Differenze nelle proprietà farmacologiche dei beta-bloccanti e loro significato clinico. A chi e perché vengono prescritti i beta-bloccanti Beta-bloccanti ad azione vasodilatatrice

Sfortunatamente, con l'età o per una serie di altri motivi, il muscolo cardiaco smette di contrarsi correttamente, tuttavia, i farmaci moderni aiutano efficacemente a stimolare le contrazioni del muscolo cardiaco. I beta-bloccanti hanno costituito la base di molti farmaci per l'angina pectoris e l'abbassamento della pressione sanguigna, nella loro composizione contengono sostanze speciali che costituiscono una barriera contro gli effetti negativi dell'adrenalina sul cuore. Per facilitare la ricerca di questi farmaci, di solito vengono chiamati con una desinenza in "lol", considerare l'elenco dei farmaci beta-bloccanti più efficaci e popolari per l'ipertensione, conoscere le indicazioni e le controindicazioni di questi farmaci.

Finalità d'uso

Le statistiche mediche mettono al primo posto la mortalità per malattie cardiovascolari, rispettivamente, la lotta contro queste malattie è diventata globale, ogni anno i migliori specialisti sviluppano farmaci sempre più efficaci per il trattamento dell'ipertensione e di altre malattie in questa categoria. La maggior parte di essi contiene beta-bloccanti. Come accennato in precedenza, l'obiettivo principale di questi farmaci è ridurre l'effetto dell'adrenalina sul muscolo cardiaco, la secrezione di questo ormone a volte aumenta il lavoro del cuore, con conseguente aumento della pressione sanguigna, che influisce negativamente sul lavoro di l'intero organismo nel suo insieme.

Fondamentalmente, questi farmaci influenzano:

• normalizzazione della pressione sanguigna;
• ridurre il rischio di complicanze nel corso dell'ipertensione;
• riducendo il rischio di infarto, ictus e altre malattie cardiovascolari.

Ma qualunque sia lo scopo di questi fondi, la loro assunzione senza la supervisione di un medico è vietata, non è necessario automedicare, il dosaggio e il calcolo del tempo di ricovero dovrebbero essere prescritti da uno specialista.

Classificazione

Nella medicina moderna esiste un numero enorme di adrenobloccanti, tutti mirano a rallentare l'impulso nervoso, ma ciascuno dei farmaci dipende dal suo effetto sui recettori e anche da altre caratteristiche:

• lipofili - vengono utilizzati per far passare sostanze tra il vaso e la fibra nervosa, si disintegrano facilmente in un ambiente simile al grasso, i farmaci lipofili vengono elaborati dal fegato. I più comuni sono il metoprololo;
• i beta-bloccanti idrofili sono usati per agire principalmente nell'ambiente acquatico, questo tipo subisce un cambiamento nel fegato più lentamente, non vengono praticamente elaborati da esso, rispettivamente, la loro durata d'azione è più lunga. Uno di questi farmaci è l'atenololo;
• Tutti i beta-bloccanti agiscono su due tipi di recettori beta chiamati beta-1 e beta-2. Se i farmaci agiscono contemporaneamente su entrambi i tipi di recettori, allora si chiama non selettivo, se solo uno, allora si chiama selettivo. I beta-bloccanti non selettivi per l'ipertensione includono il nadololo. Le sostanze selettive hanno un effetto sul beta-1, che è concentrato nel muscolo cardiaco, quindi queste sostanze hanno un secondo nome: cardioselettive, queste includono il bisoprololo;
• Esiste un gruppo di beta-bloccanti che vengono utilizzati per interrompere l'azione negativa dei recettori beta-adrenergici, molto spesso questi farmaci vengono prescritti come farmaci ausiliari per il trattamento dell'adenoma prostatico. La funzione del farmaco in questo caso è quella di facilitare il processo di minzione negli uomini, il più prescritto è la Dexazonin;
• Concor è un gruppo separato di farmaci, il principio attivo è il bisoprololo, il farmaco è neutro, non modifica i livelli di zucchero nel sangue, come fanno altri principi attivi di questa serie.

La medicina moderna non si ferma, ogni anno gli scienziati farmaceutici sviluppano nuovi beta-bloccanti, quindi una generazione di farmaci viene sostituita da un'altra. Se queste sostanze medicinali sono classificate in gruppi in base alla data di rilascio, tutti i beta-bloccanti sono divisi in tre generazioni, la più moderna - la terza, gli scienziati stanno cercando di ridurre i rischi di effetti collaterali, aumentare l'efficacia delle sostanze attive, eccetera.

1. La prima generazione di beta-bloccanti per l'ipertensione - propranololo, nadololo.
2. Seconda generazione: atenololo, bisoprololo;
3. I più moderni in medicina includono Celiprolol e Carvedilol.

I farmaci di ultima generazione hanno una maggiore durata d'azione nel corpo, quindi il paziente dovrebbe assumerli solo una volta al giorno, tutti i farmaci di terza generazione hanno lo scopo di rilassare i vasi sanguigni.

Concor

Uno dei farmaci più moderni ed efficaci è Concor. Il farmaco appartiene ai beta-1-bloccanti, il principale ingrediente attivo è Kisoprolol. Il principio attivo non influisce sul sistema respiratorio, ma ci sono ancora una serie di controindicazioni.

Concor prende una volta al giorno, non richiede macinatura.

Durante l'assunzione di Concor, i vasi coronarici si espandono, la pressione diminuisce e la frequenza cardiaca diminuisce.

Questo medicinale ha un analogo: coronale.

Indicazioni

I beta-bloccanti per l'ipertensione sono applicabili anche a una serie di altre malattie, il loro elenco è molto ampio. I pazienti con le seguenti condizioni sono indicati per i beta-bloccanti:

• ischemia del cuore;
• come accennato in precedenza, ipertensione;
• insufficienza cardiaca;
• tachicardia;
• infarto miocardico;
• varie complicanze del diabete.

Inoltre, questi farmaci sono usati in combinazione con altri medicinali nel trattamento di malattie vegetative, emicranie, sintomi di astinenza. Quale dei beta-bloccanti utilizzare in un caso particolare viene deciso dal medico curante dopo un esame approfondito del paziente, solo lui può consigliare il dosaggio e la frequenza di assunzione del farmaco.

