Metoprololo succinato nella farmacoterapia della patologia cardiaca. Come viene rilasciato il farmaco. Farmaci con un meccanismo d'azione simile

Produttore: CJSC "ZiO-Zdorovye"

Classificazione anatomo-terapeutico-chimica: Altri farmaci per il trattamento delle malattie sistema nervoso

Numero di registrazione: N. RK-LS-5 N. 015745

Data di registrazione: 22.04.2015 - 22.04.2020

Istruzione

• russo

Nome depositato

Mexidol®

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Compresse rivestite guaina cinematografica, 125 mg

Composto

Una compressa contiene

sostanza attiva: etilmetilidrossipiridina succinato - 125 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, povidone, magnesio stearato;

composizione guscio: Opadry II bianco 33G28435 (ipromellosa, biossido di titanio (E171), lattosio monoidrato, polietilenglicole (macrogol), triacetina).

Descrizione

Le compresse sono rotonde, biconvesse, rivestite con film, dal bianco al bianco con una sfumatura cremosa.

Gruppo farmacoterapeutico

I farmaci per il trattamento delle malattie del sistema nervoso sono diversi. Altri preparati per il trattamento delle malattie del sistema nervoso.

Codice ATX N07XX

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Rapidamente assorbito se assunto per via orale. La concentrazione massima a dosi di 400-500 mg è di 3,5-4,0 μg / ml. Si distribuisce rapidamente negli organi e nei tessuti. Il tempo medio di ritenzione del farmaco nel corpo quando assunto per via orale è di 4,9-5,2 ore e viene metabolizzato nel fegato mediante glucuronconiugazione. Sono stati identificati 5 metaboliti: 3-idrossipiridina fosfato - formato nel fegato e con la partecipazione fosfatasi alcalina si rompe in acido fosforico e 3-idrossipiridina; 2o metabolita - farmacologicamente attivo, formato in grandi quantità e si trova nelle urine per 1-2 giorni dopo la somministrazione; 3o - escreto in grandi quantità nelle urine; 4 e 5 - glucuron coniugati. L'emivita (T1 / 2) se assunta per via orale è di 2,0-2,6 ore Viene rapidamente escreta nelle urine, principalmente sotto forma di metaboliti e in piccola quantità- invariato. Più intensamente escreto durante le prime 4 ore dopo l'assunzione del farmaco. I tassi di escrezione urinaria del farmaco immodificato e dei suoi metaboliti sono soggetti a variabilità individuale.

Farmacodinamica

Mexidol® è un inibitore dei processi dei radicali liberi, un protettore di membrana con effetti antiipossici, antistress, nootropici, anticonvulsivanti e ansiolitici. Il farmaco aumenta la resistenza del corpo agli effetti di vari fattori dannosi (shock, ipossia e ischemia, circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e antipsicotici (neurolettici)).

Il meccanismo d'azione di Mexidol® è dovuto alla sua azione antiossidante, antiipossante e protettrice della membrana. Inibisce la perossidazione lipidica, aumenta l'attività della superossido dismutasi, aumenta il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana, ne aumenta la fluidità. Mexidol® modula l'attività degli enzimi legati alla membrana (fosfodiesterasi calcio indipendente, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi), complessi recettoriali (benzodiazepina, acido gamma-aminobutirrico(GABA), acetilcolina), che potenzia la loro capacità di legarsi ai ligandi, contribuisce alla conservazione dell'organizzazione strutturale e funzionale delle biomembrane, al trasporto dei neurotrasmettitori e al miglioramento della trasmissione sinaptica. Mexidol® aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Provoca un aumento dell'attivazione compensativa della glicolisi aerobica e una diminuzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni ipossiche con un aumento del contenuto di adenosina trifosfato (ATP) e creatina fosfato, attivazione dell'energia- funzioni di sintesi dei mitocondri e stabilizzazione delle membrane cellulari.

Il farmaco migliora il metabolismo e l'afflusso di sangue al cervello, migliora la microcircolazione e proprietà reologiche sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture della membrana delle cellule del sangue (eritrociti e piastrine) durante l'emolisi. Ha un effetto ipolipemizzante, riduce il contenuto di colesterolo totale e lipoproteine ​​a bassa densità.

L'effetto antistress si manifesta nella normalizzazione del comportamento post-stress, nei disturbi somatovegetativi, nel ripristino dei cicli sonno-veglia, nei processi di apprendimento e memoria compromessi e nella riduzione dei cambiamenti distrofici e morfologici in varie strutture cerebrali.

Mexidol® ha un pronunciato effetto antitossico nei sintomi di astinenza. Elimina le manifestazioni neurologiche e neurotossiche di acuto intossicazione da alcol, ripristina i disturbi comportamentali, le funzioni vegetative ed è anche in grado di alleviare il deterioramento cognitivo causato da uso a lungo termine etanolo e il suo ritiro. Sotto l'influenza di Mexidol®, l'effetto di tranquillante, neurolettico, antidepressivo, ipnotico e anticonvulsivanti, che consente di ridurne le dosi e ridurre gli effetti collaterali.

Mexidol® migliora stato funzionale miocardio ischemico. In condizioni insufficienza coronarica aumenta l'afflusso di sangue collaterale al miocardio ischemico, aiuta a preservare l'integrità dei cardiomiociti ea mantenerli attività funzionale. Ripristina efficacemente la contrattilità miocardica nella disfunzione cardiaca reversibile.

