in blister da 7 pz.; in un pacco di cartone 4 o 8 bolle.

Descrizione della forma farmaceutica

Compresse rotonde biconvesse rivestite guaina cinematografica, bianco o quasi Colore bianco inciso "93" su un lato e "A10" sull'altro.

effetto farmacologico

effetto farmacologico- sintesi inibitoria di estrogeni, antitumorale.

Farmacodinamica

L'anastrozolo è un inibitore dell'aromatasi non steroideo altamente selettivo, un enzima che converte l'androstenedione nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo nelle donne in postmenopausa. Una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante nei pazienti con carcinoma mammario ha effetto terapeutico. Nelle donne in postmenopausa, l'anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione della concentrazione di estradiolo dell'80%.

L'anastrozolo non ha attività progestinica, androgenica ed estrogenica. In dosi giornaliere fino a 10 mg, non ha alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone, pertanto, quando si utilizza anastrozolo, non è richiesta la sostituzione dei corticosteroidi.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, anastrozolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

Cmax in plasma è di solito portato a termine tra 2 ore dopo ingestione (a stomaco vuoto). Il cibo riduce leggermente il tasso di assorbimento, ma non il suo grado, e non porta alla clinica influenza significativa sulla concentrazione di equilibrio del farmaco nel plasma sanguigno a una singola dose dose giornaliera anastrozolo. Dopo un'assunzione di 7 giorni del farmaco, viene raggiunto circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo nel plasma sanguigno.

Non ci sono informazioni sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici di anastrozolo dal tempo o dalla dose. La farmacocinetica di anastrozolo non dipende dall'età delle donne in postmenopausa. Legame alle proteine ​​​​plasmatiche - 40%. L'anastrozolo è ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa, con meno del 10% escreto immodificato dai reni entro 72 ore dall'assunzione del farmaco. T 1/2 di anastrozolo dal plasma sanguigno è di 40-50 ore Il metabolismo di anastrozolo viene effettuato mediante N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione.

I metaboliti di anastrozolo sono escreti principalmente dai reni. Il principale metabolita di anastrozolo - triazolo, determinato nel plasma sanguigno - non ha attività farmacologica.

Autorizzazione di anastrozolo dopo assunzione orale con cirrosi epatica o funzionalità renale compromessa non cambia.

Indicazioni per Anastrozolo-Teva

terapia adiuvante cancro precoce cancro al seno con recettori ormonali positivi nelle donne in postmenopausa;

carcinoma mammario localmente avanzato, con recettori ormonali positivi o sconosciuti nelle donne in postmenopausa (come terapia di prima linea);

carcinoma mammario avanzato in progressione dopo il trattamento con tamoxifene (come terapia di seconda linea).

Controindicazioni

ipersensibilità all'anastrozolo o ad altri componenti del farmaco;

periodo premenopausale;

pronunciato insufficienza epatica(Sicurezza ed efficacia non constatata);

terapia concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni;

periodo di gravidanza e allattamento;

età da bambini (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state istituite).

Accuratamente: osteoporosi, ipercolesterolemia, cardiopatia ischemica, disfunzione epatica, grave insufficienza renale(Cl creatinina<20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Effetti collaterali

La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata in base ai seguenti criteri: molto spesso (almeno 1/10), spesso (più di 1/100, meno di 1/10); a volte (più di 1/1000, meno di 1/100); raramente (più di 1/10000, meno di 1/1000); molto raro (meno di 1/10000), compresi i singoli messaggi.

Dal lato del sistema cardiovascolare: molto spesso - vampate di sangue in faccia.

Dal sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - artralgia; raramente - dito sul grilletto.

Dal sistema riproduttivo: spesso - secchezza della mucosa vaginale, sanguinamento vaginale (principalmente durante le prime settimane dopo l'abolizione o la sostituzione della precedente terapia ormonale con anastrozolo).

Dalla pelle e dagli annessi cutanei: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - diradamento dei capelli, alopecia; molto raramente - eritema polimorfo (sindrome di Stevens-Johnson).

Dal sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - diarrea, vomito, anoressia.

Dal sistema epatobiliare: spesso - aumento dell'attività di ALT, AST e fosfatasi alcalina; raramente - aumento dell'attività della gamma-glutamil transferasi e della concentrazione di bilirubina, epatite.

Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - aumento della sonnolenza, sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in pazienti con fattori di rischio per questa malattia).

Dal lato del metabolismo: spesso - ipercolesterolemia. L'assunzione del farmaco può causare una diminuzione della densità minerale ossea a causa di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, aumentando così il rischio di osteoporosi e fratture ossee.

Reazioni allergiche: spesso - reazioni allergiche; molto raramente - reazioni anafilattoidi, angioedema, orticaria, shock anafilattico.

Altri: molto spesso - astenia.

Interazione

Studi di interazione farmacologica con fenazone (antipirina) e cimetidina indicano che è improbabile che la co-somministrazione di anastrozolo con altri farmaci provochi un'interazione farmacologica mediata dal citocromo P450 clinicamente significativa.

Non vi sono interazioni farmacologiche clinicamente significative quando si assume anastrozolo in concomitanza con altri farmaci comunemente prescritti.

Al momento non ci sono informazioni sull'uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali.

I preparati contenenti estrogeni riducono l'azione farmacologica dell'anastrozolo e pertanto non devono essere somministrati contemporaneamente all'anastrozolo.

Il tamoxifene non deve essere somministrato in concomitanza con anastrozolo, in quanto potrebbe indebolire l'azione farmacologica di quest'ultimo.

Dosaggio e somministrazione

dentro, allo stesso tempo, indipendentemente dal pasto. La compressa deve essere deglutita intera con acqua.

Adulti, compresi gli anziani- 1 mg 1 volta al giorno per lungo tempo. Se compaiono segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere interrotto. Come terapia adiuvante, la durata raccomandata del trattamento è di 5 anni.

Funzionalità renale compromessa: non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Funzionalità epatica compromessa: non è richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata.

Overdose

Sono descritti casi clinici isolati di sovradosaggio accidentale del farmaco. Non è stata stabilita una singola dose di anastrozolo che potrebbe portare a sintomi potenzialmente letali.

Trattamento: terapia sintomatica. Se il paziente è cosciente, indurre il vomito. Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

In caso di dubbio sullo stato ormonale del paziente, la menopausa deve essere confermata determinando la concentrazione di ormoni sessuali nel siero del sangue. In caso di sanguinamento uterino persistente durante l'assunzione di anastrozolo, è necessaria la consultazione e l'osservazione di un ginecologo.

Non ci sono dati sull'uso di anastrozolo in pazienti con compromissione epatica grave.

Nei pazienti con osteoporosi o con un aumentato rischio di sviluppare osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata mediante densitometria, come la scansione DEXA (assorbimetria a raggi X a doppia energia), all'inizio del trattamento e successivamente regolarmente. Se necessario, deve essere prescritto il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi e le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate. Poiché l'anastrozolo riduce la concentrazione di estradiolo circolante, ciò può portare a una diminuzione della densità minerale ossea. Al momento, non ci sono dati sufficienti sull'effetto positivo dei bifosfonati sulla perdita di densità minerale ossea causata dall'anastrozolo, o sul loro beneficio quando usati per la prevenzione.

Non ci sono dati sull'uso simultaneo di anastrozolo e analoghi del GnRH.

Nelle donne con tumore negativo al recettore degli estrogeni, l'efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata, tranne nei casi in cui vi era una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene.

I preparati contenenti estrogeni non devono essere somministrati contemporaneamente all'anastrozolo, perché. neutralizzeranno l'azione farmacologica dell'anastrozolo.

L'efficacia e la sicurezza di anastrozolo e tamoxifene quando usati contemporaneamente, indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, sono paragonabili a quelle quando si usa tamoxifene da solo. L'esatto meccanismo di questo fenomeno non è ancora noto.

Non è noto se l'anastrozolo migliori i risultati del trattamento se usato in combinazione con la chemioterapia.

Influenza sulla capacità di guidare un'auto e meccanismi di controllo. Alcuni effetti collaterali di anastrozolo, come astenia e sonnolenza, possono influire negativamente sulla capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità psicomotoria. A questo proposito, si raccomanda che quando compaiono questi sintomi, prestare attenzione durante la guida di veicoli e meccanismi.

Condizioni di conservazione del farmaco Anastrozol-Teva

A una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità del farmaco Anastrozolo-Teva

3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Sinonimi di gruppi nosologici

Categoria ICD-10	Sinonimi di malattie secondo ICD-10
C50 Tumori maligni della ghiandola mammaria	Forma ormono-dipendente di carcinoma mammario ricorrente nelle donne in menopausa
	Tumore al seno dipendente dagli ormoni
	Carcinoma mammario disseminato
	Carcinoma mammario disseminato
	Carcinoma mammario disseminato con sovraespressione di HER2
	Tumore maligno della mammella
	Tumori maligni della mammella
	carcinoma mammario
	Cancro al seno controlaterale
	Carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico
	Carcinoma mammario localmente avanzato
	Carcinoma mammario localmente ricorrente
	Carcinoma mammario metastatico
	Metastasi di tumori al seno
	Carcinoma mammario metastatico
	Carcinoma mammario inoperabile
	carcinoma mammario inoperabile
	Tumori delle ghiandole mammarie
	Cancro al seno nelle donne con metastasi
	Cancro al seno negli uomini con metastasi
	tumore al seno
	Cancro al seno negli uomini
	Cancro mammario
	Cancro al seno con metastasi a distanza
	Cancro al seno in postmenopausa
	Dipendente dall'ormone del cancro al seno
	Cancro al seno con metastasi locali
	Cancro al seno con metastasi
	Cancro al seno con metastasi regionali
	Cancro al seno con metastasi
	Cancro del capezzolo e dell'areola del seno
	Forme comuni di cancro al seno ormono-dipendenti
	Cancro al seno avanzato
	Cancro al seno ricorrente
	Ricorrenza di tumori al seno
	tumore al seno
	Carcinoma mammario estrogeno-dipendente
	Carcinoma mammario estrogeno dipendente

Formula lorda

C 17 H 19 N 5

Gruppo farmacologico della sostanza Anastrozolo

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

120511-73-1

Caratteristiche della sostanza Anastrozolo

Agente antitumorale, inibitore selettivo dell'aromatasi non steroideo.

Polvere cristallina bianca. Solubilità in acqua 0,25 mg/ml (a 25 °C), indipendente dal pH nel range fisiologico. Dissolviamo molto facilmente in metanolo, etanolo, acetone, tetraidrofurano. Facilmente solubile in acetonitrile. Peso molecolare 293,4.

Farmacologia

effetto farmacologico- antitumorale, inibendo la sintesi di estrogeni.

Mostra attività contro i tumori al seno estrogeno-dipendenti nelle donne in postmenopausa. Androstenedione - la principale fonte di estrogeni circolanti nelle donne in postmenopausa, nei tessuti periferici viene convertita in estrone e quindi in estradiolo, questo processo avviene con la partecipazione dell'enzima aromatasi. Il meccanismo d'azione dell'anastrozolo è associato all'inibizione dell'aromatasi (inibitore selettivo non steroideo) nei tessuti periferici, incl. grasso, che porta ad una diminuzione della quantità di estradiolo. Se trattato con anastrozolo alla dose raccomandata di 1 mg al giorno, il livello di estradiolo diminuisce del 70% entro 24 ore, dell'80% dopo 14 giorni. La soppressione dei livelli sierici di estradiolo viene mantenuta per 6 giorni dopo l'interruzione dell'assunzione giornaliera di 1 g di anastrozolo. La riduzione del livello di estradiolo circolante ha un effetto terapeutico nei tumori al seno nelle donne in postmenopausa. Se assunto giornalmente a dosi di 3, 5 e 10 mg, anastrozolo non ha avuto alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone. L'anastrozolo non ha mostrato attività progestinica, androgena ed estrogenica diretta negli animali, ma ha alterato i livelli circolanti di progesterone, androgeni ed estrogeni.

Dopo somministrazione orale, l'83-85% della dose viene assorbito, l'assunzione di cibo influisce sull'assorbimento (riduce l'assorbimento). La Cmax viene raggiunta dopo 2 ore (a stomaco vuoto). Nel sangue, fino al 40% si lega alle proteine ​​plasmatiche. La concentrazione di equilibrio nel sangue con l'assunzione giornaliera viene raggiunta dopo circa 7 giorni, il suo valore è 3-4 volte superiore rispetto a una singola dose. L'anastrozolo è ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa, meno del 10% viene escreto nelle urine immodificato entro 72 ore dalla somministrazione, il 60% viene escreto come metaboliti. La biotrasformazione nel fegato viene effettuata mediante N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronizzazione con la formazione di metaboliti inattivi, il principale dei quali è il triazolo. Il terminale T 1/2 è di circa 50 ore La farmacocinetica dell'anastrozolo non dipende dall'età delle donne nell'intervallo 50-80 anni.

Tossicità acuta negli animali. Studi di tossicità acuta nei roditori (ratti) hanno mostrato che una singola dose orale di anastrozolo superava i 100 mg/kg/die (circa 800 volte la dose umana raccomandata, in mg/m2) ed era associata a grave irritazione gastrica (necrosi, gastrite, ulcerazione , emorragia). Quando somministrato per via orale ai cani, la dose letale media superava i 45 mg/kg/die.

Mutagenicità. Anastrozolo non ha mostrato proprietà mutagene e clastogene in numerosi test. in vitro E in vivo, Compreso nel test di Ames, il test per le aberrazioni cromosomiche sui linfociti umani, nel test del micronucleo nei ratti .

Tossicologia riproduttiva. La somministrazione orale di anastrozolo a femmine di ratto (da 2 settimane prima dell'incrocio a 7 giorni di gravidanza) ha causato un aumento significativo dell'infertilità e una diminuzione del numero di gravidanze riuscite alla dose di 1 mg/kg/die (circa 10 volte superiore a la MRHD in mg/m2 e 9 volte l'AUC 0-24 delle volontarie in postmenopausa se assunte alle dosi raccomandate). A dosi ≥0,02 mg/kg/giorno (circa 1/5 MRDH in mg/m2), è stata segnalata perdita preimpianto di ovociti o perdita del feto. Dopo un'assunzione di 3 settimane, il ripristino della fertilità è stato osservato 5 settimane dopo la sospensione del farmaco. Non è noto se gli effetti osservati di ridotta fertilità nei ratti indichino la possibilità di ridotta fertilità nell'uomo.

