Caratteristiche comparative degli anestetici locali. Studio comparativo dell'azione degli anestetici locali

Classificazioni anestetici locali. Lo studio degli anestetici in odontoiatria per durata d'azione. Caratteristiche comparative anestetici locali per alleviare il dolore iniettabili. Lo scopo di questo lavoro era quello di studiare comparativamente l'effetto analgesico degli anestetici locali e l'effetto dell'adrenalina vasocostrittrice sulla loro efficacia. Ultracain consente non solo un sollievo dal dolore di alta qualità e a lungo termine procedura dentale ma anche ridurre il numero di visite mediche.

2012, Vlasov D.V., Stepanova N.A., Agafonenko T.M., Parkhomova V.V. MBUZ SPG n. 1, Krasnoyarsk

La maggior parte delle procedure dentistiche sono accompagnate da sensazioni dolorose intensità maggiore o minore, quindi il sollievo dal dolore è uno dei maggiori problemi reali odontoiatria. L’alto tasso di visite dal dentista, soprattutto visite ambulatoriali, limita il ricorso all’anestesia generale. Nel frattempo, miglioramento cure odontoiatriche popolazione è impensabile senza la diffusa introduzione nella pratica dei suoi metodi moderni.

Alcuni pazienti provano una sensazione di paura e tensione emotiva prima del trattamento imminente. Questa condizione viene eliminata con l'aiuto di una preparazione farmacologica speciale: la premedicazione. Le indicazioni per la premedicazione non dipendono dalla natura delle manipolazioni, ma dalle condizioni del paziente. Questi includono: paura e tensione, manifestate da irrequietezza che interferisce con una procedura odontoiatrica (questa irrequietezza non deve essere confusa con una risposta motoria al dolore); paura e tensione, accompagnate da pronunciati cambiamenti vegetativi, ad esempio, aumento della frequenza cardiaca durante il periodo di attesa per il trattamento fino a 90 o più battiti al minuto; paura e tensione nei pazienti con grave comorbidità: malattie cardiovascolari, respiratorie, tireotossicosi, epilessia, ecc.; storia di sincope.

IN pratica dentale negli adulti vengono utilizzati più spesso i tranquillanti. Sotto la loro influenza, si osserva una diminuzione dell'eccitabilità delle regioni sottocorticali del cervello. Inoltre, dopo la loro applicazione, non si verificano deviazioni nel comportamento del paziente, nella sua capacità mentale e mentale prestazione fisica. I tranquillanti aumentano anche l'efficacia di anestetici, analgesici, sonniferi e sostanze stupefacenti. Non possono essere assegnati prima e durante il lavoro a conducenti e persone che svolgono altre professioni che richiedono reazioni mentali e motorie rapide.

Applicare tale dosi singole tranquillanti: meprotan - 0,2 g, elenio - 0,01 g, diazepam - 0,005 g, seduxen - 0,005 g, fenozepam - 0,0005 g, tazepam - 0,01 g, triossazina - 0,3 g, mebicar - 0,3 g Meprotan, triossazina e mebicar, avendo un effetto tranquillante e analgesico, non danno indesiderabili effetto ipnotico. I pazienti assumono uno di questi farmaci 30-60 minuti prima di recarsi dal dentista. Miglior risultato ottenuto combinando questi farmaci con analgesici. Da altri gruppi medicinali puoi usare la tintura di valeriana, corvalolo. Spesso, dopo la prima seduta di trattamento con premedicazione, i pazienti non avvertono più tensione nelle visite successive e scompare la necessità della premedicazione.

più conveniente e in modo sicuro il sollievo dal dolore è l'anestesia locale, la cui efficacia nell'odontoiatria ambulatoriale dipende in gran parte dall'uso di un anestetico.

Consideriamo quindi i due anestetici più comunemente utilizzati in ambito ambulatoriale. Questi sono lidocaina e ultracaina.

Attraverso l'uso le ultime tecnologie sulla base di una ricca tradizione nel 1976 fu sintetizzata l'ultracaina, un anestetico proprietà uniche(Zoryan E.V., 1996; Shugailov I.A., 1997)

L'ultracaina consente non solo un'anestesia di alta qualità e a lungo termine della procedura dentale, ma riduce anche il numero di visite dal medico. Ammissibile dose massima, che per molti preparati è già raggiunto utilizzando tre fiale, quando si utilizza l'ultracaina può essere aumentato a sette (Petrikas A.Zh, 1998). Pertanto, in una sola visita, il dentista ha la possibilità di svolgere una quantità doppia di lavoro livello eccellente anestesia in completa sicurezza e comfort per il paziente. Con alcuni tipi di anestesia, l'effetto dura fino a cinque o sei ore. La bassa tossicità dell'ultracaina, la sicurezza e una buona tolleranza locale generale consentono procedure a lungo termine (Rabinovich S.A., 2002; Efimov Yu.V., 2010)

Rispetto ad altri anestetici, l'ultracaina ha tutta la linea benefici eccezionali. L'elevata capacità di penetrare nei tessuti non richiede iniezioni aggiuntive per la rimozione denti dell'arcata superiore. Lo stesso elevato potere penetrante fornisce il più forte effetto anestetico: l'ultracaina è 5 volte più forte della novocaina tradizionale e 2-3 volte più forte della popolare lidocaina e trimecaina (Mukhaev Kh.Kh., 2010; Ivanov P.V. 2010).

L'ultracaina lo è farmaco ottimale per le donne in gravidanza, poiché non penetra la barriera placentare. Non influisce sul funzionamento del cuore ed è anche il farmaco ottimale per i pazienti con malattie cardiache. sistema vascolare e per bambini.Ultracain 6 volte più efficace della novocaina e 2-3 volte più forte della lidocaina e della mepivacaina (Shugailov I.A., 1997).

