Uso di novocaina. Termini e condizioni di conservazione. Dal lato del sistema cardiovascolare

Di tutti i sistemi, organi e tessuti su cui la novocaina ha effetto, i ricercatori sono principalmente attratti dal sistema nervoso centrale.

Numerose sono le indicazioni in letteratura sulla capacità della novocaina di avere effetti sia diretti che riflessi sul sistema nervoso centrale.

L'effetto centrale della novocaina è indicato da cambiamenti peculiari nell'attività nervosa superiore nelle persone con somministrazione endovenosa e intra-arteriosa di novocaina, espressa nell'aspetto visivo e allucinazioni uditive, sensazioni interorecettive insolite, un po' di letargia, ecc.

La riduzione ottenuta in clinica e nell'esperimento sensibilità al dolore da infusioni endovenose alcuni autori associano anche la novocaina all'effetto del farmaco sul sistema nervoso centrale.

Di interesse sono gli studi in cui si è tentato di analizzare l'effetto della novocaina sul sistema nervoso centrale studiando la reazione del corpo ad essa in vari stadi sviluppo ontogenetico. Negli esperimenti sui conigli, si è scoperto che la reazione sotto forma di inibizione motoria generale si verifica in periodo embrionale e nei primi 10 giorni del periodo postnatale, e la reazione sotto forma di convulsioni toniche e tonico-cloniche generali si verifica dal 15° giorno del periodo postnatale e in tutte le età successive.

Confrontando il specificato effetto farmacologico novocaina con termini di formazione della funzione vari reparti del sistema nervoso centrale nell'ontogenesi, gli autori sono giunti alla conclusione che l'inibizione motoria generale che si verifica dalla novocaina negli embrioni e nei giovani conigli è associata ad un effetto sulla divisioni inferiori sistema nervoso centrale (dorsale, oblungo e mesencefalo), e le convulsioni da novocaina nei conigli anziani sono associate a un effetto su reparti sovrastanti cervello.

L'effetto della novocaina sui centri del diencefalo è indicato da studi sullo studio della sua azione convulsiva. Negli esperimenti sui conigli, è stato riscontrato che, pur mantenendo il diencefalo, le convulsioni dovute a iniezione sottocutanea la novocaina in dosi di 200-400 mg/kg si verifica anche quando la corteccia cerebrale viene rimossa o quando viene tagliata molto trasversalmente (il piano di taglio passava obliquamente attraverso gli emisferi verso tratto olfattivo). La novocaina non provoca convulsioni nei conigli spinali.

Non c'è ancora consenso nello spiegare il meccanismo d'azione della novocaina sul sistema nervoso centrale.

Molti ricercatori considerano lo sviluppo di un processo inibitorio nel sistema nervoso centrale l'effetto dominante nella terapia con novocaina. Sulla base dello studio degli elettrocerebrogrammi e dei cambiamenti nella cronassia motoria nei conigli, è stato riscontrato che la somministrazione endovenosa di novocaina provoca una significativa inibizione delle parti superiori del sistema nervoso centrale.

I blocchi pararenali e sottocutanei della novocaina creano cambiamenti di fase meno stabili nel nervoso; processi nel sistema nervoso centrale, ma anche con questi tipi di blocchi si può notare la predominanza del processo di inibizione.

Risultati simili sono stati ottenuti studiando l'effetto dei blocchi di novocaina epidurale, intraperitoneale e pararenale sui processi di inibizione nella corteccia cerebrale, nei cani sullo sfondo di riflessi e differenziazioni salivari condizionati sviluppati.

In esperimenti su conigli intatti per studiare l'effetto degli anestetici sul processo di sommatoria nel sistema nervoso centrale, si è scoperto che la novocaina aumenta la soglia di percezione e impedisce il processo di sommatoria degli stimoli dolorosi. A causa del fatto che la somma degli stimoli del dolore è solitamente associata all'attività del mesencefalo, si ritiene che la novocaina abbia anche un effetto inibitorio su questa parte del sistema nervoso centrale.

Tuttavia, secondo altri ricercatori, la novocaina ha un effetto inibitorio principalmente sui processi corticali e in misura minore agisce sulle parti sottostanti del cervello.

Per quanto riguarda il meccanismo dello sviluppo dell'inibizione nel sistema nervoso centrale, un certo numero di autori lo considera quando metodo endovenoso l'uso della novocaina a seguito dell'inibizione delle zone interorecettive e, soprattutto, vascolari da parte della novocaina. Secondo loro, l'arresto del vasto campo vascolare della circolazione polmonare per via endovenosa di novocaina, da cui gli stimoli centripeti normalmente fluiscono continuamente in un flusso potente, cambia lo stato funzionale dei corrispondenti centri della corteccia. Con privazione un largo numero irritazione, i centri corrispondenti possono trovarsi in uno stato di inattività passiva. Il loro tono di lavoro, le prestazioni stanno diminuendo. Ora, in questi centri con tono ridotto, con efficienza ridotta, l'inibizione trascendentale del sonno si sviluppa facilmente nel modo consueto.

Altri ricercatori ritengono che il più importante nell'azione della novocaina sul sistema nervoso centrale sia l'inibizione del processo di transizione eccitazione nervosa nell'area delle connessioni sinaptiche tra i neuroni.

