Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza per la febbre quando il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente la medicina. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è permesso dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?
Liquido trasparente incolore;
Gruppo farmacoterapeutico:Cardiotonico - glicosidi cardiaci. ATX:C.01.A.A.05 Digossina
C.01.A.A glicosidi digitalici
Farmacodinamica:Il glicoside cardiaco blocca il trasporto di Na+/K+-ATP-asi, a seguito del quale aumenta il contenuto di Na+ nel cardiomiocita, il che porta all'apertura dei canali del Ca2+ e all'ingresso del Ca2+ nei cardiomiociti. Un eccesso di Na+ porta anche ad un'accelerazione del rilascio di Ca2+ dal reticolo sarcoplasmatico.
Un aumento della concentrazione di Ca2+ porta all'inibizione del complesso della troponina, che ha un effetto deprimente sull'interazione di actina e miosina. Un aumento della forza e della velocità della contrazione miocardica avviene secondo un meccanismo diverso dal meccanismo di Frank-Starling (non dipende dal grado di pre-stiramento miocardico). La sistole diventa più breve e più efficiente dal punto di vista energetico, come risultato dell'aumento. la contrattilità miocardica aumenta SV e IOC.
Riduce l'ESV e l'EDV del cuore, che, insieme ad un aumento del tono miocardico, porta ad una riduzione delle sue dimensioni, e quindi. ridurre la richiesta miocardica di ossigeno. Un effetto dromotropico negativo si manifesta in un aumento della refrattarietà del nodo AV, che ne consente l'utilizzo per parossismi di tachicardia sopraventricolare e tachiaritmie.
Con la fibrillazione atriale, aiuta a rallentare la frequenza cardiaca, allunga la diastole, migliora l'emodinamica intracardiaca e sistemica. La diminuzione della frequenza cardiaca si verifica a seguito di effetti diretti e indiretti sulla regolazione della frequenza cardiaca. Un effetto bathmotropic positivo si manifesta quando si prescrivono dosi subtossiche e tossiche. azione direttaè quello di ridurre l'automatismo del nodo del seno. Valore maggiore nella formazione di un'azione cronotropa negativa, vi è un cambiamento nella regolazione riflessa del ritmo cardiaco: nei pazienti con tachiaritmia atriale si verifica un blocco degli impulsi più deboli; un aumento del tono di n.vagus come risultato di un riflesso dai recettori dell'arco aortico e del seno carotideo con un aumento del CIO; diminuzione della pressione alla foce della vena cava e dell'atrio destro (a seguito di un aumento della contrattilità del miocardio LV, del suo svuotamento più completo, di una diminuzione della pressione in arteria polmonare e scarico emodinamico delle parti destre del cuore), eliminazione del riflesso di Bainbridge e attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale (in risposta ad un aumento del CIO).
Ha un effetto vasocostrittore diretto, che si manifesta più chiaramente se non si realizza un effetto inotropo positivo. Allo stesso tempo, gli effetti vasodilatatori indiretti della risposta ad un aumento del CIO e una diminuzione dell'eccessiva stimolazione simpatica del tono vascolare), di norma, prevalgono sull'effetto vasocostrittore diretto, con conseguente diminuzione dell'OPSS.
Farmacocinetica:- aspirazione:la biodisponibilità del farmaco è del 100%. L'effetto iniziale si osserva dopo 5-30 minuti, raggiungendo un massimo dopo 1-4 ore La comunicazione con le proteine plasmatiche è del 20-25%.
- distribuzione:la capacità di accumularsi nei tessuti (cumulare) spiega la mancanza di correlazione all'inizio del trattamento tra la gravità dell'effetto farmacodinamico e la sua concentrazione nel plasma. Metabolizzato nel fegato. Recesso e T 1/2 determinata dalla funzione renale. T 1/2 - 30-40 ore Quando somministrato per via endovenosa, il 50-70% della digossina viene escreto dai reni invariato. L'intensità dell'escrezione renale è determinata dalla quantità di filtrazione glomerulare. A assunzione orale il tasso metabolico aumenta.
- derivazione:nella IRC lieve, la diminuzione dell'escrezione renale di digossina è compensata dal metabolismo epatico in composti inattivi. Nell'insufficienza epatica, la compensazione si verifica a causa dell'aumentata escrezione renale di digossina. La concentrazione ottimale di digossina nel plasma 6 ore dopo la somministrazione è di 1-2 ng / ml, di più alte concentrazioni- tossico.
Indicazioni: nell'ambito di terapia complessa CHF II f.k. (in presenza di manifestazioni cliniche), III-IV f.c.; forma tachisistolica di fibrillazione atriale e flutter di parossistica e decorso cronico(soprattutto in combinazione con CHF). Controindicazioni:ipersensibilità, intossicazione da glicosidi, sindrome di WPW, stadio di blocco AV II, intermittente blocco completo. Accuratamente:Blocco AV del 1o stadio, CCC senza pacemaker, probabilità di conduzione instabile lungo il nodo AV, attacchi di Morgagni-Adams-Stokes nella storia, HOCM, stenosi mitralica isolata con frequenza cardiaca rara, asma cardiaco con stenosi mitralica (nel assenza di forma tachisistolica di fibrillazione atriale), infarto acuto miocardio, angina instabile, shunt arterovenoso, ipossia, scompenso cardiaco con ridotta funzione diastolica ( cardiomiopatia restrittiva, amiloidosi del cuore, pericardite costrittiva, tamponamento cardiaco), extrasistole, pronunciata dilatazione delle cavità cardiache, cuore "polmonare", disturbi elettrolitici(ipokaliemia, ipomagnesiemia, ipercalcemia, ipernatriemia), ipotiroidismo, alcalosi, miocardite, età avanzata, insufficienza renale/epatica, obesità. Gravidanza e allattamento:durante i periodi di gravidanza e durante l'allattamento, l'uso del farmaco è possibile solo secondo rigorose indicazioni, valutando il rapporto rischio-beneficio. Attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno in piccolissime quantità. Non ci sono dati sulla presenza di un effetto teratogeno del farmaco. Quando si prescrive il farmaco, si deve tenere conto del fatto che la clearance della digossina nelle donne in gravidanza è prolungata.
Dosaggio e somministrazione:per via endovenosa (flebo, getto). Nel processo di trattamento si distinguono 2 periodi: il periodo di digitalizzazione iniziale (saturazione) e il periodo di terapia di mantenimento.
Durante il periodo di digitalizzazione iniziale, si verifica una graduale saturazione del corpo con glicosidi cardiaci fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale.La dose di saturazione individuale (IND) è la dose totale (tenendo conto della biodisponibilità e dell'eliminazione giornaliera), che porta a un'adeguata digitalizzazione di un particolare paziente La comparsa di segni di saturazione con glicosidi (prima del totale clinico) significa che il paziente ha ricevuto un IND.
L'effetto terapeutico dei glicosidi è preservato se il corpo lo è almeno. 80% di sconto?IND. Il superamento del 50% di solito provoca lo sviluppo di intossicazione. Il valore medio di IND dei pazienti senza patologia concomitante degli organi deputati all'eliminazione e al metabolismo è la dose media di saturazione (MSD). Questa è la dose di glicoside cardiaco alla quale si osserva il pieno effetto terapeutico nella maggior parte dei pazienti senza la comparsa di sintomi tossici.
La dose massima - tollerata dal paziente di glicoside cardiaco (senza fenomeni di intossicazione) - la dose massima individuale tollerata può superare la dose saturante media, coincidere con essa ed essere inferiore a SND. IND varia dal 50 al 200% della media dose piena. Una diminuzione significativa della dose massima tollerata individuale si verifica in pazienti con grave danno miocardico e scompenso avanzato, con infarto del miocardio, cuore "polmonare". In questi pazienti, i segni di intossicazione si sviluppano prima delle manifestazioni cliniche dell'azione inotropa positiva dei glicosidi cardiaci. Il coefficiente di eliminazione di digossina - 20%; SND - 3 mg; SPD (dose di mantenimento mediana) - 0,6 mg. Con una digitalizzazione moderatamente rapida, viene somministrato per via endovenosa. in una dose giornaliera di 0,75 mg in 3 iniezioni. La digitalizzazione si ottiene mediamente in 2-3 giorni.
Con la digitalizzazione lenta, gli adulti vengono solitamente somministrati alla dose di 0,25-0,5 mg (1-2 ml di una soluzione allo 0,025%) al giorno. Entrare lentamente in 10 ml di soluzione di glucosio al 5%, 20% o 40% o soluzione isotonica di cloruro di sodio. Nei primi giorni di trattamento viene somministrato 1-2 volte al giorno, nei giorni successivi - 1 volta al giorno. La digitalizzazione in questo caso avviene entro una settimana nella maggior parte dei pazienti. Quindi il paziente viene trasferito a una dose di mantenimento che, se somministrata per via endovenosa, è solitamente di 0,125-0,25 mg.
Ai pazienti con ipersensibilità ai glicosidi cardiaci vengono prescritte dosi più piccole e la digitalizzazione viene eseguita a un ritmo lento.
Quando ci si sposta da uno forma di dosaggio altri possono richiedere un aggiustamento del regime di dosaggio (diverse forme di dosaggio hanno differenze di biodisponibilità). Una dose di 100 microgrammi sotto forma di soluzione iniettabile è bioequivalente a una dose di 125 microgrammi sotto forma di compresse o elisir. .
In caso di aritmie sopraventricolari parossistiche, 1-4 ml, soluzione allo 0,025% (0,25-1 mg) in 10-20 ml di soluzione di destrosio al 20% viene iniettata per via endovenosa. Per la fleboclisi endovenosa, la stessa dose viene diluita in 100-200 ml di una soluzione di destrosio al 5% o allo 0,9%. Soluzione di NaCl. La dose di carico per i bambini è di 0,05-0,08 mg/kg; questa dose viene somministrata in 3-5 giorni con digitalizzazione moderatamente rapida o entro 6-7 giorni con digitalizzazione lenta. La dose di mantenimento per i bambini è di 0,01-0,025 mg/kg/die.
Se la funzione escretoria dei reni è compromessa, è necessario ridurre la dose di digossina: con un CC di 50-80 ml / min, l'SPD è il 50% dell'SPD per le persone con funzione normale reni; con CC inferiore a 10 ml / min - 25% della dose abituale.
CHF: vengono utilizzate basse dosi - fino a 0,25 mg / die, per pazienti di peso superiore a 85 kg - fino a 0,375 mg / die. Nei pazienti anziani, la dose giornaliera è ridotta a 0,0625-0,125 mg.
Effetti collaterali:Gli effetti collaterali della digossina sono principalmente legati alla sua
sovradosaggio o aumento della sensibilità individuale del paziente ai glicosidi cardiaci. Quando si utilizza il farmaco, è possibile effetti collaterali: ,Reazioni allergiche: eruzione cutanea e iperemia cutanea.
Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale, extrasistole, AV blocco, tachicardia atriale parossistica, fibrillazione ventricolare.
