calcio

La contrazione delle fibre muscolari avviene con la partecipazione del calcio. Le pareti vascolari non fanno eccezione. I preparati del gruppo dei calcio-antagonisti svolgono la loro azione riducendo la penetrazione degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni. Diminuisce anche la sensibilità dei vasi alle sostanze vasopressore che causano lo spasmo vascolare (ad esempio l'adrenalina).

L'elenco dei calcioantagonisti comprende farmaci di tre gruppi principali:

1. Diidropiridine (amlodipina, felodipina).
2. Calcioantagonisti delle benzotiazepine (diltiazem).
3. Fenilalchilammine (verapamil).

I farmaci di questi gruppi differiscono nella natura dell'effetto sulle pareti dei vasi sanguigni, sul miocardio, sul sistema di conduzione del cuore. Quindi, amlodipina, felodipina agiscono principalmente sui vasi, riducendone il tono, mentre il lavoro del cuore non cambia. Verapamil, diltiazem, oltre all'effetto ipotensivo, influenzano il lavoro del cuore, provocando una diminuzione della frequenza cardiaca e la sua normalizzazione, pertanto vengono utilizzati con successo nelle aritmie. Riducendo la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco, il verapamil riduce sindrome del dolore con angina pectoris.

Nel caso della nomina di diuretici non diidropiridinici, è necessario tenere conto della possibile bradicardia e di altri tipi di bradiaritmie. Questi farmaci sono controindicati in caso di insufficienza cardiaca grave, blocco atrioventricolare e contemporaneamente alla somministrazione endovenosa di beta-bloccanti.

Gli antagonisti del calcio non influenzano i processi metabolici, riducono il grado di ipertrofia ventricolare sinistra nell'ipertensione e riducono la probabilità di ictus.

Betabloccanti

I beta-bloccanti (atenololo, bisoprololo, nebivololo) hanno un effetto ipotensivo riducendo la gittata cardiaca e la formazione di renina nei reni, causando spasmo vascolare. Grazie alla loro capacità di regolare la frequenza cardiaca e di avere un effetto antianginoso, i beta-bloccanti sono preferiti per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti affetti da malattia coronarica (angina pectoris, cardiosclerosi), nonché nell'insufficienza cardiaca cronica.

I beta-bloccanti modificano il metabolismo dei carboidrati, dei grassi e possono provocare un aumento di peso, quindi non sono raccomandati per il diabete e altri disturbi metabolici.

Le sostanze con proprietà adrenobloccanti causano broncospasmo e rallentamento della frequenza cardiaca, e quindi sono controindicate negli asmatici, con aritmie gravi, in particolare blocco atrioventricolare di II-III grado.

Altri farmaci antipertensivi

Oltre ai gruppi descritti di agenti farmacologici per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, vengono utilizzati con successo anche altri farmaci: agonisti dei recettori dell'imidazolina (moxonidina), inibitori diretti della renina (aliskiren), alfa-bloccanti (prazosina, cardura).

Gli agonisti dei recettori dell'imidazolina agiscono sui centri nervosi del midollo allungato, riducendo l'attività della stimolazione vascolare simpatica. A differenza dei farmaci di altri gruppi, che nella migliore delle ipotesi non influenzano il metabolismo dei carboidrati e dei grassi, la moxonidina è in grado di migliorare i processi metabolici, aumentare la sensibilità dei tessuti all'insulina e ridurre i trigliceridi e gli acidi grassi nel sangue. L'assunzione di moxonidina nei pazienti in sovrappeso favorisce la perdita di peso.

Gli inibitori diretti della renina sono rappresentati dal farmaco aliskiren. Aliskiren aiuta a ridurre la concentrazione di renina, angiotensina, enzima di conversione dell'angiotensina nel siero del sangue, fornendo effetti ipotensivi, cardioprotettivi e nefroprotettivi. Aliskiren può essere combinato con calcioantagonisti, diuretici, beta-bloccanti, ma l'uso simultaneo di ACE inibitori e antagonisti dei recettori dell'angiotensina è irto di compromissione della funzionalità renale a causa della somiglianza dell'azione farmacologica.

Gli alfa-bloccanti non sono considerati farmaci di scelta, sono prescritti come parte del trattamento combinato come terzo o quarto agente antipertensivo aggiuntivo. I medicinali di questo gruppo migliorano il metabolismo dei grassi e dei carboidrati, aumentano il flusso sanguigno nei reni, ma sono controindicati nella neuropatia diabetica.

L'industria farmaceutica non si ferma, gli scienziati sviluppano costantemente farmaci nuovi e sicuri per ridurre la pressione. Aliskiren (rasilez), olmesartan del gruppo degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II possono essere considerati farmaci di ultima generazione. Tra i diuretici, la torasemide si è dimostrata efficace, adatta per l'uso a lungo termine, sicura per i pazienti anziani e per i pazienti con diabete mellito.

Sono ampiamente utilizzati anche i preparati combinati, che includono rappresentanti di diversi gruppi “in una compressa”, ad esempio l'equatore, che combina amlodipina e lisinopril.

Antipertensivi popolari?

I farmaci descritti hanno un effetto ipotensivo persistente, ma richiedono un uso a lungo termine e un monitoraggio costante del livello di pressione. Temendo gli effetti collaterali, molti pazienti ipertesi, soprattutto gli anziani affetti da altre malattie, preferiscono assumere le pillole. rimedii alle erbe e medicina popolare.

Le erbe ipotensive hanno il diritto di esistere, molte hanno davvero un buon effetto e la loro azione è associata principalmente a proprietà sedative e vasodilatatrici. Quindi, i più popolari sono il biancospino, l'erba madre, la menta piperita, la valeriana e altri.

Esistono tariffe già pronte che possono essere acquistate sotto forma di bustine di tè in farmacia. Tè Evalar Bio contenente melissa, menta, biancospino e altri ingredienti a base di erbe, Traviata - i rappresentanti più famosi dei farmaci antipertensivi a base di erbe. Anche il tè monastico ipotensivo si è dimostrato efficace. Nella fase iniziale della malattia, ha un effetto generale rinforzante e calmante sui pazienti.

Naturalmente i preparati erboristici possono essere efficaci, soprattutto nei soggetti emotivamente labili, ma va sottolineato che l'autotrattamento dell'ipertensione è inaccettabile. Se il paziente è anziano, soffre di malattie cardiache, diabete, aterosclerosi, l'efficacia della sola medicina tradizionale è dubbia. In questi casi è necessaria la terapia farmacologica.

Affinché il trattamento farmacologico sia più efficace e il dosaggio dei farmaci sia minimo, il medico consiglierà ai pazienti con ipertensione arteriosa di cambiare prima il loro stile di vita. Le raccomandazioni includono smettere di fumare, normalizzare il peso e limitare l’assunzione di sale, liquidi e alcol. Sono importanti un’adeguata attività fisica e la lotta all’inattività fisica. Le misure non farmacologiche per ridurre la pressione possono ridurre la necessità di farmaci e aumentarne l’efficacia.

Terapia antipertensiva

Quali farmaci dovrebbero essere prescritti in primo luogo nella scelta della terapia antipertensiva? La scienza è ancora in via di sviluppo tecniche diverse e approcci, si stanno sperimentando nuovi gruppi di farmaci. Diversi medici possono avere il proprio regime terapeutico. Tuttavia, esistono concetti generali basati su statistiche e ricerche.

SU stato iniziale

Nei casi non complicati, la terapia farmacologica antipertensiva viene spesso iniziata con l'uso di farmaci "convenzionali" comprovati: beta-bloccanti e diuretici. In studi su larga scala che hanno coinvolto pazienti, è stato dimostrato che l'uso di diuretici e beta-bloccanti riduce il rischio di accidente cerebrovascolare, morte improvvisa e infarto del miocardio.

Un'opzione alternativa è l'uso del captopril. Secondo nuovi dati, l’incidenza di infarti, ictus, deceduti quando si usa il trattamento convenzionale o quando si usa il captopril, è quasi lo stesso. Inoltre, in un gruppo speciale di pazienti che non erano stati precedentemente trattati con farmaci antipertensivi, il captopril mostra un chiaro vantaggio rispetto alla terapia convenzionale, riducendo significativamente il rischio relativo di eventi cardiovascolari del 46%.

L'uso a lungo termine di fosinopril in pazienti con diabete, così come con ipertensione arteriosa, è anche associato ad una significativa riduzione del rischio di morte, infarto miocardico, ictus, esacerbazione dell'angina pectoris.

Terapia per l'ipertrofia ventricolare sinistra

Come terapia antipertensiva, molti medici praticano l’uso degli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE). Questi farmaci hanno proprietà cardioprotettive e portano ad una diminuzione della massa del miocardio LV (ventricolo sinistro). Studiando il grado di influenza di vari farmaci sul miocardio LV, è stato rivelato che il grado inverso di sviluppo della sua ipertrofia è più pronunciato negli ACE inibitori, poiché l'antiotensina-2 controlla la crescita, l'ipertrofia dei cardiomiociti e la loro divisione. Oltre agli effetti cardioprotettivi, gli ACE inibitori hanno un effetto nefroprotettivo. Questo è importante, perché nonostante tutti i successi della terapia antipertensiva, il numero di pazienti che sviluppano insufficienza renale terminale è in crescita (4 volte rispetto agli "anni ottanta").

Terapia con calcioantagonisti

I calcioantagonisti vengono sempre più utilizzati come farmaci di prima scelta. Ad esempio, i calcioantagonisti diidropiridinici a lunga durata d'azione sono efficaci nell'ipertensione arteriosa sistemica isolata (AH). Uno studio di quattro anni su 5000 pazienti ha mostrato un effetto significativo della nitrendipina sull'incidenza dell'ictus cerebrale. In un altro studio, il farmaco di base era un calcioantagonista a lunga durata d'azione, la felodipina, i pazienti sono stati seguiti per quattro anni. Con la diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna), gli effetti benefici sono aumentati, si è verificata una diminuzione significativa del rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari e la frequenza della morte improvvisa non è aumentata. Lo studio SystEur, che ha coinvolto 10 centri russi, ha mostrato anche una riduzione del 42% dell'incidenza di ictus con nisoldipina.

I calcio antagonisti sono efficaci anche nell'ipertensione arteriosa polmonare (si tratta dell'ipertensione sistemica che si verifica nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva). L'ipertensione polmonare si sviluppa diversi anni dopo l'esordio della malattia polmonare e esiste una chiara connessione tra l'esacerbazione del processo polmonare e l'aumento della pressione. Un vantaggio dei calcioantagonisti nell’ipertensione polmonare è che riducono la vasocostrizione ipossica calcio-mediata. Aumenta l'apporto di ossigeno ai tessuti, diminuisce l'ipossia dei reni e del centro vasomotore, diminuisce la pressione sanguigna, così come il postcarico e la domanda di ossigeno del miocardio. Inoltre, i calcioantagonisti riducono la sintesi di istamina, chinina, serotonina nei tessuti, gonfiore della mucosa bronchiale e ostruzione bronchiale. Un ulteriore vantaggio dei calcioantagonisti (in particolare dell'isradipina) è la loro capacità di modificare i processi metabolici nei pazienti ipertesi. Normalizzando o abbassando la pressione sanguigna, questi farmaci possono prevenire lo sviluppo di dislipidemia, tolleranza al glucosio e all'insulina.

I calcio antagonisti hanno mostrato una chiara relazione tra dose, concentrazione plasmatica ed effetto ipotensivo farmacologico. Aumentando la dose del farmaco è possibile, per così dire, controllare l'effetto ipotensivo, aumentandolo o diminuendolo. Per il trattamento a lungo termine dell’ipertensione, sono preferiti i farmaci a lunga durata d’azione e con un basso tasso di assorbimento (amlodipina, una forma gastrointestinale a lunga durata d’azione della nifedipina, o osmoadolato, una forma a lunga durata d’azione della felodipina). Quando si utilizzano questi farmaci, si verifica una vasodilatazione regolare senza attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale, rilascio di catecolamine, tachicardia riflessa e aumento della richiesta di ossigeno da parte del miocardio.

I vasodilatatori miotropici, gli agonisti alfa-2-adrenergici centrali e gli agonisti adrenergici periferici non sono raccomandati come farmaci di prima scelta, tenendo conto della tollerabilità.

Terapia antipertensiva: cosa bisogna sapere?

L’ipertensione arteriosa è una di quelle malattie croniche che richiedono un costante supporto farmacologico, un monitoraggio quotidiano e l’assunzione regolare dei farmaci prescritti. Non solo il benessere, ma anche la vita di una persona malata dipende direttamente dall'attenzione con cui vengono osservate le regole della terapia antipertensiva.

Non solo il medico curante, ma anche il farmacista che consiglia il visitatore che si è rivolto in farmacia può dire come trattare adeguatamente l'ipertensione arteriosa, quali farmaci vengono utilizzati e in quali casi.

Regole generali di terapia

Le regole della terapia antipertensiva sono semplici e ben conosciute, ma molti pazienti spesso le trascurano, e quindi non sarà fuori luogo ricordare ancora una volta quale dovrebbe essere il trattamento dell'ipertensione.

1. I farmaci antipertensivi vengono assunti costantemente. Indipendentemente dal fatto che una persona si senta male o bene, il livello della pressione sanguigna (PA) è elevato o rimane normale, terapia farmacologica dovrebbe essere costante. Solo con l'assunzione giornaliera di farmaci antipertensivi è possibile controllare efficacemente il livello della pressione sanguigna, evitare danni agli organi bersaglio e complicanze cardiovascolari.
2. I farmaci antipertensivi vengono assunti nel dosaggio e nella forma di rilascio in cui sono prescritti dal medico. Non dovresti modificare autonomamente la dose raccomandata o provare a sostituire un farmaco con un altro, perché. ciò potrebbe influenzare negativamente l’effetto ipotensivo.
3. Anche con l'assunzione costante di farmaci antipertensivi, la pressione arteriosa deve essere misurata regolarmente, almeno 2 volte a settimana. Ciò è necessario per controllare l'efficacia della terapia, consente di notare nel tempo i cambiamenti che avvengono nel corpo e adattare il trattamento.
4. Se, sullo sfondo di una terapia antipertensiva costante, la pressione sanguigna aumenta improvvisamente, ad es. si sviluppa una crisi ipertensiva semplice, non è consigliabile assumere una dose aggiuntiva del farmaco familiare al paziente. Per l'accoglienza permanente sono nominati da molto tempo farmaci attivi, il cui effetto si sviluppa gradualmente. Per ridurre rapidamente la pressione sanguigna, l'armadietto dei medicinali a domicilio per gli ipertesi deve disporre di farmaci antipertensivi a breve durata d'azione.

Caratteristiche dei diversi gruppi di farmaci

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa vengono attualmente utilizzati 5 gruppi principali di farmaci antipertensivi: ACE inibitori, beta-bloccanti, diuretici, calcio antagonisti e bloccanti dei recettori dell'angiotensina II. Tutti hanno un'efficacia paragonabile, ma ciascuno dei gruppi ha le proprie caratteristiche che determinano l'uso di questi farmaci in situazioni diverse.

Gli ACE inibitori (enalapril, lisinopril, perindopril, captopril, ecc.), Oltre ad un pronunciato effetto ipotensivo, hanno proprietà organoprotettive: riducono il rischio di complicanze dell'aterosclerosi, riducono l'ipertrofia ventricolare sinistra e rallentano il declino della funzionalità renale. I farmaci di questo gruppo sono ben tollerati, non hanno un effetto negativo sul metabolismo dei lipidi e sui livelli di glucosio nel sangue, il che consente loro di essere utilizzati nei casi in cui l'ipertensione arteriosa è combinata con la sindrome metabolica o il diabete mellito, nonché nei pazienti che hanno ha avuto infarto del miocardio, in caso di insufficienza cardiaca cronica, insufficienza, aritmia, aterosclerosi e funzionalità renale compromessa.

I beta-bloccanti (atenololo, bisoprololo, metoprololo, carvedilolo, nebivololo) riducono il rischio di complicanze coronariche nei pazienti con angina pectoris e di incidenti cardiovascolari nei pazienti che hanno avuto infarto miocardico, nonché nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, possono essere utilizzati per la tachiaritmia . L'uso di beta-bloccanti è indesiderabile nei pazienti con sindrome metabolica, disturbi del metabolismo lipidico e diabete mellito.

