Lorista n 50 mg 12 compresse gialle da 5 mg. Differenza da Lorista. Forma e composizione del rilascio

Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza per la febbre quando il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente la medicina. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è permesso dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?

Lorista lo è medicinale utilizzato per il trattamento di elevata pressione sanguigna e nello scompenso cardiaco.

1 compressa di Lorista contiene 12,5 mg, 25 mg, 50 mg o 100 mg di losartan come sale di potassio.

Il principio attivo della compressa ha un effetto inverso sui recettori dell'angiotensina, portando ad una diminuzione della pressione sanguigna e ad un marcato effetto diuretico.

Dopo somministrazione orale, le concentrazioni plasmatiche di losartan e del suo metabolita attivo diminuiscono in modo poliesponenziale, con un'emivita di eliminazione terminale di circa 2 ore e 6-9 ore, rispettivamente. In presenza di insufficienza cardiaca, Losartan è in grado di aumentare la tolleranza all'esercizio del paziente.

Se assunto una volta al giorno alla dose di 1 compressa. Lorista 100 mg né losartan né il suo metabolite attivo si accumulano nel plasma durante grandi quantità. Il farmaco viene prescritto sia in combinazione con altri farmaci antipertensivi, sia come monoterapia.

Mangiare non influisce sull'assorbimento del principio attivo.

Lorista ha un effetto diuretico, che si osserva già 1-2 ore dopo l'applicazione di Lorista N, mentre l'effetto ipotensivo si sviluppa dopo 3-4 giorni.

Il farmaco è prescritto per ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, come profilattico da un ictus e per mantenere l'attività renale nel diabete mellito. È possibile utilizzare Lorist H per le persone con funzionalità renale compromessa, incluso lo stadio dell'emodialisi.

Indicazioni per l'uso Lorista

Quali sono i vantaggi delle compresse di Lorista? Il farmaco è indicato per malattie e condizioni:

  1. Ipertensione arteriosa (se è indicata la terapia di combinazione);
  2. Ipertrofia ventricolare sinistra e ipertensione arteriosa per ridurre il rischio di ictus;
  3. CHF come parte trattamento combinato;
  4. Nefrologia (protezione renale) in pazienti con diabete tipo 2 per ridurre la protenuria;
  5. Prevenzione degli incidenti cardiovascolari, anche mortali, nei pazienti con alto livello rischio.

Secondo le istruzioni, Lorista N aiuta quando è necessario un trattamento combinato. farmaci antipertensivi e diuretici.

Lorista compresse 50 \ 100 mg - istruzioni per l'uso

Prendo per via orale, indipendentemente dal pasto, bevendo Abbastanza acqua pulita. Si consiglia di assumere Lorista al mattino.
Nell'ipertensione arteriosa, la media dose giornalieraè di 50 mg. L'effetto antiipertensivo massimo si ottiene entro 3-6 settimane dalla terapia.

È possibile ottenere un effetto più pronunciato aumentando la dose del farmaco a 100 mg / die.

La dose del farmaco deve essere aumentata secondo il seguente schema:

1a settimana (1-7 ° giorno) - 1 etichetta. Lorista 12,5 mg/giorno.
2a settimana (8-14 giorni) - 1 etichetta. Lorista 25 mg/giorno.
3a settimana (15-21 giorni) - 1 etichetta. Lorista 50 mg/giorno.
4a settimana (22-28 giorni) - 1 etichetta. Lorista 50 mg/giorno.

Durante l'assunzione di diuretici alte dosi si consiglia di iniziare la terapia con Lorista con 25 mg/die. Il massimo effetto antipertensivo si ottiene entro 3 settimane di terapia.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (CC 30-50 ml / min), non è richiesto un aggiustamento del dosaggio iniziale di Lorist.

Per ridurre il rischio di patologie cardiovascolari e mortalità nei pazienti con ipertensione arteriosa e l'ipertrofia ventricolare sinistra, viene utilizzata la dose iniziale e di mantenimento di losartan - 50 mg 1 volta / die (1 compressa Lorista 50).

Se durante il corso del trattamento non è stato possibile raggiungere livello obiettivo Pressione sanguigna quando si utilizza Lorist H 50, è necessaria la correzione della terapia. Se necessario, è possibile aumentare la dose (Lorista 100) in combinazione con idroclorotiazide alla dose di 12,5 mg/die.

La dose massima giornaliera è di 1 etichetta. droga Lorista H 100.

Speciale:

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è necessario un aggiustamento della dose.

Nei pazienti anziani non è necessario un aggiustamento della dose.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, il dosaggio di Lorist deve essere ridotto. Con CHF, il dosaggio iniziale è di 12,5 mg / die. Quindi la dose viene gradualmente aumentata fino allo standard dosaggio terapeutico. L'aumento si verifica una volta alla settimana (p. es., 12,5 mg, 25 mg, 50 mg/die). In tali pazienti, le compresse di Lorist vengono solitamente prescritte in combinazione con diuretici e glicosidi cardiaci.

Per proteggere i reni nei pazienti diabetici di tipo 2 con proteinuria, la dose iniziale standard di Lorista è di 50 mg/die. La dose del farmaco può essere aumentata a 100 mg / die, tenendo conto della diminuzione della pressione sanguigna. Un aumento di più di 1 compressa di Lorista® H 100 al giorno non è consigliabile e comporta un aumento degli effetti collaterali.

Uso concomitante di losartan e ACE-inibitori compromette la funzione renale, quindi questa combinazione non è raccomandata.

Uso in pazienti con una diminuzione del volume del fluido intravascolare - è necessaria la correzione del deficit del volume del fluido prima di iniziare l'uso di losartan.

Controindicazioni Lorista

  • ipersensibilità al losartan e ai derivati ​​sulfamidici (idroclorotiazide) o a qualsiasi eccipiente;
  • pesante insufficienza renale(clearance della creatinina<30 мл/мин);
  • insufficienza epatica, colestasi, malattia ostruttiva delle vie biliari;

Lorista contiene lattosio - questo dovrebbe essere preso in considerazione quando si prescrive a persone con intolleranza al lattosio (carenza di lattasi, galattosemia, sindrome da malassorbimento).

Applicazione nell'infanzia

Lorista è controindicato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché non vi è esperienza con il farmaco.

Overdose

Con un sovradosaggio di Lorist osservato:

  • diminuzione pronunciata della pressione sanguigna,
  • tachicardia;
  • bradicardia dovuta alla stimolazione parasimpatica (vagale).

Metodi di trattamento - diuresi forzata e terapia sintomatica. In questo caso, l'emodialisi è inefficace.

Potrebbero esserci sintomi di eccessiva perdita di liquidi. Con la somministrazione simultanea di glicosidi cardiaci, l'ipokaliemia può aggravare il decorso delle aritmie.

Metodi di trattamento - trattamento sintomatico volto a ripristinare il ripristino dell'equilibrio idrico e ionico.

Effetti collaterali di Lorista

Mal di testa, vertigini, insonnia, palpitazioni, tachicardia, tosse secca, infezioni delle vie respiratorie superiori, faringite, gonfiore della mucosa nasale, diarrea, dispepsia, nausea, dolore addominale, mialgia, mal di schiena, astenia, affaticamento, possono verificarsi edema, dolore toracico, iperkaliemia.

Raramente, Lorista provoca lo sviluppo di altre reazioni avverse: angioedema, vasculite, emicrania, orticaria, prurito, epatite, disfunzione epatica, artralgia, un leggero aumento del livello di urea e creatinina nel siero del sangue.

Di norma, gli effetti indesiderati elencati delle compresse di Lorist hanno un effetto a breve termine e debole.

Lorista - analoghi e sostituti, elenco

Analoghi strutturali per il principio attivo (losartan potassico):

  • Blocktran;
  • Brozar;
  • vasotens;
  • Zisacar;
  • Carsartano;
  • Cozar;
  • Lagoa;
  • Losarel;
  • Losartan;
  • Lotore;
  • Presartano;
  • Renicard.

Si prega di notare che le istruzioni per l'uso di lorist, il prezzo e le recensioni non si applicano agli analoghi e l'auto-sostituzione del farmaco è severamente vietata. Il sostituto Lorista implica la stessa azione e sostanza attiva, ma sono possibili diverse concentrazioni di DV in 1 compressa e altre differenze, comprese controindicazioni ed effetti collaterali. Per selezionare un sostituto / analogo di Lorista, è necessaria la consultazione di un medico!

Lorist è preso a quale pressione? Le istruzioni per l'uso rispondono a questa domanda in modo inequivocabile - con un aumento della pressione sanguigna.

Da consumarsi preferibilmente entro
2 anni

Condizioni di archiviazione
In luogo asciutto, a temperatura non superiore a 30°C.

Lorista N è un farmaco antiipertensivo.

Qual è la composizione e la forma di rilascio del farmaco Lorista H?

Il farmaco viene prodotto in compresse giallo-verdastre, sono ovali, leggermente biconvesse, su un lato si vede il rischio. I componenti attivi di Lorist N sono i seguenti: losartan potassico e nel farmaco è presente anche idroclorotiazide. Sono presenti ingredienti ausiliari: si aggiunge amido pregelatinizzato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, inoltre è presente lattosio monoidrato.

Il medicinale è confezionato in blister da 7, 14 e 10 pezzi. Puoi acquistare Lorista H nel reparto prescrizione. Tre anni è il periodo di vendita del farmaco, si riflette sulla scatola con il farmaco, dopo questo tempo è necessario astenersi dall'utilizzarlo.

Qual è l'effetto delle compresse di Lorista N sul corpo umano?

Il farmaco combinato Lorista N ha un effetto antiipertensivo. Uno dei principi attivi è il losartan, che aumenta la renina plasmatica, riduce la concentrazione sierica di aldosterone, abbassa la pressione sanguigna e riduce il postcarico.

Il secondo ingrediente attivo è l'idroclorotiazide, appartiene rispettivamente ai diuretici del gruppo tiazidico, che ha un effetto diuretico. Questa sostanza interrompe il riassorbimento di magnesio, oltre a sodio, cloro e potassio nel nefrone del rene. Ha un effetto antiipertensivo dovuto all'espansione predominante delle arteriole.

L'effetto diuretico dell'idroclorotiazide si verifica approssimativamente dopo un'ora o due dopo l'assunzione del farmaco. L'effetto ottimale antipertensivo si verifica dopo tre o quattro settimane.

Losartan è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità non supera il 33%. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima si verifica dopo un'ora. Il legame con le proteine ​​è quasi completo, oltre il 99%. Escreto nelle urine e nelle feci.

Dopo somministrazione orale, l'idroclorotiazide viene assorbita per quasi l'80%. La concentrazione massima si verifica entro 1-5 ore. Il legame con le proteine ​​raggiunge il 64%. Non metabolizzato. Abbastanza rapidamente escreto nelle urine. L'emivita di eliminazione richiede un periodo da 5 a 15 ore.

Quali sono le indicazioni per l'uso di Lorista N?

Lorista N è indicato per l'uso nell'ipertensione ed è anche usato per ridurre il rischio di malattie cardiache e mortalità nelle persone con pressione alta.

Quali sono le controindicazioni per Lorista H?

Le istruzioni per l'uso del farmaco Lorista N vietano l'uso nelle seguenti condizioni:

Con anuria;

Con ipotensione;

Con grave danno renale;

Carenza di lattasi;

Gravidanza;

Iperkaliemia;

allattamento;

Disidratazione del corpo;

ipokaliemia refrattaria;

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;

Sindrome da malassorbimento;

Età fino a 18 anni.

Con cautela, Lorista N è prescritto per lo squilibrio elettrolitico (iponatriemia, ipokaliemia, alcalosi ipocloremica), stenosi dell'arteria renale, gotta, diabete, ipercalcemia e altre condizioni. E siamo su www.!

Qual è l'uso e il dosaggio di Lorista N?

Lorista N è indicato per la somministrazione orale, di solito un agente antipertensivo viene assunto una volta al giorno. Dopo un periodo di tre settimane, puoi aspettarti il ​​​​massimo effetto terapeutico dal farmaco. A volte il medico può raccomandare un uso più frequente del farmaco, fino a due volte al giorno, per avere un effetto antipertensivo più pronunciato.

La dose massima giornaliera è di due compresse. Il farmaco viene lavato con il volume richiesto di liquido, l'acqua bollita viene solitamente utilizzata nella giusta quantità.

Overdose da Lorist N

Un sovradosaggio del farmaco Lorista N causerà i seguenti sintomi: diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia, ipokaliemia di laboratorio, iponatriemia. In questa situazione, è indicata la terapia sintomatica.

Quali sono gli effetti collaterali di Lorist N?

L'uso del farmaco Lorista N provoca una serie di effetti collaterali, tra i quali si possono elencare i seguenti sintomi: emicrania, mal di testa è possibile, vertigini sono caratteristici, possono esserci insonnia, affaticamento, vasculite, ipotensione ortostatica, tosse, tachicardia, in inoltre, infezioni respiratorie, faringite, così come mialgia, diarrea, dispepsia, orticaria, artralgia, nausea, vomito.

Inoltre, il farmaco provoca lo sviluppo di altre reazioni avverse: dolore addominale, artralgia, epatite, possibile aumento degli enzimi epatici, prurito, anemia, angioedema, iperkaliemia, dolore toracico, aumento dell'emoglobina, reazioni allergiche, possono svilupparsi edema periferico, debolezza, inoltre, condizione astenica, così come altre manifestazioni negative.

istruzioni speciali

Puoi prescrivere Lorista N insieme ad altri farmaci antipertensivi che verranno prescritti dallo specialista curante.

Come sostituire Lorist N, quali analoghi usare?

Simartan-N, Lorista ND, Losartan/Idroclorotiazide-Teva, Gizortana, Vazotenz N, Gizaar forte, Gizaar, Losarel Plus, Losartan-N Richter, Lozap plus, Blocktran GT, Lakea N e Cardomine plus-Sanovel.

Conclusione

Il trattamento con Lorista N deve essere effettuato su consiglio di uno specialista qualificato. Con lo sviluppo di reazioni avverse all'uso del farmaco, il paziente deve consultare un medico.

Il paziente deve studiare in modo indipendente le istruzioni per l'uso del farmaco prescritto.

Catad_pgroup Antipertensivi combinati

Lorista N - ufficiale * istruzioni per l'uso

*registrato dal Ministero della Salute della Federazione Russa (secondo grls.rosminzdrav.ru)

Numero di registrazione:

LSR-001564/08

Sostanza attiva:

Idroclorotiazide + Losartan

Forma di dosaggio:

compresse rivestite con film

Composto:

Per 1 compressa:

Nucleo

Ingredienti attivi: idroclorotiazide 12,50 mg, losartan potassico 50,00 mg.

Eccipienti: amido pregelatinizzato 34,92 mg, cellulosa microcristallina 87,70 mg, lattosio monoidrato 63,13 mg, magnesio stearato 1,75 mg.

Guaina in pellicola: ipromellosa 5,00 mg, macrogol - 4000 0,50 mg, colorante giallo chinolina (E104) 0,11 mg, biossido di titanio (E171) 1,39 mg, talco 0,50 mg.

Descrizione:

Compresse rivestite con film ovali, leggermente biconvesse, dal giallo al giallo con una sfumatura verdastra, incise su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico:

Agente antiipertensivo combinato (antagonista del recettore dell'angiotensina II + diuretico) AT:
C.09.D.A.01

Farmacodinamica:

Idroclorotiazide/losartan

Lorista ® H è un farmaco combinato, i cui componenti hanno un effetto ipotensivo additivo e causano una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna (BP) rispetto al loro uso separato. A causa dell'azione diuretica, l'idroclorotiazide aumenta l'attività della renina plasmatica, la secrezione di aldosterone, riduce il potassio sierico e aumenta la concentrazione di angiotensina II nel plasma sanguigno.
Losartan blocca gli effetti fisiologici dell'angiotensina II e, inibendo la secrezione di aldosterone, può invertire la perdita di ioni potassio causata dal diuretico.
Losartan ha un effetto uricosurico.
L'idroclorotiazide provoca un moderato aumento della concentrazione di acido urico, con l'uso di losartan contemporaneamente all'idroclorotiazide, l'iperuricemia indotta da diuretici diminuisce. L'effetto ipotensivo della combinazione
idroclorotiazide /
il losartan persiste per 24 ore Nonostante una significativa diminuzione della pressione sanguigna, l'uso della combinazione
idroclorotiazide /
losartan non ha effetti clinicamente significativi sulla frequenza cardiaca (FC). Combinazione
idroclorotiazide /
Losartan è efficace negli uomini e nelle donne, così come nei pazienti più giovani (di età inferiore a 65 anni) e anziani (di età pari o superiore a 65 anni).

Losartan

Losartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II (ARA II) per somministrazione orale, di natura non proteica. L'angiotensina II è un potente vasocostrittore e il principale ormone del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). L'angiotensina II si lega ai recettori AT1 presenti in molti tessuti (p. es., muscolatura liscia vascolare, ghiandole surrenali, reni e miocardio) e media vari effetti biologici dell'angiotensina II, tra cui la vasocostrizione e il rilascio di aldosterone. Inoltre, l'angiotensina II stimola la proliferazione delle cellule muscolari lisce.
Losartan blocca selettivamente i recettori AT1. In vivo E In vitro losartan e il suo metabolita carbossilico biologicamente attivo (EXP-3174) bloccano tutti gli effetti fisiologicamente significativi dell'angiotensina II sui recettori AT1, indipendentemente dalla via della sua sintesi.
Losartan non ha agonismo e non blocca altri recettori ormonali o canali ionici che sono importanti nella regolazione del sistema cardiovascolare.
Losartan non inibisce l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) (chininasi II), un enzima coinvolto nel metabolismo della bradichinina. Di conseguenza, non provoca un aumento della frequenza degli effetti indesiderati mediati dalla bradichinina.

Losartan provoca indirettamente l'attivazione dei recettori AT 2 aumentando la concentrazione di angiotensina II nel plasma sanguigno.

La soppressione della regolazione della secrezione di renina sotto l'azione dell'angiotensina II mediante il meccanismo del "feedback negativo" nel trattamento del losartan provoca un aumento dell'attività della renina plasmatica, che porta ad un aumento della concentrazione di angiotensina II nel plasma sanguigno. Tuttavia, l'effetto ipotensivo e la soppressione della secrezione di aldosterone persistono, indicando un efficace blocco dei recettori dell'angiotensina II. Dopo l'interruzione del losartan, l'attività della renina plasmatica e la concentrazione di angiotensina II diminuiscono ai valori basali entro 3 -X giorni.
Losartan e il suo principale metabolita attivo hanno un'affinità significativamente maggiore per i recettori AT1 che per i recettori AT2. Il metabolita attivo è superiore
attività losartan 10-40 volte. L'incidenza della tosse è comparabile con losartan o idroclorotiazide e significativamente inferiore a quella con un ACE inibitore. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, proteinuria e senza diabete mellito, il trattamento con losartan riduce significativamente la proteinuria, l'albumina e l'escrezione di immunoglobuline G (IgG).
Losartan supporta la filtrazione glomerulare e riduce la frazione di filtrazione.
Losartan riduce i livelli sierici di acido urico (solitamente inferiori a 0,4 mg/dl) durante tutta la terapia.
Losartan non ha alcun effetto sui riflessi autonomici e non influenza la concentrazione di noradrenalina nel plasma sanguigno.

In pazienti con insufficienza ventricolare sinistra
Losartan a dosi di 25 mg e 50 mg ha effetti emodinamici e neuroumorali positivi, caratterizzati da un aumento dell'indice cardiaco e una diminuzione della pressione capillare polmonare di cuneo, resistenza vascolare periferica totale (TPVR), pressione arteriosa media e frequenza cardiaca e una diminuzione nelle concentrazioni plasmatiche di aldosterone e norepinefrina. Il rischio di ipotensione arteriosa nei pazienti con insufficienza cardiaca dipende dalla dose di losartan.

L'uso di losartan una volta al giorno in pazienti con ipertensione essenziale da lieve a moderata provoca una significativa diminuzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica. L'effetto ipotensivo dura 24 ore mantenendo il naturale ritmo circadiano della pressione sanguigna. Il grado di riduzione della pressione arteriosa alla fine dell'intervallo di somministrazione è del 70-80% rispetto all'effetto ipotensivo 5-6 ore dopo l'assunzione di losartan.
Losartan è efficace negli uomini e nelle donne, così come nei pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni) e nei pazienti più giovani (di età inferiore a 65 anni). L'annullamento del losartan nei pazienti con ipertensione arteriosa non porta ad un forte aumento della pressione sanguigna (non esiste una sindrome da "astinenza" del farmaco).
Losartan non ha effetti clinicamente significativi sulla frequenza cardiaca.

Idroclorotiazide

Diuretico tiazidico, il cui meccanismo di azione ipotensiva non è stato completamente stabilito. I tiazidici modificano il riassorbimento degli elettroliti nel nefrone distale e aumentano l'escrezione di ioni sodio e cloro in modo approssimativamente uguale. L'effetto diuretico dell'idroclorotiazide porta ad una diminuzione del volume del sangue circolante (CBV), un aumento dell'attività della renina plasmatica e della secrezione di aldosterone, che porta ad un aumento dell'escrezione di ioni potassio e bicarbonati da parte dei reni e una diminuzione del potassio sierico. Il rapporto tra renina e aldosterone è mediato dall'angiotensina II, quindi l'uso simultaneo di ARA II sopprime la perdita di ioni potassio durante il trattamento con diuretici tiazidici.

Dopo somministrazione orale l'effetto diuretico si manifesta dopo 2 ore, raggiunge il massimo dopo circa 4 ore e persiste per 6-12 ore, l'effetto ipotensivo persiste per 24 ore.

Farmacocinetica:

La farmacocinetica di losartan e idroclorotiazide, quando assunti contemporaneamente, non differisce da quella di quando vengono usati separatamente.

Aspirazione

Losartan: dopo l'ingestione
il losartan è ben assorbito e metabolizzato durante il "passaggio primario" attraverso il fegato con la formazione di un metabolita carbossilico attivo (EXP-3174) e metaboliti inattivi. La biodisponibilità sistemica è di circa il 33%. La concentrazione massima media (Cmax) nel plasma sanguigno di losartan e del suo metabolita attivo viene raggiunta rispettivamente dopo 1 ora e 3-4 ore.

Idroclorotiazide

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento dell'idroclorotiazide è del 60-80%. Con max idroclorotiazide nel plasma sanguigno si ottiene in 1-5 H dopo l'ingestione.

Distribuzione

Losartan: più del 99% di losartan e EXP-3174 si lega alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina. Il volume di distribuzione del losartan è di 34 litri. Penetra molto male la barriera emato-encefalica. Idroclorotiazide: la connessione con le proteine ​​del plasma sanguigno è del 64%; attraversa la placenta ma non la barriera emato-encefalica ed è escreto nel latte materno.

Biotrasformazione

Losartan: Circa il 14% di una dose endovenosa o orale di losartan viene metabolizzato per formare il metabolita attivo. Dopo somministrazione orale e/o endovenosa di 14C-losartan potassico, la radioattività plasmatica circolante è stata determinata principalmente dal losartan e dal suo metabolita attivo. Oltre al metabolita attivo, si formano metaboliti inattivi, inclusi due metaboliti principali formati dall'idrossilazione del gruppo butilico della catena e un metabolita minore, l'N-2-tetrazolo glucuronide. L'assunzione del farmaco con il cibo non ha un effetto clinicamente significativo sulle sue concentrazioni sieriche. Idroclorotiazide non metabolizzato.

allevamento

Losartan: la clearance plasmatica del losartan e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 600 ml/min e 50 ml/min; la clearance renale del losartan e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 74 ml/min e 26 ml/min. Dopo somministrazione orale, solo il 4% circa della dose assunta viene escreto immodificato dai reni e circa il 6% come metabolita attivo.I parametri farmacocinetici del losartan e del suo metabolita attivo quando assunti per via orale (in dosi fino a 200 mg) sono lineari.

L'emivita (T1/2) nella fase terminale del losartan e del metabolita attivo è rispettivamente di 2 ore e 6-9 ore. Non vi è accumulo di losartan e del suo metabolita attivo se usato alla dose di 100 mg una volta al giorno. Viene escreto principalmente dall'intestino con la bile (58%), dai reni - 35%.

Idroclorotiazide: rapidamente espulso attraverso i reni. T1/2 è di 5,6 - 14,8 ore Circa il 61% della dose ingerita viene escreta immodificata.

Farmacocinetica di singoli gruppi di pazienti

Idroclorotiazide/losartan

Concentrazioni plasmatiche di losartan e del suo metabolita attivo e idroclorotiazide in pazienti anziani con ipertensione arteriosa non differivano significativamente da quelli dei pazienti giovani.

Losartan

Pazienti con cirrosi alcolica epatica da lieve a moderata dopo l'ingestione di losartan, le concentrazioni plasmatiche di losartan e del metabolita attivo erano rispettivamente 5 e 1,7 volte superiori a quelle dei giovani volontari maschi.
Losartan e il suo metabolita attivo non vengono rimossi dall'emodialisi.

Indicazioni per l'uso

- Ipertensione arteriosa (per i pazienti che sono indicati per la terapia di combinazione).

Ridurre il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra.

Controindicazioni

Ipersensibilità al losartan, all'idroclorotiazide e ad altri derivati ​​sulfamidici, nonché agli eccipienti.

Anuria, grave insufficienza renale (clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min.).

Grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh), colestasi e malattia ostruttiva delle vie biliari.

Uso simultaneo con aliekireiom in pazienti con diabete mellito o funzionalità renale compromessa (CC inferiore a 60 ml / min).

Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state stabilite).

Ipokaliemia o ipercalcemia resistenti alla terapia.

Iponatriemia refrattaria.

Gravidanza, periodo di allattamento.

Deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, poiché il lattosio fa parte di Lorista® N.

Accuratamente:

Grave iponatriemia e/o condizioni accompagnate da una diminuzione del BCC (inclusa dieta con restrizione di sale, diarrea, vomito, terapia con alte dosi di diuretici), compromissione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico nel sangue, diabete mellito, insufficienza renale (CC 30-50 ml / min), funzionalità epatica compromessa di gravità da lieve a moderata (meno di 9 punti sulla scala Child-Pugh) senza una storia di colestasi, insufficienza cardiaca cronica (CHF) classe funzionale III-IV secondo la classificazione NYHA e altre condizioni accompagnate da attivazione del RAAS, stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene, condizione dopo trapianto di rene, iperaldosteronismo primario, malattia coronarica e malattie cerebrovascolari, poiché un'eccessiva riduzione della pressione sanguigna può portare allo sviluppo di infarto del miocardio e ictus , stenosi della valvola aortica e / o mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva (GOKMP), storia allergica aggravata (il paziente ha una storia di angioedema durante l'uso di farmaci, inclusi ACE e inibitori ARA II e asma bronchiale, lupus eritematoso sistemico, miopia acuta e glaucoma acuto secondario ad angolo chiuso, iperuricemia/gotta sintomatica.

Gravidanza e allattamento:

L'uso di ARA II nel primo trimestre di gravidanza non è raccomandato. Lorista® N non deve essere usato durante la gravidanza o nelle donne che pianificano una gravidanza. Quando si pianifica una gravidanza, si raccomanda di trasferire la paziente a una terapia antipertensiva alternativa, tenendo conto del profilo di sicurezza. Se la gravidanza è confermata, Lorista® N deve essere sospeso e, se necessario, trasferito a una terapia antipertensiva alternativa. Lorista® N, così come altri farmaci che hanno un effetto diretto sul RAAS, possono causare effetti avversi nel feto (funzione renale compromessa, rallentamento dell'ossificazione delle ossa del cranio fetale, oligoidramnios) ed effetti tossici neonatali (insufficienza renale , ipotensione arteriosa, iperkaliemia). Se, tuttavia, Lorista® N è stato utilizzato nei trimestri II-III di gravidanza, è necessario condurre un esame ecografico dei reni e delle ossa del cranio fetale.
L'idroclorotiazide attraversa la placenta. Quando si utilizzano diuretici tiazidici nel II-III trimestre di gravidanza, è possibile ridurre il flusso sanguigno uteroplacentare, sviluppare trombocitopenia, ittero e disturbare l'equilibrio idrico ed elettrolitico nel feto o nel neonato.
L'idroclorotiazide non deve essere usata per trattare la preeclampsia nella seconda metà della gravidanza (edema, ipertensione arteriosa o preeclampsia (nefropatia)) a causa del rischio di una diminuzione del BCC e di una diminuzione del flusso sanguigno uteroplacentare in assenza di un effetto benefico sulla decorso della malattia.
L'idroclorotiazide non deve essere usata per trattare l'ipertensione essenziale in gravidanza, tranne nei rari casi in cui non possono essere utilizzati agenti alternativi.

I neonati le cui madri hanno assunto Lorista® N durante la gravidanza devono essere monitorati, poiché l'ipotensione arteriosa nel neonato è possibile.

periodo di allattamento al seno

Il farmaco Lorista® N non è raccomandato durante l'allattamento, perché non c'è esperienza d'uso. Si raccomanda l'uso di altri farmaci antipertensivi, tenendo conto del profilo di sicurezza. Non è noto se si distingue
losartan con latte materno.
L'idroclorotiazide passa nel latte materno in piccole quantità. I diuretici tiazidici ad alte dosi provocano un'intensa diuresi, sopprimendo così l'allattamento.

Dosaggio e somministrazione

All'interno, indipendentemente dal pasto, bere molta acqua, una volta al giorno. Lorista® N può essere assunto contemporaneamente ad altri farmaci antiipertensivi.

Ipertensione arteriosa

La combinazione di idroclorotiazide/losartan è indicata nei pazienti che, quando idroclorotiazide o losartan sono usati separatamente, non forniscono un adeguato controllo della pressione arteriosa.

Si raccomanda di titolare la dose di losartan e idroclorotiazide prima di trasferire il paziente alla terapia con Lorista N. Se necessario (con controllo della pressione arteriosa inadeguato), la questione del trasferimento del paziente dalla terapia con Lorista® (
losartan) per la terapia con Lorista® N.

Dose iniziale e di mantenimento - 1 compressa di Lorista® N (
idroclorotiazide 12,5 mg e
losartan 50 mg). L'effetto ipotensivo massimo si ottiene entro 3 settimane di terapia. Per ottenere un effetto più pronunciato, è possibile aumentare la dose di Lorista® N. La dose giornaliera massima è di 2 compresse di Lorista® N 1 volta al giorno.

Gruppi di pazienti speciali:

Pazienti con funzionalità renale compromessa o in emodialisi: nei pazienti con insufficienza renale moderata (CC 30-50 ml / min), non è richiesto un aggiustamento della dose iniziale del farmaco.
Losartan e
l'idroclorotiazide non è raccomandata per i pazienti in emodialisi.

Pazienti anziani: di solito non è richiesto un aggiustamento della dose.

Ridurre il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra

La dose iniziale standard di losartan è di 50 mg una volta al giorno. I pazienti che non riescono a raggiungere i livelli di pressione arteriosa desiderati durante l'assunzione di losartan 50 mg/die richiedono la selezione della terapia combinando losartan con basse dosi di idroclorotiazide (12,5 mg). Se necessario, aumentare la dose di losartan a 100 mg / die contemporaneamente a idroclorotiazide alla dose di 12,5 mg / die, quindi aumentare a 2 compresse di Lorista® N (totale 25 mg di idroclorotiazide e 100 mg di losartan al giorno) una volta al giorno giorno. Se è necessaria un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa, devono essere aggiunti altri farmaci antipertensivi.

Effetto collaterale

Classificazione dell'incidenza degli effetti collaterali dell'Organizzazione mondiale della sanità (OMS):

molto spesso?1/10

spesso da ?1/100 a<1/10

raramente da ?1/1000 a<1/100

raramente da ?1/10000 a<1/1000

molto raramente<1/10000

la frequenza sconosciuta non può essere stimata sulla base dei dati disponibili. Reazioni indesiderabili usando una combinazione
idroclorotiazide /
losartan sono stati osservati in precedenza con l'uso sia di losartan che di idroclorotiazide.

Applicazione post-marketing combinazioni
idroclorotiazide/losartan

Ulteriori reazioni indesiderate:

raramente: epatite.

Dati di laboratorio:

raramente: iperkaliemia, aumento dell'attività dell'alanina aminotransferasi (ALT).

Reazioni avverse che si sono verificate durante l'uso in monoterapia con losartan o idroclorotiazide e può essere quando si utilizza una combinazione idroclorotiazide/losartan:

Losartan

raramente: anemia, porpora di Shenlein-Genoch, ecchimosi, emolisi;

frequenza sconosciuta: trombocitopenia.

Dagli organi di senso:

raramente: vertigini, tinnito, visione offuscata, sensazione di bruciore/formicolio agli occhi, congiuntivite, riduzione dell'acuità visiva.

Dal sistema digestivo:

spesso: mal di pancia, nausea, diarrea, dispepsia;

raramente: stitichezza, mal di denti, secchezza della mucosa orale, gonfiore, gastrite, vomito, ostruzione intestinale;

frequenza sconosciuta: pancreatite, compromissione della funzionalità epatica.

Reazioni allergiche:

raramente: ipersensibilità: reazioni anafilattiche, angioedema, incluso edema della laringe e della faringe, che causa ostruzione delle vie aeree e/o gonfiore del viso, delle labbra, della faringe e/o della lingua; in alcuni pazienti, l'angioedema è stato osservato anche nella storia del trattamento con altri farmaci, compresi gli ACE-inibitori.

spesso: crampi muscolari, mal di schiena, dolore alle gambe, mialgia;

raramente: dolore alle mani, gonfiore delle articolazioni, dolore alle ginocchia, dolore muscoloscheletrico, dolore alle spalle, rigidità, artralgia, artrite, coxalgia, fibromialgia, debolezza muscolare;

frequenza sconosciuta: rabdomiolisi.

Dal sistema nervoso:

spesso: mal di testa, vertigini, insonnia;

raramente: nervosismo, parestesia, neuropatia periferica, tremore, emicrania, sincope, ansia, disturbo d'ansia (preoccupazioni eccessive, incontrollabili e spesso irrazionali per gli eventi quotidiani), disturbo di panico (attacchi di panico ricorrenti), confusione, depressione, incubi, disturbi del sonno, sonnolenza , compromissione della memoria.

spesso: funzionalità renale compromessa, insufficienza renale; raramente: nicturia, minzione frequente, infezioni del tratto urinario.

Dal sistema riproduttivo:

raramente: diminuzione della libido, disfunzione erettile/impotenza.

spesso: tosse, infezione del tratto respiratorio superiore, congestione nasale, sinusite, ostruzione delle vie aeree superiori;

raramente: fastidio alla gola, faringite, laringite, respiro corto, bronchite, epistassi, rinite, congestione delle vie respiratorie.

Dal lato della pelle:

raramente: alopecia, dermatite, pelle secca, eritema, sensazione di "vampate di calore" di sangue sulla pelle del viso, fotosensibilità, prurito, rash cutaneo, orticaria, aumento della sudorazione.

Altri:

spesso: astenia, stanchezza, anoressia;

raramente: gonfiore del viso, edema, febbre; frequenza sconosciuta: sintomi simil-influenzali, malessere.

Indicatori di laboratorio:

spesso: iperkaliemia, lieve diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, ipoglicemia;

raramente: un leggero aumento delle concentrazioni sieriche di urea e creatinina;

molto raramente: aumento dell'attività degli enzimi "fepatici" e della concentrazione di bilirubina nel plasma sanguigno;

frequenza sconosciuta: iponatriemia.

Idroclorotiazide

Dal lato degli organi ematopoietici:

raramente: agranulotsitoz, anemia aplastica, anemia emolitica, leucopenia, porpora, trombocitopenia.

Reazioni allergiche:

raramente: reazione anafilattica.

Dal lato del metabolismo:

raramente: anoressia, iperglicemia, iperuricemia, ipokaliemia, iponatriemia.

Dal sistema nervoso:

spesso: mal di testa;

raramente: insonnia.

Dagli organi di senso:

raramente: violazione transitoria della percezione visiva, xantopsia;

frequenza sconosciuta: miopia acuta e glaucoma acuto ad angolo chiuso.

Dal lato del sistema cardiovascolare:

raramente: angiite necrotizzante (vasculite, vasculite cutanea).

Dal sistema respiratorio:

raramente: sindrome da distress respiratorio, inclusa polmonite ed edema polmonare.

Dal sistema digestivo:

raramente: sialoadenite, spasmo, irritazione allo stomaco, nausea, vomito, diarrea, costipazione, ittero (colestasi intraepatica), pancreatite.

Dal lato della pelle:

raramente: fotosensibilità, urticaria, necrolisi epidermica tossica.

Dal sistema muscolo-scheletrico:

raramente: crampi muscolari.

Dal sistema genito-urinario:

raramente: glicosuria, interstiziale

nefrite. funzionalità renale compromessa, insufficienza renale.

Altri:

raramente: febbre, capogiro.

Overdose:

Lorista® N

Informazioni sull'overdose combinata
idroclorotiazide /
niente losartan.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto. Lorista® H deve essere interrotto e il paziente monitorato attentamente. Se necessario: indurre il vomito (se il paziente ha assunto di recente il farmaco), reintegrare il BCC, correggere le violazioni del metabolismo idrico ed elettrolitico e una marcata diminuzione della pressione sanguigna.

Losartan (dati limitati)

Sintomi: una marcata diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, bradicardia è possibile a causa della stimolazione parasimpatica (vagale).

Trattamento: terapia sintomatica, l'emodialisi è inefficace.

Idroclorotiazide

Sintomi: I sintomi più comuni sono: ipokaliemia, ipocloremia, iponatriemia e disidratazione a seguito di eccessiva diuresi. Con la somministrazione simultanea di glicosidi cardiaci, l'ipokaliemia può aggravare il decorso delle aritmie.

Trattamento: sintomatico.

Interazione

Uso simultaneo con aliskiren nei pazienti con diabete mellito o funzione compromessa reni (CC inferiore a 60 ml/min) controindicato.

Rifampicina e fluconazolo ridotta la concentrazione del metabolita attivo. Il significato clinico di questa interazione non è stato studiato. Uso simultaneo di losartan, così come altri farmaci che influenzano il RAAS, con diuretici risparmiatori di potassio (
spironolattone, triamterene, amiloride,
eplerenone), preparazioni di potassio o sostituti del sale contenenti potassio,
può portare ad un aumento del potassio sierico. L'uso simultaneo non è raccomandato.

Possibile diminuzione dell'escrezione di ioni di litio. Pertanto, con l'uso simultaneo di ARAII con sali di litio Le concentrazioni sieriche di litio devono essere attentamente monitorate. Con l'uso simultaneo di ARA II con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) (ad esempio, inibitori selettivi della cicloossigenasi (COX)-2 e FANS non selettivi,
acido acetilsalicilico in dosi antinfiammatorie)
è possibile una diminuzione dell'effetto ipotensivo. L'uso simultaneo di ARAII o diuretici con FANS è accompagnato da un aumentato rischio di sviluppare disfunzione renale, incluso lo sviluppo di insufficienza renale acuta e un aumento del potassio sierico (specialmente nei pazienti con una storia di disfunzione renale). L'uso simultaneo con i FANS deve essere usato con cautela, specialmente nei pazienti anziani. Allo stesso tempo, è necessario ricostituire adeguatamente il BCC e monitorare periodicamente la funzionalità renale dall'inizio della terapia e successivamente.

In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa che fanno uso di FANS, compresi gli inibitori selettivi della COX-2, l'uso simultaneo di ARA II può causare un ulteriore deterioramento reversibile della funzionalità renale.

Doppio blocco della RAAS: il doppio blocco del RAAS, cioè l'aggiunta di un ACE inibitore alla terapia con ARA II, è possibile solo in casi selezionati sotto stretto monitoraggio della funzionalità renale. Nei pazienti con aterosclerosi, insufficienza cardiaca o diabete mellito con danno d'organo bersaglio, il doppio blocco del RAAS (con l'uso simultaneo di ARA II e ACE-inibitori) è accompagnato da un'aumentata incidenza di ipotensione arteriosa, sincope, iperkaliemia e disfunzione renale (compresa l'insufficienza renale acuta) rispetto all'uso del farmaco di uno dei gruppi elencati. Se usato contemporaneamente a altri farmaci che causano ipotensione arteriosa, inclusi antidepressivi triciclici, antipsicotici (neurolettici), baclofene, amifostina aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.

Idroclorotiazide

etanolo,barbiturici, anestetici generali o antidepressivi: può potenziare il rischio di ipotensione ortostatica. Agenti ipoglicemizzanti orali e insulina: può essere richiesto un aggiustamento della dose di agenti ipoglicemizzanti, come
l'idroclorotiazide influisce sulla tolleranza al glucosio.

Metformina deve essere usato con cautela a causa del rischio di sviluppare acidosi lattica sullo sfondo della compromissione della funzionalità renale causata dall'idroclorotiazide.

Altro antipertensivi: azione additiva.

Colestiramina e colestipolo: l'assorbimento di idroclorotiazide è ridotto.

Colestiramina e colestipolo in una singola dose legano
idroclorotiazide e ne riducono l'assorbimento nel tratto gastrointestinale (GIT) rispettivamente dell'85% e del 43%. corticosteroidi, ormone adrenocorticotropo (ACTH): una pronunciata diminuzione del contenuto di elettroliti, in particolare l'ipokaliemia.

Ammine pressorie (ad esempio,
epinefrina e
noradrenalina):
forse una leggera diminuzione della gravità della risposta all'introduzione di ammine pressorie, ma non escludendo la possibilità del loro utilizzo.

Rilassanti muscolari non depolarizzanti (es. tubocurarina): può aumentare l'effetto dei miorilassanti.

Litio:è possibile ridurre la clearance renale del litio e, di conseguenza, il rischio di sviluppare intossicazione da litio. Pertanto, l'uso simultaneo non è raccomandato.

Farmaci, usato per trattare la gotta (probenecid, sulfinpirazone e allopurinolo): può essere richiesto un aggiustamento della dose di farmaci uricosurici, come
l'idroclorotiazide può causare un aumento della concentrazione sierica di acido urico. I diuretici tiazidici possono aumentare l'incidenza di reazioni di ipersensibilità a
allopurinolo.

Farmaci anticolinergici (Per esempio,
atropina,
biperiden):
aumentare la biodisponibilità dei diuretici tiazidici riducendo la motilità gastrointestinale.

Farmaci citotossici, per esempio,
ciclofosfamide, metotrexato:
aumenta l'effetto mielosoppressivo rallentando l'escrezione dal corpo.

Salicilati: se usato contemporaneamente ai salicilati (ad esempio,
acido acetilsalicilico) ad alte dosi può aumentare il loro effetto tossico sul sistema nervoso centrale.

Metildopa: casi isolati di anemia emolitica sono stati descritti con l'uso simultaneo. Applicazione simultanea ciclosporina aumenta il rischio di sviluppare iperuricemia e esacerbazione del decorso della gotta.

Glicosidi cardiaci: l'ipokaliemia e l'ipomagnesiemia causate dall'uso di diuretici tiazidici aumentano il rischio di sviluppare aritmie nel trattamento dei glicosidi cardiaci.

Farmaci che possono causare effetti indesiderati quando i livelli sierici di potassio cambiano: si raccomanda di monitorare periodicamente il contenuto di potassio nel siero del sangue e nell'ECG durante l'utilizzo con glicosidi cardiaci e farmaci che prolungano l'intervallo QT (rischio di sviluppare tachicardia ventricolare del tipo "piroetta"):

I Una classe di farmaci antiaritmici (ad esempio,
chinidina, disopiramide);

Farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio,
amiodarone,
sotalolo, dofetilide);

Alcuni antipsicotici (es.
tioridazina,
clorpromazina,
levomepromazina,
trifluoperazina,
sulpiride,
amisulpride,
tiapride,
aloperidolo,
droperidolo);

Altri medicinali (p. es., cisapride, difemanil metil solfato,
eritromicina per via endovenosa, alofantrina, ketanserina, mizolastina,
sparfloxacina, terfenadina,
vincamina per somministrazione endovenosa).

Vitamina D e sali di calcio: l'uso simultaneo di diuretici tiazidici con vitamina D o sali di calcio aumenta il contenuto di calcio nel siero del sangue, poiché l'escrezione di calcio diminuisce. Se è necessario utilizzare integratori di calcio o vitamina D, il contenuto di calcio nel siero del sangue deve essere monitorato e, possibilmente, deve essere aggiustata la dose di questi farmaci.

Carbamazepina: rischio di sviluppare iponatriemia sintomatica.

È necessario controllare la pressione sanguigna, i segni clinici di alterazione del metabolismo dell'acqua e degli elettroliti. Anche i livelli sierici di elettroliti devono essere monitorati periodicamente.

L'idroclorotiazide può aumentare il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta, specialmente quando vengono somministrate contemporaneamente alte dosi. agenti di contrasto iodati. Prima del loro utilizzo, è necessario ripristinare il BCC.

Amfotericina B (per somministrazione endovenosa), lassativi stimolanti o
glicirrizinato di ammonio (trovato in
liquirizia):
l'idroclorotiazide può esacerbare gli squilibri idroelettrolitici, in particolare l'ipokaliemia.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

FANS (ad esempio, inibitori selettivi della COX-2 e FANS non selettivi,
acido acetilsalicilico in dosi che hanno
antinfiammatorioazione) può ridurre gli effetti diuretici e ipotensivi dei diuretici tiazidici.

Istruzioni speciali:

Losartan

Angioedema

I pazienti con una storia di angioedema (viso, labbra, faringe e/o laringe) devono essere attentamente monitorati.

Ipotensione arteriosa e ipovolemia (disidratazione)

Nei pazienti con ipovolemia (disidratazione) e / o ridotto contenuto di sodio nel plasma sanguigno, sullo sfondo della terapia diuretica, restrizione dell'assunzione di sale, diarrea o vomito, può svilupparsi ipotensione arteriosa sintomatica, specialmente dopo l'assunzione della prima dose di Lorista® N Prima di utilizzare il farmaco, ripristinare il BCC e/o il contenuto di sodio nel plasma sanguigno.

Violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico Le violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico si riscontrano spesso in pazienti con funzionalità renale compromessa, specialmente sullo sfondo del diabete mellito. A questo proposito, è necessario monitorare attentamente il contenuto di potassio nel plasma sanguigno e CC, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca e CC 30-50 ml / min. L'uso simultaneo con diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o altri agenti che possono aumentare il contenuto di potassio nel plasma sanguigno (ad esempio eparina) non è raccomandato.

Funzionalità epatica compromessa

Le concentrazioni plasmatiche di losartan sono significativamente aumentate nei pazienti con cirrosi epatica, quindi Lorista® N deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata.

Funzionalità renale compromessa

È possibile sviluppare una funzionalità renale compromessa, inclusa l'insufficienza renale, a causa dell'inibizione del RAAS (specialmente nei pazienti la cui funzionalità renale dipende dal RAAS, ad esempio, con grave insufficienza cardiaca o una storia di disfunzione renale).

Stenosi dell'arteria renale

Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale, nonché stenosi dell'arteria dell'unico rene funzionante, i farmaci che influenzano il RAAS, incluso ARA II, possono aumentare in modo reversibile la concentrazione di urea e creatinina nel plasma sanguigno.
Losartan deve essere usato con cautela nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi arteriosa di un singolo rene.

trapianto di rene

Non c'è esperienza con l'uso di Lorista® N in pazienti recentemente sottoposti a trapianto di rene.

Iperaldosteronismo primario

I pazienti con iperaldosteronismo primario sono resistenti ai farmaci antiipertensivi che influenzano il RAAS, quindi l'uso di Lorista® N non è raccomandato per tali pazienti.

Cardiopatia ischemica (CHD) e malattia cerebrovascolare

Come con qualsiasi farmaco antipertensivo, un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa nei pazienti con malattia coronarica o malattia cerebrovascolare può portare a infarto del miocardio o ictus.

Insufficienza cardiaca

Nei pazienti la cui funzione renale dipende dallo stato della RAAS (ad esempio, con classe funzionale CHF III-IV secondo la classificazione NYHA, con o senza funzione renale compromessa), la terapia con farmaci che influenzano la RAAS può essere accompagnata da grave ipotensione, oliguria e / o azotemia progressiva, in rari casi - insufficienza renale acuta. È impossibile escludere lo sviluppo di questi disturbi a causa della soppressione dell'attività RAAS durante l'assunzione di ARA II.

Stenosi delle valvole aortiche e/o mitraliche, GOKMP

Lorista® N, come altri vasodilatatori, deve essere usato con cautela nei pazienti con stenosi emodinamicamente significativa delle valvole aortiche e/o mitraliche, o con HOCMP.

Caratteristiche etniche

Losartan (come altri farmaci che influenzano il RAAS) ha un effetto antiipertensivo meno pronunciato nei pazienti della razza nera rispetto ai rappresentanti di altre razze, probabilmente a causa della maggiore incidenza di iporeninemia in questi pazienti con ipertensione arteriosa.

Idroclorotiazide

Ipotensione arteriosa e alterazione del metabolismo idrico ed elettrolitico

È necessario controllare la pressione sanguigna, i segni clinici di alterazione del metabolismo dell'acqua e degli elettroliti, in t. h. disidratazione, iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipomagnesiemia o ipokaliemia, che possono svilupparsi sullo sfondo di diarrea o vomito. Gli elettroliti sierici devono essere monitorati periodicamente.

Effetti metabolici ed endocrini

È necessaria cautela in tutti i pazienti trattati con agenti ipoglicemizzanti orali o insulina, come
l'idroclorotiazide può indebolirne l'effetto. Durante la terapia con diuretici tiazidici può manifestarsi diabete mellito latente manifesto.

Diuretici tiazidici, inclusi
idroclorotiazide, può causare una violazione del bilancio idrico ed elettrolitico (ipercalcemia, ipokaliemia, iponatremia, ipomagnesiemia e alcalosi ipokaliemica).

I diuretici tiazidici possono ridurre l'escrezione di calcio da parte dei reni e causare un temporaneo e lieve aumento del contenuto di calcio nel plasma sanguigno. Una grave ipercalcemia può essere un segno di iperparatiroidismo latente. Prima di condurre uno studio sulla funzione delle ghiandole paratiroidi, i diuretici tiazidici devono essere interrotti. Sullo sfondo del trattamento con diuretici tiazidici, è possibile un aumento della concentrazione di colesterolo e trigliceridi nel siero del sangue.

La terapia con diuretici tiazidici può esacerbare l'iperuricemia e/o esacerbare la gotta in alcuni pazienti.

Losartan riduce la concentrazione di acido urico nel plasma sanguigno, quindi il suo uso in combinazione con idroclorotiazide elimina l'iperuricemia causata da un diuretico tiazidico.

Funzionalità epatica compromessa

I diuretici tiazidici devono essere usati con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa o malattia epatica progressiva, poiché possono causare colestasi intraepatica e anche minime alterazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico possono contribuire allo sviluppo del coma epatico.

Lorista® N è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica grave, come non c'è esperienza sull'uso del farmaco in questa categoria di pazienti.

Miopia acuta e glaucoma acuto secondario ad angolo chiuso

L'idroclorotiazide è un sulfamidico che può causare una reazione idiosincratica che porta allo sviluppo di miopia acuta transitoria e glaucoma acuto ad angolo chiuso. I sintomi includono: un'improvvisa diminuzione dell'acuità visiva o dolore agli occhi, che di solito compaiono entro poche ore o settimane dall'inizio della terapia con idroclorotiazide. Se non trattato, il glaucoma acuto ad angolo chiuso può portare alla perdita permanente della vista. Trattamento: interrompere l'assunzione di idroclorotiazide il prima possibile. Se la pressione intraoculare rimane incontrollata, possono essere necessari farmaci di emergenza o interventi chirurgici. I fattori di rischio per lo sviluppo del glaucoma acuto ad angolo chiuso sono: una reazione allergica a un sulfamidico o
storia della benzilpenicillina.

Sono comuni

Nei pazienti che assumono diuretici tiazidici, possono svilupparsi reazioni di ipersensibilità con o senza anamnesi di reazione allergica o asma bronchiale, ma sono più probabili se sono presenti nell'anamnesi. Ci sono segnalazioni di esacerbazione del decorso del lupus eritematoso sistemico con l'uso di diuretici tiazidici.

Informazioni speciali per eccipienti

Il farmaco Lorista® N contiene lattosio, quindi il farmaco è controindicato nei pazienti con deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Influenza sulla capacità di guidare un veicolo:

All'inizio della terapia, Lorista® N può causare una diminuzione della pressione sanguigna, vertigini o sonnolenza, influenzando così indirettamente lo stato psico-emotivo. Per motivi di sicurezza, prima di iniziare attività che richiedono maggiore attenzione, i pazienti devono prima valutare la loro risposta al trattamento in corso.

Modulo per il rilascio:

Compresse rivestite con film, 12,5 mg + 50 mg.

Pacchetto:

7, 10 o 14 compresse in un blister (confezione blister) da un materiale combinato PVC / PVDC - foglio di alluminio.

2, 4, 8, 12 o 14 blister (confezioni in blister) da 7 compresse), o 3, 6 o 9 blister (confezioni in blister) da 10 compresse), o 1, 2, 4, 6 o 7 blister (confezioni in blister) di 14 compresse), insieme alle istruzioni per l'uso, sono poste in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione:

Ad una temperatura non superiore a 25°C, nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza.

Condizioni per dispensare dalle farmacie:

Su prescrizione medica

Titolare del certificato di registrazione:

Titolare del certificato di registrazione: KRKA, d.d., Novo mesto, JSC

Lorista N è un farmaco antiipertensivo combinato contenente nella sua composizione un bloccante selettivo del recettore dell'angiotensina (tipo AT1) losartan e un diuretico tiazidico idroclorotiazide. L'obiettivo finale della terapia dell'ipertensione è prevenire lo sviluppo di disturbi circolatori cerebrali, eventi cardiovascolari, insufficienza renale e ridurre il rischio di mortalità cardiovascolare. Dato lo sfortunato fatto che la monoterapia nella maggior parte dei casi non affronta il compito di raggiungere il livello target di pressione sanguigna, negli ultimi anni i cardiologi si sono sempre più affidati a farmaci antipertensivi combinati. Uno dei più promettenti al momento è la combinazione di un bloccante del recettore dell'angiotensina (sartan) + diuretico tiazidico. Avendo un meccanismo d'azione generalmente simile con la combinazione "inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) + diuretico tiazidico", questo "mix" farmacologico presenta anche una serie di innegabili vantaggi rispetto al primo. Pertanto, i sartani, a differenza degli ACE-inibitori, forniscono un blocco più completo degli effetti "cellulari" del sistema renina-angiotensina-aldosterone. Hanno anche una migliore tolleranza, non causando, a differenza degli ACE-inibitori, una tosse secca debilitante e angioedema dovuto all'accumulo di eccesso di bradichinina nel corpo. I risultati di studi clinici randomizzati multicentrici hanno dimostrato l'elevata efficacia del losartan nell'ipertensione arteriosa. I sartani occupano oggi una delle posizioni chiave nelle raccomandazioni internazionali per il trattamento di questa malattia, essendo farmaci di prima linea adatti alla farmacoterapia a lungo termine. Lorista N dell'azienda farmaceutica slovena "Krka" è apparsa nel nostro paese nel 2008 e ormai ha già conquistato il rispetto dei medici e la fiducia dei pazienti. Il meccanismo d'azione di lorista H si basa sulla capacità del losartan (lasciamo da parte per ora l'idroclorotiazide) di bloccare l'accesso dell'angiotensina II ai suoi recettori “personali”, grazie ai quali realizza il suo potenziale vasopressore.

Di conseguenza, il farmaco provoca il rilassamento delle pareti dei vasi sanguigni, riduce il pre e il postcarico sul miocardio, la resistenza vascolare periferica totale e previene l'ipertrofia ventricolare sinistra. A differenza di altri farmaci antipertensivi, Lorista N ha un effetto uricosurico, non influisce negativamente sulla funzione erettile, mostra proprietà antinfiammatorie e antipiastriniche (antitrombotiche) e migliora le funzioni cognitive (cognitive). L'efficacia e il favorevole profilo di sicurezza di Lorista H sono stati confermati non solo negli studi clinici, ma anche negli studi post-marketing, ad es. dopo che il farmaco è stato immesso sul mercato. Dopo somministrazione orale, il losartan viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità sistemica è del 33%, che è associata all'effetto di primo passaggio attraverso il fegato. La concentrazione massima di losartan nel sangue viene registrata 1 ora dopo l'ingestione. Lorista N può essere assunto con o senza cibo. Il secondo componente del farmaco - l'idroclorotiazide diuretico tiazidico - previene il riassorbimento nel nefrone distale degli ioni sodio e cloro, nonché acqua e ioni potassio, magnesio e calcio. Il suo effetto antiipertensivo è dovuto all'espansione delle arteriole. L'effetto diuretico si osserva 1-2 ore dopo l'assunzione del farmaco, raggiunge il suo massimo dopo 4 ore e dura fino a 12 ore. La dose iniziale (è anche di mantenimento) di Lorista H per l'ipertensione arteriosa è di 1 compressa 1 volta al giorno. L'effetto terapeutico massimo dovrebbe essere previsto entro le prime 3 settimane di terapia farmacologica. Con un'efficacia insufficiente del farmaco, questa dose può essere aumentata a 2 compresse. Lorista H si combina bene con altri farmaci antipertensivi. I pazienti anziani non richiedono un aggiustamento della dose. La presenza di idroclorotiazide nella preparazione aumenta il rischio di ipotensione arteriosa e disturbi dell'equilibrio salino.

Farmacologia

Farmaco antipertensivo combinato.

Losartan è un antagonista del recettore AT1 di tipo non proteico selettivo dell'angiotensina II.

In vivo e in vitro, il losartan e il suo metabolita carbossilico biologicamente attivo (EXP-3174) bloccano tutti gli effetti fisiologicamente significativi dell'angiotensina II sui recettori AT 1, indipendentemente dalla via della sua sintesi: porta ad un aumento dell'attività della renina plasmatica, riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno.

Losartan provoca indirettamente l'attivazione dei recettori AT 2 aumentando il livello di angiotensina II. Losartan non inibisce l'attività della chininasi II, un enzima coinvolto nel metabolismo della bradichinina.

Riduce OPSS, pressione nella circolazione polmonare; riduce il postcarico, ha un effetto diuretico.

Previene lo sviluppo dell'ipertrofia miocardica, aumenta la tolleranza all'esercizio nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'assunzione di losartan 1 volta al giorno porta a una diminuzione statisticamente significativa della pressione arteriosa sistolica e diastolica. Durante il giorno, il losartan controlla uniformemente la pressione sanguigna, mentre l'effetto antipertensivo corrisponde al ritmo circadiano naturale. La diminuzione della pressione sanguigna alla fine della dose del farmaco è stata di circa il 70-80% dell'effetto al picco del farmaco, 5-6 ore dopo la somministrazione. Non c'è sindrome da astinenza; inoltre, il losartan non ha un effetto clinicamente significativo sulla frequenza cardiaca.

Losartan è efficace negli uomini e nelle donne, così come nei pazienti più anziani (≥ 65 anni) e più giovani (≤ 65 anni).

L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico, il cui effetto diuretico è associato a un alterato riassorbimento di ioni sodio, cloro, potassio, magnesio e acqua nel nefrone distale; ritarda l'escrezione di ioni calcio, acido urico. Ha proprietà antipertensive; l'effetto ipotensivo si sviluppa a causa dell'espansione delle arteriole. Praticamente nessun effetto sulla normale pressione sanguigna. L'effetto diuretico si verifica dopo 1-2 ore, raggiunge un massimo dopo 4 ore e dura 6-12 ore.

L'effetto antipertensivo si verifica dopo 3-4 giorni, ma potrebbero essere necessarie 3-4 settimane per ottenere l'effetto terapeutico ottimale.

Farmacocinetica

La farmacocinetica di losartan e idroclorotiazide con uso simultaneo non differisce da quella con il loro uso separato.

Losartan

Aspirazione

Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assunzione del farmaco con il cibo non ha un effetto clinicamente significativo sulle sue concentrazioni sieriche. La biodisponibilità è di circa il 33%. La Cmax del losartan nel plasma viene raggiunta 1 ora dopo l'ingestione e la Cmax EXP-3174 viene raggiunta dopo 3-4 ore.

Distribuzione

Più del 99% di losartan e EXP-3174 si lega alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina. V d di losartan è di 34 litri. Penetra molto male attraverso il BBB.

Metabolismo

Subisce un metabolismo significativo durante il "primo passaggio" attraverso il fegato, formando il metabolita attivo EXP-3174 (14%) e una serie di metaboliti inattivi.

allevamento

La clearance plasmatica di losartan ed EXP-3174 è rispettivamente di circa 10 ml/s (600 ml/min) e 0,83 ml/s (50 ml/min). La clearance renale di losartan e EXP-3174 è rispettivamente di circa 1,23 ml/s (74 ml/min) e 0,43 ml/s (26 ml/min). T½ di losartan e EXP-3174 è rispettivamente di 2 ore e 6-9 ore. Circa il 58% del farmaco viene escreto nella bile, il 35% - dai reni.

Idroclorotiazide

Aspirazione e distribuzione

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento dell'idroclorotiazide è del 60-80%. Cmax nel sangue è raggiunto 1-5 ore dopo l'ingestione. Il legame dell'idroclorotiazide alle proteine ​​plasmatiche è del 64%.

Metabolismo ed escrezione

L'idroclorotiazide non viene metabolizzata ed è rapidamente escreta dai reni. T 1/2 è di 5-15 ore.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite con film da giallo a giallo con una sfumatura verdastra, ovali, leggermente biconvesse, incise su un lato; vista in sezione trasversale del tablet: il nucleo del tablet è bianco.

Eccipienti: amido pregelatinizzato - 34,92 mg, cellulosa microcristallina - 87,7 mg, lattosio monoidrato - 63,13 mg, magnesio stearato - 1,75 mg.

La composizione del guscio del film: ipromellosa - 5 mg, macrogol 4000 - 0,5 mg, colorante giallo chinolina (E104) - 0,11 mg, biossido di titanio (E171) - 1,39 mg, talco - 0,5 mg.

10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - blister (9) - pacchi di cartone.

Dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto. Lorista N può essere combinato con altri agenti antiipertensivi.

Con l'ipertensione arteriosa, la dose iniziale e di mantenimento è di 1 etichetta. 1 volta/giorno Il massimo effetto antipertensivo si ottiene entro 3 settimane di terapia. Per ottenere un effetto più pronunciato, è possibile aumentare la dose del farmaco a 2 compresse. 1 volta/giorno La dose giornaliera massima è di 2 etichette.

Con BCC ridotto (ad esempio, durante l'assunzione di diuretici a dosi elevate), la dose iniziale raccomandata di losartan nei pazienti con ipovolemia è di 25 mg 1 volta / die. A questo proposito, la terapia con Lorista H dovrebbe essere iniziata dopo l'interruzione dei diuretici e la correzione dell'ipovolemia.

I pazienti anziani e i pazienti con insufficienza renale moderata (CC 30-50 ml / min), compresi i pazienti in dialisi, non richiedono un aggiustamento della dose iniziale del farmaco.

Per ridurre il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra, la dose iniziale standard di losartan è di 50 mg 1 volta/die. I pazienti che non riescono a raggiungere il livello target di pressione sanguigna durante l'assunzione di losartan 50 mg/die richiedono la selezione della terapia combinando losartan con basse dosi di idroclorotiazide (12,5 mg) e, se necessario, aumentano la dose di losartan a 100 mg in combinazione con idroclorotiazide alla dose di 12,5 mg / die, in futuro - aumentare la dose di Lorista H a 2 compresse. 1 volta/giorno

Overdose

Losartan

Sintomi: diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, tachicardia; bradicardia dovuta alla stimolazione parasimpatica (vagale).

Trattamento: la diuresi forzata, la terapia sintomatica, l'emodialisi è inefficace.

Idroclorotiazide

Sintomi: i sintomi più comuni sono dovuti a carenza di elettroliti (ipokaliemia, ipocloremia, iponatriemia) e disidratazione dovuta a eccessiva diuresi. Con la somministrazione simultanea di glicosidi cardiaci, l'ipokaliemia può aggravare il decorso delle aritmie.

Trattamento: terapia sintomatica.

Interazione

Losartan

Negli studi clinici non si sono verificate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative di losartan con idroclorotiazide, digossina, warfarin, cimetidina, fenobarbital, ketoconazolo ed eritromicina.

Rifampicina e fluconazolo riducono il livello del metabolita attivo (questa interazione non è stata studiata clinicamente).

La combinazione di losartan con diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene, amiloride), integratori contenenti potassio o sali di potassio può portare a iperkaliemia.

FANS, incl. gli inibitori selettivi della COX-2 possono ridurre l'efficacia dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi, compreso il losartan.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale trattati con FANS (inclusi gli inibitori della COX-2), la terapia con antagonisti del recettore dell'angiotensina II può portare ad un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, compresa l'insufficienza renale acuta, che di solito è reversibile.

L'effetto ipotensivo del losartan, come altri farmaci antipertensivi, può essere ridotto durante l'assunzione di indometacina.

Idroclorotiazide

Se usati contemporaneamente a diuretici tiazidici, etanolo, barbiturici e narcotici possono potenziare il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica.

Con l'uso simultaneo di agenti ipoglicemizzanti (per somministrazione orale e insulina), può essere necessario un aggiustamento della dose degli agenti ipoglicemizzanti.

Se assunto in combinazione con altri farmaci antipertensivi - un effetto additivo.

La colestiramina e il colestipolo interferiscono con l'assorbimento dell'idroclorotiazide.

Con l'uso simultaneo di GCS, ACTH, vi è una marcata diminuzione dei livelli di elettroliti, in particolare l'ipokaliemia.

L'idroclorotiazide riduce la risposta alle amine pressorie (p. es., epinefrina, norepinefrina).

L'idroclorotiazide aumenta l'effetto dei rilassanti muscolari di un tipo di azione non depolarizzante (ad esempio tubocurarina).

I diuretici riducono la clearance renale del litio e aumentano il rischio di tossicità da litio (l'uso simultaneo non è raccomandato).

I FANS (inclusi gli inibitori della COX-2) possono ridurre l'effetto diuretico, natriuretico e ipotensivo dei diuretici.

A causa dell'effetto sul metabolismo del calcio, l'assunzione di diuretici tiazidici può distorcere i risultati dello studio della funzione delle ghiandole paratiroidi.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, vertigini sistemiche e non sistemiche, insonnia, affaticamento; a volte emicrania.

Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - ipotensione ortostatica (dose-dipendente), palpitazioni, tachicardia; raramente - vasculite.

Dal sistema respiratorio: spesso - tosse, infezioni del tratto respiratorio superiore, faringite, gonfiore della mucosa nasale.

Dal sistema digestivo: spesso - diarrea, dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale; raramente - epatite, compromissione della funzionalità epatica; molto raramente - aumento dell'attività degli enzimi epatici e della bilirubina.

Dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia, mal di schiena; a volte - artralgia.

Da parte del sistema ematopoietico: raramente - anemia, porpora di Shenlein-Genoch.

Da parte dei parametri di laboratorio: spesso - iperkaliemia, aumento della concentrazione di emoglobina ed ematocrito (clinicamente insignificante); a volte - un moderato aumento del livello di urea e creatinina nel siero del sangue.

Reazioni allergiche: a volte - orticaria, prurito; raramente - reazioni anafilattiche, angioedema (incluso gonfiore della laringe e della lingua, che causa ostruzione delle vie aeree e / o gonfiore del viso, delle labbra, della faringe).

Altro: spesso - astenia, debolezza, edema periferico, dolore toracico.

Indicazioni

  • ipertensione arteriosa (per i pazienti che sono indicati per la terapia di combinazione);
  • ridurre il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra.

Controindicazioni

  • anuria;
  • grave compromissione della funzione renale (CC<30 мл/мин);
  • iperkaliemia;
  • disidratazione (anche sullo sfondo dell'assunzione di diuretici a dosi elevate);
  • grave disfunzione epatica;
  • ipokaliemia refrattaria;
  • ipotensione arteriosa;
  • carenza di lattasi;
  • galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio;
  • gravidanza;
  • periodo di allattamento;
  • età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
  • ipersensibilità al losartan e ad altri componenti del farmaco;
  • ipersensibilità ai derivati ​​sulfamidici.

Deve essere usato con cautela nelle violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico del sangue (iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipomagnesemia, ipokaliemia), stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene, diabete mellito, ipercalcemia, iperuricemia e / o gotta, con una storia allergica aggravata (in alcuni pazienti, l'angioedema si è sviluppato in precedenza durante l'assunzione di altri farmaci, inclusi gli ACE-inibitori) e asma bronchiale, malattie del sangue sistemiche (incluso LES), contemporaneamente ai FANS (inclusi gli inibitori della COX-2) .

Caratteristiche dell'applicazione

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono dati sull'uso di losartan durante la gravidanza. La perfusione renale del feto, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina, inizia a funzionare nel terzo trimestre di gravidanza. Il rischio per il feto aumenta durante l'assunzione di losartan nel II e III trimestre, perché. l'assunzione di farmaci che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina durante il II e III trimestre di gravidanza può portare alla morte del feto.

La nomina di diuretici durante la gravidanza non è raccomandata a causa del rischio di ittero nel feto e nel neonato, trombocitopenia nella madre. La terapia con diuretici non impedisce lo sviluppo di tossicosi della gravidanza.

Se viene stabilita una gravidanza, la terapia con Lorista H deve essere interrotta immediatamente.

Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno.

Applicazione per violazioni della funzionalità epatica

Il farmaco non è raccomandato per i pazienti con danno epatico.

Applicazione per violazioni della funzione renale

Non è raccomandato prescrivere il farmaco per grave insufficienza renale e pazienti in emodialisi.

Uso nei bambini

Il farmaco è controindicato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché non vi è esperienza sull'uso del farmaco in pediatria.

istruzioni speciali

Può essere somministrato insieme ad altri farmaci antipertensivi.

Non è necessaria una selezione speciale della dose iniziale nei pazienti anziani. Il farmaco può aumentare la concentrazione di urea e creatinina nel plasma sanguigno in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale di un singolo rene.

L'idroclorotiazide può aumentare l'ipotensione arteriosa e i disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico (diminuzione del BCC, iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipomagnesemia, ipokaliemia), alterare la tolleranza al glucosio, ridurre l'escrezione urinaria di calcio e causare un transitorio, lieve aumento della concentrazione plasmatica di calcio, aumentare la concentrazione di colesterolo e TG, provocano l'insorgenza di iperuricemia e/o gotta.

Lorista ® N contiene lattosio, quindi il farmaco non è prescritto a pazienti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio / galattosio.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Quasi tutti i pazienti durante la terapia con Lorista® N possono svolgere attività che richiedono maggiore attenzione (ad esempio, guidare un'auto o mezzi tecnici pericolosi). In alcuni individui, all'inizio della terapia, il farmaco può provocare ipotensione arteriosa e vertigini e, quindi, influenzare indirettamente lo stato psicofisico. Per motivi di sicurezza, prima di iniziare attività che richiedono maggiore attenzione, i pazienti devono prima valutare la loro risposta al trattamento in corso.

Ogni anno sempre più persone soffrono dello sviluppo di malattie cardiovascolari. Secondo le statistiche, anche i bambini piccoli hanno recentemente affrontato questo problema. Ad oggi, ci sono molti farmaci che aiutano a combattere gli attacchi di ipertensione. Uno dei più efficaci è Lorista N.

Lorista H è un farmaco combinato che ha un effetto antipertensivo. Le sostanze incluse nella sua composizione normalizzano la pressione sanguigna e aiutano ad eliminare l'insufficienza cardiaca. L'effetto positivo delle compresse è garantito dal principale ingrediente attivo -. Provoca l'inibizione dei recettori dell'angiotensina II nel cuore, nei vasi sanguigni e nei reni. Di conseguenza, c'è una diminuzione della vasocostrizione.

Differenza da Lorista

Nelle farmacie russe sono in vendita diversi prodotti simili contemporaneamente: Lorista N e molti non sanno quale sia la differenza tra loro.

La differenza principale sta nella composizione dei farmaci. In Lorist, il principale ingrediente attivo è anche il losartan. Il ruolo di componenti aggiuntivi è svolto da: amido di mais, cellattosio, stearato di magnesio.

In una versione migliorata di questo farmaco con il prefisso H, l'elenco è integrato da idroclorotiazide. Contribuisce ad una diminuzione del riassorbimento di Na+ a livello del segmento corticale. Non è inoltre necessario selezionare individualmente il dosaggio iniziale per i pazienti in età matura.

Un'altra differenza tra questi farmaci è il costo. Il prezzo medio di Lorista è leggermente inferiore e ammonta a 100-130 rubli. Per quanto riguarda il meccanismo d'azione, entrambi gli agenti aiutano ad abbassare la pressione sanguigna.

Forma e prezzo stimato del farmaco

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse che hanno una tinta giallastra. A volte ci sono compresse verdi. Sono di piccole dimensioni e di forma ovale, il che rende l'accoglienza il più comoda possibile. Da un lato c'è una linea di demarcazione (Lorista ND, con un alto contenuto di principio attivo, non ce l'ha).

Dopo aver superato l'esame e aver consultato uno specialista, il paziente può capire cosa è meglio nel suo caso particolare: N o ND. Non dovresti prescriverti un trattamento da solo, in modo da non danneggiare il corpo. Il prezzo medio è di 230 rubli.

Modulo prezzo, strofinare.
50 +12,5 mg, n. 90 Dal 627
50+12,5mg, 60 Dal 510
50+12,5mg, 30 Dal 287
100 +12,5 mg n. 90 Dal 785

Composizione, meccanismo d'azione e proprietà

Ogni compressa rivestita con film contiene: losartan potassico (50 mg), idroclorotiazide (12,5 mg), amido di mais pregelatinizzato, MCC, magnesio stearato e lattosio monoidrato. Inoltre, sono disponibili compresse con un contenuto aumentato di losartan (100 mg). Si chiamano Lorista ND. Alla loro composizione sono stati aggiunti 25 mg di idroclorotisiade. I componenti ausiliari sono rimasti gli stessi.

Per la fabbricazione del guscio del film, i produttori utilizzano talco, colorante giallo, E 171 (biossido di titanio), ipromellosa, macrogol 4000.

Il meccanismo d'azione dei componenti attivi è quello di ridurre la pressione sanguigna e ridurre il postcarico sul cuore. I componenti delle compresse contribuiscono ad un aumento dell'attività della renina plasmatica, una diminuzione del contenuto sierico di potassio e un miglioramento della secrezione di aldosterone.

La sostanza principale del farmaco è caratterizzata dall'azione uricosurica. Porta ad un blocco degli effetti fisiologici dell'angiotensina II. Insieme all'idroclorotiazide, la sostanza riduce significativamente l'iperuricemia. Il farmaco non influisce sulla frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco. L'azione antiipertensiva si esplica dilatando le arterie. Dopo 2-3 ore si verifica l'effetto, che dura per un giorno.

Losartan è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, il livello di biodisponibilità è del 32-33%. La sostanza si lega alle proteine ​​plasmatiche. Circa il 58% del farmaco viene escreto dal corpo con la bile e il 35% viene escreto attraverso i reni. L'idroclorotiazide dopo l'ingestione entra in contatto con le proteine ​​plasmatiche (circa il 65%). Escreto dal corpo con l'urina entro 5-10 ore.

Indicazioni e restrizioni

Il farmaco è uno dei componenti della terapia complessa nella diagnosi dell'ipertensione arteriosa. Le indicazioni comprendono anche:

  1. Ridurre il rischio di sviluppare patologie vascolari e cardiache.
  2. Eliminazione dei sintomi spiacevoli nell'ipertrofia ventricolare sinistra.

Ipertrofia del ventricolo sinistro

Lorista N ha una serie di controindicazioni, che dovrebbero essere prestate particolare attenzione prima di prendere:

  • disidratazione;
  • mancanza di lattosio nel corpo;
  • anuria;
  • insufficienza renale;
  • bassa pressione sanguigna;
  • gravidanza;
  • intolleranza individuale o ipersensibilità ai componenti.

Inoltre, il farmaco non è prescritto per i bambini di età inferiore ai 18 anni. Con la gotta, il diabete, l'asma bronchiale, le malattie del sangue, il farmaco è consentito, ma sotto la stretta supervisione del medico curante.

L'automedicazione può aggravare la situazione. Prima di prendere il medicinale, è necessario scoprire a quale pressione è prescritto.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco è destinato alla somministrazione orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. È consentita la somministrazione combinata con farmaci per abbassare la pressione sanguigna. Il dosaggio dipende dal tipo di patologia.

Secondo le istruzioni per l'uso, con ipertensione arteriosa, è consentito assumere 1 compressa al giorno. Il dosaggio massimo è di 2 pz. La necessità di aumentare la dose è determinata dal medico curante.

Quando si diagnostica l'ipertrofia ventricolare sinistra, anche la dose giornaliera iniziale è di 50 mg, ovvero 1 compressa. Mattina o sera, non importa.

I pazienti sono interessati a sapere se è necessario bere il farmaco per tutta la vita o meno. Affinché la pressione si normalizzi e i sintomi della malattia si ritirino, è necessario completare l'intero corso (circa 30 giorni). Successivamente, il medico curante effettuerà un altro esame e ti informerà di ulteriori azioni. Con attacchi ripetuti, potrebbe essere necessario ripetere il corso.

È importante considerare l'interazione farmacologica del farmaco:

Effetti collaterali e sovradosaggio

Se il farmaco viene assunto in modo errato, possono verificarsi conseguenze indesiderabili (Tabella 2).

Inoltre, gli effetti collaterali possono manifestarsi sotto forma di eruzioni cutanee allergiche sulla pelle, che sono accompagnate da prurito. In caso di sovradosaggio, il paziente sperimenta:

  • attacchi di bradicardia / tachicardia;
  • una forte diminuzione della pressione sanguigna;
  • iponatriemia;
  • ipocloremia.

Ai primi segni di sovradosaggio, dovresti consultare uno specialista. Il primo soccorso in questi casi è la lavanda gastrica. Inoltre, il paziente avrà bisogno di una terapia sintomatica.

Analoghi

Per il trattamento delle patologie cardiovascolari, oltre che dell'ipertensione, vengono utilizzati anche i sostituti Lorista N. Nella maggior parte dei casi, questa necessità nasce dall'intolleranza individuale ad alcuni componenti.

Inoltre, alcuni analoghi sono molto più economici di Lorista N. L'elenco dei medicinali con un meccanismo d'azione identico comprende:

  1. Co-Sentore (50 mg). Il costo è di 130 rubli.
  2. (n. 30). In una farmacia puoi acquistare per 100-110 rubli.
  3. Lozap 100 Plus (250 rubli).
  4. Simartan-N.

Prima di sostituire il farmaco prescritto dal medico, è necessario consultarlo per non provocare complicazioni.

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