Статья рассказывает, как применяется «Сульфадиметоксин», от чего лекарство помогает, противопоказания Сульфадиметоксина и побочные действия.

Лекарство «Сульфадиметоксин»: от чего

Лекарственный препарат «Сульфадиметоксин» является антибактериальным препаратом, обладающим широким спектром действия.

Терапевтическое действие медикамента «Сульфадиметоксин»

От чего бы не назначали препарат, это действительно эффективное лекарство. Активный компонент обладает противобактериальным действием против грамположительных бактерий – стафилококков, хламидий и стрептококков. Лекарство борется и с грамотрицательными микроорганизмами – шигеллой, клебсиеллой и другими бактериями. По сравнению с другими антибиотиками препарат обладает длительным сроком действия.

Медикамент «Сульфадиметоксин»: от чего используют

Лекарственное средство назначают для терапии инфекционных воспалительных недугов, которые вызываются микроорганизмами, имеющим чувствительность к активным компонентам препарата. С помощью средства могут лечиться такие заболевания, как:

• раневые инфекции,
• воспаления мочевыводящих и желчевыводящих путей,
• бронхит,
• гайморит,
• трахома,
• рожистое воспаление,
• дизентерия,
• отит,
• ангина.

Форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток с содержанием активного вещества в количестве 200, 500 мг. Кроме этого лекарство может входить в качестве действующего вещества в мазь «Левосин», которую используют наружно.

Аналоги

К лекарствам, обладающим схожим действием относят таблетки «Сульфапиридазин» и «Сульфален», а также раствор для инъекций «Сульфален-меглюмин».

Противопоказания медикамента «Сульфадиметоксин»:

Запрещается использовать лекарство при:

• хронической сердечной недостаточности,
• азотемии,
• почечной и печеночной недостаточности,
• порфириях,
• угнетении костномозгового кроветворения,
• дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы,
• чувствительности к компонентам,
• в период беременности и лактации.

Побочные действия

Препарат может спровоцировать такие нежелательные эффекты, как:

• агранулоцитоз,
• диспепсические кожные высыпания,
• лейкопения,
• холестатический гепатит,
• тошнота,
• головная боль,
• лекарственная лихорадка,
• рвота.

Как применять препарат «Сульфадиметоксин»

Во время терапии необходимо обильное питье. Взрослым назначают один грамм препарата, детям лекарство дают из расчета 25 мг на каждый килограмм веса. Такую дозу следует принять в первый день. В последующие сутки объем средства снижают вдвое. Как правило, применение лекарства эффективно при длительности лечения от семи до десяти дней, Поддерживающие дозы препарата следует принимать на протяжении минимум трех дней после того, как нормализуется температура. При тяжелых формах заболевания в комбинации с препаратами группы эритромицина, пенициллина и некоторых других.

Наименование:

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакологическое
действие:

Антибактериальное средство , производное сульфаниламида.
Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания к
применению:

Пневмония (воспаление легких);
- острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей);
- бронхит (воспаление бронхов);
- ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи);
- отит (воспаление полости уха);
- воспалительные поражения центральной нервной системы;
- дизентерия;
- воспалительные заболевания мочевыводяших и желчевыводяших путей;
- рожистое воспаление;
- пиодермия (гнойное воспаление кожи);
- раневая инфекция, трахома;
- лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Применяют внутрь (в таблетках).
Суточную дозу дают в один прием.
Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах - соответственно, 2 г и по 1 г.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы : диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции : кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия, азотемия;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью назначают больным с нарушениями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени и нарушении функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Сульфадиметоксин – сульфаниламидный препарат. Действующим веществом является, собственно, сульфадиметоксин – сульфаниламид широкого спектра действия. Химическое название - 4-(4-аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин. В качестве вспомогательных веществ в таблетках используются:

• аэросил;
• крахмал;
• поливинилпирролидон;
• кальция стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или слегка кремового оттенка, в бумажной или пластиковой бесконтурной упаковке. В упаковке содержится от 10 от 30 таблеток, по 0,5 г или 0,2 г сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин может выпускаться в виде порошка, расфасованного в пакеты или барабаны.

Также выпускается мазь, содержащая сульфадиметоксин в качестве действующего вещества. Её название – Левосин. Мазь выпускается либо в тубах по 40 г, либо в банках по 50 или 100 г. Кроме сульфадиметоксина (4 г), в её состав входит левомицетин (1 г), тримекаин (3 г), метилурацил (4 г). Вспомогательным веществом является полиэтиленоксид (до 100 г).

Фармакологическое действие

Сульфадиметоксин является лекарством против различных бактериальных инфекций . Он угнетает фермент, отвечающий за синтез тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима бактерии для синтеза пуринов и пиримидинов, входящих в состав ДНК бактериальных клеток и, таким образом, прекращает их размножение. Поэтому правильнее всего называть это вещество не бактерицидным, а бактериостатическим, поскольку применение сульфадиметоксина не убивает в организме инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя.

Являясь аналогом парааминобензойной кислоты, сульфадиметоксин мешает бактериям усваивать это вещество и нарушает обмен веществ бактерий, чувствительных к нему.

Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков , стрептококков , а также грамотрицательных кишечной палочки , возбудителей дизентерии , палочки Фридлендера и других. Подавляет рост и размножение хламидий , имеет более слабое воздействие на протея. Данное лекарство может применяться и против вируса трахомы . Препарат эффективен против тех бактерий, которым обязательно нужно поступление парааминобензойной кислоты из внешней среды.

В крови лекарство обнаруживается спустя 30 минут после приёма таблетки. Максимальная его концентрация в организме образуется через 8-12 часов. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется для лечения менингитов и других воспалительных процессов головного мозга . Для образования в крови терапевтической дозы лекарства в первый день назначают 1-2 грамма действующего вещества, а в последующие – 0,5-1г.

Препарат имеет высокую проникающую способность, и быстро попадает в суставную и перитонеальную жидкость, плевральный выпот, ткани выделительной и половой системы, экссудат среднего уха. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко .

Метаболизм лекарства происходит в основном в печени . Выведение сульфадиметоксина из организма осуществляется преимущественно почками . Также может происходить выведение метаболитов с желчью.

Показания

Сульфадиметоксин назначается при лечении целого ряда воспалительных заболеваний, вызванных бактериями, чувствительными к данному лекарству. К их числу относятся:

В случае применения в терапии сульфадиметоксина необходимо, чтобы пациент принимал большое количество щелочного питья для поддержания необходимого уровня диуреза (не менее 1.2 л в сутки).

Побочные действия

Побочные действия сульфадиметоксина типичны для всех лекарств группы сульфаниламидов:

• диспепсия (тошнота , рвота);
• лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови);
• холестатический гепатит (связанный с плохой работой желчевыводящих путей и застое желчи).

При появлении данных реакций организма на сульфадиметоксин необходимо снизить дозу препарата, либо исключить его полностью из схемы лечения.

Сульфадиметоксин при беременности

Сульфадиметоксин крайне нежелательно применять при беременности и во время грудного вскармливания , поскольку оно хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, и может вызвать у ребёнка диспепсию , нарушения работы печени и почек, ядерную желтуху или гемолитическую анемию .

Сульфадиметоксин детям

Для детей в возрасте до 12 лет лекарство выписывают в следующих дозировках: в первый день – 25 мг на килограмм веса в сутки, в последующие дни дозу уменьшают вдвое, и принимают 12.5 мг на килограмм веса в сутки однократно, после еды.

До двух месяцев детям лекарство применяют только для лечения врождённого токсоплазмоза .

Взаимодействие с другими препаратами

Сульфадиметоксин способен понижать эффективность антибиотиков , которые действуют только на организмы, которые делятся (таких, например, как цефалоспорины и пенициллины). Бактериостатическое действие данного лекарства снижают прокаин, татракаин, бензокаин. Усиливают парааминосалициловая кислота и барбитураты .

Применение сульфадиметоксина совместно с фенитоином и метотрексатом увеличивает его токсичность. Противовоспалительные нестероидные средства, тиоацетазон, миелотоксические препараты и хлорамфеникол усиливают гемотоксичность сульфадиметоксина (то есть его токсическое влияние на кровь).

Индометацин , соли салициловой кислоты , а также производные пиразолона увеличивают концентрацию сульфадиметоксина в периферической крови.

Мочевина усиливает бактериостатическое действие сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин и алкоголь

Приём алкоголя во время лечения сульфадиметоксином является причиной резкого снижения эффективности применения данного препарата. Совместное применение также отрицательно сказывается на функции печени и почек, может вызвать сильную интоксикацию .

Сульфадиметоксин при ангине

Эффективность применения сульфадиметоксина при лечении ангины обусловлена тем фактом, что из всех известных сульфаниламидных препаратов он имеет наиболее пролонгированный эффект. Он помогает организму пациента бороться с гнойной микрофлорой и часто назначается совместно с антибиотиком, к которому выявлена чувствительность у возбудителей ангины. Способ применения и дозы описаны в соответствующем разделе.

Сульфадиметоксин в ветеринарии

Чаще всего в ветеринарной практике препарат применяют в комбинации с триметопримом. После появления таких комбинированных препаратов популярность этого сульфаниламида снова выросла. Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций домашней птицы, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, а также мелких домашних животных.

Введение сульфадиметоксина может вызывать сильные болевые реакции и некроз тканей, поэтому в качестве растворителя для данного вещества часто применяют новокаин . Для внутривенного введения крупным сельскохозяйственным животным используются растворы с 10-20% концентрацией, а для мелких животных – 5%.

Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким - 5%-ные растворы. Высокие концентрации сульфадиметоксина оказывают не только бактериостатический, но и бактерицидный эффект, однако их применение в таких дозах связано с сильной интоксикацией организма.

Сульфадиметоксин собаке

Данное лекарство применяется для лечения у собак таких заболеваний, как:

• кокцидиоз (изоспороз);
• пастереллёз;

Сульфадиметоксин применяется также для профилактики изоспороза у щенков. В первый день применения препарат дают в дозе 1 г (2 таблетки), далее – 0,5 г (1 таблетка) на 10 килограммов массы тела собаки. Продолжительность курса – 5-10 дней. При лечении протозойных инфекций курсы повторяют два-три раза, каждые две-три недели.

Сульфадиметоксин для цыплят

Применяется для лечения кокцидиоза домашней птицы. Это заболевание чаще всего поражает именно молодняк – маленьких цыплят и подростков. Сульфадиметоксин, как и другие сульфаниламиды, лучше применять для профилактики кокцидиоза, чем для его лечения.

Порошок сульфадиметоксина добавляют в еду в связи с его невысокой растворимостью в воде. Желательно проверить возбудителей на чувствительность к данному кокцидиостатику. Обычно применяют дозировку 0,2 г на 1 кг живого веса первый день, и 0,1 г на кг веса – в последующие дни.

Синонимы и аналоги

Синонимы
Синонимами сульфадиметоксина являются:

• Депосул;
• Агрибон;
• Мандрибон;
• Аристин;
• Мадроксин;
• Фуксал;
• Сульфастоп;
• Сулксин;
• Суперсульфа;
• Ультрасульфан;
• Висульфа и другие.

Данное лекарство производится под основным названием большим количеством фармацевтических фирм, которые просто добавляют своё название к названию препарата (например, Сульфодиметоксин-Дарница).

Аналоги
Веществами, имеющими аналогичный способ действия, являются Сульфапиридазин, Сульфален (таблетки) и Сульфален-маглюмин (инъекции).

Препарат: СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (SULFADIMETHOXINE)
Активное вещество: sulfadimethoxine
Код АТХ: J01ED01
КФГ: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Рег. номер: Р №003805/01
Дата регистрации: 30.11.04
Владелец рег. удост.: НИЖФАРМ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Сульфадиметоксин – производное сульфаниламида; антибактериальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сульфадиметоксина – таблетки (200 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в полимерных или темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 15 шт. в пластиковых пеналах; 500 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонном коробке 200 упаковок; по 10 или 20 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 200 или 500 мг.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как ангина, отит, гайморит, острые респираторные заболевания, бронхит, пневмония, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, дизентерия, лекарственно-устойчивые формы малярии (в комбинации с противомалярийными средствами), воспалительные поражения центральной нервной системы, раневые инфекции.

Противопоказания

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Азотемия;
• Порфирия;
• Беременность;
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Способ применения и дозировка

Сульфадиметоксин следует принимать внутрь после еды 1 раз в сутки.

В первый день лечения назначают: детям – 25 мг/кг, взрослым – 1000 мг, в дальнейшем: детям – 12,5 мг/кг, взрослым – 500 мг. В тяжелых случаях дозы для взрослых могут быть увеличены до 2000 мг в первый день и 1000 мг в последующие дни.

Курс лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

• Центральная нервная система: головная боль;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, холестатический гепатит;
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Особые указания

Во время лечения показано обильное щелочное питье, рекомендуется контролировать показатели мочи и крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибактериальных препаратов, активных только в отношении делящихся микроорганизмов (цефалоспоринов, пенициллинов).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.