Прием бисептола инструкция по применению. Бисептол — современный взгляд на давно знакомый антибактериальный препарат. От чего пьют Бисептол

Бисептол – комбинированный лекарственный препарат широкого спектра действия. Относится к группе сульфаниламидов.

Форма выпуска и состав

Бисептол выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки 120 мг. В одной таблетке Бисептола 120 содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
• Таблетки 480 мг. Одна таблетка Бисептола 480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
• Суспензия для приема внутрь. Имеет белый или светло-кремовый цвет с земляничным запахом. В 5 мл суспензии Бисептол содержится 200 мг сульфаметоксазола, 40 мг триметоприма и вспомогательные компоненты: магний-алюминиевый силикат, натрия гидрофосфат, кремофор RH 40, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, метилгидроксибензоат, сахаринат натрия, лимонная кислота, пропилгидроксибензоат, мальтитол, пропиленгликоль, земляничный аромат и вода очищенная. Препарат упакован по 80 мл во флаконы темного стекла, в картонной пачке один флакон;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий в ампулах по 5 мл. В 1 мл концентрата содержится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма. В картонной коробке 10 ампул.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисептол применяют для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. Среди них:

• Синусит;
• Отит;
• Пневмония, бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
• Уретрит, простатит, пиелонефрит, сальпингит, гонорея;
• Диарея, холера, паратиф, брюшной тиф, бактериальная дизентерия;
• Пиодермия и фурункулез.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисептола являются:

• Тяжелая почечная недостаточность;
• Установленный дефект паренхимы печени;
• Тяжелые заболевания крови (лейкопения, агранулоцитоз, B 12 -дефицитная анемия, мегалобластная анемия, апластическая анемия и анемия, обусловленная дефицитом витамина B 9);
• Выраженные нарушения функций почек (если отсутствует возможность контроля концентрации Бисептола в плазме крови);
• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в связи с риском развития гемолиза);
• Гипербилирубинемия у детей;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Дети в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и/или сульфаниламидам.

Требует осторожности применение Бисептола у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями щитовидной железы и дефицитом фолиевой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь после еды. По инструкции, Бисептол назначают в следующей дозировке:

• Дети 2-5 лет – по 240 мг два раза в сутки;
• Дети 6-12 лет – по 480 мг два раза в сутки;
• Взрослые и дети старше 12 лет – по 960 мг два раза в сутки (при длительном курсовом лечении – по 480 мг два раза в сутки).

Продолжительность терапии составляет 5-14 дней. При хронических инфекциях и/или тяжелом течении заболевания можно увеличить разовую дозу на 30-50%.

При курсовом лечении более 5 дней и/или увеличении дозировки Бисептола необходимо контролировать показатели периферической крови. При патологических изменениях следует назначить прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.

Суспензию Бисептол, по инструкции, назначают из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки:

• Дети 3-6 месяцев – по 2,5 мл два раза в сутки;
• Дети 7-36 месяцев – по 2,5-5 мл два раза в сутки;
• Дети 4-6 лет – по 5-10 мл два раза в сутки;
• Дети 7-12 лет – по 10 мл два раза в сутки;
• Взрослые и дети старше 12 лет – по 20 мл два раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет 10-14 дней (5 дней при шигеллезе). При инфекциях, вызванных возбудителем Pneumocystis carinii, дозировка составляет 120 мг/кг в сутки; Бисептол принимают каждые 6 часов в течение 2-3 недель.

Если отсутствует возможность приема препарата внутрь, а также при тяжелых инфекциях, применяют внутривенное капельное или внутримышечное введение Бисептола.

Побочные действия

К негативным побочным эффектам при применении Бисептола относятся:

• Тошнота и рвота, жидкий стул, холестатический гепатит и псевдомембранозный колит;
• Обратимая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия и агранулоцитоз;
• Синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона;
• Нефрит и гематурия;
• Головокружение, депрессия и головная боль.

Как правило, все побочные реакции выражены слабо и после отмены препарата исчезают.

Особые указания

Если при применении Бисептола появилась кожная сыпь или возникла диарея тяжелого течения, препарат следует отменить.

Из-за риска развития мочекаменной болезни и кристаллурии следует обеспечить адекватный прием жидкости на весь период лечения.

При ангине, вызванной стрептококком, назначение Бисептола не показано.

Аналоги

К структурным аналогам Бисептола относится целый ряд лекарственных препаратов: Абацин, Абактрим, Бактифер, Бактериал, Бактрим, Бактризол, Бактицел, Берлоцид, Бактекод, Блексон, Гросептол, Ванадил, Инфектрим, Доктонил, Микроцетим, Метомид, Новотримед, Котримол, Котрибене, Котримаксазол, Орибакт, Потеспет, Примазол, Примотрен, Сулотрим, Синерсул, Сульфатрим, Тримосул, Триксазол, Респрим, Ранкотрим, Уроксен, Эриприм, Фалприн и др.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Бисептол следует хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 5 лет.

