Aspetti farmacologici del desogestrel Caratteristiche cliniche dell'uso dei farmaci novinet e regulon della ditta "gedeon richter" a. Come si usa l'ormone levonorgestrel? Nome internazionale non proprietario

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Proprietà chimiche

Desogestrel: cos'è questo ormone?

Desogestrel è un farmaco contraccettivo ormonale contenente gestageni . La sostanza appartiene alla terza generazione di progestinici. Il medicinale viene rilasciato sotto forma di compresse.

effetto farmacologico

Contraccettivo, progestinico.

Farmacodinamica e farmacocinetica

La sostanza previene ovulazione , porta a un cambiamento di densità muco cervicale . Dopo aver assunto il farmaco, il livello diminuisce a valori tipici per l'inizio fase follicolare .

La frequenza dei casi in cui la gravidanza, nonostante l'assunzione del farmaco, si verifica ancora, è paragonabile alla frequenza durante l'utilizzo estrogeno-gestageno medicinali. Indice di perle per Desogestrel è 0,4.

Il farmaco non influisce sui carboidrati e metabolismo lipidico, non distorce le prestazioni emostasi .

Dopo aver assunto le compresse, la sostanza subisce rapidamente e quasi completamente reazioni idrossilazione E deidrogenazione , con conseguente formazione di un metabolita attivo - etonogestrel . Il metabolita, a sua volta, metabolizzato , formando glucuronide E coniuganti solfati .

Biodisponibilità droga - circa il 70%. La sostanza raggiunge la sua massima concentrazione nel plasma sanguigno entro 2 ore. Il farmaco ha un alto grado di legame con le proteine ​​​​plasmatiche - dal 54 al 78%. La concentrazione di equilibrio è osservata il 4o-5o giorno di ammissione.

Lo strumento è rilasciato da latte materno. Un bambino può ricevere da 1 centesimo a 5 centesimi mcg dell'agente sul volume normale di latte consumato durante il giorno.

L'emivita dell'ormone sintetico è in media di 28 ore. Il farmaco viene escreto nelle feci e nelle urine.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco viene utilizzato come parte di preparazioni combinate per contraccezione orale .

Controindicazioni

La sostanza è controindicata per l'uso:

• quando sul farmaco;
• se la paziente ha una gravidanza sospetta o già accertata;
• a , anche se precedentemente osservato o ;
• persone con malattie del fegato;
• a , che può essere attivato sotto l'influenza gestagen ;
• se una donna ha sanguinamento vaginale, la cui causa è sconosciuta;
• A ;
• pazienti con cancro al fegato ;
• A immobilizzazione che è causato da una malattia o da un'operazione recente per eliminare il rischio di tromboembolismo venoso .

Effetti collaterali

Durante il trattamento con il farmaco può svilupparsi:

• fatica, vomito, mal di testa, nausea, labilità emotiva ;
• scarso e irregolare questioni sanguinose dalla vagina, diminuzione dell'attività sessuale;
• gonfiore e Dolore nelle ghiandole mammarie, aumento di peso e ;
• secchezza degli occhi e disagio quando si indossano le lenti a contatto.

Raramente e molto raramente possono verificarsi:

• , mancanza di mestruazioni;
• eruzioni cutanee di natura allergica.

Non è noto se il verificarsi di quanto segue effetti collaterali con l'effetto sul corpo di Desogestrel:

• ittero colestatico , colelitiasi , sistema , corea ;
• perdita dell'udito, prurito, porfiria , ;
• otosclerosi , .

Desogestrel, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Le compresse sono assunte per via orale con acqua.

Media dose giornalieraè di 150 mcg.

Il medicinale viene assunto ogni giorno, una volta, preferibilmente alla stessa ora.

L'ordine in cui è necessario assumere il rimedio è solitamente descritto sulla confezione.

Overdose

Non sono stati descritti casi di overdose di droga. Probabilità che si verifichino: vomito, perdite vaginali, nausea. Lo strumento non ha specifiche. Il trattamento è sintomatico.

Interazione

Lo strumento influisce sull'efficacia glipizide, metformil (puo 'causare iperglicemia ).

Desogestrel aumenta la concentrazione plasmatica.