Cancerogenicità. Studi di due anni nei ratti con somministrazione orale di anastrozolo ad animali a dosi da 1,0 a 25 mg/kg/die (10-243 volte superiori alla MRHD in mg/m2) hanno rivelato un aumento della frequenza di adenoma e carcinoma epatocellulare , così come polipi stromali uterini nelle femmine, adenomi tiroidei nei maschi in caso di somministrazione del farmaco a dosi elevate (25 mg/kg/die). C'è stato un aumento dose-dipendente dell'incidenza di iperplasia ovarica e uterina nelle femmine. Alla dose di 25 mg/kg/giorno, i livelli plasmatici di AUC 0-24 nei ratti erano 110-125 volte superiori a quelli nelle volontarie in postmenopausa durante l'assunzione di dosi terapeutiche di farmaci.

In uno studio di due anni nei topi con anastrozolo orale a dosi da 5 a 50 mg/kg/die (circa 24-243 volte la MRDC in mg/m2), è stato riscontrato un aumento dell'incidenza di tumori benigni (stromali, epiteliali, granulare) dell'ovaio a tutte le dosi testate. L'iperplasia ovarica dose-dipendente è stata osservata anche nei topi femmina. Questi cambiamenti nelle ovaie sono considerati una conseguenza specifica dell'inibizione dell'aromatasi nei roditori e non sono considerati clinicamente significativi nell'uomo. Il tasso di rilevamento dei linfosarcomi è aumentato nei topi maschi e femmine a dosi elevate. Alla dose di 50 mg/kg/giorno, i livelli plasmatici di AUC 0-24 nei topi erano 35-40 volte superiori a quelli nelle volontarie in postmenopausa durante l'assunzione di farmaci a dosi terapeutiche.

L'uso della sostanza Anastrozolo

Terapia adiuvante del carcinoma mammario precoce con ormone positivo nelle donne in postmenopausa, trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa, terapia adiuvante del carcinoma mammario precoce con ormone positivo nelle donne in postmenopausa dopo terapia con tamoxifene per 2-3 anni.

Controindicazioni

Ipersensibilità, periodo premenopausale, terapia concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni; grave insufficienza renale (clearance della creatinina<20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.

Restrizioni dell'applicazione

Osteoporosi, ipercolesterolemia, cardiopatia ischemica.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Effetti collaterali della sostanza Anastrozolo

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: sindrome astenica, insonnia, sonnolenza, ansia, depressione, mal di testa, vertigini, parestesia.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (ematopoiesi, emostasi): anemia, ipertensione (gravi capogiri, cefalea prolungata), leucopenia con/senza infezione, tromboflebite, tromboembolia.

Dal sistema respiratorio: dispnea, sinusite, rinite, bronchite, faringite.

Dal tubo digerente: perdita di appetito, nausea, vomito, costipazione/diarrea, secchezza delle fauci.

Reazioni allergiche: Compreso rash, prurito, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.

Altri: vampate di calore, secchezza vaginale, sanguinamento vaginale, mialgia, artralgia, dolore toracico, mal di schiena, diminuzione della mobilità articolare, sudorazione, sindrome simil-influenzale, edema periferico, diradamento dei capelli e alopecia, ipercolesterolemia, aumento dei livelli di fosfatasi alcalina, AST e ALT ( nei pazienti con metastasi epatiche), aumento di peso.

Interazione

I preparati contenenti estrogeni riducono l'azione farmacologica dell'anastrozolo e pertanto non devono essere somministrati contemporaneamente all'anastrozolo.

Il tamoxifene non deve essere somministrato in concomitanza con anastrozolo, in quanto potrebbe indebolire l'azione farmacologica di quest'ultimo. Con l'uso combinato di anastrozolo e tamoxifene in pazienti con carcinoma mammario, la concentrazione plasmatica di anastrozolo è diminuita del 27% rispetto a quando si assumeva solo anastrozolo, mentre la somministrazione congiunta non ha influenzato la farmacocinetica di tamoxifene e N-desmetiltamoxifene.

Non vi è stato alcun effetto clinicamente significativo di anastrozolo sulla farmacocinetica e sull'attività anticoagulante del warfarin. In uno studio condotto su 16 volontari di sesso maschile, anastrozolo non ha influenzato l'esposizione (stimata mediante Cmax e AUC) e l'attività anticoagulante (misurata mediante PT, APTT e tempo di trombina) del warfarin.

Overdose

Sono descritti singoli casi clinici di sovradosaggio di anastrozolo. Non è stata stabilita una singola dose che potrebbe portare a sintomi potenzialmente letali.

Trattamento: induzione del vomito (se il paziente è cosciente), terapia sintomatica, osservazione del paziente e controllo di organi e sistemi vitali. Dialisi possibile. Non è stato trovato alcun antidoto specifico.

Vie di somministrazione

dentro.

Precauzioni relative alla sostanza anastrozolo

Nelle donne con tumore negativo al recettore degli estrogeni, l'efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata, tranne nei casi in cui vi era una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene. L'efficacia e la sicurezza di anastrozolo e tamoxifene quando usati contemporaneamente, indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, sono paragonabili a quelle quando si usa tamoxifene da solo (l'esatto meccanismo di questo fenomeno non è ancora noto).

In caso di dubbio sullo stato ormonale del paziente, la menopausa deve essere confermata dalla determinazione degli ormoni sessuali nel siero del sangue.

In caso di sanguinamento uterino persistente durante l'assunzione di anastrozolo, è necessaria la consultazione e l'osservazione di un ginecologo.

I preparati contenenti estrogeni non devono essere somministrati contemporaneamente all'anastrozolo, perché. questi farmaci ne neutralizzeranno l'azione farmacologica.

Abbassando il livello di estradiolo circolante, l'anastrozolo può causare una diminuzione della densità minerale ossea. Nei pazienti con osteoporosi oa rischio di sviluppare osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata mediante densitometria (ad es. DEXA-scan) all'inizio del trattamento e nel tempo. Se necessario, il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi devono essere avviati sotto stretto controllo medico.

Non ci sono dati sull'uso simultaneo di anastrozolo e analoghi di LHRH (ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante).

Non è noto se l'anastrozolo migliori i risultati del trattamento se usato in combinazione con la chemioterapia.

Alcuni effetti collaterali di anastrozolo, come astenia e sonnolenza, possono influire negativamente sulla capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità psicomotoria. A questo proposito, si raccomanda che quando compaiono questi sintomi, prestare attenzione durante la guida di veicoli e meccanismi.

Catad_pgroup Antitumorale

Anastrozolo - istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

LP-004952

Nome depositato:

anastrozolo.

Denominazione internazionale non proprietaria:

anastrozolo.

Forma di dosaggio:

compresse rivestite con film.

