Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Этот препарат можно принимать долго. В некоторых случаях разрешен прием этого препарата до восьми и более лет. Но если Вы, наконец, «созрели» для рожения наследника, как поступать? Необходимо прекратить прием препарата не меньше чем за три месяца до того, как Вы планируете забеременеть. Согласно медицинской статистике, беременность после приема оральных контрацептивов наступает, в среднем, через полгода. Но иногда трудиться над зачатием приходится и по десять - двенадцать месяцев. Это не выходит за пределы нормы.
Будущие мамочки всегда очень тревожатся за состояние своего еще не родившегося чада. В первые недели беременности, когда Вы еще даже не подозреваете о ней, Вы можете случайно позволить себе выпить спиртного или принять лекарство.
Оказывается, что у представительниц прекрасного пола, которые пользуются регулоном проходят в организме такие же процессы, как у женщины, находящейся на первых неделях беременности . А если этот препарат принимает длительное время женщина, у которой уже были дети, то в ее системе воспроизводства происходят точно такие же процессы, как у женщин, которые родили и выкормили по двенадцать собственных детей. То есть, данный препарат фактически делает то, что сделала бы, в конце концов, сама природа, если бы женщины отваживались на такие подвиги. Рождение большого количества детей, кстати, является самым эффективным методом предотвращения онкологических заболеваний молочных желез и половых органов.
Такие данные полностью опровергают разговоры о том, что в приеме регулона и других гормональных контрацептивов последнего поколения обязательно нужно делать перерывы на несколько месяцев. На самом деле такие перерывы совершенно не нужны. Сегодня врачи считают, что перерывы в употреблении данного препарата и других гормональных контрацептивов могут нанести вред здоровью женщины.
Чем дольше женщина принимает без промежутков регулон, тем сильнее лечебное действие препарата. Такие препараты нужно начинать принимать сразу, как только начинается половая жизнь, и использовать до тех пор, пока есть необходимость в контрацепции. Оказывается, среди пациенток, употребляющих гормональные контрацептивы, процент женщин с бесплодием в несколько раз меньше, чем среди тех, кто никогда не пользовался подобными средствами. При употреблении этого препарата длительное время, в организме создаются наилучшие условия для созревания яйцеклеток. Для поддержания репродуктивной системы в надлежащем состоянии следует принимать витаминные БАД (биологически активные добавки).
Аптеки полны различными противозачаточными средствами. Как не запутаться в этом изобилии, как выбрать подходящий для себя препарат? Лучше, конечно, если выбор сделает Ваш гинеколог. Но лишние знания еще никому не повредили. В этой статье Вы узнаете об одном из противозачаточных средств в виде таблеток.
Этот препарат выпускается в виде таблеток, упакованных в блистер. Каждый блистер содержит двадцать одну таблетку. Всего в картонной пачке три блистера. Таким образом, если Вы выберете эти таблетки, то одной коробки Вам хватит на три месяца.
Побочные действия регулона проявляются крайне редко. Могут присутствовать тошнота, рвота, мигрени, напряженность молочных желез, повышение или понижение веса тела, изменение либидо, плохое настроение, в редких случаях неудобство при использовании контактных линз. Но эти эффекты обычно долго не длятся и бесследно исчезают через 2-3 месяца регулярного употребления. При более продолжительном употреблении крайне редко появляются пигментные пятна на коже.
Крайне редко наблюдается рост кровяного давления, местные тромбозы и тромбоэмболии, патологии желчного пузыря, гепатит, кожные сыпи, потеря волос, инверсии влагалищной секреции, микоз вагины, сильная утомляемость, диарея.
Риск реализации вышеупомянутых побочных реакций растет при употреблении гормональных средств без справки врача. Вероятность возникновения побочных реакций при верном подборе средств стремится к нулю.
Сразу прекращайте употребление Регулона:
Если вы чувствуете впервые проявляющуюся или растущую мигренеподобную, ненормально сильную головную боль, при резком падении зрения, при проявлении симптомов тромбоза или инфаркта мозга;
При внезапном росте кровяного давления, при прогрессировании желтухи или гепатита без симптомов желтухи, при появлении генерализованного зуда, при появлении или росте случаев эпилептических припадков;
Если предстоит операция (за 6 недель до операции), при продолжительной обездвиженности (к примеру, при переломах).
Начинать употребление Регулона необходимо в первые сутки месячных. Пьют по 1 таблетке в определенное неизменное время суток всего 21 день, после необходим 7-дневная пауза, в течение которой осуществляется менструальноподобное кровотечение. На 8-е сутки следует возобновить употребление таблеток из следующей пачки (даже если кровотечение еще не остановилось). Для исключения путаницы в употреблении на упаковке изображены номер и стрелка.
Периоды употребления средства осуществляют долго, в течение того количества времени, пока требуется отсутсвие беременности. Если средство употребляется постоянно, контрацептивный эффект длится около 7 суток, вплоть до следующего приема.
При смене какого-либо орального противозачаточного на Регулон, используется такой же способ приема.
После родов некормящим женщинам средство можно прописать по прохождении 21 суток, кормящим грудью разрешается прием средства, начиная с 6-го месяца. После аборта употребление средства следует начинать немедленно или на вторые сутки.
Если промежуток между употреблением препарата составил более 1,5 суток - появляется вероятность зачатия.
Если не принять одну таблетку на первой или второй неделе цикла, требуется употребить 2 таблетки в последующий день и после вернуться к основной схеме.
