Амприлан инструкция по применению отзывы. Форма выпуска и состав. Показания и противопоказания

Амприлан – сосудорасширяющий, лечебный препарат. Лекарственная форма – таблетки 1,25; 2,5; 5 и 10 мг. Упаковка – в блистерах. Срок годности – не более 3-х лет.Отпускается в аптеках по рецепту врача. Активное вещество – рамиприл (Ramiprilum). Вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, моногидрат лактозы, натрия кроскамеллоза, крахмал прожелатинированный, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид желтый.

Показания к применению:

• артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление);
• хроническая сердечная недостаточность;
• диабетическая нефропатия (нарушение функции почек);
• нефропатия при хроническом диффузном заболевании почек;
• окклюзионное поражение периферических артерий (окклюзия артерий – острое нарушение кровообращения);
• после коронарного шунтирования.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимают целиком – не разжевывания, запивая обильным количеством жидкости, вне зависимости от времени приема пищи, в первой половине дня.

Дозировка зависит от показаний к применению, от терапевтического эффекта приема лекарства и переносимости препарата пациентом.

При повышенном артериальном давлении (далее – АД) первоначальная доза амприлана – 2,5мг 1раз в сутки. По истечению 1-2 недель приема препарата, доза может быть увеличена до 5мг 1раз в сутки и далее — до 10мг (не более)1раз в сутки. На время приема амприлана необходимо отказаться от приема диуретиков (мочегонные медпрепараты).

При хронической сердечной недостаточности начальная доза – не более 1,25мг 1раз в сутки. Через 1-2 недели, в зависимости от терапевтических показаний, доза может быть увеличена. На время приема амприлана, в этом случае, необходимо снизить прием диуретиков.

Первоначальная доза амприлана при диабетической нефропатии и нефропатии при хроническом диффузном заболевании почек -1.25мг 1раз в сутки. По терапевтическим показаниям и при переносимости препарата пациентом доза может удваиваться через 2 недели(до 5мг 1раз в сутки)

Пациентам, перенесшим корональное шунтирование и пациентам с окклюзионным поражением периферических артерий начальная доза – 2,5мг препарата 1раз в сутки. Через неделю доза удваивается, а через 2-3 недели увеличивается до 10мг 1 раз в сутки.

Максимальная доза приема амприлана во всех случаях – 10мг 1 раз в сутки!!!

Противопоказания:

• гиперчувствительность к препарату;
• пороки сердца;
• кардиомиопатия (воспалительное заболевание мышечной ткани сердца);
• патология почечной системы;
• гиперальдостеронизм (состояние, когда кора надпочечников продуцирует больше альдестерона, чем требуется для поддержания натриево-калиевого равновесия);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

Побочные явления:

• резкое падение кровяного давления;
• синкопальные состояния (обморок – потеря сознания менее 30 минут);
• мигренеподобные головные боли;
• сухой кашель;
• бронхоспазм;
• кожная сыпь;
• обострение гастрита (воспаление внутренней слизистой оболочки стенки желудка) и панкриотита (воспаление поджелудочной железы);
• боли в мышцах и суставах.
• Редко – аритмия, сердцебиение, стенокардия, осложненная инфарктом миокарда,синдром Рейно (спазмы мелких артерий рук и ног, вызывающие изменения цвета кожи), астено-депрессионный синдром с расстройством сна, импотенция, повышение концентрации мочевины и креатинина в моче, аллергические реакции.

Аналоги препарата Амприлан — тритаце, вазолонг, хартил, пирамил, дилапрел.

Сравнительные цены препаратов по состоянию на 16.01 2015г. (руб.):

Согласно медицинской классификации, Амприлан относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента с активным веществом рамиприл. Средство выпускается словенской фармакологической фирмой «КРКА». Познакомьтесь с его аннотацией по использованию.

Состав и форма выпуска

Лекарство Амприлан представлено таблетками 4 видов:

Свойства препарата

После приема внутрь рамиприл преобразуется в печени до активного метаболита рамиприлата, который относится к длительно действующим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Последний ускоряет превращение в тканях ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который проявляет сосудосуживающее действие. Также АПФ катализирует распад сосудорасширяющего брадикинина. При приеме уменьшается образование ангиотензина 2, накапливается брадикинин, расширяются сосуды, снижается артериальное давление.

Рамиприл активирует систему простагландинов, увеличивает синтез последних, стимулирует образование азота эндотелиоцитами, что приводит к кардиопртективному действию. Препарат снижает секрецию альдостерона.

Курсовой прием лекарства увеличивает антигипертензивный эффект, стабилизирует давление к 3-4 неделе. Внезапное прекращение терапии не приводит к синдрому отмены, быстрому и значительному повышению давления. При артериальной гипертензии рамиприл останавливает рост и развитие гипертрофии миокарда, стенки сосудов.

У пациентов с сосудистыми поражениями (ишемией, инсультом, сахарным диабетом, гипертензией) на фоне курения и снижения концентрация холестерина рамиприл в комплексной терапии снижает частоту развития инфаркта миокарда и смертности.

После приема внутрь активный компонент быстро всасывается на 55%, прием пищи понижает скорость абсорбции. Выведение осуществляется в три этапа: 3 часа, 15 часов и 4-5 дней. При курсовом применении время полувыведения составляет 15 часов. Рамиприлат связывается с белками плазмы крови на 56%, выводится с мочой. В пожилом возрасте фармакокинетика не отличается от таковой в молодости.

Показания к применению Амприлана

Инструкция выделяет показания к использованию лекарства:

• моно- или комбинированная (с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов) терапия артериальной гипертензии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• диабетическая или недиабетическая нефропатия;
• снижение риска развития инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности при ишемии, аортокоронарном шунтировании, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике, сахарном диабете.

Как принимать Амприлан

Таблетки Амприлан (Amprilan) принимаются внутрь вне зависимости от еды, запиваются стаканом воды, не разжевываются. Лечение длится долго. Стандартные дозировки:

При предшествующей терапии диуретиками их отменяют за 2-3 дня или переводят пациента на минимальные дозы. Во время этого принимают по 1,25 мг препарата раз в сутки, не менее 8 часов после приема за пациентом наблюдают, чтобы избежать неконтролируемой гипотензивной реакции. Максимум в эти сутки можно принять 2,5 мг препарата.

Особые указания

Полезная информация для пациентов описана в разделе особых указаний инструкции по применению Амприлана:

1. Препарат противопоказан при вынашивании ребенка, потому что может вызвать нарушение развития, снижение давления, гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа и легких плода. При наступлении беременности препарат как можно раньше отменяют. При кормлении грудью его нельзя употреблять.
2. Перед началом лечения следует устранить гипонатриемию, гиповолемию.
3. Только в условиях стационара начинается лечение Амприланом при злокачественной артериальной гипертензии, острой стадии инфаркта, сердечной недостаточности. При последней прием лекарства может резко снизить давление, вызвать олигурию, азотемию, острую почечную недостаточность.
4. При терапии средством нужно соблюдать осторожность при физических нагрузках, жаркой погоде из-за повышенного потоотделения, дегидратации, понижения уровня натрия в сыворотке.
5. Во время лечения запрещен прием алкоголя.
6. Преходящая артериальная гипертензия не является противопоказанием для лечения. При повторном возникновении выраженной гипотонии доза уменьшается.
7. При лечении ингибиторами АПФ нередко возникает ангионевротический отек. При его развитии прием препарат отменяется. При угрозе жизни вследствие отека гортани пациенту вводят Эпинефрин, дают глюкокортикостероиды, антигистамины, ингибиторы фермента С1-эстеразы, сорбенты.
8. При одновременном лечении, направленном на десенсибилизацию укусов насекомых, проведении гемодиализа с использованием определенных мембран могут развиваться анафилактоидные и анафилактические реакции.
9. При развитии желтухи терапия Амприланом прекращается.
10. Во время лечения нужно отказаться от управления транспортом.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Амприлана говорится о его лекарственном взаимодействии:

1. Противопоказанные комбинации: с полиакрилнитриловыми мембранами для гемодиализа, декстраном сульфата, Алискиреном.
2. Не рекомендуется сочетать средство с калийсберегающими диуретиками, солями калия, Такролимусом, Циклоспорином.
3. С осторожностью назначается одновременный прием лекарства с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, средствами анестезии, Алфузозином, Балофеном, Празозином, Доксазозином, Теразозином, Тамсулозином, снотворными, наркотиками, обезболивающими.
4. Привести к сильному снижению давления может сочетание Амприлана с вазопрессорными симпатомиметиками, к уменьшению действия препарата – с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, кортикостероидами, цитостатиками, натрия хлоридом, эстрогенами.
5. Увеличить риск развития гематологических реакций могут комбинации средства с солями лития, гипогликемическими лекарствами, Темсиролимусом.
6. К развитию ангионевротического отека может привести сочетание препарата с Вилдаглиптином.
7. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие Амприлана, сочетание с Гепарином повышает уровень калия в крови.

Побочные действия

Во время терапии Амприланом могут возникать побочные эффекты. Инструкция указывает на следующие:

• стенокардия, ишемия миокарда, аритмия, васкулит, окклюзия сосудов сердца;
• чрезмерное снижение давления, ортостатическая гипотензия;
• головная боль, вертиго, головокружение, парестезия, дисгевзия, агевзия, тремор, нарушение равновесия;
• конъюнктивит, расплывчатость зрения;
• звон в ушах, нарушение слуха;
• тревога, подавленность настроения, нервозность, сонливость, нарушение внимания, депрессия;
• одышка, синусит, бронхит, обострение астмы, бронхоспазм, кашель;
• расстройство пищеварения, панкреатит, запор, сухость во рту, гастрит;
• глоссит, афтозный стоматит;
• желтуха, гепатит, повышение уровня билирубина в крови;
• увеличение выделения мочи, протеинурия, гиперкреатининемия;
• снижение либидо;
• лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина, панцитопения;
• некролиз, эритема, псориаз, экзантема, алопеция, дерматит;
• артралгия, судороги;
• нарушение кровообращения;
• гиперкалиемия, анорексия, гипонатриемия;
• астения, слабость, повышение температуры.

Амприлан - лекарство, назначаемое людям с хронической сердечной недостаточностью.

Рамиприл (Ramipril).

АТХ

C09AA05 - Рамиприл.

Формы выпуска и состав

Таблетки уплощенные, продолговатые с обработанным краем, белой (по 1,25 или 10 мг), желтоватой (по 2,5 мг), розоватой (по 5 мг) окраски. Расфасованы в блистерные блоки по 7 (в картонной коробке по 3, 6, 9 лафеток) или по 10 шт. (в коробке - 2, 4, 8, 12 или 14 лафеток).

Каждая единица лекарственного средства содержит действующее вещество - рамиприл по 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;

Кроме того, таблетки содержат краситель, соответствующей порциону:

• 2,5 мг - «РВ 22886 желтый»;
• 5,0 мг - «РВ 24899 розовый».

Фармакологическое действие

Формирующийся при взаимодействии с печеночными биокатализаторами, метаболит рамиприла - рамиприлат - замедляет синтез АПФ. В результате происходит сосудорасширяющий эффект, вызывающий рост давления в кровеносной системе. Сформировавшийся метаболит способствует снижению общей обструкции периферических артерий и не вызывает при этом нарушений почечного кровотока.

Одновременно с этим усиливается образование простагландинов. Это приводит к усиленному образованию оксида азота в эндотелиоцитах, что дает кардиопротективный эффект.

Стабилизация возросшего уровня артериального давления происходит в течение 1-2 часов после приема первой порции препарата. Наивысший ожидаемый эффект происходит через 3-6 часов и остается в течение суток. Антигипертензивный эффект прогрессивно увеличивается, а после 1 месяца применения способен длительно удерживаться. Не имеет синдрома отмены, поэтому при внезапном прекращении использования не происходит критических повышений артериального давления.

У людей, страдающих артериальной гипертонией, данный препарат позволяет замедлить развитие гипертрофии миокарда и сосудистых стенок.

У людей с хронической сердечной недостаточностью способствует снижению преднагрузки и нагрузки на сердце и стабилизации сердечного выброса.

При нефропатии способствует замедлению развития почечной недостаточности и снижает потребность в гемодиализе или трансплантации почки. На начальных этапах уменьшает частотность возникновения протеинурии.

У людей, находящихся в группе риска тяжелых кардиопатологий, формирующихся вследствие венозных дисфункций или сахарного диабета, рамиприл затормаживает процессы становления сердечной недостаточности. Минимизирует угрозу возникновения инфаркта миокарда и инсульта.

У людей с кардиологическими патологиями вероятность госпитализации снижается на 27%, а риск внезапной смерти - на 31%.

Фармакокинетика

После употребления сразу поглощается из верхних отделов ЖКТ. Одновременное переваривание с пищей затормаживает его всасывание, но это не сказывается на качестве усвоения.

Трансформируется в печени, образуя рамиприлат и дикетопиперазин. Наивысшая аккумуляция наступает через 1-3 часа. Выводятся с мочой и фекалиями. При почечных дисфункциях период полуэлиминации препарата может протекать дольше. Проходя несколько стадий трансформации, покидает организм в течение суток, но минимальные количества этих веществ обнаруживаются еще на протяжении 3-4 суток.

Показания к применению

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• диабетической и недиабетической нефропатии при патологиях почек.

Кроме того, его назначают при высоких сердечно-сосудистых рисках и присутствии инфаркта миокарда в анамнезе и после проведения чрескожной транслюминальной ангиопластики и коронарного шунтирования.

Противопоказания

Запрещается использовать при таких состояниях, как:

• индивидуальная непереносимость рамиприла и биокомпонентов пилюль;
• ангионевротический отек в анамнезе или вероятность его арогенеза при использовании ингибиторов АПФ;
• аутосомно-доминантные заболевания, характеризующиеся гипертрофией сосудов сердца и почечных артерий;
• нестабильные показатели артериального давления;
• нарушения желудочковых ритмов сердца;
• гемодиализ;
• беременность и лактация.

Не назначают детям и подросткам до 18 лет.

С осторожностью

Такие показания, как:

• атеросклеротические поражения коронарных и мозговых артерий;
• выраженные симптомы гипертензии артериальной;
• предварительная терапия диуретиками;
• сердечная недостаточность, при которой используются иные антигипертензивные препараты;
• печеночная недостаточность;
• трансплантация почки;
• сахарный диабет и риск развития гиперкалиемии;
• обезвоживания организма.

С предосторожностью назначается людям в пожилом возрасте.

Как принимать Амприлан

Внутрь, не разжевывая. Назначение и единовременная порция препарата осуществляется врачом. Зависит от состояния больного и ожидаемого терапевтического результата. Курс излечения длительный и требует постоянного курирования врачом.

При артериальной гипертензии: единовременная суточная порция - 0,0025 г. При недейственности схемы воздействия на протяженности 3 недель дозировка удваивается. Постепенно единовременная порция увеличивается до наивысшего суточного объема в 0,01 г. Выбор лечения может быть в пользу присоединения других лекарств этой группы.

При сердечной недостаточности: единовременная суточная порция - 0,00125 г. При недейственности курса принимаемые дозы постепенно удваиваются. Наивысший суточный объем - 0,01 г.

При диабетической/недиабетической нефропатии: стандартная единовременная суточная порция - 0,00125 г. При недейственности курса - увеличивают до 0,005 г.

При рисках возникновения инфаркта миокарда, инсульта или при угрозе летального исхода одномоментная суточная порция равна 0,0025 г. Постепенно единовременная порция увеличивается до наивысшего суточного объема в 0,01 г.

Прием препарата при сахарном диабете

Первоначальная суточная порция рамиприлата - 0,00125 г с постепенным наращиванием до 0,005 г.

Побочные действия

Терапия начинается с начальной единовременной суточной порции 0,00125 г. Последствия употребления свыше 0,01 г в контролируемых исследованиях не изучены. При использовании курса постепенного дозирования от 0,00125 до 0,01 г возможны проявления неадекватного ответа организма.

Желудочно-кишечный тракт

Явления тошноты, рвоты, диареи или непроходимости кишечника, эпигастральный дискомфорт, жажда, печеночные дисфункции и увеличение концентрации билирубина.

Органы кроветворения

Иногда проявляются признаки агранулоцитоза, эритроцитопении, тромбоцитопении, гемоглобинемии, нейтропении, эозинофилии.

Центральная нервная система

Общая слабость, сопровождающаяся головными болями и сонливостью, психоэмоциональные сбои, дрожь и спазмы в мышцах.

Со стороны костно-мышечной системы

Иногда проявляется симптоматика миозита, миалгии, артралгии, артрита.

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ, возникновение непродуктивного кашля.

Со стороны мочеполовой системы

Обострение патологий почечной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Признаки гипотонии, гипотензии, тахикардии.

Аллергии

Проявления кожных реакций и дерматитов, ангионевротический отек.

Особые указания

Требует мониторинга общего состояния пациента. При появлении признаков ОРВИ необходимо проконсультироваться с врачом.

Совместимость с алкоголем

Совместно употреблять спиртосодержащие продукты запрещено. Приумножает воздействие этанола на ЦНС.

Влияние на способность управлять механизмами

С предосторожностью при выполнении действий, требующих концентрации внимания. Нежелательно садиться за руль или управлять агрегатами, несущими потенциальную угрозу.

Применение при беременности и в период лактации

Нарушает формирование плода. Запрещен при лактации.

Назначение Амприлана детям

В контролируемых испытаниях воздействие на детский организм не изучено.

Применение в пожилом возрасте

С предосторожностью.

Применение при нарушении функции почек

Наивысшая единовременная порция - 0,0025 г.

Применение при нарушении функции печени

При выраженных нарушениях функции печени наибольшая единовременная порция - 0,005 г.

Передозировка

Клинические проявления: падение уровня артериального давления до критических показателей, обостренная почечная недостаточность.

При тяжелых проявлениях передозировки необходима экстренная госпитализация.

Взаимодействие с другими препаратами

Единовременное использование медикаментов из ряда НВПС может спровоцировать формирование дисфункций почек и способствовать задержке калия в организме.

Соли натрия способствуют аккумулированию натрия в сыворотке крови, что ослабляет антигипертензивные свойства. Аналогично действует увеличение эстрогенов в организме.

Единовременное использование медикаментов, понижающих артериальное давление, стимулирует гипотензивный эффект.

Противопоказанные комбинации

Не сочетается с применением высокопроточных отрицательно заряженных мембран при проведении гемодиализа.

Препарат не назначается в сочетании с Алискиреном при сахарном диабете или осложненной почечной недостаточности, а также с Декстраном сульфата для понижения уровня холестерина.

Кроме того, его не назначают на этапах лечения нефропатии глюкокортикостероидными, иммуномодуляторами и/или другими цитостатическими веществами.

Использование калийсодержащих препаратов способствует аккумуляции калия.

Вазопрессорные симпатомиметики ухудшают антигипертензивные качества рамиприла.

Комбинации, требующие осторожности

В комплексе с гипотензивными, мочегонными, успокоительными, анестезирующими средствами.

С солями лития - способствует их задержке в человеческом теле.

Увеличивает гипогликемические свойства инсулина и медикаментов, образованных от сульфонилмочевины.

Сочетание различных ингибиторов АПФ с рамиприлом провоцируют формирование ангионевротического отека.

Аналоги

У Амприлана НД имеется целый ряд заменителей. Они сходны по своему составу, но различаются по присутствию основного вещества. Встречаются под наименованиями:

• Вазолонг;
• Корприл;
• Дилапрел;
• Рамигамма;
• Рамилонг;
• Рамимед;
• Рамприл;
• Пирамил;
• Хартил;
• Тритаце плюс.

Идентичный ожидаемый эффект можно получить после употребления Амприлана НЛ.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Можно ли купить без рецепта

В некоторых интернет-аптеках можно приобрести без рецепта.

Цена на Амприлан

Стоимость зависит от количества пилюль в упаковке и присутствующего в них объема основного компонента. Так, например, средняя цена упаковки, состоящей из 30 таблеток с дозировкой рамиприла 5 мг, в разных аптеках варьируется в пределах от 600 до 900 руб. В то же время стоимость аналогичной пачки с дозировкой 1,25 мг находится в ценовом диапазоне от 260 до 290 руб.

Условия хранения препарата

Температурный диапазон хранения - 0...+25˚С. Прятать от детей.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: рамиприл 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, прежелатинированный крахмал, натрия стеарил фумарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 1,25мг и 10мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки 2,5мг: овальные, плоские таблетки светло- желтого цвета с фаской.

Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской с видимыми вкраплениями.

Фармакологическое действие

Рамиприл является пролекарством, которое после всасывания метаболизируется в печени в рамиприлат. Рамиприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен кининазе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект однократной дозы проявляется через 1 - 2 часа после приема, достигает максимума через 3-6 часов и длится 24 часа.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Согласно литературным данным, рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (таких как ишемическая болезнь сердца, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень липопротеидов высокой плотности, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроапьбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным артериальным давлением.

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час.

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата.

Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.

Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно с мочой (около 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения после назначения терапевтической дозы составляет 13 - 17 часов для рамиприлата, 5,1 часа - для рамиприла. Исследования на животных не выявили экскреции препарата с молоком.

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Показания к применению

Амприлан применяют для лечения:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

Противопоказания

• повышенная чувствительности к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
• пациенты с гипотензией или с нестабильной гемодинамикой;
• беременность и лактация.

Способ применения и дозы

Амприлан принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза Амприлана 2,5 мг в сутки, однократно, утром, натощак или 2 раза в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2 - 3-недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2,5 - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг в сутки.

Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана.

Начальная суточная доза у пациентов с артериальной гипертензией, которым не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или недостаточностью почечной функции составляет 1,25 мг в один прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза Амприлана у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, составляет 1,25 мг в сутки в один прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с одно- или двухнедельным интервалом. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует снизить. Начальная доза Априлана для таких пациентов составляет 1,25 мг.

Лечение после инфаркта миокарда: Лечение Амприланом может быть начато только в условиях стационара между третьим и десятым днем после инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг дважды в сутки (утром и вечером), которая повышается до 5 мг дважды в сутки (утром и вечером) через два дня. Обычная поддерживающая доза Амприлана составляет 2,5 -5 мг дважды в сутки.

Если пациенты не переносят начальную дозу препарата (артериальная гипотензия), она должна быть уменьшена до 1,25 мг два раза в сутки. Спустя два дня доза может быть снова увеличена до 2,5 мг два раза в сутки, спустя еще два дня доза может быть повышена до 5 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2,5 мг дважды в сутки, то лечение Амприланом должно быть прекращено.

При нарушении функции почек у пациентов с клиренсом креатинина более 0,5 мл/с (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1,25 мг, максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами старше 65 лет, за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек или печени. Доза Амприлана должна подбираться в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.

Со стороны центральной нервной системы: ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител. Редко - умеренное (в отдельных случаях выраженное) снижение гемоглобина, числа нейтрофилов, эритроцитов, тромбоцитов. В отдельных случаях возможны агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга.

Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, конкрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин. после приема). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости объем циркулирующей крови может быть восполнен путем инфузии 0,9% раствора хлорида натрия; при брадикардии - применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

При одновременном использовании рамиприла других средств, снижающих АД, (напр., диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (напр., адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень артериального давления.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, увеличивая его концентрацию в крови и риск возникновения токсических эффектов, поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное использование рамиприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Особенности применения

Меры предосторожности

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), и у пациентов с сердечной недостаточностью.

Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран АЫ69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами Амприлана или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, Амприлан может вызвать блокаду образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, депрессия костного мозга.

В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (напр., системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами). Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (напр., артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (напр., пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Препарат не следует применять для лечения детей, т.к. нет опыта применения препарата у пациентов этой возрастной категории.

Препарат противопоказан яри беременности и при грудном вскармливании.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, препарат должен быть немедленно отменен и заменен другим лекарственным средством.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Амприлан – комбинированное антигипертензивное средство, которое содержит ингибитор АПФ и диуретик.

Форма выпуска и состав

Амприлан выпускается в форме таблеток. Активным веществом лекарственного препарата является рамиприл, содержание которого может составлять 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Дополнительные компоненты, входящие в состав таблеток: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал, натрия стеарилфумарат. Таблетки по 2,5 мг и 5 мг дополнительно содержат красители, соответственно, железа оксид желтый и железа оксид красный.

Показания к применению Амприлана

Согласно прилагаемой к Амприлану инструкции, он показан к применению при следующих заболеваниях:

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая недостаточность сердечной деятельности, в том числе возникшая после перенесенного инфаркта миокарда;
• Нефропатия на фоне сахарного диабета или хронических диффузных заболеваний почек.

Применение Амприлана способствует снижению вероятности развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Амприлана являются:

• Повышенная чувствительность организма к рамиприлу и другим компонентам препарата;
• Ангионевротический отек в анамнезе;
• Тяжелое нарушение почечной функции;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Выраженная артериальная гипотензия;
• Нарушение обмена веществ – непереносимость галактозы, лактазная недостаточность;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет.

Согласно инструкции, Амприлан с осторожностью следует назначать при тяжелых нарушениях кровообращения, почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Способ применения и дозировка Амприлана

Препарат Амприлан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости.

Дозировка Амприлана подбирается индивидуально в зависимости от лечебного эффекта и переносимости препарата пациентом. Рекомендуемая начальная суточная доза лекарственного средства составляет 1,25 мг. В зависимости от полученного терапевтического результата и реакции больного, она может постепенно удваиваться, составляя максимально 10 мг в сутки.

Побочные действия Амприлана

При применении Амприлана следует учитывать возможность его побочного воздействия на такие системы организма, как:

• Сердечно-сосудистая. Выраженное снижение давления, синкопальные состояния, усиление нарушений кровообращения на фоне стеноза сосудов;
• Нервная. Головная боль, головокружение, слабость, депрессия, нарушение равновесия, расстройство сна;
• Мочеполовая. Преходящая импотенция, снижение полового влечения, нарушение функции почек, увеличение диуреза;
• Дыхательная. Сухой навязчивый кашель, одышка, синусит, бронхит;
• Пищеварительная. Воспаление слизистой желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, рвота, жидкий стул.

В прилагаемой к Амприлану инструкции указывается на его способность влиять на результаты лабораторных анализов, что выражается в гиперкалиемии, нейтропении, эритропении, тромбоцитопении, протеинурии, агранулоцитозе.

Особые указания

Во время применения Амприлана следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии другими видами деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Амприлана

Аналогами антигипертензивного препарата Амприлан являются такие лекарственные средства, как Пирамил, Рамигамма, Тритаце, Хармил.

Сроки и условия хранения

Препарат Амприлан необходимо хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности лекарственного средства составляет 3 года, таблетки по 1,25 мг – 2 года.