I FANS sono classificati in base alla loro attività antinfiammatoria. Misure di controllo per l'uso a lungo termine. Quando vengono prescritti questi farmaci?

I. A. Zupanets, MD

Criteri per la selezione dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e degli analgesici non narcotici

Accademia farmaceutica ucraina, Kharkov

Oggi sul mercato farmaceutico ucraino vengono presentate dozzine di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e vi è il problema di scegliere un regime terapeutico che sia pienamente adeguato alle condizioni di un particolare paziente e alle possibilità terapeutiche dei farmaci moderni.

I FANS moderni sono classificati condizionatamente in tre grandi gruppi(D. R. Laurence, P. N. Bennet, 1992) (vedi Tabella 1).

Il meccanismo d'azione dei FANS di tutti e tre i gruppi è simile e, secondo i concetti moderni, consiste nell'inibire la sintesi della cicloossigenasi (COX-1 e COX-2), sebbene ogni farmaco abbia determinate caratteristiche.

La cicloossigenasi-1 (chiamata anche costitutiva) viene prodotta costantemente nel corpo e svolge una funzione protettiva. La cicloossigenasi-2, coinvolta nella sintesi delle prostaglandine antinfiammatorie, che aumenta il dolore durante l'infiammazione, viene prodotta solo in condizioni di attivazione (indotta da COX).

Parlando dei cambiamenti causati dal processo infiammatorio, abbiamo scelto specificamente 2 farmaci: come standard di analgesico non narcotico - Panadol e come standard di farmaco antinfiammatorio - Solpaflex, prodotto da SmithKline Beecham. Va notato che tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei influenzano sia COX-1 che COX-2 e solo alcuni farmaci hanno un effetto più pronunciato su una delle isoforme (effetto selettivo).

Idealmente, il farmaco dovrebbe inibire la produzione di COX-2, che dovrebbe essere soppressa il più selettivamente possibile in condizioni di infiammazione sviluppata, senza influenzare significativamente la COX-1. Gli studi hanno dimostrato che uno degli effetti selettivi più pronunciati ha farmaci contenenti paracetamolo e farmaci a base di ibuprofene.

Uno degli usi principali dei FANS è quello di alleviare sindrome del dolore e sollievo dai processi infiammatori nelle articolazioni. Va ricordato che il processo infiammatorio (artrite), di regola, è accompagnato da processi degenerativi - artrosi.

L'Accademia farmaceutica ucraina ha tenuto studi speciali dedicato all'effetto dei FANS sui processi di biosintesi nel tessuto cartilagineo. Tutti i farmaci possono essere suddivisi in tre gruppi:

I - soppressione dell'infiammazione e neutrale all'artrosi; II - soppressione dell'infiammazione e miglioramento dell'artrosi; III - soppressione dell'infiammazione e contributo alla normalizzazione dei processi metabolici nel tessuto cartilagineo (Tabella 2).

Alcuni FANS alleviano il dolore e l'infiammazione della cartilagine articolare, ma allo stesso tempo i processi metabolici all'interno dell'articolazione vengono gravemente interrotti e alla fine la cartilagine articolare viene distrutta. Tra questi farmaci, l'acido acetilsalicilico e l'indometacina, ampiamente usati in reumatologia, dovrebbero essere al primo posto. Questi farmaci, in termini di effetto sui processi metabolici nella cartilagine articolare, dovrebbero essere usati con parsimonia.

Il prossimo gruppo di farmaci sono farmaci che sono indifferenti ai processi metabolici nella cartilagine stessa, alleviano il dolore e l'infiammazione, ma non interrompono il metabolismo della cartilagine articolare. Si tratta di preparati a base di piroxicam, diclofenac, nonché sulindac e ibuprofene.

Il terzo gruppo di farmaci che alleviano il dolore e l'infiammazione vari gradi, ma allo stesso tempo non solo non violano il metabolismo della cartilagine articolare, ma stimolano anche i processi sintetici nella cartilagine articolare. Questi sono benoxaprofene, acido tiaprofenico e paracetamolo.

Attualmente Ricerca scientifica sull'uso del paracetamolo come stimolatore della crescita della cartilagine continua.

Questo esempio illustra la complessità e l'incoerenza dei requisiti per i FANS moderni (Tabella 3).

Molto aspetto importante l'uso dei FANS è sicuro, caratterizzato dal rapporto beneficio/rischio. Quando si assumono i FANS, lo spettro degli effetti collaterali può essere piuttosto ampio. La letteratura descrive effetti ulcerogenici, allergenici, neurotossici, nefrotossici, epatotossici, ototossici, embriotossici e teratogeni, cardiotossici, ematotossici, cancerogeni e mutageni. IN l'anno scorso ha ricevuto segnalazioni diffuse sulla relazione dell'agranulocitosi con l'assunzione di analgin, lo sviluppo di sanguinamento dopo l'assunzione di acetile acido salicilico, piroxicam e ketoprofene. Un effetto cardiotossico pronunciato è stato riscontrato anche per piroxicam. La natura degli effetti collaterali, la sensibilità al sovradosaggio del farmaco, la probabilità di sviluppare effetti indesiderati determinano se un particolare farmaco (forma di dosaggio) appartiene a un gruppo soggetto a prescrizione o non soggetto a prescrizione.

Una valutazione integrale può essere un indicatore del numero di casi di effetti collaterali associati all'assunzione del farmaco, normalizzati dal numero di pazienti che assumono il farmaco. I dati per alcuni FANS popolari sono mostrati nella Tabella 4.

Va notato che la sicurezza del farmaco è significativamente influenzata dalle caratteristiche della forma farmaceutica e dalla tecnologia di produzione del farmaco.

Ad esempio, su raccomandazione dei pediatri, paracetamolo per bambini in forma liquida non dovrebbe contenere zucchero e alcool. Allo stesso tempo Grande importanza per la sicurezza del farmaco ha un contenuto residuo di solventi e impurità organiche. Pertanto, studi di scienziati russi (I. G. Zenkevich et al., 1996) hanno dimostrato che il contenuto di impurità organiche (fenolo e amminofenoli) nei paracetamoli domestici è parecchie volte superiore ai dati per un farmaco importato (Panadol). Allo stesso tempo, un farmaco altamente purificato può essere prescritto a una dose terapeutica più elevata, cioè applicato con maggiore efficacia. I dosaggi e le caratteristiche dell'assunzione di alcuni FANS comuni sono mostrati nella Tabella 5 (secondo R. Berger, 1994) con aggiunte.

Va detto separatamente sulla possibilità di combinare l'uso dei FANS con la terapia con altri farmaci e ricezione simultanea vari FANS. In questi casi, possono verificarsi vari effetti collaterali. Ad esempio, il trattamento simultaneo con ASA e anticoagulanti è controindicato. azione indiretta, poiché ciò aumenta la probabilità di sanguinamento; la co-somministrazione di alcuni FANS e corticosteroidi può avere un effetto antipiastrinico e l'uso della maggior parte dei FANS e il trattamento simultaneo con antibiotici, farmaci che includono la digitale e farmaci antiepilettici richiedono un monitoraggio costante. Panadol e Solpaflex sono più sicuri a questo proposito, sebbene l'acido acetilsalicilico e Solpaflex non debbano essere combinati e Panadol è altamente indesiderabile da combinare con l'alcol.

Un compito importante che devono affrontare gli sviluppatori di farmaci è la creazione di farmaci a lunga durata d'azione. Il rilascio prolungato e graduale del principio attivo fa sì che la concentrazione attiva si mantenga stabile per lungo tempo. La riduzione del numero di dosi giornaliere semplifica la somministrazione del farmaco e riduce la probabilità di deviazione dal regime di trattamento prescritto e aiuta anche a mantenere la concentrazione terapeutica ottimale nel plasma sanguigno. Un sovradosaggio di tale farmaco nella maggior parte dei casi non è accompagnato da gravi conseguenze. La figura 1 mostra un grafico delle concentrazioni plasmatiche dell'ibuprofene convenzionale (forma di dosaggio - polvere) e dell'ibuprofene microincapsulato ad azione prolungata (farmaco Solpaflex tm). Inoltre, la riduzione del numero di dosi è importante per il paziente significato psicologico, poiché molti trovano inaccettabile assumere pillole ogni 2-3 ore.

