В каких препаратах содержится фенацетин. Ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные и жаропонижающие препараты. Курс лекций дисциплины «История» Рассмотрен на заседании предметной утверждаю

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

  1. Курс лекций дисциплины «История» Рассмотрен на заседании предметной утверждаю

    Документ

    Выступления, вплоть до применения террора. Все это происходило на фоне героических дейст­вий защитников Порт... августовских событий негативно отразилось на тяжелой социально-экономической ситуации . Неясность экономических перспектив, дискуссии о...

    Определение концентрации фенацетина в плазме и байкалина

    Исследование было основано на рандомизированном двухпериодном кроссовере с интервалом 4 дня. Одиннадцать крыс были случайным образом разделены на две группы. Группа 1 включала 6 крыс, а в группу 2 - 5 крыс. После периода вымывания 4 дня две группы пересекались, чтобы получить альтернативный препарат. Образцы центрифугировали и органическую фазу выпаривали досуха под потоком азота. Подвижная фаза состояла из метанола и воды со скоростью потока 1 мл мин -1.

    Ранее сообщалось о методе определения концентрации плазменного байкалина. Образцы инкубировали в течение 30 мин при 37 ° С и помещали в ультрафильтрационные трубки. Концентрацию фенацетина в фильтрате определяли описанным выше способом. Коэффициенты корреляции и статистическая значимость были определены с использованием теста Пирсона. Значение Р менее 05 считалось статистически значимым. Реакции проводили в присутствии фенацетина и различных концентраций баикалина в микросоме. Межличностная вариация была примерно в 3 раза.

  2. Предлагаемое пособие будет полезно и студентам при изучении данного курса, и практика управленцам, и психологам на предприятиях. Введение

    Реферат

    Фирмы уменьшаются, все работники получают меньше. Однако в неблагоприятной экономической ситуации руководящий состав... мероприятий, направленных на развитие личностных контактов между сотрудниками. Все это происходит на фоне оптимизации социально- ...

    Фармакокинетика баикалина у крыс

    Показана кривая концентрации-времени в баикалине.

    Влияние лечения баиалина на фармакокинетику фенацетина

    Фармакокинетика фенацетина: концентрация плазмы в зависимости от времени фенацетина, полученная в фармакокинетических исследованиях, была приведена. Это наглядно показало, что концентрация фенацетина была слишком низкой, чтобы ее можно было обнаружить через 90 мин после введения в контроль, тогда как она была еще мг л -1 у крыс, получавших баикалин.

    Изменения концентрации фенацетина в каждый момент выборки каждой крысы после лечения баикалином можно было бы рассчитывать из-за конструкции кроссовера. Корреляции изменений фармакокинетических параметров фенацетина и баикалина: исследование было рандомизированным двухпериодным кроссоверным дизайном, поэтому можно было бы рассчитать изменения фармакокинетических параметров каждой крысы.

  3. Тайны и парадоксы… Это совсем не те слова, что приходят на ум, когда думаешь о такой обыденной вещи, как деньги. Да каждый ребенок знает, что деньги это…это…

    Документ
  4. Н. Н. Стоякиной Научный

    Документ

    Рвутся хозяйственные связи. Все это происходит на фоне экономического и финансового кризиса. Курс на ускорение реформ заставляет законодателя... -экономической ситуацией в государстве. "Как известно, воля законодателя, как бы широко ни трактовалось это ...

    Как показано, несвязанный фенацетин составлял 5%. Он значительно увеличился, когда концентрация баикалина составляла 250 мг л -1. Кроме того, мы изучали влияние баиалина на фармакокинетику фенацетина у крыс, потому что фенацетин использовался в Китае только как компонент соединения.

    Результаты показали, что изменения фармакокинетических параметров фенацетина могут быть связаны со скоростью доставки. Более того, изменения концентрации фенацетина в разное время выборки после лечения баикалином имели значительную корреляцию с временем выборки, а это означало, что увеличение концентрации фенацетина становилось все более очевидным с увеличением времени.

  5. 2006 год был ознаменован – началом полномасштабной реализации проектов информатизации, продолжением реформирования, демонополизации и экономического оздоровления отрасли

    Документ

    Продолжением реформирования, демонополизации и экономического оздоровления отрасли: В целях единства... рынки. В данной ситуации операторам проводной связи необходимо... РТ» (млн. руб.) Все это происходит на фоне полного отсутствия контроля и проектного...

    Наши результаты показали, что два полиморфизма не влияли на ингибирование баикалина. Более того, наши результаты также показали, что на это торможение не влияют пол, возраст, курение и алкоголь. Для выявления механизмов, лежащих в основе этого явления, необходимы дальнейшие исследования.

    Байкалин может изменить фармакокинетику фенацетина у крыс. Аспирин используется для облегчения многих видов незначительных болей и болей - головных болей, зубных болей, мышечной боли, менструальных судорог, боли в суставах от артрита и болей, связанных с простудой и гриппом. Некоторые люди ежедневно принимают аспирин, чтобы снизить риск инсульта, сердечного приступа или других проблем с сердцем.

В группу анальгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств входят производные салициловой кислоты, пиразолона и анилина.

Обсуждая это наблюдение, автор указывает, что такие кровотечения, связанные с лечением бутадионом, описаны. Но он приводит также данные Триболта и Стамма, которые, применяя бутадион от 9 до 17 дней по 6-10 ампул на курс у 468 женщин с нормальными менструациями и у 98 женщин в менопаузе, не отметили никаких менструальных нарушений; они не наблюдали также признаков эстрогеноподобного эффекта от бутадиона у кастрированных крыс.

Аспирин, также известный как ацетилсалициловая кислота , продается через прилавку и поставляется во многих формах, от знакомых белых таблеток до жевательной резинки и ректальных суппозиториев. Доступны покрытые, жевательные, буферизованные и расширенные формы выпуска. Многие другие внебиржевые лекарства содержат аспирин.

Аспирин относится к группе препаратов, называемых салицилатами. Другие члены этой группы включают салицилат натрия, холин салицилат и салицилат магния. Эти лекарства более дороги и не эффективнее аспирина. Однако, они немного легче на желудке. Аспирин быстро всасывается в кровоток и обеспечивает быстрое и относительно длительное облегчение боли. Аспирин также уменьшает воспаление. Исследователи полагают, что эти эффекты возникают, потому что аспирин блокирует производство болеутоляющих химических веществ, называемых простагландинами.

Таким образом, побочные реакции и осложнения, вызываемые бутадионом, наблюдаются довольно часто. В большинстве своем они нерезко выражены и не представляют опасности для жизни; тяжелые, смертельные осложнения редки. Все же из-за побочных реакций в ряде случаев приходится прекращать применение бутадиона или снижать его дозу. По наблюдениям ряда авторов, комбинированная терапия гормональными препаратами и производными пиразолона при артритах является наиболее эффективной и реже вызывает побочные реакции.

Помимо облегчения боли и уменьшения воспаления, аспирин также снижает лихорадку, воздействуя на часть мозга, которая регулирует температуру. Затем мозг сигнализирует о расширении кровеносных сосудов, что позволяет тепло быстрее покидать тело. От одной до двух таблеток каждые три-четыре часа, до шести раз в день.

Одна таблетка четыре раза в день или две таблетки два раза в день. Проконсультируйтесь с врачом о правильной дозе и количестве раз в неделю, когда аспирин должен быть, если вообще приниматься. Аспирин - даже детский аспирин - никогда не следует давать детям или подросткам с симптомами гриппа или ветряной оспой. Аспирин может вызвать синдром Райе, опасное для жизни состояние, которое поражает нервную систему и печень. Целых 30% детей и подростков, которые развивают синдром Райе, умирают. Те, кто выживают, могут иметь постоянный урон от головного мозга.

При назначении производных пиразолона, особенно бутадиона, необходимо учитывать возможности осложнений, анамнез и противопоказания.

Прямыми противопоказаниями к применению бутадиона являются язвенная болезнь, заболевания системы крови, значительные нарушения кровообращения, функций печени, почек. Другие состояния и анамнестические указания являются основанием для осторожного применения бутадиона: только в первые дни можно прибегать к высоким дозам - от 0,4 до 0,6 г в сутки, а в последующие дни дозу уменьшают до 0,3-0,2 г в сутки. При бутадионотерапии очень важна диета с ограничением поваренной соли.

Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как дать аспирину ребенку в возрасте до 12 лет для артрита, ревматизма или любого состояния, требующего длительного использования препарата. Никто не должен принимать аспирин более 10 дней подряд, если не сказал об этом врач. Любой человек с лихорадкой не должен принимать аспирин более 3 дней без согласия врача. Не принимайте больше рекомендуемой суточной дозы.