Composizione per compressa:

sostanza attiva: anastrozolo - 1 mg;
Eccipienti- sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone K-25, calcio stearato, sodio lauril solfato, lattosio monoidrato; opadra II bianco (85 F);
composizione calotta (Opadry II bianco (85 F)): alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, macrogol (polietilenglicole), talco, biossido di titanio.

Descrizione:

compresse rivestite con film, bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse. Sulla superficie delle compresse è consentita la rugosità del rivestimento del film.

Gruppo farmacoterapeutico:

agente antitumorale - inibitore della sintesi di estrogeni.

Codice ATC:

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
L'anastrozolo è un inibitore non steroideo altamente selettivo dell'enzima aromatasi, che nel corpo delle donne in postmenopausa converte l'androstenedione nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo. L'effetto terapeutico nei pazienti con carcinoma mammario si ottiene riducendo il livello di estradiolo circolante. Nelle donne in postmenopausa, anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione dei livelli di estradiolo dell'80%.
Ha attività progestinica, androgena ed estrogenica. Una dose giornaliera fino a 10 mg non ha alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone. I corticosteroidi sostitutivi non sono richiesti. Anastrozolo può causare una diminuzione della densità minerale ossea in pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale postmenopausale ormono-positivo. Anastrozolo da solo, così come in combinazione con bifosfonati, non modifica i livelli di lipidi plasmatici.
Farmacocinetica
Viene rapidamente assorbito, la massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 2 ore dall'ingestione a stomaco vuoto. Il cibo riduce leggermente il tasso di assorbimento. Il grado di riduzione non ha alcun effetto clinicamente significativo sulla concentrazione di equilibrio del farmaco nel plasma con una singola dose giornaliera. Circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo viene raggiunto dopo 7 giorni di assunzione del farmaco. Non ci sono dati sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici dal tempo e dalla dose. L'età delle donne in postmenopausa non influisce sulla farmacocinetica. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 40%.
L'anastrozolo viene escreto lentamente dal corpo. L'emivita plasmatica è di 40-50 ore. Ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Il 10% della dose viene escreto immodificato nelle urine entro 72 ore dall'ingestione. Metabolizzato per N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il principale metabolita triazolo non ha attività. L'escrezione dei metaboliti avviene nelle urine.
La cirrosi epatica o la funzionalità renale compromessa non modificano la clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale.
La farmacocinetica di anastrozolo nei bambini non è stata studiata.

Indicazioni per l'uso

• Terapia adiuvante del carcinoma mammario in fase iniziale, con recettori ormonali positivi nelle donne in postmenopausa, anche dopo terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.
• Terapia di prima linea per carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico con recettori ormonali positivi o sconosciuti nelle donne in postmenopausa.
• Terapia di seconda linea per carcinoma mammario avanzato in progressione dopo il trattamento con tamoxifene nelle donne in postmenopausa.

Controindicazioni

• Ipersensibilità all'anastrozolo o ad altri componenti del farmaco.
• Periodo di gravidanza e allattamento;
• Controindicato nelle donne in premenopausa.
• Grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min).
• Insufficienza epatica moderata o grave (sicurezza ed efficacia non stabilite).
• Terapia concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni.
• Età da bambini (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state istituite).

Accuratamente

Osteoporosi, ipercolesterolemia, malattia coronarica, disfunzione epatica, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

L'uso durante la gravidanza e durante l'allattamento è controindicato.

Dosaggio e somministrazione

All'interno, la compressa viene deglutita intera con acqua. Si consiglia di utilizzare contemporaneamente.
Adulti, compresi gli anziani: 1 mg 1 volta al giorno, a lungo termine. Se compaiono segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere interrotto.
Come terapia adiuvante, la durata raccomandata del trattamento è di 5 anni.
In caso di funzionalità renale compromessa non è richiesto un aggiustamento della dose da lieve a moderato.
In violazione della funzionalità epatica non è richiesto un lieve aggiustamento della dose.

Effetto collaterale

L'incidenza di effetti collaterali è data nella gradazione seguente: molto spesso (≥1/10); spesso (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.
Dal lato del sistema cardiovascolare: molto spesso - vampate di calore.
Dal sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - artralgia, rigidità articolare, artrite; spesso - dolore osseo; raramente - dito a scatto.
Dal sistema riproduttivo: spesso - secchezza della mucosa vaginale, sanguinamento vaginale (principalmente durante le prime settimane dopo l'annullamento o il passaggio dalla precedente terapia ormonale ad anastrozolo).
Dal lato della pelle: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - diradamento dei capelli, alopecia, reazioni allergiche; raramente - orticaria; raramente - eritema multiforme, reazione anafilattoide, vasculite cutanea (compresi casi isolati di porpora (sindrome di Schonlein-Genoch)); molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson, angioedema.
Dal sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - diarrea, vomito.
Dal sistema epatobiliare: spesso - aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi; raramente - aumento dell'attività della gamma-glutamil transferasi e della concentrazione di bilirubina, epatite.
Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - sonnolenza, sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in pazienti con fattori di rischio per questa malattia), disturbi della sensibilità (inclusa parestesia, perdita o alterazione delle sensazioni gustative).
Dal lato del metabolismo: spesso - anoressia, ipercolesterolemia; raramente - ipercalcemia (con / senza aumento della concentrazione dell'ormone paratiroideo). L'assunzione del farmaco può causare una diminuzione della densità minerale ossea a causa di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, aumentando così il rischio di osteoporosi e fratture ossee.
Altri: molto spesso - astenia di gravità lieve e moderata.
Eventi avversi osservati nel corso degli studi clinici, non associati all'assunzione di anastrozolo: anemia, costipazione, dispepsia, mal di schiena, dolore addominale, aumento della pressione sanguigna, aumento di peso, depressione, insonnia, vertigini, ansia, parestesia.

Overdose

I casi di overdose sono isolati e accidentali. Non è stata stabilita una singola dose del farmaco, che potrebbe portare a sintomi potenzialmente letali.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico. Induzione del vomito (se il paziente è cosciente). Dialisi. Terapia di supporto generale, monitoraggio del paziente e monitoraggio della funzione di organi e sistemi vitali.

Interazione con altri farmaci

Studi di interazione farmacologica con fenazone (antipirina) e cimetidina indicano che è improbabile che la co-somministrazione di anastrozolo con altri farmaci provochi un'interazione farmacologica mediata dal citocromo P450 clinicamente significativa. Non vi sono interazioni farmacologiche clinicamente significative quando si assume anastrozolo in concomitanza con altri farmaci comunemente prescritti. Al momento non ci sono informazioni sull'uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali. I preparati contenenti estrogeni riducono l'azione farmacologica dell'anastrozolo e pertanto non devono essere somministrati contemporaneamente all'anastrozolo. Il tamoxifene non deve essere somministrato in concomitanza con anastrozolo, in quanto potrebbe indebolire l'azione farmacologica di quest'ultimo.

istruzioni speciali

La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Nelle donne con tumore negativo al recettore degli estrogeni, l'efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata, tranne nei casi in cui vi era una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene.
In caso di dubbio sullo stato ormonale del paziente, la menopausa deve essere confermata dalla determinazione degli ormoni sessuali nel siero del sangue.
Non ci sono dati sull'uso del farmaco in pazienti con grave insufficienza epatica e in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min).
In caso di sanguinamento uterino persistente durante l'assunzione di anastrozolo, è necessaria la consultazione e l'osservazione di un ginecologo.
I farmaci contenenti estrogeni non devono essere somministrati contemporaneamente.
Una diminuzione dei livelli circolanti di estradiolo può causare una diminuzione della densità minerale ossea con conseguente aumento del rischio di fratture. I pazienti con un rischio così elevato devono essere trattati secondo le linee guida per il trattamento di queste complicanze. L'uso combinato di bifosfonati in pazienti con un rischio medio e alto di fratture aiuta a prevenire i cambiamenti nel sistema scheletrico. Il trattamento di supporto con vitamina D e calcio nei pazienti a basso rischio previene i cambiamenti nella struttura ossea.
Nei pazienti con osteoporosi o a rischio di sviluppare osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata mediante densitometria, come la scansione DEXA (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - assorbimetria a raggi X a doppia energia) all'inizio del trattamento e nel tempo. Se necessario, deve essere avviato il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi, sotto stretto controllo medico.
Non ci sono dati sull'uso simultaneo di anastrozolo e analoghi dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante. Non è noto se l'anastrozolo migliori i risultati del trattamento se usato in combinazione con la chemioterapia.
Non ci sono dati sulla sicurezza per il trattamento a lungo termine con anastrozolo.
Con l'uso di anastrozolo, le malattie ischemiche sono state osservate più spesso che con la terapia con tamoxifene, ma non vi era alcuna significatività statistica.
L'efficacia e la sicurezza di anastrozolo e tamoxifene quando usati contemporaneamente, indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, sono paragonabili a quelle quando si usa tamoxifene da solo. L'esatto meccanismo di questo fenomeno è ancora sconosciuto.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi

È necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli e meccanismi potenzialmente pericolosi, poiché l'anastrozolo può causare astenia e sonnolenza.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite con film 1 mg.
10 compresse in un blister in pellicola di PVC e foglio di alluminio. Uno o tre blister, insieme alle istruzioni per l'uso, sono inseriti in una confezione di cartone.

Condizioni di archiviazione

Conservare in luogo protetto dalla luce ad una temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Da consumarsi preferibilmente entro

2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni di vacanza

Su prescrizione medica.

Nome e indirizzo della persona giuridica a nome della quale viene rilasciato il certificato di registrazione / Organizzazione che accetta i reclami dei consumatori

RUE "Belmedpreparaty", Repubblica di Bielorussia
220007, Minsk, st. Fabrizio, 30 anni,

Produttore

RUE "Belmedpreparazione"
Indirizzo del sito di produzione:
Repubblica di Bielorussia, 220006 Minsk, st. Majakovskij, 1/5.

1/100, a volte (> 1/1000, raramente (> 1/10.000, molto raramente) - dito a scatto. Da parte del sistema riproduttivo: spesso - secchezza della mucosa vaginale, sanguinamento vaginale (principalmente durante le prime settimane dopo la sospensione o la sostituzione della precedente terapia ormonale con anastrozolo).Reazioni dermatologiche: molto spesso - rash cutaneo, spesso - diradamento dei capelli, alopecia molto raramente - eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson) Dall'apparato digerente: molto spesso - nausea; spesso - diarrea, vomito, anoressia Dal sistema epatobiliare: aumento dell'attività di ALT, AST e fosfatasi alcalina; raramente - aumento dell'attività di GGT e concentrazione di bilirubina, epatite Dal lato del sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - aumento della sonnolenza, sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in pazienti con fattori di rischio per questa malattia Sinistra). Dal lato del metabolismo: spesso - ipercolesterolemia. L'assunzione del farmaco può causare una diminuzione della densità minerale ossea a causa di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, aumentando così il rischio di osteoporosi e fratture ossee. Reazioni allergiche: spesso - reazioni allergiche; molto raramente - reazioni anafilattoidi, angioedema, orticaria, shock anafilattico. Altri: molto spesso - astenia Interazioni farmacologiche Gli studi sulle interazioni farmacologiche con antipirina e cimetidina indicano che è improbabile un'interazione farmacologica clinicamente significativa mediata dagli isoenzimi del sistema del citocromo P450 quando anastrozolo viene utilizzato insieme ad altri farmaci. Non vi sono interazioni farmacologiche clinicamente significative quando si utilizza anastrozolo in concomitanza con altri farmaci comunemente prescritti. Al momento non ci sono informazioni sull'uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali. I preparati contenenti estrogeni riducono l'azione farmacologica dell'anastrozolo e pertanto non devono essere somministrati contemporaneamente all'anastrozolo. Il tamoxifene non deve essere somministrato contemporaneamente all'anastrozolo, poiché può indebolire l'azione farmacologica di quest'ultimo.Condizioni di conservazione Tenere fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25 ° C. Composizione 1 compressa contiene: Principi attivi : 1 mg. Eccipienti: lattosio monoidrato (200 mesh), lattosio monoidrato (essiccato a spruzzo), povidone K30, sodio carbossimetilamido (tipo A), magnesio stearato. La composizione del guscio del film: opadry bianco 02G28619 (ipromellosa (E464), biossido di titanio (E171), macrogol 6000, macrogol 400. Analoghi di anastrozolo Anastrozolo-Teva compresse 1 mg, 28 pz. Scheda Vero-anastrozolo. p / o cattività. 1mg No. 28 Vero-Anastrozole compresse 1 mg, 28 pezzi Vero-Anastrozole 1 mg tab. p / pl / rev. x28 (r) scheda Anastrozol-teva. p / o cattività. 1 mg n. 28 Anastrozolo compresse 0,001 n. 30 Vero-anastrozolo tab. p / o cattività. 1mg №28 Anastrozol-Teva compresse 1 mg, 56 pezzi Scheda Anastrozol-Teva. p / o cattività. 1mg No. 28 Anastrozol-teva 0.001 n28 tab.p/o Anaster 1 mg tab. copertina cattività. Di. х28 (r) Anastera tab p/o 1mg №28 Anastera tb capt/ob 1mg bl n14x2 Anastera tab p/o 1mg №28 (09.10) Anastera 1mg tab. p / pl / rev. x28 (r) Anastera tb capt/ob 1mg bl N14x2 Anastera compresse 1 mg, 30 pz Anastera 1mg tab. copertina cattività. Di. х28 (r)/!fino al 01.10/"/>

Anastrozolo istruzioni per l'uso

effetto farmacologico

Farmacodinamica

Farmaco antitumorale, inibitore della sintesi di estrogeni.

L'anastrozolo è un inibitore dell'aromatasi non steroideo altamente selettivo, un enzima che converte l'androstenedione nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo nelle donne in postmenopausa. La riduzione della concentrazione di estradiolo circolante nei pazienti con carcinoma mammario ha un effetto terapeutico. Nelle donne in postmenopausa, l'anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione della concentrazione di estradiolo dell'80%.

L'anastrozolo non ha attività gestagena, androgenica ed estrogenica. In dosi giornaliere fino a 10 mg, non ha alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone, pertanto, quando si utilizza anastrozolo, non è richiesta la sostituzione dei corticosteroidi.

