Farmaco antipertensivo dal gruppo di bloccanti gangliari. Gangliobloccanti. Indicazioni e regime di dosaggio

nome internazionale: Esametonio benzosolfonato (Esametonio benzosolfonato)

Forma di dosaggio:

Effetto farmacologico:

Indicazioni: malattie obliteranti arterie periferiche(endarterite, claudicatio "intermittente"), ipertensione arteriosa (anche per il sollievo dell'ipertensione ...

Gangler

Nome internazionale: Ganglefen (Ganglefene)

Forma di dosaggio: capsule, soluzione per intramuscolare e iniezione sottocutanea

Effetto farmacologico: Bloccando i recettori n-colinergici dei gangli autonomici, ne inibisce la trasmissione eccitazione nervosa dalle fibre pregangliari a quelle postgangliari. Rendering...

Indicazioni: Spasmo muscoli lisci: colecistite acuta, colecistite cronica, epatite acuta, epatite cronica, colangite, discinesia biliare, sindrome postcolecistectomia. Prevenzione degli attacchi di angina. Simpaticoganglionite, gangliosolarite.

Igronio

Nome internazionale: Trepirium ioduro (Trepirium ioduro)

Forma di dosaggio: polvere per soluzione iniettabile

Effetto farmacologico: Agente bloccante gangliare di azione a breve termine per ipotensione controllata. L'azione si verifica dopo 2-3 minuti, la pressione sanguigna iniziale viene ripristinata dopo 10-15 minuti. Con la somministrazione simultanea o frazionata, l'effetto ipotensivo persiste per 10-15 minuti.

Indicazioni: Ipotensione controllata in anestesiologia, nefropatia della gravidanza, eclampsia, crisi ipertensive (arresto).

Dimecolin

Nome internazionale: Dimecolonium ioduro (Dimecolonium ioduro)

Forma di dosaggio: compresse rivestite

Effetto farmacologico: ganglioblokator; bloccando i recettori n-colinergici dei gangli autonomici, inibisce la trasmissione dell'eccitazione nervosa dal pregangliare al postgangliare ...

Indicazioni: ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, malattie obliteranti arterie periferiche (endarterite, claudicatio "intermittente"), arteriose ...

Imechin

Forma di dosaggio: soluzione per somministrazione endovenosa

Effetto farmacologico: agente bloccante gangliare. Derivato quaternario di temekhin. Blocca i recettori n-colinergici dei gangli autonomici e quindi inibisce la trasmissione ...

Indicazioni: Ipotensione controllata, crisi ipertensive, edema polmonare e cerebrale.

Canfonio

Nome internazionale:

Forma di dosaggio: soluzione iniettabile, compresse

Effetto farmacologico:

Indicazioni:

Camponia

Nome internazionale: Trimetidinio diioduro (Trimetidinio diioduro)

Forma di dosaggio: soluzione iniettabile, compresse

Effetto farmacologico: Ganglioblokiruyuschee significa, ha un effetto ipotensivo, arterioso e venodilatante.

Indicazioni: Endarterite obliterante, ipertensione arteriosa stadio I-II, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno; ipotensione controllata.

Quaterone

Forma di dosaggio: pillole

Effetto farmacologico: agente bloccante gangliare. Composto ammonico monoquaternario. Blocca i recettori n-colinergici dei gangli autonomici e quindi inibisce...

Indicazioni: Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, angina pectoris, ipertensione arteriosa.

Pachicarpina

Nome internazionale: Idroioduro di pachicarpina (idroioduro di pachicarpina)

Forma di dosaggio: soluzione per somministrazione intramuscolare e sottocutanea, compresse

Effetto farmacologico: Agente ganglioblocking, riduce la pressione sanguigna, dilata le arteriole. Aumenta il tono e migliora la contrazione dei muscoli dell'utero.

Indicazioni: Spasmo delle arterie periferiche, obliterante endarterite, ganglionite, miopatia; debolezza attività lavorativa.

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8.2.2.