Dal lato apparato digerente: nausea, vomito, diarrea.
Dal lato degli organi ematopoietici: violazione della circolazione viscerale, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, eosinofilia.
Dal lato sistema nervoso: mal di testa, vertigini, nevralgia, sonnolenza, confusione, depressione, disturbi del sonno.
Dagli organi di senso: violazione visione dei colori(colorando gli oggetti circostanti in verde, giallo o Colore bianco).
Altri:epistassi, petecchie, ginecomastia.
Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati indicati nelle istruzioni è aggravato / o se nota altri effetti indesiderati non elencati nelle istruzioni, informi il medico.
Overdose:sintomi: perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, necrosi intestinale; ventricolare tachicardia parossistica, extrasistole ventricolare (spesso politopica o bigeminismo), tachicardia linfonodale, blocco SA, fibrillazione e flutter atriale, blocco AV, sonnolenza, confusione, psicosi delirante, diminuzione dell'acuità visiva, colorazione oggetti visibili di colore giallo-verde, "mosche" lampeggianti davanti agli occhi, percezione di oggetti in forma ridotta o ingrandita; neurite, sciatica, sindrome maniaco-depressiva, parestesie.
Trattamento: sospensione dei glicosidi cardiaci, introduzione di antidoti (sodio dimercaptopropansulfonato, sodio calcio edetato, anticorpi contro la digossina), terapia sintomatica. I farmaci di classe I sono usati come farmaci antiaritmici (,). Con ipokaliemia - in / nell'introduzione di KS1 (6-8 g / die al ritmo di 1-1,5 g per 0,5 l di soluzione di destrosio al 5% e 6-8 unità di insulina; gocciolamento iniettato per 3 ore). Con grave bradicardia, blocco AV - m-anticolinergici. La somministrazione di stimolanti beta-adrenergici è pericolosa a causa del possibile aumento dell'effetto aritmogeno dei glicosidi cardiaci. Con un blocco trasversale completo con attacchi Morgagni-Adams-Stokes, è indicato il ritmo temporaneo.
Interazione:Aumento della biodisponibilità: antibiotici un'ampia gamma azioni che sopprimono microflora intestinale(riduzione della distruzione nel tratto gastrointestinale).
I beta-bloccanti e aumentano la gravità dell'azione cronotropa negativa, riducono la forza dell'effetto inotropo.
BCS (sviluppo di ipokaliemia) e diuretici tiazidici (sviluppo di ipokaliemia e ipercalcemia), sali di Ca2 + (soprattutto se somministrati per via endovenosa) riducono la tollerabilità dei glicosidi cardiaci.
Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, antiepilettici, contraccettivi orali) possono stimolare il metabolismo della digitossina (se vengono annullati, è possibile l'intossicazione da digitale).
La co-somministrazione con simpaticomimetici aumenta il rischio di sviluppare aritmie.
Gli inibitori della colinesterasi aumentano la possibilità di sviluppare bradicardia.
Istruzioni speciali:Con HOCMP (ostruzione del tratto di deflusso LV, asimmetricamente ipertrofico setto interventricolare) la nomina della digossina porta ad un aumento della gravità dell'ostruzione.
Con grave stenosi mitralica e normo- o bradicardia, la CHF si sviluppa a causa di una diminuzione del riempimento diastolico del ventricolo sinistro. , aumentando la contrattilità del miocardio del ventricolo destro, provoca un ulteriore aumento della pressione nel sistema dell'arteria polmonare, che può provocare edema polmonare o aggravare l'insufficienza ventricolare sinistra. Malato di stenosi mitralica i glicosidi cardiaci sono prescritti in caso di insufficienza ventricolare destra o in presenza di tachiaritmia atriale.
In pazienti con stadio di blocco AV II. la nomina di glicosidi cardiaci può aggravarla e portare allo sviluppo di un attacco di Morgagni-Adams-Stokes. Appuntamento di glycosides caldo in blocco AV I st. richiede cautela, controllo frequente ECG e, in alcuni casi, profilassi farmacologica di farmaci che migliorano la conduzione AV.
La digossina nella sindrome di WPW, riducendo la conduzione AV, promuove la conduzione degli impulsi attraverso vie accessorie bypassando il nodo AV e quindi provoca lo sviluppo di tachicardia parossistica.
5 fiale in un blister di film di cloruro di polivinile o film di cloruro di polivinile e foglio di alluminio, 1 o 2 blister insieme alle istruzioni per l'uso e uno scarificatore per fiale o un disco da taglio in ceramica in una confezione di cartone. 10 fiale in un blister in film di cloruro di polivinile o film in PVC e foglio di alluminio, 1 blister ciascuno con le istruzioni per l'uso e uno scarificatore per fiale o un disco da taglio in ceramica in una confezione di cartone. Se c'è una piega sulla fiala; o punti e tacche, uno scarificatore per fiale o un disco da taglio in ceramica non sono inclusi nella confezione.
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse bianche in un dosaggio di 0,25 mg, 20 compresse in un blister.
Il principio attivo è la digossina.
Componenti ausiliari: olio di vaselina, stearato di calcio, amido, glucosio, talco, zucchero.
La digossina è disponibile su prescrizione medica.
effetto farmacologico
Il farmaco Digoxin ha un effetto vasodilatatore, inotropo e moderatamente diuretico.
L'uso di Digossina aumenta il periodo refrattario, aumenta il volume sistolico e sistolico del cuore, riduce la conduzione atrioventricolare e la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco.
Nell'insufficienza cardiovascolare, il farmaco ha un pronunciato effetto vasodilatatore. Il suo uso riduce la mancanza di respiro, riduce la gravità dell'edema, ha un lieve effetto diuretico.
Digossina - indicazioni per l'uso
La digossina secondo le istruzioni è prescritta per:
- insufficienza cardiovascolare congestizia (cronica);
- tachiaritmia parossistica sopraventricolare - tachicardia parossistica, fibrillazione atriale, fibrillazione atriale.
Istruzioni per la digossina: metodi di applicazione e dosaggio
Il dosaggio di Digoxin secondo le istruzioni è selezionato in base a individualmente Terapista.
Per gli adulti, la digossina è indicata in un unico dosaggio - 1 compressa (0,25 mg). Il primo giorno di trattamento, il farmaco viene assunto da quattro a cinque volte al giorno a intervalli regolari. Dosaggio giornalieroè 1-1,25 mg. Dal secondo giorno di trattamento, il dosaggio viene ridotto di 1 compressa. A seconda dell'effetto positivo, il medico regola il dosaggio del farmaco, aumentandolo o riducendolo. Dopo l'offensiva effetto terapeutico il farmaco viene assunto secondo lo schema: al mattino - 2 compresse, all'ora di pranzo - 1 compressa, prima di coricarsi - 0,5 compresse.
In caso di insufficienza cardiovascolare, Digoxin è indicato in un dosaggio di mantenimento - 0,5-1 compressa al giorno.. Con le aritmie all'inizio del trattamento, sono consentiti dosaggi più elevati: 1,5-2 compresse al giorno. A ritmo sinusale Il dosaggio di prescrizione di Digoxin è di 1 compressa al giorno.
Per i bambini, la selezione del dosaggio di Digoxin secondo la prescrizione viene effettuata individualmente. La dose giornaliera approssimativa del farmaco per bambini è di 0,05-0,08 mg per chilogrammo di peso.
Effetti collaterali
Il mancato rispetto delle istruzioni di Digoxin può causare i seguenti effetti collaterali:
- Tratto gastrointestinale: nausea, diarrea, vomito, mancanza di appetito;
- Sistema endocrino: con l'uso prolungato può verificarsi ginecomastia;
- Sistema cardiovascolare: a seguito di un sovradosaggio - un cambiamento della frequenza cardiaca;
- Sistema nervoso centrale: psicosi, mosche, fotofobia, depressione, affaticamento, diplopia, apatia, mal di testa;
- Sistema emopoietico: trombocitopenia, petecchie;
- Allergia: orticaria, prurito.
Tutti gli effetti collaterali sono principalmente causati dal mancato rispetto della prescrizione Digoxin.
Controindicazioni all'uso di Digoxin
La digossina secondo le istruzioni è controindicata:
L'uso di digossina durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco penetra nella barriera ematoplacentare, è concentrato nel plasma sanguigno del feto nella stessa quantità di quello della madre.
In piccola parte escreto nel latte materno. Sullo sfondo dell'assunzione di Digossina su prescrizione durante l'allattamento, è necessario un monitoraggio costante della frequenza cardiaca in un bambino.
Pertanto, Digoxin è indicato per le donne in gravidanza solo quando il potenziale beneficio per la madre supera il rischio di sviluppare disturbi nel feto.
Interazione con farmaci
La digossina secondo le istruzioni è incompatibile con gli acidi, tannini, sali metallici, alcali. In combinazione con agenti glucocorticosteroidi, simpaticomimetici, diuretici, insulina e preparati di sali di calcio, aumenta il rischio di sviluppare intossicazione da glicosidi.
In combinazione con eritromicina, verapamil, chinidina e amiodarone, si verifica un aumento della concentrazione di digossina nel sangue. La chinidina aiuta a ridurre la sua escrezione dal corpo.
L'uso simultaneo di Digoxin con verapamil riduce la sua autorizzazione renale.
La combinazione del farmaco con amfotericina B aumenta il rischio di sovradosaggio. In combinazione con fenitoina, reserpina, propranololo, aumenta la probabilità di sviluppare aritmie.
Ridurre l'efficacia dei farmaci barbiturici e del fenilbutazone. Inoltre, l'effetto terapeutico è ridotto da neomicina, metoclopramide, preparati di potassio e antiacidi.
La somministrazione simultanea di colestipolo, metoclopramide, colestiramina, lassativi di magnesio e antiacidi provoca una diminuzione della concentrazione del principio attivo nel sangue.
Cordiali saluti,
Istruzioni per l'uso
Attenzione! Le informazioni sono fornite solo a scopo informativo. Questo manuale non deve essere utilizzato come guida all'automedicazione. La necessità di appuntamento, metodi e dosi del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante.
caratteristiche generali
internazionale e nome chimico : digossina; 3β-[(О-2,6-dideossi-β-D-ribo-esopiranosil-(1→4)-О-2,6-dideossi-β-D-ribo-esopiranosil-(1→4)-2, 6-dideossi-β-D-ribo-esopiranosil)-ossi]-12b,14-diidrossi-5β,14β-card-20(22)-enolide;
principale caratteristiche fisico-chimiche : compresse bianche, piatte-cilindriche o biconvesse;
composto: 1 compressa contiene digossina in termini di sostanza al 100% 0,25 mg;
Eccipienti: zucchero raffinato, fecola di patate, glucosio (Glucosio - zucchero d'uva, un carboidrato del gruppo dei monosaccaridi. Uno dei principali prodotti metabolici che fornisce energia alle cellule viventi), olio di vaselina, talco, stearato di calcio.
Modulo per il rilascio. Pillole.