Бисептол – довольно известный в России препарат. Он относится к антисептикам, т.е. веществам, подавляющим продуцирование некоторых патогенных бактерий. Многих людей, получивших назначение этого препарата, интересует, является ли бисептол антибиотиком, т.к. распространено мнение, что антибиотики вредны для организма.

Описание и применение препарата

Бисептол – это антибиотик или все-таки нет? Нет. Бисептол относится к принципиально иной группе лекарственных средств – антибактериальных соединений на основе сульфаниламидов.

От антибиотиков они отличаются, во-первых, происхождением: сульфаниламиды – исключительно искусственные средства, синтезируются на химфабрике и в природе не встречаются, тогда как все без исключения антибиотики имеют природную либо в крайнем случае полусинтетическую основу.

Во-вторых, у сульфаниламидов принципиально иной механизм действия: они встраиваются в структуру патогенных микроорганизмов или простейших и замещают в их белке парааминобензойную кислоту, что приводит к невозможности размножения бактерий, простейших и даже некоторых видов грибка.

Хотя грибок в большинстве случаев невосприимчив к этим веществам, особенно это касается болезнетворного грибка рода Candida. Более того, сульфаниламиды так же, как и антибиотики могут создавать (при определенных условиях) благоприятную среду для возникновения кандидоза.

Действие бисептола обеспечивают 2 активных синтетических соединения: это сульфаметоксазол, оказывающий подавляющее действие на бактерии и простейшие одноклеточные организмы, и триметоприм – вещество-синергик, которое усиливает лечебный эффект основного ингредиента.

Бисептол всасывается в кровь за 1-2 ч, растворяясь в желудке. Максимальной концентрации в крови это средство достигает спустя 6-7 часов после того, как пациент примет препарат. Основной путь выведения – мочевыводящий тракт.

К основному компоненту – сульфаметоксазолу – чувствительны многие патогены, в их числе:

Поэтому применение Бисептола целесообразно в случае, если у человека воспаление органов ЛОР, ЖКТ, мочеполовой системы и других, вызванное бактериальной инфекцией.

Примечание: при заболеваниях, вызванных вирусами или грибковой инфекцией, например при простуде или кандидозе, применение бисептола бессмысленно и бесполезно, т.к. он не действует на вирусную и микологическую форму жизни. Если у вас, к примеру, кашель, то бисептол может помочь, только если причиной заболевания являются бактерии. Также этот препарат неэффективен против спирохет и возбудителя туберкулеза.

От чего помогает препарат бисептол? Многие люди пытаются пить бисептол от простудного кашля, но, как упоминалось выше, в большинстве случаев это не оправдано. Тем не менее, принимать бисептол рекомендуется при:

Кроме того, в список показаний к применению бисептола входят бактериологические инфекции желудка, кишечника и др., такие как:

• диарея;
• брюшной тиф и паратиф;
• дизентерия;
• холера;
• отравление.

Он может с успехом использоваться при таких заболеваниях кожи, как фурункулез и пиодермия, а также при воспалении мозга – менингите, раневых инфекциях, в т.ч. после оперативного вмешательства, и т.д.

Бисептол назначают для профилактики таких заболеваний, как пневмоцистная пневмония у пациентов, страдающих ВИЧ/СПИД.

Форма выпуска и схема терапии

Чаще всего препарат выпускается в виде таблеток по 120, 480 и 960 мг, Иногда используют сироп-суспензию или сухой концентрат для приготовления инфузионного раствора. Основные вещества в них содержатся в пропорции 5 к 1, т. е. на 5 мг сульфаметоксазола приходится 1 мг триметоприма. Таблетки по 960 мг являются формой с увеличенной концентрацией – «форте» для использования в экстренных случаях.

Основным способом применения Бисептола является пероральный, т.е. суспензия или таблетки. В случае с тяжелой инфекцией он может вводиться внутримышечно или внутривенно с помощью капельницы.

Бывает Бисептол для детей и взрослых. Форма выпуска для маленьких пациентов – суспензия, сироп с земляничным вкусом. Младенцам от 3 до 6 месяцев препарат можно давать в виде суспензии по 2-2,5 мл 2 раза в сутки (временной период 12 часов). Малышам постарше, от 7 месяцев до 3 лет – по 5 мл два раза в сутки. Ребенку старше 3-х лет можно давать таблетки, если он способен их глотать.

В таком случае доза составляет:

• 240 мг 2 раза в день для возраста 3-5 лет;
• 480 мг 2 раза в сутки для возраста 6-12 лет;
• старше 12 лет – по 960 мг 2 раза в день.