Indicazioni per l'uso

conseguenze di disturbi acuti della circolazione cerebrale, anche dopo attacchi ischemici transitori, nella fase di subcompensazione come corsi preventivi

lesione cerebrale traumatica lieve, conseguenze della lesione cerebrale traumatica

encefalopatia di varia origine (discircolatoria, dismetabolica, post-traumatica, mista)

sindrome distonia vegetativa

disturbi cognitivi lievi di genesi aterosclerotica

disturbi d'ansia in condizioni nevrotiche e simil-nevrotiche

malattia ischemica cuori nella composizione terapia complessa

sollievo dai sintomi di astinenza nell'alcolismo con predominanza di disturbi simil-nevrotici e vegetativo-vascolari, disturbi post-astinenza

condizioni dopo intossicazione acuta con farmaci antipsicotici

condizioni asteniche, nonché per prevenire lo sviluppo malattie somatiche sotto l'influenza di fattori e carichi estremi

esposizione a fattori estremi (stress).

Dosaggio e somministrazione

Dentro, 125-250 mg 3 volte al giorno; massimo dose giornaliera- 800 mg (6 compresse). Durata del trattamento - 2-6 settimane; per coppettazione astinenza da alcol- 5-7 giorni. Il trattamento viene interrotto gradualmente, riducendo la dose entro 2-3 giorni.

La dose iniziale è di 125-250 mg (1-2 compresse) 1-2 volte al giorno con un aumento graduale fino effetto terapeutico; la dose massima giornaliera è di 800 mg (6 compresse).

La durata del ciclo di terapia nei pazienti con malattia coronarica è di almeno 1,5 - 2 mesi. Ripeti i corsi(su consiglio di un medico) è auspicabile eseguire nei periodi primaverili - autunnali.

Effetti collaterali

nausea e bocca secca

sonnolenza

reazioni allergiche

Controindicazioni

aumento della sensibilità individuale al farmaco

disturbi acuti funzionalità epatica e renale

intolleranza ereditaria fruttosio, deficit di Lapp-lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio

bambini e adolescenza sotto i 18

gravidanza e allattamento

interazione farmacologica

Mexidol® è combinato con tutti i farmaci usati per trattare le malattie somatiche. Migliora l'effetto dei farmaci benzodiazepinici, antidepressivi, ansiolitici, anticonvulsivanti e farmaci antiparkinsoniani. Riduce gli effetti tossici dell'alcool etilico.

istruzioni speciali

Nel caso di prescrizione del farmaco ai pazienti diabeteè necessario un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue. Trattamento dentro questo caso iniziare con la dose minima raccomandata con un aumento graduale (in assenza di reazioni avverse) per ottenere un effetto terapeutico.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Prestare attenzione durante la guida di veicoli e meccanismi potenzialmente pericolosi.

Overdose (intossicazione)

Sintomi: aumento degli effetti collaterali.

Trattamento: il farmaco viene temporaneamente sospeso. trattamento sintomatico.

Modulo di rilascio e confezione

Compresse rivestite con film, 125 mg. 10 compresse in un blister in pellicola di PVC e foglio di alluminio. 3 o 5 blister insieme alle istruzioni per l'uso nelle lingue statali e russe in un pacco di cartone.

Condizioni di archiviazione

Formula: C8H11NO, nome chimico: 2-etil-6-metil-3-ossipiridina succinato.
Gruppo farmacologico: metaboliti/antiipossativi e antiossidanti.
Effetto farmacologico: stabilizzante di membrana, antiossidante, nootropico, adattogeno, cerebroprotettivo, ansiolitico.

Proprietà farmacologiche

L'etilmetilidrossipiridina succinato rallenta la perossidazione lipidica, attiva la capacità di sintesi energetica dei mitocondri, aumenta l'attività del sistema antiossidante, migliora metabolismo energetico, contribuisce a mantenere la concentrazione di macroerg, anche durante l'ipossia da stress. L'etilmetilidrossipiridina succinato nelle cellule attiva i processi enzimatici nel ciclo di Krebs, sintesi acidi nucleici e proteine, aiuta nell'utilizzo del glucosio, nell'accumulo intracellulare e nella sintesi di ATP. L'etilmetilidrossipiridina succinato ripristina le funzioni e la struttura delle membrane, ha un effetto modulante sui canali ionici, sugli enzimi legati alla membrana, sui complessi recettoriali (tra cui acetilcolina, GABA-benzodiazepina), sui sistemi di trasporto dei neurotrasmettitori, migliora l'interconnessione delle strutture cerebrali e la trasmissione sinaptica. L'etilmetilidrossipiridina succinato inibisce l'aggregazione piastrinica, migliora la microcircolazione, l'afflusso di sangue cerebrale e il metabolismo, la reologia del sangue, lo stato funzionale sistema immunitario. L'etilmetilidrossipiridina succinato ha effetti cerebroprotettivi, antiipossici, ansiolitici, nootropici (miglioramento dell'attenzione, della memoria, delle prestazioni mentali), antistress, antiipnotici, anticonvulsivanti, antialcolici, vegetotropici e antiparkinsoniani. Riduce il contenuto di colesterolo LDL e totale e provoca una regressione delle alterazioni delle arterie di natura aterosclerotica (azione antiaterogena e ipolipemizzante). L'etilmetilidrossipiridina succinato ha proprietà anti-ischemiche: limita l'area del danno dopo l'ischemia, migliora il flusso sanguigno e stimola i processi di riparazione. Aumenta la resistenza del corpo alle condizioni patologiche dipendenti dall'ossigeno e all'influenza di fattori estremi, come stress, shock, privazione del sonno, disturbi circolatori nel cervello, ipossia, lesioni traumatiche cervello, shock elettrico, ischemia, situazioni di conflitto, mentale e sovraccarico fisico, intossicazione (etanolo e altri). L'etilmetilidrossipiridina succinato inibisce il processo di invecchiamento. L'effetto anti-alcol del farmaco si manifesta in un indebolimento della motivazione e un effetto che fa riflettere e viene utilizzato per alleviare i sintomi di astinenza e la terapia intossicazione acuta. Accoglienza congiunta l'etilmetilidrossipiridina succinato con l'alcol non aggrava, ma previene l'intossicazione. Riduce la resistenza a psicofarmaci e migliora il loro impatto, questo permette di ridurre dosi terapeutiche e il rischio di reazioni avverse. Proprietà radioprotettive dell'etilmetilidrossipiridina succinato a grado avanzato le radiazioni possono essere utilizzate per la prevenzione. Nei bambini, l'aggiunta del farmaco (10 mg per kg di peso corporeo al giorno per via orale) al regime di trattamento per la sindrome del seno malato, così come la tachicardia sopraventricolare non parossistica, ha aumentato l'efficacia della terapia in media del 20-27 %. In clinica controllata con placebo e studi sperimentaliè stato installato alta efficienza il farmaco nel complesso trattamento dell'ictus ischemico (fleboclisi endovenoso da 100 a 1000 mg al giorno), che si manifesta con la regressione dei sintomi di instabilità vasomotoria e disturbi della coscienza, recupero accelerato delle funzioni motorie.

Indicazioni

Per soluzione iniettabile: disturbi cronici e acuti della circolazione cerebrale (compresi ictus ischemico e le sue conseguenze) distonia vegetovascolare; encefalopatia; malattie psicosomatiche; simile alla nevrosi e disturbi nevrotici con paura, ansia, stress emotivo; disturbo mentale; disturbi della memoria e dell'attenzione; aterosclerosi dei vasi cerebrali; neurologico e malattia mentale nella vecchiaia; intossicazione acuta neurolettici; rimozione della sindrome da astinenza da alcol, che è accompagnata da disturbi vegetativo-vascolari e simili alla nevrosi; processi purulenti-infiammatori acuti in cavità addominale(nell'ambito di trattamento complesso): peritonite, pancreatite necrotizzante acuta. Per compresse: cardiopatia ischemica (trattamento complesso).

Metodo di applicazione di etilmetilidrossipiridina succinato e dose

Parenterale: per via endovenosa (flebo o getto) o per via intramuscolare. Gocciolamento endovenoso (40 - 60 gocce al minuto) o getto (per 5 - 7 minuti), uso come solvente salino cloruro di sodio. Il regime di dosaggio è impostato individualmente. La dose iniziale è 1-3 volte al giorno per 50-100 mg, quindi la dose viene aumentata gradualmente fino a effetto terapeutico; la dose massima è fino a 800 mg al giorno. Con encefalopatia dyscirculatory nella fase di scompenso: flebo o getto endovenoso, 2-3 volte al giorno, 100 mg per 2 settimane, quindi intramuscolare, 100 mg al giorno per 2 settimane. In caso di incidente cerebrovascolare acuto: come parte di un trattamento complesso - gocciolare per via endovenosa 200-300 mg al giorno per i primi 2-4 giorni, quindi per via intramuscolare 3 volte al giorno, 100 mg ciascuno; la durata della terapia è di 10-14 giorni. A necrosi pancreatica acuta, peritonite: utilizzato in pre- e periodo postoperatorio, il regime di dosaggio dipende dalla gravità della condizione e dalla prevalenza del processo. Nell'intossicazione acuta da neurolettici: per via endovenosa, 50-300 mg al giorno per 1-2 settimane. Per la prevenzione dell'encefalopatia discircolatoria: per via intramuscolare, 2 volte al giorno, 100 mg per 10-14 giorni. Con sindrome da astinenza: 2 - 3 volte al giorno per via intramuscolare o endovenosa gocciolare 1 - 2 volte al giorno, 100 - 200 mg, per 5 - 7 giorni. Con lieve deterioramento cognitivo nei pazienti anziani, con disturbi d'ansia: per via intramuscolare, 100-300 mg al giorno per 2-4 settimane.

Dentro: 3 volte al giorno, 0,1 g; la durata della terapia non è inferiore a 2 mesi; i corsi ripetuti sono applicati su raccomandazione di un medico.
Usa il farmaco con cautela quando lavori con i conducenti Veicolo e persone le cui professioni sono correlate alta concentrazione Attenzione.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità alla piridossina e/o al succinato di idrossimetiletilpiridina, disfunzione renale ed epatica acuta, allattamento, gravidanza.

Restrizioni dell'applicazione

Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state stabilite).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di etilmetilidrossipiridina succinato durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato, poiché non vi è sufficiente esperienza clinica uso del farmaco durante questi periodi.

Effetti collaterali dell'etilmetilidrossipiridina succinato

Secchezza delle fauci, nausea, reazioni allergiche.

Interazione di etilmetilidrossipiridina succinato con altre sostanze

L'etilmetilidrossipiridina succinato aumenta l'effetto di antidepressivi, farmaci benzodiazepinici, ansiolitici, antiparkinsoniani e anticonvulsivanti. L'etilmetilidrossipiridina succinato riduce gli effetti tossici dell'alcool etilico.

Overdose

Con un sovradosaggio di etilmetilidrossipiridina succinato, può svilupparsi sonnolenza.

Prima di utilizzare il farmaco ETHYLMETHYLHYDROXYPYRIDINE SUCCINATE, è necessario consultare il proprio medico. Queste istruzioni per l'uso sono solo a scopo informativo. Per più informazioni complete si prega di fare riferimento alle istruzioni del produttore.

Gruppo clinico e farmacologico

16.045 (farmaco antiossidante)

effetto farmacologico

Un inibitore dei processi dei radicali liberi è un protettore di membrana, che ha anche effetti antiipossici, antistress, nootropici, antiepilettici e ansiolitici. Appartiene alla classe delle 3-idrossipiridine.

Il meccanismo d'azione è dovuto alle proprietà antiossidanti e protettive della membrana. Sopprime la perossidazione lipidica, aumenta l'attività della superossidasi, aumenta il rapporto lipidi-proteine, migliora la struttura e la funzione della membrana cellulare. Modula l'attività degli enzimi legati alla membrana (PDE Ca2+-indipendente, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi), complessi recettoriali (benzodiazepina, GABA, acetilcolina), che contribuisce al loro legame con i ligandi, mantenendo l'organizzazione strutturale e funzionale delle biomembrane, trasporto di neurotrasmettitori e migliorare la trasmissione sinaptica. Aumenta la concentrazione di dopamina nel cervello.

Migliora l'attivazione compensativa della glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni ipossiche con un aumento di ATP e creatina fosfato, attiva la funzione di sintesi energetica dei mitocondri.

Aumenta la resistenza del corpo agli effetti di vari fattori dannosi in condizioni patologiche (shock, ipossia e ischemia, accidenti cerebrovascolari, intossicazione da etanolo e farmaci antipsicotici).

Migliora il metabolismo e l'afflusso di sangue al cervello, la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le membrane delle cellule del sangue (eritrociti e piastrine), riducendo la probabilità di emolisi.

Ha un effetto ipolipemizzante, riduce il contenuto di colesterolo totale e LDL.

Migliora lo stato funzionale del miocardio ischemico nell'infarto del miocardio, funzione contrattile cuore e riduce anche le manifestazioni di disfunzione sistolica e diastolica del ventricolo sinistro.

In condizioni di diminuzione critica del flusso sanguigno coronarico, aiuta a preservare l'organizzazione strutturale e funzionale delle membrane dei cardiomiociti, stimola l'attività degli enzimi di membrana - PDE, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi. Supporta l'attivazione della glicolisi aerobica che si sviluppa durante l'ischemia acuta e promuove il ripristino dei processi redox mitocondriali in condizioni di ipossia, aumenta la sintesi di ATP e creatina fosfato. Garantisce l'integrità strutture morfologiche E funzioni fisiologiche miocardio ischemico.

Migliora il decorso clinico dell'infarto miocardico, aumenta l'efficacia della terapia in corso, accelera il recupero dell'attività funzionale del miocardio sinistro, riduce l'incidenza di aritmie e disturbi conduzione intracardiaca. Normalizza processi metabolici nel miocardio ischemico, riduce l'area di necrosi, ripristina e/o migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, e aumenta anche flusso sanguigno coronarico nella zona ischemica, aumenta l'attività antianginosa dei nitropreparati, migliora le proprietà reologiche del sangue, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta.

Riduce la tossiemia enzimatica e intossicazione endogena con pancreatite acuta.

Farmacocinetica

Aspirazione

Rapidamente assorbito se assunto per via orale (periodo di metà assorbimento - 0,08-1 h). TCmax con somministrazione i / m - 0,3-0,58 h, se assunto per via orale - 0,46-0,5 h Cmax con somministrazione i / m alla dose di 400-500 mg - 2,5-4 mcg / ml, se assunto per via orale - 50-100 ng/ml.

Distribuzione

Si distribuisce rapidamente negli organi e nei tessuti. Il tempo medio di ritenzione del farmaco nel corpo quando somministrato per via intramuscolare è di 0,7-1,3 ore, se assunto per via orale - 4,9-5,2 ore.

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato per glucuronidazione. Sono stati identificati 5 metaboliti: 3-idrossipiridina fosfato - si forma nel fegato e, con la partecipazione della fosfatasi alcalina, si scompone in acido fosforico e 3-idrossipiridina; 2o metabolita - farmacologicamente attivo, formato in grandi quantità e trovato nelle urine per 1-2 giorni dopo la somministrazione; 3o - escreto in grandi quantità nelle urine; 4 e 5 - glucuron coniugati.

allevamento

T1 / 2 se assunto per via orale - 4,7-5 ore Rapidamente escreto nelle urine principalmente come metaboliti (50% in 12 ore) e in piccole quantità - invariato (0,3% in 12 ore). Più intensamente escreto durante le prime 4 ore dopo l'assunzione del farmaco. I tassi di escrezione urinaria del farmaco e dei metaboliti immodificati presentano una significativa variabilità individuale.

DOSAGGIO

Meksidant

All'interno, 0,25-0,5 g/giorno in 2-3 dosi; la dose massima giornaliera è di 0,6-0,8 g La durata del trattamento è di 2-6 settimane; per alleviare l'astinenza da alcol - 5-7 giorni. Il trattamento viene interrotto gradualmente, riducendo la dose entro 2-3 giorni.

In / m, in / in (flusso, per 5-7 minuti o gocciolamento, a una velocità di 60 gocce / min). A metodo di infusione la somministrazione viene diluita in 200 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. La dose iniziale è di 0,05-0,1 g 1-3 volte al giorno con un aumento graduale fino ad ottenere un effetto terapeutico. La dose massima giornaliera è di 0,8 g.

In violazione acuta della circolazione cerebrale - in/in fleboclisi, 0,2-0,3 g 1 volta/die per i primi 2-4 giorni, poi per via intramuscolare, 0,1 g 3 volte/die.

Con encefalopatia dyscirculatory (fase di scompenso) - in / in un flusso o fleboclisi, 0,1 g 2-3 volte / die per 14 giorni, e poi / m, 0,1 g per 14 giorni. Con la prevenzione del corso dell'encefalopatia dyscirculatory - in / m, 0,1 g 2 volte / die per 10-14 giorni.

Condizioni VSD, nevrotiche e simili alla nevrosi - in / m, 0,05-0,4 g / giorno per 14 giorni.

Con sindrome da astinenza - in / m, 100-200 mg 2-3 volte / die o / in fleboclisi, 1-2 volte / die per 5-7 giorni.

In caso di intossicazione acuta con farmaci antipsicotici - in / in 0,05-0,3 g / giorno per 7-14 giorni.

Con disturbi cognitivi lievi - in / m a 0,1-0,3 g / giorno per 14-30 giorni.

Con processi purulenti-infiammatori nella cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite) - il primo giorno nel periodo preoperatorio e postoperatorio. La dose dipende dalla forma e dalla gravità della malattia, dalla prevalenza del processo, decorso clinico.

L'annullamento del farmaco viene effettuato gradualmente dopo un costante miglioramento clinico e di laboratorio.

Pancreatite acuta edematosa (interstiziale). grado lieve gravità - 0,1-0,2 g 3 volte / giorno in / nella flebo e / m; grado medio gravità - 0,2 g 3 volte / die; nei casi più gravi - per via endovenosa, 0,8 g il primo giorno (divisi in 2 iniezioni), quindi - 0,3 g 2 volte / die con una graduale diminuzione della dose giornaliera; estremamente corso severo- in / in flebo, 0,8 g / die fino al persistente sollievo dei sintomi di shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione della condizione - 0,3-0,4 g 2 volte / die con una graduale diminuzione della dose giornaliera.

Con infarto miocardico - in / in (nei primi 5 giorni) e in / m (prossimi 9 giorni) 3 volte / giorno (ogni 8 ore). Dose giornaliera - 6-9 mg / kg / giorno, dose singola- 2-3 mg/kg. La dose giornaliera massima non deve superare 800 mg, singola - 250 mg. In/in viene somministrato per infusione in 30-90 minuti in 100-150 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o di soluzione di destrosio al 5% o per flusso per almeno 5 minuti.

Con malattia coronarica: all'interno, 100 mg 3 volte al giorno. La durata del corso è di almeno 2 mesi; se necessario, è possibile condurre corsi ripetuti.

Overdose

Sintomi: disturbi del sonno (insonnia, in alcuni casi - sonnolenza); con un / nell'introduzione - un aumento leggero ea breve termine (fino a 1,5-2 ore) della pressione sanguigna.

Trattamento: di solito non richiesto. I sintomi scompaiono da soli entro un giorno. IN casi gravi per l'insonnia - nitrazepam 10 mg, 10 mg o diazepam 5 mg. Con un eccessivo aumento della pressione sanguigna - farmaci antipertensivi sotto il controllo della pressione sanguigna.

interazione farmacologica

Potenzia l'azione degli ansiolitici benzodiazepinici, antiepilettici (carbamazepina), antiparkinsoniani (levodopa) medicinali, nitrati.

Riduce gli effetti tossici dell'etanolo.

EFFETTI COLLATERALI

Nausea, secchezza delle fauci, diarrea, sonnolenza, reazioni allergiche.

Con somministrazione parenterale (soprattutto in / in getto): secchezza, sapore "metallico" in bocca, sensazioni di "calore traboccante" in tutto il corpo, odore sgradevole, mal di gola e disagio in Petto, una sensazione di mancanza d'aria (solitamente associata a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di breve durata); A uso a lungo termine- nausea, flatulenza; disturbi del sonno (sonnolenza o disturbi del sonno).

Indicazioni

• stati d'ansia in stati nevrotici e simili alla nevrosi;
• encefalopatia;
• lievi disturbi cognitivi di genesi aterosclerotica;
• disturbi acuti della circolazione cerebrale (come parte di terapia combinata);
• sindrome da astinenza con l'alcolismo con una predominanza di disturbi simil-nevrotici e vegetativo-vascolari;
• intossicazione acuta da farmaci antipsicotici.
• processi purulenti-infiammatori acuti nella cavità addominale (incluso
• pancreatite necrotizzante acuta,
• peritonite (come parte di una terapia complessa)).
• infarto acuto miocardio dal primo giorno (parenterale);
• terapia complessa dell'ictus ischemico (per via orale) - come parte di una terapia complessa.

Controindicazioni

• ipersensibilità;
• epatica acuta e/o insufficienza renale;
• gravidanza;
• periodo di allattamento;
• infanzia.

Attenzione: se disponibile malattie allergiche nella storia (per la somministrazione parenterale).

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si impegnano potenzialmente in altri specie pericolose attività che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Numeri di registrazione

rr d / in / in e / m iniezioni da 50 mg / 1 ml: amp. 10 ml 1 pz. LSR-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00) soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 50 mg/1 ml: amp. 2 ml 5, 10, 20 o 50 pz. LSR-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00) soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 100 mg/2 ml: amp. 5 o 10 pz. R N003334/01 (2016-03-09 - 0000-00-00) soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 100 mg/2 ml: amp. 5 o 10 pz. LSR-003013/09 (2016-04-09 – 0000-00-00) soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 100 mg/2 ml: amp. 10 o 20 pz. LSR-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00) soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 250 mg/5 ml: amp. 10 o 20 pz. LSR-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00) soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 250 mg/5 ml: amp. 5 o 10 pz. LSR-003013/09 (2016-04-09 – 0000-00-00) soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 50 mg/1 ml: amp. 5 ml 5, 10 o 20 pz. LSR-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00) soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 50 mg/1 ml: amp. 20 ml 1 pz. LSR-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)

Descrizione della forma di dosaggio Compresse rivestite con film di etilmetilidrossipiridina succinato

Azione farmacologica delle compresse rivestite di etilmetilidrossipiridina succinato

Un inibitore dei processi dei radicali liberi è un protettore di membrana, che ha anche effetti antiipossici, antistress, nootropici, antiepilettici e ansiolitici. Appartiene alla classe delle 3-idrossipiridine.

Il meccanismo d'azione è dovuto alle proprietà antiossidanti e protettive della membrana. Sopprime la perossidazione lipidica, aumenta l'attività della superossidasi, aumenta il rapporto lipidi-proteine, migliora la struttura e la funzione della membrana cellulare. Modula l'attività degli enzimi legati alla membrana (PDE Ca2+-indipendente, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi), complessi recettoriali (benzodiazepina, GABA, acetilcolina), che contribuisce al loro legame con i ligandi, mantenendo l'organizzazione strutturale e funzionale delle biomembrane, trasporto di neurotrasmettitori e migliorare la trasmissione sinaptica. Aumenta la concentrazione di dopamina nel cervello.

Migliora l'attivazione compensativa della glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni ipossiche con un aumento di ATP e creatina fosfato, attiva la funzione di sintesi energetica dei mitocondri.

Aumenta la resistenza del corpo agli effetti di vari fattori dannosi in condizioni patologiche (shock, ipossia e ischemia, accidenti cerebrovascolari, intossicazione da etanolo e farmaci antipsicotici).

Migliora il metabolismo e l'afflusso di sangue al cervello, la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le membrane delle cellule del sangue (eritrociti e piastrine), riducendo la probabilità di emolisi. Ha un effetto ipolipemizzante, riduce il contenuto di colesterolo totale e LDL.

Migliora lo stato funzionale del miocardio ischemico nell'infarto del miocardio, la funzione contrattile del cuore e riduce anche le manifestazioni della disfunzione ventricolare sinistra sistolica e diastolica.

In condizioni di diminuzione critica del flusso sanguigno coronarico, aiuta a preservare l'organizzazione strutturale e funzionale delle membrane dei cardiomiociti, stimola l'attività degli enzimi di membrana - PDE, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi. Supporta l'attivazione della glicolisi aerobica che si sviluppa durante l'ischemia acuta e promuove il ripristino dei processi redox mitocondriali in condizioni di ipossia, aumenta la sintesi di ATP e creatina fosfato. Assicura l'integrità delle strutture morfologiche e delle funzioni fisiologiche del miocardio ischemico.

Migliora il decorso clinico dell'infarto del miocardio, aumenta l'efficacia della terapia, accelera il recupero dell'attività funzionale del miocardio LV, riduce l'incidenza di aritmie e disturbi della conduzione intracardiaca.

Normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemico, riduce l'area di necrosi, ripristina e/o migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio e aumenta anche il flusso sanguigno coronarico nell'area ischemica, aumenta l'attività antianginosa dei nitropreparati, migliora le proprietà reologiche del sangue e riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta.

Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nella pancreatite acuta.

Farmacocinetica delle compresse rivestite con film di etilmetilidrossipiridina succinato

Rapidamente assorbito se assunto per via orale (periodo di metà assorbimento - 0,08-1 h). TCmax con somministrazione i / m - 0,3-0,58 h, se assunto per via orale - 0,46-0,5 h Cmax con somministrazione i / m alla dose di 400-500 mg - 2,5-4 mcg / ml, se assunto per via orale - 50-100 ng/ml. Si distribuisce rapidamente negli organi e nei tessuti. Il tempo medio di ritenzione del farmaco nel corpo quando somministrato per via intramuscolare è di 0,7-1,3 ore, se assunto per via orale - 4,9-5,2 ore Viene metabolizzato nel fegato mediante glucuronidazione. Sono stati identificati cinque metaboliti: il 3-idrossipiridina fosfato si forma nel fegato e, con la partecipazione della fosfatasi alcalina, si scompone in acido fosforico e 3-idrossipiridina; il 2° metabolita è farmacologicamente attivo, si forma in grandi quantità e si ritrova nelle urine 1-2 giorni dopo la somministrazione; 3o - escreto in grandi quantità nelle urine; 4 e 5 - glucuron coniugati. T1 / 2 se assunto per via orale - 4,7-5 ore Rapidamente escreto nelle urine principalmente come metaboliti (50% in 12 ore) e in piccole quantità - invariato (0,3% in 12 ore). Più intensamente escreto durante le prime 4 ore dopo l'assunzione del farmaco. I tassi di escrezione urinaria del farmaco e dei metaboliti immodificati presentano una significativa variabilità individuale.

Etilmetilidrossipiridina succinato compresse rivestite con film con cautela

Malattie allergiche nella storia (per somministrazione parenterale).

Regime di dosaggio delle compresse rivestite con film di etilmetilidrossipiridina succinato

Mexidol, Meksidant: all'interno, 0,25-0,5 g / die in 2-3 dosi; la dose massima giornaliera è di 0,6-0,8 g La durata del trattamento è di 2-6 settimane; per alleviare l'astinenza da alcol - 5-7 giorni. Il trattamento viene interrotto gradualmente, riducendo la dose entro 2-3 giorni.

In / m, in / in (flusso, per 5-7 minuti o gocciolamento, a una velocità di 60 gocce / min). Con la modalità di somministrazione per infusione, viene diluito in 200 ml allo 0,9% Soluzione di NaCl.

La dose iniziale è di 0,05-0,1 g 1-3 volte al giorno con un aumento graduale fino ad ottenere un effetto terapeutico. La dose massima giornaliera è di 0,8 g.

In caso di incidente cerebrovascolare acuto - per via endovenosa, 0,2-0,3 g 1 volta al giorno per i primi 2-4 giorni, quindi per via intramuscolare, 0,1 g 3 volte al giorno.

Con encefalopatia dyscirculatory (fase di scompenso) - in / in un flusso o gocciolamento, 0,1 g 2-3 volte al giorno per 14 giorni, e poi in / m, 0,1 g per 14 giorni. Con la prevenzione del corso dell'encefalopatia dyscirculatory - in / m, 0,1 g 2 volte al giorno per 10-14 giorni.

Condizioni VSD, nevrotiche e simili alla nevrosi - in / m, 0,05-0,4 g / giorno per 14 giorni.

Con sindrome da astinenza - in / m, 100-200 mg 2-3 volte al giorno o in / in flebo, 1-2 volte al giorno per 5-7 giorni.

In intossicazione acuta con farmaci antipsicotici - IV, 0,05-0,3 g / die per 7-14 giorni.

Disturbi cognitivi leggeri - in / ma 0,1-0,3 g / giorno per 14-30 giorni.

Mexidol (opzionale): processi infiammatori purulenti nella cavità addominale (pancreatite acuta necrotizzante, peritonite) - il primo giorno nel periodo preoperatorio e postoperatorio. La dose dipende dalla forma e dalla gravità della malattia, dalla prevalenza del processo, dal decorso clinico. L'annullamento del farmaco viene effettuato gradualmente dopo un costante miglioramento clinico e di laboratorio. In pancreatite (interstiziale) edematosa affilata di gravità lieve - 0,1-0,2 g 3 volte al giorno in/in flebo e/m; gravità moderata - 0,2 g 3 volte al giorno; nei casi più gravi - per via endovenosa, 0,8 g il primo giorno (suddiviso in 2 iniezioni), quindi - 0,3 g 2 volte al giorno con una graduale diminuzione della dose giornaliera; decorso estremamente grave - in / in flebo, 0,8 g / die fino al persistente sollievo dei sintomi dello shock pancreatogeno, dopo la stabilizzazione della condizione - 0,3-0,4 g 2 volte al giorno con una graduale diminuzione della dose giornaliera.

Mesquicor: infarto del miocardio - in / in (per i primi 5 giorni) e / m (prossimi 9 giorni) 3 volte al giorno (ogni 8 ore). Dose giornaliera - 6-9 mg / kg / giorno, dose singola - 2-3 mg / kg. La dose giornaliera massima non deve superare 800 mg, singola - 250 mg. In/in viene somministrato per infusione nell'arco di 30-90 minuti in 100-150 ml di soluzione di NaCl allo 0,9% o soluzione di destrosio al 5% o per flusso per almeno 5 minuti.

IHD: all'interno, 100 mg 3 volte al giorno. La durata del corso è di almeno 2 mesi; se necessario, è possibile condurre corsi ripetuti.

Controindicazioni Etilmetilidrossipiridina succinato compresse rivestite con film

Ipersensibilità; insufficienza epatica e / o renale acuta; gravidanza, allattamento, infanzia.

Indicazioni per l'uso Compresse rivestite di etilmetilidrossipiridina succinato

Mexidol, Meksidant: ansia in condizioni nevrotiche e simili alla nevrosi, VVD, encefalopatia dyscirculatory, lievi disturbi cognitivi di origine aterosclerotica, disturbi acuti della circolazione cerebrale (come parte della terapia di combinazione), sindrome da astinenza nell'alcolismo con predominanza di nevrosi e disturbi vegetativo-vascolari, intossicazione acuta da antipsicotici LS.

Mexidol (parenterale): processi infiammatori purulenti acuti nella cavità addominale, incl. pancreatite necrotizzante acuta, peritonite (come parte di una terapia complessa).

Mexicor: infarto miocardico acuto dal primo giorno (parenterale); IHD, terapia complessa dell'ictus ischemico (per via orale) - come parte della terapia complessa.

Effetti collaterali delle compresse rivestite di succinato di etilmetilidrossipiridina

Nausea, secchezza delle fauci, diarrea, sonnolenza, reazioni allergiche.

Con somministrazione parenterale (soprattutto nel / nel getto): secchezza, sapore "metallico" in bocca, sensazioni di "calore traboccante" in tutto il corpo, odore sgradevole, mal di gola e fastidio al petto, sensazione di mancanza d'aria (di solito associati a un tasso di somministrazione eccessivamente elevato e sono di breve durata); con uso prolungato - nausea, flatulenza; disturbi del sonno (sonnolenza o disturbi del sonno).

Sovradosaggio di compresse rivestite con film di etilmetilidrossipiridina succinato

Sintomi: disturbi del sonno (insonnia, in alcuni casi - sonnolenza); con un / nell'introduzione - un aumento leggero ea breve termine (fino a 1,5-2 ore) della pressione sanguigna.

Trattamento: di norma non è necessario: i sintomi scompaiono da soli entro un giorno. Nei casi gravi di insonnia, nitrazepam 10 mg, oxazepam 10 mg o diazepam 5 mg. Con un eccessivo aumento della pressione sanguigna - farmaci antipertensivi sotto il controllo della pressione sanguigna.

Compresse rivestite con film di etilmetilidrossipiridina succinato

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazione compresse rivestite con film Etilmetilidrossipiridina succinato

Potenzia l'azione degli ansiolitici benzodiazepinici, antiepilettici (carbamazepina), farmaci antiparkinsoniani (levodopa), nitrati.

Riduce gli effetti tossici dell'etanolo.

Etilmetilidrossipiridina succinato

Nome latino

Etilmetilidrossipiridina succinato

nome chimico

2-etil-6-metil-3-ossipiridina succinato

Gruppo farmacologico

Caratteristica

Polvere cristallina bianca o biancastra. Facilmente solubile in acqua.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiossidante, stabilizzante di membrana, nootropica, cerebroprotettiva, adattogena, ansiolitica.

Inibisce la perossidazione lipidica, aumenta l'attività del sistema antiossidante, attiva le funzioni di sintesi energetica dei mitocondri, migliora il metabolismo energetico nella cellula, aiuta a mantenere il livello dei macroerg, incl. durante l'ipossia da stress. Attiva la sintesi intracellulare di proteine ​​e acidi nucleici, i processi enzimatici del ciclo di Krebs, favorisce l'utilizzo del glucosio, la sintesi e l'accumulo intracellulare di ATP. Ripristina la struttura e le funzioni delle membrane, ha un effetto modulante su enzimi legati alla membrana, canali ionici, sistemi di trasporto di neurotrasmettitori, complessi recettoriali, incl. GABA-benzodiazepina, acetilcolina, migliora la trasmissione sinaptica e l'interconnessione delle strutture cerebrali.

Migliora il metabolismo e l'afflusso di sangue al cervello, le proprietà reologiche del sangue e della microcircolazione, il funzionamento del sistema immunitario, inibisce l'aggregazione piastrinica. Ha effetti antiipossici, cerebroprotettivi, ansiolitici, antistress, nootropici (memoria, attenzione, miglioramento delle prestazioni mentali), antiipnotici, antialcolici, anticonvulsivanti, antiparkinsoniani e vegetotropi. Abbassa il livello di colesterolo totale e LDL e provoca la regressione delle alterazioni aterosclerotiche nelle arterie (effetto ipolipemizzante e antiaterogeno). Ha proprietà anti-ischemiche: migliora il flusso sanguigno, limita l'area del danno ischemico e stimola i processi riparativi. Aumenta la resistenza del corpo all'esposizione a fattori estremi e dipendenti dall'ossigeno condizioni patologiche come shock, stress, privazione del sonno, ipossia, accidente cerebrovascolare, lesioni cerebrali, ischemia, scosse elettriche, sovraccarico fisico e mentale, situazioni di conflitto, intossicazione (etanolo, ecc.). Rallenta il processo di invecchiamento. L'effetto anti-alcol si manifesta in un effetto che fa riflettere e un indebolimento della motivazione e viene utilizzato per alleviare i sintomi di astinenza e curare l'intossicazione acuta. Ricezione simultanea con l'alcol non aggrava l'intossicazione, ma la previene. Riduce la resistenza a psicofarmaci e migliora la loro azione, che consente di ridurre le dosi terapeutiche e la probabilità di sviluppo effetti collaterali. Le proprietà radioprotettive possono essere utilizzate a scopo profilattico con un aumento del grado di radiazione.

Studi sperimentali e clinici controllati con placebo hanno dimostrato l'elevata efficacia dell'idrossimetiletilpiridina succinato nella complessa terapia dell'ictus ischemico (fleboclisi 100-1000 mg/die), che si manifesta con regressione dei disturbi della coscienza e segni di instabilità vasomotoria, recupero accelerato delle funzioni motorie .

Nei bambini, l'inclusione del farmaco (10 mg / kg / die per via orale) nel regime di trattamento per la tachicardia sopraventricolare non parossistica e la sindrome del seno malato ha aumentato l'efficacia del trattamento in media del 20-27%.

Applicazione

Soluzione iniettabile: acuta e disturbi cronici circolazione cerebrale, incl. ictus ischemico e sue conseguenze; encefalopatia dyscirculatory, distonia vegetovascular; malattie psicosomatiche; disturbi nevrotici e simili alla nevrosi con manifestazione di ansia, paura, stress emotivo; disturbi della memoria e dell'attenzione, prestazioni mentali compromesse; mentale e malattie neurologiche nella vecchiaia, aterosclerosi dei vasi cerebrali; sollievo dalla sindrome da astinenza da alcol, accompagnata da disturbi simil-nevrotici e vegetativo-vascolari; intossicazione acuta da neurolettici; processi purulenti-infiammatori acuti della cavità addominale: pancreatite necrotizzante acuta, peritonite (come parte di una terapia complessa).

Compresse: cardiopatia ischemica (terapia complessa).

Controindicazioni

Ipersensibilità al succinato di idrossimetiletilpiridina e/o piridossina, disfunzione epatica e renale acuta, gravidanza, allattamento.

Restrizioni dell'applicazione

Bambini sotto i 18 anni di età (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato (non è disponibile sufficiente esperienza clinica durante la gravidanza e l'allattamento).

Effetti collaterali

Nausea, secchezza delle fauci, reazioni allergiche.

Overdose

Il sovradosaggio può causare sonnolenza.

Dosaggio e somministrazione

Parenterale: per via intramuscolare o endovenosa (flusso o fleboclisi).

In / in un getto (entro 5-7 minuti) o gocciolamento (40-60 gocce al minuto), la soluzione fisiologica di cloruro di sodio viene utilizzata come solvente. Il regime di dosaggio è selezionato individualmente. La dose iniziale è di 50-100 mg 1-3 volte al giorno, quindi la dose viene gradualmente aumentata fino ad ottenere un effetto terapeutico. Dose massima- fino a 800 mg/giorno.

Accidente cerebrovascolare affilato: come parte di terapia complessa - in/in fleboclisi 200-300 mg/giorno per i primi 2-4 giorni, poi/m 100 mg 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 10-14 giorni.

Encefalopatia dyscirculatory (fase di scompenso): per via endovenosa per flusso o fleboclisi, 100 mg 2-3 volte al giorno per 14 giorni, quindi continuare l'introduzione di 100 mg / die per via intramuscolare per 14 giorni. Prevenzione dell'encefalopatia dyscirculatory: per via intramuscolare, 100 mg 2 volte al giorno per 10-14 giorni.

Lieve deterioramento cognitivo nei pazienti anziani, disturbi d'ansia: IM, 100-300 mg/die per 14-30 giorni.

Sindrome da astinenza: 100-200 mg IM 2-3 volte al giorno o fleboclisi EV 1-2 volte al giorno per 5-7 giorni.

Intossicazione acuta da neurolettici: IV, 50-300 mg/giorno per 7-14 giorni.

Necrosi pancreatica acuta, peritonite: utilizzato nel periodo pre e postoperatorio, il regime posologico dipende dalla prevalenza del processo, dalla gravità della condizione.

All'interno: 0,1 g 3 volte al giorno. La durata del corso è di almeno 2 mesi. Corsi ripetuti - su consiglio di un medico.

Misure precauzionali

Usare con cautela durante il lavoro per conducenti di veicoli e persone la cui professione è correlata maggiore concentrazione Attenzione.