Gruppo farmacoterapeutico
Farmaci cardiotonici. cardiaco glicosidi (Glicosidi - materia organica, le cui molecole sono costituite da un carboidrato e da un componente non carboidrato (aglicone). Ampiamente distribuiti nelle piante, dove possono essere una forma di trasporto e stoccaggio di varie sostanze).
Codice ATC C01A A05.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica. La digossina appartiene al gruppo dei glicosidi cardiaci, ha un effetto selettivo sul cuore, a causa della presenza di una parte priva di zucchero nella molecola - aglicone (Aglicon- frammento non carboidrato di glicosidi. Aglycon nella maggior parte dei casi determina attività biologica glicosidi (proprietà farmacodinamiche)). La digossina blocca il trasporto Na/K-ATPasi, determinando un aumento del contenuto di Na nel cardiomiocita, che porta all'apertura dei canali del Ca e all'ingresso di Ca2+ nel cardiomiocita. Questo, a sua volta, porta all'inibizione del complesso della troponina, che sopprime l'effetto sull'interazione actina (actina- una proteina la cui forma fibrillare forma con la miosina il principale elemento contrattile dei muscoli - actomiosina) E miosina (Miosina- proteina delle fibre muscolari, forma con l'actina il principale elemento contrattile dei muscoli - actomiosina). La sistole diventa più breve ed efficiente dal punto di vista energetico, tono miocardio (Miocardio- il tessuto muscolare del cuore, che costituisce la maggior parte della sua massa. Le contrazioni ritmiche coordinate del miocardio dei ventricoli e degli atri sono eseguite dal sistema di conduzione del cuore) aumenta. Il farmaco aumenta la refrattarietà del nodo atrioventricolare, che porta a una diminuzione della frequenza cardiaca (HR), prolunga la diastole, migliora intracardiaca e emodinamica sistemica (Emodinamica sistemica- movimento del sangue nel cuore vasi principali) . Mostra un'azione diuretica moderata. specifico effetto cardiotonico orale (orale- la via di somministrazione del farmaco attraverso la bocca (per os)) la ricezione, di regola, è osservata dopo 1-2 ore con un massimo tra 8 ore.
Farmacocinetica. Se assunto per via orale, è ben assorbito da tratto gastrointestinale. Collegamento con proteine (Scoiattoli- macromolecolare naturale composti organici. Gli scoiattoli giocano estremamente ruolo importante: sono alla base del processo vitale, partecipano alla costruzione di cellule e tessuti, sono biocatalizzatori (enzimi), ormoni, pigmenti respiratori (emoglobine), sostanze protettive (immunoglobuline), ecc.) plasma (Plasma la parte liquida del sangue che contiene elementi sagomati(eritrociti, leucociti, piastrine). Con i cambiamenti nella composizione del plasma sanguigno vengono diagnosticati varie malattie(reumatismi, diabete eccetera.). Le medicine sono preparate dal plasma sanguigno relativamente poco sangue. Assorbimento (Assorbimento- il processo mediante il quale una sostanza medicinale dal sito di somministrazione entra nel vasi sanguigni) se assunto per via orale è variabile, in funzione della motilità del tratto gastrointestinale, della concomitante assunzione di cibo, delle interazioni con altri farmaci. Per la digossina biodisponibilità (Biodisponibilità- un indicatore del grado e della velocità di entrata nel sangue di una sostanza medicinale rispetto alla dose totale somministrata)- 60-80%, inizio dell'azione - 0,5-2 ore, azione massima - 6 ore Con acidità normale succo gastrico crolla una piccola quantità La digossina, in condizioni iperacide, può essere distrutta in quantità maggiore. Per un assorbimento completo è necessaria un'esposizione sufficiente nell'intestino: con una diminuzione della motilità del tratto gastrointestinale, la biodisponibilità del farmaco è massima, con aumento della peristalsi è minima. La capacità di accumularsi nei tessuti (cumulare) spiega la mancanza di correlazione all'inizio del trattamento tra la gravità dell'effetto farmacodinamico e la sua concentrazione nel plasma sanguigno. Metà vita (Metà vita(T1 / 2, sinonimo di emivita) - il periodo di tempo durante il quale la concentrazione di farmaci nel plasma sanguigno diminuisce del 50% rispetto al livello iniziale. Le informazioni su questo indicatore farmacocinetico sono necessarie per prevenire la creazione di un livello tossico o, al contrario, inefficace (concentrazione) di farmaci nel sangue quando si determinano gli intervalli tra le iniezioni)– 30–40 ore. insufficienza renale la ridotta escrezione renale di digossina è compensata da quella epatica metabolismo (Metabolismo- la totalità di tutti i tipi di trasformazioni di sostanze ed energia nel corpo, assicurandone lo sviluppo, l'attività vitale e l'autoriproduzione, nonché la sua connessione con ambiente e adattamento ai cambiamenti delle condizioni esterne) alle connessioni inattive. La concentrazione ottimale di digossina nel plasma sanguigno 6 ore dopo la somministrazione è di 1-2 ng / ml, concentrazioni più elevate - tossico (Tossico- velenoso, dannoso per il corpo). Escreto dai reni (30%).
Indicazioni per l'uso
cronico (cronico- un processo lungo, continuo, protratto, che si verifica costantemente o con miglioramenti periodici delle condizioni) insufficienza cardiaca; sopraventricolare aritmie (Aritmia- violazione del normale ritmo del cuore. L'aritmia si manifesta in aumento (tachicardia) o rallentamento (bradicardia) delle contrazioni cardiache, nella comparsa di contrazioni premature o aggiuntive (extrasistole), in infarti (tachicardia parossistica), nella completa irregolarità degli intervalli tra le singole contrazioni cardiache ( fibrillazione atriale))(parossistico e costante di forma fibrillazione atriale (Fibrillazione atriale- frequente (più di 300 al minuto) attività elettrica disorganizzata non ritmica degli atri o dei ventricoli), svolazzare (Svolazzare- impulsi elettrici ritmici degli atri o dei ventricoli con una frequenza superiore a 250 al minuto) atriale, sopraventricolare tachicardia (Tachicardia- un aumento della frequenza cardiaca a 100 o più battiti al minuto. Si verifica durante il fisico e tensione nervosa, malattie del sistema cardiovascolare e nervoso, malattie delle ghiandole secrezione interna e così via)); nella pratica pediatrica - tutti i tipi di insufficienza cardiaca, accompagnati da tachicardia e che richiedono una rapida digitalizzazione.
Dosaggio e somministrazione
Le dosi sono impostate individualmente.
Agli adulti per una rapida digitalizzazione all'interno vengono prescritti 0,5–1 mg, quindi ogni 6 ore, 0,25–0,75 mg per 2–3 giorni; dopo che le condizioni del paziente sono migliorate, vengono trasferite a una dose di mantenimento (0,125-0,5 mg al giorno in 1-2 dosi). Con digitalizzazione lenta si inizia subito il trattamento con una dose di mantenimento (0,125-0,5 mg al giorno in 1-2 dosi); la saturazione in questo caso si verifica circa una settimana dopo l'inizio terapia (Terapia- 1. Il campo della medicina che studia le malattie interne è uno dei più antichi e principali specialità mediche. 2. Parte di una parola o frase utilizzata per indicare un tipo di trattamento (ossigenoterapia\; emoterapia - trattamento con emoderivati)).
La dose orale giornaliera massima per gli adulti è di 0,0015 g (1,5 mg).
La dose del farmaco per i bambini viene determinata tenendo conto dello schema di digitalizzazione scelto, dell'età e del peso corporeo del bambino. Ai bambini di età superiore a un anno per la digitalizzazione rapida vengono prescritte 1-2 compresse alla volta. La dose giornaliera è suddivisa in almeno tre dosi e calcolata tenendo conto del peso corporeo: per bambini da 1 a 2 anni - 0,04-0,08 mg/kg una volta al giorno; da 2 a 10 anni - 0,03-0,06 mg / kg al giorno; per i bambini di età superiore ai 10 anni, il farmaco viene prescritto da adulto (0,001-0,012 mg / kg). La dose di mantenimento di digossina per i bambini è solitamente del 20-35% della dose giornaliera per una rapida digitalizzazione in 2 dosi divise. Per saturazione lenta, è prescritto alla dose di ¼ della dose per saturazione rapida nei bambini di questa fascia di età.
Effetto collaterale
Disturbi del ritmo e della conduzione ( bradicardia sinusale (Bradicardia sinusale- Diminuzione della frequenza cardiaca a 60 battiti o meno mantenendo il ritmo sinusale corretto), extrasistole (Extrasistole- una violazione del ritmo cardiaco, caratterizzata da contrazione prematura dell'intero cuore o delle sue singole parti), AV- blocco (Blocco- rallentamento o interruzione della conduzione impulsi elettrici in qualsiasi parte del sistema di conduzione del cuore o del miocardio), tachicardia atriale parossistica, fibrillazione (Fibrillazione- frequente (più di 300 al minuto) attività elettrica disorganizzata non ritmica degli atri o dei ventricoli. IN letteratura domestica in relazione alla fibrillazione atriale, viene utilizzato il termine "fibrillazione atriale" ("fibrillazione atriale")) ventricoli (Ventricoli- 1) Cavità nel sistema nervoso centrale: 4 nel cervello e 1 nel midollo spinale. Pieno di liquido cerebrospinale. 2) Dipartimenti del cuore umano)), anoressia, nausea, vomito, diarrea (Diarrea- aumento delle feci liquide associate a corsia preferenziale contenuto intestinale a causa di aumento della peristalsi, alterato assorbimento di acqua nell'intestino crasso ed escrezione parete intestinale una quantità significativa di secrezione infiammatoria), violazione della circolazione viscerale, mal di testa, nevralgia, sonnolenza, confusione, depressione (Depressione - disordine mentale: umore triste e depresso con pessimismo, monotonia delle idee, diminuzione degli impulsi, inibizione dei movimenti, vari disturbi somatici), violazione della visione dei colori (colorazione degli oggetti circostanti in verde, giallo o bianco), raramente - acuta psicosi (Psicosi- errata percezione e comprensione della realtà, comportamento ridicolo e pericoloso (compreso il suicidio), mancanza di critiche (consapevolezza della malattia)), ginecomastia (Ginecomastia- sviluppo in un uomo delle ghiandole mammarie secondo il tipo femminile con alcuni malattie endocrine E come reazione avversa per alcuni farmaci), eruzione cutanea e iperemia (Iperemia- pletora causata dall'aumento del flusso sanguigno a qualsiasi organo o area tissutale (iperemia arteriosa, attiva) o dal suo deflusso difficile (iperemia venosa, passiva, congestizia). Accompagna qualsiasi infiammazione. L'iperemia artificiale è causata da scopo terapeutico(impacchi, piastre riscaldanti, banche)) pelle, eosinofilia, trombocitopenia.
