Ципрофлоксацин в м инструкция по применению. Ципрофлоксацин – инструкция по применению. Аналоги и краткий обзор отзывов

Ципрофлоксацин - это антибиотик второго поколения фторхинолонов, эффективный в лечении некоторых инфекций, вызванных бактериями. Спектр его активности включает значительную часть штаммов бактериальных патогенов, повинных в инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, ЖКТ и брюшной полости, в том числе грамотрицательных (Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Pseudomonas aeruginosa и Proteus mirabilis ), и грамположительных (метициллин-чувствительный, но не метициллин-устойчивый золотистый стафилококк, Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis и Streptococcus pyogenes ) бактериальные патогены. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, ценится за этот широкий спектра действия, отличное проникновение в ткани и доступность в форме пероральных и внутривенных составов.

Ципрофлоксацин отдельно или в сочетании с другими антибактериальными препаратами в эмпирическом лечении инфекций, для которых бактериальный возбудитель не был идентифицирован, в том числе инфекции мочевыводящих путей и брюшные инфекции среди прочих. Он также используется для лечения инфекций, вызванных специфическими патогенами, известными, как чувствительные.

Ципрофлоксацин представляет собой наиболее широко используемый препарат из второго поколения хинолоновых антибиотиков, которые попали в клиническую практику в конце 1980-х и начале 1990-х годов. В 2010 г. на ципрофлоксацин было выписано более 20 миллионов амбулаторных рецептов, что делает его 35-м наиболее часто назначаемым препаратом и 5-м наиболее часто назначаемым средством в США . Ципрофлоксацин был впервые запатентован в 1983 г. компанией Bayer AG и впоследствии в 1987 г. одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Ципрофлоксацин одобрен FDA для 12 применений и применения в ветеринарии, но он часто используется и для неодобренного использования (не по прямому назначению).

В целом по безопасности ципрофлоксацин и другие фторхинолоны, по-видимому, схожи с другими антибиотиками, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Существуют некоторые разногласия в литературе относительно того, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные эффекты с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия. FDA добавило на этикетку препарата предупреждение о повышенной опасности повреждения и/или разрыва сухожилия и обострения мышечной слабости у пациентов с миастенией, разновидностью неврологического расстройства .

Применение в медицине

Ципрофлоксацин применяется для лечения разнообразных инфекционных проблем, в том числе инфекций костей и суставов, эндокардита, гастроэнтерита, злокачественного наружного отита, инфекций дыхательных путей, воспаления рыхлой клетчатки, инфекций мочевыводящих путей, простатита, сибирской язвы и мягкого шанкра.

Ципрофлоксацин лечит только бактериальные инфекции, он не лечит вирусные инфекции, например, простуду. Хотя для некоторых видов применения, в том числе при остром синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и неосложненной гонорее, ципрофлоксацин не считается агентом первой линии.

Этот антибиотик занимает важное место в рекомендациях по лечению, выпущенных крупными медицинскими обществами в отношении серьезных инфекций, в особенности, тех, которые могут быть вызваны грам-отрицательными бактериями, в том числе синегнойной палочкой. Например, в сочетании с метронидазолом ципрофлоксацин является одним из нескольких агентов первой линии антибиотикотерапии, согласно рекомендациям Американского общества инфекционных заболеваний для лечения внебольничных брюшной инфекций у взрослых. Он также занимает видное место в руководстве по лечению острого пиелонефрита, сложной или нозокомиальной инфекции мочевыводящих путей, острого или хронического простатита, некоторых видов эндокардита, некоторых кожных инфекций и инфекций протезов суставов.

В других случаях, принципы лечения являются более строгими, рекомендуя в большинстве случаев, что старые препараты с более узким спектром могут применяться в качестве терапии первой линии при менее тяжелых инфекциях, чтобы минимизировать развитие устойчивости к фторхинолонам. Например, Американское общество инфекционных заболеваний рекомендует, чтобы применение ципрофлоксацина и других фторхинолонов при инфекциях мочевыводящих путей придерживалось для случаев доказанного или ожидаемого сопротивления к препаратам узкого спектра, среди которых нитрофурантоин или триметоприм-сульфаметоксазол. По рекомендациям Европейской ассоциации урологии, можно применять ципрофлоксацин в качестве альтернативы при неосложненных инфекциях мочевых путей, однако, следует учитывать потенциал нежелательных явлений.

Хотя ципрофлоксацин одобрен регулирующими органами для лечения респираторных инфекций, он не рекомендуется для респираторных инфекций в большинстве руководств по лечению отчасти из-за своего скромного действия против общего дыхательного патогена пневмококка. Дыхательные хинолоны, такие как левофлоксацин, имеющие большую активность против этого патогена, рекомендуются как агенты первой линии при внебольничной пневмонии у больных с важными сопутствующими заболеваниями и у больных, нуждающихся в госпитализации (Американское общество инфекционных заболеваний, 2007 г.). Точно так же, ципрофлоксацин не рекомендуется в качестве агента первой линии при остром синусите.

Ципрофлоксацин одобрен для лечения гонореи во многих странах, но эта рекомендация широко рассматривается, как устаревшая из-за развития резистентности.

