Cos'è t 1 2 in medicina. Farmaci con una breve emivita

In certi casi, estremamente ruolo importante gioca in possesso di informazioni sulla proprietà medicinali e anche su come il corpo umano può reagire a loro. A seconda di tali qualità dei medicinali, è possibile trarre conclusioni sulla possibilità e sull'impossibilità dell'apparenza effetti collaterali, nonché come pianificare il trattamento di una particolare malattia. Oggi discuteremo una tale proprietà delle droghe come l'emivita delle droghe.

Qual è l'emivita dei farmaci?

Con il termine emivita delle sostanze medicinali si intende il periodo di tempo di cui una sostanza ha bisogno per perdere la metà delle sue qualità farmacologiche. Nella maggior parte dei casi, questo processo comporta la pulizia del corpo da parte dei reni e del fegato, completa della funzione di escrezione e rimozione delle sostanze dal corpo. I medici considerano l'emivita di una sostanza dal corpo come il periodo necessario per ridurre della metà il volume della concentrazione dell'elemento attivo nel plasma sanguigno.

In questo caso, tra il periodo biologico e l'emivita, ci può essere relazione complessa, che dipende dalle caratteristiche di una particolare sostanza, nonché da come si lega alle proteine ​​​​e interagisce con i recettori.

Perché sono necessarie informazioni sull'emivita dei farmaci?

L'emivita dei farmaci (indicata come T1/2) è abbastanza utile caratteristica farmacologica. Ad esempio, dopo la cessazione della somministrazione endovenosa certa medicina la sua concentrazione nel corpo diminuirà del cinquanta percento dopo un'emivita. Dopo che è passata un'altra emivita, la concentrazione diminuirà di un altro venticinque percento (metà del restante cinquanta percento) - in generale, del settantacinque percento dell'originale. Pertanto, non è difficile calcolare che dopo quattro emivite, il volume iniziale del farmaco iniettato nel corpo diminuirà al minimo.

Tenendo conto di questo schema, si può fare la seguente affermazione: se il farmaco viene introdotto nell'organismo a una velocità costante, dopo circa quattro emivite sarà in grado di raggiungere la massima concentrazione stabile possibile per un dato dosaggio. In questo caso, la velocità di introduzione del farmaco nel sangue sarà uguale alla velocità della sua escrezione. Tale concentrazione è detta stazionaria o di equilibrio.

L'emivita dei farmaci è una linea guida iniziale che consente di scegliere l'intervallo tra le somministrazioni dei farmaci. Quindi i farmaci con una breve emivita hanno un effetto rapido e allo stesso tempo a breve termine. E i fondi con un lungo T1 / 2 sono caratterizzati da lenti e effetto lungo e può anche accumularsi nel corpo.

Per la persona media, informazioni su cosa periodo effettivo anche l'emivita di eliminazione del farmaco dall'organismo è molto importante. Tale conoscenza aiuta a determinare il tempo durante il quale il farmaco rimane efficace. Molti esperti consigliano di considerare l'emivita come il tempo raccomandato tra l'assunzione di singole dosi del farmaco.

Esempi di tempi di dimezzamento di diversi farmaci

Alcuni farmaci hanno un'emivita piuttosto breve. Così noto e familiare a tutti, l'aspirina o ibuprofene, assunto nella quantità di due compresse, ha un T1/2 pari a circa quattro ore. Tuttavia, ci sono altri antinfiammatori non steroidei formulazioni medicinali che sono in grado di rimanere nel corpo per lungo tempo. Quindi, per esempio, questo sostanza attiva come piroxicam (Felden) ha un'emivita di ventiquattro ore.

I derivati ​​delle benzodiazepine (ad esempio Clonazepam e Diazepam) hanno un'emivita molto lunga. Il loro T1/2 va dalle diciotto alle cinquanta (e talvolta più) ore. Inoltre, una lunga emivita è caratteristica di alcuni inibitori della colinesterasi, ad esempio il donepezil, destinato al trattamento del morbo di Alzheimer. Tale strumento ha un T1/2 pari a settanta ore.