Farmacocinetica

Aspirazione e distribuzione

Dopo somministrazione orale, anastrozolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Cmax in plasma è di solito portato a termine tra 2 ore dopo ingestione (a stomaco vuoto). Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento, ma non la sua entità, e non determina un effetto clinicamente significativo sulla C ss del farmaco nel plasma con una singola dose giornaliera di anastrozolo.

Dopo un'assunzione di 7 giorni del farmaco, si ottiene circa il 90-95% di C ss di anastrozolo nel plasma. Non ci sono informazioni sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici di anastrozolo dal tempo o dalla dose. Legame alle proteine ​​​​plasmatiche - 40%.

Metabolismo ed escrezione

L'anastrozolo è ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa, con meno del 10% escreto dai reni immodificato entro 72 ore dopo l'assunzione del farmaco. T 1/2 di anastrozolo dal plasma sanguigno è di 40-50 ore Il metabolismo di anastrozolo viene effettuato mediante N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. I metaboliti di anastrozolo sono escreti principalmente dai reni. Il principale metabolita di anastrozolo - triazolo, determinato nel plasma sanguigno, non ha attività farmacologica.

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

La farmacocinetica di anastrozolo non dipende dall'età delle donne in postmenopausa.

La clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale nella cirrosi epatica o nella funzionalità renale compromessa non cambia.

Indicazioni

• Terapia adiuvante per carcinoma mammario positivo per il recettore ormonale precoce nelle donne in postmenopausa;
• terapia di prima linea per carcinoma mammario localmente avanzato, con recettori ormonali positivi o sconosciuti nelle donne in postmenopausa;
• terapia di seconda linea per carcinoma mammario avanzato in progressione dopo il trattamento con tamoxifene.

Controindicazioni

• periodo premenopausale;
• grave insufficienza epatica (sicurezza ed efficacia non stabilite);
• terapia concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni;
• gravidanza;
• periodo di allattamento (allattamento al seno);
• età da bambini (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite);
• ipersensibilità all'anastrozolo o ad altri componenti del farmaco.

Accuratamente: il farmaco deve essere prescritto per osteoporosi, ipercolesterolemia, malattia coronarica, disfunzione epatica, grave insufficienza renale (CC

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale. La compressa viene deglutita intera con acqua. Si consiglia di assumere il farmaco contemporaneamente, indipendentemente dal pasto.

Adulti, compresi gli anziani, prescrivere 1 mg per via orale 1 volta / giorno per lungo tempo. Se compaiono segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere interrotto. Come terapia adiuvante, la durata raccomandata del trattamento è di 5 anni.

In caso di funzionalità renale compromessa non è richiesto un aggiustamento della dose.

Aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non richiesto.

Effetti collaterali

La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata in base ai seguenti criteri:

• molto spesso (≥ 1/10);
• spesso (> 1/100,
• a volte (> 1/1000,
• raro (> 1/10.000,
• molto raramente (

Dal lato del sistema cardiovascolare: molto spesso - vampate di sangue in faccia.

Dal sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - artralgia; raramente - dito sul grilletto.

Dal sistema riproduttivo: spesso - secchezza della mucosa vaginale, sanguinamento vaginale (principalmente durante le prime settimane dopo l'abolizione o la sostituzione della precedente terapia ormonale con anastrozolo).

Reazioni dermatologiche: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - diradamento dei capelli, alopecia; molto raramente - eritema polimorfo (sindrome di Stevens-Johnson).

molto spesso - nausea; spesso - diarrea, vomito, anoressia.

Dal sistema epatobiliare: aumento dell'attività di ALT, AST e fosfatasi alcalina; raramente - aumento dell'attività GGT e della concentrazione di bilirubina, epatite.

Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - aumento della sonnolenza, sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in pazienti con fattori di rischio per questa malattia).

Dal lato del metabolismo: spesso - ipercolesterolemia. L'assunzione del farmaco può causare una diminuzione della densità minerale ossea a causa di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, aumentando così il rischio di osteoporosi e fratture ossee.

Reazioni allergiche: spesso - reazioni allergiche; molto raramente - reazioni anafilattoidi, angioedema, orticaria, shock anafilattico.

Altri: molto spesso - astenia.

interazione farmacologica

Gli studi sulle interazioni farmacologiche con antipirina e cimetidina indicano che le interazioni farmacologiche clinicamente significative mediate dagli isoenzimi del sistema del citocromo P450 sono improbabili quando l'anastrozolo è co-somministrato con altri farmaci. Non vi sono interazioni farmacologiche clinicamente significative quando si utilizza anastrozolo in concomitanza con altri farmaci comunemente prescritti. Al momento non ci sono informazioni sull'uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali. I preparati contenenti estrogeni riducono l'azione farmacologica dell'anastrozolo e pertanto non devono essere somministrati contemporaneamente all'anastrozolo. Il tamoxifene non deve essere somministrato in concomitanza con anastrozolo, in quanto potrebbe indebolire l'azione farmacologica di quest'ultimo.

Condizioni di archiviazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini, in luogo asciutto a temperatura non superiore a 25°C.

Composto

1 compressa contiene:

Sostanze attive: 1 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato (200 mesh), lattosio monoidrato (essiccato a spruzzo), povidone K30, sodio carbossimetilamido (tipo A), magnesio stearato.

La composizione del guscio del film: Opadry bianco 02G28619 (ipromellosa (E464), biossido di titanio (E171), macrogol 6000, macrogol 400).

Analoghi dell'anastrozolo

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Prezzo - 128 rubli.

effetto farmacologico

Farmacodinamica

Agente antitumorale. È un inibitore selettivo dell'aromatasi non steroideo. Nelle donne in postmenopausa, l'estradiolo è formato principalmente dall'estrone, che viene prodotto nei tessuti periferici mediante conversione dall'androstenedione (con la partecipazione dell'enzima aromatasi). La diminuzione dei livelli circolanti di estradiolo ha un effetto terapeutico nelle donne con carcinoma mammario. Nelle donne in postmenopausa, anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione dei livelli di estradiolo dell'80%. L'anastrozolo non ha attività progestinica, androgenica ed estrogenica; in dosi terapeutiche non influisce sulla secrezione di cortisolo e aldosterone.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, anastrozolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Cmax in plasma è portato a termine tra 2 ore (a stomaco vuoto). Il cibo riduce in qualche modo la velocità, ma non il grado di assorbimento. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 40%. Non ci sono informazioni sul cumulo.

Il metabolismo dell'anastrozolo viene effettuato mediante N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronizzazione. Il triazolo, il principale metabolita presente nel plasma e nelle urine, non inibisce l'aromatasi.

Anastrozolo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine (meno del 10% - immodificati), entro 72 ore dopo una singola dose. T 1/2 da plasma - 40-50 ore.

La clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale in volontari con cirrosi epatica stabilizzata o funzionalità renale compromessa non differisce dalla clearance determinata in volontari sani.

La farmacocinetica di anastrozolo nelle donne in postmenopausa non cambia.

Indicazioni

Cancro al seno in postmenopausa.

Controindicazioni

• Il periodo della premenopausa;
• grave insufficienza renale (CC inferiore a 20 ml / min);
• insufficienza epatica moderata e grave;
• gravidanza;
• allattamento;
• infanzia;
• ipersensibilità all'anastrozolo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza e allattamento.

istruzioni speciali

In caso di incertezza dello stato ormonale della paziente, lo stato della menopausa deve essere confermato da ulteriori studi biochimici.

La sicurezza di anastrozolo nei pazienti con insufficienza epatica moderata non è stata stabilita.

Anastrozolo non deve essere co-somministrato con estrogeni.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione

Durante il periodo di trattamento, non eseguire lavori che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

Dosaggio e somministrazione

Dentro - 1 mg 1 volta / giorno.

Effetti collaterali

Dal sistema endocrino: vampate di calore, secchezza vaginale e diradamento dei capelli.

Dal sistema digestivo: anoressia, nausea, vomito, diarrea. Nei pazienti con carcinoma mammario avanzato, nella maggior parte dei casi con metastasi epatiche, si è verificato un aumento del livello di GGT, meno spesso - ALP.

Dal lato del sistema nervoso centrale: astenia, sonnolenza, mal di testa.

Dal lato del metabolismo: lieve aumento del colesterolo totale.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea.

interazione farmacologica

Anastrozolo riduce l'efficacia degli estrogeni.

Studi clinici hanno dimostrato che con l'uso simultaneo di anastrozolo con antipirina e cimetidina, sono improbabili interazioni farmacologiche dovute all'induzione di enzimi epatici microsomiali.

Overdose

Non è stata stabilita una singola dose di anastrozolo che potrebbe portare a sintomi potenzialmente letali.

Non esiste un antidoto specifico; in caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico. Puoi indurre il vomito se il paziente è cosciente. La dialisi può essere eseguita. Si raccomanda la terapia generale di supporto, il monitoraggio del paziente e il controllo della funzione di organi e sistemi vitali.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C in luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini.

Forma di dosaggio:  compresse rivestite con film Composto: 1 compressa rivestita con film contiene:

Sostanza attiva : anastrozolo 1,0 mg;

Eccipienti : lattosio monoidrato 93,0 mg, povidone 2,0 mg, sodio carbossimetilamido 3,0 mg, magnesio stearato 1,0 mg;

La composizione del guscio del film : Opadray bianco 2,25 mg (Opadray bianco contiene: ipromellosa, macrogol, biossido di titanio).

Descrizione:

Compresse rivestite con film rotonde, biconvesse, bianche, con impresso "1" su un lato. Bianco in sezione trasversale.

Gruppo farmacoterapeutico:Agente antitumorale, inibitore della sintesi di estrogeni. ATX:  

L.02.BG Inibitori enzimatici

L.02.B.G.03 Anastrozolo

Farmacodinamica:

L'anastrozolo è un inibitore altamente selettivo dell'aromatasi, un enzima mediante il quale, nelle donne in postmenopausa, l'androstenedione nei tessuti periferici viene convertito in estrone e quindi in. Una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante nei pazienti con carcinoma mammario ha un effetto terapeutico. Nelle donne in postmenopausa, una dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione della concentrazione di estradiolo dell'80%. non ha attività progestinica, androgena ed estrogenica. in dosi giornaliere fino a 10 mg non ha alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone, pertanto, quando si utilizza anastrozolo, non è richiesta la sostituzione dei corticosteroidi.

Effetto sulla densità minerale ossea

È stato dimostrato che nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale postmenopausale ormonale positivo che assumono , è possibile prevenire alterazioni del sistema scheletrico in conformità con gli standard stabiliti per il trattamento di pazienti con un certo rischio di fratture. Pertanto, il vantaggio di anastrozolo in combinazione con bifosfonati (rispetto alla sola terapia con anastrozolo) in pazienti con un rischio medio e alto di fratture è stato dimostrato dopo 12 mesi in termini di densità minerale ossea, cambiamenti strutturali nel tessuto osseo e marcatori di riassorbimento osseo. Inoltre, nel gruppo a basso rischio, non vi è stato alcun cambiamento nella densità minerale ossea durante il trattamento con anastrozolo da solo e il trattamento di mantenimento con vitamina D e calcio.

Lipidi

Durante la terapia con anastrozolo, anche quando assunto in combinazione con bifosfonati, non si sono verificate variazioni delle concentrazioni plasmatiche di lipidi. Farmacocinetica:

L'assorbimento di anastrozolo è rapido, la massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 2 ore dall'ingestione (a stomaco vuoto). Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento, ma non la sua entità, e non porta ad un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione di equilibrio del farmaco nel plasma con una singola dose giornaliera di anastrozolo. Dopo un'assunzione di 7 giorni del farmaco, si raggiunge circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo nel plasma. Non ci sono informazioni sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici di anastrozolo dal tempo o dalla dose.

La farmacocinetica di anastrozolo non dipende dall'età delle donne in postmenopausa. La farmacocinetica di anastrozolo nei bambini non è stata studiata.

Comunicazione con proteine ​​​​del plasma sanguigno - 40%.

L'anastrozolo viene escreto lentamente, l'emivita plasmatica è di 40-50 ore. Ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Meno del 10% della dose viene escreto nelle urine immodificato entro 72 ore dall'assunzione del farmaco. Il metabolismo dell'anastrozolo viene effettuato N -dealchilazione, idrossilazione e glucuronizzazione. I metaboliti sono escreti principalmente nelle urine. Il triazolo, il principale metabolita plasmatico, non inibisce l'aromatasi. La clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale nella cirrosi epatica o nella funzionalità renale compromessa non cambia.

Indicazioni:

- Terapia adiuvante del carcinoma mammario precoce ormono-positivo nelle donne in postmenopausa (anche dopo 2-3 anni di terapia adiuvante con tamoxifene).

- Terapia di prima linea per carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico con recettori ormonali positivi o sconosciuti nelle donne in postmenopausa.

- Terapia di seconda linea per carcinoma mammario avanzato in progressione dopo il trattamento con tamoxifene.

Controindicazioni:

- Ipersensibilità all'anastrozolo o ad altri componenti del farmaco.

- Periodo di gravidanza e allattamento.

- Premenopausa.

- Grave insufficienza epatica (sicurezza ed efficacia non stabilite).

- Terapia concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni.

- Età da bambini (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state istituite).

Accuratamente:

- Grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min).

- Osteoporosi.

- Ipercolesterolemia.

- Ischemia cardiaca.

- Funzionalità epatica compromessa.

- Carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (la forma di dosaggio del farmaco contiene lattosio).

Gravidanza e allattamento:

L'uso di anastrozolo è controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento.

Dosaggio e somministrazione:

dentro. Deglutisca la compressa intera con acqua. Si consiglia di assumere il farmaco contemporaneamente.

Adulti, compresi gli anziani: 1 mg per via orale una volta al giorno per lungo tempo. Se compaiono segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere interrotto.

Applicazione in gruppi speciali di pazienti

Compromissione renale: non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata.

Compromissione epatica: non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica lieve. Non ci sono dati sull'uso di anastrozolo in pazienti con grave insufficienza epatica o grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min).

Bambini: la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.

