Proprietà chimiche dell'aspirina

a) Colore degli indicatori

Quando il mezzo ha reagito, gli indicatori hanno cambiato colore, indicando la presenza di un mezzo acido:

b) Quando riscaldato con idrossido di sodio (NaOH) in una soluzione acquosa, l'acido acetilsalicilico si idrolizza in salicilato di sodio e acetato di sodio:

c) Idrolisi dell'acido acetilsalicilico.

La reazione si verifica quando una miscela di aspirina e acqua viene riscaldata e appare un leggero odore di aceto. Spicca acido acetico L'ho scoperto dall'olfatto e utilizzando un indicatore: la cartina di tornasole ha cambiato colore da blu a rosso, indicando la presenza di un ambiente acido. Dall'equazione vediamo la presenza di due acidi.

Quando bollita con acqua, l'aspirina si scompone negli acidi salicilico e acetico:

d) Reazione di scambio sul gruppo carbossilico.

Per questa reazione è stato utilizzato il bicarbonato di sodio. La reazione avviene con il rilascio di anidride carbonica.

Le reazioni da me effettuate dimostrano che l'acido acetilsalicilico appartiene alla classe degli acidi organici.

Reazioni qualitative all'acido acetilsalicilico

L'acido acetilsalicilico subisce diverse reazioni chimiche che possono servire alla sua rilevazione:

FeCl3 (cloruro di ferro (III)) - Colore viola.

Reattivo di Cobert - Colorazione rosa.

CuSO4 (solfato di rame(II).

Proprietà biologiche

Quando si scioglie l'aspirina a caldo soluzione salina avviene l'idrolisi dell'acido acetilsalicilico. La reazione avviene quando una miscela di aspirina e acqua viene riscaldata e uno dei prodotti dell'idrolisi è l'acido salicilico. (Questa proprietà dell'aspirina è stata dimostrata da un esperimento nella sezione "Proprietà chimiche dell'acido".)

L'acido salicilico, anche a basse concentrazioni, impedisce la crescita di lieviti e muffe, nonché di alcuni batteri.

1. Per testare queste proprietà dell'aspirina, ho condotto un esperimento con pezzi di pane.

2. Quando si interagisce soluzione acquosa aspirina con pezzi di fresco carne di gallina si formò un precipitato bianco, la struttura e il colore del muscolo stesso non cambiarono.

Studio di vari farmaci in armadietto dei medicinali a domicilio

Ora posso controllare l'armadietto dei medicinali di casa ed esaminare un'ampia varietà di farmaci: antipiretici, farmaci per mal di testa, reumatismi e altri, per il contenuto di acido acetilsalicilico o dei suoi esteri. Nonostante l’importanza e l’utilità dell’aspirina, va ricordato che il suo uso è severamente vietato ai minori di 18 anni a causa del rischio di sviluppare tale malattia. complicazione pericolosa come la sindrome di Reye (encefalopatia epatica acuta). Inoltre, l'uso dell'aspirina provoca irritazione tratto gastrointestinale ed è controindicato nei pazienti con ulcera peptica, gastrite, ecc. Pertanto, l'acido acetilsalicilico viene utilizzato come parte di preparati combinati, che includono tutti componenti necessari per alleviare i sintomi del raffreddore e dell’influenza.

La composizione di questi farmaci afferma che contengono acido acetilsalicilico.

Rilevazione dell'acido acetilsalicilico nel paracetamolo

Per rilevare l'acido acetilsalicilico nel paracetamolo, abbiamo utilizzato reazione qualitativa con il reagente di Cobert. Per fare questo, versare 3 ml di acido solforico concentrato in una provetta e aggiungere con attenzione 3 gocce di formaldeide. Abbiamo messo in una provetta una piccola quantità di paracetamolo sciolto in acqua, abbiamo aggiunto due gocce di acido solforico e dopo pochi minuti mescolato con una goccia di reagente, abbiamo ottenuto subito un colore rosa

L'effetto dell'aspirina sul corpo

In Russia, l'aspirina viene spesso utilizzata come antipiretico. Ma in molti altri paesi l'aspirina viene utilizzata come antidolorifico per alleviare mal di testa, mal di denti, dolori articolari e così via. Le proprietà benefiche dell'aspirina non finiscono qui, ma purtroppo ha anche proprietà negative.

L'aspirina riduce la formazione di trombi influenzando i processi di aggregazione piastrinica (attaccandosi), quindi ha trovato impiego nel trattamento e nella prevenzione della trombosi. Allo stesso tempo, l'aspirina è controindicata nelle persone: con intolleranza individuale al farmaco; per le ulcere peptiche dello stomaco e del duodeno, gastrite erosiva, colite ulcerosa, A diatesi emorragica(disturbo della coagulazione del sangue accompagnato da aumento del sanguinamento); per l'asma bronchiale che si verifica durante l'assunzione di aspirina; durante la gravidanza e l'allattamento; bambini sotto i 15 anni di età con infezioni virali (possono verificarsi gravi violazioni dal centrale sistema nervoso e fegato); con funzionalità renale ed epatica compromessa; A trattamento simultaneo farmaci che riducono la coagulazione del sangue; mentre prendi alcol.

Quando si utilizza l'aspirina, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, bruciore di stomaco, disturbi dell'appetito, dolore allo stomaco; diminuzione della funzionalità epatica;

dal sistema nervoso centrale: vertigini e acufeni, disturbi dell'udito; da parte dell'ematopoiesi: aumento del rischio di sanguinamento; pelle e altre reazioni allergiche.

A uso a lungo termine l'aspirina può causare problemi alle feci, sanguinamento dello stomaco(la mucosa dello stomaco e del duodeno può essere interessata). Se lo desidera trattamento a lungo termine aspirina, si consiglia di esaminare regolarmente il sangue e le feci sangue occulto.

L'aspirina è un farmaco molto comune, ma non così sicuro, quindi è meglio usarla come prescritto da un medico. Oggi rimane il più popolare medicinale(Ogni anno vengono consumate più di 80 miliardi di compresse di aspirina). A questo proposito, ho condotto un sondaggio tra studenti e insegnanti (Appendice n. 2)

Formula strutturale

Formula vera, empirica o lorda: C9H8O4

Composizione chimica dell'acido acetilsalicilico

Peso molecolare: 180.159

Acido acetilsalicilico(aspirina colloquiale; lat. Acidum acetylsalicylicum, estere salicilico dell'acido acetico) è un farmaco che ha un effetto analgesico (antidolorifico), antipiretico, antinfiammatorio e antipiastrinico. Il meccanismo d'azione e il profilo di sicurezza dell'acido acetilsalicilico sono stati ben studiati, la sua efficacia è stata testata clinicamente e quindi questo farmacoè incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, nonché nell'elenco dei medicinali vitali ed essenziali della Federazione Russa. L'acido acetilsalicilico è ampiamente conosciuto anche con il marchio Aspirina, brevettato da Bayer.

Storia

La medicina tradizionale consiglia da tempo la corteccia dei giovani rami del salice bianco come antipiretico, ad esempio per preparare un decotto. La corteccia ha ricevuto anche il riconoscimento da parte dei medici con il nome di Salicis cortex. Tuttavia, tutti gli agenti terapeutici esistenti a base di corteccia di salice hanno avuto un effetto collaterale molto grave: hanno causato dolore intenso nello stomaco e nausea. L'acido salicilico fu isolato per la prima volta in una forma stabile adatta alla purificazione dalla corteccia di salice dal chimico italiano Rafel Piria nel 1838. Fu sintetizzato per la prima volta da Charles Frederic Gerard nel 1853. Nel 1859, il professore di chimica Hermann Kolbe dell'Università di Marburg scoprì la struttura chimica dell'acido salicilico, che permise di aprire nel 1874 la prima fabbrica per la sua produzione a Dresda. Nel 1875, il salicilato di sodio veniva usato per curare i reumatismi e come antipiretico. Ben presto fu stabilito il suo effetto glucosurico e la salicina cominciò a essere prescritta per la gotta. Il 10 agosto 1897 Felix Hoffman, che lavorava nei laboratori della Bayer AG, ottenne per la prima volta campioni di acido acetilsalicilico in una forma possibile per uso medico; Utilizzando il metodo dell'acetilazione, divenne il primo chimico della storia a ottenere l'acido salicilico in forma chimicamente pura e stabile. Insieme a Hoffman, Arthur Eichengrün è anche chiamato l'inventore dell'aspirina. La materia prima per la produzione dell'acido acetilsalicilico era la corteccia del salice. Bayer ha registrato un nuovo farmaco con il marchio aspirina. Hoffmann lo scoprì proprietà medicinali acido acetilsalicilico, cercando di trovare una cura per suo padre, che soffriva di reumatismi. Nel 1971, il farmacologo John Wayne dimostrò che l’acido acetilsalicilico inibisce la sintesi delle prostaglandine e dei trombossani. Per questa scoperta, insieme a Suna Bergström e Bengt Samuelsson, fu insignito del Premio Nobel per la medicina nel 1982; nel 1984 gli è stato conferito il titolo di Knight Bachelor.

Nome commerciale Aspirina

Dopo un lungo dibattito, si decise di prendere come base il già citato nome latino della pianta da cui lo scienziato berlinese Karl Jakob Lovig isolò per primo l'acido salicilico: Spiraea ulmaria. Alle quattro lettere “spir” è stata aggiunta la “a” per sottolineare il ruolo speciale della reazione di acetilazione, mentre a destra è stato aggiunto “in” per eufonia e in conformità con la tradizione consolidata. Il risultato è un nome facile da pronunciare e facile da ricordare, Aspirina. Già nel 1899 fu messo in vendita il primo lotto di questo medicinale. Inizialmente si conosceva solo l’effetto antipiretico dell’aspirina, ma in seguito furono scoperte anche le sue proprietà analgesiche e antinfiammatorie. Nei primi anni l'aspirina veniva venduta sotto forma di polvere e dal 1904 sotto forma di compresse. Nel 1983 a giornale medico Il New England Journal of Medicine ha pubblicato uno studio che ha dimostrato una novità proprietà importante farmaco - se usato durante angina instabile il rischio di un esito come l'infarto miocardico o la morte è ridotto di 2 volte. L’acido acetilsalicilico riduce anche il rischio di cancro, in particolare del seno e del colon.

Meccanismo di azione

Soppressione della sintesi di prostaglandine e trombossani. L'acido acetilsalicilico è un inibitore della ciclossigenasi (PTGS), un enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine e dei trombossani. L'acido acetilsalicilico agisce allo stesso modo degli altri farmaci antinfiammatori non steroidei (in particolare diclofenac e ibuprofene), che sono inibitori reversibili. Grazie per la nota vincitore del Nobel John Wayne, da lui avanzata come ipotesi in uno dei suoi articoli, ritiene da tempo che l'acido acetilsalicilico agisca come inibitore suicida della cicloossigenasi mediante acetilazione gruppo ossidrile nel sito attivo dell'enzima. Ulteriori ricerche hanno dimostrato che non è così.

effetto farmacologico

L'acido acetilsalicilico ha effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici ed è ampiamente utilizzato in caso di stati febbrili, mal di testa, nevralgie, ecc. e come agente antireumatico. L'effetto antinfiammatorio dell'acido acetilsalicilico (e di altri salicilati) è spiegato dalla sua influenza sui processi che si verificano nel sito dell'infiammazione: diminuzione della permeabilità capillare, diminuzione dell'attività della ialuronidasi e limitazione dell'apporto energetico processo infiammatorio inibendo la formazione di ATP, ecc. Nel meccanismo dell'azione antinfiammatoria, è importante l'inibizione della biosintesi delle prostaglandine. All'effetto antipiretico è associato anche l'effetto sui centri di termoregolazione ipotalamica. L'effetto analgesico è dovuto all'effetto sui centri di sensibilità al dolore, nonché alla capacità dei salicilati di ridurre l'effetto algogenico della bradichinina. L'effetto fluidificante del sangue dell'acido acetilsalicilico ne consente l'uso per ridurre la pressione intracranica durante il mal di testa. L'acido salicilico è servito come base per un'intera classe di sostanze medicinali chiamate salicilati, un esempio di tale farmaco è l'acido diidrossibenzoico.

Applicazione

L'acido acetilsalicilico ha ampia applicazione come agente antinfiammatorio, antipiretico e analgesico. Viene utilizzato indipendentemente e in combinazione con altri farmaci. Esistono numerosi medicinali già pronti contenenti acido acetilsalicilico (compresse "Citramon", "Coficil", "Asphen", "Askofen", "Acelysin", ecc.). IN Ultimamente Sono state ottenute preparazioni iniettabili il cui principale principio attivo è l'acido acetilsalicilico (vedi Acelizin, Aspizol). L'acido acetilsalicilico viene prescritto per via orale dopo i pasti sotto forma di compresse. Dosi usuali per adulti come analgesico e antipiretico (per malattie febbrili, cefalee, emicranie, nevralgie, ecc.) 0,25-0,5-1 g 3-4 volte al giorno; per i bambini, a seconda dell'età, da 0,1 a 0,3 g per dose. Per i reumatismi, la miocardite infettiva-allergica, la poliartrite reumatoide, agli adulti vengono prescritti 2-3 g (meno spesso 4 g) al giorno per lungo tempo, ai bambini 0,2 g per anno di vita al giorno. Una dose singola per i bambini di età compresa tra 1 anno è 0,05 g, 2 anni - 0,1 g, 3 anni - 0,15 g, 4 anni - 0,2 g A partire dai 5 anni può essere prescritta in compresse da 0,25 g per appuntamento . L'acido acetilsalicilico è efficace, abbastanza mezzi accessibili, che è ampiamente utilizzato nella pratica ambulatoriale. Va tenuto presente che l'uso del farmaco deve essere effettuato con precauzioni a causa della possibilità di una serie di effetti collaterali. Sono stati descritti molti casi in cui l'ingestione anche di 40 grammi di etanolo (100 grammi di vodka) in combinazione con farmaci convenzionali come l'aspirina o l'amidopirina è stata accompagnata da gravi reazioni allergiche, nonché da sanguinamento gastrico. L'uso dell'acido acetilsalicilico nella vita di tutti i giorni è molto diffuso come mezzo per alleviare la sofferenza del mattino dopo intossicazione da alcol(alleviare i postumi di una sbornia). Lei entra componente integrale in largo famoso farmaco Alka-Seltzer. Secondo una ricerca del professor Peter Rothwell (Università di Oxford), basata su un'analisi dello stato di salute di 25.570 pazienti, l'uso regolare di acido acetilsalicilico riduce il rischio a 20 anni di sviluppare il cancro alla prostata di circa il 10%, il cancro ai polmoni del 30% e il cancro all'intestino del 30%, del 40%, il cancro dell'esofago e della gola del 60%. L'uso regolare di acido acetilsalicilico per più di 5 anni alla dose di 75-100 mg riduce il rischio di cancro del colon-retto fino al 16%.

Effetto antipiastrinico

Una caratteristica importante dell'acido acetilsalicilico è la sua capacità di avere un effetto antipiastrinico, cioè di prevenire l'aggregazione piastrinica spontanea e indotta. Le sostanze che hanno un effetto antipiastrinico si sono diffuse in medicina per prevenire la formazione di coaguli di sangue nelle persone che hanno subito un infarto miocardico, una malattia circolazione cerebrale con altre manifestazioni di aterosclerosi (ad esempio angina pectoris, claudicatio intermittente), nonché con elevata rischio cardiovascolare. Il rischio è considerato “alto” quando il rischio di sviluppare un infarto miocardico non fatale o di morte per malattia cardiaca nei successivi 10 anni è superiore al 20%, o il rischio di morte per qualsiasi malattia cardiovascolare (compreso l’ictus) nei prossimi 10 anni è superiore al 5%. I disturbi emorragici come l’emofilia aumentano il rischio di sanguinamento. L'acido acetilsalicilico, come mezzo di prevenzione primaria delle complicanze dell'aterosclerosi, può essere efficacemente utilizzato alla dose di 75-100 mg/die; tale dose è ben bilanciata nel rapporto efficacia/sicurezza. L’acido acetilsalicilico è l’unico farmaco antipiastrinico la cui efficacia quando prescritto nel periodo acuto dell’ictus ischemico è supportata da dati medicina basata sull’evidenza. Gli studi hanno dimostrato una tendenza a ridurre la mortalità sia durante i primi 10 giorni che entro 6 mesi dall'ictus ischemico, in assenza di complicanze emorragiche significative.

Effetto collaterale

Dose giornaliera sicura di acido acetilsalicilico: 4 g Il sovradosaggio porta a patologie gravi reni, cervello, polmoni e fegato. Gli storici della medicina ritengono che l’uso massiccio di acido acetilsalicilico (10-30 g ciascuno) abbia aumentato significativamente la mortalità durante la pandemia influenzale del 1918. Quando si utilizza il farmaco, possono svilupparsi anche sudorazione profusa, tinnito e perdita dell'udito, angioedema, pelle e altre reazioni allergiche. Il cosiddetto ulcerogeno ( causando l'apparenza o esacerbazione di un'ulcera allo stomaco e/o duodenale), l'effetto è caratteristico in un modo o nell'altro di tutti i gruppi di farmaci antinfiammatori: sia corticosteroidi che non steroidei (ad esempio butadione, indometacina, ecc.). La comparsa di ulcere allo stomaco e sanguinamento gastrico durante l'uso dell'acido acetilsalicilico è spiegata non solo dall'effetto di riassorbimento (inibizione dei fattori della coagulazione del sangue, ecc.), ma anche dal suo effetto irritante diretto sulla mucosa gastrica, soprattutto se il farmaco viene assunto insieme sotto forma di compresse non frantumate. Questo vale anche per il salicilato di sodio. Con l'uso prolungato di acido acetilsalicilico senza controllo medico, possono verificarsi effetti collaterali come disturbi dispeptici e sanguinamento gastrico. Per ridurre l'effetto ulcerogeno e il sanguinamento gastrico, si consiglia di assumere l'acido acetilsalicilico (e il salicilato di sodio) solo dopo i pasti; si consiglia di frantumare bene le compresse e lavarle con acqua. grande quantità liquidi (preferibilmente latte). Esistono tuttavia prove che il sanguinamento gastrico può verificarsi anche durante l'assunzione di acido acetilsalicilico dopo i pasti. Il bicarbonato di sodio favorisce un rilascio più rapido dei salicilati dall'organismo, tuttavia, per ridurre l'effetto irritante sullo stomaco, si ricorre all'assunzione di acque minerali alcaline o di una soluzione di bicarbonato di sodio dopo l'acido acetilsalicilico. All'estero le compresse di acido acetilsalicilico vengono prodotte con un rivestimento enterico (resistente agli acidi) per evitare il contatto diretto dell'ASA con la parete dello stomaco. Con l'uso a lungo termine di salicilati, si deve tenere in considerazione la possibilità di sviluppare anemia e devono essere eseguiti sistematicamente esami del sangue e deve essere controllata la presenza di sangue nelle feci. A causa della possibilità di reazioni allergiche, è necessario prestare cautela quando si prescrive l'acido acetilsalicilico (e altri salicilati) a persone con ipersensibilità alle penicilline e ad altri farmaci “allergenici”. Con una maggiore sensibilità all'acido acetilsalicilico, può svilupparsi asma da aspirina, per la prevenzione e il trattamento dei quali sono stati sviluppati metodi di terapia desensibilizzante che utilizzano dosi crescenti di acido acetilsalicilico. Va tenuto presente che sotto l'influenza dell'acido acetilsalicilico, aumenta l'effetto degli anticoagulanti (derivati ​​cumarinici, eparina, ecc.), I farmaci ipoglicemizzanti (derivati ​​della sulfonilurea) e aumenta il rischio di sanguinamento gastrico quando utilizzo simultaneo corticosteroidi e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), aumentano gli effetti collaterali del metotrexato. L'effetto della furosemide, dei farmaci uricosurici e dello spironolattone è alquanto indebolito.

Nei bambini e nelle donne in gravidanza

A causa dei dati sperimentali disponibili sull'effetto teratogeno dell'acido acetilsalicilico, non è consigliabile prescriverlo e i preparati che lo contengono alle donne nei primi 3 mesi di gravidanza. L'assunzione di antidolorifici non narcotici (aspirina, ibuprofene e paracetamolo) durante la gravidanza aumenta il rischio di disturbi dello sviluppo degli organi genitali nei neonati sotto forma di criptorchidismo. I risultati dello studio hanno dimostrato che l’uso simultaneo di due dei tre farmaci elencati durante la gravidanza aumenta il rischio di avere un bambino affetto da criptorchidismo fino a 16 volte rispetto alle donne che non assumevano questi farmaci. Attualmente ci sono dati su possibile pericolo l'uso dell'acido acetilsalicilico nei bambini per ridurre la temperatura durante l'influenza, le malattie respiratorie acute e altre malattie febbrili in connessione con i casi osservati di sviluppo della sindrome di Reye (encefalopatia epatogena). La patogenesi dello sviluppo della sindrome di Reye è sconosciuta. La malattia progredisce con lo sviluppo di insufficienza epatica acuta. L'incidenza della sindrome di Reye tra i bambini sotto i 18 anni negli Stati Uniti è di circa 1 su 100.000, con un tasso di mortalità superiore al 36%.

Controindicazioni

Ulcere peptiche dello stomaco e del duodeno e sanguinamento sono controindicazioni all'uso dell'acido acetilsalicilico e del salicilato di sodio. L'uso dell'acido acetilsalicilico è controindicato anche in caso di storia di ulcera peptica, ipertensione portale, ristagno venoso(a causa della ridotta resistenza della mucosa gastrica), in caso di disturbi della coagulazione del sangue. I preparati di acido acetilsalicilico non devono essere prescritti ai bambini di età inferiore a 12 anni per ridurre la temperatura corporea durante malattie virali a causa della possibilità di sviluppare la sindrome di Reye. Si consiglia di sostituire l'acido acetilsalicilico con paracetamolo o ibuprofene. Alcune persone possono sperimentare quella che viene chiamata asma da aspirina.

Proprietà della materia

L'acido acetilsalicilico è piccoli cristalli bianchi a forma di ago o polvere cristallina leggera con un sapore leggermente acido, leggermente solubile in acqua a temperatura ambiente, solubile a caldo per 30 minuti. Dopo il raffreddamento. L'acido acetilsalicilico, quando riscaldato oltre i 200 gradi Celsius, diventa un flusso estremamente attivo che dissolve gli ossidi di rame, ferro e altri metalli. in presenza di acido solforico. Per la purificazione il prodotto viene ricristallizzato. La resa è di circa l'80%.

Dati

• In Russia, il nome tradizionale dell'acido acetilsalicilico è l'aspirina. A causa della natura tradizionale del termine, alla Bayer è stata negata la registrazione del marchio “aspirina” in Russia.
• Ogni anno vengono consumate più di 80 miliardi di compresse di aspirina.
• Nel 2009 i ricercatori hanno scoperto che l’acido salicilico, di cui l’acido acetilsalicilico è un derivato, può essere prodotto dal corpo umano.
• L'acido acetilsalicilico viene utilizzato come flusso acido attivo per la saldatura e la stagnatura con saldature a basso punto di fusione.
• Gli scienziati hanno scoperto che l'aspirina può aiutare a trattare molti casi di infertilità nelle donne perché... contrasta l'infiammazione causata da una proteina i cui livelli elevati provocano aborti spontanei. Le donne possono aumentare le loro possibilità di rimanere incinte assumendo dosi limitate di aspirina.

Intorno all'aspirina

Completato:

Wüst Kirill Vitalievich

acido acetilsalicilico medico

annotazione

introduzione

Storia della scoperta dell'aspirina

La struttura della molecola dell'aspirina e le sue proprietà

Proprietà chimiche dell'aspirina

Reazioni qualitative all'acido acetilsalicilico

Proprietà biologiche

Esame dei farmaci nell'armadietto dei medicinali di casa per il contenuto di acido acetilsalicilico:

1 Rilevazione dell'acido acetilsalicilico nel paracetamolo

2 L'effetto dell'aspirina sul corpo

Conclusione

Letteratura

Applicazione

annotazione

In questo lavoro, sulla base di materiale teorico ed esperimenti sperimentali, ho studiato l'acido acetilsalicilico: è stata stabilita la composizione, la struttura, la sua appartenenza alla classe materia organica. Sono stati condotti esperimenti per rilevarlo nei farmaci dell'armadietto dei medicinali a domicilio.

Ho esaminato un composto organico complesso dal punto di vista non solo della chimica, ma anche della medicina.

introduzione

Problema: studio chimica per il secondo anno e ho già un'idea sugli acidi. Mi interessava il nome dell'aspirina: acido acetilsalicilico. Ogni casa ha questo medicinale nel suo armadietto dei medicinali; i medici spesso lo prescrivono ad adulti e bambini. raffreddori. Ho deciso di studiare più in dettaglio la struttura chimica di questo acido e alcune delle sue proprietà chimiche, nonché la sua farmacologia. Utilizzando esperimenti chimici, rileva la sua presenza nei medicinali del tuo armadietto dei medicinali di casa.

Scopo: Determinare di quali classi di sostanze organiche l'aspirina può essere considerata un derivato; condurre reazioni sperimentalmente caratteristiche per ciascuna parte della molecola, studiare le proprietà dell'aspirina.

· Raccogliere informazioni sull'aspirina

· Studiare letteratura e documenti sull'argomento

Condurre esperimenti con l'acido acetilsalicilico

· Condurre un sondaggio tra studenti e insegnanti

I metodi principali utilizzati nel nostro studio sono stati:

lavorare con letteratura scientifica, esperimento, analisi, domande.

1. Storia della scoperta dell'acido acetilsalicilico

Nel 1828, il professore di chimica dell'Università di Monaco Johann Büchner isolò un principio attivo dalla corteccia di salice - un glicoside dal sapore amaro, che chiamò salicina (dal latino Salix - salice). La sostanza aveva un effetto antipiretico e, dopo idrolisi, produceva glucosio e alcol salicilico. Nel 1829, il farmacista francese Henri Leroy idrolizzò l'alcol salicilico. Nel 1838, il chimico italiano Rafael Piria divise la salicina in due parti, rivelando che la sua componente acida aveva proprietà medicinali. In effetti, questa è stata la prima purificazione della sostanza per l'ulteriore sviluppo del farmaco Aspirina®. Nel 1859, il professore di chimica Hermann Kolbe dell'Università di Marburg scoprì la struttura chimica dell'acido salicilico, che permise di aprire la prima fabbrica per la sua produzione a Dresda nel 1874. Nel 1853, il chimico francese Charles Frederic Gerard, attraverso esperimenti, trovò un metodo per l'acetilazione dell'acido salicilico, ma non completò il lavoro. E nel 1875, il salicilato di sodio veniva usato per curare i reumatismi e come antipiretico. L'enorme popolarità del salicilato di sodio spinse il chimico tedesco Felix Hoffmann, che lavorava presso la società Bayer, a continuare le ricerche su S.F. nel 1897. Gerardo. In collaborazione con il suo supervisore Heinrich Dreser, sulla base del lavoro del chimico francese, sviluppò un nuovo metodo per ottenere la forma acetilata dell'acido salicilico - acido acetilsalicilico, che aveva le stesse proprietà terapeutiche, ma era molto meglio tollerato dai pazienti. Questa scoperta può essere definita la base per la creazione del farmaco ASPIRIN®.

2. La struttura della molecola dell'aspirina

) Formula strutturale e proprietà fisiche dell'acido acetilsalicilico

In base al nome dell'aspirina presumo che appartenga alla classe degli acidi organici. A tal fine trovo la formula dell'aspirina e conduco una serie di esperimenti caratteristici della classe degli acidi; Ne studio le proprietà fisiche.

La formula strutturale dell'acido acetilsalicilico è:

) Proprietà fisiche dell'acido:

Aspetto: cristalli incolori

Peso molecolare: 180,2 g/mol

Punto di fusione: 141-144 C

Solubilità in acqua fredda: Debole.

Solubilità in acqua calda: altamente solubile.

Alcool etilico: altamente solubile.

3. Proprietà chimiche dell'aspirina

a) Colore degli indicatori

Quando il mezzo ha reagito, gli indicatori hanno cambiato colore, indicando la presenza di un mezzo acido:

b) Quando riscaldato con idrossido di sodio (NaOH) in una soluzione acquosa, l'acido acetilsalicilico si idrolizza in salicilato di sodio e acetato di sodio:

c) Idrolisi dell'acido acetilsalicilico.

La reazione si verifica quando una miscela di aspirina e acqua viene riscaldata e appare un leggero odore di aceto. Ho rilevato l'acido acetico rilasciato dall'odore e utilizzando un indicatore: la cartina di tornasole ha cambiato colore da blu a rosso, indicando la presenza di un ambiente acido. Dall'equazione vediamo la presenza di due acidi.

Quando bollita con acqua, l'aspirina si scompone negli acidi salicilico e acetico:

d) Reazione di scambio sul gruppo carbossilico.

Per questa reazione è stato utilizzato il bicarbonato di sodio. La reazione avviene con il rilascio di anidride carbonica.

Le reazioni da me effettuate dimostrano che l'acido acetilsalicilico appartiene alla classe degli acidi organici.

L'acido acetilsalicilico subisce diverse reazioni chimiche che possono servire alla sua rilevazione:

1. FeCl3 (cloruro di ferro (III)) - Colore viola.

2. Reattivo di Cobert - Colorazione rosa.

3. CuSO4 (solfato di rame(II).

5. Proprietà biologiche

Quando l'aspirina viene sciolta in una soluzione salina calda, l'acido acetilsalicilico si idrolizza. La reazione avviene quando una miscela di aspirina e acqua viene riscaldata e uno dei prodotti dell'idrolisi è l'acido salicilico. (Questa proprietà dell'aspirina è stata dimostrata da un esperimento nella sezione "Proprietà chimiche dell'acido".)

L'acido salicilico, anche a basse concentrazioni, impedisce la crescita di lieviti e muffe, nonché di alcuni batteri.