Если не приняты две таблетки подряд на 1-2 неделе цикла, требуется употреблять по 2 таблетки в следующие 2 суток, после вернуться к основной схеме, практикуя другие способы контрацепции до окончания цикла.
Фармакология
Монофазное контрацептивное средство, принимаемое перорально, состоящее из эстрогена и гестагена. В средстве присутствует искуственно созданные гестагенный и эстрогенный составляющие, которые более эффективны, чем природные половые гормоны. Эффект добивается, в первую очередь, путем блокирования выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, что останавливает овуляцию. Это достигается ввиду усиления вязкости цервикальной слизи, что препятствует входу сперматозоидов внутрь матки. Регулон является новым низкодозированным контрацептивным средством, в состав которого входит гестаген lll поколения. Регулон не влияет негативно на углеводный и липидный обмены, что минимизирует вредоносный эффект, и обеспечивает нормальную переносимость при соответствующем употреблении.
Фармакокинетика
Этинилэстрадиол и дезогестрел оперативно и практически без остатка проникает в организм через верхние отделы тонкого кишечника. Этинилэстрадиолу соответствуют пресистемный метаболизм и энтерогепатическая циркуляция. Дезогестрел метаболизируется с вырабатыванием 3-кето-дезогестрела, остальные метаболиты фармакологически не действуют. Обе составляющие обладают сильной (более 90%) связью с белками плазмы. Наибольшее содержание в крови наблюдается по истечении 1,0-1,5 часа. Успешно распространяются по органам и тканям, этинилэстрадиол откладывается в жировой ткани. Приблизительно 10% от принятого попадает в грудное молоко. Срок полувыведения обычно равен 24 часам для этинилэстрадиола и в среднем 31 час для дезогестрела.. Этинилэстрадиол элиминируется на 40% почками в качестве метаболитов, на 60% - печенью.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активные вещества: этинилэстрадиол - 0,03 мг и дезогестрел - 0,15 мг.
Вспомогательные вещества: α-токоферол; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; стеариновая кислота; повидон; крахмал картофельный; лактозы моногидрат;
Пленочная оболочка: пропиленгликоль; макрогол 6000; гипромеллоза.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.Регулон является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом, основное контрацептивное действие которого заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола, дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью. Регулон оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, не влияя при этом на содержание липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). На фоне применения препарата отмечается значительное уменьшение количества ежемесячно теряемой крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожу (особенно при наличии вульгарных угрей).
Фармакокинетика.Дезогестрел.
Всасывание
При пероральном приеме дезогестрел всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) 2 нг/мл, достигается через 1,5 часа (Tmax) после приема таблетки. Биодоступносгь препарата составляет 62-81 %. Распределение в организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Объем распределения составляет 1,5 л/кг.
Метаболизм.Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты: Зα-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, Зα-ОН-5a-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Они не обладают фармакологической активностью, и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты). Клиренс из плазмы крови около 2 мл/мин на 1 кг массы тела.
Выведение из организма
Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет 30 часов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6).
Стабильная концентрация устанавливается к второй половине цикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза.
Этинилэстрадиол.Всасывание
Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 80 пг/мл - через 1-2 часа (Tmax) после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения - около 60 %.
Распределение в организме
Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения составляет 5 л/кг.
Метаболизм.Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника, (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию.
Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин на 1 кг массы тела.
Выделение из организма
Среднее время полувыведения этинилэстрадиола составляет около 24 часов. Около 40 % выводится почками и около 60 % через кишечник.
Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови на 30-40 % выше, чем после однократной дозы.
Показания к применению:
Контрацепция.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла и принимают по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток.
После приема последней таблетки из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На следующий день после 7-дневного перерыва (через четыре недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей упаковки, также содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема таблеток придерживаются до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При соблюдении правил приема, контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва.
Первый прием препарата.
Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Прием таблеток можно начинать и с 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле использования препарата надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.
Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.
Прием препарата после родов.
Не кормящие грудью женщины могут начинать прием таблеток не ранее 21 дня после родов, предварительно проконсультировавшись с врачом. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции.
Если после родов уже имелся сексуальный контакт, тогда с приемом таблеток необходимо подождать до первой менструации.
Если принимается решение о приеме препарата позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 суток необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
Прием препарата после аборта.
После аборта, при отсутствии противопоказаний, начинать прием таблеток следует с первого дня, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Переход с другого перорального контрацептива
Переход к Регулону с другого перорального препарата (21 или 28 дневного):
Первую таблетку Регулона рекомендуется принять на следующий день после завершения курса 28-дневной упаковки препарата. После завершения 21-дневного курса необходимо сделать обычный 7-дневный перерыв и затем приступить к приему Регулона. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Переход к Регулон после использования пероральных гормональных препаратов, содержащих только прогестаген (так называемых «мини-пилей»):
Первую таблетку Регулон надо принять в первый день цикла. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Если при приеме мини-пили не возникает менструация, то после исключения беременности можно начинать прием Регулон в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
В вышеизложенных случаях в качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется применение следующих негормональных методов: использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.
Отсрочка менструального цикла.
Если имеется необходимость в отсрочке менструации, надо продолжать прием таблеток из новой упаковки, без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения, но это не снижает противозачаточное действие препарата. Регулярный прием Регулон можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.
Пропущенные таблетки.
Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 часов, нужно просто принять забытую таблетку, а далее продолжить прием в обычное время. Если между приемом таблеток прошло больше 12 часов - это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла, необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.
При пропуске таблетки на третьей неделе цикла надо принять забытую таблетку, продолжить регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и/или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки и поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
Что делать при рвоте или диарее?
Если после приема препарата появляется рвота или диарея, тогда всасывание препарата может быть неполноценным. Если симптомы прекратились в течение 12 часов, то надо принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 часов, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции во время рвоты или диареи и в последующие 7 суток.
Особенности применения:
Перед началом применения препарата и в последующем каждые 6 мес. рекомендуется собрать подробный семейный и личный анамнез и пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (осмотр гинекологом, взятие цитологического мазка, исследование молочных желез и функции печени, контроль артериального давления (АД), концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Эти исследования необходимо периодически повторять, в связи с необходимостью своевременного выявления факторов риска или возникших противопоказаний.
Препарат является надежным контрацептивным лекарственным средством: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05.
В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции. Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции:
- заболевания системы гемостаза.
- состояния/ заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой и ;
- ;
- ;
- риск развития эстроген-зависимой опухоли или эстроген-зависимых гинекологических заболеваний;
- , не осложненный сосудистыми нарушениями;
- тяжелая (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин B6);
- серповидноклеточная , так как в отдельных случаях (например, инфекции, ) эстроген-содержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии;
- появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени.
Тромбоэмболические заболевания.Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, нижних конечностей, легочной артерии).
Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей).
Некоторые исследователи предполагают, что вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний больше при применении препаратов, содержащих дезогестрел и гестоден (препараты третьего поколения), чем при применении препаратов, содержащих левоноргестрел (препараты второго поколения).
Частота спонтанного появления новых случаев венозных тромбоэмболических заболеваний у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные противозачаточные средства, составляет около 5 случаев на 100 тысяч женщин в год.
При применении препаратов второго поколения - это число 15 случаев на 100 тысяч женщин в год, а при применении препаратов третьего поколения - это число 25 случаев на 100 тысяч женщин в год.
При применении пероральных противозачаточных препаратов очень редко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки.
Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается:
- с возрастом;
- при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам риска);
- при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). При подозрении на генетическую предрасположенность, необходимо перед применением препарата проконсультироваться со специалистом.
- при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м2);
- при дислипопротеинемиях;
- при ;
- при заболеваниях клапанов сердца, осложненных гемодинамическими нарушениями;
- при фибрилляции предсердий;
- при сахарном диабете, осложненном сосудистыми поражениями;
- при длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы.
В этих случаях предполагается временное прекращение применения препарата: желательно прекратить не позже, чем за 4 недели до оперативного вмешательства, а возобновить - не раннее, чем через 2 недели после ремобилизации.
Повышается риск возникновения венозных тромбоэмболических заболеваний у женщин после родов.
Такие заболевания, как сахарный диабет, гемолитико- уремический синдром, болезнь Крона, серповидноклеточная анемия, повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний.
Такие биохимические отклонения от нормы, как резистентность к активированному протеину С, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов С, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител, повышают риск образования артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний.
При оценке соотношения польза/ риск приема препарата надо иметь в виду, что целенаправленное лечение данного состояния снижает риск образования тромбоэмболии.
Признаками возникновения тромбоэмболии являются:
- внезапная боль в груди, которая иррадиирует в левую руку,
- внезапная ,
- любая непривычно сильная , продолжающаяся долгое время или появляющаяся впервые, особенно при сочетании с внезапной полной или частичной потерей зрения или диплопией, афазией, головокружением, коллапсом, фокальной эпилепсией), слабостью или выраженным онемением половины тела, двигательными нарушениями, сильной односторонней болью в икроножной мышце, острым животом).
Опухолевые заболевания.В некоторых исследованиях сообщали об учащении возникновения у тех женщин, которые долгое время принимали гормональные противозачаточные средства, но результаты исследований противоречивы. В развитии рака шейки матки играют значительную роль сексуальное поведение, инфицирование вирусом папилломы человека и другие факторы.
Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное повышение опасности рака молочных желез среди женщин, принимающих пероральные гормональные противозачаточные средства, однако более высокая выявляемость рака молочных желез могла быть связана с более регулярным медицинским обследованием. молочных желез встречается редко среди женщин моложе 40 лет, независимо от того, принимают они гормональные противозачаточные средства или нет, и увеличивается с возрастом. Прием таблеток может расцениваться как один из многих факторов риска. Тем не менее, женщина должна быть поставлена в известность о возможности риска развития рака молочных желез, исходя из оценки соотношения пользы и риска (защита от рака яичника и эндометрия).
Имеются немногочисленные сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства. Это следует иметь в виду при дифференциально- диагностической оценке болей в животе, которые могут быть связаны с увеличением размера печени или внутрибрюшным кровотечением.
Эффективность препарата может снизиться при следующих случаях: пропущенные таблетки, и , одновременное применение других препаратов, снижающих эффективность противозачаточных средств.
Если пациентка одновременно принимает другой препарат, который может снижать эффективность противозачаточных таблеток, следует применять дополнительные методы контрацепции.
Эффективность препарата может снижаться, если после нескольких месяцев их применения появляются нерегулярные, мажущие или прорывные , в таких случаях целесообразно продолжить прием таблеток до их окончания в следующей упаковке. Если в конце второго цикла менструальноподобное кровотечение не начинается или ациклические кровянистые выделения не прекращаются, необходимо прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности.