Взрослым Бисептол, как правило, прописывают в дозировке не менее 960 мг дважды в сутки, но если это лекарство назначается длительным курсом для лечения болезни, перетекшей в хроническую форму, то дозировка у взрослого может быть понижена до 480 мг.

Как принимать? Обычный курс лечения рассчитан на 2 недели. Сокращать его не нужно, т.к. из-за этого недолеченное заболевание может перейти в форму хроники, при этом патогенные бактерии приобретут резистентность к сульфаниламиду, и болезнь более не поддастся лечению этими препаратами.

Пить таблетки надо после еды, обильно запивая водой. При этом нельзя есть пищу, богатую белком, в том числе бобы (фасоль, сою, горох, чечевицу), сыр, мясо и молочные продукты, т.к. белок снижает эффективное действие препарата. Запрещено употребление спиртного.

Существует и инъекционный способ применения бисептола, он используется при тяжелых формах заболеваний, а также, если необходимо добиться повышенной концентрации препарата в спинном мозге. Инъекции можно начинать делать детям с 6-летнего возраста. Дозировка – такая же в пересчете на содержание основных компонентов в растворе.

Примечание: при длительном курсе лечения необходимо контролировать состав крови. Может потребоваться параллельный прием фолиевой кислоты.

Возможные побочные реакции и противопоказания

Основной особенностью любых сульфаниламидов является то, что многие патогены быстро приобретают к нему резистентность, т.е. становятся нечувствительны. Он может быть назначен только после того, как врач, проведя анализ, удостоверится в чувствительности возбудителей заболевания к этому препарату.

Кроме того, у Бисептола довольно много побочных эффектов: в частности, он вызывает постепенную интоксикацию печени и почек, способен угнетать кроветворение (при длительной терапии большими дозами), и аллергия на бисептол – нередкое явление.

Бисептол при беременности находится под абсолютным запретом, лечение им новорожденных также запрещено.

Чем еще он может быть опасен? Опасность представляет большая передозировка, при этом побочные действия у него следующие:

• апластическая анемия, которая может привести к атрофии костного мозга;
• нарушения функции печени и почек;
• кристаллизация мочи, появление «песка»;
• дерматологические проблемы;
• кандидозы;
• миалгия и артралгия – когда болят мышцы и суставы
• гастрит и панкреатит, тошнота и рвота;
• анемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• спазмы в дыхательной системе.

Он может являться, хотя и в редких случаях, причиной озноба или лихорадки. Также при лечении Бисептолом побочные действия могут проявиться в виде депрессии, апатии, тремора (дрожи в пальцах) и т.д.

Этот препарат абсолютно противопоказан следующим группам пациентов:

Взаимодействие с другими препаратами

Бисептол способен вступать во взаимодействие со многими из лекарств, которые человек может пить при других сопутствующих заболеваниях.

Есть определенные препараты, с которыми его принимать недопустимо, например с:

1. Ацетилсалициловой кислотой.
2. Налгезином и его аналогами.
3. Фенилбутазоном.
4. Барбитуратами
5. Мочегонными средствами, особенно на основе тиазида.

Бисептол способен химически усиливать действие:

1. Антикоагулянтов.
2. Глипизида, гликвидона и др. противодиабетических средств (при этом часто дает аллергию при совместном приеме с ними).
3. Метотрексата.
4. Фенитоина.

Очень важно знать, что Бисептол ослабляет действие гормональных контрацептивов. Если вы используете во время лечения оральную контрацепцию, то стоит уведомить об этом врача и, по его рекомендации, увеличить дозу.

Если сочетать Бисептол с Пириметамином, то увеличиваются шансы развития малокровия. Действие Бисептола снижают Рифампицин и обезболивающие новокаиновой группы.

Аналоги препарата

У этого вещества есть много синонимов – это лекарственные средства, имеющее то же активное химсоединение в составе, и поэтому имеющее аналогичные фармакологические свойства. Синонимами бисептола являются:

1. Абацин.
2. Андоприн.
3. Абактрин.
4. Бактрамин.
5. Бактифер.
6. Ориприм.
7. Орибакт.
8. Котримол.
9. Котрибене.
10. Сулотрим.
11. Тримосул.
12. Эктаприм.

Аналог – это лекарство, имеющее сходную фармакодинамику и фармакокинетику, но при этом – иные действующие вещества в составе. В некоторых случаях аналогом может называться даже препарат из другой группы лекарственных средств, но назначающийся для излечения тех же заболеваний.

В узком смысле (по сходной фармакологии) к аналогам Бисептола относятся другие препараты из группы сульфаниламидов, к которой относится и он сам. Это известный всем Стрептоцид, Сульфатиазол натрия, Месалазин и другие сульфаниламиды, выпускающиеся под различными торговыми марками, в различной дозировке и т.д. В широком смысле под аналогом Бисептола могут пониматься даже антибиотики.