Condizioni di vendita

Potrebbe essere richiesta una prescrizione.

Condizioni di archiviazione

Da consumarsi preferibilmente entro

Le compresse possono essere conservate per tre anni.

istruzioni speciali

Di conseguenza ricerca clinica non è stato identificato effetto teratogeno la droga, soprattutto prime date sviluppo fetale.

Se, durante l'assunzione del medicinale, il paziente si sviluppa amenorrea e dolore nell'addome inferiore, è necessario escludere la possibilità di sviluppo.

Come donna più anziana, maggiore è la probabilità di tumore al seno a causa dell'uso di contraccettivi ormonali.

Il medicinale può essere prescritto a donne controindicate.

Se l'intervallo tra l'assunzione di due compresse è superiore a 36 ore, l'efficacia del farmaco può essere significativamente ridotta. Se il ritardo è inferiore a 12 ore, il medicinale può essere assunto immediatamente, non appena la donna si è ricordata del pass. Inoltre, il regime di dosaggio non cambia, ma si consiglia di utilizzarlo metodi di barriera contraccezione per una settimana.

I pazienti devono prestare particolare attenzione durante la terapia con il farmaco. Quando si assume Desogestrel da donne che hanno una predisposizione allo sviluppo cloasma dovrebbe evitare l'esposizione alla luce ultravioletta e lungo soggiorno nel sole.

Come risultato della terapia con questo farmaco, la dimensione dei follicoli può cambiare. Raramente può essere necessario un intervento chirurgico.

Gestodene o Desogestrel, qual è meglio?

Entrambe le sostanze inibiscono l'ovulazione all'incirca allo stesso livello. Livelli plasmatici del farmaco, e quindi il rischio di reazioni avverse più alto nei farmaci, inoltre, la sostanza originale ha una minore attività androgenica. È noto che il gestodene non ha attività antimineralcorticosteroide clinicamente significativa. La selezione di un contraccettivo dovrebbe essere effettuata da uno specialista, tenendo conto caratteristiche individuali paziente.

I gestageni (progestinici) appartengono al gruppo degli ormoni sessuali. Nella fase luteale ciclo mensile sono prodotti in corpo luteo e durante la gravidanza nella placenta. La loro funzione principale è preparare il corpo di una donna al concepimento e alla gestazione.

Per il trattamento delle condizioni associate a un'insufficiente secrezione di gestageni, vengono utilizzati i loro derivati ​​\u200b\u200bsintetici. I medicinali sono prodotti in varie forme, che rende la loro ricezione più conveniente e riduce il numero di reazioni avverse.

Caratteristiche dei gestageni

I progestinici derivano dal colesterolo e sono di natura steroidea. La loro funzione principale è preparare muro interno utero per l'impianto di un ovulo fecondato.

Il progesterone è il principale progestinico nel corpo. Promuove lo sviluppo delle ghiandole mammarie, aumenta la velocità del metabolismo basale, regola Bilancio idrico, stimola il centro della termoregolazione ed è anche un precursore di altri ormoni sessuali e corticosteroidi: glucocorticoidi e mineralcorticoidi.

Schema della sintesi di steroidi nel corpo

Nelle patologie causate da carenza di progesterone vengono utilizzati farmaci contenenti gestageni. A causa del fatto che hanno una struttura simile ad altri steroidi nel corpo, potrebbero esserci differenze tra le sostanze. interazioni incrociate. principio attivo Il farmaco può legarsi ai recettori sensibili agli androgeni o ai corticosteroidi e imitarne gli effetti. Spesso questo porta allo sviluppo di reazioni avverse.

Per caratterizzare i progestinici in farmacologia, vengono utilizzati concetti come l'attività androgenica, glucocorticoide e mineralcorticoide. Riflettono il grado di affinità del principio attivo per i recettori di vari steroidi. I farmaci moderni hanno un'elevata selettività per i recettori del progesterone, che ne aumenta l'efficacia e riduce il numero di manifestazioni indesiderate.