Доступные формы

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, в виде пероральной суспензии и в виде раствора для вливания внутривенно. Он также доступен для местного введения в форме глазных капель и ушных капель.

Беременность

FDA классифицирует ципрофлоксацин в категорию C в отношении беременности. Эта категория включает препараты, для которых нет адекватных и контролируемых исследований человека при беременности, и для которых исследования на животных показали потенциал вреда для плода, но потенциальные выгоды могут гарантировать применение препарата у беременных, несмотря на потенциальные риски. В экспертизе опубликованных данных по опыту использования ципрофлоксацина во время беременности, проведенной Teratogen Information System, было сделано заключение, что терапевтические дозы во время беременности вряд ли представляют существенный тератогенный риск (количество и качество данных = справедливо), но этих данных недостаточно, чтобы утверждать, что никакого риска существует.

Два небольших постмаркетинговых эпидемиологических исследования в основном краткосрочного воздействия в первом триместре обнаружили, что фторхинолоны не увеличивают риск серьезных пороков развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов, пониженного веса при рождении. Однако отмечается, что эти исследования недостаточны, чтобы надежно оценить окончательную безопасность или риск менее распространенных дефектов от ципрофлоксацина у беременных и развивающегося плода.

Грудное вскармливание

Также сообщалось, что фторхинолоны присутствуют в молоке матери и передаются детям на грудном вскармливании. FDA рекомендует из-за риска развития серьезных нежелательных реакций (в том числе суставного повреждения) для младенцев на грудном вскармливании, матери которых принимают ципрофлоксацин, должно быть принято решение, прекращать ли кормление или отказаться от лекарства , учитывая его значение для матери.

Дети

Ципрофлоксацин для перорального и внутривенного введения утвержден FDA для применения у детей только для двух показаний в связи с риском хронических повреждений опорно-двигательного аппарата:

1. Легочная форма сибирской язвы (после контакта)
2. Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит из-за кишечной палочки, но не как препараты первой линии. В текущих рекомендациях Американской академии педиатрии отмечается, что системное введение ципрофлоксацина у детей должно быть ограничена инфекциями, вызванными лекарственно устойчивыми возбудителями или при отсутствии доступных безопасных или эффективных альтернатив.

Видео о ципрофлоксацине

Побочные эффекты ципрофлоксацина

В целом безопасность ципрофлоксацина и других фторхинолонов, по-видимому, аналогична другим антибиотикам, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Некоторые разногласия были описаны в литературе о том, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные события с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия.

В клинических испытаний до получения одобрения 49038 пациентов прошли курс лечения ципрофлоксацином. Большинство нежелательных явлений отличались лишь легкой или средней степенью тяжести и ослабли вскоре после прекращения приема средства, и не требовали лечения. Ципрофлоксацин был прекращен из-за неблагоприятных событий в 1% пациентов, принимавших препарат перорально. Наиболее часто сообщалось о таких событиях, связанных с препаратами из клинических испытаний всех составов, всех дозировок, всех периодов продолжительности приема и для всех показаний терапии ципрофлоксацином, как тошнота (в 2,5% случаев), диарея (в 1,6% случаев), аномальные результаты функциональных тестов печени (1,3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Другие неблагоприятные события составили <1%.

FDA предупреждает о повышенном риске тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пациентов после 60 лет, больных, которые также используют кортикостероиды, и у пациентов с трансплантатами почек, легких или сердца. Разрыв сухожилия возможен как во время терапии, так и спустя месяцы после ее завершения. В исследовании случай-контроль с использованием базы данных системы здравоохранения Соединенного Королевства, было установлено, что использование фторхинолонов было связано с 1,9-кратным увеличением проблем с сухожилием. Относительный риск увеличивается до 3,2 у тех, кто старше 60 лет, и до 6,2 у тех, в этом возрасте также принимают кортикостероиды. Среди 46766 хинолоновых пользователей в исследовании, были выявлены 38 (0,1%) случаев разрыва ахиллова сухожилия. В исследовании с использованием базы данных системы здравоохранения Италии достигнуты качественно аналогичные выводы.

Другое предупреждение – ципрофлоксацин не следует применять у пациентов с миастенией из-за возможного обострения мышечной слабости, которая может привести к проблемам с дыханием, смерти или ИВЛ . Фторхинолоны, как известно, блокируют нервно-мышечную передачу.

Вызванная Clostridium difficile диарея является серьезным побочным эффектом ципрофлоксацина и других фторхинолонов; неясно, выше ли риск по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра активности.

Ярлык FDA 2013 г. предупреждает о действии на нервную систему. Ципрофлоксацин, наряду с другими фторхинолонами, как известно, вызывает судороги или снижает судорожный порог и может вызвать другие побочные явления со стороны ЦНС. По сообщениям, головная боль , бессонница и головокружение достаточно часто становились предметом сообщений в обзорных статей после получения одобрения, наряду с гораздо более низкой частотой серьезных неблагоприятных эффектов для ЦНС, таких как тремор, психоз , беспокойство, галлюцинации, паранойя и попытки самоубийства, особенно при более высоких дозах. Как и другие фторхинолоны, оно также вызывает периферическую невропатию, которая может быть необратимой, такую как слабость , жгучую боль, покалывание или онемение.