Esistono prove dell'effetto della novocaina sull'attività riflessa midollo spinale. In esperimenti su gatti sottoposti a leggera anestesia con uretano, è stato riscontrato che la novocaina somministrata per via endovenosa blocca la trasmissione dell'eccitazione negli archi riflessi. lombare midollo spinale, interessando principalmente i neuroni intercalari di questi archi. Il più sensibile alla novocaina è il riflesso dell'estensore incrociato, quindi il riflesso della flessione e infine il riflesso del ginocchio.

Pertanto, un gruppo significativo di ricercatori considera lo sviluppo di un processo inibitorio nel sistema nervoso centrale come l'effetto dominante nella terapia con novocaina.

Tuttavia, ci sono prove in letteratura che la novocaina aumenta anche il processo eccitatorio della corteccia cerebrale. Con l'aiuto del metodo della cronassimetria ottica adeguata, è stato stabilito che la somministrazione intraperitoneale di novocaina in pazienti con ulcera peptica aumenta il processo eccitatorio della corteccia cerebrale e, secondo la legge dell'induzione negativa, provoca la depressione dei centri sottocorticali. Ciò porta alla normalizzazione delle relazioni cortico-sottocorticali e crea condizioni favorevoli per garantire la normalità attività funzionali organi interni e l'intero organismo nel suo insieme. La comparsa di aritmie nel modello delle biocorrenti cerebrali testimonia anche l'intensificazione del processo irritativo nella corteccia cerebrale dopo la somministrazione di novocaina.

Sulla base dei dati della pletismografia, si ritiene che blocco della novocaina A ulcera peptica nell'uomo ha un effetto normalizzante su entrambi i processi, sia eccitatorio che inibitorio. L'azione della novocaina in questo caso dipende dallo stato funzionale della corteccia cerebrale.

In esperimenti che utilizzano la tecnica dei riflessi salivari-secretori condizionati con rinforzo alimentare, l'effetto di varie dosi di novocaina quando somministrate per via sottocutanea su livelli superiori attività nervosa nei cani. Secondo l'autore, la novocaina provoca un aumento del processo irritativo nella corteccia cerebrale dei cani, che si manifesta a basse dosi (1-2 mg/kg) in un aumento riflessi condizionati per tutti gli irritanti. Diverse grandi dosi di novocaina (5 mg / kg), migliorando il processo irritabile in Di più, portano al fatto che l'eccitazione da forti stimoli condizionati supera il limite dell'efficienza delle cellule della corteccia cerebrale e c'è un oltraggioso frenata protettiva(i riflessi vengono salvati). In questo caso, l'eccitazione da stimoli condizionati deboli raggiunge solo il limite della capacità lavorativa (i riflessi non cambiano). Un ulteriore aumento della dose di novocaina (20 mg/kg) provoca un'inibizione proibitiva di tutti gli stimoli. La durata del suddetto cambiamento nell'attività riflessa condizionata dopo piccole e grandi dosi di novocaina dipende dal tipo di sistema nervoso dei cani e varia da 1 a 7 giorni.

È stato riferito che l'effetto della novocaina sul sistema nervoso centrale dipende dal metodo della sua somministrazione, in particolare, con la somministrazione endovenosa del farmaco, predomina la fase di eccitazione della corteccia e dei centri, e con la somministrazione intra-arteriosa, il predomina lo stato di inibizione della corteccia cerebrale.

Sulla base di quanto precede, si può concludere che non vi è consenso sull'interpretazione del meccanismo d'azione della novocaina sul sistema nervoso centrale. Tutti i ricercatori riconoscono che la novocaina ha un effetto normalizzante sullo stato funzionale del sistema nervoso centrale. Tuttavia, molti aspetti dell'azione della novocaina rimangono non sufficientemente studiati e non ci sono informazioni in letteratura sull'effetto della novocaina sul sistema nervoso centrale negli animali da allevamento.

A questo proposito, siamo stati incaricati di studiare l'effetto della novocaina su alcune funzioni del sistema nervoso centrale in un cavallo, un grande bestiame e cani. Risolvere questo problema, studi sperimentali, che ha studiato l'effetto della novocaina sulla corteccia cerebrale, sull'eccitabilità dell'apparato neuromuscolare periferico, sull'apparato riflesso del midollo allungato e del midollo spinale, nonché sull'eccitabilità e il tono dei centri dei nervi vaghi. Negli esperimenti sono stati utilizzati 32 cavalli; 22 bovini, 6 ovini e 56 cani.

Negli esperimenti sui cavalli, si è scoperto che le risposte da pressione sanguigna, polso, respirazione e temperatura corporea per la somministrazione endovenosa di novocaina in anestesia e negli animali intatti non sono gli stessi. Se l'introduzione di 2,5-5 mg / kg di novocaina provoca un aumento della pressione sanguigna e della temperatura corporea negli animali non anestetizzati, un aumento della frequenza cardiaca e della respirazione, quindi quando viene utilizzata sullo sfondo dell'anestesia, queste reazioni sono lievi o assente. Poiché il cloralio idrato è un ipnotico corticale, i fatti ottenuti ci consentono di affermare la partecipazione della corteccia cerebrale in risposte corpo per novocaina endovenosa. Inoltre, i risultati degli esperimenti indicano la dipendenza dell'azione della novocaina sull'organismo animale dallo stato funzionale iniziale del sistema nervoso centrale.