Effetti collaterali:

Durante gli studi clinici e l'esperienza post-marketing con anastrozolo, sono state osservate le seguenti reazioni avverse (la frequenza della reazione è definita come segue: molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100<1/10), нечасто (>1/1000<1/100), редко (>1/10000<1/1000), очень редко (<1/10000, в т.ч. отдельные сообщения):

Disturbi vascolari: molto spesso - "vampate di calore", aumento della pressione sanguigna; spesso - tromboflebite, trombosi venosa, tromboembolia venosa profonda, accidente cerebrovascolare (ictus), angina pectoris, infarto del miocardio.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: molto spesso - mal di schiena, artralgia/rigidità articolare, artrite, osteoporosi, fratture; spesso - dolore osseo, artrosi, mialgia; raramente - dito a scatto.

Da parte degli organi genitali e della ghiandola mammaria: spesso - secchezza della mucosa vaginale, sanguinamento vaginale (principalmente durante le prime settimane dopo l'annullamento o il cambiamento della precedente terapia ormonale a), leucorrea, dolore alle ghiandole mammarie, vaginite, vulvovaginite.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: molto spesso - rash cutaneo; spesso - diradamento dei capelli (alopecia), reazioni allergiche, aumento della sudorazione, prurito; raramente - orticaria; raramente - eritema multiforme, reazione anafilattoide, vasculite cutanea (compresi casi isolati di porpora (sindrome di Schonlein-Genoch)); molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson, angioedema.

Disturbi gastrointestinali: molto spesso - nausea; spesso - diarrea, vomito, dolore addominale, costipazione, dispepsia, secchezza della mucosa orale.

Disturbi del fegato e delle vie biliari: spesso - aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, raramente - aumento dell'attività della gamma-glutamil transferasi e della concentrazione di bilirubina, epatite.

Disturbi del sistema nervoso: molto spesso - mal di testa, depressione, insonnia; spesso - vertigini, ansia, parestesia, sonnolenza, nervosismo, sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in pazienti con fattori di rischio per questa malattia), disorientamento.

Disturbi metabolici e nutrizionali: molto spesso - edema periferico; spesso - anoressia, aumento di peso, perdita di peso, ipercolesterolemia. L'assunzione del farmaco può causare una diminuzione della densità minerale ossea a causa di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, aumentando così il rischio di osteoporosi e fratture ossee; raramente - ipercalcemia (con o senza aumento della concentrazione dell'ormone paratiroideo).

Disturbi generali e disturbi al sito di iniezione: molto spesso - astenia lieve o moderata, dolore; spesso - sindrome simil-influenzale, dolore toracico, dolore pelvico, dolore al collo, febbre.

Patologie del sistema emolinfopoietico: molto spesso - edema linfatico; spesso - anemia, leucopenia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: molto comune - faringite; spesso - aumento della tosse, mancanza di respiro, sinusite, bronchite, rinite.

Da parte dell'organo della vista: spesso - cataratta.

Patologie del tratto renale e urinario: spesso - infezioni del tratto urinario.

Lesioni, ubriachezze e complicazioni di manipolazioni: spesso - lesioni accidentali.

Overdose:

Sono descritti casi clinici isolati di sovradosaggio accidentale del farmaco. Non è stata stabilita una singola dose di anastrozolo che potrebbe portare a sintomi potenzialmente letali. Non esiste un antidoto specifico; in caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico. Puoi indurre il vomito se il paziente è cosciente. La dialisi può essere eseguita. Si raccomanda la terapia generale di supporto, il monitoraggio del paziente e il controllo della funzione di organi e sistemi vitali.

Interazione:

Studi di interazione farmacologica con fenazone e cimetidina indicano che è improbabile che la co-somministrazione di anastrozolo con altri farmaci provochi un'interazione farmacologica mediata dal citocromo P450 clinicamente significativa.

Non vi sono interazioni farmacologiche clinicamente significative quando si assume anastrozolo in concomitanza con altri farmaci di uso comune.

Al momento non ci sono informazioni sull'uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali.

I preparati contenenti estrogeni riducono l'azione farmacologica dell'anastrozolo e pertanto non devono essere utilizzati contemporaneamente all'anastrozolo.

Non deve essere usato contemporaneamente ad anastrozolo, in quanto potrebbe indebolire l'azione farmacologica di quest'ultimo.

Istruzioni speciali:

Nelle donne con un tumore negativo al recettore degli estrogeni, l'efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata, tranne nei casi in cui vi era una precedente risposta clinica positiva.

In caso di dubbio sullo stato ormonale della paziente, la menopausa deve essere confermata determinando gli ormoni sessuali nel siero del sangue.

In caso di sanguinamento uterino persistente durante l'assunzione di anastrozolo, è necessaria la consultazione e l'osservazione di un ginecologo.

I preparati contenenti estrogeni non devono essere somministrati contemporaneamente all'anastrozolo, poiché questi farmaci ne neutralizzeranno l'azione farmacologica.

Riducendo la concentrazione di estradiolo circolante, può causare una diminuzione della densità minerale ossea con conseguente aumento del rischio di fratture. I pazienti con un rischio così elevato devono essere trattati secondo le linee guida per il trattamento di queste complicanze.

Nei pazienti con osteoporosi o a rischio di sviluppare osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata mediante densitometria, ad esempio, DEXA-scan (Dual - Energy X - ray Absorptiometry - assorbimetria a raggi X a doppia energia), all'inizio del trattamento e nel tempo. Se necessario, deve essere avviato il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi, sotto stretto controllo medico.

Non ci sono dati sull'uso simultaneo di anastrozolo e analoghi di LHRH (ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante).

Non è noto se i risultati del trattamento siano migliorati in combinazione con la chemioterapia.

I dati sulla sicurezza per il trattamento a lungo termine con anastrozolo non sono ancora disponibili. Con l'uso di anastrozolo, le malattie ischemiche sono state osservate più spesso che con la terapia con tamoxifene, ma non vi era alcuna significatività statistica. notato.

L'efficacia e la sicurezza di anastrozolo e tamoxifene quando usati contemporaneamente, indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, sono paragonabili a quelle quando si usa tamoxifene da solo. L'esatto meccanismo di questo fenomeno non è ancora noto.

Non ci sono dati sull'uso di anastrozolo in pazienti con compromissione epatica grave.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto. cfr. e pelliccia.:

Alcuni effetti collaterali di anastrozolo, come astenia e sonnolenza, possono influire negativamente sulla capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione, attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. A questo proposito, quando compaiono questi sintomi, dovresti astenerti dall'eseguire queste attività.

Forma di rilascio / dosaggio:

Compresse rivestite con film, 1 mg.

Pacchetto: 10 o 14 compresse in blister. 2 blister da 14 compresse o 3 blister da 10 compresse, insieme alle istruzioni per l'uso in una confezione di cartone. Condizioni di archiviazione:

In un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 30 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza: 5 anni. Non assumere dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione. Condizioni per dispensare dalle farmacie: Su prescrizione medica Numero di registrazione: LP-002150 Data di registrazione: 17.07.2013 Titolare del certificato di registrazione: BIOCAD, CJSC Russia Produttore:   Data di aggiornamento delle informazioni:   26.12.2014 Istruzioni illustrate