Di grande importanza è la creazione di farmaci di varie forme di dosaggio mirate con l'obiettivo dell'assunzione più conveniente da parte di pazienti di età diverse. Un buon esempio di questo approccio è il gruppo di farmaci Panadol - forme di dosaggio per neonati, bambini, adolescenti e adulti.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS, FANS) sono farmaci che hanno effetti analgesici (analgesici), antipiretici e antinfiammatori.

Il loro meccanismo d'azione si basa sul blocco di alcuni enzimi (COX, cicloossigenasi), sono responsabili della produzione di prostaglandine - sostanze chimiche che contribuiscono all'infiammazione, alla febbre, al dolore.

La parola "non steroidei", contenuta nel nome del gruppo di farmaci, sottolinea il fatto che i farmaci in questo gruppo non lo sono analoghi sintetici ormoni steroidei - potenti farmaci antinfiammatori ormonali.

I rappresentanti più famosi dei FANS: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Come funzionano i FANS?

Se gli analgesici combattono direttamente con il dolore, i FANS riducono entrambi di più sintomo spiacevole malattie: sia dolore che infiammazione. La maggior parte dei farmaci di questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima cicloossigenasi, inibendo l'azione di entrambe le sue isoforme (varietà) - COX-1 e COX-2.

La cicloossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della membrana cellulare attraverso l'enzima fosfolipasi A2. Le prostaglandine, tra le altre funzioni, sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismoè stato scoperto da John Wayne, che successivamente ha ricevuto premio Nobel per la tua scoperta

Quando vengono prescritti questi farmaci?

Tipicamente, i FANS sono usati per il trattamento acuto o infiammazione cronica accompagnata dal dolore. I farmaci antinfiammatori non steroidei hanno acquisito particolare popolarità per il trattamento delle articolazioni.

Elenca le malattie che prescrivere questi farmaci:

• (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• febbre (aumento della temperatura corporea);
• blocco intestinale;
• colica renale;
• dolore moderato dovuto a infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• mal di schiena lombare;
• dolore a.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), nonostante la differenza nella formulazione del nome e dell'abbreviazione, indicano lo stesso tipo di farmaci.

Questi farmaci sono utilizzati in un numero inimmaginabilmente elevato di processi patologici, il loro compito è il trattamento sintomatico delle malattie acute e croniche. In questo articolo parleremo di cosa sono questi farmaci, in quali casi e come vengono utilizzati, prenderemo in considerazione Elenco dei FANS droghe, citando come esempio le più comuni.

I FANS sono un gruppo di medicinali destinati principalmente a trattamento sintomatico vari tipi di patologie. L'abbreviazione FANS, come accennato in precedenza, sta per farmaci antinfiammatori non steroidei. Questi agenti sono ampiamente utilizzati in tutto il mondo, essendo non solo un metodo efficace, ma anche relativamente sicuro per combattere le malattie.

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono considerati relativamente sicuri perché hanno effetti tossici minimi corpo umano. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alla parola "non steroideo", che significa che in Composizione chimica questi fondi non sono inclusi. ormoni steroidei, che sono un mezzo efficace, ma molto meno sicuro per combattere i processi infiammatori attivi.

In medicina, i FANS sono anche popolari grazie al loro metodo di esposizione combinato. Il compito di questi farmaci è ridurre il dolore (agiscono in modo simile agli analgesici), estinguere l'infiammazione, hanno un effetto antipiretico.

I farmaci più popolari in questo gruppo sono considerati ben noti a molti "ibuprofene", "diclofenca" e, naturalmente, "aspirina".

In quali casi viene utilizzato

L'uso dei FANS è giustificato nella maggior parte dei casi in cui acuto o malattia cronica accompagnato da dolore e infiammazione. I farmaci non steroidei sono più efficaci nelle patologie del sistema muscolo-scheletrico. Questo varie malattie articolazioni, colonna vertebrale, i FANS sono usati per trattare dolore vertebrogenico, ma il medico può prescrivere da e per combattere altre malattie.

Per comprendere meglio i casi in cui questi farmaci vengono prescritti, si consideri un elenco dei principali processi patologici:

• varie parti della colonna vertebrale (cervicale, toracica, lombare). Con l'osteocondrosi, il dolore e l'infiammazione vengono fermati proprio dalla nomina dei FANS.
• Il tipo discusso di farmaci è prescritto per la gotta, specialmente nella forma acuta.
• Si sono dimostrati validi nella maggior parte dei tipi, cioè aiutano a liberarsi dal mal di schiena o a ridurne l'intensità.
• Prescrivi questi farmaci per la nevralgia varie eziologie, ad esempio, nevralgia intercostale e altri tipi di dolore di origine neurologica.
• Malattie del fegato e dei reni, ad esempio con coliche renali o epatiche.
• I FANS possono eliminare o ridurre l'intensità del dolore nella malattia di Parkinson.
• Viene utilizzato per il trattamento e quindi il recupero dopo lesioni (contusioni, fratture, distorsioni, infrazioni, ecc.). Inoltre, puoi alleviare il dolore dopo l'intervento chirurgico, alleviare l'infiammazione e ridurre la temperatura locale.
• I preparati di questo gruppo sono necessari per le malattie delle articolazioni, l'artrosi, l'artrite reumatoide, ecc.

Questo elenco contiene solo i casi e le malattie più comuni in cui vengono utilizzati i FANS. Ma dovresti sempre ricordare che nonostante la sicurezza dei farmaci in questo gruppo e il desiderio dei medici di renderli più sicuri, solo un medico dovrebbe prescriverli. Questa regola è importante da seguire, poiché anche i FANS hanno controindicazioni, ma se ne parlerà più avanti.

Meccanismo di azione

Il meccanismo d'azione dei FANS si basa sul blocco di un tipo speciale di enzima prodotto dal corpo umano: la cicloossigenasi o COX. Gli enzimi di questo gruppo sono coinvolti nella sintesi di uno dei tipi di prostanoidi, che in farmacologia è chiamato prostaglandine.

Le prostaglandine sono un composto chimico prodotto dall'organismo durante lo sviluppo di un processo patologico. È a causa di questa sostanza che inizia il processo infiammatorio, la temperatura aumenta, il dolore si sviluppa nel sito della patologia.

Compresse e unguenti gruppi di FANS hanno una pronunciata attività antinfiammatoria, abbassano la temperatura e hanno un effetto analgesico. Descritto impatto complesso Si ottiene proprio grazie alla cicloossigenasi, agisce sulle prostaglandine, queste vengono bloccate e si ottiene l'effetto desiderato.

Classificazione dei FANS

È anche importante capire che esiste una divisione dei farmaci del gruppo FANS, che differisce per struttura chimica e meccanismo d'azione. Di base segno distintivo sono i tipi inibitori selettivi cicloossigenasi. La classificazione dei FANS per selettività è la seguente:

• COX 1 - enzimi di protezione. Una caratteristica distintiva dell'effetto su COX 1 è di più cattiva influenza sul corpo.
• La COX 2 è un enzima infiammatorio che viene prescritto più spesso dai medici ed è famoso per il suo "colpo" meno pronunciato sul corpo. Ad esempio, sono meno dannosi per il lavoro tratto gastrointestinale.

Esistono FANS selettivi e non selettivi, tuttavia esiste un terzo tipo, misto. Questo è un bloccante o un inibitore non selettivo che combina COX 1 e COX 2. Blocca entrambi i gruppi di enzimi, ma tali farmaci hanno più effetti collaterali e influenzano negativamente il tratto digestivo.

Oltre alla divisione in tipi, in base ai fattori COX, i FANS selettivi hanno una classificazione più ristretta. Ora la divisione dipende dalla presenza di derivati ​​acidi e non acidi nella loro composizione.

I tipi di preparati acidi possono essere suddivisi in base al tipo di acido nella loro composizione:

• Oksikamy - "Piroxicam".
• Indoacetico (derivati ​​dell'acido acetico) - "Indometacina".
• Fenilacetico - Diclofenac, Aceclofenac.
• Propionico - "Ketoprofene".
• L'acido salicilico - acetilsalicilico include Diflunisal, Aspirina.
• Pirazolone - "Analgin".

Ci sono significativamente meno FANS non acidi:

• Alcanoni.
• Variazioni derivate di sulfonamide.

Parlando della classificazione, una caratteristica distintiva dei farmaci antinfiammatori non steroidei è la specificità dell'effetto, alcuni hanno un effetto analgesico più pronunciato, altri riducono efficacemente l'infiammazione, il terzo combina entrambi i tipi, rappresentando una sorta di mezzo aureo.

Brevemente sulla farmacocinetica

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono disponibili in diverse forme di dosaggio, ci sono unguenti con FANS, compresse, supposte rettali, iniezioni. A seconda della forma di rilascio, i metodi di utilizzo del medicinale e la malattia per la quale si intende combattere differiscono.

Tuttavia, c'è una caratteristica che li unisce: alto grado assorbibilità. Gli unguenti non steroidei penetrano perfettamente nei tessuti articolari, fornendo rapidamente effetto curativo. Se il paziente è costretto a usare supposte, supposte antinfiammatorie, vengono anche assorbite molto rapidamente nell'area rettale. Lo stesso vale per le compresse che si dissolvono rapidamente nel tratto gastrointestinale.

Ma i FANS possono anche influire negativamente sul trattamento, a causa di alto livello assorbibilità. Ciò si manifesta nel fatto che sostituiscono altri farmaci e questo deve essere ricordato.

Cosa sono i FANS di nuova generazione

Il vantaggio della nuova generazione di FANS è il fatto che questi farmaci sono più selettivi per quanto riguarda il principio di azione sul corpo umano.

Ciò significa che gli strumenti moderni sono meglio sviluppati e possono essere utilizzati a seconda dell'effetto che il medico desidera ottenere. La maggior parte di essi si basa sul principio della COX 2, ovvero è possibile scegliere un farmaco che sopprimerà il dolore in misura maggiore, influenzando minimamente il processo infiammatorio nei tessuti.

Possibilità di ritiro forma specifica I FANS ti consentono di causare danni minimi al corpo. L'uso di farmaci di nuova generazione riduce efficacemente il numero di effetti collaterali a valori prossimi allo zero. Certo, a condizione che il paziente non abbia contraccolpo o intolleranza ai componenti del farmaco.

Se diamo un elenco di FANS di nuova generazione, i più popolari sono:

• "Ksefokam" - sopprime efficacemente il dolore.
• "Nimesulide" è un farmaco combinato, gli effetti antinfiammatori e analgesici sono ben combinati con l'antipiretico.
• "Movalis" - ha un forte effetto antinfiammatorio.
• "Celecoxib" - allevia il dolore, è particolarmente efficace per l'artrosi e l'osteocondrosi.

Scelta del dosaggio

La nomina e l'assunzione di FANS dipendono sempre dalla natura del processo patologico e dal grado della sua progressione. Inoltre, ogni rimedio è prescritto da un medico sulla base di dati diagnostici, la determinazione della frequenza, della durata e del dosaggio del farmaco ricade anche sulle spalle del medico.

Tuttavia, è ancora possibile identificare le tendenze generali nei principi per determinare il dosaggio ottimale:

• Nei primi giorni si consiglia di assumere il medicinale a dosi minime. Questo viene fatto per stabilire la tolleranza del farmaco da parte del paziente, per identificare possibili effetti collaterali. In questa fase, viene presa una decisione se vale la pena prendere ulteriormente il farmaco o abbandonarlo, sostituendolo con un altro.
• Quindi la dose giornaliera viene gradualmente aumentata, continuando a monitorare gli effetti collaterali per altri 2-3 giorni.
• Se l'agente è ben tollerato, viene utilizzato a lungo, a volte fino a pieno recupero. In cui dose giornaliera può anche superare il tasso specificato nelle istruzioni. Tale decisione viene presa solo da un medico, è necessaria nei casi in cui è necessario ridurre bruscamente e rapidamente l'infiammazione o alleviare manifestazioni dolorose particolarmente gravi.

Vale anche la pena notare che negli ultimi anni è apparsa una nuova tendenza in medicina, le dosi dei FANS sono aumentate se necessario. Forse questo è dovuto alla maggiore richiesta di farmaci ancora meno tossici della nuova generazione.

Uso in gravidanza

L'assunzione di FANS durante la gravidanza è una delle controindicazioni all'uso di farmaci in questo gruppo. Questo tiene conto dei farmaci in qualsiasi forma di rilascio, compresse, supposte, iniezioni e unguenti. Tuttavia, ce n'è uno MA: alcuni medici non escludono l'uso di unguenti nell'area delle articolazioni del ginocchio e del gomito.

Per quanto riguarda i pericoli dell'uso di FANS durante la gravidanza, controindicazione speciale si applica al terzo trimestre. Durante questo periodo di gestazione, i farmaci possono causare complicanze renali nel feto, provocata dalla sovrapposizione del dotto botalliano.

Secondo alcune statistiche, l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei prima del terzo trimestre aumenta la probabilità di aborto spontaneo.

Controindicazioni

Nonostante quanto detto in precedenza alta sicurezza, anche i FANS di nuova generazione hanno controindicazioni per l'uso. Considera le situazioni in cui l'uso di tali farmaci non è raccomandato o addirittura proibito:

• Intolleranza individuale componenti medicinali. Tuttavia, ciò non significa che i FANS non possano essere utilizzati affatto, in tali situazioni, il medico può scegliere un farmaco a cui una persona non avrà una reazione negativa.
• Nelle patologie del tratto gastrointestinale, l'uso di farmaci non steroidei è indesiderabile. Un'indicazione rigorosa è l'ulcera gastrica o duodeno.
• Disturbi della coagulazione del sangue, in particolare leucopenia e trombopenia.
• Gravi patologie del fegato e dei reni, un ottimo esempioè la cirrosi.
• Durante la gravidanza e l'allattamento, anche i FANS sono indesiderabili.

Effetti collaterali

I farmaci antinfiammatori non steroidei possono portare ad alcune complicazioni, soprattutto se assunti in eccesso. dosaggio consentito o usalo anche tu a lungo.

Gli effetti collaterali sono i seguenti:

• Aggravamento del lavoro e danni agli organi del tratto gastrointestinale e dell'apparato digerente. L'uso improprio dei FANS porta allo sviluppo di gastrite, ulcera peptica, provoca emorragie interne nel tratto gastrointestinale e così via.
• In alcuni casi si nota carico aumentato SU sistema cardiovascolare con il rischio di aumento della pressione sanguigna, aritmia, edema.
• Un effetto collaterale di alcuni farmaci del gruppo FANS è l'effetto su sistema nervoso. I farmaci provocano mal di testa, vertigini, tinnito, bruschi spostamenti stati d'animo e persino apatia.
• Se c'è intolleranza ai singoli componenti del farmaco, viene provocata una reazione allergica. Potrebbe essere un'eruzione cutanea, angioedema o... shock anafilattico.
• Alcuni medici sostengono anche che l'uso improprio di droghe può causare disfunzione erettile negli uomini.

Descrizione dei FANS

I farmaci del gruppo FANS sono disponibili in varie forme di dosaggio, sono ampiamente usati per trattare una varietà di processi patologici. Non sorprende che in medicina moderna quantità di questi farmaci questo momento raggiunge diverse decine di opzioni.

Prendi almeno i moduli di rilascio:

• Iniezioni o iniezioni intramuscolari che consentono di ottenere il risultato atteso, ridurre il dolore e alleviare l'infiammazione in tempi record.
• Unguenti, gel e balsami antinfiammatori non steroidei, ampiamente utilizzati per il trattamento di patologie dell'apparato muscolo-scheletrico, per lesioni, ecc.
• Compresse per uso orale.
• Candele.

Le caratteristiche comparative di ciascuno di questi fondi saranno diverse, perché sono tutte utilizzate in diversi processi patologici. Inoltre, varietà farmaci non steroideiè un vantaggio non solo per la diversità di trattamento. Il vantaggio è che è possibile scegliere un rimedio individualmente per ogni paziente.