В фармакологии он считается комбинированным препаратом, способным воздействовать на обширный перечень видов неблагоприятных микроорганизмов.

Согласно фармакологической классификации, Бисептол относится к противомикробным комбинированным средствам, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм. Антибактериальный препарат выпускается польской фармацевтической компанией «Польфа».

Состав и форма выпуска

Бисептол (Biseptol) имеет три формы выпуска:

Бисептол – антибиотик или нет

Препарат относится к комбинированным антибиотикам. Он содержит ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфометоксазол подавляет синтез дигидрофолиевой кислоты, является конкурентным антагонистом с парааминобензойной кислотой, проявляет бактериостатическое действие. Триметоприм – ингибитор бактериального фермента дигидрофолатредуктазы, обладает бактерицидным или бактериостатическим действиями.

Бисептол проявляет активность в отношении стрептококков, стафилококков, нейссерий, кишечной палочки, сальмонеллы, листерий, энтерококков, клебсиелл, протеев, микобактерий, шигелл, хламидий, простейших, патогенных грибов. К препарату устойчивы коринебактерии, псевдомонады, микобактерии, трепонемы, вирусы. Уже через час после приема лекарства наблюдается максимальная концентрациях обоих активных веществ.

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами, накапливается в желчи, мокроте. Половина его дозы соединяется с белками плазмы, обладает 13-часовым периодом полувыведения. Триметоприм выводится почками с мочой. Сульфаметоксазол – слабая кислота, накапливается в желчи, цереброспинальной, синовиальной и внутриклеточной жидкости. Активный компонент выводится почками, его клиренс снижен у людей пожилого возраста.

Показания к применению Бисептола

Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию Бисептола:

• средний отит;
• брюшной тиф, паратиф, гастроэнтерит, дизентерия, холера;
• ангина, бронхит, бронхопневмония, ларингит, стоматит;
• малярия, менингит;
• пиелит, пиелонефрит;
• синусит;
• холангит;
• скарлатина;
• нокардиоз, бруцеллез, токсоплазмоз;
• актиномикоз, южноамериканский бластомикоз.

Способ применения и дозировка

Концентрат для приготовления инфузионного раствора вводится внутривенно, перед использованием тщательно встряхивается. Недопустимо образование осадка или появление кристаллов. 5 мл концентрата разводится в 125 мл раствора для инфузий. Растворителями служат декстроза 5 или 10%, раствор Рингера, физраствор, 0,45%-й раствор натрия хлора с 2,4%-м раствором декстрозы. Инфузия длится 1-1,5 часа. Если пациенту нельзя вводить много жидкости, разрешается смешивать 5 мл концентрата с 75 мл 5%-й декстрозы.

Дозировки для пациентов старше 12 лет в зависимости от болезни:

Препарат принимается после еды, запивается водой. При пневмонии назначают 100 мг сульфометоксазола на кг веса с 6-часовым интервалом. Курс лечения не превышает 2 недель. При гонорее принимают 2 г дважды в сутки с 12-часовым интервалом. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг дважды в сутки курсом 5-14 дней.

При тяжелом течении заболевания доза увеличивается на 30-50%. При продолжительной терапии возможны проявления патологического типа, в этом случае назначается фолиевая кислота. При пропуске дозы препарат принимают как можно скорее. При почечной недостаточности дозировка снижается вдвое.

Бисептол от кашля в форме суспензии принимают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфометоксазола на кг массы тела в сутки. Пациентам старше 12 лет положено по 20 мл каждые 12 часов. Терапия длится 10-14 дней, при шигиллезе – 5. При инфекциях легких доза равна 120 мг/кг веса в сутки с 6-часовым интервалом курсом 2-3 недели. При нарушении функции почек доза снижается вдвое.

Особые указания

Полезно изучить раздел особых указаний в инструкции по применению:

1. При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение анализов крови, есть риск возникновения дефицита фолиевой кислоты.
2. После приема средства может развиться диарея. Иногда она служит симптомом псевдомембранозного колита. В этом случае отменяются противодиарейные препараты.
3. При появлении кожной сыпи инъекции отменяются.
4. Препарат не используется при беременности, грудном вскармливании.
5. Во время терапии следует избегать вождения транспорта, управления механизмами.

Бисептол для детей

На 1 мл раствора приходится 15 мг бензилового спирта, поэтому препарат в такой форме не применяется у недоношенных, грудных малышей, детей до 3 лет.

Бисептол при простатите

Назначать Бисептол при простатите может врач после анализов и диагностики. Лечение устраняет воспалительный процесс в тканях простаты, предотвращает переход острой стадии в хроническую. Терапия длится 3 недели, через месяц повторяется. На начальном этапе применяется повышенная дозировка: 3 дня пациент принимает по 6 таблеток средства (разделенных на два приема). Уже через 2-3 дня лечения виден первый результат. После принимают по 2 таблетки в сутки.

