Инструкция по применению плагрил. Плагрил а - официальная инструкция по применению

Плагрил (действующее вещество клопидогрел) - антиагрегантный препарат, специфично подавляющий агрегацию (слипание) тромбоцитов и оказывающий сосудорасширяющий эффект. Антиагрегантная терапия играет важную роль в профилактике кардиоваскулярной патологии и ее осложнений. В качестве примера можно привести острый коронарный синдром, который просто невозможно эффективно лечить без использования антиагрегантов. Отсутствие у пациента клинических признаков ишемической болезни сердца не является основанием для отказа от таких препаратов. Об этом свидетельствуют результаты исследования, в ходе которого прием аспирина существенно снижал риск развития инфаркта миокарда у пациентов мужского пола. В еще одном исследовании было продемонстрировано, что прием аспирина мужчинами, страдающими сахарным диабетом, снижал риск инфаркта миокарда на 60%. Резюмируя вышесказанное, можно отметить, что целесообразность антиагрегантной терапии у лиц высокой группы риска (классический пример - курящий мужчина 45-50 лет с артериальной гипертензией и высоким холестерином) в настоящее время не вызывает никакого сомнения. Плагрил имеет несколько преимуществ перед аспирином. Так, на фоне его использования число желудочно-кишечных кровотечений заметно ниже, чем у «неблагополучного» в этом отношении аспирина. В течение долгих лет аспирин пользовался большей, нежели клопидогрел, популярностью ввиду своей дешевизны. Однако в последние годы появилось большое количество относительно недорогих и качественных генерических препаратов клопидогрела, что сделало это лекарственное средство не менее привлекательным, чем проверенный «старичок»-аспирин. Плагрил от индийской фармацевтической компании «Доктор Реддис» - один из таких дженериков. Решение «финансового вопроса» не могло не обрадовать кардиологов и их пациентов, поскольку клопидогрел по многим позициям превосходил аспирин, и повышение его доступности значительно увеличивало эффективность лечения. Отечественными учеными было проведено сравнительное исследование возможностей клопидогрела (плагрила) и аспирина, которое доказало эффективность и безопасность первого в сравнении с препаратами ацетилсалициловой кислоты.

Так, в группе пациентов клопидогрела риск развития кардиоваскулярных осложнений был на 9% меньшим, чем в группе аспирина. Чуть позже было доказано, что совместный прием этих двух препаратов снижал риск развития инфаркта миокарда и других осложнений, связанных с тромбозом.

Действие плагрила основано на его способности уменьшать связывание аденозиндифосфата (АДФ) со «своими» рецепторами на тромбоцитах и препятствовать активации интегративных рецепторов GPIIb/IIIa, тормозя агрегацию тромбоцитов. Препарат необратимо связывается с АДФ-рецепторами, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ в течение всего жизненного цикла тромбоцита (около недели). Подавление агрегации тромбоцитов (40% ингибирование) отмечается через 2 часа после приема плагрила в дозе 400 мг. Пик действие препарата (60% ингибирование) развивается спустя 4-7 дней регулярного его приема в дозе 50-100 мг в день. Антиагрегантное действие плагрила поддерживается в течение всей жизни тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации и прежний показатель времени кровотечения возвращаются к начальному уровню через 5 дней после отмены препарата. При наличии атеросклеротического перерождения сосудов плагрил препятствует развитию атеротромбоза на любом участке кровяного русла (головной мозг, сердце или периферические сосуды).

Плагрил выпускается в таблетках. Препарат можно принимать, не привязываясь к приему пищи. Если антиагрегантное действие противопоказано (например, при хирургических вмешательствах) медикаментозный курс следует прервать не менее чем за 7 дней до операции. Пациент должен быть предупрежден о том, что поскольку в связи с приемом плагрила на остановку кровотечения будет требоваться больше времени, то он должен обязательно сообщать врачу обо всех случаях необычных кровотечений. При тяжелой печеночной недостаточности следует иметь в виду возможность развития геморрагического диатеза.

