Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza per la febbre in cui il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente medicine. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è consentito dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?
Bloccante dei recettori dell'istamina H 1. Farmaco antiallergico
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
◊ Compresse rivestite con film bianco o quasi Colore bianco, oblungo, biconvesso, inciso con "e" su un lato.
Eccipienti: lattosio monoidrato - 67,5 mg, cellulosa microcristallina - 25 mg, sodio carbossimetilico - 1 mg, biossido di silicio colloidale - 0,5 mg, magnesio stearato - 1 mg.
Composto guscio della pellicola: ipromellosa 2910/5 - 3,3 mg, macrogol 6000 - 0,35 mg, talco - 0,85 mg, biossido di titanio (E171) - 0,5 mg.
7 pezzi. - blister (1) - pacchi di cartone.
7 pezzi. - blister (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - blister (2) - pacchi di cartone.
effetto farmacologico
La levocetirizina, l'enantiomero (R) della cetirizina, è un inibitore dei recettori H1 periferici -recettori dell'istamina, la cui affinità è 2 volte superiore a quella della cetirizina. Dopo una singola dose di levocetirizina, il legame dei recettori H1 dell'istamina è stato osservato nel 90% dei casi dopo 4 ore e nel 57% dopo 24 ore.
Influenza lo stadio istamina-dipendente reazioni allergiche; riduce la migrazione degli eosinofili, riduce la permeabilità vascolare, limita il rilascio di mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche, ha un effetto antiessudativo e antipruriginoso; praticamente nessuna azione anticolinergica e antiserotonina. A dosi terapeutiche praticamente non ha effetto sedativo. L'azione inizia 12 minuti dopo l'assunzione di una singola dose nel 50% dei pazienti, dopo 1 ora nel 95% dei pazienti e dura 24 ore e non influisce sull'intervallo QT nell'ECG.
Malattia
Dermatite allergica nei bambini
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Farmacocinetica
La farmacocinetica è lineare, indipendente dalla dose e dal tempo e varia leggermente da individuo a individuo.
Aspirazione
Dopo la somministrazione orale, la levocetirizina viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il consumo di cibo non influisce sulla completezza dell'assorbimento, sebbene la sua velocità diminuisca, la Cmax nel plasma viene raggiunta 0,9 ore (54 minuti) dopo l'assunzione del farmaco. La Cmax nel plasma dopo una singola dose di levocetirizina alla dose di 5 mg è 270 ng / ml e dopo somministrazioni ripetute alla dose di 5 mg - 308 ng / ml.
Distribuzione
Il legame della levocetirizina alle proteine plasmatiche è del 90%. V d è 0,4 l / kg. Css viene installato in 2 giorni.
Non sono disponibili dati sulla distribuzione della levocetirizina nei tessuti e sulla sua penetrazione attraverso la BEE nell’uomo. La levocetirizina viene escreta nel latte materno.
Metabolismo
La levocetirizina viene metabolizzata in piccole quantità (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
A causa del metabolismo limitato e dell’assenza di attività inibitoria metabolica, l’interazione della levocetirizina a livello metabolico con altre sostanze è improbabile.
allevamento
La T1/2 negli adulti è di 7,9 ± 1,9 ore.La clearance totale media osservata è di 0,63 ml/min/kg. La levocetirizina viene escreta prevalentemente nelle urine, in media, circa l'85,4% della dose somministrata mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. L'escrezione attraverso l'intestino (con le feci) rappresenta solo il 12,9% della dose assunta.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
T 1/2 nei bambini piccoli è più corto che negli adulti.
La clearance totale della levocetirizina dipende dal CC. Pertanto, si consiglia ai pazienti con insufficienza renale moderata e grave di aumentare gli intervalli tra le dosi del farmaco in conformità con il QC. Nei pazienti con anuria e malattia renale allo stadio terminale, la clearance totale della levocetirizina è ridotta di circa l’80% rispetto ai soggetti sani. La quantità di levocetirizina escreta durante una procedura di emodialisi standard di 4 ore è inferiore al 10%.
Indicazioni
- trattamento dei sintomi della rinite allergica annuale (persistente) e stagionale (intermittente) e della congiuntivite allergica, quali prurito, starnuti, congestione nasale, rinorrea, lacrimazione, iperemia congiuntivale;
- pollinosi (raffreddore da fieno);
- orticaria, incl. orticaria cronica idiopatica;
- Edema di Quincke (come terapia adiuvante);
- altre dermatosi allergiche, accompagnate da prurito ed eruzioni cutanee.
Controindicazioni
- ipersensibilità alla levocetirizina e ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco;
- ipersensibilità ad altri derivati della piperazina;
- insufficienza renale terminale con CC inferiore a 10 ml/min;
- gravidanza;
- età da bambini fino a 6 anni (per questa forma di dosaggio);
- intolleranza congenita al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (a causa del contenuto di lattosio nel preparato).