Для профилактики развития рецидива простатита принимают по 1 таблетке в день курсом 2 недели. Суточная доза средства не должны превышать 960 мг. Компоненты не влияют на воспаление, но снижают количество патогенной микрофлоры. Таблетки разрешены при первичном и хроническом течении болезни.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие препарата:

1. Средство понижает концентрацию Циклоспорина в крови, такое сочетание приводит к транзиторному ухудшению работы почек.
2. Раствор несовместим с бикарбонатами.
3. Средство усиливает действие Метотрексата, гипогликемических средств, барбитуратов, снижает интенсивность метаболизма Фенитоина, Варфарина, сокращает период полувыведения Рифампицина, увеличивает концентрацию Дигоксина.
4. Осторожность следует проявлять при приеме калийсберегающих диуретиков, прочих лекарств, способных вызвать гиперкалиемию.
5. Сочетание препарата с противомалярийным Пириметамином может привести к мегалобластной анемии.
6. Снизить лечебный эффект медикамента способны Бензокаин, Прокаинамид, Прокаин.
7. Между диуретиками, гипогликемическими производными сульфонилмочевины и противомикробными сульфаниламидами есть риск развития перекрестной аллергии.
8. Средство повышает концентрацию в крови Прокаинамида, Амантадина.
9. Усилить действие препарата способны салицилаты.
10. Увеличить риск развития кристаллурии могут Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота.

Побочные действия

Антибиотик Бисептол может привести к развитию побочных действий:

• галлюцинации, головная боль, депрессия, апатия, шум в ушах, тремор, головокружение, судороги, атаксия, неврит;
• легочные инфильтраты, бронхоспазм, поверхностное дыхание, кашель;
• панкреатит, гастрит, глоссит, холестаз, некроз печени, абдоминальные боли, гипербилирубинемия, тошнота, рвота, гепатит;
• гемолиз, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, пурпура, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, анемия, агранулоцитоз;
• гепатонекроз, гранулема;
• нефрит, полиурия, анурия, кристаллурия, олигурия, гематурия, нефропатия, гиперкреатининемия;
• миалгия, артралгия;
• системная красная волчанка, сывороточная болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, анафилактические реакции, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, медикаментозная лихорадка;
• сыпь на коже, фотосенсибилизация, отек Квинке, аллергия, дерматит, эритема, некролиз, покраснение склер;
• гипогликемия, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
• кандидоз;
• тромбофлебит.

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.
Бисептол активен in vitro в отношении Е. соli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44-62%. Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Выводятся в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Период полувыведения составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания к применению препарата Бисептол

Инфекции мочевых путей , вызванные чувствительными к препарату штаммами Е. соli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; острый средний отит, вызванный чувствительными к препарату обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными к препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae; бактериологически подтвержденная пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика инфицирования этим микроорганизмом у больных группы риска (например ВИЧ-инфицированных); инфекции пищеварительного тракта, вызванные чувствительными к препарату Shigella flexneri, Shigella sonnei; диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами Е. соlli; токсоплазмоз; нокардиоз.

Применение препарата Бисептол

мочевых путей , инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella , и обострении хронического бронхита у взрослых средняя доза — 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) перорально 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях мочевых путей препарат принимают на протяжении 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует снизить наполовину. При клиренсе креатинина ≤15 мл/мин препарат не применяют.
При воспалительных заболеваниях мочевых путей , инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella, и остром среднем отите у детей назначают в дозе 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в сутки в 2 приема с интервалом 12 ч. Доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
При воспалениях мочевых путей и остром отите препарат принимают на протяжении 10 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней. При диарее путешественников назначают в дозе 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) с интервалом 12 ч.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей рекомендуемая доза препарата составляет 90-120 мг/кг (75/15 мг/кг — 100/20 мг/кг) массы тела в сутки в разделенных дозах, которые принимают каждые 6 ч на протяжении 14-21 дней.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают — 900/60 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 таблетки по 400/80 мг).