Фармакология

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, через 5 дней после прекращения лечения.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C max метаболита, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 мг, достигается через 1 ч и составляет около 3 мг/л. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и, в меньшей степени, - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Выведение

Выводится почками - 50%, кишечником - 46% (в течение 120 ч после введения). T 1/2 основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровых лиц. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C max клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "С 127" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 112) - 211.125 мг, маннитол - 58 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый 03В54202 (гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 30.6%, макрогол 400 - 6.25%, краситель железа оксид красный - 0.65%) - 13.475 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) Плагрил ® назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения - до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков.

Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.

Передозировка

Симптомы: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 таб. по 75 мг) побочных явлений отмечено не было. Время кровотечения было удлинено в 1.7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут).

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

При одновременном применении Плагрил ® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, НПВС, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (фенитоин, толбутамид).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (> 1%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (< 001%).

Со стороны свертывающей системы крови: часто - желудочно-кишечные кровотечения; иногда - геморрагический инсульт, удлинение времени кровотечения, носовые кровотечения; редко - гематомы, гематурия, и конъюнктивальные кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: иногда - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, парестезия; редко - вертиго; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, диарея, абдоминальные боли; иногда - тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко - гломерулонефрит.

Дерматологические реакции: иногда - зуд; очень редко - буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Прочие: очень редко - повышение температуры тела, увеличение содержания сывороточного креатинина.

Показания

• профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
• в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без формирования зубца Q), в т.ч. у больных, подвергшихся стентированию.

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность;
• геморрагический синдром;
• острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, НЯК, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
• беременность,
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, травмах, состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при умеренной почечной недостаточности

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новый для больного лекарственный препарат.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет в связи с тем, что безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила обнаружено не было.

Заболевания сердечно-сосудистой системы стоят в современной медицине едва ли не на первом месте. Процент смертности у этих заболеваний самый высокий. Существуют проблемы в этой сфере, которые могут преследовать человека с момента рождения. Однако есть и такие, в развитие которых человек собственноручно приносит немалый «вклад». Одно из таких заболеваний - атеросклероз. При этой проблеме страдают в основном артерии эластичного и мышечно-эластичного типа. Суть заболевания в том, что вследствие нарушения белкового и липидного обмена в артериях накапливаются отложения холестерина и некоторых составляющих липопротеидов. Таким образом формируются атеросклеротические бляшки. С течением времени соединительные ткани стенок сосудов в этих бляшках разрастаются, что приводит к сужению просвета артерии вплоть до закупорки.

Для того чтобы помочь таким больным, ученые разработали целый перечень медикаментозных средств, способных замедлить или вовсе подавить процесс агрегации (соединения, склеивания) тромбоцитов. Вещества с таким возможностями называются антиагрегантами Одним из таких и является препарат «Плагрил».

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, покрытых розовой пленочной оболочкой. Таблетки имеют круглую форму, двояковыпуклые. На одной стороне набито тиснение «С 127». Основное действующее вещество препарата - клопидогрел. Кстати сказать, у лекарственного средства «Плагрил» МНН (международное непатентованное название) идентично наименованию основного компонента - клопидогрел. Объем содержания в одной таблетке - 75 мг. Кроме основного компонента в состав медикамента входят вспомогательные вещества: маннитол, кроскармелоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния. Производители выпускают препарат в блистерах по 10 штук.

Механизм работы препарата

Препарат представляет собой специфический ингибитор (ингибировать - затормозить, подавить какой-либо процесс) агрегации (соединения) тромбоцитов. Обладает коронарорасширяющим действием. Процесс замедления (приблизительно 40 %) можно увидеть по истечении 2 часов после приема внутрь лекарственного средства в дозировке 400 мг. Для того чтобы достичь максимальной эффективности (60 % подавления агрегации) от воздействия таблеток «Плагрил», инструкция по применению сообщает о необходимости проведения терапии в течение 4-7 дней. Суммарная доза за сутки должна составлять от 50 до 100 мг. В этом случае антиагрегантный эффект будет продолжаться в течение всего жизненного цикла тромбоцитов (от 7 до 10 суток). В течение 5 дней после отмены препарата скорость агрегации тромбоцитов и время кровотечения вернутся к первоначальным показателям.

