Фарестон инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Форма выпуска Фарестона. Условия продажи в аптеках

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Фарестон - противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

Показания к применению

Препарат Фарестон применяется для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Способ применения

Фарестон назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные действия

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.
Прочие: редко - одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фарестон являются: гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Беременность

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

Передозировка

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Препарат Фарестон следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке.

Состав

Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке. 1 таблетка Фарестон содержит торемифен 20 или 60 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Дополнительно

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Основные параметры

Название:	ФАРЕСТОН
Код АТХ:	L02BA02 -

Представлены аналоги лекарства фарестон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Фарестон - Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака торемифен в высоких дозах оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Фарестон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве фарестон. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Два посетителя сообщили о побочных эффектах

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	2		100.0%

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Фарестон?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Фарестон, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
5 дней	1

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Препарат: ФАРЕСТОН
Активное вещество: toremifene
Код АТХ: L02BA02
КФГ: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Рег. номер: П №014925/01-2003
Дата регистрации: 18.07.08
Владелец рег. удост.: ORION CORPORATION {Финляндия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО20" на одной стороне.

	1 таб.
торемифен (в форме цитрата)	20 мг

Вспомогательные вещества:

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО60" на одной стороне.

	1 таб.
торемифен (в форме цитрата)	60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Распределение

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. C ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).

Метаболизм и выведение

За быстрой фазой распределения со средним T 1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T 1/2 около 5 сут (2-10 сут).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T 1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

ПОКАЗАНИЯ

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.

Прочие: редко - одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);

Тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

Тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Фарестон является противоопухолевым антиэстрогенным нестероидным медикаментом. Аналогом препарата считается Торемифен.

Форма выпуска Фарестона

Лекарственное средство производится в виде таблеток, имеющих круглую форму. Одна таблетка Фарестона содержит 20 либо 60 миллиграммов торемифена цитрата. Торемифен Цитрат – действующее вещество медикамента. К вспомогательным компонентам препарата относят кремния диоксид коллоидный безводный, лактозу, натрий крахмалгликолят, магния стеарат, кукурузный крахмал, целлюлозу микрокристаллическую, повидон.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство оказывает на организм человека антиэстрогенное, а также противоопухолевое действие. Действующее вещество Фарестона призвано блокировать синтез эстрогена, а также влиять на онкогенную регуляцию, тем самым предотвращая размножение опухолевых клеток – они гибнут. Медицинские отзывы о Фарестоне подтверждают тот факт, что при использовании препарата происходит ликвидация болезненного нагрубания молочных желез, существенно уменьшаются фиброзные или кистозные образования. Помимо этого, медикамент предотвращает образование новых патологий. При приеме Фарестона уровень прогестерона в плазме крови несколько увеличивается, а уровень пролактина со временем снижается, что оказывает благоприятный эффект при лечении пациентов.

По отзывам Фарестон можно применять при терапии местно-распространенного и метастатического рака почки.

Показания к применению

По инструкции Фарестон следует назначать для терапии следующих заболеваний;

Дисгормональная гиперплазия молочной железы;
Гормонозависимый метастатический рак молочной железы, находящийся в постменопаузальном периоде.

Противопоказания к применению Фарестона

Препарат запрещено применять, если у пациента обнаружена тяжелая почечная недостаточность, тромбоэмболия, гиперплазия эндометрия. Кроме этого, Фарестон не следует назначать в период лактации и беременности и при гиперчувствительности к компонентам медикамента.

По инструкции Фарестон необходимо принимать по строгим показаниям и с особой осторожностью при лейкопении, метастазах, образовавшихся в костной ткани, а также при тромбоцитопении.

Способ применения и дозировка

В сутки следует применять 60 миллиграммов лекарственного средства в качестве стандартной дозировки для 1-ой линии гормонального лечения. При назначении медикамента во 2-ой линии гормонотерапии суточная дозировка в некоторых случаях может быть увеличена до 240 миллиграммов.

Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, рекомендуемую дозу препарата нет необходимости корректировать.

Побочные действия Фарестона

По отзывам Фарестон большим количеством пациентов переносится без каких-либо побочных эффектов. В отдельных случаях могут возникать приливы, депрессия, головокружения, различные вагинальные выделения, кровотечения, повышенная потливость, неприятный зуд в области гениталий, бессонница.

В редких случаях могут возникнуть следующие реакции организма: нарушение слуха, эмболия легочной артерии, тромбоз вен, нарушение зрения (это может быть катаракта, помутнение роговицы), одышка, головная боль.

При применении Фарестона было зафиксировано несколько случаев развития желтухи. Если пациент принял дозировку выше нормы, возникает рвота, тошнота, головные боли, обморок.

Особые указания

Перед началом лечения все больные женского пола должны пройти гинекологическое обследование: проверить слизистую оболочку эндометрия, так как существует риск развития гиперплазии либо рака эндометрия. Данные риски увеличиваются за счет эстрогенного стимулирующего действия Фарестона.

Люди, у которых выявлены сердечно-сосудистые заболевания, а также метастазы в кости нуждаются в тщательном врачебном контроле.

Взаимодействие с другими препаратами

По инструкции Фарестон не следует применять со следующими препаратами:

С особой группой антибактериальных лекарственных средств, к которым относят эритромицин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты;
С небольшим числом антигистаминным медикаментов, а именно с астемизолом, терфенадином и мизоластином;
С нейролептиками, а именно с сертиндолом, фенотиазином, сульпиридом, пимозидом;
Кроме этого, Фарестон не следует назначать в комплексе с антиаритмическими лекарственными средствами класса III, а именно с соталолом, амиодароном, ибутилидом, а также с дофетилидом;
С антиаритмическими медикаментами класса IA, а именно с дизопирамидом, квинидином, гидроквинидином;
По отзывам Фарестон не назначают и с другими препаратами, а именно с дифеманилом, винкамином, цизапридом и с бепридилом.

При одновременном применении Фарестона и тиазидных диуретиков у больного развивается гиперкальциемия. При одновременном приеме препарата с варфариноподобными антикоагулянтами у пациента возникает риск увеличения длительности кровотечений.

Условия хранения Фарестона

Лекарственное средство следует хранить при температуре, которая варьируется в пределах 15-20 градусов Цельсия. Избегать попадания препарата в детские руки.

(Fareston)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО20» на одной стороне.

1 таб. торемифен (в форме цитрата) 20 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО60» на одной стороне.

1 таб. торемифен (в форме цитрата) 60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Клинико-фармакологическая группа: Антиэстрогенный продукт с противоопухолевым действием.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный продукт, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В больших дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У заболевших раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не дает воздействия на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) — 99.5%. Css в плазме крови устанавливается на протяжении 3-4 недель (при дозе 60 мг/).

Метаболизм и выведение

За быстрой фазой распределения со средним T1/2 в пределах 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 в пределах 5 сут (2-10 сут).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена — 11 сут (4-20 сут).В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс — 5 л/ч.

Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; в пределах 10% — почками.

Показания

эстрогенозависимый у женщин в постменопаузном периоде.

Режим дозирования

Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг каждый день длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза продукта может быть увеличена до 240 мг/ (по 120 мг 2).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием продукта отменяют.

Побочное действие

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто — приступообразные ощущения жара (приливы), высокая потливость, влагалищные кровотечения или выделения, высокая утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, . Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Со стороны эндокринной системы: не часто — увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: не часто — , рвота, .

Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, бессонница, увеличение уровня трансаминаз; в отдельных случаях — тяжелые нарушения функции печени ().

Со стороны органа зрения: не часто — нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — , легочной артерии.

Дерматологические реакции: не часто — кожная сыпь, алопеция.

Прочие: не часто — одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством продукта — эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания

(в т.ч. в анамнезе);

тяжелая (в т.ч. в анамнезе);

(в т.ч. в анамнезе);

беременность;

лактация (грудное вскармливание);

высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью назначают продукт при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Беременность и лактация

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).

Особые указания

Перед началом лечения пациентка обязана пройти обследование у гинеколога. Особое внимание надлежит уделить состоянию слизистой эндометрия. Потом гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как , имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у заболевших с метастазами в кости в начале лечения продуктом может развиться , эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Передозировка

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (например, фенитоин или