Противопоказания к применению препарата Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу или триметоприму, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты; период беременности и кормления грудью, возраст до 2 мес, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Бисептол

Наиболее часто во время лечения Бисептолом отмечают побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, анорексия) и кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени, апластическая анемия. Кроме этого, могут развиваться гемолитическая, мегалобластная анемия, эозинофилия , метгемоглобинемия, гипопротромбинемия; аллергический миокардит; возникать озноб, лихорадка, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, зуд кожи, болезнь Шенляйна — Геноха, крапивница, полиморфная эритема, аллергические высыпания, десквамационный дерматит, сывороточная болезнь, редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром. Со стороны пищеварительного тракта — диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, повышение активности печеночных ферментов и уровня креатинина в сыворотке крови, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит (иногда с холестатической желтухой).
Со стороны мочеполовой системы : почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром, анурия , повышение уровня небелкового азота и креатинина в сыворотке крови. Возможны метаболические нарушения — гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : апатия, менингит , атаксия, головная боль , депрессия , судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, шум в ушах , периферический неврит . Сульфаниламиды по химической структуре близки к некоторым антитиреоидным препаратам, мочегонным (ацетазоламиду и тиазидам), а также к пероральномым противодиабетическим препаратам, что может быть причиной развития перекрестной аллергии. Редко отмечают гипогликемию, повышение диуреза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия .
Со стороны дыхательной системы : одышка, кашель, образование инфильтратов в легких. Возможны слабость, ощущение усталости, бессонница.

Особые указания по применению препарата Бисептол

Следует с осторожностью применять Бисептол у больных с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например, у лиц пожилого возраста, больных алкоголизмом, пациентов, получающих противосудорожные препараты, у лиц с синдромом нарушенного всасывания или дефицитом питания), с тяжелыми аллергическими заболеваниями, БА и нарушением кроветворения.
Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.
При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, развития тяжелых кожных реакций, угнетения эритропоэза.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения , повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения (в связи с риском развития фотосенсибилизации).
Не следует применять препарат при тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.
Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови ферментативным методом, но не влияет на результаты при использовании радиоиммунологического метода.
Бисептол приблизительно на 10% может повышать результаты пробы Яффе на креатинин с использованием основного пикрата.

Взаимодействия препарата Бисептол

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.
У больных пожилого возраста сочетанное применение Бисептола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении .
Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается. Препарат снижает надежность пероральной контрацепции. Бисептол может усиливать действие антикоагулянтов, что требует снижения дозы этих препаратов.
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.
Бисептол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками. При одновременном применении препарата больными, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе выше 25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

Передозировка препарата Бисептол

Доза Бисептола, представляющая угрозу для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечается анорексия, коликоподобная боль, тошнота, рвота, головокружение , головная боль , сонливость, потеря сознания. Возможны лихорадка, гематурия , кристаллурия , угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение , головная боль , депрессия , спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
При хронической интоксикации развивается тромбоцитопения , лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить кальция фолинат в дозе 5-15 мг/сут.

Условия хранения препарата Бисептол

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Бисептол:

• Санкт-Петербург

Состав и лекарственные формы Бисептола

Препарат популярен в следующих формах:

• раствор для уколов;
• таблетки;
• сироп (детская суспензия).

В составе всех этих форм - 2 основных действующих вещества (сульфаметоксазол и триметоприм) плюс дополняющие компоненты. Так, в рецепт изготовления жидкого концентрата включены вспомогательные растворы:

• глюкозы;
• хлорида натрия;
• Рингера.

Таблетки

МП имеется в разных объемах: 120 мг (для детей), 480 (для взрослых), 960 мг (доза таблеток под названием Бактрим форте).

Таблетки состоят из:

• сульфаметоксазола;
• триметоприма;
• консервантов;
• эмульгаторов;
• талька;
• крахмала.

Суспензия

Сироп для употребления внутрь включает:

• сульфаметоксазол;
• триметоприм;
• воду для лекарственных составов;
• загустители;
• добавки;
• консерванты;
• заменитель сахара;
• лимонную кислоту.

Фармакологическая группа

МП принадлежит к сульфаниламидам.

Фармакологическое действие

Действие антисептика заключается в том, что его компоненты замедляют синтез фолиевой кислоты, лишают ее способности размножать клеточные микробы. Сульфаметоксазол и триметоприм повышают возможности друг друга.

МП дает положительный эффект относительно таких возбудителей:

• лейшманиоз;
• холера;
• стафилококки;
• гонококки;
• пневмококки;
• стрептококки;
• менингококки;
• дизентерийная и кишечная палочки;
• сальмонелла;
• плазмодий;
• пневмоциста;
• актиномицеты;
• хламидии;
• клебсиеллы;
• дифтерия.

Препарат легко перемещается из ЖКТ в кровь, выдавая максимальное воздействие уже через 1-2 часа. Хорошо распределяется по тканям. Лечебное действие удерживается до 5-7 часов. Выводится почками (триметоприм - полностью, сульфаметоксазол - на 30%).

Неэффективен при борьбе с бактериями:

• синегнойной палочки;
• лептоспирозы;
• туберкулеза;
• спирохеты.

От чего помогает бисептол

Лекарство назначают при угревой сыпи, симптомах простуды и кашля, а также при следующих воспалительных заболеваниях:

• грипп и лихорадка;
• бронхит;
• отит;
• инфекции мочевых путей;
• воспаления предстательной железы;
• воспаление придатков;
• менингит;
• заражение крови (в форме септицемии);
• гонорея;
• дизентерия;
• брюшной тиф;
• скарлатина;
• бруцеллез;
• боррелиоз;
• остеомиелит;
• фурункулез.

Как принимать Бисептол

Указания по приему препарата:

• курс антибактериальной терапии длится 7-14 дней (лекарство принимается до нормализации состояния еще 2 дня);
• при длительности употребления свыше 5 дней врач должен контролировать содержание крови;
• при невозможности перорального применения делают инъекции (внутримышечно или внутривенно-капельно);
• пропуск очередного приема не следует компенсировать двойной нормой.

До еды или после

МП принимают после приема пищи, запивая большим объемом воды.

Дозировка

Классическая схема приема для взрослых и детей (с 12 лет):

• 1 таблетка 480 мг - 2 раза в день;
• сироп по 20 мл - 2 раза;
• уколы по 5 мл - 2 раза.

Классическая детская дозировка (таблетки):

• от 3 до 6 лет - 120 мг 2 раза/сутки (всего 240 мг);
• от 6 до 11 лет - 120 мг 4 раза/сутки.

Формы для детей бывают и в жидкой суспензии:

• с 3 месяцев - по 0,5 ч.л. в 2 приема за день;
• для детей от 1 года - по 1 ч.л. 2 раза.

При тяжелых состояниях допускается поднять дозу на 50%.

При простатите

Курс лечения не отличается от классической схемы (2 приема по 480 мг). Есть случаи, когда заболевание проходило через 3 дня. Но перед назначением курса необходимо выяснить, какие бактерии являются причиной воспаления, и лишь затем принимать лекарство. Это сможет сделать только специалист, поэтому самостоятельное лечение запрещено. Тем более что при некоторых формах простатита препарат может быть слабоэффективным.

При цистите

МП выписывают, когда выявлена непереносимость антибиотиков, или проявились побочные симптомы от других средств. Препарат показан в классическом объеме (2 таблетки через 12 часов) сроком до 10 дней. При цистите прибегают и к другим лекарственным составам по причине утраты чувствительности микробов к сульфаметоксазолу и триметоприму.

Прежде чем подобрать эффективные медикаменты, необходимо определить их соответствие по лабораторному анализу (посев мочи на разные типы микроорганизмов и определение их чувствительности к разным лекарственным средствам, в том числе и к этому антисептику). Результаты будут получены через 3-4 дня, после чего возможен подбор правильного лечения.

При бронхите

Лекарство прописывают по показаниям индивидуальной необходимости, придерживаясь классического рецепта (960 мг в день для взрослых и 480 мг - для детей). При тяжелом состоянии дозу рекомендуется увеличить на 30-50% (по предписанию врача).

Проходя терапию, следует учитывать, что:

• МП отрицательно действует на развитие микрофлоры кишечника;
• при долгом лечении надо регулярно отслеживать состав крови;
• если при избавлении от бронхита у пациента будут выявлены почечные нарушения, то этот антисептик стоит отменить или уменьшить дозу в 2 раза (по предписанию врача).

При гайморите

МП при гайморите дает хороший эффект. Прием показан по классической схеме 5 дней с контролем показателей крови.

При ангине

Тонзиллит провоцируют стрептококки и стафилококки. В аннотации сказано, что заявленные возбудители чувствительны к этому лекарству.

Принимают средство по схеме:

• 10 мг препарата на 1 кг веса;
• через каждые 6 часов;
• курсом 10 дней.

При ВИЧ

Для пациентов с проблемами ВИЧ средство назначают чаще в виде профилактики пневмоцистной пневмонии. МП, блокирующий ферменты фолиевой кислоты у вредоносных микроорганизмов, заменяют Пентамидином, разрушающим репродуктивные функции пневмоцист. Совместный прием этих 2 лекарств - противопоказан.

Сначала выявляют действие одного средства, при отрицательной динамике - прибегают ко второму. Все предписания делает только специалист. У пациентов с ВИЧ отмечается большой риск возникновения побочных эффектов.

Особые указания препарата Бисептол

С предосторожностью выписывают:

• пациентам с повышенной гиперчувствительностью;
• астматикам;
• больным щитовидкой;
• при нехватке фолиевой кислоты.

• необходим плановый контроль показателей крови;
• в период терапии нужно уменьшить прием белковых продуктов, т.к. они снижают ее эффективность (сыр, фасоль, мясо);
• нельзя есть быстро переваривающиеся продукты, способствующие ускорению вывода лекарства из организма (свекла, чернослив, овсянка);
• следует исключить долгое пребывание на солнце, отказаться от УФ-облучения (посещение солярия);
• нужно обеспечить организму обильное питье.

При беременности и кормлении грудью

Во время этих периодов антисептическое средство не назначают.

У детей

Разрешено к употреблению от 3 месяцев. Важное условие приема - соблюдение дозировки.

При этом необходимо:

• обеспечить ребенка питьем;
• ограничить употребление сладкого;
• обогатить рацион витаминными комплексами.

У пожилых

Лечение возрастных больных надо проводить с осторожностью, т.к. препарат высокотоксичный и негативно влияет на функционирование печени, почек, поджелудочной железы.

Активные компоненты МП:

При нарушениях функции печени

Препарат не показан при обнаруженном болезненном отклонении паренхимы печени. В остальных случаях требуется подробная рекомендация специалиста.

При нарушениях функции почек

Не показано принимать при явной дисфункции почек (КК меньше 15 мл/минуту). Вероятность различного рода осложнений выше при сниженной фильтрационной функции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Противопоказаний не выявлено.

Но необходимо контролировать следующие побочные явления:

• беспричинная утомляемость;
• головные боли;
• непроизвольные мышечные сокращения (тремор);
• нервозность.

Побочные действия

Антисептик хорошо переносится.

Основные побочные симптомы возникают из-за передозировки или плохой переносимости:

• депрессивные состояния;
• мигрень;
• удушливый кашель;
• периодические бронхоспазмы;
• боли в желудке;
• стоматит;
• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• агранулоцитоз;
• анемия;
• дисфункция почек;
• нефрит;
• кристаллурия.

Посторонние явления чаще всего уходят сразу после прекращения приема лекарства.

Противопоказания

МП не показан при:

• тонзиллитах;
• фарингитах;
• дисфункции почек;
• невозможности проверять концентрацию состава крови;
• детской гипербилирубинемии;
• гемолизе;
• сердечно-сосудистых проблемах;
• высокой реакции на сульфаниламиды;
• беременности и лактации;
• возрасте до 3 месяцев.

Передозировка

Несоблюдение показанных объемов может вызвать:

• кишечные проблемы;
• повышение температуры;
• головные боли;
• обмороки (редко);
• желтуху.

При проявлении таких показаний следует отменить прием, промыть желудок, соблюдать обильное питье, принять 10 мг кальция фолината.

Взаимодействие и совместимость

МП ухудшает эффективность гормональной терапии и оральной контрацепции.

Обезболивающие препараты Бензокаин и Прокаин снижают активность МП.

Выявлена несовместимость с такими лекарствами, как:

• Аспирин;
• Бутадион и Напроксен (обезболивающие, противовоспалительные);
• Пириметамин (антималярийное средство, усиливает риск анемии).

Из-за риска повышения кровоточивости антисептик не рекомендуют принимать одновременно с мочегонными:

• Фуросемид;
• Диурил;
• Метолазон;
• Диукардин и др.

МП повышает действие:

• Варфарина (препарат от тромбоза);
• Гликвидона, Хлорпропамида, Глипизида, Гликлазида и Глибенкламида (сахароснижающие средства);
• Метотрексата (противоопухолевое вещество).

Уменьшается содержание фолиевой кислоты при приеме МП с такими средствами, как:

• Фенитоин (противосудорожное лекарство);
• Фенобарбитал и Секонал (психотропные препараты);
• Люминал и Нембутал (снотворные средства);
• противотуберкулезные препараты.

Рифампицин обеспечивает лучшее выведение антисептика.

Усугубляют процесс отложения песка в моче Гексаметилентетрамин и витамин С.

С алкоголем

Спиртное может полностью нейтрализовать лечебные функции препарата. Совместный прием опасен аллергическими последствиями.

Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту.

Производитель

Выпускается лекарство в Польше на 2 крупных химико-фармацевтических фабриках:

• Pabianice Pharmaceutical;
• Medana Pharma TERPOL.

Цена

Стоимость разных форм:

• таблетки 120 мг №20 - 38 руб., 480 мг №20 - 60 руб.;
• суспензия 80 мл - 130 руб.;
• инъекции по 5 мл (10 ампул) - 360 руб.

Условия и срок хранения

Хранить в темном и сухом месте при +25°С вне зоны доступа детей.

Срок годности составляет 5 лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменителями служат антибиотические средства разных групп, поскольку они так же оказывают противомикробное воздействие:

• Асакол (с месалазином);
• Дермазин (с сульфадиазином);
• Ингалипт (на основе сульфатиазола натрия);
• Ингафлю (со стрептоцидом) и др.

Есть взаимозаменяемые лекарства с такими же действующими веществами (триметопримом и сульфаметоксазолом):

• Бактрим;
• Андоприм;
• Бактризол;
• Потесепт;
• Триксазол;
• Апосульфатрин;
• Новотримед;
• Котримаксол;
• Триоксал и др.