I risultati dello studio cronoassimetrico consentono di giudicare la natura dei cambiamenti funzionali nel sistema nervoso centrale. La cronassia in tutti gli animali da esperimento dopo somministrazione endovenosa di novocaina alla dose di 2,5-5 mg/kg è aumentata significativamente. Nei cavalli, è aumentato in media da 0,023 m / se 0,117 m / s, cioè 5 volte, nei bovini - da 0,018 a 0,081 m / s, cioè 4,5 volte, e nelle pecore - da 0,120 a 0,472 m / s, cioè 3,9 volte. Gli indicatori di Chronaxia di solito tornavano al livello iniziale nei cavalli dopo 47-72 ore e nelle mucche e nelle pecore - per 3-4 giorni.

L'allungamento pronunciato e persistente della cronassia motoria dell'orecchio elevatore esterno dopo somministrazione endovenosa di novocaina alla dose di 2,5-5 mg/kg rivelato in questi esperimenti indica lo sviluppo dell'inibizione nelle parti superiori del sistema nervoso centrale.

Questa conclusione è abbastanza coerente con i dati della letteratura sulla dipendenza della cronassia periferica dallo stato funzionale del sistema nervoso centrale, nonché con le indicazioni che sotto l'influenza dei processi di eccitazione che si verificano nel sistema nervoso centrale, la cronassia diminuisce e sotto il l'influenza dei processi d'inibizione aumenta.

Dati interessanti sono stati ottenuti in esperimenti su cani studiando l'effetto delle infusioni endovenose di novocaina alla dose di 10 mg/kg sull'apparato non riflesso del midollo allungato.

Con irritazione dei segmenti periferici e centrali nervo vago elettro-shock dall'apparato a slitta è stata rivelata la capacità della novocaina di abbassare sia l'eccitabilità riflessa che quella diretta dell'apparato riflesso del nervo vago, con la prima che cade più fortemente.

Una diminuzione dell'eccitabilità riflessa del nervo vago indica lo sviluppo dell'inibizione nel sistema nervoso centrale, che si diffonde anche al midollo allungato.

In un'altra serie di esperimenti sui cani, la capacità della novocaina, quando somministrata per via endovenosa alla dose di 10 mg/kg, si è rivelata di ridurre la risposta della pressione sanguigna e della respirazione alla somministrazione di una piccola dose standard di lobelina, che indica un diminuzione dell'eccitabilità dei centri respiratori e vasomotori.

Carattere modifiche funzionali in questi centri dipende dalla dose di novocaina. Se negli esperimenti con la lobelina è stato riscontrato che con l'introduzione della novocaina alla dose di 10 mg / kg, si sviluppano cambiamenti funzionali nello stato dei centri respiratorio e vasomotorio verso il processo inibitorio, quindi negli esperimenti sullo studio dell'effetto della novocaina su pressione sanguigna, dosaggi più bassi di novocaina (2,5 -5 mg/kg) causati a breve termine e lieve aumento pressione sanguigna, che indica l'eccitazione del centro vasomotore.

Di conseguenza, la somministrazione endovenosa di novocaina a piccole dosi provoca reazioni che indicano l'eccitazione del centro vasomotorio, e in grandi dosi- per opprimerlo. La durata relativamente breve delle reazioni pressorie e depressorie da parte della pressione arteriosa e la loro intercambiabilità indicano la mobilità dei processi di eccitazione e inibizione nel sistema nervoso centrale.

Questi sono i nostri dati sui cambiamenti di fase della funzione strutture nervose sotto l'influenza della novocaina sono confermati anche da resoconti letterari. Così, ad esempio, insieme ai fenomeni di eccitazione nei conduttori nervosi, rilevati dal metodo elettrofisiologico, si osservano l'eccitazione motoria degli animali e la contrazione dei muscoli degli arti. Nello studio delle oscillazioni bioelettriche in un nervo sensibile sotto l'influenza di un breve blocco della novocaina, è stato notato un aumento dell'attività elettrica del nervo nei primi 20-50 secondi, che è diminuito dopo 1-2 minuti ed è scomparso completamente di 5 -10 minuti.

Quando si studia l'eccitabilità dei singoli collegamenti dell'apparato riflesso del midollo spinale determinando la soglia di irritazione del segmento periferico nervo sciatico(eccitabilità diretta) e il segmento centrale del nervo cutaneo femorale (eccitabilità riflessa), abbiamo rivelato la capacità della novocaina quando somministrata per via endovenosa nei cani alla dose di 10 mg/kg di inibire i riflessi spinali. È stato dimostrato che la novocaina agisce principalmente sul collegamento centrale arco riflesso e meno sulla sua parte motoria.

Pertanto, l'analisi dei nostri dati e della letteratura ci consente di concludere che la natura dei cambiamenti funzionali nel sistema nervoso centrale dipende dal suo stato iniziale, dalla dose di novocaina e, apparentemente, da una serie di altri fattori ancora non sufficientemente studiati. Tuttavia, l'effetto dominante quando si utilizza la novocaina a dosi di 2,5-5 mg/kg in cavalli, bovini e ovini, secondo i nostri dati; è lo sviluppo del processo inibitorio nel sistema nervoso centrale.

Insieme a questo, quando si studia l'effetto della novocaina sulla pressione sanguigna, la capacità di questo anestetico di certe condizioni l'esperienza si rafforza nel sistema nervoso centrale e nei processi di eccitazione.

novocaina ( sostanza attiva- procaina) è tra quelle medicine, il cui effetto è noto a quasi tutte le persone che non sono particolarmente informate in medicina. E questo è vero: il pronunciato effetto anestetico locale di questo farmaco e la sua ampia gamma di attività terapeutica (leggi: un piccolo rischio di essere sottoposto ai suoi effetti tossici) ha determinato il più ampia applicazione novocaina nella pratica chirurgica, odontoiatrica e urologica, e la frase "blocco della novocaina" è entrata saldamente nel lessico del profano medio. Essendo una base debole (nel senso chimico del termine), la novocaina blocca la membrana canali del sodio, sposta il calcio dai loro recettori, impedisce la generazione e la conduzione di impulsi nelle fibre nervose (principalmente nelle fibre non mieliniche). Come risultato di queste metamorfosi fisiologiche, il potenziale d'azione cambia nelle membrane dei neuroni, mentre il potenziale di riposo, al contrario, rimane praticamente nella sua forma originale. Quando somministrato per via endovenosa, riduce la sensibilità dei recettori nelle sinapsi colinergiche periferiche, inibendo così la secrezione di acetilcolina, allevia gli spasmi muscoli lisci, riduce l'eccitabilità del muscolo cardiaco e delle zone motorie emisferi corteccia cerebrale. Ha effetti analgesici, ipotonici e antiaritmici, in alte concentrazioni può deprimere neuromuscolare conducibilità. L'attività antiaritmica è associata ad un'estensione del periodo refrattario effettivo, una diminuzione dell'eccitabilità e dell'automatismo del muscolo cardiaco.

Grandi dosi del farmaco possono provocare convulsioni. L'effetto analgesico della novocaina è di breve durata: ad esempio, con anestesia da infiltrazione rimane attivo per 0,5–1 h. vasocostrittori(ad esempio, adrenalina).

La novocaina è disponibile come soluzione per via endovenosa e iniezione intramuscolare E supposte rettali. La concentrazione della soluzione iniettata dipende dal tipo di anestesia: l'anestesia da infiltrazione (blocco del dolore a livello dei recettori e dei piccoli nervi) richiede una soluzione di novocaina allo 0,25-0,5%, conduttiva (blocco del dolore a livello del plesso nervoso o del tronco) - 1–2%, epidurale (dolore estinguente a livello delle radici spinali quando iniettato nello spazio epidurale) - 2%, spinale (diverso dal sito di iniezione epidurale) - 5%. Quando si utilizza l'anestesia con novocaina, viene mostrato il controllo delle funzioni del sistema nervoso centrale, dei sistemi cardiovascolare e respiratorio. Prima della prima somministrazione del farmaco, si consiglia di superare un test per la sensibilità individuale ad esso.

La novocaina sotto forma di supposte rettali viene utilizzata come anestetico locale per alleviare il dolore da emorroidi o colica intestinale. Molteplicità di utilizzo - 1-2 volte al giorno con profonda introduzione in ano dopo un clistere purificante.

Farmacologia

Anestetico locale con moderata attività anestetica e alta latitudine effetto terapeutico. Essendo una base debole, blocca i canali del sodio, sposta il calcio dai recettori situati su superficie interna membrana e quindi impedisce la generazione di impulsi nelle terminazioni nervi sensitivi e la conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose. Cambia il potenziale d'azione nelle membrane delle cellule nervose senza un effetto pronunciato sul potenziale di riposo. Sopprime la conduzione non solo del dolore, ma anche degli impulsi di diversa modalità. Quando viene rilasciato nella circolazione sistemica, riduce l'eccitabilità dei sistemi colinergici periferici, riduce la formazione e il rilascio di acetilcolina dalle terminazioni pregangliari (ha un debole effetto di blocco dei gangli), elimina lo spasmo della muscolatura liscia e riduce l'eccitabilità del miocardio e aree motorie della corteccia cerebrale.

Rispetto a lidocaina e bupivacaina, la procaina ha un effetto anestetico meno pronunciato e, quindi, ha una tossicità relativamente bassa e una maggiore ampiezza terapeutica.

Farmacocinetica

Scarsamente assorbito attraverso le mucose. Somministrato per via parenterale è ben assorbito, rapidamente idrolizzato dalle esterasi plasmatiche e tissutali con formazione di due principali metaboliti farmacologicamente attivi: dietilaminoetanolo (ha un moderato azione vasodilatatrice) e PAB. T 1/2 - 0,7 min. Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti - 80%.

Modulo per il rilascio

La soluzione iniettabile è limpida, incolore.

5 ml - fiale polimeriche (5) - confezioni di cartone.
5 ml - fiale polimeriche (10) - confezioni di cartone.
10 ml - fiale polimeriche (5) - confezioni di cartone.
10 ml - fiale polimeriche (10) - confezioni di cartone.

Dosaggio

Individuale, a seconda del tipo di anestesia, via di somministrazione, indicazioni.

Interazione

Quando somministrato per via endovenosa, migliora l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale dei farmaci per anestesia generale, sonniferi, sedativi, analgesici narcotici e tranquillanti.

Il metabolita della procaina PABA è un antagonista competitivo dei sulfamidici e può indebolire la loro attività antimicrobica.

Effetti collaterali

Possibile: ipotensione arteriosa, collasso, vertigini, debolezza, orticaria, reazioni allergiche, shock anafilattico.

Indicazioni

Infiltrazione, conduzione, anestesia epidurale e spinale, anestesia intraossea, anestesia delle mucose (nella pratica ORL); blocco vagosimpatico e pararenale. Blocco circolare e paravertebrale in eczema, neurodermite, ischalgia.

In / in: potenziare l'azione dei principali mezzi per l'anestesia; per coppettazione sindrome del dolore genesi diversa.

Va tenuto presente che quando anestesia locale a parità di dose totale, la tossicità della procaina è tanto maggiore quanto più concentrata è la soluzione utilizzata.

La procaina penetra lentamente attraverso le mucose intatte, quindi non è molto efficace per l'anestesia superficiale.

COME aiuto la procaina è usata per via endovenosa e per via orale con ipertensione arteriosa, tossicosi tardiva di donne in gravidanza con ipertensione, spasmi vasi sanguigni, dolori fantasma, ulcera gastrica e duodeno, NUC, prurito, neurodermite, eczema, cheratite, iridociclite, glaucoma.

Iniezione

Soluzione per infusione

Supposte rettali

Iniezione

Confezione da 10

Soluzione per infusione

Flacone da 200 o 400 ml.

Supposte rettali

Confezione da 10

Composizione e principio attivo

La composizione di Novocain include:

Iniezione

1 ml di soluzione contiene:

Principi attivi: procaina cloridrato 2 2,5 5 10 o 20 mg

Soluzione per infusione

1 ml di soluzione contiene:

Principi attivi: procaina cloridrato 2,5 e 5 mg

Supposte rettali

1 supposta contiene:

Principi attivi: procaina cloridrato 100 mg

Sostanza ausiliaria: grasso solido — Abbastanza ottenere una supposta del peso di 1,1 g.

effetto farmacologico

La novocaina è un anestetico locale. Interrompe la generazione e la conduzione impulsi nervosi principalmente nelle fibre non mielinizzate. Essendo una base debole, interagisce con i recettori del canale del sodio di membrana, blocca il flusso di ioni sodio, sposta il calcio dai recettori situati sulla superficie interna della membrana.

Cambia il potenziale d'azione nelle membrane delle cellule nervose senza un effetto pronunciato sul potenziale di riposo. L'azione antiaritmica è associata ad un aumento del periodo refrattario effettivo, una diminuzione dell'eccitabilità miocardica e dell'automatismo.

Quando viene assorbito o iniettato direttamente nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina e l'eccitabilità dei sistemi colinergici, ha un effetto gangliobloccante, riduce lo spasmo della muscolatura liscia e inibisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Ha attività analgesica e antishock, azione ipotensiva e antiaritmica. Elimina le influenze inibitorie verso il basso formazione reticolare tronco encefalico. Inibisce i riflessi polisinaptici. A dosi elevate, può causare convulsioni.

Ha una breve attività anestetica (la durata dell'anestesia di infiltrazione è di 0,5-1 ora). Per ridurre gli effetti sistemici, la tossicità e prolungare l'effetto, viene utilizzato in combinazione con vasocostrittori (adrenalina). Con un aumento della concentrazione delle soluzioni, si raccomanda di ridurre la dose totale.

Efficace (con iniezione intramuscolare) nei pazienti anziani fasi iniziali malattie associate a disturbi funzionali SNC ( malattia ipertonica, spasmi vasi coronarici e vasi cerebrali, ecc.).

Cosa aiuta Novocain: indicazioni

• infiltrazione, conduzione, anestesia epidurale e spinale
• blocco vagosimpatico e pararenale
• sindrome del dolore con ulcera peptica dello stomaco e del duodeno,
• emorroidi,
• nausea.

Supposte rettali

Come anestetico locale per emorroidi e ragadi anali.

Controindicazioni

• ipersensibilità (compreso all'acido para-aminobenzoico e altri esteri anestetici locali),
• età da bambini (fino a 18 anni).

Con cautelaOperazioni di emergenza accompagnate da perdita di sangue acuta, condizioni accompagnate da una diminuzione del flusso sanguigno epatico (ad esempio, in caso di insufficienza cardiaca cronica, malattie del fegato), progressione insufficienza cardiovascolare(di solito a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock), proctite, deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, in pazienti anziani (oltre 65 anni), pazienti gravemente malati, debilitati.

Novocaina durante la gravidanza e l'allattamento

Durante i periodi di gravidanza e allattamento, il farmaco deve essere usato quando il beneficio per la madre supera il rischio per il feto o il bambino.

Novocaina: istruzioni per l'uso

V / m - 5-10 ml di una soluzione all'1-2% 3 volte a settimana per un mese, dopodiché viene presa una pausa di 10 giorni.

Per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,25-0,5%, per la conduzione e l'anestesia epidurale - soluzione al 2% all'interno - 1/2 cucchiaino ciascuna (per il dolore).

Per via rettale. La supposta viene inserita in profondità nell'ano (dopo un clistere purificante o svuotamento spontaneo intestini), avendo precedentemente rilasciato la candela dalla confezione del contorno con le forbici (tagliando la confezione lungo il contorno della candela). Applicare 1 supposta 1-2 volte al giorno. La durata del trattamento come anestetico locale non è superiore a 5 giorni. Se fenomeni dolorosi persistere, è necessario consultare il proprio medico.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, sonnolenza, debolezza, irrequietezza, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, disturbi visivi e uditivi, nistagmo, sindrome della cauda equina (paralisi della gamba, parestesia), paralisi muscoli respiratori, violazione della conduzione sensoriale e motoria, la paralisi del centro respiratorio si sviluppa spesso con l'anestesia subaracnoidea.
Dal lato sistemi cardiovascolari s: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.
Dal sistema urinario: minzione involontaria.
Dal lato apparato digerente: nausea, vomito, defecazione involontaria.
Da parte del sangue: metaemoglobinemia.
Reazioni allergiche: prurito cutaneo, eruzione cutanea, altre reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle mucose), capogiro, debolezza, abbassamento della pressione sanguigna. In questi casi, dovresti smettere di usare il farmaco e consultare un medico.
Reazioni locali: nei primi giorni di utilizzo del farmaco, potrebbe esserci uno stimolo a defecare e una sensazione di disagio, che in seguito scompaiono da soli e non richiedono l'interruzione del farmaco. Raramente - iperemia e prurito nell'area ano(se usato in dosi elevate).

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si impegnano potenzialmente in altri specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. I pazienti richiedono il monitoraggio delle funzioni del sistema cardiovascolare, sistema respiratorio e il sistema nervoso centrale. Gli inibitori delle monoaminossidasi devono essere interrotti 10 giorni prima della somministrazione Anestetico locale.

Compatibilità con altri farmaci

Gli anestetici locali aumentano l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale di altri farmaci. Gli anticoagulanti (ardeparina sodica, dalteparina sodica, danaparoid sodico, enoxaparina sodica, eparina, warfarin) aumentano il rischio di sanguinamento. Se usato con inibitori delle monoaminossidasi (furazolidone, procarbazina, selegilina) aumenta il rischio di abbassare la pressione sanguigna. I vasocostrittori (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) prolungano l'effetto anestetico locale. La procaina riduce l'effetto antimiastenico dei farmaci anticolinesterasici, specialmente se usati in dosi elevate, il che richiede un'ulteriore correzione nel trattamento della miastenia grave. Gli inibitori della colinesterasi (farmaci antimiastenici, ciclofosfamide, demecarium bromuro, ecotiopa ioduro, tiotepa) riducono il metabolismo dei farmaci anestetici locali. Il metabolita della procaina (acido para-aminobenzoico) è un antagonista sulfamidico, che porta ad un indebolimento dell'effetto antimicrobico.

Overdose

Sintomi: pelle pallida e mucose, vertigini, nausea, vomito, aumento eccitabilità nervosa, dolce freddo, tachicardia, abbassamento pressorio quasi al collasso, tremore, convulsioni, apnea, metaemoglobinemia, depressione respiratoria, improvviso collasso cardiovascolare.

azione sul centrale sistema nervoso manifestato da una sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni, eccitazione motoria. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta immediatamente. Durante l'anestesia locale, il sito di iniezione può essere perforato con adrenalina.

Trattamento: generale rianimazione che includono l'inalazione di ossigeno, se necessario, ventilazione artificiale polmoni.

Se le convulsioni continuano per più di 15-20 secondi, vengono interrotte somministrazione endovenosa tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg).

A ipotensione arteriosa e/o depressione del miocardio efedrina somministrata per via endovenosa (15-30 mg), in casi gravi disintossicazione e terapia sintomatica.

In caso di sviluppo di intossicazione dopo l'iniezione di novocaina nei muscoli della gamba o del braccio, si raccomanda un'applicazione urgente di un laccio emostatico per ridurre il successivo ingresso del farmaco nella circolazione generale.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

In un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, a temperatura ambiente.

Nome:

Novocaina (Novocaina)

Farmacologico
azione:

Anestetico locale con moderata attività anestetica e un'ampia ampiezza di azione terapeutica.
Essendo una base debole, blocca i canali del sodio, sposta il calcio dai recettori situati sulla superficie interna della membrana e, quindi, impedisce la generazione di impulsi alle terminazioni dei nervi sensoriali e la conduzione di impulsi lungo le fibre nervose.
Cambia il potenziale d'azione nelle membrane delle cellule nervose senza un effetto pronunciato sul potenziale di riposo. Sopprime la conduzione non solo del dolore, ma anche degli impulsi di diversa modalità.
Quando viene rilasciato nella circolazione sistemica riduce l'eccitabilità dei sistemi colinergici periferici, riduce la formazione e il rilascio di acetilcolina dalle terminazioni pregangliari (ha un debole effetto di blocco dei gangli), elimina lo spasmo della muscolatura liscia, riduce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.
Rispetto a lidocaina e bupivacaina, la procaina ha un effetto anestetico meno pronunciato e, quindi, ha una tossicità relativamente bassa e una maggiore ampiezza terapeutica.

Farmacocinetica
Scarsamente assorbito attraverso le mucose.
Quando somministrato per via parenterale, è ben assorbito, rapidamente idrolizzato dalle esterasi plasmatiche e tissutali con la formazione di due principali metaboliti farmacologicamente attivi: dietilamminoetanolo (ha un moderato effetto vasodilatatore) e PABA. T1/2 - 0,7 min.
Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti - 80%.

Indicazioni per
applicazione:

Infiltrazione, conduzione, anestesia epidurale e spinale;
- anestesia intraossea;
- anestesia di membrane mucose (in pratica ENT); blocco vagosimpatico e pararenale;
- blocco circolare e paravertebrale per eczema, neurodermite, ischalgia.

IV: per potenziare l'azione dei farmaci fissi per l'anestesia; per alleviare la sindrome del dolore di varia origine.
V/min: sciogliere la penicillina per prolungarne la durata; come coadiuvante per alcune malattie che sono più comuni nella vecchiaia, incl. endarterite, aterosclerosi, ipertensione arteriosa, spasmi dei vasi coronarici e dei vasi cerebrali, malattie delle articolazioni di origine reumatica e infettiva.
Per via rettale: emorroidi, spasmi della muscolatura liscia dell'intestino, ragadi anali.
Come adiuvante, procaina utilizzato per via endovenosa e interna con ipertensione arteriosa, tossicosi tardiva di donne in gravidanza con sindrome ipertensiva, spasmi dei vasi sanguigni, dolori fantasma, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, CU, prurito, neurodermite, eczema, cheratite, iridociclite, glaucoma.

Modalità di applicazione:

Con anestesia da infiltrazione dosi più elevate all'inizio dell'operazione, non più di 500 ml di una soluzione allo 0,25% o 150 ml di una soluzione allo 0,5%, quindi ogni ora fino a 1000 ml di una soluzione allo 0,25% o 400 ml di una soluzione allo 0,5% per ogni ora.
Per anestesia di conduzione utilizzare soluzioni all'1-2%, con epidurale(iniezione di un anestetico locale nello spazio epidurale) canale vertebrale per anestetizzare le zone innervate dai nervi spinali) -20-25 ml di una soluzione al 2%, per spinale- 2-3 ml di soluzione al 5%, con blocco pararenale- 50-80 ml di soluzione allo 0,5%, con blocco vagosimpatico- 30-100 ml di soluzione allo 0,25%, come anestetico locale e antispasmodico(allevia gli spasmi) significa il farmaco viene utilizzato in supposte da 0,1 g.

Effetti collaterali:

Forse: ipotensione arteriosa, collasso, vertigini, debolezza, orticaria, reazioni allergiche, shock anafilattico.

Controindicazioni:

Intolleranza individuale.
Va tenuto presente che quando si esegue l'anestesia locale con l'uso della stessa dose totale maggiore è la tossicità della procaina più concentrata è la soluzione applicata.
La procaina penetra lentamente attraverso le mucose intatte, quindi non è molto efficace per l'anestesia superficiale.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si lavora con altri meccanismi.
Durante il trattamento, occorre prestare attenzione durante la somministrazione veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Prolunga il blocco neuromuscolare causato dal suxametonio (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica).
Uso simultaneo con inibitori MAO (furazolidone, procarbazina, selegelin) aumenta il rischio di ipotensione arteriosa. La tossicità della procaina è aumentata dai farmaci anticolinesterasici (sopprimendone l'idrolisi).
Il metabolita della procaina (acido para-aminobenzoico) è un antagonista competitivo farmaci sulfamidici e possono indebolire la loro attività antimicrobica.
Quando si tratta il sito di iniezione dell'anestetico locale soluzioni disinfettanti contenente metalli pesanti, aumentato rischio di sviluppo reazione locale sotto forma di dolore e gonfiore.
Potenzia l'azione degli anticoagulanti diretti.
Il farmaco riduce l'effetto dei farmaci anticolinesterasici sulla trasmissione neuromuscolare.
È possibile sensibilizzazione incrociata.

Gravidanza:

L'uso durante la gravidanza è possibile soggetto a buona tolleranza.
Durante l'allattamento, l'uso del farmaco è possibile dopo un'approfondita valutazione preliminare del beneficio atteso dalla terapia per la madre e del potenziale rischio per il bambino.
Se utilizzato durante il parto, è possibile lo sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Overdose:

È possibile solo con l'uso di novocaina in dosi elevate.
Sintomi: pallore della pelle e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, aumento dell'eccitabilità nervosa, sudore "freddo", tachicardia, abbassamento pressorio fino al collasso, tremori, convulsioni, apnee, metaemoglobinemia, depressione respiratoria, collasso cardiovascolare improvviso.
L'azione sul sistema nervoso centrale si manifesta con una sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni, eccitazione motoria. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta immediatamente. Durante l'anestesia locale, il sito di iniezione può essere perforato con adrenalina.
Trattamento: misure generali di rianimazione, che includono l'inalazione di ossigeno, se necessario, la ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni continuano per più di 15-20 secondi, vengono interrotte mediante somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). Con ipotensione arteriosa e / o depressione miocardica, l'efedrina (15-30 mg) viene somministrata per via endovenosa, nei casi più gravi - disintossicazione e terapia sintomatica.
In caso di sviluppo di intossicazione dopo l'iniezione di novocaina nei muscoli della gamba o del braccio, si raccomanda un'applicazione urgente di un laccio emostatico per ridurre il successivo ingresso del farmaco nella circolazione generale.

novocaina - agente farmaceutico progettato per l'anestesia locale.

Composizione e forma di rilascio Novocaina

Il componente attivo del prodotto farmaceutico Novocain è rappresentato dalla procaina, il cui contenuto è di 5 milligrammi per millilitro. Composti ausiliari: acqua per preparazioni iniettabili e acido cloridrico.

Il farmaco Novocaine è disponibile in una soluzione chiara allo 0,5%. Venduto in fiale da 2, 5 e 10 millilitri. Rilasciato su prescrizione medica.

Azione Novocaina

L'effetto anestetico locale del farmaco Novocain è moderato, ha una significativa ampiezza di azione terapeutica. Il farmaco è ampiamente utilizzato nella pratica chirurgica generale ed è stato utilizzato per molti decenni.

Il meccanismo d'azione della procaina è correlato al suo proprietà chimiche e la capacità di ridurre la permeabilità della parete cellulare per gli ioni sodio, che ne blocca la generazione e la trasmissione impulso elettrico v fibre nervose che impedisce la sensazione di dolore.

Il farmaco sopprime principalmente la conduzione degli impulsi del dolore. SU attività motoria la procaina ha un effetto significativamente minore. Inoltre, la procaina può bloccare la conduzione degli impulsi nella muscolatura liscia dell'intestino e in alcuni altri organi.

L'effetto del farmaco è molto limitato nel tempo. L'effetto anestetico locale si sviluppa molto rapidamente (entro pochi minuti) e dura non più di un'ora (nella maggior parte dei casi anche non più di 30 minuti).

La novocaina, somministrata in quantità significative, può essere molto pericolosa, perché può causare lo sviluppo di convulsioni e provocare anche la soppressione dell'attività delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Introdotto in tessuti soffici il farmaco è completamente sottoposto ad adsorbimento sistemico. Entro un'ora, viene idrolizzato dalle esterasi del sangue e inattivato. L'emivita è di pochi minuti. I metaboliti della procaina sono escreti principalmente dai reni.

Indicazioni per l'uso Novocain

Istruzioni per l'uso La novocaina consente l'uso del farmaco come mezzo per l'anestesia locale in questi casi:

Blocco paravertebrale;
Anestesia pararenale;
Anestesia di conduzione;
Anestesia da infiltrazione, inclusa quella intraossea.

La decisione sulla necessità di utilizzare la preparazione farmaceutica Novocain dovrebbe essere presa da uno specialista. La somministrazione non autorizzata di anestesia è irta di conseguenze negative.

Controindicazioni all'uso di Novocain

L'anestesia locale con le istruzioni per l'uso di Novocain (fiale) non consente nei seguenti casi:

crescita eccessiva tessuto fibroso nell'area di introduzione;
Intolleranza individuale alla novocaina;
periodo di allattamento;
Età 12 e sotto.

Controindicazioni relative: significativa perdita di sangue, insufficienza cardiaca cronica, sintomi di malattie del fegato, processi infiammatori nel sito di iniezione età avanzata, gravidanza, pronunciato grado di esaurimento.

Nel primo - terzo trimestre di gravidanza, tuttavia, l'uso del farmaco non è controindicato studi speciali la conferma della sicurezza di Novocain in questo gruppo di pazienti non è stata condotta. Di norma, il medico che prescrive questo medicinale dovrebbe valutare i benefici attesi e potenziale danno.

Applicazione e dosaggio di Novocain

Il dosaggio del farmaco dipende dal tipo di anestesia. Quando si esegue l'anestesia per infiltrazione, si consiglia di utilizzare da 70 a 120 millilitri di prodotti farmaceutici. La singola dose massima è di 400 ml. Inoltre, durante ogni ora, non puoi inserire più di 150 ml.

Il blocco pararenale comporta l'introduzione di 50-80 millilitri di soluzione di novocaina nel tessuto perirenale.

È possibile aumentare la durata del farmaco introducendo una soluzione allo 0,1% di epinefrina cloridrato al ritmo di 1 goccia per 10 millilitri di anestetico.

Novocaina - overdose

I sintomi sono: pelle pallida, mucose secche, vertigini, sudore freddo, vomito e nausea, abbassamento della pressione sanguigna, sintomi di tachicardia, allucinazioni, paura immotivata, convulsioni, eccitazione emotiva, disturbi del movimento, andatura instabile.

Il trattamento consiste nella terapia di disintossicazione, mantenendo l'attività dei sistemi respiratorio e cardiovascolare, nonché trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico in grado di inattivare la novocaina somministrata.

Effetti collaterali di novocaina

L'uso del farmaco come anestetico locale può portare allo sviluppo dei seguenti effetti collaterali: debolezza muscolare, sonnolenza, mal di testa, nausea, vertigini, lentezza frequenza cardiaca, dolore toracico, reazioni allergiche cutanee.

istruzioni speciali

La somministrazione di un anestetico si traduce spesso in reazioni allergiche. Per determinare lo sfondo allergenico, in alcuni casi, si consiglia di condurre test consistenti nell'introduzione di un farmaco altamente diluito. Se compaiono difficoltà respiratorie o edema, è meglio interrompere l'uso di Novocain, sostituendolo con un altro medicinale.

Dopo aver letto queste istruzioni per l'uso, studia attentamente anche l'annotazione cartacea ufficiale offerta per il farmaco. Può contenere aggiunte al momento del rilascio. I redattori del sito www.!

Gli analoghi di Novocaine

Novocain-Sinko, Novocain-Darnitsa, Novocain-Vial, Novocain bufus (le istruzioni per l'uso di ciascun farmaco prima di usarlo dovrebbero essere studiate personalmente con estratto ufficiale incluso nella confezione!).

Conclusione

L'uso dell'anestetico Novocain deve essere supervisionato da uno specialista che ha tutto informazione necessaria in merito allo stato di salute del paziente.