Хлоазмы.Хлоазмы временами могут встречаться у тех женщин, у которых они имели место в анамнезе во время беременности. Тем женщинам, у которых имеется риск появления хлоазм, надо избегать контакта с солнечными лучами или ультрафиолетом во время приема таблеток.
Изменения лабораторных показателей
Под действием пероральных противозачаточных таблеток - в связи с эстрогенным компонентом - может изменяться уровень некоторых лабораторных показателей (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели гемостаза, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).
После острого вирусного следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес). При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).
Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет.
В незначительных количествах препарат проникает в грудное молоко.
Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами
Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами.
Побочные действия:
Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата:
- гипертензия;
- ;
- ;
- потеря слуха, обусловленная отосклерозом.
Редко встречающиеся: артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, глубоких вен нижних конечностей, ); обострение реактивной системной красной волчанки.
Очень редко встречающиеся: артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен; Сиденхема (проходящая после отмены препарата):
Другие побочные действия, менее тяжелые, но чаще встречающиеся. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.
- Репродуктивная система: ациклические кровотечения/ кровянистые выделения из влагалища, после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища (напр.: кандидоз).
- Молочные железы: напряжение, боль, увеличение молочных желез, .
- Желудочно-кишечный тракт и гепато-билиарная система: , рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.
- Кожа: узловая/ экссудативная эритема, сыпь, .
- Центральная нервная система: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния.
- Метаболические нарушения: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам.
- Глаза: повышение чувствительность роговицы при ношении контактных линз.
- Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственные средства (ЛС), индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также лекарственные средства, содержащие зверобой обыкновенный снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения кровотечений "прорыва". Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2-3 нед, но может продолжаться до 4 нед. после отмены препарата.
Ампициллин, тетрациклин - снижают эффективность (механизм взаимодействия не установлен).
При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина - в течение 28 дней) после отмены препарата.
Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средств.
Противопоказания:
Беременность или подозрении на нее;
- лактация;
- наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия средней или тяжелой степени с АД 160/100 мм.рт.ст и более);
- предвестники тромбоза (в т.ч. , - желтуха вследствие приема глюкостероидов (ЛC, содержащих стероидные гормоны);
- в настоящее время или анамнезе;
- синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора;
- опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
- сильный зуд, или прогрессирование отосклероза во время предыдущей беременности или при приеме глюкокортикостероидов;
- гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
- вагинальное кровотечение неясной этиологии;
- курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);
- индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
С осторожностью.
Состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные , фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный , послеродовый период, наличие тяжелой депрессии, в т.ч. в анамнезе, изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
Сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, системная красная волчанка (СКВ), болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия; (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.
Беременность и период лактации.
Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.
В период кормления грудью необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
Возможны тошнота, рвота, у девочек - кровянистые выделения из влагалища.
Препарат не имеет специфического антидота, лечение симптоматическое.
Если симптомы передозировки возникают в первые 2-3 часа после приема препарата, возможно .
Условия хранения:
При температуре 15-30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 21 таблетка в блистере (Аl/ПВХ/ПВДХ). 1 или 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Препарат Регулон считается одним из эффективнейших противозачаточных средств нового поколения. Противозачаточные таблетки Регулон угнетают выработку организмом гонадотропинов, что препятствует овуляции и повышает вязкость цервикальной слизи. Это, в свою очередь, затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Кроме того, препарат негативно сказывается на состоянии эндометрия, вследствие чего имплантация оплодотворенной яйцеклетки становится невозможной. Все это обеспечивает высокий контрацептивный эффект.
Контрацептивный монофазный пероральный препарат Регулон является прекрасным и высокоэффективным средством предотвращения наступления незапланированной беременности (индекс Перля составляет 0,05), который к тому же положительно сказывается на некоторых процессах метаболизма в женском организме.
Регулон благоприятно сказывается также на липидном обмене, повышая концентрацию липопротеинов высокой плотности в плазме крови, при этом не затрагивая состояние липопротеинов низкой плотности. Прием препарата существенно снижает потери крови во время менструальных кровотечений (при имеющейся меноррагии), нормализует менструальный цикл, а также положительно сказывается на состоянии кожи, особенно в случае вульгарных угрей.
Перед тем, как начать прием Регулона необходимо пройти общее медицинское и гинекологическое обследование (в частности органов малого таза, молочных желез, анализ цервикального мазка). Обследование такого рода во время приема препарата необходимо будет проводить каждые полгода.
Перед назначением данного препарата в каждом индивидуальном случае рассматриваются возможные побочные эффекты. Пациентка совместно с врачом, оценив все преимущества и риски, принимает окончательное решение относительно его приема или замены его другим эффективным препаратом этого метода контрацепции, либо выбором другого метода.
Показания к применению препарата.
- оральная контрацепция;
- лечение функциональных расстройств менструального цикла;
Препарат принимается внутрь, начиная с первого дня менструального цикла, обязательно соблюдая точность по времени. Если прием таблеток начался позднее, со второго до пятого дня менструального цикла дополнительно необходимо пользоваться барьерными средствами контрацепции. Позднее пятого числа от начала менструации начинать прием Регулона не рекомендуется, лучше дождаться следующей менструации.
В упаковке Регулона содержится двадцать одна одинаковая активная таблетка, поэтому начинать прием можно с любой. После того, как упаковка закончится, требуется сделать недельный перерыв, во время которого обычно наблюдается менструальное кровотечение. После семидневного перерыва, на восьмой день (даже если еще есть признаки менструального кровотечения) следует начать прием новой упаковки препарата (обычно это тот же день недели, с которого был начат прием препарата). Если все правила соблюдаются в полном соответствии, то противозачаточный эффект сохраняется даже в недельный перерыв.
Прием препарата после родов.
После родоразрешения Регулон можно принимать спустя двадцать один день, если не предусмотрено кормление грудью. Если после родов имел место половой акт, тогда прием препарата стоит отложить до первой менструации. Если препарат принимается позднее двадцати одного дня после родов, то первые семь-десять дней обязательно необходимо пользоваться дополнительными методами контрацепции.
Прием препарата после искусственного прерывания беременности.
После проведенного аборта прием Регулона следует начинать в этот же день (в день аборта) при отсутствии противопоказаний. В данном случае в приеме дополнительных методов контрацепции нет необходимости.
Переход с других оральных средств контрацепции.
При переходе на Регулон с другого гормонального контрацептива его прием следует начинать:
- Сразу после окончания курса упаковки предыдущего препарата, если он состоял из двадцати восьми таблеток.
- Спустя семь дней после окончания упаковки предыдущего средства, если оно включало двадцать одну активную таблетку.
- В первый день менструации, если предыдущим препаратом были «мини-пили» . В случае отсутствия менструации при использовании «мини-пили» прием Регулона следует начинать в любой день, но перед этим следует исключить возможную беременность. В данном случае в течение первых семи дней приема препарата следует дополнительно пользоваться другими методами контрацепции (шеечный колпачок , презерватив, воздержание).
При задержке приема противозачаточной таблетки не более чем на двенадцать часов, препарат следует принимать по привычной схеме, при этом использовать дополнительную контрацепцию нет необходимости. Если прием таблетки был задержан более чем на двенадцать часов, что считается пропуском, то надежность контрацептивного эффекта в этом цикле снижается, поэтому рекомендуется использование дополнительных методов контрацепции.
При пропуске приема противозачаточной таблетки Регулон более чем на двенадцать часов в первые две недели цикла необходимо на следующий день принять две таблетки, после чего следует придерживаться обычной схемы приема, но дополнительно пользоваться другими методами контрацепции. Если пропуск приема препарата более чем на двенадцать часов произошел после четырнадцатого дня цикла, то необходимо сразу принять пропущенную таблетку, а далее следовать обычной схеме с применением дополнительных методов контрацепции. Однако в данном случае следующую упаковку Регулона необходимо начинать принимать, не делая при этом недельный перерыв.
Кстати, при необходимости отсрочки менструации прием таблеток из следующей упаковки производиться без семидневного перерыва, в соответствии с обычной схемой. В данном случае в этот период могут наблюдаться прорывные или мажущие кровотечения, однако подобные явления никоим образом не влияют на контрацептивное действие препарата. После семидневного перерыва регулярный прием препарата можно восстановить.
Рекомендации при возникновении желудочно-кишечных расстройств.
При появлении рвоты или диареи после приема препарата противозачаточный эффект снижается. После прекращения проявления неприятных симптомов (до двенадцати часов) следует принять таблетку дополнительно, а далее следовать обычной схеме приема. Если рвота или диарея наблюдаются больше двенадцати часов, в этот период и в следующие семь дней важно применять дополнительные методы контрацепции.
Побочные эффекты.
При появлении артериальной гипертензии, артериальной или венозной тромбоэмболии, артериальной или венозной тромбоэмболии печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен, при потере слуха на фоне отосклероза, порфирии, обострении реактивной системной красной волчанки прием препарата необходимо сразу же прекратить. В каждом конкретном случае врач принимает решение о продолжении или прекращении приема препарата, оценивая соотношение вред/польза.
Наиболее частыми побочными эффектами Регулона являются:
- ациклические кровотечения или кровянистые влагалищные выделения ;
- увеличение молочных желез;
- развитие воспалительных процессов влагалища;
- аменорея на фоне отмены препарата;
- изменение влагалищной слизи;
- кандидоз;
- галакторея;
- болевые ощущения;
- язвенный колит;
- задержка жидкости в организме;
- тошнота, рвота;
- аллергические реакции;
- эритерма;
- головная боль, мигрень;
- перепады настроения, депрессия;
- повышение массы тела;
- возникновение или обострение желтухи.
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез;
- панкреатит;
- высокий риск развития венозного или артериального тромбоза;
- желчнокаменная болезнь;
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- тромбоз глубоких вен;
- беременность или подозрение на нее;
- тяжелые заболевания печени;
- стенокардия;
- печёночная недостаточность;
- мигрень;
- инфаркт, инсульт;
- период лактации;
- сахарный диабет;
- холестатическая желтуха;
- опухоли печени;
- гепатит;
- отосклероз;
- дислипидемия;
- курение в возрасте старше 35 лет при выкуривании более пятнадцати сигарет в сутки.
Противозачаточный эффект препарата снижается в случаях пропуска таблетки, рвоты, диареи, приеме одновременно нескольких препаратов, которые снижают эффективность препарата.
При одновременном приеме препарата, снижающего эффективность препарата, рекомендуется пользоваться дополнительными методами контрацепции.
Также противозачаточный эффект таблеток может снижаться, если спустя несколько месяцев их приема возникают нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения. В данном случае рекомендуется продолжить прием препарата до окончания следующей упаковки. Если в конце второго цикла менструального кровотечения не возникает или ациклические кровянистые выделения не кончаются, следует прекратить прием таблеток для исключения беременности. Только после этого можно начать снова принимать препарат.
Монофазный пероральный контрацептив
Действующие вещества
Этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- дезогестрел (desogestrel)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "Р8" на одной стороне и "RG" - на другой.
Вспомогательные вещества: α-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.
21 шт. - блистеры -ПВХ/ПВДХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры -ПВХ/ПВДХ/Алюминий (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Монофазный пероральный контрацептив. Основное контрацептивное действие заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола.
Дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному , слабой андрогенной и анаболической активностью.
Регулон оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП.
На фоне применения препарата значительно сокращаются потери менструальной крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожные покровы, особенно при наличии вульгарных угрей.
Фармакокинетика
Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.
C max достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%.
Распределение
3-кето-дезогестрел связывается с белками крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). V d составляет 1.5 л/кг. C ss устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.
Метаболизм
Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты - сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови - около 2 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
T 1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 4:6).
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%.
Распределение
Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с . V d составляет 5 л/кг. C ss устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократной дозы.
Метаболизм
Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
T 1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 24 ч. Около 40% выводится почками и около 60% - через кишечник.
Показания
— контрацепция.
Противопоказания
— наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести с АД ≥ 160/100 мм рт.ст.);
— предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т.ч. в анамнезе;
— венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в настоящее время или в анамнезе;
— наличие венозной тромбоэмболии в анамнезе;
— сахарный диабет (с ангиопатией);
— панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией;
— дислипидемия;
— тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. при беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных показателей и в течение 3 мес после нормализации их);
— желтуха вследствие приема ГКС;
— желчнокаменная болезнь в настоящее время или в анамнезе;
— синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
— опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
— сильный зуд, отосклероз или его прогрессирование при предыдущей беременности или приеме ГКС;
— гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. при подозрении на них);
— вагинальные кровотечения неясной этиологии;
— курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);
— беременность или подозрение на нее;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при состояниях, повышающих риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м 2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, наличие тяжелой депрессии (в т.ч. в анамнезе), изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, в т.ч. волчаночный ), сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, системная красная волчанка (СКВ), болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.
Дозировка
Препарат назначают внутрь.
Прием таблеток начинают с 1-го дня менструального цикла и принимают по 1 таб./сут в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. После приема последней таблетки из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей упаковки, также содержащей 21 таб., даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема таблеток придерживаются до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При соблюдении правил приема, контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва.
Первый прием препарата
Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использовать дополнительные методы контрацепции. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле использования препарата надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.
Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.
Прием препарата после родов
Не кормящие грудью женщины могут начинать прием таблеток не ранее 21 дня после родов, предварительно проконсультировавшись с врачом. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если после родов уже имелся сексуальный контакт, тогда прием таблеток следует отложить до первой менструации. Если принимается решение о приеме препарата позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 суток необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
Прием препарата после аборта
После аборта, при отсутствии противопоказаний, начинать прием таблеток следует с первого дня после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Переход с другого перорального контрацептива
При переходе с другого перорального препарата (21- или 28-дневного): первую таблетку препарата Регулон рекомендуется принять на следующий день после завершения курса 28-дневной упаковки препарата. После завершения 21-дневного курса необходимо сделать обычный 7-дневный перерыв и затем приступить к приему препарата Регулон. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Переход к приему препарата Регулон после использования пероральных гормональных препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили")
Первую таблетку Регулон следует принять в 1-й день цикла. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Если при приеме "мини-пили" не возникает менструация, то после исключения беременности можно начинать прием препарата Регулон в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции (использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов). Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.
Отсрочка менструального цикла
Если имеется необходимость в отсрочке менструации, надо продолжать прием таблеток из новой упаковки, без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения, но это не снижает противозачаточное действие препарата. Регулярный прием таблеток Регулон можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.
Пропущенные таблетки
Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 ч, нужно принять забытую таблетку, а далее продолжить прием в обычное время. Если между приемом таблеток прошло больше 12 ч - это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла , необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.
При пропуске таблетки на третьей неделе цикла надо принять забытую таблетку, продолжить регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и/или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки и поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
Рвота или диарея
Если после приема препарата появляется рвота или диарея, тогда всасывание препарата может быть неполноценным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если рвота или диарея продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции во время рвоты или диареи и в последующие 7 суток.
Побочные действия
Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата:
Артериальная гипертензия;
Гемолитико-уремический синдром;
Порфирия;
Потеря слуха, обусловленная отосклерозом.
Редко: артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); обострение реактивной системной красной волчанки.
Очень редко: артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен; хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата).
Ниже перечислены другие побочные эффекты, менее тяжелые, но чаще встречающиеся. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.
Со стороны репродуктивной системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз.
Со стороны молочных желез: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.
Со стороны кожных покровов: узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния.
Со стороны органов чувств: повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам.
Прочие: аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у девочек - кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: в первые 2-3 ч после приема препарата в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, препараты зверобоя обыкновенного, снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения прорывных кровотечений. Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2-3 недель, но может продолжаться до 4 недель после отмены препарата.
Ампициллин и тетрациклин снижают эффективность препарата Регулон (механизм взаимодействия не установлен). При необходимости совместного приема рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина - в течение 28 дней) после отмены препарата.
Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.
Особые указания
Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное обследование в период приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес (в связи с необходимостью своевременного выявления факторов риска и возникших противопоказаний).
Препарат является надежным контрацептивом: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05.
В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции.
Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции:
— заболевания системы гемостаза;
— состояния/заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности;
— эпилепсия;
— мигрень;
— риск развития эстрогензависимой опухоли или эстрогензависимых гинекологических заболеваний;
— сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями;
— тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В 6);
— серповидно-клеточная анемия, т.к. в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстрогенсодержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии;
— появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени.
Тромбоэмболические заболевания
Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска развития артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии). Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей).
Некоторые исследователи предполагают, что вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний больше при применении препаратов, содержащих дезогестрел и гестоден (препараты третьего поколения), чем при применении препаратов, содержащих левоноргестрел (препараты второго поколения).
Частота спонтанного появления новых случаев венозных тромбоэмболических заболевании у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные противозачаточные средства, составляет около 5 случаев на 100 тысяч женщин в год. При применении препаратов второго поколения - 15 случаев на 100 тысяч женщин в год, а при применении препаратов третьего поколения - 25 случаев на 100 тысяч женщин в год.
При применении пероральных противозачаточных препаратов очень редко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки.
Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается:
— с возрастом;
— при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам риска);
— при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). При подозрении на генетическую предрасположенность, необходимо перед применением препарата проконсультироваться со специалистом;
— при ожирении (индекс массы тела более 30 кг/м 2);
— при дислипопротеинемиях;
— при артериальной гипертензии;
— при заболеваниях клапанов сердца, осложненных гемодинамическими нарушениями;
— при фибрилляции предсердий;
— при сахарном диабете, осложненном сосудистыми поражениями;
— при длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы.
В этих случаях предполагается временное прекращение применения препарата (не позже, чем за 4 недели до оперативного вмешательства, а возобновить - не ранее, чем через 2 недели после ремобилизации).
У женщин после родов повышается риск возникновения венозных тромбоэмболических заболеваний.
Следует учитывать, что сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний.
Следует учитывать, что резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит протеинов С и S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител, повышают риск развития артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний.
При оценке соотношения польза/риск приема препарата следует учитывать, что целенаправленное лечение данного состояния снижает риск тромбоэмболии. Симптомами тромбоэмболии являются:
— внезапная боль в груди, которая иррадиирует в левую руку;
— внезапная одышка;
— любая непривычно сильная головная боль, продолжающаяся долгое время или появляющаяся впервые, особенно при сочетании с внезапной полной или частичной потерей зрения или диплопией, афазией, головокружением, коллапсом, фокальной эпилепсией, слабостью или выраженным онемением половины тела, двигательными нарушениями, сильной односторонней болью в икроножной мышце, симптомокомлексом "острый" живот.
Опухолевые заболевания
В некоторых исследованиях сообщалось об учащении возникновения рака шейки матки у тех женщин, которые долгое время принимали гормональные противозачаточные средства, но результаты исследований противоречивы. В развитии рака шейки матки играют значительную роль сексуальное поведение, инфицирование вирусом папилломы человека и другие факторы.
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное повышение опасности рака молочных желез среди женщин, принимающих пероральные гормональные противозачаточные средства, однако более высокая выявляемость рака молочных желез могла быть связана с более регулярным медицинским обследованием. Рак молочных желез встречается редко среди женщин моложе 40 лет, независимо от того, принимают они гормональные противозачаточные средства или нет, и увеличивается с возрастом. Прием пероральных контрацептивов может расцениваться как один из многих факторов риска. Тем не менее, женщина должна быть поставлена в известность о возможности риска развития рака молочных желез, исходя из оценки соотношения пользы и риска (защита от рака яичника и эндометрия).
Имеются немногочисленные сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства. Это следует иметь в виду при дифференциально-диагностической оценке болей в животе, которые могут быть связаны с увеличением размера печени или внутрибрюшинным кровотечением.
Хлоазма
Хлоазмы могут развиваться у женщин, имеющих данное заболевание в анамнезе при беременности. Тем женщинам, у которых имеется риск появления хлоазм, надо избегать контакта с солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением во время приема препарата Регулон.
Эффективность
Эффективность препарата может снизиться при следующих случаях: пропущенные таблетки, рвота и диарея, одновременное применение других препаратов, снижающих эффективность перорального контрацептива.
Если пациентка одновременно принимает другой препарат, который может снижать эффективность противозачаточных таблеток, следует применять дополнительные методы контрацепции.
Эффективность препарата может снижаться, если после нескольких месяцев их применения появляются нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения, в таких случаях целесообразно продолжить прием таблеток до их окончания в следующей упаковке. Если в конце второго цикла менструальноподобное кровотечение не начинается или ациклические кровянистые выделения не прекращаются, прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности.
Изменения лабораторных показателей
Под действием перорального котрацептивного препарата - в связи с эстрогенным компонентом - может изменяться уровень некоторых лабораторных параметров (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели гемостаза, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).
Дополнительная информация
После перенесенного острого вирусного гепатита препарат следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес).
При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться. Не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.
Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет.
Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
В период кормления грудью необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать препарат при почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).
Современные врачи часто говорят о необходимости использования средств контрацепции. Существует множество способов избежать наступления нежелательной беременности. Одним из них является прием оральных контрацептивовов, к которым относится препарат Регулон.
Когда необходимо принимать Регулон?
В первую очередь Регулон разработан, как средство контрацепции. Однако принимают его и для лечения нарушенного менструального цикла. Нарушения эти могут быть вызваны различными причинами.
У Регулона, как и большинства оральных контрацептивов, достаточно большой список противопоказаний. Главное условие, при котором нельзя принимать Регулон - наступление беременности и период кормления ребенка грудным молоком. Кроме того, под запрет попадают заболевания различных систем организма. Например, повышенное артериальное давление, тромбозы, желтуха и др. болезни печени, носящие тяжелый характер, эпилепсия, а также сахарный диабет. Помимо перечисленных заболеваний, противопоказаниями может выступить мигрень, герпес и, безусловно, аллергические реакции на компоненты средства.
В инструкции к лекарству перечислено также множество побочных эффектов, которые могут возникнуть при приеме Регулона.
- Пищеварительная система, например, может среагировать на прием препарата возникновением тошноты, рвоты, и в редких случаях может нарушаться функция печени.
- Кровотечения, возникающие между месячными, различные изменения вагинальных выделений и микрофлоры влагалища, понижение уровня сексуального желания и некомфортные ощущения в молочных железах - все это возможные отклики половой системы.
- Употребление Регулона может вызвать неприятные последствия и в системе кровообращения. Чаще всего это проявляется в повышении артериального давления. В редких случаях возможно образование тромбозов и тромбоэмболии.
- Может пострадать и центральная нервная система. В этом случае Вы почувствуете боли в голове, похожие на мигрени, депрессию. Также может появляться частая смена настроения. Среди побочных действий в инструкции упоминаются также увеличение массы тела, сыпь и возникновение дискомфорта во время ношения контактных линз.
Как правильно принимать Регулон?
Начинать пить Регулон нужно сразу в тот день, когда начнется менструация. Если это условие будет выполнено, то дополнительных средств контрацепции не потребуется. Применять таблетки придется, если начать прием орального контрацептива в период до 5 дней от начала цикла. Минимальный срок использования запасной контрацепции составит ровно одну неделю. Если с начала менструации Вы пропустили более 5 суток, то прием Регулона придется отложить до первого дня следующего цикла.
Система приема контрацептива предельно проста. Нужно выпивать по таблетке в сутки.
По этой схеме контрацептив нужно потреблять в течение 21 дня, а затем обеспечьте перерыв. Длиться перерыв должен одну неделю. Во время этой паузы наступает менструальноподобная реакция. По истечении недели нужно покупать новую упаковку лекарства и принимать его по той же схеме. После перерыва прием лекарства нужно начать даже если кровотечение еще не прекратилось.
Если до Регулона Вы принимали другие оральные контрацептивы, то переход нужно осуществить, начиная со следующего дня после того, как закончится упаковка препарата, который Вы принимали раньше.
Регулон может также помочь вызвать задержку наступления менструации. Для этого нужно начать прием препарата из новой упаковки без перерыва в 7 дней.
Дополнительная информация о Регулоне
Прежде чем назначить Регулон, впрочем, как и похожие контрацептивы, врачи проводят комплекс мероприятий. Как правило это сбор информации о болезнях человека и обследование пациента. Необходимость этих мероприятий заключается в возможности наличия у пациента заболеваний, которые могут лишь усугубиться из-за воздействия контрацептива. Инструкция к препарату предупреждает о том, что, как только Вы начнете прием Регулона, возможны кровотечения, возникающие между менструациями. Как бы угрожающе не выглядели эти проявления, отмены препарата они не требуют. Однако если кровотечения длятся более 3-х месяцев, возникает необходимость проведения более тщательного обследования.
- Начало употребления Регулона требует полного отказа от сигарет (если Вы курили до этого). Это связано с увеличением риска возникновения тромбоэмболии из-за никотина.
- Вспомогательные средства контрацепции могут понадобиться, если во время приема лекарства возникнет рвота или диарея. Эти процессы могут снизить эффект контрацептива.
- Бывают случаи, кода менструальноподобная реакция может не наступить в течение 2-хмесяцев, тогда необходимо обратиться к врачу с целью исключения наступления беременности.
- Если Вы по каким-либо причинам пропустили прием таблетки, в запасе есть 36 ч. За это время необходимо ее принять,а затем продолжить употреблять препарат по схеме.
- Несмотря на то, что при возникновении беременности во время приема Регулона, ее прерывания не требуется, при планировании ребенка лучше прекратить употреблять препарат за 3 месяца.
Регулон: отзывы врачей и потребителей
Таблетки противозачаточные Регулон чаще всего вызывают положительные отзывы. Женщины отмечают,что от препарата они не поправились или же набрали пару килограммов, но затем вес быстро вернулся к начальному. Многие советуют не бояться гормональных контрацептивов. Отмечают, что главное - их правильный подбор. Если подбор осуществлен корректно, то такие препараты способны установить регулярную и безболезненную менструацию.
Редко, но отрицательные отзывы тоже встречаются. Женщины жалуются на возникновение гормональных сбоев и на невозможность сбросить набранный вес. Отзывы врачей достаточно благосклонные. Многие гинекологи говорят о том, что назначают Регулон своим пациенткам достаточно часто.