Gangliobloccanti (FARMACOLOGIA)

I bloccanti gangliari bloccano i recettori H-colinergici dei neuroni dei gangli simpatici e parasimpatici e quindi interrompono la trasmissione dell'eccitazione dalle fibre pregangliari a quelle postgangliari. Di conseguenza, l'influenza dell'innervazione simpatica e parasimpatica sugli organi e sui tessuti effettori viene ridotta o eliminata. Inoltre, i gangliobloccanti bloccano i recettori H-colinergici delle cellule cromaffini. midollo ghiandole surrenali, riducendo il rilascio di adrenalina e noradrenalina, così come i recettori H-colinergici dei glomeruli carotidi, che prevengono l'eccitazione riflessa dei centri respiratori e vasomotori.

Il blocco dei gangli del sistema simpatico porta ad una diminuzione dell'effetto stimolante del sistema simpatico sul tono cardiaco e vascolare (arterie e vene), mentre la gittata sistolica diminuisce, le arterie e le vene si espandono - di conseguenza, arterioso e la pressione venosa diminuisce. Una diminuzione del rilascio di adrenalina e noradrenalina da parte delle ghiandole surrenali sotto l'influenza di bloccanti gangliari aiuta anche a ridurre la pressione arteriosa e venosa.

Il blocco dei gangli del sistema parasimpatico porta all'interruzione dell'accomodazione (paralisi dell'accomodazione), aumento della frequenza cardiaca (tachicardia), diminuzione del tono della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e della vescica, inibizione della secrezione delle ghiandole salivari, bronchiali, ghiandole dello stomaco e dell'intestino. A differenza degli M-colinobloccanti, i gangliobloccanti dilatano le pupille in misura minore e non influenzano significativamente il tono bronchiale.

Attualmente dentro pratica medica viene utilizzata principalmente l'azione ipotensiva dei bloccanti gangliari. I farmaci di questo gruppo sono usati per alleviare le crisi ipertensive (rapida riduzione della pressione), con edema polmonare sullo sfondo dell'ipertensione, con spasmo dei vasi periferici. Gangliobloccanti breve azione utilizzato negli interventi chirurgici per l'ipotensione controllata. Le sostanze vengono somministrate per via endovenosa per fleboclisi, mentre l'abbassamento della pressione sanguigna aiuta a ridurre il sanguinamento dai vasi sanguigni campo operativo, e durante le operazioni neurochirurgiche previene lo sviluppo di edema cerebrale. Inoltre, in questo modo è possibile ridurre le reazioni riflesse indesiderate al cuore e ai vasi sanguigni che si verificano durante l'operazione.

Gli effetti collaterali dei bloccanti gangliari sono principalmente associati al blocco dei gangli simpatici e parasimpatici. Sì, estensione vasi venosi, associato al blocco dei gangli simpatici, è la causa dell'ipotensione ortostatica - una forte diminuzione della pressione sanguigna quando la posizione del corpo cambia da orizzontale a verticale. Di conseguenza, possono verificarsi svenimenti. Per prevenire questo effetto collaterale, dopo l'introduzione di un bloccante gangliare, si consiglia ai pazienti di sdraiarsi per almeno 1,5-2 ore tono dell'intestino e della vescica. Una diminuzione della motilità intestinale porta alla stitichezza e può anche essere la causa dell'ileo paralitico (ostruzione intestinale), e una diminuzione del tono della vescica porta alla ritenzione urinaria. Con tali complicazioni, vengono somministrati agenti M-colinomimetici (aceclidina) o anticolinesterasici (neostigmina). A causa di gravi effetti collaterali, i bloccanti gangliari non vengono utilizzati per molto tempo.

Con un sovradosaggio di gangliobloccanti, si sviluppa ipotensione, per eliminare quali agonisti α-adrenergici vengono utilizzati, che aumentano la pressione sanguigna. Viene mostrato l'uso di analettici che ripristinano la respirazione.

I gangliobloccanti sono controindicati in caso di grave ipotensione, shock, infarto del miocardio, danni al fegato e ai reni. I bloccanti gangliari non devono essere usati nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, poiché a causa dell'espansione della pupilla, il deflusso di fluido dalla camera anteriore dell'occhio peggiora, il che può portare ad un aumento della pressione intraoculare. A causa del rallentamento del flusso sanguigno, i bloccanti gangliari sono controindicati nei pazienti con una maggiore tendenza alla trombosi.