Широкий ассортимент редких, но потенциально смертельных нежелательных явлений, о которых спонтанно сообщалось в FDA, или предметы тематических докладов, опубликованных в медицинских журналах, включают, не ограничиваясь ими, токсический эпидермальный некролиз, сердечные аритмии (трепетание-мерцание или удлинение интервала QT), синдром Стивенса-Джонсона, аллергический пневмонит, подавление костного мозга, гепатит или печеночную недостаточность и фототоксичность/светочувствительность. Терапия препаратом подлежит завершению, если возникают сыпь, желтуха или другие признаки гиперчувствительности.

Дети и пожилые люди находятся в гораздо большей опасности возникновения побочных реакций.

Противопоказания

Два противопоказания встречаются на листке-вкладыше 2013 г.:

1. Одновременное введение с тизанидином противопоказано.
2. Противопоказан любому человеку с историей гиперчувствительности к любому члену хинолонового класса антимикробных препаратов, в том числе ципрофлоксацину, или любому из компонентов продукта.

Ципрофлоксацин также противопоказан в педиатрической популяции, при беременности, кормящим матерям, (за исключением показаний, изложенных выше) и у пациентов с эпилепсией или другими судорожными расстройствами.

Исследования генотоксичности и канцерогенности

Ципрофлоксацин активен в шести из восьми проб в пробирке, используемых в качестве быстрых экранов для обнаружения генотоксических эффектов, но не активен в естественных условиях в анализах генотоксичности. Результатом долгосрочных исследований канцерогенности на грызунах стало отсутствие канцерогенных или онкогенных эффектов, связанных с ципрофлоксацином при ежедневных пероральных дозах до 250 и 750 мг/кг у крыс и мышей, соответственно (выше примерно в 1,7 и 2,5 раза самой высокой рекомендуемой терапевтической дозы, основанной на мг/м2). Результаты фототестирования соканцерогенности показывают, что ципрофлоксацин не сокращает время до появления УФ-индуцированных кожных опухолей по сравнению с контрольной средой.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с некоторых продуктами питания и рядом других препаратов, приводящих к нежелательному увеличению или уменьшению уровня или распределения одного или обоих препаратов в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин нельзя принимать с антацидами, имеющих в составе магний или алюминий, препаратами с высоким содержанием буферных веществ (севеламер, карбонат лантана, сукральфат, диданозин) или с добавками, в составе которых имеется кальций , железо или цинк . Его следует принимать за два часа до или через шесть часов после этих продуктов. Антациды с магнием или алюминием превращают ципрофлоксацин в нерастворимые соли, которые не поглощаются легко ЖКТ, уменьшая пиковые концентрации в сыворотке на 90% или более, что приводит к терапевтической неудаче. Кроме того, не следует запивать его молочными продуктами или кальций-содержащими соками, так как пиковая концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации-времени сыворотки могут быть снижены до 40%. Тем не менее, ципрофлоксацин можно принимать с молочными продуктами или кальций-содержащими соками, если они являются частью приема пищи.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизирующий препарат фермент CYP1A2 и, таким образом, может уменьшить клиренс препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Субстраты CYP1A2, которые демонстрируют увеличение в сыворотке крови у больных, которых лечат ципрофлоксацином, включают тизанидин, теофиллин, кофеин , метилксантины, клозапин, оланзапин и ропинирол. Совместное введение ципрофлоксацина с субстратом CYP1A2, тизанидин (занафлекс), противопоказано из-за 583% увеличения пиковой концентрации сыворотки тизанидина при введении с ципрофлоксацином по сравнению с введением тизанидина в одиночку. Имеется предупреждение об использовании ципрофлоксацина в отношении больных, принимающих теофиллин, из-за его узкого терапевтического индекса. Авторы одного обзора рекомендовали, чтобы пациенты, проходящие лечение ципрофлоксацином, уменьшали потребление кофеина. Свидетельства значимых взаимодействий с несколькими другими субстратам CYP1A2, такими как циклоспорин, двусмысленные или противоречивые.

Комитет по безопасности лекарственных средств и FDA предупреждают, что неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС, в том числе риск судорог, могут участиться, если НСПВП сочетаются с хинолонами. Механизм этого взаимодействия может включать синергетический повышенный антагонизм нейротрансмиссии ГАМК.

Измененные сывороточные уровни противоэпилептических препаратов фенитоина и карбамазепина (повышенные и пониженные) были зарегистрированы у пациентов, получающих сопутствующий ципрофлоксацин.

Передозировка

Передозировка ципрофлоксацином может привести к обратимой токсичности для почек. Лечение передозировки включает опорожнение желудка путем рвоты или промывания желудка, а также введения алюминий-, магний- или кальций-содержащих антацидов, чтобы уменьшить поглощение лекарственного средства. Следует держать под контролем почечную функцию и рН мочи. Важная поддержка включает достаточную гидратацию и подкисление мочи при необходимости для предотвращения кристаллурии. Гемодиализ или перитонеальный диализ может удалить только менее 10% ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин может быть количественно определен в плазме или сыворотке для слежения за кумуляцией препарата у пациентов с нарушенной функцией печени или подтверждения диагноза отравления у пострадавших от острой передозировки.

