Способ применения азитромицина взрослым. Состав, форма выпуска, упаковка. Азитромицин — Показания к применению

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

«Азитромицин» относится к макролидным антибиотикам с широким спектром действия. Многие схемы предусматривают прием 1 г (две таблетки) лекарства однократно. Инструкция по применению «Азитромицина» утверждает, что этого достаточно при условии чувствительной к препарату флоре. Когда эффективно применение и какие есть противопоказания к приему?

Макролидные антибиотики популярны среди населения, особенно для лечения респираторных заболеваний. Однако количество чувствительных микробов к данным препаратам значительно шире. «Азитромицин» широко применяется в акушерско-гинекологической, урологической практике. Простота приема и высокая эффективность - основные преимущества лекарства.

Состав и принцип действия

«Азитромицин» относится к группе азалидов, в составе содержит одноименное действующее вещество. Обладает высокой биодоступностью, при попадании в организм уже через три часа достигает максимальных концентраций в крови. В спектр действия «Азитромицина» попадают следующие микроорганизмы:

  • стрептококки, стафилококки - «отвечают» за все гнойные воспалительные процессы;
  • бордетеллы, легионеллы - вызывают инфекции дыхательных путей;
  • кампилобактер, хеликобактер - вызывают заболевания ЖКТ;
  • гонококки - вызывают гонорею ;
  • гарднереллы - провоцируют бактериальный вагиноз;
  • ИППП - инфекции, передающиеся половым путем: хламидии, микоплазмы и уреаплазмы, трихомонады;
  • бактериоды - анаэробные бактерии.

«Азитромицин» распределяется по всему организму. Но наибольшие его концентрации наблюдаются в следующих тканях:

Поэтому чаще всего препарат назначается для терапии заболеваний, связанных с поражением данных органов и тканей. Важной особенностью «Азитромицина» является его способность к внутриклеточному накоплению. Некоторые патогенные микроорганизмы проводят основную часть жизненного цикла именно внутри клеточных структур, куда могут «добраться» не все лекарства. Это уникальное свойство микробов приводит к хронической их персистенции (постоянному «проживанию») в организме. «Азитромицин» проникает в лизосомы (элементы клеток) и фагоциты, которые накапливаются в очаге воспаления, уничтожая патогенов там.

Когда используется

Оптимально назначать лекарство после определения чувствительности к нему и только по показаниям. Самостоятельный бесконтрольный прием приводит к появлению устойчивости патогенов. Применение таблеток «Азитромицина» обоснованно в следующих случаях:

  • инфекции дыхательных путей - бронхит, пневмония;
  • воспаление ЛОР-органов - синуситы (фронтиты, гаймориты), отиты, фарингиты, тонзиллиты (ангина);
  • воспаление кожи и лимфоузлов - импетиго, рожистое воспаление, вторичное инфицирование при наличии очага рядом;
  • половые инфекции - хламидиоз , уреаплазмоз , микоплазмоз, трихомониаз , гонорея, сифилис ;
  • заболевания ЖКТ - в том случае, если они связаны с инфицированием Helicobacter pillory;
  • инфекции мочевыводящих путей - цистит, уретрит, пиелонефрит, а также простатит;
  • другие недуги - скарлатина, боррелиоз, коклюш, бактериальные кишечные инфекции.

В акушерстве и гинекологии

В гинекологической и акушерской практике, помимо лечения «Азитромицином» ИППП препарат используется в следующих случаях:

  • для профилактики осложнений после абортов, выскабливаний;
  • после выполнения гистероскопий, лапароскопий;
  • при лечении бартолинита и воспаления кисты бартолиновой железы;
  • для лечения , аднекситов.

Показания к применению «Азитромицина» беременным:

  • при многоводии и маловодии;
  • при задержке роста плода;
  • при подозрении на внутриутробное инфицирование;
  • при преждевременном излитии вод;
  • при гидроцефалии у ребенка по результатам УЗИ.

После родов препарат может назначаться для профилактики гнойно-септических осложнений, если проводились дополнительные манипуляции. Например, выскабливание матки, ручное отделения последа. Также антибиотик прописывают после кесарева сечения, при послеродовом эндометрите, при лактационных маститах.

Когда не следует назначать

Обычно препарат хорошо переносится и практически не влечет за собой побочного действия. Но противопоказаниями к приему являются следующие состояния:

  • аллергические реакции на макролиды;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • серьезные нарушения работы печени;
  • установленные аритмии.

Применение во время беременности и лактации допустимо с учетом возможного риска. При приеме «Азитромицина» грудное вскармливание следует на время прекратить.

Инструкция по применению «Азитромицина»

В каждой клинической ситуации схема приема «Азитромицина» и необходимые комбинации с другими препаратами устанавливает врач. Стандартные варианты назначения представлены в таблице.

Таблица - Дозировка «Азитромицина» при различных патологиях

Выпускается препарат в виде капсул по 250 мг и 500 мг, а также в виде таблеток по 125, 500 мг. Существует детская форма - порошок для приготовления суспензии «Азитромицина».

Препарат принимается внутрь за один час до еды или через два часа после. Запивается небольшим количеством чистой негазированной воды. Нельзя сочетать прием с антацидными средствами, так как эффективность «Азитромицина» снижается. Если случайно пропущена таблетка/капсула, следует как можно быстрее осуществить прием. Очередную порцию лекарства принимать не ранее, чем через сутки.

Побочное действие

В 3-5% случаев приема препарата развиваются побочные реакции. Обычно это незначительная тошнота, боли в животе, диарея, снижение аппетита, вздутие. Реже возникают следующие последствия приема:

При передозировке возникает тошнота, рвота, понос, возможно временное снижение или утрата слуха. Лечение в этом случае - симптоматическое и направленное на удаление препарата из кишечника и крови.

Особые указания

Необходимо проявлять осторожность при сочетании с другими препаратами. Наиболее яркие примеры взаимодействия представлены в таблице.

Таблица - Взаимодействие с лекарствами

Группа лекарств Эффект от совместного приема
Антациды Замедляют всасывание препарата «Азитромицина»
«Дигоксин» Усиливается действие «Дигоксина»
«Эрготамин» Увеличивается риск побочных реакций «Эрготамина»
- Тетрациклины
- «Хлорамфеникол»
Усиливают эффективность «Азитромицина»
Линкозамины Снижают эффективность «Азитромицина»
- «Метилпреднизолон»;
- «Бромокриптин»;
- «Карбамазепин»
Усиливается токсическое действие данных препаратов

Также замедляют всасывание «Азитромицина» алкоголь и любая еда.

Аналоги

«Азитромицин» имеет большое количество аналогов с тем же действующим веществом и дозировками. По отзывам врачей, можно выделить следующие подходящие препараты:

  • «Азикар»;
  • «Сумамед»;
  • «Зитролид»;
  • «Хемомицин»;
  • «Экомед»;
  • «Сумамецин».

Сравнимы по спектру действия также препараты из группы макролидов «Джозамицин», «Эритромицин», «Кларитромицин».

«Азитромицин» - популярный и эффективный препарат для лечения инфекционных заболеваний кожи, подкожной клетчатки, мочеполовых инфекций, воспалений ЛОР-органов и дыхательных путей. Отзывы об «Азитромицине» в капсулах и таблетках указывают на малое количество осложнений приема и простые схемы.

Популярный «Азитромицин» - это полусинтетический бактериостатический антибиотик, относящийся к классу макролидов. Является первым представителем подкласса азалидов, а также характеризуется тем, что обладает широким спектром антибактериального воздействия. Оказывая бактерицидный эффект за счёт высокой концентрации в воспалённом месте, препарат способен замедлять рост и размножение бактерий путём синтеза белка. Провоцирует разрушение внеклеточных возбудителей как в коже, мышцах, сухожилиях, сосуда, нервах, так и в тканях дыхательных путей и мочеполовой системы. Отзывы об «Азитромицине» рассмотрим ниже.

Состав

Данный лекарственный препарат относится к фармакологической группе азалидов и макролидов. По сравнению с эритромицином он обладает в 300 раз большей кислотоустойчивостью. Антибиотики, относящие к группе макролидов, являются наименее токсичными.