Выводится из организма «Плагрил» почками и кишечником (50 % и 46 % соответственно). Период выведения - 120 часов после приема.

Основные потребители «Плагрила»

Существуют специальные группы пациентов-сердечников, которым показано применять лекарство «Плагрил». Инструкция предписывает принимать препарат людям, страдающим атеросклерозом сосудов. Медикамент эффективен в профилактических целях для снижения вероятности развития осложнений, связанных с тромбозами, у людей, перенесших инфаркт миокарда или ишемический инсульт. Также это актуально для пациентов, страдающих окклюзией (ухудшение проходимости) периферических артерий.

В тандеме с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) возможно использование «Плагрила» в целях предотвращения тромботических осложнений у тех, кто страдает острым коронарным синдромом. Сюда можно отнести людей со стенокардией (нестабильная форма), с инфарктом миокарда без образования зубца Q. Можно применять препарат пациентам, которым было проведено стентирование. Суть операции - установка в пораженный сосуд стента (тонкая мелкоячеистая металлическая трубочка), который впоследствии раздувается специальным баллоном, тем самым увеличивая проходимость сосуда и улучшая кровоснабжение сердца.

Дозирование: режимы применения

Лекарство «Плагрил» пациенты могут принимать внутрь, независимо от режима питания. У больных, перенесших ишемический инсульт или имеющих установленный диагноз по поводу ухудшения проходимости артерий, доза в размере 75 мг принимается один раз в сутки. Период проведения лечебной терапии после Q-образующего инфаркта миокарда может продолжаться до 35 дней. У перенесших ишемический инсульт, в зависимости от тяжести состояния, лечебный курс может составлять от 7 суток до полугода.

При стенокардии в нестабильной форме и инфаркте миокарда без образования Q-зубца обычно стандартная схема приема таблеток выглядит следующим образом: вначале однократная нагрузочная доза в 300 мг, далее по 75 мг в сутки параллельно с приемом аспирина (от 75 до 325 мг в сутки). Поскольку на фоне приема аспирина увеличивается риск развития кровотечений, то максимальная однократная доза не должна быть более 100 мг. Курс лечебной терапии - до 1 года.

При инфаркте миокарда также показан прием антиагреганта «Плагрил». Таблетки предписывают принимать в дозировке по 75 мг, по одной в день. Рекомендуется начинать терапию с начальной нагрузочной дозы в комплексе с ацетилсалициловой кислотой. Возможно параллельно принимать тромболитики (а можно и не принимать).

Если пациенты перешагнули 75-летний возрастной рубеж, «Плагрил» (аналоги с клопидогрелом также допустимо принимать) назначается без начальной нагрузочной дозы. После появления симптомов заболевания комбинированное лечение нужно начать как можно раньше. Курс должен длиться не менее 4 недель.

Возможные побочные проявления

При проведении лечебного курса препаратом «Плагрил» инструкция по применению доводит до сведения о том, что возможны разнообразные побочные эффекты со стороны различных систем и органов.

Система свертывания крови чаще всего может отреагировать появлением желудочно-кишечных кровотечений. Реже возможно развитие геморрагических инсультов, кровотечений из носа и, вообще, увеличение времени кровотечения. В редких случаях могут появиться гематомы, гематурия.

Возможны различные проявления со стороны системы кроветворения. Сюда можно отнести эозинофилию, нейтропению, тромбоцитопению. Значительно реже развивается гранулоцитопения, простая или апластическая анемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы возможны головные боли, головокружение, парестезия, вертиго (потеря равновесия, сопровождающаяся ощущением вращения предметов вокруг тела или наоборот — вращения тела), галлюцинации, спутанность сознания. Достаточно редко, но встречаются случаи побочных проявлений со стороны сердечно-сосудистой системы, которые выражаются в снижении артериального давления, развитии васкулита. Бронхоспазмы и интерстициальный пневмонит - такова может быть реакция дыхательной системы на прием препарата.

Чаще всего на медикамент «Плагрил» (отзывы врачей и пациентов подтверждают этот факт) реагирует пищеварительная система. Реакция организма проявляется в развитии диареи, диспепсии, абдоминальных болей. Реже возможны реакции в виде тошноты, рвоты, запоров, обострения гастритов и язв желудка и двенадцатиперстной кишки, метеоризма. Редко, но возможно появление таких заболеваний, как колит, панкреатит, стоматит, гепатит, изменение вкусовых ощущений, развитие острой печеночной недостаточности.

Костно-мышечный аппарат может заявить о себе артритом, миалгией. Хотя происходит это не часто. Гломерулонефрит может стать результатом реакции мочевыводящей системы. Врачи-дерматологи говорят о том, что возможным следствием применения «Плагрила» бывает зуд, буллезная сыпь, эритематозная сыпь, плоский лишай, экзема. Возможно развитие аллергических реакций в виде ангионевротического отека, анафилаксии, сывороточной болезни. Из общих побочных эффектов можно отметить повышение температуры тела, повышенное содержание сывороточного креатинина.

Применение «Плагрила»: на что обратить внимание

Если для конкретной ситуации нежелательно антиагрегантное влияние, или предполагается хирургическое вмешательство, то следует отменить лечение препаратом «Плагрил». Инструкция по применению рекомендует сделать это как минимум за 7 дней до операции. После отмены медикамента для остановки внезапно начавшегося кровотечения потребуется больше времени. Больных следует предупредить об этом и посоветовать сообщать лечащему врачу о каждом необычном кровотечении. В интересах пациента проинформировать доктора о лечении «Плагрилом» в тех случаях, если предстоит какое-либо хирургическое вмешательство, или больному назначается какой-то новый лекарственный препарат.

В процессе проведения лечебной терапии важно держать на контроле показатели системы гомеостаза (количество тромбоцитов, тесты их функциональной активности, АЧТВ). Функциональная активность печени также должна регулярно контролироваться и анализироваться, так как тяжелые отклонения в ее работе могут повысить риск развития геморрагического диатеза.

Медикаменты, у которых основным действующим компонентом является клопидогрел («Плагрил», аналоги), не рекомендуется назначать людям, перенесшим острый инфаркт миокарда, по крайней мере, в течение нескольких первых недель после начала заболевания. Медицинские работники не рекомендуют проводить терапию «Плагрилом» при наличии у пациента нестабильной стенокардии, при при коронарном шунтировании.

С определенной долей осторожности предписывают принимать препарат людям с отклонениями в функционировании почек.

Кому противопоказан прием «Плагрила»?

«Плагрил» (таблетки) инструкция запрещает принимать пациентам с повышенной чувствительностью или индивидуальной непереносимостью к основным и вспомогательным компонентам медикамента. Нельзя принимать препарат при любых заболеваниях, предрасполагающих к развитию кровотечений (язвы желудка и гиперфибринолиз, опухоли легких, туберкулез и т.п.). Веским основанием для отказа от применения «Плагрила» являются острая печеночная недостаточность, геморрагический синдром. Кроме всего вышесказанного, противопоказан прием медикамента беременным женщинам и кормящим мамам. Недопустимо назначение лекарственного средства детям до 18-летнего возраста.

Препараты-аналоги

На современном фармацевтическом рынке группа препаратов-антиагрегантов («Плагрил», синонимы его по содержанию основного действующего компонента) представлена достаточно широко. Более 3-х десятков лекарственных средств - антиагрегантов имеют то же действующее вещество (клопидогрел) и в той же дозировке (75 мг). Кроме российских производителей антиагреганты выпускают индийские фармацевтические компании, предприятия Венгрии, Израиля, Мальты, Франции.

Сам «Плагрил» выпускает индийская компания «Д-р Реддис Лабораторис». К аналогам можно отнести французский «Плавикс», немецкий «Клопидогрел-ратиофарм», венгерский «Клопидогрел-Рихтер», израильский «Клопидогрел-Тева», мальтийский «Липорел», македонский «Листаб 75». Из наиболее известных и широко пользующихся спросом российских препаратов можно выделить «Зилт».

«Зилт» - российский «Плагрил»

Основным действующим веществом препарата «Зилт» («Плагрил» в этом ему полностью соответствует) является клопидогрел. Медикамент принадлежит к группе антиагрегантов. Начальная доза (для «Зилт» - 400 мг) спустя 2 часа после приема замедляет агрегацию тромбоцитов. Так же как и «Плагрил», «Зилт», при условии приема по 50-100 мг в сутки, максимальный терапевтический эффект даст по истечении 4-7 дней.

Метаболизируется медикамент в печени. В активных метаболитов не обнаруживается. Приблизительно 50 % «Зилта» выводится почками, остальные 46% в течение 5 дней после приема будут выведены через кишечник.

Показания к применению у «Зилта» такие же, как и у «Плагрила»: профилактика тромбообразования у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих нарушением проходимости артерий.

Мнение потребителей

Как у любого препарата, у «Плагрила» есть как позитивные оценки потребителей, так и негативные отзывы. Есть пациенты, которым препарат был назначен для и показал себя очень эффективным лекарственным средством. С его применением приступы либо проходили вовсе, либо их становилось значительно меньше. Солидарны с потребителями в оценке лекарства «Плагрил» отзывы врачей.

Однако можно встретить и замечания о побочных явлениях, вызванных применением медикамента. Некоторые больные писали о появлении гематом, у других ярко проявлялась анемия. Были у пациентов и приступы сильнейших головных болей, и самой разной направленности расстройства в системе пищеварения. Редко, но можно услышать о развившейся в процессе приема «Плагрила» язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

В общем и целом стоит сказать, что лекарственное средство «Плагрил» инструкция по применению позиционирует как достаточно серьезный препарат, совместимый далеко не со всеми медикаментами. Имеет достаточно обширный перечень противопоказаний, может вызвать массу побочных эффектов со стороны самых разных систем и органов. Бесконтрольное применение может стимулировать достаточно негативные (а иногда и необратимые) последствия для здоровья пациента.

Вывод из всего выше сказанного напрашивается сам собой. «Плагрил» для проведения лечебного курса должен быть назначен лечащим врачом. И самый оптимальный вариант лечения этим препаратом - в стационаре и под контролем ведущего специалиста. Только в этом случае можно надеяться на положительный эффект от приема препарата с минимальным риском развития побочных эффектов.

Состав лекарственного препарата Плагрил

Клопидогрел 75 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, железа оксид красный (Е 172).

Содержит клопидогрел в форме бисульфата.

Лекарственная форма

табл. п/плен. оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства

Фармакологические свойства

антиагрегант. По химической структуре и механизму действия близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего реже вызывает развитие кожно-аллергических реакций, побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и системы крови.

Антиагрегантная активность клопидогрела при назначении внутрь в дозе 75 мг 1 раз в сутки соответствует активности тиклопидина при пероральном приеме в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клопидогрел применяют для снижения частоты ишемических событий (инфаркт миокарда, ишемический инсульт) у пациентов с атеросклерозом. По эффективности в данной группе больных превосходит ацетилсалициловую кислоту.
Фармакологическая активность клопидогрела связана с метаболитом, образующимся в печени.

Последний селективно и необратимо ингибирует АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, препятствуя связыванию АДФ с рецепторами тромбоцитов и активированию гликопротеин GPIIb/IIIa комплекса, основного рецептора для фибриногена. Это нарушает связывание фибриногена с тромбоцитами и ведет к нарушению их агрегации. Клопидогрел не влияет на активность ФДЭ.

Антиагрегантной активностью обладает метаболит клопидогрела, образующийся в печени при участии CYP 1A. Фармакологический профиль клопидогрела отражает фармакокинетика первичного неактивного метаболита, производного карбоксиловой кислоты. Последний составляет 85% всех метаболитов клопидогрела, циркулирующих в плазме крови. После приема внутрь клопидогрел быстро абсорбируется и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень.