I diuretici (idroclorotiazide, clortalidone, indapamide, spironolattone) sono spesso utilizzati in combinazione con altri farmaci antipertensivi, come gli ACE inibitori, per controllare più efficacemente la pressione sanguigna. I farmaci di questo gruppo si sono dimostrati efficaci nell'ipertensione refrattaria e nell'insufficienza cardiaca cronica. Per l'uso continuo, i diuretici vengono prescritti in dosi minime, per ridurre il rischio di effetti collaterali.

I calcioantagonisti (nifedipina, amlodipina, verapamil, diltiazem), oltre all'azione ipotensiva, hanno effetti antianginosi e organoprotettivi, riducono il rischio di ictus, prevengono l'aggregazione piastrinica, rallentano le lesioni aterosclerotiche delle arterie carotidi e l'ipertrofia ventricolare sinistra. I calcio antagonisti vengono utilizzati sia separatamente che in combinazione con altri farmaci antipertensivi (il più delle volte ACE inibitori).

Bloccanti del recettore dell'angiotensina II

I bloccanti dei recettori dell'angiotensina (losartan, candesartan, telmisartan, valsartan) hanno un effetto cardio e neuroprotettivo, migliorano il controllo della glicemia e hanno un effetto positivo sull'aspettativa di vita dei pazienti con insufficienza cardiaca cronica. Tutti i farmaci di questo gruppo possono essere utilizzati nel trattamento dell'ipertensione in pazienti con funzionalità renale compromessa, infarto miocardico, sindrome metabolica, gotta, diabete mellito.

Crisi ipertensiva: cosa fare?

Anche nel contesto di una terapia antipertensiva costante, la pressione sanguigna può periodicamente aumentare improvvisamente fino a raggiungere valori individualmente elevati (senza segni di danno agli organi bersaglio). Questa condizione è chiamata crisi ipertensiva semplice, molto spesso si verifica dopo un'attività fisica insolita, stress emotivo, consumo di bevande alcoliche o cibi grassi e salati.

E sebbene una forma semplice di crisi ipertensiva non sia considerata una condizione pericolosa per la vita, è impossibile lasciarla senza trattamento, perché. anche un piccolo aumento della pressione sanguigna (di 10 mmHg) aumenta il rischio di complicanze cardiovascolari del 30%.2 E quanto prima si inizia il trattamento, tanto minore è la possibilità di conseguenze indesiderate.

I farmaci antipertensivi per le crisi ipertensive non complicate sono spesso raccomandati da assumere per via sublinguale, perché. questo metodo è conveniente per il paziente e allo stesso tempo fornisce un rapido sviluppo dell'effetto terapeutico. Non è auspicabile ridurre la pressione sanguigna troppo rapidamente: nelle prime 2 ore non più del 25% del valore basale e ad un livello normale entro 24 ore. Per ripristinare il controllo pressorio dovrebbero essere utilizzati farmaci ad azione breve che forniscono un rapido effetto ipotensivo: nifedipina, captopril, moxonidina, clonidina, propranololo. È meglio se il medico sceglie un farmaco per ridurre rapidamente la pressione, poiché ognuno di essi ha controindicazioni.

Mezz'ora dopo l'assunzione di 1 compressa di un farmaco antipertensivo, è necessario misurare il livello della pressione sanguigna e valutare l'efficacia del trattamento. Se necessario, per ripristinare il normale livello di pressione sanguigna, dopo 30-60 minuti è possibile assumere ulteriormente 1 compressa per via sublinguale o orale. Se successivamente la pressione è diminuita di meno del 25%, è urgente chiamare un medico.

Terapia delle condizioni di comorbilità

L'ipertensione arteriosa si sviluppa raramente come malattia separata, nella maggior parte dei casi è accompagnata da disturbi di base che esacerbano il danno agli organi bersaglio e aumentano il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari. Pertanto, oltre ai farmaci antipertensivi, ai pazienti con ipertensione viene spesso prescritta una terapia ipolipemizzante, agenti per prevenire la trombosi e correggere i livelli di glucosio nel sangue nei pazienti con sindrome metabolica e diabete mellito.

Un ruolo particolarmente importante nell'ipertensione arteriosa è svolto dall'uso di statine (simvastatina, atorvastatina, rosuvastatina) - farmaci che riducono il livello di colesterolo totale, lipoproteine ​​​​a bassa densità e trigliceridi. L'uso a lungo termine delle statine può arrestare il danno vascolare aterosclerotico, sopprimere il processo infiammatorio nella placca, migliorare la funzione endoteliale e quindi ridurre significativamente il rischio di eventi cardiovascolari (infarto del miocardio e ictus). Prima di tutto, le statine vengono prescritte ai pazienti con malattia coronarica e dopo infarto del miocardio.

La terapia profilattica antipiastrinica è prescritta anche ai pazienti ad alto rischio cardiovascolare, alle persone con funzionalità renale compromessa, nonché a tutti coloro che sono stati sottoposti a chirurgia vascolare (chirurgia di bypass, stent). I farmaci di questo gruppo prevengono la formazione di coaguli di sangue e riducono il rischio di trombosi arteriosa. I più utilizzati oggi sono l'acido acetilsalicilico, il clopidogrel e il dipiridamolo, che vengono prescritti per lunghi cicli in dosi terapeutiche minime.

E, naturalmente, tutti questi farmaci, così come i farmaci antipertensivi, sono prescritti solo dal medico curante, perché. qualsiasi autotrattamento per l'ipertensione può essere pericoloso, cosa che deve essere ricordata al visitatore della farmacia.

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Terapia farmacologica antipertensiva

Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.

α2-Agonisti ad azione centrale.

Attivatori dei canali del potassio.

Prostaglandine vasoattive e stimolatori della sintesi delle prostacicline.

I principali gruppi di farmaci antipertensivi sono attualmente considerati i primi 4 gruppi: beta-bloccanti, diuretici, calcio antagonisti, ACE inibitori. Quando si scelgono i farmaci antipertensivi, vengono prese in considerazione la capacità dei farmaci di influenzare l'ipertrofia ventricolare sinistra, la qualità della vita e la capacità dei farmaci di influenzare il livello delle lipoproteine ​​aterogene nel sangue. Dovrebbero essere presi in considerazione anche l'età dei pazienti e la gravità della concomitante malattia coronarica.

propranololo (anaprilina, inderal, obzidan) - beta-bloccanti non cardioselettivi senza attività simpaticomimetica interna. Viene prescritto ai pazienti con ipertensione arteriosa all'inizio di 40 mg 2 volte al giorno, una diminuzione della pressione sanguigna è possibile nel 5-7o giorno di trattamento. In assenza di effetto antipertensivo, ogni 5 giorni è possibile aumentare la dose giornaliera di 20 mg e portarla alla dose efficace individuale. Può variare da 80 a 320 mg (ovvero 80 mg 4 volte al giorno). Dopo aver raggiunto l'effetto, la dose viene gradualmente ridotta e si passa a una dose di mantenimento, che di solito è di 120 mg al giorno (in 2 dosi frazionate). Le capsule di propranololo a lunga durata d'azione vengono prescritte una volta al giorno.

Nadolol (guardia) - beta-bloccanti non cardioselettivi a lunga durata d'azione senza attività simpaticomimetica interna ed effetto stabilizzante di membrana. La durata del farmaco è di circa 1 ora, quindi può essere assunto una volta al giorno. Il trattamento inizia con l'assunzione di 40 mg del farmaco 1 volta al giorno, quindi è possibile aumentare la dose giornaliera di 40 mg ogni settimana e portarla fino a 240 mg (meno spesso - 320 mg).

Trazikor (oxprenololo) - viene prescritto un beta-bloccante non cardioselettivo ad attività simpaticomimetica interna 2 volte al giorno. Disponibile in compresse con durata d'azione abituale di 20 mg e azione prolungata di 80 mg. Il trattamento inizia con una dose giornaliera di mg (divisa in 2 dosi) seguita da un aumento del dosaggio.

Betabloccanti cardioselettivi

I p-bloccanti cardioselettivi bloccano selettivamente i recettori beta1-adrenergici del miocardio e non hanno quasi alcun effetto sui recettori beta2-adrenergici bronchiali, non causano vasocostrizione dei muscoli scheletrici, non compromettono il flusso sanguigno alle estremità, influenzano leggermente il metabolismo dei carboidrati e hanno un effetto negativo meno pronunciato sul metabolismo dei lipidi.

Atenololo - un beta-bloccante cardioselettivo privo di attività simpaticomimetica interna, privo di effetto stabilizzante di membrana. All'inizio del trattamento viene prescritto in una dose giornaliera di 50 mg (in 1 o 2 dosi). In assenza di effetto ipotensivo, la dose giornaliera può essere aumentata dopo 2 settimane a 200 mg. Il farmaco ha un'azione prolungata e può essere assunto 1-2 volte al giorno.

Tenorico - una preparazione combinata contenente 0,1 g di atenololo e 0,025 g del diuretico clortalidone. Tenorik viene prescritto 1-2 compresse 1-2 volte al giorno.

metoprololo (speccor, betaxololo) è un beta-bloccante cardioselettivo privo di attività simpaticomimetica intrinseca. Il farmaco agisce per circa 12 ore, viene prescritto 100 mg 1 volta al giorno o 50 mg 2 volte al giorno. Dopo 1 settimana, la dose può essere aumentata a 100 mg 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera con aumento graduale è di 450 mg.

betaloc durules - metoprololo ad azione prolungata. Disponibile in compresse da 0,2 g Il trattamento inizia con una dose di 50 mg 1 volta al giorno e aumenta gradualmente la dose fino a 100 mg. In assenza di effetto ipotensivo, la dose giornaliera viene aumentata a 200 mg.

Kordano (talinololo) - betabloccante cardioselettivo ad attività simpaticomimetica interna. Il trattamento inizia con l'assunzione di 50 mg del farmaco 3 volte al giorno, quindi, se necessario, la dose giornaliera viene aumentata di domg (in 3 dosi frazionate).

Betaxololo (lokren) - beta-bloccante a lunga durata d'azione con elevata cardioselettività. L'effetto ipotensivo del farmaco persiste per 24 ore, quindi può essere somministrato una volta al giorno. L'effetto del betaxololo inizia ad apparire dopo 2 settimane e dopo 4 settimane raggiunge il massimo. Iniziare il trattamento con una dose di 10 mg al giorno. Con un effetto ipotensivo insufficiente dopo 2 settimane dall'inizio del trattamento, la dose viene aumentata a 20 mg al giorno (dose terapeutica media) e, se necessario, gradualmente fino a 30 o anche 40 mg al giorno.

bisoprololo - beta-bloccanti cardioselettivi a lunga durata d'azione. Il farmaco viene prescritto 1 compressa 1 volta al giorno, al mattino.

Per il trattamento dei pazienti con ipertensione arteriosa è consigliabile l'uso di beta-bloccanti con proprietà vasodilatatrici.

I beta-bloccanti con proprietà vasodilatatrici includono:

non cardioselettivi (pindololo, dilevalolo, labetololo, niprandilolo, proxodololo, carteololo);

cardioselettivi (carvedilolo, prizidilolo, celiprololo, bevantololo).

Carvedilolo (dilatrenda) - viene prescritto un beta-bloccante cardioselettivo vasodilatatore in dose giornaliera (in 1-2 dosi).

Labetololo (trandat, albetolo, normodina) - beta-bloccanti vasodilatatori non cardioselettivi, utilizzati in dosi giornaliere (2-4 dosi). Ha attività simpaticomimetica interna e non ha quasi alcun effetto sui livelli lipidici.

Bevantololo - un beta-bloccante vasodilatatore cardioselettivo a lunga durata d'azione senza attività simpaticomimetica interna. Viene prescritto 100 mg 1 volta al giorno. Con un effetto ipotensivo insufficiente, è possibile aumentare la dose giornaliera a 600 mg (in 1-2 dosi).

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

effetto inotropo negativo, che può contribuire allo sviluppo di insufficienza cardiaca o aggravarlo;

effetto cronotropo negativo (sviluppo di bradicardia);

rallentamento della conduzione atrioventricolare;

soppressione dei meccanismi che contrastano lo sviluppo dell'ipoglicemia nel diabete mellito;

la capacità di provocare lo sviluppo della sindrome di Raynaud, claudicatio intermittente e cancrena;

aumento dell'angina con improvvisa cessazione dei beta-bloccanti in pazienti affetti da malattia coronarica;

un aumento dei trigliceridi e una diminuzione del colesterolo lipoproteico ad alta densità; questo effetto negativo è molto meno pronunciato nei beta-bloccanti con attività simpaticomimetica interna e proprietà vasodilatatrici;

sindrome da astinenza con rapida interruzione dei beta-bloccanti, che si manifesta con tachicardia, tremori, sudorazione, aumento della pressione sanguigna.

Indicazioni per la monoterapia a lungo termine dell'ipertensione con beta-bloccanti e fattori che influenzano la scelta del farmaco

Ipertensione arteriosa con presenza di ipertrofia miocardica ventricolare sinistra; I beta-bloccanti causano l’inversione dell’ipertrofia ventricolare sinistra e quindi riducono il rischio di morte improvvisa.

Ipertensione arteriosa nei pazienti giovani, che di regola porta immagine attiva vita. In tali pazienti viene solitamente rilevato un aumento del tono del sistema nervoso simpatico e dell'attività della renina plasmatica. Il volume del sangue circolante non viene modificato e nemmeno ridotto. I beta-bloccanti riducono l'attività simpatica, la tachicardia e normalizzano la pressione sanguigna. Tuttavia, va tenuto presente che i β-bloccanti influenzano negativamente le lipoproteine ​​ad alta densità, possono causare disfunzioni sessuali e interferire con lo sport, poiché riducono la gittata cardiaca.

La combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris. I beta-bloccanti hanno un effetto antianginoso. Allo stesso tempo, è preferibile prescrivere bloccanti non selettivi ai pazienti non fumatori con ipertensione arteriosa, mentre nei fumatori, a quanto pare, si dovrebbe dare la preferenza ai bloccanti selettivi (metoprololo o atenololo).

Trattamento a lungo termine di pazienti con ipertensione arteriosa che hanno subito infarto miocardico transmurale. Secondo i risultati di studi controllati, in questa situazione, i bloccanti senza attività simpaticomimetica interna (propranololo, nadololo, sotalolo, timololo, atenololo) dovrebbero essere usati per almeno 1-3 anni, indipendentemente dalla presenza o assenza di angina pectoris.

Ipertensione arteriosa in combinazione con aritmie cardiache, principalmente sopraventricolari, nonché con tachicardia sinusale.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa associata a dislipidemia, soprattutto nei giovani, si dovrebbe dare la preferenza ai bloccanti cardioselettivi, nonché ai farmaci con attività simpaticomimetica interna o azione vasodilatatrice.

Quando l'ipertensione arteriosa è associata al diabete mellito, non devono essere prescritti bloccanti adrenergici non cardioselettivi, che possono interrompere il metabolismo dei carboidrati. I bloccanti selettivi (atenololo, acebutalolo, metoprololo, talindolo) o i bloccanti con pronunciata attività simpaticomimetica interna (pindololo) hanno il minimo effetto sul metabolismo dei carboidrati e sulla secrezione di insulina.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa e disfunzione epatica, è necessario utilizzare dosi di bloccanti lipofili (propranololo, metoprololo) inferiori rispetto a quelle normali o prescrivere farmaci idrofili (nadololo, atenololo, ecc.) che non vengono metabolizzati nel fegato.

Quando l'ipertensione arteriosa è associata ad una compromissione della funzionalità renale, il farmaco più adatto è il bloccante non cardioselettivo nadololo, che non modifica il flusso sanguigno renale e la velocità di filtrazione glomerulare o addirittura li aumenta, nonostante la diminuzione della gittata cardiaca e della pressione arteriosa media. I restanti bloccanti non cardioselettivi riducono il flusso sanguigno renale poiché riducono la gittata cardiaca. I bloccanti cardioselettivi, i farmaci con attività simpaticomimetica interna, peggiorano la funzionalità renale.

I diuretici sono stati utilizzati per molti anni non solo come diuretici, ma anche per abbassare la pressione sanguigna.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa vengono utilizzati i seguenti gruppi di farmaci diuretici:

tiazidici e tiazidici-simili;

con proprietà vasodilatatrici.

Diuretici tiazidici e tiazidici-simili

Molto spesso, i diuretici tiazidici vengono utilizzati in pazienti con ipertensione arteriosa da lieve a moderata. Quando trattati con questi farmaci, nei primi 2-3 giorni si sviluppa una grande natriuresi, che contribuisce alla rimozione di una grande quantità di acqua dal corpo, che porta ad una diminuzione del BCC, una diminuzione del flusso sanguigno al cuore e , di conseguenza, la gittata cardiaca. I diuretici tiazidici sono inefficaci se la velocità di filtrazione glomerulare è inferiore a 25 ml/min. In questi casi dovrebbero essere utilizzati diuretici dell’ansa più forti.