Основным компонентом данного лекарственного средства является азитромицина дигидрат. В состав таблеток, порошка или капсул могут входить различные дополнительные вещества, количество которых будет зависеть от формы выпуска и производителя. Отзывы об «Азитромицине» имеются в большом количестве.

Форма выпуска

Так как основное активно действующее вещество имеет широкий спектр бактерицидной активности, то лекарственный препарат «Азитромицин» выпускают в различных торговых формах. В 80-х годах прошлого столетия впервые был синтезирован данный антибиотик, и «Сумамед» от хорватской фирмы Pliva стал первым лекарственным средством на его основе.

Лекарственное средство выпускают в форме таблеток, капсул и порошка для суспензий:

  • в таблетках содержится от 0,25 до 1 грамма основного активного вещества, а также дополнительные компоненты;
  • в капсулах, покрытых растворимой пленкой содержится от 0,25 до 0,5 грамма азитромицина;
  • в порошке для раствора содержится 0,2 грамма действующего компонента.

В дозировке по 0,25 грамма «Азитромицин» выпускают в упаковках по шесть капсул или таблеток. В дозировке по 0,5 грамма - три таблетки или капсулы.

Суспензия «Азитромицин» имеет объем 15,9 грамма.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Азитромицин» является макролидом, обладающим широким спектром воздействия. Активность основного действующего вещества обуславливается угнетением синтеза белка патогенных микроорганизмов из-за снижения образования их трансклоказы во время соединения с 50S-субъединицей рибосом.

При достижении высокой концентрации основного компонента в области инфекции препарат оказывает бактерицидное действие. Медикамент эффективен по отношению к стрептококкам ряда C, F, G, а также к некоторым грамположительным микроорганизмам, кроме тех, что невосприимчивы к эритромицину. Дозировку «Азитромицина» должен подбирать врач.

Также лекарственный препарат способен воздействовать на такие грамотрицательные микроорганизмы, как Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, микобактерии, анаэробы, спирохеты, уреаплазмы и многие другие. Это указывает к капсулам "Азитромицин" инструкция по применению.

Помимо высокого антибактериального эффекта, препарат оказывает противовоспалительное действие и способен нормализовать иммунную систему человека. При этом ко всем лекарственным средствам группы макролидов устойчивы патогенные бактерии рода Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae и Acinetobacter spp.

Кислотоустойчивость и быстрая скорость всасывания основного компонента позволяют принимать «Азитромицин» перорально. Доля поглощенного вещества после первого применения в объеме 0,5 грамма составляет более 31 %. Максимальная концентрация вещества (0,4 мг/л) наблюдается спустя 2-3 часа после приёма. Показания «Азитромицина» довольно обширны, поэтому им его можно употреблять при многих заболеваниях.

Объем основного компонента, распределенного по организму человека, постоянен в течение 5-7 суток, способен преодолевать гистогематический барьер и проникать в ткани. Его объем в тканях организма в 10-50 раз больше в сравнении с жидкостями.

Объем вещества возрастает на 20-35 % в очаге воспаления. "Азитромицин" оказывает действие только при наличии патогенных микроорганизмов.

Даже после прекращения приёма лекарственное средство способно оказывать антибактериальное действие в течение 5-7 суток. Приём пищи способен снизить всасываемость вещества, которая зависит также и от способа изготовления препарата.

Назначают ли «Азитромицин» при ангине? Об этом далее.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначают для лечения инфекционных заболеваний, имеющих чувствительные к «Азитромицину» возбудители. К таким относят фарингит, скарлатину, тонзиллит, средний отит, синусит, ангину, ларингит и прочие инфекционные заболевания верхних дыхательных путей. Его используют для терапии при воспалении легких, бронхите, пневмонии (в том числе атипичной и хронической) и прочих инфекциях нижнего отдела грудной клетки.

Также лекарственный препарат назначают на ранних стадиях болезни Лайма, при терапии инфекций мягких тканей и кожных покровов (вторичных дерматозах и импетиго). Показаниями к «Азитромицину» очень часто являются различные урогенитальные заболевания (гнойные и негнойные уретриты, цервициты и прочие). Иногда его рекомендуют в составе комплексной терапии при язве двенадцатиперстной кишки.

Инструкция по применению

Схема лечения назначается только квалифицированным специалистом. Дозировка препарата будет зависеть от веса, возраста и наличия прочих заболеваний пациента. Перед началом приема данного лекарственного средства желательно проверить его чувствительность к микрофлоре, которая спровоцировала заболевание.

Чаще всего «Азитромицин» рекомендуют принимать один раз в день отдельно от приема пищи. Для лечения инфекций дыхательных путей, мягких тканей и кожных покровов у взрослых специалист может назначить приём лекарственного средства по 0,5 грамма на протяжении трёх дней или по 0,5 грамма в первые сутки терапии и по 0,25 грамма в период со вторых по пятые сутки.

Дозировка «Азитромицина» для детей также зависит от массы его тела. Для пациентов, которые весят больше 10 кг, врач, скорее всего, посоветует давать антибиотик в первый день приёма из расчёта 10 мг на 1 кг веса, а в течение последующих четырёх суток - по 5 мг на 1 кг веса. Также допускается схема лечения препаратом для маленьких пациентов, которая предполагает трехдневный курс приёма: по 10 мг один раз в день.

Какие негативные проявления возникают на фоне лечения «Азитромицином»?

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта при приёме «Азитромицина» могут возникнуть такие побочные эффекты, как диарея, тошнота, а также боль в животе, метеоризм, завышенные показатели печеночных ферментов, рвота и холестатическая желтуха.

Имеется риск возникновения у детей запоров, конъюнктивита, гастрита, пониженного аппетита, нарушений вкусовых ощущений и кандидамикоза, поражающего слизистые оболочки. Отзывы об «Азитромицине» подтверждают, что иногда при приеме действительно появляются эти неприятные симптомы.

Очень редко диагностируются такие побочные явления, как невроз, сонливость, тревожность, головная боль, головокружения, нарушения сна, боль в грудной клетке, гипокинезия, нефрит, различные аллергические реакции (сыпь, зуд кожи) и вагинальный кандидамикоз. В инструкции к «Азитромицину» рекомендуется прекратить прием средства при обнаружении подобной симптоматики и обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

Препарат нельзя применять пациентам, у которых в анамнезе присутствует повышенная индивидуальная чувствительность к различным антибиотикам группы макролидов, а также печёночная и почечная недостаточность. При беременности, во время лактации и при нарушении ритма сердцебиения необходимость приёма данного лекарственного средства специалист соотносит с индивидуальным риском для пациента.

Данный антибиотик рекомендуется применять с осторожностью детям. Для пациентов, возраст которых не достиг 16 лет, «Азитромицин» рекомендуется употреблять в форме капсул или таблеток. А для малышей с 6 месяцев и детей, имеющих явные дисфункции печени и почек, целесообразно принимать его перорально в виде раствора для суспензии.

«Азитромицин»: отзывы

Согласно большинству отзывов пациентов, которые проходили курс терапии, данное лекарственное средство наиболее распространено в терапии инфекционных заболеваний мочеполовых и дыхательных путей.

К преимуществам данного лекарственного средства потребители относят удобство его применения - однократно в день в течение 3-5 суток. Оно обладает широким спектром воздействия на различные патогенные микроорганизмы.

К недостаткам некоторые пациенты относят потребность употреблять суспензию «Азитромицин» только перед или после приёма еды, различные побочные реакции со стороны пищеварительной системы, а также повышение давления и возникновение аритмии.

В целом лекарственное средство демонстрирует высокоэффективное антибактериальное действие, хорошую переносимость и наличие минимальных побочных реакций со стороны организма при правильном применении.

"Азитромицин" при ангине рекомендуется принимать строго по назначению специалиста, потому что данный антибиотик имеет ряд противопоказаний, к примеру, различные заболевания сердечно-сосудистой системы. К тому же слишком продолжительное применение может спровоцировать негативные реакции почек и печени, а также вызвать кандидоз.