La classificazione dei farmaci gestageni è descritta nella tabella:

Indicazioni per appuntamento

Le indicazioni per l'uso di progestinici sono condizioni associate a sottoproduzione progesterone:

• violazioni ciclo mestruale- amenorrea e dismenorrea, mestruazioni dolorose, sindrome premestruale;
• infertilità;
• minacciato di aborto;
• aborto spontaneo abituale nelle prime fasi;
• sanguinamento uterino disfunzionale;
• endometriosi;
• mioma uterino.

Sono utilizzati anche nei seguenti casi:

• per la prevenzione dell'iperplasia endometriale nelle donne in menopausa (sullo sfondo terapia sostitutiva estrogeni);
• ai fini della contraccezione;
• per eseguire progesterone e test ciclici per determinare la causa del ritardo delle mestruazioni.

Reazioni avverse

Le reazioni avverse che si verificano durante l'assunzione di gestageni possono essere associate alla loro attività androgenica, glucocorticoide e mineralcorticoide. Questi includono:

• ritenzione di liquidi nel corpo;
• la comparsa di edema periferico;
• aumento di peso;
• dolore alle ghiandole mammarie;
• crescita dei peli del viso;
• acne;
• violazione del metabolismo dei carboidrati e dei grassi.

Di norma, i preparati progestinici hanno effetti minimi caratteristici dei corticosteroidi. I moduli vengono utilizzati per ridurre le reazioni collaterali. applicazione locale combina i progestinici con gli estrogeni.

IN Ultimamente sono state sintetizzate nuove molecole che hanno un'elevata selettività per i recettori del progesterone, che consente di ridurre la dose del farmaco. Alcune sostanze hanno ulteriori benefici e sono in grado di esercitare effetti antiandrogeni e antimineralcorticoidi.

Preparati gestageni e loro proprietà

I gestageni sintetici sono ampiamente usati in ginecologia. Sono emessi in forma pura, così come nella composizione di contraccettivi combinati e terapia sostitutiva. Esistono forme per la somministrazione topica, orale e parenterale: sottocutanea, intrauterina e intramuscolare.

Elenco dei progestinici con azione gestagena:

Contraccettivi progestinici:

Combinato contraccettivi orali(CUCINARE ) :

Preparazioni per la terapia ormonale sostitutiva :

Medicinali contenenti progestinici

Il principio attivo di farmaci come Utrozhestan, Progestogel, Progesterone è un analogo del progesterone umano. Ha lo stesso effetto sul corpo di un ormone naturale.

Quando si utilizzano questi farmaci, è possibile lo sviluppo di reazioni indesiderate associate al meccanismo d'azione dello steroide.

Dydrogesterone, che fa parte di Duphaston e rimedio combinato Femostone 1/5; 2/10; 1/10, differisce dalla molecola di progesterone per un ulteriore legame. A causa di ciò, la sostanza ha la capacità di legarsi più fortemente ai recettori sensibili agli ormoni. Ciò rende il farmaco più efficace e consente di utilizzare dosi più piccole, il che porta a una diminuzione effetti collaterali.

Il noretisterone (Norkolut) è un derivato del testosterone. IN grandi dosi ha attività androgenica, che può essere accompagnata dallo sviluppo di acne, aumento di peso, crescita dei peli del viso. Il farmaco è usato per correggere i disturbi ciclo mestruale e nel trattamento del dolore ricorrente nelle ghiandole mammarie.

Contraccettivi progestinici

Questo gruppo di farmaci è prescritto ai fini della contraccezione con controindicazioni ai COC:

Le mini-pillole (Exluton, Microlut) sono utilizzate solo nelle madri che allattano, poiché hanno una bassa efficienza. Desogestrel, che fa parte di Charosetta, è più selettivo e sopprime l'ovulazione del 99%, che è paragonabile all'azione dei COC. L'attività androgenica in questo gestagen è assente. Il farmaco non influisce sulla quantità e sulla qualità del latte materno. Sullo sfondo della sua ricezione non è osservato impatto negativo sullo sviluppo del bambino.

Depo-Provera (medrossiprogesterone) viene somministrato per via intramuscolare una volta ogni 3 mesi. Svantaggi significativi del farmaco sono lo spotting prolungato dopo la sua iniezione e la possibilità di sviluppare amenorrea secondaria.

Parenteral Implanon NXT è un impianto per uso sottocutaneo. Ha effetti collaterali minimi e un alto grado protezione da gravidanza indesiderata.

Il sistema di rilascio intrauterino Mirena contiene levonorgestrel ed è progettato per 5 anni. A causa delle peculiarità del modulo di rilascio reazioni avverse associati all'attività androgenica e mineralcorticoide del principio attivo non sono osservati. Spesso il rimedio viene utilizzato per prevenire i cambiamenti iperplastici nell'endometrio nelle donne di età superiore ai 35 anni.

I progestinici Postinor (levonorgestrel) e mifepristone sono indicati per la contraccezione d'emergenza.

Fondi combinati

I farmaci combinati includono diversi tipi gestageni. I moderni progestinici sintetici - desogestrel (Mersilon, Marvelon, Tri-Mersi), gestodene (Logest, Femoden), dienogest (Janine, Climodien) - non hanno effetti glucocorticoidi e androgeni.

Un certo numero di gestageni ha un effetto antiandrogenico: si riducono manifestazioni cutanee eccesso di ormoni sessuali maschili. Sono usati per trattare l'acne, l'irsutismo e la seborrea. Questi includono:

• drospirenone;
• ciproterone acetato (Diana-35, Androkur);
• dienogest.

Il drospirenone, che fa parte delle compresse Jess, Angelik, Yarina, oltre al suo effetto antiandrogeno, ha attività antimineralcorticoide. La sua assunzione previene la ritenzione di liquidi e sodio nel corpo. Di conseguenza, l'edema scompare, il livello pressione sanguigna, non c'è aumento di peso e ingorgo delle ghiandole mammarie.

Vaginale contraccettivo combinato NuvaRing si presenta sotto forma di un anello. Contiene un derivato del desogestrel - etonogestrel. I suoi vantaggi: ricezione conveniente (1 volta al mese), dosi minime sostanze attive, mancanza di influenza sistemica. I moduli per l'applicazione topica includono anche il cerotto Evra, che viene incollato alla pelle una volta alla settimana.

Per le donne dentro menopausa mostrato preparazioni combinate Con dosaggi minimi estrogeni e gestageni. Con fibromi piccole dimensioni, polipi o iperplasia endometriale sono farmaci prescritti con levonorgestrel (Klimonorm, Mirena). Non influenzano la crescita del nodo miomato, ma guscio interno utero sullo sfondo delle loro atrofie di ricezione.

Nome internazionale:

Forma di dosaggio:

Effetto farmacologico:

Indicazioni: Contraccezione.

Mercilone

Nome internazionale: Etinilestradiolo + Desogestrel (Etinilestradiolo + Desogestrel)

Forma di dosaggio: compresse, compresse rivestite

Effetto farmacologico: farmaco contraccettivo. Inibisce la secrezione ipofisaria degli ormoni gonadotropi. effetto contraccettivo a causa dell'influenza sull'ipotalamo-ipofisi-ovaio ...

Indicazioni: Contraccezione.

Novinet

Nome internazionale: Etinilestradiolo + Desogestrel (Etinilestradiolo + Desogestrel)

Forma di dosaggio: compresse, compresse rivestite

Effetto farmacologico: farmaco contraccettivo. Inibisce la secrezione ipofisaria degli ormoni gonadotropi. L'effetto contraccettivo è dovuto all'effetto sull'ipotalamo-ipofisi-ovaio ...

Indicazioni: Contraccezione.

Regulon

Nome internazionale: Etinilestradiolo + Desogestrel (Etinilestradiolo + Desogestrel)

Forma di dosaggio: compresse, compresse rivestite

Effetto farmacologico: farmaco contraccettivo. Inibisce la secrezione ipofisaria degli ormoni gonadotropi. L'effetto contraccettivo è dovuto all'effetto sull'ipotalamo-ipofisi-ovaio ...

Indicazioni: Contraccezione.

Tri Misericordia

Nome internazionale: Etinilestradiolo + Desogestrel (Etinilestradiolo + Desogestrel)

Forma di dosaggio: compresse, compresse rivestite

Effetto farmacologico: farmaco contraccettivo. Inibisce la secrezione ipofisaria degli ormoni gonadotropi. L'effetto contraccettivo è dovuto all'effetto sull'ipotalamo-ipofisi-ovaio ...