Applicazione

L'ipertensione implica il trattamento con questi farmaci, in questo caso c'è un lungo ciclo di terapia, ed è necessario seguire rigorosamente le raccomandazioni del medico curante:

• non è consentito prescrivere inibitori da soli, perché. hanno molti effetti collaterali e una serie di controindicazioni;
• inoltre, al medico devono essere comunicate tutte le malattie passate e presenti, le malattie croniche;
• Perché questi farmaci possono influenzare il background ormonale di una donna, è necessario parlare di gravidanza o pianificazione della gravidanza durante una visita medica, ma ciò non significa che i beta-bloccanti siano vietati durante il periodo di gestazione, alcune categorie di farmaci lo sono prescritto nel terzo trimestre sotto la supervisione di un medico;
• per regolare il dosaggio e la durata dell'uso dei farmaci, è necessario tenere un diario della pressione sanguigna, dove è necessario registrare tutte le indicazioni di variazioni della pressione durante il giorno;
• Perché i beta-bloccanti hanno una serie di effetti collaterali, il loro uso è consentito solo sotto la stretta supervisione del medico curante e il paziente stesso deve osservare e ascoltare attentamente la reazione del proprio corpo;
• per ridurre il rischio di effetti collaterali, questi farmaci devono essere assunti durante o immediatamente dopo i pasti;
• se il paziente deve sottoporsi ad anestesia, allora è necessario dire in anticipo sull'assunzione di beta-bloccanti, anche l'anestesia durante l'estrazione del dente sulle persone che assumono questi farmaci ha un effetto speciale.

Effetto collaterale

Come accennato in precedenza, i beta-bloccanti hanno molti effetti collaterali, quindi la nomina di questi farmaci è sotto la stretta supervisione del medico curante. I principali effetti collaterali includono:

• sensazione cronica di stanchezza;
• bradicardia;
• attacchi di asma;
• blocco;
• sviluppo di mancanza di respiro con qualsiasi sforzo fisico;
• ipoglicemia;
• con un brusco ritiro del farmaco, potrebbero esserci salti di pressione sanguigna;
• aumento del rischio di attacchi di cuore.

Esistono numerose condizioni per le quali i beta-bloccanti possono rappresentare un rischio di complicare le condizioni attuali:

• diabete;
• depressione cronica;
• malattie ostruttive dell'apparato respiratorio;
• patologie nel sistema di afflusso di sangue;
• dislipidemia.

Controindicazioni

Per alcune malattie, questi farmaci sono severamente vietati, il medico deve trovare un altro metodo di trattamento. Queste malattie includono:

• asma bronchiale;
• allergia, carne all'edema di Quincke;
• bradicardia in forme gravi;
• blocchi;
• patologia del nodo del seno;
• patologia vascolare;
• ipotensione.

Annulla

Vale la pena notare che non è consigliabile annullare bruscamente i beta-bloccanti, spesso si verifica la cosiddetta sindrome da astinenza, come accennato in precedenza, si possono osservare bruschi salti della pressione sanguigna. In rari casi, con la brusca abolizione di questi farmaci, si sviluppa una crisi ipertensiva. Durante il periodo di cancellazione del medicinale, decide il medico curante, a volte la cancellazione richiede diverse settimane.

Ti ricordiamo ancora una volta che i beta-bloccanti, l'elenco di questi farmaci per l'ipertensione è stato riportato sopra - sostanze che hanno molti effetti collaterali e controindicazioni, quindi non è consigliabile assumerli senza prescrizione medica, l'uso incontrollato di farmaci può portare a gravi conseguenze per la salute del paziente.

In contatto con

Meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Gli effetti dei beta-bloccanti sono realizzati dal blocco dei recettori β1 e β2-adrenergici. Esistono due tipi di recettori β-adrenergici (recettori β1 e β2-adrenergici), che differiscono per caratteristiche strutturali e funzionali e per la distribuzione nei tessuti. Recettori β1-adrenergici dominano nelle strutture del cuore, tessuto insulare del pancreas, apparato iuxtaglomerulare dei reni, adipociti.

I farmaci, legandosi ai recettori β1-adrenergici del cuore, prevengono l'azione della noradrenalina, dell'adrenalina su di essi, riducono l'attività dell'adenilato ciclasi. Una diminuzione dell'attività enzimatica porta a una diminuzione della sintesi di cAMP e all'inibizione dell'ingresso di Ca2+ nei cardiomiociti. Pertanto, si realizzano gli effetti principali dei β-bloccanti:

• effetto inotropo negativo (la forza delle contrazioni cardiache diminuisce);
• effetto cronotropo negativo (diminuzione della frequenza cardiaca);
• effetto dromotropico negativo (la conduttività è soppressa);
• effetto batmotropico negativo (l'automatismo diminuisce).

L'effetto antianginoso dei farmaci si manifesta con una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache e della frequenza cardiaca, che riduce la richiesta di ossigeno del miocardio.

A causa dell'inibizione della conduzione e dell'automatismo, i farmaci hanno un effetto antiaritmico.

Una diminuzione del contenuto di Ca2+ dovuta al blocco dei recettori β1-adrenergici nelle cellule dell'apparato juxtal merulare (JGA) dei reni è accompagnata dall'inibizione della secrezione di renina e, di conseguenza, da una diminuzione della formazione di angiotensina II, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna e determina l'efficacia dei β-bloccanti come farmaci antipertensivi.

Blocco β2-bloccanti contribuisce ad aumentare:

• tono della muscolatura liscia bronchiale;
• attività contrattile dell'utero gravido;
• riduzione delle cellule muscolari lisce del tratto gastrointestinale (manifestata da dolore addominale, vomito, nausea, diarrea, molto meno spesso stitichezza).

Inoltre, il restringimento delle arteriole e delle venule provoca un aumento delle resistenze vascolari periferiche e può compromettere l'afflusso di sangue alle estremità fino allo sviluppo della sindrome di Raynaud.

