Метформин состав. Инструкция по применению Метформин Рихтер. Метформин для похудения

Метформин аналоги можно встретить в каждой аптеке. Таких медицинских препаратов на сегодняшний день существует достаточное количество.

Они могут отличаться между собой в цене, компании-производителе или дозировке. Объединяет все эти лекарственные средства основное действующее вещество — метформина гидрохлорид. Именно благодаря ему, достигается гипогликемический эффект от приема таких медицинских препаратов.

Препараты, содержащие метформин, входят в группу лекарств-бигуанидов третьего поколения. Их основным преимуществом является то, что гипогликемический эффект начинает проявляться постепенно не доходя до слишком низких показателей.

Что собою представляет активное вещество Метформин?

Активное вещество метформин (международное непатентованное название — мнн) является основным действующим компонентом разнообразных таблетированных средств, которые часто назначают пациентам с диагнозом сахарный диабет. Это гипогликемический медпрепарат из группы бигуанидов третьего поколения.

Гипогликемическое медсредство тормозит процессы глюконеогенеза, транспортировку свободных электронов в реакциях дыхания в митохондриях.

Метформин стимулирует реакции процессов гликолиза, клетки начинают быстрее и в большем объеме усваивать глюкозу. Медпрепарат способствует снижению всасываемости сахаров из просвета ЖКТ в плазму крови. Лекарство не вызывает резкого понижения уровня углеводов плазме крови, так как не оказывает активирующего эффекта на процессы продуцирования инсулина.

Механизм воздействия активного компонента на человеческий организм заключается в проявлении следующих эффектов:

1. Уменьшает уровень снижения гликогена из такого органа, как печень. В результате этого наблюдается базальный рост уровня глюкозы в крови.
2. Замедляет процесс синтеза глюкозы из белков и липидов.
3. Благоприятно воздействует на стимуляцию депонирования глюкозы в печени.
4. Способствует нейтрализации проявления резистентности к инсулину и увеличивает чувствительность клеток и тканей к данному гормону, который вырабатывается поджелудочной железой.
5. Благоприятно воздействует на снижение всасываемости глюкозы кишечником.
6. Способствует превращению глюкозы в лактат в органах пищеварительного тракта.
7. Повышает уровень липидов в крови. Кроме того, одновременно наблюдается снижение количества плохого холестерина в организме.
8. Заставляет мышцы поглощать большее количество глюкозы.

Препараты с метформином имеют одно неоспоримое преимущество по сравнению с другими медсредствами – не приводит к развитию гипогликемии, то есть уровень углеводов в крови не падает ниже нормативных отметок.

Инструкция по применению любого препарата на основе метформина свидетельствует о том, что показанием к приему может быть не только развивающийся сахарный диабет. Таблетированные средства могут приниматься также в таких случаях:

• если наблюдается нарушение к толерантности глюкозы или развиваются проблемы с гликемией после пробуждения;
• при развитии резистентности к инсулину и значительным увеличением веса (особенно в области живота)ꓼ
• гинекология использует препараты метформина для лечения клерополикистоза яичниковꓼ
• во время проявления метаболического синдромаꓼ
• в качестве профилактического средства для предотвращения старения организма.

Действующий компонент положительно воздействует на головной мозг и снижает риск развития болезни Альцгеймера.

Какие торговые названия медицинского препарата существуют?

Препараты с метформином в аптеках предоставлены в достаточно большом количестве. Современная фармакология и фирмы-производители выпускают множественные аналоги в разных лекарственных формах. Это могут быть таблетированные препараты или капсулы.

Группа такого медпрепарата включает в себя различные типы лекарства.

Оригинальный препарат Метформин Тева. В таких таблетках может быть от 0,5 до 1,0 грамма активного вещества. В зависимости от прогрессирования заболевания, лечащий врач назначает прием лекарства с необходимым количеством метформина гидрохлорида. За производство и эффективность таблеток отвечает израильская компания-производитель. Метформин Тева является медсредством с гипогликемическим эффектом. Назначается при развитии сахарного диабета 2 типа. Кроме того, помимо обычных дозировок таблетки могут быть представлены в такой форме, как метформин пролонгированного действия. Цена на лекарственное средство будет зависеть от количества активного компонента, входящего в состав таблеток. Средняя стоимость в зависимости от дозы активного компонента в составе медсредства варьируется от 77 до 280 рублей.

Мётформин Канон – представитель зарубежного препарата в России. Его производителем является российское фармакологическое предприятие «Канонфарма продакшн». В таблетках-капсулах такого лекарства может содержаться 500, 850 или 1000 мг активного компонента. Препарат эффективен как сахаропонижающее средство, а также способствует нормализации лишнего веса, особенно при соблюдении диетотерапии. Метформин Канон хорошо зарекомендовал себя на фармакологическом рынке. Его стоимость относительно невысокая и варьируется от 89 до 130 рублей в зависимости от необходимой дозировки.

Метформин Зентива является более дорогостоящим представителем такой группы сахаропонижающих средств. Цена на препарат может быть от 118 до 200 рублей. Производителем выступает словацкая компания, которая предлагает своим потребителям лекарственное средство в следующих дозировках – 0,5, 0,85 или 1 грамм активного вещества. Как правило, Метформин Зентива назначается для нормализации уровня углеводов в крови, а также, если есть инсулинорезистентность у пациентов старше десятилетнего возраста.

Метформин Рихтер входит в аналоги метформина, выпускаемого одной из двух компаний-производителей. Географическое месторасположение фармакологической фирмы – Российская Федерация и Венгрия. В состав лекарства входит от 500 до 1000 мг активного компонента. Механизм действия метформина направлен на устранение гипергликемии и нормализации лишнего веса.

Часто такой препарат назначают в качестве замены предыдущего лекарства. Стоимость лекарственного средства составляет от 180 до 235 рублей.

Как правильно принимать лекарство?

Таблетированные препараты на основе метформин гидрохлорида, как правило, назначаются, когда появляются первые признаки развития диабета.

Начальные дозировки лекарства не должны быть выше, чем 0,5 грамма активного компонента. Лечащий врач может рекомендовать принимать таблетки во время или после еды в зависимости от индивидуальной потребности пациента. Количество приемов препарата не должно превышать два или три раза в сутки. Только спустя одну-две недели после начала терапевтического курса допускается пересмотр назначенных доз в сторону увеличения. Максимально возможная суточная дозировка не должна превышать два грамма активного компонента. Следует учитывать, что если применять лекарственное средство перед началом приема пищи, то действие активного компонента может резко уменьшиться. В некоторых случаях Метформин совмещают с инъекциями инсулина. Таким образом, достигается увеличение эффекта от уколов.

У Метформина фармакокинетика свидетельствует о том, что лекарство после перорального приема, достигает своей максимальной концентрации в плазме крови примерно через два с половиной часа.

Всасывание активного компонента прекращается по истечению шести часов после применения таблеток.

Наиболее популярные аналоги Метформина – Сиофор и Глюкофаж

Чем можно заменить таблетки Метформин? Какие аптечные препараты пользуются особой популярности среди потребителей?

Один из наиболее популярных медсредств группы бигуанидов является препарат Сиофор, который производится в таблетированной форме. Основным активным действующим компонентом лекарственного вещества выступает метроформин гидрохлорид, в качестве вспомогательных компонентов используются кремний диоксид, повидон, магний стеарат, макрогол.

При диабете используется для снижения уровня сахара в крови. При этом уменьшение показателей происходит не только после основного приема пищи, но и позволяет снизить базовый уровень. Основной действующий компонент в Сиофоре позволяет регулировать выработку поджелудочной железой инсулина, что благоприятно воздействует на организм и не провоцирует развитие гипогликемии.

Основные показания, при которых назначается прием средства Сиофор — сахарный диабет второго типа, который не сопровождается инсулинотерапией. Действие Сиофора также хорошо проявляется при неэффективности диетотерапии.

Активный компонент, который входит в состав, проявляет себя в замедлении всасывания глюкозы в тонком кишечнике, нейтрализует ее выработку клетками печени.

Глюкофаж аналогичен по составу и представляет собою средство на основе метформин гидрохлорида. На сегодняшний день можно приобрести таблетированные препараты обычного или пролонгированного действия. Медицинские исследования показали, что прием таблеток Глюкофаж в два раза реже приводят к возникновению побочных реакций со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

При этом и стоимость Глюкофаж Лонг на порядок выше, чем у других таблетированных препаратов.

Чем еще можно заменить медицинский препарат?

Чем заменить Метформин? Такой вопрос может возникнуть у каждого диабетика. На сегодняшний день существует более сотни лекарственных препаратов, которые представляют собою синонимы или аналоги-дженерики.

В их состав может входить метформин гидрохлорид, как основное вещество или быть одним из них (в комбинированных лекарственных препаратах). Оригиналы представлены в виде более дешевых или дорогих таблетированных средств. Разница в цене может зависеть от компании-производителя или дозировки лекарства.

Наиболее популярные названия аналогичных медицинских препаратов:

1. Глиформин.
2. Форметин.
3. Метфогамма.
4. Гликомет.
5. Ланжерин.
6. Софамет.

Что лучше подойдет пациенту, может решить только специалист, который ведет его заболевание.

К примеру, Глиформин – это также представитель класса бигуанидов, в состав которого входит метформин гидрохлорид. Аналогичные свойства его воздействия на организм объясняются тем, что в его составе содержится одно и то же активное вещество. Глиформин способствует дополнительной стимуляции резервной секреции инсулина бета-клетками, а также благоприятно воздействует на периферическую утилизацию повышенного количества глюкозы мышцами.

Если одновременно принимать Глиформин с другими гипогликемическими препаратами, увеличивается его действие на снижение уровня сахара в крови.

Существует ли разница в средствах с единым действующим веществом?

Иногда можно встретить отзывы пациентов, что использование заменителей Метформина не приносит такого же положительного эффекта. У некоторых начинают проявляться различные побочные реакции. Следует отметить, что решение о необходимости замены препарата должно исходить исключительно от лечащего врача, в зависимости от степени развития патологии, а также индивидуальных особенностей пациента. Именно поэтому, не стоит самостоятельно заниматься поиском лекарственных препаратов, входящих в аналоги назначенного врачом лекарства.

Метформин – это сахароснижающий препарат, используемый для лечения диабета 2-го типа у людей с ожирением, а также для иных инсулиннезависимых видов диабета.

Метформин выпускает несколько производителей. Среди них можно выделить Метморфин «Рихтер», «Тева», «Лонг», «БМС», «Канон», «МВ-Тева», «Зентива». Все компании предоставляют препарат с содержанием активного вещества по 500, 850 и 1000 мг на таблетку, соответственно.

Каждая таблетка состоит из метморфина в количестве 500, 850 или 1000 мг, а также вспомогательных веществ, а именно: повидона К 90, кукурузного крахмала, кросповидона, магния стеарата, талька. Оболочка состоит из метакриловой кислоты, метилметакрилата сополимера или макрогола 6000, титана диоксида и тальк. Благодаря различию в составах, оболочка может быть как кишечнорастворимой, так и менее устойчивой.

Форма выпуска, цена и условия отпуска из аптек

Метморфин выпускается в виде таблеток с пленочной и кишечнорастворимой оболочкой в блистерах по десять штук. Картонные упаковки содержат от одного до шести блистеров.

Препараты различных производителей можно приобрести в аптеках. Отпускается Метформин по рецепту врача. В среднем, за упаковку 30 шт таблеток по 500, 850 и 1000 мг нужно будет заплатить около 80, 100 и 120 рублей соответственно. В зависимости от производителя, данная цифра может меняться.

Показания и противопоказания к применению препарата

Метформин используют при сахарном диабете инсулиннезависимой формы у пожилых людей, а также у лиц, страдающих ожирением, и инсулинзависимой форме совместно с приемом инсулина. Кроме того, исследуется возможность назначения Метформина при гестационном сахарном диабете, который возникает у некоторых женщин на фоне гипергликемии во время беременности, а также при синдроме поликистозных яичников.

Препарат противопоказан при:

Также препарат противопоказан при любых состояниях и заболеваниях, способствующих развитию лактатацидоза. К данной группе относятся почечные заболевания, печеночные и легочные болезни, а также алкоголизм.

Различные формы сердечной недостаточности также ранее считались провоцирующими лактатацидоз при применении Метаформина, однако, в связи с тем, что он наиболее безопасен для данной группы людей, в сравнении с другими препаратами, сделало его единственно возможным выбором.

Перед радиографическими исследованиями с использованием йода в виде контрастного вещества, необходимо на пару дней прекратить прием препарата из-за снижения функции почек и возможного развития лактатацидоза. Лицам старше 60 лет, которые постоянно подвергаются сильным физическим нагрузкам, стоит с осторожностью принимать препарат по тем же причинам.

Инструкция по применению препарата

В зависимости от формы выпуска, таблетки принимают в различной дозировке. Важно выполнять врачебное предписание, в котором будут прописаны время приема, частота в сутки, количество таблеток. Препарат принимается внутрь с едой или сразу после приема пищи.

Дибетики, не принимающие инсулин, принимают по 1 г метформина дважды в сутки или по 500 мг трижды в день в первые трое суток приема. С 4 по 14 сутки принимается по 1 г трижды в день, после чего делается анализ крови и мочи на глюкозу и может быть выполнена корректировка на уменьшение. Для поддержки в дальнейшем принимают 1-2 г метформина в сутки.

Таблетки пролонгированного действия по 850 мг метформина принимаются дважды в день после завтрака и ужина. Максимально в сутки принимают 3 г. При одновременном приеме с унсулином до 40 единиц/сутки, метформин принимают по такой же схеме, но дозу инсулина снижают, сводя к минимума.

При повышенном приеме инсулина, принятие матформина возможно только под наблюдением лечащего врача в стационаре.

Побочные эффекты и передозировка препарата

При правильно подходе к приему препарата, большинство побочных явлений можно свести к минимуму. Чтобы снизить негативное воздействие, необходимо тщательно наблюдать за изменениями, которые происходят в организме, и консультироваться с лечащим врачом по вопросу возможной корректировки.

Метформин влияет на желудочно-кишечный тракт, вызывая сбои в его функционировании. В связи с этим могут возникнуть такие симптомы, как рвотные позывы и рвота, диарея, метеоризмы, снижение аппетита, боли в области желудка, неприятный привкус во рту. Помимо этого, возможны нарушения дыхательной функции, тахикардия, кожные высыпания, шелушение и зуд кожных покровов.

При перечисленных в разделе «противопоказания» заболеваниях, возможно развитие лактатацидоза – заболевания, связанного с проникновение молочной кислоты в кровь. При лактатацидозе первыми признаками является возникновение слабости, сонливости, повышенной утомляемости, тошноты и рвоты.

Длительный прием в таком случае может вызвать нарушения в работе печени. При подозрении на лактатацидоз, нужно незамедлительно обратиться к врачу, сообщив о приеме Метформина.

При передозировке препаратом, которая может наступить уже при приеме более 5 г, наблюдается тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Также иногда наблюдается гипогликемия и гипергликемия.

Самое опасное при передозировке препарата – это лактатацидоз. При проявлении его симптомов, больного срочно требуется госпитализировать.

Врачи делают промывание бикарбонатом натрия и проводят другие необходимые процедуры.

Использование Метформина для похудения

При использовании у больных диабетом с ожирением было замечено, что Метформин также приводит к снижению веса. Однако, этот препарат может привести к серьезным осложнениям, поэтому принимать его можно только по назначению врача. Кроме того, сам Метформин не сжигает жировые отложения, а только способствует запуску процесса их расходования.

Приему препарата сопутствует специальная диета, исключающая или сводящая к минимуму употребление сладкого, мучного, крахмалсодержащих продуктов и алкоголя. Питание разработывается лечащим врачом, оно не должно приводить к голоданию, а также сопровождается обильным питьем.

В комплексе с приемом препарата выполняются физические упражнения. В любом случае, Метформин не поможет в похудении без встречных усилий пациента. Цикл приема должен длиться не больше полугода.

Воздействие препарата на лишний вес объясняется уменьшением ощущения голода, ускорением усвоения глюкозы мышечной тканью, меньшим усвоением углеводов, окислением жиров.

Прием может быть назначен только после тщательного обследования организма, чтобы точно установить соотношение вреда и пользы. При наличии противопоказаний к приему, Метформин нельзя использовать для похудения.

Совместимость с другими препаратами

Метформин при лечении диабета имеет серьёзное воздействие на почки, а также может привести гипогликемии, особенно при совместном приеме с инсулином и подобными веществами, которые увеличивают его воздействие. Поэтому важно обращать особое внимание на то, какие препараты применяются одновременно с метформином.

Гипогликемическое воздействие метаформина усиливает не только инсулин. Усиление препарата наблюдают при совместном приеме с:

Эффективность метформина снижается при одновременном приеме с:

• диуретиками;
• кортикостероидами;
• аналогами самостанина;
• тироидными гормонами;
• фенитоином;
• глюкагоном;
• гормонами щитовидной железы;
• эстрогенами, даже входящих в пероральные контрацептивы;
• никотиновой кислоты;
• симпатомиметиков;
• антагонистов кальция;
• изониазидой.

При приеме с циметидином, замедляется вывод метформина из организма, что усиливает риск развития молочнокислого ацидоза.

В данном материале рассмотрен механизм действия метформина - популярного перорального сахароснижающего препарата, который назначается для лечения сахарного диабета 2 типа, а также лицам, имеющим лишний вес и ожирение. Метформин предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений сахарного диабета, помогает организму повысить чувствительность к инсулину.

Несмотря на популярность, действие метформина на организм человека до конца не изучено . Метформин еще называют «бестселлером, не прочитанным до конца». По сей день активно проводятся различные исследования и ученые открывают новые грани этого препарата, выявляют его дополнительные полезные свойства и побочные эффекты.

Известно, что Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, используемых в системе здравоохранения.

С другой стороны, хотя метформин был открыт в далеком 1922 году, он только в 1995 году стал применяться в США. А в Германии метформин до сих пор не является рецептурным лекарственным средством и немецкие врачи не назначают его.

Механизм действия метформина

Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФ-активируемую протеинкиназу (АМФК), который отвечает за процессы метаболизма глюкозы и жира. Активация АМФК нужна для ингибирующего действия метформина на глюконеогенез в печени.

Кроме подавления процесса глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину , повышает периферический захват глюкозы, повышает окисление жирных кислот, уменьшая при этом всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.

Если говорить более простым языком, то после того, как пища с высоким содержанием углеводов попадает в организм, начинает секретироваться панкреатический инсулин для поддержания уровня сахара в крови в пределах нормы. Углеводы, содержащиеся в пищевых продуктах, перевариваются в кишечнике и превращаются в глюкозу, которая попадает в кровоток. При помощи инсулина она доставляется в клетки и становится доступной для получения энергии.

Печень и мышцы имеют способность хранить избыток глюкозы, а также легко выпускать ее в кровоток в случае необходимости (например, при , при физических нагрузках). Кроме того, печень может сохранять глюкозу из других питательных веществ, например, из жиров и аминокислот (строительных блоков белков).

Наиболее важным эффектом действия метформина является ингибирование (подавление) выработки продукции глюкозы печенью, что характерно для сахарного диабета 2 типа.

Другое действие препарата выражается в задержке всасывания глюкозы в кишечнике , что позволяет получать более низкие уровни глюкозы в крови после приемов пищи (постпрандиальный уровень сахара в крови), а также повысить чувствительность клеток к инсулину (клетки-мишени начинают более оперативно реагировать на инсулин, который выделяется при поглощении глюкозы).

Как действует метформин на беременных женщин при гестационном диабете?

Назначение метформина беременным женщинам не является абсолютным противопоказанием, некомпенсированный является гораздо более вредным для ребенка. Однако, для лечения гестационного диабета чаще назначается инсулин. Объясняется это противоречивыми результатами исследований о воздействии метформина на беременных пациентов.

Одно из исследований, проведенных в США, показало, что метформин безопасен во время беременности. Женщины с гестационным диабетом, принимавшие метформин, имели меньший прирост веса во время беременности, чем пациентки на инсулине. Дети, рожденные от женщин, получавших метформин, имели меньший прирост висцерального жира, что делает их менее склонными к резистентности к инсулину в более поздний период жизни.

В экспериментах на животных не наблюдалось никакого неблагоприятного влияния метформина на внутриутробное развитие плода.

Несмотря на это, в некоторых странах метформин не рекомендуется к приему беременным женщинам. Например, в Германии официально запрещено назначение этого препарата при беременности и гестационном диабете, а больные, желающие его принимать, берут все риски на себя и оплачивают его самостоятельно. По мнению немецких врачей, метформин может оказывать вредное воздействие на плод и формирует его предрасположенность к инсулинрезистентности.

При лактации следует отказаться от метформина , т.к. он проникает в грудное молоко. Лечение метформином при грудном вскармливании должно быть прекращено.

Как действует метформин на яичники?

Метформин чаще всего используется для лечения диабета 2-го типа, но его назначают и при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) из-за взаимосвязи между этими заболеваниями, т.к. синдром поликистозных яичников нередко ассоциируется с резистентностью к инсулину.

Клинические исследования, завершенные в 2006-2007 годах, пришли к выводам, что эффективность приема метформина при поликистозе яичников не лучше, чем действие плацебо, а прием метформина в комбинации с кломифеном не лучше, чем прием только кломифена.

В Великобритании назначение метформина в качестве терапии первой линии при синдроме поликистозных яичников не рекомендуется. В качестве рекомендации показано назначение кломифена и подчеркивается необходимость изменения образа жизни, независимо от лекарственной терапии.

Прием метформина при женском бесплодии

Ряд клинических исследований показал эффективность действия метформина при бесплодии, наравне с кломифеном. Метформин следует использовать в качестве лекарственного средства второго ряда, если лечение кломифеном показало свою неэффективность.

Другое исследование рекомендует назначать метформин без оговорок в качестве первичного варианта лечения, поскольку он оказывает положительное влияние не только на ановуляции, но и на , гирсутизм и ожирение, что часто наблюдается при СПКЯ.

Предиабет и метформин

Метформин может назначаться т при предиабете (лицам, подверженным риску развития сахарного диабета 2 типа), что снижает их шансы на развитие заболевания, хотя интенсивная физическая нагрузка и диета с ограничением углеводов значительно предпочтительнее для этой цели.

В США было проведено исследование, согласно которому одной группе испытуемых давали метформин, а другая занималась спортом и соблюдала диету. В результате, в группе здорового образа жизни заболеваемость сахарным диабетом была на 31% меньше, чем у преддиабетиков, принимающих метформин.

Вот что пишут о предиабете и метформине в одном научном обзоре, опубликованном на PubMed — англоязычной базе данных медицинских и биологических публикаций (PMC4498279 ):

"Люди с повышенным уровнем сахара в крови, не страдающие диабетом, подвергаются риску развития клинического диабета 2 типа, так называемого "предиабета". Термин предиабет обычно применим к пограничному уровню глюкозы в плазме крови натощак (нарушение уровня глюкозы натощак) и/или к уровню глюкозы в плазме крови, сданной через 2 часа после проведения перорального теста толерантности к глюкозе с 75 гр. сахара (нарушение толерантности к глюкозе). В США предиабетом стали считать даже верхне-пограничный уровень гликированного гемоглобина (HbA1c).
Лица с предиабетом имеют повышенный риск повреждения микрососудов и развития макроваскулярных осложнений , сходных с долгосрочными осложнениями диабета. Приостановить или обратить вспять прогрессирование снижения чувствительности к инсулину и разрушение функций β-клеток - является ключом к достижению профилактики сахарного диабета 2 типа.

Разработано много мер, направленных на потерю веса: фармакологическое лечение (метформин, тиазолидиндионы, акарбоза, инъекции базального инсулина и прием препаратов для похудения), а также бариатрическая хирургия. Эти меры направлены на уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у лиц с предиабетом, хотя не всегда достигаются положительные результаты.

Метформин усиливает действие инсулина в печени и скелетных мышцах , а его эффективность для задержки или предупреждения возникновения диабета была доказана в различных крупных, хорошо спланированных, рандомизированных исследованиях,

в том числе в программах по профилактике диабета. Десятилетия клинического применения показали, что метформин, как правило, хорошо переносится и безопасен".

Можно ли принимать Метформин для похудения? Результаты исследований

Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Тем не менее, до сих пор не ясно, каким образом метформин приводит к потере веса .

Одна из теорий состоит в том, что метформин снижает аппетит, из-за чего происходит снижение веса. Несмотря на то, что метформин помогает похудеть, этот препарат напрямую не предназначен для этой цели.

Согласно рандомизированному долгосрочному исследованию (см.: PubMed, PMCID: PMC3308305 ), потеря веса от использования метформина имеет тенденцию происходить постепенно, в течение одного-двух лет. Количество сброшенных килограммов также варьируется у разных людей и связано со множеством других факторов - с конституцией тела, с количеством потребляемых ежедневно калорий, с образом жизни. По результатам исследования, испытуемые, в среднем, потеряли от 1,8 до 3,1 кг после двух и более лет приема метформина. Если сравнивать с другими методами похудения (низкоуглеводные диеты, высокая физическая активность, голодание), то это более чем скромный результат.

Бездумный прием препарата без соблюдения других аспектов здорового образа жизни не приводит к потере веса. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются физическими упражнениями, принимая метформин, как правило, теряют больше веса. Это связано с тем, что метформин увеличивает скорость сжигания калорий во время тренировки. Если вы не занимаетесь спортом, то вы, вероятно, не будете иметь этого преимущества.

Назначают ли метформин детям?

Прием метформина детьми и подростками старше десяти лет допустим - это было проверено различными клиническими исследованиями. Они не выявили никаких конкретных побочных эффектов, связанных с развитием ребенка, но лечение должно проводится под наблюдением врача.

Выводы

• Метформин снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и повышает чувствительность тканей организма к инсулину.
• Несмотря на высокую продаваемость препарата в мире, механизм его действия до конца не изучен, а многие исследования противоречат друг другу.
• Прием метформина в более чем 10% случаев вызывает проблемы с кишечником. Для решения этой проблемы был разработан метформин пролонгированного действия (оригинал - Глюкофаж Лонг), который замедляет всасывание активного вещества и делают более щадящим его действие на желудок.
• Метформин нельзя принимать при тяжелых заболеваниях печени (хронический гепатит, цирроз) и почек (хроническая почечная недостаточность, острый нефрит).
• В сочетании с алкоголем метформин может вызвать смертельно-опасное заболевание лактатацидоз, поэтому его строго запрещено принимать алкоголикам и при употреблении больших доз спиртного.
• Длительный прием метформина вызывает недостаток витамина В12, поэтому желательно принимать добавки этого витамина дополнительно.
• Прием метформина не рекомендуется при беременности и гестационном диабете, а также при грудном вскармливании, т.к. он проникает в молоко.
• Метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения. Сбрасывать вес лучше при помощи соблюдения здоровой диеты (в том числе с ограничением углеводов) вместе с физической активностью.

Источники:

1. Петунина Н.А., Кузина И.А. Аналоги метформина пролонгированного действия // Лечащий врач. 2012. №3.
2. Вызывает ли метформин лактоацидоз? / Кокрановский систематический обзор: основные положения // Новости медицины и фармации. 2011. №11-12.
3. Долгосрочная безопасность, переносимость и потеря веса, связанные с приемом метформина при профилактике сахарного диабета (исследование)/ Long-Term Safety, Tolerability, and Weight Loss Associated With Metformin in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study // Diabetes Care. 2012 Apr; 35(4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Лечение сахарного диабета является одним из наиболее приоритетных направлений в современной фармакологии. Создаются новые, более эффективные средства, способствующие снижению концентрации сахара в крови. Одним из таких препаратов является "Метформин". Отзывы о данном лекарственном средстве и его эффективности при лечении диабета начинают встречаться все чаще и чаще.

Что это за препарат?

Данное лекарственное средство относится к группе бигуанидов.

Препарат впервые появился в 1922 году. Долгое время его использовали в качестве антибактериального и противовирусного средства, однако токсического действия на микроорганизмы он не оказывал.

Через некоторое время при более детальном исследовании был замечен сахароснижающий эффект препарата. С тех пор “Метформин” начали активно использовать у пациентов с повышенным уровнем глюкозы крови.

Кроме того, его начали применять и у людей, страдающих избыточной массой тела. В настоящее время с целью снижения веса также используется препарат “Метформин”. Отзывы людей о его эффективности делают его незаменимым при лечении диабета второго типа.

Средство вошло в перечень обязательных препаратов при лечении сахарного диабета. Малое количество побочных эффектов, хорошая переносимость препарата позволяют назначать его большинству пациентов.

Какова же фармакокинетика и фармакодинамика этого сахароснижающего средства?

Фармакодинамика

Основной механизм действия данного препарата - развитие гипогликемического эффекта.

“Метформин” способствует уменьшению концентрации глюкозы крови путем уменьшения ее образования в печени, усиления синтеза гликогена.

Обязательным условием применения препарата является наличие инсулина в крови. Без него средство не будет оказывать своего действия.

Кроме того, “Метформин” улучшает поглощение глюкозы энергозависимыми тканями. Избыток ее удаляется через желудочно-кишечный тракт.

Помимо воздействия на углеводы, препарат также способствует снижению концентрации жиров плазмы крови (в частности, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов), благодаря чему данное средство можно применять с целью профилактики атеросклеротического поражения сосудов, а также, у некоторых людей, для снижения массы тела (назначается только после консультации с лечащим врачом; используется, как правило, “Метформин-рихтер” для похудения).

Фармакокинетика

Биодоступность лекарственного средства (количество препарата, в неизмененном виде вступающего в реакцию непосредственно с молекулой-мишенью) натощак составляет около 60 процентов.

Препарат хорошо всасывается в кишечнике, откуда и проникает в плазму крови. Попав в кровоток, “Метформин” распределяется в достаточно большом объеме плазмы. Не связывается с белками крови.

Выводится данное лекарственное средство в неизмененном виде с мочой.

Отмечается некоторое уменьшение эффекта лекарства при его приеме с пищей или напитками.

Максимальная концентрация вещества в плазме наблюдается через 2-3 часа при использовании быстродействующих форм препарата, через 6-8 часов - при приеме пролонгированных форм.

Алкоголь и курение способствуют ухудшению усвоения препарата. Развивается и некая толерантность к средству у чрезмерно тучных людей.

Показания

В каких же случаях назначается препарат “Метформин”? Показания к нему немногочисленны.

В первую очередь данное лекарственное средство применяется у больных сахарным диабетом второго типа. Отмечается значительное улучшение состояния у таких больных, снижение риска развития осложнений у пациентов, болеющих более 10 лет.

Можно применять данный препарат при коррекции метаболических нарушений, в частности, у людей с ожирением. “Метформин” обладает снижающим аппетит эффектом, что вызывает более быстрое чувство насыщения у больных, уменьшение количества потребляемой пищи. С данной целью лучше всего использовать “Метформин 1000”.

Используют его и при невозможности назначения сахароснижающих средств группы сульфонилмочевины. Плюсом препарата является и то, что, в отличие от препаратов сульфонилмочевины, “Метформин” не приводит к развитию критической гипогликемии.

Прием средства можно осуществлять только при наличии показаний к его использованию. В противном случае, если не учесть некоторые нюансы со стороны организма, можно значительно навредить последнему.

Противопоказания

В каких же случаях нельзя использовать “Метформин”? Инструкция по применению его содержит следующие противопоказания:

“Метформин” не следует назначать в тех случаях, когда имеется абсолютная его непереносимость. В данном случае возможно развитие анафилактического шока или иных аллергических проявлений.

Запрещено назначать “Метформин” пациентам с высоким риском развития лактацидоза.

С осторожностью используют данное средство у пациентов в возрасте старше 60 лет, а также у работников тяжелого физического труда при наличии симптомов накопления молочной кислоты или сахарного диабета (риск развития лактацидотической комы).

При проведении рентгенконтрастных исследований за два дня до их проведения следует либо отказаться от приема средства, либо значительно уменьшить его дозу, так как возникает риск накопления препарата в организме и развития гипогликемического состояния.

Побочные эффекты

Как и у любого лекарственного средства, у "Метформина" имеются собственные побочные эффекты.

В первую очередь следует отметить такие негативные последствия, как нарушения пищеварения, появление металлического привкуса во рту, развитие рвоты и тошноты. Купируются они обычно приемом атропина или спазмолитиков.

Среди расстройств пищеварения чаще всего встречаются нарушение всасывания некоторых микроэлементов, а также витаминов (наиболее часто развивается недостаток витамина В6). Наиболее выражено данное нарушение обмена у пациентов с хроническим гастритом или язвой.

Негативно влияет препарат и на эндокринную систему. Довольно часто наблюдалось снижение концентрации тестостерона и тиреотропного гормона в крови пациентов. Механизм данного эффекта в настоящее время еще не изучен.

В редких случаях наблюдалось развитие мегалобластной анемии у пациентов, принимающих “Метформин” в больших дозах.

Особенности использования препарата

Существует небольшой ряд особенностей, которыми обладает "Метформин". Инструкция по применению указывает на то, что следует использовать данное средство с осторожностью при нарушении работы почек. Лекарство способствует увеличению уровня креатинина в плазме крови, что усугубляет состояние при наличии почечной недостаточности. Обязателен контроль данного биохимического показателя для всех пациентов, принимающих “Метформин”.

Кроме того, обязательно следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови пациента, чтобы не спровоцировать развитие лактацидоза.

Возможно снижение иммунитета. На данную особенность средства указывают частота развития инфекций дыхательной системы на фоне длительного приема препарата.

Параллельный прием алкоголя угнетает действие данного препарата, а также способствует ухудшению состояния при сахарном диабете.

Препарат не оказывает влияния на скорость реакции человека, благодаря чему может использоваться водителями и врачами.

Взаимодействие с другими препаратами

Как же взаимодействует с лекарственными средствами различных групп метформин? Отзывы пациентов, осуществлявших совместный прием данного препарата с другими лекарствами, позволят определить, с чем можно его назначать, а с чем нет.

В первую очередь не стоит совмещать прием “Метформина” с приемом ингибиторов гонадотропных гормонов (например, с “Даназолом”). Наблюдается усиление гипергликемического эффекта, что неблагоприятно сказывается на состоянии здоровья женщин, страдающих диабетом.

При совместном приеме “Метформина” и препаратов из группы НПВС, ингибиторов МАО, производных клофибрата или бета-адреноблокаторов возможно потенцирование (усиление) действия “Метформина” и развитие гипогликемии.

При параллельном использовании препарата с оральными контрацептивами возможно угнетение его действия.

Во время приема антикоагулянтов назначение "Метформина" способствует ингибированию их эффекта и провоцирует повышенное образование тромбов.

Аналоги препарата

Со времени открытия данного лекарственного средства прошло довольно много времени. С тех пор “Метформин” в первозданном виде практически не выпускается, а все большее распространение получают его производные. В основе каких препаратов лежит "Метформин"? Аналоги его подразделяются на несколько групп:

• Таблетированные препараты. Среди них наибольшее распространение получили “Глюкофаж”, “Сиофор 500”, “Сиофор 850”.

Данные лекарственные средства обладают меньшим количеством побочных эффектов, чем “Метформин”. Доказана их лучшая усвояемость и переносимость.

Некоторое время многие ученые пытались модифицировать “Метформин”. Аналоги его пробовали выпустить и в виде раствора, суспензий, порошка, однако наибольшая эффективность все же была замечена у таблетированных форм препарата.

• В настоящее время приоритет получили комбинированные препараты, содержащие в своем составе как “Метформин”, так и препараты сульфонилмочевины.

Стоимость лекарственного средства

В настоящее время практически любой лекарственный препарат можно приобрести в аптеке. Только лишь в очень редких случаях необходимо разрешение на изготовление индивидуальных средств лечения того или иного заболевания.

Проще всего приобрести “Метформин” в аптеках. Единственным нюансом является то, что он продается только при наличии рецепта, просто так купить его невозможно. В целом это и к лучшему, так как многие люди, стремящиеся избавиться от лишнего веса, начали бы скупать данное средство, не учитывая индивидуальных особенностей своего организма, что могло привести к тяжелым последствиям.

Сколько же стоит “Метформин”? Цена данного препарата колеблется в зависимости от того, кто является его производителем, а также от формы его выпуска. Средняя стоимость лекарственного средства составляет около 250 рублей, хотя некоторые аналоги препарата можно приобрести и за меньшую сумму. Одной пачки препарата при легком течении диабета хватает на неделю-две.

Cахарный диабет - одна из серьезнейших проблем современной медицины. В этот ранг его возводит высокая стоимость лечения, частые и тяжелые (вплоть до инвалидности) осложнения, высокая смертность. Так, среди пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, смертность в 2-3 раза превышает таковую в общей популяции. Пероральное гипогликемическое лекарственное средство метформин призвано бороться как раз таки с этим недугом, «сладким» по звучанию, но отнюдь не являющимся им по факту. Это препарат нельзя сегодня назвать каким-то инновационным прорывом: он введен в эндокринологическую практику с конца 50-ых г.г. прошлого века. В настоящее время метформин без преувеличения является самым часто назначаемым таблетированным сахароснижающим средством. Механизм его действия практически полностью разложен по полочкам, и это тоже играет ему в плюс. Метформин ингибирует процесс глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в печени, снижает всасывание глюкозы в тонком кишечнике, повышает способность периферических тканей утилизировать глюкозу, повышает рецепторную чувствительность тканей к инсулину. Самое главное, что препарат не влияет на выработку собственного инсулина поджелудочной железой и не вызывает свойственных некоторым сахаропонижающим средствам гипогликемических реакций (крайней степенью которых может быть гипогликемическая кома).

Среди других фармакологических эффектов препарата следует упомянуть снижение концентрации триглицеридов и «плохих» липопротеинов (ЛПНП) в крови, стабилизация (а в некоторых случаях - даже снижение) собственного веса пациента, фибринолитическое (антитромбическое) действие.

Доза метформина определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от исходного уровня глюкозы в крови. По общим рекомендациям препарат начинают принимать с 500-1000 мг (что эквивалентно 1-2 таблеткам). Через 10-14 дней допускается повысить дозу, опираясь на текущие показатели ее концентрации в крови. Поддерживающая доза метформина колеблется в пределах 1500-2000 мг, максимальная составляет 3000 мг. Пациенты пожилого возраста - особый случай. Прежде всего, следует отметить, что у лиц на седьмом десятке, которые, несмотря на свои годы, продолжают заниматься тяжелым физическим трудом, метформин может вызывать молочнокислый ацидоз. В этой связи прием препарата у таких пациентов противопоказан. В остальных случаях пожилые люди должны принимать не более 1000 мг метформина в сутки. Таблетки рекомендуется принимать во время еды или сразу же после нее, запивая стаканом воды. Суточная доза, как правило, дробится на 2-3 приема.

Фармакология

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых - 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема - 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактацидоза.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания витамина B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Противопоказания

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактацидоза.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.