E per navigare meglio nel segmento e capire in quali casi quale medicina adattarsi meglio, considera l'elenco dei farmaci antinfiammatori non steroidei più popolari con breve descrizione tutti.

Meloxicam

Un agente antinfiammatorio con un marcato effetto analgesico, che consente anche di ridurre la temperatura corporea. Questo farmaco ha due innegabili vantaggi:

• È disponibile sotto forma di compresse, unguenti, supposte e soluzioni per iniezioni intramuscolari.
• In assenza di controindicazioni e previo costante consulto con un medico, può essere assunto un lungo periodo tempo.

Inoltre, il meloxicam è noto per la sua buona durata d'azione, è sufficiente assumere 1 compressa al giorno o fare 1 iniezione per colpo, l'effetto dura più di 10 ore.

Rofecoxib

Questa è una soluzione per iniezione intramuscolare o compresse. Appartiene al gruppo di farmaci COX 2, ha elevate proprietà antipiretiche, antinfiammatorie e analgesiche. Il vantaggio di questo rimedio è che ha un effetto minimo sul funzionamento del tratto gastrointestinale e non influisce sui reni.

Tuttavia, questo rimedio non è prescritto per le donne in gravidanza e in allattamento e ha anche controindicazioni per l'uso nei pazienti con insufficienza renale e asmatici.

Ketoprofene

Uno dei dispositivi più versatili grazie alla sua diversa forma di rilascio, che include:

• Pillole.
• Gel e unguenti.
• Aerosol.
• Soluzione per uso esterno.
• Iniezione.
• Supposte rettali.

"Ketoprofene" appartiene al gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei non selettivi COX 1. Come altri, riduce l'infiammazione, la febbre ed elimina il dolore.

Colchicina

Un altro esempio del gruppo di farmaci FANS, che appartiene anche a numerosi preparati alcaloidi. Il farmaco si basa su ingredienti vegetali naturali, i principali sostanza attivaè un veleno, quindi il suo uso richiede la più rigorosa osservanza delle istruzioni del medico.

"Colchicina", disponibile in compresse, è uno dei migliori mezzi per combattere varie manifestazioni gotta. Il farmaco ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, che si ottiene bloccando la dinamica dei leucociti al centro dell'infiammazione.

Diclofenac

Questo farmaco antinfiammatorio non steroideo è uno dei più popolari e richiesti, utilizzato dagli anni '60 del secolo scorso. Il medicinale è disponibile sotto forma di unguenti, compresse e capsule, iniezioni intramuscolari, supposte.

"Diclofenc" è usato per trattare i processi infiammatori acuti, allevia efficacemente il dolore e consente di eliminare il dolore nella massa di processi patologici, lombalgia, ecc. Molto spesso, il farmaco viene prescritto sotto forma di un unguento o per iniezioni intramuscolari.

Indometacina

Budget e farmaco non steroideo molto efficace. Disponibile sotto forma di compresse, unguenti e gel, nonché supposte rettali. "Andomethacin" ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, elimina efficacemente il dolore e consente persino di rimuovere il gonfiore, ad esempio con l'artrite.

Tuttavia, devi pagare un prezzo basso con un gran numero di controindicazioni ed effetti collaterali, usare il farmaco con attenzione e solo con il permesso di un medico.

Celecoxib

Farmaco antinfiammatorio non steroideo costoso ma efficace. È attivamente prescritto dai medici per combattere l'osteocondrosi, l'artrosi e altre patologie, comprese quelle che non interessano il sistema muscolo-scheletrico.

I compiti principali del farmaco, con cui affronta in modo estremamente efficace, sono volti a ridurre il dolore e combattere i processi infiammatori.

Ibuprofene

L'ibuprofene è un altro FANS popolare che viene spesso utilizzato dai medici.

Oltre all'effetto antinfiammatorio e analgesico, questo farmaco mostra i migliori risultati tra tutti i FANS nella lotta contro la febbre. L '"ibuprofene" viene persino prescritto ai bambini, compresi i neonati, come antipiretico.

Nimesulide

Un metodo medicinale per il trattamento del mal di schiena vertebrale, è prescritto per l'osteocondrosi, l'artrosi, l'artrite e una serie di altre patologie.

Con l'aiuto di Nimesulide si ottiene un effetto antinfiammatorio e analgesico, con il suo aiuto abbassano la temperatura e alleviano persino l'iperemia nei luoghi di localizzazione del processo patologico.

Il farmaco è usato come compresse per assunzione orale o unguenti. A causa della rapida riduzione della sindrome del dolore, i FANS "Nimesil" ripristinano la mobilità nell'area interessata del corpo.

Ketorolac

L'unicità di questo farmaco si ottiene non tanto per le sue proprietà antinfiammatorie, ma per il suo effetto analgesico. "Ketorolac" combatte il dolore in modo così efficace da poter essere paragonato agli analgesici di tipo narcotico.

Tuttavia, per tale alta efficienza devi pagare la probabilità di gravi effetti collaterali, inclusa una seria minaccia per il funzionamento del tratto digestivo, fino a emorragia interna sviluppo di ulcera peptica.

Tutte le raccomandazioni relative all'uso corretto e ottimale dei farmaci antinfiammatori non steroidei si riferiscono al loro uso in diverse forme pubblicazione. Evitare effetti negativi e accelerare l'azione, segui queste linee guida:

• Le compresse vengono assunte rigorosamente secondo le istruzioni o le raccomandazioni del medico, a seconda del pasto, dell'ora, ecc. Se il medicinale è in capsule, viene lavato con abbondante acqua senza danneggiare il guscio.
• Gli unguenti vengono applicati al sito di localizzazione del processo patologico e strofinati con movimenti massaggianti. Non affrettarti a vestirti o fare il bagno dopo lo sfregamento, l'unguento dovrebbe essere assorbito il più possibile.
• Per ottenere l'effetto più velocemente ed evitare un effetto negativo sullo stomaco, è meglio usare supposte.
• Particolare attenzione è rivolta alle iniezioni intramuscolari ed endovenose.

1. Inibitori selettivi di COX-1 - acido acetilsalicilico in piccole dosi.

2. Inibitori non selettivi di COX-1 e COX-2 - la maggior parte dei FANS.

3. Farmaci con un effetto predominante sulla COX-2 - meloxicam, nimesulide.

4. Inibitori COX-2 altamente selettivi - celecoxib, rofecoxib.

Farmacodinamica. Il meccanismo principale dell'azione antinfiammatoria dei FANS, così come degli analgesici antipiretici, è l'inibizione della cicloossigenasi (COX), un enzima chiave coinvolto nella conversione dell'acido arachidonico in endoperossidi, da cui vengono sintetizzate prostaglandine e trombossano.

Al centro dell'infiammazione, sotto l'influenza di vari fattori dannosi, viene attivato l'enzima fosfolipasi A, (PLA,), sotto l'influenza del quale l'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi delle membrane cellulari. Le prostaglandine (PG) sono mediatori e modulatori dell'infiammazione, del dolore e della febbre.

L'inibizione della COX riduce drasticamente il livello di PG responsabile dei principali sintomi dell'infiammazione: edema, vasodilatazione, febbre, dolore, cioè il bersaglio terapeutico dei farmaci antinfiammatori è l'enzima COX: COX-1, COX-2 e COX-3. Il primo prende parte ai processi fisiologici più importanti, in particolare alla sintesi della prostaciclina e di altre prostaglandine che regolano l'integrità della mucosa del tratto gastrointestinale, la funzione piastrinica e la circolazione sanguigna nei reni. Livello di COX-2 condizioni normali basso e aumenta sotto l'influenza di citochine e altri agenti antinfiammatori. Questo enzima è coinvolto nella sintesi dei prostanoidi necessari per lo sviluppo e il mantenimento dell'infiammazione, pertanto l'effetto antinfiammatorio dei farmaci antinfiammatori non steroidei è dovuto all'inibizione della COX-2 e alle reazioni collaterali - COX-1, funzione COX-3 nelle strutture del sistema nervoso centrale.

Per i farmaci di nuova generazione (meloxicam, mesulide, tenoxicam, lorioxicam, sambuco, solpaflex, nabumeton, ecc.), il meccanismo d'azione differisce dai FANS tradizionali nell'inibizione selettiva del PG, che porta ad una pronunciata attività antinfiammatoria dei nuovi farmaci e, allo stesso tempo, a un basso grado di complicanze nella loro uso a lungo termine.

Celecoxib è un inibitore specifico altamente selettivo della COX-2; ha un'affinità molto bassa per la COX-1, quindi non influenza la sintesi di quelle PG responsabili dei processi fisiologici della mucosa gastrica e delle piastrine.

Il meccanismo d'azione dei FANS è anche associato a molti collegamenti nella patogenesi dell'infiammazione, del dolore e della febbre e comprende una serie di processi.

Pertanto, l'inibizione della fase essudativa dell'infiammazione da parte dei farmaci antinfiammatori è una conseguenza di una diminuzione dell'attività dei mediatori dell'infiammazione - PG, bradichinina, istamina, serotonina, che porta a una diminuzione della permeabilità della parete vascolare. Durante l'infiammazione, il PG e altri mediatori dell'infiammazione vengono rilasciati e interagiscono.

Le prostaglandine sensibilizzano nocirecettori, vasi, tessuti e aumentano la reattività all'azione di mediatori infiammatori aspecifici (istamina, serotonina, chinine, complemento, enzimi microsomiali). A sua volta, l'istamina gioca un ruolo lanciatore infiammazione, espande i microvasi, aumenta la loro permeabilità.

La serotonina aumenta anche la permeabilità vascolare. Le chinine possono causare le principali manifestazioni di infiammazione: vasodilatazione, dolore, aumentare gli effetti corrispondenti di istamina e serotonina, biosintesi di PGE e PGE2. Insieme al ruolo di mediatore, i PG possono essere modulatori dell'infiammazione, influenzando l'aggregazione piastrinica (inibendo la biosintesi del trombossano). SU fasi tardive complemento, enzimi lisosomiali e altri mediatori (chinine, leucotrieni) sono coinvolti nell'infiammazione. Un componente importante del meccanismo d'azione è un effetto locale: impediscono il rilascio di enzimi lisosomiali dalla cellula e riducono il grado di sviluppo del processo infiammatorio.

L'attività anti-ialuronidasi dei FANS aiuta anche a ridurre la permeabilità (effetto antiedematoso) dei vasi sanguigni e delle membrane cellulari al centro dell'infiammazione.

I farmaci antinfiammatori non steroidei inibiscono la fosforilazione ossidativa, che interrompe la sintesi dei glicosaminoglicani e questo inibisce i processi di proliferazione; inibisce lo sviluppo della fase fibrosa dell'infiammazione nei reumatismi.

Inibendo le reazioni dei radicali liberi, i FANS riducono il livello di i radicali liberi ossigeno, che danneggiano le membrane cellulari nel sito dell'infiammazione e contribuiscono alla sua diffusione.

Questi farmaci antinfiammatori bloccano la formazione di ATP e quindi riducono l'apporto energetico della risposta infiammatoria.

Una diminuzione dell'intensità della reazione infiammatoria, l'edema tissutale sotto l'influenza dei FANS è accompagnata da una diminuzione del dolore. Riducendo la formazione di PGE e PGE2, i FANS riducono il loro effetto di potenziamento sui recettori del dolore e il flusso degli impulsi del dolore nel sistema nervoso centrale. Inoltre, i farmaci di questo gruppo limitano l'accumulo di PG nelle strutture cerebrali coinvolte nella percezione del dolore. Ciò porta a una riduzione del dolore, soprattutto associato a una risposta infiammatoria, un meccanismo centrale. L'importanza delle proprietà antinfiammatorie dei FANS nella riduzione del dolore è dovuta anche a fattori puramente meccanici. La riduzione dell'edema riduce la pressione sui barocettori, aiuta ad alleviare il dolore - un meccanismo periferico.

L'effetto antipiretico dei FANS è associato alla loro capacità di inibire la sintesi di PG e altri pirogeni che provocano una reazione ipertermica, nonché con un effetto inibitorio sui meccanismi centrali della reazione termica. I FANS riducono il contenuto di PG nel liquido cerebrospinale e riducono l'effetto attivante dei pirogeni sul centro di termoregolazione nell'ipotalamo. Ciò provoca un aumento del trasferimento di calore e una maggiore sudorazione a causa di una diminuzione della temperatura corporea.

Amizon ha un effetto immunomodulatore, migliorando l'immunità umorale e cellulare, influenzando i fattori di resistenza antimicrobica naturale (livello di lisozima). Amizon è un induttore orale attivo dell'interferone endogeno. L'acido mefenamico ha anche proprietà immunomodulatorie.

Antifiammatori non steroidei ( acido acetilsalicilico, lisina acetilsalicilato, ketoprofene, diclofenac sodico, acido nifedipico, indometacina, artrotek, anapirina) ha anche un effetto antipiastrinico. L'effetto desensibilizzante è caratteristico di indometacina, diclofenac sodico, acido acetilsalicilico.

In base al grado di attività antinfiammatoria, i FANS possono essere organizzati come segue: indometacina = diclofenac > meloxicam > nimesulide > piroxicam > ketoprofene > naprossene > ibuprofene > acido acetilsalicilico.

Il paracetamolo analgesico non narcotico (paracetaminofene) ha un'elevata attività analgesica e antipiretica, ma non ha praticamente alcun effetto antinfiammatorio. Già dentro piccole dosi inibisce l'isoforma COX-3 nelle strutture del sistema nervoso centrale e non influenza questo enzima nei tessuti periferici.

Salicilati[Modifica]

Acido acetilsalicilico(aspirina) - FANS utilizzato in clinica da oltre 100 anni. Al giorno d'oggi, ogni anno vengono prodotte circa 50mila tonnellate di aspirina.

Farmacocinetica. L'acido acetilsalicilico (ASA) viene assorbito nello stomaco e divisioni superiori intestino tenue. Il periodo di latenza è di 30 minuti, contenuto massimo nel plasma sanguigno si osserva dopo 2 ore, la durata dell'azione è di 4-6 ore Come agente antinfiammatorio, l'ASA viene prescritto in una dose giornaliera di 3-4 g (fino a 6 g). La cinetica dell'ASA dipende dalla dose: se usato alla dose di 300-400 mg, il suo livello plasmatico aumenta proporzionalmente, con un aumento di una singola dose del farmaco a 1-2 g, la sua concentrazione nel plasma sanguigno aumenta in modo sproporzionatamente rapido, il che può portare allo sviluppo di intossicazione, quindi dose singola non deve superare 1 g.

È usato per reumatismi, miocardite allergica infettiva, artrite reumatoide, lupus eritematoso sistemico, ecc. I derivati ​​​​dell'acido salicilico sono usati principalmente per processi infiammatori e sindromi dolorose di intensità moderata (miosite, mialgia, artralgia, nevralgia, mal di denti, mal di testa, dismenorrea). Come agente antipiastrinico, l'ASA agisce sulla fase iniziale della formazione del trombo a piccole dosi - 0,08-0,3 g al giorno oa giorni alterni. In tali dosi, il farmaco interrompe la sintesi del trombossano A, mediante acetilazione di COX. L'effetto antipiastrinico persiste per 4-7 giorni, poiché l'effetto inibitorio sulla COX piastrinica è irreversibile. Nelle dosi indicate, l'ASA è prescritto per prevenire coaguli di sangue postoperatori, in presenza di tromboflebiti, trombosi vascolari retiniche, disturbi circolazione cerebrale, nonché per la prevenzione delle complicanze trombotiche nell'angina pectoris e nell'infarto del miocardio.

L'acetilsalicilato di lisina, una forma idrosolubile di ASA, viene utilizzato per la somministrazione parenterale.

ben gay- una preparazione combinata del gruppo dei salicilati, che comprende metil salicilato e mentolo, mostra un pronunciato effetto analgesico e riscaldante. È usato per applicazione locale con dolori muscolari e articolari. Sotto forma di un unguento, un balsamo sportivo viene utilizzato per alleviare la tensione muscolare prima e dopo l'allenamento, nonché per alleviare il dolore nella mialgia e nell'artralgia.

Effetti collaterali: le complicanze della terapia con salicilati sono associate all'irritazione della mucosa. Il blocco della membrana mucosa PG, che inibisce la secrezione di acido cloridrico e aumenta la secrezione di muco, porta ad una esacerbazione dell'ulcera gastrica. Possibile sviluppo di reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, attacchi di asma bronchiale, shock anafilattico. Nelle donne in gravidanza, i salicilati di Moiyr ne ritardano l'insorgenza attività lavorativa, alla fine della gravidanza può contribuire all'occlusione prematura del dotto arterioso, che porta alla nascita di un bambino con una corrispondente patologia cardiaca. In caso di uso prolungato, si sviluppa avvelenamento cronico - salicismo, caratterizzato da mal di testa, perdita dell'udito, alterazione della coscienza, depressione, sonnolenza, nausea, vomito, diarrea, alcalosi respiratoria. Questi fenomeni negativi scompaiono dopo l'abolizione dell'ASA. Avvelenamento acuto L'ASA può svilupparsi se una singola dose supera i 2 g (nei bambini - 1 g). I sintomi descritti sono accompagnati da febbre, ansia, allucinazioni, mania, convulsioni, coma. Si osservano disidratazione e chetosi, acidosi metabolica, si sviluppano emorragie. Tali pazienti sono sottoposti a trattamento in ospedale per eliminare la disidratazione, i disturbi dell'equilibrio acido-base. Per rimuovere l'ASA dal corpo, lo stomaco viene lavato con una soluzione di bicarbonato di sodio, vengono prescritti adsorbenti, vengono eseguite diuresi forzata, dialisi peritoneale o emodialisi. Vikasol, una soluzione di bicarbonato di sodio, glucosio, cloruro di potassio viene somministrato per via endovenosa; eseguire una trasfusione di sangue, coprire il paziente con un impacco di ghiaccio.

Fenilbutazone (butadione) differisce dagli altri pirazoloni per un'attività antinfiammatoria più pronunciata rispetto ai salicilati, ma gli effetti analgesici e antipiretici del butadione sono più deboli di quelli di essi. Le principali complicazioni durante l'uso del farmaco sono le violazioni dell'ematopoiesi: anemia aplastica, agranulocitosi, trombocitopenia.

Quando si assumono butadione e altri FANS, la riparazione della cartilagine delle articolazioni e dei subcondri del tessuto osseo viene interrotta, il che può portare alla formazione di focolai di distruzione e cisti. Allo stesso tempo, i FANS riducono il dolore e la sinovite, ma non ritardano i cambiamenti degenerativi-distrofici nei tessuti delle articolazioni, quindi si raccomanda di usarli solo durante l'esacerbazione del processo infiammatorio.

Vista la presenza un largo numero effetti collaterali, il butadion è attualmente utilizzato per uso esterno sotto forma di pomata al 5%.

L'acido mefenamico è superiore nell'azione analgesica all'ASA. L'acido niflufenamico sotto forma di gel e crema è più attivo dell'acido mefenamico.

Indometacina ha una spiccata attività antinfiammatoria, analgesica e antipiretica, si usa per via orale a 25-50 mg 2-3 volte al giorno. Rapidamente e quasi completamente assorbito dall'intestino. L'effetto massimo si sviluppa dopo 2 ore, l'emivita è di 7 ore L'indometacina è uno dei farmaci antinfiammatori più attivi per l'artrite reumatoide, la periartrite, la spondilite anchilostomotica (malattia di Bekhterev), l'artrosi, la gotta, le malattie infiammatorie tessuto connettivo, sistema muscolo-scheletrico, tromboflebite. Viene utilizzato a lungo, con una brusca sospensione del farmaco, il processo patologico può peggiorare.

Effetti collaterali: si verificano nel 25-50% dei pazienti anche quando si utilizza il farmaco a piccole dosi, specialmente nei bambini di età inferiore ai 7 anni. I disturbi dispeptici sono caratteristici, ha un effetto ulcerogenico. Per la prevenzione influenza negativa sul tratto gastrointestinale, il farmaco deve essere assunto dopo i pasti, innaffiato con latte o soluzione di bicarbonato di sodio e devono essere utilizzati antiacidi.

L'indometacina può causare emicrania mal di testa, vertigini, vaghezza percezione visiva, depressione. Questi fenomeni sono particolarmente pericolosi nelle persone la cui professione richiede una rapida reazione psicologica e fisica. A volte il farmaco provoca reazioni allergiche, granulocitopenia, danni al fegato e ai reni. Controindicato nell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, con asma bronchiale. Non deve essere somministrato alle donne durante la gravidanza e l'allattamento. L'unguento all'indometacina combina un principio attivo altamente efficace e una forma di dosaggio conveniente, che garantisce un'elevata biodisponibilità del farmaco, nonché l'assenza di effetti collaterali sistemici.

Ibuprofene- un derivato dell'acido propionico; la forza dell'azione antinfiammatoria è più debole dell'indometacina. Ha un effetto analgesico e antipiretico. Come agente antinfiammatorio, viene utilizzato in una dose giornaliera di 0,6-1,2 g Viene prescritto per via orale 3-4 volte al giorno per l'artrite reumatoide, l'artrosi deformante, la spondilosi anchilosante, soprattutto se i pazienti non tollerano l'ASA. L'ibuprofene a volte provoca disturbi dispeptici, reazioni allergiche. Possibile allergia crociata con penicillina. Sono stati descritti casi di granulocitopenia.

Diclofenac sodico (ortofen, voltaren)- un derivato dell'acido fenilacetico - supera l'ibuprofene nell'azione antinfiammatoria, ha effetti analgesici e antipiretici e bassa tossicità, non provoca degradazione dei glicosaminoglicani e del collagene nelle articolazioni. Se assunto per via orale, l'effetto massimo si sviluppa dopo 2 ore e dura 6-7 ore, viene utilizzato per reumatismi, artrosi, spondiloartrosi. Il farmaco è ben tollerato, a volte ci sono disturbi dispeptici, reazioni allergiche. Con l'uso prolungato è possibile un effetto ulcerogenico. Controindicato nell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, nel primo trimestre di gravidanza. Con l'uso prolungato, è necessario controllare l'immagine del sangue.

Ketoprofene inibisce l'aggregazione piastrinica, l'effetto antinfiammatorio nella sindrome articolare si verifica entro la fine della prima settimana.

Piroxicam- un derivato di oxicam, ha un forte effetto antinfiammatorio, è ben assorbito se assunto per via orale. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 3-5 ore, l'emivita è di 48-50 ore, la dose giornaliera è di 20-40 mg (quando viene aumentata a 60 mg, l'effetto aumenta, ma aumenta anche il numero di effetti collaterali). Applicare il farmaco 1-2 volte al giorno. Rischio abbastanza alto di sviluppo sanguinamento gastrointestinale, che viene spiegato lungo periodo metà vita.

Lornoxicam supera leggermente piroxicam in attività. Il meloxicam colpisce prevalentemente la COX-2 e causa un minor numero di effetti collaterali gastrointestinali.

Principale effetti collaterali, che si osservano a uso di FANS- gli inibitori COX non selettivi sono presentati nella tabella 2.15.

Trattamento malattie infiammatorie il tessuto connettivo di natura reumatoide è un processo difficile e complesso che richiede il mantenimento di una certa sequenza. All'inizio della malattia vengono utilizzati i FANS, lo scopo principale del loro utilizzo è sopprimere il processo infiammatorio, ridurre il dolore, la rigidità dei muscoli e delle articolazioni. Tuttavia, non modificano il decorso della malattia. I farmaci della terapia di base possono modificare il decorso della malattia.

Mezzi di terapia di base utilizzati nel trattamento dell'artrite reumatoide, delle malattie sistemiche e di altre malattie del tessuto connettivo

L'ipersensibilità di tipo ritardato gioca un ruolo importante nella patogenesi di queste malattie. La sua implementazione coinvolge linfociti T citotossici che distruggono le cellule che hanno antigeni sulla loro superficie; linfociti T sensibilizzati, che, attraverso le loro linfochine, reclutano monociti, trasformandoli in macrofagi, attivano la secrezione e la funzione di questi ultimi, consistenti in citotossicità, fagocitosi delle cellule danneggiate, ecc. enzimi proteolitici, radicali liberi dell'ossigeno, varie citochine, ecc.