Le informazioni sull'emivita dei farmaci antibiotici sono molto importanti, poiché tali farmaci vengono utilizzati attivamente. uomo moderno nella terapia di vari condizioni patologiche. Antibiotici moderni sono per lo più caratterizzati lungo periodo emivita, quindi possono essere assunti liberamente una volta al giorno. Se il farmaco ha una breve emivita, viene assunto fino a tre volte al giorno, il che, è vero, aumenta la probabilità di effetti collaterali di un ordine di grandezza. Un T1 / 2 piuttosto breve è caratterizzato da una vecchia eritromicina - questo valore è questo farmaco equivale a sole due ore, quindi deve essere preso a intervalli da quattro a sei ore. E l'azitromicina moderna ha un'emivita da quattordici a venti ore, quindi può essere assunta liberamente una volta al giorno.

Quando si conta dosaggio ottimaleè necessario tener conto non solo dell'emivita, ma anche della capacità di accumulo del farmaco e della possibilità della sua distribuzione nei tessuti. Il tasso di emivita può variare a seconda delle caratteristiche individuali del paziente: presenza di problemi al fegato, ai reni, ecc.

Metà vita

Metà vita(T 1/2) - il tempo durante il quale la concentrazione del farmaco nel corpo è ridotta del 50%.

Alcuni farmaci hanno emivite molto brevi. Per due pillole semplici l'emivita di eliminazione dell'aspirina o dell'ibuprofene è di circa 4 ore. Ma alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei come il piroxicam hanno un'emivita di circa 24 ore. Preparazione dell'oro (un rimedio per terapia di base artrite reumatoide), iniettato nel muscolo, ha un'emivita di 3-4 mesi.

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Il periodo di tempo durante il quale metà della sostanza radioattiva contenuta nel corpo o in un corpo separato, ritirato da processi metabolici … Grande dizionario medico

Il periodo di tempo durante il quale l'attività di una sostanza radioattiva nel corpo o in un organo separato viene dimezzata a causa del decadimento radioattivo e dell'escrezione ... Grande dizionario medico

Per eliminazione si intende l'insieme di tutti i processi metabolici ed escretivi che portano ad una diminuzione del contenuto forma attiva sostanza medicinale nel corpo e la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

I due organi principali in cui avviene l'eliminazione del farmaco sono i reni e il fegato. Nei reni, l'eliminazione avviene principalmente per escrezione. Nel fegato, l'eliminazione del farmaco avviene per biotrasformazione della sostanza originaria in uno o più metaboliti e per escrezione della sostanza immodificata nella bile.

Altri organi che eliminano i farmaci includono i polmoni, il sangue, i muscoli e qualsiasi altro organo in cui le sostanze vengono metabolizzate o possono essere escrete.

La clearance è una misura della capacità del corpo di eliminare un farmaco. Nel caso più semplice, la clearance del farmaco (Cl) è il rapporto tra il tasso di eliminazione del farmaco da parte di tutti modi possibili alla sua concentrazione plasmatica (c):

Cl = tasso di eliminazione / s

Al centro, il valore di clearance indica numericamente il volume di plasma che viene completamente liberato dal farmaco per unità di tempo. È chiaro che la clearance totale riflette l'eliminazione del farmaco in ciascuno degli organi di eliminazione ed è un valore totale, cioè Cl totale (sistemico) = Cl renale + Cl epatico + Cl in altri modi.

Altri indicatori che caratterizzano il processo di eliminazione sono la costante di velocità di eliminazione (K el) e l'emivita (T 1/2).

La costante di velocità di eliminazione (Kel) indica quale parte della sostanza viene eliminata dal corpo nell'unità di tempo.

L'emivita (T 1/2) è il tempo necessario per ridurre la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno durante l'eliminazione della metà dell'originale.

Eliminazione del primo ordine.

Il termine "primo ordine" significa che la velocità di eliminazione è proporzionale alla concentrazione della sostanza, cioè, più alta è la concentrazione, più grande quantità le sostanze saranno eliminate per unità di tempo. Al diminuire della concentrazione, diminuisce anche la quantità di sostanza escreta per unità di tempo. Di conseguenza, la concentrazione plasmatica del farmaco diminuisce in modo esponenziale nel tempo (vedere FIG. sotto).

I farmaci con cinetica di eliminazione di primo ordine (e questa è la maggior parte dei farmaci se usati in dosi terapeutiche) sono caratterizzati da un'emivita costante, che può essere utilizzata per determinare il tempo durante il quale il farmaco può essere completamente rimosso dall'organismo. Si può facilmente calcolare che ciò richiede un tempo pari a 4-5 emivite.

Eliminazione dell'ordine zero. Il termine "ordine zero" significa che il tasso di eliminazione è costante (una certa quantità identica di una sostanza viene eliminata per unità di tempo) e non dipende dalla concentrazione della sostanza. Di conseguenza, la concentrazione plasmatica della sostanza diminuirà linearmente nel tempo (FIGURA sotto). La cinetica di eliminazione di ordine zero è relativamente rara, ad esempio, se la dose di farmaco somministrata supera la capacità degli enzimi coinvolti nell'eliminazione del farmaco. Questa situazione si verifica quando, ad esempio, l'etanolo viene introdotto nel corpo, quando vengono utilizzate alte dosi terapeutiche o tossiche. acido acetilsalicilico, il farmaco antiepilettico fenitoina.

Nel caso della cinetica di ordine zero, il concetto di emivita perde significato: questo parametro cambia continuamente, insieme a un cambiamento nella concentrazione del farmaco nel sangue.

Di norma, dopo ogni celebrazione con bevande alcoliche, il sangue di una persona contiene etanolo, che influisce negativamente sulla salute, e per sapere quando scompare, è necessario disporre di un tavolo per rimuovere l'alcol dal corpo. Questa informazione è particolarmente rilevante per i conducenti, perché conoscendo la quantità di etanolo trattenuta nel sangue, è possibile calcolare la quantità ottimale per il consumo.

Come l'alcol viene espulso dal corpo

Quando si bevono bevande forti, la concentrazione di alcol aumenta rapidamente nel sangue. La velocità di assorbimento dell'etanolo è influenzata dalla pienezza dello stomaco, dalla forza della bevanda. Di norma, l'alcol viene escreto attraverso i reni, il fegato, la pelle e i polmoni. L'azione principale per l'elaborazione, l'assimilazione dell'etanolo è assegnata al fegato. Il prodotto di degradazione dell'alcool è l'acetaldeide. sostanza velenosa, che conduce a varie malattie fegato. Il resto del liquido volatile viene escreto con sudore, urina e una persona può espirarlo attivamente nell'aria. Il ritiro dell'alcol dipende da tali fattori:

• salute del fegato;
• peso;
• caratteristiche individuali dell'organismo;
• la forza della bevanda stessa;
• la quantità di alcol consumato.

tempo di astinenza da alcol

Molte persone sono interessate alla domanda su quanto alcol viene trattenuto nel sangue? Il periodo di riassorbimento dell'etanolo varia a seconda del tipo e della forza della bevanda consumata. Inoltre, viene svolto un ruolo importante caratteristiche individuali persona (presenza malattie croniche, frequenza di utilizzo, ecc.). Definire tempo esattoè difficile rimuovere l'alcol dal corpo: il valore della cifra, in base alla quantità bevuta, può variare da 30 minuti a un giorno. L'emivita dell'alcol può essere di circa un'ora a una concentrazione plasmatica fino a 100 ml.

Molto dipende ancora dai gradi della bevanda: se bevi un litro di cognac, la concentrazione di alcol durerà più a lungo rispetto al vino secco nello stesso volume. Allo stesso tempo, la combinazione di bevande non ha di grande importanza, ad esempio, una miscela di succo e vodka ha lo stesso effetto della vodka semplice non diluita. Esiste una tabella speciale per il ritiro dell'alcol dal corpo, tenendo conto della forza e del volume di alcol consumato.

Tasso di eliminazione dell'alcol

È difficile rispondere in modo inequivocabile alla domanda su quanto velocemente scompare l'alcol, perché la durata del suo rilascio è individuale. Le bevande con diversi contenuti di gradi vengono visualizzate in modi diversi, poiché il livello di concentrazione dipende dalla forza alcol etilico nel sangue. Inoltre, l'etanolo lascia il sangue a una velocità individuale per ogni persona. Sebbene ci siano fattori principali che influenzano l'escrezione di alcol:

• Pavimento. Nelle donne ci vuole più tempo e il danno tossico agli organi e l'intossicazione compaiono più velocemente che negli uomini.
• Peso. Le persone grasse si ubriacano lentamente.
• Età. L'eliminazione delle sostanze tossiche negli anziani richiede più tempo che nei giovani.
• Quantità. Grande dose l'alcol rimarrà all'interno del corpo più a lungo.
• Se una persona beve raramente, la scissione delle bevande contenenti alcol avviene più velocemente.
• Stato di salute. La presenza di malattie, stress, depressione, affaticamento fanno sì che l'alcol rimanga più a lungo nel corpo.
• Stomaco pieno. La presenza di uno spuntino rallenta la solubilità dell'alcol.

Quanto alcol viene espulso dal corpo

Il periodo di decadimento e neutralizzazione dell'etanolo è un processo lungo. Quanto tempo ci vorrà dipende dalla salute del fegato, quindi non funzionerà per influenzare notevolmente la velocità della pulizia. L'alcol viene escreto dal corpo di un maschio adulto in media a una velocità di 0,15 ppm / ora, nelle donne - il 20% più lentamente. In caso di avvelenamento, quando un'alta concentrazione di alcol minaccia la vita, la purificazione può essere completata in 0,25 ppm / ora. Il tempo di astinenza da alcol dipende spesso da quale bevanda specifica ha bevuto la persona.

Vodka

Una bevanda alcolica così popolare come la vodka ha un effetto insolito su una persona. Ad esempio, la determinazione del saldo della vodka da parte di un etilometro dopo i primi 100 grammi mostra 0,8 ppm, quindi dopo altri 100 g - solo 0,2 ppm, e se poi bevi altri 150 g, la quantità di etanolo è di 2,75 ppm. Infine, questa quantità di vodka scompare dopo 12 ore. Di norma, l'escrezione di vodka dipende da:

• un'abbondanza di snack: se bevi a piccole dosi, alternando pasti abbondanti con la vodka la concentrazione sarà bassa;
• stato psico-emotivo di una persona: spesso eccitato sistema nervoso promuove rapida intossicazione;
• bevande precedentemente bevute: se una persona ha bevuto birra prima della vodka, il processo di rimozione dell'alcol può aumentare di 2 ore;
• sesso, peso e stato di salute, ad esempio, in un uomo di 85 kg, mezza bottiglia di vodka scompare in media 10 ore.

Birra

più popolare debolmente bevanda alcolica considerato birra. Spesso viene bevuto indipendentemente dal giorno della settimana e dall'ora del giorno. Questa bevanda ha un odore specifico che può emettere una persona. Pertanto, molte persone vogliono sapere quanto tempo impiega la birra a scomparire dal corpo. Di norma, la tabella per il calcolo dell'eliminazione dell'alcol tiene conto di molti fattori (stato di salute, peso corporeo, forza, ecc.). Ma in media, la birra lascia il corpo in questo modo:

• 0,085-0,1 ppm per una donna;
• 0,1-0,15 ppm all'ora per un uomo.

Whisky

Una bevanda alcolica di whisky, ottenuta da grano, orzo, mais, è molto forte, quindi è difficile per il corpo farcela. Per quanto tempo il whisky scompare dal sangue? La tabella di prelievo per una persona di configurazione media contiene informazioni secondo cui il periodo di sbornia richiede circa 20-24 ore. È stato scientificamente stabilito che persone grasse gestisce l'etanolo più facilmente. A causa della forza di 100 g di whisky, l'evaporazione richiede più tempo rispetto alla stessa quantità di vino o birra e l'alcool falso può causare intossicazione a lungo termine e danneggiare la salute.

Vino

La maggior parte delle persone che bevono vino non sempre sa quando verrà rimosso dal sangue. A differenza della maggior parte delle altre bevande, il vino rosso secco si asciuga rapidamente. 100 ml possono uscire entro 1,5 ore. Se il volume è di 200 ml, il periodo di eliminazione viene raddoppiato. Il tasso di invecchiamento dell'etanolo aumenta con la diminuzione del peso corporeo. Inoltre, molte giovani madri sono sicure che un bicchiere di vino non possa nuocere a un bambino. Non è così, perché l'alcol entra facilmente latte materno e nel corpo del bambino.