Controindicazioni
Ventricolare tachicardia parossistica (Tachicardia parossistica- violazione del ritmo cardiaco sotto forma di un attacco di battito cardiaco con una frequenza di contrazioni di 140-220 battiti / min), sindrome di WPW, progressiva instabile blocco atrioventricolare (Blocco atrioventricolare- rallentamento o interruzione della conduzione degli impulsi elettrici attraverso il nodo atrioventricolare), asma cardiaco in pazienti con stenosi mitralica (stenosi mitralica- una malattia cardiaca causata da un restringimento dell'orifizio atrioventricolare sinistro, che crea ostacoli al movimento del sangue dall'atrio sinistro al ventricolo sinistro. Le cause della stenosi mitralica sono i reumatismi, difetti di nascita) , intossicazione (Intossicazione- avvelenamento del corpo con sostanze tossiche) preparazioni di digitale, precedentemente utilizzate, Cardiomiopatia ipertrofica (Cardiomiopatia ipertrofica- caratterizzato da grave ipertrofia ventricolare. declino gittata cardiaca porta a una diminuzione del flusso sanguigno attività fisica Di vasi coronarici(angina) vasi cerebrali(svenimento), mancanza di respiro come risultato rapido aumento pressione nelle vene polmonari), gravidanza e allattamento (Allattamento- secrezione di latte da parte della ghiandola mammaria, forma attiva miocardite (Miocardite – malattia infiammatoria muscolo cardiaco di natura infettiva, allergica o tossico-allergica), espresso bradicardia (Bradicardia- una diminuzione del numero di battiti cardiaci a 60 battiti al minuto o meno (bradicardia assoluta) o un ritardo nell'aumento della frequenza cardiaca dovuto a un aumento della temperatura corporea), acuto coronarico (Coronario - organo circostante sotto forma di corona (corona), riferendosi a arterie coronarie cuori, per esempio circolazione coronarica) insufficienza (soprattutto in acuto infarto miocardico (infarto miocardico- necrosi ischemica del miocardio, dovuta a una forte diminuzione dell'afflusso di sangue a uno dei suoi segmenti. La base dell'IM è un trombo acutamente sviluppato, la cui formazione è associata alla rottura di una placca aterosclerotica) con extrasistoli ventricolari).
Overdose
Aritmie, blocco atrioventricolare completo o parziale, visione offuscata, affaticamento, letargia, dispepsia (Dispepsia- indigestione derivante da una mancanza di enzimi o come risultato di una cattiva alimentazione). In caso di avvelenamento, la lavanda gastrica viene eseguita con carbone attivo o altri enterosorbenti, viene prescritto un lassativo salino. In caso di aritmia, vengono iniettati per via endovenosa 2-2,4 g di cloruro di potassio con 10 UI di insulina in 500 ml di soluzione di glucosio al 5% (la somministrazione viene interrotta quando la concentrazione di potassio nel siero del sangue è di 5 IUq / l). Per la correzione delle aritmie causate da un sovradosaggio di digossina, vengono prescritti lidocaina, procainamide, propranololo e fenitoina. A pieno arresto cardiaco (arresto cardiaco- aritmie cardiache dovute a rallentamento o completa cessazione del passaggio degli impulsi di eccitazione attraverso il sistema di conduzione del cuore) condurre la stimolazione elettrica. A in pericolo di vita sovradosaggio di digossina, frammenti di pecora vengono iniettati per via endovenosa attraverso un filtro a membrana anticorpi (Anticorpi- le proteine contenute nel plasma sanguigno (siero) sono coinvolte nella creazione dell'immunità)(Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 mg antidoto (Antidoti- farmaci usati per trattare l'avvelenamento al fine di neutralizzare il veleno ed eliminare il veleno da esso causato disturbi patologici)
legare circa 0,6 mg di digossina. La dialisi e l'exsanguinotrasfusione in caso di avvelenamento da glicosidi digitalici sono inefficaci.
In caso di intossicazione associata a un sovradosaggio del farmaco, ma se il trattamento è necessario, fanno una pausa, la cui durata è dovuta alla gravità dell'intossicazione clinica.
Caratteristiche dell'applicazione
Durante il trattamento con Digoxin-Health, il paziente deve essere sotto la stretta supervisione di un medico. Con la terapia a lungo termine, la dose individuale ottimale del farmaco viene solitamente selezionata entro 7-10 giorni. Se è necessario utilizzare lo strophanthin, quest'ultimo viene prescritto non prima di 24 ore dopo la cancellazione di Digoxin-Health. Con l'uso simultaneo di digossina e saluretici (saluretici è indicata la somministrazione di preparati di potassio.
Per i pazienti con funzionalità renale compromessa, gli anziani, i pazienti debilitati, nonché per i pazienti con pacemaker impiantato, è necessaria un'attenta selezione delle dosi, poiché possono sviluppare effetti tossici a dosi generalmente ben tollerate da altri pazienti.
Nei pazienti con ipokaliemia, ipomagnesemia (Ipomagnesiemia- violazione del metabolismo del magnesio, la concentrazione di magnesio nel siero del sangue è fino a 1,4 meq / l), ipercalcemia, mixedema, cuore polmonare (Cuore polmonare- ipertrofia e/o dilatazione del cuore destro, conseguente a polmonari ipertensione arteriosa a causa di malattie respiratorie) la digitalizzazione deve essere effettuata con attenzione e deve essere evitato l'uso di digossina in dosi singole elevate. È necessario correggere l'equilibrio elettrolitico. L'ipokaliemia e l'ipomagnesiemia aumentano tossicità (Tossicità- l'abilità di alcuni composti chimici e sostanze di natura biologica azione dannosa su esseri umani, animali e piante) glicosidi digitalici.
Con l'uso orale di digossina, l'assunzione di cibi difficili da digerire e prodotti contenenti pectine dovrebbe essere limitata.
Interazione con altri farmaci
Ridurre la biodisponibilità della digossina Carbone attivo, antiacidi, astringenti, caolino, sulfasalazina, colestiramina (legante nel lume del tratto gastrointestinale); metaclopramide, prozerina (aumento della motilità del tratto gastrointestinale). Aumentare la biodisponibilità antibiotici (Antibiotici- sostanze che hanno la capacità di uccidere i microbi (o impedirne la crescita). Usato come farmaci che sopprimono batteri, funghi microscopici, alcuni virus e protozoi, ci sono anche antibiotici antitumorali) ampio spettro di attività che deprimono microflora intestinale (Microflora intestinale- Per microflora normale intestino, che è contenuto nell'intestino crasso, è caratterizzato dalla predominanza di bifidumbatteri anaerobici e microbi dell'acido lattico).
Ridurre l'efficacia dei barbiturici digossina, fenilbutazone, fenition, rifampicina (aumento del tasso metabolico). Chinidina, metildopa, spironolattone, amiodarone, verapamil aumentano la concentrazione di digossina nel sangue a causa di una diminuzione competitiva della secrezione da parte dei tubuli prossimali dei reni. Metindolo aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Verapamil riduce renale liquidazione (Liquidazione(purificazione, purificazione) - un parametro farmacocinetico che riflette la velocità di purificazione del plasma sanguigno dal farmaco ed è indicato dal simbolo C1) digossina. Questo effetto a uso a lungo termine le combinazioni nell'arco di 5-6 settimane vengono gradualmente ridotte. Inoltre, la chinidina e il verapamil spostano la digossina dai siti di legame nei tessuti, il che provoca forte aumento il contenuto di digossina nel sangue all'inizio dell'applicazione. Successivamente, la concentrazione di digossina si stabilizza a un livello che dipende dalla clearance della digossina.
Quando si interagisce con diuretici (Diuretici- sostanze medicinali che aumentano l'escrezione di urina da parte dei reni e quindi contribuiscono alla rimozione dell'acqua in eccesso e del cloruro di sodio dal corpo) si verifica ipokaliemia.
I preparati di calcio aumentano la tossicità dei glicosidi digitalici, nonché il rischio di sviluppare aritmie, pertanto la somministrazione endovenosa di calcio a pazienti che ricevono glicosidi cardiaci è controindicata.
Simpaticomimetici, fenitoina, reserpina, propranololo e farmaci causando un declino concentrazioni di potassio nel sangue (diuretici tiazidici, furosemide, corticosteroidi (Corticosteroidi- Ormoni prodotti dalla corteccia surrenale. Regola il metabolismo minerale e il metabolismo dei carboidrati, delle proteine e dei grassi. Sono usati in medicina in caso di loro insufficienza nel corpo, come agenti antinfiammatori e antiallergici), amfotericina B, sali di litio), aumentano anche il rischio di aritmie se usati contemporaneamente alla digossina.
Polopirina e metindolo aumentano la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno. I preparati di potassio, la neomicina riducono l'efficacia terapeutica dei glicosidi digitalici.
Informazioni generali sul prodotto
Termini e condizioni di conservazione. Conservare in un luogo asciutto, buio e fuori dalla portata dei bambini a una temperatura di 8 - 25 0C.
Periodo di validità - 5 anni.
Condizioni di vacanza. Su prescrizione medica.
Pacchetto. Targhe di no. 50 di 0,25 mg in bolle.
Produttore.LLC "Azienda farmaceutica "Salute".
Posizione. 61013, Ucraina, Kharkov, st. Shevchenko, 22 anni.
Sito web. www.zt.com.ua
Preparati con lo stesso principio attivo
- - "Borschagovskij KhFZ"
Questo materiale è presentato in forma libera sulla base delle istruzioni ufficiali per uso medico farmaco.
In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Digossina. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito - i consumatori di questo farmaco, nonché le opinioni dei medici degli specialisti sull'uso della digossina nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi della digossina in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dell'insufficienza cardiaca e delle aritmie negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.
Digossina- glicoside cardiaco. Ha un effetto inotropo positivo. Ciò è dovuto ad un effetto inibitorio diretto sulle Na+/K+-ATPasi sulla membrana dei cardiomiociti, che porta ad un aumento del contenuto intracellulare di ioni sodio e, di conseguenza, ad una diminuzione degli ioni potassio. Contenuti aumentati gli ioni sodio provocano l'attivazione del metabolismo sodio-calcio, un aumento del contenuto di ioni calcio, a seguito del quale aumenta la forza di contrazione del miocardio.
Come risultato di un aumento della contrattilità miocardica, aumenta la gittata sistolica del sangue. I volumi telesistolici e telediastolici del cuore diminuiscono, il che, insieme a un aumento del tono miocardico, porta a una riduzione delle sue dimensioni e quindi a una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio. Ha un effetto cronotropo negativo, riduce l'eccessiva attività simpatica aumentando la sensibilità dei barocettori cardiopolmonari. A causa dell'aumento dell'attività nervo vago rende azione antiaritmica, a causa di una diminuzione della velocità degli impulsi attraverso il nodo atrioventricolare e dell'allungamento del periodo refrattario effettivo. Questo effetto è potenziato dall'azione diretta sul nodo atrioventricolare e dall'azione simpaticolitica.
Un effetto dromotropico negativo si manifesta in un aumento della refrattarietà del nodo atrioventricolare, che ne consente l'utilizzo per parossismi di tachicardie sopraventricolari e tachiaritmie.
Con la tachiaritmia atriale, aiuta a rallentare la frequenza delle contrazioni ventricolari, allunga la diastole, migliora l'emodinamica intracardiaca e sistemica.
Un effetto bathmotropic positivo si manifesta quando si prescrivono dosi subtossiche e tossiche.
Ha un effetto vasocostrittore diretto, che si manifesta più chiaramente in assenza di edema periferico congestizio.
Allo stesso tempo, l'effetto vasodilatatore indiretto (in risposta ad un aumento del volume minuto di sangue e una diminuzione dell'eccessiva stimolazione simpatica del tono vascolare), di regola, prevale sull'effetto vasocostrittore diretto, con conseguente diminuzione del il totale resistenza periferica navi (OPSS).
Composto
Digossina + eccipienti.
Farmacocinetica
L'assorbimento dal tratto gastrointestinale può essere diverso ed è del 70-80% della dose assunta. L'assorbimento dipende dalla motilità gastrointestinale, dalla forma di dosaggio, dalla concomitante assunzione di cibo e dall'interazione con altri farmaci. In condizioni di normale acidità del succo gastrico, una piccola quantità di digossina viene distrutta; in condizioni iperacide, una quantità maggiore può essere distrutta. Per un assorbimento completo è necessaria un'esposizione sufficiente nell'intestino: con una diminuzione della motilità gastrointestinale, la biodisponibilità è massima, con un aumento della peristalsi, è minima. La capacità di accumularsi nei tessuti (cumulare) spiega la mancanza di correlazione all'inizio del trattamento tra la gravità dell'effetto farmacodinamico e la sua concentrazione nel plasma sanguigno. Metabolizzato nel fegato. La digossina viene escreta principalmente dai reni (60-80% invariato). L'intensità dell'escrezione renale è determinata dalla quantità di filtrazione glomerulare.
Indicazioni
- come parte della complessa terapia dell'insufficienza cardiaca cronica 2 (in presenza di manifestazioni cliniche) e della classe funzionale 3-4;
- forma tachisistolica di fibrillazione atriale e flutter di decorso parossistico e cronico (specialmente in combinazione con insufficienza cardiaca cronica).
Modulo per il rilascio
Compresse 0,25 mg.
Compresse per bambini 0,1 mg.
Soluzione per somministrazione endovenosa (iniezioni in fiale iniettabili).
Istruzioni per l'uso e il dosaggio
Metodo di applicazione - all'interno.
Come con tutti i glicosidi cardiaci, la dose deve essere selezionata con cautela, individualmente per ciascun paziente.
Se il paziente prima della nomina della digossina assumeva glicosidi cardiaci, in questo caso la dose del farmaco deve essere ridotta.
Adulti e bambini sopra i 10 anni
La dose di Digoxin dipende dalla necessità di ottenere rapidamente un effetto terapeutico.
La digitalizzazione moderatamente veloce (24-36 h) viene utilizzata nei casi di emergenza
Dose giornalieraè 0,75-1,25 mg, suddiviso in 2 dosi, sotto controllo ECG prima di ogni dose successiva.
Dopo aver raggiunto la saturazione, passano al trattamento di mantenimento.
Digitalizzazione lenta (5-7 giorni)
Viene prescritta una dose giornaliera di 0,125-0,5 mg una volta al giorno per 5-7 giorni (fino al raggiungimento della saturazione), dopodiché si passa al trattamento di mantenimento.
Insufficienza cardiaca cronica
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, la digossina deve essere utilizzata a piccole dosi: fino a 0,25 mg al giorno (per pazienti di peso superiore a 85 kg, fino a 0,375 mg al giorno). Nei pazienti anziani, la dose giornaliera di digossina deve essere ridotta a 0,0625-0,0125 mg (1/4; 1/2 compresse).
Terapia di supporto
La dose giornaliera per la terapia di mantenimento è fissata individualmente ed è di 0,125-0,75 mg. La terapia di mantenimento viene solitamente eseguita per lungo tempo.
Bambini dai 3 ai 10 anni
La dose di carico per i bambini è di 0,05-0,08 mg/kg al giorno; questa dose viene prescritta per 3-5 giorni con digitalizzazione moderatamente rapida o per 6-7 giorni con digitalizzazione lenta. La dose di mantenimento per i bambini è di 0,01-0,025 mg/kg al giorno.
Effetto collaterale
- tachicardia parossistica ventricolare;
- extrasistole ventricolare (spesso bigeminismo, extrasistole ventricolare politopica);
- tachicardia nodale;
- bradicardia sinusale;
- blocco senoauricolare;
- sfarfallio e flutter atriale;
- blocco AV;
- sull'ECG - una diminuzione del segmento ST con la formazione di un'onda T bifasica;
- anoressia;
- nausea;
- diarrea;
- mal di stomaco;
- necrosi intestinale;
- disordini del sonno;
- mal di testa;
- vertigini;
- neurite;
- radicolite;
- sindrome maniaco-depressiva;
- parestesia e svenimento;
- raramente (principalmente nei pazienti anziani affetti da aterosclerosi) - disorientamento, confusione, allucinazioni visive monocromatiche;
- colorazione di oggetti visibili in colore giallo-verde;
- "mosche" tremolanti davanti agli occhi;
- diminuzione dell'acuità visiva;
- macro e micropsia;
- eruzione cutanea;
- orticaria;
- porpora trombocitopenica;
- sangue dal naso;
- petecchie;
- ipokaliemia;
- ginecomastia.
Controindicazioni
- ipersensibilità al farmaco;
- intossicazione da glicosidi;
- sindrome di Wolff-Parkinson-White;
- blocco atrioventricolare di 2o grado;
- blocco completo intermittente;
- età da bambini fino a 3 anni;
- pazienti con rari malattie ereditarie: intolleranza al fruttosio e sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio o deficit di saccarasi/isomaltasi; deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
I preparati digitalici attraversano la barriera placentare. Durante il parto, la concentrazione di digossina nel siero del sangue del neonato e della madre è la stessa. La digossina, in base alla sicurezza del suo utilizzo durante la gravidanza, appartiene alla categoria "C": il rischio di utilizzo non è escluso. Gli studi sulle donne in gravidanza sono insufficienti, la nomina del farmaco è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
La digossina penetra latte materno. Tuttavia, non vengono forniti dati sull'effetto del farmaco sui neonati.
Uso in pazienti anziani
Diffidare di nominare pazienti anziani. Nei pazienti anziani, la dose giornaliera deve essere ridotta a 62,5-125 mcg (1/4-1/2 compresse).
Uso nei bambini
Controindicato nei bambini di età inferiore ai 3 anni.
istruzioni speciali
Al fine di evitare effetti collaterali derivanti da un sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato durante l'intero periodo di trattamento con Digoxin. Ai pazienti che ricevono preparati digitalici non devono essere somministrati preparati di calcio per somministrazione parenterale.
La dose di digossina deve essere ridotta nei pazienti con cuore polmonare cronico, insufficienza coronarica, violazioni dell'acqua equilibrio elettrolitico, renale o insufficienza epatica. Nei pazienti anziani è richiesta anche un'attenta selezione della dose, soprattutto se presentano una o più delle condizioni sopra descritte. Va tenuto presente che in questi pazienti, anche con funzionalità renale compromessa, i valori della clearance della creatinina (CC) possono rientrare nel range di normalità, che è associato a una diminuzione massa muscolare e ridotta sintesi di creatinina. Poiché i processi farmacocinetici sono disturbati nell'insufficienza renale, la selezione della dose deve essere effettuata sotto il controllo della concentrazione di digossina nel siero del sangue. Se ciò non è possibile, è possibile utilizzare le seguenti raccomandazioni. La dose deve essere ridotta approssimativamente della stessa percentuale di riduzione del QC. Se CC non è determinato, può essere calcolato approssimativamente in base alla concentrazione di creatinina sierica (CC). Per gli uomini secondo la formula (140 - età) / KKS. Per le donne, il risultato va moltiplicato per 0,85.
In caso di grave insufficienza renale, la concentrazione di Digossina nel siero del sangue deve essere determinata ogni 2 settimane, secondo almeno durante il periodo iniziale di trattamento.
Nella stenosi subaortica idiopatica (ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro da parte di un setto interventricolare asimmetricamente ipertrofico), la somministrazione di Digossina porta ad un aumento della gravità dell'ostruzione. Con grave stenosi mitralica e normo o bradicardia, l'insufficienza cardiaca si sviluppa a causa di una diminuzione del riempimento diastolico del ventricolo sinistro. La digossina, aumentando la contrattilità del miocardio ventricolare destro, provoca un ulteriore aumento della pressione nel sistema dell'arteria polmonare, che può provocare edema polmonare e aggravare l'insufficienza ventricolare sinistra. Ai pazienti con stenosi mitralica vengono prescritti glicosidi cardiaci quando è presente insufficienza ventricolare destra o in presenza di fibrillazione atriale.
Nei pazienti con blocco AV di 2o grado, la nomina di glicosidi cardiaci può aggravarlo e portare allo sviluppo di un attacco di Morgagni-Adams-Stokes. La nomina di glicosidi cardiaci nel blocco AV di 1 ° grado richiede cautela, monitoraggio frequente dell'ECG e, in alcuni casi, profilassi farmacologica con agenti che migliorano la conduzione AV.
La digossina nella sindrome di Wolff-Parkinson-White, rallentando la conduzione AV, promuove la conduzione degli impulsi attraverso ulteriori percorsi di conduzione bypassando il nodo AV e, quindi, provoca lo sviluppo di tachicardia parossistica. La probabilità di intossicazione da glicosidi aumenta con ipokaliemia, ipomagnesemia, ipercalcemia, ipernatriemia, ipotiroidismo, grave dilatazione delle cavità cardiache, cuore "polmonare", miocardite e negli anziani.
Come uno dei metodi per monitorare il contenuto della digitalizzazione nella nomina dei glicosidi cardiaci, viene utilizzato il monitoraggio della loro concentrazione plasmatica.
Sensibilità incrociata
Le reazioni allergiche alla digossina e ad altri preparati digitalici sono rare. Se compare l'ipersensibilità a una qualsiasi preparazione digitale, possono essere utilizzati altri rappresentanti di questo gruppo, poiché la sensibilità crociata alle preparazioni digitali non è caratteristica.
Il paziente deve seguire esattamente le seguenti istruzioni:
- Usa il farmaco solo come prescritto dal medico, non modificare la dose da solo;
- Ogni giorno, usa il farmaco solo all'ora stabilita;
- Se la frequenza cardiaca è inferiore a 60 battiti/min, consultare immediatamente un medico;
- Se la dose successiva del farmaco viene dimenticata, deve essere assunta immediatamente, quando possibile;
- Non aumentare o raddoppiare la dose;
- Se il paziente non ha assunto il farmaco per più di 2 giorni, ciò deve essere segnalato al medico.
Prima di interrompere l'uso del farmaco, è necessario informarne il medico.
In caso di vomito, nausea, diarrea, battito cardiaco accelerato, consultare immediatamente un medico.