Совместимость «Азитромицина» с алкоголем

Прием алкоголя не рекомендуется во время лечения. Спиртными напитками снижается абсорбция препарата, замедляется скорость метаболических процессов, увеличивается нагрузка на печень, провоцируется интоксикация и гибель гепатоцитов.

Азитромицин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием, принадлежащий к группе азалидов. Существует несколько форм выпуска данного препарата: в таблетках, капсулах, порошках или гранулах, которые разводят водой перед приемом, а также - в ампулах в виде порошка, предназначенного для разведения и внутримышечных инъекций.

Препараты, содержащие азитромицин

Заболевания, при которых применяют азитромицин

Этот препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания и слуха (ангина, отит, тонзиллит, фарингит, скарлатина, бронхит), при инфекциях мочевыводящей системы (уретрит). Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях и дерматозах, назначают его и при комбинированном лечении язвенных болезней органов пищеварения.

Противопоказания и аллергии

Аллергические реакции на азитромицин встречаются крайне редко, менее чем у 1% больных, и обычно ограничиваются кожными высыпаниями.


Противопоказаниями к применению, помимо индивидуальной непереносимости, являются нарушения функции почек и печени. Не назначают препарат новорожденным и матерям в период кормления грудью. В период беременности применение азитромицина допускается под строгим врачебным контролем, в случае, если польза для матери превышает возможный риск для будущего ребенка.

Побочные эффекты

Азитромицин относится к наименее токсичным антибиотикам, с низким процентом возникновения побочных эффектов. В среднем нежелательные эффекты возникают у 9% пациентов, тогда как для других антибиотиков данной группы показатель значительно выше (около 40% для эритромицина, 16% - для кларитромицина).

Тем не менее, прием препарата может вызывать:

боли в желудке, тошноту, диарею, в редких случаях - метеоризм и рвоту; учащенное сердцебиение и боли в грудной клетке; головные боли, головокружения, повышенную нервозность, нарушение сна; зуд и кожные высыпания; в случае инъекций возможна боль и воспаление на месте укола; молочницу у женщин.

При передозировке наблюдаются сильная тошнота, рвота, временная потеря слуха, диарея.

Вспомогательные средства и взаимодействие с другими лекарствами

Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой замедляет усваивание, потому его следует принимать через 2 часа после или за 1 час до еды.

Азитромицин несовместим с гепарином, а также следует соблюдать осторожность при применении его вместе с препаратами, разжижающими кровь, к примеру, с варфарином.

Любой антибиотик уничтожает микрофлору желудочно-кишечного тракта, поэтому в период лечение рекомендуется принимать йогурт в капсулах, «Бифидоформ».

Азитромицин помогает при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Это полусинтетический антибиотик, являющийся подклассом азалидов, который немного отличается по своей структуре от классических макролидов.

Впервые был получен в 1980 году фармацевтическим предприятием Pliva. В Восточной Европе лекарство было лицензировано и продается под названием Сумамед, а в Западной – Супракс.

Состав, форма выпуска, упаковка

Выпускается в капсулах по 3 или 6 шт. В одной капсуле содержится азитромицина (активного вещества) 500 мг. Капсулы имеют твердую желатиновую форму и белые цвет. Их содержимое – белый порошок, иногда с желтоватым оттенком.

Кроме активного компонента в составе есть микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза. Сама оболочка создана из титана диоксида и желирующих веществ.

Производитель

Азитромицин выпускается в России ООО «Производство медикаментов», «МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ».

Показания к применению

Использование капсул целесообразно при инфекционных заболеваниях органов дыхания, кожных покровов и мягких тканей, а также репропродуктивной и мочеполовой системы. Назначается лекарство при бактериальном поражении ЛОР-органов или при дерматологических проблемах бактериальной природы.

Может быть назначен при терапии заболеваний ЖКТ, вызванных особыми видами бактерий. Целесообразно назначение только в ситуации, если болезнь была вызвана чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

ангина, синусит, тонзиллит, скарлатина, грипп и простуда, рожа, импетиго, уретрит, болезнь Лайма и другие.