I β-bloccanti causano cambiamenti nel metabolismo dei lipidi e dei carboidrati. Inibiscono la lipolisi, prevengono un aumento del contenuto di acidi grassi liberi nel plasma sanguigno, mentre il contenuto di TG aumenta e la concentrazione di colesterolo totale non cambia, il contenuto di colesterolo HDL diminuisce, il colesterolo LDL aumenta, il che porta a un aumento del coefficiente aterogenico.

I β-bloccanti causano l'attivazione della sintesi del glicogeno dal glucosio nel fegato e inibiscono la glicogenolisi, che può portare all'ipoglicemia, specialmente sullo sfondo dell'uso di farmaci ipoglicemizzanti nei pazienti con diabete mellito. A causa del blocco dei beta-bloccanti nel pancreas e dell'inibizione della fisiologica secrezione di insulina, i farmaci possono causare iperglicemia, ma nelle persone sane di solito non influenzano la concentrazione di glucosio nel sangue.

In base al loro effetto sui recettori, i beta-bloccanti sono divisi in non selettivi (che influenzano i recettori β1 e β2-adrenergici) e cardioselettivi (che influenzano i recettori β1-adrenergici), inoltre, alcuni di essi hanno attività simpaticomimetica interna (ICA).

I beta-bloccanti con ICA (pindololo, bopindololo, oxprenololo) riducono in misura minore la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica, praticamente non influenzano il metabolismo lipidico, hanno una sindrome da astinenza meno pronunciata.

L'effetto vasodilatatore dei beta-bloccanti è dovuto a uno dei seguenti meccanismi o a una loro combinazione:

• ICA pronunciato in relazione ai β-bloccanti delle navi (ad esempio pindololo, celiprololo);
• una combinazione di attività bloccante β- e α-adrenergica (per esempio, carvedilolo);
• rilascio di ossido nitrico dalle cellule endoteliali (nebivololo);
• effetto vasodilatatore diretto.

I beta-bloccanti cardioselettivi a basse dosi, a differenza di quelli non selettivi, hanno scarso effetto sul tono bronchiale e arterioso, sulla secrezione di insulina, sulla mobilizzazione del glucosio dal fegato e sull'attività contrattile dell'utero gravido, quindi possono essere prescritti per concomitante broncopneumopatia cronica ostruttiva malattie, diabete mellito e disturbi circolatori periferici (ad es. sindrome di Raynaud, gravidanza). Praticamente non causano vasocostrizione dei muscoli scheletrici, quindi, quando li si utilizza, è meno probabile che si notino aumento dell'affaticamento e debolezza muscolare.

Farmacocinetica dei beta-bloccanti

L'azione farmacocinetica di vari beta-bloccanti è determinata dal grado della loro solubilità nei grassi e nell'acqua. Esistono tre gruppi di beta-bloccanti:

• liposolubile (lipofilo),
• solubile in acqua (idrofilo),
• liposolubili e idrosolubili.

I beta-bloccanti lipofili (metoprololo, alprenololo, oxprenololo, propranololo, timololo) vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale, penetrano facilmente nel BBB (spesso causano effetti collaterali come insonnia, debolezza generale, sonnolenza, depressione, allucinazioni, incubi). Pertanto, le dosi singole e la frequenza di somministrazione devono essere ridotte nei pazienti anziani, con malattie del sistema nervoso. I beta-bloccanti lipofili possono rallentare l'eliminazione dal sangue di altri farmaci che vengono metabolizzati nel fegato (ad esempio lidocaina, idrolasina, teofillina). I β-bloccanti lipofili dovrebbero essere prescritti almeno 2-3 volte al giorno.

I beta-bloccanti idrofili (atenololo, nadololo, sotalolo) non sono completamente (30-70%) assorbiti nel tratto gastrointestinale e sono leggermente (0-20%) metabolizzati nel fegato. Escreto principalmente dai reni. Hanno una lunga emivita (6-24 anni). T1 / 2 dei farmaci idrofili aumenta con una diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare (ad esempio, con insufficienza renale, nei pazienti anziani). La frequenza di applicazione varia da 1 a 4 volte al giorno.

Esistono beta-bloccanti solubili nei grassi e nell'acqua (acebutololo, pindololo, celiprololo, bisoprololo). Hanno due vie di eliminazione: epatica (40-60%) e renale. I farmaci liposolubili e idrosolubili possono essere prescritti 1 volta al giorno, ad eccezione del pindololo: viene assunto 2-3 volte. T1 / 2 è di 3-12 ore. La maggior parte dei farmaci (bisoprololo, pindololo, celiprololo) praticamente non interagisce con i farmaci che vengono metabolizzati nel fegato, quindi possono essere prescritti a pazienti con moderata insufficienza epatica o renale (in caso di grave compromissione della funzionalità epatica e renale, si raccomanda ridurre la dose del farmaco di 1,5 volte).

Parametri farmacocinetici dei beta-bloccanti:

*Nota: ? - nessun dato trovato

Indicazioni per l'uso di beta-bloccanti

• angina pectoris,
• sindrome coronarica acuta,
• Ipertensione e prevenzione primaria di ictus e malattia coronarica nei pazienti ipertesi,
• prevenzione delle aritmie ventricolari e sopraventricolari,
• prevenzione dell'infarto miocardico ricorrente,
• prevenzione della morte improvvisa nei pazienti con sindrome del QT lungo,
• insufficienza cardiaca cronica (carvedilolo, metoprololo, bisoprololo, nebivololo),
• malattie sistemiche con maggiore influenza del sistema nervoso simpatico,
• tireotossicosi,
• tremore essenziale,
• astinenza da alcol,
• aneurisma dissecante dell'aorta,
• Cardiomiopatia ipertrofica,
• intossicazione da digitale,
• stenosi mitralica (forma tachisistolica),
• prolasso della valvola mitrale,
• La tetrade di Fallot.

Effetti collaterali e controindicazioni dei beta-bloccanti

I principali effetti collaterali e le controindicazioni dei beta-bloccanti sono presentati nella tabella.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti, controindicazioni al loro uso e condizioni che richiedono particolare attenzione durante l'uso di beta-bloccanti:

Per i β-bloccanti, la sindrome da astinenza è caratteristica.