Accuratamente:
- insufficienza renale cronica con CC superiore a 10 ml / min, ma inferiore a 50 ml / min (è necessaria la correzione del regime posologico);
- vecchiaia (la velocità di filtrazione glomerulare può diminuire);
- È necessario prestare attenzione quando si assume con alcol.
Dosaggio
La compressa deve essere assunta per via orale, senza masticare e con liquidi, indipendentemente dal pasto. Si consiglia di assumere la dose giornaliera in un'unica dose. Adulti, adolescenti e bambini di età superiore a 6 anni La dose giornaliera raccomandata è 5 mg (1 compressa).
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani con insufficienza renale da moderata a grave, si raccomanda un aggiustamento della dose (vedere “Pazienti con funzionalità renale compromessa” di seguito).
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L'intervallo tra le dosi del farmaco è determinato individualmente, tenendo conto della funzione dei reni. Le informazioni sull'aggiustamento della dose sono fornite nella tabella seguente. Per utilizzarlo calcolare il CC (ml/min) in base alla concentrazione di creatinina sierica (mg/dl)
CC (ml / min) \u003d × peso corporeo (kg) / 72 × siero CC, (mg / dl)
Aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa
A bambini con funzionalità renale compromessa la dose viene aggiustata individualmente, tenendo conto del CC e del peso corporeo. Non sono disponibili dati separati sull’uso nei bambini con funzionalità renale compromessa.
A disfunzione epatica isolata non è necessario alcun aggiustamento della dose. A pazienti con insufficienza epatica e renale si raccomanda un aggiustamento della dose.
Durata del trattamento
Il trattamento della rinite allergica viene effettuato in base al decorso della malattia; il farmaco può essere sospeso quando i sintomi scompaiono e ripreso in caso di recidiva. In caso di rinite allergica cronica, può essere prescritto un trattamento a lungo termine durante il periodo di azione degli allergeni. L’esperienza clinica con levocetirizina 5 mg compresse rivestite con film è attualmente limitata a 6 mesi.
Effetti collaterali
Determinazione della frequenza delle reazioni avverse (secondo MedDRA): molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Dal sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità, incl. reazioni anafilattiche.
Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - sonnolenza; molto raramente - aggressività, agitazione, allucinazioni, depressione, convulsioni.
Dal lato dell'organo della visione: molto raramente - disturbi visivi.
Dal lato del sistema cardiovascolare: molto raramente - palpitazioni, tachicardia.
Dal sistema respiratorio: molto raramente - mancanza di respiro.
Dal sistema digestivo: spesso - secchezza della mucosa orale; raramente - dolore addominale; molto raramente - nausea, diarrea, epatite.
Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: molto raramente - prurito, eruzione cutanea.
Reazioni allergiche: molto raramente - angioedema, eruzione cutanea da farmaci, orticaria.
Dal sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - mialgia.
Reazioni generali: spesso - stanchezza; raramente - astenia.
Dal lato degli indicatori di laboratorio: molto raramente - violazione della funzionalità epatica, aumento di peso.
Overdose
Sintomi: possibile sonnolenza negli adulti e agitazione, nonché ansia, seguita da sonnolenza, nei bambini.
Trattamento: Non esistono antidoti specifici per la levocetirizina. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. Se è trascorso un po' di tempo dall'assunzione del farmaco, è necessario eseguire la lavanda gastrica. La levocetirizina non viene praticamente escreta durante l'emodialisi.
interazione farmacologica
Non sono stati condotti studi sull'interazione della levocetirizina con altri farmaci, compresi studi con induttori dell'isoenzima CYP3A4.
Durante lo studio dell'interazione farmacologica del racemo cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam, non è stata rilevata alcuna interazione indesiderata clinicamente significativa.
Con la somministrazione simultanea di teofillina (400 mg al giorno), la clearance totale della cetirizina si riduce del 16% (la cinetica della teofillina non cambia).
In uno studio con somministrazione simultanea di ritonavir (600 mg 2 volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), è stato dimostrato che l'esposizione di cetirizina aumentava del 40% e l'esposizione di ritonavir cambiava leggermente (-11%). .
Nei pazienti sensibili, l’uso concomitante di levocetirizina e alcol o altri depressori del SNC può aumentare l’effetto sul SNC, sebbene non sia stato dimostrato che il racemo cetirizina aumenti gli effetti dell’alcol.
Secondo le statistiche, circa il 90% della popolazione mondiale soffre di allergie. Prurito, lacrimazione, irritazione delle mucose rovinano i piani e costringono a bussare alle soglie delle farmacie alla ricerca di un mezzo efficace per sbarazzarsi della malattia. Uno dei farmaci allergici più popolari ed efficaci è Express. L'articolo discuterà in dettaglio le domande: quando e come utilizzare il farmaco, le caratteristiche del suo effetto sul corpo, indicazioni e controindicazioni, nonché gli analoghi medicinali.