Indicazioni: Contraccezione.

Charosetta

Nome internazionale: Desogestrel (Desogestrel)

Forma di dosaggio: compresse rivestite

Effetto farmacologico: Un farmaco contraccettivo contenente progestinico che sopprime l'ovulazione, favorisce l'ispessimento del muco cervicale, riduce il livello di estradiolo a valori ...

Indicazioni: Contraccezione.

L'endometriosi è una malattia geneticamente determinata, cronica, disormonale, immuno-dipendente causata da una crescita benigna di tessuto simile a struttura morfologica e la funzione dell'endometrio, al di fuori del rivestimento dell'utero.
Nella struttura della morbilità ginecologica, l'endometriosi è al 3° posto dopo processi infiammatori e fibromi uterini, che colpiscono fino al 50% delle donne età riproduttiva. Essere uno dei più problemi reali ginecologia, l'endometriosi porta a cambiamenti funzionali e strutturali nel sistema riproduttivo, spesso influenzando negativamente lo stato psico-emotivo delle donne, riducendo significativamente la qualità della vita.
La frequenza dell'endometriosi genitale esterna è fino al 10-15% nella popolazione generale, al 25-30% nelle donne con infertilità e all'80% nelle pazienti con sindrome da dolore pelvico. Inoltre, l'endometriosi dovrebbe essere considerata come processo patologico con un decorso cronico, recidivante, che si forma e si sviluppa sullo sfondo di uno squilibrio del sistema immunitario, genetico molecolare e meccanismi ormonali v corpo femminile.
IN l'anno scorso tenuto un gran numero di studi dedicati allo studio della partecipazione di fattori di crescita e citochine nello sviluppo dell'endometriosi genitale esterna. Un ruolo speciale nella patogenesi dell'endometriosi è assegnato a fattori di crescita come endoteliale vascolare (VEGF - fattore di crescita endoteliale vascolare) e trasformante (TGF- β - fattore di crescita dei fibroblasti), ecc., che si trovano nelle eterotopie endometrioidi, nel liquido peritoneale, nel plasma sanguigno e sono i più potenti fattori angiogenici. Con un aumento del VEGF e una diminuzione del TGF- β c'è un aumento della proliferazione negli elementi delle eterotopie endometrioidi, della crescita tessuto connettivo, guadagno processo adesivo, che porta a un'ulteriore propagazione del processo .
Approccio moderno per il trattamento di pazienti con endometriosi è terapia complessa, costituito da 2 fasi: 1) chirurgica; 2) farmaci.
scopo trattamento chirurgicoè il ripristino della fertilità in violazione funzione riproduttiva, la cui causa è una proliferazione eterotopica del tessuto endometrioide sulle ovaie, peritoneo, organi pelvici, legamenti sacro-uterini. Con l'aiuto dell'accesso laparoscopico utilizzando una varietà di tecnologie moderne(laser, elettro o ultrasonico). escissione completa tutti i focolai di endometriosi. Il passo successivo è terapia farmacologica, volto a inibire l'attività del sistema ipotalamo-ipofisi-ovarico e lo sviluppo di alterazioni atrofiche nel tessuto delle eterotopie endometrioidi. A tale scopo vengono utilizzati preparati combinati estrogeni-gestageni, antiestrogeni attivi o GnRH-a. A causa dell'insufficiente tolleranza soddisfacente in alcuni giovani pazienti e della gravità di tali effetti collaterali come sintomi della menopausa, colpite atrofica, "vampate di calore" con l'uso di aGnRH, nonché con il rischio di sviluppare osteoporosi, i preparati combinati estrogeno-progestinico e progestinico sono stati recentemente utilizzati sempre più per 3-6 mesi.