Idroclorotiazide (ipotiazide, diidroclorotiazide, ezidrex) - con ipertensione arteriosa elevata, il trattamento con idroclorotiazide inizia con una dose di 1 mg una volta al giorno al mattino o 50 mg in 2 dosi frazionate nella prima metà della giornata, con ipertensione lieve e moderata - con una dose di 25 mg 1 ora del mattino. La dose di mantenimento per l'uso a lungo termine è di mg in 1 dose (a volte la dose giornaliera è di 50 mg in 2 dosi).

Durante l'assunzione di ipotiazide e altri diuretici tiazidici, è necessario aderire a una dieta iponatrica e arricchita di potassio. Se si osserva una tale dieta, è necessario l'uso di dosi più piccole di farmaci, pertanto la probabilità di effetti collaterali e la loro gravità sono ridotti.

Corzide - una preparazione combinata contenente in 1 compressa 5 mg di bendroflumetazide e 40 o 80 mg dell'adrenobloccante nadololo non selettivo.

Clortiazide (diurile) - L'effetto ipotensivo si sviluppa alcuni giorni dopo la somministrazione, l'effetto diuretico si sviluppa dopo 2 ore 2 ricevimenti.

Quando trattati con diuretici tiazidici, possono svilupparsi: effetti collaterali:

ipokaliemia (manifestata da debolezza muscolare, parestesia, talvolta crampi muscolari, nausea, vomito, extrasistole, diminuzione del livello di potassio nel sangue;

iponatriemia e ipocloremia (manifestazioni principali: nausea, vomito, grave debolezza, diminuzione dei livelli di sodio e cloruri nel sangue);

ipomagnesiemia (principale Segni clinici sono debolezza muscolare, talvolta spasmi muscolari, vomito);

ipercalcemia (si sviluppa raramente);

iperglicemia (il suo sviluppo dipende direttamente dalla dose di ipotiazide e dalla durata della sua somministrazione; l'interruzione del trattamento con ipotiazide può ripristinare la tolleranza al glucosio, ma in alcuni pazienti non completamente; l'aggiunta di sali di potassio al trattamento con ipotiazide può ridurre la gravità dell'iperglicemia o addirittura eliminarlo (è stato accertato che l'associazione dell'ipotiazide con gli ACE inibitori ha un effetto benefico, prevenendo una diminuzione della tolleranza ai carboidrati);

aumento dei livelli di colesterolo e beta-lipoproteine ​​nel sangue. Negli ultimi anni è stato stabilito che l'idroclorotiazide rompe la tolleranza ai carboidrati e aumenta i livelli ematici di colesterolo e trigliceridi solo durante i primi due mesi di uso regolare di questi farmaci. In futuro, con la prosecuzione del trattamento, è possibile la normalizzazione di questi indicatori;

A causa della frequenza relativamente elevata degli effetti collaterali, molti esperti ritengono che la monoterapia con ipotiazide e altri composti tiazidici non sia sempre appropriata.

Da diuretici tiazidici-simili I farmaci più comunemente usati sono:

Clortalidone (igrotone, ossadolina) - dopo l'ingestione effetto diuretico inizia dopo 3 ore e dura fino a 2-3 giorni. A differenza dell'ipotiazide, l'ipokaliemia è meno comune con il clortalidone. Il farmaco viene utilizzato nella dose giornaliera.

Clopamid (brinaldix) - nella dose giornaliera aiuta a ridurre la pressione arteriosa sistolica di 30 mm Hg. Art., pressione sanguigna diastolica - 10 mm Hg. Art., l'effetto ipotensivo più pronunciato si verifica dopo 1 mese.

I diuretici dell'ansa agiscono principalmente a livello del ramo ascendente dell'ansa di Henle. Inibendo il riassorbimento del sodio, provocano il più forte effetto diuretico dose-dipendente. Allo stesso tempo viene inibito il riassorbimento di potassio, calcio e magnesio.

Sono noti i seguenti diuretici dell'ansa: furosemide (lasix), acido etacrinico (edecrin, uregit), bumetanide (bumex).

Solitamente, i diuretici dell'ansa vengono utilizzati nei pazienti con ipertensione arteriosa con resistenza ai diuretici tiazidici, per alleviare le crisi ipertensive e nell'insufficienza renale grave.

I diuretici dell’ansa più comunemente usati sono la furosemide e l’acido etacrinico.

Se assunta per via orale, la dose iniziale di furosemide è di 40 mg 2 volte al giorno, ma in molti pazienti la dose iniziale può essere di 20 mg. Se necessario, la dose giornaliera viene aumentata gradualmente, ma la dose massima giornaliera non deve superare i 360 mg (suddivisa in 2 dosi). Nelle crisi ipertensive accompagnate da edema polmonare, così come nell'insufficienza renale acuta, la dose iniziale è di mg per via endovenosa. Con un decorso stabile dell'ipertensione, il dozumg viene utilizzato per la somministrazione endovenosa.

La furosemide è il farmaco di scelta nel trattamento dei pazienti con funzionalità renale compromessa (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 25 ml/min).

Acido etacrinico (uregit) - Attualmente l'acido etacrinico per il trattamento dell'ipertensione arteriosa viene utilizzato raramente.

Gli effetti collaterali più comuni dei diuretici dell'ansa sono: ipovolemia, ipokaliemia, iperuricemia; dosi elevate possono essere ototossiche, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale. I diuretici dell’ansa possono anche influenzare negativamente il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

I diuretici risparmiatori di potassio hanno un debole effetto diuretico, ma riducono l'escrezione di potassio nelle urine a causa di una diminuzione della sua secrezione nel lume dei tubuli. Questi farmaci hanno anche un effetto ipotensivo. Gli agenti risparmiatori di potassio più comunemente usati sono:

spironolattone (veroshpiron, aldactone);

Spironolattone (veroshpiron, aldactone) - Disponibile in compresse da 25, 50 e 100 mg.

L'uso dello spironolattone nell'ipertensione è giustificato dal fatto che ha un effetto ipotensivo, riduce gli effetti della fibrosi nel miocardio e trattiene il potassio nell'organismo, prevenendo l'ipokaliemia nel trattamento dei diuretici.

Quando si utilizza lo spironolattone, si consiglia di iniziare il trattamento con una dose giornaliera di mg (in 1 o 2 dosi) per almeno 2 settimane, quindi ad intervalli di 2 settimane la dose giornaliera viene gradualmente aumentata a 200 mg. La dose massima giornaliera è di 400 mg.

Lo spironolattone non provoca iperglicemia, iperuricemia e non influisce negativamente sul metabolismo dei lipidi (non aumenta i livelli ematici di colesterolo e trigliceridi), pertanto può essere prescritto a quei pazienti nei quali i diuretici tiazidici causano questi effetti collaterali.

A effetti collaterali lo spironolattone include:

Controindicazioni per la nomina dello spironolattone:

aumento dei livelli di creatinina o azoto ureico nel sangue;

assumere integratori di potassio o farmaci risparmiatori di potassio;

Triamterene - è disponibile in capsule da 50 e 100 mg, nonché sotto forma di farmaci a combinazione fissa con la seguente composizione:

pillole triampur composito(25 mg di triamterene e 12,5 mg di idroclorotiazide);

capsule diazide(50 mg di triamterene e 25 mg di idroclorotiazide);

compresse m axzid(75 mg di triamterene e 50 mg di idroclorotiazide).

L'effetto ipotensivo del triamterene è debole, ma il suo effetto di ritenzione del potassio è significativo. Di norma, il farmaco viene prescritto in combinazione con idroclorotiazide o furosemide. Con uno scopo ipotensivo, viene spesso utilizzato il triampur compositum, 1-2 compresse per dose 1-2 volte al giorno.

Controindicazioni alla nomina del triamterene :

grave insufficienza epatica;

uso concomitante di integratori di potassio o agenti risparmiatori di potassio.

Diuretici con proprietà vasodilatatorie

Indapamide emiidrato (arifon) - disponibile in compresse da 1,25 e 2,5 mg, è un diuretico sulfanilamide, appositamente studiato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.

L'indapamide non influisce negativamente sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, può causare lo sviluppo di ipokaliemia e aumentare leggermente il contenuto di acido urico nel sangue.

Si consiglia di utilizzare il farmaco alla dose di 2,5 mg 1 volta al giorno per qualsiasi gravità di ipertensione, dopo 1-2 mesi è possibile aumentare la dose a 5 mg al giorno. Controindicato nell'insufficienza epatica e renale.

L'effetto ipotensivo dell'indapamide è potenziato se combinato con beta-bloccanti, ACE inibitori e metildopa.

Indicazioni per l'uso predominante di diuretici V come farmaci antipertensivi

Come accennato in precedenza, i diuretici non riducono la gravità dell’ipertrofia miocardica, non migliorano significativamente la qualità della vita e influenzano negativamente il metabolismo dei lipidi e dei carboidrati. A questo proposito, i diuretici vengono spesso utilizzati come secondo farmaco in combinazione con altri farmaci antipertensivi.

Le principali indicazioni per la nomina dei diuretici nell'ipertensione arteriosa sono:

variante iporenina volume-dipendente dell'ipertensione, che si riscontra spesso nelle donne in periodo pre e menopausale. È caratterizzata da sintomi clinici di ritenzione di liquidi (tendenza all'edema, aumento della pressione sanguigna in seguito all'assunzione di acqua e sale in eccesso, oliguria periodica, mal di testa nella regione occipitale), bassi livelli di renina nel sangue;

ipertensione arteriosa stabile elevata, poiché provoca ritenzione di sodio e acqua, non dovuta a insufficienza cardiaca; uso a lungo termine i diuretici portano ad un effetto vasodilatatore;

una combinazione di ipertensione arteriosa con insufficienza cardiaca congestizia, malattie bronchiali ostruttive (i beta-bloccanti sono controindicati in questa situazione), malattie arteriose periferiche;

una combinazione di ipertensione arteriosa con insufficienza renale (ad eccezione dei diuretici risparmiatori di potassio).

Trattamento con calcioantagonisti

I calcioantagonisti hanno i seguenti meccanismi Azioni:

bloccano i canali lenti del calcio e l'ingresso del calcio nelle cellule muscolari lisce, a causa delle quali le arterie, le arteriole, si rilassano, il totale resistenza periferica e si manifesta l'effetto ipotensivo;

aumentare il flusso sanguigno renale senza modificare o aumentare la filtrazione glomerulare;

ridurre il riassorbimento di sodio nei tubuli renali, che porta ad un aumento dell'escrezione di sodio (effetto natriuretico) senza perdita significativa di potassio e ipokaliemia;

ridurre l'aggregazione piastrinica a causa di una diminuzione della produzione di trombossano e di un aumento della produzione di prostaciclina, che riduce l'aggregazione piastrinica e dilata i vasi sanguigni;

ridurre il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro, che riduce il rischio di sviluppare aritmie cardiache fatali;

verapamil e diltiazem hanno un effetto antiaritmico e sono i farmaci di scelta per il sollievo della tachicardia parossistica sopraventricolare, nonché per il trattamento delle extrasistoli sopraventricolari che si verificano in pazienti con ipertensione arteriosa;

hanno un effetto angioprotettivo, anti-aterogenico, prevengono la deposizione di colesterolo e calcio nella parete dei vasi.

I calcioantagonisti non modificano il profilo lipidico plasmatico, la tolleranza ai carboidrati, non aumentano il contenuto di acido urico nel sangue, non compromettono la funzione sessuale negli uomini, non peggiorano la conduzione bronchiale, non riducono le prestazioni fisiche, poiché non aggravano debolezza muscolare.

Calcioantagonisti di prima generazione

I principali calcioantagonisti di prima generazione sono:

derivato diidropiridinico nifedipina;

derivato della fenilalchilammina verapamil;

diltiazem, derivato delle benzotiazepine.

La nifedipina è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

ordinario forme di dosaggio: adalat, corinfar, cordafen, procardia, nifedipina in compresse da 10 mg; la durata di queste forme è di 4-7 ore;

forme di dosaggio prolungate - adalat retard, nifedipina SS in compresse e capsule da 20, 30, 60 e 90 mg. La durata dell'azione ipotensiva di queste forme è di 24 ore.

La nifedipina è il più potente calcioantagonista azione breve, ha un pronunciato effetto antianginoso e ipotensivo.

Per fermare una crisi ipertensiva, si assumono sotto la lingua capsule o compresse ad azione breve, precedentemente masticate. L'effetto ipotensivo si verifica in 1-5 minuti.

Per il trattamento regolare dell'ipertensione arteriosa viene utilizzata la nifedipina a rilascio prolungato: compresse e capsule a rilascio lento e compresse a rilascio molto prolungato, vengono prescritte pomg 1 volta al giorno; con un intervallo di 7-14 giorni, la dose può essere gradualmente aumentata di domg 1 volta al giorno; le forme farmaceutiche a rilascio prolungato devono essere deglutite intere, senza masticare; La dose giornaliera massima consentita è 120 mg.

Il più significativo effetti collaterali nifedipina sono:

pastosità su caviglie e stinchi;

un aumento degli attacchi di angina o ischemia indolore miocardio ("sindrome da furto");

diminuzione della contrattilità miocardica.

Principale controindicazioni al trattamento con nifedipina: stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica, diminuzione della contrattilità miocardica, angina instabile e infarto del miocardio.

Verapamil è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

forme di dosaggio convenzionali: verapamil, isoptin, finoptin in compresse, confetti e capsule da 40 e 80 mg;

forme estese: compresse da 120 e 240 mg, capsule da 180 mg;

fiale da 2 ml di una soluzione allo 0,25% (5 mg della sostanza nella fiala).

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, il farmaco viene utilizzato come segue:

a) nelle forme di dosaggio convenzionali: la dose iniziale è di 80 mg 3 volte al giorno; nei pazienti anziani, così come nelle persone con basso peso corporeo, con bradicardia - 40 mg 3 volte al giorno. Durante i primi 3 mesi l’effetto del verapamil può aumentare. La dose massima giornaliera per l'ipertensione arteriosa è mg;

b) forme prolungate di verapamil: la dose iniziale è di mg 1 volta al giorno, quindi dopo una settimana è possibile aumentare la dose a 240 mg 1 volta al giorno; poi, se necessario, può aumentare la dose a 180 mg 2 volte al giorno (mattina e sera) oppure 240 mg al mattino e 120 mg alla sera ogni 12 ore.

Principale effetti collaterali verapamil sono:

sviluppo di bradicardia e rallentamento della conduzione atrioventricolare;

diminuzione della contrattilità miocardica;

Verapamil contribuisce allo sviluppo dell'intossicazione da glicosidi, poiché riduce la clearance dei glicosidi cardiaci. Pertanto, nel trattamento con verapamil, le dosi di glicosidi cardiaci vengono ridotte del.

Principale controindicazioni al trattamento con verapamil:

sindrome del seno malato;

Fibrillazione atriale in pazienti con vie aggiuntive;

Diltiazem è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

forme di dosaggio convenzionali: diltiazem, dilzem, cardizem, cardil in compresse da 30, 60, 90 e 120 mg;

forme di dosaggio prolungate in capsule da 60, 90 e 120 mg con rilascio lento del farmaco;

fiale per somministrazione endovenosa.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, il diltiazem viene utilizzato come segue:

a) forme di dosaggio convenzionali (compresse in capsule): iniziare con una dose di 30 mg 3 volte al giorno, quindi aumentare gradualmente la dose giornaliera fino a 360 mg (in 3 dosi frazionate);

b) forme di dosaggio a lunga durata d'azione (a rilascio prolungato): iniziare con una dose giornaliera di 120 mg (in 2 dosi divise), quindi la dose giornaliera può essere aumentata a 360 mg (in 2 dosi divise);

c) forme molto prolungate: iniziare con una dose di 180 mg 1 volta al giorno, quindi la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata fino a 360 mg (con una singola dose).

Il diltiazem ha gli stessi effetti collaterali del verapamil, ma i suoi effetti crono- e inotropi negativi sono meno pronunciati.

Calcioantagonisti di seconda generazione

Nicardipina (cardino) - rispetto alla nifedipina ha un effetto più selettivo sulle arterie coronarie e periferiche.

Il farmaco ha un effetto inotropo e cronotropo negativo molto debole e rallenta leggermente la conduzione intraventricolare. L'effetto ipotensivo della nicardipina è simile a quello di altri calcioantagonisti.

La nicardipina è disponibile in capsule a rilascio prolungato e viene prescritta inizialmente a 30 mg 2 volte al giorno, quindi la dose viene gradualmente aumentata a 60 mg 2 volte al giorno.

Darodipina - prescritto 50 mg 2 volte al giorno, riduce costantemente la pressione sanguigna sistolica e diastolica senza aumentare la frequenza cardiaca.

Amlodipina (norvask) - Disponibile in compresse da 2,5, 5 e 10 mg. Il farmaco ha un effetto ipotensivo e antianginoso a lungo termine, viene prescritto una volta al giorno, inizialmente alla dose di 5 mg, se necessario, dopo 7-14 giorni la dose può essere aumentata a 10 mg.

Logimax - un farmaco combinato costituito dal farmaco diidropiridinico a lunga durata d'azione felodipina e dal beta-bloccante metoprololo. Il farmaco viene utilizzato 1 volta al giorno.

Pertanto, i calcioantagonisti sono efficaci farmaci antipertensivi e antianginosi che portano alla regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, migliorano la qualità della vita, hanno un effetto nefroprotettivo, non causano disturbi metabolici significativi e disfunzioni sessuali.

Indicazioni per la nomina preferenziale dei calcioantagonisti nell'ipertensione arteriosa

combinazione di ipertensione con angina da sforzo e angina vasospastica;

una combinazione di ipertensione e malattia cerebrovascolare;

combinazione di ipertensione arteriosa con dislipidemia grave;

Ipertensione arteriosa in pazienti con nefropatia diabetica;

La presenza di insufficienza renale cronica in pazienti con ipertensione arteriosa;

La combinazione di ipertensione arteriosa con aritmie cardiache.

Trattamento con ACE inibitori

Oltre all’effetto ipotensivo, gli ACE inibitori hanno anche i seguenti effetti positivi:

ridurre l'ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro;

migliorare significativamente la qualità della vita;

hanno un effetto cardioprotettivo (riducono la probabilità di re-infarto e il rischio di morte improvvisa, aumentano flusso sanguigno coronarico eliminare lo squilibrio tra la richiesta di ossigeno del miocardio e il suo apporto);

Ridurre l'eccitabilità miocardica, la tachicardia e la frequenza delle extrasistoli, che è dovuta ad un aumento del contenuto di potassio e magnesio nel sangue, una diminuzione dell'ipertrofia miocardica e dell'ipossia;

influenzare favorevolmente il metabolismo dei carboidrati, aumentare l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule poiché un aumento del contenuto di bradichinina sotto l'influenza degli ACE inibitori aumenta la permeabilità delle membrane cellulari al glucosio;

mostrare un effetto di risparmio del potassio;

I seguenti ACE inibitori sono più comunemente usati per trattare l’ipertensione.

Captopril (capotene, tensomina) - disponibile in compresse da 12,5, 25, 50 e 100 mg, nonché sotto forma di soluzione fissa preparazioni complesse caposide-25(captopril e idroclorotiazide 25 mg ciascuno) e caposide-50(captopril e idroclorotiazide 50 mg ciascuno).

Il trattamento dell'ipertensione arteriosa con capoten inizia con una dose di 12,5-25 mg 2-3 volte al giorno, successivamente, in assenza di effetto ipotensivo, la dose viene gradualmente aumentata a 50 mg 2-3 volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera di captopril può essere aumentata.

Enalapril (Enap, Renitek, Vasotek, Xanef) - disponibile in compresse da 2,5, 5, 10 e 20 mg e fiale per somministrazione endovenosa (1,25 mg per 1 ml). La dose iniziale è di 5 mg per via orale una volta al giorno. Se necessario, puoi aumentare gradualmente la dose di domg / giorno in 1-2 dosi. La dose di mantenimento è di 10 mg al giorno. Il farmaco ha un effetto renoprotettivo anche in caso di insufficienza renale significativa.

Cilazapril (inibire) - ACE inibitore prolungato. In termini di forza e durata d'azione, supera captopril ed enalapril. Di solito il farmaco viene prescritto in una dose di 2,5-5 mg 1 volta al giorno e nei primi 2 giorni 2,5 mg. Inoltre, la dose viene selezionata individualmente in base alla variazione della pressione sanguigna.

Ramipril (tritace) - è un farmaco ad azione prolungata. Il trattamento inizia con l'assunzione di 2,5 mg di ramipril 1 volta al giorno. Con un effetto ipotensivo insufficiente, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata a 20 mg.

Perindopril (prestarium, copertura) - ACE inibitore a lunga durata d'azione. Il perindopril è prodotto in compresse da 2 e 4 mg, viene prescritto 2-4 mg 1 volta al giorno, in assenza di effetto ipotensivo - 8 mg al giorno.

Quinapril (akkupril, akkupro) - durata dell'azione - h. Per i pazienti con ipertensione da lieve a moderata, il farmaco viene prescritto inizialmente a 10 mg 1 volta al giorno, quindi la dose giornaliera può essere aumentata ogni 2 settimane a 80 mg (in 2 dosi frazionate).

Gli ACE inibitori hanno quanto segue effetti collaterali :

con un trattamento prolungato è possibile l'oppressione dell'ematopoiesi (leucopenia, anemia, trombocitopenia);

causare reazioni allergiche - prurito, arrossamento della pelle, orticaria, fotosensibilità;

da parte degli organi digestivi si osservano talvolta alterazioni del gusto, nausea, vomito, malessere nella regione epigastrica, diarrea o stitichezza;

Alcuni pazienti possono sviluppare sintomi gravi respiro rauco, disfonia, tosse secca;

Controindicazioni al trattamento con ACE inibitori :

Ipersensibilità individuale, anche con una storia di indicazioni di angioedema;

espresso stenosi aortica(pericolo di ridotta perfusione arterie coronarie con lo sviluppo dell'ischemia miocardica);

gravidanza (tossicità, sviluppo di ipotensione nel feto), allattamento (i farmaci passano nel latte materno e causano ipotensione arteriosa nei neonati);

stenosi dell'arteria renale.

Indicazioni per la prescrizione degli inibitori ACE nell'ipertensione

Gli ACE inibitori possono essere utilizzati in qualsiasi stadio dell'ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che in combinazione con calcioantagonisti o diuretici (se la monoterapia è inefficace), poiché migliorano significativamente la qualità della vita, riducono l'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra, migliorano la prognosi di vita e hanno un effetto cardioprotettivo.

Indicazioni per la prescrizione preferenziale degli ACE inibitori con ipertensione arteriosa:

combinazione di ipertensione arteriosa con insufficienza circolatoria congestizia;

combinazione di ipertensione arteriosa con malattia coronarica, anche dopo infarto del miocardio (effetto cardioprotettivo);

ipertensione arteriosa nella nefropatia diabetica (effetto nefroprotettivo);

combinazione di ipertensione arteriosa con malattie bronchiali che fa dell'ostruzionismo croniche;

una combinazione di ipertensione arteriosa con ridotta tolleranza al glucosio o diabete mellito (gli ACE inibitori migliorano il metabolismo dei carboidrati);

lo sviluppo di cambiamenti avversi nel metabolismo lipidico e un aumento del livello di acido urico nel sangue durante il trattamento dell'ipertensione arteriosa con diuretici e beta-bloccanti;

grave iperlipidemia in pazienti con ipertensione arteriosa;

combinazione di ipertensione arteriosa con malattie obliteranti delle arterie periferiche.

Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II

Una droga losartan (cozar) è un antagonista non peptidico del recettore AT II e blocca i seguenti effetti dell'AT II legati alla patogenesi dell'ipertensione arteriosa:

rilascio di renina (feedback negativo);

sviluppo di ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro.

I vantaggi del losartan sono la sua buona tollerabilità, l'assenza di effetti collaterali caratteristici degli ACE inibitori. Le indicazioni per l'uso del farmaco sono le stesse degli ACE inibitori. Prodotto in capsule da 50 e 100 mg, viene utilizzato in dosi 1 volta al giorno.

I vasodilatatori diretti causano il rilassamento diretto dei vasi sanguigni, principalmente arteriosi.

Idralazina (apressina) - disponibile in compresse da 10, 25, 50 e 100 mg, nonché in fiale da 20 mg / ml per via endovenosa e iniezione intramuscolare. Il farmaco è un vasodilatatore periferico, riduce la resistenza delle arteriole, provoca una diminuzione della pressione sanguigna, carica il miocardio, aumenta la gittata cardiaca.

Il farmaco non è in grado di causare la regressione dell'ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro, con l'uso prolungato si sviluppa tolleranza al suo effetto ipotensivo.

L'idralazina viene prescritta inizialmente a 10 mg 2-4 volte al giorno, successivamente, con un effetto ipotensivo insufficiente, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata a 300 mg in 3-4 dosi.

Il trattamento con idralazina può includere: effetti collaterali effetti:

Mal di testa; nausea;

tachicardia (dovuta all'attivazione del sistema nervoso simpatico); in combinazione con beta-bloccanti, la tachicardia è meno pronunciata;

ritenzione di sodio e acqua;

Adelfan-ezidreks - viene prescritta una preparazione combinata composta da adelfan 10 mg di idroclorotiazide 1-4 compresse al giorno.

Gli adrenobloccanti bloccano gli adrenorecettori a livello delle arteriole periferiche, riducendo la resistenza periferica e provocando un effetto ipotensivo.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa vengono utilizzati bloccanti adrenergici postsinaptici altamente selettivi - prazosina e farmaci di seconda generazione - doxazosina, terazosina, ebrantil (urapidil).

I bloccanti adrenergici postsinaptici non causano la regressione dell'ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro, hanno un effetto antiaterogenico (riducono i livelli ematici di colesterolo, trigliceridi, lipoproteine ​​aterogene e aumentano il livello di lipoproteine ​​ad alta densità). Non causano tachicardia riflessa. Questi farmaci quasi non trattengono sodio e acqua nel corpo, non aumentano il contenuto di acido urico nel sangue e non influenzano negativamente il metabolismo dei carboidrati.

Prazosina . Il trattamento con prazosina inizia con una dose di 0,5-1 mg prima di coricarsi, dopo alcuni giorni prima di annullare i diuretici. Dopo la prima dose del farmaco, il paziente deve necessariamente trovarsi in posizione orizzontale a causa del rischio di sviluppare ipotensione ortostatica (“l'effetto della prima dose”). In futuro, la prazosina verrà prescritta 1 mg 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera del farmaco è di 20 mg.

La prazosina può causare quanto segue effetti collaterali :

ritenzione di sodio e acqua durante il trattamento a lungo termine;

ipotensione ortostatica fino a svenimento durante l'assunzione della prima dose;

I bloccanti postsinaptici di seconda generazione hanno un'azione prolungata, sono meglio tollerati, il fenomeno della prima dose (sincope ortostatica) è meno tipico per loro, hanno proprietà positive più pronunciate come un effetto antiaterogenico, un miglioramento del metabolismo del glucosio.

Terazosina (furbo)- La dose iniziale è di 1 mg al giorno. Successivamente, in assenza di effetto, è possibile aumentare la dose a 5-20 mg 1 volta al giorno.

Doxazosina (kardura) - utilizzato in una dose giornaliera compresa tra 1 e 16 mg (in 1 dose).

Ebranil(urapidil) - Il trattamento inizia con una dose di 30 mg 2 volte al giorno. In futuro potrà aumentare gradualmente la dose giornaliera fino a 180 mg suddivisa in 2 dosi.

Agonisti α2-ad azione centrale

Gli a2-agonisti dell'azione centrale stimolano gli adrenorecettori nel centro vasomotore del midollo allungato, che porta all'inibizione degli impulsi simpatici dal cervello e ad una diminuzione della pressione sanguigna. Gli stimolanti adrenergici ad azione centrale causano la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra.

Clonidina (Clofelin) - in caso di trattamento orale dell'ipertensione arteriosa con clonidina, la dose iniziale è di 0,075-0,1 mg 2 volte al giorno, quindi ogni 2-4 giorni la dose giornaliera viene aumentata di 0,075-1 mg e aggiustata a 0,3-0,45 mg (in 2-3 dosi). Dopo aver raggiunto l'effetto ipotensivo, la dose può essere gradualmente ridotta fino al mantenimento, che di solito è di 0,15-0,2 mg al giorno.

Quando si utilizza la clonidina, è possibile effetti collaterali :

grave secchezza delle fauci dovuta all'inibizione della secrezione delle ghiandole salivari;

sonnolenza, letargia, talvolta depressione;

ritenzione di sodio e acqua dovuta ad un aumento del loro riassorbimento a livello renale;

stitichezza con uso prolungato;

violazione della tolleranza ai carboidrati, sviluppo dell'iperglicemia mattutina durante il trattamento a lungo termine con clonidina;

un aumento significativo della pressione sanguigna (fino a una crisi ipertensiva) con una brusca abolizione della clonidina;

inibizione della secrezione del succo gastrico;

un forte calo della pressione sanguigna, perdita di coscienza e successiva amnesia;

possibile diminuzione della filtrazione glomerulare.

Controindicazioni al trattamento con clonidina:

trattamento con antidepressivi (sono possibili relazioni antagonistiche, che prevengono l'effetto ipotensivo della clonidina);

professioni che richiedono una rapida reazione fisica e mentale;

stato di rachitismo dei pazienti.

Metildopa (dopegit, aldomet) -All'inizio del trattamento, la dose è di 0,25 g 2-3 volte al giorno. Successivamente, la dose giornaliera può essere aumentata a 1 g (in 2-3 dosi), la dose massima giornaliera è di 2 g La metildopa non altera il flusso sanguigno renale, non riduce la velocità di filtrazione glomerulare.

Ritenzione di sodio e acqua con l'uso prolungato del farmaco, aumento del volume del sangue circolante, diminuzione dell'effetto ipotensivo; pertanto è opportuno associare la metildopa ai saluretici;

Letargia, sonnolenza, ma in misura minore rispetto al trattamento con clonidina;

Dosi significative di metiddopa possono causare depressione, terrori notturni, incubi;

lo sviluppo del parkinsonismo è possibile;

violazione del ciclo mestruale;

aumento della secrezione di prolattina, comparsa di galattorrea;

con una brusca interruzione del trattamento con metildopa, può svilupparsi una sindrome da astinenza forte aumento INFERNO.

Controindicazioni al trattamento con metiddopa:

epatite e cirrosi epatica;

tendenza alla depressione;

sospetto feocromocitoma;

disturbi circolatori significativi;

Reserpina - ha un effetto bloccante diretto sul sistema nervoso simpatico, riducendo il contenuto di norepinefrina nel sistema nervoso centrale e nelle terminazioni nervose periferiche.

La reserpina è disponibile in compresse da 0,1 e 0,25 mg, nonché sotto forma di soluzioni allo 0,1% e 0,25% per somministrazione parenterale in fiale da 1 ml (rispettivamente 1 e 2,5 mg).

Il farmaco viene somministrato per via orale, iniziando con una dose giornaliera di 0,1-0,25 mg, dopo i pasti, quindi, dopo 5-7 giorni, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata a 0,3-0,5 mg.

Effetti collaterali reserpina:

congestione nasale e difficoltà nella respirazione nasale a causa del gonfiore della mucosa;

sviluppo di parkinsonismo con uso prolungato;

feci frequenti e molli;

indebolimento del desiderio sessuale negli uomini;

aumento della produzione di prolattina da parte dell'adenoipofisi, galattorrea persistente;

ritenzione di sodio e acqua;

aumento della secrezione gastrica, sviluppo di uno stato iperacido (bruciore di stomaco, dolore addominale, esacerbazione dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno).

Controindicazioni al trattamento con reserpina:

asma bronchiale, bronchite ostruttiva;

ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;

grave bradicardia sinusale;

disturbi della conduzione atriovettricolare;

Attualmente i simpaticolitici non sono considerati farmaci di prima scelta nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e vengono utilizzati come mezzi più accessibili (economici) e, inoltre, in assenza dell'effetto di altri farmaci, oltre che per tradizione.

L'effetto dei farmaci antipertensivi sull'ipertrofia miocardicaventricolo sinistro

L’ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro nell’ipertensione è un fattore di rischio per aritmie cardiache fatali, insufficienza cardiaca e morte improvvisa. A questo proposito è estremamente importante l’influenza di alcuni farmaci antipertensivi sulla regressione dell’ipertrofia miocardica.

I seguenti farmaci antipertensivi sono in grado di causare la regressione dell'ipertrofia miocardica:

beta-bloccanti: propranololo, acebutalolo, nadololo, target-prololo, delivalolo, betaxololo, bisoprololo e forse alcuni altri (ci sono dati contrastanti riguardo atenololo e metoprololo);

calcioantagonisti: nifedipina, verapamil, nitrendipina, amlodipina, isradipina; la nisoldipina non solo non influisce sull'ipertrofia, ma può anche provocarne il peggioramento capacità funzionale cuore con un improvviso aumento della pressione sanguigna;

farmaci antiadrenergici ad azione centrale moxonidina e metildopa;

Le principali novità della strategia antidroga trattamento dell’ipertensione arteriosa

terapia individualizzata e differenziata dei pazienti, tenendo conto delle caratteristiche cliniche e patogenetiche dell'ipertensione arteriosa;

rifiuto di regimi terapeutici rigidi, inclusa la terapia graduale obbligatoria; la possibilità della monoterapia non solo nei pazienti con forme "leggere" di ipertensione arteriosa, ma anche nei pazienti che necessitano di un trattamento più intensivo;

Aumento del ruolo degli ACE inibitori e dei calcio antagonisti nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e modifica della "gerarchia" dei farmaci antipertensivi: se prima il trattamento veniva iniziato con un diuretico o un beta-bloccante e solo nelle fasi tardive dell'ipertensione si ricorreva agli a1-bloccanti , calcioantagonisti, ACE inibitori, quindi attualmente questi farmaci possono essere "starter", cioè il trattamento può iniziare con loro;

spostamento dal numero di farmaci ampiamente utilizzati clonidina, reserpina, ismelina (isobarina);

l'uso di diuretici solo in un regime risparmiatore di potassio e in seconda fila (ausiliaria) nella maggior parte dei pazienti;

chiarimento delle indicazioni per l'uso dei beta-bloccanti e aumento del ruolo dei beta-bloccanti selettivi nella terapia antipertensiva, nonché dei beta-bloccanti con proprietà vasodilatatrici;

valutazione obbligatoria dei possibili effetti negativi dei farmaci antipertensivi sui fattori di rischio per la malattia coronarica (dislipidemia aterogenica), tolleranza al glucosio, livelli di acido urico nel sangue;

valutazione obbligatoria dell'effetto di un farmaco antipertensivo sulla regressione dell'ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro, qualità della vita;

sviluppo e sperimentazione di nuovi promettenti farmaci antipertensivi, in particolare veri e propri bloccanti dei recettori dell'angiotensina II (losartan);

transizione con mantenimento, terapia a lungo termine indefinitamente a farmaci ad azione prolungata (il principio di "un giorno - una compressa";

Miglioramento del flusso sanguigno cerebrale (trattamento con cerebroangiocorrettori)

L'emodinamica cerebrale nell'ipertensione è violata in modo ambiguo. Per identificare questi disturbi è possibile utilizzare la reoencefalografia.

Con un tipo "spastico" di disturbo emodinamico cerebrale è opportuno associare alla terapia antipertensiva gli antispastici: papaverina, no-shpy. I calcioantagonisti possono essere raccomandati come agenti antipertensivi.

In caso di violazione deflusso venoso dal cervello si consigliano farmaci che aumentano il tono delle vene cerebrali: piccole dosi di caffeina (0,02-0,03 g per 1 dose per mal di testa intensi), solfato di magnesio, diuretici, beta-bloccanti.

Con un tipo misto di disturbi emodinamici cerebrali vengono mostrati cavinton, cinnarizina e farmaci antipertensivi: clonidina (emitone, clonidina), preparati di rauwolfia.

Trattamento di una crisi ipertensiva

La crisi ipertensiva è una sindrome clinica caratterizzata da un'improvvisa e violenta esacerbazione dell'ipertensione o ipertensione arteriosa sintomatica, un forte aumento della pressione sanguigna a livelli individualmente elevati, manifestazioni soggettive e oggettive di disturbi vegetativi cerebrali, cardiovascolari e generali.

Non urgente (entro pochi ore) sollievo dalla crisi ipertensiva

Il sollievo non urgente di una crisi ipertensiva (durante le ore) viene eseguito con un decorso semplice e non minaccioso. Per fermare tali varianti di una crisi ipertensiva, i farmaci antipertensivi vengono utilizzati in forme per somministrazione orale.

Oltre ai farmaci descritti di seguito, è possibile utilizzare per il sollievo non urgente di una crisi ipertensiva dibazolo dentro modulo iniezioni intramuscolari(1-2 ml di soluzione all'1%) 3-4 volte al giorno. Si consiglia inoltre di includere tranquillanti nella terapia complessa. (seduxena ecc.), sedativi (valeriana, erba madre e così via.).

I farmaci antipertensivi sono farmaci che mirano ad avere un effetto ipotensivo, cioè ad abbassare la pressione sanguigna.

Il loro nome identico è antipertensivo (antipertensivo britannico, i preparati e lo yaki danno effetto ipotensivo).

I farmaci vengono prodotti in grandi quantità, poiché il problema della pressione alta è abbastanza comune.

Secondo le statistiche, la terapia antipertensiva ha contribuito a ridurre la mortalità nelle forme estreme di ipertensione, negli ultimi vent'anni, di quasi il cinquanta per cento.

L'azione opposta (aumento della pressione) sono i farmaci ipertensivi, detti anche antiipotensivi o con effetto ipertensivo.

Effetto ipotensivo, che cos'è?

La patologia più comune diagnosticata del cuore e dei vasi sanguigni è l'ipertensione arteriosa.

Secondo le statistiche, la diagnosi dei segni di questa condizione patologica avviene in circa la metà degli anziani, richiedendo un intervento tempestivo e una terapia efficace per prevenire gli oneri.

Per prescrivere il trattamento con farmaci che hanno un effetto antipertensivo, è necessario diagnosticare accuratamente la presenza di ipertensione arteriosa in un paziente, determinare tutti i fattori di rischio per la progressione delle complicanze e le controindicazioni ai singoli farmaci antipertensivi.

La terapia antipertensiva ha lo scopo di ridurre la pressione, prevenendo tutti i tipi di complicazioni sullo sfondo di insufficienza renale, ictus o morte del tessuto muscolare cardiaco.

In una persona con un livello elevato di pressione, se trattata con farmaci antipertensivi, la pressione è normale, non superiore a centoquarantanovanta.

È importante capirlo prestazione normale la pressione e la necessità di terapia antipertensiva vengono determinate per ciascun individuo.

Tuttavia, con il progredire delle complicanze cardiache, retina dell'occhio, reni o altri organi vitali organi importanti, il trattamento dovrebbe iniziare senza indugio.

La presenza di un prolungato aumento della pressione diastolica (da 90 mmHg) richiede l'uso della terapia con farmaci antipertensivi, tali indicazioni sono prescritte nelle raccomandazioni dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Nella maggior parte dei casi, farmaci antipertensivi sono prescritti per uso vitalizio, ma in alcuni casi possono essere prescritti corsi a tempo indeterminato.

Quest'ultimo è dovuto al fatto che quando il ciclo di terapia viene interrotto, tre quarti dei pazienti manifestano una ricomparsa dei segni di ipertensione.

Non è raro che le persone abbiano paura della terapia farmacologica a lungo termine o per tutta la vita e in quest'ultimo caso, molto spesso, vengono prescritti cicli combinati di trattamento di diversi farmaci.

Per un ciclo di trattamento permanente, il trattamento antipertensivo viene selezionato con i minori effetti collaterali e la completa tollerabilità di tutti i componenti da parte del paziente.

Terapia antipertensiva per uso a lungo termine, è il più sicuro possibile e gli effetti collaterali sono dovuti al dosaggio o al ciclo di trattamento errati.

Per ogni singolo caso, il medico determina il corso del trattamento, a seconda della forma e della gravità dell'ipertensione, delle controindicazioni e delle malattie concomitanti.

Quando prescrive farmaci antipertensivi, il medico deve informare il paziente sui possibili effetti collaterali dei farmaci antipertensivi.

Quali sono i principi fondamentali della terapia?

Poiché i farmaci con azione antipertensiva sono stati prescritti da molto tempo e li hanno testati un gran numero di pazienti.

I medici hanno formulato i principi di base per contrastare l’ipertensione, che sono riportati di seguito:

• È preferibile utilizzare farmaci con effetto a lungo termine e aiuta a mantenere la pressione sanguigna livello normale, durante il giorno e impedisce la deviazione degli indicatori, che può portare a oneri;
• Un farmaco che ha un effetto antipertensivo deve essere prescritto esclusivamente dal medico curante. La nomina di alcuni farmaci antipertensivi dovrebbe avvenire esclusivamente da parte del medico curante, sulla base degli studi e delle caratteristiche del decorso della malattia, degli organi già colpiti, nonché della tolleranza individuale di ciascuno dei componenti del farmaco da parte del paziente;
• Quando, con l'uso di una piccola dose di farmaci antipertensivi, l'efficacia viene fissata, ma gli indicatori sono ancora alti, quindi il dosaggio viene gradualmente aumentato, sotto la supervisione del medico curante, fino a quando la pressione ritorna alla normalità;
• Con trattamento combinato se il secondo farmaco non ha l'effetto desiderato o provoca effetti collaterali, è necessario provare a utilizzare un altro farmaco antipertensivo, ma non modificare il dosaggio e il corso del trattamento con il primo rimedio;
• Non è consentito un rapido calo della pressione sanguigna, poiché ciò può portare ad attacchi ischemici agli organi vitali. È di particolare importanza osservarlo nei pazienti anziani;
• La terapia inizia con piccole dosi di farmaci antipertensivi.. In questa fase, il massimo rimedio adeguato con il minor numero di effetti collaterali;
• Per ottenere il miglior effetto antipertensivo, vengono presi in considerazione i principi dell'uso combinato di farmaci antipertensivi. La terapia inizia con la selezione dei fondi in dosi minime, con il loro aumento graduale al fine di ottenere il risultato desiderato. Attualmente in medicina esistono schemi per il trattamento combinato dell'ipertensione arteriosa;
• Nei moderni prodotti farmaceutici ci sono farmaci in cui sono presenti più ingredienti attivi contemporaneamente.. Questo è molto più conveniente, poiché il paziente deve assumere un solo farmaco e due o tre compresse diverse;
• Se non si ottiene alcuna efficacia dall'uso di farmaci antipertensivi o il paziente non tollera bene il farmaco, il suo dosaggio non può essere aumentato o combinato con altri farmaci. In questo caso è necessario eliminare completamente il farmaco e provare ad utilizzarne un altro. La gamma di farmaci antipertensivi è molto ampia, pertanto la scelta della terapia efficace avviene gradualmente per ciascun paziente.

La terapia inizia con piccole dosi di farmaci antipertensivi.

Classificazione dei farmaci antipertensivi

I principali farmaci antipertensivi si dividono in due più gruppo. La tabella seguente mostra la classificazione in tabella per gruppo.

Gruppi di farmaci antipertensivi	Caratteristica	Preparativi
Farmaci di prima linea	Farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. Nella maggior parte dei casi, ai pazienti con pressione alta vengono prescritti proprio i farmaci di questo gruppo.	Il gruppo è composto da cinque gruppi farmaci:
		· ACE inibitori;
		inibitori dell'angiotensina II;
		· Diuretici;
		· Beta-bloccanti;
		antagonisti del calcio.
Farmaci di seconda linea	Sono utilizzati per il trattamento dell'ipertensione cronica in alcune classi di pazienti. Questi includono donne incinte, persone con una condizione disfunzionale che non possono permettersi i farmaci sopra menzionati.	Il gruppo è composto da 4 gruppi di fondi, che includono:
		Alfa-bloccanti;
		vasodilatatori ad azione diretta;
		Alfa-2 agonisti dell'azione centrale;
		Alcaloidi della Rauwolfia.

I farmaci moderni sono utilizzati efficacemente nell'ipertensione arteriosa e possono essere utilizzati come trattamento iniziale o come terapia di mantenimento, da soli o in combinazione con altri farmaci.

La scelta dell'uno o dell'altro farmaco viene effettuata dal medico curante in base al grado di aumento della pressione sanguigna, alle caratteristiche della malattia e ad altri indicatori individuali.

La maggior parte dei farmaci più efficaci non sono economici, il che limita la disponibilità di un farmaco di prima scelta per i cittadini a basso reddito.

Cosa hanno di speciale gli ACE inibitori?

Gli ACE inibitori sono i farmaci migliori e più efficaci gruppo ipotensivo. La diminuzione della pressione sanguigna durante l'uso di questi farmaci antipertensivi avviene sotto l'influenza dell'espansione del lume della nave.

Con un aumento del lume della nave, si verifica una diminuzione della resistenza totale delle pareti dei vasi, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna.

Gli ACE inibitori non hanno praticamente alcun effetto sulla quantità di sangue espulso dal cuore e sul numero di contrazioni del muscolo cardiaco, il che consente loro di essere utilizzati in caso di patologia concomitante - insufficienza cardiaca.

L'efficienza si avverte già dopo l'assunzione della prima dose di un farmaco antipertensivo: si nota una diminuzione della pressione sanguigna. Se usi gli ACE inibitori per diverse settimane, l'effetto della terapia antipertensiva aumenta e raggiunge massima performance, normalizzando completamente la pressione.

Lo svantaggio principale di questi farmaci antipertensivi sono gli effetti collaterali frequenti rispetto ad altri gruppi di farmaci. Sono caratterizzati da: forte tosse secca, insufficienza delle papille gustative e segni caratteristici di aumento del potassio nel sangue.

In casi molto rari si registrano reazioni di ipersensibilità, manifestate come angioedema.

La riduzione del dosaggio degli ACE inibitori viene effettuata in caso di insufficienza renale.

Controindicazioni incondizionate all'uso di questi farmaci antipertensivi sono:

• Il periodo di gravidanza;
• Alti livelli di potassio nel sangue;
• Un forte restringimento di entrambe le arterie dei reni;
• Edema di Quincke.

Di seguito è riportato l'elenco dei farmaci antipertensivi più comuni del gruppo degli ACE inibitori:

• Gopten- utilizzare da uno a quattro milligrammi, una volta al giorno;
• Vitopril, Lopril, Diroton- si consiglia di utilizzare da dieci a quaranta milligrammi fino a due volte al giorno;
• Renitek, Enap, Berlipril- consumare da cinque a quaranta milligrammi, fino a due volte al giorno;
• Moex- utilizzare da otto a trenta milligrammi, fino a due volte al giorno. Consigliato a persone che soffrono di insufficienza renale;
• Quadropril- consumare sei milligrammi, una volta al giorno;
• Fosicardo- utilizzare da dieci a venti milligrammi, fino a due volte al giorno;
• Accupro- assumere da dieci a ottanta milligrammi, fino a due volte al giorno.

Il meccanismo d'azione degli ACE inibitori nella CHF

Che cosa hanno di speciale gli inibitori del recettore dell’angiotensina II?

Questo gruppo di farmaci antipertensivi è il più moderno ed efficace. I farmaci IRA abbassano la pressione sanguigna dilatando i vasi sanguigni, in modo simile agli ACE inibitori.

Tuttavia, gli inibitori dell'artrite reumatoide agiscono in modo più ampio, avendo l'effetto più forte sull'abbassamento della pressione, interrompendo il legame dell'angiotensina ai recettori nelle cellule di vari organi.

È grazie a questa azione che raggiungono il rilassamento delle pareti dei vasi sanguigni e aumentano l'escrezione di quantità in eccesso di liquidi e sali.

I farmaci di questo gruppo determinano un monitoraggio efficace della pressione sanguigna per ventiquattro ore se gli inibitori dell'artrite reumatoide vengono assunti una volta al giorno.

Nei farmaci antipertensivi di questo sottogruppo non vi è alcun effetto collaterale inerente agli ACE inibitori: una forte tosse secca. Ecco perché gli inibitori RA sostituiscono efficacemente gli ACE inibitori quando sono intolleranti.

Le principali controindicazioni sono:

• Il periodo di gravidanza;
• Eccesso di potassio nel sangue;
• Restringimento di entrambe le arterie dei reni;
• Reazioni allergiche.

I farmaci più comuni di ultima generazione

Scorrere:

• Valsacor, Diovan, Vassar- assumere da ottanta a trecentoventi milligrammi per cagna in una sola volta;
• Aprovel, Irbetano, Converium- si consiglia di utilizzare da centocinquanta a trecento milligrammi, una volta al giorno;
• Micardis, Pritore- si consiglia di utilizzare dai venti agli ottanta milligrammi, una volta al giorno;
• Kasark, Kandesar- utilizzato in un dosaggio da otto a trentadue grammi, una volta al giorno.

Significa Kandesar

Quali sono le caratteristiche dei diuretici?

Questo gruppo di farmaci antipertensivi è caratterizzato come diuretici ed è il gruppo di farmaci più ampio e utilizzato da più tempo.

I diuretici hanno la proprietà di rimuovere i liquidi e i sali in eccesso dal corpo, riducendo il volume del sangue nel sistema circolatorio, il carico sul cuore e sulle pareti vascolari, che porta al loro rilassamento.

Il moderno gruppo di diuretici è suddiviso nei seguenti tipi:

• Tiazidici (ipotiazide). Questo sottogruppo di diuretici viene spesso utilizzato per abbassare la pressione sanguigna. Nella maggior parte dei casi, i medici raccomandano piccole dosi. I farmaci perdono la loro efficacia in caso di grave insufficienza renale, il che costituisce una controindicazione al loro utilizzo.
  Il più comune di questo gruppo di diuretici è l'ipotiazide. Si consiglia l'uso in dosi comprese tra tredici e cinquanta milligrammi, fino a due volte al giorno;
• Tiazidici-simili (Indap, Arifon e Ravel-RS). Usano farmaci, molto spesso, da uno e mezzo a cinque milligrammi al giorno (una volta);
• Risparmiatori di potassio (spironolattone, eplerenone, ecc.). Hanno un effetto più lieve rispetto ad altri tipi di farmaci diuretici. La sua azione è quella di bloccare gli effetti dell'aldosterone. Abbassano la pressione sanguigna durante l'eliminazione di sali e liquidi, ma non perdono ioni di potassio, calcio e magnesio.
  I farmaci possono essere prescritti a persone con insufficienza cardiaca cronica ed edema, provocati da una violazione del cuore.
  Controindicazione: insufficienza renale;
• Anello (Edecrin, Lasix). Sono i farmaci più aggressivi, ma sono farmaci ad azione rapida. Per un uso prolungato non sono consigliati, poiché aumenta il rischio di disturbi metabolici, perché con il liquido vengono eliminati anche gli elettroliti. Questi farmaci antipertensivi sono efficacemente utilizzati per il trattamento delle crisi ipertensive.

I diuretici hanno la capacità di rimuovere i liquidi in eccesso dal corpo.

Quali sono i vantaggi dei beta-bloccanti?

I medicinali di questo gruppo di farmaci antipertensivi abbassano efficacemente la pressione sanguigna bloccando i recettori beta-adrenergici. Ciò porta al fatto che si verifica una diminuzione del sangue espulso dal cuore e l'attività della renina nel plasma sanguigno diminuisce.

Tali farmaci antipertensivi sono prescritti per l'ipertensione, che è accompagnata da angina pectoris e alcuni tipi di violazioni del ritmo delle contrazioni.

Poiché i beta-bloccanti hanno un effetto ipotensivo, ottenuto riducendo il numero di contrazioni, la bradicardia (frequenza cardiaca lenta) è una controindicazione.

Quando si utilizzano questi farmaci antipertensivi, i processi metabolici di grassi e carboidrati cambiano, si può provocare un aumento di peso. Ecco perché i beta-bloccanti non sono raccomandati nei pazienti con diabete e altri disturbi metabolici.

Questi farmaci possono causare la costrizione dei bronchi e una diminuzione della frequenza delle contrazioni cardiache, rendendoli inaccessibili agli asmatici e alle persone con disturbi del ritmo.

I farmaci più comuni in questo gruppo sono:

• Celiprol- utilizzare da duecento a quattrocento milligrammi, una volta al giorno;
• Betacor, Lokren, Betak- vengono utilizzati in dosi da cinque a quaranta milligrammi, una volta al giorno;
• Biprol, Concor, Coronale- vengono utilizzati in dosi da tre a venti milligrammi al giorno, alla volta;
• Egilok, Betalok, Corvitol- si consiglia l'utilizzo da cinquanta a duecento milligrammi al giorno, è possibile suddividere l'utilizzo a tre trucchi in un giorno;
• Tenobene, tenololo, atenolo- Si consiglia l'uso da venticinque a cento milligrammi, fino a due volte al giorno.

Cosa hanno di speciale i calcioantagonisti?

Con l'aiuto del calcio, le fibre muscolari si contraggono, comprese le pareti dei vasi sanguigni. Il meccanismo d'azione di questi farmaci è che riducono la penetrazione degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce vascolari.

C'è una diminuzione della sensibilità dei vasi sanguigni ai farmaci vasopressori che causano vasocostrizione.

Oltre agli effetti positivi, i calcioantagonisti possono provocare una serie di gravi effetti collaterali.

Questo gruppo di farmaci antipertensivi è diviso in tre sottogruppi:

• Diidropiridine (Azomex, Zanidip, Felodip, Corinfar-retard, ecc.). Aiuta a dilatare efficacemente i vasi sanguigni. Possono provocare mal di testa, arrossamento della pelle del viso, accelerazione del battito cardiaco, gonfiore delle estremità;
• Benzotiazepine (Aldizem, Diacordin, ecc.). Viene utilizzato in un dosaggio compreso tra centoventi e quattrocentottanta milligrammi, fino a due volte al giorno. Può provocare un grave rallentamento della frequenza cardiaca o il blocco della via atrioventricolare;
• Fenilalchilammine (Verapamil, Finoptin, Veratard)- si consiglia di utilizzare da centoventi a quattrocentottanta milligrammi al giorno. Può causare gli stessi oneri del sottogruppo precedente.

Come vengono trattate le crisi ipertensive?

Per il trattamento delle crisi di ipertensione che si verificano senza complicazioni, si consiglia di abbassare la pressione non bruscamente, ma gradualmente, nell'arco di due giorni.

Per ottenere questo effetto vengono prescritti i seguenti farmaci antipertensivi, sotto forma di compresse:

• Captopril- utilizzato in dosi da sei a cinquanta milligrammi, per il riassorbimento sotto la lingua. L'azione inizia dopo venti-sessanta minuti dal momento dell'utilizzo;
• Nifedipina- usato per via orale o per il riassorbimento sotto la lingua. Quando ingerito, l'effetto si verifica dopo venti minuti, con riassorbimento sotto la lingua - dopo cinque-dieci minuti. Può provocare mal di testa, abbassamento pronunciato della pressione sanguigna, battito cardiaco accelerato, arrossamento della pelle nella zona del viso e dolore al viso. Petto;
• - si consiglia l'uso in un dosaggio compreso tra 0,8 e 2,4 mg per il riassorbimento sotto la lingua. L'efficienza si manifesta dopo cinque-dieci minuti;
• Clonidina- viene utilizzato per via orale in un dosaggio compreso tra 0,075 e 0,3 mg. L'azione arriva dopo trenta-sessanta minuti. Può provocare secchezza delle fauci e uno stato di calma e tranquillità.

Quali sono i farmaci tradizionali con effetto antipertensivo?

I suddetti farmaci hanno un effetto ipotensivo persistente, ma richiedono un uso a lungo termine e un monitoraggio costante della pressione sanguigna.

Diffidando della progressione degli effetti collaterali, le persone, soprattutto gli anziani, tendono a usare la medicina tradizionale.

Le erbe che hanno un effetto ipotensivo possono effettivamente avere un effetto benefico. La loro efficacia è mirata alla vasodilatazione e alle proprietà sedative.

Le medicine tradizionali più comuni sono:

• Erba madre;
• Menta;
• Valeriana;
• Biancospino.

In farmacia si trovano preparati erboristici già pronti venduti sotto forma di tisane. Tali tè contengono una miscela di diverse erbe utili, mescolate nelle quantità necessarie, e hanno un effetto benefico ed efficace.

I preparati erboristici più comuni sono:

• Tè del monastero;
• Traviata;
• Tè Evalar Bio.

È importante capire che la medicina tradizionale può essere utilizzata solo come terapia aggiuntiva, ma non come trattamento indipendente per l'ipertensione.

Quando si registra l'ipertensione, è necessaria una terapia farmacologica efficace di alta qualità.

Prevenzione

Affinché i farmaci antipertensivi abbiano l'effetto più efficace, si consiglia di attenersi misure preventive, che sono i seguenti:

• Nutrizione appropriata. La dieta dovrebbe limitare l'assunzione di sale alimentare, liquidi, fast food e altri alimenti sfavorevoli. Si consiglia di saturare la dieta con cibi ricchi di vitamine e sostanze nutritive;
• Sbarazzarsi delle cattive abitudini. È necessario eliminare completamente l'uso delle bevande alcoliche e delle droghe;
• Segui la routine quotidiana. È necessario programmare la giornata in modo che vi sia equilibrio tra lavoro, sano riposo e buon sonno;
• Stile di vita più attivo. È necessario muoversi moderatamente attivamente, dedicare almeno un'ora al giorno per camminare. Si consiglia di praticare sport attivi (nuoto, atletica leggera, yoga, ecc.);
• Consulta regolarmente il tuo medico.

Tutte le misure di cui sopra contribuiranno a ridurre efficacemente la necessità di farmaci antipertensivi consumabili e ad aumentarne l'efficacia.

Video: farmaci antipertensivi, bilirubina elevata.

Conclusione

Per contrastare l’ipertensione è necessario l’uso di farmaci antipertensivi. La gamma della loro scelta è piuttosto ampia, quindi scegliere il farmaco più efficace per ciascun paziente, con il minor numero di effetti collaterali, è un compito abbastanza fattibile.

La nomina dei farmaci viene effettuata dal medico curante, che aiuta a scegliere il corso del trattamento in ciascuno caso individuale. Il corso può consistere in uno o più farmaci e, nella maggior parte dei casi, vengono prescritti per l'uso permanente.

Il corso dei farmaci antipertensivi può essere supportato dalla medicina tradizionale. Da solo non può essere utilizzato come corso principale del trattamento.

Prima di utilizzare qualsiasi farmaco, consultare il medico.

Non automedicare e sii sano!

Queste sono le decisioni degli esperti della Società scientifica panrussa di cardiologia (VNOK) nel 2004 sull'adozione di livelli target di pressione sanguigna. Regime combinato per l'uso di farmaci antipertensivi come strumento per normalizzare l'ipertensione. Analisi della storia e dei dati della ricerca in corso.

Profelitiga V.S. Zadionchenko, Ph.D. G.G. Shekhyan, N.Yu.Timofeeva, A.M. Shchikota, Ph.D. AA. Yalymov

MGMSU

Molti studi completati negli ultimi anni hanno chiaramente dimostrato che solo un controllo “severo” della pressione arteriosa (PA) può ridurre significativamente l’incidenza delle complicanze cardiovascolari (CVS) – infarto miocardico (IM), accidente cerebrovascolare acuto (ACV), insufficienza cardiaca cronica ( CHF) in pazienti con ipertensione arteriosa (AH). Sulla base dei risultati di questi studi, sono stati determinati i livelli target desiderabili di pressione sanguigna. Secondo le raccomandazioni degli esperti dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) e della Società Internazionale di Ipertensione (ISHA) (1999), il livello target di pressione sanguigna per le persone giovani e di mezza età, nonché per i pazienti con diabete mellito (DM) ), vengono riconosciuti valori non superiori a 130/85 mm Hg. Art., per anziani - 140/90 mm Hg. Arte. Nel 2003, la Società Europea di Ipertensione (ESH), insieme alla Società Europea di Cardiologia (ESC), ha adottato raccomandazioni per la gestione dei pazienti con ipertensione e ha pubblicato il 7° rapporto dell’American Joint National Committee (JNC) sulla prevenzione, rilevamento, rilevamento e trattamento della pressione alta. . In questi documenti vengono presi come livello target di pressione arteriosa anche valori non superiori a 140/90 mm Hg. Art., e per i pazienti con diabete e danno renale - non superiore a 130/80 mm Hg. Arte. Gli esperti della Società scientifica panrussa di cardiologia (VNOK) nel 2004 hanno adottato livelli target simili di pressione sanguigna.

Il raggiungimento dei livelli target di pressione sanguigna con un singolo farmaco antipertensivo (AHP) è possibile solo nel 5-50% dei pazienti con ipertensione di gravità 1 e 2 e in pazienti con ipertensione di gravità 3, in presenza di danno agli organi bersaglio, diabete , segni di CVE, la monoterapia è efficace solo in rari casi. Già nel 1989 i dati dello studio della Glasgow Blood Pressure Clinic hanno confermato il ruolo dominante della pressione arteriosa raggiunta in seguito al trattamento nella prognosi dell’ipertensione e hanno chiaramente dimostrato alte prestazioni mortalità cardiovascolare e morbilità con grado insufficiente della sua riduzione. Successivamente, queste disposizioni sono state confermate nello studio HOT. Dati simili sono stati ottenuti da un'analisi retrospettiva della maggior parte degli studi citati sull'ipertensione (Fig. 1).

Il regime combinato per l'uso di farmaci antipertensivi come strumento per normalizzare la pressione sanguigna elevata è sempre stato presente nell'arsenale farmacoterapeutico dell'ipertensione, tuttavia, le opinioni sul ruolo della terapia combinata nel trattamento dell'ipertensione sono state riconsiderate. Se la terapia di combinazione risulta inefficace, si passa ai farmaci che fanno parte della combinazione utilizzata a dosaggio pieno, oppure si aggiunge un terzo farmaco a dosaggio basso. Se questa terapia non porta al raggiungimento dei livelli target di pressione sanguigna, viene prescritta una combinazione di 2-3 farmaci nelle solite dosi efficaci. La questione su quali pazienti possa essere prescritta la terapia combinata nella prima fase del trattamento è ancora aperta.

Per rendere più semplice la decisione su come trattare un paziente con ipertensione che si è presentato per la prima volta o più volte a una visita, suggeriamo ai medici di utilizzare l'algoritmo mostrato nella Figura 2.

Anche se il paziente è venuto per la prima volta, abbiamo la possibilità di misurare la pressione arteriosa e valutare preliminarmente il grado di rischio cardiovascolare. Se il rischio è basso o moderato si può iniziare con le raccomandazioni per modificare lo stile di vita e il lato giallo dell’algoritmo, se il rischio è alto o molto alto occorre iniziare immediatamente il trattamento medico, passando al lato rosso. Il vantaggio dell'algoritmo è che, aiutando a prendere una decisione rapidamente, lascia al medico completa libertà di scelta nel trattamento di un paziente affetto da ipertensione.

Riferimento storico

Già all'inizio del XX secolo. si è saputo dell'influenza dei fattori neuroumorali sullo sviluppo dell'ipertensione. Negli anni '30 scoprì una sostanza ora chiamata angiotensina II. Negli anni '50 è stato dimostrato che stimola direttamente la sintesi dell'aldosterone e dopo 10 anni è stato studiato il ruolo dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) nella regolazione neuroumorale della pressione sanguigna e il concetto di funzionamento del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) è stato formulato. È iniziata la ricerca di sostanze capaci di agire a questo livello. Il primo farmaco, un antagonista del recettore dell'angiotensina II, fu sintetizzato nel 1969: era la saralazina. Il farmaco aveva un effetto antipertensivo potente, ma estremamente scarsamente prevedibile; alla stessa dose poteva causare un collasso o, al contrario, portare ad un forte aumento della pressione sanguigna.

Nonostante il fallimento, il lavoro in questa direzione continuò e nel 1971 fu sintetizzato il primo ACE inibitore al mondo, il teprotide. La storia della sua creazione è interessante: nel 1965, lo scienziato brasiliano Ferreira, mentre studiava il veleno del serpente a sonagli, scoprì la sua capacità di stabilizzare la bradichinina. Un farmaco isolato dal veleno di serpente è stato utilizzato nella pratica clinica per un periodo molto breve. Le ragioni di ciò erano l'elevata tossicità del farmaco, la breve durata dell'effetto e la necessità di somministrazione endovenosa.

La continua ricerca sul meccanismo di funzionamento del RAAS ha portato alla creazione del primo ACE inibitore in compresse, il captopril, nel 1975. Questa è stata una scoperta rivoluzionaria che è iniziata nuova era nel trattamento dell’ipertensione e dell’insufficienza cardiaca.

Nel 1980, l'enalapril fu sintetizzato dai dipendenti della Merck. La durata della sua clinica l'effetto è stato di circa 12-24 ore.Per diversi decenni, il farmaco è stato utilizzato attivamente nella pratica clinica e continua ad essere un mezzo efficace per controllare la pressione sanguigna.

I diuretici rappresentano la classe più antica di farmaci antipertensivi, utilizzati sin dagli anni ’50. (Tabella 1). Nonostante l’attiva introduzione di nuove classi di farmaci antipertensivi, principalmente calcio-antagonisti e ACE inibitori, l’interesse per la classe dei diuretici non è affatto diminuito. In primo luogo, nei moderni studi clinici di grandi dimensioni nel campo dell’ipertensione, un diuretico tiazidico viene solitamente utilizzato come comparatore standard con efficacia comprovata. In secondo luogo, nelle moderne linee guida internazionali per l'ipertensione, un diuretico è un componente obbligatorio della terapia antipertensiva combinata, che viene utilizzata già nella fase iniziale del trattamento dei pazienti con ipertensione. In terzo luogo, la tattica di utilizzo dei diuretici per il trattamento a lungo termine dell’ipertensione è stata significativamente rivista al fine di migliorare la sicurezza a lungo termine.

Le prime combinazioni fisse di farmaci antipertensivi (reserpina + idralazina + idroclorotiazide; α-metildopa + idroclorotiazide; idroclorotiazide + diuretici risparmiatori di potassio) sono apparse all'inizio degli anni '60. Negli anni '70 e '80 il posto principale è stato occupato dalle combinazioni diuretiche, solitamente ad alte dosi, con bloccanti β-adrenergici o farmaci ad azione centrale. Tuttavia, presto, a causa dell'emergere di nuove classi di farmaci, la popolarità della terapia combinata diminuì significativamente. È stato sostituito dalla tattica di una scelta differenziata dei farmaci con il loro uso alle dosi massime in monoterapia.

Monoterapia dosi elevate i farmaci antipertensivi spesso portano all'attivazione di meccanismi controregolatori che aumentano la pressione sanguigna e/o allo sviluppo di eventi avversi. A questo proposito, non sorprende che nel decennio successivo le speranze per una maggiore attività antipertensiva degli ACE inibitori non si siano concretizzate e che il pendolo dell’atteggiamento nei confronti della terapia di combinazione sia tornato alla sua posizione originale, vale a dire. è stato riconosciuto come necessario per la maggior parte dei pazienti con ipertensione.

Alla fine degli anni '90 sono comparse combinazioni fisse di farmaci antipertensivi a basso dosaggio: non contenenti un diuretico (calcio antagonista + ACE inibitore; calcio antagonista diidropiridinico + β-bloccante) o contenentilo a basse dosi. Già nel 1997, nell'elenco dei farmaci antipertensivi nel rapporto del Comitato nazionale congiunto statunitense erano presentate 29 combinazioni fisse. La fattibilità della terapia antipertensiva razionale combinata a basso dosaggio, soprattutto nei pazienti con alto rischio sviluppo della CVS, è stato confermato nelle ultime raccomandazioni dell’OMS/International Society for Hypertension (1999) e DAG-1 (2000).

La terapia di combinazione razionale deve soddisfare una serie di condizioni obbligatorie, quali:

la sicurezza e l'efficacia dei componenti;

il contributo di ciascuno di essi al risultato atteso;

meccanismi d'azione diversi ma complementari;

maggiore efficienza rispetto a quella della monoterapia con ciascuno dei componenti; equilibrio dei componenti in termini di biodisponibilità e durata d'azione; rafforzamento delle proprietà organoprotettive;

impatto sui meccanismi universali (più frequenti) di aumento della pressione sanguigna;

riducendo il numero di eventi avversi e migliorando la tollerabilità.

La tabella 2 mostra conseguenze indesiderabili l'utilizzo delle principali classi di farmaci e la possibilità della loro eliminazione mediante l'aggiunta di un secondo farmaco.

I farmaci combinati costituiti da un ACE inibitore e un diuretico tiazidico sono utilizzati nella pratica clinica da molto tempo e rappresentano attualmente uno dei gruppi di farmaci più comunemente utilizzati per il trattamento dell'ipertensione, dell'insufficienza cardiaca e della malattia coronarica (CHD). Nella patogenesi di queste condizioni, un ruolo importante è giocato dall'attivazione di due sistemi neuroumorali del corpo: RAAS e simpatico-surrene (SAS). Il processo di attivazione viene invocato da fattori avversi come diminuzione della gittata cardiaca, ischemia d'organo, perdita di sodio e acqua, cambiamento significativo del pH, ecc. Di conseguenza, si forma angiotensina II- una sostanza biologicamente attiva, che è un potente vasocostrittore, stimola il rilascio di aldosterone e aumenta anche l'attività del SAS (stimola il rilascio di norepinefrina). La norepinefrina, a sua volta, può attivare il RAAS (stimola la sintesi della renina).

In definitiva, un aumento dell'attività di questi due sistemi corporei, provocando una potente vasocostrizione, un aumento della frequenza cardiaca, della gittata cardiaca, mantiene la funzione circolatoria a un livello ottimale, mantiene l'omeostasi del corpo. Normalmente, l'attivazione dei sistemi pressori del corpo (RAAS e SAS) viene "resistata" dall'azione del sistema depressore (callicreina-chinina: collegamento chiave- bradichinina), causando vasodilatazione sistemica. Tuttavia, quando lunga recitazione diversi fattori patologici sopra descritti, la normale regolazione viene interrotta e, di conseguenza, prevalgono gli effetti dei sistemi pressori. Gli ACE inibitori inibiscono gli effetti dei sistemi pressori e contemporaneamente attivano i sistemi depressori.

Gli effetti principali degli ACE inibitori (enalapril) sono dovuti al blocco dell'enzima di conversione dell'angiotensina: eliminazione degli effetti vasopressori, antidiuretici e antinatriuretici dell'angiotensina II, aumento degli effetti vasodilatatori, diuretici e natriuretici della bradichinina e di altri vasodilatatori endogeni (prostaglandine J2 e E2, peptide natriuretico, fattore di rilassamento endoteliale) e ha anche mediato il blocco di Noah dell'attività SAS inibendo la sintesi della norepinefrina. L'effetto antipertensivo del diuretico tiazidico - indapamide è dovuto, da un lato, all'effetto natriuretico, che elimina il sovraccarico della parete vascolare con sodio e riduce la sua iperreattività a vari agenti vasopressori (catecolamine, angiotensina II, ecc.), dall'altro, attraverso un'azione vasodilatatrice diretta dovuta al blocco dei canali lenti del calcio nelle cellule muscolari lisce della parete vascolare, aumento della sintesi di prostaciclina nella parete vascolare e di prostaglandina E2 (PGE2) nei reni e soppressione della sintesi dell'endotelio fattore vasocostrittore dipendente.

FUNRMUNcocinetica del farmaco combinato Enziks ®

Enalapril: dopo la somministrazione orale, circa il 60% viene assorbito dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità del farmaco è ridottascommette il 40%. L'enalapril viene rapidamente e completamente idrolizzato nel fegato per formare il principio attivometabolita - enalaprilato, che è un ACE inibitore più attivo dell'enalapril. L'enalaprilato attraversa facilmente le barriere emato-tessute, esclusa la barriera emato-encefalica (BBB), una piccola quantità attraversa la placenta e passa nel latte materno. T1 / 2 di enalaprilato - circa 11 ore L'enalapril viene escreto principalmente dai reni - 60% (20% - sotto forma di enalapril e40% - sotto forma di enalaprilato), attraverso l'intestino - 33% (6% - sotto forma di enalapril e 27% - sotto forma di enalaprilato).

Indapamide: dopo somministrazione orale viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale; biodisponibilità - 93%. L'indapamide attraversa le barriere istoematiche (inclusa la placenta), passa nel latte materno e viene metabolizzata nel fegato. T1 / 2 del farmaco - 14-18 ore.Il 60-80% viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti (in forma invariata - circa 5%), attraverso l'intestino - 20%. Nei pazienti con insufficienza renale cronica (IRC), la farmacocinetica non cambia e non si accumula.

La terapia di combinazione razionale consente di ottenere un buon effetto antipertensivo, che si combina con un'eccellente tollerabilità e sicurezza del trattamento. A causa del fatto che la terapia di combinazione sta diventando una delle direzioni principali nel trattamento dei pazienti con ipertensione, sono ampiamente utilizzate combinazioni fisse di farmaci antipertensivi contenenti due farmaci in una compressa. Il loro utilizzo consente di ottenere un effetto antipertensivo stabile con un numero minimo di effetti collaterali. Naturalmente, per raggiungere e mantenere il livello target di pressione sanguigna è necessaria una terapia di combinazione, ma va ricordato che questa terapia prevede l'assunzione di almeno due farmaci, la cui frequenza può essere diversa.

Pertanto, l'uso di farmaci sotto forma di terapia di combinazione deve soddisfare le seguenti condizioni:

• i farmaci dovrebbero avere un effetto complementare;
• un miglioramento del risultato dovrebbe essere ottenuto quando vengono utilizzati insieme;
• le proprietà organoprotettive dovrebbero essere migliorate;
• i farmaci dovrebbero avere parametri farmacodinamici e farmacocinetici simili, il che è particolarmente importante per le combinazioni fisse.

L'uso di una combinazione di due farmaci con proprietà farmacodinamiche simili può portare a diverse conseguenze in termini di parametri quantitativi di interazione: sensibilizzazione (0+1=1,5); azione additiva (1+1=1,75); sommatoria (1+1=2) e potenziamento dell'effetto (1+1=3). A questo proposito, è abbastanza condizionatamente possibile individuare combinazioni razionali e irrazionali di farmaci antipertensivi (Tabella 3).

La terapia di combinazione non sempre comporta un aumento dell'effetto antipertensivo e può portare ad un aumento degli eventi avversi (Tabella 4).

I vantaggi dei farmaci antipertensivi combinati a basso dosaggio includono quanto segue:

• semplicità e comodità di accoglienza per il paziente;
• facilitare la titolazione della dose;
• facilità di prescrivere il farmaco;
• aumentare l’aderenza del paziente al trattamento;
• ridurre la frequenza degli eventi avversi riducendo le dosi dei componenti;
• ridurre il rischio di utilizzare combinazioni irrazionali; fiducia nel regime posologico ottimale e sicuro; Sconto.

Gli svantaggi sono:

• dosi fisse di componenti;
• difficoltà nell'identificare la causa degli eventi avversi;
• mancanza di fiducia nella necessità di tutti i componenti utilizzati.

Requisiti aggiuntivi per i farmaci combinati: l'assenza di interazioni farmacocinetiche imprevedibili e rapporto ottimale effetti residui e massimi. La selezione razionale dei componenti crea i presupposti per la prescrizione dei farmaci una volta al giorno, che in monoterapia devono essere utilizzati due o anche tre volte al giorno (alcuni β-bloccanti, ACE inibitori e calcioantagonisti).

Il diuretico tiazidico + ACE inibitore è una combinazione altamente efficace che ha un impatto sui due principali meccanismi fisiopatologici dell'ipertensione: ritenzione di sodio e acqua e attivazione del RAAS. L'efficacia di tali combinazioni è stata dimostrata nell'ipertensione a bassa, normo e alta renina, anche nei pazienti che non rispondono ai bloccanti del sistema renina-angiotensina (ad esempio negli afroamericani). La frequenza del controllo dell'ipertensione aumenta all'80%. Gli ACE inibitori eliminano l'ipokaliemia, l'ipomagnesemia, la dislipidemia, i disturbi metabolismo dei carboidrati che possono svilupparsi con la monoterapia diuretica. Tali combinazioni sono molto promettenti nei pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra (LVH) e nefropatia diabetica. Potenzialmente un utile farmaco combinato di questa composizione è Enziks® ( Shtada) (enalapril 10 mg + indapamide 2,5 mg). Le indicazioni per l'uso primario di Enziks® sono mostrate nella Tabella 5.

Di non piccola importanza è l’aderenza stimata dei pazienti al trattamento dell’ipertensione (Tabella 6). Se è basso, allora anche l'uso di combinazioni fisse dovrebbe essere raccomandato più attivamente.

Effetti organoprotettivi della preparazione combinata Enziks® A UN effetto radioprotettivo

L'effetto cardioprotettivo è fornito dall'influenza del farmaco Enzix sull'LVH - la prevenzione del suo sviluppo o la possibile regressione dell'LVH. Lo studio multicentrico LIVE (Ipertrofia del ventricolo sinistro: Indapamide Versus Enalapril) ha studiato l’effetto della terapia con indapamide ed enalapril sulla regressione della massa miocardica del ventricolo sinistro (LVMM).

La terapia con indapamide ha portato ad una diminuzione significativa della LVMM (p<0,001). Индапамид также в большей степени снижал выраженность гипертрофии левого желудочка (ГЛЖ), чем эналаприл (p<0,049).

In uno studio di Bocker W. è stato riscontrato che l'indapamide riduce la LVMM, inibisce l'attività dell'aldosterone plasmatico e l'attività dell'ACE nel plasma e nel miocardio.

Numerosi studi hanno dimostrato l’efficacia della terapia a lungo termine con enalapril e indapami domiciliare per migliorare la prognosi di vita dei pazienti con ipertensione (TOMSH, STOP–Hypertension 2, ABCD, ANBP2). Lo studio TOMHS randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, a gruppi paralleli ha confrontato acebutololo, amlodipina, clortalidone, doxazosina, enalapril e placebo. La pressione arteriosa è diminuita in tutti i gruppi, ma in modo significativamente maggiore nei gruppi in terapia attiva rispetto al gruppo placebo. La mortalità e gli eventi cardiovascolari maggiori non erano significativamente più alti nel gruppo placebo, non ci sono state differenze significative tra i gruppi in terapia attiva.

In uno studio prospettico, randomizzato, aperto, in cieco, STOP-Hyper ten-sion 2, l’uso di β-bloccanti in combinazione con diuretici (2213 bx: metoprololo, atenololo o pindololo in combinazione con idroclorotiazide e amiloride), calcio-antagonisti ( 2196 b-x: felodipina o isradipina) e ACE inibitori (2205 b-x: enalapril o lisinopril). Non sono state ottenute differenze significative nella frequenza di eventi cardiovascolari fatali, ictus, infarto e altra mortalità vascolare.

Lo studio endpoint randomizzato, in aperto, in cieco di ANBP2 (6.083 pazienti, durata 4,1 anni) ha confrontato l’uso di enalapril e diuretici e ha rilevato che il rischio di eventi cardiovascolari o morte nei pazienti trattati con ACE inibitori era inferiore dell’11% rispetto a quelli che assumevano diuretici. (p=0,05). La capacità dell’enalapril di ridurre il rischio di complicanze e morte è risultata particolarmente pronunciata negli uomini in relazione al rischio di infarto miocardico.

In molti studi clinici sul trattamento dell'ipertensione è stata rivelata la capacità dell'enalapril, oltre ad abbassare la pressione sanguigna, di fornire un effetto cardioprotettivo (CATCH, PRESERVE). In uno studio di 5 anni che ha studiato l’effetto dell’enalapril sulla gravità dell’LVH e sulla dispersione dell’intervallo QT in pazienti con ipertensione con LVH nel contesto del raggiungimento e del mantenimento di un livello normale di pressione sanguigna, è stata riscontrata una diminuzione significativa dell’LVML da parte di Il 39% è stato riscontrato (pag<0,001), улучшение сократительной способности миокарда ЛЖ в виде увеличения ФВ (p<0,05) и достоверное уменьшение дисперсии интервала QT, что, помимо снижения риска развития ХСН, может сопровождаться снижением риска развития желудочковых аритмий и улучшением прогноза.

In uno studio comparativo randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, a gruppi paralleli dell’ABCD (Appropriate Blood Pressure Control in Diabetes), che ha studiato l’effetto di una riduzione intensiva e moderata della pressione arteriosa per 5 anni con nisoldipina ed enalapril in pazienti con diabete di tipo 2 con ipertensione (n=470) rispetto ai pazienti normotesi con diabete di tipo 2 (n=480), è stata dimostrata una diminuzione significativa dell'incidenza di IM nel gruppo enalapril (5 contro 25 casi, p=0,001) rispetto ai pazienti il gruppo nisoldipina con la stessa diminuzione della pressione arteriosa, del glucosio e dei lipidi nel sangue.