Secondo la struttura chimica, i gangliobloccanti sono suddivisi in:

Bis Composti di ammonio quaternario: esametonio benzosolfonato (Benzohexonium), azametonio bromuro (pentamina), trepirio iodio (Higronium).

Composto di solfonio: trimetafan canforsulfonato (Arfonad).

Ammine terziarie: pempidina tosilato (pirilene).

I composti di ammonio bis-quaternario e il composto di solfonio sono sostanze polari idrofile e quindi sono scarsamente assorbite dal tratto gastrointestinale e non penetrano la barriera emato-encefalica. Differiscono nella durata dell'azione. L'esametonio e l'azametonio, se somministrati per via intramuscolare e sottocutanea, agiscono per 2-3 ore e sono utilizzati principalmente per alleviare le crisi ipertensive. Il trimetafano e l'igronio provocano un effetto a breve termine della durata di 10-20 minuti. Pertanto, questi farmaci vengono somministrati per fleboclisi endovenosa per l'ipotensione controllata.

L'azione più lunga (8-10 ore) ha il tosilato di pempidina.

Questo è un composto di ammonio terziario (sostanza lipofila non polare), che viene ben assorbito se assunto per via orale e penetra nella barriera emato-encefalica, quindi, quando uso a lungo termine può causare effetti collaterali indesiderati sul sistema nervoso centrale. Attualmente, il farmaco è usato raramente.

Interazione di ganglioblockers con altri farmaci

Bloccanti gangliari	Farmaco che interagisce (gruppo di farmaci)	Risultato dell'interazione
Azametonio bromuro	Antidepressivi triciclici, fenilefrina, efedrina	Diminuzione dell'effetto ipotensivo

Fine del tavolo

Esametonio benzosolfonato	Altri agenti antipertensivi	Rafforzare l'effetto ipotensivo

Droghe di base

Nome internazionale non proprietario	Brevettato (commercio) titoli	Modulo per il rilascio	Informazioni per il paziente
Esametonio benzosolfonato (Hexamethonii benzosulfonas)

Oltre al centrale sistema nervoso nel corpo umano c'è ancora ciò che controlla il lavoro di molti organi interni. Relativamente di recente, gli scienziati hanno sviluppato un nuovo gruppo di sostanze chimiche chiamate bloccanti gangliari. I farmaci di questo gruppo possono controllare il lavoro del sistema nervoso autonomo, migliorare le condizioni del paziente in molte malattie.

Informazioni di base

Grazie a numerosi terminazioni nervose sistema autonomo controlla l'attività di quasi tutti gli organi interni (polmoni, cuore, intestino, ecc.). Il lavoro del sistema nervoso autonomo stesso è regolato dal cervello. Trasmissione impulsi nervosi effettuato grazie a speciali sostanze chimiche. In qualche casi clinici può essere necessario bloccare la trasmissione degli impulsi nervosi, cioè sospendere la produzione di queste sostanze. Questo problema può essere risolto dai bloccanti gangliari.

Le preparazioni possono essere brevi, medie e lunga recitazione. Tali agenti sono utilizzati in anestesiologia, per il trattamento di casi complessi di tossicosi di donne in gravidanza, ipertensione. Tuttavia, l'azione dei gangliobloccanti non è sempre efficace e può essere accompagnata da effetti collaterali. Pertanto, è assolutamente impossibile utilizzare tali farmaci senza consultare un medico. La maggior parte dei farmaci non viene dispensata in farmacia senza prescrizione medica.

"Higronio"

Il farmaco è disponibile sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione. Il farmaco viene somministrato per iniezione endovenosa o intramuscolare. Non puoi semplicemente comprarlo alla farmacia Gigroniy. La ricetta deve essere scritta dal medico curante. A causa dell'azione di blocco dei gangli medicinale utilizzato in anestesiologia quando è necessario controllare la pressione del paziente. Inoltre, il farmaco viene utilizzato in pratica ostetrica. Con il suo aiuto è possibile fermare gli attacchi di eclampsia.

