Добутамин гексал – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Добутамин гексал (dobutamine). Описание лекарственной формы

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

• Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
• Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
• Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

1. Бронхоспазмов;
2. Боли в ушах;
3. Язвы пищеварительного тракта;
4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

• Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
• Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
• Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
• Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

• Уже имеющаяся язвенная болезнь;
• Преклонный возраст (более 65 лет);
• Одновременный прием нескольких НПВП;
• Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
• Курение;
• Прием алкогольных напитков;
• Злоупотребление жирной и острой пищей;
• Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

• На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
• Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
• Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

1. Заболеваниями позвоночника;
2. Травмами;
3. Оперативным вмешательством;
4. Почечной коликой;
5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

• Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
• В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

1. Болеет системной волчанкой;
2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
3. Находится в преклонном возрасте;
4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

• В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
• При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

• Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
• Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
• Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
• Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
• Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
• Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

• Остеартрита;
• Ревматоидного артрита;
• Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.

– одно из наиболее популярных нестероидных противовоспалительных средств. В отечественной медицине его расценивают как золотой стандарт в лечении ревматологических заболеваний. Он также находит широкое применение в неврологии, гинекологии, хирургии, онкологии. Однако ряд широкомасштабных исследований указывают на его , несущие угрозу жизни, в связи с чем некоторые учёные ратуют за его изъятие из продажи.

Двуликий диклофенак : завоёвывает доверие и разбивает сердца

Диклофенаку надо отдать должное: на фоне других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) он обладает самым мощным двойным эффектом: обезболивает и снимает воспаление одновременно. Так, по данным метаанализа, опубликованного в марте 2016 года в журнале The Lancet, именно диклофенак в дозировке 150 мг/сутки из всех НПВП оказался наиболее эффективным для снятия боли и восстановления функций суставов. Впрочем, исследователи призывают не забывать о его побочных эффектах.

Светлой стороной диклофенака являются и его жаропонижающее, противоопухолевое, противоотёчное, антимигренозное действия. Для купирования боли его применяют не только при артритах, но в послеоперационный период, при болезненных месячных, мигрени и т.д.

Влияние диклофенака и других НПВП на сердечно-сосудистую систему

Так почему же клинические фармакологи англичанка Patricia McGettigan и канадец David Henry в журнальной публикации в PLоS Medicine настаивают на необходимости вычеркнуть диклофенак из национальных перечней жизненно важных лекарств и вообще запретить его продажу?

Дело в том, что двуликий диклофенак не только снимает боль , воспаление и жар, но и разбивает сердца в буквальном смысле этого слова. В 2004 году «собрат» диклофенака из группы НПВП «Виокс» (Vioxx) был отозван с производства в связи со смертью известного спортсмена и большим количеством инфарктов и инсультов на фоне его приёма. В 2006 году было доказано аналогичное побочное действие диклофенака , повышающего вероятность развития сердечно-сосудистых нарушений на 40 % при долгосрочном применении. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: http://journals.plos.org/plosmedicine/article?id=10.1371/journal.pmed.1001388.

В 2017 году European Heart Journal в разделе «Кардиоваскулярная фармакотерапия» продолжил тему опасности НПВП для сердечно-сосудистой системы. На этот раз датские учёные призвали отказаться от диклофенака из-за угрозы остановки сердца, вероятность которой при его приёме вырастает более чем на 50 %.

Такой вывод исследователи сделали на основе анализа почти 30 тысяч случаев смерти из-за остановки сердца. Как отмечает один из авторов, профессор кардиологии Gunnar Gíslason , НПВП сгущают кровь, способствуют образованию тромбов, сжатию сосудов и повышению давления, что и может служить причиной остановки сердца. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: https://academic.oup.com/ehjcvp/article/3/2/100/2739709.

Другие побочные эффекты диклофенака

Другие побочные эффекты диклофенака также несут нешуточные угрозы . Как правило, пациенты особенно остро ощущают его негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Это боли и спазмы в верхней и средней части живота, тошнота и рвота, нарушения пищеварения, метеоризм, иногда гепатит. Долгое применение диклофенака может привести к язве и желудочным/кишечным кровотечениям. ЦНС может реагировать на диклофенак сонливостью, головной болью, головокружением; мочевыделительная система – отёками и почечной недостаточностью. Кожные высыпания могут говорить об аллергических реакциях на данное средство. Возможны нарушения зрения и слуха. Всё это говорит о токсичности диклофенака для организма.

Многоликий диклофенак: формы выпуска

Авторы обеих названных выше публикаций отмечают недопустимость бесконтрольного приёма НПВП и в частности диклофенака, от которого лучше отказаться совсем. По статистике 25 % рецептов выписываются именно на эти средства. Но что ещё хуже – 30 % людей покупают их сами, без назначения врача. Тем более что у нас он продаётся свободно, без рецепта, и в самых разнообразных формах. Таблетки, ампулы для инъекций, мази и гели, свечи – выбор на любой вкус.

Многоликий диклофенак будто меняет маски, появляясь под всё новыми названиями: Вольтарен Эмульгель, Ортофен, Диклофен, Диклак, Дикловит, Наклофен и т.д. – более 70 наименований.

Несмотря на обнародованные данные о рисках, сопряжённых с его приёмом, диклофенак продолжает лидировать среди назначаемых врачами НПВП в 15 странах. В них и в ещё 74 государствах он так и остался в списках жизненно необходимых препаратов. Хотя ведущие представители медицинской общественности и признали, что назначать его надо лишь при крайней необходимости и в минимальных дозах.

Причины популярности опасного диклофенака

Так почему же он продолжает пользоваться популярностью как у врачей, так и у пациентов? Ревматологи назначают его, думая лишь об излечении болезней своего профиля, а с последствиями пусть борются кардиологи, гастроэнтерологи и другие врачи. Это серьёзная проблема современной медицины – отсутствие комплексного подхода к больным, когда каждый узкий специалист назначает лекарства от «своих» болезней. В итоге одно лечим, другое калечим.

А пациенты с сильными болями готовы принять любое лекарство, игнорируя все риски, лишь бы облегчить состояние в данный момент. И то, что к болям в суставах со временем прибавятся боли в сердце или желудке, кажется им не важным. Однако не всегда стоит «жить настоящим», как призывает реклама, иногда следует подумать и о завтрашнем дне.

Безопасная альтернатива диклофенаку и НПВП

Для пациентов с кардиологическими и гастроэнтерологическими заболеваниями назначение диклофенака неприемлемо в принципе. Стоит отказаться от него и всем желающим сохранить здоровье ЖКТ, сердца, печени , почек и других органов и систем. Чем же заменить диклофенак и другие отнюдь небезвредные НПВП?

Сегодня разработаны эффективные и безопасные препараты на натуральной основе – , и Д3 . Их ключевой компонент – , чья польза для костно-суставной системы поистине многогранна. Так, благодаря наличию противовоспалительных и антибактериальных агентов лизоцима 2 и дефензина 1 трутневый расплод успешно борется с воспалением. Исследование нейроиммуноэндокринного воздействия трутневого расплода на больные суставы рассмотрено в Ирины Сарвилиной в № 5 журнала «Врач» за 2016 год.

Все три препарата способствуют нормализации минерального обмена и таким образом воздействуют на глубинные причины . Подробнее об их применении при суставных патологиях см. .

В профилактике и лечении артрита будут полезны натуральные (защитники хряща):

• , который воздействует на факторы роста и восстановления хрящевой ткани.
• , способствующий оздоровлению сосудов, а значит, улучшению и метаболизма в суставах.
• – натуральный витаминно-минеральный комплекс для здоровья суставов, содержит в составе своих компонентов-пчелопродуктов также аминокислоты , гормональные и противовоспалительные компоненты.

ПОЛЕЗНО УЗНАТЬ:

О ЗАБОЛЕВАНИЯХ СУСТАВОВ

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Острая сердечная недостаточность, обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии), низкий объем сердца (как побочное явление искусственной вентиляции легких при положительном остаточном давлении на выдохе).

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250 мг;
Состав
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

в пачке картонной 1 флакон.

Раствор для инфузий 1 амп. (50 мл)
добутамина гидрохлорид 280 мг
(что соответствует 250 мг добутамина)
в пачке картонной 1 ампула.

Фармакодинамика

Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда. Оказывает положительное инотропное действие, умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.

Фармакокинетика

Cmax достигается через 10–12 мин. Существует линейная зависимость между величиной постоянного уровня концентрации и скоростью инфузии. T1/2 составляет 2–3 мин, объем распределения - ~ 0,2 л/кг массы тела, плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2,4 л/мин/м2. Метаболизируется преимущественно в тканях и в печени (за счет конъюгации с глюкуронидами, а также с образованием фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина). Выводится с мочой (более 2/3 в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина) и желчью. Эффект развивается через 1–2 мин после начала инфузии.

Использование во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада перикарда, стеноз аорты, гиповолемия, одновременный прием ингибиторов МАО, грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боли в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД, гипотензия, гипокалиемия (очень редко), преходящее торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения, флебит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота.

Со стороны кожных покровов: некроз кожи (в месте введения).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.), полиурия (при введении высоких доз).

Способ применения и дозы

В/в капельно.
Порошок растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем доводят 5% раствором глюкозы или другими растворителями до объема 50 мл (прерывистая инфузия) или 500 мл (непрерывная).
Раствор для инфузий: при необходимости дальнейшего разведения используют те же растворы, что и для порошка. Дозу устанавливают индивидуально. Обычно взрослым - 2,5–10 (до 40) мкг/кг/мин, детям - 1–15 мкг/кг/мин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, головная боль, диспноэ, боль в груди, артериальная гипертензия, ишемия миокарда.

Лечение: прекращение введения препарата, вентиляция легких, при желудочковой тахиаритмии - назначение пропранолола или лидокаина, при ошибочном пероральном применении - прием активированного угля.

Взаимодействия с другими препаратами

Блокаторы бета-адренорецепторов ослабляют действие (преобладающие при этом альфа-эффекты приводят к повышению АД и вазоконстрикции). Натрия нитропруссид или нитроглицерин способствуют увеличению минутного объема сердца, снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. Прием добутамина диабетиками увеличивает потребность в инсулине. Сочетание с ингибиторами АПФ вызывает увеличение минутного объема сердца (боли в груди, нарушения ритма). При комбинации с допамином повышается АД, увеличивается почечный кровоток, выведение натрия, диурез.

Несовместим со щелочными растворами, а также растворами, содержащими натрия дисульфид, этанол; с ацикловиром, аминофиллином, бретилиумом, кальция хлоридом и глюконатом, цефамандола формиатом, натриевыми солями цефалотина, цефазолона, этакриновой кислоты, диазепамом, дигоксином, фуросемидом, гепарином, гидрокортизон-натрий сукцинатом, инсулином, калия хлоридом, магния сульфатом, пенициллином, фенитоином, стрептокиназой, верапамилом.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью применяют у детей (из-за более низкой у них широты терапевтического действия). Во время лечения обязателен контроль ЧСС, минутного объема сердца, АД, венозного давления и давления в легочных капиллярах, количества выделяемой мочи.

При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Особые указания при приеме

При непрерывном введении препарата (более 72 ч) может развиться феномен толерантности (необходимо повышение дозировки препарата).

Растворенный в воде для инъекций лиофилизированный порошок добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре 2–8 °C не более 48 ч, а при комнатной температуре - не более 6 ч. Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед использованием препарата. Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 ч.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Добутамин ГЕКСАЛ Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Добутамин ГЕКСАЛ? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Добутамин ГЕКСАЛ приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Фармакологическое действие

Кардиотонический препарат негликозидной природы, бета 1 -адреномиметик. Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды.

У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.

Эффект препарата развивается через 1-2 мин после начала инфузии.

Фармакокинетика

Распределение

При непрерывной инфузий C ss в плазме крови достигается через 10-12 мин. Величина C ss в крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. V d - около 0.2 л/кг.

Метаболизм

Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и в печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина.

Выведение

T 1/2 составляет 2-3 мин. Плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2.4 л/мин/м 2 . Выводится преимущественно почками и с желчью. Более 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

Показания

— острая сердечная недостаточность;

— острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности;

— хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсации; как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии);

— низкий минутный объем сердца (как побочная реакция при ИВЛ).

Режим дозирования

Препарат вводят в/в в виде инфузии. Из-за малого T 1/2 добутамина следует проводить непрерывные длительные инфузии.

Длительность в/в инфузии зависит от клинической эффективности. Во время введения Добутамина Гексал необходим постоянный мониторинг ЧСС, сердечного ритма, величины АД, количества выделенной мочи и скорости инфузий. По возможности, в ходе лечения следует также контролировать величины минутного объема сердца, центрального венозного давления и давления в легочных капиллярах.

Детям препарат рекомендуется вводить в дозах 1-15 мкг/кг/мин. При применении в дозах ≥ 7.5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (особенно тахикардия). Имеются данные, свидетельствующие о том, что минимально эффективная доза в детском возрасте выше, чем у взрослых. При этом максимальная переносимая доза в детском возрасте ниже, чем у взрослых. С осторожностью следует производить подбор необходимой дозы, т.к. терапевтическая широта добутамина у детей, по-видимому, более низкая.

* при удвоенной концентрации, т.е. при 2 × 250 мг добутамина в 50 мл растворителя, необходимо рекомендуемые дозы уменьшить в 2 раза.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Добутамин Гексал предназначен только для в/в инфузий после предварительного разведения. Скорость и продолжительность введения Добутамина Гексал устанавливают индивидуально с учетом реакции больного и динамики гемодинамических показателей.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий первоначально разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций, если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл.

При необходимости дальнейшего разведения концентрата добутамина следует использовать 5% раствор глюкозы, 0.9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера или раствор натрия-лактата.

Разведенный раствор можно хранить в течение 24 ч, после этого раствор не подлежит применению

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нарушение функции тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов носит преходящий характер и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) препарата. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения.

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении препарата в обычных терапевтических дозах в большинстве случаев - увеличение ЧСС на 5-15 уд./мин; 7-10% - повышение систолического АД на 20-50 мм рт.ст. (у пациентов с высоким АД можно ожидать значительного повышения АД); в отдельных случаях - внезапное и выраженное падение АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или прекращения инфузии; возможно развитие желудочковых нарушений ритма или усиление уже имеющегося; 5% - дозозависимые желудочковые экстрасистолы; замедление AV-проводимости и повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий (поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация); 1-3% - стенокардия (особенно у пациентов пожилого возраста), сердцебиение, тошнота; редко - незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы).

У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах. Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 года.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении препарата в высоких дозах возможны частые позывы на мочеиспускание.

Со стороны обмена веществ: снижение уровня калия в сыворотке крови; очень редко - гипокалиемия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Местные реакции: возможно - флебит в местах инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; в единичных случаях - некрозы кожи.

Противопоказания к применению

— существенно сниженное диастолическое расслабление желудочков при тампонаде сердца;

— аортальный стеноз;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— гиповолемия;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— период лактации;

— феохромоцитома;

— желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков;

— повышенная чувствительность к препарату.

Добутамин не улучшает показатели гемодинамики, если имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков.

С осторожностью следует применять препарат при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, тахиаритмии, мерцательной аритмии, инфаркте миокарда (добутамин в высоких дозах может увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), при легочной гипертензии, окклюзионных заболеваниях сосудов (артериальной тромбоэмболии, атеросклерозе, облитерирующем тромбангиите /болезни Бюргера/, холодовой травме /в т.ч. при отморожении/, диабетическом эндартериите, болезни Рейно), закрытоугольной глаукоме, при беременности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение добутамина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время терапии.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, потеря аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка, ангинозная или неспецифическая боль в груди.

Лечение: прекращение введения препарата, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении АД - в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия, при желудочковой тахиаритмии – пропранолол или лидокаин. При случайном приеме внутрь - активированный уголь (эффективнее промывания желудка и индукции рвоты). Гемо- и перитонеальный диализ, форсированный диурез, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме бета-адреноблокаторов благодаря конкурентному торможению рецепторов катехоламинергические эффекты добутамина могут быть ослаблены. Преобладающие при этом альфа-адренергические эффекты способствуют периферической вазоконстрикции с последующим повышением АД.

При одновременной блокаде α-адренорецепторов преобладающие в этом случае бета-адреностимулирующие эффекты могут вызвать тахикардию и периферическую вазодилатацию.

Одновременное применение нитроглицерина или нитропруссида натрия, особенно при ИБС, способствует увеличению минутного объема сердца и снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. ЧСС и АД при этом незначительно увеличиваются или не изменяются.

Применение добутамина у больных сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому больным сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы.

Одновременный прием ингибиторов АПФ и добутамина в высоких дозах может привести к увеличению минутного объема сердца, вызванного повышением потребности миокарда в кислороде. Это может привести к появлению болей в сердце и аритмии.

В комбинации с допамином обычно не отмечается дополнительного прироста минутного объема сердца, что возможно при применении одного добутамина. Однако подобное сочетание повышает системное АД, увеличивает почечный кровоток, выведение натрия и диурез, а также предотвращает повышение давление наполнения желудочков.

Противопоказан одновременный прием ингибиторов МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни побочных явлений (гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма и внутричерепные кровотечения).

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Не имеется четких указаний о взаимодействии добутамина с препаратами наперстянки, фуросемидом, спиронолактоном, лидокаином, изосорбида динитратом, морфином, атропином, гепарином, протамина сульфатом, хлоридом калия, фолиевой кислотой и парацетамолом.

Фармацевтическая несовместимость

Ингаляционные анестетики производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).

Нельзя смешивать раствор добутамина с щелочными растворами (например, 5% раствор натрия гидрокарбоната), растворами, содержащими как натрия бисульфат, так и этанол, с ацикловиром, аминофиллином, бретилием, кальция хлоридом, кальция глюконатом, формиатом цефамандола, натриевой солью цефалотина, натриевой солью цефазолина, диазепамом, дигоксином, этакриновой кислотой (натриевая соль), фуросемидом, гепарином натрия, гидрокортизоном натрия сукцинатом, инсулином, хлоридом калия, сульфатом магния, пенициллином, фенитоином, стрептокиназой, верапамилом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

После растворения препарат можно хранить в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°C или в течение 6 ч при температуре не выше 25°C.

Особые указания

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.

Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8°С, максимально в течение 48 ч, а при комнатной температуре - максимально 6 ч.

Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч, после этого раствор не подлежит применению.

Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, температуры тела и диуреза, концентрации калия в сыворотке крови.

При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), т.к. при этом возможно изменение потребности миокарда в кислороде.

Скорость и продолжительность введения добутамина устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (ЧСС, ритм сердца, АД) и при возможности определения - минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние).

В случаях, когда среднее АД составляет менее 70 мм рт.ст., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения добутамина. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.

В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (в т.ч. натрия нитропруссида, нитроглицерина).