Interessanti possibilità sono presentate nella pratica pediatrica dall'uso della via di somministrazione rettale. sostanze medicinali. L'assorbimento della sostanza avviene dopo pochi minuti attraverso il sistema delle vene emorroidarie, mentre più del 75% della sostanza entra immediatamente nella circolazione generale, bypassando il fegato. La via di somministrazione rettale è spesso utilizzata nei bambini dei primi tre anni di vita. In questo modo morbido forme di dosaggio(supposte, unguenti) o soluzioni (usando microclittri). Le supposte e le capsule di gelatina rettale per bambini devono avere una forma ridotta e un peso non superiore a 1-1,5 g

2. Via di somministrazione parenterale

2.1 Iniezione

Con questa via di somministrazione il farmaco entra immediatamente nella circolazione sistemica, bypassando gli affluenti vena porta e fegato. A iniezione includere tutti i metodi in cui l'integrità dei tessuti tegumentari è danneggiata. Vengono eseguiti utilizzando una siringa e un ago. Il requisito principale per questa via di somministrazione è garantire la sterilità del farmaco e l'iniezione asettica, i requisiti per le forme iniettabili sono sterilità, apirogenicità, assenza di impurità meccaniche, stabilità, ecc. A causa di carenze significative, le forme di dosaggio iniettabili sono utilizzate in pediatria per il trattamento malattie gravi e per l'assistenza di emergenza.

Somministrazione endovenosa. Con questa modalità di somministrazione, l'ago della siringa perfora la cute, l'ipoderma, la parete venosa e il farmaco viene iniettato direttamente nella circolazione sistemica (vena cava inferiore o superiore). Il farmaco può essere somministrato come flusso lentamente o rapidamente (bolo), così come a goccia. Vengono quindi somministrate forme di dosaggio liquide, che sono vere soluzioni o polveri liofilizzate (dopo averle precedentemente sciolte).

Somministrazione intramuscolare. In questo modo vengono somministrati tutti i tipi di forme farmaceutiche liquide e soluzioni di polveri. L'ago della siringa perfora la pelle, l'ipoderma, la fascia muscolare e quindi il suo spessore, dove viene iniettato il medicinale. L'assorbimento del farmaco avviene nel sistema delle vene cave. L'effetto si sviluppa in 10-15 minuti. Con l'iniezione intramuscolare, il farmaco viene assorbito meno completamente rispetto alla somministrazione endovenosa, ma meglio che con la somministrazione orale.

Somministrazione sottocutanea. In questo modo vengono somministrate forme farmaceutiche liquide di qualsiasi tipo e polveri solubili. L'ago della siringa perfora la pelle ed entra nell'ipoderma, la sostanza medicinale dopo la somministrazione viene assorbita immediatamente nel sistema della vena cava. L'effetto si sviluppa in 15-20 minuti. Il volume della soluzione non deve superare 1-2 ml.

Somministrazione per inalazione

l'introduzione di una sostanza medicinale per inalazione dei suoi vapori o delle particelle più piccole. In questo modo vengono introdotti gas (protossido di azoto), liquidi volatili, aerosol e polveri. Il farmaco passa attraverso la parete degli alveoli e dei bronchi ed entra nel capillare, quindi con il flusso sanguigno entra nel cuore sinistro e, secondo vasi arteriosi consegnato agli organi bersaglio. A causa del rischio di spasmo laringeo, non è raccomandato per i bambini sotto i 5 anni di età.

LF applicato sulla pelle

L'azione del farmaco può essere locale (locale) e generale (riassorbimento o riflesso), a causa della presenza nella pelle di una grande quantità terminazioni nervose. Gli unguenti per bambini richiedono un'attenta valutazione delle proprietà dei farmaci iniettati e della loro dose, poiché la permeabilità della pelle e Pertanto, il rapporto tra superficie corporea e peso corporeo nei neonati a termine è maggiore che negli adulti molte sostanze chimiche possono causare gravi avvelenamenti. Ci sono segnalazioni in letteratura sugli effetti tossici di alcuni farmaci (idrocortisone) e sostanze chimiche(pentaclorofenolo contenuto nel detersivo in polvere; soluzioni disinfettanti contenenti anilina) che sono venute a contatto con la pelle di un neonato.