"Gigronium" ha una serie di controindicazioni. Questi includono trombosi, ipotensione, infarto miocardico acuto, renale o insufficienza epatica. Nella vecchiaia (dopo 65 anni), il farmaco viene usato con cautela. Alcuni pazienti possono sviluppare ipersensibilità.

L'effetto ganglioblocking si osserva già 5 minuti dopo la somministrazione endovenosa del farmaco e persiste per 15-20 minuti. Questo è sufficiente per il controllo a breve termine della pressione sanguigna (con semplice interventi chirurgici).

"Azametonio bromuro"

Il farmaco è un potente bloccante gangliare. principio attivo blocca selettivamente i recettori nervosi autonomi. Il "bromuro di azametonio" è ampiamente usato nelle crisi ipertensive, nell'asma bronchiale, nell'edema polmonare e cerebrale. Con l'aiuto del farmaco è possibile controllare pressione arteriosa in anestesiologia, per normalizzare la condizione delle pazienti gravide affette da eclampsia.

Il farmaco viene utilizzato sotto forma di iniezioni (per via intramuscolare o endovenosa). Il dosaggio esatto è determinato dal medico in base alla malattia del paziente, caratteristiche individuali organismo. In questo caso, le controindicazioni devono essere prese in considerazione. Questi includono le seguenti condizioni: glaucoma ad angolo chiuso, sistema nervoso centrale, disturbi dei reni e del fegato, periodo acuto infarto miocardico. Il farmaco viene usato con cautela negli anziani, così come nei pazienti affetti da asma bronchiale, tromboflebite.

"Ganglerone"

A causa del blocco degli impulsi autonomici, il farmaco ha un anestetico e azione antispasmodica. A ulcera peptica stomaco e duodeno Gangleron è ampiamente usato. L'istruzione indica che il farmaco può anche essere prescritto per angina pectoris, disturbi della mobilità tratto gastrointestinale. Il medicinale viene somministrato per via intramuscolare o sottocutanea. Il dosaggio è determinato dal medico.

Il farmaco ha le sue controindicazioni, come altri bloccanti gangliari. Questi tipi di farmaci non sono utilizzati in ipotensione arteriosa, in presenza di alterazioni degenerative nel sistema nervoso centrale. IN casi rari può svilupparsi ipersensibilità al principio attivo. In nessun caso il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa. Questo può portare a un forte calo della pressione sanguigna.

"Benzoesonio"

Lo strumento è considerato uno dei più popolari nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. Ti permette di fermare rapidamente la crisi ipertensiva "Benzohexonium". Le istruzioni per l'uso indicano che il farmaco può anche essere prescritto gastrite cronica, alcune forme asma bronchiale, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno. Per il trattamento di patologie lievi vengono utilizzate compresse di benzoesonio. Le istruzioni per l'uso indicano che il farmaco è disponibile anche sotto forma di soluzione iniettabile.

Il farmaco viene utilizzato per abbassare la pressione sanguigna nella pratica chirurgica (azione anestetica). In questo caso, il farmaco viene utilizzato sotto forma di soluzione, viene somministrato per via endovenosa. Per il trattamento delle malattie dello stomaco può essere utilizzata una soluzione per iniezione intramuscolare.

Il farmaco prem errato può portare allo sviluppo di effetti collaterali (debolezza, vertigini, secchezza delle fauci). Il deterioramento del benessere è associato a forte calo pressione sanguigna. Si raccomanda che l'uso del farmaco venga effettuato in un ospedale, dove il paziente può essere fornito aiuto tempestivo in caso di crollo.

"Pentamina"

Il farmaco ha un pronunciato effetto ipotensivo. Il farmaco "Pentamine" è ampiamente usato nelle crisi ipertensive. L'istruzione indica che è prodotto sotto forma di una soluzione per intramuscolare o iniezioni endovenose. Il principio attivo è il bromuro di azometonio.

Il farmaco viene utilizzato in ambito ospedaliero e può essere prescritto per quanto segue processi patologici: edema cerebrale, edema polmonare, forte aumento pressione sanguigna, attacchi acuti di asma bronchiale, spasmi intestinali, colica renale. Per creare ipotensione controllata, la pentamina può essere utilizzata anche in anestesiologia. L'istruzione indica che il medicinale viene dispensato esclusivamente su prescrizione medica.

Il farmaco ha le stesse controindicazioni di altri bloccanti gangliari. Questi sono infarto del miocardio, ipotensione, tromboflebite, glaucoma ad angolo chiuso.

"Imechin"

Il farmaco produce un pronunciato effetto ipotensivo, come altri bloccanti gangliari. I preparati di questo gruppo sono ampiamente utilizzati nella pratica chirurgica, nonché per alleviare le crisi ipertensive. Tuttavia, rimuovi ipertensione l'uso di questo medicinale a casa non avrà successo. Il farmaco viene utilizzato esclusivamente sotto la supervisione di un medico. Significa "Imekhin" è anche usato per il trattamento dell'edema del cervello e dei polmoni, sollievo attacchi acuti asma bronchiale.

Il farmaco ha molti effetti collaterali. Uno di questi è caratterizzato da una forte diminuzione della pressione sanguigna quando si cambia posizione del corpo (da verticale a orizzontale). Inoltre, durante la terapia, il paziente può lamentare secchezza delle fauci, debolezza generale, capogiri frequenti.

"Temechin"

Questo agente bloccante gangliare è disponibile sotto forma di compresse. Il medicinale è prescritto per la sindrome di Raynaud, ulcere gastriche e duodenali, ipertensione arteriosa. Il principio attivo produce un pronunciato effetto analgesico. Si consiglia di assumere le compresse dopo i pasti. Il dosaggio e la durata del corso della terapia sono determinati dal medico.

Le controindicazioni includono il periodo acuto di infarto del miocardio, ipotensione, danni al fegato e ai reni, glaucoma ad angolo chiuso. Il farmaco non è adatto per l'automedicazione. Puoi acquistare pillole solo con prescrizione medica.

Risultato

Gli agenti ganglioblocking sono indispensabili in molte aree della medicina. Tuttavia, l'uso di droghe di questo gruppo dovrebbe essere rigorosamente controllato da uno specialista. Il sovradosaggio può portare a gravi effetti collaterali, fino a esito letale. Pertanto, i gangliobloccanti vengono utilizzati durante il ricovero o quando si fornisce un'emergenza cure mediche. È impossibile usare tali farmaci da soli anche dopo aver studiato attentamente le istruzioni.

I bloccanti gangliari sono derivati ​​dell'uno o dell'altro azoto quaternario - bromuro di esametonio (benzoesonio) , bromuro di azametonio (pentamina), ioduro di trepirio (igronio), o terziario - idroioduro di pachicarpina. pempidina(pirilene). Tutte le ammine quaternarie sono scarsamente assorbite nel tratto gastrointestinale, non passano nel sistema nervoso centrale e terziarie - vengono facilmente riassorbiti nell'intestino e penetrano la barriera emato-encefalica.

Il meccanismo della loro azione è associato al blocco dei recettori H-colinergici dei gangli e del midollo surrenale (evolutivo - ganglio). La conduzione degli impulsi agli organi lungo il simpatico e nervi parasimpatici(denervazione farmacologica degli organi), diminuisce l'effetto simpatico e parasimpatico su organi e tessuti. Il tono vascolare (arteriole e venule) è determinato principalmente dal sistema nervoso simpatico e dall'adrenalina endogena prodotta dalle cellule cromaffini surrenali. Il blocco dei gangli simpatici e del midollo surrenale riduce la quantità di noradrenalina (nelle sinapsi) e adrenalina (nel sangue), i vasi si dilatano (sia arteriole che venule) - cadute di pressione sanguigna. I bloccanti gangliari dilatano i vasi periferici, migliorano l'afflusso di sangue e la microcircolazione alle estremità (indicati per lo spasmo vasi periferici).

La funzione del cuore, della muscolatura liscia, del tratto gastrointestinale, della vescica, della secrezione ghiandolare è principalmente supportata sistema parasimpatico. Il blocco dei gangli parasimpatici intramurali inibisce l'effetto stimolante nervo vago e riduce le contrazioni della muscolatura liscia degli organi interni (tratto gastrointestinale, vescica, bronchi, ecc.), cioè dà un marcato effetto antispasmodico. Per lo stesso motivo, la secrezione delle ghiandole (salivare, tratto gastrointestinale) diminuisce, le contrazioni cardiache diventano più frequenti, si sviluppa la paralisi dell'accomodazione.

Indicazioni per l'uso:

1. Crisi ipertensive. A tale scopo vengono utilizzati pentamina, benzoesonio.

2. Edema dei polmoni e del cervello sullo sfondo dell'ipertensione. I gangliobloccanti dilatano i vasi periferici (sia arteriole che venule), il sangue si deposita nella periferia, il suo flusso verso il cuore “destro” diminuisce e la circolazione polmonare viene scaricata, la pressione idrostatica nei vasi polmonari e nel cervello diminuisce. L'espansione delle venule aiuta a ridurre il ritorno venoso del sangue al cuore, che migliora le condizioni per il suo lavoro.

3. Ipotensione controllata. L'ipotensione artificiale viene utilizzata per sanguinare il campo chirurgico durante interventi chirurgici su cuore, vasi cerebrali (il rischio di edema è ridotto), organi pelvici, operazioni odontoiatriche(su tessuti con abbondante apporto di sangue). I gangliobloccanti dilatano i vasi periferici e il sangue si deposita nella periferia, il che porta a una diminuzione del sanguinamento nell'area del campo chirurgico. Allo stesso tempo, i gangliobloccanti impediscono lo sviluppo di reazioni vegetative negative a organi e vasi sanguigni durante interventi chirurgici. Per l'ipotensione controllata vengono utilizzati principalmente farmaci a breve durata d'azione (hygronium, imekhin - somministrati per via endovenosa per fleboclisi).

4. Trattamento di spasmi di vasi periferici (endarterite, malattia di Raynaud).

5. Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno. I gangliobloccanti riducono la secrezione succo gastrico e rilassare la muscolatura liscia dello stomaco e dell'intestino, creando un riposo funzionale della mucosa ulcerata.

Inoltre, i gangliobloccanti sono talvolta usati come broncodilatatori (come uno dei componenti del trattamento), apahikarpin, che stimola attività contrattile utero, con debole attività lavorativa.

Sfortunatamente, l'uso di gangliobloccanti porta spesso a gravi complicazioni:

1) stato collassoide ortostatico ( calo drastico pressione sanguigna quando una persona si sposta da una posizione orizzontale a una posizione verticale). La deposizione di sangue nei vasi delle estremità e degli organi riduce la pressione arteriosa sistemica nei vasi del cervello. Quando la posizione del corpo cambia a causa della gravità, il sangue viene ridistribuito: va nelle aree sottostanti del corpo, si verifica un'emorragia cerebrale, il paziente perde conoscenza. Per la profilassi, si raccomanda di rimanere in posizione orizzontale(menzogna);

2) atonia dell'intestino (fino all'ostruzione) e della vescica. A causa del blocco dei gangli parasimpatici, un pronunciato effetto antispasmodico, le funzioni motorie e secretorie del tratto gastrointestinale sono disturbate e si sviluppa la stitichezza. La ridotta contrattilità della vescica può portare a ritenzione urinaria.

Inoltre, l'uso di gangliobloccanti può essere accompagnato da fotofobia (pupille dilatate), compromissione della vista (paralisi accomodativa), secchezza delle fauci, tachicardia.

I gangliobloccanti prevengono l'azione dell'acetilcolina sui recettori colinergici HH neuronali dei gangli autonomici (simpatico e parasimpatico), il midollo surrenale e i glomeruli carotidi, non influenzano i recettori colinergici HM evolutivamente più vecchi dei muscoli scheletrici.
Maggior parte farmaci attivi- Composti di bisammonio quaternari simmetrici con distanza tra le teste cationiche di 5 - 6 atomi di carbonio o 0,6 - 0,7 nm (benzoesonio, pentamina). Bloccano i centri anionici di due recettori H-colinergici vicini o due centri anionici di un recettore colinergico (uno di questi centri non interagisce con l'acetilcolina). Le caratteristiche di ganglioblockers sono date in tabella. 23.
I bloccanti gangliari causano denervazione farmacologica, in quanto bloccano contemporaneamente simpatico e divisioni parasimpatiche sistema nervoso autonomo. Prima di tutto, viene disattivata l'influenza vegetativa predominante sulle funzioni degli organi (Tabella 24). Canfonio, kvateron e pirilene in Di più bloccare i gangli parasimpatici. La bassa selettività d'azione limita l'uso dei gangliobloccanti nella pratica medica.
EFFETTI DEL BLOCCO DEI GANGLI SIMPATICI Ipotensione ortostatica
I gangliobloccanti riducono la pressione sanguigna bloccando i recettori H-colinergici dei gangli simpatici e della midollare del surrene. Le ammine terziarie che penetrano nel sistema nervoso centrale riducono la secrezione di vasopressina (ormone antidiuretico).
Gli anglobloccanti dilatano le arterie e le vene e causano una significativa ipotensione ortostatica; rilassare gli sfinteri precapillari, migliorare la circolazione sanguigna e la microcircolazione nei tessuti durante lo shock, tossicosi infettive, ustioni, polmonite.
Tabella 23

Preparativi	Modi introduzioni	Durata Azioni	Indicazioni per l'uso
Ammine quaternarie Composti simmetrici del bisammonio
BENZOEXONIA (ESAMETONIO BENZOSULFONO T)	sotto la pelle, muscolo, dentro	3 - 4 ore	Spasmo dei vasi periferici, crisi ipertensive, ulcera peptica, broncopneumopatia cronica ostruttiva
PENTAMINA (AZAMETONIO BROMURO)	Nei muscoli, nelle vene	3 - 4 ore	Edema cerebrale, edema polmonare, spasmo dei vasi periferici, dell'intestino, delle vie urinarie e biliari, crisi ipertensive, broncopneumopatia cronica ostruttiva
Composti di bisammonio asimmetrici
igronia (TREPIRIO IODURO)	In una vena	5 - 15 min	Crisi ipertensiva, per ipotensione controllata
DIMECOLINO	dentro	5 - bch	Spasmo dei vasi periferici, ulcera peptica, colite spastica, colecistite
CAMFONIA (TRIMETIDINIA METOSOLFATO)	sotto la pelle, muscolo, dentro	3 - 4 ore	Spasmo dei vasi periferici, crisi ipertensive, ulcera peptica, per ipotensione controllata
Composti aventi un atomo quaternario (azoto, zolfo)
ARFONAD (TRIMETAFANO)	In una vena	5 - 20 min	Per ipotensione controllata
IMEKHIN	In una vena	5 - 20 min	Per ipotensione controllata
KVATERON	dentro	5 - 6 ore	ulcera peptica
Ammine terziarie
PAHIKARPIN	sotto la pelle, muscolo, dentro	b - 8 ore	Spasmo di navi periferiche, debolezza di lavoro

Tabella 24. Influenza dominante delle parti del sistema nervoso autonomo sulle funzioni degli organi e sugli effetti dei bloccanti gangliari

Organo	Influenza dominante	Effetti dei bloccanti gangliari
Arteriole	comprensivo (adrenergici)	Espansione, miglioramento dell'afflusso di sangue agli organi
Vienna	comprensivo (adrenergici)	Estensione, ipotensione ortostatica, deposizione venosa di sangue, precarico ridotto, ridotto gittata cardiaca
Cuore	Parasimpatico (colinergico)	Aumento della frequenza cardiaca
Iris	Parasimpatico (colinergico)	dilatazione della pupilla
muscolo ciliare dell'occhio	Parasimpatico (colinergico)	Deterioramento dell'accomodazione (cicloplegia)
Stomaco, intestino	Parasimpatico (colinergico)	Diminuzione del tono e della peristalsi, stitichezza, diminuzione funzione secretoria ghiandole dello stomaco e del pancreas
Vescia	Parasimpatico (colinergico)	Ritenzione urinaria
Ghiandole salivari	Parasimpatico (colinergico)	Bocca asciutta
ghiandole sudoripare	comprensivo (colinergico)	Pelle secca

Riducono il precarico (dilatano le vene) e il postcarico sul cuore (dilatano le arterie). Contribuire al miglioramento funzione contrattile ventricolo sinistro.
Dopo l'iniezione di bloccanti gangliari, i pazienti devono sdraiarsi per 2-2,5 ore per evitare il collasso ortostatico.
Viene utilizzato l'effetto ipotensivo ortostatico dei bloccanti gangliari le seguenti situazioni:

• gonfiore del cervello (espande le vene della metà inferiore del corpo e riduce l'afflusso di sangue ai vasi del cervello);
• edema polmonare nell'insufficienza ventricolare sinistra acuta;
• ipotensione arteriosa controllata in chirurgia (per ridurre il rischio di sanguinamento, igronio o arfonad viene versato in una vena, l'area operata viene sollevata in modo che il sangue sia nei vasi sottostanti);
• coppettazione crisi ipertensiva e aneurisma dissecante dell'aorta.

EFFETTI DEL BLOCCO DEI GANGLI DELLA PARASIMPATICA Tachicardia
L'aumento della frequenza cardiaca si verifica a causa del blocco dei gangli del nervo vago nel cuore, così come reazione riflessa ipotensione arteriosa e diminuzione del ritorno venoso. La tachicardia interferisce con l'effetto ipotensivo.
Rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi, dell'intestino, dei dotti biliari e tratto urinario
L'effetto antispasmodico dei gangliobloccanti viene utilizzato per alleviare il broncospasmo, ostruzione spastica intestino, coliche renali ed epatiche.

Diminuzione della funzione secretoria del sudore, delle ghiandole lacrimali, salivari, bronchiali e della secrezione del succo gastrico
L'effetto antisecretorio dei gangliobloccanti viene utilizzato per il trattamento delle ulcere gastriche e duodenali. I farmaci inibiscono la produzione di succo gastrico, normalizzano il tono dello sfintere pilorico, migliorano la rigenerazione della mucosa gastrica.
Inoltre, i bloccanti gangliari causano pupille dilatate e compromissione dell'accomodamento. Pahikarpin stimola la contrazione uterina, grazie al suo effetto diretto sul miometrio e al blocco dei gangli simpatici. Questo farmaco è prescritto per la debolezza dell'attività lavorativa, è particolarmente indicato per le donne in travaglio che soffrono di ipertensione arteriosa. Ci sono casi di utilizzo della pachicarpina ai fini dell'aborto criminale.
Effetto collaterale bloccanti gangliari - collasso ortostatico, attacchi di angina, stitichezza atonica, ritenzione urinaria (con sviluppo di cistite), pelle secca, mucosa orale, laringe, inibizione della secrezione di succo gastrico, dilatazione della pupilla, aumento pressione intraoculare, paralisi accomodativa. Le ammine terziarie penetrano nel sistema nervoso centrale e possono causare tremori, disturbi del pensiero e della memoria. Quando si verifica l'avvelenamento agitazione psicomotoria e convulsioni.
L'antidoto per l'intossicazione da bloccanti gangliari è l'agente anticolinesterasico prozerin. Promuove l'accumulo di acetilcolina, un antagonista competitivo dei bloccanti gangliari.
Assegna anche a-agonisti norepinefrina e mezaton per eliminare il collasso.
L'uso di gangliobloccanti è controindicato nell'infarto miocardico in fase acuta, grave ipotensione arteriosa, shock, danni al fegato e ai reni, trombosi, malattie degenerative sistema nervoso, glaucoma, feocromocitoma (con il blocco dei gangli simpatici, aumenta la sensibilità dei recettori adrenergici all'azione delle catecolamine circolanti nel sangue). È necessaria grande cautela quando si prescrivono bloccanti gangliari agli anziani a causa del pericolo di collasso ortostatico.
L'abolizione dei gangliobloccanti viene effettuata gradualmente, poiché è possibile un aumento significativo della pressione sanguigna con una rapida cancellazione.