Противопоказания

Препарат противопоказан в период лактации и для детей до 12 лет в форме капсул или лицам с весом меньше 45 кг. Нельзя назначать Азитромицин для пациентов, имеющих повышенный уровень чувствительности к макролитам, обладающих почечной или печеночной недостаточностью.

Подробнее о том, как принимать Азитромицин в нашем видео:

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик действует на вне- внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении микоплазм, уреаплазм, эндобактерий и некоторых других микроорганизмов. Механизм антимикробного воздействия связан с нарушением строения белка в клетках бактерий. Из-за этого замедляется их рост и размножение.

Препарат хорошо всасывается, кислоустойчив. Биодоступность после разового приема 500 мг составляет чуть меньше 40%. Максимальная концентрация достигается через 2,5 часа и составляет 0,4 мг/л. В тканях концентрация значительно больше, чем в сыворотке биологической жидкости.

Концентрация в очагах инфекции выше на 24-34%, чем в здоровых клетках. Напрямую зависит от степени воспалительного процесса. В очаге сохраняется в нужной концентрации в течение 5-7 суток после приема последней дозы.

Инструкция по применению

Принимать лекарство для лечения можно только единожды в сутки. Это одно из главных его достоинств. Назначается оно за час до еды или через 2 после принятия пищи.

Без соблюдения данного правила уровень всасываемости замедляется, поскольку непереваренная еда препятствует полному всасыванию активного вещества.

При инфекциях в первых день назначается 500 мг для одноразового приема. Со 2 по 5 достаточно пить по одной таблетке препарата по 250 мг. Если схема лечения не больше трех суток, то обычно назначаются капсулы в 500 мг. При язвенных поражениях ЖКТ назначается антибиотик в составе комплексной терапии в однократном объеме 1000 мг. Детям с весом больше 45 кг и возрастом больше 12 лет препарат назначается по тем же правилам, что и взрослым.

Побочные действия

Действие лекарства может негативно сказаться на работе разных систем. Со стороны сердечно-сосудистой наблюдается повышенное сердцебиение, боли в груди, головные боли и сонливость. Со стороны ЖКТ отмечается метеоризм, тошнота, диарея, рвота. У детей может развиться кандидоз полости рта при внутривенном введении. Со стороны мочеполовой системы возможно появление кандидоза и нефрита.

Аллергические реакции представлены:

сыпью, отеком Квинке, бронхоспазмом, фотосенсибилизацией.

При введении в вену может быть отмечен не только бронхоспазм, но и развитие болевых ощущений в месте введения препарата.

Инструкция по применению препарата:

Передозировка

Крайними эффектами является рвота, временная потеря слуха и диарея. Лечение во всех случаях назначается симптоматическое.

Особые указания

Женщинам при беременности назначают исключительно при острой необходимости, когда польза от лечения выше чем риски для плода. Азитромицин проникает через плаценту. При использовании в период лактации врач предложит прекратить грудное вскармливание до тех пор, пока лекарство полностью не выйдет из организма.

Детям до 12 лет лекарство в форме капсул запрещено. В случае приема антибиотика пропущенную таблетку нужно постараться принять как можно раньше. Все остальные доз принимаются с промежутком в 24 часа.

Учитывая возможность появления побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать особую осторожность при управлении авто. Не рекомендуется принимать лекарство тем, кто имеет нарушения в работе печени и почек. Не рекомендуется смешивать с алкогольными напитками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов замедляется процесс всасывания азитромицина. Сам же компонент замедляет выведение непрямых антикоагулянтов. Ослабление эффективности лечения могут вызвать линкозамины, непрямые антикоагулянты. Полная фармацевтическая несовместимость отмечается с Гепарином.

Азитромицин относится к группе антибактериальным препаратам макролидам. Он является первым и наиболее распространенным представителем нового класса азалидов. От классических макролидов азитромицин структурно отличается наличием дополнительного атома Нитрогена в лактонном кольце, что значительно повышает кислотоустойчивость медикамента.