1. Per testare queste proprietà dell'aspirina, ho condotto un esperimento con pezzi di pane.

Quando una soluzione acquosa di aspirina interagiva con pezzi di carne di pollo fresca, si formava un precipitato bianco; la struttura e il colore del muscolo stesso non cambiavano.

6. Ricerca di vari medicinali nell'armadietto dei medicinali di casa

Ora posso controllare l'armadietto dei medicinali di casa ed esaminare un'ampia varietà di farmaci: antipiretici, farmaci per mal di testa, reumatismi e altri, per il contenuto di acido acetilsalicilico o dei suoi esteri. Nonostante l'importanza e l'utilità dell'aspirina, va ricordato che è severamente vietato l'uso nei bambini sotto i 18 anni a causa del rischio di sviluppare una complicanza così pericolosa come la sindrome di Reye (encefalopatia epatica acuta). Inoltre, l'uso dell'aspirina provoca irritazione del tratto gastrointestinale ed è controindicato nei pazienti con ulcera peptica, gastrite, ecc. Pertanto, l'acido acetilsalicilico viene utilizzato come parte di preparati combinati, che includono tutti i componenti necessari per eliminare i sintomi del raffreddore e influenza.

La composizione di questi farmaci afferma che contengono acido acetilsalicilico.

6.1 Rilevazione dell'acido acetilsalicilico nel paracetamolo

Per rilevare l'acido acetilsalicilico nel paracetamolo è stata utilizzata una reazione qualitativa con il reagente di Cobert. Per fare questo, versare 3 ml di acido solforico concentrato in una provetta e aggiungere con attenzione 3 gocce di formaldeide. Abbiamo messo in una provetta una piccola quantità di paracetamolo sciolto in acqua, abbiamo aggiunto due gocce di acido solforico e dopo pochi minuti mescolato con una goccia di reagente, abbiamo ottenuto subito un colore rosa

2 L'effetto dell'aspirina sul corpo

In Russia, l'aspirina viene spesso utilizzata come antipiretico. Ma in molti altri paesi, l’aspirina viene utilizzata come antidolorifico per alleviare mal di testa, mal di denti, dolori articolari e così via. Le proprietà benefiche dell'aspirina non finiscono qui, ma purtroppo ha anche proprietà negative.

L'aspirina riduce la formazione di trombi influenzando i processi di aggregazione piastrinica (attaccandosi), quindi ha trovato impiego nel trattamento e nella prevenzione della trombosi. Allo stesso tempo, l'aspirina è controindicata nelle persone: con intolleranza individuale al farmaco; con ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gastrite erosiva, colite ulcerosa, con diatesi emorragica (disturbo della coagulazione del sangue accompagnato da aumento del sanguinamento); per l'asma bronchiale che si verifica durante l'assunzione di aspirina; durante la gravidanza e l'allattamento; bambini di età inferiore a 15 anni con infezioni virali (possono verificarsi gravi disturbi del sistema nervoso centrale e del fegato); con funzionalità renale ed epatica compromessa; con trattamento simultaneo con farmaci che riducono la coagulazione del sangue; mentre prendi alcol.

Quando si utilizza l'aspirina, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, bruciore di stomaco, disturbi dell'appetito, dolore allo stomaco; diminuzione della funzionalità epatica;

dal sistema nervoso centrale: vertigini e acufeni, disturbi dell'udito; da parte dell'ematopoiesi: aumento del rischio di sanguinamento; pelle e altre reazioni allergiche.

Con l'uso a lungo termine dell'aspirina, sono possibili disturbi delle feci e sanguinamento gastrico (la mucosa dello stomaco e del duodeno può essere colpita). Se è necessario un trattamento a lungo termine con l'aspirina, si raccomanda di analizzare regolarmente il sangue e le feci per individuare il sangue occulto.

L'aspirina è un farmaco molto comune, ma non così sicuro, quindi è meglio usarla come prescritto da un medico. Oggi rimane il farmaco più popolare (ogni anno vengono consumate più di 80 miliardi di compresse di aspirina). A questo proposito, ho condotto un sondaggio tra studenti e insegnanti (Appendice n. 2)

Conclusione

Nel corso di questo lavoro ho studiato la composizione, la struttura chimica, le proprietà fisiche e chimiche dell'acido acetilsalicilico, nonché l'effetto dell'aspirina sul corpo. Ho ampliato i miei orizzonti nel campo della chimica. Sulla base delle nuove conoscenze, sono giunto alla seguente conclusione:

) L'acido acetilsalicilico appartiene alla classe degli acidi organici, che studierò in 10a elementare.

) Esperimenti condotti per determinare proprietà chimiche aspirina e il suo contenuto nei preparati in cui è indicata.

) L'aspirina, per le sue proprietà, è ampiamente utilizzata in medicina, fa parte di molti farmaci combinati e viene utilizzata nell'industria alimentare.

) Nonostante tutta la sua utilità, l'aspirina può avere effetti negativi anche sull'uomo.

) Sulla base dei risultati dell'indagine, è stato stabilito che:

La maggior parte degli scolari e degli insegnanti della nostra scuola hanno l'aspirina (farmaci contenenti aspirina) nell'armadietto dei medicinali di casa.

Gli studenti prendono spesso l'aspirina per il mal di testa/gli insegnanti per la febbre.

La maggior parte degli studenti non conosce i pericoli dell'aspirina (farmaci contenenti aspirina) / Gli insegnanti conoscono i pericoli dell'aspirina (farmaci contenenti aspirina).

Letteratura

1. #"605283.files/image012.gif">

Attrezzatura: vetro d'orologio, provetta, supporto per provette.

Reattivi: compressa di aspirina, acido solforico.

L'acido acetilsalicilico partecipa anche ad alcune altre reazioni che possono servire per la sua rilevazione e allo stesso tempo dare un'idea chiara delle sue proprietà chimiche.

Versare 3 ml di acido solforico concentrato in una provetta e aggiungere con cautela 3 gocce di formalina, cioè una soluzione di metanale. La soluzione risultante è chiamata reagente di Cobert. Abbiamo messo una piccola quantità di acido acetilsalicilico sul vetro di un orologio, abbiamo aggiunto due gocce di acido solforico e dopo alcuni minuti mescolati con una goccia di reagente, abbiamo presto ottenuto un colore rosa (a volte per questo è necessario un basso riscaldamento).

Attrezzatura: provetta, supporto per provette.

Reattivi: acqua, soluzione di acido acetilsalicilico, soluzione di solfato di rame. Abbiamo aggiunto alcune gocce di soluzione di solfato di rame a una piccola quantità della soluzione di acido acetilsalicilico precedentemente preparata e l'abbiamo riscaldata. Abbiamo visto un colore verde smeraldo brillante.

Attrezzatura: bicchieri, piastra Petri.

Reagenti: acqua, aspirina, pezzetti di pane.

Prendiamo due piastre Petri e mettiamo sopra un pezzo di pane. Metti una soluzione di aspirina su un pezzo di pane e inumidisci semplicemente l'altro pezzo con acqua. Pochi giorni dopo ce ne siamo accorti crescita rapida muffe in esperimenti di controllo in cui non è stato aggiunto acido acetilsalicilico. Nel frattempo, il pane trattato con acido acetilsalicilico non si è rovinato affatto. Pertanto, l'acido acetilsalicilico previene la crescita di lieviti e muffe, nonché di alcuni batteri.

Attrezzatura: bicchieri.

Reattivi: acqua, aspirina, succo gastrico, pezzi di carne.

· 1 bicchiere (Carne + H 2 0). Già il 2° giorno abbiamo osservato torbidità della soluzione e comparsa di un odore sgradevole. Al termine dell'esperimento si osserva una significativa torbidità della soluzione; aumento dell'odore sgradevole.

· 2 tazze (soluzione di carne + aspirina) Alla fine dell'esperimento si osserva una leggera torbidità della soluzione; Non c'è praticamente alcun odore sgradevole.

3 bicchieri (Carne + soluzione di aspirina + succo gastrico) Al termine dell'esperimento osserviamo anche una leggera torbidità della soluzione; Non c'è praticamente alcun odore sgradevole.

Al termine dell'esperimento si osserva anche una leggera torbidità della soluzione; Non c'è praticamente alcun odore sgradevole.

2. Questionario

Nome sistematico (IUPAC): acido 2-acetossibenzoico
Status giuridico: dispensato solo dal farmacista (S2) (Australia); consentita la libera vendita (Gran Bretagna); disponibile senza prescrizione medica (USA).
In Australia il farmaco è un farmaco della Tabella 2, eccetto uso endovenoso(in questo caso il farmaco è compreso nell'elenco 4), ed è utilizzato in medicina veterinaria (elenco 5/6).
Applicazione: il più delle volte per via orale, anche rettale; L'acetilsalicilato di lisina può essere utilizzato per via endovenosa o intramuscolare
Biodisponibilità: 80–100%
Legame proteico: 80–90%
Metabolismo: epatico, (CYP2C19 e possibilmente CYP3A), alcuni idrolizzati a salicilato nella parete esofagea.
Emivita: dose-dipendente; 2–3 ore quando si assumono piccole dosi e fino a 15–30 ore quando si assumono dosi elevate.
Escrezione: urina (80–100%), sudore, saliva, feci
Sinonimi: acido 2-acetossibenzoico; acetilsalicilato;
acido acetilsalicilico; Acido O-acetilsalicilico
Formula: C9H8O4
Mol. massa: 180,157 g/mol
Densità: 1,40 g/cm³
Punto di fusione: 136 °C (277 °F)
Punto di ebollizione: 140 °C (284 °F) (si decompone)
Solubilità in acqua: 3 mg/ml (20 °C)
L'aspirina (acido acetilsalicilico) è un farmaco salicilato utilizzato come analgesico per alleviare il dolore lieve e anche come agente antipiretico e antinfiammatorio. L'aspirina è anche un agente antipiastrinico e inibisce la produzione di trombossano, che condizioni normali lega le molecole piastriniche e crea un cerotto sulle pareti dei vasi sanguigni danneggiati. Poiché questo cerotto può anche crescere e bloccare il flusso sanguigno, l'aspirina viene utilizzata anche per prevenire attacchi di cuore, ictus e coaguli di sangue. Subito dopo viene utilizzata l'aspirina a basso dosaggio attacco di cuore per ridurre il rischio di recidiva o morte del tessuto cardiaco. Forse un'aspirina mezzi efficaci per la prevenzione alcuni tipi cancro, in particolare il cancro del colon-retto. I principali effetti collaterali dell'aspirina sono: ulcere allo stomaco, sanguinamento dello stomaco e acufeni (soprattutto se assunta in dosi elevate). L'aspirina non è raccomandata ai bambini e agli adolescenti con sintomi simil-influenzali o malattie virali a causa del rischio di sviluppare la sindrome di Reye. L'aspirina fa parte di un gruppo di farmaci chiamati farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), ma ha un effetto diverso Meccanismo dei FANS Azioni. Sebbene l’aspirina e i farmaci con struttura simile agiscano in modo simile agli altri FANS (presentando effetti antipiretici, antinfiammatori, analgesici) e inibiscano lo stesso enzima cicloossigenasi (COX), l’aspirina differisce da loro in quanto agisce in modo irreversibile e, a differenza di altri farmaci, colpisce più COX-1 che COX-2.

Il componente attivo dell'aspirina fu scoperto per la prima volta nella corteccia di salice nel 1763 da Edward Stone del Wadham College di Oxford. Il medico scoprì l'acido salicilico, il metabolita attivo dell'aspirina. L'aspirina fu sintetizzata per la prima volta da Felix Hoffmann, un chimico della società tedesca Bayer, nel 1897. L’aspirina è uno dei farmaci più utilizzati al mondo. Ogni anno nel mondo vengono consumate circa 40.000 tonnellate di aspirina. Nei paesi in cui l'aspirina è un marchio registrato della Bayer, viene venduta una versione generica dell'acido acetilsalicilico. Il farmaco è incluso nell'elenco dei medicinali essenziali Organizzazione Mondiale Assistenza sanitaria.

Uso dell'aspirina in medicina

L'aspirina è usata per trattare una serie di sintomi tra cui febbre, dolore, febbre reumatica e malattie infiammatorie, come l'artrite reumatoide, la pericardite e la malattia di Kawasaki. A basse dosi, l’aspirina viene utilizzata per ridurre il rischio di morte per infarto o ictus. Esistono prove che l'aspirina può essere utilizzata per trattare il cancro del colon-retto, ma il meccanismo della sua azione in questo caso non è stato dimostrato.

Analgesico aspirina

L'aspirina è un analgesico efficace per il trattamento dolore acuto, inferiore, però, all'ibuprofene, poiché quest'ultimo è associato ad un minor rischio di sanguinamento dello stomaco. L'aspirina non è efficace per il dolore causato da spasmi muscolari, flatulenza, gonfiore o gravi danni alla pelle. Come con altri FANS, l'efficacia dell'aspirina aumenta se assunta in combinazione con. Le compresse effervescenti di aspirina, come Alko-Seltzer o Blowfish, forniscono sollievo dal dolore più velocemente delle compresse normali e sono efficaci nel trattamento dell'emicrania. L'unguento all'aspirina è usato per trattare alcuni tipi di dolore neuropatico.

Aspirina e mal di testa

L’aspirina, da sola o in formule combinate, è efficace nel trattamento di alcuni tipi di mal di testa. L’aspirina potrebbe non essere efficace nel trattamento del mal di testa secondario (causato da altre malattie o lesioni). La classificazione internazionale delle malattie associate alle cefalee distingue le cefalee da tensione tra le cefalee primarie. mal di testa(il tipo più comune di mal di testa), emicrania e cefalea a grappolo. Il mal di testa da tensione viene trattato con aspirina o altri analgesici da banco. L’aspirina, soprattutto come componente della formula paracetamolo/aspirina (Excedrin Migraine), è considerata un efficace trattamento di prima linea per l’emicrania ed è paragonabile in termini di efficacia al sumatriptan a basso dosaggio. Il farmaco è più efficace nel fermare l’emicrania al suo esordio.

Aspirina e febbre

L'aspirina agisce non solo sul dolore ma anche sulla febbre attraverso il sistema delle prostaglandine inibendo irreversibilmente la COX. Sebbene l’aspirina sia ampiamente approvata per l’uso negli adulti, numerose società mediche e agenzie di regolamentazione (tra cui l’American Academy of Family Physicians, l’American Academy of Pediatricians e la FDA) non raccomandano l’uso dell’aspirina come riduttore della febbre nei bambini. L'aspirina può essere associata al rischio di sindrome di Reye, che è rara ma comune. malattia mortale associati all'uso di aspirina o altri salicilati nei bambini in caso di virus o infezione batterica. Nel 1986, la FDA ha richiesto ai produttori di inserire un’avvertenza su tutte le etichette dell’aspirina sui rischi derivanti dall’uso dell’aspirina nei bambini e negli adolescenti.

Aspirina e infarto

La prima ricerca sugli effetti dell'aspirina sul cuore e sugli attacchi cardiaci fu condotta all'inizio degli anni '70 dal professor Peter Slate, professore emerito di medicina cardiaca all'Università di Oxford, che fondò l'Aspirin Research Society. In alcuni casi, l’aspirina può essere utilizzata per prevenire gli attacchi di cuore. A dosi più basse, l’aspirina è efficace nel prevenire lo sviluppo di malattie cardiovascolari esistenti, nonché nel ridurre il rischio di sviluppare queste malattie nelle persone con una storia di tali malattie. L’aspirina è meno efficace per le persone a basso rischio di infarto, come le persone che non hanno mai avuto un infarto in passato. Alcuni studi raccomandano l'assunzione cronica di aspirina, mentre altri ne scoraggiano l'uso a causa degli effetti collaterali come il sanguinamento dello stomaco, che di solito superano qualsiasi eventuale assunzione di aspirina. benefici potenziali farmaco. Quando si utilizza l'aspirina a scopo preventivo, può verificarsi il fenomeno della resistenza all'aspirina, che si manifesta con una diminuzione dell'efficacia del farmaco, che può portare ad un aumento del rischio di infarto. Alcuni autori suggeriscono di testare la resistenza all'aspirina o ad altri farmaci antitrombotici prima di iniziare il trattamento. L'aspirina è stata proposta anche come componente farmacologico per il trattamento delle malattie cardiovascolari.

Trattamento post-chirurgico

L'Agenzia statunitense per la ricerca sanitaria e le linee guida sulla qualità raccomanda l'uso a lungo termine dell'aspirina dopo una procedura di intervento coronarico percutaneo, come il posizionamento di uno stent nell'arteria coronaria. Spesso, l’aspirina viene combinata con gli inibitori del recettore dell’adenosina difosfato, come clopidogrel, prasugrel o ticagrelolo, per prevenire la coagulazione del sangue (doppia terapia antipiastrinica). Le raccomandazioni per l’uso dell’aspirina negli Stati Uniti e in Europa differiscono leggermente per quanto riguarda la durata e per quali indicazioni dovrebbe essere utilizzata. terapia di combinazione Dopo Intervento chirurgico. Negli Stati Uniti, la doppia terapia antipiastrinica è raccomandata per un minimo di 12 mesi e in Europa per 6-12 mesi dopo l’uso di stent a rilascio di farmaco. Tuttavia, le raccomandazioni in entrambi i paesi sono coerenti per quanto riguarda l’uso indefinito dell’aspirina dopo il completamento della terapia antipiastrinica.

Aspirina e prevenzione del cancro

Gli effetti dell’aspirina sul cancro, in particolare sul cancro del colon, sono stati ampiamente studiati. Numerose meta-analisi e revisioni indicano che l’uso cronico di aspirina riduce il rischio a lungo termine di cancro al colon e di mortalità. Tuttavia, non è stata riscontrata alcuna relazione tra la dose di aspirina, la durata dell’uso e le varie misure di rischio, tra cui mortalità, progressione della malattia e rischio di malattia. Sebbene la maggior parte Sebbene i dati riguardanti l’aspirina e il rischio di cancro al colon provengano da studi osservazionali piuttosto che da studi randomizzati controllati, i dati disponibili degli studi randomizzati suggeriscono che l’uso a lungo termine di aspirina a basso dosaggio può essere efficace nel prevenire alcuni tipi di cancro al colon. Nel 2007, la US Preventive Services Agency ha rilasciato una dichiarazione politica sulla questione, assegnando all'uso dell'aspirina per la prevenzione del cancro al colon una valutazione "D". Il servizio inoltre sconsiglia ai medici l'uso dell'aspirina per questi scopi.

Altri usi dell'aspirina

L'aspirina è utilizzata come terapia di prima linea per i sintomi di febbre e dolori articolari nella febbre reumatica acuta. Il trattamento dura spesso da una a due settimane e il farmaco viene raramente prescritto per lunghi periodi di tempo. Dopo essersi liberati della febbre e del dolore, non è necessario assumere l'aspirina, ma il farmaco non riduce il rischio di complicanze cardiache e residui malattia reumatica cuori. Il naprossene ha la stessa efficacia dell'aspirina ed è meno tossico, tuttavia, a causa dei dati clinici limitati, il naprossene è raccomandato solo come trattamento di seconda linea. Nei bambini, l’aspirina è raccomandata solo per la malattia di Kawasaki e la febbre reumatica, a causa della mancanza di dati di alta qualità sulla sua efficacia. A basse dosi, l’aspirina mostra una moderata efficacia nel prevenire la preeclampsia.

Resistenza all'aspirina

In alcune persone, l’aspirina non è efficace sulle piastrine come in altri. Questo effetto è chiamato “resistenza all’aspirina” o insensibilità. Uno studio ha scoperto che le donne hanno maggiori probabilità di diventare resistenti rispetto agli uomini. Uno studio aggregato che ha coinvolto 2930 pazienti ha mostrato che il 28% dei pazienti ha sviluppato resistenza all’aspirina. Da uno studio su 100 pazienti italiani è emerso che, invece, del 31% dei pazienti resistenti all'aspirina, solo il 5% aveva una resistenza effettiva, e il resto era non-compliance (non compliance all'assunzione del farmaco). Un altro studio condotto su 400 volontari sani ha rilevato che nessuno dei pazienti presentava una vera resistenza, ma alcuni avevano "una pseudoresistenza che rifletteva un assorbimento ritardato o ridotto del farmaco".

Dosaggio dell'aspirina

Le compresse di aspirina per adulti sono prodotte in dosaggi standard che variano leggermente paesi diversi ad esempio 300 mg nel Regno Unito e 325 mg negli Stati Uniti. Anche i dosaggi ridotti sono legati agli standard esistenti, ad esempio 75 mg e 81 mg. Le compresse da 81 mg sono convenzionalmente chiamate “dose per bambini”, sebbene non ne sia raccomandato l’uso nei bambini. La differenza tra le compresse da 75 e 81 mg non è significativa valore medico. È interessante notare che negli Stati Uniti le compresse da 325 mg equivalgono a 5 grani di aspirina utilizzati prima del sistema metrico utilizzato oggi. In generale, per trattare la febbre o l'artrite, si consiglia agli adulti di assumere l'aspirina 4 volte al giorno. Per trattare la febbre reumatica, storicamente sono state utilizzate dosi vicine al massimo. Per la prevenzione dell'artrite reumatoide in soggetti con malattia coronarica esistente o sospetta, si raccomandano dosi più basse una volta al giorno. I servizi preventivi degli Stati Uniti raccomandano l'uso dell'aspirina per la prevenzione primaria. malattie coronariche cuori negli uomini di età compresa tra 45 e 79 anni e nelle donne di età compresa tra 55 e 79 anni, solo se potenziali effetti positivi(riducendo il rischio di infarto miocardico negli uomini o di ictus nelle donne) superano il rischio potenziale di danno gastrico. Lo studio Women's Health Initiative ha dimostrato che l'uso regolare di aspirina a basso dosaggio (75 o 81 mg) nelle donne riduce il rischio di morte per malattie cardiovascolari del 25% e il rischio di morte per altre cause del 14%. L'uso di aspirina a basso dosaggio è anche associato a un ridotto rischio di malattie cardiovascolari e dosi di 75 o 81 mg/die possono ottimizzare l'efficacia e la sicurezza per i pazienti che assumono aspirina per la prevenzione a lungo termine. Nei bambini affetti dalla malattia di Kawasaki, la dose di aspirina dipende dal peso corporeo. Il farmaco viene iniziato quattro volte al giorno per un massimo di quattro settimane e poi, nelle successive 6-8 settimane, il farmaco viene assunto a una dose inferiore una volta al giorno.

Effetti collaterali dell'aspirina

Controindicazioni

L'aspirina non è raccomandata per i soggetti con allergia all'ibuprofene o al naprossene o per i soggetti con intolleranza al salicilato o intolleranza più generale ai FANS. Le persone che soffrono di asma o di broncospasmi causati dall'assunzione di FANS devono prestare cautela. Poiché l’aspirina colpisce il rivestimento dello stomaco, i produttori raccomandano ai pazienti con ulcera gastrica, diabete o gastrite di consultare un medico prima di usare l’aspirina. Anche in assenza delle condizioni di cui sopra, quando si assumono insieme aspirina e alcol, aumenta il rischio di sanguinamento dello stomaco. Ai pazienti affetti da emofilia o altri disturbi emorragici non è raccomandato l'assunzione di aspirina o altri salicilati. L'aspirina può causare anemia emolitica nelle persone con malattia genetica carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, soprattutto a dosi elevate e a seconda della gravità della malattia. L'uso dell'aspirina per la febbre dengue non è raccomandato a causa dell'aumento del rischio di sanguinamento. L'aspirina inoltre non è raccomandata a chi soffre di malattie renali, iperuricemia o gotta perché inibisce la capacità dei reni di espellere l'acido urico e quindi può aggravare queste condizioni. L'aspirina non è raccomandata nei bambini e negli adolescenti per trattare i sintomi dell'influenza e del raffreddore perché tale uso può essere associato allo sviluppo della sindrome di Reye.

Tratto gastrointestinale

È stato dimostrato che l’aspirina aumenta il rischio di sanguinamento dello stomaco. Anche se le compresse di aspirina con rivestimento enterico sono disponibili e commercializzate come “delicate per lo stomaco”, uno studio ha scoperto che anche questo non ha aiutato a ridurre gli effetti dannosi dell’aspirina sullo stomaco. Quando l’aspirina è combinata con altri FANS, aumenta anche il rischio. Quando si utilizza l'aspirina in combinazione con clopidogrel o clopidogrel, aumenta anche il rischio di sanguinamento dello stomaco. Cause del blocco dell'aspirina della COX-1 reazione difensiva sotto forma di un aumento della COX-2. L'uso di inibitori della COX-2 e di aspirina porta ad una maggiore erosione della mucosa gastrica. Pertanto, è necessario prestare attenzione quando si combina l'aspirina con qualsiasi altro farmaco additivi naturali, inibendo la COX-2, come estratti di aglio, curcumina, mirtillo, corteccia di pino, ginkgo, olio di pesce, genisteina, quercetina, resorcina e altri. Per ridurre gli effetti dannosi dell'aspirina sullo stomaco, oltre all'uso di rivestimenti enterici, le aziende produttrici utilizzano un metodo “tampone”. Gli agenti "tamponanti" servono a prevenire l'accumulo di aspirina sulla parete dello stomaco, ma l'efficacia di tali farmaci è controversa. Quasi tutti gli agenti utilizzati negli antiacidi vengono utilizzati come “tamponi”. Bufferin, ad esempio, utilizza MgO. Altri preparati utilizzano CaCO3. Recentemente è stata aggiunta la vitamina C per proteggere lo stomaco durante l'assunzione di aspirina, che se assunte insieme riducono il danno rispetto all'uso dell'aspirina da sola.

Effetti centrali dell'aspirina

Negli esperimenti sui ratti, è stato dimostrato che grandi dosi di salicilato, un metabolita dell'aspirina, causano un temporaneo ronzio nelle orecchie. Ciò si verifica a causa degli effetti sull’acido arachidonico e sulla cascata dei recettori NMDA.

Aspirina e sindrome di Reye

La sindrome di Reye, una malattia rara ma molto pericolosa, è caratterizzata da encefalopatia acuta e fegato grasso e si verifica quando bambini e adolescenti assumono aspirina per ridurre la febbre o trattare altri sintomi. Dal 1981 al 1997, negli Stati Uniti si sono verificati 1.207 casi di sindrome di Reye in pazienti sotto i 18 anni di età. Nel 93% dei casi, i pazienti si sentivano male tre settimane prima dello sviluppo della sindrome di Reye e molto spesso si lamentavano di Infezioni respiratorie, varicella o diarrea. I salicilati sono stati trovati nel corpo dell'81,9% dei bambini. Dopo che è stato dimostrato il legame tra la sindrome di Reye e l'uso di aspirina e sono state implementate misure di sicurezza (tra cui una dichiarazione del Surgeon General e modifiche alla confezione), l'uso di aspirina tra i bambini negli Stati Uniti è diminuito drasticamente, con conseguente diminuzione dell'incidenza della sindrome di Reye ; una situazione simile è stata osservata in Gran Bretagna. La FDA statunitense non raccomanda che i bambini sotto i 12 anni di età assumano aspirina o prodotti contenenti aspirina se presentano sintomi di febbre. Agenzia di regolamentazione del Regno Unito forniture mediche E medicinali sconsiglia l'assunzione di aspirina ai bambini sotto i 16 anni senza prescrizione medica.

Reazioni allergiche all'aspirina

In alcune persone, l’aspirina può causare sintomi simil-allergici, tra cui pelle arrossata e gonfia e mal di testa. Questa reazione è causata dall'intolleranza al salicilato e non è un'allergia nel senso stretto del termine, ma piuttosto l'incapacità di metabolizzare anche piccole quantità di aspirina, che può portare rapidamente a un sovradosaggio.

Altri effetti collaterali dell'aspirina

In alcune persone, l’aspirina può causare angioedema (gonfiore del tessuto cutaneo). Uno studio ha dimostrato che alcuni pazienti sviluppano angioedema da 1 a 6 ore dopo l’assunzione di aspirina. Tuttavia, l’angioedema si è sviluppato solo durante l’assunzione di aspirina in combinazione con altri FANS. L'aspirina provoca un aumento del rischio di microsanguinamenti cerebrali, che appaiono alla risonanza magnetica come macchie scure di 5-10 mm di diametro o più piccole. Questi sanguinamenti possono essere i primi segni di ictus ischemico o emorragico, della malattia di Binswanger e della malattia di Alzheimer. Uno studio su un gruppo di pazienti che assumevano una dose media di aspirina di 270 mg al giorno ha rilevato un aumento medio assoluto del rischio di ictus emorragico di 12 su 10.000 persone. In confronto, la riduzione del rischio assoluto di infarto miocardico è stata di 137 su 10.000 persone e la riduzione del rischio assoluto di ictus ischemico è stata di 39 su 10.000 persone. Nel contesto di un ictus emorragico preesistente, l’uso di aspirina aumenta il rischio di mortalità, con dosi di circa 250 mg al giorno associate a un rischio ridotto di mortalità entro tre mesi dall’ictus emorragico. L'aspirina e altri FANS possono causare iperkaliemia inibendo la sintesi delle prostaglandine; tuttavia, questi farmaci non tendono a causare iperkaliemia a condizione che la funzionalità epatica sia normale. L’aspirina può aumentare il sanguinamento postoperatorio fino a 10 giorni. Uno studio ha rilevato che 30 pazienti su 6.499 sottoposti a intervento chirurgico elettivo hanno avuto bisogno di sanguinamento a causa del sanguinamento. operazioni ripetute. 20 pazienti presentavano sanguinamento diffuso e 10 presentavano sanguinamento locale. In 19 pazienti su 20, il sanguinamento diffuso era associato all'uso preoperatorio di aspirina da sola o in combinazione con altri FANS.

Overdose di aspirina

Il sovradosaggio di aspirina può essere acuto o cronico. Il sovradosaggio acuto è associato a una singola dose di aspirina. Il sovradosaggio cronico è associato all'uso prolungato di dosi superiori alla norma raccomandata. Il sovradosaggio acuto è associato a un rischio di mortalità del 2%. Il sovradosaggio cronico è più pericoloso e ha maggiori probabilità di verificarsi morte(nel 25% dei casi); Il sovradosaggio cronico è particolarmente pericoloso nei bambini. In caso di avvelenamento vengono utilizzati vari mezzi, incluso Carbone attivo, dicarbonato di sodio, destrosio e sale per via endovenosa e dialisi. Per effettuare una diagnosi di avvelenamento, vengono utilizzate misurazioni del salicilato, il metabolita attivo dell'aspirina, nel plasma utilizzando metodi spettrofotometrici automatizzati. Livelli plasmatici di salicilato dopo la somministrazione dose abituale sono 30–100 mg/l, 50–300 mg/l quando si assumono dosi elevate e 700–1400 mg/l durante il sovradosaggio acuto. Il salicilato viene prodotto anche mediante l'uso di subsalicilato di bismuto, salicilato di metile e salicilato di sodio.

Interazioni dell'aspirina con altri farmaci

L'aspirina può interagire con altri farmaci. Ad esempio, l'azetazolamide e il cloruro di ammonio aumentano gli effetti dannosi dei salicilati, mentre l'alcol aumenta il sanguinamento gastrico durante l'assunzione di aspirina. L’aspirina può spostare alcuni farmaci dai siti di legame delle proteine, compresi i farmaci antidiabetici tolbutamil e clorpropamide, metotrexato, fenitoina, probenecid, acido valproico (interferendo con la beta ossidazione, parte importante metabolismo del valproato) e altri FANS. I corticosteroidi possono anche ridurre le concentrazioni di aspirina. L’ibuprofene può ridurre gli effetti antipiastrinici dell’aspirina, che viene utilizzata per proteggere il cuore e prevenire l’ictus. L'aspirina può ridurre l'attività farmacologica dello spironolattone. L'aspirina compete con la pinicillina G per la secrezione tubulare renale. L’aspirina può anche inibire l’assorbimento della vitamina C.

Caratteristiche chimiche dell'aspirina

L'aspirina si decompone rapidamente in soluzioni di acetato di ammonio o acetati, carbonati, citrati o idrossidi di metalli alcalini. È stabile in forma secca, ma subisce una significativa idrolisi al contatto con acetile o acido salicilico. Nella reazione con un alcali, l'idrolisi avviene rapidamente e le soluzioni pure risultanti possono essere costituite interamente da acetato o salicilato.

Caratteristiche fisiche dell'aspirina

L'aspirina, un derivato acetilico dell'acido salicilico, è un composto bianco, cristallino, leggermente acido con un punto di fusione di 136 °C (277 °F) e un punto di ebollizione di 140 °C (284 °F). La costante di dissociazione acida della sostanza (pKa) è 25 °C (77 °F).

Sintesi dell'aspirina

La sintesi dell'aspirina è classificata come reazione di esterificazione. L'acido salicilico viene trattato con anidride acetilica, un derivato acido, causando reazione chimica, che converte il gruppo idrossi dell'acido salicilico in un gruppo estere (R-OH → R-OCOCH3). Ciò provoca la formazione di aspirina e acido acetilico, che è considerato un sottoprodotto di questa reazione. Piccole quantità di acido solforico (e talvolta acido fosforico) vengono solitamente utilizzate come catalizzatori.

Meccanismo d'azione dell'aspirina

Scoperta del meccanismo d'azione dell'aspirina

Nel 1971, il farmacologo britannico John Robert Vane, successivamente accettato al Royal College of Surgeons di Londra, dimostrò che l'aspirina inibisce la produzione di prostaglandine e trombossani. Per questa scoperta lo scienziato è stato premiato premio Nobel in Medicina 1982, insieme a Sune Bergström e Bengt Samuelsson. Nel 1984 gli è stato conferito il titolo di Knight Bachelor.

Soppressione delle prostaglandine e dei trombossani

La capacità dell'aspirina di inibire la produzione di prostaglandine e trombossani è dovuta alla sua inattivazione irreversibile dell'enzima cicloossigenasi (COX; nome formale prostaglandina endoperossido sintasi), associato alla sintesi di prostaglandina e trombossano. L'aspirina agisce come un agente acetilante legando covalentemente un gruppo acetile al residuo del sito attivo dell'enzima COX. Questa è la principale differenza tra l'aspirina e altri FANS (come diclofenac e ibuprofene), che sono inibitori reversibili. L’aspirina a basso dosaggio blocca irreversibilmente la formazione di trombossano A2 nelle piastrine, esercitando un effetto inibitorio sull’aggregazione piastrinica durante il loro ciclo vitale(8–9 giorni). A causa di questo effetto antitrombotico, l'aspirina viene utilizzata per ridurre il rischio di infarto. L'aspirina 40 mg al giorno può inibire un'ampia percentuale del rilascio massimo di trombossano A2, con scarsi effetti sulla sintesi della prostaglandina I2; tuttavia, dosi elevate di aspirina possono aumentare l’inibizione. Le prostaglandine, ormoni locali prodotti nel corpo, hanno una varietà di effetti, tra cui l'influenza sulla trasmissione dei segnali del dolore al cervello, la modulazione del termostato ipotalamico e l'infiammazione. I trombossani sono responsabili dell'aggregazione delle piastrine, che formano coaguli di sangue. La causa principale dell'infarto è la coagulazione del sangue e l'aspirina a basse dosi è riconosciuta come un mezzo efficace per prevenire l'infarto miocardico acuto. Un effetto collaterale indesiderato degli effetti antitrombotici dell'aspirina è che può causare un sanguinamento eccessivo.

Inibizione della COX-1 e della COX-2

Esistono almeno due tipi di cicloossigenasi: COX-1 e COX-2. L'aspirina inibisce irreversibilmente la COX-1 e modifica l'attività enzimatica della COX-2. La COX-2 produce tipicamente prostanoidi, la maggior parte dei quali sono proinfiammatori. PTGS2 modificato con aspirina produce lipossine, la maggior parte delle quali sono antinfiammatorie. I FANS di nuova generazione, gli inibitori della COX-2, sono stati sviluppati per inibire il solo PTGS2 e ridurre il rischio di effetti collaterali gastrointestinali. Tuttavia, più recentemente, gli inibitori della COX-2 di nuova generazione come il rofecoxib (Vioxx) sono stati ritirati dal mercato in seguito all’evidenza che gli inibitori PTGS2 aumentavano il rischio di attacco cardiaco. Le cellule endoteliali esprimono PTGS2 e, inibendo selettivamente PTGS2, riducono la produzione di prostaglandine (vale a dire PGI2; prostaciclina), a seconda dei livelli di trombossano. Pertanto, l'effetto anticoagulante protettivo della PGI2 viene ridotto e aumenta il rischio di coaguli di sangue e attacchi cardiaci. Poiché le piastrine non hanno DNA, non possono sintetizzare nuovi PTGS. L'aspirina inibisce irreversibilmente l'enzima, che è la differenza più importante rispetto agli inibitori reversibili.

Ulteriori meccanismi d'azione dell'aspirina

L’aspirina ha almeno tre ulteriori meccanismi d’azione. Blocca la fosforilazione ossidativa nei mitocondri della cartilagine (e dei reni) mediante diffusione dal sito di trasporto dei protoni della membrana interna nei mitocondri dove viene re-ionizzato per rilasciare protoni. In breve, l’aspirina tampona e trasporta i protoni. Se assunta in dosi elevate, l’aspirina può causare febbre a causa dell’aumento di temperatura della catena di trasporto degli elettroni. Inoltre, l'aspirina favorisce la formazione di radicali NO nel corpo, che negli esperimenti sui topi hanno dimostrato essere un meccanismo indipendente per ridurre l'infiammazione. L'aspirina riduce l'adesione dei leucociti, che è un importante meccanismo di difesa immunitaria contro le infezioni; tuttavia, questi dati non forniscono prove conclusive dell’efficacia dell’aspirina contro le infezioni. Prove più recenti mostrano anche che l’acido salicilico e i suoi derivati ​​modulano la segnalazione attraverso NF-κB. NF-κB, un complesso di fattori di trascrizione, gioca ruolo importante in molti processi biologici, inclusa l’infiammazione. Nel corpo, l'aspirina si decompone rapidamente in acido salicilico, che a sua volta ha effetti antinfiammatori, anti-temperatura e analgesici. Nel 2012, è stato dimostrato che l'acido salicilico attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP, il che potrebbe essere una possibile spiegazione per alcuni degli effetti dell'acido salicilico e dell'aspirina. Anche l'acetile nella molecola dell'aspirina ha impatto speciale sul corpo. L'acetilazione delle proteine ​​cellulari è un fenomeno importante che influenza la regolazione della funzione proteica a livello post-traduzionale. Ultime ricerche mostrano che l'aspirina può acetilare non solo gli isoenzimi COX. Queste reazioni di acetilazione possono spiegare molti degli effetti finora inspiegabili dell’aspirina.

Attività ipotalamo-ipofisi-surrene

L'aspirina, come altri farmaci che influenzano la sintesi delle prostaglandine, ha un potente effetto sulla ghiandola pituitaria e influenza indirettamente alcuni ormoni e funzioni fisiologiche. Gli effetti dell'aspirina sull'ormone della crescita, sulla prolattina e ormone stimolante la tiroide(con relativi effetti su T3 e T4). L'aspirina riduce l'effetto della vasopressina e aumenta l'effetto del naloxone secernendo l'ormone adrenocorticotropo e il cortisolo nell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene, che avviene attraverso l'interazione con le prostaglandine endogene.

Farmacocinetica dell'aspirina

L'acido salicilico è un acido debole e successivamente viene ionizzato in minima parte nello stomaco somministrazione orale. L'acido acetilsalicilico è leggermente solubile nell'ambiente acido dello stomaco, per cui il suo assorbimento può essere ritardato di 8-24 ore se assunto dosi elevate. Aumento del pH e grande piazza rivestimenti intestino tenue favorisce un rapido assorbimento dell'aspirina in quest'area, che, a sua volta, favorisce una maggiore dissoluzione del salicilato. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, l’aspirina si dissolve molto più lentamente e le sue concentrazioni plasmatiche possono aumentare entro 24 ore dalla somministrazione. Circa il 50-80% del salicilato nel sangue è legato alle proteine, mentre il resto rimane in forma ionizzata attiva; il legame con le proteine ​​dipende dalla concentrazione. La saturazione dei siti di legame porta ad un aumento della quantità di salicilato libero e ad una maggiore tossicità. Il volume di distribuzione è 0,1–0,2 l/kg. L’acidosi aumenta il volume di distribuzione a causa dell’aumentata penetrazione cellulare dei salicilati. L'80% della dose terapeutica di acido salicilico viene metabolizzata nel fegato. Quando si lega all'acido salicilurico, mentre quando si lega all'acido glucuronico si formano l'acido salicilico e il glucuronide fenolico. Queste vie metaboliche hanno solo opportunità limitate. Una piccola quantità di acido salicilico viene anche idrolizzata in acido gentisico. Quando vengono somministrate grandi dosi di salicilato, la cinetica passa dal primo all’ordine zero man mano che le vie metaboliche si saturano e aumenta l’importanza dell’escrezione renale. I salicilati vengono escreti dal corpo attraverso i reni sotto forma di acido salicilurico (75%), acido salicilico libero (10%), fenolo salicilico (10%) e acilglucuronidi (5%), acido gentisico (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Storia della scoperta dell'aspirina

Gli estratti di erbe tra cui la corteccia di salice e l'olmaria (spirea), il cui principio attivo è l'acido salicilico, sono stati utilizzati fin dall'antichità per alleviare mal di testa, dolore e febbre. Il padre della medicina moderna, Ippocrate (460 – 377 a.C.), descrisse l’uso della corteccia e delle foglie di salice in polvere per alleviare tali sintomi. Il chimico francese Charles Frederic Gerhard preparò per primo l'acido acetilsalicilico nel 1853. Mentre lavorava sulla sintesi e sulle proprietà di varie anidridi acide, mescolò il cloruro di acetile con il sale sodico dell'acido salicilico (salicilato di sodio). Seguì una potente reazione e la lega risultante fu codificata. Gerhard chiamò questo composto "anidride acetilsalicilica" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 anni dopo, nel 1859, von Gilm ottenne acido acetilsalicilico analiticamente puro (che chiamò acetylierte Salicylsäure, acido salicilico acetilato) facendo reagire acido salicilico e acetil cloruro. Nel 1869, Schroeder, Prinzorn e Kraut ripeterono gli esperimenti di Gerhard e von Hielm e riferirono che entrambe le reazioni portano alla sintesi della stessa sostanza: l'acido acetilsalicilico. Furono i primi a descrivere la struttura corretta della sostanza (in cui il gruppo acetile è legato all'ossigeno fenolico). Nel 1897 i chimici della Bayer AG produssero una versione sinteticamente modificata della salicina, estratta dalla pianta Filipendula ulmaria (olmaria), che provoca meno irritazioni allo stomaco rispetto all'acido salicilico puro. Non è ancora chiaro chi sia stato il principale chimico che ha ideato questo progetto. La Bayer riferì che il lavoro fu svolto da Felix Hoffmann, ma il chimico ebreo Arthur Eichengrun in seguito dichiarò che era lui lo sviluppatore principale e che le registrazioni dei suoi contributi furono distrutte durante il regime nazista. Nuovo farmaco, formalmente acido acetilsalicilico, è stato denominato "Aspirina" dalla Bayer AG, dal vecchio nome botanico della pianta in esso contenuta (olmaria), Spiraea ulmaria. La parola "Aspirina" è un derivato delle parole "acetile" e "Spirsäure", un vecchio Parola tedesca per riferirsi all'acido salicilico, che a sua volta deriva dal latino "Spiraea ulmaria". Nel 1899 la Bayer vendeva già l’aspirina in tutto il mondo. La popolarità dell'aspirina aumentò nella prima metà del XX secolo a causa della sua presunta efficacia nel trattamento dell'epidemia di influenza spagnola del 1918. Ricerche recenti, tuttavia, suggeriscono che il bilancio delle vittime dell’influenza del 1918 sia stato in parte causato dall’aspirina, ma questa affermazione è controversa e non ampiamente accettata negli ambienti scientifici. La popolarità dell'aspirina portò a un'intensa concorrenza e alla divisione dei marchi di aspirina, soprattutto dopo la scadenza del brevetto americano della Bayer nel 1917. Dalla sua introduzione sul mercato (paracetamolo) nel 1956 e ibuprofene nel 1969, la popolarità dell'aspirina è leggermente diminuita. Negli anni '60 e '70, John Wayne e il suo team scoprirono i meccanismi d'azione alla base dell'aspirina e test clinici e altri studi condotti tra il 1960 e il 1980. hanno dimostrato che l'aspirina è un farmaco efficace contro i coaguli di sangue. Negli ultimi decenni del XX secolo le vendite di aspirina sono nuovamente aumentate e si mantengono a livelli piuttosto elevati. alto livello e fino ad oggi.

Marca dell'aspirina

Come parte delle riparazioni del Trattato di Versailles del 1919 in seguito alla sconfitta della Germania nella prima guerra mondiale, l'aspirina (così come l'eroina) perse il suo status di marchio in Francia, Russia, Regno Unito e Stati Uniti, dove divennero farmaci generici. Oggi l’aspirina è considerata generica in Australia, Francia, India, Irlanda, Nuova Zelanda, Pakistan, Giamaica, Colombia, Filippine, Sud Africa, Regno Unito e Stati Uniti. L'aspirina, con la "A" maiuscola, rimane un marchio registrato di Bayer in Germania, Canada, Messico e in oltre 80 altri paesi in cui marchioè di proprietà della Bayer.

Uso dell'aspirina in medicina veterinaria

L'aspirina viene talvolta utilizzata per alleviare il dolore o come anticoagulante in medicina veterinaria, principalmente nei cani e occasionalmente nei cavalli, sebbene ora vengano utilizzati farmaci più recenti con minori effetti collaterali. Cani e cavalli mostrano effetti collaterali gastrointestinali dell'aspirina associata ai salicilati, ma l'aspirina è spesso usata per trattare l'artrite nei cani anziani. L'aspirina ha dimostrato efficacia contro la laminite (infiammazione dello zoccolo) nei cavalli, ma non viene più utilizzata per questo scopo. L'aspirina deve essere utilizzata negli animali solo sotto stretto controllo medico; In particolare, i gatti mancano dei coniugati glucuronidici che promuovono l’escrezione dell’aspirina, rendendo anche piccole dosi potenzialmente tossiche per loro.

L'acido acetilsalicilico è disponibile con diversi nomi commerciali.

Tra questi sinonimi:

• Aspirina,
• Aspirina cardiovascolare,
• Upsarin Upsa,
• Thrombo ACC e molti altri.

Composizione e forme di rilascio

L'acido acetilsalicilico è una droga sintetica con lo stesso principio attivo. Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse da cinquecentocento milligrammi, compresse effervescenti da trecentocinquanta milligrammi (Upsarin Upsa) milligrammi, compresse gastroresistenti da centotrecento milligrammi (aspirina-cardio) e cinquanta e cento milligrammi (Trombo ACC).

Proprietà

Il farmaco presenta effetti analgesici, antipiretici e antinfiammatori, mentre riduce l'aggregazione piastrinica.

Indicazioni per l'uso dell'acido acetilsalicilico

Il farmaco è prescritto per:

• Dolore,
• condizioni febbrili nelle malattie infettive e infiammatorie.
• Questo prodotto aiuta a prevenire:
• embolia,
• trombosi,
• infarto miocardico.

Applicazione dell'acido acetilsalicilico

Questo è il rimedio uso interno. In dosi superiori a 325 milligrammi (il farmaco viene utilizzato come analgesico e antinfiammatorio e in dosi fino a 325 milligrammi è un farmaco antipiastrinico per gli adulti.

Per la febbre e il dolore agli adulti viene prescritto fino a un grammo al giorno; per opportune indicazioni il medico può aumentare la dose a tre grammi al giorno. Dose giornalieraè diviso in tre fasi. La durata del trattamento con questo farmaco non deve superare le due settimane.

Le compresse effervescenti vanno sciolte in un bicchiere d'acqua e bevute dopo i pasti, mentre dose singolaè nell'intervallo da duecentocinquanta milligrammi a un grammo. Il prodotto deve essere assunto fino a quattro volte al giorno.

Normalizzare proprietà reologiche il sangue dovrebbe essere prelevato da centocinquanta a duecentocinquanta milligrammi per diversi mesi.

In caso di infarto miocardico e durante la profilassi ripetuta in pazienti che hanno subito un infarto miocardico, assumere da quaranta a trecentoventicinque milligrammi una volta al giorno. Di solito viene prescritta una dose di centosessanta milligrammi.

Effetti collaterali

Quando si utilizza il prodotto esiste la possibilità di attacchi di nausea, perdita di appetito e mal di stomaco. Possibili acufeni, perdita dell'udito e varie reazioni allergiche. L'uso a lungo termine può causare sanguinamento gastrico e dispepsia, impatti negativi può colpire la mucosa dello stomaco e del duodeno.

Controindicazioni

Il farmaco non è prescritto per le esacerbazioni di ulcere gastriche e duodenali, anche presenti nell'anamnesi, compromissione della funzionalità dei reni e del fegato, con tendenza all'emorragia, con utilizzo parallelo anticoagulanti e asma bronchiale.

Ai bambini sotto i quindici anni affetti da ARVI, influenza o varicella non viene prescritto il farmaco per evitare lo sviluppo della sindrome di Reye.

Controindicazioni all'uso dell'aspirina si applicano anche durante la gravidanza, tuttavia, durante l'allattamento non è possibile interrompere l'allattamento al seno se si utilizza il farmaco a dosi medie. Smettere di allattare quando prescritto dosi più elevate strutture.

Durante il periodo di utilizzo del prodotto è necessario astenersi dall'assunzione di alcol.

A trattamento a lungo termine Il sangue e le feci devono essere analizzati regolarmente per la presenza di sangue occulto. Per i bambini affetti da malattie in cui la temperatura corporea aumenta, l'aspirina è consentita solo se altri mezzi sono inefficaci. Con frequente manifestazioni allergiche e una maggiore sensibilità agli antiaritmici e agli antidolorifici di tutti i tipi, esiste la possibilità di attacchi di asma bronchiale.