Nel dispiegamento del processo patologico, una delle funzioni chiave è svolta dal mono-kin - interleuchina-1 (IL-1), prodotto dai macrofagi che si infiltrano nei tessuti danneggiati, e nei sinoviaciti, acquisendo questa capacità. A causa della sua maggiore formazione, vengono attivate la sintesi di PGE2 e la funzione dei neutrofili; entrambi stimolano proteasi latenti che distruggono la membrana sinoviale della cartilagine. Allo stesso tempo si formano metaboliti del collagene che hanno le proprietà di antigeni endogeni, si attivano i linfociti, rilasciando varie linfochine, tra cui si segnala IL-2, attivando la proliferazione dei linfociti T-killer, nonché linfochine che trasmettono la sensibilizzazione ad altre cellule, formando i loro cloni.

Durante il trattamento malattie sistemiche tessuto connettivo, vengono utilizzati i cosiddetti farmaci antireumatici di base, che sono caratterizzati dallo sviluppo di un effetto lento - pochi mesi dopo l'inizio del trattamento (chingamina, penicillinamina, preparati a base di oro), citostatici e glucocorticoidi.

Chingamina (delagil, clorochina) introdotto in medicina come agente antimalarico, ma è in grado di sopprimere le reazioni infiammatorie, in cui è coinvolto un elemento di ipersensibilità di tipo ritardato (DTH). Stabilizza le membrane cellulari e subcellulari dei lisosomi, limitando il rilascio di idrolasi da esse e inibendo così la fase di alterazione della normale infiammazione. Inoltre, la chingamina inibisce l'attività acidi nucleici(introdotto tra le loro coppie di basi), in particolare i linfociti, inibisce la loro produzione di linfochine, inclusa IL-2, di conseguenza, l'attività e la divisione dei linfociti T diminuisce, l'effetto stimolante dei T-helper sulla divisione dei monociti, la loro produzione di IL-1. Di conseguenza, il processo infiammatorio che si verifica a causa dell'ingresso dell'antigene nel tessuto connettivo dell'articolazione svanisce gradualmente. È usato per i reumatismi a recidiva continua, l'artrite reumatoide moderata, il lupus eritematoso sistemico e alcune altre malattie. questo tipo. L'effetto terapeutico si sviluppa lentamente (dopo 10-12 settimane) con la somministrazione giornaliera del farmaco. Il trattamento dovrebbe essere lungo - almeno 6 mesi, di solito 1-2 anni.

Una somministrazione così a lungo termine del farmaco può essere accompagnata dal verificarsi di effetti indesiderati associati all'accumulo del farmaco nei tessuti (inibizione della secrezione succo gastrico, disfunzione epatica, dermatite, leucopenia, miopatia). La più pericolosa è la retinopatia, che può portare alla cecità, pertanto, quando si utilizza il farmaco, è necessario monitorare regolarmente la nitidezza e le dimensioni del campo visivo, prescrivere acido cloridrico con pepsina, agenti anabolizzanti non steroidei (acido orotico, carnitina, ecc.).

Penicillamina (cuprenil)- prodotto del metabolismo della penicillina; contiene un gruppo sulfidrilico in grado di legare molte sostanze, tra cui metalli pesanti. Si ritiene che la penicillamina formi composti complessi con il rame, facilitando così il suo rilascio ai siti di infiammazione, in cui sia il suo contenuto che l'attività della superossido dismutasi sono generalmente ridotti, eliminando i radicali liberi dell'ossigeno in eccesso rilasciati nel sito di infiammazione e danneggiando le membrane delle cellule vicine. Formando composti complessi con il ferro, la penicillamina limita il suo ruolo catalitico nella formazione di un radicale dell'ossigeno estremamente attivo (OH). Inoltre, inibisce la formazione di antigeni della struttura del collagene.

La penicillamina è utilizzata principalmente nel trattamento dell'artrite reumatoide progressiva attiva. L'effetto terapeutico appare dopo 12 settimane, un netto miglioramento - dopo 5-6 mesi. Con l'amministrazione a lungo termine, è possibile effetti indesiderati: eruzioni cutanee, disfunzione del tratto gastrointestinale, perdita temporanea del gusto, trombocitopenia (a volte grave con emorragie), proteinuria (a volte termina con lo sviluppo della sindrome nefrosica).

Preparazioni d'oro- krizanol, solganal, aurothioglucose, auronofin - interrompere l'assorbimento dell'antigene da parte dei macrofagi, prevenire il rilascio di interleuchina-1 da parte dei monociti e interleuchina-2 da parte dei linfociti, inibire la proliferazione dei linfociti T, ridurre l'attività dei T-helper, la formazione di Ig da parte dei linfociti B, fattore reumatoide, immunocomplessi, inibiscono l'attivazione del sistema del complemento.

Questi farmaci sono usati per trattare l'artrite reumatoide, il lupus eritematoso sistemico, l'artrite psoriasica e altre malattie del collagene. Le soluzioni (krizanol, solganal - olio, aurothioglucose - acqua) sono destinate alla somministrazione parenterale (per via intramuscolare o direttamente nell'area dell'articolazione interessata), l'auronofin è un farmaco per somministrazione orale.

Le iniezioni di questi farmaci vengono effettuate una volta alla settimana (Auronofin viene assunto quotidianamente) per lungo tempo. I primi segni di miglioramento delle condizioni del paziente possono comparire dopo 6-7 settimane, un effetto terapeutico distinto si verifica dopo 10-12 settimane. Per ottenere un effetto più pronunciato, i preparati d'oro vengono prescritti contemporaneamente a farmaci antinfiammatori non steroidei o glucocorticoidi. Va notato che in circa il 25-30% dei pazienti questi farmaci sono inefficaci, ma questo può essere giudicato dopo 6 mesi dal loro utilizzo.

Complicazioni con l'uso di preparati a base di oro: si notano eruzioni cutanee, ulcere sulla mucosa orale, proteinuria, trombocitopenia e occasionalmente pancitopenia, disturbi funzionali del fegato, con somministrazione orale a volte può verificarsi una crisi nitritoide. Il farmaco orale è meno pericoloso, poiché viene escreto dalla parete del colon, si accumula meno nei reni e nel fegato.

Citostatici(ciclofosfamide, clorbugina, azatioprina meno spesso - mercaptopurina, ciclosporina A) sono utilizzate nel trattamento delle malattie diffuse del tessuto connettivo. Inibizione della divisione cellulare, incluso tessuto linfoide, limitano l'educazione cellule immunocompetenti e sviluppo di meccanismi immunologici nell'artrite reumatoide, lupus sistemico ecc. Questi farmaci sono considerati di riserva, di solito vengono utilizzati quando altri farmaci antireumatoidi ad azione lenta sono inefficaci.

A volte sono prescritti forme gravi malattie con GAT, poiché inibendo la divisione dei linfociti T interrompono la loro cooperazione con i linfociti B e, di conseguenza, la formazione di immunoglobuline.

Quando si prescrivono citostatici, sono possibili gravi complicazioni.

Ciclosporina Aè un antibiotico, che è un peptide ciclico costituito da 11 aminoacidi. Il farmaco viene introdotto nei linfociti, si lega alle proteine ​​​​citoplasmatiche e nucleari, inibendo la codifica della sintesi delle linfochine nei linfociti T attivati, in particolare l'interleuchina-2, l'interferone γ, un fattore che inibisce la migrazione dei macrofagi e il loro fattore di chemiotassi. Inoltre, stimola la funzione dei monociti (poiché sopprime la loro attivazione da parte delle linfochine), compresa la produzione di interleuchina-1, e sopprime la generazione di clan di cellule killer citostatiche in relazione ai tessuti trapiantati. Molto importante è la sua capacità di mantenere e persino aumentare l'attività dei T-soppressori, ad es. la ciclosporina A favorisce la manifestazione dell'immunosoppressione naturale, sopprime il rigetto dei tessuti e degli organi trapiantati. Inibisce la divisione cellulare in vari tessuti meno di altri citostatici e, quando viene utilizzato, ci sono meno complicanze ematologiche e infettive.

La ciclosporina A viene solitamente utilizzata in combinazione con il prednisolone nel trattamento di pazienti con glomerulonefrite, che consente di ridurre la dose di prednisolone e ridurre il numero di esacerbazioni di questa malattia.

Quando si prescrive la ciclosporina A, è necessario mantenere il suo livello plasmatico non superiore a 200-400 mg ml "1 per prevenire lo sviluppo di gravi complicanze. Con più alte concentrazioni la ciclosporina A nel sangue del paziente può interrompere l'afflusso di sangue ai reni, diminuire la diuresi, la filtrazione glomerulare, aumentare il livello di potassio nel plasma sanguigno e pressione arteriosa, sviluppano acidosi ipercloremica, compaiono ipomagnesiemia, manifestata nel verificarsi di tremore, convulsioni. Inoltre, durante l'assunzione di ciclosporina A, si possono osservare iperplasia gengivale, inibizione della formazione di prostaciclina da parte delle cellule endoteliali, che contribuisce alla trombosi e depressione della funzionalità epatica. Con l'inefficacia dei FANS e della terapia di base e nei casi di molto corso severo processo infiammatorio, vengono utilizzati glucocorticosteroidi.

I FANS sono il gruppo di farmaci più popolare utilizzato dalla popolazione. Alleviano bene il dolore, l'infiammazione, sono ottimi antipiretici. Più di 30 milioni di persone li usano ogni anno e molti di questi farmaci sono disponibili in farmacia senza prescrizione medica.

Cos'è un FANS?

I FANS sono farmaci antinfiammatori non steroidei ampiamente utilizzati in medicina non solo per gli adulti, ma anche per i bambini. Il termine "non steroideo" sottolinea che questi farmaci non appartengono agli ormoni, quindi, nella maggior parte dei casi, anche con trattamento a lungo termine non provocano una sindrome da astinenza, che si manifesta in maniera estrema netto deterioramento le condizioni del paziente dopo l'interruzione dell'uno o dell'altro farmaco di questo gruppo.

Classificazione dei FANS

Oggi esiste un numero enorme di farmaci appartenenti a questo gruppo, ma per comodità sono tutti divisi in due grandi sottogruppi:

1. Con un effetto antinfiammatorio predominante.
2. Con un pronunciato effetto antipiretico e analgesico ("analgesici non narcotici").

I farmaci del primo gruppo sono prescritti principalmente per le malattie delle articolazioni, comprese le malattie reumatiche, e il secondo gruppo - per le infezioni virali respiratorie acute e altre. malattie infettive, lesioni, nel periodo postoperatorio, ecc. Tuttavia, anche i farmaci appartenenti allo stesso gruppo differiscono l'uno dall'altro per efficacia, presenza reazioni avverse e il numero di controindicazioni al loro uso.

A seconda della via di somministrazione, i FANS si distinguono:

• iniezione;
• sotto forma di capsule o compresse per uso orale;
• supposte (ad esempio supposte rettali);
• creme, unguenti, gel per uso esterno.

Meccanismo di azione

Nel corpo a certe condizioni prodotto Vari tipi prostaglandine, che provocano un aumento della temperatura e aumentano l'intensità reazioni infiammatorie. Il principale meccanismo d'azione dei FANS è il blocco (inibizione) dell'enzima cicloossigenasi (COX), che è responsabile della produzione di queste sostanze nel corpo, che a sua volta porta ad una diminuzione della temperatura corporea e ad una diminuzione dell'infiammazione.

Ci sono 2 tipi di COX nel corpo:

• COX1 - produzione di prostaglandine che proteggono la mucosa dello stomaco e dell'intestino dai danni, controllando il flusso sanguigno nei reni;
• COX2 - sintesi delle prostaglandine, causando infiammazione e l'aumento della temperatura.

La prima generazione di farmaci non steroidei ha bloccato entrambi i tipi di COX, portando alla formazione di ulcere e altre lesioni nel tratto gastrointestinale. Quindi, sono stati creati FANS selettivi che bloccano prevalentemente COX2, quindi possono essere utilizzati in pazienti con malattie dell'apparato digerente. Tuttavia, non sono in grado di prevenire l'aggregazione piastrinica, quindi non sono un sostituto completo dei farmaci di prima generazione.

Azione sul corpo

1. Rimozione dell'infiammazione. Diclofenac, indometacina e fenilbutazone hanno il massimo effetto antinfiammatorio.
2. Diminuzione della temperatura elevata. Aspirina, acido mefenamico e nimesulide riducono efficacemente la temperatura.
3. Azione antidolorifica. Come analgesici, i farmaci si sono dimostrati efficaci, tra cui ketorolac, diclofenac, metamizolo, analgin o ketoprofene.
4. Prevenzione dell'adesione piastrinica (azione antiaggregante). IN pratica cardiologica a tal fine, l'aspirina viene prescritta a piccole dosi (ad esempio, aspecard o cardiomagnyl).

A volte i farmaci non steroidei con uso a lungo termine possono avere un effetto immunosoppressivo, che viene utilizzato nel trattamento di alcune malattie reumatiche.

Indicazioni

1. reumatismi, artrite reumatoide, malattia di Bechterew, vari tipi di artrite.
2. Malattie infiammatorie dei muscoli e della colonna vertebrale - miosite, lesioni del sistema muscolo-scheletrico, tendovaginite, malattie degenerative ossa e articolazioni.
3. Coliche: epatiche, renali.
4. Infiammazione dei nervi o delle radici dei nervi spinali - sciatica, sciatica, nevralgia del trigemino.
5. contagioso e malattie non trasmissibili accompagnata da temperatura elevata.
6. Mal di denti.
7. Dismenorrea (periodi dolorosi).

Caratteristiche dell'applicazione

1. Approccio personale. Ogni paziente deve scegliere l'agente antinfiammatorio non steroideo che sarà ben tollerato dal paziente e causerà un minimo di effetti collaterali.
2. Per ridurre la temperatura, i FANS vengono prescritti in dosi terapeutiche medie e, nel caso di un uso pianificato a lungo termine, vengono utilizzate prima le dosi minime, seguite dal loro aumento.
3. Di norma, quasi tutte le forme di farmaci in compresse vengono prescritte dopo i pasti con l'assunzione obbligatoria di fondi che proteggono la mucosa gastrica.
4. Se l'aspirina a basso dosaggio viene utilizzata per fluidificare il sangue, viene consumata dopo cena.
5. La maggior parte dei FANS richiede almeno ½ bicchiere di acqua o latte.

Effetti collaterali

1. Organi digestivi. FANS - gastroduodenopatia, ulcere ed erosione della mucosa del duodeno o dello stomaco. I più inaffidabili a questo proposito sono piroxicam, aspirina, indometacina.
2. Reni. Sviluppa "nefropatia da analgesici" ( nefrite interstiziale), il flusso sanguigno renale peggiora, i vasi dei reni si restringono. I farmaci più tossici di questo gruppo sono il fenilbutazone, l'indometacina.
3. Reazioni allergiche. Può essere osservato quando si assumono farmaci di questo gruppo.
4. Meno comunemente, possono esserci violazioni della coagulazione del sangue, funzionalità epatica, broncospasmo, agranulocitosi o anemia di natura aplastica.

Elenco dei farmaci usati in gravidanza

Quasi tutti gli esperti raccomandano alle donne in gravidanza di astenersi dall'assumere farmaci non steroidei. Tuttavia, in alcuni casi e per motivi di salute, è comunque necessario assumerli quando i benefici del loro utilizzo superano di gran lunga il loro possibile impatto negativo.

Allo stesso tempo, va ricordato che anche il più "sicuro" di essi può causare occlusione prematura del dotto botallico nel feto, nefropatia e nascita prematura quindi nel terzo trimestre Farmaci FANS non assegnato affatto.

Farmaci non steroidei che possono essere prescritti per motivi di salute:

• aspirina;
• ibuprofene;
• diclofenac;
• indometacina;
• naprossene;
• ketorolac ecc.

In ogni caso, le donne in gravidanza non dovrebbero assumere questi farmaci da sole, ma solo se prescritti da un medico.