Химические свойства

Препарат является 1-циклопропил-6-фтор -1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотой. Его эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 , молекулярный вес 331,4 г/моль. Это кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка. Соль моногидрохлорида моногидрата ципрофлоксацина представляет собой кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка с молекулярной массой 385,8 г/моль. Эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 HCl.H 2 O.

Механизм действия

Ципрофлоксацин является антибиотиком широкого спектра, активным против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК -гиразы, типа II топоизомеразы и топоизомеразы IV, это ферменты , необходимые для отделения бактериальной ДНК, тем самым препятствуя делению клеток.

Фармакокинетика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в форме с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, пероральной суспензии и в качестве раствора для внутривенного введения. При введении в течение одного часа в виде внутривенной инфузии ципрофлоксацин быстро распределяется в ткани, при этом уровни в некоторых тканей превышают уровни в сыворотке. Проникновение в ЦНС относительно умеренное, уровни в цереброспинальной жидкости составляют обычно менее 10% от пиковых концентраций в сыворотке крови. Период полураспада ципрофлоксацина в сыворотке составляет около 4-6 часов, 50-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Кроме того, 10% выводится в моче в форме метаболитов. Мочевая экскреция практически завершается к 24 ч после введения. Коррекция дозы не нужна пожилым людям и лицам с нарушенной функцией почек.

Ципрофлоксацин слабо связан с белками сыворотки (20-40%), но является ингибитором метаболизирующего препарат фермента цитохрома P450 1А2, что приводит к потенциалу имеющих клиническую значимость лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми этим ферментом.

Доступность ципрофлоксацина составляет около 70% при пероральном введении, поэтому необходима немного более высокая доза для достижения того же воздействия при переключении с внутривенного на пероральное введение. Таблетка в дозировке 750 мг с немедленным высвобождением для перорального приема вводится каждые 12 часов и производит примерно такую же площадь под кривой концентрации в сыворотке (AUC) и максимальная концентрацию в сыворотке крови (C max), как в дозировке 400 мг каждые 8 часов внутривенно. Таблетки с пролонгированным действием позволяют введение раз в сутки , выпуская препарат более медленно в желудочно-кишечном тракте. Эти таблетки содержат 35% от введенной дозы в форме с немедленным освобождением и 65% в матрице с медленным высвобождением. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются между 1 и 4 ч после введения. По сравнению с таблетками с немедленным высвобождением дозировкой 250 и 500 мг, таблетки XR 500 и 1000 мг обеспечивает более высокую C max , но AUC 24 часа эквивалентны.

В таблетках с немедленным высвобождением ципрофлоксацин содержится в виде гидрохлорида, и таблетки XR содержат смесь хлористоводородной соли в виде свободного основания.

История

Первые члены класса хинолоновых антибактериальных средств были препаратами относительно низкой силы, такими как налидиксовая кислота, используемая в основном для лечения инфекционных болезней мочевыводящих путей вследствие их почечной экскреции и склонности к концетрации в моче. В 1979 г. публикация патента, поданного фармацевтическим филиалом компании Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыла открытие норфлоксацина и демонстрацию того, что некоторые структурные модификации, в том числе прикрепление атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к значительному повышению антибактериальной активности. Вследствие этого раскрытия несколько других фармацевтических компаний инициировали научно-исследовательские программы с целью обнаружения дополнительных антибактериальных агентов класса фторхинолонов.

Фторхинолоновая программа в Bayer сосредоточилась на изучении последствий очень незначительных изменений в структуре норфлоксацина. В 1983 г. компания опубликовала данные о силе препарата в пробирке для ципрофлоксацина, фторхинолонового антибактериального препарата, имеющего химическую структуру, отличающуюся от норфлоксацина наличием одного атома углерода. Это небольшое изменение привело к 2-10-кратному увеличению активности против большинства штаммов грамотрицательных бактерий. Важно отметить, что это структурное изменение привело к четырехкратному повышению активности в отношении важного грамотрицательного патогена Pseudomonas aeruginosa , что делает ципрофлоксацин одним из самых мощных известных препаратов для лечения этого по сути устойчивого к антибиотикам патогена.

Пероральная таблетированная форма ципрофлоксацина была утверждена в октябре 1987 г., только через год после утверждения норфлоксацина. В 1991 г. был представлен препарат для внутривенного введения. Продажи ципрофлоксацина достигли пика около 2 млрд. евро в 2001 г., что составляет 34% от общего объема фармацевтических доходов компании Bayer, прежде чем ее патент истек в 2004 г., после чего годовой объем продаж составил в среднем около 200 млн. евро.

Общество и культура

24 октября 2001 г. организация Prescription Access Litigation (PAL) подала иск, чтобы отменить соглашение между Bayer и тремя его конкурентами, которые производили непатентованные версии препаратов (Barr Laboratories, Rugby Laboratories и Hoechst-Marion-Roussel), что, по утверждению PAL, блокировало доступ к адекватному снабжению и поступление более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина. Истцы утверждали, что компания Bayer Corporation, подразделение Bayer AG, незаконно заплатила трем конкурирующим компаниям в общей сложности 200 млн. долларов США, чтобы помешать ввозу на рынок более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина, а также манипулировать его ценой и поставкой. К судебному процессу присоединились многочисленные группы по защите прав потребителей. 15 октября 2008 г. через пять лет после того, как истек патент компании Bayer, Окружной суд США в Восточном округе Нью-Йорка разрешил Bayer и другим ответчикам подать ходатайство об упрощенном судопроизводстве, считая, что любые антиконкурентные последствия, вызванные соглашением по урегулированию между Bayer и другими соответчиками, были в пределах исключительной области действия патента и, таким образом, не могут быть исправлены посредством федерального антимонопольного законодательства, в силу защиты компании Bayer с ее конкурентами.

Устойчивость бактерий

В результате его широкого использования для лечения незначительных инфекций, легко излечимых посредством старых антибиотиков с менее широким спектром действия, многие бактерии выработали устойчивость к этому препарату в последние годы, в результате чего он стал значительно менее эффективным, чем это было бы в противном случае.

Устойчивость к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам может отличаться быстрым развитием даже в период терапии. Многочисленные патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumoniae (с устойчивостью к хинолону) сейчас проявляют стойкость. Под влиянием оказалось и широкое применение фторхинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. В то же время, у некоторых штаммов Burkholderia cepacia , Clostridium innocuum и Enterococcus faecium развилась устойчивость к ципрофлоксацину в разной степени.

В 2002 г. фторхинолоны стали самым часто назначаемым классом антибиотиков для взрослых. Почти половина (42%) рецептов была для состояний, не одобренных FDA, например, для острого бронхита, воспаления среднего уха и острой инфекции верхних дыхательных путей, согласно данным исследования, проведенного при частичной поддержке Агентства по исследованиям и качеству здравоохранения. Кроме того, они часто назначались для медицинских состояний, которые даже не были бактериальными для начала, такие как вирусные инфекции, или те, для которых не было доказанной пользы.

Судебные иски

В 20012 г. против компании Bayer AG был подан групповой иск по поручению работников почтамта Брентвуда в Вашингтоне, округ Колумбия, работников Капитолия, а также сотрудников American Media, Inc., штат Флорида, и почтовых работников в целом, которые якобы пострадали от серьезных побочных явлений из-за принятия ципрофлоксацина (препарат ципро) в период после угрозы заражения сибирской язвой. Иск основывался на предположении, что производитель не предупредил о возможных побочных эффектах препарата, тем самым нарушая Законы о нечестных торговых практиках и защите потребителей Пенсильвании. Групповой иск, в итоге, был отклонен. Аналогичный иск был подан в 2003 г. в Нью-Джерси четырьмя почтовыми работниками Нью-Джерси, но был отклонен из-за отсутствия оснований, поскольку рабочие были проинформированы о рисках ципро, когда им дали возможность принимать препарат.

Препарат: ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Активное вещество: ciprofloxacin
Код АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A40, A41, A54, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, Z29.2
Код КФУ: 06.17.02.01
Рег. номер: Р №003684/01
Дата регистрации: 04.06.09
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ ОАО {Россия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ЦИПРОФЛОКСАЦИН ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг С max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 20-40%. V d - 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

При в/в введении Т 1/2 - 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т 1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:

Дыхательных путей;

Уха, горла и носа;

Почек и мочевыводящих путей;

Половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);

Гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;

Пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);

Желчного пузыря и желчевыводящих путей;

Кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

Опорно-двигательного аппарата;

Перитонит;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Псевдомембранозный колит;

Детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 20°С в местах недоступных для детей. Не замораживать! Срок годности - 2 года.

ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен угнетением ДНК-гиразы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов.
Оказывает противомикробное действие с наибольшей активностью в отношении аэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активен в отношении многих штаммов Staphylococcus spp. (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp ., а также Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. Резистентны к ципрофлоксацину Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность бактерий к ципрофлоксацину развивается медленно.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема, биодоступность — 70%, период полувыведения составляет 4 ч. Приблизительно 20-40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, причем его концентрация может значительно превышать концентрацию в плазме крови. Проникает в СМЖ через плаценту, выделяется с грудным молоком, высокие концентрации определяются в желчи. Выводится из организма до 40% с мочой (в незмененном виде) в течение 24 ч, частично — с желчью.

Показания к применению препарата Ципрофлоксацин

Инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР-органов ; инфекции урогенитального тракта, а также послеоперационные инфекции. Для профилактики и лечения инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе обусловленными иммуносупрессивной терапией, и при нейтропении .

Применение препарата Ципрофлоксацин

Как правило, взрослым назначают в дозе по 250-500 мг 2 раза в сутки, каждые 12 ч. При необходимости дозу можно повышать до 750 мг каждые 12 ч. Принимают, запивая большим количеством жидкости для предотвращения кристаллурии. При неосложненных инфекциях мочевых путей назначают по 250 мг каждые 12 ч, при осложненных инфекциях мочевых путей и респираторных инфекциях — по 250-500 мг, в более тяжелых случаях — до 750 мг каждые 12 ч. При инфекциях костей и суставов — по 500-750 мг, при гастроинтестинальных инфекциях — по 250-500 мг, при гинекологических инфекциях — по 500 мг каждые 12 ч. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 250 мг.
Длительность терапии зависит от тяжести инфекции, клинического течения заболевания и результатов бактериологического исследования. Обычно лечение продолжается еще 2-3 дня после нормализации температуры тела и исчезновения клинических симптомов. В большинстве случаев продолжительность лечения составляет 5-15 дней, при инфекциях костей и суставов может быть увеличена до 4-6 нед, а при остеомиелите — до 2 мес.
При почечной недостаточности необходима коррекция дозы и интервала между приемами. При клиренсе креатинина более 50 мл/мин назначают в обычной дозе для взрослых; при клиренсе креатинина 30-50 мл/мин — по 250-500 мг каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 5-29 мл/мин — по 250-500 мг каждые 18 ч.
В/в применяют предпочтительно путем капельного введения. В зависимости от тяжести инфекции разовая доза — 100-400 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения — в среднем 7-10 дней. При инфекциях мочевых путей , ЛОР-органов , костей и суставов ципрофлоксацин вводят по 200-400 мг 2 раза в сутки; при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей , внутрибрюшных инфекциях, септицемии — 400 мг 2 раза в сутки. При нарушении функции почек ципрофлоксацин вначале вводят в дозе 200 мг, а затем с учетом клиренса креатинина. Продолжительность инфузии — 30 мин при введении в дозе 200 мг и 60 мин — при введении в дозе 400 мг.

Противопоказания к применению препарата Ципрофлоксацин

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет, выраженные нарушения функции печени и почек, наличие в анамнезе указаний на тендинит, вызванный применением хинолонов.

Побочные эффекты препарата Ципрофлоксацин

Как правило, хорошо переносится, но могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение , головная боль , утомление, возбуждение, тремор; в единичных случаях — периферические нарушения чувствительности, потливость, приливы, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, ощущение страха, депрессия , расстройства зрения ; тошнота, рвота, диарея, нарушение пищеварения, боль в животе, метеоризм, гепатит, некроз клеток печени; тахикардия, редко — АГ (артериальная гипертензия); кожный зуд, сыпь; исключительно редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия; анафилактический шок, петехии, васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла; эозинофилия , лейкопения , анемия, тромбоцитопения ; лейкоцитоз , тромбоцитоз , гемолитическая анемия; повышение содержания в сыворотке крови креатинина, печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина.

Особые указания по применению препарата Ципрофлоксацин

С осторожностью назначают больным эпилепсией и пациентам с другими органическими заболеваниями ЦНС , а также с церебральным атеросклерозом .
При одновременном лечении ципрофлоксацином и барбитуратами необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения следует контролировать концентрацию в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Взаимодействия препарата Ципрофлоксацин

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению в плазме крови концентрации теофиллина и увеличению периода его полувыведения. Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина. Антациды, содержащие магния гидроксид и/или алюминия гидроксид, могут замедлять всасывание ципрофлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 4 ч. Ципрофлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Список аптек, где можно купить Ципрофлоксацин:

• Санкт-Петербург

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

ОЗОН, ООО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A40 Стрептококковая септицемия A41 Другая септицемия H01.0 Блефарит H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков H04.4 Хроническое воспаление слезных протоков H10.2 Другие острые конъюнктивиты H10.4 Хронический конъюнктивит H10.5 Блефароконъюнктивит H16.0 Язва роговицы H16.2 Кератоконъюнктивит H66 Гнойный и неуточненный средний отит J00 Острый назофарингит (насморк) J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит J04 Острый ларингит и трахеит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит J42 Хронический бронхит неуточненный K65.0 Острый перитонит K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия M00 Пиогенный артрит M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N72 Воспалительная болезнь шейки матки Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

При почечной недостаточности

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Пожилым

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Способ применения

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Название :
Ципрофлоксацин
МНН :
Ciprofloxacin

Аналоги:

Ципробай ® , Ципролет, Ципронес, CNS-ципро, ципринол.

Описание препарата:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой; дозировка 250 мг - круглые, допустима шероховатость; дозировка 500 мг - продолговатые, с риской на двух сторонах.

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

250 мг или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида);

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа:

Это лекарственное средство относится к группе к группе фторхинолонов, противомикробных средств для системного применения.

Показания к применению:
Инфекции, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочной инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);
• Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;
• Инфекции почек и мочевыводящих путей;
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
• Инфекции костей и суставов;
• Инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит), гонорея;
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея, возбудителями которой являются энтеротоксигенные штаммы кишечной палочки, Campylobacter jejuni);
• Интраабдоминальные инфекции;
• Инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам данного препарата;
• Беременность, период грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Одновременное применение с тизанидином.

Лекарственные взаимодействия:
Метотрексат: увеличение концентрации метотрексата при совместном приеме, повышение риска развития метотрексат-связанных токсических реакций.
Фенитоин, клозапин: возможно влияние на концентрацию в крови этих лекарственных средств. Рекомендован контроль уровня препаратов в крови.
Противоаритмические препаратами класса IA, III: возможно удлинение интервала QTна ЭКГ. Рекомендован контроль ЭКГ.
Другие производные ксантина (кофеин, пентоксифиллин) : одновременный прием может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в крови.
Метоклопрамид: значительное ускорение всасывания ципрофлоксацина, что сокращает время достижения максимальной концентрации в плазме.
Нестероидные противовоспалительные препараты: совместный прием (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Гипогликемические средства для приема внутрь (глибенкламидн): возможно усиление их гипогликемического эффекта. Необходим контроль уровня сахара в крови.
Ропинирол, препараты, содержащие лидокаин, клозапин, силденафил: возможно влияние на концентрацию в крови этих препаратов, совместно применяются только после оценки соотношения «риск-польза».
Диданозин: всасывание ципрофлоксацина снижается.
Теофиллин: возможно увеличение концентрации и периода выведения теофиллина. Рекомендовано наблюдение врача для выявления признаков токсичности теофиллина и коррекции дозы.
Пробенецид: замедляет выведение ципрофлоксацина.
Сукральфатом, магний- или алюминийсодержащие средства для снижения кислотности желудка, препараты железа: всасывание ципрофлоксацина замедляется, интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 4 часов.
Антикоагулянты: повышается риск кровотечений. Рекомендован контроль за свертывающей системой крови.
Циклоспорин: усиление токсического влияния циклоспорина на почки. Рекомендован контроль функции почек.

Применение в период беременности и лактации: Противопоказан.
Применение Ципрофлоксацина у детей:

У детей и подростков применяется только после оценки соотношения «риск - польза». На фоне приема ципрофлоксацина у детей часто появляются артропатии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта:

Способность управлять автомобилем и другими механизмами может снизиться, в связи с влиянием ципрофлоксацина на скорость реакции.

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: 500-750 мг 2 раза в день - 7-14 дней.
Инфекции верхних отделов дыхательных путей:
- Обострение хронического синусита - 500-750 мг 2 раза в день - 7-14 дней;
- Хронический гнойный средний отит - 500-750 мг 2 раза в день- 7-14 дней;
- Злокачественный наружный отит - 500-750 мг 2 раза в день - 28 дней - 3 месяца.
Инфекции мочевыводящих путей:
- Неосложненный цистит: 250-500 мг 2 раза в день - 3 дня (женщинам в период менопаузы - однократно 500 мг);
- Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит: 500 мг 2 раза в день - 7 дней;
- Осложненный пиелонефрит: 500-750 мг 2 раза в день - Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) - до 21 дня;
- Простатит: 500-750 мг 2 раза в день - 2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический).
Инфекции половых органов:
- Грибковый уретрит и цервицит - однократный прием 500 мг;
- Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза - 500-750 мг 2 раза в день - не менее 14 дней.
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции:
- Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriaeтипа Iи эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника - 500 мг 2 раза в день - 1 день;
- Диарея, вызванная Shigella dysenteriaeтипа I- 500 мг 2 раза в день - 5 дней;
- Диарея, вызванная Vibrio cholera - 500 мг 2 раза в день- 3 дней;
- Брюшной тиф - 500 мг 2 раза в день - 7 дней;
- Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами - 500 - 750 мг 2 раза в день - 5-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: 500 - 750 мг 2 раза в день - 7-14 дней.
Инфекции суставов и костей: 500 - 750 мг 2 раза в день - макс. 3 месяца.
Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией: рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами - 500-750 мг 2 раза в день - терапия продолжается до окончания периода нейтропении.
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Nei sseria meningitides : 500 мг однократно.
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы: лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования - 500 мг 2 раза в день - 60 дней с момента подтверждения инфицирования.
Нарушение функции почек: доза зависит от клиренса креатинина: 30-60мл/мин - 250-500 мг каждые 12 часов; менее 30мл/мин - 250-500 мг каждые 24 часа; пациентам на гемодиализе - 250-500 мг каждые 24 часа (после процедуры диализа); пациентам на перитонеальном диализе - 250-500 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени: Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Как и все лекарственные средства, ципрофлоксацин может вызывать побочные эффекты с различной частотой, независимо от того, принимался ли он ранее.
Часто (1 на 10 - 100 случаев): тошнота, диарея.
Нечасто (1 на 100 - 1 000 случаев): грибковые суперинфекции, эозинофилия, отсутствие аппетита, гиперактивность, возбуждение, головные боли, головокружение, расстройства сна, нарушения вкуса, рвота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия, метеоризм, повышенная активность печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сыпь, зуд, крапивница, костно-мышечные боли (в конечностях, спине, грудной клетке), суставные боли, нарушение функции почек, усталость, повышение температуры.
Редко (1 на1 000 - 10 000 случаев): воспаление ободочной кишки, изменение количества лейкоцитов, анемия, снижение количества тромбоцитов, аллергические реакции, повышение уровня сахара в крови, спутанность сознания, патологические сновидения, депрессия с появлением суицидальных мыслей, изменения чувствительности, дрожание, судороги, головокружение, нарушение зрения, расстройства слуха, тахикардия, снижение АД, обморок, удушье, нарушения функции печени, желтуха, гепатит, фоточувствительность, мышечная боль, воспаление суставов, повышенный мышечный тонус, мышечные судороги, почечная недостаточность, кровь/кристаллы в моче, нефрит, повышение активности амилазы.
Очень редко (менее 1 на 10 000 случаев): гемолитическая анемия, снижение количества клеток крови, угнетение функции костного мозга, анафилактическая реакция, анафилактический шок, психические реакции с возможными суицидальными попытками, мигрень, нарушение координации, неустойчивая походка, расстройство восприятия запахов, повышенное внутричерепное давление, изменения восприятия цвета, васкулиты, панкреатит, некроз печени, петехии, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, слабость в мышцах, воспаление и разрыв сухожилий (в основном ахиллова), отеки, повышенное потоотделение.
Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных): п ериферическая нейропатия, желудочковая тахикардия, аритмия, острая генерализованная пустулезная экзантема, увеличение протромбинового времени.

Передозировка.

Симптомы :

Передозировка может проявляться головокружением, головной болью, усталостью, судорогами, галлюцинациями, спутанностью сознания, чувством дискомфорта в животе, нарушением функции почек и печени, наличием кристаллов и крови в моче.

Лечение:

Меры предосторожности и особые указания при приеме Ципрофлоксацина:
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы. При этих состояниях ципрофлоксацин назначается в комбинации с другими противомикробными препаратами.
Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения в связи с недостаточной эффективностью.
Урогенитальные инфекции. Эти инфекции могут быть вызваны фторхинолон устойчивой Neisseria gonorrhoeae . В этих случаях ципрофлоксацин следует назначать вместе с другими противомикробными препаратами. Если в течение 3 дней приема не наблюдается улучшения, то лечение рекомендуется пересмотреть.
Внутрибрюшные инфекционные заболевания. Данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекционных заболеваний ограничены.
Диарея «путешественника». При выборе ципрофлоксацина учитывается имеющаяся информация о резистентности к препарату соответствующих микроорганизмов в посещаемой стране.
Инфекционные заболевания костей и суставов. Ципрофлоксацин назначается в комбинации с другими противомикробными препаратами после проведения микробиологического исследования.
Сибирская язва: Сведения о применении препарата у людей ограничены. Рекомендовано руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению этого заболевания.
Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания: Ципрофлоксацин применяется в соответствии с протоколами лечения или после тщательной оценки соотношения «риск-польза» и проведения микробиологического анализа в случаях, когда другое лечение невозможно или после неблагоприятного исхода предыдущей терапии.
Гиперчувствительность. После приема однократной дозы препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, - состояния, угрожающие жизни. Прием лекарственного средства немедленно отменить, немедленно проинформировать врача или вызвать Скорую помощь!
Скелетно-мышечная система. Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий или нарушениями при приеме хинолонов в прошлом. При необходимости лечения тяжелых инфекционных заболеваний у таких пациентов для лечения тяжелых инфекционных заболеваний проводится микробиологическое исследование и оценка соотношения «риск-польза». Возможно возникновение воспаления или разрыва сухожилий, преимущественно, у пожилых пациентов или одновременно принимающих кортикостероиды. При любых признаках указанного заболевания (отеке, воспалении) прием препарата прекратить и обездвижить пораженную конечность. С осторожностью применяется у пациентов с миастенией гравис.
Фоточувствительность. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.
Центральная нервная система. Известно, что хинолоны могут понижать судорожный порог и инициировать судороги. С осторожностью применяется пациентами с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки. Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (боль, жжение, чувство волнения, шум в ушах, мышечная слабость, нарушения чувствительности, в том числе тактильной, болевой, температурной, вибрационной и мышечно-суставной). При возникновения указанных явлений - прием препарата прекратить! Немедленно информировать врача.
Сердечно-сосудистая система. Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии: врожденное удлинение интервала QT; одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA и III, антидепрессантов, макролидов, нейролептиков; электролитные нарушения; женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны; заболевания сердца.
Псевдомембранозный колит: При подозрении на псевдомембранозный колит (жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем) следует немедленно прекратить прием и срочно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения! Нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Немедленно информировать врача.
Почечная и мочевая системы: Необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Гепатобилиарная система: Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности (желтуха, темная моча, зуд, отсутствие аппетита). При возникновения указанных явлений - прием препарата прекратить! Немедленно информировать врача.
Дефицит глюкозо-6-фофатдегидрогеназы. Возможно развитие гемолитических реакций. Препарат таким пациентам не назначается, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Резистентность. Во время длительной терапии и в случаях лечения некоторых инфекций могут выделяться ципрофлоксацин - резистентные бактерии.
Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного приема с молочными продуктами или напитками, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенные кальцием, апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 10 или 20 таблеток в банке полимерной уплотнительное средство - вата медицинская.

Одна банка, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Производитель:

ООО "Фармленд"