La rapida insorgenza dell'anestesia (0,3-3 minuti) consente di mantenere un ambiente favorevole contesto psico-emotivo che è particolarmente importante quando si lavora con i bambini.

L'efficacia dell'articaina nell'infiammazione (pulpite, parodontite) è stata studiata rispetto alla lidocaina. Si è scoperto che entrambi gli anestetici in ambiente acido l'infiammazione ha funzionato con meno successo. Secondo lo studio è emerso che il 52% dei pazienti a cui è stata iniettata lidocaina al 2% con adrenalina 1:200.000 lamentava dolore residuo, mentre il numero di pazienti a cui è stata iniettata articaina al 4% con adrenalina 1:200.000 ha lamentato anche dolore residuo. il dolore residuo era solo del 15%. Questa differenza era significativa (p< 0,001). Результаты исследования показали, что время от начала до полной анестезии было короче у пациентов, которым вводили артикаин, а остаточная боль, наблюдаемая у пациентов с воспаленной тканью, которым вводили артикаин, не была заметно сильнее остаточной боли, отмеченной у пациентов, лечившихся у стоматолога при отсутствии воспаления.

Quando si esegue l'anestesia di conduzione con preparati a base di lidocaina o mepivacaina, il paziente e il dentista devono attendere dai cinque ai dieci minuti affinché l'effetto si manifesti. A volte, dopo l'anestesia, il dentista trapianta il paziente nel corridoio e in questo momento somministra l'anestesia a un altro paziente. Quando si lavora con l'ultracaina, nella maggior parte dei casi, è generalmente possibile rifiutare l'anestesia di conduzione e iniziare manipolazioni mediche entro uno o due minuti. La rapida insorgenza dell'anestesia è combinata con quasi assenza totale effetti collaterali. Dal 1976 al 1996 sono state prodotte nel mondo più di ottocento milioni di iniezioni di ultracaina (Zoryan E.V., 1996; Anisimova E.N., 1999). L'incidenza degli effetti collaterali è di 1 su 400.000 pazienti. Meno di dieci pazienti sono stati confermati allergici al farmaco.

Quindi, attualmente esiste alta tecnologia l'anestesia, che consente al paziente di superare la sensazione di paura, di recarsi dal dentista in tempo, quando non è troppo tardi per salvare il dente e cavarsela con un piccolo intervento dentale.

Materiali e metodi di ricerca

Abbiamo esaminato 58 pazienti sottoposti a vari interventi dentistici ambulatoriali tipi diversi i pazienti anestetici sono stati divisi in 4 gruppi a seconda del tipo di anestetico e vasocostrittore utilizzato. Nel primo gruppo (16 persone), per alleviare il dolore è stata utilizzata una soluzione di lidocaina al 2% senza vasocostrittore (20 anestesie); nella seconda (13 persone) - 2% soluzione di lidocaina con adrenalina 1:100000 (15 anestesie); nel terzo (18 persone) - 4% soluzione di articaina con adrenalina 1:200000 (ultracaina DS - 15 anestesie); nel quarto (14 pazienti) - soluzione al 4% di articaina con adrenalina 1: 100.000 (ultracaina - 14 anestesie).

Tutti i pazienti sono stati misurati prima dell'intervento. pressione arteriosa(BP) e frequenza cardiaca (FC). Durante l'intervento, abbiamo determinato efficacia clinica anestesia su una scala a quattro punti:

0 - nessuna anestesia,

1 - l'anestesia è debole,

2 - medio,

3 - intervento assolutamente indolore.

Risultati della ricerca

L'uso di una soluzione di lidocaina al 2% senza vasocostrittore (il primo gruppo) consente un intervento a breve termine relativamente indolore (efficacia 2 punti) su tessuti soffici, tessuti parodontali, durante la rimozione dei denti mobili, sia sul superiore che sul mandibola con qualsiasi tipo di anestesia.

Tuttavia, nel trattamento della carie e della depolpazione, l’efficacia dell’anestesia non è eccezionale. I parametri dell'attività cardiovascolare nella maggior parte dei pazienti non sono cambiati. Tuttavia, due pazienti su 16 hanno avuto un aumento della pressione arteriosa di 15-20 mmHg. al secondo minuto dall'iniezione, la pressione arteriosa è tornata alla normalità entro il venticinquesimo minuto dall'inizio dell'intervento. Questa reazione è probabilmente dovuta ad un aumento del livello di catecolamine endogene allo stress (in questo caso per iniezione).

L'analisi dei risultati del lavoro con i pazienti del 2° gruppo (soluzione al 2% di lidocaina con adrenalina 1:100000) ha mostrato che l'aggiunta di un vasocostrittore alla lidocaina, che ha un effetto vasocostrittore, aumenta significativamente il suo effetto anestetico locale in tutti i tipi di anestesia e interventi vari. Con l'anestesia da infiltrazione attiva mascella superiore e la mascella inferiore, gli indicatori dell'attività del sistema cardiovascolare non sono cambiati. Ciò è molto probabilmente dovuto al volume ridotto della soluzione iniettata (0,5 - 1,5 ml) e caratteristiche anatomiche, poiché il diametro dei vasi nella mascella superiore è inferiore al diametro dell'ago, quindi l'ingresso intravascolare della soluzione anestetica è problematico, ad eccezione dell'anestesia tuberale. Durante l'anestesia di conduzione nella mascella inferiore (nove anestesie su nove persone), in tre casi si è verificato un aumento della pressione arteriosa sistolica di 20-30 mm Hg. per 2-5 minuti. dopo l'iniezione con la normalizzazione dei suoi parametri entro 20-30 minuti. dopo di lei. In questi stessi pazienti, insieme all'aumento della pressione sanguigna, la frequenza cardiaca è aumentata a 25-30 al minuto.

L'uso di una soluzione di articaina al 4% con adrenalina 1:200000 (gruppo 3) ha dimostrato che l'attività anestetica questo farmaco superiore rispetto ad altri studi. La bassa tossicità dell'articaina consente di utilizzare la sua soluzione al 4%, il metodo di somministrazione per infiltrazione consente di ottenere un elevato effetto analgesico simile a quello del metodo di conduzione dell'anestesia. Durante vari interventi non è stata utilizzata l'anestesia di conduzione nella regione della mascella inferiore. Utilizzando anestesia da infiltrazione non è stata necessaria un'ulteriore anestesia palatale nella mascella. Raramente sono stati registrati cambiamenti negli indicatori del sistema cardiovascolare durante l'anestesia di conduzione nella mascella inferiore (solo in un caso su quindici è stato notato un aumento della frequenza cardiaca di 15-20 al minuto). Non è stato rilevato un aumento della pressione sanguigna, poiché la concentrazione di adrenalina era 2 volte inferiore rispetto ai gruppi precedenti, ma ciò non ha influito sull'efficacia dell'anestesia.

Utilizzando una soluzione di articaina al 4% con adrenalina 1:100.000 (Gruppo 4), è stata determinata un'elevata attività anestetica della soluzione anestetica per tutti i tipi di anestesia. L'uso del metodo di somministrazione per infiltrazione non ha influenzato gli indicatori dell'attività cardiovascolare, il che è spiegato sia dalle caratteristiche anatomiche e fisiologiche delle aree di applicazione sia dal volume minimo del farmaco somministrato. Durante l'anestesia di conduzione, in un caso su quattordici, la pressione sanguigna è aumentata di 10-15 mm Hg. per 2 minuti dopo l'iniezione è stato notato un aumento della frequenza cardiaca di 10-15 al minuto. e normalizzazione degli indicatori di attività del sistema cardiovascolare entro 25 min. dopo l'iniezione. Poiché l'aggiunta di adrenalina 1:200.000 ad una soluzione di articaina al 4% potenzia adeguatamente l'effetto dell'anestetico e prolunga questo effetto, questa combinazione dovrebbe essere considerata ottimale per la maggior parte degli interventi dentistici (Tabella 1).

Tabella 1 Durata dell'anestesia quando si utilizzano farmaci con / senza vasocostrittore

Pertanto il farmaco articaina al 4% con l'aggiunta di adrenalina 1:100.000 può essere considerato un "anestetico di riserva" nei pazienti con soglia bassa sensibilità, così come interventi chirurgici nella cavità orale, dove è necessario un pronunciato effetto di ischemia.

Il vantaggio dell'uso dell'articaina è che non contiene parabeni, un conservante antibatterico che molto spesso causa reazioni allergiche. Tuttavia, va notato che la concentrazione di metabisolfito - un antiossidante, una sostanza che impedisce l'ossidazione dell'adrenalina - è minima e ammonta a 0,5 mg per 1 ml di soluzione; senza metabisolfito, l'adrenalina, contenuta nella soluzione, rapidamente si decompone, pertanto deve essere usato con cautela nei pazienti con ipersensibilità allo zolfo, soprattutto nei pazienti con asma bronchiale.

Le reazioni avverse più comunemente riportate con l'uso di articaina sono: mal di testa(0,15%), ipotensione (0,26%) e nausea (0,13%).

Pertanto, le caratteristiche della struttura chimica e proprietà fisiche e chimiche definire alta efficienza e la sicurezza dei farmaci a base di articaina, che è confermata dai dati della letteratura e esperienza clinica la sua applicazione. La presenza del farmaco azione vasodilatatrice necessita della sua combinazione con vasocostrittori durante l'anestesia locale zona maxillo-facciale. Quando si eseguono interventi dentistici, è ottimale una soluzione di articaina al 4% con un contenuto di adrenalina di 1: 200.000. mentre i farmaci con l'aggiunta Di più l'epinefrina (1:100.000) può essere utilizzata nei pazienti con iperalgesia, negli interventi traumatici e se è necessario creare un'ischemia grave per ridurre il sanguinamento durante l'intervento.

La strada verso un’anestesia garantita e prevedibile è tutta qui maggiore attenzione e dentro approccio individuale a tutti singolo paziente, in un'accurata anamnesi, la capacità e la volontà di fornire misure necessarie emergenza cure mediche. È meglio migliorare i metodi e le tecnologie per alleviare il dolore con lo stesso farmaco della serie articaina, che è ben noto e studiato, ha una struttura carpale affidabile e importo minimo conservanti.

Letteratura

1. Anisimova E.N., Zoryan E.V., Rabinovich S.A. Mepivacaina nello studio del dentista // Odontoiatria clinica. - 1999. - N. 4. - S. 36-39.

2. Efimov Yu.V., Mukhaev Kh.Kh., Ivanov P.V. e altra anestesia locale in odontoiatria clinica. - M.: 2010 - 143 pag.

3. Zoryan E.V. Anestetici locali nello studio dentistico // Bollettino medico-farmaceutico. - 1996. - N. 11-12. - S. 31-36.

4. Petrikas A.Zh. Quale anestetico locale dovrebbe essere usato oggi? // Novità in odontoiatria. - 1998. - N. 2. - S. 19-27.

5. S. A. Rabinovich, O. N. Moskovets, M. V. Lukyanov, et al. Metodi moderni sollievo dal dolore basato su farmaci contenenti articaina. - M.: 2002. - 25 p.