LF, possibile applicazione cutanea: polveri, aerosol, soluzioni e decotti, cataplasmi, unguenti, paste, linimenti, cerotti, ecc.)

LF, applicata alle mucose

Include l'applicazione del farmaco alle mucose degli occhi (congiuntiva), naso, laringe al fine di garantire un'elevata concentrazione del farmaco nel sito di applicazione, solitamente senza azione sistemica. Per influenzare le mucose, i farmaci vengono utilizzati sotto forma di unguenti, gocce, lavaggi, risciacqui, inalazioni, lavande, clisteri, ecc.

Tutti i modi di introdurre farmaci nel corpo possono essere suddivisi in enterale e parenterale. Vie di somministrazione enterale ( enteros- intestino) forniscono l'introduzione del farmaco nel corpo attraverso le mucose del tratto gastrointestinale. Le vie di somministrazione enterale includono:

• Somministrazione orale (all'interno, per os)- l'introduzione del farmaco nel corpo mediante deglutizione. In questo caso, il farmaco entra prima nello stomaco e nell'intestino, dove viene assorbito nel sistema della vena porta entro 30-40 minuti. Inoltre, con il flusso sanguigno, il farmaco entra nel fegato, quindi nella vena cava inferiore, nel cuore destro e, infine, nella circolazione polmonare. Dopo aver superato un piccolo cerchio, la medicina attraverso le vene polmonari raggiunge le parti sinistre del cuore e, con sangue arterioso, entra nei tessuti e negli organi bersaglio. In questo modo, vengono somministrate più spesso forme di dosaggio solide e liquide (compresse, confetti, capsule, soluzioni, pastiglie, ecc.).

• Percorso rettale (> per retto)- somministrazione di farmaci attraverso ano nell'ampolla del retto. In questo modo vengono somministrate forme farmaceutiche morbide (supposte, unguenti) o soluzioni (utilizzando microclittri). L'assorbimento della sostanza viene effettuato nel sistema delle vene emorroidarie: superiore, medio e inferiore. Dalla vena emorroidaria superiore, la sostanza entra nel sistema della vena porta e passa attraverso il fegato, dopodiché entra nella vena cava inferiore. Dalle vene emorroidarie medie e inferiori, il medicinale entra immediatamente nel sistema della vena cava inferiore, bypassando il fegato. La via di somministrazione rettale è spesso utilizzata nei bambini dei primi tre anni di vita.

• Iniezione sublinguale (sotto la lingua) e subbucale (nella cavità tra la gengiva e la guancia). In questo modo vengono somministrate forme farmaceutiche solide (compresse, polveri), alcune delle forme liquide (soluzioni) e aerosol. Con questi metodi di somministrazione medicinale assorbito nelle vene della mucosa cavità orale e poi entra sequenzialmente nella vena cava superiore, nel cuore destro e nella circolazione polmonare. Successivamente, il farmaco viene somministrato al lato sinistro del cuore ed entra negli organi bersaglio con sangue arterioso.

Somministrazione parenterale - la via di somministrazione di un farmaco, in cui entra nel corpo bypassando le mucose del tratto gastrointestinale.

• introduzione iniezione. Con questa via di somministrazione il farmaco entra immediatamente nella circolazione sistemica, bypassando gli affluenti della vena porta e del fegato. L'iniezione include tutti i metodi in cui l'integrità dei tessuti tegumentari è danneggiata. Vengono eseguiti utilizzando una siringa e un ago. Il requisito principale per questa via di somministrazione è garantire la sterilità del farmaco e l'iniezione asettica.
• Somministrazione endovenosa. Con questa modalità di somministrazione, l'ago della siringa perfora la cute, l'ipoderma, la parete venosa e il farmaco viene iniettato direttamente nella circolazione sistemica (vena cava inferiore o superiore). Il farmaco può essere somministrato come flusso lentamente o rapidamente (bolo), così come a goccia. Vengono quindi somministrate forme di dosaggio liquide, che sono vere soluzioni o polveri liofilizzate (dopo averle precedentemente sciolte).

• Somministrazione intramuscolare. In questo modo vengono somministrati tutti i tipi di forme farmaceutiche liquide e soluzioni di polveri. L'ago della siringa perfora la pelle, l'ipoderma, la fascia muscolare e quindi il suo spessore, dove viene iniettato il medicinale. L'assorbimento del farmaco avviene nel sistema delle vene cave. L'effetto si sviluppa in 10-15 minuti. Il volume della soluzione iniettata non deve superare i 10 ml. Con l'iniezione intramuscolare, il farmaco viene assorbito meno completamente rispetto alla somministrazione endovenosa, ma meglio che con somministrazione orale(tuttavia, potrebbero esserci delle eccezioni a questa regola - ad esempio, il diazepam quando somministrato per via intramuscolare viene assorbito meno completamente rispetto a quando somministrato per via orale).

• Somministrazione sottocutanea. In questo modo vengono somministrate forme farmaceutiche liquide di qualsiasi tipo e polveri solubili. L'ago della siringa perfora la pelle ed entra nell'ipoderma, la sostanza medicinale dopo la somministrazione viene assorbita immediatamente nel sistema della vena cava. L'effetto si sviluppa in 15-20 minuti. Il volume della soluzione non deve superare 1-2 ml.

• Somministrazione intratecale- l'introduzione di una sostanza medicinale sotto le membrane del cervello (subaracnoideo o epidurale). Eseguito mediante iniezione di una sostanza a livello di L4-L5 delle vertebre lombari. In questo caso, l'ago perfora la pelle, l'ipoderma, i legamenti interspinosi e gialli dei processi delle vertebre e si avvicina alle meningi. Con la somministrazione epidurale, il farmaco entra nello spazio tra il canale osseo delle vertebre e la dura madre. Con la somministrazione subaracnoidea, l'ago perfora la dura madre e le membrane aracnoidee del cervello e il farmaco viene iniettato nello spazio tra i tessuti cerebrali e il tessuto molle. meningi. Il volume del farmaco somministrato non può superare i 3-4 ml. In questo caso, è necessario rimuovere la giusta quantità di liquore. Inserisci solo soluzioni vere.

• Somministrazione per inalazione- l'introduzione di una sostanza medicinale per inalazione dei suoi vapori o delle particelle più piccole. In questo modo vengono introdotti gas (protossido di azoto), liquidi volatili, aerosol e polveri. La profondità di introduzione degli aerosol dipende dalla dimensione delle particelle. Le particelle con un diametro superiore a 60 micron si depositano nella faringe e vengono inghiottite nello stomaco. Particelle con un diametro di 40-20 micron penetrano nei bronchioli e particelle con un diametro di 1 micron raggiungono gli alveoli. Il farmaco passa attraverso la parete degli alveoli e dei bronchi ed entra nel capillare, quindi con il flusso sanguigno entra nelle parti sinistre del cuore e, attraverso i vasi arteriosi, viene erogato agli organi bersaglio.

• Somministrazione transdermica- applicazione sulla pelle di una sostanza medicinale per assicurarne l'azione sistemica. Utilizzare unguenti, creme o TTS speciali (transdermici sistemi terapeutici- cerotti).

• Applicazione locale. Comprende l'applicazione del farmaco sulla pelle, sulle mucose degli occhi (congiuntiva), naso, laringe, vagina al fine di garantire un'elevata concentrazione del farmaco nel sito di applicazione, di norma, senza azione sistemica.

La scelta della via di somministrazione del farmaco dipende dalla sua capacità di dissolversi in acqua o solventi apolari (oli), dalla localizzazione processo patologico e la gravità della malattia. La tabella 1 elenca i modi più comuni per usare droghe per vari tipi patologia.
Tabella 1. La scelta della via di somministrazione del farmaco in varie patologie.

introduzione

Sempre più diffuso in pratica medica tutti i paesi del mondo ricevono medicine supposte. Questo è spiegato dal loro proprietà positive e l'assenza di effetti negativi inerenti ai farmaci orali e iniettabili.

La composizione delle supposte include medicinali di quasi tutti gruppi farmacologici con una varietà proprietà fisiche e chimiche. Molto spesso si tratta di antispasmodici, glicosidi cardiaci, diuretici e ipnotici, antipiretici, analgesici, antibiotici, ormoni, vitamine, anestetici.

Nonostante il fatto che le forme di dosaggio delle supposte come supposte, pessari e bastoncini abbiano scopi e luoghi di somministrazione diversi, hanno una tecnologia comune e caratteristica saliente: A temperatura ambiente loro rappresentano corpi solidi, e quando vengono introdotti nel corpo, si trasformano in un liquido.

Vantaggi metodo rettale somministrazione del farmaco

Somministrazione rettale di farmaci o rettale (latino per rectum) - un metodo per somministrare farmaci nel retto ai fini del loro assorbimento vasi sanguigni retto e ingresso nel sistema circolatorio. Con il flusso sanguigno, i farmaci vengono distribuiti agli organi e ai sistemi di organi che hanno il loro effetto.

Un farmaco somministrato per via rettale di solito (a seconda del farmaco) inizia a funzionare più velocemente, ne ha di più alta biodisponibilità, esposizione di picco più breve e durata di esposizione più breve rispetto alla somministrazione orale.

Un altro vantaggio della somministrazione rettale del farmaco è che provoca molta meno nausea rispetto alla somministrazione orale e previene anche la perdita del farmaco a causa del vomito.

Inoltre, quando somministrato per via rettale, l'"effetto di primo passaggio" viene bypassato, il che significa che il farmaco raggiunge il sistema circolatorio con molto meno cambiamento e in maggiore concentrazione.

Il retto ha un ricco apporto di sangue e si è sviluppato rete capillare. Inoltre, attraverso le vene rettali inferiori, il sangue dal retto entra nella vena cava inferiore, bypassando vena porta fegato (v. portae). Spesso farmaci somministrati per via rettale che vengono inattivati ​​dal fegato. A causa della pratica assenza di sezione inferiore colon enzimi digestivi, le sostanze medicinali non sono esposte a loro. Tuttavia, questa circostanza, così come la limitata capacità di assorbimento della mucosa del colon, restringe la gamma di sostanze che hanno un effetto di riassorbimento quando somministrate per via rettale. I grassi, le proteine ​​ei polisaccaridi introdotti nel retto non vengono essi stessi assorbiti e non si scompongono in molecole più piccole, e quindi i farmaci di struttura simile non hanno un effetto di riassorbimento se somministrati per via rettale.

Inoltre, la somministrazione rettale evita irritazione meccanica forma di dosaggio delle mucose dello stomaco. Somministrazione rettale può essere utilizzato anche quando l'assunzione orale è difficile o impossibile, ad esempio in caso di restringimento dell'esofago o nei bambini. A causa del ricco apporto di sangue della mucosa rettale, con la somministrazione rettale, le sostanze medicinali entrano rapidamente nella circolazione sistemica. L'assenza del processo di inattivazione delle sostanze in entrata nel fegato garantisce la loro alta concentrazione, che porta a sviluppo rapido effetto terapeutico.

ESEMPIO. Quindi, con la somministrazione rettale del paracetamolo, la sua biodisponibilità è maggiore e la concentrazione massima del farmaco nel sangue viene raggiunta più velocemente e l'effetto analgesico dura più a lungo rispetto alla somministrazione orale. La somministrazione rettale di paracetamolo porta a una più lunga conservazione del suo effetto nei bambini rispetto alla somministrazione orale. Con la somministrazione rettale di morfina agli animali, i parametri farmacocinetici erano paragonabili a quelli con applicazione intramuscolare farmaco.

Gli svantaggi della somministrazione rettale di farmaci includono: disagio nell'uso, variabilità individuale dei parametri farmacocinetici (e quindi effetti terapeutici), possibilità di irritazione della mucosa rettale.

• 1. La somministrazione rettale garantisce il rapido ingresso di sostanze medicinali nella circolazione sistemica e lo sviluppo di un effetto terapeutico.
• 2. Con la somministrazione rettale, c'è una grande variabilità individuale nei parametri farmacocinetici.

Siamo abituati al fatto che il medico prescriva sempre pillole e medicinali per somministrazione orale al paziente, tuttavia, nella pratica medica ci sono molti farmaci che vengono somministrati per via rettale nel corpo. Com'è? Sì, molto semplice. La via di somministrazione rettale del farmaco suggerisce che il paziente riceverà il farmaco attraverso il retto. Ora che abbiamo compreso il concetto di "rettale", possiamo considerare i tipi di farmaci destinati all'uso attraverso il retto.

Mezzi per applicazione rettale possono essere di due tipi: supposte speciali (candele), o clisteri e microclittri. Le candele sono utilizzate sia per influenzare il corpo nel suo insieme, ad esempio, sono spesso prodotte sotto forma di supposte, soprattutto per i bambini, sia per trattamento locale malattie derivanti di natura ginecologica o emorroidi. I microclittri sono molto spesso usati come detergenti, avvolgenti, oleosi, e nel caso di essi (ad eccezione degli antipiretici), il liquido viene introdotto nel corpo, preriscaldandolo a 30 ° C.

La somministrazione rettale del farmaco è particolarmente indicata per i pazienti che desiderano ridurre il carico su fegato, stomaco e reni. Microclisteri purificanti trovati in medicina ampia applicazione per eliminare la stitichezza. Con la diarrea, al contrario, aiuta bene il clistere avvolgente, che include l'amido e acqua di riso. Se improvvisamente è entrato nell'intestino corpo estraneo, quindi un clistere d'olio di olio vegetale leggermente riscaldato aiuterà a rimuoverlo dal corpo.

Iniettare il farmaco per via rettale - questa è solo una siringa in questo caso non è necessaria. Sarà sostituito da una candela o da un clistere. Per introdurre una candela nel corpo del paziente, devi metterla sul lato sinistro, piegare le gambe sulle ginocchia e premerla sullo stomaco, rimuovere la candela dalla confezione e spingerla con il dito il più lontano possibile in modo che non salti fuori improvvisamente sotto la pressione naturale. Per affidabilità, è necessario lasciare sdraiare il paziente per diversi minuti, mentre si stringono i glutei. Si consiglia di alzarsi dal letto solo dopo 20-30 minuti, attendendo il completo scioglimento del farmaco. Non è consigliabile alzarsi per i primi dieci minuti, proprio come andare in bagno. La regola dell'intestino vuoto e Vescia funziona non solo per le candele, ma anche per i clisteri.

Prima dell'introduzione del farmaco, devi assolutamente andare in bagno. Se è necessario consegnare un microclistere per via rettale, questo in qualche modo complica il processo, perché in questo caso il liquido della siringa viene introdotto nell'ano gradualmente, per un tempo sufficientemente lungo, il che provoca un certo fastidio al paziente. È importante considerare che il volume una tantum di microclittri non può essere superiore a 100 o, in ultima risorsa, 120 ml.

Nonostante i vantaggi elencati, ci sono aspetti negativi della somministrazione del farmaco per via rettale - questo è come l'impossibilità di usare soluzioni ipertoniche e la possibilità di irritazione e infiammazione della mucosa rettale dopo diverse dosi del farmaco, che è difficile da prevenire mediante somministrazione simultanea o iniziale agenti avvolgenti, altrimenti l'assorbimento del farmaco sarà compromesso e l'effetto sarà comunque pari a zero.

Gli aspetti negativi includono la limitazione dei movimenti del paziente (per non provocare il rilascio del farmaco all'esterno). Ecco perché si consiglia di eseguire tali procedure, se possibile, prima di andare a letto. Gli svantaggi includono il fatto che una certa quantità del farmaco viene assorbita nel corpo. Un'alternativa all'introduzione di farmaci nel corpo del paziente può essere l'iniezione sottocutanea.

Esistono molti modi per introdurre droghe nel corpo. La via di somministrazione determina in gran parte il tasso di insorgenza, la durata e la forza dell'azione del farmaco, lo spettro e la gravità. effetti collaterali. Nella pratica medica, è consuetudine suddividere tutte le vie di somministrazione in enterale, cioè attraverso il tratto gastrointestinale, e parenterale, che comprende tutte le altre vie di somministrazione.

Vie enterali di somministrazione dei farmaci

via enterale include: l'introduzione del farmaco all'interno attraverso la bocca (per os) o per via orale; sotto la lingua (sub lingua) o sublinguale, nel retto (per rectum) o per via rettale.

via orale

via orale(è anche chiamato prendere il farmaco all'interno) è il più conveniente e semplice, quindi è più spesso utilizzato per la somministrazione di farmaci. L'assorbimento dei farmaci assunti per via orale avviene prevalentemente per semplice diffusione di molecole non ionizzate all'interno intestino tenue, meno spesso nello stomaco. L'effetto del farmaco se assunto per via orale si sviluppa dopo 20-40 minuti, quindi questa via di somministrazione non è adatta per la terapia di emergenza.

Allo stesso tempo, prima di entrare nella circolazione generale, i farmaci passano attraverso due barriere biochimicamente attive: l'intestino e il fegato, dove vengono colpiti acido cloridrico, enzimi digestivi (idrolitici) ed epatici (microsomiali) e dove la maggior parte dei farmaci viene scomposta (biotrasformata). Una caratteristica dell'intensità di questo processo è la biodisponibilità, che è pari alla percentuale della quantità di farmaco che ha raggiunto il circolo sanguigno, per totale medicina introdotta nel corpo. Maggiore è la biodisponibilità del farmaco, più completamente entra nel flusso sanguigno e maggiore è l'effetto che ha. La bassa biodisponibilità è il motivo per cui alcuni farmaci sono inefficaci se assunti per via orale.

La velocità e la completezza dell'assorbimento dei farmaci dal tratto gastrointestinale dipendono dall'ora del pasto, dalla sua composizione e quantità. Quindi, a stomaco vuoto, l'acidità è minore e questo migliora l'assorbimento di alcaloidi e basi deboli, mentre gli acidi deboli vengono assorbiti meglio dopo aver mangiato. I farmaci assunti dopo un pasto possono interagire con gli ingredienti alimentari, il che influisce sul loro assorbimento. Ad esempio, il cloruro di calcio assunto dopo un pasto può formarsi acidi grassi sali di calcio insolubili, limitando la possibilità del suo assorbimento nel sangue.

modo sublinguale

Rapido assorbimento di farmaci dalla regione sublinguale (con somministrazione sublinguale) è fornito dalla ricca vascolarizzazione della mucosa orale. L'azione dei farmaci arriva rapidamente (dopo 2-3 minuti). Per via sublinguale, la nitroglicerina è più spesso utilizzata per un attacco di angina pectoris e la clonidina e la nifedipina per il sollievo. crisi ipertensiva. Con la somministrazione sublinguale, i farmaci entrano nella circolazione sistemica, bypassando il tratto gastrointestinale e il fegato, evitandone la biotrasformazione. Il farmaco deve essere tenuto in bocca fino a completo assorbimento. Spesso l'uso sublinguale di droghe può causare irritazione della mucosa orale.

A volte, per un rapido assorbimento, i farmaci vengono utilizzati sulla guancia (buccale) o sulla gengiva sotto forma di pellicole.

via rettale

La via di somministrazione rettale è usata meno frequentemente (muco, supposte): per le malattie del tratto gastrointestinale, con inconscio malato. La biodisponibilità dei farmaci con questa via di somministrazione è maggiore rispetto alla somministrazione orale. Circa 1/3 del farmaco entra nella circolazione generale, bypassando il fegato, poiché la vena emorroidaria inferiore scorre nel sistema della vena cava inferiore e non nel portale.

Vie parenterali di somministrazione dei farmaci

Somministrazione endovenosa

I farmaci vengono somministrati per via endovenosa nella forma soluzione acquosa, che fornisce:

• rapida insorgenza e dosaggio preciso dell'effetto;
• pronta cessazione ingresso del farmaco nel sangue in caso di reazioni avverse;
• la possibilità di utilizzare sostanze collassanti, non assorbibili dal tratto gastrointestinale o che ne irritano la mucosa.

A somministrazione endovenosa il farmaco entra immediatamente nel flusso sanguigno (l'assorbimento come componente della farmacocinetica è assente). In questo caso, l'endotelio è in contatto con un'alta concentrazione del farmaco. L'assorbimento del farmaco quando iniettato in una vena è molto veloce durante i primi minuti.

Per evitare manifestazioni tossiche, i farmaci potenti vengono diluiti con una soluzione isotonica o una soluzione di glucosio e somministrati, di regola, lentamente. Iniezioni endovenose spesso usato in cure di emergenza. Se il farmaco non può essere somministrato per via endovenosa (ad esempio, nei pazienti ustionati), può essere iniettato nello spessore della lingua o nel fondo della bocca per ottenere un effetto rapido.

Somministrazione intraarteriosa

Viene utilizzato in caso di malattie di alcuni organi (fegato, vasi sanguigni, arti), quando le sostanze medicinali vengono rapidamente metabolizzate o legate dai tessuti, creando un'alta concentrazione del farmaco solo nell'organo corrispondente. Trombosi arteriosa - altro complicazione grave rispetto alla trombosi venosa.

Somministrazione intramuscolare

Le soluzioni acquose e oleose e le sospensioni di sostanze medicinali vengono iniettate per via intramuscolare, il che dà un effetto relativamente effetto rapido(assorbimento osservato entro 10-30 minuti). La via di somministrazione intramuscolare è spesso utilizzata nel trattamento di farmaci depot che danno un effetto prolungato. Il volume della sostanza iniettata non deve superare i 10 ml. Sospensioni e soluzioni oleose, a causa del lento assorbimento, contribuiscono alla formazione di dolore locale e persino ascessi. L'introduzione di farmaci vicino ai tronchi nervosi può causare la loro irritazione e dolore intenso. Può essere pericoloso se l'ago entra accidentalmente in un vaso sanguigno.

Somministrazione sottocutanea

Le soluzioni di acqua e olio vengono iniettate per via sottocutanea. Con la somministrazione sottocutanea, l'assorbimento della sostanza farmacologica avviene più lentamente rispetto alle iniezioni intramuscolari ed endovenose e la manifestazione dell'effetto terapeutico si sviluppa gradualmente. Tuttavia, dura più a lungo. Le soluzioni di sostanze irritanti che possono causare necrosi tissutale non devono essere iniettate sotto la pelle. Va ricordato che in caso di insufficienza circolazione periferica(shock) le sostanze somministrate per via sottocutanea sono scarsamente assorbite.

Applicazione locale

Per ottenere un effetto locale, i farmaci vengono applicati sulla superficie della pelle o sulle mucose. Quando applicato esternamente (lubrificazione, bagni, risciacqui), il farmaco forma un complesso con un biosubstrato nel sito di iniezione - azione locale(antinfiammatorio, anestetico, antisettico, ecc.), in contrasto con il riassorbimento, che si sviluppa dopo l'assorbimento.

Alcuni farmaci utilizzati esternamente per lungo tempo (glucocorticoidi), oltre ad un effetto locale, possono avere anche un effetto sistemico. IN l'anno scorso sono state sviluppate forme di dosaggio a base adesiva che forniscono un assorbimento lento e prolungato, aumentando così la durata del farmaco (cerotti alla nitroglicerina, ecc.).

Inalazione

In questo modo vengono introdotti nell'organismo gas (anestetici volatili), polveri (cromoglicato di sodio), aerosol (beta-agonisti). Attraverso le pareti degli alveoli polmonari, che hanno un ricco apporto di sangue, le sostanze medicinali vengono rapidamente assorbite nel sangue, fornendo un effetto locale e sistemico. Quando interrompi l'inalazione sostanze gassose c'è anche una rapida cessazione della loro azione (etere per anestesia, ftorotane, ecc.). L'inalazione di un aerosol (beclomethasone, salbutamol) raggiunge il loro alta concentrazione nei bronchi con effetto sistemico minimo. Le sostanze irritanti non vengono introdotte nel corpo per inalazione, inoltre, i farmaci che entrano nel cuore sinistro attraverso le vene possono causare un effetto cardiotossico.

Vengono somministrati farmaci intranasali (attraverso il naso) che hanno un effetto locale sulla mucosa nasale, così come alcuni farmaci che agiscono sulla parte centrale sistema nervoso.

elettroforesi

Questo percorso si basa sul trasferimento di sostanze medicinali dalla superficie della pelle ai tessuti profondi mediante corrente galvanica.

Altre vie di somministrazione

In e per l'anestesia spinale, viene utilizzata la somministrazione di farmaci subaracnoidei. In caso di arresto cardiaco, l'adrenalina viene somministrata per via intracardiaca. A volte i farmaci vengono iniettati nei vasi linfatici.

Movimento e trasformazione delle droghe nel corpo

Il farmaco viene introdotto nel corpo per averne uno effetto terapeutico. Tuttavia, anche il corpo influisce sul farmaco e, di conseguenza, può entrare o meno in determinate parti del corpo, superare o non superare determinate barriere, modificare o conservare la sua struttura chimica, lasciare il corpo in determinati modi. Tutte le fasi del movimento del farmaco attraverso il corpo e i processi che si verificano con il farmaco nel corpo sono oggetto di studio di una sezione speciale di farmacologia, che si chiama farmacocinetica.

Ci sono quattro fasi principali farmacocinetica farmaci - assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.

Aspirazione- il processo di ingresso del farmaco dall'esterno nel flusso sanguigno. L'assorbimento dei farmaci può avvenire da tutte le superfici del corpo: pelle, mucose, dalla superficie dei polmoni; se assunto per via orale, l'ingresso di farmaci dal tratto gastrointestinale nel sangue avviene utilizzando meccanismi di assorbimento nutrienti. Va detto che il migliore tratto gastrointestinale vengono assorbiti farmaci che hanno una buona solubilità nei grassi (agenti lipofili) e hanno un piccolo peso molecolare. Gli agenti macromolecolari e le sostanze insolubili nei grassi non sono praticamente assorbiti nel tratto gastrointestinale e pertanto devono essere somministrati per altre vie, ad esempio sotto forma di iniezioni.

Dopo che il farmaco è entrato nel sangue, inizia la fase successiva: distribuzione. Questo è il processo di penetrazione di un farmaco dal sangue negli organi e nei tessuti, dove si trovano più spesso i bersagli cellulari della loro azione. La distribuzione della sostanza è tanto più rapida e agevole quanto più essa è solubile nei grassi, come nella fase di assorbimento, e tanto meno è massa molecolare. Tuttavia, nella maggior parte dei casi, la distribuzione del farmaco sugli organi e sui tessuti del corpo avviene in modo non uniforme: più farmaci entrano in alcuni tessuti e meno in altri. Ci sono diverse ragioni per questa circostanza, una delle quali è l'esistenza delle cosiddette barriere tissutali nel corpo. Le barriere tissutali proteggono dall'ingresso in tessuti specifici sostanze estranee(compresi i farmaci), prevenendo danni ai tessuti. Le più importanti sono la barriera emato-encefalica, che impedisce la penetrazione dei farmaci nel sistema nervoso centrale (SNC), e la barriera ematoplacentare, che protegge il corpo del feto nell'utero di una donna incinta. Le barriere tissutali, ovviamente, non sono completamente impenetrabili a tutti i farmaci (altrimenti non avremmo farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale), ma modificano in modo significativo il modello di distribuzione di molte sostanze chimiche.

Il passo successivo nella farmacocinetica è metabolismo, cioè una modifica della struttura chimica del farmaco. L'organo principale in cui avviene il metabolismo dei farmaci è il fegato. Nel fegato, a seguito del metabolismo, la sostanza farmacologica nella maggior parte dei casi viene convertita da un composto biologicamente attivo a un composto biologicamente inattivo. Quindi, il fegato ha proprietà antitossiche rispetto a tutti gli stranieri e sostanze nocive, comprese le droghe. Tuttavia, in alcuni casi, si verifica il processo opposto: la sostanza farmaceutica viene trasformata da un "profarmaco" inattivo in un farmaco biologicamente attivo. Alcuni farmaci non vengono metabolizzati affatto nel corpo e lo lasciano invariato.

L'ultimo passo nella farmacocinetica è allevamento. Il farmaco e i suoi prodotti metabolici possono essere escreti diversi modi: attraverso la pelle, le mucose, i polmoni, l'intestino. Tuttavia, la principale via di escrezione della stragrande maggioranza dei farmaci è attraverso i reni con l'urina. È importante notare che nella maggior parte dei casi il farmaco è preparato per l'escrezione nelle urine: quando viene metabolizzato nel fegato, non solo perde attività biologica ma viene anche convertito da sostanza liposolubile a sostanza idrosolubile.

Pertanto, il farmaco passa attraverso l'intero corpo prima di lasciarlo come metaboliti o invariato. L'intensità delle fasi farmacocinetiche si riflette nella concentrazione e nella durata della presenza del composto attivo nel sangue, e questo a sua volta determina la forza effetto farmacologico medicinali. In termini pratici, per valutare l'efficacia e la sicurezza di un farmaco, è importante determinare una serie di parametri farmacocinetici: la velocità di aumento della quantità del farmaco nel sangue, il tempo per raggiungere la concentrazione massima, la durata del mantenimento della concentrazione terapeutica nel sangue, la concentrazione del farmaco e dei suoi metaboliti nelle urine, feci, saliva e altre secrezioni, ecc. Questo viene fatto da specialisti - farmacologi clinici, che sono progettati per aiutare i medici curanti a scegliere le tattiche ottimali della farmacoterapia per un particolare paziente.