Биодоступность - приблизительно 50%, прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Cmax первичного метаболита в плазме крови (приблизительно 3 мг/л) достигается через 1 ч после приема внутрь в дозе 75 мг. Через 2 ч после приема внутрь концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови не определяются. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).

Приблизительно 50% клопидогрела экскретируется с мочой и около 46% - с калом в течение 5 дней. T½ производного карбоксиловой кислоты составляет 8 ч. Дозозависимое ингибирование агрегации тромбоцитов развивается в течение 2 ч после однократного приема. При повторном назначении в дозе 75 мг/сут максимальный эффект достигается в течение 3–7 дней.

При достижении равновесного состояния агрегация тромбоцитов ингибируется на 40–60%. Увеличение времени кровотечения при лечении клопидогрелом колеблется в значительных пределах в зависимости от возраста, пола, функции почек. Агрегационная способность тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню к 5-му дню после отмены клопидогрела.

Показания к применению Плагрил

профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта у пациентов с атеросклерозом.

Противопоказания

пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные или интракраниальные кровотечения и кровоизлияния в сетчатку, недавно проведенные или планируемые в течение ближайших 7 дней оперативные вмешательства, травмы, печеночная недостаточность.

Предостережения при использовании

Больным острым инфарктом миокарда лечение Плагрил не следует назначать в течение первых нескольких недель после инфаркта миокарда. Из-за отсутствия клинических данных Плагрил не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после через кожной транслюмінальноїкоронарної ангиопластики, при коронарном шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).

Плагрил нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Плагрил нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.

Плагрил удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью больным с риском кровотечений (особенно желудочно - кишечных и внутренне глазных) . Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, которое возникает на фоне применения Плагрила, требует большего внимания. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если у них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функции печени, в которых возможно развитие геморрагии.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

риск развития кровотеченний повышается, если клопидогрел назначают одновременно с другими антиагрегантами, НПВП, тромболитическими средствами или антикоагулянтами, препаратами лука, чеснока, гинкго двулопастного, конского каштана, а также со средствами, приводящими к развитию тромбоцитопении (антинеопластические средства, антитимоцитарный глобулин, стронция-89 хлорид).

Клопидогрел является ингибитором CYP 2C9, что может вызвать повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента (алосетрон, многие НПВП, флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин).

Способ применения и дозировка Плагрил

внутрь независимо от приема пищи 75 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

боль в животе, диспепсия, диарея, кровотечения, макулопапулезная сыпь, кожный зуд, тромбоцитопеническая пурпура.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25 ° С. Срок годности - 2 года.

Плагрил является достаточно известным препаратом, чаще всего его назначают при образовании тромбов — он обеспечивает нормализацию консистенции крови в сосудах, расширяет сосуды, снабжающие сердце кровью. Данный медикамент (действующее вещество клопидогрел) - антиагрегантный препарат, специфично подавляющий агрегацию (слипание) тромбоцитов и оказывающий сосудорасширяющий эффект.

При наличии атеросклеротического перерождения сосудов Плагрил препятствует развитию атеротромбоза на любом участке кровяного русла (головной мозг, сердце или периферические сосуды).

Действующее вещество Плагрила - клопидогрела гидросульфат является специфическим ингибитором агрегации тромбоцитов. Благодаря избирательному снижению связывания АДФ с рецепторами, расположенными на тромбоцитах и активации рецепторов GPIIb и IIIa ослабляет собственно агрегацию тромбоцитов.

Существуют специальные группы пациентов-сердечников, которым показано применять лекарство «Плагрил». Инструкция предписывает принимать препарат людям, страдающим атеросклерозом сосудов. Медикамент эффективен в профилактических целях для снижения вероятности развития осложнений, связанных с тромбозами, у людей, перенесших инфаркт миокарда или ишемический инсульт. Также это актуально для пациентов, страдающих окклюзией (ухудшение проходимости) периферических артерий.

Показания по применению Плагрил

• Профилактика Плагрилом тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
• В комбинации с АСК для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме.

Инструкция по применению Плагрил, дозировки

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий: взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) назначают 75 мг 1 раз в сутки.

Дозировка и курс терапии Плагрилом определимы исключительно врачом.

В случае пропуска дозы, если с момента, когда нужно было принимать очередную дозу, прошло меньше 12:00: пациент должен немедленно принять пропущенную дозу, а следующую дозу уже принимать в обычное время; если прошло больше 12:00, пациент должен принять следующую очередную дозу в обычное время, но не удваивать дозу с целью компенсации пропущенной дозы.

Особенности применения

При одновременном применении Плагрил® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых коагулянтов.

Принимать алкоголь во время лечения данным препаратом не рекомендуется.

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т. ч. скрытого.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами — следует учитывать возможность проявления побочных реакций, например, головокружение, мигренозные боли и т.д.

Побочные эффекты и противопоказания Плагрил

Во время лечения Плагрилом не исключено развитие побочных реакций со стороны системы кроветворения (носовых кровотечений, геморрагического инсульта, тромбоцитопенической пурпураи др.), нервной (головной боли, головокружения и др.), дыхательной (бронхоспазма и др.) и сердечно-сосудистой (васкулита и др.) систем.

Иногда реагируют органы пищеварения (тошнота, понос, диспепсия, диарея, боли в животе и др.) или мочевыделения, кожа (сыпь, зуд и др.) и опорно-двигательный аппарат (боли в суставах и мышцах).

Передозировка

Симптомы: при разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам 75 мг) у здоровых людей, побочных явлений не было.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Противопоказано лекарство при выраженных нарушениях функции печени, геморрагическом синдроме, при острых кровотечениях всевозможного происхождения. Не применяют его у беременных и кормящих, не используют в педиатрии. Осторожно следует использовать у больных в состояниях, связанных с риском развития кровотечения.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. в исследованиях на крысах, было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека - неизвестно.

Аналоги Плагрил, список

1. Агрегаль;
2. Детромб;
3. Зилт;
4. Клопидогрел;
5. Клопилет;
6. Листаб 75;
7. Лопирел;
8. Плавикс;
9. Трокен;
10. Эгитромб.

Важно — инструкция по применению Плагрил, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Плагрил на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др.

Не занимайтесь самолечением!

Плагрил – лекарственное средство из группы антиагрегантов.

Какой у медикамента Плагрил состав и форма выпуска?

Препарат производится фарминдустрией в розовых таблетках, они двояковыпуклые, круглой формы, на поверхности лекарства можно видеть так называемое тиснение в виде "С 127". Активное соединение представлено клопидогрелом в количестве 75 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Плагрил: целлюлоза микрокристаллическая, кроме того, стеарат магния, маннитол, присутствует кроскармеллоза натрия, а также кремния диоксид.

Оболочка таблеток Плагрил сформирована розовым опадраем 03В54202, он включает в состав: гипромеллозу, макрогол 400, диоксид титана, красный краситель железа оксид. Продается лекарство по рецепту. Годность составляет два года.

Какое у таблеток Плагрил действие?

Препарат Плагрил - ингибитор агрегации тромбоцитов, он оказывает коронарорасширяющее воздействие, снижает связывание АДФ с рецепторами, локализованными на тромбоцитах.

Действие лекарства направлено на уменьшение агрегации тромбоцитов, торможение этого процесса наблюдается уже по прошествии двух часов после приема медикамента в начальной дозировке 400 мг. Спустя четверо суток или одну неделю наступает максимальный эффект от приема средства Плагрил.

При атеросклеротическом поражении сосудов препарат Плагрил препятствует возникновению атеротромбоза, при этом не имеет значение локализация сосудистого процесса, будь-то цереброваскулярное или кардиоваскулярное поражение.

Абсорбция лекарственного средства высокая. Биодоступность достигает практически 100 процентов. Связывание с белками крови варьирует в пределах от 94 до 98%. Период полувыведения равен восьми часам. Метаболизируется средство в печени. Выводится почками до 50%, примерно 46% выходит через кишечник.

Какие у препарата Плагрил показания к применению?

Препарат Плагрил показан к применению для профилактики тромботических осложнений, которые не исключены у лиц с инфарктом, ишемическим инсультом, а также с окклюзией периферических сосудов. Кроме того, медикамент используют с аспирином с целью профилактики возможных тромботических осложнений при так называемом коронарном синдроме.

Какие у средства Плагрил противопоказания к применению?

Существуют следующие ситуации, когда Плагрил инструкция по применению запрещает использовать по прямому назначению:

Наличие тяжелой печеночной недостаточности;

Беременность;

Геморрагический синдром;

Грудное вскармливание;

При остром кровотечении, а также при предрасположенности к его возникновению (язвенная болезнь,
опухоль легких, туберкулез, гиперфибринолиз);

До 18 лет;

Повышенная чувствительность к веществам лекарственного средства.

С осторожностью Плагрил используют одновременно с гепарином, лекарствами из группы НПВС, а также при травмах, когда повышен риск возникновения кровотечения и при иных состояниях.

Какие у лекарства Плагрил применение и дозировка?

Таблетки Плагрил принимают внутрь по рекомендации квалифицированного доктора, лекарство запивают водой. С профилактической целью развития ишемических нарушений медикамент рекомендуется использовать однократно в сутки в дозировке по 75 миллиграммов. После перенесенного инфаркта лечение начинают в срок не позднее 35 дней с момента возникновения этого заболевания.

Передозировка от Плагрил

Симптомы передозировки Плагрил: обычно развивается удлинение времени кровотечения. В данной ситуации пациенту может быть показано переливание тромбоцитарной массы. Антидот отсутствует.

Какие от Плагрил побочные эффекты?

Применение средства Плагрил вызывает побочные эффекты: желудочно-кишечные кровотечения, возникает геморрагический инсульт, время кровотечения может удлиняться, характерны носовые кровотечения, встречаются гематомы, гематурия, отмечается тромбоцитопения, нейтропения, кроме того, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, а также тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, гранулоцитопения. И мы на www.!

Среди иных проявлений можно отметить следующую симптоматику: головная боль, возникает бронхоспазм, головокружение, возможно развитие интерстициального пневмонита, парестезия, отмечается васкулит, вертиго, характерна спутанность сознания, не исключены галлюцинации, понижение давления, а также диспепсия, артралгия, диарея, повышение температуры, артрит, ангионевротический отек, абдоминальные боли, миалгия, тошнота, гастрит.

Кроме того, развивается метеоризм, гломерулонефрит, запор, рвота, присоединяется зуд, изъязвление слизистой ЖКТ, может отмечаться буллезная сыпь, обострение язвенной болезни, редко развивается колит, стоматит, крапивница, панкреатит, вкусовые ощущения могут изменяться, а также характерен стоматит, гепатит, повышение печеночных ферментов, сывороточная болезнь, острая печеночная недостаточность, плоский лишай.

Особые указания

В случае предстоящего оперативного вмешательства, когда антиагрегантный эффект нежелателен, терапевтический курс препаратом Плагрил необходимо прекратить за неделю до операции.

Чем заменить Плагрил, аналоги какие использовать?

Кардутол, Тромбекс, Клопидогрел-СЗ, Клопигрант, Эгитромб, Детромб, Клопидогрел-Рихтер, Плогрель, Кардогрель, Клопидогреля бисульфат, Клопилет, Клапитакс, Клопидогрел, Клопидекс, Деплатт-75, Клопидогрел-ТАД, Плавикс, Клопидогрела гидросульфат, Трокен, Таргетек, Лопирел, Тромборель, кроме того, Лирта, Листаб 75, Агрегаль, Клопидогрел-Тева, а также Зилт.

Заключение

Применять лекарственное средство Плагрил рекомендуется по назначению лечащего врача.