Оксазепам – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Оксазепам инструкция, применение, состав, побочные действия, показания, противопоказания. Оксазепам: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Неврозы; состояния беспокойства, напряженности, страха, возбудимости (при хроническом алкоголизме); расстройства сна.

Форма выпуска

таблетки 10 мг; блистер 20 коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливая тормозное влияние ГАМК на ЦНС.

Оказывает седативное, снотворное, миорелаксантное и противосудорожное действие. При невротических синдромах навязчивого страха сильнее действует на психический, чем на вегетативный компонент страха.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, заболевания печени и почек, дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Слабость, ощущение утомления, сонливость, беспокойство, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение и др.), головная боль и головокружение, атаксия, понижение АД, нарушения мочеиспускания, ослабление либидо, кожные аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: по 1–2 табл. 2–3 раза в сутки, пожилым - по 1–2 табл. 2 раза в сутки.

Детям: по 1–3 табл. в сутки в 2–3 приема. При стационарном лечении - до 120 мг/сут (максимальная суточная доза).

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает действие седативных, снотворных, психотропных, противоэпилептических средств, алкоголя и холинолитиков. Может изменять эффект непрямых антикоагулянтов.

Меры предосторожности при приеме

Следует иметь в виду, что может развиться лекарственная зависимость. С осторожностью применяют у пожилых людей с нарушениями сердечной деятельности. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состава клеточных элементов периферической крови. Во время приема не следует употреблять алкоголь, водить транспортные средства, работать с механизмами и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Особые указания при приеме

Отмену лечения производят постепенно, уменьшая суточные дозы.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Оксазепам Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Оксазепам? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Оксазепам приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Апо-оксазепам (Apo-oxazepam), Нозепам (Nozepamum), Тазепам (Tazepam).

Состав и форма выпуска

Оксазепам. Таблетки (10 мг, 15 мг, 30 мг).

Фармакологическое действие

Транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Оксазепам оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной мышечно-расслабляющей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет, главным образом, на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.

Показания

Расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при предменструальном синдроме. Реактивные (в составе комбинированной терапии).

Применение

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от показаний и эффективности препарата. Обычно начинают с малых доз - по 5-10 мг 2-3 р/сут. При амбулаторном лечении средняя доза составляет 30-50 мг/сут.

При стационарном лечении, особенно при тяжелых и острых состояниях, назначают до 120 мг/сут. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в среднем - 2-4 нед. Отмену препарата и окончание курса терапии производят постепенно. Любое изменение дозы производится под контролем врача.

С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, а также у пациентов пожилого возраста. Препарат не следует назначать длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости.

При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови. В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит оксазепама 10 мг; в блистере 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливая тормозное влияние ГАМК на ЦНС.

Клиническая фармакология

Оказывает седативное, снотворное, миорелаксантное и противосудорожное действие. При невротических синдромах навязчивого страха сильнее действует на психический, чем на вегетативный компонент страха.

Показания препарата Оксазепам

Неврозы; состояния беспокойства, напряженности, страха, возбудимости (при хроническом алкоголизме); расстройства сна.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, заболевания печени и почек, дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Слабость, ощущение утомления, сонливость, беспокойство, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение и др.), головная боль и головокружение, атаксия, понижение АД, нарушения мочеиспускания, ослабление либидо, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие седативных, снотворных, психотропных, противоэпилептических средств, алкоголя и холинолитиков. Может изменять эффект непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: по 1-2 табл. 2-3 раза в сутки, пожилым — по 1-2 табл. 2 раза в сутки.

Детям: по 1-3 табл. в сутки в 2-3 приема. При стационарном лечении — до 120 мг/сут (максимальная суточная доза).

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что может развиться лекарственная зависимость. С осторожностью применяют у пожилых людей с нарушениями сердечной деятельности. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состава клеточных элементов периферической крови. Во время приема не следует употреблять алкоголь, водить транспортные средства, работать с механизмами и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Особые указания

Отмену лечения производят, постепенно уменьшая суточные дозы.

Условия хранения препарата Оксазепам

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Оксазепам

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Наименование: Оксазепам*

Наименование (лат.): Oxazepam*

Брутто формула: C 15 H 11 Cl N 2 O 2

Химическое соединение: 7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

CAS-код: 604-75-1

Дата актуализации: 17/12/2002

Классификация по МКБ-10:
Абстинентное состояние
Депрессивный эпизод
Дистимия
Специфические (изолированные) фобии
Генерализованное тревожное расстройство
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
Острая реакция на стресс
Посттравматическое стрессовое расстройство
Расстройство приспособительных реакций
Соматоформные расстройства
Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Синдром предменструального напряжения
Менопауза и климактерическое состояние у женщины
Нервозность
Раздражительность и озлобление

Фармакологические группы:
Анксиолитики

Фармакологическое действие: анксиолитическое, седативное, снотворное

Фармакология: Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.
Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).
В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).
В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35-100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.
После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками крови - 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T 1 /2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 - 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

СДиЯВ: Сильнодействующие

Характеристика: Анксиолитик бензодиазепинового ряда.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.

Применение: Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие: Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя и др.

Меры предосторожности: С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.
Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.
Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.
При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Оксазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Оксазепам

Анксиолитик бензодиазепинового ряда.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.

Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).

В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).

В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35-100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками крови — 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T 1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 — 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение вещества Оксазепам

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Оксазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.

Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, средств для общей анестезии, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, понижение АД, гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Оксазепам

С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.

Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.

Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.

При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.