SVILUPPO LOCALE

SOLLIEVO DAL DOLORE

ODONTOIATRIA

Più di 100 anni fa fu scoperto l’anestetico locale cocaina. (anestetico di prima generazione) e, dal 1884 è stato utilizzato in tutti i settori della medicina, compresa l'odontoiatria. Dal 1886 si iniziò ad utilizzare l'anestesia da infiltrazione dei denti. All'inizio veniva usata la cocaina alte concentrazioni- Soluzioni del 10-20%, che abbastanza spesso causavano reazioni avverse compresi i decessi. Successivamente, per alleviare il dolore è stata utilizzata una soluzione di cocaina allo 0,5-1%, riducendo così il numero di complicanze.

Nel 1901 fu sintetizzata l'adrenalina e nel 1902 Vgain iniziò ad aggiungerla a una soluzione di cocaina. Ciò ha permesso di ottenere un migliore sollievo dal dolore grazie al lento assorbimento della cocaina e di ridurne significativamente la tossicità.

Fu creata una speciale strumentazione per iniezione: all'inizio del XX secolo apparvero le siringhe dentali, sulle quali era avvitata la cannula dell'ago e vi erano fermi per le dita e i palmi (Fig. 1). Nel 1921, Cook propose una siringa a carpula, caricata con una carpula cilindrica (Fig. 2).

Per l'anestesia è stata utilizzata una soluzione allo 0,5-1% di cocaina, alla quale è stata successivamente aggiunta l'adrenalina.

Nel 1905 A. Enpogp scoprì un anestetico della serie dell'etere: la novocaina (anestetico di seconda generazione).È iniziata la "lotta competitiva" tra cocaina e novocaina.

La cocaina è più tossica della novocaina e inoltre ha svolto un ruolo significativo tossicodipendenza. Ha vinto la novocaina, che è molto più sicura della cocaina. Ma la debole novocaina non poteva soddisfare

Riso. 1. Siringa dentale di Fisher (A.Zh. Petrikas, 1987)

Riso. 2. Siringa dentale di Cook (caricata con una carpola attraverso la parte posteriore del corpo incernierato) (A.Zh. Petrikas, 1987)

medici di rito, infiltrazioni

Nessuna anestesia da lui effettuata è risultata inefficace. Iniziò l'era dell'anestesia di conduzione, il cui fondatore nel nostro Paese fu S.N. Weissb-lat.

Un traguardo importante in sviluppo anestesia locale fu la scoperta nel 1943 degli anestetici N. bo^amide terza generazione -yashsh- ina e trimecaina. La lidocaina è diventata uno dei principali anestetici e nel nostro paese l'anestetico trimecaina, testato da Yu.I. Vernadskij (1972).

Il passo successivo sono stati gli anestetici. quarta generazione - la prilocaina (C. Tegner, 1953), la mepivacaina e la bupivacaina (A.F. EkeShat, 1957), che sono meno dipendenti da un vasocostrittore, hanno un migliore effetto analgesico.

Il miglioramento delle proprietà degli anestetici locali è continuato: sono comparsi nuovi anestetici quinta generazione- etidocaina (B. Takman, 1971) e articaina (J.E. Winter, 1974), secondo i loro dati, significativamente superiori ai loro predecessori;

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Stvennikov. Lo sviluppo di nuovi anestetici continua ancora oggi.

Riassumendo i 100 anni di sviluppo dell’anestesia locale, questa può essere suddivisa in 3 fasi:

PRIMO- l'uso di un forte anestetico (cocaina), siringhe dentali e carpool per un'anestesia di infiltrazione di alta qualità. Bisogna ammettere che la tecnica dell'anestesia da infiltrazione e il prototipo degli strumenti per iniezione sono stati sviluppati all'inizio del XX secolo.

SECONDO- La novocaina debole è diventata l'anestetico principale e quindi l'anestesia di conduzione è ampiamente utilizzata. Anche quando i denti della mascella superiore vengono rimossi, viene utilizzata l'anestesia di conduzione (infraorbitaria e tuberale), in cui si osserva un numero relativamente elevato di complicazioni associate al danno al sangue e ai tronchi nervosi. Ma l'anestesia di conduzione con novocaina non sempre soddisfaceva i dentisti, soprattutto quando eliminazioni difficili denti, trattamento della pulpite in anestesia, ecc.

TERZO PERIODO iniziò negli anni '70 del XX secolo. con l'uso di lidocaina e altri anestetici forti. Ampia applicazione le siringhe a cartuccia e gli anestetici moderni nel nostro paese sono iniziati negli anni '90.

La prospettiva di sviluppo è focalizzata sulla sicurezza e sull’efficacia dell’anestesia locale:

1) l'uso di potenti anestetici di nuova generazione che possono essere utilizzati indipendentemente (senza vasocostrittori);

2) implementazione in pratica clinica i design più moderni di siringhe e aghi;

3) sviluppo e miglioramento delle metodiche di anestesia locale che possono fornire anestesia di alta qualità con dosi minime di anestetico.

Attualmente, per potenziare l'azione dell'anestetico e del dissanguamento campo operativo utilizzare l'adrenalina vasocostrittrice, che causa una serie di complicazioni comuni.

A volte viene sostituito con droghe sintetiche ipofisi posteriore: filipressina, ornipressina e altri, che hanno un effetto molto minore sulle condizioni generali del corpo, ma più spesso utilizzano un anestetico a basso contenuto di adrenalina (1:200.000).

A causa del significativo effetto analgesico dell'anestetico standard, il più semplice e metodo sicuro anestesia da infiltrazione. Esiste la possibilità di sostituire l'anestesia di conduzione di infiltrazione (mandibolare) con l'anestesia dei molari inferiori.