Per lo studio, abbiamo scelto il farmaco Charozetta® ("Organon"), che appartiene alla classe dei contraccettivi puramente progestinici e contiene una dose minima di progestinico - desogestrel 75 μg. A differenza di altri contraccettivi contenenti solo progestinici, il principale meccanismo d'azione di Charozetta® è la soppressione dell'ovulazione nel 99%. Il farmaco è caratterizzato da un minor grado di manifestazione di sintomi dipendenti dagli estrogeni, come ad esempio mal di testa, ingorgo delle ghiandole mammarie, nausea, caratteristica dei farmaci contenenti estrogeni, in Di più caratteristico dei COC. Il desogestrel orale 75 mcg viene utilizzato con successo come parte della complessa terapia della sindrome premestruale, malattie infiammatorie organi pelvici, anemia, endometriosi genitale. Durante l'assunzione di desogestrel 75 mcg n forte calo livelli ormonali e, di conseguenza, non vi è sanguinamento da sospensione. Molti documenti descrivono positivo effetto curativo desogestrel come progestinico altamente selettivo per vari malattie ginecologiche: fibromi uterini, endometriosi, processi iperplastici endometriali, dismenorrea, sindrome premestruale, mastopatia fibrocistica.
Scopo dello studio. Studiare la dinamica dei parametri quantitativi del fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGF) e dei fattori di crescita trasformante (TGF- β - fattore di crescita dei fibroblasti) nel plasma sanguigno (come marcatori del processo adesivo), il cui aumento dei livelli è caratteristico dell'endometriosi, prima e dopo un'assunzione di 6 mesi di desogestrel, che fa parte di Charozetta®, e quindi il efficacia dell'uso del farmaco Charozetta® nella seconda fase del trattamento dei pazienti con endometriosi . Confronto di questi parametri con i parametri del gruppo di controllo come indicatori dell'efficacia della terapia.
Materiali e metodi
Sulla base del GKB n. 1 im. N.I. Pirogov, sono stati esaminati 30 pazienti in età riproduttiva di età compresa tra 18 e 45 anni ( età media pari a 26,4 ± 6,2), con endometriosi esterna, prevalentemente con presenza di cisti endometrioidi di una o entrambe le ovaie, endometriosi del peritoneo pelvico, processo adesivo della piccola pelvi. Il gruppo di controllo comprendeva 30 pazienti di età compresa tra 25 e 40 anni con un processo adesivo nella zona pelvica di origine infiammatoria, sottoposti a laparoscopia operativa, cromosalpingoscopia per infertilità. In questo gruppo, il liquido peritoneale è stato prelevato durante la laparoscopia operativa con successiva determinazione quantitativa e confronto dei fattori di crescita dell'endotelio vascolare (VEGF - vascular endothelial growth factor) e dei fattori di crescita trasformante (TGF- β - fattore di crescita dei fibroblasti), come marcatori del processo adesivo con gli indicatori di questi fattori in pazienti con endometriosi.
Al momento del ricovero, i pazienti sono stati esaminati stato ormonale, indicatori del marker CA-125. Lo studio degli ormoni del sangue, il marcatore CA-125 è stato effettuato sulla base del laboratorio della LLC "Medservice / Diagnostics +" del City Clinical Hospital n. N.I. Pirogov (capo del laboratorio A.N. Mi-khal-tsov). Prima e dopo l'uso del farmaco Charozetta, sono stati determinati i parametri biochimici del sangue, indicatori generali sangue e urina, così come metodi aggiuntivi ricerca - ecografia degli organi pelvici sull'apparato LOGIQ-3. Trattamento chirurgicoè stato effettuato sulla base del GKB n. 1 dal nome. N.I. Pirogov, 18 ° dipartimento ginecologico. quantificazione nei fattori di crescita del plasma sanguigno (VEGF, TGF-

Incluso nei farmaci

G.03.A.C Progestinici

G.03.A.C.09 Desogestrel

XXI.Z30-Z39.Z30.0 Suggerimenti generali e consigli sulla contraccezione

- Ipersensibilità;

- Tumori ormono-dipendenti;

- Tumori delle ghiandole mammarie;

Gravidanza;

- Tromboflebite o tromboembolia;

- Sanguinamento uterino o genitale non diagnosticato;

- Malattia epatica acuta, incluso tumore maligno, iperbilirubinemia congenita e ittero;

R pretesa di tromboembolismo venoso;

- Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio.