Dose giornaliera di tramadolo. Tramadol in fiale: istruzioni per l'uso, prezzo, analoghi, indicazioni, controindicazioni. Applicazioni e dosi

Contenuto delle istruzioni:

Composizione delle compresse di tramadolo

Una compressa contiene

Bir tabletkanyn kuramynda

Il principio attivo del tramadolo

tramadolo cloridrato 50,0 mg

tramadolo cloridrato 50,0 mg

Eccipienti nel tramadolo

cellulosa microcristallina, povidone (polivinilpirrolidone), crospovidina (Polyplasdon) XL-10, biossido di silicio colloidale anidro (aerosil), stearato di magnesio, composizione involucro: ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), biossido di titanio (E 171), triacetina, polisorbato 80 (tra 80 ), Olio di vaselina

microcristalli di cellulosa, povidone (polivinilpirrolidone), crospovidina (Polyplasdon) XL-10, susyz colloidi di biossido di silicio (aerosil), magnesio stearato, kabyktyn karamy: ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), ossidi di titanio (E 171), triacetina (880), polisorbato La vaselina di Maya

Indicazioni per l'uso di compresse di tramadolo

Sindrome del dolore di intensità moderata e grave:

• periodo postoperatorio

• infortunio

• nevralgia

• dolore nei pazienti oncologici

• sollievo dal dolore durante procedure diagnostiche e terapeutiche dolorose

Sindromi di Ortasha zhane katty karkyndylyktagy auyru:

• operationdan keyingi kesende

• heathattarda

• neuralgiada

• scienza oncologica auyrularda

• Diagnostica di Auyrtatyn

Controindicazioni delle compresse di tramadolo

• ipersensibilità al tramadolo cloridrato o agli oppiacei

• avvelenamento acuto con alcol, sonniferi, analgesici o psicofarmaci(cioè significa agire sul sistema nervoso)

• condizioni associate a depressione respiratoria

• grave insufficienza epatica e/o renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min)

• malattie del fegato e delle vie biliari

• dolore cavità addominale di origine sconosciuta

• uso simultaneo di inibitori delle monoaminossidasi e un periodo di due settimane dopo la loro sospensione

• sindrome da astinenza da farmaci, dipendenza da farmaci da oppioidi

• Deficit di glucosio-6 fosfato deidrogenasi

• epilessia incontrollata

• bambini e adolescenza sotto i 18

• gravidanza e allattamento

• tramadolo cloridrato nemese apiyndarga zhogary sezimtaldyk

• alcolista, ұyyқtatatyn darilermen, analgetic termen nemese psicotropo farmaco tarmen (yagni zhүyke zhүyesine aser etetin darіlermen)

• tynys aludyn basensuimen katarlas zhai-kuyler

• auyr sipatty bauyr zhane/nemese bүyrek zhetkіlіksіzdіgі (clearance della creatinina 10 ml/min az)

• bauyr zhane ot shygaru zholdarynyn aurulary

• genesi di belgіsіz құrsақ kuysy aurulary

• con mezgіlde monoammina ossidasi tezhegіshterіn koldanu zhane olardy қabyldaudy toқtatқannan keyіn ekі apta boyyna

• esirtkini toktatu sindromi, apiyndyk darilerge taueldilik

• tapshylygy del glucosio-6 fosfato deidrogenasi

• epilessia bakylanbaityn

• balalar zhane 18 zhaska deyіngі zhasөspіrіmderge

• zhuktilik zhane allattamento kezen

Effetti collaterali delle compresse di tramadolo

Spesso (>1/10)

• nausea

• vertigini

Spesso(da 1/100 a 1/10)

• mal di testa, sonnolenza

• vomito, costipazione, secchezza delle fauci

• aumento della sudorazione

• debolezza, stanchezza

Non frequentemente(da 1/1000 a 1/100)

• voglia di vomitare, irritazione tratto gastrointestinale(sensazione di tensione nell'addome, gonfiore), diarrea

• reazioni cutanee (orticaria, prurito, eruzione cutanea)

• violazione della regolazione cardiovascolare (palpitazioni, tachicardia, ipotensione ortostatica O collasso cardiovascolare) - principalmente con somministrazione endovenosa del farmaco e in pazienti fisicamente indeboliti

Raramente(da 1/10000 a 1/1000)

• bradicardia, ipertensione

• alterazione dell'appetito, parestesia, tremore, depressione respiratoria, convulsioni epilettiformi (con un significativo eccesso della dose o dopo l'uso concomitante di farmaci che abbassano la soglia prontezza convulsa O convulsivo), contrazioni muscolari involontarie, compromissione della coordinazione, svenimento

• insufficienza respiratoria (con un significativo eccesso della dose raccomandata e ricezione simultanea farmaci depressivi del SNC)

• visione offuscata

• debolezza muscolare

• disturbi urinari (difficoltà a urinare, disuria e ritenzione urinaria)

• reazioni allergiche(dispnea, broncospasmo, respiro sibilante, angioedema), anafilassi, peggioramento del decorso dell'asma bronchiale

• aumento dei livelli degli enzimi epatici

• allucinazioni, confusione, disturbi del sonno, irrequietezza e incubi

• cambiamenti dell'umore (solitamente euforico, meno spesso disforia), cambiamenti nell'attività (solitamente soppressione, meno spesso aumento) e cambiamenti nelle capacità cognitive e sensoriali (p. es., comportamento decisionale, disturbi nella percezione della realtà) - dati effetti collaterali possono comparire dopo la somministrazione di tramadolo e variare in natura e intensità a seconda della durata della terapia e caratteristiche individuali paziente

• sviluppo della dipendenza

Frequenza sconosciuta

• midriasi

• sindrome da astinenza

Sintomi di astinenza: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremore e sintomi gastrointestinali; molto raro: attacchi di panico, sentimento espresso ansia, allucinazioni, parestesie, tinnito, confusione, delirio, depersonalizzazione, paranoia.

Tu vivi (>1/10)

• Ainu Zhurek

• bass ainaluy

Zhii(>1/100 den -<1/10 дейін)

• basso auyruy, ұyқyshyldyқ

• kusu, ish katuy, auyz құrғauy

• zhogary tershendik

• Alsizdik, katty kazhygyshtyk

Tempo in diretta(1/1000 dan - 1/100 deiin)

• kuskysy kelu, askazan-ishek zholdarynyn titirkenuі (ishtin shirygu sezimі, іshtin kebuі), diarrea

• teri reazioni (esekzhem, kyshynu, bөrtpe)

• zhurek-kan tamyrlyk retteudіn bұzyluy (palpitazioni, tachicardia, ipotensione ortostatica nemesse zhurek-kan tamyrlyқ collasso) – preparazioni negizinen koktamyr іshіne engizude zhane physikalyқ alsiregen emdelushіlerde

Sirek(1/10000 dan - 1/1000 deyin)

• bradicardia, arteria

• тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңсуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырғанда немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін немесе құрысулар туындататын препараттарды қатарлас қолданудан кейін), бұлшықеттердің еркінен тыс жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану

• tynys alu zhetkіlіkіksіzdіgі (ұsynylatyn dozany eleulі arttyrganda zhane OZhZh bәsenсіtetіn drugtardy bir mezgіlde қabyldaғanda)

• kөru өtkіrlіgіnіn tөmendeuі

• bұlshyқet әlsіzdіgі

• nesep shygarudyn kyyndauy

• reazioni allergiche (dispnea, bronco tuyilui, yskhyryp tynys alu, angioneuroticalyk іsіnu), anafilassi, bronco demikpesі barysynyn nasharlauy

• bauyr fermenterі deңgeyinіn artuy

• elesteuler, sananyn shatasuy, uykynyn buzyluy, mazasyzdyk zhane tungі shym-shytyryktar

• көңіл-күй өзгерістері (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділік өзгеруі (әдетте – бәсеңсіту, сирек – жоғарылату) және когнитивті және сенсорлық қабілеттегі өзгерістер (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, нақтылықты қабылдаудың бұзылуы) – бұл жағымсыз әserler tramadoldy engizuden keyin payda boluy mүmkіn zhane sipatynda zhane karkyndylygynda emnіn ұzaқtygyna zhane emdelushіnіn zheke erekshelіkterіne karay ayyrmashylyқtar bolady

• taueldіlіk damuy

Zhііlіgі belgіsіz

• midriasi

• sindromi totatu

Toқtatu sindromi nyn sintomi: қozu, үreylenu sezimі, ashushanyңdyқ, ұyқysyzdyқ, ipercinesia, tremore zhane askazan-ishek zholdary tarapynan sintomodar; өte sirek: үreylenu ұstamalary, aikyn үreylenu sezіmi, elesteuler, parestesia, құlaқtagy shuyl, sananyң shatasuy, sandyraқ, depersonalizzazione, paranoia.

Istruzioni speciali per l'uso

Il tramadolo deve essere usato con cautela nei pazienti con dipendenza da oppiacei, tossicodipendenza, confusione, ridotta funzionalità del centro respiratorio, ipertensione craniocerebrale, trauma cranico, sindrome epilettica, addome "acuto", shock, depressione respiratoria (che può portare a dosi più elevate di quanto consigliato). Usare con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale o insufficienza epatica. Durante il periodo di trattamento con il farmaco, l'alcol non è consentito.

Con intervalli di tempo aumentati, il tramadolo viene utilizzato nei pazienti anziani. Usare con cautela durante la prescrizione di farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale. Sotto stretto controllo medico ea dosi ridotte, il tramadolo deve essere utilizzato sullo sfondo dell'azione di anestetici, ipnotici e farmaci psicotropi. Il farmaco non deve essere combinato con analgesici narcotici. I pazienti con una storia di convulsioni di origine centrale sono aumentati Pressione intracranica dovrebbe essere sotto stretto controllo medico durante il periodo di trattamento farmacologico. Sullo sfondo dell'uso a lungo termine della carbamazepina, l'effetto del tramadolo può essere più debole.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Si sconsiglia di impegnarsi in attività che richiedono maggiore attenzione e un'elevata velocità di reazioni psicomotorie (veicoli alla guida e meccanismi operativi) a causa del possibile verificarsi di reazioni avverse.