Interazioni farmacologiche

La combinazione di beta-bloccanti con altri farmaci mostra un effetto estraneo e cronotropo negativo, può portare a gravi reazioni avverse. Con la combinazione di β-bloccanti con clonidina, si sviluppa una marcata diminuzione della pressione sanguigna e della bradicardia, specialmente nella posizione orizzontale dei pazienti.

La combinazione della nomina di beta-bloccanti con verapamil, amiodarone, glicosidi cardiaci può portare a grave bradicardia e disturbi della conduzione AV.

La combinazione di beta-bloccanti con nitrati o bloccanti dei canali del calcio è giustificata, poiché i primi riducono la richiesta di ossigeno del miocardio, mentre altri, riducendo il tono dei vasi periferici e coronarici, forniscono lo scarico emodinamico del miocardio e aumentano il flusso sanguigno coronarico.

Tradizionalmente considerati beta-bloccanti.

Questi farmaci aiutano non solo a ridurre efficacemente il livello della pressione sanguigna quando raggiunge valori elevati, ma aiutano anche a ridurre la frequenza cardiaca e in misura sufficiente.

Cosa sono i beta e gli alfa bloccanti

I farmaci classificati come bloccanti adrenergici sono, a loro volta, classificati in diversi sottogruppi, e questo nonostante il fatto che tutti possano essere efficacemente utilizzati durante il trattamento dei picchi di pressione.

Gli alfa-bloccanti sono sostanze biochimicamente attive che agiscono sui recettori alfa. Sono presi per l'ipertensione essenziale e sintomatica. Grazie alle compresse i vasi si dilatano, indebolendo così la loro resistenza verso la periferia. A causa di questo effetto, il flusso sanguigno è notevolmente facilitato e il livello di pressione diminuisce. Inoltre, gli alfa-bloccanti portano a una diminuzione della quantità di colesterolo cattivo e grassi nel sangue.

Anche i beta-bloccanti sono classificati in due categorie:

1. Agiscono solo sui recettori di tipo 1 - tali farmaci sono generalmente chiamati selettivi.
2. Farmaci che influenzano entrambi i tipi di terminazioni nervose: sono già chiamati non selettivi.

Si noti che i bloccanti adrenergici del secondo tipo non interferiscono minimamente con la sensibilità dei recettori attraverso i quali realizzano il loro effetto clinico.

Si noti che a causa della capacità di ridurre la frequenza cardiaca, i beta-bloccanti possono essere utilizzati non solo per trattare l'ipertensione essenziale, ma anche per eliminare le manifestazioni.

Classificazione

Sulla base dell'azione predominante su beta-1 e beta-2, adrenorecettori, i beta-bloccanti sono classificati in:

• cardioselettivo (questi includono Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardionon selettivo (beta-bloccanti - l'elenco dei farmaci per l'ipertensione è il seguente: propranololo, nadololo, timololo,).

C'è un'altra classificazione - in base alle caratteristiche biochimiche della struttura della molecola. In base alla capacità di dissolversi nei lipidi o nell'acqua, i rappresentanti di questo gruppo di farmaci sono classificati in tre gruppi:

1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenololo, Propranololo, Alprenololo, Carvedilolo, Metaprololo, Timololo) - sono generalmente raccomandati a basse dosi per l'insufficienza cardiaca epatica e congestizia nelle fasi avanzate.
2. Beta-bloccanti idrofili (tra cui Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Utilizzato in fasi meno avanzate.
3. Bloccanti anfifilici (rappresentanti - acebutololo, betaxololo, pindololo, celiprololo): questo gruppo è il più utilizzato grazie al suo ampio spettro di azione. I bloccanti anfifilici sono più spesso usati per l'ipertensione e la malattia coronarica e in diverse varianti di questa patologia.

È importante!

Molte persone sono interessate a quali farmaci (beta-bloccanti o alfa-bloccanti) funzionano meglio con l'ipertensione. Il fatto è che per fermare la sindrome ipertensiva per un lungo periodo di tempo (cioè per uso sistematico), i beta-bloccanti con elevata selettività sono più adatti, cioè hanno un effetto in dosi terapeutiche in modo selettivo, selettivo (l'elenco è Bisoprololo, Metaprololo, Carvedilolo).

Se hai bisogno di un effetto, la cui durata si manifesterà brevemente (l'indicazione è GB resistente, quando hai urgente bisogno di abbassare il livello della pressione sanguigna per evitare una catastrofe cardiovascolare), allora puoi prescrivere alfa-bloccanti, il meccanismo d'azione di cui è ancora diverso da BAB.

Beta-bloccanti cardioselettivi

I beta-bloccanti cardioselettivi a dosi terapeutiche mostrano un'attività biochimica principalmente in relazione ai recettori beta-1-adrenergici. Un punto importante è che con un aumento del dosaggio dei beta-bloccanti, la loro specificità diminuisce notevolmente e quindi anche il farmaco più altamente selettivo blocca entrambi i recettori. È molto importante capire che i beta-bloccanti selettivi e non selettivi abbassano la pressione sanguigna più o meno allo stesso modo, tuttavia, i beta-bloccanti cardioselettivi hanno significativamente meno effetti collaterali, sono più facili da combinare in presenza di patologie concomitanti. Tipici farmaci altamente cardioselettivi includono il metoprololo (nome commerciale -), così come l'atenololo e il bisoprololo. Alcuni bloccanti β-adrenergici, tra cui Carvedilol, bloccano non solo i recettori β1 e β2-adrenergici, ma anche i recettori alfa-adrenergici, il che in alcuni casi inclina la scelta del medico nella loro direzione.

Attività simpaticomimetica interna

Alcuni beta-bloccanti hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca, anch'essa di grande importanza. Questi farmaci includono pindololo e acebutolo. Queste sostanze praticamente non riducono o abbassano, ma non particolarmente, la frequenza cardiaca a riposo, tuttavia bloccano ripetutamente l'aumento della frequenza cardiaca durante lo sforzo fisico o l'azione degli agonisti beta-adrenergici.

I farmaci che hanno una certa attività simpaticomimetica interna sono chiaramente indicati per la bradicardia di varia gravità.

Va anche notato che l'ambito di utilizzo dei beta-bloccanti con BCMA nella pratica cardiologica si è notevolmente ridotto. Questi farmaci stanno diventando rilevanti, di regola, per il trattamento di forme non complicate di ipertensione (questo include anche l'ipertensione durante la gravidanza - oxprenololo e pindololo).

Nei pazienti con angina pectoris, l'uso di questo sottogruppo è ampiamente limitato, perché sono meno efficaci (rispetto ai β-bloccanti senza BCMA) in termini di effetti cronotropi e batmotropi negativi.

I beta-bloccanti con ICMA non devono essere usati nei pazienti con sindromi coronariche acute (abbreviate come ACS) e nei pazienti post-infartuati a causa dell'elevato rischio di aumento delle complicanze cardiogeniche e della mortalità rispetto ai beta-bloccanti senza ICMA. I farmaci BCMA non sono rilevanti nel trattamento delle persone con insufficienza cardiaca.

Farmaci lipofili

Tutti i beta-bloccanti lipofili non dovrebbero assolutamente essere usati durante la gravidanza: questa caratteristica è dettata dal fatto che penetrano ampiamente nella barriera placentare e dopo un po 'di tempo dopo l'assunzione iniziano ad avere un effetto indesiderato sul feto. Di conseguenza, tenendo conto del fatto che i beta-bloccanti possono già essere utilizzati nelle donne in gravidanza solo se il rischio è parecchie volte inferiore al beneficio atteso, la categoria di farmaci in esame non può essere prescritta affatto.

Droghe idrofile

Una delle proprietà più importanti dei farmaci idrofili è la loro emivita più lunga (ad esempio, l'atenololo viene escreto dal corpo entro 8-10 ore), che consente loro di essere prescritti 2 volte al giorno.

Ma c'è un'altra caratteristica qui: tenendo conto del fatto che il carico principale durante l'escrezione ricade sui reni, è facile intuire che le persone che sono state colpite da questo organo durante un aumento stabile della pressione non dovrebbero assumere droghe da questo gruppo.

Betabloccanti di ultima generazione

Il gruppo di beta-bloccanti comprende attualmente più di 30 articoli. La necessità di inserirli nel programma per la cura delle malattie cardiovascolari (abbreviato in CVD) è evidente ed è confermata dai dati statistici. Negli ultimi 50 anni di pratica clinica cardiaca, i beta-bloccanti hanno assunto una posizione di fiducia nella prevenzione delle complicanze e nella farmacoterapia di varie forme e stadi di ipertensione, malattia coronarica, insufficienza cardiaca cronica, sindrome metabolica (SM), come così come in varie forme di tachiaritmie, sia ventricolari che sopraventricolari.

Secondo i requisiti degli standard generalmente accettati, in tutti i casi non complicati, il trattamento farmacologico dell'ipertensione inizia con beta-bloccanti e ACE-inibitori, che riducono notevolmente il rischio di sviluppare IMA e altri incidenti cardiovascolari di varia origine.

Dietro le quinte, si ritiene che i migliori beta-bloccanti oggi siano farmaci come Bisoprolol, Carvedilol; Metoprololo succinato e Nebivololo.

Si prega di notare che solo il medico curante ha il diritto di prescrivere un beta-bloccante.

E in ogni caso si consiglia di scegliere solo farmaci di nuova generazione. Tutti gli esperti concordano sul fatto che causano un minimo di effetti collaterali e aiutano a far fronte al compito, in nessun caso portando a un deterioramento della qualità della vita.

Uso nelle malattie del sistema cardiovascolare

I farmaci di questo gruppo sono attivamente utilizzati nel trattamento dell'ipertensione sia sintomatica che sintomatica, nonché della tachicardia, del dolore retrosternale e persino della fibrillazione atriale. Ma prima di prendere, dovresti prestare attenzione ad alcune qualità piuttosto ambigue di questi medicinali:

• I beta-bloccanti (abbreviati in BAB) inibiscono significativamente la capacità del nodo del seno di generare impulsi che portano ad un aumento della frequenza cardiaca, causando così bradicardia sinusale - un rallentamento dell'impulso a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nel BAB, che ha un'attività simpaticomimetica intrinseca.
• Assicurati di notare che i farmaci in questo gruppo con un alto grado di probabilità possono portare a un blocco atrioventricolare di vari gradi. Inoltre, riducono significativamente la forza delle contrazioni cardiache, ovvero hanno anche un effetto batmotropo negativo. Quest'ultimo è meno pronunciato nei BAB con proprietà vasodilatatrici.
• BAB abbassare la pressione sanguigna. Le medicine di questo gruppo diventano la causa dell'effettivo spasmo dei vasi periferici. Per questo motivo, possono comparire estremità fredde, nel caso della sindrome di Raynaud, si nota la sua dinamica negativa. Questi effetti collaterali sono praticamente privi di farmaci con proprietà vasodilatatorie.
• I BAB riducono significativamente il flusso sanguigno renale (ad eccezione del nadololo). A causa della diminuzione della qualità della circolazione periferica nel trattamento di questi farmaci, occasionalmente c'è una marcata debolezza generale.

angina pectoris

Nella maggior parte dei casi, i BB sono il farmaco di scelta per il trattamento dell'angina pectoris e degli attacchi cardiaci. Si noti che, a differenza dei nitrati, questi farmaci non causano alcuna tolleranza con il loro uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi nel corpo in larga misura, il che consente, dopo un po ', di ridurre leggermente il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi fondi proteggono perfettamente il miocardio stesso, ottimizzando la prognosi riducendo il rischio di recidiva di IMA.

L'attività antianginosa di tutti i BAB è relativamente la stessa. La loro scelta si basa sui seguenti vantaggi, ognuno dei quali è molto importante:

• la durata dell'effetto;
• l'assenza (in caso di uso competente) di effetti collaterali pronunciati;
• costo relativamente basso;
• la possibilità di combinazione con altri farmaci.

Il corso della terapia inizia con una dose relativamente piccola e viene gradualmente aumentata fino a diventare efficace. Il dosaggio è selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello SBP non scenda al di sotto di 100 mm Hg. Arte. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico atteso (cessazione dell'insorgenza di attacchi di dolore retrosternale, normalizzazione della tolleranza ad almeno un'attività fisica moderata), la dose viene ridotta al minimo efficace per un certo periodo di tempo.

L'effetto positivo del BAB è particolarmente evidente se l'angina da sforzo è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione sintomatica, glaucoma (aumento), costipazione e reflusso gastroesofageo.

infarto miocardico

I farmaci del gruppo farmacologico dei BAB nell'IMA hanno un doppio vantaggio. La loro somministrazione endovenosa nelle prime ore dopo l'inizio dell'IMA riduce il bisogno di ossigeno del muscolo cardiaco e ne migliora l'erogazione, riduce significativamente il dolore, favorisce la delimitazione dell'area necrotica e riduce il rischio di aritmie gastriche, che rappresentano un pericolo immediato alla vita umana.

L'uso a lungo termine di BAB riduce il rischio di recidiva di un attacco di cuore. È già stato scientificamente provato che la somministrazione endovenosa di BAB seguita dal passaggio a una "pillola" riduce significativamente la mortalità, il rischio di arresto circolatorio e la recidiva di incidenti cardiovascolari senza morte del 15%. Nel caso in cui la trombolisi precoce venga eseguita in una situazione urgente, i β-bloccanti non riducono la mortalità, ma riducono significativamente il rischio di sviluppare angina pectoris.

Per quanto riguarda la formazione di una zona di demarcazione della necrosi nel muscolo cardiaco, l'effetto più pronunciato è esercitato dai BAB che non hanno attività simpaticomimetica interna. Di conseguenza, sarà preferibile utilizzare agenti cardioselettivi. Sono particolarmente efficaci nella combinazione di infarto del miocardio con ipertensione, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachisistolica di FA. Il BAB può essere prescritto immediatamente dopo il ricovero del paziente, purché non vi siano controindicazioni assolute. Se non ci sono effetti collaterali indesiderati, il trattamento con gli stessi farmaci continua per almeno un anno dopo l'IMA.

Insufficienza cardiaca cronica

I beta-bloccanti hanno un'azione multidirezionale, che li rende uno dei farmaci di scelta in questa situazione. Di seguito verranno dati quelli che sono della massima importanza nel rilievo di CHF:

• Questi farmaci migliorano notevolmente la funzione di pompaggio del cuore.
• I beta-bloccanti riducono abbastanza bene l'effetto tossico diretto della noradrenalina.
• BAB riduce notevolmente la frequenza cardiaca, parallelamente a ciò porta a un prolungamento della diastole.
• Hanno un significativo effetto antiaritmico.
• I farmaci sono in grado di prevenire il rimodellamento e la disfunzione diastolica del ventricolo sinistro.

La terapia con beta-bloccanti era di particolare importanza dopo che la teoria generalmente accettata che spiegava il manifesto della CHF divenne la teoria neuroormonale, secondo la quale un aumento incontrollato dell'attività dei neurormoni provoca la progressione della malattia, con la noradrenalina che svolge il ruolo principale in questo. Di conseguenza, i beta-bloccanti (ovviamente solo quelli che non hanno attività simpatica), bloccando l'effetto di questa sostanza, impediscono lo sviluppo o la progressione della CHF.

Malattia ipertonica

I beta-bloccanti sono stati usati con successo per molto tempo nel trattamento dell'ipertensione. Bloccano l'influenza indesiderata del sistema nervoso simpatico sul cuore, il che facilita enormemente il suo lavoro, riducendo allo stesso tempo il suo bisogno di sangue e ossigeno. Di conseguenza, il risultato di ciò è una diminuzione del carico sul cuore e questo, a sua volta, porta a una diminuzione dei numeri della pressione sanguigna.

I bloccanti assegnati aiutano i pazienti ipertesi a controllare la frequenza cardiaca e sono utilizzati nel trattamento dell'aritmia. È molto importante tenere conto delle caratteristiche dei farmaci di diversi gruppi quando si sceglie un beta-bloccante adatto. Inoltre, dovrebbero essere presi in considerazione vari effetti collaterali.

Quindi, nel caso in cui il medico aderisca a un approccio individuale a ciascun paziente, anche solo con i beta-bloccanti sarà in grado di ottenere risultati clinici significativi.

Disturbi del ritmo cardiaco

Tenendo conto del fatto che una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache riduce significativamente la domanda di ossigeno del miocardio, i BB vengono utilizzati con successo per i seguenti disturbi del ritmo cardiaco:

• fibrillazione e flutter atriale,
• aritmie sopraventricolari,
• tachicardia sinusale mal tollerata,
• I farmaci di questo gruppo farmacologico sono anche usati per le aritmie ventricolari, ma qui la loro efficacia sarà meno pronunciata,
• Il BAB in combinazione con preparati di potassio è stato utilizzato con successo per trattare varie aritmie provocate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Una certa parte degli effetti collaterali è dovuta all'eccessivo effetto del BAB sul sistema cardiovascolare, vale a dire:

• bradicardia grave (in cui la frequenza cardiaca scende al di sotto di 45 al minuto);
• blocco atrioventricolare;
• ipotensione arteriosa (con un calo della PAS al di sotto di 90-100 mm Hg), si noti che questo tipo di effetti si sviluppa solitamente con la somministrazione endovenosa di beta-bloccanti;
• aumento dell'intensità dei sintomi di CHF;
• diminuzione dell'intensità della circolazione sanguigna nelle gambe, soggetta a una diminuzione della gittata cardiaca - questo tipo di problema si verifica di solito nelle persone anziane con o che manifestano endarterite.

C'è un'altra caratteristica molto interessante dell'azione di questi farmaci: ad esempio, se un paziente ha un feocromocitoma (un tumore benigno delle ghiandole surrenali), i beta-bloccanti possono portare ad un aumento della pressione sanguigna stimolando i recettori α1-adrenergici e spasmo dei vasi sanguigni del letto ematomicrocircolatorio. Tutti gli altri effetti collaterali indesiderati, in un modo o nell'altro associati all'assunzione di beta-bloccanti, non sono altro che una manifestazione di intolleranza individuale.

sindrome da astinenza

Se prendi beta-bloccanti per un lungo periodo di tempo (ovvero diversi mesi o addirittura settimane) e poi improvvisamente smetti di prenderli, si verifica una sindrome da astinenza. I suoi indicatori saranno i seguenti sintomi: palpitazioni, ansia, attacchi di angina diventano più frequenti, l'insorgenza di segni patologici sull'ECG e la probabilità di sviluppare IMA e persino morte improvvisa non è esclusa.

La manifestazione della sindrome da astinenza può essere spiegata dal fatto che durante l'assunzione il corpo si sta già adattando all'effetto ridotto della noradrenalina - e questo effetto si realizza aumentando il numero di adrenorecettori negli organi e nei tessuti. Tenendo conto del fatto che i BAB rallentano il processo di trasformazione dell'ormone tiroideo tiroxina (T4) nell'ormone triiodotironina (T3), alcune manifestazioni della sindrome da astinenza (ansia, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciate dopo la sospensione del propranololo, possono essere dovuto ad un eccesso di ormoni tiroidei.

Per attuare misure preventive per la sindrome da astinenza, dovrebbero essere abbandonate gradualmente, entro 14 giorni, ma questo principio è rilevante solo se i farmaci vengono assunti per via orale.

• Come funzionano i beta-bloccanti?
• Beta-bloccanti moderni: elenco

I moderni beta-bloccanti sono farmaci prescritti per il trattamento delle malattie cardiovascolari, in particolare l'ipertensione. C'è una vasta gamma di farmaci in questo gruppo. È estremamente importante che il trattamento sia prescritto esclusivamente da un medico. L'automedicazione è severamente vietata!

Beta-bloccanti: scopo

I beta-bloccanti sono un gruppo molto importante di farmaci che vengono prescritti a pazienti con ipertensione e malattie cardiache. Il meccanismo d'azione del farmaco è quello di agire sul sistema nervoso simpatico. I farmaci di questo gruppo sono tra i farmaci più importanti nel trattamento di malattie come:

Inoltre, la nomina di questo gruppo di farmaci è giustificata nel trattamento di pazienti con sindrome di Marfan, emicrania, sindrome da astinenza, prolasso della valvola mitrale, aneurisma aortico e in caso di crisi autonomiche. Solo un medico dovrebbe prescrivere farmaci dopo un esame dettagliato, la diagnosi del paziente e la raccolta dei reclami. Nonostante il libero accesso ai medicinali nelle farmacie, in nessun caso dovresti scegliere i tuoi medicinali. La terapia con beta-bloccanti è un evento complesso e grave che può sia rendere la vita più facile alla paziente sia danneggiarla in modo significativo se somministrata in modo errato.

Torna all'indice

Beta-bloccanti: varietà

L'elenco dei farmaci in questo gruppo è molto ampio.

È consuetudine distinguere i seguenti gruppi di bloccanti del recettore beta-adrenalina:

• la frequenza cardiaca rallenta di meno;
• la funzione di pompaggio del cuore non diminuisce così tanto;
• la resistenza periferica delle navi aumenta meno;
• il rischio di sviluppare l'aterosclerosi non è così elevato, poiché l'effetto sui livelli di colesterolo nel sangue è minimo.

Tuttavia, entrambi i tipi di farmaci sono ugualmente efficaci nel ridurre la pressione. Ci sono anche meno effetti collaterali dall'assunzione di questi farmaci.

Elenco dei farmaci che hanno attività simpaticomimetica: Sektral, Cordanum, Celiprolol (dal gruppo dei cardioselettivi), Alprenol, Trazikor (dal gruppo dei non selettivi).

I seguenti medicinali non hanno questa proprietà: farmaci cardioselettivi Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) e Nadolol non selettivo (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Torna all'indice

Preparazioni lipo e idrofile

Un altro tipo di bloccanti. I farmaci lipofili si dissolvono nei grassi. Quando ingeriti, questi farmaci vengono in gran parte elaborati dal fegato. L'azione dei farmaci di questo tipo è piuttosto a breve termine, poiché vengono rapidamente espulsi dal corpo. Allo stesso tempo, si distinguono per una migliore penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, attraverso la quale i nutrienti passano nel cervello e vengono espulsi i prodotti di scarto del tessuto nervoso. Inoltre, è stato dimostrato un tasso di mortalità inferiore tra i pazienti con ischemia che assumevano bloccanti lipofili. Tuttavia, questi farmaci hanno effetti collaterali sul sistema nervoso centrale, causano insonnia, stati depressivi.

I farmaci idrofili sono altamente solubili in acqua. Non passano attraverso il processo del metabolismo nel fegato, ma vengono escreti in misura maggiore attraverso i reni, cioè con l'urina. In questo caso, il tipo di farmaco non cambia. I farmaci idrofili hanno un effetto prolungato, poiché non vengono escreti molto rapidamente dal corpo.

Alcuni farmaci hanno proprietà sia lipo che idrofile, cioè si dissolvono ugualmente bene sia nei grassi che nell'acqua. Il bisoprololo ha questa proprietà. Ciò è particolarmente importante nei casi in cui il paziente ha problemi ai reni o al fegato: il corpo stesso “sceglie” il sistema che si trova in uno stato più sano per rimuovere il farmaco.

Di solito i bloccanti lipofili vengono assunti indipendentemente dall'assunzione di cibo e i bloccanti idrofili vengono assunti prima dei pasti e con molta acqua.

La selezione di un beta-bloccante è un compito estremamente importante e molto difficile, poiché la scelta di un particolare farmaco dipende da molti fattori. Tutti questi fattori possono essere presi in considerazione solo da uno specialista qualificato. La moderna farmacologia ha una vasta gamma di farmaci veramente efficaci, quindi la priorità più importante per il paziente è trovare un buon medico che selezionerà correttamente il trattamento appropriato per un particolare paziente e determinerà quali farmaci saranno i migliori per lui. Solo in questo caso la terapia farmacologica porterà risultati e prolungherà letteralmente la vita del paziente.

Per più di 20 anni, i beta-bloccanti sono stati considerati uno dei principali farmaci nel trattamento delle malattie cardiache. Negli studi scientifici sono stati ottenuti dati convincenti, che sono serviti come base per l'inclusione di questo gruppo di farmaci nelle moderne raccomandazioni e protocolli per il trattamento delle patologie cardiache.

I bloccanti sono classificati in base al meccanismo d'azione, che si basa sull'influenza di un certo tipo di recettore. Attualmente ci sono tre gruppi:

• alfa-bloccanti;
• beta-bloccanti;
• alfa-beta-bloccanti.