Это был первый обнаруженный член класса препаратов, известный как нестероидные противовоспалительные препараты, не все из которых являются салицилатами, хотя все они имеют сходные эффекты и похожий механизм действия. Его первичными нежелательными побочными эффектами, особенно в более сильных дозах, являются желудочно-кишечные расстройства и тиннитус. Другим побочным эффектом , обусловленным его антикоагулянтными свойствами, является увеличение кровотечения.

В процессе лечения необходимо тщательное наблюдение, исследование крови не реже одного раза в неделю, фекалий - на скрытое кровотечение.

Фенацетин

Форма выпуска

  • Порошок мелкокристаллический белого цвета без запаха горького вкуса 0.2 г в бумажной упаковке;
  • таблетки белого цвета округлой формы 0,25 г в блистере в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ненаркотический препарат с комплексным действием. Фенацетин, оказывая влияние на центр терморегуляции, незначительно увеличивает теплоотдачу (жаропонижающее действие). Угнетая циклоксигеназу мозга, препарат оказывает выраженный обезболивающий эффект . Торможение активности циклоксигеназы головного мозга сопровождается угнетением терморегуляции в гипоталамических центрах и блокадой их синтеза лейкоцитарным пирогеном. Эти биохимические изменения приводят к снижению биоэлектрической активности мозга. Фенацетин хорошо купирует умеренную , невралгическую, мышечную, суставную и боль, связанную с , значительно хуже - спастическую боль, особенно в гладкомышечной мускулатуре. В некоторых случаях отмечается , расслабление, , что обусловлено купированием болевых ощущений. Фенацетин нефротоксичен.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в достигается 2 часа. Продолжительность анальгезии длится около 4 часов. Связь с белками крови на уровне 30 %, легко проникает в большинство тканей. Метаболизируется в печени до парафенетидина и параацетаминофенола путем деацетилирования и деэтилирования микросомальными . Выделяется в виде параацетаминофенола и глюкуронидов с мочой.

Показания к применению

Купирование болевого синдрома различного генеза:

  • головная боль;
  • миалгии ;
  • боль при дисменорее ;
  • невралгия ;
  • артриты ;
  • лихорадочные состояния.

Противопоказания

  • Заболевания почек;
  • детский возраст;
  • болезни крови, почек;
  • диабет ;
  • высокая чувствительность к препарату.

Побочные действия

  • Анемия ;
  • метгемоглобинемия ;
  • гематурия ;
  • гемоглобинурия ;
  • слабый пульс;
  • коллапс;
  • кожные ;
  • судороги;
  • потливость ;
  • возбуждение;
  • при длительном приёме - нефрит .

Фенацетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Фенацетин назначают внутрь в сочетании с , кофеином,

Фенацетин (Phenacetinum). 1-Этокси-4-ацетаминобензол. Синонимы: Acetophenetidin, Aсеtophenidin, Acetraphenalide, Phenacetin, Phenedin, Phenin и др.

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в кипящей воде (1:70), растворим в спирте (1:16). Растворы имеют кислую реакцию. Отличается жаропонижающим и болеутоляющим действием.

По противовоспалительной активности значительно уступает салицилатам, производным пиразолона и другим современным противовоспалительным средствам. Имеются указания, что фенацетин вызывает умеренную эйфорию. Применяют фенацетин главным образом в сочетании с другими средствами (аналгином, кофеином и др.) при невралгиях, головной боли. Назначают внутрь взрослым по 0,25 - 0,5 г 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,025 - 0,05 г, до 2 лет - 0,1 г, 3 - 4 лет - 0,15 г, 5 - 6 лет - 0,2 г, 7 - 9 лет - 0,25 г, 10 - 14 лет - 0,25 - 0,3 г.

Принимают 2 - 3 раза в день. При применении фенацетина могут наблюдаться аллергические реакции (крапивница и др.). Большие дозы препарата могут вызывать метгемоглобинемию и анемию. Описаны также случаи нефрита, характеризующегося канальцевой недостаточностью с ацидозом, полиурией, повышением содержания мочевины в крови и др. Не исключено, что поражения почек (типа папиллярного некроза) вызываются не самим фенацетином, а содержащейся в нем примесью - пара-хлорацетанилидом.

Современные фармакопеи строго лимитируют содержание этого вещества в препарате. Предполагают, что нефротоксическое действие может быть вызвано торможением биосинтеза вазодилатирующих простагландинов (ПГЕ). Этот механизм может лежать в основе нефротоксичности других нестероидных противовоспалительных препаратов. И

меются указания, что при весьма длительном применении фенацетина некоторые из образующихся метаболитов (ацетил-пара-аминофенон, 2-оксиацето-фенетидин и др.) могут провоцировать образование опухолей в мочевых путях. В прошлом фенацетин широко применялся в медицинской практике, однако в последние годы в связи с возможными токсическими явлениями применение фенацетина стало ограниченным. Фенацетин противопоказан при заболеваниях почек. Его не следует применять при беременности.

Форма выпуска: таблетки, содержащие фенацетина и ацетилсалициловой кислоты по 0,25 г, кофеина 0,05. Применяют как болеутоляющее и жаропонижающее средство по 1 таблетке 2 - 3 раза в день. Фенацетин входит также в состав комбинированных таблеток.

Хранение: список Б.

Назад к анальгетикам и противовоспалительным препаратам

Убивая боль

Правда или ложь? «Нельзя купить более сильное болеутоляющее средство без рецепта» - Сверхактивный Тайленол. «Тайленол снимает боль без раздражения желудка, которое можно получить от аспирина или Адвила». Анацин-3 «рекомендовался свыше 5 миллионов раз от головной боли и от боли других видов». Буферин «поступает в кровоток в два раза быстрее». По мнению американского окружного судьи в Манхеттене Уильяма К. Коннера , все эти утверждения лживы или вводят в заблуждение. После двухлетнего судебного разбирательства иска и встречного иска фирм Johnson & Johnson и American Home Products, которые боролись за первенство на американском рынке болеутоляющих средств ОБР (отпускаемых без рецепта) общей стоимостью в 1,8 миллиарда долларов, в решение судьи на 65 страницах вошел такой комментарий: «Малые народы боролись за самое свое выживание с меньшими ресурсами и изобретательностью, чем эти противники использовали в своей эпической борьбе за коммерческое первенство на рынке анальгетиков ОБР» .


Боль является одним из самых распространенных симптомов и одной из наиболее частых причин, по которой люди обращаются за медицинской помощью . Поэтому неудивительно, что анальгетики (болеутоляющие средства) представляют собой одну из наиболее используемых категорий лекарств . В 1981 г. около 9% всех рецептов в США были выписаны на анальгетики и связанные с ними медикаментозные средства . В Великобритании в 1989 г. продажи анальгетиков составляли 20% от всего рынка ОБР лекарств . Рынок США болеутоляющих продуктов, который включает лекарства, отпускаемые по рецепту; ОБР лекарства; приспособления и альтернативные средства; в 1988 г. оценивался в 5 миллиардов долларов и, по прогнозам, к 1995 г. должен был превысить 7,8 миллиардов, из которых примерно 4,04 миллиарда будут составлять лекарства по рецепту, и 3,61 миллиард будут потрачены на продукты ОБР . Ожидается, что к 1995 г. европейский рынок болеутоляющих продуктов всех видов достигнет 7 миллиардов долларов США .

В теле человека находятся тысячи нервных окончаний, очень чувствительных к боли, которые разбросаны по разным тканям. Когда ткань повреждается в результате травмы или инфекции, образуются химические вещества под названием простагландины. Эти простагландины действуют на нервные окончания так, что по нервам в головной мозг поступает сигнал, и нашей реакцией является чувство боли - "неприятные физические и эмоциональные ощущения" .

Боль - это не просто ощущение. Это сложное явление или синдром, где чувство, фактически называемое болью, является лишь одним его компонентом. В боль входят 4 основные компонента: ноцицепция (воздействие местного повреждения или травмы на нервные окончания, или ноцицепторы); ощущение боли, которое является психологическим состоянием; страдание как последствие боли (которое обычно проявляется как тревога в случае острой боли и как депрессия - если боль хроническая); и болевое поведение (выражение лица, беспокойное состояние, стремление уединиться или быть в компании, прием лекарства и т.д.) . По крайней мере частично боль - это приобретенная ответная реакция .

Исследования на животных показали, что боль и стресс могут подавлять функцию иммунной системы и усиливать рост опухоли. Один из ведущих экспертов в области боли др. Роналд Мелзак ясно выразил эту мысль в своем обращении к коллегам на Пятом Всемирном конгрессе по боли: "Боль может... иметь большое влияние на смертность и заболеваемость... Она может означать разницу между жизнью и смертью" .

Обычно боль описывают как острую или хроническую ; разница заключается в ее продолжительности. Например, хроническую боль обычно определяют как боль, которая продолжается дольше, чем ожидаемое нормальное время выздоровления ; а острой болью называют ту, окончание которой можно прогнозировать . По крайней мере у детей было предложено делить боль на три категории: острая боль, раковая боль и хроническая незлокачественная боль . В основном боль у детей бывает острой и проходит без лечения. Периодически возникающие в детстве боли - головные боли, спазмы в животе и боль в конечностях - редко требуют фармакотерапии, разве что существует какая-то органическая причина .