Composizione, confezionamento e modulo di rilascio
Zodak Express sono compresse biconvesse, bianche, oblunghe, rivestite con film.
L'antistaminico è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film bianche.
Il nucleo della compressa è costituito dal principio attivo levocetirizina dicloridrato, nella quantità di 5 mg per compressa, e da componenti ausiliari.
Le compresse sono confezionate in un blister da 7 o 10 pezzi e 1 o 4 blister da 7 compresse o 2 blister da 10 compresse sono confezionati in scatole di cartone. Ogni scatola viene fornita con istruzioni dettagliate per l'uso.
Come funziona questa forma del farmaco
Il principio attivo della compressa blocca i recettori dell'istamina. Quando un allergene entra nel corpo, inizia una catena di reazioni biochimiche, il cui prodotto finale è l'istamina. Salendo sui recettori, provoca sintomi come prurito, arrossamento, eruzione cutanea, gonfiore e altri.
La levocetirizina interferisce con il legame dei recettori e dell'istamina, alleviando o prevenendo l'insorgenza dei sintomi allergici. Il principio attivo inizia ad agire 12 minuti dopo l'ingestione e continua ad agire per tutto il giorno.
Farmacocinetica
Dopo essere entrato nel tratto gastrointestinale, l'antistaminico viene assorbito completamente in un breve periodo di tempo. La concentrazione più alta di levocetirizina nel sangue si osserva dopo 54 minuti.
Dopo 2 giorni si rileva la concentrazione di equilibrio. La levocetirizina viene parzialmente scissa nel fegato (circa il 14%) e la parte rimanente viene escreta immodificata dalla funzione renale (circa l'85%). I prodotti metabolici non influenzano i processi biochimici. L'emivita dal corpo di un adulto è di 8-10 ore, nei bambini questo periodo diminuisce.
Meccanismo di azione
È un antistaminico che blocca i recettori dell'istamina H1 e previene la loro reazione con l'istamina. Pertanto, il medicinale previene o riduce la manifestazione dei sintomi allergici.
Indicazioni
Il farmaco viene utilizzato come agente sintomatico nel trattamento di vari tipi di reazioni allergiche (prurito, lacrimazione, naso che cola, starnuti, tosse, arrossamento, eruzioni cutanee, gonfiore). L'uso del farmaco è possibile con:
- rinite di natura permanente e stagionale;
- orticaria;
- dermatite;
- congiuntivite;
- Edema di Quincke.
Controindicazioni
È vietato utilizzare il farmaco per le seguenti malattie e condizioni fisiologiche:
- bambini di età inferiore a 6 anni;
- intolleranza al lattosio;
- funzionalità renale compromessa;
- gravidanza e allattamento;
- porfiria;
- spasmo bronchiale, accompagnato da tosse;
- intolleranza individuale a uno o più componenti del farmaco.
In cosa è diverso dal solito Zodak
Entrambi i farmaci hanno lo stesso effetto terapeutico. Il principio attivo è cetirizina mentre Express è levocetirizina. La molecola di cetirizina ha una struttura lineare con una parte attiva ad anello all'estremità. È questo gruppo di atomi che determina l'efficacia del farmaco.
Il gruppo attivo di atomi può essere posizionato a sinistra o a destra rispetto all'asse della molecola, tuttavia, solo gli isomeri destrogiri di cetirizina - levocetirizina hanno un effetto terapeutico. Pertanto, in Zodak sono presenti entrambi i tipi di isomeri e in Express solo un isomero: levocetirizina.
A parità di altre condizioni, Express è più efficace del solito, perché la concentrazione di molecole attive in esso contenute è 2 volte superiore. Il farmaco viene eliminato dagli isomeri levogiri della cetirizina, che non hanno un effetto terapeutico.
Come applicare
Assegnare adulti e bambini una volta al giorno per 1 compressa. L'antistaminico viene assunto indipendentemente dal pasto e lavato con una piccola quantità di acqua. La compressa non deve essere masticata o l'integrità del guscio non deve essere rotta in altro modo.
Si consiglia di assumere la compressa la sera e di osservare un intervallo di 24 ore tra una somministrazione e l'altra.
Il dosaggio per gli anziani e i pazienti affetti da insufficienza epatica non richiede aggiustamenti.
In caso di funzionalità renale compromessa, il dosaggio viene prescritto dal medico in base alla clearance della creatinina. Quando si prescrive un farmaco a bambini con funzionalità renale compromessa, viene preso in considerazione anche il peso del bambino.
Il farmaco non si accumula nel corpo, quindi può essere utilizzato fino alla completa scomparsa dei sintomi. In caso di recidiva della malattia, la ricezione può essere ripresa.
Il periodo massimo consentito di uso continuo del farmaco è di 6 mesi.
Overdose
In caso di sovradosaggio, si osservano numerose reazioni. Tra loro:
- ansia;
- cardiopalmo;
- irritabilità;
- mal di testa;
- fatica;
- debolezza;
- eccitazione;
- letargia;
- sonnolenza;
- mucose secche;
- ritenzione urinaria;
- stipsi.
Non esiste un antidoto per la cetirizina, quindi, in caso di sovradosaggio, è necessario lavare lo stomaco, assumere carbone attivo o un altro assorbente. Viene prescritto un trattamento sintomatico di supporto. L'efficacia dell'emodialisi con sovradosaggio di cetirizina è estremamente bassa.
Reazioni avverse
Il farmaco può causare reazioni avverse da organi e sistemi.
- secchezza della mucosa orale;
- fatica;
- mal di testa.
- sonnolenza;
- dolore addominale;
- astenia.
Molto raramente:
- convulsioni;
- depressione;
- allucinazioni;
- eccitazione;
- aggressione;
- disturbi visivi;
- polso rapido;
- dispnea;
- nausea;
- diarrea;
- dermatite, orticaria, eruzione cutanea, prurito;
- epatite;
- disfunzione epatica;
- mialgia.
In caso di reazioni avverse interrompere l'assunzione del farmaco e consultare immediatamente un medico.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
È vietato l'uso durante la gravidanza, poiché la levocetirizina ha un effetto negativo sulla crescita e sul corretto sviluppo del feto.
Se il trattamento con il farmaco è necessario durante l'allattamento, l'allattamento al seno dovrà essere interrotto a causa del fatto che il principio attivo passa nel latte materno.
Controindicato è anche l'uso del farmaco da parte dei bambini di età inferiore ai sei anni.
Può essere usato con altri medicinali
Nel corso degli studi non sono state identificate reazioni negative significative di interazione con altri farmaci.
Con la somministrazione simultanea di Zodak e Teofillina, il periodo di eliminazione del primo aumenta, quindi l'effetto del farmaco viene prolungato.
L'assunzione del farmaco insieme ad alcol o farmaci sedativi può aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.
istruzioni speciali
Zodak Express (INN levocetirizina) è un farmaco antiallergico, un potente antagonista selettivo dell'imidazolil-2-etilammina (istamina). Agisce sulla fase delle reazioni allergiche determinata dall'istamina, riduce la migrazione dei granulociti acidofili, rende meno permeabili le pareti dei vasi sanguigni e previene il rilascio di mediatori proinfiammatori. Previene lo sviluppo di reazioni allergiche e, se una reazione allergica si è già sviluppata, ne facilita il decorso. Previene l'essudazione dovuta al rilascio di liquidi ricchi di proteine da piccoli vasi. Elimina la sensazione di dolorosa irritazione della pelle, solletico, causando la necessità di grattare la zona irritata. Non mostra antagonismo nei confronti dell'acetilcolina e della serotonina. Nelle dosi consigliate dalle istruzioni per l'uso non provoca sedazione. Dopo la somministrazione orale, l'effetto terapeutico del farmaco viene mantenuto ad un livello clinicamente significativo durante il giorno. La levocetirizina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La presenza di contenuto alimentare nel tratto gastrointestinale rallenta l'assorbimento, ma non ne pregiudica la completezza. L'emivita varia da 8 a 10 ore (nei bambini è più vicina al limite inferiore). L'eliminazione dall'organismo avviene principalmente con le urine e, in misura minore, con le feci. Zodak express è usato come terapia sintomatica per rinite allergica, rinocongiuntivite, orticaria, angioedema e altre dermatosi di origine allergica. Il farmaco non viene utilizzato per l'intolleranza individuale alla levocetirizina o ad altri derivati della piperazina, insufficienza renale estrema. Nella pratica pediatrica, il farmaco viene utilizzato dall'età di sei anni. La gravidanza e l'allattamento al seno non sono controindicazioni dirette all'uso di Zodak Express, tuttavia, quando si assume il farmaco durante questo periodo, è necessario prestare particolare attenzione. Effetti collaterali tipici durante l'assunzione del farmaco: mal di testa, desiderio di addormentarsi in un momento non previsto per il sonno, iposalivazione, affaticamento, perdita di appetito, dolore addominale.
Le compresse Zodak express devono essere assunte senza violarne l'integrità. Mangiare non influisce sul tempo di assunzione del farmaco. Si consiglia di assumere la dose giornaliera - 1 compressa con un dosaggio di 5 mg - alla volta. Se non si riscontra alcun miglioramento delle condizioni del paziente durante l'assunzione del farmaco, è necessario consultare un medico per chiarire la diagnosi. La durata del trattamento per la rinite stagionale è determinata dal periodo di manifestazione della malattia: quando i segni dell'allergia scompaiono, il trattamento viene interrotto e quando riappare viene ripreso. Con la rinite tutto l'anno, la durata del trattamento è determinata dal periodo di esposizione agli antigeni che possono causare sensibilizzazione del corpo e partecipare allo sviluppo di reazioni di ipersensibilità. Se si dimentica di assumere la dose successiva del farmaco, non si deve compensare raddoppiando la dose successiva: il regime farmacologico non cambia, la dose successiva viene assunta come previsto. Gli individui con insufficienza renale da moderata a grave dovrebbero assumere il farmaco ad intervalli più lunghi in base alla capacità dei reni di trattenere la creatinina. Quando si utilizza il farmaco da parte di persone con adenoma prostatico o in presenza di altre condizioni patologiche e fattori contro i quali si verifica la ritenzione urinaria, è necessario prestare particolare attenzione, perché. Zodak Express può aumentare la ritenzione urinaria. Durante il corso del farmaco, si consiglia di abbandonare i prodotti contenenti etanolo. Il farmaco può avere un effetto sedativo, che deve essere preso in considerazione quando si lavora con meccanismi potenzialmente pericolosi e si guida un'auto. Zodak Express non entra in interazioni clinicamente significative con altri farmaci. Sullo sfondo dell'uso a lungo termine del farmaco, il suo effetto non si indebolisce.
Farmacologia
La levocetirizina, l'enantiomero (R) della cetirizina, è un inibitore dei recettori H 1 dell'istamina periferici, la cui affinità è 2 volte superiore a quella della cetirizina. Dopo una singola dose di levocetirizina, il legame dei recettori H1 dell'istamina è stato osservato nel 90% dei casi dopo 4 ore e nel 57% dopo 24 ore.
Influenza lo stadio istamina-dipendente delle reazioni allergiche; riduce la migrazione degli eosinofili, riduce la permeabilità vascolare, limita il rilascio di mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche, ha un effetto antiessudativo e antipruriginoso; praticamente nessuna azione anticolinergica e antiserotonina. A dosi terapeutiche praticamente non ha effetto sedativo. L'azione inizia 12 minuti dopo l'assunzione di una singola dose nel 50% dei pazienti, dopo 1 ora nel 95% dei pazienti e dura 24 ore e non influisce sull'intervallo QT dell'ECG.
Farmacocinetica
La farmacocinetica è lineare, indipendente dalla dose e dal tempo e varia leggermente da individuo a individuo.
Aspirazione
Dopo la somministrazione orale, la levocetirizina viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il consumo di cibo non influisce sulla completezza dell'assorbimento, sebbene la sua velocità diminuisca, la Cmax nel plasma viene raggiunta 0,9 ore (54 minuti) dopo l'assunzione del farmaco. La Cmax nel plasma dopo una singola dose di levocetirizina alla dose di 5 mg è 270 ng / ml e dopo somministrazioni ripetute alla dose di 5 mg - 308 ng / ml.
Distribuzione
Il legame della levocetirizina alle proteine plasmatiche è del 90%. V d è 0,4 l / kg. Css viene installato in 2 giorni.
Non sono disponibili dati sulla distribuzione della levocetirizina nei tessuti e sulla sua penetrazione attraverso la BEE nell’uomo. La levocetirizina viene escreta nel latte materno.
Metabolismo
La levocetirizina viene metabolizzata in piccole quantità (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
A causa del metabolismo limitato e dell’assenza di attività inibitoria metabolica, l’interazione della levocetirizina a livello metabolico con altre sostanze è improbabile.
allevamento
La T1/2 negli adulti è di 7,9 ± 1,9 ore.La clearance totale media osservata è di 0,63 ml/min/kg. La levocetirizina viene escreta prevalentemente nelle urine, in media, circa l'85,4% della dose somministrata mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. L'escrezione attraverso l'intestino (con le feci) rappresenta solo il 12,9% della dose assunta.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
T 1/2 nei bambini piccoli è più corto che negli adulti.
La clearance totale della levocetirizina dipende dal CC. Pertanto, si consiglia ai pazienti con insufficienza renale moderata e grave di aumentare gli intervalli tra le dosi del farmaco in conformità con il QC. Nei pazienti con anuria e malattia renale allo stadio terminale, la clearance totale della levocetirizina è ridotta di circa l’80% rispetto ai soggetti sani. La quantità di levocetirizina escreta durante una procedura di emodialisi standard di 4 ore è inferiore al 10%.
Modulo per il rilascio
Compresse rivestite con film, bianche o quasi bianche, oblunghe, biconvesse, con impresso "e" su un lato.
Eccipienti: lattosio monoidrato - 67,5 mg, cellulosa microcristallina - 25 mg, sodio carbossimetilico - 1 mg, biossido di silicio colloidale - 0,5 mg, magnesio stearato - 1 mg.
La composizione del film: ipromellosa 2910/5 - 3,3 mg, macrogol 6000 - 0,35 mg, talco - 0,85 mg, biossido di titanio (E171) - 0,5 mg.
7 pezzi. - blister (1) - pacchi di cartone.
7 pezzi. - blister (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - blister (2) - pacchi di cartone.
Dosaggio
La compressa deve essere assunta per via orale, senza masticare e con liquidi, indipendentemente dal pasto. Si consiglia di assumere la dose giornaliera in un'unica dose. Adulti, adolescenti e bambini di età superiore a 6 anni La dose giornaliera raccomandata è 5 mg (1 compressa).
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani con insufficienza renale da moderata a grave, si raccomanda un aggiustamento della dose (vedere “Pazienti con funzionalità renale compromessa” di seguito).
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L'intervallo tra le dosi del farmaco è determinato individualmente, tenendo conto della funzione dei reni. Le informazioni sull'aggiustamento della dose sono fornite nella tabella seguente. Per utilizzarlo calcolare il CC (ml/min) in base alla concentrazione di creatinina sierica (mg/dl)
CC (ml / min) \u003d × peso corporeo (kg) / 72 × siero CC, (mg / dl)
Aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa
Nei bambini con funzionalità renale compromessa, la dose viene aggiustata individualmente, tenendo conto del CC e del peso corporeo. Non sono disponibili dati separati sull’uso nei bambini con funzionalità renale compromessa.
Con una violazione isolata della funzionalità epatica, non è richiesto un aggiustamento della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale si raccomanda un aggiustamento della dose.
Durata del trattamento
Il trattamento della rinite allergica viene effettuato in base al decorso della malattia; il farmaco può essere sospeso quando i sintomi scompaiono e ripreso in caso di recidiva. In caso di rinite allergica cronica, può essere prescritto un trattamento a lungo termine durante il periodo di azione degli allergeni. L’esperienza clinica con levocetirizina 5 mg compresse rivestite con film è attualmente limitata a 6 mesi.
Overdose
Sintomi: possibile sonnolenza negli adulti e agitazione, nonché ansia, seguita da sonnolenza, nei bambini.
Trattamento: non esistono antidoti specifici per la levocetirizina. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. Se è trascorso un po' di tempo dall'assunzione del farmaco, è necessario eseguire la lavanda gastrica. La levocetirizina non viene praticamente escreta durante l'emodialisi.
Interazione
Non sono stati condotti studi sull'interazione della levocetirizina con altri farmaci, compresi studi con induttori dell'isoenzima CYP3A4.
Durante lo studio dell'interazione farmacologica del racemo cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam, non è stata rilevata alcuna interazione indesiderata clinicamente significativa.
Con la somministrazione simultanea di teofillina (400 mg al giorno), la clearance totale della cetirizina si riduce del 16% (la cinetica della teofillina non cambia).
In uno studio con somministrazione simultanea di ritonavir (600 mg 2 volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), è stato dimostrato che l'esposizione di cetirizina aumentava del 40% e l'esposizione di ritonavir cambiava leggermente (-11%). .
Nei pazienti sensibili, l’uso concomitante di levocetirizina e alcol o altri depressori del SNC può aumentare l’effetto sul SNC, sebbene non sia stato dimostrato che il racemo cetirizina aumenti gli effetti dell’alcol.
Effetti collaterali
Determinazione della frequenza delle reazioni avverse (secondo MedDRA): molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Dal sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità, incl. reazioni anafilattiche.
Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - sonnolenza; molto raramente - aggressività, agitazione, allucinazioni, depressione, convulsioni.
Da parte dell'organo della vista: molto raramente - disturbi visivi.
Dal sistema cardiovascolare: molto raramente - palpitazioni, tachicardia.
Dal sistema respiratorio: molto raramente - mancanza di respiro.
Dal sistema digestivo: spesso - secchezza della mucosa orale; raramente - dolore addominale; molto raramente - nausea, diarrea, epatite.
Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: molto raramente - prurito, eruzione cutanea.
Reazioni allergiche: molto raramente - angioedema, eruzione cutanea da farmaci, orticaria.
Dal sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - mialgia.
Reazioni generali: spesso - stanchezza; raramente - astenia.
Dai parametri di laboratorio: molto raramente - violazione della funzionalità epatica, aumento di peso.
- ipersensibilità alla levocetirizina e ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco;
- ipersensibilità ad altri derivati della piperazina;
- insufficienza renale terminale con CC inferiore a 10 ml/min;
- gravidanza;
- età da bambini fino a 6 anni (per questa forma di dosaggio);
- intolleranza congenita al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (a causa del contenuto di lattosio nel preparato).
Accuratamente:
- insufficienza renale cronica con CC superiore a 10 ml / min, ma inferiore a 50 ml / min (è necessaria la correzione del regime posologico);
- età avanzata (probabilmente diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare);
- è necessario prestare attenzione quando si assume con alcol.
Funzionalità dell'applicazione
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato.
La levocetirizina viene escreta nel latte materno, pertanto, se necessario, si consiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento per interrompere l'allattamento.
Domanda di violazioni della funzionalità epatica
Con una violazione isolata della funzionalità epatica, non è richiesto un aggiustamento della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale si raccomanda un aggiustamento della dose (vedere sopra “Pazienti con funzionalità renale compromessa”).
Domanda di violazioni della funzionalità renale
L'intervallo tra le dosi del farmaco è determinato individualmente, tenendo conto della funzione dei reni. Le informazioni sull'aggiustamento della dose sono riportate nella tabella.
Nei bambini con funzionalità renale compromessa, la dose viene aggiustata individualmente, tenendo conto della clearance della creatinina e del peso corporeo. Non sono disponibili dati separati sull’uso nei bambini con funzionalità renale compromessa.
Uso nei bambini
Controindicato nei bambini di età inferiore a 6 anni.Uso nei pazienti anziani
Nei pazienti anziani con insufficienza renale da moderata a grave, si raccomanda un aggiustamento della dose (vedere “Pazienti con funzionalità renale compromessa” di seguito).istruzioni speciali
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo
La levocetirizina, se assunta alle dosi raccomandate, non influisce negativamente sull'attenzione e sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità di guidare veicoli. Tuttavia, durante il periodo di assunzione del farmaco, è consigliabile astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Istruzioni per l'uso, prezzo, composizione, controindicazioni.
Principio attivo:
Levocetirizina* (Levocetirizina*)AT:
R06AE09Composizione e forma di rilascio:
Levocetirizina* (Levocetirizina*)ATC R06AE09 Levocetirizina Agente antiallergico - bloccante dei recettori H1 dell'istamina Classificazione nosologica (ICD-10) H04.9 Malattia dell'apparato lacrimale non specificata H10.1 Congiuntivite atopica acuta H11.4 Altre malattie vascolari congiuntivali e cisti J00 Ingite acuta nasofaringea [naso che cola] J30 Rinite vasomotoria e allergica J30.1 Rinite allergica causata da polline delle piante L20 Dermatite atopica L29 Prurito L30.9 Dermatite non specificata L50 Orticaria L50.1 Orticaria idiopatica R06.7 Starnuti R21 Eruzione cutanea e altre eruzioni cutanee non specifiche T78.3 Composizione di angioedemaPillole rivestite con film 1 etichetta. principio attivo: levocetirizina dicloridrato 5 mg eccipienti principali: lattosio monoidrato - 67,5 mg; Centro clienti: 25 mg; amido carbossimetilico di sodio - 1 mg; biossido di silicio colloidale - 0,5 mg; stearato di magnesio - involucro della pellicola da 1 mg: ipromellosa 2910/5 - 3,3 mg; macrogol 6000 - 0,35 mg; talco - 0,85 mg; biossido di titanio (E171) - 0,5 mgEffetto farmacologico:
La levocetirizina, l'enantiomero (R) della cetirizina, è un inibitore dei recettori periferici dell'istamina H1, la cui affinità è 2 volte superiore a quella della cetirizina. Dopo una singola dose di levocetirizina, il legame dei recettori H1 dell'istamina è stato osservato nel 90% dopo 4 ore e nel 57% dopo 24 ore.La levocetirizina influenza lo stadio istamina-dipendente delle reazioni allergiche, riduce la migrazione degli eosinofili, riduce la permeabilità vascolare, limita il rilascio di mediatori dell'infiammazione, previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche, ha un effetto antiessudativo, antipruriginoso, praticamente non ha effetti anticolinergici e antiserotonici, a dosi terapeutiche praticamente non ha effetto sedativo. L'azione della levocetirizina inizia 12 minuti dopo l'assunzione di una singola dose nel 50% dei pazienti, dopo 1 ora - nel 95% dei pazienti e continua per 24 ore.L'assunzione di levocetirizina non influisce sull'intervallo QT sull'ECG.Indicazioni per l'uso:
Zodak® Express trattamento dei sintomi della rinite allergica e della congiuntivite allergica tutto l'anno (persistente) e stagionale (intermittente), come prurito, starnuti, congestione nasale, rinorrea, lacrimazione, iperemia congiuntivale; pollinosi (raffreddore da fieno); orticaria, inclusa orticaria cronica idiopatica; Edema di Quincke (come terapia adiuvante); altre dermatosi allergiche, accompagnate da prurito ed eruzioni cutanee.Controindicazioni:
ipersensibilità alla levocetirizina e ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco; insufficienza renale terminale con Cl creatinina inferiore a 10 ml/min; intolleranza congenita al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (a causa del contenuto di lattosio nel preparato) gravidanza; età da bambini fino a 6 anni (per questa forma di dosaggio). Con prudenza: amministrazione simultanea con alcool (vedi «Interazione»); insufficienza renale cronica con Cl creatinina superiore a 10 ml / min, ma inferiore a 50 ml / min (è necessaria la correzione del regime posologico); età avanzata (probabilmente diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare).Uso durante la gravidanza e l'allattamento:
L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato. La levocetirizina viene escreta nel latte materno, pertanto, se necessario, si consiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento per interrompere l'allattamento.Dosaggio e somministrazione:
Gli effetti collaterali della levocetirizina sono suddivisi in classi di organi sistemici secondo la classificazione del Dizionario medico delle attività di regolamentazione (MedDRA), indicando la frequenza con cui si verificano: spesso (? 1/100 eEffetti collaterali:
Non sono stati condotti studi sull'interazione della levocetirizina con altri farmaci, compresi studi con induttori dell'isoenzima CYP3A4. Durante lo studio delle interazioni farmacologiche del racemo cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam, non sono state identificate interazioni avverse clinicamente significative. Con la somministrazione simultanea di teofillina (400 mg al giorno), la clearance totale della cetirizina si riduce del 16% (la cinetica della teofillina non cambia). In uno studio in cui è stato somministrato ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione alla cetirizina è aumentata del 40% e l'esposizione al ritonavir è stata leggermente alterata (11%). Nei pazienti sensibili, l’uso concomitante di levocetirizina e alcol o altri depressori del SNC può aumentare l’effetto sul SNC, sebbene non sia stato dimostrato che il racemo cetirizina aumenti gli effetti dell’alcol.Istruzioni speciali:
Dentro, senza masticare e bere liquidi, indipendentemente dal pasto. Si consiglia di assumere la dose giornaliera in un'unica dose. Adulti, adolescenti e bambini sopra i 6 anni. La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (1 etichetta). Pazienti anziani. Si raccomandano aggiustamenti della dose nei pazienti anziani con compromissione renale da moderata a grave (vedere Pazienti con funzionalità renale compromessa). Pazienti con funzionalità renale compromessa. L'intervallo tra le dosi del farmaco è determinato individualmente, tenendo conto della funzione dei reni. Le informazioni sull'aggiustamento della dose sono fornite nella tabella seguente. Per utilizzarlo, la creatinina Cl del paziente in ml/min deve essere calcolata dalla concentrazione di creatinina sierica (mg/dl) utilizzando la seguente formula: creatinina Cl = (? peso, kg)/(72? creatinina sierica, mg/dl ) Per le donne il valore ottenuto va moltiplicato per 0,85. Tabella Aggiustamento della dose in pazienti con funzionalità renale compromessa Gruppo Cl creatinina, ml/min Dose e frequenza di somministrazione Funzione normale > 80 5 mg 1 volta al giorno IRC lieve 50-79 5 mg 1 volta al giorno IRC moderata 30-49 5 mg 1 tempo in 2 giorni Grave insufficienza renale cronicaInterazione farmacologica:
Sintomi: possibile sonnolenza e agitazione (negli adulti), nonché ansia, seguiti da sonnolenza (nei bambini). Trattamento: non esistono antidoti specifici per la levocetirizina. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. Se è trascorso un po' di tempo dall'assunzione del farmaco, è necessario eseguire la lavanda gastrica. La levocetirizina non viene praticamente escreta durante l'emodialisi.Overdose:
Durante il trattamento con il farmaco non è consigliabile assumere etanolo. Influenza sulla capacità di guidare veicoli o di impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose. La levocetirizina, se assunta alle dosi raccomandate, non influisce negativamente sull'attenzione e sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità di guidare veicoli. Tuttavia, durante il periodo di assunzione del farmaco, è consigliabile astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. Forma di rilascio Compresse rivestite con film, 5 mg. 7 o 10 tab. in blister PVC/Aclar/PVC/Al o Al/Al. 1 o 4 blister da 7 compresse; 2 blister da 10 compresse. riposto in una scatola di cartone. Produttore Zentiva k.s., Repubblica Ceca. I reclami dei consumatori devono essere inviati all'indirizzo in Russia: 125009, Mosca, st. Tverskaya, 22. Tel.: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11. Commento Compresse rivestite con film: RU n. LP 002216, 2013-09-03. Condizioni di dispensazione dalle farmacieSenza prescrizione medica.Condizioni di archiviazione:
Zodak® Express A una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