Prima dell'intervento chirurgico o quando si forniscono cure di emergenza, è necessario avvertire sull'uso della digossina.
Senza il permesso del dottore, è indesiderabile usare altro medicinali.
interazione farmacologica
Con la nomina simultanea di Digossina con farmaci che causano squilibrio elettrolitico, in particolare ipopotassiemia (ad esempio diuretici, glucocorticosteroidi, insulina, beta-agonisti, amfotericina B), aumenta il rischio di aritmie e lo sviluppo di altri effetti tossici della Digossina. L'ipercalcemia può anche portare allo sviluppo di effetti tossici della digossina, pertanto la somministrazione endovenosa di sali di calcio deve essere evitata nei pazienti che assumono digossina. In questi casi, la dose di Digossina deve essere ridotta. Alcuni farmaci possono aumentare la concentrazione di digossina nel siero del sangue, ad esempio chinidina, bloccanti di "lento" canali del calcio(soprattutto verapamil), amiodarone, spironolattone e triamterene.
L'assorbimento della digossina nell'intestino può essere ridotto dall'azione di colestiramina, colestipolo, antiacidi contenenti alluminio, neomicina, tetracicline. Esistono prove che l'uso simultaneo di spironolattone non solo modifica la concentrazione di digossina nel siero del sangue, ma può anche distorcere i risultati della determinazione della concentrazione di digossina, pertanto è necessario Attenzione speciale quando si valutano i risultati.
Si nota una diminuzione della biodisponibilità della digossina con la somministrazione simultanea di carbone attivo, astringenti, caolino, sulfasalazina (lega nel lume del tratto gastrointestinale), metoclopramide, prozerina (aumento della motilità gastrointestinale).
Si nota un aumento della biodisponibilità della digossina con la somministrazione simultanea di antibiotici ad ampio spettro che sopprimono la microflora intestinale (riduzione della distruzione nel tratto gastrointestinale).
I beta-bloccanti e il verapamil aumentano la gravità dell'effetto cronotropo negativo, riducono la forza dell'effetto inotropo.
Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (barbiturici, fenilbutazone, fenitoina, rifampicina, antiepilettici, contraccettivi orali) possono stimolare il metabolismo della Digossina (se vengono annullati, è possibile l'intossicazione da digitale).
Con l'uso simultaneo con digossina dei seguenti farmaci, è possibile la loro interazione, a causa della quale il effetto terapeutico o si manifesta l'effetto collaterale o tossico della digossina: mineralcorticoidi, glucocorticosteroidi con un significativo effetto mineralcorticoide, amfotericina B per iniezione, inibitori dell'anidrasi carbonica, ormone adrenocorticotropo (ACTH), diuretici che promuovono il rilascio di acqua e potassio (bumetadina, acido etacrinico, furosemide, indapamide, mannitolo e derivati tiazidici), sodio fosfato.
L'ipokaliemia causata da questi farmaci aumenta il rischio di effetti tossici della Digossina, quindi quando vengono usati contemporaneamente alla Digossina, è necessario un monitoraggio costante della concentrazione di potassio nel sangue.
Con la somministrazione simultanea di erba di San Giovanni, vengono indotti la glicoproteina P e il citocromo P450 e, di conseguenza, la biodisponibilità diminuisce, il metabolismo aumenta e la concentrazione di digossina nel plasma diminuisce notevolmente.
Con la somministrazione simultanea di amiodarone, la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno aumenta a un livello tossico. L'interazione di amiodarone e digossina inibisce l'attività del seno e dei nodi atrioventricolari del cuore e rallenta anche la conduzione impulso nervoso attraverso il sistema di conduzione del cuore. Pertanto, quando si prescrive l'amiodarone, è necessario annullare la digossina o ridurre la dose della metà.
Le preparazioni di sali di alluminio, magnesio e altri antiacidi possono ridurre l'assorbimento della digossina e ridurne la concentrazione nel sangue.
L'uso simultaneo di farmaci antiaritmici, sali di calcio, pancuronio, alcaloidi della rauwolfia, succinilcolina e simpaticomimetici con digossina può provocare lo sviluppo di aritmie cardiache, pertanto, in questi casi, è necessario monitorare l'attività cardiaca e l'ECG del paziente.
Caolino, pectina e altri adsorbenti, colestiramina, colestipolo, lassativi, neomicina e sulfasalazina riducono l'assorbimento della digossina e quindi ne riducono l'effetto terapeutico.
Bloccanti dei canali del calcio "lenti", captopril - aumentano la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, quindi, quando domanda congiuntaè necessario ridurre la dose di Digossina per evitare l'effetto tossico di quest'ultima.
L'edrofonio (un agente anticolinesterasico) aumenta il tono del sistema nervoso parasimpatico, quindi la sua interazione con la digossina può causare grave bradicardia.
L'eritromicina migliora l'assorbimento della digossina nell'intestino.
La digossina riduce l'effetto anticoagulante dell'eparina, pertanto la dose di eparina deve essere aumentata se somministrata contemporaneamente alla digossina.
L'indometacina riduce il rilascio di digossina, quindi aumenta il pericolo effetti tossici l'ultimo.
Una soluzione di solfato di magnesio per iniezione viene utilizzata per ridurre gli effetti tossici dei glicosidi cardiaci.
Il fenilbutazone riduce la concentrazione di digossina nel siero del sangue.
Le preparazioni di sali di potassio non devono essere assunte se, sotto l'influenza della digossina, sono comparsi disturbi della conduzione sull'ECG. Tuttavia, i sali di potassio vengono spesso prescritti insieme ai preparati digitalici per prevenire disturbi del ritmo cardiaco.
La chinidina e il chinino possono aumentare notevolmente la concentrazione di digossina.
Lo spironolattone riduce il tasso di escrezione della digossina, pertanto, quando vengono usati insieme, la dose di digossina deve essere aggiustata.
Quando si studia la perfusione miocardica con preparazioni di tallio (Thalia cloruro) in pazienti che assumono Digossina, il grado di accumulo di tallio nei siti di danno al muscolo cardiaco diminuisce ei risultati dello studio sono distorti.
Gli ormoni tiroidei aumentano il metabolismo, quindi la dose di Digossina dovrebbe essere decisamente aumentata.
Analoghi del farmaco Digoxin
Analoghi strutturali per il principio attivo:
- Digossina Grindeks;
- Digossina TFT;
- Novodigal.
In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti sottostanti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.
La digossina è un glicoside cardiaco utilizzato come agente cardiotonico per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia complessa) e di alcuni tipi di aritmie. Questo farmaco si riferisce alla cosiddetta lista "A" (precedentemente nota come " sostanze tossiche”) ed è dispensato in farmacia rigorosamente su prescrizione medica. Il farmaco ha un effetto inotropo positivo, vale a dire. aumenta la forza delle contrazioni cardiache. Ciò è dovuto ad un effetto inibitorio diretto sulla membrana Na+/K+-ATPasi cellule muscolari cuore, che comporta un aumento del contenuto di ioni sodio all'interno delle cellule con una contemporanea diminuzione del contenuto di ioni potassio. Sullo sfondo di un eccesso di ioni sodio nel cardiomiocita, si aprono i canali del calcio, attraverso i quali gli ioni calcio si precipitano immediatamente nella cellula. Come risultato di questa "abbondanza" di calcio, la contrattilità miocardica e la gittata sistolica aumentano. Ma i volumi ematici sistolici e diastolici finali diminuiscono, il che, combinato con un aumento del tono cardiaco, porta a una riduzione delle dimensioni del miocardio e a una diminuzione della sua richiesta di ossigeno. La digossina è dotata di effetti cronotropi negativi (riduce la frequenza cardiaca) e dromotropi (riduce la conduzione). Con la tachiaritmia atriale, il farmaco rallenta la frequenza delle contrazioni ventricolari, allunga il periodo diastolico, migliora i parametri emodinamici all'interno del cuore e in tutto il corpo nel suo insieme.
Ha un effetto bathmotropic positivo, aumentando l'eccitabilità del cuore. Si manifesta principalmente quando si usano dosi subtossiche e tossiche del farmaco. La digossina ha un effetto vasocostrittore diretto, che è particolarmente pronunciato sullo sfondo dell'assenza di edema congestizio periferico. Tuttavia, l'effetto vasodilatatore indiretto (risposta a un aumento della gittata cardiaca e una diminuzione dell'eccessiva stimolazione simpatica del tono vascolare) di solito prevale su un effetto vasocostrittore diretto, determinando una diminuzione della resistenza vascolare periferica complessiva.
La digossina è disponibile in due forme di dosaggio: compresse e soluzione per somministrazione endovenosa. Come con qualsiasi glicoside cardiaco, la dose del farmaco deve essere selezionata con estrema cautela in relazione a ogni singolo paziente e se ha già assunto glicosidi cardiaci prima di prescrivere la digossina, la dose di quest'ultima deve essere ridotta. Durante l'intero corso del trattamento, il paziente deve essere sotto stretta supervisione. controllo medico per prevenire lo sviluppo di effetti collaterali negativi. Va tenuto presente che la digossina è incompatibile con i preparati di calcio iniettabili.
Farmacologia
La digossina è un glicoside cardiaco. Ha un effetto inotropo positivo. Ciò è dovuto all'effetto inibitorio diretto sulla Na+/K+-ATPasi della membrana del cardiomiocita, che porta ad un aumento del contenuto intracellulare di ioni sodio e, di conseguenza, ad una diminuzione degli ioni potassio. Di conseguenza, il contenuto di ioni sodio nel cardiomiocita aumenta, il che porta all'apertura dei canali del calcio e all'ingresso di ioni calcio nei cardiomiociti. Un eccesso di ioni sodio porta anche ad un'accelerazione del rilascio di ioni calcio dal reticolo sarcoplasmatico. Un aumento del contenuto di ioni calcio porta all'eliminazione dell'azione del complesso troponinico, che ha un effetto deprimente sull'interazione tra actina e miosina.
Come risultato di un aumento della contrattilità miocardica, aumenta la gittata sistolica del sangue. I volumi telesistolici e telediastolici del cuore diminuiscono, il che, insieme a un aumento del tono miocardico, porta a una riduzione delle sue dimensioni e quindi a una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio. Ha un effetto cronotropo negativo, riduce l'eccessiva attività simpatica aumentando la sensibilità dei barocettori cardiopolmonari.
Un effetto dromotropico negativo si manifesta in un aumento della refrattarietà del nodo atrioventricolare (AV), che ne consente l'utilizzo per parossismi di tachicardia sopraventricolare e tachiaritmie.
Con la tachiaritmia atriale, aiuta a rallentare la frequenza delle contrazioni ventricolari, allunga la diastole e migliora l'emodinamica intracardiaca e sistemica.
Un effetto bathmotropic positivo si manifesta quando si prescrivono dosi subtossiche e tossiche.
Ha un effetto vasocostrittore diretto, che si manifesta più chiaramente in assenza di edema periferico congestizio.