Хроническая боль является одной из самых дорогостоящих проблем современного здравоохранения в промышленно развитых странах. Согласно подсчетам, в этих странах она поражает 25-30% населения . В США боль ежегодно требует общих затрат в почти 90 миллиардов долларов .

Лечение боли

Хотя острую боль часто можно преодолеть относительно простым способом, справиться с хронической болью гораздо сложнее, и здесь все больше и больше приходится опираться на многодисциплинарный подход, который включает широкий круг методов лечения и поддерживающих механизмов .

Лучший способ купирования острой боли - попытаться устранить ее причину. Болеутоляющее следует давать только тогда, когда причину боли устранить нельзя . Одним из аргументов в пользу этого является то, что анальгетики не устраняют причину боли, они просто понижают ответную реакцию на боль. Однако снятие боли не обязательно зависит от использования анальгетиков. Холодная вода в месте ожога может облегчить боль; тепло или массаж могут снять мышечную боль; щелочная смесь может облегчить боль от пептической язвы. Недавно появились данные клинических исследований, позволяющих предположить, что акупунктура или элекростимуляция нерва через кожу (чрескожное воздействие) может облегчать некоторые виды боли . Важно также помнить исследование Генри К. Бичера в 1955 г., которое обнаружило, что 35% людей, страдающих от разнообразных болезненных состояний, испытывали облегчение после того, как им давали плацебо .


Таблица 11.1.
Объемы продаж и прогнозы (в миллионах долларов США) для болеутоляющих продуктов на некоторых рынках (1988-1995)

1988 1989 1995
Соединенные Штаты Америки
Всего 5000 7800
OБР 2500 3610
По рецепту 4040
Европейское Сообщество
Всего 7000
противовоспалительные/жаропонижающие анальгетики 5700
местные анестетики 587
наркотические анальгетики 500
гомеопатические средства 104
болеутоляющие приспособления 19
Германия
Всего 2067
OБР 306
Великобритания
Всего 817
OБР 215
Италия
Всего 1231
OБР 131
Франция
Всего 1780
OБР 71
Испания
Всего 405
Бенилюкс
Всего 374

Примечания и источники:

  1. Эти цифры относятся ко всему объему болеутоляющих продуктов, который включает лекарства, отпускаемые по рецепту; лекарства, отпускаемые без рецепта (ОБР), приспособления и альтернативные виды лечения. Из доклада "Ускоренный рост объема рынков болеутоляющих средств: прогнозы по фармацевтическим препаратам, приспособлениям и альтернативным видам лечения", изданного Market Intelligence Research Company (MIRC). Приводится из "New publications", Scrip , N 1483, 26 янв. 1990, стр. 4
  2. Цифра по ОБР-лекарствам за 1989 г. взята из доклада Euromonitor "Анальгетики - международный рынок 1991, приводится из "ОTC analgesic trend "stаtic"", Scrip , N 1587, 1 февр. 1991, стp. 27; Цифра ОБР за 1995 г. из уже упомянутого доклада MIRC.
  3. Количество анальгетиков, отпускаемых по рецепту, приводится из уже упомянутого доклада MIRC.
  4. Все цифры за 1995 г., относящиеся к Европейскому Сообществу и его государствам-членам, взяты из отчета Frost and Sullivan "Европейский рынок болеутоляющих продуктов - фармацевтические препараты, болеутоляющие приспособления и альтернативные средства". Приводится из "European pain relief market set to rise", Scrip , N 1587, 1 февр. 1991, стp. 27.
  5. Все цифры за 1989 г. по доле рынка ОБР в разных странах взяты из упомянутого выше отчета Euromonitor.

Однако создается впечатление, что во многих случаях происходит ненадлежащее назначение болеутоляющих средств. В Италии в одном исследовании 500 пациентов с головной болью обнаружилось, что назначенное врачами лечение "широко различалось; казалось, не было строго взаимосвязано с подвидом боли (напр., мигрень, мышечный спазм) и не отражало рекомендаций в научной литературе по результатам контролируемых испытаний. Использовалось очень большое количество лекарств (76 различных лекарств), часто в комбинированном виде, и некоторые из них почти или совсем не имели рационального обоснования для использования при показании - головная боль" .

Один врач отмечает, что большинство анальгетиков на рынке являются просто "модными или удобными альтернативными средствами. Понимание этого помогает уберечься от "кенгуриных скачков" от анальгетика к анальгетику в отчаянном поиске такого лекарства, которое больше подойдет пациенту" .

Типы анальгетиков

Международно принятой классификации анальгетиков не существует. Некоторые учебники классифицируют их по эффективности в купировании либо слабой, либо сильной боли. Другие делят их согласно месту, на которое они воздействуют - либо на очаг боли, либо на мозг. Болеутоляющие, которые действуют в очаге боли, блокируют вырабатывание простагландинов, что в свою очередь препятствует стимуляции нервных окончаний, так что сигнал боли не поступает в мозг; те же, что воздейтвуют на мозг, блокируют передачу сигналов боли между клетками мозга и тем самым препятствуют ощущению боли . Еще одним подходом является деление на наркотические , или опиодные , анальгетики (природные или синтезированные, действие которых подобно действию морфина) и ненаркотические , или неопиодные , анальгетики (например, аспирин). Наркотические анальгетики могут вызывать лекарственную зависимость. Они часто и эффективно используются для снятия сильной боли, особенно во внутренних органах, но также и в других частях организма. Неопиоидные анальгетики используются для облегчения кожной, мышечной, зубной боли, боли в суставах и костях . Еще одна классификация делит болеутоляющие на те, которые просто снимают боль и жар (антипиретики), и те, которые устраняют боль, жар и помогают уменьшить воспаление . Последние обычно называются нестероидными противовоспалительными препаратами (НСПВП), или же аспириноподобными лекарствами (поскольку первым представителем НСПВП был аспирин) .

Наркотические анальгетики в большинстве стран, как правило, подлежат строгому контролю, и резервируются для использования в случаях сильной боли, например, после хирургической операции или для раковых больных в терминальной стадии. В отношении ненаркотических анальгетиков действует меньше ограничений. В большинстве стран на рынке имеются десятки таких лекарств.

Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств содержит 4 ненаркотических анальгетиков/антипиретиков/НСПВП, а именно:

  • ацетилсалициловую кислоту (аспирин) - которая обладает и анальгезирующим, и жаропонижающим свойствами;
  • парацетамол - анальгетик без значительных противовоспалительных свойств;
  • ибупрофен - противовоспалительный препарат, который также эффективен как болеутоляющее; и
  • индометацин - противовоспалительное лекарство с болеутоляющими свойствами.
Распространенные анальгетики

Опиоидные, или наркотические, анальгетики

    морфин
    кодеин
    декстропропоксифен
    пентазоцин
    трамадол

Ненаркотические анальгетики/антипиретики

    аспирин*
    парацетамол (ацетаминофен)
    дипирон (метамизол)
    глафенин
    фенацетин
    пропифеназон

Противовоспалительные препараты
(НСПВП)

    аспирин
    ибупрофен
    индометацин
    мефенамовая кислота
    диклофенак
    кетопрофен
    кеторолак
    этодолак
    напроксен
    пироксикам
    тиапрофеновая кислота

* Примечание: аспирин относится и к ненаркотическим анальгетикам, и к противовоспалительным препаратам

Ибупрофен и индометацин включены сюда как представители терапевтической группы, и в зависимости от стоимости и наличия можно заменять их другими лекарствами этой же группы . Вместо ибупрофена такими лекарствами могут быть другие производные пропионовой кислоты - напроксен, фенопрофен, кетопрофен, флурбипрофен, фенбуфен, пирпрофен, оксапрозин, индопрофен или тиапрофеновая кислота; а вместо индометацина - сулиндак.

Опубликованный в 1986 г. обзор движения "Международные действия за здоровья" выявил, что в 1985 г. на рынке лекарств в Африке, Индонезии, Индии, Среднего Востока и стран Карибского бассейна не должны были использоваться три четверти анальгетиков - либо поскольку они содержали потенциально опасные ингредиенты, являлись нерациональными или неэффективными комбинациями, или просто были неоправданно дорогими по сравнению с равноэффективными альтернативными средствами на рынке .

Обзор лекарств производства германских фирм, которые в 1988 г. предлагались на фармацевтическом рынке в 7 регионах мира (Африка, Бразилия, Центральная Америка, Колумбия, Индия, Мексика, Филиппины) обнаружил, что 77% из 81 анальгетика были "ненадлежащими" . Лекарства классифицировались как ненадлежащие по следующим критериям: если они являлись нерациональными комбинациями, отсутствовали данные об эффективности, имелись более безопасные альтернативные средства, использовались неподходящие лекарственные формы, или содержание активного ингредиента было недостаточным.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРОДУКТЫ

Одним из способов, при помощи которого фирмы пытаются сделать анальгетики собственного производства отличными от продуктов конкурентов, - это добавить дополнительные ингредиенты и создать комбинированный препарат. В число популярных продуктов входят:

  • аспирин и/или парацетамол с кодеином
  • парацетамол или аспирин с декстропропоксифеном
  • аспирин и/или парацетамол с кофеином
  • парацетамол с пентазоцином
  • аспирин или парацетамол с витаминами
  • аспирин и/или парацетамол с фенацетином
  • аспирин или парацетамол с производным пиразолона
  • аспирин или парацетамол с барбитуратом.

Таблица 11.2. Сравнение анальгетиков на рынках некоторых стран (1987-1990)

Страна/регион Год Всего
аналь-
гетиков
Количество и % лекарств, содержащих
дипирон другие
пиразолоны
барбитураты витамины комбинации
Колич. % Колич. % Колич. % Колич. % Колич. %
Африка 1988 126 21 17 11 9 9 7 1 1 50 40
Бразилия 1987-8 261 155 60 3 1 1 <1 34 13 135 52
Карибы 1988 68 12 18 0 0 0 28 41
Гонконг 1988 80 5 6 5 6 1 1 3 4 27 34
Индия 1988 73 18 25 3 4 2 3 0 48 66
Индонезия 1988 176 63 36 8 5 3 2 43 24 72 41
Малайзия и Сингапур 1988 116 0 4 3 0 7 6 28 24
Мексика 1987 153 92 60 5 3 0 13 9 68 44
Средний Восток 1988 146 24 16 12 8 9 6 4 3 57 39
Пакистан 1987 205 26 13 4 2 4 2 3 2 60 29
Филиппины 1988 179 6 3 1 1 0 1 1 17 10
Южная Африка 1988 135 8 6 2 2 5 4 2 2 98 73
Таиланд 1988 133 28 21 3 2 0 2 2 28 21
Итого 1988 1851 458 25 61 3 34 2 113 6 716 39
Африка 1989 121 18 15 9 7 1 1 2 2 42 35
Карибы 1989 66 12 18 6 9 0 0 26 39
Средний Восток 1989 143 21 15 10 7 1 1 4 3 50 35
Пакистан 1988-9 177 21 12 2 1 1 1 3 2 49 28
Итого 1989 507 72 14 27 5 3 1 9 2 167 33
Африка 1990 115 18 16 9 8 1 1 2 2 41 36
Карибы 1990 66 12 18 6 9 0 0 26 39
Средний Восток 1990 141 21 15 10 7 1 1 5 4 52 37
Пакистан 1990 186 21 11 2 1 1 1 3 2 50 27
Итого 1990 508 72 14 27 5 3 1 10 2 169 33
Общий итог 1988-90 2866 602 21 115 4 40 1 132 5 1052 37

Источники : Africa: MIMS Africa Brazil: DEF 1987-88; Caribbean: MIMS Caribbean May 1988, Nov 1989, July 1990; Hong Kong: HKIMS April 1988; India: MIMS India Feb 1988; Indonesia: IIMS Feb 1988; Malaysia & Singapore: DIMS Feb 1988; Middle East: MIMS Middle East Apr 1988, Dec 1989, Jun 1990; Mexico: DEF 1987; Pakistan: QIMP : 1987, 1988-89, 1990; Philippines: PIMS : April 1988; South Africa: MIMS May 1988; Thailand: TIMS March 1988.


Американская медицинская ассоциация заявляет, что хотя смеси анальгетиков или комбинации анальгетиков с лекарствами других классов находятся среди наиболее широко используемых фармацевтических продуктов, "было поставлено относительно немного хорошо контролируемых исследований, чтобы установить их сравнительную эффективность ." С этим мнением согласна и Британская медицинская ассоциация: "Имеется мало доказательств, что препараты, содержащие более одного анальгетика, более эффективны, чем монокомпонентный препарат. Комбинированный препарат может также комбинировать побочные эффекты лекарств обоих классов. По эти причинам обычно рекомендуется использовать препарат с одним ингредиентом ."

Согласно Британскому национальному фармакологическому справочнику , "Не рекомендуются комбинированные анальгезирующие препараты, содержащие, например, аспирин, парацетамол и кодеин. Предпочтение должно отдаваться назначению препаратов с одним ингредиентом, так как комбинации препаратов редко обладают реальным преимуществом и осложняют лечение при передозировке ." Следовательно, хотя сочетание, например, аспирина или парацетамола с таким наркотическим болеутоляющим, как кодеин, может считаться рациональным в лечении некоторых типов боли от умеренной до сильной, "рекомендуется в большинстве случаев... назначать два этих средства раздельно с тем, чтобы можно было индивидуально отрегулировать дозу ." В 1991 г. IKS, швейцарский орган регламентации, объявил, что все комбинации анальгетиков с кодеином должны отпускаться только по рецепту. IKS заявил, что те фирмы, которые желают продолжать сбывать эти продукты как препараты ОБР, могут это делать, если исключат из их состава кодеин и подадут заявку на изменение своего продукта. IKS обещал рассматривать эти заявки без каких-либо дополнительных вопросов, если в состав измененного препарата вместо кодеина не будет включен какой-то иной ингредиент .

Некоторые специфические комбинации критикуются особенно резко. "Не должно поощряться" использование декстропропоксифена в сочетании либо с аспирином, либо с парацетамолом . Это объясняется тем, что "комбинации декстропропоксифена с парацетамолом или с аспирином при передозировке могут быть более опасными, чем аспирин или парацетамол сами по себе ." Передозировка декстропропоксифена может привести к угнетению дыхания, особенно в сочетании с алкоголем; после чего быстро наступает сердечная недостаточность и смерть . Трагично, но именно поэтому данное лекарство стало популярным и эффективным способом самоубийства. Повсеместное наличие анальгетиков, содержащих декстропропоксифен (как это следует из таблицы), вызывает определенную озабоченность.


Таблица 11.3.
Анальгетики с содержанием декстропропоксифена на некоторых рынках лекарств

Фирма Фирменное название Другие ингред. Страны/регионы, где имеется продукт
Darrow Альгафан Pa BR
Darrow Альгафан комп. Dc BR
Boeh.Mann. Альгафан Pa AF88; CA88,89,90; ME88,89,90
Concept Анадекс Dp IN
Arcana Апа Pa HK
Fawns&McAllan Кападекс Pa HK
Roussel Корбутил Pa IN
SKF Дапризал-П As IN
Lilly Дарвоцет-Н Pa
PCW Депрогезик Cf,Pa PK87,89,90
Remedica Дестирол Pa AF88,89,90; CA88,89,90; ME88,89,90
Jean-Marie Декстропропоксифен Ld HK
Wilson"s Диагезик Pa PK87,89,90
Diba Дибагезик As MX
Lilly Дистальгезик Pa AF88,89,90; CA88; ME88,89,90; SA
Lilly Дологезик-32 Pa HK,MS,PH
Pharmador Долорин Cf,Co,Pa SA
Al-Hikma Долостоп Pa AF88,89,90; CA88; ME88,89,90
Al-Hikma Долостоп-форте Pa AF88,89,90; CA88; ME88,89,90
Lilly Долоксен комп. As,Cf AF88,89,90; CA88,89,90; HK; ME88,89,90; PH; SA; TH
Lilly Долоксен-А As BR
Nordmark Доло-неуротрат Vi MS
Synco Долпоцетмол Pa HK
Covan Доксифен Pa SA
Silanes Эспазмо-квал Dp,Dc MX
Continentales Фардолина комп. Dp MX
Lepetit Фемидол As,Cp,Pa,Cf AF88,89; ME88,89,90
Mer-Nat. Лентогезик Pi,Gt SA
Medochemie Медонол Pa AF88,89,90; CA88,89,90; ME88,89,90
DuPont Нео-перкодан Pa MX
Cipla Норгезик Pa IN
Pharmador Папрокс Pa SA
Protea Парадекс Pa MS
JagsonPal Парвон/(-Н) Dz,Pa IN
JagsonPal Парвон-/П Pa IN
JagsonPal Парвон-спаз Di,Dz,Pa IN
Wockhardt Проксивон Pa IN
Silanes Кваль Pa MX
Wockhardt Спазмо-проксивон Dc,Pa IN
Ranbaxy Судгинол Pa IN
Restan Сунап-форте Cf,Dh,Pa SA
Wallace Валагезик Dz,Pa IN
Wyeth Вайгезик Pa IN

:

As =аспирин; Cf =кафеин; Co =кодеин; Cp =хлорфенирамин; Dc =дицикломин; Dh =дифенгидрамин; Di =дипипанон; Dp =дипирон; Dz =диазепам; Gt =глютамин; Ld =лидокаин; Pa =парацетамол; Pi =пемолин; Vi =витамины.

AF =АФРИКА: MIMS Africa : May 1988, July 1989, July 1990; BR =БРАЗИЛИЯ: DEF: 1987-88; CA =КАРИБЫ: MIMS Caribbean HK =ГОНКОНГ: HKIMS: April 1988; IN =INDIA: MIMS India : Feb 1988; MS ME =СРЕДНИЙ ВОСТОК: MIMS Middle East MX =МЕКСИКА: DEF: 1987; PK =ПАКИСТАН: QIMP: 1987, 1988-89, 1990; PH SA =ЮЖНАЯ АФРИКА: MIMS : May 1988; TH =ТАИЛАНД: TIMS: March 1988.


Включение кофеина в состав обезболивающих средств "не увеличивает ни анальгезирующий, ни противовоспалительный эффект препарата, и не исключено, что он может усилить раздражение желудка, вызванное аспирином" . В большинстве случаев количество кофеина в таких комбинированных продуктах недостаточно, чтобы усилить анальгезирующий эффект парацетамола или аспирина . По всей вероятности, в чашке чая или кофе содержится больше кофеина. В Фармакологических основах терапии Гудмана и Гилмана отмечается, что "мало данных свидетельствуют об его эффективности для этой цели" . В одном недавнем (апрель 1991 г.) исследовании указывается, что "До сих пор, насколько нам известно, ни одно опубликованное исследование с определенностью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике ." В самом исследовании предлагались некоторые ограниченные данные, свидетельствующие, что кофеин был полезен как вспомогательное средство в анальгетике, по крайней мере при боли от воспаленного горла, в течение двух часов. Другие недавние исследования не обнаружили значимых отличий между парацетамолом с кофеином и одним парацетамолом при головной боли , или между аспирином с кофеином и просто аспирином при умеренной послеоперационной оральной боли . Одно исследование в Германии выявило, что имеется убедительная связь между заболеванием почек и регулярным использованием комбинированных продуктов парацетамола и аспирина, особенно если они принимаются вместе с кофеином .

Нерациональна комбинация парацетамола с пентазоцином. При пероральном употреблении пентазоцин проявляет "относительно слабую и непрогнозируемую анальгезическую активность". В отношении других анальгетиков был сделан вывод, что как при острой, так и при хронической боли они равно или более эффективны, и дают меньше побочных эффектов, чем пентазоцин .

Барбитураты сегодня имеют очень ограниченное самостоятельное клиническое применение, и в целом их следует избегать из-за проблем с зависимостью и возможных серьезных, часто смертельных, явлений абстиненции . Их сочетанное использование с анальгетиками совершенно неоправдано.

Некоторые страны предприняли шаги по изъятию комбинированных анальгетиков. В Бангладеш запретили анальгетики в сочетании со спиртом, железом или витаминами. В Турции были изъяты с рынка анальгетики в комбинации с барбитуратами. Негативное отношение к анальгетикам в сочетании с витаминами как к нерациональной комбинации было высказано на Филиппинах, а в Индии производство, продажа и импорт этих препаратов были запрещены .

АСПИРИН

Большинство экспертов едины во мнении, что для лечения простой, периодически повторяющейся боли - зубной, головной, иногда эпизодической боли в спине - аспирин является "анальгетиком выбора" . В Учебнике по боли написано: "В плане эффективности трудно создать что-то лучшее, чем аспирин. Ни одно из современных лекарств... не проявило существенных отличий в лучшую сторону ." Аспирин настолько популярен, что только в США ежегодно принимается более 40 миллиардов таблеток аспирина .

У аспирина есть свои недостатки. Его, вероятно, не следует принимать людям с неконтролируемым высоким кровяным давлением, или при нарушении свертываемости крови. Также не следует использовать аспирин людям, у которых астма, язвы или чувствительный желудок, или же аллергия на аспириноподобные лекарства . Аспирин не рекомендуется детям до 12 лет, так как есть связь между его использованием и развитием синдрома Рейе - серьезного, потенциально смертельного заболевания у детей с вирусными инфекциями . Главный хирург США в 1982 г. предупредил о недопустимости применения аспирина или других салицилатов для детей, болеющих ветряной оспой или гриппом; в 1986 г. подобные предупреждения были опубликованы в Великобритании, и все лекарственные формы аспирина для детей были изъяты с рынка . В Перу в 1990 г. имелось не менее 5 специальных педиатрических продуктов против гриппа, содержащих аспирин. В марте 1990 г. австралийская фирма Nicholas в Восточной Африке рекламировала свой фирменный аналог аспирина таблетки Аспро даже для годовалых детей "от головной, зубной, ушной боли, жара, простуды и гриппа" .


Аспирин: чтобы не болела голова о сердечной боли

В конце января 1988 г. акции фирмы Reckitt and Colman на Лондонской бирже стали резко расти в цене; на другом берегу Атлантического океана такой же бум наблюдался с акциями Sterling и Bristol Myers. Все три фирмы являются крупными производителями аспирина. Все три пожинали плоды удивительного объявления в , где говорилось, что если принимать таблетку аспирина через день, то для здорового человека это может снизить риск приступов стенокардии примерно на 50%. Это утверждение основывалось на предварительных результатах исследования 22000 врачей-мужчин в США, половина из которых принимала аспирин, а другая половина - плацебо. Исследователи остановили испытание на два года раньше запланированного срока, чтобы опубликовать результаты и "помочь спасти жизни". Неудивительно, что эта новость была вынесена в заголовки мировой печати. Например, журнал Newsweek напечатал статью об результатах исследования на своей обложке. Поначалу выражалось некоторое беспокойство о том, что информация была обнародована без привлечения внимания к факту, что хотя вероятность приступов стенокардии может сократиться, из-за свойства аспирина разжижать кровь могут возрасти геморрагические приступы (кровотечения). (Это свойство означает, что аспирин является ценным средством в лечении приступов, вызываемых кровяными тромбами; согласно данным, он снижает риск повторного приступа примерно на 25-30%). Управление США по контролю за пищевыми и лекарственными продуктами попросило фирмы-изготовители аспирина подождать с утверждениями о том, что этот препарат предотвращает приступы стенокардии. Окончательный доклад об исследовании врачей был опубликован в New England Journal of Medicine в июле 1989 г. В целом было отмечено снижение риска приступов стенокардии на 44%; однако это снижение со всей очевидностью отмечалось лишь у мужчин в возрасте 50 лет и старше; к тому же исследование не выявило значительного снижения опасности летального исхода, обусловленного всеми сердечно-сосудистыми факторами. Другое исследование - второе международное исследование выживаемости после инфаркта , в котором в 16 странах наблюдались 17000 пациентов, только что перенесших инфаркт и леченных либо аспирином, либо тромболитическим лекарством под названием стрептокиназа, либо обоими этими лекарствами, либо плацебо. Исследователи обнаружили, что одна таблетка аспирина ежедневно в течение месяца снижала риск смертельного исхода на 23%, стрептокиназа сама по себе - на 25%, а оба препарата вместе - по крайней мере на 34%. Эмпирическое исследование почти 88000 медсестер в США, о котором сообщалось в 1988 г., выявило некоторые доказательства, что регулярное использование аспирина может быть связано с пониженным риском приступов стенокардии; однако не удалось установить, имелось ли значимое снижение риска смертельного исхода при сердечно-сосудистом заболевании.

Исследования по использованию аспирина в профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний продолжаются. Учитывая детально описанные неблагоприятные эффекты аспирина, его использование без медицинского наблюдения в попытке предотвратить приступы стенокардии является неразумным и может привести к осложнениям.


Источники : Sources: Steering Committee of the Physicians" Health Study Research Group, "Preliminary report: Findings from the aspirin component of the ongoing Physicians" Health Study", New England Journal of Medicine , Vol 318, No 4, 28 Jan 1988, pp262-4; Relman, A.S., "Aspirin for the primary prevention of myocardial infarction&qout;, New England Journal of Medicine , Vol 318, No 4, 28 Jan 1988, pp245-6; Steering Committee of the Physicians" Health Study" Health Study Research Group/Final report on the aspirin component of the ongoing Physicians" Health Study", New England Journal of Medicine , Vol 321, No 3, 20 Jul 1989, pp129-35; Fuster, V., Cohen, M. and Halperin, J., "Aspirin in the prevention of coronary disease", New England Journal of Medicine , Vol 321, No 3, 20 Jul 1989, pp183-5; ISIS-2 Collaborative Group, "Randomised trial of intravenous streptokinase, oral aspirin, both, or neither among 17, 187 cases of suspected acute myocardial infarction: ISIS-2", Lancet , No 8607, 13 Aug 1988, pp. 349-60; Hershey, LA., "Stroke prevention in women: role of aspirin versus ticlopidine", American Journal of Medicine , Vol 91, No 3, Sep 1991, pp288-92; Leppard, D., "Aspirin: a headache for science", The Sunday Times (London), 31 Jan 1988, pA10; Clark, M., "What you should know about heart attacks", Newsweek , 8 Feb 1988, pp42-6; Kingman, S., "Will an aspirin a day keep the doctor away?", New Scientist , 11 Feb 1988, p26; Anon., "FDA checks aspirin claims", New Scientisti, 10 Mar 1988; Anon., "Aspirin cuts deaths after heart attacks", New Scientist , 7 Apr 1988, p22; Anon., "Aspirin prevents first Ml in women?", Scrip , No 1639, 2 Aug 1991, p25; Graedon, J. and Graedon, Т., Graedon"s Best Medicine: from herbal remedies to high-tech Rx breakthrough , New York, Bantam Books, 1991, p79.

ПАРАЦЕТАМОЛ

Если не рекомендуется использовать аспирин, следующим лекарством выбора будет парацетамол (также известный во многих странах как ацетаминофен, Панадол, Тайленол), "вероятно, чуть менее эффективное", но "очень хорошо переносимое альтернативное лекарство" . Парацетамол действует "менее раздражающе на желудок" . Однако регулярное и продолжительное использование парацетамола может привести к поражению печени и почек, а передозировка может вызвать серьезное поражение печени, иногда приводящее к смерти . В США за десятилетний период с 1976 по 1985 гг. были получены сообщения о более 11000 случаев возможной подозреваемой передозировки парацетамола . По оценкам, отравление парацетамолом составляет 5% от общего числа лекарственных отравлений в США и Великобритании . В 1986 г. 200 людей в Великобритании приняли чрезмерную дозу парацетамола . Достаточно лишь 20-30 таблеток (10-15 г) парацетамола, чтобы вызвать потенциально смертельное поражение печени .

Лучшим советом будет использовать парацетамол - или любой другой анальгетик - в умеренных количествах. Двое ученых, исследовавших возможный риск поражения почек при использовании парацетамола, пришли к выводу, что "наивно думать, что это или любое другое лекарство безопасно при всех обстоятельствах, при любом использовании и для всех пациентов. По-видимому, разумно не поощрять ненужное каждодневное использование ацетаминофена ."

Врач в Университете Вандербильта советует, что "осторожность в использовании ацетаминофена в определенных ситуациях будет, очевидно, разумной. Следует избегать его использования для пациентов с активными процессами в печени и свести до минимума - для тех людей, которые регулярно потребляют алкоголь" .


Анальгетики и алкоголь: плохая смесь

В 1991 г. на испанском телевидении показывали рекламный сюжет, где супружеская пара возвращалась домой после вечеринки. Один из них жалуется на головную боль, другая - на расстройство желудка; оба принимают Алка-зельцер - быстрорастворимый препарат, содержащий аспирин, фосфат кальция, бикарбонат натрия и лимонную кислоту. Похожую рекламу показывали в Великобритании; а в США на упаковке препаратов Алка-зельцер есть надпись, которая гласит об их пользе при "расстроенном желудке с головной болью, вызванных излишествами". В 1991 г. в городе Барранкилья, Колумбия, пакетики Алка-зельцер входили в содержимое мини-бара в самом престижном пятизвездном отеле; причем каждый вечер для гостей отеля на подушке оставляли дополнительно пакетик с двумя таблетками Аспирина (фирменного быстрорастворимого аспирина Bayer). Надпись на пакетике Аспирина гласила: "спите спокойно без боли... с Аспирином, не раздражающей ваш желудок." ["Buenas noches sin dolor... con Aspirina, quй no irritata su estуmago!"]

Как указывает Ален По , "распространенная практика использования аспирина для снятия похмелья должна быть поставлена под сомнение". Аспирин бесспорно раздражает желудок, вызывает желудочное кровотечение и боль, и может быть причиной язвы. Этот же эффект оказывает алкоголь; и оба они вместе просто увеличивают этот риск.

Использование парацетамола также чревато риском. Британская медицинская ассоциация утверждает, что "большие дозы парацетамола могут быть токсическими, если вы регулярно употребляете алкоголь даже в умеренных дозах". Имеются также данные, согласно которым алкоголь может увеличивать вероятность поражения печени и при использовании меньших доз парацетамола.

Ибупрофен также не является препаратом, который можно сочетать с алкоголем. В отличие от аспирина, ибупрофен редко вызывает кровотечение в желудке; однако так же, как и с аспирином, алкоголь увеличивает риск желудочных расстройств от применения ибупрофена.


Источники : Ро, A.L.W., Non-Prescription Drugs , (2nd edn), Oxford, Blackwell Scientific, 1990, pp520; Figueras, A., Juan, J., et al, "Misuse of aspirin for abdominal discomfort", Lancet , Vol 338, No 8765, 24 Aug 1991, pp506-7; Diamond, J., "They"ll never swallow that", Sunday Times Magazine , 17 May 1987, pp82-4; Henry, J. (ed.), The British Medical Association Guide to Medicines & Drugs , London. Dorling Kindersley, (2nd edn) 1991, pp195, 286, 332.

ИБУПРОФЕН

Такие НСПВП, как ибупрофен, как правило, стоят дороже, чем аспирин или парацетамол, и совсем не обязательно более эффективны. Однако, в ограниченном количестве исследований было установлено, что ибупрофен по крайней мере так же эффективен или более эффективен, чем аспирин. Значительным преимуществом ибупрофена является то, что для него характерна низкая частота побочных эффектов и он, как правило, переносится лучше, чем аспирин . Однако, его не рекомендуется использовать беременным или кормящим грудью женщинам . FDA США требует, чтобы маркировка таблеток ибупрофена в 200мг содержала предупреждение о том, что "особенно важно не использовать ибупрофен в течение последних трех месяцев беременности, за исключением случаев, когда врач его назначает специально, потому что он может повредить неродившемуся ребенку или вызвать осложнения при родах ." Ибупрофен не рекомендуется детям в возрасте до 1 года .


Комбинированный препарат, который помогает при передозировке парацетамола

В 1975 г. др. Андре Маклин , профессор токсикологии университетской больницы в Лондоне, предложил добавлять к таблеткам парацетамола метионин - препарат, который служит антидотом при передозировке парацетамола. Одна из причин этого сочетания заключалась в том, что если антидот не дать в течение 10-12 часов, он не окажет эффекта. Британская группа по технологиям и фирма Sterling Winthrop (один из главных производителей парацетамола) совместно разработали такой продукт (Паметон), который получил лицензию в Великобритании в 1983 г. и поступил в неограниченную продажу в 1986 г. Одним недостатком Паметона является его высокая цена: в 1991 г. таблетка, содержащая 500 мг парацетамола плюс 250 мг метионина стоила примерно в 9 раз больше, чем 500 мг таблетка непатентованного парацетамола. Тем не менее, Паметон как в финансовом, так и в человеческом плане значительно дешевле, если сравнить его с дополнительным лечением в случае передозировки парацетамола.

Когда в 1986 г. этот продукт поступил на рынок, Sterling Winthrop почти не освещала это событие. Представитель фирмы Деннис Бойлз признал, что они были достаточно скрытными в отношении нового лекарства. Он сказал репортеру Sunday Times : "Вероятно, нам следовало бы больше его популяризовать, и весьма разумно было бы иметь эту вещь в доме, где нет детей." Один британский фармацевт предположил, что причина такой скромности фирмы заключалась в том, что реклама этого средства могла бы внушить людям мысль о том, что парацетамол небезопасен, а это несомненно повлияло бы на большие продажи фирмой анальгетиков с содержанием парацетамола, таких как Панадол.

Если передозировка парацетамола действительно произошла, обычное лечение (в пределах 10-12 часов) проводят таблетками метионина, или в пределах 15-16 часов - ацетилцистеином внутривенно или жидким ацетилцистеином, или таблетками - там, где они имеются.


Источники : ВМА and the Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, British National Formulary , London, ВМА and The Pharmaceutical Press, No 22, Sep 1991, p18; Diamond, J., "They"ll never swallow that", Sunday Times Magazine , 17 May 1987, pp82-4; "Cold shoulder for "safe" paracetamol", New Scientist , 18 Dec 1986; McLean, A.E.M., "Why do patients still die from paracetamol poisoning?", British Medical Journal , Vol 293, 1 Nov 1986, p1172; Oilman, A.G., Rail, T.W., Nies, A.S., and Taylor, P., Goodman and Gilman"s The Pharmacological Basis of Therapeutics , New York, Pergamon Press, (8th edn) 1990, p658; Dukes, M.N.G. (ed.), Side Effects of Drugs Annual II , Amsterdam, Elsevier, 1987, pp80-1.

ТРАМАДОЛ

Трамадол впервые появился в Германии в 1977 г.; его выпустила германская фирма Grunenthal. Это наркотический анальгетик, который, по-видимому, способен вызывать зависимость с меньшей вероятностью, чем морфий, и в меньшей степени угнетать дыхание и оказывать седативный эффект, чем другие опиоидные лекарства . Данный продукт имеется на рынке лекарств в Японии, нескольких странах Азии и Латинской Америки; поданы заявки на получение лицензии в нескольких европейских странах . Однако пока слишком мало клинических данных, чтобы определить роль этого лекарства в снятии боли.

ГЛАФЕНИН

Глафенин - это еще один анальгетик, широко распространенный во многих развивающихся странах, который также предлагает германская фирма Hoechst или ее французская дочерняя фирма Roussel. В 1984 г. в мире было продано этого лекарства примерно на 30 миллионов долларов США, что позволило ему занять место в первой десятке продуктов Hoechst. В 1986 г. во Франции он был самым продаваемым анальгетиком, отпускаемым по рецепту . К 1990 г. объем продаж во Франции достиг примерно 4,2 миллионов упаковок; этот продукт имелся на рынке в более чем 70 странах всего мира . Тем не менее, в международной научной литературе немного информации об эффективности этого продукта по сравнению с другими анальгетиками.


Таблица 11.4. Анальгетики с содержанием глафенина на некоторых рынках лекарств

Фирма Фирменное
название
Другие
ингред.
Страны/регионы,
где имеется продукт
Roussel Адалгур* Th,Mp AF88,89,90; CA88,89,90; ME88,89,90
Biomedis Блофенин ID
Pyridam Цитофен ID
Meprofarm Фенал ID
Terramedic Фланин PH
Unilab Глафенин PH
Siam B. Глафин TH
United Amer. Глафин PH
Pharos Глафен ID
Roussel/Hoechst Глифанан* AF88,89,90; BR; CA88;89,90; ID; MS; ME88,89,90; PH; TH
Sarsa/Hoechst Глифарелакс* Th BR
Pyridam Нейро-цитофен Vi ID
Biomedis Ревалан PH
Biomedis Скелан-форте Cs,Pk PH

* изъяты, май 1992

Расшифровка символов и источники :

Cs =каризопродол; Mp =мепробамат; Pk =фенилбутазон; Th =тиоколхикозид; Vi =витамины.

AF =АФРИКА: MIMS Africa : May 1988, July 1989, July 1990; BR =БРАЗИЛИЯ: DEF: 1987-88; CA =КАРИБЫ: MIMS Caribbean : May 1988, November 1989, July 1990; ID =ИНДОНЕЗИЯ: IIMS: Feb 1988; MS =МАЛАЙЗИЯ И СИНГАПУР: DIMS: Feb 1988; ME =СРЕДНИЙ ВОСТОК: MIMS Middle East : April 1988, December 1989, June 1990; PH =ФИЛИППИНЫ: PIMS: April 1988; TH =ТАИЛАНД: TIMS: March 1988.


Однако, он действительно регулярно упоминается в сообщениях о побочных эффектах. Во Франции по частоте лекарственно-зависимого поражения почек его опережает только фенацетин . Поражение печени также "периодически наблюдается у пациентов, принимающих глафенин", причем для него характерны высокий уровень развития желтухи и смертности . В 1980, 1981 и 1982 гг. во Франции глафенин фигурировал в большем количестве сообщений о неблагоприятных действиях лекарства (НДЛ), чем какой-либо другой препарат; между 1 апреля 1980 г. и 31 октября 1982 г. французские надзорные органы получили 734 сообщения о реакциях, предположительно вызванных глафенином . В Нидерландах со времени его регистрации в 1967 г. глафенин чаще других назывался в качестве причины лекарственно-зависимой анафилаксии (аллергической реакции, способной вызвать смертельный шок); например, в 1980-84 гг. в Нидерландский Центр мониторинга неблагоприятных действий лекарств поступило 121 сообщение об анафилактической реакции на глафенин . Считается, что в мире глафенин был причиной 14 смертельных случаев .

Основываясь главным образом на информации из Нидерландов, Федеральное управление здравоохранения Германии в начале 1980 г. занялось детальным рассмотрением этого лекарства. Прежде чем этот процесс зашел слишком далеко, Hoechst в 1983 г. без лишнего шума изъяла глафенин с германского рынка. В штаб-квартире Hoechst уверяли, что изъятие глафенина было чисто маркетинговым решением .

В 1985 г. Hoechst/Roussel в рекламе на страницах East African Medical Journal продвигала свой аналог глафенина Гилфанан как "анальгетик будущего". В 1990 г. на Филиппинах фирма рекламировала глафенин как лекарство с "чрезвычайно хорошей переносимостью" .

1 января 1991 г. Roussel изъяла глафенин с рынка Бельгии по просьбе бельгийского государственного секретаря здравоохранения Роже Делизе . Г-н Делизе сказал, что причиной изъятия были неблагоприятные эффекты лекарства, в том числе в Бельгии два смертельных случая у пациентов, которые принимали препарат без консультаций с врачом . В начале 1992 г. Европейский Комитет по патентованным медицинским продуктам (СРМР) рекомендовал отозвать разрешения на сбыт глафенина из-за высокого риска наступления анафилактического шока . В последствии разрешения были отозваны или временно приостановлены в Испании, Франции, Нидерландах, Италии и Португалии, и в мае 1992 г. Roussel объявила о всемирном изъятии своего продукта, хотя другие фирмы, возможно, производят его до сих пор .

ФЕНАЦЕТИН

Фенацетин впервые стал применяться в терапии в 1887 г., и по структуре он очень похож на парацетамол, который является метаболитом фенацетина. Неудивительно, что этот препарат обладает анальгезирующим эффектом, похожим на парацетамол, но в настоящее время он повсеместно признан слишком токсичным для регулярного использования. Также обнаружено, что он является канцерогеном, и существует убедительная связь между его продолжительным использованием и высокой частотой почечных заболеваний и анемии .

Крупное двадцатилетнее эпидемиологическое исследование злоупотребления анальгетиками, проведенное в Швейцарии, обнаружило, что регулярное использование фенацетина повышало риск гипертонии и повышало риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, рака или почечных заболеваний. Исследование зарегистрировало 74 случаев смерти среди 623 женщин, использовавших фенацетин, по сравнению со всего 27 смертями в совместимой контрольной группе, что означает показатель относительного риска в 2,2. Анализ относительного риска смертельного исхода в результате почечного заболевания дал цифру 16,1 .

Менее достоверное исследование в США по методу "случай-контроль", в котором изучались 554 взрослых с недавно диагностированной болезнью почек, выявило, что ежедневно использовавшие какой-либо анальгетик (фенацетин, парацетамол или аспирин) подвергались в два раза большему риску заболевания почек, чем те, кто использовал анальгетики изредка. Самый высокий риск развития почечного заболевания был у тех, кто принимал фенацетин каждый день (соотношение 1 к 5,11), хотя риск сохранялся и при ежедневном использовании парацетамола (соотношение 1 к 3,21) .


Таблица 11.5. Анальгетики с содержанием фенацетина на некоторых рынках лекарств

Расшифровка символов и источники :

As =аспирин; Bb =бутобарбитон; Bt =буталбитала бутилбромид; Cf =кафеин; Co =кодеин; Cp =хлорфенирамин; Or =орфенадрин; Pb =фенобарбитон; Pc =фенилсемикарбазид; Pf =фенилпропаноламин; Pl =фенолфталеин; Vi =витамины.

BR =БРАЗИЛИЯ: DEF: 1987-88; CA =КАРИБЫ: MIMS Caribbean : May 1988, November 1989, July 1990; PK =ПАКИСТАН: QIMP : 1987, 1988-89, 1990; SA =ЮЖНАЯ АФРИКА: MIMS : May 1988.


Редакционная статья в New England Journal of Medicine с комментариями швейцарского исследования указала на то, какие последствия для здоровья населения будет иметь дальнейшее нахождение фенацетина на рынке. В статье говорилось, что "рекомендуется убрать фенацетин, как в виде самостоятельного препарата, так и в виде компонента комбинированного средства, в странах, в которых использование этого лекарства по-прежнему разрешено" .

Совет FDA США уже в 1977 г. постановил, что фенацетин "небезопасен для использования как ОБР-лекарство по причине высокого потенциала для злоупотребления, высокого риска для почек и отсутствия компенсирующих эти риски преимуществ данного препарата". Совет также предложил, что он "должен быть удален из комбинированных анальгетических препаратов" . В 1983 г. он был изъят в США и запрещен для экспорта .

Фенацетин также был запрещен или изъят в Канаде, Чили, на Кипре, в Дании, Египте, Финляндии, Германии, Индии, Израиле, Италии, Японии, Малайзии, Маврикие, Непале, Нидерландах, Новой Зеландии, Нигерии, Норвегии, на Филиппинах, в Руанде, Саудовской Аравии, Суринаме, Швеции, Таиланде, Турции, Великобритании и Йемене .

Несмотря на эти регламентирующие действия, по-прежнему обнаруживаются некоторые анальгетики, содержащие фенацетин. Как показано в таблице, продукты с содержанием фенацетина находились на рынке в странах Карибского бассейна и Пакистана в 1988, 1989 и 1990 гг.; и в Бразилии и Южной Африке - в 1988 г.

ПИРАЗОЛОНЫ

Пиразолоны также берут свое начало в конце XIX века. Большинство из них сейчас уже исчезло с рынка вследствие их потенциальной способности вызывать агранулоцитоз (жизнеугрожающее состояние, при котором количество белых кровяных клеток уменьшается, что делает человека уязвимым для многих заболеваний) . Однако несколько продуктов еще остались; среди них фенилбутазон, пропифеназон и дипирон, а также появившийся позднее апазон.

Вначале фенилбутазон обычно резервировали для купирования боли при артритах особого типа (см. главу «НСПВП »). Новое лекарство апазон сейчас тоже пытаются использовать при некоторых формах артрита. Пропифеназон и дипирон (Анальгин) - средства, наиболее часто встречающиеся в анальгетиках; из них двоих более популярен дипирон.

разрушение генофонда: глобальные умолчания

ЛЕКАРСТВА-УБИЙЦЫ

Идем от частного к общему дальше. Мы убедились, что фатальным для здоровья современного человека явлением стала коммерциализация фармацевтики. С тех пор, как эта отрасль стала самостоятельной индустрией (раньше аптекарь сам составлял нужное лекарство по рецепту, который врач выписывал больному), ее деятельность перестала служить интересам здоровья человека, а стала служить интересам хозяев и работников отрасли.

Сегодняшние примеры покажут, что не только западная, но и отечественная фармацевтика глубоко и, по всей видимости, неизлечимо больна, и принципиальной разницы между этой отраслью на Западе и в Отечестве нет. Просто фармацевт за океаном и в Западной Европе намного богаче фармацевта "третьего мира", поэтому он может купить и здравоохранительное учреждение, и СМИ, и государственную службу, и коллегу из Папуасии-РФ. а папуасский фармацевт таких средств пока не умеет, и в заложниках у него только собственное папуасское население.

* ФЕНАЦЕТИН и ПАРАЦЕТАМОЛ

В арсенале медиков этот препарат присутствует десятки лет. Он обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием и вызывает умеренную эйфорию. Еще фенацетин применяют, в основном в сочетании с кофеином и т.д., при головных болях и невралгиях. Круг пациентов исключительно широк - прописывают, начиная с возраста менее года.

Западная Европа начала избавляться от фенацетина (который входил в состав более 200 лекарств) 30 лет назад в связи с тем, что он вызывал нарушение и внезапное прекращение функции почек, образование опухолей в мочевых путях, гемолиз крови (патологический процесс разрушения красных кровяных телец, эритроцитов) - патологии, без радикальных мер ведущие к смерти.

В России, где фенацетин используется с "доперестроечных" времен, информация о некоторых смертоносных его свойствах не была воспринята никак. Он по-прежнему входит в состав огромного количества таблеток, чрезвычайно популярных у детей и взрослых. Назовем КОФИЦИЛ, АСФЕН, ЦИТРАМОН, ПИРКОФЕН, СЕДАЛЬГИН, НОВОМИГРОФЕН... На рынке представлены и дорогостоящие зарубежные, и очень доступные отечественные лекарства, продающиеся без ограничений.

Рассмотрите типичную упаковку, например, ЦИТРАМОНА, который стоит буквально копейки и водится в каждом втором доме. Информация о "фенацетиновом" нефрите и других "побочных эффектах" такого рода, давно описанных и нашей, и зарубежной медицинской наукой, на блистерах отсутствует. Интересно, почему? Не стоящие упоминания "мелочи" по сравнению с головной болью, от которой принимают ЦИТРАМОН? Нет конечно. Просто это чрезвычайно популярное лекарство занимает очень большое место на рынке, его делают в Москве и Питере, Нижнем Новгороде и Казани, Перми и Ростове, Курске и Пензе, Хабаровске и Челябинске... Понятно, что добровольно от столь огромной части рынка никто отказываться не будет, несмотря ни на что ее будут сохранять, и если для этого нужно скрыть информацию - скроют информацию.

О чем говорит этот пример - один из многих и многих подобных? О том, что наша Фармацевтика так же, как и западная, "подсажена" на деньги, пусть и несопоставимые с западными, и что точно так же мы все - заложники этой отрасли и ее денег.

Еще один пример снимет последние сомнения относительно родной отечественной фармацевтики. Еще более популярный, распространенный, повсеместно делающийся анальгетик ПАРАЦЕТАМОЛ (61 синоним) в действительности является популярным и т.д. только в странах "третьего мира" вроде нашей с вами РФ. На Западе он числится в "черном списке" смертельно опасных препаратов, за которым числится немало жертв, причем, попал он в этот список очень давно. Претензии к нему копились более полувека: поражает почки и печень, в том числе с летальным исходом, а в форме растворимых таблеток и порошков для "шипучих" препаратов является фактором инсульта. Последней каплей стал случай 1971 года в Великобритании, когда парацетамол стал причиной госпитализации более 1500 человек. Фармацевтическая индустрия и соответствующие органы СССР, а впоследствии РФ предпочли скрыть эти факты. Сегодня парацетамол - одна из основ нашей фармо-индустрии и объект импорта из половины мира. А "шипучки" вообще стали лидерами рекламного проката на всех каналах телевидения.

А теперь мы опубликуем небольшой список. На Западе он был оглашен около 20 лет назад. В Отечестве в массовой печати не публиковался. Мы выбрали те лекарства, которые продаются в России. Приведены названия, под которыми они у нас продаются.

* ЛЕКАРСТВА, ЯВИВШИЕСЯ ПРИЧИНОЙ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ В ЛЕГКИХ (ПНЕВМОПАТИЙ)

ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Миелосан (бисульфан, мизулбан );

циклофосфан (циклофосфамид, эндоксан );

хлорбутин (лейкеран, хлорамбуцил );

митомицин;

метотрескат;

цитарабин (цитозар, алексан );

прокарбазин (натулан );

блеомицин;

азатиоприн (имуран ).

Фурадонин (нитрофурантоин );

фуразолидон (фуразолин );

пириметамин (хлоридин, дураприм, тиндурин );

сульфамиды : салазосульфапиридин (сульфасалазин) , ко-тримаксозол (бактрим, бисептол, гросептол, суметролим, брифесептол );

пенициллины : ампицеллин (пентрексил, тотациллин );

цефалоспорины: цефтазидим (кефадим, мирацеф, фортум, вицеф ), цефалексин (цепарекс) , цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, терцеф, цефтриабол, мегион );

тетрациклины: тетрациклин, метациклин (вибрамицин, доксициклина гидрохлорид );

макролиды : эритромицин (эритроцин) .

КАРДИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Амиодарон (кордарон, пальпитин );

нифедипин (адалат, кордафен, кордафлекс, кордипин, коринфар, нифекард, нифедикап );

курантил (дипиридамол, персантин, пентелин );

окспренолол (коретол, тразикор );

анаприлин (индерал, пропранолол, обзидан, стобетин );

пиндолол (вискен);

ацебутолол (сектрал );

апрессин (дигидралазин) ;

дихлотиазид (гидрохлоротиазид, эзидрекс, гипотиазид, гидрохлоротиазид ).

РЕВМАТОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Ауропан и другие препараты золота;

пеницилламин (купренил, артамин );

напроксен (наликсан, норитикс, напросин );

сулиндак (клиронил);

ибупрофен (нурофен, бруфен ).

НЕВРОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Мажептил (тиопроперазин );

дигидроэрготамин (клавигренин, дитамин );

бромокриптин(парлодел);

хлорпромазин (аминазин, плегомазин );

имипрамин (торфанил, имизин, мелипрамин );

карбамазепин (финлепсин, стазепин, тегретол ).

МЕДИКАМЕНТЫ, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ НА ОБМЕН ВЕЩЕСТВ

Хлорпропамид (диабамид );

клофибрат (атромидин, клофибрейт, липомид, мисклерон ).

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Бекламетазон (бекотид, бекломет, беклат );

кромолин-натрий (кромоглицин, интал, хромогликат натрия, ломузол ).

***

В настоящее время полная версия поста "Лекарства-убийцы" находится
здесь http :// gorojanin - iz - b . livejournal . com /21611. html
и здесь
http :// www . liveinternet . ru / users /4084478/ post 195297668/

Прошу извинить за неудобства и возможные битые ссылки, этот пост не раз удалялся или делался недоступным. Надеюсь, информация уже достаточно разошлась в интернете, и теперь эти "чудеса" закончились.

Здоровья, благ и удачи всем, кто читает этот материал, и тем, кто вам дорог!



Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
Читайте также
Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии