Новокаин побочные эффекты у детей. Новокаин - описание. Хранение новокаина — срок годности

НОВОКАИН Новокаин

Действующее вещество

›› Прокаин* (Procaine*)

Латинское название

Фармакологическая группа: Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит прокаина гидрохлорида 5 мг; в ампулах по 5 мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - местноанестезирующее . Блокирует возникновение импульса и его проведение по нервному волокну — особенно афферентному.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Головокружение, слабость, гипотония, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

В/м — 5-10 мл 1-2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв; для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для проводниковой — 2% раствор.
Внутрь — по 1/2 ч.ложки (при болях).

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

* * *

НОВОКАИН (Novocainum). b -Диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют О,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5. Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает. Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга. В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад. Для инфильтрационной анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для эпидуральной - 2 % раствор (20 25 мл). Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии. Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы. При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п. Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает. Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 1ОО - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при вагосимпатической блокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора. Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену вводят от 1 до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10 - 20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 1О мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально. Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов). Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % раствор до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в день. Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др. Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника. Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза. В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0,25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.). Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина). Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2 % раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС. Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию. В ы с ш и е д о з ы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2 % раствор) - О,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь 0,75 г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену (0,25 % раствор) - 0,1 г. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие в ы с ш и е д о з ы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г 0,25 % раствора (т. е. 1ООО мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл). Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 1О % мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина. Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.). Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи - в защищенном от света месте. Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml D.S. Для инфильтрационной анестезии Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. Для проводниковой анестезии Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro inject. 500 ml M. Steril.! D.S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destill. 200 ml M.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложке Rp.: Sol. Novocaini 2 % 5 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Толковый словарь Ожегова Википедия

новокаин - НОВОКАИН, а, м Лекарство синтетический заменитель кокаина; используется для местного обезболивания и лечения. Перед операцией больному ввели новокаин … Толковый словарь русских существительных

Лекарственный препарат из группы обезболивающих средств; гидрохлорид диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты. Растворы Н. применяют для местной анестезии (См. Анестезия), блокады новокаиновой (См. Блокада новокаиновая), а… … Большая советская энциклопедия

М. Лекарственный препарат, применяемый как обезболивающее средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 … Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

Лекарство «Новокаин» является эффективным обезболивающим препаратом. Медикамент включен в список наиболее важных медицинских средств.

Фармакологические свойства препарата «Новокаин»

Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает местной анестезирующей умеренной активностью, широко используется в медицинской практике. Препарат «Новокаин», являющийся слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствуя развитию и распространению нервных импульсов в нервных волокнах и окончаниях. При приеме медикамента происходит изменение потенциалов воздействия в нервных клетках, при этом существенного влияния на потенциалы покоя не оказывается. Лекарство подавляет распространение болевых импульсов.

Во время всасывания и при попадании в кровь непосредственно при внутривенном введении происходит снижение возбудимости холинергических периферических систем, уменьшается воспроизводство и высвобождение из преганглионарных окончаний ацетилхолина. Медикамент «Новокаин» (инструкция по применению рассказывает об этом) устраняет спазмы гладких мускулов, снижает возбудимость моторной зоны в коре головного мозга и миокарда.

При внутривенном использовании раствор оказывает антиаритмическое, гипотензивное, противошоковое, анальгезирующее действие, повышает рефрактерный период, значительно уменьшает проводимость, автоматизм и возбудимость. При употреблении больших доз может происходить нарушение нервной мышечной проводимости, наблюдаются судороги.

Лекарство снимает тормозные нисходящие влияния ствола мозга, угнетающе воздействует на полисинаптические рефлексы. Оно обладает краткосрочной анестезирующей активностью. Действие инфильтрационной анестезии продолжается от 30 минут до 1 часа. Раствор «Новокаина», введенный внутримышечно пожилым больным на ранних стадиях патологий, позволяет эффективно бороться с заболеваниями, связанными с нарушениями функционирования нервной системы, спазмами коронарных и мозговых сосудов, артериальной гипертензией.

Лекарство плохо всасывается через слизистые. При выполнении инъекций активное вещество быстрее поступает в кровь, гидролизуется эстеразами тканей и плазмы, образуя два основных активных метаболита: ПАБК (антагонисты химиотерапевтических сульфаниламидных лекарств) и диэтиламиноэтанол (обладающий сосудорасширяющим умеренным действием). Выводится в основном почками в форме метаболитов.

Состав и форма выпуска препарата «Новокаин»

Производится лекарство в виде раствора для инъекций, представляющего собой прозрачную бесцветную жидкость, в ампулах объемом от 1 до 20 мл. Процентная доля активного компонента в них составляет 0,25 и 0,5. Кроме этого, выпускают одно- и двухпроцентный раствор препарата «Новокаин». Цена данной формы составляет порядка 15 рублей.

Популярностью пользуется и порошок, а также стерильный раствор медикамента, разлитый во флаконы объемом по 0,2 и 0,4 л. Для лечения многих заболеваний применяют мазь 5-ти и 10-процентную и суппозитории, в которых содержится 0,1 грамма действующего вещества (прокаина гидрохлорида), а также вспомогательные компоненты - витепсол или твердый жир. В 1 мл раствора активное вещество содержится в объеме 0,005 г, дополнительными компонентами выступают хлористоводородная кислота и вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат «Новокаин» инструкция по применению рекомендует назначать для выполнения ретробульбарной, терминальной, спинальной, проводниковой, эпидуральной, инфильтрационной анестезии. С помощью медикамента производят вагосимпатическую и паранефральную шейную блокаду. Применение суппозиториев эффективно для обезболивания при трещинах заднего прохода и при геморрое. Использование мази обусловлено симптомами нейродермита, экземы,

Лекарство «Новокаин»: инструкция по применению

Уколы взрослым пациентам в качестве инфильтрационного наркоза делают в объеме 300-600 мг (0,25-0,5-процентный раствор).

Тугую ползучую инфильтрацию по методике Вишневского выполняют введением 0,25%-го раствора в количестве 125 мл. Эпидуральный наркоз делают с помощью двухпроцентного раствора «Новокаин». Уколы инструкция рекомендует выполнять в дозировке 25 мл. Спинальный наркоз получают посредством 2-3 мл 5%-го лекарства. В отоларингологической практике 10%-ный раствор препарата используют для местного обезболивания.

Для увеличения продолжительности действия медикамента и снижения его всасываемости, а также при местной анестезии препарат «Новокаин» разводят раствором гидрохлорида эпинефрина. Для выполнения электрофореза рекомендуется применение 10%-го лекарства. В околопочечную клетчатку при выполнении блокады по Вишневскому необходимо ввести 60 или 120 мл 0,5-го или 0,25%-го раствора соответственно. производят с помощью введения 100 мл препарата 0,25%-й концентрации.

Несмотря на противопоказания, уколы «Новокаин» детям часто назначают в качестве обезболивающего средства во время введения других медикаментов. Дозировку рассчитывают исходя из массы ребенка (не более 15 мг на килограмм).

Ректальные суппозитории применяют после предварительно выполненного очищения кишечника с помощью клизмы или естественным образом. При кожных патологиях мазь наносят тонким слоем на пораженные покровы до двух раз в стуки.

Побочные действия

Препарат «Новокаин» (инструкция по применению предупреждает об этом) может вызвать негативные реакции организма.

Центральная и реагируют на прием лекарства головной болью, слабостью, сонливостью, головокружением, двигательными беспокойствами, судорогами. В некоторых случаях наблюдаются тремор, потеря сознания, тризм, нарушения слуха и зрения, парестезия, паралич ног, нистагм. Кроме этого, может возникнуть респираторный паралич, блокирование дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы происходит изменение артериального давления, отмечается боль в области грудной клетки, аритмия, брадикардия, коллапс, периферическая вазодилатация.

Мочевыделительная и пищеварительная системы откликаются на применение лекарства непроизвольными мочеиспусканиями, дефекацией, рвотой и тошнотой.

Со стороны кровеносной системы к побочным эффектам относят метгемоглобинемию. Кроме этого, медикамент может вызвать аллергические проявления:

• крапивницу;
• кожную сыпь;

К прочим негативным реакциям относят стойкую анестезию, импотенцию, гипотермию, возвращение боли. Во время обезболивания в стоматологии наблюдается удлинение анестезии, парестезия и нечувствительность языка и губ.

Передозировка

Для использования препарата «Новокаин» рецепт, в котором указывается схема лечения, должен выписать врач. При несоблюдении предписаний могут появиться признаки передозировки. Симптомами излишнего применения медикамента являются побледнение слизистых оболочек и покровов кожи, метгемоглобинемия, апноэ, резкое падение давления, тахикардия, учащение дыхания, рвота, тошнота, головокружение. У пациентов возникает чувство страха, двигательное возбуждение, судороги, галлюцинации. Чтобы устранить проявления передозировки, необходимо проведение легочной вентиляции с кислородными ингаляциями, в сложных случаях назначают симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.

Противопоказания

Использовать препарат могут не все пациенты. При выполнении анестезии по методике ползучего инфильтрата запрещается применение средства при фиброзных изменениях тканей. Субарахноидальное обезболивание нельзя проводить при септицемии, шоковых состояниях, гипотензии, кровотечениях. Не рекомендуется заниматься неофициальным лечением, например, делать компресс с «Новокаином».

С осторожностью используют препарат во время операций у пациентов, имеющих острую потерю крови, почечную недостаточность; при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровоснабжения, прогрессирующей сердечной и сосудистой недостаточностью; при инфицировании мест введения инъекций; при воспалительных патологиях. Под особым врачебным контролем необходимо применять лекарство во время родов, тяжелым и ослабленным больным, людям пожилого возраста и детям до совершеннолетия.

При совместном использовании медикамента с антикоагулянтами (препаратами "Данапароид", "Варфарин", "Ардепарин", "Далтепарин", "Эноксапарин", "Гепарин") повышается риск появления кровотечений. Понижение давления и брадикардия наблюдаются при одновременном введении лекарства с медикаментами "Триметафан", "Мекамиламин", "Гуанадрел", "Гуанетидин". Повышение местноанестезирующего действия вызывают средства "Эпинефрин", "Метоксамин", "Фенилэфрин".

Особенности применения

Перед тем как развести «Новокаин» и сделать укол, требуется обязательно определить индивидуальную чувствительность организма к медикаменту. Для этого проводят кожную пробу, и при наличии покраснения и отека можно судить об индивидуальном непринятии средства.

Во время лечения необходимо контролировать функционирование сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем. Чтобы уменьшить системное воздействие, токсичность и увеличить время действия лекарства во время выполнения местного обезболивания, препараты «Лидокаин» или «Новокаин» используют совместно с вазоконстрикторами. Для этого одну каплю раствора гидрохлорида эпинефрина добавляют в 3 мл медикамента «Новокаин».

Чем выше концентрация используемого раствора, тем более токсичным является препарат. Для уменьшения силы его воздействия рекомендуется снизить общую дозировку или развести медикамент до меньшей концентрации. Это делают с помощью стерильного хлорида натрия.

Для профилактики возникновения реакции гиперчувствительности на первоначальных этапах лечения вводят 2 мл двухпроцентного раствора, а спустя трое суток (если отсутствуют побочные эффекты) дозу повышают до 3 мл, после чего переходят к использованию полноценного объема - 5 мл на одну инъекцию.

Во время амбулаторной терапии требуется отказаться от вождения автомобиля и осуществления деятельности, связанной с повышенным вниманием, быстротой двигательных и психических реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При внутривенном введении лекарство повышает угнетающее воздействие на нервную систему седативных, снотворных препаратов, средств, использующихся для проведения общей анестезии, транквилизаторов и наркотических анальгетиков. Медикамент удлиняет действие мышечной, нервной блокады, вызванной суксаметонием. Риск возникновения гипотензии повышается при совместном применении средства "Новокаин" с МАО ингибиторами).

Антихолинэстеразные лекарства повышают токсичность препарата, затормаживают его гидролиз. Парааминобензойная кислота, являющаяся метаболитом медикамента, ослабляет антимикробное действие сульфаниламидных препаратов, поскольку выступает их конкурентным антагонистом. Вероятность развития местных реакций в виде отеков и болезненности увеличивается при обработке места введения инъекций местного анестетика с помощью дезинфицирующих растворов, содержащих тяжелые металлы.

Использование препарата «Новокаин» во время беременности

В период вынашивания ребенка многие женщины сталкиваются с необходимостью лечения зубов или различными неприятными симптомами, например болью в спине. В стоматологии для анестезии чаще всего используют средство «Новокаин». Применение препарата в подобных ситуациях допустимо. Необходимо только сообщить врачу о беременности, чтобы он использовал лекарство с учетом данного положения. При токсикозе, протекающем с изменением артериального давления, также разрешается использовать медикамент «Новокаин». При беременности его применение возможно только при повышенном давлении после предварительной консультации с доктором.

Средство облегчает работу сердца и расслабляюще действует на мускулатуру. При болевых признаках в области желудка, которые связаны с язвенной болезнью, рекомендуется применение суппозиториев. Нормализовать давление при геморрое также можно с использованием свечей. Препарат «Новокаин» при беременности применяют только по назначению врача, самолечение недопустимо! Специалист рассчитает необходимую дозу и периодичность приема, проанализировав показатели протекания беременности. Суппозитории используют два раза в день, предварительно очистив организм с помощью клизмы.

Цена и аналоги медикамента «Новокаин»

Стоимость препарата «Новокаин» (цена может несколько отличаться в отдельных аптеках) в ампулах (0,5%) составляет 22 рубля. За флакон раствора 0,25% (200 мл) или ректальные свечи придется отдать 27 рублей. Структурными аналогами по активному веществу являются медикаменты:

• "Прокаина гидрохлорид".
• "Новокаина основание".
• "Новокаин-Виал".
• "Новокаин Буфус".

Из всех систем, органов и тканей, на которые новокаин оказывает действие, исследователей прежде всего привлекает центральная нервная система.

В литературе имеются многочисленные указания о способности новокаина оказывать как непосредственное, так и рефлекторное влияние на центральную нервную систему.

На центральное влияние новокаина указывают своеобразные изменения высшей нервной деятельности у людей при внутривенном и внутриартериальном введении новокаина, выражающиеся в появлении зрительных и слуховых галлюцинаций, необычных интерорецептивных ощущений, некоторой заторможенности и т. д. .

Полученное в клинике и в эксперименте понижение болевой чувствительности от внутривенных вливаний новокаина некоторые авторы также связывают с действием препарата на центральную нервную систему.

Представляют интерес исследования , в которых сделана попытка подойти к анализу действия новокаина на центральную нервную систему путем изучения реакции организма на него в различных стадиях онтогенетического развития. В опытах на кроликах было установлено, что реакция в виде общего двигательного торможения наступает в эмбриональном периоде и в первые 10 дней постнатального периода, а реакция в виде общих тонических и тонико-клонических судорог наступает с 15-го дня постнатального периода и во всех последующих возрастах.

Сопоставляя указанное фармакологическое действие новокаина со сроками становления функции различных отделов центральной нервной системы в онтогенезе, авторы пришли к выводу, что наступающее от новокаина у эмбрионов и молодых кроликов общее двигательное торможение связано с действием на нижние отделы центральной нервной системы (спинной, продолговатый и средний мозг), а новокаиновые судороги у более взрослых кроликов связаны с действием на вышележащие отделы головного мозга.

О действии новокаина на центры промежуточного мозга указывают исследования по изучению его судорожного действия . В опытах на кроликах установлено, что при сохранении промежуточного мозга судороги вследствие подкожного введения новокаина в дозах 200-400 мг/кг наступают даже при удалении коры головного мозга или при высокой поперечной перерезке его (плоскость разреза проходила косо через полушария по направлению к обонятельному тракту). У спинальных кроликов новокаин не вызывает судорог.

В объяснении механизма действия новокаина на центральную нервную систему до сих пор нет единого мнения.

Многие исследователи доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считают развитие тормозного процесса в центральной нервной системе. На основании изучения электроцереброграмм и сдвигов моторной хронаксии у кроликов установлено , что внутривенное введение новокаина вызывает значительное торможение высших отделов центральной нервной системы.

Паранефральная и подкожная новокаиновые блокады создают менее устойчивые фазовые изменения нервных; процессов в центральной нервной системе, но и при этих видах блокад можно отметить преобладание процесса торможения.

Аналогичные результаты получены при изучении влияния на процессы торможения в коре головного мозга эпидуральной, интраперитонеальной и паранефральной новокаиновых блокад, у собак на фоне выработанных условных слюнных рефлексов и дифференцировок .

В опытах на интактных кроликах по изучению влияния анестетиков на процесс суммации в центральной нервной систем было установлено, что новокаин повышает порог восприятия и затрудняет процесс суммации болевых раздражении. В связи с тем, что суммацию болевых раздражении обычно связывают с деятельностью среднего мозга, считают, что, новокаин оказывает тормозное влияние также и на этот отдел центральной нервной системы.

Однако, по мнению других исследователей , новокаин оказывает тормозное влияние преимущественно на корковые процессы и в меньшей степени действует на нижележащие отделы головного мозга.

Что касается механизма развития торможения в центральной нервной системе, то ряд авторов рассматривают его при внутривенном способе применения новокаина как результат угнетения новокаином интерорецептивных и прежде всего сосудистых зон. По их мнению, выключение внутривенно введенным новокаином обширного сосудистого поля малого круга кровообращения, с которого в норме все время мощным потоком поступают центростремительные раздражения, меняет функциональное состояние соответственных центров коры. При лишении большого числа раздражении соответственные центры могут оказаться в состоянии пассивной бездеятельности. Их рабочий тонус, работоспособность падают. Теперь в этих центрах с пониженным тонусом, с пониженной работоспособностью обычным порядком легко развивается запредельное сонное торможение.

Другие исследователи считают, что наиболее важным в действии новокаина на центральную нервную систему является угнетение процесса перехода нервного возбуждения в области синаптических связей между нейронами.

Имеются данные о влиянии новокаина на рефлекторную деятельность спинного мозга. В опытах на кошках под легким уретановым наркозом установлено , что новокаин, введенный внутривенно, блокирует передачу возбуждения в рефлекторных дугах поясничного отдела спинного мозга, воздействуя в первую очередь на вставочные нейроны этих дуг. Наиболее чувствителен к новокаину перекрестный экстензорный рефлекс, затем сгибательный и, наконец, коленный рефлекс.

Таким образом, значительная группа исследователей доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считает развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Однако в литературе имеются данные о том, что новокаин повышает и возбудительный процесс коры головного мозга. С помощью метода оптической адекватной хронаксиметрии установлено , что внутрибрюшинное введение новокаина у больных язвенной болезнью повышает возбудительный процесс коры головного мозга и по закону отрицательной индукции вызывает угнетение подкорковых центров. Это приводит к нормализации корково-подкорковых соотношений и создает благоприятные предпосылки для обеспечения нормальной функциональной деятельности внутренних органов и всего организма в целом. Об усилении раздражительного процесса в коре головного мозга после введения новокаина свидетельствует также появление дисритмий в картине биотоков мозга ,

На основании данных плетизмографии считают , что новокаиновая блокада при язвенной болезни у людей оказывает нормализующее действие на оба процесса, как возбудительный, так и тормозной. Действие новокаина при этом зависит от функционального состояния коры головного мозга.

В опытах с использованием методики условных слюно-секреторных рефлексов с пищевым подкреплением изучено влияние различных доз новокаина при подкожном способе применения на высшую нервную деятельность у собак . По данным автора, новокаин вызывает усиление раздражительного процесса в коре головного мозга собак, которое проявляется при малых дозах (1-2 мг/кг) в увеличении условных рефлексов на все раздражители. Несколько большие дозы новокаина (5 мг/кг), усиливая раздражительный процесс в большей мере, приводят к тому, что возбуждение от сильных условных раздражителей превышает предел работоспособности клеток коры головного мозга и возникает запредельное охранительное торможение (рефлексы сохраняются). При этом возбуждение от слабых условных раздражителей достигает только предела работоспособности (рефлексы не меняются). Дальнейшее увеличение дозы новокаина (20 мг/кг) вызывает запредельное торможение на все раздражители. Длительность вышеуказанного изменения условнорефлекторной деятельности после малых и больших доз новокаина находится в зависимости от типа нервной системы собак и колеблется от 1 до 7 дней.

Имеются сообщения о том, что действие новокаина на центральную нервную систему зависит от способа введения его , в частности, при внутривенном введении препарата преобладает фаза возбуждения коры и центров, а при внутриартериальном - преобладает состояние торможения коры головного мозга.

На основании изложенного можно сделать вывод, что в вопросах толкования механизма действия новокаина на центральную нервную систему нет единого мнения. Все исследователи признают, что новокаин оказывает нормализующее влияние на функциональное состояние центральной нервной системы. Однако многие стороны действия новокаина остаются недостаточно изученными, а сведения о влиянии новокаина на центральную нервную систему у сельскохозяйственных животных в литературе вообще отсутствуют.

В связи с этим перед нами была поставлена задача изучить действие новокаина на некоторые функции центральной нервной системы у лошади, крупного рогатого скота и собак. Для решения этой задачи проведены экспериментальные исследования , в которых изучалось действие новокаина на кору головного мозга, на возбудимость периферического нервно-мышечного аппарата, на рефлекторные аппараты продолговатого и спинного мозга, а также на возбудимость и тонус центров блуждающих нервов. В опытах использовано 32 лошади; 22 головы крупного рогатого скота, 6 овец и 56 собак.

В опытах на лошадях было установлено, что ответные реакции со стороны артериального давления, пульса, дыхания и температуры тела на внутривенное введение новокаина при наркозе и у интактных животных бывают неодинаковыми. Если введение 2,5-5 мг/кг новокаина вызывает у ненаркотизированых животных повышение артериального давления и температуры тела, учащение Пульса и дыхания, то при применении его на фоне наркоза эти реакции бывают слабо выраженными или отсутствуют. Поскольку хлоралгидрат относится к кортикальным снотворным , то полученные факты позволяют утверждать об участии коры головного мозга в ответных реакциях организма на внутривенное введение новокаина. Кроме того, результаты опытов указывают на зависимость действия новокаина на организм животных от исходного функционального состояния центральной нервной системы.

Результаты хронаксиметрического исследования позволяют судить о характере функциональных сдвигов в Центральной нервной системе. Хронаксия у всех подопытных животных после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг значительно увеличивалась. У лошадей она возрастала в среднем с 0,023 м/сек до 0,117 м/сек, т. е. в 5 раз, у крупного рогатого скота - с 0,018 до 0,081 м/сек, т. е. в 4, 5 раза, и у овец - 0,120 до 0,472 м/сек, т. е. в 3,9 раза. Показатели хронаксии обычно возвращались, к исходному уровню у лошадей через 47-72 часа, а у коров и овец - на 3-4 сутки.

Выявленное в этих опытах выраженное и стойкое удлинение моторной хронаксии наружного поднимателя уха после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг свидетельствует о развитии торможения в высших отделах центральной нервной системы.

Такое заключение вполне согласуется с литературными данными о зависимости периферической хронаксии от функционального состояния центральной нервной системы , а также с указаниями о том, что под влиянием процессов возбуждения, происходящих в центральной нервной системе, хронаксия уменьшается, а под влиянием процессов торможения - увеличивается .

Интересные данные получены в опытах на собаках при изучении влияния внутривенных вливаний новокаина в дозе 10 мг/кг не рефлекторные аппараты продолговатого мозга.

При раздражении периферического и центрального отрезков блуждающего нерва электрическим током от санного аппарата выявлена способность новокаина понижать как рефлекторную, так и прямую возбудимость рефлекторных аппаратов блуждающего нерва, причем сильнее падает первая.

Понижение рефлекторной возбудимости блуждающего нерва указывает на развитие торможения в центральной нервной системе, распространяющегося и на продолговатый мозг.

В другой серии опытов на собаках выявлена способность новокаина при внутривенном способе его применения в дозе 10 мг/кг понижать реакции со стороны артериального давления и дыхания на введение небольшой стандартной дозы лобелина, что свидетельствует о снижении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров.

Характер функциональных изменений в указанных центрах зависит от дозы новокаина. Если в опытах с лобелином было установлено, что при введении новокаина в дозе 10 мг/кг функциональные сдвиги в состоянии дыхательного и сосудодвигательного центров развиваются в сторону тормозного процесса, то в опытах по изучению влияния новокаина на артериальное давление - меньшие дозировки новокаина (2,5-5 мг/кг) вызывали кратковременное и незначительное повышение артериального давления, что указывает на возбуждение сосудодвигательного центра.

Следовательно, внутривенное введение новокаина в малых дозах вызывает реакции, указывающие на возбуждение сосудодвигательного центра, а в больших дозах - на его угнетение. Относительно небольшая продолжительность прессорных и депрессорных реакций со стороны артериального давления и их взаимосменявмость свидетельствуют о подвижности процессов возбуждения и торможения в центральной нервной системе.

Эти наши данные о фазовых изменениях функции нервных структур под влиянием новокаина подтверждаются и литературными сообщениями. Так, например, наряду с явлениями возбуждения в нервных проводниках, обнаруживаемых электрофизиологическим методом, наблюдается двигательное возбуждение животных и сокращение мышц конечностей . При исследовании биоэлектрических колебаний в чувствительном нерве под влиянием короткой новокаиновой блокады, отмечено в первые 20-50 секунд некоторое усиление электроактивности нерва, которая через 1-2 минуты уменьшалась и к 5-10 минуте исчезала совсем .

При изучении возбудимости отдельных звеньев рефлекторных аппаратов спинного мозга путем определения порога раздражения периферического отрезка седалищного нерва (прямая возбудимость) и центрального отрезка кожного нерва бедра (рефлекторная возбудимость) мы выявили способность новокаина при внутривенном способе его применения у собак в дозе 10 мг/кг угнетать спинномозговые рефлексы. При этом было показано, что новокаин действует преимущественно на центральное звено рефлекторной дуги и меньше на его двигательную часть.

Таким образом, анализ собственных и литературных данных позволяет заключить, что характер функциональных сдвигов в центральной нервной системе зависит от исходного ее состояния, дозы новокаина и, видимо, ряда других, еще недостаточно изученных факторов. Однако доминирующим эффектом при применении новокаина в дозах 2,5-5 мг/кг у лошадей, крупного рогатого скота и овец, по нашим данным; является развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Наряду с этим, при изучении влияния новокаина на артериальное давление выявлена способность указанного анестетика в определенных условиях опыта усиливать в центральной нервной системе и процессы возбуждения.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Новокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Новокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Новокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для анестезии, блокад и разведения лекарств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Новокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.

Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

• инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;
• для разведения лекарственных препаратов и уменьшения болевого эффекта от вводимых лекарственых средств;
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Формы выпуска

Раствор для инъекций (уколы в ампулах) 0,25%, 0,5% и 2%.

Свечи ректальные 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Только для раствора прокаина (действующее вещество препарата Новокаин) 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• слабость;
• повышение или снижение артериального давления;
• периферическая вазодилатация;
• коллапс;
• брадикардия;
• аритмии;
• боль в грудной клетке;
• зуд кожи;
• кожная сыпь;
• другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок);
• крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Противопоказания

• повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
• для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Аналоги лекарственного препарата Новокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Новокаин буфус;
• Новокаин-Виал;
• Новокаина основание;
• Новокаина раствор для инъекций;
• Прокаина гидрохлорид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Новокаин применяется в лечебной практике несколько десятков лет. Использование новокаина положило начало новой эпохе обезболивания. Препарат востребован и широко применяется в медицине.

Что это — новокаин?

Открытие новокаина неслучайный, а закономерный итог интенсивного поиска. В 1905 году немецкий учёный Альфред Айнхорн в результате многолетних исследований синтезировал соединения проколина. Проколин гидрохлорид выпускается с 1906 года. Торговое название лекарства – новокаин, иначе «новый кокаин». Препарат, несомненно, уступал известному кокаину по степени обезболивающего действия, но использование новокаина позволяло воздержаться от применения вещества, приводящего к наркозависимости.

Формы выпуска препарата новокаина

1. Мазь;
2. Свечи для ректального введения;
3. Раствор.

Мазь необходима при экземе, дерматозе, сочетающейся с зудом и расчесыванием. Применяется два раза в сутки. Кожа смазывается тонко, не втирается.

Свечи хорошо снижают болевые ощущения при трещинах и заднего прохода. После очищения кишечника. Вводят два раза в течение дня.

Раствор новокаина – известный препарат местной анестезии. Производит обезболивающий эффект, уменьшает возбуждение мозга головы и сердечной мышцы. Внутривенное введение снижает спазматику гладкой мускулатуры. Лекарственный раствор применяется в виде инъекций и перорально, для лечения , токсикоза беременных, . Как противошоковое средство использование новокаина рекомендовано при обморожении и кожи. Блокады с этим препаратом снижают рефлекторные реакции, появляющиеся при патологических изменениях. Введение подкожно прописано для больных экземой, ишиасом. Незаменим при растворении антибиотиков, для усиления и длительности эффекта вводимых инъекций. Действует через 30 минут после поступления препарата в кровь. Использование новокаина уместно при многих видах анестезии.

Проведение новокаиновой блокады осуществляется с правильно приготовленным раствором. Определённую норму дистиллированной воды довести до кипения и остудить. Прибавить новокаин в порошке. Вместо воды, можно применять физраствор. Раствор должен быть низкой концентрации до 0,5%. Используют свежеприготовленным с температурой 37-38 градусов. Старые и холодные растворы применять не следует, так как лечебный эффект достигнут не будет.

Малые дозы препарата без риска для развития плода вводят беременным при токсикозе. Лечение зубов в основном не обходится без использования новокаина. Местное обезболивание уколом в десну не принесёт вреда здоровью ребёнка. Повышение артериального давления при беременности недопустимо. Справиться с проблемами сможет новокаин. Лекарство плавно понизит параметры давления и обеспечит умеренную нагрузку на сердце, расслабит мышечную мускулатуру. Внимательно отнеситесь к дозировке. Применять его женщинам разрешено в малых дозах. Часто возникающий на фоне беременности геморрой доставляет немало страданий. Облегчить боль сможет мазь и свечи с новокаином. Безопасное применение разрешено на любых сроках беременности. При возможны инъекции с новокаином в комплексном лечении. Важно соблюдать дозировку приёма. Большие дозы могут вызвать рвоту, аритмию.

Можно ли новокаин детям?

Детям до 12 лет препарат противопоказан. С 12-18 лет использование новокаина должно быть с большой осторожностью. В качестве разбавления антибиотиков для инъекций.

Новокаин при пяточной шпоре

При избавлении от этого недуга эффективно зарекомендовала методика с применением обезболивающего средства. Суть её заключается в обкалывании пятки в области пяточной шпоры раствором новокаина. Применяется 0,5% концентрация лекарства. Новокаиновая блокада делается в острый период два раза в течение суток.

Хранение новокаина — срок годности

Хочется подчеркнуть, что препарат должен храниться при невысоких температурах без доступа света. При правильном хранении срок годности составит три года. Применять по согласованию с врачом.