Parallelamente alla creazione di nuovi anestetici locali, vengono migliorati anche gli strumenti di iniezione: sono state sviluppate le cosiddette siringhe a cartuccia autoaspiranti, il cui design impedisce l'introduzione dell'anestetico nel vaso. Esistono iniettori carpool che iniettano una piccola quantità di soluzione anestetica (0,06 ml) ad alta pressione e forniscono prestazioni di alta qualità dell'anestesia intraligamentare e intrapulpale.

Attualmente è stato creato un iniettore con rotella di dosaggio per l'anestesia intraligamentare, che fornisce un'anestesia dei denti di alta qualità e previene il verificarsi di complicazioni post-iniezione.

La strumentazione per iniezione creata consente l'anestesia dosi minime di anestetico, che prevengono il verificarsi di complicazioni comuni, così come un uso più economico di anestetici moderni costosi, che, oltre a quelli medici, danno un effetto economico significativo.

CARATTERISTICHE DEGLI ANESTETICI

Anestetici locali

Anestesia locale- il principale metodo di anestesia effettuato in regime ambulatoriale appuntamento dal dentista. Gli anestetici locali sono soggetti ai seguenti requisiti:

1) devono avere un forte effetto analgesico, diffondersi facilmente nei tessuti e permanervi il più a lungo possibile;

2) hanno una bassa tossicità e, di conseguenza, causano un numero minimo di complicazioni sia generali che locali.

Dietro l'anno scorso Sono comparsi circa 100 anestetici locali, principalmente a base di lidocaina, mepivacaina, articaina e bupivacaina cloridrato. Ciò consente di scegliere il farmaco più efficace e sicuro per alleviare il dolore.

Gli anestetici locali sono divisi in 2 gruppi in base alla loro struttura chimica: esteri e ammidi.

I. Esteri:

1) anestesia; 2) dikain; 3) novocaina.

II. Ammidi:

1) trimekain; 2) piromecaina; 3) lidocaina; 4) mepivacaina; 5) prilocaina; 6) articaina; 7) bupivacaina; 8) etidocaina. Le molecole anestetiche sono basi deboli e sono costituite da tre parti:

Polo lipofilo (gruppo aromatico);

Polo idrofilo (gruppo amminico);

Una catena intermedia con un composto etereo o ammidico (con altre molecole).

CARATTERISTICHE DEGLI ANESTETICI

I composti essenziali sono relativamente instabili. Rapidamente degradato nel plasma, bassa tossicità. I composti ammidici sono molto più stabili e resistono meglio alla diminuzione del pH che si verifica durante l'infiammazione il grado più alto penetrazione nei tessuti e fornire un sollievo dal dolore più efficace (Tabella 1).

Tabella 1. Anestetici locali dentali moderni

Gruppo amminico intermedio aromatico

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Informazioni simili.

1. Confrontare procaina e trimecaina in termini di struttura chimica, caratteristiche metaboliche,

durata d'azione, attività, tossicità, utilizzo nelle varie tipologie

anestesia locale.

Da un libro di testo di anestesia

anestetici locali. Questi fondi, a seconda delle caratteristiche della struttura chimica, sono divisi in due gruppi: esteri di acidi aromatici con aminoalcoli (novocaina, dicaina) e ammidi, principalmente della serie xilidina (lidocaina, trimecaina, bupivacaina, ecc.). Gli anestetici del secondo gruppo hanno un effetto più forte e azione a lungo termine con tossicità relativamente bassa e possibilità di conservazione a lungo termine delle loro proprietà se conservati in soluzioni. Queste qualità contribuiscono alla loro ampia applicazione.

Novocainaè il cloridrato del dietilamminoetil estere dell'acido para-amminobenzoico. Per l'anestesia da infiltrazione viene utilizzata lo 0,25 - 0,5% di novocaina. Per l'anestesia di conduzione, la novocaina viene utilizzata raramente, in soluzioni all'1-2%. Le dosi massime consentite in bolo di novocaina: 500 mg senza adrenalina, 1000 mg con adrenalina.

Lidocaina(xicaina ) rispetto alla novocaina, ha un effetto anestetico più pronunciato, un periodo di latenza breve e una durata d'azione più lunga. La tossicità nelle dosi applicate è piccola, si biotrasforma più lentamente della novocaina. Vengono utilizzate le seguenti soluzioni di xicaina: per anestesia da infiltrazione - 0,25%, conduzione, epidurale e spinale - 1 - 2%, terminale - 5 - 10%. La xicaina, come altri anestetici locali del gruppo ammidico, ha proprietà meno allergeniche della novocaina. La lidocaina viene distrutta nel fegato e solo il 17% di essa viene escreta immodificata nelle urine e nella bile. Le dosi massime consentite di lidocaina: 300 mg senza adrenalina, 1000 mg con adrenalina.

Trimecaina(mesocaina) in termini di effetto anestetico è leggermente inferiore alla lidocaina. Secondo le proprietà principali e le indicazioni per l'uso, è quasi simile ad esso. Le dosi massime consentite: senza adrenalina 300 mg, con adrenalina -1000 mg.

Piromecainaè anche un rappresentante degli anestetici del gruppo ammidico. Ha un forte effetto anestetico sulle mucose, non è inferiore alla dikaina e supera significativamente la cocaina. La sua tossicità è inferiore a quella degli anestetici citati. Per l'anestesia terminale viene utilizzato sotto forma di soluzione al 2%, non più di 20 ml.

Bupivacaina(marcain) si riferisce anche agli anestetici del gruppo ammidico. Rispetto alla lidocaina e alla trimecaina ha un effetto più forte e duraturo, ma è più tossico. L'anestetico viene utilizzato sotto forma di soluzione allo 0,5% per i metodi di anestesia di conduzione, epidurale e spinale. Lui, come altri anestetici di questo gruppo, viene biotrasformato in modo relativamente lento.

La bupivacaina è uno degli anestetici con la durata dell'effetto analgesico più lunga (fino a 12 ore). Utilizzando diverse concentrazioni di bupivacaina per il blocco indotto dai farmaci dei plessi del tronco nervoso, è possibile ottenere diverse profondità di blocco: ad esempio, quando si esegue il blocco del plesso brachiale con una soluzione di bupivacaina allo 0,25%, si ottiene un'analgesia "chirurgica" completa del l'arto viene raggiunto con il tono muscolare preservato. Per l'anestesia con concomitante rilassamento muscolare completo, la bupivacaina viene utilizzata ad una concentrazione dello 0,5%.

Ropivacaina(naropina) differisce poco nella struttura chimica dalla bupivacaina. Ma, a differenza di quest'ultimo, ha una tossicità molto inferiore. Tra le qualità positive del farmaco si annovera anche la rapida cessazione del blocco motorio con prolungata conservazione di quello sensoriale. Viene utilizzato sotto forma di soluzione allo 0,5% per l'anestesia di conduzione, epidurale e spinale.

Il meccanismo d'azione degli anestetici locali è attualmente spiegato dal punto di vista della teoria della membrana. In conformità con esso, gli anestetici nella zona di contatto con le fibre nervose violano la permeabilità transmembrana per gli ioni sodio e potassio. Di conseguenza, la depolarizzazione in questa sezione della membrana è impossibile e, di conseguenza, l'eccitazione che si propaga lungo la fibra viene estinta. Nelle fibre nervose che conducono impulsi eccitatori di varie modalità, quando il nervo entra in contatto con una soluzione anestetica, l'effetto bloccante non appare simultaneamente. Meno pronunciata è la guaina mielinica della fibra, più velocemente si verifica la violazione della sua conduzione e viceversa. Le fibre sottili non mielinizzate, tra cui soprattutto quelle simpatiche, vengono bloccate per prime. Seguono il blocco delle fibre che trasportano la sensibilità al dolore, poi, in sequenza, la temperatura e la protopatia. Infine viene interrotta la conduzione degli impulsi nelle fibre motorie. Il ripristino della conduttività avviene nell'ordine inverso. Il tempo che intercorre dal momento in cui la soluzione anestetica viene applicata al nervo all'inizio dell'effetto bloccante varia a seconda degli anestetici. Dipende principalmente dalla loro lipoidotropia. Anche la concentrazione della soluzione è importante: con l'aumento di tutti gli anestetici, questo periodo diminuisce. La durata dell'effetto bloccante dipende direttamente dall'affinità dell'anestetico per i lipidi e inversamente dall'afflusso di sangue ai tessuti nell'area di iniezione dell'anestetico. L'aggiunta di adrenalina alla soluzione anestetica ne prolunga l'azione specifica a causa di una diminuzione dell'afflusso di sangue ai tessuti e di un rallentamento del riassorbimento del farmaco da essi.

Il destino degli anestetici locali somministrati ai due gruppi considerati nel corpo è significativamente diverso. Gli anestetici della serie estere subiscono idrolisi con la partecipazione della colinesterasi. Il meccanismo di biotrasformazione in questo gruppo è ben studiato in relazione alla novocaina. Come risultato della sua decomposizione, si formano acido para-aminobenzoico e dietilamminoetanolo, che hanno qualche effetto anestetico locale.

Gli anestetici locali del gruppo ammidico vengono inattivati ​​in modo relativamente lento. Il meccanismo della loro trasformazione non è ben compreso. Si ritiene che la biotrasformazione avvenga sotto l'influenza degli enzimi epatici. Solo in forma invariata una piccola quantità questi anestetici.

Con tutti i metodi di anestesia locale e regionale, l'anestetico proveniente dal sito di iniezione entra costantemente nel flusso sanguigno. A seconda della concentrazione creata in esso, ha un effetto generale più o meno pronunciato sul corpo, che si manifesta nell'inibizione della funzione degli interorecettori, delle sinapsi, dei neuroni e di altre cellule. Quando si utilizzano dosi accettabili, l'effetto di riassorbimento degli anestetici non rappresenta un pericolo. Inoltre un piccolo effetto generale, sommato a quello locale, aumenta l'effetto anestetico. Nei casi in cui il dosaggio prescritto non viene rispettato o la sensibilità del paziente all'anestetico aumenta, possono comparire segni di intossicazione in un modo o nell'altro.

Gli anestetici locali in odontoiatria sono un gruppo di composti che possono causare un blocco reversibile della conduzione. impulsi nervosi in una zona specifica del corpo. Il meccanismo d'azione di questi farmaci si basa sul blocco diretto di specifici canali litio-sodio nella membrana nervosa, che porta ad una diminuzione dell'ampiezza e del tasso di crescita del potenziale d'azione, ad un aumento della soglia di eccitabilità e del periodo di rifrazione , fino alla completa abolizione dell'eccitabilità. La forza, la velocità e la durata dell'azione, nonché le proprietà tossiche, dipendono principalmente dalle caratteristiche fisico-chimiche delle sostanze, nonché dalla dose, dal sito di iniezione, dall'alcalinizzazione della soluzione o dall'aggiunta di agenti vasocostrittori. Vediamo ora quali anestetici vengono utilizzati in odontoiatria.

La storia della scoperta degli anestetici locali è piuttosto interessante, controlla la classificazione degli anestetici locali per generazione di seguito.

I primi a scoprire l'anestesia locale furono gli abitanti del Perù. Hanno appreso che le foglie di coca intorpidiscono la mucosa orale. Fino alla seconda metà del XIX secolo gli studi su questo effetto furono condotti in Europa. Ciò portò al primo intervento chirurgico agli occhi in anestesia locale a Vienna nel 1884. L'anestesia è stata ottenuta con la cocaina. Dopo questo primo esperimento riuscito, la cocaina è stata prescritta sempre più spesso come anestetico locale. Esattamente la cocaina è un anestetico di prima generazione. Ben presto gli svantaggi della cocaina divennero evidenti. Tossicità, effetti a breve termine e dipendenza - un grosso problema, che si è sviluppato dopo l'assunzione di cocaina, ma non dimenticare che a suo tempo era molto apprezzato come il primo anestetico efficace.

Tuttavia, è necessario trovare alternative alla cocaina come anestetico locale a causa degli effetti collaterali negativi del suo utilizzo. E un'alternativa del genere apparve nel 1905 sotto forma di procaina. È stato venduto sotto nome depositato La novocaina rimase l'anestetico locale più importante fino agli anni '40. La novocaina è un etere e un anestetico locale di seconda generazione, che chimicamente è affine alla cocaina, ha caratteristiche simili ma senza tossicosi significative, con un effetto più duraturo e senza problemi di dipendenza. La novocaina è una sostanza che si scompone in briciole e quindi porta alla formazione determinati prodotti che può causare una reazione allergica. Questo è solo uno degli svantaggi degli anestetici locali di tipo estere.

La questione della reazione di ipersensibilità degli anestetici eterei ha influenzato il declino della loro popolarità, che ha stimolato la ricerca di nuove sostanze che non causassero reazioni allergiche.

Una nuova sostanza, la lidocaina, fu sintetizzata per la prima volta nel 1943 ed entrò nel mercato nel 1947 con il nome di Xylocaine. È stata la prima ammide a degradarsi nel fegato e non nel sangue come gli esteri. La degradazione di tali sostanze nel fegato piuttosto che nel flusso sanguigno è vantaggiosa perché sottoprodotti, che si formano, non saranno in grado di causare reazioni allergiche. La lidocaina è un anestetico di terza generazione, è generalmente ben tollerato dai pazienti, è leggermente tossico, ha un effetto abbastanza a lungo termine e non crea dipendenza. L'unico svantaggio della lidocaina è che è lento ad avere effetto.

Ben presto la lidocaina divenne ampiamente utilizzata nello studio dentistico. Tuttavia, ciò continuò fino a quando la prilocaina fu sintetizzata alla fine degli anni '50. La prilocaina è un anestetico di quarta generazione, ha un debole effetto anestetico, ma ha una tossicità minima. La prilocaina è commercializzata con il marchio Cytonest.

Nel 1976 fu sviluppata l'ultracaina, che iniziò a essere venduta con il marchio omonimo (Ultracain), e poi con il nome Septanest, dalla società farmaceutica francese Septodont. Ben presto Ultracain e Septanest furono utilizzati praticamente da un dentista su tre nel mondo e riempirono il 40-45% del mercato europeo. Esattamente L'ultracaina può essere considerata l'anestetico di ultima generazione.

Tuttavia, poco dopo, fu sintetizzato Scandonest, che trovò approvazione anche nello studio dentistico. principio attivo in Scandotest™ è la scandicaina (carbocaina, mepivacaina). La mepivacaina è stata originariamente utilizzata nell’anestesia regionale (anestesia epidurale) come anestetico locale che non ha effetti collaterali negativi. Questa sostanza non contiene vasocostrittori, il che significa che non necessita di conservanti, che spesso sono causa di reazioni allergiche.

Requisiti per gli anestetici locali

Anestetico per utilizzo efficace deve rappresentare determinate proprietà funzionali:

• Non irritare i tessuti nel sito di iniezione e non danneggiare i nervi
• Hanno una bassa tossicità sistemica
• Crea l'anestesia poco tempo prima dell'operazione.

Classificazione degli anestetici locali

I pazienti spesso non sono consapevoli che sul mercato sono disponibili diversi tipi di anestetici e che ciascuno presenta vantaggi e svantaggi. Molto spesso il medico utilizza solo pochi anestetici, quindi il paziente non ha molta scelta. Va notato che la generazione più giovane di dentisti reagisce generalmente in modo molto più aperto al tema dell'anestesia rispetto alla generazione precedente.

Classificazione chimica degli anestetici locali

Struttura eterea nella parte superiore dell'immagine e struttura ammidica nella parte inferiore.

La struttura molecolare dell'etere può essere distrutta molto facilmente, ma lo stesso non si può dire delle molecole ammidiche! Gli esteri sono molto instabili in soluzione, per questo motivo non possono essere conservati tanto a lungo quanto le ammidi. Assolutamente tutte le ammidi sono termostabili e possono tollerare il processo di autoclavaggio, dal quale le molecole di esteri semplicemente si disintegrano. La composizione degli esteri comprende acido aminobenzoico, che molto spesso provoca reazioni allergiche. A loro volta, le amidi causano tali reazioni abbastanza raramente, per questo motivo sono ampiamente utilizzate in odontoiatria. Soprattutto spesso visto nell'arsenale di un dentista anestetici di ultima generazione.

Una tipica molecola anestetica è costituita da un gruppo lipofilo (anello benzenico) e da un gruppo idrofilo (ammina terziaria) separato dalla catena intermedia. I gruppi lipofili sono necessari per il passaggio della molecola attraverso le membrane delle cellule nervose.

La classificazione degli anestetici locali in base alla durata d'azione dovrebbe essere sulla nota di ogni dentista! La durata della bupivacaina è di oltre 90 minuti, l'intorpidimento dei tessuti molli passerà in 240-720 minuti. a lungo l'azione aumenta la probabilità di autolesionismo dei tessuti molli periodo postoperatorio pertanto, l'uso della bupivacaina non è raccomandato nei pazienti pediatrici e nei pazienti con bisogni speciali.

Dosi massime di anestetici locali
Nella tabella sono riportate le dosi massime consigliate di anestetici locali secondo l'American Academy of Pediatric Dentistry (AAPD)

Dosaggio di anestetico locale per bambini fino a 11 anni.

Anestetico- una sostanza che provoca intorpidimento e perdita di sensibilità. Questo processo reversibile. La sensazione ritorna dopo 1-1,5 ore, a seconda del tipo di anestesia e dell'anestesia eseguita.

Vasocostrittori utilizzati in combinazione con anestetici locali
L'aggiunta di un vasocostrittore provoca costrizione vasi sanguigni, che consente di mantenere l'anestetico in una determinata posizione e di impedirgli di “lasciarsi” verso altre parti del corpo. L'uso di vasocostrittori fa sì che il paziente riceva una dose minore di anestetico, che è altamente tossico! A causa dell'azione vasocostrittrice, i vasocostrittori possono ridurre al minimo o eliminare completamente il sanguinamento nel periodo postoperatorio. Ciò è dovuto all'effetto stenotico. Anche l’aggiunta di un vasocostrittore ad un anestetico locale può essere dannosa. Gli svantaggi dell'uso dei vasocostrittori includono effetti collaterali causati nel sistema cardiovascolare e nervoso.

I vasocostrittori più comunemente usati per gli anestetici locali sono l'epinefrina (epinefrina) e la norepinefrina (norepinefrina), ormoni prodotti nel corpo che hanno l'effetto di restringere i vasi sanguigni e aumentare la pressione sanguigna. La felipressina è un vasocostrittore sintetico con quasi le stesse funzioni dell'adrenalina o della norepinefrina, ma in misura minore. La felipressina viene utilizzata solo insieme alla prilocaina!

Parabeni negli anestetici
I conservanti vengono utilizzati nell'anestetico per prevenire l'ossidazione precoce dei vasocostrittori. Le sostanze più comuni sono i composti solfiti:

• solfito di sodio nell'Ultracaina
• metilparaben e metabisolfito in xilocaina
• metabisolfito di sodio in Cytanest (prilocaina)

Tutti e tre i prodotti di miscela di solfiti sopra menzionati vengono utilizzati per prevenire l'ossidazione dei vasocostrittori. Tuttavia, è noto che i composti solfiti causano reazioni allergiche, soprattutto nei pazienti con bronchite asmatica.

Diluente agisce come conservante per gli agenti vasocostrittori. I vasocostrittori sono instabili in soluzione e possono ossidarsi, soprattutto con l'esposizione prolungata alla luce solare.

Azoto: bolla 1-2 mm. di diametro è presente nella cartuccia per impedire l'ingresso di ossigeno, che può distruggere i vozakonstrictor.

Veicoli: tutti i componenti sopra indicati sono disciolti nella soluzione di Ringer modificata. Questa soluzione isotonica riduce al minimo il disagio durante l'iniezione.

La composizione dell'anestetico locale lidocaina-adrenalina

1. Agente anestetico locale: lidocaina cloridrato - 2% (20 mg/ml)
2. Vasocostrittore: Adrenalina (epinefrina) 1:100.000 (0,012 mg)
3. Diluente: metabisolfito di sodio - 0,5 mg
4. Conservanti: metilparaben - 0,1% (1 mg)
5. Soluzione isotonica: cloruro di sodio - 6 mg
6. "Veicoli": la soluzione di Ringer
7. Fungicida: timolo
8. Diluente: acqua distillata
9. Per la regolazione del pH: idrossido di sodio
10. Bolla di azoto

Controindicazioni all'uso di anestetici locali

Complicazioni da anestesia locale

Gli anestetici locali possono causare vari effetti collaterali, tra cui e. Di norma, questi effetti collaterali si sviluppano dopo la somministrazione del farmaco senza previo prelievo. storia allergica. È per questo motivo che dovresti sempre monitorare i parametri fondamentali della vita, mostrarli cura speciale e tenere conto della storia del paziente. Stato generale può presentarsi come un disturbo del sistema centrale sistema nervoso(SNC) o del sistema cardiovascolare (CVS).

Neurotossicità

Sintomi tipici dello sviluppo di neurotossicità causata da anestetici locali:

• parestesie delle labbra, della lingua e delle mani
• sapore metallico in bocca
• sonnolenza
• tinnito
• biascicamento
• tremore muscolare
• deficit visivo
• convulsioni generalizzate

Questi sono i cosiddetti sintomi premonitori che possono verificarsi con l'introduzione di dosi minime di anestetico locale. Se si verificano questi sintomi, dovresti:

• interrompere immediatamente l'iniezione del farmaco
• dare ossigeno al 100%.
• consigliare al paziente respirazione profonda” (per creare iperventilazione)
• prevenire lo sviluppo di ipossia e acidosi, che aumentano la tossicità dell’anestetico locale (si sviluppa una “trappola ionica”)
• in caso di convulsioni si può usare il propofol o le benzodiazepine
• Per prevenire lo sviluppo di ipossia e acidosi, si dovrebbe prendere in considerazione la somministrazione di miorilassanti, l'intubazione e l'inizio della terapia. ventilazione artificiale polmoni.

Cardiotossicità

Gli anestetici locali, in caso di sovradosaggio, hanno effetto sistema cardiovascolare a causa di una diminuzione della contrattilità miocardica, interruzione dell'automazione, diminuzione della velocità di conduzione degli impulsi e vasodilatazione. Dopo la fase iniziale di stimolazione dovuta all’eccitazione del sistema nervoso centrale, subentra la fase di depressione. In caso di segni di tossicità è necessario introdurlo il prima possibile procedure standard prevenire i disturbi circolatori del sistema cardiovascolare.