Lo studio HANE randomizzato, in doppio cieco, a gruppi paralleli ha confrontato idroclorotiazide (215 pazienti), atenololo (215 pazienti), nitrendipina (218 pazienti) ed enalapril (220 pazienti). Pressione arteriosa target raggiunta entro l'ottava settimana: nel gruppo atenololo - nel 63,7%, nel gruppo enalapril - nel 50%, nei gruppi idroclorotiazide e nitrendipina - nel 44,5%. Alla 48a settimana, l’efficacia era rispettivamente del 48,0%, 42,7%, 35,4% e 32,9%. Significativamente più spesso, i pazienti hanno interrotto l'uso di nitrendipina (28 pazienti, p=0,001).

Lo studio SLIP randomizzato a gruppi paralleli ha confrontato verapamil SR con enalapril. La monoterapia è stata sufficiente nel 65,1% dei casi. Entrambi i farmaci hanno ridotto significativamente la pressione sanguigna e i livelli di colesterolo totale, trigliceridi e lipoproteine ​​​​a bassa densità. L'efficacia dell'enalapril nei pazienti con CHF di stadio II-IV è confermata dai dati di numerosi studi controllati con placebo condotti in doppio cieco (American Heart Association, 1984; Finlandia, 1986). I risultati ottenuti hanno mostrato che l'uso di enalapril fornisce un miglioramento a lungo termine dell'emodinamica, espresso in una diminuzione delle dimensioni del ventricolo sinistro (secondo l'ecocardiografia), un aumento significativo della frazione di eiezione (secondo la ventricolografia dei radionuclidi), un diminuzione della pressione di riempimento e aumento dell'indice sistolico. Inoltre si è verificato un costante miglioramento dei sintomi (secondo valutazioni soggettivepazienti) e un aumento significativo della tolleranza allo sforzo (valutato mediantedurata degli esercizi sul cicloergometro).

I dati ottenuti durante il programma di ricerca CONSENSUS, terminato nel 1987, indicavano che l'enalapril ad una dose fino a 40 mg / die. in combinazione con terapia con glicosidi cardiaci e diuretici se assunto per 6 mesi. ha ridotto del 40% il rischio di morte nei pazienti con CHF in stadio IV e quando assunto per 12 mesi. - 31% rispetto al placebo. Dopo 1 anno, tutti i pazienti sono stati trasferiti a enalapril.

Nel 1999 è stata effettuata un'analisi del destino di tutti i pazienti partecipanti a questo studio. I dati raccolti in 10 anni mostrano che il rischio di morte per CHF nel gruppo di studio era inferiore del 30% rispetto alla media della popolazione. Lo studio ha dimostrato che l’enalapril aumenta l’aspettativa di vita dei pazienti con CHF in media di 1,5 volte. L'uso di enalapril porta ad un aumento della qualità della vita del paziente.

Effetto antianginoso dell'enalapril alla dose di 10 mg / die. (sia singolo che frazionato in due dosi) è stato testato in una serie di studi in doppio cieco, randomizzati, controllati con placebo (Klinische Pharmakologie, Universität Francoforte sul Meno, 1988; Istituto di Cardiologia, Università di Cagliari, Italia, 1990) in pazienti con malattia coronarica confermata e pressione sanguigna normale. L'efficienza è stata monitorata dalla dinamica dei cambiamenti nell'ECG causati dall'attività fisica. Già dopo la prima dose si è verificato un miglioramento del 22% in termini di riduzione dell'intervallo ST, dopo un ciclo di 15 giorni il miglioramento è stato del 35%. Inoltre, l'uso di enalapril ha aumentato significativamente la soglia dell'angina e ha aumentato la durata dell'esercizio. Allo stesso tempo, il livello della pressione sanguigna non è cambiato in modo significativo, cioè l’effetto osservato è stato presumibilmente associato ad un miglioramento del flusso sanguigno coronarico.

Effetto nefroprotettivo

Gli ACE inibitori sono attualmente utilizzati con successo nella pratica nefrologica. L'effetto nefroprotettivo di questo gruppo di farmaci, associato all'eliminazione dei meccanismi non immunitari della progressione della patologia renale, rimane massimo rispetto ad altri farmaci. L'impiego degli ACE inibitori è indicato sia nelle malattie renali primarie (glomerulonefriti di varia origine), sia nelle nefropatie secondarie (soprattutto nel diabetico). L'effetto nefroprotettivo degli ACE inibitori si manifesta in tutti gli stadi del danno renale. Esistono dati provenienti da uno studio clinico che ha incluso 30 pazienti con AH di stadio I-II (14 uomini e 16 donne, età media 55,7±2,1 anni), con una durata di AH di 12,4±1,8 anni senza compromissione della funzionalità renale, che hanno rivelato un effetto correttivo di Terapia di 12 settimane con enalapril alla dose di 10-20 mg/die. sulla velocità di filtrazione glomerulare (GFR) calcolata nel test di Rehberg. Nei pazienti, la pressione arteriosa è diminuita significativamente: da 157,4±2,3/93,6±1,7 a 132,6±6,5/85,5±2,0 mm Hg. Arte. (P<0,001) с достижением целевого АД у 60% больных. Через 1 мес. терапии в целом достоверно увеличилась СКФ: с 82±3,5 до 110,8±9,0 мл/мин (p<0,05), оставаясь на этом уровне после 3 мес. лечения (111,2±10,2 мл/мин). Исходно сниженная СКФ увеличилась с 72,9±3,6% до 105,5±10,8% (p<0,01); нормальная СКФ не изменилась (97,1±3,6% против 96,3±6,0%). Разнонаправленная динамика СКФ у больных с исходно нормальной и сниженной СКФ свидетельствует об улучшении функционального состояния почек и нефро-протективном эффекте эналаприла.

Gli ACE inibitori sono utilizzati con successo nel trattamento dell'ipertensione renovascolare, ma sono controindicati in presenza di stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene per il rischio di riduzione della filtrazione glomerulare totale e di sviluppo di azotemia.

Di indubbio interesse sono gli studi sull'efficacia dell'enalapril in pazienti con ipertensione e nefropatia diabetica. Ravid M. et al. hanno scoperto che l’uso a lungo termine di enalapril previene lo sviluppo di disfunzione renale nei pazienti con diabete di tipo 2 con microalbuminuria (MAU).

Un'analisi mirata dello spettro degli ACE inibitori utilizzati dai pazienti con diabete con funzionalità renale preservata e assenza di progressione della nefropatia diabetica ha rivelato che nei pazienti che hanno ricevutoenalapril, non si è verificata alcuna progressione della patologia renale durante periodi di follow-up di 15 anni e Di più.

L'effetto nefroprotettivo dei farmaci antipertensivi è quello di prevenire lo sviluppo di insufficienza renale cronica. I marcatori dell'effetto nefroprotettivo sono la microproteinuria, il primo segno di funzionalità renale compromessa, la clearance della creatinina e l'indice di albuminuria/creatinina (IAI> 3,4). L’AAI è 3 volte più alta nei pazienti con AH e 9 volte più alta nei pazienti con DM e, come la microproteinuria, è un fattore di rischio per eventi cardiovascolari. L'effetto nefroprotettivo dell'indapamide è stato studiato nello studio NESTOR. In 570 pazienti con ipertensione e diabete di tipo 2, l'effetto di indapamide ed enalapril sulla MAU è stato confrontato durante 1 anno di trattamento. Non sono state riscontrate differenze nell'efficacia antipertensiva tra i farmaci: il grado di riduzione della PAS/DBP è stato di 23,8/13 mm Hg. Arte. nel gruppo indapamide e 21/12,1 mm Hg. Arte. – nel gruppo Enala-prila. L'AAI nei pazienti inclusi nello studio era 6,16 e il tasso di escrezione dell'albumina era di 58 μm/min, mentre non è stata riscontrata alcuna violazione della clearance della creatinina. Dopo 1 anno di trattamento, si è verificata una diminuzione dell'AAI a 4,03 (del 35%) nel gruppo indapamide e a 3,74 (del 39%) nel gruppo enalapril, e il tasso di escrezione di albumina è diminuito del 37% e del 45%. rispettivamente. Pertanto, l’effetto nefroprotettivo dell’indapamide era paragonabile a quello dell’enalapril.

Effetti sulla disfunzione endoteliale e sulla microcircolazione

I dati sulla capacità della terapia con enalapril di migliorare la funzione endoteliale (EF) nell'ipertensione sono stati ottenuti in uno studio crossover randomizzato aperto comparativo della durata di 12 settimane, che ha incluso 30 uomini di età compresa tra 30 e 65 anni con ipertensione da lieve a moderata. L’efficacia dell’enalapril (10-20 mg/die) è stata confrontata con quella del calcio antagonista non diidropiridinico diltiazem (180-360 mg/die). La valutazione dell'EF è stata effettuata sulla base della vasodilatazione endotelio-dipendente (EDVD) dell'arteria brachiale (test della cuffia) e dei marcatori biochimici - metaboliti NO stabili nel siero del sangue, espressione e attività dell'enzima eNOS in coltura cellulare.

Lo studio ha riscontrato quasi la stessa efficacia antipertensiva del diltiazem e dell’enalapril. Un miglioramento della FE è stato rivelato anche durante il trattamento con entrambi i farmaci. L'aumento dell'EDVD durante il trattamento con diltiazem è stato del 4,5±1,2% e durante il trattamento con enalapril è stato del 6,5±1,0%. In entrambi i casi, l’aumento dell’EDVD rispetto al riferimento è stato significativo (p<0,005). Улучшение ЭФ на фоне лечения обоими препаратами подтверждалось динамикой биохимических маркеров ЭФ, однако механизм влияния этих препаратов на ЭФ различался: дилтиазем улучшал ЭФ за счет увеличения активности еNOS, тогда как эналаприл – за счет увеличения экспрессии еNOS. Показатель ЭЗВД после лечения эналаприлом был сопоставим с уровнем, который отмечался у обследованных без факторов риска. Таким образом, на фоне лечения эналаприлом происходило выраженное улучшение ЭФ. Возможно, свойство эналаприла улучшать ЭФ (что, по сути, означает дополнительный антиатерогенный эффект) обеспечивало более эффективное уменьшение осложнений в группе пациентов, получавших указанный препарат в исследовании АВСD. При изучении влияния препаратов на метаболические показатели (общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеидов высокой плотности и глюкозу крови) не было выявлено достоверной динамики, что свидетельствует об их метаболической нейтральности.

Esistono dati provenienti da un altro studio clinico che ha rivelato l'effetto correttivo della terapia per 12 settimane con enalapril alla dose di 10-20 mg / die. sulla microcircolazione (MCC) in pazienti con ipertensione. Lo studio ha incluso 30 pazienti con grado AH I-II: 14 uomini e 16 donne di età compresa tra 24 e 73 anni (età media 55,7±2,1 anni) con durata AH 12,4±1,8 anni. Lo stato del MCC è stato studiato mediante flussimetria laser Doppler. Nei pazienti, la pressione arteriosa è diminuita significativamente: da 157,4±2,3/93,6±1,7 a 132,6±6,5/85,5±2,0 mm Hg. Arte. (P<0,001) с достижением целевого АД у 60% больных. Выявлено корригирующее действие эналаприла на все диагностированные патологические типы МКЦ за счет уменьшения спазма и разгрузки венулярного звена микроциркуляторного русла, что сопровождает migliorando la perfusione dei tessuti.

Pertanto, la terapia con enalapril non ha solo un adeguato effetto antipertensivo con la normalizzazione della pressione arteriosa nel 60% dei pazienti con AH di I-II grado, ma anche un effetto correttivo sullo stato del sistema MCC riducendo lo spasmo e scaricando il collegamento venulare di la microvascolarizzazione. I dati ottenuti indicano un effetto angioprotettivo della terapia basato sul miglioramento della perfusione tissutale.

M e effetti tababolici

Enziks® non influisce negativamente sul metabolismo dei carboidrati, sulla composizione dei lipidi nel sangue e sulla concentrazione di acido urico, ad es. non attiva fattori di rischio per la malattia coronarica, pertanto è indicato per la terapia a lungo termine dell'ipertensione in pazienti con fattori di rischio.

Impatto sulla qualità della vita

Uno studio aperto e non controllato sugli effetti dell’enalapril sulla qualità della vita dei pazienti con ipertensione ha incluso 244 pazienti con ipertensione di stadio I-II di età compresa tra 25 e 76 anni (età media 55,0 ± 2,27 anni). Durante la settimana precedente l’inizio dello studio, i pazienti non hanno assunto farmaci antipertensivi. Quindi è stato prescritto enalapril alla dose di 5-10 mg 1 volta al giorno. entro 60 giorni. La qualità della vita è stata valutata secondo i principali indicatori riportati nel questionario General Well-Being Questionnaire: benessere fisico, capacità lavorativa, benessere psicologico, abilità sessuali. La normalizzazione della pressione arteriosa si è verificata nel 62,9% dei pazienti che hanno ricevuto enalapril alla dose di 10 mg/die e nel 55,3% dei pazienti che hanno ricevuto 5 mg/die. Pertanto, nell’81,17-90,56% dei pazienti è stato ottenuto un effetto terapeutico buono ed ottimo (a seconda della dose del farmaco). Inoltre, la terapia con enalapril ha portato ad un miglioramento della qualità della vita nel 51,5-59,7% dei pazienti (a seconda della dose del farmaco).

Effetti collaterali del farmaco combinato Enzix

Enziks® è controindicato durante la gravidanza (appartiene ai farmaci di categoria C nel primo trimestre e ai farmaci di categoria D nel secondo e terzo) a causa degli effetti teratogeni sul feto, nonché durante l'allattamento al seno (penetra nel latte materno). Per i neonati e i bambini che sono stati esposti agli ACE inibitori in utero, si raccomanda un attento monitoraggio per il rilevamento tempestivo di una marcata diminuzione della pressione sanguigna, oliguria, iperkaliemia e disturbi neurologici, possibili a causa di una diminuzione del flusso sanguigno renale e cerebrale. . L'oliguria richiede il mantenimento della pressione sanguigna e della perfusione renale mediante la somministrazione di liquidi appropriati e farmaci vasocostrittori. In generale, secondo i risultati degli studi clinici, il farmaco è ben tollerato.

Tuttavia, a causa degli effetti clinici di Enzix®, associati al suo effetto sul metabolismo dell'ACE e che portano ad una diminuzione della pressione sanguigna, esistono una serie di condizioni patologiche in cui dovrebbe essere usato con cautela a causa del rischio di pericolosi effetti collaterali . Pertanto, è necessario prestare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con un volume ridotto di sangue circolante (con apporto limitato di sale, emodialisi, diarrea e vomito). Ciò è dovuto all'alto rischio di un calo improvviso e pronunciato della pressione sanguigna anche dopo la dose iniziale di Enzix®, che, a sua volta, può portare alla perdita di coscienza e all'ischemia degli organi interni.

Durante l'assunzione del farmaco è necessario prestare attenzione anche quando si eseguono esercizi fisici e quando fa caldo a causa del rischio di disidratazione e di una concomitante diminuzione del BCC.

Quando si assume il farmaco Enziks® in pazienti con indicazione di sviluppo di angioedema nell'anamnesi (ereditario, idiopatico o in corso di terapia con ACE inibitori), esiste un aumento del rischio del suo sviluppo.

L'uso del farmaco Enziks® in una piccola percentuale di casi può causare tosse dovuta all'enalapril, che fa parte della composizione. La tosse è solitamente improduttiva, persistente esi interrompe dopo la fine del trattamento.

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie (sono possibili vertigini, soprattutto dopo l'assunzione della dose iniziale.

Dietrochiave

Enziks® (Stada) è un moderno farmaco antipertensivo che fornisce non solo un controllo efficace della pressione sanguigna, ma migliora anche la prognosi di vita dei pazienti con ipertensione grazie al comprovato effetto protettivo su tutti gli organi bersaglio.

Nelle moderne condizioni di finanziamento limitato per l'assistenza sanitaria, quando si sceglie la terapia antipertensiva, vengono presi in considerazione non solo gli aspetti clinici, ma anche quelli economici. Lo studio del rapporto costo-efficacia dell'uso dei farmaci antipertensivi consente di individuarne i benefici economici. Pertanto, in un’analisi farmacoeconomica retrospettiva di numerosi studi clinici di grandi dimensioni, Enzix® ha mostrato i migliori rapporti costo-efficacia nel valutare sia il grado di riduzione della pressione arteriosa che la regressione di LVH e MAU rispetto ai farmaci antipertensivi più comunemente prescritti di diverse classi.

Pertanto, Enziks® è un rappresentante dei moderni farmaci antipertensivi combinati, ha un profilo di efficacia e sicurezza favorevole, dimostrato in ampi studi clinici.

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