Allo stesso tempo, l'effetto vasodilatatore indiretto (in risposta a un aumento del volume sanguigno minuto e una diminuzione dell'eccessiva stimolazione simpatica del tono vascolare) prevale solitamente su un effetto vasocostrittore diretto, con conseguente diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (OPVR) .
Farmacocinetica
L'assorbimento dal tratto gastrointestinale (GIT) è variabile, rappresenta il 70-80% della dose e dipende dalla motilità gastrointestinale, dalla forma di dosaggio, dall'assunzione concomitante di cibo e dall'interazione con altri farmaci.
Biodisponibilità 60-80%. In condizioni di normale acidità del succo gastrico, una piccola quantità di digossina viene distrutta; in condizioni iperacide, una quantità maggiore può essere distrutta. Per un assorbimento completo è necessaria un'esposizione sufficiente nell'intestino: con una diminuzione della motilità gastrointestinale, la biodisponibilità è massima, con un aumento della peristalsi, è minima. La capacità di accumularsi nei tessuti (cumulare) spiega la mancanza di correlazione all'inizio del trattamento tra la gravità dell'effetto farmacodinamico e la sua concentrazione nel plasma sanguigno. Cmax di digoxin in plasma sanguigno è raggiunto dopo 1-2 ore La comunicazione con proteine di plasma sanguigno è del 25%. V d apparente - 5 l/kg.
Metabolizzato nel fegato. La digossina viene escreta principalmente dai reni (60-80% invariato). T1/2 è di circa 40 ore L'escrezione e T1/2 sono determinate dalla funzione renale. L'intensità dell'escrezione renale è determinata dalla quantità di filtrazione glomerulare. Nell'insufficienza renale cronica lieve, la diminuzione dell'escrezione renale di digossina è compensata dal metabolismo epatico della digossina in metaboliti inattivi. Nell'insufficienza epatica, la compensazione si verifica a causa dell'aumentata escrezione renale di digossina.
Modulo per il rilascio
Eccipienti: saccarosio 17,5 mg, lattosio 40 mg, fecola di patate 7,93 mg, destrosio 2,5 mg, talco 1,4 mg, calcio stearato 420 mcg.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (3) - pacchi di cartone.
Dosaggio
Metodo di applicazione - all'interno.
Come con tutti i glicosidi cardiaci, la dose deve essere selezionata con cautela, individualmente per ciascun paziente.
Se il paziente prima della nomina della digossina assumeva glicosidi cardiaci, in questo caso la dose del farmaco deve essere ridotta.
Adulti e bambini sopra i 10 anni
La dose di Digoxin dipende dalla necessità di ottenere rapidamente un effetto terapeutico.
La digitalizzazione moderatamente veloce (24-36 h) viene utilizzata nei casi di emergenza
La dose giornaliera è di 0,75-1,25 mg, suddivisa in 2 dosi, sotto controllo ECG prima di ogni dose successiva.
Dopo aver raggiunto la saturazione, passano al trattamento di mantenimento.
Digitalizzazione lenta (5-7 giorni)
La dose giornaliera di 0,125-0,5 mg viene prescritta 1 volta al giorno. entro 5-7 giorni (fino a saturazione), dopodiché si passa al trattamento di mantenimento.
Insufficienza cardiaca cronica
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, la digossina deve essere utilizzata a piccole dosi: fino a 0,25 mg al giorno. (per pazienti di peso superiore a 85 kg fino a 0,375 mg al giorno). Nei pazienti anziani, la dose giornaliera di digossina deve essere ridotta a 0,0625-0,0125 mg (1/4; 1/2 compresse).
Terapia di supporto
La dose giornaliera per la terapia di mantenimento è fissata individualmente ed è di 0,125-0,75 mg. La terapia di mantenimento viene solitamente eseguita per lungo tempo.
Bambini dai 3 ai 10 anni
La dose di carico per i bambini è di 0,05-0,08 mg/kg/giorno; questa dose viene prescritta per 3-5 giorni con digitalizzazione moderatamente rapida o per 6-7 giorni con digitalizzazione lenta. La dose di mantenimento per i bambini è di 0,01-0,025 mg/kg/die.
Funzionalità renale compromessa
Se la funzione escretoria dei reni è compromessa, è necessario ridurre la dose di digossina: con un valore di clearance della creatinina (CC) di 50-80 ml / min, la dose media di mantenimento (SPD) è il 50% dell'SPD per persone con funzionalità renale normale; con CC inferiore a 10 ml / min - 25% della dose abituale.
Overdose
Sintomi: perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, necrosi intestinale; tachicardia parossistica ventricolare, extrasistole ventricolare (spesso politopica o bigeminia), tachicardia nodale, blocco SA, fibrillazione e flutter atriale, blocco AV, sonnolenza, confusione, psicosi delirante, diminuzione dell'acuità visiva, colorazione di oggetti visibili in colore giallo-verde, sfarfallio " vola "davanti agli occhi, la percezione degli oggetti in forma ridotta o ingrandita; neurite, sciatica, psicosi maniaco-depressiva, parestesia.
Trattamento: interruzione del farmaco Digossina, nomina di carbone attivo (per ridurre l'assorbimento), introduzione di antidoti (sodio dimercaptopropanesulfonato, sodio calcio edetato (EDTA), anticorpi contro la digossina), terapia sintomatica. Eseguire il monitoraggio ECG continuo.
Nei casi di ipokaliemia sono molto utilizzati i sali di potassio: 0,5-1 g di cloruro di potassio vengono sciolti in acqua e assunti più volte al giorno fino a una dose totale di 3-6 g (40-80 mEq di ioni potassio) per gli adulti, soggetti a un'adeguata funzionalità renale. In casi di emergenza, IV è indicato introduzione a goccia Soluzione di cloruro di potassio al 2% o al 4%. La dose giornaliera è di 40-80 mEq K+ (diluita ad una concentrazione di 40 mEq K+ per 500 ml). La velocità di somministrazione raccomandata non deve superare i 20 mEq/h (sotto controllo ECG).
Nei casi di tachiaritmie ventricolari è indicata la lenta somministrazione endovenosa di lidocaina. Nei pazienti con funzione cardiaca e renale normale, la somministrazione endovenosa lenta (oltre 2-4 minuti) di lidocaina a una dose iniziale di 1-2 mg/kg di peso corporeo è generalmente efficace, seguita da una transizione alla somministrazione per via fleboclisa a una velocità di 1-2 mg/die min. Nei pazienti con funzionalità renale e/o cardiaca compromessa, la dose deve essere ridotta di conseguenza.
In presenza di blocco AV di II-III grado, la lidocaina e i sali di potassio non devono essere prescritti fino a quando non viene installato un pacemaker artificiale.
Durante il trattamento, è necessario monitorare il contenuto di calcio e fosforo nel sangue e nelle urine quotidiane.
C'è esperienza nell'uso i seguenti farmaci con un possibile effetto positivo: beta-bloccanti, procainamide, bretilio tosilato e fenitoina. La cardioversione può indurre fibrillazione ventricolare.
L'atropina è indicata per il trattamento delle bradiaritmie e del blocco AV. Con blocco AV di II-III grado, asistolia e soppressione dell'attività nodo del seno viene mostrata l'installazione di un pacemaker artificiale.
Interazione
Con la nomina simultanea di digossina con farmaci che causano squilibrio elettrolitico, in particolare ipopotassiemia (ad esempio diuretici, glucocorticosteroidi, insulina, beta-agonisti, amfotericina B), aumenta il rischio di aritmie e lo sviluppo di altri effetti tossici della digossina. L'ipercalcemia può anche portare allo sviluppo di effetti tossici della digossina, pertanto la somministrazione endovenosa di sali di calcio deve essere evitata nei pazienti che assumono digossina. In questi casi, la dose di digossina deve essere ridotta. Alcuni farmaci possono aumentare la concentrazione di digossina nel siero del sangue, ad esempio chinidina, bloccanti dei canali del calcio "lenti" (in particolare verapamil), amiodarone, spironolattone e triamterene.
L'assorbimento della digossina nell'intestino può essere ridotto dall'azione di colestiramina, colestipolo, antiacidi contenenti alluminio, neomicina, tetracicline. Vi sono prove che l'uso simultaneo di spironolattone non solo modifica la concentrazione di digossina nel siero del sangue, ma può anche influenzare i risultati del metodo per determinare la concentrazione di digossina, pertanto è necessaria un'attenzione particolare nella valutazione dei risultati ottenuti.
Diminuzione della biodisponibilità: carbone attivo, astringenti, caolino, sulfasalazina (legante nel lume del tratto gastrointestinale); metoclopramide, neostigmina metil solfato (prozerina) (aumento della motilità gastrointestinale).
Aumento della biodisponibilità: antibiotici ad ampio spettro che sopprimono la microflora intestinale (riducendo la distruzione nel tratto gastrointestinale).
I beta-bloccanti e il verapamil aumentano la gravità dell'effetto cronotropo negativo, riducono la forza dell'effetto inotropo.
Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (barbiturici, fenilbutazone, fenitoina, rifampicina, farmaci antiepilettici, contraccettivi orali) possono stimolare il metabolismo della digossina (se vengono annullati, è possibile l'intossicazione da digitale). Con l'uso simultaneo con digossina dei seguenti farmaci, è possibile la loro interazione, a causa della quale l'effetto terapeutico è ridotto o si manifesta un effetto collaterale o tossico della digossina: mineralo-, glucocorticosteroidi; amfotericina B per iniezione; inibitori dell'anidrasi carbonica; ormone adrenocorticotropo (ACTH); farmaci diuretici che promuovono il rilascio di acqua e ioni potassio (bumetanide, acido etacrinico, furosemide, indapamide, mannitolo e derivati tiazidici); fosfato di sodio.
L'ipokaliemia causata da questi farmaci aumenta il rischio di effetti tossici della digossina, quindi quando vengono usati contemporaneamente alla digossina, è necessario un monitoraggio costante della concentrazione di potassio nel sangue.
Preparazioni di erba di San Giovanni: la co-somministrazione riduce la biodisponibilità della digossina, aumentando la velocità del metabolismo epatico e riduce significativamente la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.
Amiodarone: aumenta la concentrazione plasmatica di digossina a livelli tossici. L'interazione di amiodarone e digossina inibisce l'attività del seno e dei nodi atrioventricolari del cuore e la conduzione dell'impulso nervoso lungo il sistema di conduzione del cuore. Pertanto, nominando l'amiodarone, la digossina viene annullata o la sua dose viene ridotta della metà;
Preparazioni di sali di alluminio, magnesio e altri farmaci usati come antiacidi possono ridurre l'assorbimento della digossina e ridurne la concentrazione nel sangue;
Uso simultaneo con digossina: farmaci antiaritmici, sali di calcio, pancuronio bromuro, alcaloidi della rauwolfia, suxametonio ioduro e simpaticomimetici possono provocare lo sviluppo di aritmie cardiache, quindi in questi casi è necessario monitorare l'attività cardiaca e l'ECG del paziente;
Caolino, pectina e altri adsorbenti, colestiramina, colestipolo, lassativi, neomicina e sulfasalazina riducono l'assorbimento della digossina e quindi ne riducono l'effetto terapeutico;
Bloccanti dei canali del calcio "lenti", captopril - aumentano la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, pertanto, quando li si utilizza insieme, la dose di digossina deve essere ridotta in modo che non compaia l'effetto tossico del farmaco;
L'edrofonio cloruro (un agente anticolinesterasico) aumenta il tono del sistema nervoso parasimpatico, quindi la sua interazione con la digossina può causare grave bradicardia;
Eritromicina - migliora l'assorbimento della digossina nell'intestino;
Eparina - la digossina riduce l'effetto anticoagulante dell'eparina, quindi la sua dose deve essere aumentata;
L'indometacina riduce l'escrezione di digossina, pertanto aumenta il rischio di effetti tossici del farmaco;
Una soluzione di solfato di magnesio per iniezione viene utilizzata per ridurre gli effetti tossici dei glicosidi cardiaci;
Fenilbutazone: riduce la concentrazione di digossina nel siero del sangue;
Preparazioni di sali di potassio: non devono essere assunte se sono comparsi disturbi della conduzione sull'ECG sotto l'influenza della digossina. Tuttavia, i sali di potassio vengono spesso prescritti insieme a preparati digitalici per prevenire disturbi del ritmo cardiaco;
Chinidina e chinino: questi farmaci possono aumentare notevolmente la concentrazione di digossina;
Spironolattone: riduce la velocità di rilascio della digossina, quindi è necessario correggere la dose del farmaco se usato insieme;
Cloruro di tallio - nello studio della perfusione miocardica con preparazioni di tallio, la digossina riduce il grado di accumulo di tallio nelle aree di danno al muscolo cardiaco e distorce i dati dello studio;
Ormoni tiroidei: quando vengono prescritti, il metabolismo aumenta, quindi la dose di digossina deve essere aumentata.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali segnalati sono spesso segni iniziali overdose.
Intossicazione da digitale:
Dal lato del sistema cardiovascolare: tachicardia parossistica ventricolare, extrasistole ventricolare (spesso bigeminia, extrasistole ventricolare politopica), tachicardia nodale, bradicardia sinusale, blocco senoauricolare (SA), fibrillazione e flutter atriale, blocco AV; sull'ECG - una diminuzione del segmento ST con la formazione di un'onda T bifasica.
Dal lato tratto digerente: anoressia, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, necrosi intestinale.
Dal lato del sistema nervoso centrale: disturbi del sonno, mal di testa, vertigini, neurite, sciatica, sindrome maniaco-depressiva, parestesia e svenimento, in rari casi (principalmente nei pazienti anziani con aterosclerosi) - disorientamento, confusione, allucinazioni visive monocolore .
Da parte dei sensi: colorazione di oggetti visibili in colore giallo-verde, sfarfallio di "mosche" davanti agli occhi, diminuzione dell'acuità visiva, macro e micropsia.
Possibile reazioni allergiche: eruzione cutanea, raramente - orticaria.
Da parte degli organi ematopoietici e del sistema emostatico: porpora trombocitopenica, epistassi, petecchie.
Altri: ipokaliemia, ginecomastia.
Indicazioni
Come parte della complessa terapia dell'insufficienza cardiaca cronica II (in presenza di manifestazioni cliniche) e della classe funzionale III-IV secondo la classificazione NYHA; forma tachisistolica di fibrillazione atriale e flutter di decorso parossistico e cronico (specialmente in combinazione con insufficienza cardiaca cronica).
Controindicazioni
Ipersensibilità al farmaco, intossicazione da glicosidi, sindrome di Wolff-Parkinson-White, blocco atrioventricolare di II grado, blocco completo intermittente, bambini sotto i 3 anni di età, pazienti con malattie ereditarie rare: intolleranza al fruttosio e sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio o deficit di saccarasi/isomaltasi ; deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio.
Con cautela (confronto beneficio / rischio): blocco AV di 1 ° grado, sindrome del seno malato senza pacemaker, probabilità di conduzione instabile lungo il nodo AV, indicazioni di una storia di attacchi di Morgagni-Adams-Stokes, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, isolata stenosi mitralica con frequenza cardiaca rara , asma cardiaco in pazienti con stenosi mitralica (in assenza di una forma tachisistolica di fibrillazione atriale), infarto miocardico acuto, angina pectoris instabile, shunt artero-venoso, ipossia, insufficienza cardiaca con funzione diastolica compromessa (cardiomiopatia restrittiva, amiloidosi cardiaca, pericardite costrittiva, tamponamento cardiaco), extrasistole , pronunciata dilatazione delle cavità del cuore, cuore "polmonare".
Disturbi elettrolitici: ipokaliemia, ipomagnesemia, ipercalcemia, ipernatriemia. Ipotiroidismo, alcalosi, miocardite, età avanzata, insufficienza renale e/o epatica, obesità.
Caratteristiche dell'applicazione
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
I preparati digitalici attraversano la placenta. Durante il parto, la concentrazione di digossina nel siero del sangue del neonato e della madre è la stessa. Digossina sulla sicurezza del suo uso durante la gravidanza secondo la classificazione della somministrazione prodotti alimentari e le droghe statunitensi sono classificate nella categoria "C" (il rischio di utilizzo non è escluso). La ricerca sull'uso della digossina nelle donne in gravidanza è insufficiente, ma il beneficio per la madre può giustificare il rischio del suo utilizzo.
periodo di lattazione
La digossina passa nel latte materno. Poiché non ci sono dati sull'effetto del farmaco sul neonato durante l'allattamento, se la terapia è necessaria durante questo periodo, si raccomanda di interrompere l'allattamento.
Applicazione per violazioni della funzionalità epatica
Con prudenza: fallimento di fegato.Applicazione per violazioni della funzione renale
Con prudenza: insufficienza renale.Uso nei bambini
Controindicato nei bambini sotto i 3 anni di età.istruzioni speciali
Per tutto il tempo del trattamento con Digoxin, il paziente deve essere sotto controllo medico per evitare lo sviluppo di effetti collaterali. Ai pazienti che ricevono preparati digitalici non devono essere somministrati preparati di calcio per somministrazione parenterale.
La dose di digossina deve essere ridotta nei pazienti con cuore polmonare cronico, insufficienza coronarica, squilibrio idrico ed elettrolitico, insufficienza renale o epatica. Nei pazienti anziani è richiesta anche un'attenta selezione della dose, soprattutto se presentano una o più delle condizioni sopra descritte. Va tenuto presente che in questi pazienti, anche con funzionalità renale compromessa, i valori della clearance della creatinina (CC) possono rientrare nell'intervallo normale, che è associato a una diminuzione della massa muscolare e una diminuzione della sintesi della creatinina . Poiché i processi farmacocinetici sono disturbati nell'insufficienza renale, la selezione della dose deve essere effettuata sotto il controllo della concentrazione di digossina nel siero del sangue. Se ciò non è fattibile, si possono utilizzare le seguenti raccomandazioni: in generale, la dose deve essere ridotta approssimativamente della stessa percentuale della riduzione della clearance della creatinina. Se CC non è stato determinato, può essere calcolato approssimativamente in base alla concentrazione di creatinina sierica (CC). Per gli uomini secondo la formula (140 - età) / KKS. Per le donne, il risultato va moltiplicato per 0,85. Nell'insufficienza renale grave (CC inferiore a 15 ml / min.), la concentrazione di digossina nel siero del sangue deve essere determinata ogni 2 settimane, almeno durante il periodo iniziale di trattamento.
Nella stenosi subaortica idiopatica (ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro da parte di un setto interventricolare asimmetricamente ipertrofico), la somministrazione di Digossina porta ad un aumento della gravità dell'ostruzione.
Con grave stenosi mitralica e normo o bradicardia, l'insufficienza cardiaca si sviluppa a causa di una diminuzione del riempimento diastolico del ventricolo sinistro. La digossina, aumentando la contrattilità del miocardio ventricolare destro, provoca un ulteriore aumento della pressione nel sistema dell'arteria polmonare, che può provocare edema polmonare o aggravare l'insufficienza ventricolare sinistra. Ai pazienti con stenosi mitralica vengono prescritti glicosidi cardiaci quando è presente insufficienza ventricolare destra o in presenza di fibrillazione atriale.
Nei pazienti con blocco AV di II grado, la nomina di glicosidi cardiaci può aggravarlo e portare allo sviluppo di un attacco di Morgagni-Adams-Stokes. La nomina di glicosidi cardiaci nel blocco AV di 1 ° grado richiede cautela, monitoraggio frequente dell'ECG e, in alcuni casi, profilassi farmacologica con agenti che migliorano la conduzione AV.
La digossina nella sindrome di Wolff-Parkinson-White, rallentando la conduzione AV, promuove la conduzione degli impulsi attraverso ulteriori percorsi di conduzione bypassando il nodo AV e, quindi, provoca lo sviluppo di tachicardia parossistica.
La probabilità di intossicazione da glicosidi aumenta con ipokaliemia, ipomagnesemia, ipercalcemia, ipernatriemia, ipotiroidismo, grave dilatazione delle cavità cardiache, cuore "polmonare", miocardite e negli anziani. Come uno dei metodi per controllare la digitalizzazione nella nomina dei glicosidi cardiaci, viene utilizzato il monitoraggio della loro concentrazione plasmatica.
Sensibilità incrociata
Le reazioni allergiche alla digossina e ad altri preparati digitalici sono rare. Se l'ipersensibilità appare in relazione a qualsiasi preparazione digitale, possono essere utilizzati altri rappresentanti di questo gruppo, poiché la sensibilità incrociata alle preparazioni digitali non è caratteristica.
Il paziente deve seguire esattamente le seguenti istruzioni:
- usa il farmaco solo come prescritto, non modificare la dose da solo;
- ogni giorno usare il farmaco solo all'ora stabilita;
- se la frequenza cardiaca è inferiore a 60 battiti al minuto, consultare immediatamente un medico;
- se la dose successiva del farmaco viene dimenticata, deve essere assunta il prima possibile;
- non aumentare o raddoppiare la dose;
- se il paziente non ha assunto il farmaco per più di 2 giorni, ciò deve essere segnalato al medico.
Prima di interrompere l'uso del farmaco, è necessario informarne il medico. In caso di vomito, nausea, diarrea, battito cardiaco accelerato, consultare immediatamente un medico.
Prima dell'intervento chirurgico o quando si forniscono cure di emergenza, è necessario avvertire il medico dell'uso della digossina.
Senza il permesso di un medico, l'uso di altri medicinali è indesiderabile. Il farmaco contiene saccarosio, lattosio, fecola di patate, glucosio in una quantità corrispondente a 0,006 unità di pane.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e servire altri meccanismi
Studi per valutare l'effetto della Digossina sulla capacità di guidare veicoli e mantenere i meccanismi che richiedono maggiore concentrazione l'attenzione e la velocità delle reazioni psicomotorie non sono sufficienti, ma occorre prestare attenzione.