Впервые антибиотик синтезировали в хорватской фармацевтической компании «Pliva» в 1980 году. Сегодня, оригинальный препарат также выпускает американская компания «Pfizer». Азитромицин широко используется для лечения бактериальной патологии в педиатрической, терапевтической и хирургической практике.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:

  • стафилококками;
  • стрептококками;
  • микоплазмами;
  • микобактериями;
  • анаэробами;
  • гемофильной палочкой;
  • легионеллой;
  • хламидиями;
  • уреаплазмами;
  • спирохетами;
  • нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них - Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

Наибольшая концентрация достигается через 120-180 минут после применения. Активно проникает в ткани, а также транспортируется клетками иммунной защиты в район воспаления.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

Показания к назначению азитромицина

Препарат используется преимущественно в амбулаторных условиях. Назначить препарат и оценить наличие показаний к назначению азитромицина может только врач после оценки состояния больного и проведения всех необходимых мер диагностики, включая бактериальный посев и изучение чувствительности микрофлоры к антибиотикам.

Эффективность курса антибиотиком оценивается через 2-3 дня после начала терапии по таким показателям, как нормализация температуры тела, исчезновения интоксикации, снижение интенсивности симптомов болезни.

Самолечение часто не дает положительного результата и приводит к значительным побочным эффектам. Назначают препарат азитромицин при следующих бактериальных патологиях:


Форма выпуска

Азитромицин выпускается в форме таблеток и капсул по 0,125, 0,25 и 0,5 г. В аптеках антибиотик представлен под торговыми названиями «Азибиот», «Азивок», «Азином», «Азит», «Азитрал», «Азитро», «Азитрокс», «Азитромакс», «Азитромицин», «Затрин», «Зетамакс», «Зиомицин», «Зитролекс», «Зитролид», «Зомакс». Оригинальным препаратом является «Сумамед».

Для детей фармацевтические компании выпускают данный антибактериальный медикамент в форме сиропа.

Противопоказания к азитромицину

Согласно инструкции нельзя назначать азитромицин в следующих ситуациях:

  • наличие в прошлом аллергии у пациента к макролидам;
  • хронической или острой печеночной патологии с нарушением функциональной способности органа;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме глюкозо-галактозной непереносимости;
  • применении медикаментов эрготамина.

С осторожностью врач должен подходить к применению данного антибиотика у пациентов с аритмиями, хронической болезнью почек, циррозом, гепатитом, снижением содержания калия или магния в плазме крови, сердечной недостаточностью.

Препарат можно назначать при беременности (категория по FDA - B). На период лечения советуют прекратить лактацию.

Побочные эффекты

При применении азитромицина могут наблюдаться целый ряд побочных действий. Наиболее часто возникают диспепсические симптомы (метеоризм, ощущение тяжести в животе, тошнота, рвота). Описано много случаев развития псевдомембранозного колита, возбудителем которого является Clostridium dificile. Симптоматика проявляется диареей, интоксикацией, перфорацией кишечника и лихорадкой.

Описаны случаи токсического влияния препарата на печень. Лабораторно наблюдают повышение активности печеночных ферментов и билирубина. Клинически - желтуха, холестаз, общая усталость, снижение когнитивной функции и субфебрилитет.

Довольно часто бывают различные нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль различной интенсивности, шум в ушах, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, парестезии. А также наблюдаются сыпь аллергического генеза, зуд, анафилактический шок и отек Квинке. Возможно присоединение суперинфекции, кандидоза слизистых оболочек пищеварительного тракта, половых органов и полости рта.

Существуют данные, что при миастении использование азитромицина может провоцировать снижение эффективности лечения и возникновения обострения патологии.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

В описании указано, что азитромицин нельзя назначать вместе с бактерицидными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапанемами, фторхинолонами), поскольку будет снижаться эффективность их действия. Антацидные и сорбентные препараты способны значительно влиять на процесс всасывания медикамента в пищеварительном тракте. Поэтому азитромицин нужно принимать за два часа до их приема, чтобы избежать нежелательного действия.

К относительным противопоказаниям относят также назначение антиаритмических препаратов, способных удлинять интервал QT на ЭКГ (проводимость импульса в желудочках). К ним относят в первую очередь амиодарон, соталол, прокаинамид и квинидин. Существуют данные, что при комбинации их с азитромицином росло число возникновения аритмий и тахикардий.

Антибиотик влияет на концентрацию в плазме крови дигоксина, циклоспорина, фенитоина, цетиризина, флуконазола, мидазолама, теофиллина и триазолама. Поэтому при совместной терапии необходимо обязательно проводить мониторинг их количества.

Азитромицин и алкоголь

Много обсуждается прием азитромицина с алкоголем и их совместимость. Ответ здесь простой - этиловый спирт нельзя принимать в любой форме во время антибиотикотерапии и еще неделю после ее завершения. Алкоголь повышает токсическую нагрузку на печень, что может приводить к развитию острого реактивного гепатита.

Также повышается частота побочных действий: возникновения аллергических реакций, расстройств со стороны пищеварительного тракта и инсультов у бальных старше 30 лет.

Дополнительно снижается эффективность азитромицина, что провоцирует прогрессирования заболевания. Поэтому азитромицин и алкоголь - абсолютно несовместимые вещи.

Способ применения и дозировка азитромицина

Медикаменты азитромицина стоит принимать за 60 минут до приема пищи или через два часа после. Препарат нужно глотать полностью, не разжевывая его. Также советуют запить после этого достаточным объемом воды. При воспалительных процессах с поражением дыхательной системы или ЛОР-органов взрослым назначают обычно по одной таблетке 0,5 г раз в сутки. Длительность терапии составляет 3 дня. В некоторых случаях врач может удлинить ее. При болезни Лайма в первый день необходимо принять 1,0 г антибиотика, а со второго - также по 0,5 г. Лечение длится 5 суток.

Для детей с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать азитромицин в форме сиропа. С его преимуществ - приятный вкус и запах, а также возможность рассчитать индивидуальное количество препарата, необходимое для конкретного ребенка. Общая дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Длительность лечения для детей аналогичная, как и для взрослых.

При пропуске приема азитромицина необходимо немедленно его осуществить, а затем продолжить курс терапии в обычном режиме. При возникновении побочных эффектов нужно как можно быстрее обратиться к лечащему врачу. Нельзя самостоятельно отменять прием препарата или удлинять курс лечения.

Для пациентов со снижением функции клубочкового аппарата почек и фильтрационной способности (СКФ составляет меньше 30 мл/мин) рекомендуется назначать антибиотик с осторожностью, однако коррекция дозировки им не требуется.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.



Азитромицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azithromycin

Код ATX: J01FA10

Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)

Производитель: ОАО ХФЗ «Красная звезда», Фармацевтическая компания «Здоровье», ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ООО «Вертекс», ЗАО ФП «Оболенское», ОАО «ХФК Акрихин», ООО «Озон», ООО «Атолл», ОАО «Дальхимфарм» (Россия), Маклеодс Фармасьютикалз Лтд. (Индия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг;

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов. При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

  • грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме штаммов, демонстрирующих резистентность к эритромицину), Streptococcus pyogenes;
  • грамотрицательные бактерии: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • некоторые анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.

Фармакокинетика

Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен. После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа). В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.

Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы. Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки). Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.

Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы. Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.

В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы. Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%. У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:

  • Верхних дыхательных путей – ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты;
  • Нижних отделов грудной клетки – воспаление легких, бронхиты;
  • Мягких тканей и кожных покровов – импетиго, рожа, дерматозы;
  • Мочевыводящих путей – уретриты, цервициты.

Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.

Противопоказания

Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.

Инструкция по применению Азитромицина: способ и дозировка

Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.

Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.

При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.

Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.

Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.

Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.

Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Побочные действия

К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:

  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Метеоризм;
  • Временное повышение активности ферментов печени.

В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.

Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р 450 . Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.

Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.

При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.

Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.

Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.

Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.

Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.

Аналоги

Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

  • Азимицин;
  • Зитроцин;
  • Сумамед;
  • Хемомицин;
  • Экомед и ряд других.

Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

  • Арвицин;
  • Кларитромицин;
  • Лекоклар;
  • Макропен;
  • Олеандомицин;
  • Ровамицин
  • Спирамицин-веро;
  • Фромилид;
  • Эритромицин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.



Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
Читайте также
Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии