Клонидин фармакология. Лекарственный справочник гэотар

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

"Клонидин" - это сильнодействующее антигипертензивное лекарственное средство. Оно применяется для снижения артериального давления и уменьшения частоты сердечных сокращений. Многие пожилые люди знакомы с препаратом под названием "Клофелин". Его часто назначают больным гипертонией. Кроме того, в офтальмологической практике также используются капли "Клонидин". Инструкция по применению рекомендует делать это только по назначению врача, так как препарат имеет противопоказания и много побочных действий. Но используется он часто, особенно в стационаре при терапии гипертонических кризов и в других экстренных ситуациях. Если же назначается врачом это лекарство для то обязательна для изучения перед приемом средства "Клонидин" инструкция по применению.

Описание препарата

Он относится к группе производных имидазолина. Это вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и оказывает гипотензивный и седативный эффекты. Действие его направлено на симпатический отдел периферической нервной системы и в продолговатом мозге. При его приеме снижается выработка гормонов норадреналина и адреналина. Препарат быстро всасывается, и эффект наблюдается уже через полчаса после приема внутрь. Он достаточно активен даже при минимальных дозировках, начинает действовать уже через полчаса, и эффект сохраняется до 12 часов. Выводится он в основном почками и частично кишечником.

Как действует "Клонидин"?

Снижает частоту сердечных сокращений.

Повышает тонус сосудов мозга.

Увеличивает почечный и мозговой кровоток.

Оказывает сильный седативный, а в больших дозировках - снотворный эффект.

Устраняет чувство страха.

Снижает артериальное и внутриглазное давление.

Когда применяется препарат?

Только по назначению врача может использоваться "Клонидин". Инструкция по применению рекомендует делать это в экстренных случаях для снижения давления. При каких же заболеваниях назначают это лекарство?

При артериальной гипертензии.

Гипертоническом кризе.

Открытоугольной глаукоме.

Иногда препарат назначают и для комплексной терапии при других состояниях:

Головных болях сосудистого характера;

Для терапии вазомоторных симптомов при менопаузе;

Для купирования при алкоголизме.

"Клонидин" в офтальмологии

После введения капель в уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток. Это способствует снижению внутриглазного давления, что необходимо при Начинают терапию с 0,25%-го раствора, закапывая по капле в каждый глаз 2-4 раза в день. Но при отсутствии эффекта возможно применение 0,5%-го "Клонидина".

При закапывании в глаза могут быть побочные действия: сухость, ощущение инородного тела, жжение, отек и даже конъюнктивит. В этом случае или отменяют препарат, или переходят на менее концентрированный раствор. Но в любом случае терапия проводится под контролем врача. Чтобы процедура не вызвала системных побочных явлений, например сильного понижения давления, после закапывания необходимо прижать пальцами область слезного мешка на пару минут. Следует также знать, что при лечении нежелательно пользоваться контактными линзами, так как внутриглазной жидкости в это время вырабатывается меньше и возможно развитие побочных действий. Противопоказано закапывание препарата в глаза также при наличии инфекционно-воспалительных заболеваний.

"Клонидин": инструкция по применению

Форма выпуска препарата - это раствор для инъекций и таблетки. От того, в каком виде он используется, зависят особенности применения. Дозировка должна устанавливаться строго индивидуально.

1. В экстренных случаях при необходимости быстро снизить давление вводят внутримышечно или внутривенно "Клонидин". Инструкция по применению в ампулах не рекомендует его использовать более 150 мкг за раз.

2. В офтальмологии применяют 0,25%-й раствор препарата. Его закапывают в глаза при открытоугольной глаукоме до 4 раз в день.

3. Для амбулаторного лечения используют перорально "Клонидин". Инструкция по применению таблетки рекомендует пить три раза в день, а дозу повышать постепенно. Максимально в сутки можно принять не более 2,4 мг препарата. Курс лечения обычно составляет 1-2 месяца.

Противопоказания к его приему

Существует множество заболеваний, при которых нельзя пить "Клонидин". Инструкция по применению запрещает его использовать в таких случаях:

При гипотонии;

Выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;

Гиперчувствительности к компонентам препарата;

Синусовой брадикардии;

Беременности и кормлении грудью.

В некоторых случаях терапия возможна только под наблюдением врача:

При инфаркте миокарда;

Сахарном диабете;

Депрессии;

Хронической сердечной недостаточности;

Тяжелых нарушениях функции печени и почек;

Абстинентном синдроме у наркоманов.

Какие вызывает побочные действия?

Сонливость, замедление реакции, депрессия и слабость.

Сильное понижение артериального давления.

Галлюцинации, тревожность и головокружение.

Снижение аппетита, тошнота, запор, сухость во рту.

Нарушение функций печени.

Аллергические реакции.

Отеки и заложенность носа.

Что нужно знать при лечении "Клонидином"?

При резкой отмене препарата возможно повышение давления, учащенное сердцебиение, головная боль и беспокойство. Поэтому прекращать терапию нужно постепенно, в течение недели снижая дозу.

Внутривенное применение средства используют довольно редко, потому что при быстром введении возможно резкое повышение давления.

Если не наблюдается эффекта после двух дней приема, терапию следует отменить.

Во время лечения запрещено принимать алкогольные напитки.

При совместном приеме "Клонидина" с или гликозидами наперстянки необходимо контролировать сердечный ритм.

С осторожностью нужно подходить к совместному приему нескольких лекарств. "Клонидин" при сочетании с некоторыми препаратами может усилить или ослабить их действие и даже вызвать нежелательные побочные эффекты.

При внутривенном и внутримышечном введении нужно соблюдать осторожность - не делать этого слишком быстро. Кроме того, необходимо полежать после процедуры не менее часа.

Аналоги препарата

Существует несколько лекарств, содержащих это действующее вещество:

- "Гемитон";

- "Клофелин" в растворе и таблетках;

- "Катапресан";

- "Барклид";

- "Диксарит";

- "Хлофазолин".

Из них наиболее популярным является "Клофелин". Цена его невысока - около 80 рублей, поэтому в стационарах чаще всего используют его. Ведь эфективность этого аналога такая же из-за наличия одного действующего вещества.

| Clonidine

Аналоги

Рецепт

Rp.: Tab. Clonidini 0.00015
D.t.d.N 30
S. по 1 таб. в сутки, при неэффективности увелить дозу титруя на 0,0375мг в сутки.

Rp. Sol. Clonidini 0,01% - 1.0
D.t.d.N 5 in amp.
S. по 0,5-1,5 мл внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Способ применения

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.
Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
- Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия
- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
- облитерирующие заболевания периферических артерий
- выраженная синусовая брадикардия
- СССУ
- AV-блокада II и III степени
- кардиогенный шок
- депрессия (в т.ч. в анамнезе)
- одновременное применение трициклических антидепрессантов
- одновременное применение этанола и других средств
- оказывающих угнетающее влияние на ЦНС
- беременность, период лактации
- повышенная чувствительность к клонидину.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
- Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
- Прочие: заложенность носа.
- Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Форма выпуска

в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Клонидин является антигипертензивным средством, которое действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через ГЭБ клонидин селективно стимулирует α2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, за счет чего тормозит симпатическую импульсацию из ЦНС , вызывая вазодилатацию и понижение АД. Снижение симпатической активности сопровождается снижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого воздействия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных α2-адренорецепторов. В дополнение к центральному гипотензивному действию, клонидин может оказывать также стимулирующее влияние на периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, приводя к вазоконстрикции и повышению АД. Этот эффект иногда наблюдается после быстрого в/в введения клонидина; медленное введение клонидина в виде болюсной инъекции или внутривенной инфузии не приводит к повышению АД.
Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.
Применение клонидина приводит к снижению ЧСС, систолического и диастолического АД, а также ОПСС. МОК и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка. Клонидин обладает седативным и анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза.
Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%. После приема клонидина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 мин после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 ч. При в/в введении гипотензивный эффект проявляется через 3-5 мин, достигает максимальной выраженности через 15-20 мин и сохраняется в течение 4-8 ч. Клонидин обладает высокой липофильностью и широко распределяется в тканях, включая ЦНС . Около 50% циркулирующего в крови клонидина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40-60%) и калом (10%). Период полувыведения колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 ч (6-24 ч). Элиминация клонидина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами у женщин отмечается более низкий клиренс клонидина и более продолжительный период полувыведения.

Показания к применению препарата Клонидин

Гипертоническая болезнь, в том числе для купирования гипертонического криза; для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости.

Применение препарата Клонидин

Как гипотензивное средство внутрь обычно назначают в начальной дозе 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу повышают каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности клонидина в высоких дозах лечение дополняют салуретиками, резерпином, метилдопой и другими гипотензивными средствами. При проявлениях атеросклероза мозговых сосудов клонидин назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг, иногда — 1,2-1,5 мг.
При парентеральном введении клонидина пациент должен находиться в положении лежа. В/в инфузию рекомендуется проводить со скоростью 0,2 мг/кг/мин, но не более чем 0,5 мг/ кг/ мин. Разовая доза не должна превышать 0,15 мг. В случае превышения рекомендуемой скорости введения может наблюдаться повышение систолического АД (в среднем на 20 мм рт.ст. выше исходного уровня). При необходимости суточная доза клонидина, вводимого в/в, может достигать 0,6 мг, разделенных на 4 введения.
При наркотической абстиненции клонидин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч на протяжении 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают в течение 2-3 дней, а потом при необходимости клонидин отменяют.

Противопоказания к применению препарата Клонидин

Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада, выраженные изменения мозговых сосудов, депрессия .

Побочные эффекты препарата Клонидин

Ксеростомия, запор, реакции гиперчувствительности. В первые дни отмечаются также седативное действие, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение . Превышение рекомендуемых доз может вызвать ортостатическую гипотензию, коллапс, потерю сознания, нарушения сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца). В отдельных случаях при применении клонидина в высоких дозах возможны гинекомастия, депрессия , боль в околоушной железе и появление скудных выделений из носа.

Особые указания по применению препарата Клонидин

При лечении клонидином следует регулярно контролировать АД. Во время лечения запрещается употребление алкоголя. При выполнении разных видов операторской деятельности следует учитывать, что клонидин снижает быстроту психических и физических реакций. Внезапная отмена клонидина может привести к развитию синдрома отмены (гипертонический криз, раздражительность, тремор, головная боль , тошнота), поэтому перед его отменой на протяжении 7-10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему клонидина и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин не следует назначать больным, у которых отсутствуют условия для его регулярного приема. При АГ (артериальная гипертензия) у пациентов с феохромоцитомой применение клонидина не оказывает эффекта.

Взаимодействия препарата Клонидин

Клонидин не следует назначать одновременно с антидепрессантами и нейролептиками в высоких дозах. Гипотензивный эффект клонидина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных препаратов (диуретиков, вазодилататоров, блокаторов β-адренорецепторов). Нифедипин снижает гипотензивный эффект клонидина. Сочетанное применение клонидина с сердечными гликозидами и блокаторами β-адренорецепторов может приводить к выраженной брадикардии или (в отдельных случаях) к развитию AV-блокады. Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить первым во избежание симпатической гиперреактивности, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в высоких дозах. Транквилизаторы и средства для наркоза, вероятно, могут усиливать действие клонидина, хотя достоверных клинических данных о таком взаимодействии до сих пор нет.

Передозировка препарата Клонидин, симптомы и лечение

Проявляется сонливостью, симптоматической гипотензией, ортостатическими реакциями, брадикардией, периодической рвотой, ксеростомией.
В большинстве случаев достаточно симптоматической терапии. В качестве специфического антидота может быть использован толазолин; 10 мг толазолина при в/в введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Список аптек, где можно купить Клонидин:

Санкт-Петербург

C02AC01 (Clonidine)
S01EA04 (Clonidine)
S01EX (Прочие противоглаукомные препараты)

Перед использованием препарата КЛОНИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

01.020 (Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат)
26.001 (Противоглаукомный препарат)

Фармакологическое действие

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

КЛОНИДИН: ДОЗИРОВКА

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

КЛОНИДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Противопоказания

Дозировка

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.