Трамадолды есірткіге тәуелділігі бар, нашақорлықпен ауыратын науқастарда, сананың шатасуында, тыныс алу орталығының қызметі төмендеуінде, бассүйек-ми гипертензиясында, бассүйек-ми жарақаттарында, эпилепсиялық синдромда, «іштеспеде», шокта, тыныс алудың бәсеңсуінде (ұсынылғаннан артық дозалар алып келуі мүмкін) сақтықпен қолдану kerek. Kurdeli bүyrek zhane bauyr zhetkіlіksіzdіgі bar emdelushіlerde saқtyқpen koldanu kerek. Preparatpen emdeu kezeninde alcool paidalanuga jol berilmeydi. Tramadolds ovunque zhastagy nauқastarda ұlғaytylғan uaқyt aralygymen қoldanady. ОЖЖ bәsenңsitetіn dаrilerdi bіr mezgіlde tagayyndaғanda saktyқpen қoldanady.

Tramadolds di anestesia arnalgan darilerdіn, ұyyқtatatyn zhane psychotropty darіlerdің aserі ayasynda darіgerdің mұқiyat baқylauymen zhane tөmendetіlgen dozalarda қoldanu kerek. Preparazioni di esirtkilik analgesico termen biriktirmeu kerek. Syrtartқysynda genesis ortalyқtyқ құrysulary, zhogary bassuyekіshіlіk қysymy bar nauқastar drugpen emdeu kezenіnde medicinelyқ қATAң baқylauda boluy tiіs. Carbamazepindi ұzaқ uaқyt қoldanu ayasynda tramadoldyң aseri әlsіzdeu boluy mүmkin.

Dаrіlіk zattyn kөlіk құralyn nemese қauіptіlіgі zor meccanismo derdi baskaru kabіletіne аser etu erekshelіkterі

JAYAMYZZ RECORDACELARDY PAYDA BOLUYA MHMKIN EKENINE ORYAI, ZHOYARY ZEIIN Shogyrlandyrudi Zhne Psychomotorski Rangeylardi Zhoyldamdyyn Talap Ethetin tollimen (Autokөlik Zhrgiza zhuyelyma)

Dosaggio e metodo di applicazione

Tramadol è usato come prescritto da un medico. Il regime di dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente, a seconda della gravità sindrome del dolore e la sensibilità del paziente. La durata del trattamento è determinata individualmente, il farmaco non deve essere prescritto per più di un periodo giustificato dal punto di vista terapeutico. A causa del possibile sviluppo della dipendenza e della sindrome da astinenza, i cicli di trattamento del dolore cronico dovrebbero essere effettuati a intervalli regolari.

La dose iniziale raccomandata è di 1 compressa (50 mg) per via orale con una piccola quantità di liquido. Mangiare non influisce sull'assorbimento del farmaco. A dolore intenso una singola dose può essere immediatamente di 100 mg (2 compresse). Nel trattamento del dolore cronico, la dose raccomandata è di 50-100 mg (1-2 compresse) ogni 4-6 ore, a seconda della gravità della sindrome dolorosa. Massimo dose giornalieraè di 400 mg (8 compresse).

Nei pazienti anziani (di età pari o superiore a 75 anni), si raccomanda di ridurre la dose giornaliera a 300 mg, l'intervallo tra le dosi del farmaco può essere aumentato in base alle caratteristiche individuali. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), all'inizio del trattamento, si raccomanda di aumentare l'intervallo di tempo tra le dosi del farmaco a 12 ore. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, si raccomanda di ridurre la dose giornaliera del farmaco o aumentare l'intervallo di tempo tra le dosi.

Tramadol dariger tagaiyndauymen koldanylody. Preparazioni dozalau regimi auyru sindromi aykyndygyna zhane naukastyn zheke sezimtaldygyna baylanysty zheke tandalada. Emdeu ұzaқtygy derbes aykyndalada, emdіk tiіmdіlіgі turgysynan alganda prepartyn tiimdіlіginen asatyn merziminen asyra taғayyndauғa bolmaydy. Taueldіlіk zhane "toқtatu" sindromi damuy mүmkindіgіne baylanysty sozylmaly auyrudyn emdeu corsi ұdayy uaқyt aralyқtarymen zhүruі tiіs.

Ұsynylatyn bastapky dose - 1 compressa (50 mg) Ac ishu preparazione sіnіrіluіne yқpal etpeydi. Katty auyrgananda bir rettik dose dereu 100 mg (2 compresse) kurauy muckin. Sozylmaly aurulardy emdeude ұsynylatyn dose 50-100 mg (1-2 compresse) En zhogary tauliktik dose di 400 mg (8 compresse) kuraydy.

Dove zhastagy emdelushіlerde (75 zhas zhane odan askan) tәulіktіk sono stati dosati con 300 mg deiin tömendetu usynylady, il farmaco kabyldau aralygy zheke erekshelіkterіne baylanysty ulgaityluy mukіn. Buyrek zhetkіlіksіzdіgі bar emdelushіlerde (clearance della creatinina 30 ml/min az) Bauyr қyzmetі bұzyluy bar emdelushіlerde preparatyң tәulіktіk dozasyn tөmendetu nemese қabyldau aralygynyn uaқytyn arttyru ұsynylady.

Interazioni farmacologiche

Co-somministrazione di tramadolo con medicinali che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale (anestesia generale, ipnotici, antipsicotici, ansiolitici, antidepressivi) e l'etanolo può portare al reciproco potenziamento della loro azione, compresa la soppressione dell'attività del centro respiratorio. L'uso di carbamazepina e altri induttori di enzimi metabolici può portare a una diminuzione della gravità e della durata dell'effetto analgesico del tramadolo.

L'associazione con analgesici narcotici (trimeperidina, fentanil, buprenorfina, ecc.) è sconsigliata a causa dell'imprevedibilità degli effetti dell'interazione. L'uso a lungo termine di analgesici oppioidi o barbiturici stimola lo sviluppo della tolleranza crociata. Gli ansiolitici aumentano la gravità dell'effetto analgesico. Il naloxone attiva la respirazione, eliminando l'analgesia dopo l'uso di analgesici oppioidi.

Gli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), furazolidone, procarbazina, antipsicotici aumentano il rischio di convulsioni (abbassando la soglia convulsiva). La chinidina aumenta la concentrazione plasmatica di tramadolo e riduce la concentrazione del metabolita M1 a causa dell'inibizione competitiva dell'isoenzima CYP2D6.

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер беретін дәрілік заттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, ұйықтататын препараттар, антипсихотикалық препараттар, анксиолитиктер, антидепрессанттар), сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсерінің күшеюіне, оның ішінде тыныс алу орталығының белсенділігінің бәсеңсуіне алып келуі мүмкін. Carbamazepindi jane metabolicamente fermenterdin baska e inductorlaryn koldanu Tramadoldyn analgesico aserinina aykyndygy uomini ұzaktygynyn azayuyn alyp kelui mүmkin.

Ozara әrekettesulerinin bolzhamsyzdygynan esirtkіlіk termen analgesico (trimeperidina, fentanil, buprenorfina zhane t.b.) Apiyndy analgeticterdi nemese barbiturattardy ұzaқ uaқyt қoldanu aiқaspaly toleranttylyқ damuyn simulationlaidy. Analgesico ansiolitico әserinin aikyndygyn zhogarylatady. Naloxone apiyndy analgesicterdi koldangannan keyingi analgesici joya otyrip, tynys aluda belsendiredi.

Monoamino ossidasi tezhegishteri (MAO), furazolidone, procarbazina, neurolettico kurysu damuy kaupin zhogarylatady (құrysu sheginіn tөmendeuі). Concentrazione plasmatica di chinidina tramadoldina figlio zhoғarylatada zhane CYP2D6 isoenzymine basekeles tejeu esebinen concentrazione del metabolita M1 figlio tumendetedi.

Overdose di compresse di tramadolo

Sintomi: nausea, vomito, pupille dilatate, abbassamento della pressione sanguigna. Le conseguenze più pericolose di un sovradosaggio di tramadolo sono la depressione respiratoria e le convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica, vengono prese misure urgenti per garantire il mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare e terapia sintomatica in un reparto specializzato. L'antidoto in caso di depressione respiratoria è il naloxone, con le convulsioni si consiglia l'uso del diazepam.

Sintomi: Zhurek Ainuy, kusu, karashyktardyn keneyyu, arteriyalyk kysymnyn tusip ketui. Tramadoldyn artyk dozalanuynyn en kauipt saldary - tynys aludyn bәsendeuі zhane құrysular bolyp tabylady.

Ehm: askazan shayu, okpenіn talapka sai zheldetіluіn demeu zhane arnayy bөlіmshe zhағdayynda belgіsіne қaray emdeu үshіn shұұғyl sharalar zhүrgіzіledі. Tynys alu bәsendegen zhagdaida u kaytargysy naloxone bolip tabylody, құrysularda diazepam paidalanu maқsatқa sai keledі.

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il tramadolo viene assorbito quasi completamente dal tratto gastrointestinale (circa il 90%). La biodisponibilità del tramadolo è di circa il 70%, non dipende dall'assunzione di cibo e aumenta con l'uso ripetuto del farmaco. La concentrazione plasmatica massima viene determinata dopo circa 2 ore. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 20%. Il tramadolo attraversa le barriere emato-encefaliche e placentari.

Metabolizzato per demetilazione e coniugazione a 11 metaboliti, solo uno dei quali (O-demetiltramadolo) ha un pronunciato attività farmacologica(2-4 volte l'attività del tramadolo). Il tramadolo ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente dai reni (fino al 90%) e attraverso l'intestino (circa il 10%). L'emivita di eliminazione, indipendentemente dalla via di somministrazione, è di circa 6 ore. Nei pazienti anziani con cirrosi epatica e con insufficienza renale l'emivita è aumentata.

Tramaoldy ishke kabyldaganda askazan-ishek zholdarynan è zhuzinde tolyk (90% zhuyk) synedi. Tramadoldyn biozhetimdіlіgі 70% -а zhuyқty құraydy, come қаbyldauға baylanyssyz zhane preparaty kөp ret koldanғanda ұlғAYADA. Kan plasmasyndagy en zhogary concentrazione shamamen 2 sagattan son anyktalady. Plasma akuyzdarymen baylanysuy 20% - ға zhuyқty құraydy. Tramadolo ematoencefalico

Ishinde tek bireuі gana (O-demethyltramadol) aiқyn pharmacologylyқ belsendіlіkke (tramadol belsendіlіgіnen 2-4 ese artads) e 11 metaboliti di deiіn demethyldenu jane coniugazione di zholymen metabolizdenedi. Tramadol Zhane onyn metaboliti e negizinen buyrek (90% deyin) Zhane ishek arkyly (10% zhuyk) shygarylady. Yengizu zholdaryna baylanyssyz zhartylai shygarylu kezeny 6 sagatka zhuykty kuraydy. Dove zhastagy, bauyr cirrosi zhane bүyrek zhetkіlіksіzdіgі bar emdelushіlerde zhartylai shygarylu kezenіnіn shamasy ұzarady.

Farmacodinamica

Il tramadolo è un analgesico sintetico oppioide che ha un effetto centrale e un effetto sul midollo spinale (promuove l'apertura dei canali K + e Ca2 +, provoca l'iperpolarizzazione della membrana e inibisce la conduzione degli impulsi del dolore), potenzia l'effetto dei farmaci sedativi. Attiva i recettori degli oppiacei (mu-, delta-, kappa-) sulle membrane pre e postsinaptiche delle fibre afferenti del sistema nocicettivo nel cervello e nel tratto gastrointestinale.

Rallenta la distruzione delle catecolamine, stabilizza la loro concentrazione nel sistema nervoso centrale. Il tramadolo è un agonista selettivo del recettore mu degli oppioidi e inibisce selettivamente anche la ricaptazione neuronale della serotonina. Il tramadolo inibisce la ricaptazione della noradrenalina. Anche il mono-O-desmetiltramadolo (metabolita M1) stimola selettivamente i recettori mu-oppiacei. L'effetto analgesico è dovuto a una diminuzione dell'attività del nocicettivo e ad un aumento dei sistemi antinocicettivi del corpo.

A dosi terapeutiche, non influisce in modo significativo sull'emodinamica e sulla respirazione, non modifica la pressione nell'arteria polmonare, rallenta leggermente la motilità intestinale, senza causare stitichezza. Ha qualche effetto antitosse e sedativo. Deprime il centro respiratorio, stimola la zona iniziale del centro del vomito. Con l'uso prolungato, può svilupparsi tolleranza. L'effetto analgesico si sviluppa 15-30 minuti dopo l'ingestione e dura fino a 6 ore.

Tramadol-Apindy sintetici analgesici, orthalyktyk yulynka әser eteedi (k+ ebrei ca2+ -өzektereinіn ashyluyna hypal eteedі, hotajyan hyperpolyarizin tuyndatada auir Impulstarynye giallo-di-dzzti dzz zzz. Midagy zhane AIZh nocicettivo zhүyenіn afferente talshyқtarynyn pre- zhәne postsinaptico zharғқshalaryndаgy apiyndy recettori (mu-, delta-, kappa-) belsendiredі. Catecholaminderdin buzylysyn bayaulatada, olardyn OZhZh concentrazione figlio di turaktandyrady.

Tramadol mu-apiyndy recettorelardyn iriktegish agonis bollyp tabylady, sonday-ak serotonind keri neuronaldi karmaudy tandap tezheydі. Tramadol noradrenalina keri neuronaldi karmaudy tezheydi. Sondai-ak mono-O-desmetiltramadolo (metabolita M1) Analgesico come una serie di nocicettivi zhүyesinіn belsendіlіgі tömendeuimen zhane antinocicettivi zhүyesіnіn ұlғayuymen sharttalғan.

Emdіk dozalarynda hemodynamicsғa zhane tynysyna eleulі turde аser etpeydi, okpe arteriyasyndaғy kysymdy өzgertpeidі, іshek zhiyryluyn іsh katuyn tuyndatpai, eleusіz bayaulatada. Birshama zhötelge karsy zhane tynyshtandyratyn aser beredі. Tynys alu ortalygyn bәsensitedi, құsu ortalyғynyn іske қosu bolіgin қozdyrady. Ұzaқ uaқyt қoldanganda toleranttylyқ damuy mүmkin. Auyrgandy basu aseri ishke kabyldagannan keyin 15-30 min son damida zhane 6 sagatka deyin zhalgasady.

Confezione e modulo di rilascio

10 compresse in un blister in film di cloruro di polivinile o importato e foglio di alluminio o importato. 2 confezioni blister insieme alle istruzioni approvate per uso medico nelle lingue statale e russa, sono inseriti in un pacco di cartone per imballaggi di consumo o chrome-ersatz. È consentito applicare al pacco le informazioni dalle istruzioni per uso medico nello stato e nelle lingue russe. È consentito posizionare i blister (senza investire in una confezione) in scatole di cartone per imballaggi di consumo o ondulato. Le scatole contengono istruzioni approvate per uso medico nelle lingue statali e russe. I pacchi vengono inseriti in scatole di cartone inscatolato o ondulato. Una lista di imballaggio è inclusa nel pacchetto di gruppo.

Polyvinylchloride brand nemese importtyk ulbirden zhane aluminium nemese importtyk foilgadan zhasalgan pishindі yashhykty kaptamada 10 tabletdan. 2 pishіndі ұyashyқty қaptamadan medicinada қoldanyluy zhөnіnde memlekettіk zhane orys tіlderіndegі bekіtіlgen nұsқaulyқpen bіrge tұtynushylar ydysyna arnalғan cartone nemese chrome-ersatz pҙshkeg salyn. Medicina koldanyluy zhoninde memlekettik zhane orys tіlderіndegі nұsқaulyқtyn ақparatyn pәshkege zhazuғa zhol beriledі. Pishіndі ұyashyқty қaptamany (pәshkege salmastan) tұtynushylar ydysyna arnalғan cartone ondulato nemese korapka saluga zhol beriledі. Korapka meditsinada koldanyluy zhoninde memlekettik zhane orys tіlderіndegі bekіtіlgen nұsқaulyқ salynadi. Pashkeler koraptyk nemese gofrlangan kartonnan zhasalgan korapka salynady. Toptyқ қaptamaғa қaptamalyқ paraқ salynady.

Tramadol è un analgesico narcotico che viene utilizzato per alleviare il dolore da gravi lesioni e tumori. Il farmaco elimina rapidamente il dolore, ma è meno efficace della morfina.

Modulo per il rilascio

Il tramadolo è disponibile principalmente come soluzione iniettabile. Vengono prodotte anche altre forme del farmaco (compresse, capsule, supposte rettali), ma sono meno assorbite dall'organismo e quindi sono meno comunemente utilizzate nella pratica medica.

Soluzione iniettabile Il tramadolo è confezionato in flaconi di vetro sterili nascosti in una scatola.

L'azione del farmaco

Le iniezioni di tramadolo hanno l'effetto di un analgesico oppio. Producono il seguente effetto sul corpo del paziente:

• inibisce la conduzione degli impulsi del dolore attraverso il sistema nervoso;
• apre i canali del calcio e del potassio;
• aumenta l'effetto dei sedativi;
• attiva i recettori di tipo oppioide nel cervello e nel midollo spinale.

Importante! Un effetto complesso aiuta a eliminare quasi completamente il dolore, perché anche il midollo spinale è influenzato dall'analgesico dell'oppio.

A causa del forte effetto narcotico, il farmaco è incluso nell'elenco delle priorità per il controllo della droga nella Federazione Russa.

La composizione della sostanza

Per la produzione vengono utilizzati eccipienti utilizzati per creare una soluzione iniettabile e il principale ingrediente attivo è il tramadolo cloridrato.

Farmacocinetica

La sostanza viene assorbita dai tessuti cellulari del 90%. Del tramadolo cloridrato assorbito, solo il 68% viene assorbito. Con l'uso costante del farmaco, il corpo inizia a percepire meglio il farmaco e ad assorbire grandi dosi della sostanza.

Il farmaco penetra nella barriera placentare e colpisce l'embrione, quindi l'uso durante la gravidanza viene effettuato con estrema cautela. Sostanza attiva anche lo 0,1% passa nel latte materno delle madri che allattano.

Alla fine del viaggio, la sostanza viene escreta dai reni, circa il 35% di tramadolo cloridrato viene rimosso immodificato dalla sua forma originale.

In generale, l'effetto analgesico non dura più di 4-8 ore, dopodiché è necessaria una seconda iniezione del farmaco.

Indicazioni per l'uso del farmaco

Il tramadolo è progettato per combattere il dolore intenso. Pertanto, può essere prescritto per qualsiasi forte dolore. Principali aree di applicazione:

• anestesia durante le operazioni;
• riduzione del disagio durante l'endoscopia;
• la lotta contro il dolore nei tumori maligni, il cancro;
• diminuzione della sensibilità di un'area cronicamente infiammata;
• trattamento dell'infiammazione purulenta, accompagnata da forte dolore;
• eliminazione del dolore nei pazienti che hanno subito un grave infortunio;
• qualsiasi altra situazione in cui una procedura medica o diagnostica è accompagnata da vivide sensazioni di dolore.

Poiché la sostanza è considerata un narcotico e il suo rilascio è strettamente controllato nella Federazione Russa, un analgesico non può essere utilizzato per alcun dolore lieve. "Tramadol" ha lo scopo di eliminare il dolore intenso, che riduce significativamente la qualità della vita, provoca insonnia, esaurimento morale e nervoso.

Metodo di applicazione della soluzione iniettabile

Il dosaggio in primo luogo dovrebbe essere determinato dal medico curante che ha prescritto questo farmaco al paziente. La dimensione della dose giornaliera del farmaco dipende dai seguenti fattori:

• peso del paziente;
• età;
• livello di sensibilità al dolore;
• il grado di dolore che lo copre.

Importante! Più pronunciato è il dolore e più difficile è per il paziente affrontarli, maggiore sarà il dosaggio di Tramadol.

Anche il corso della terapia e la sua durata sono scelti dal medico. Non dovresti violare le raccomandazioni fornite loro, poiché ciò potrebbe causare effetti collaterali o una diminuzione dell'efficacia del trattamento.

Puoi inserire il farmaco:

• per via sottocutanea;
• per via endovenosa (allo stesso tempo, è necessario premere lentamente la siringa);
• intramuscolare.

Per iniettare correttamente, è necessario disporre di competenze mediche minime.

Se il medico non ha prescritto al paziente un corso diverso del farmaco, devono essere seguite le seguenti istruzioni per l'uso delle iniezioni di tramadolo:

1. Utilizzare come dose iniziale di 50-100 mg (questo corrisponde a 1-2 ml di soluzione).
2. Se l'effetto del dosaggio di cui sopra era insufficiente, aumentare la dose. Ripetutamente (non prima di 60 minuti), deve essere iniettato un altro 1 ml di soluzione iniettabile.
3. Durante il giorno, è possibile utilizzare fino a 400 mg (8 ml di soluzione) se i dosaggi ridotti non eliminano completamente il dolore. Quindi la dose iniziale del farmaco è di 100 mg.
4. Se il farmaco viene utilizzato per pazienti anziani, l'intervallo tra le dosi della sostanza deve essere superiore a 60 minuti. Ciò è dovuto al fatto che il metabolismo nelle persone anziane rallenta, a causa del quale, con la frequente somministrazione di un analgesico, può verificarsi un sovradosaggio.
5. Nel trattamento del cancro è consentito un dosaggio superiore a 400 mg al giorno, ma solo con il permesso di uno specialista.

Controindicazioni per l'uso

Il farmaco ha una serie di controindicazioni per l'uso. Il divieto principale è l'età fino a 14 anni. I bambini non tollerano bene gli analgesici da oppio, sviluppano rapidamente dipendenza, che può portare a gravi problemi di salute.

Altre controindicazioni:

• l'uso di inibitori MAO durante l'uso di un analgesico o 2 settimane prima della sua nomina;
• reazioni allergiche caratteristiche dell'uso di droghe da oppio;
• rischio di depressione respiratoria asma bronchiale e condizioni simili;
• grave disfunzione epatica e renale;
• Disturbi del SNC.

È severamente vietato prescrivere il farmaco se il paziente ha subito di recente avvelenamento sonniferi, droghe o bevande alcoliche.

Effetti collaterali dell'uso di tramadolo

Poiché il farmaco è l'oppio, l'elenco degli effetti collaterali sul corpo del paziente è piuttosto ampio. I principali problemi che possono sorgere durante l'uso di un analgesico:

1. Aumento della sudorazione del corpo. Espresso anche con moderato attività motoria.
2. Confusione di coscienza, letargia o accelerazione dei pensieri.
3. Mal di testa ed emicranie di natura prolungata.
4. aumento della stimolazione sistema nervoso, che è espresso da una serie di effetti collaterali: tremori alle mani, discorsi confusi, emozioni pronunciate, effetto dell'euforia.
5. Affaticamento rapido anche durante l'esecuzione di azioni elementari.
6. Una tendenza alla sonnolenza costante (se non si osserva l'effetto opposto - ipereccitazione).
7. Insonnia.
8. Coordinazione impropria di movimenti, arti.
9. Attacchi di battito cardiaco accelerato.
10. Nausea che si trasforma in vomito.
11. Diarrea e altri disturbi temporanei del tratto gastrointestinale.
12. Stati depressivi o maniacali.
13. Disturbi della memoria: amnesia, in cui gli eventi attuali sono scarsamente ricordati.
14. Reazioni allergiche - prurito della pelle, arrossamento, eruzione cutanea e orticaria.
15. Disfunzioni della percezione visiva e gustativa, comprese allucinazioni; a volte - una violazione della percezione tattile.
16. Disturbi dell'escrezione urinaria: incontinenza, minzione dolorosa, ecc.
17. Alterazione del ciclo mestruale. Spostamento o completa assenza di mestruazioni (temporanee).

A causa dell'ampia gamma di effetti collaterali, Tramadol viene prescritto solo quando i benefici dell'uso del farmaco superano il possibile danno. A titolo di vivido esempio, ci sono casi in cui i forti dolori oncologici non consentono di muoversi, lavorare e persino mangiare.

In caso di uso prolungato del farmaco, che non è raccomandato per il dolore moderato, può svilupparsi tossicodipendenza. È espresso da una serie di sintomi tipici: irritabilità, disturbi del sonno, sudorazione eccessiva, sintomi di astinenza, ecc. Durante l'uso di Tramadol, è necessario monitorare costantemente le condizioni del paziente e cercare di evitare la dipendenza.

L'ammissibilità del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

I medici consentono l'uso del farmaco sia durante il trasporto di un bambino che durante l'allattamento al seno. Tuttavia, in entrambi i casi, è importante fare attenzione.

In misura minore, Tramadol colpisce il bambino durante l'allattamento. Quindi la percentuale della sostanza che entra nel bambino non supera lo 0,1%. Tuttavia, anche questa percentuale può influire negativamente sulle condizioni del bambino. Se si notano reazioni allergiche in assenza di alimenti complementari, disturbi evidenti del sistema nervoso (insonnia, apatia o aumento dell'attività), è importante consultare uno specialista.

Durante la gravidanza, l'uso del farmaco non è raccomandato, perché a piccole dosi entra nella placenta e può creare dipendenza nell'embrione. È consentito un breve ciclo del farmaco se il dolore provoca un forte stress nella madre, che è ancora più pericoloso per il bambino.

Interazione con l'alcol

• allucinazioni;
• disturbi della coscienza;
• disturbi della coordinazione;
• ipertensione;
• aumento dell'eccitabilità nervosa;
• e altri effetti che sono caratteristici di una persona in uno stato di intossicazione da alcol o droghe.

Se il paziente utilizza farmaci vitali a base di alcol, si consiglia di sostituirli con analoghi analcolici, se possibile. Se ciò non è possibile, è necessario chiedere consiglio al medico prescrittore o a uno specialista simile. Può prendere una delle seguenti decisioni:

• ridurre temporaneamente il dosaggio del farmaco a base di alcol;
• ridurre il numero di dosi del farmaco al mese;
• annullare temporaneamente il farmaco, sostituendolo con uno simile.

È impossibile cancellare completamente medicinali importanti, poiché ciò può portare a un forte deterioramento della salute e persino a un rischio di morte.

Se un paziente a cui vengono prescritte iniezioni di tramadolo è incline all'alcolismo, è molto importante monitorare il suo comportamento e non permettergli di bere alcolici.

Interazione con altri farmaci

Non usare contemporaneamente a farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (sedativi). Il tramadolo provoca un aumento dell'effetto sedativo, soprattutto se il farmaco contiene etanolo.

Inoltre, non dovrebbe essere usato contemporaneamente alla chinidina, poiché questo farmaco può causare un aumento della concentrazione di tramadolo e un sovradosaggio.

Con l'uso costante di un analgesico narcotico contemporaneamente a un barbiturico, l'efficacia di entrambi i farmaci può diminuire.

uso alla guida

Non è raccomandato l'uso del farmaco se il paziente sta per guidare o presto svolgerà attività potenzialmente letali (interagire con macchine da taglio nelle fabbriche, ecc.). Durante il periodo di utilizzo del farmaco, si raccomanda di prendere un congedo per malattia, abbandonare l'attività professionale mentale e il duro lavoro che richiede capacità motorie e attenzione.

Quando si utilizza il farmaco sono ridotti:

• velocità di reazione;
• livello di concentrazione;
• coordinamento dei movimenti;
• capacità motorie fini delle mani.

Overdose

È possibile raggiungere uno stato di sovradosaggio se si utilizzano più di 8 mg del farmaco per chilogrammo di peso corporeo. Pertanto, il dosaggio massimo consentito di 400 mg, utilizzato per il dolore moderato, è controindicato nei pazienti di peso fino a 50 kg: può causare un sovradosaggio.

Se si osservano i dosaggi indicati dallo specialista, solo una somministrazione troppo frequente del farmaco può portare a un sovradosaggio. Ciò è particolarmente vero per gli anziani, nei quali aumenta la durata dell'escrezione del farmaco dal corpo (più di 8 ore).

Il farmaco non porta immediatamente al massimo grado di sovradosaggio, all'inizio potresti non notare affatto i sintomi del disturbo. A seconda di quanto è stata superata la dose consentita, si sviluppano i sintomi di tre stadi di avvelenamento:

1. Primo stadio. È espresso dai sintomi tipici dell'avvelenamento: nausea e aumento della sudorazione, diminuzione della frequenza cardiaca e diminuzione della pressione sanguigna. Raramente c'è una leggera febbre. Il paziente può notare vertigini, mal di testa, "mosche" - punti neri, visione offuscata.
2. Seconda fase. Iniziano i problemi respiratori. Il paziente respira superficialmente, pesantemente. Il battito cardiaco continua a peggiorare, si osserva la costrizione pupillare. Ci sono forti dolori all'addome. Può verificarsi diarrea. Diventa difficile muoversi, un rallentamento marcatamente forte nelle reazioni del corpo.
3. Terzo stadio. Possono verificarsi convulsioni e altri sintomi di epilessia e spesso si verifica edema polmonare o laringeo. Inizia il soffocamento o lo spasmo dei polmoni, che può portare alla perdita di coscienza. La depressione del SNC spesso finisce in coma. Se non aiuti il ​​\u200b\u200bpaziente, potrebbe verificarsi la morte.

Questa overdose non è risarcita da lavanda gastrica. Se vengono rilevati sintomi di superamento della dose consentita, è necessario consultare un medico in modo che compensi rapidamente la condizione pericolosa con l'aiuto di disintossicazione e farmaci speciali.

Poiché un'overdose minaccia di cadere in coma e morte, è necessario seguire attentamente le istruzioni del medico e misurare attentamente la dose richiesta del farmaco. Ciò è particolarmente vero per gli anziani. Non possono limitarsi a seguire le istruzioni della confezione: è importante visitare uno specialista affinché prescriva professionalmente e individualmente un ciclo di terapia.

Analoghi della droga

Il farmaco può essere cambiato in analgesici narcotici simili. L'uso di antidolorifici non narcotici per il dolore intenso non è giustificato.

Possibili analoghi:

• Tramale;
• Protradon;
• Sintradon;
• Tramolino;
• Tramundin ritardato;
• Tramolino ritardato.

È possibile sostituire Tramadol con analoghi solo con il permesso di un medico.

Puoi anche usare diverse forme del farmaco:

• capsule;
• pillole;
• soluzione per uso interno.

Se è scomodo effettuare iniezioni permanenti, è possibile sostituire il modulo di rilascio con uno dei precedenti. Ma per questo è necessario visitare nuovamente il medico e chiedere una prescrizione, altrimenti il ​​\u200b\u200bfarmaco non verrà venduto anche se è presente una prescrizione per l'acquisto di fiale.

Quando si modifica la forma di rilascio del farmaco, è necessario tenere conto del fatto che il grado di assimilazione delle diverse versioni del farmaco è diverso. Pertanto, il dosaggio è leggermente diverso. Tutte le modifiche necessarie nella prescrizione saranno apportate dal medico.

Condizioni di conservazione, data di scadenza e dispensazione in farmacia

Il farmaco viene rilasciato rigorosamente secondo la prescrizione. L'acquisto senza prescrizione medica o l'utilizzo di prescrizioni contraffatte è punibile dalla legge.

Condizioni di conservazione - a temperature fino a 20 gradi, in un luogo asciutto e buio. Si consiglia di non rimuovere le fiale dalla confezione. Tenere lontano dai bambini.

Periodo di validità - 2 anni.

Nome:

tramadolo (tramadolo)

Farmacologico
azione:

Possiede una forte attività analgesica (antidolorifica). dona un effetto rapido e duraturo.
Inferiore, tuttavia, in attività alla morfina alle stesse dosi (è usata, rispettivamente, in grandi dosi OH).

Indicazioni per
applicazione:

Sindrome da dolore acuto e cronico (forte e moderato) in chirurgia, ostetricia, oncologia, reumatologia, ortopedia, odontoiatria, neurologia;
- con infarto del miocardio;
- con ischemia degli arti inferiori;
- prima di interventi chirurgici (per sedazione).

Durante la gravidanza e l'allattamento utilizzato solo sotto rigorose indicazioni.

Prescrivere con estrema cautela malato:
- con tossicodipendenza;
- con coscienza confusa;
- disfunzione del centro respiratorio;
- aumento della pressione intracranica;
- sindrome convulsiva di genesi cerebrale;
- pazienti con ipersensibilità agli oppiacei.
- con funzionalità epatica e renale compromessa.

Modalità di applicazione:

Dose dipendente sulla gravità della malattia e sulla sensibilità individuale del paziente. Il farmaco viene utilizzato come prescritto da un medico, il regime di dosaggio viene selezionato individualmente.

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, vengono prescritti 50 mg di tramadolo per ricezione con una piccola quantità di liquido. Se l'effetto è insufficiente, la stessa dose può essere ripetuta dopo 30-60 minuti.
Dose massima giornalieraè di 400 mg.
Molteplicità di applicazione- fino a 4 volte al giorno.

Bambini di età superiore a 1 anno il tramadolo può essere prescritto alla dose di 1-2 mg/kg di peso corporeo; dose massima giornalieraè di 4-8 mg/kg

In / in somministrato lentamente ad adulti e bambini di età superiore ai 12 anni con un peso corporeo > 50 kg. La dose iniziale è di 50-100 mg, se non vi è alcun effetto, la somministrazione può essere ripetuta, ma non prima di 30-60 minuti; dose massima giornaliera- 400 mg.
In casi eccezionali (in oncologia), è possibile ridurre gli intervalli tra le iniezioni e aumentare la dose giornaliera.

Somministrazione per infusione: una dose iniziale di 50-100 mg viene somministrata in 20 minuti, quindi l'infusione viene continuata a una velocità di 12 mg / h.

V / m o s / c: dose iniziale - 50-100 mg, reintrodotta secondo necessità, 50 mg, ma non più della dose massima giornaliera. I bambini di età superiore a 1 anno sono dati 1-2 mg/kg, la dose massima giornaliera è di 4-8 mg/kg.

Per gli anziani (dai 75 anni in su) e pazienti con insufficienza renaleè richiesto un dosaggio individuale. Quando la creatinina Cl è inferiore a 30 ml / min e nei pazienti con insufficienza epatica, è necessario un intervallo di 12 ore tra l'assunzione di dosi successive del farmaco.

Effetti collaterali:

Dal SNC:
- vertigini;
- debolezza;
- sonnolenza;
- confusione di coscienza;
- v singoli casi- convulsioni di convulsioni di genesi cerebrale (con iniezione endovenosa in alte dosi o con la nomina simultanea di neurolettici).

Dal lato del sistema cardiovascolare :
-tachicardia;
- ipotensione ortostatica;
- crollare.

Dal lato apparato digerente :
- bocca asciutta;
- nausea;
- vomito.

Dal lato del metabolismo: aumento della sudorazione.
Dal lato sistema muscoloscheletrico : miosi.

Controindicazioni:

Il tramadolo non deve essere somministrato:
- con acuto intossicazione da alcol(avvelenamento);
- pazienti con ipersensibilità agli analgesici narcotici;
- Pazienti che assumono inibitori delle MAO.
Bambini sotto i 14 anni il farmaco non è prescritto.

CON dovrebbe essere applicata cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale.
Durante il periodo di trattamento evitare di bere alcolici.

In caso di uso prolungato non è esclusa la possibilità di sviluppare dipendenza e tossicodipendenza.

Durante il trattamento dovrebbe astenersi da:
- dall'uso di alcol;
- gestione del veicolo;
- dal lavorare con meccanismi potenzialmente pericolosi.

Non applicare per il trattamento dei sintomi di astinenza nella tossicodipendenza.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Incompatibile con le soluzioni:
- diclofenac;
- indometacina;
- fenilbutazone;
- diazepam;
- flunitrazepam;
- nitroglicerina.
Migliora l'effetto dei fondi, che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, e l'etanolo.

Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (inclusi carbamazepina, barbiturici) riducono la gravità dell'effetto analgesico del tramadolo e la durata della sua azione.

Uso a lungo termine analgesici oppioidi o barbiturici stimolano lo sviluppo della tolleranza crociata.
Ansiolitici migliorare l'effetto analgesico, la durata dell'anestesia aumenta se combinata con i barbiturici.

Nalossone attiva la respirazione, elimina gli effetti oppiacei causati dall'uso di analgesici oppioidi.

Inibitori MAO, furazolidone, procarbazina, neurolettici durante la prescrizione aumentare il rischio di convulsioni(diminuzione della soglia convulsiva).

Chinidina aumenta la concentrazione di tramadolo nel plasma a causa dell'inibizione competitiva dell'isoenzima CYP 2D6.

Gravidanza:

Incinta l'appuntamento deve essere fissato con estrema cautela.

L'uso a lungo termine deve essere evitato durante la gravidanza tramadolo a causa del rischio di sviluppare dipendenza nel feto e del verificarsi di sindrome da astinenza nel periodo neonatale.

Farmacodinamica

Il tramadolo è un analgesico oppioide con meccanismo centrale Azioni. È un agonista completo non selettivo dei recettori μ-, δ- e k-oppioidi con elevata affinità per i recettori μ-oppioidi. Il secondo meccanismo d'azione del tramadolo, che potenzia il suo effetto analgesico, è la soppressione della ricaptazione della norepinefrina da parte dei neuroni e l'aumento del rilascio di serotonina.

Il tramadolo ha un effetto antitosse. In dosi terapeutiche, non deprime la respirazione e praticamente non influisce sulla motilità intestinale. L'effetto sul sistema cardiovascolare è debolmente espresso. Il potenziale analgesico del tramadolo è 1/10-1/6 dell'attività della morfina.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento è di circa il 90%. L'emivita è di circa 0,4 ore Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità è di circa il 68%. Rispetto ad altri analgesici oppioidi, la biodisponibilità assoluta del tramadolo è elevata. Il tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica dopo somministrazione orale è di 2 ore.

La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 20%. Penetra attraverso le barriere emato-encefaliche e placentari. Quantità minori il tramadolo e il suo derivato desmetilato (0,1% e 0,02%, rispettivamente) passano nel latte materno.

Il metabolismo del tramadolo coinvolge gli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6, la cui soppressione da parte di altre sostanze può influenzare la concentrazione di tramadolo e del suo metabolita attivo nel sangue. Ad oggi non sono state identificate interazioni clinicamente significative con altri farmaci mediati da questo meccanismo.

Il tramadolo ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine, con un tasso di escrezione renale cumulativo medio del 90%.

L'emivita del tramadolo (T1/2) è di circa 6 ore, indipendentemente dalla via di somministrazione. Nei pazienti di età superiore ai 75 anni, l'emivita può essere aumentata di 1,4 volte; con cirrosi epatica fino a 13,3 ± 4,9 ore (tramadolo), 18,5 ± 9,4 ore (O-desmetiltramadolo), in casi gravi- rispettivamente fino a 22,3 ore e 36 ore.

T1 / 2 in insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 5 ml / min) - 11 ± 3,2 ore (tramadolo), 16,9 ± 3 ore (O-desmetiltramadolo), nei casi gravi - fino a 19,5 ore e 43,2 ore rispettivamente.

Nel fegato viene metabolizzato mediante N- e O-demetilazione, seguita dalla coniugazione con acido glucuronico. Solo l'O-desmetiltramadolo ha attività farmacologica. Esistono differenze individuali significative nella concentrazione di altri metaboliti. Nelle urine sono stati trovati 11 metaboliti di tramadolo.

Alle dosi terapeutiche, la farmacocinetica del tramadolo è lineare. Il rapporto tra la concentrazione di tramadolo nel siero del sangue e l'effetto analgesico è dose-dipendente, variando nei singoli individui. Di solito sono efficaci livelli sierici di tramadolo di 100-300 ng/ml.

2. indicazioni per l'uso

Sindrome del dolore di grado moderato e grave varie eziologie(ad esempio, dolore nei pazienti oncologici, con lesioni e in periodo postoperatorio). Procedure diagnostiche e terapeutiche dolorose.

3. Come usare

dentro. Le compresse vengono inghiottite intere, indipendentemente dal pasto, senza masticare, lavarsi Abbastanza liquidi.

La dose deve essere selezionata individualmente in base all'intensità della sindrome del dolore e alla sensibilità individuale del paziente. Le dosi consigliate sono indicative. La durata del trattamento con il farmaco è determinata individualmente. Durante il trattamento, è sempre necessario selezionare il minimo dose efficace farmaco. Nel trattamento della sindrome da dolore cronico, è necessario rispettare un determinato programma per l'assunzione del farmaco.

Adulti e ragazzi sopra i 14 anni

Una singola dose è di 50 mg di tramadolo. In caso di effetto analgesico insufficiente, 50 mg di tramadolo vengono ripresi dopo 30-60 minuti. A dolore intenso consigliato dose singola- 100 mg di tramadolo.

A seconda dell'intensità della sindrome del dolore, l'effetto analgesico di solito persiste per 4-6 ore Nel periodo postoperatorio è possibile l'uso a breve termine di dosi più elevate del farmaco (in prime date dopo l'intervento).

La dose giornaliera di tramadolo - 400 mg non deve essere superata, tranne in circostanze speciali (ad esempio, dolore da cancro o grave dolore postoperatorio).

Pazienti di età superiore a 75 anni

Nei pazienti di età superiore a 75 anni senza manifestazioni cliniche l'insufficienza epatica o renale di solito non richiede una modifica della dose di tramadolo. Nei pazienti di questo fascia di età l'eliminazione del tramadolo può essere ritardata. Pertanto, se sembra necessario, l'intervallo tra le dosi del farmaco può essere aumentato in base alle condizioni del paziente.

Pazienti con insufficienza renale o in dialisi e pazienti con insufficienza epatica

In caso di funzionalità renale e / o epatica compromessa, l'escrezione di tramadolo dal corpo viene rallentata. Se necessario, l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere aumentato.

Durata della terapia

Il tramadolo non deve in nessun caso essere usato più a lungo del necessario. A uso a lungo termine tramadolo, a causa dell'intensità o dell'eziologia della sindrome dolorosa, è necessario un monitoraggio periodico (se necessario con interruzioni nell'assunzione del farmaco) per determinare la necessità di ulteriore terapia e ottimizzazione della dose.

4. Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati più comuni sono nausea e vertigini, osservati in oltre il 10% dei pazienti. Frequenza determinata nel seguente modo: Molto spesso: >1/10; Comune: >1/100, 1/1000, 1/10.000,
Frequenza non nota: non può essere determinata dai dati disponibili.

Dal lato del sistema cardiovascolare

Non frequentemente: influenza sulla regolazione cardiovascolare (palpitazioni, tachicardia, ipotensione ortostatica o collasso). Questi effetti collaterali si osservano principalmente con la somministrazione endovenosa del farmaco o con uno sforzo fisico significativo.

Raramente: bradicardia, aumento della pressione sanguigna.

Dal lato del metabolismo e della nutrizione

Raramente: alterazioni dell'appetito.

Dal sistema respiratorio

Raramente: depressione respiratoria, mancanza di respiro.

C'era un deterioramento della condizione nell'asma bronchiale, tuttavia, causale collegamento investigativo con l'uso del farmaco non è stato stabilito.

Dal lato del sistema nervoso

Spesso: vertigini.

Spesso: mal di testa, sonnolenza.

Raramente: parestesie, convulsioni, contrazioni muscolari involontarie, disturbi della coordinazione, svenimenti.

Le convulsioni sono possibili dopo l'uso di alte dosi di tramadolo e con applicazione simultanea con farmaci che abbassano la soglia convulsiva.

Frequenza sconosciuta: disturbi del linguaggio.

Dal lato della psiche

Raramente: allucinazioni, confusione, disturbi del sonno, ansia e incubi. Dopo l'uso di tramadol, vari raramente osservati reazioni avverse da parte della psiche (a seconda di tratti della personalità paziente e durata del trattamento). Questi indesiderati reazioni ai farmaci includono cambiamenti dell'umore (di solito euforia, a volte disforia), cambiamenti nell'attività motoria (di solito diminuita, a volte aumentata), deterioramento cognitivo e percettivo (p. es., processo decisionale, disturbi percettivi). Forse lo sviluppo della tossicodipendenza. Possibili sintomi i "ritiri" sono simili a quelli dell'astinenza da oppiacei: agitazione, ansia, nervosismo, disturbi del sonno, ipercinesia e sintomi gastrointestinali.

Altri sintomi che sono molto rari con l'astinenza da tramadolo includono: attacchi di panico, grave ansia, allucinazioni, parestesie, tinnito e altro molto sintomi rari dal lato del sistema nervoso centrale (disorientamento nel tempo e nello spazio, allucinazioni, depersonalizzazione, derealizzazione, paranoia).

Dall'organo della vista

Raramente: Visione offuscata.

Frequenza sconosciuta: midriasi.

Dal sistema digestivo

Spesso: nausea.

Spesso: costipazione, secchezza delle fauci, vomito.

Non frequentemente: vomito, sensazione di pesantezza all'epigastrio, diarrea.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo

Spesso: sudorazione.

Non frequentemente: prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Dal sistema muscolo-scheletrico

Raramente: debolezza muscolare.

Dal lato del fegato e delle vie biliari

In alcuni casi si è verificato un aumento dell'attività degli enzimi "fepatici" nel tempo in coincidenza con la terapia con tramadolo.

Dal lato dei reni e del sistema urinario

Raramente: disturbi urinari (difficoltà a urinare, disuria e ritenzione urinaria).

Dal lato del sistema immunitario

Raramente: reazioni allergiche (mancanza di respiro, broncospasmo, respiro sibilante, angioedema) e anafilassi.

Disturbi generali

Spesso: aumento della fatica.

5. Controindicazioni

Ipersensibilità al tramadolo o ad altri componenti del farmaco. Intossicazione acuta alcol, sonniferi, analgesici, oppioidi o altri farmaci psicotropi.

L'uso simultaneo di tramadolo con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) è controindicato, così come entro 14 giorni dalla fine della loro somministrazione. non suscettibile di adeguato controllo medico. Come farmaco per il trattamento della sindrome da astinenza da oppiacei. Età fino a 14 anni.

Deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio.

Accuratamente:

Nei pazienti con tossicodipendenza dagli oppioidi.

Con lesione cerebrale traumatica, in pazienti in stato di shock, in pazienti con alterazione della coscienza di origine sconosciuta, in pazienti con disturbi respiratori e ridotta attività del centro respiratorio, con aumento della pressione intracranica.

In pazienti con accertata grave intolleranza agli oppioidi di origine allergica e non allergica.

Con l'epilessia, suscettibile di un adeguato controllo del farmaco, o in pazienti inclini allo sviluppo di convulsioni, il tramadolo può essere utilizzato solo per motivi di salute (vedere la sezione "Istruzioni speciali").
Nei pazienti con tendenza all'abuso medicinali o il trattamento della dipendenza da oppioidi con tramadolo deve essere effettuato in cicli brevi e sotto controllo medico (vedere la sezione "Istruzioni speciali").

6. Durante la gravidanza e l'allattamento

Il tramadolo attraversa la barriera placentare. Non ci sono prove convincenti della sicurezza del tramadolo durante la gravidanza nell'uomo, quindi il tramadolo non deve essere usato durante la gravidanza. L'uso prolungato di tramadolo durante la gravidanza può portare allo sviluppo di una sindrome di "cancellazione" nel neonato.

Il tramadolo non influisce sulla contrattilità uterina durante il travaglio. Nei neonati, il tramadolo può causare un cambiamento della frequenza respiratoria, che di solito non è clinicamente significativo. Circa lo 0,1% della dose di tramadolo somministrata alla madre viene escreta nel latte durante l'allattamento. Il tramadolo non deve essere usato durante la gravidanza e durante l'allattamento. Dopo una singola dose di tramadolo, di solito non è necessario interrompere allattamento al seno.

7. Interazione con altri farmaci

Il tramadolo non deve essere usato contemporaneamente o entro 14 giorni dall'abolizione degli inibitori MAO. Nei pazienti trattati con inibitori MAO entro 14 giorni prima dell'inizio dell'uso della petidina analgesica oppioide, in pericolo di vita interazioni farmacologiche, manifestato da sintomi del sistema nervoso centrale, dei sistemi respiratorio e cardiovascolare. Interazioni simili con inibitori MAO sono possibili con l'uso di tramadolo. L'uso concomitante di tramadolo e deprimenti del SNC, compreso l'alcool, può aumentare reazioni avverse dal SNC.

Si noti che con l'uso simultaneo o precedente di cimetidina (un inibitore degli enzimi epatici microsomiali), sono improbabili interazioni clinicamente significative. L'uso simultaneo o precedente di carbamazepina (un induttore degli enzimi epatici microsomiali) può ridurre l'effetto analgesico del tramadolo e ridurne la durata. Non è consigliabile associare tramadolo con agonisti antagonisti dei recettori oppioidi (p. es., buprenorfina, pentazocina), poiché l'effetto analgesico del tramadolo come agonista completo dei recettori oppioidi può essere ridotto.

Il tramadolo può causare convulsioni e aumentare gli effetti degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), antidepressivi triciclici, neurolettici e altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva, portando così allo sviluppo di convulsioni. In alcuni casi, è stato notato lo sviluppo della sindrome serotoninergica associata all'uso di tramadolo in combinazione con altri farmaci serotoninergici, come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o gli inibitori delle MAO. I possibili sintomi della sindrome serotoninergica sono confusione, agitazione, ipertermia, sudorazione, atassia, iperreflessia, mioclono e diarrea. La sospensione dei farmaci serotoninergici provoca una rapida risoluzione dei sintomi.

La terapia necessaria è determinata quadro clinico e la gravità dei sintomi.

Con l'uso simultaneo di tramadolo e anticoagulanti indiretti - derivati ​​​​cumarinici (ad esempio warfarin), è necessario monitorare attentamente i pazienti, poiché alcuni di essi hanno mostrato un aumento del rapporto internazionale normalizzato (MHO) con lo sviluppo di sanguinamento ed ecchimosi.

Altri inibitori dell'isoenzima CYP3A4, ad esempio, e l'eritromicina, possono inibire il metabolismo del tramadolo (N-demetilazione) e possibilmente l'O-desmetiltramadolo attivo. Significato clinico questa interazione non è stata studiata.

Ci sono prove limitate che l'uso pre o postoperatorio antiemetici un gruppo di bloccanti del recettore della serotonina 5-HT3 (ad esempio ondansetron) ha aumentato la necessità di tramadolo nei pazienti con sindrome da dolore postoperatorio.

8. Overdose

Con un sovradosaggio di tramadolo, dovrebbero essere previsti sintomi caratteristici degli analgesici narcotici.

Possibili sintomi:

miosi, vomito, collasso, depressione della coscienza fino al coma, convulsioni, depressione del centro respiratorio fino all'apnea.

Trattamento:

pervietà vie respiratorie. Mantenimento della respirazione e dell'attività del sistema cardiovascolare, a seconda dei sintomi. In caso di insufficienza respiratoria, viene introdotto. Per le convulsioni, deve essere somministrato per via endovenosa. Con un'overdose del farmaco dentro forme di dosaggio per la somministrazione orale è necessario effettuare la lavanda gastrica e prescrivere Carbone attivo entro le prime due ore dopo un sovradosaggio. Dopo aver assunto dosi particolarmente elevate del farmaco in compresse, la rimozione del contenuto dello stomaco può essere efficace e in più date tardive. L'emodialisi e l'emofiltrazione sono inefficaci.

9. Liberatoria

Compresse 100 mg - 10, 30 o 50 pz.

10. Condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Da consumarsi preferibilmente entro

3 anni.

11. Composizione

1 compressa contiene

tramadolo cloridrato 100,0 mg.
Eccipienti : lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 225,0 mg; fecola di patate - 85,0 mg; stearato di magnesio - 5,0 mg; talco - 5,0 mg; cellulosa microcristallina - 60,0 mg; povidone (polivinilpirrolidone) - 20,0 mg.

12. Termini di dispensazione in farmacia

Il farmaco viene rilasciato secondo la prescrizione del medico curante.

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* Istruzioni per l'uso medico per il farmaco Tramadol pubblicate in traduzione libera. CI SONO CONTROINDICAZIONI. PRIMA DELL'USO È NECESSARIO CONSULTARSI CON UNO SPECIALISTA

Forma di dosaggio:  Iniezione. Composto:

1 ml di soluzione iniettabile contiene :

sostanza attiva : tramadolo cloridrato - 50,0 mg;

Eccipienti: sodio acetato triidrato - 4,15 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Descrizione:

Liquido limpido e incolore.

Gruppo farmacoterapeutico:Agente analgesico a meccanismo d'azione misto. ATX:  

N.02.A.X.02 Tramadolo

Farmacodinamica:Analgesico sintetico oppioide, agonista completo non selettivo dei recettori μ-, δ- e k-oppioidi con elevata affinità per i recettori μ. Inibisce la ricaptazione della noradrenalina e migliora il rilascio di serotonina. ha anche un effetto antitosse, ma, a differenza della morfina, non ha un effetto depressivo sistema respiratorio su una vasta gamma di dosi terapeutiche. Rallenta leggermente la peristalsi intestinale, senza causare stitichezza, influisce leggermente sull'emodinamica, stimola la zona iniziale del centro del vomito, il nucleo nervo oculomotore. Con l'uso prolungato, può svilupparsi tolleranza. Farmacocinetica:

AssorbimentoA iniezione intramuscolare- 100%. Concentrazione massima (C mah ) nel plasma sanguigno viene determinato dopo 45 minuti, il metabolita del mono-O-desmetiltramadolo - dopo 3 ore Penetra attraverso le barriere emato-encefaliche e placentari.

Piccole quantità di tramadolo e del suo derivato O-demetilato (OD% e 0,02%, rispettivamente) sono escrete dal latte materno.

Gli isoenzimi sono coinvolti nel metabolismo del tramadolo CYP 3 A 4 e CYP 2 D 6, la soppressione di questi isoenzimi da parte di altre sostanze può influenzare la concentrazione di tramadolo e del suo metabolita attivo nel sangue. Ad oggi non sono state identificate interazioni clinicamente significative con altri farmaci mediati da questo meccanismo.

Il volume di distribuzione per la somministrazione endovenosa è di 203 ± 40 litri. Comunicazione con proteine ​​​​del plasma sanguigno - 20%.

Metabolizzato nel fegato da N- e O-demetilazione seguita da coniugazione con acido glucuronico. Sono stati identificati 11 metaboliti, di cui il mono-O-desmetiltramadolo ha attività farmacologica. Inibizione degli isoenzimi del citocromo P-450(CYP 3 A 4 e/o CYP 2 D 6), coinvolti nella biotrasformazione del tramadolo, possono influenzare la concentrazione di tramadolo e dei suoi metaboliti attivi nel plasma sanguigno.

Visualizzatoreni (25 - 35% invariati), il tasso cumulativo medio di escrezione renale - 94%. Metà vita(T 1/2 ) nella seconda fase -6h (); 7,9 ore (mono-O-desmetiltramadolo); in pazienti di età superiore a 75 anni - 7,4 ore (); con cirrosi epatica - 13,3 ± 4,9 ore (), 18,5 ± 9,4 ore (mono-O-desmetiltramadolo), nei casi più gravi - 22,3 e 36 ore, rispettivamente; in insufficienza renale cronica (clearance della creatinina inferiore a 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (); 16,9 ± 3 ore(mono-O-desmetiltramadolo); nei casi più gravi - rispettivamente 19,5 e 43,2 ore.

Circa il 7% viene escreto mediante emodialisi.

Indicazioni: -Trattamento del dolore da moderato a severo. Controindicazioni:

Ipersensibilità al tramadolo e ad altri componenti del farmaco;

Avvelenamento acuto con alcool, sonniferi, analgesici narcotici, psicofarmaci;

Uso simultaneo di inibitori della monoaminossidasi (MAO) (e due settimane dopo la loro cancellazione);

Epilessia, non suscettibile di correzione farmacologica;

Gravidanza;

Allattamento (l'uso singolo è possibile solo per motivi di salute);

Come mezzo per curare la sindrome della "cancellazione" degli stupefacenti;

Età da bambini (fino a 1 anno).

Accuratamente:Con cautela e sotto la supervisione di un medico, il farmaco deve essere usato in pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, con lesione cerebrale traumatica, aumento della pressione intracranica, con sindrome epilettica (di origine centrale), con dipendenza da farmaci da oppioidi (dipendenza da oppioidi ), con compromissione della coscienza di varia genesi, in pazienti con tendenze suicide; sullo sfondo del dolore nella cavità addominale di origine sconosciuta (" addome acuto"), con una violazione della coscienza di varia origine, con uso simultaneo con inibitori selettivi ricaptazione della serotonina (alcuni antidepressivi, farmaci che riducono l'appetito), antidepressivi triciclici, altri composti triciclici (ad esempio,), farmaci antiemicranici (triptani), analgesici narcotici, neurolettici e altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva; A ipersensibilità ad altri oppioidi, shock, disturbi del centro respiratorio o della funzione respiratoria. Gravidanza e allattamento:

Gravidanza

Studi sugli animali hanno dimostrato che a dosi molto elevate influisce sullo sviluppo organi interni, ossificazione e mortalità neonatale. attraversa la barriera placentare. Non sono state ottenute prove convincenti della sicurezza dell'uso del tramadolo durante la gravidanza nell'uomo, quindi l'uso del tramadolo durante la gravidanza è controindicato.

L'uso a lungo termine di tramadolo durante la gravidanza può portare allo sviluppo di sintomi di "astinenza" nel neonato.

Se usato immediatamente prima o durante il parto, non influisce sulla contrattilità uterina. Il farmaco può causare un cambiamento nella frequenza respiratoria nel neonato, che, tuttavia, di norma, non ha significato clinico.

Allattamento

Il farmaco viene escreto nel latte materno in basse concentrazioni (0,1% della dose assunta). non deve essere usato durante l'allattamento. L'uso singolo è possibile solo per motivi di salute. Dopo una singola dose di tramadolo, di solito non è necessario interrompere l'allattamento.

A uso a lungo termine il farmaco deve essere preso in considerazione per la sospensione

allattamento al seno.

Fertilità

Gli studi sugli animali e gli studi successivi alla registrazione non hanno mostrato alcun effetto del tramadolo sulla fertilità.

Dosaggio e somministrazione:

Il tramadolo viene utilizzato come prescritto da un medico, il regime posologico viene selezionato individualmente, a seconda della gravità della sindrome del dolore e della sensibilità del paziente.

Il tramadolo è inteso per via endovenosa (iniettare lentamente - 1 ml in un minuto), intramuscolare o iniezione sottocutanea. Subito prima somministrazione endovenosa può essere diluito in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di glucosio al 5%. In assenza di altre prescrizioni, va prescritto nelle seguenti dosi:

bambini di età superiore a 1 anno : soluzione iniettabile può essere prescritta in un'unica dose alla velocità di 1-2 mg/kg del peso corporeo del bambino. Per un dosaggio più accurato, si raccomanda di diluire il farmaco con acqua per preparazioni iniettabili immediatamente prima della somministrazione. Dose giornaliera al ritmo di 4-8 mg / kg di peso corporeo del bambino;

adulti e bambini sopra i 12 anni : una singola iniezione di 50-100 mg di tramadolo cloridrato (1-2 ml di soluzione iniettabile). Se non si è verificata un'analgesia soddisfacente, dopo 30-60 minuti può essere prescritta una singola dose ripetuta di 50 mg (1 ml).

Per il dolore intenso, una singola dose può essere di 100 mg (2 ml) di tramadolo. A seconda dell'intensità della sindrome del dolore, l'effetto analgesico del tramadolo dura 4-8 ore Nel periodo postoperatorio è possibile l'uso a breve termine del tramadolo in dosi superiori a quelle indicate.

La dose massima giornaliera di tramadolo non deve superare i 400 mg, tranne in alcuni casi clinici(ad esempio, nel trattamento del dolore in malati di cancro e nel periodo postoperatorio).

È necessario selezionare la dose minima efficace del farmaco. La dose giornaliera totale non deve superare gli 8 mg / kg del peso corporeo del bambino o non più di 400 mg al giorno, il calcolo viene effettuato in base al valore più piccolo.

Nei pazienti anziani (di età pari o superiore a 75 anni) che non presentano insufficienza epatica o renale clinicamente significativa, non è necessario un aggiustamento della dose. A causa della possibilità di eliminazione ritardata, l'intervallo tra la somministrazione del farmaco può essere aumentato in base alle caratteristiche individuali.

A n / apazienti con malattie renali ed epatiche può durare più a lungo. Per questi pazienti, il medico può raccomandare un aumento dell'intervallo tra le singole dosi. Calcolo del volume di solvente per iniezione

1. per calcolare la dose totale di tramadolo (mg) occorre: peso corporeo (kg) x dose (mg/kg)

2. Il volume (ml) della soluzione diluita per la somministrazione viene calcolato come segue: dividere dose piena(mg) per concentrazione corrispondente della soluzione diluita (mg/ml)

50 mg (50 mg/ml - 1 ml)	100 mg (50 mg/ml - 2 ml)	Concentrazione
soluzione per iniezioni+	soluzione per iniezioni+	soluzione diluita
solvente	solvente	iniezione (mg
		tramadolo/ml)
1 ml + 1 ml	2 ml + 2 ml	25,0 mg/ml
1 ml + 2 ml	2 ml + 4 ml	16,7mg/ml
1 ml + 3 ml	2 ml + 6 ml	12,5mg/ml
1 ml + 4 ml	2 ml + 8 ml	10,0 mg/ml
1 ml + 5 ml	2 ml + 10 ml	8,3mg/ml
1 ml + 6 ml	2 ml + 12 ml	7,1mg/ml
1 ml + 7 ml	2 ml + 14 ml	6,3mg/ml
1 ml + 8 ml	2 ml + 16 ml	5,6mg/ml
1 ml + 9 ml	2ml + 1 8 millilitri	5,0mg/ml

Secondo il calcolo, diluire il contenuto della fiala aggiungendo solvente, miscelare e iniettare il volume calcolato soluzione pronta. Smaltire qualsiasi residuo inutilizzato della soluzione iniettabile.

Durata della terapia

Il tramadolo non deve in nessun caso essere utilizzato oltre il periodo giustificato dal punto di vista terapeutico. Con l'uso prolungato di tramadolo, a causa dell'intensità o dell'eziologia della sindrome del dolore, è necessario un monitoraggio periodico (se necessario, con interruzioni nell'assunzione di tramadolo) per determinare la necessità di ulteriore terapia e ottimizzare il regime posologico.

Effetti collaterali:

Secondo Organizzazione mondiale Salute (OMS) effetti indesiderati classificati in base alla loro frequenza di sviluppo come segue: molto comune ( > 1/10), spesso (da > 1/100 a<1/10), нечасто (от > 1/1.000 a<1/100), редко (от > 1/10.000 a<1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Dal lato del sistema cardiovascolare

non frequentemente:tachicardia, ipotensione ortostatica, palpitazioni,

insufficienza cardiovascolare, collasso;

raramente:svenimento, bradicardia, aumento della pressione sanguigna.

Dal sistema digestivo

Spesso: nausea;

Spesso:secchezza della mucosa orale, vomito, stitichezza;

non frequentemente:vomito, diarrea, irritazione gastrointestinale,

sensazione di pesantezza allo stomaco;

molto raramente:flatulenza, dolore addominale, difficoltà a deglutire.

Dal lato del sistema nervoso

Spesso:vertigini; Spesso: mal di testa, sonnolenza;

raramente:disturbi del linguaggio, convulsioni epilettiformi, contrazioni muscolari involontarie, debolezza, affaticamento, stimolazione paradossale del sistema nervoso centrale (nervosismo, agitazione, ansia, tremore, spasmi muscolari, euforia, disforia, labilità emotiva, allucinazioni), sudorazione, confusione, compromissione della coordinazione movimento , convulsioni di origine centrale (con somministrazione endovenosa ad alte dosi o con somministrazione simultanea di antipsicotici), depressione, amnesia, parestesia, instabilità dell'andatura, visione offuscata, alterazione dell'appetito, depressione respiratoria.

Le crisi epilettiformi sono possibili dopo l'uso di alte dosi di tramadolo o con l'uso simultaneo di farmaci che abbassano la soglia convulsiva.

Disordini mentali

raramente:allucinazioni, confusione, disturbi del sonno, ansia, delirio e incubi. Dopo l'uso di tramadolo, sono possibili varie reazioni avverse raramente osservate dalla psiche (a seconda delle caratteristiche personali del paziente e della durata del trattamento). Questi effetti collaterali includono cambiamenti dell'umore (di solito euforia, a volte disforia), cambiamenti di attività (di solito diminuiti, a volte aumentati), deterioramento cognitivo e percettivo (p. es., processo decisionale, disturbi percettivi). Forse lo sviluppo della tossicodipendenza. I possibili sintomi di astinenza sono simili a quelli dell'astinenza da oppiacei: agitazione, ansia, nervosismo, disturbi del sonno, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali.

Altri sintomi che sono molto rari con l'astinenza da tramadolo includono: attacchi di panico, ansia grave, allucinazioni, parestesie, tinnito e altri sintomi del sistema nervoso centrale estremamente rari (confusione, allucinazioni, depersonalizzazione, derealizzazione, paranoia).

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei

Spesso:aumento della sudorazione;

non frequentemente:prurito, arrossamento, orticaria, eruzione cutanea, anche bollosa.

Dal tessuto muscoloscheletrico e connettivo

raramente: debolezza motoria.

Dal sistema urinario

raramente:vari tipi di disuria.

Dal lato del fegato e delle vie biliari

molto raramente:aumento dell'attività delle transaminasi "fepatiche".

Dagli organi di senso

raramente:visione alterata, gusto, miosi, midriasi.

Dal sistema respiratorio

molto raramente: dispnea

Reazioni locali

Spesso:dolore, indurimento nel sito di iniezione;

molto raramente: necrosi locale al sito di iniezione.

Dal lato del sistema immunitario

raramente: broncospasmo, angioedema (angioedema), anafilassi.

Dal lato del metabolismo

frequenza sconosciuta : ipoglicemia.

Altro

raramente:sintomi di astinenza simili all'astinenza da oppiacei: agitazione, ansia, irritabilità, disturbi del sonno, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali

molto raramente:sintomi di astinenza: attacco di panico, grave irritabilità, allucinazioni, parestesia, tinnito e sintomi insoliti del sistema nervoso centrale; violazione del ciclo mestruale.

Overdose:

Sintomi: miosi, vomito, collasso, depressione di coscienza, coma, convulsioni, depressione del centro respiratorio, paralisi respiratoria.

Trattamento: garantire la pervietà delle vie respiratorie, sostenere la respirazione e l'attività del sistema cardiovascolare. Per gli spasmi, dovrebbe essere somministrato per via endovenosa. In caso di insufficienza respiratoria, viene introdotto. escreto solo marginalmente durante la dialisi, quindi l'uso della sola emodialisi o dell'emofiltrazione nell'intossicazione acuta da tramadolo non è sufficiente.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere sotto la supervisione di un medico, il trattamento è sintomatico.

Interazione:

Il tramadolo è farmaceuticamente incompatibile con le soluzioni per iniezione diclofenac, indometacina, fenilbutazone, diazepam, flunitrazepam, midazolam, nitroglicerina.

L'uso concomitante di tramadolo è controindicato e inibitori delle monoaminossidasi (MAO) (e due settimane dopo la loro sospensione) a causa dello sviluppo di gravi effetti collaterali dal sistema nervoso centrale e dal sistema cardiovascolare. Nei pazienti trattati con inibitori MAO entro 14 giorni prima dell'inizio dell'uso della petidina analgesica oppioide, sono state notate interazioni farmacologiche potenzialmente letali, manifestate da sintomi del sistema nervoso centrale, del sistema respiratorio e del sistema cardiovascolare. Interazioni simili con inibitori MAO sono possibili con la nomina di tarmadol.

Migliora l'azione etanolo e agenti che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale.

Induttori di enzimi epatici microsomiali (compresi i barbiturici) riducono la gravità dell'effetto analgesico e la durata dell'azione, aumentano il rischio di convulsioni. Anche l'uso a lungo termine di analgesici oppioidi e barbiturici stimola lo sviluppo della tolleranza crociata.

Nalossoneelimina la depressione respiratoria, eliminando l'analgesia dopo l'uso di analgesici oppioidi.

Chinidinaaumenta la concentrazione plasmatica di tramadolo e riduce il contenuto del metabolita del tramadolo (mono-O-desmetiltramadolo) a causa dell'inibizione competitiva dell'isoenzima CYP2D6.

Inibitori di isoenzimi CIP2 D6 (come , e ) riducono il metabolismo del tramadolo.

Inibitori di isoenzimi CIP3 UN4 ( , ) inibiscono il metabolismo del tramadolo(N -demetilazione) e attivo (metabolita 3-demetilato.

Uso simultaneo con Antagonisti del recettore della serotonina 5NT3() aumenta la necessità del paziente per l'uso di tramadolo nel trattamento del dolore postoperatorio.

Se usato contemporaneamente a derivati ​​cumarinici() è necessario monitorare attentamente i pazienti, poiché in alcuni di essi l'indice del tempo di protrombina aumenta con lo sviluppo di sanguinamento ed emorragie sottocutanee.

Il tramadolo può causare convulsioni e aumentare gli effetti degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), degli inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI), degli antidepressivi triciclici, dei neurolettici e di altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva (p. es., bupropione, mirtazapina), portando così a allo sviluppo di convulsioni.

L'uso simultaneo di tramadolo con altri farmaci serotoninergici, come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina, inibitori MAO, antidepressivi triciclici e può portare allo sviluppo della sindrome serotoninergica.

La probabilità di sviluppare la sindrome serotoninergica esiste quando si osserva uno dei seguenti sintomi/sindromi:

- clono muscolare spontaneo;

- mioclono indotto o oculare con agitazione o aumento della sudorazione;

- tremore e iperreflessia;

- ipertensione, febbre >38°C e mioclono indotto o oculare.

La sospensione dei farmaci serotoninergici provoca una rapida risoluzione dei sintomi. La terapia necessaria è determinata dal quadro clinico e dalla gravità dei sintomi.

Istruzioni speciali:

Il tramadolo ha un basso potenziale di dipendenza. Tuttavia, con il suo uso prolungato, può svilupparsi dipendenza da droghe, psicologica e fisica. I pazienti inclini a sviluppare assuefazione o tossicodipendenza dovrebbero ricevere solo per un breve periodo e sotto controllo medico. Con una brusca interruzione dell'assunzione di tramadolo, non è escluso lo sviluppo della sindrome da "astinenza". Con intervalli di tempo aumentati utilizzati nei pazienti anziani. Sotto stretto controllo medico ea dosi ridotte, dovrebbe essere usato sullo sfondo dell'azione di anestetici, ipnotici e farmaci psicotropi. È vietato bere alcolici durante il trattamento.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto. cfr. e pelliccia.:Anche alle dosi raccomandate, può causare effetti quali sonnolenza e vertigini e quindi può compromettere la risposta degli automobilisti e degli operatori di macchine. Quando si utilizza il farmaco, è necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, specialmente se usato insieme ad altri farmaci psicotropi e alcol.