Cognac

Una delle bevande alcoliche più difficili da elaborare è il cognac. Grazie alla sua elevata resistenza, i suoi vapori scompaiono a lungo dal corpo. Proteggendo una persona dall'intossicazione istantanea, lo stomaco include un protettivo meccanismo speciale. Chiude brevemente la valvola sulla strada per intestino tenue dove il sangue assorbe più etanolo. Esiste una tabella speciale per il ritiro dell'alcol dal corpo, che indica per quanto tempo scomparirà una certa quantità di cognac.

Il cognac, a differenza dell'alcool purificato, esce peggio. Tannini e tannini, ottenuti durante la sua maturazione in botte, vengono scomposti più a lungo dal fegato. Pertanto, il processo di rimozione di una bottiglia di cognac dura quasi un'ora in più rispetto all'invecchiamento della stessa quantità di vodka. In generale, per calcolare per quanto tempo il corpo si sbarazzerà del cognac e arriverà la sobrietà, è necessario aggiungere il 10% al periodo per il quale va la vodka.

Tabella dell'escrezione di alcol dal corpo

Ogni persona che beve alcol dovrebbe essere consapevole dell'effetto residuo dell'alcol e di quanto tempo impiegano le tossine a lasciare completamente il corpo. Questo aiuterà in seguito a determinare se è possibile iniziare le mansioni lavorative o guidare un veicolo. C'è una tabella creata appositamente da specialisti, indica il dosaggio, il tipo di alcol e il tempo di sospensione dell'etanolo. Tale tavolo può essere utilizzato al posto di un etilometro per scopi personali.

Per i conducenti

Tariffa consentita l'alcol alla guida in Russia è di 0,32 ppm. Secondo la legge, con i postumi di una sbornia e in uno stato di intossicazione, una persona non può guidare veicolo per iniziare a lavorare con attrezzature tecniche. Ciò potrebbe causare situazioni spiacevoli. Inoltre, la capacità lavorativa di una persona in stato di intossicazione viene ridotta più volte. Pertanto, per sapere quanto tempo ci vuole per prelevare l'etanolo, è necessario utilizzare un programma speciale per il calcolo. Tabella approssimativa dell'alcool per gli automobilisti:

Per uomo

La rimozione dell'alcol dal corpo umano è individuale per ogni individuo, mentre l'etanolo negli uomini scompare molte volte più velocemente che nelle donne. Inoltre, la velocità di purificazione dall'alcol dipende dal cibo consumato. L'intossicazione arriverà più lentamente se alcol forte assunto con cibi grassi. Una tabella approssimativa per il ritiro di alcol dal corpo di un uomo:

Per donne

I tassi di escrezione di etanolo per le donne differiscono da quelli per gli uomini. Considerando che le ragazze, in virtù del loro caratteristiche fisiologiche sono più suscettibili all'intossicazione, la loro concentrazione di alcol raggiunge il suo picco più velocemente. Inoltre, il tasso di prelievo è molto inferiore al tasso di assorbimento. Una tabella approssimativa dell'uscita di alcol dal corpo di una donna:

Video: per quanto tempo l'alcol lascia il corpo

Il fegato è costantemente distrutto ormoni steroidei, che sono nel sangue, ai metaboliti più semplici che vengono escreti nelle urine. Pertanto, se non introduci nuove porzioni, la loro concentrazione diminuirà. Droghe varie metabolizzato (distrutto) velocità diversa. E per la sua misurazione viene utilizzato il concetto di emivita.

Emivita (o emivita)- questo è il tempo per il quale la concentrazione del farmaco nel sangue diminuisce di 2 volte. Cioè, con l'introduzione di 100 mg del farmaco (con un'emivita di 24 ore), dopo 24 ore entreranno nel sangue solo 50 mg. Dopo 48 - 25 mg. Dopo 3 giorni - 12,5 mg.

Pertanto, per mantenere una concentrazione uniforme, è necessario somministrare il farmaco 1 volta per emivita o più spesso.

Il testosterone puro ha un'emivita di soli 10 minuti circa. Questo rende il testosterone puro scomodo da usare. Dal momento che dovrebbe essere punto molto spesso. E nei primi minuti dopo la somministrazione, la concentrazione sarebbe eccessivamente alta.

Per modificare alcune proprietà di un ormone (ad esempio il testosterone), vengono apportate alcune modifiche alla sua molecola: attaccando e / o staccando varie molecole da esso. Allo stesso tempo, senza modificare lo scheletro stesso degli steroidi. Prima di tutto, lo scopo di questi cambiamenti è aumentare la vita del farmaco nel corpo o migliorare le proprietà anaboliche.

Emivita degli steroidi iniettabili

Per risolvere questo problema e creare farmaci con una maggiore durata d'azione, esterificazione. Cioè, la conversione di uno steroide in un etere (sale) acido organico. L'etere si dissolve nell'olio e viene somministrato per via intramuscolare. Quando entra nel sangue, l'estere passa attraverso il fegato, che stacca la base dell'acido organico, e il farmaco entra nel sangue.

Questo processo avviene piuttosto lentamente e la dose somministrata viene distribuita su un periodo di tempo significativo.

Pertanto, l'esterificazione consente di aumentare notevolmente l'emivita e rendere il farmaco più comodo da usare. Tuttavia, l'effetto del farmaco stesso non cambia. Cioè, il testosterone propionato e il testosterone decanoato hanno esattamente le stesse proprietà ed effetti. E differiscono solo per l'emivita.

Tabella dell'emivita di vari esteri

Tutti i preparati realizzati in questo modo sono destinati esclusivamente all'iniezione.

Emivita degli steroidi orali

Per creare farmaci adatti al consumo sotto forma di compresse, viene utilizzato un metodo diverso. La difficoltà è che gli steroidi dentro forma pura incapace di passare tratto gastrointestinale, gli enzimi li distruggono lì all'istante. Affinché non vengano distrutti lì, una molecola CH4 è attaccata alla molecola steroidea in posizione 17-a. Questo processo è chiamato alchilazione e steroidi ottenuti in questo modo - 17-a alchilato. L'alchilazione a 17-a migliora le proprietà anaboliche dei farmaci.

Tutti i preparati per compresse, eccetto il parabolan, sono 17-a alchilati. I farmaci alchilati sono ampiamente scomposti dal fegato e questi farmaci hanno una breve emivita. Dalle 3-4 alle 11-12 ore. L'emivita varia notevolmente a seconda di quanto è attivo il tuo fegato. Rispettivamente, preparazioni orali hanno bisogno di un'introduzione più frequente nel corpo. Di solito si tratta di 2-4 dosi al giorno.

Tabella dell'emivita degli steroidi anabolizzanti orali

Nonostante l'idoneità di tutti i farmaci alchilati 17-a per somministrazione orale, alcuni di essi sono prodotti sia sotto forma di compresse che sotto forma di sospensioni (sospensioni di cristalli in acqua). Ad esempio, metano iniettabile o stanozololo iniettabile. Tali sospensioni sono generalmente più forti della forma orale e hanno un effetto locale. Cioè, possono stimolare di più forte crescita tessuto muscolare nel sito di iniezione. Questo accade creandone di più alta concentrazione sostanza attiva.

Riepilogo

1. Steroide anabolizzante sono ormoni sessuali modificati per potenziarne le proprietà anaboliche e prolungarne l'azione.

2. Gli steroidi dovrebbero essere assunti almeno una volta per emivita.

3. Per prolungare la durata degli steroidi, viene utilizzata l'esterificazione o l'alchilazione. L'esterificazione è la trasformazione di uno steroide in un sale, un estere di un acido organico. Non modifica l'azione dell'ormone sul corpo, ma estende solo il rilascio del farmaco nel sangue per più tempo. L'alchilazione è l'aggiunta di una molecola CH4 a una molecola ormonale. Rende il farmaco adatto alla somministrazione orale. L'alchilazione in 17a posizione aumenta l'effetto anabolico del farmaco.

4. Gli esteri di steroidi sono una soluzione in olio per iniezione e, di norma, agiscono più a lungo delle forme in compresse di steroidi anabolizzanti.