Alfa bloccanti

I farmaci la cui azione è volta a bloccare i recettori alfa-adrenergici sono chiamati alfa-bloccanti. I principali effetti clinici sono l'espansione dei vasi sanguigni e, di conseguenza, una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali. E poi segue il sollievo del flusso sanguigno e la riduzione della pressione.

Inoltre, sono in grado di abbassare il livello di colesterolo nel sangue e influenzare il metabolismo dei grassi nel corpo.

Beta bloccanti

Esistono diversi sottotipi di recettori beta-adrenergici. A seconda di ciò, i beta-bloccanti sono divisi in gruppi:

1. Selettivi, che a loro volta si dividono in 2 tipi: avere attività simpaticomimetica interna e non averla;
2. Non selettivo: blocca entrambi i recettori beta-1 e beta-2;

Alfa beta bloccanti

I rappresentanti di questo gruppo di farmaci riducono la sistole, la diastole e la frequenza cardiaca. Uno dei loro principali vantaggi è la mancanza di influenza sulla circolazione sanguigna dei reni e sulla resistenza dei vasi periferici.

Il meccanismo d'azione dei bloccanti adrenergici

A causa di ciò, il sangue dal ventricolo sinistro, con la contrazione del miocardio, entra immediatamente nel vaso più grande del corpo: l'aorta. Questo momento è importante in violazione del funzionamento del cuore. Quando si assumono questi farmaci ad azione combinata, non vi è alcun effetto negativo sul miocardio e, di conseguenza, la mortalità è ridotta.

Caratteristiche generali dei ß-bloccanti

I beta-bloccanti adrenergici sono un ampio gruppo di farmaci che hanno la proprietà di inibire in modo competitivo (reversibile) e selettivo il legame delle catecolamine agli stessi recettori. Questo gruppo di farmaci ha iniziato la sua esistenza nel 1963.

Quindi è stato sintetizzato il farmaco propranololo, che è ancora ampiamente utilizzato clinicamente oggi. I suoi creatori hanno ricevuto il premio Nobel. Da quel momento sono stati sintetizzati numerosi farmaci con proprietà adrenobloccanti, che avevano una struttura chimica simile, ma differivano in qualche modo.

Proprietà dei beta-bloccanti

In pochissimo tempo, i beta-bloccanti hanno preso un posto di primo piano nel trattamento della maggior parte delle malattie cardiovascolari. Ma se torni indietro nella storia, non molto tempo fa l'atteggiamento nei confronti di questi farmaci era leggermente scettico. Prima di tutto, ciò è dovuto all'idea sbagliata che i farmaci possano ridurre la contrattilità del cuore e che i beta-bloccanti siano usati raramente per le malattie del sistema cardiaco.

Tuttavia, oggi il loro effetto negativo sul miocardio è stato confutato ed è stato dimostrato che con l'uso costante di bloccanti adrenergici, il quadro clinico cambia drasticamente: la gittata sistolica del cuore e la sua tolleranza all'attività fisica aumentano.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti è abbastanza semplice: il principio attivo, penetrando nel sangue, prima riconosce e poi cattura le molecole di adrenalina e norepinefrina. Questi sono ormoni sintetizzati nel midollo surrenale. Cosa succede dopo? I segnali molecolari degli ormoni catturati vengono trasmessi alle cellule degli organi corrispondenti.

Esistono 2 tipi principali di recettori beta-adrenergici:

Sia quelli che altri recettori sono presenti nel complesso di organi del sistema nervoso centrale. Esiste anche un'altra classificazione dei bloccanti adrenergici, a seconda della loro capacità di dissolversi in acqua o grassi:

Indicazioni e restrizioni

Il campo della scienza medica in cui vengono utilizzati i beta-bloccanti è piuttosto ampio. Sono utilizzati nel trattamento di molte malattie cardiovascolari e di altro tipo.

Le indicazioni più comuni per l'uso di questi farmaci:

Le controversie su quando i farmaci di questo gruppo possono essere usati e quando no, continuano ancora oggi. L'elenco delle malattie in cui l'uso di queste sostanze non è auspicabile sta cambiando, poiché la ricerca è costantemente in corso e vengono sintetizzati nuovi medicinali del gruppo dei beta-bloccanti.

Pertanto, è stata definita una linea condizionale tra indicazioni assolute (quando non dovrebbe mai essere usato) e relative (quando c'è un piccolo rischio) per l'uso dei beta-bloccanti. Se in alcune fonti alcune controindicazioni sono considerate assolute, in altre sono relative.

Secondo i protocolli clinici per il trattamento dei pazienti cardiopatici, è severamente vietato l'uso di bloccanti per:

• bradicardia grave;
• blocco atrioventricolare di alto grado;
• shock cardiogenico;
• gravi lesioni delle arterie periferiche;
• ipersensibilità individuale.

Tali farmaci sono relativamente controindicati nel diabete mellito insulino-dipendente, negli stati depressivi. In presenza di queste patologie, tutti gli effetti positivi e negativi previsti devono essere soppesati prima dell'uso.

Elenco dei farmaci

Ad oggi, l'elenco dei farmaci è molto ampio. Ogni farmaco elencato di seguito ha una solida base di prove ed è utilizzato attivamente nella pratica clinica.

I farmaci non selettivi includono:

1. Labetalolo.
2. Dilevalolo.
3. Bopindololo.
4. Propranololo.
5. Obzidan.

Sulla base di quanto precede, si possono trarre conclusioni sul successo dell'uso dei beta-bloccanti per controllare il lavoro del cuore. Questo gruppo di farmaci non è inferiore nelle sue proprietà ed effetti ad altri farmaci cardiologici. Quando un paziente ha un alto rischio di disturbi cardiovascolari in presenza di altre comorbilità, allora in questo caso il ruolo dei beta-bloccanti è molto significativo.

Quando si sceglie un farmaco per il trattamento, si dovrebbe dare la preferenza ai rappresentanti più moderni di questa classe (presentati nell'articolo), poiché consentono una diminuzione stabile della pressione sanguigna e la correzione della malattia di base senza peggiorare il benessere di una persona.