Амитриптилин и лоратадин можно ли совмещать. Амитриптилин - дозировка, побочные эффекты и взаимодействие. Инструкция по применению Амитриптилина: способ и дозировка

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

• депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
• депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
• эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
• нарушения сна (бессонница);
• шизофренические психозы;
• хронические неврогенные боли:
• фобии, панические атаки;
• булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

• инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушение проводимости сердечной мышцы;
• хронические патологии печени, почечная недостаточность;
• обострение язвенной болезни;
• заболевания крови;
• гипертрофия простаты;
• беременность, лактация;
• нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

• головокружение;
• тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
• нестабильность артериального давления;
• аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
• снижение либидо;
• эпилептические припадки, судороги, спазмы;
• нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
• шум в ушах, сильные головные боли;
• ангионевротический отек;
• снижение зрительной функции;
• гастралгию;
• запоры, кишечную непроходимость;
• затрудненное мочеиспускание;
• сухость во рту;
• потемнение языка;
• повышенную возбудимость, раздражительность;
• анемичность слизистых;
• изменение кровеносной формулы;
• повышение внутриглазного давления;
• увеличение лимфоузлов;
• изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.

Амитриптилин – это лекарственный препарат, относящийся к группе успокоительных и противодепрессивных средств. Его действие обусловлено воздействием биологически активных веществ на нейронные окончания.

Состав и форма выпуска

Состав таблеток

Таблетки голубой расцветки в виде драже бывают обычными и покрытыми пленкой. Они выпускаются в количестве от 20 до 100 штук в одной упаковке. В их состав входит 0,29 гр. гидрохлорида амитриптилина. К добавочным препаратам относятся: молочный полисахарид, крахмал из кукурузы, фосфат Ca, желатин, тальк, коллоидная двуокись кремния, метилпарабен.

Состав ампул

Амитриплин ампулы упаковываются в специальные контейнеры по 2 и 5 штук. Также они могут находиться в картонной упаковке в количестве 10 штук. Они предназначены для использования внутримышечно и внутривенно. Внутри ампул находится прозрачный и лишенный цвета раствор. В его состав входит только нортриптилин и очищенная вода.

Фармакологическое действие

Лекарство является связующим звеном холинергических рецепторов в центральной нервной системе, а также наделен ведущими антигистаминовыми и антисимпатическими преимуществами. Лекарство способствует блокировке невралгии, препятствует развитию язвы и снижению аппетита при обжорстве. Кроме того, данный препарат оказывает помощь при энурезе. Депрессия начинает пропадать после месяца приема средства. Кроме того, происходит снижение тревожности и подавленности.

Биологическая проводимость средства составляет 40-50%, а его активного вещества – 47-65%. Максимального количества препарат достигает спустя 2,5 – 8 часов. Для проявления результата достаточно его содержания в крови в размере 55-245 нг. на мл. Наивысшего количества он достигает при показателях в 0,04 – 0,16 мкг на 1 мл. Связь с белками у Амитриптилина достаточно высокая – 93 – 97%. Централизация лекарства происходит в печени. Там же образуется активное вещество – нортриптилин.

В промежутке между 10 и 30 часами происходит полувыведение препарата, и между 17 и 79 часами – нортриптилина. Наибольшее количество препарата выходит вместе с мочой, а меньшее – с желчью. Полный выход лекарства из организма происходит спустя две недели.

Показания к применению Амитриплина

• Состояние подавленности в любой степени.
• Комплексные переживания на уровне эмоций.
• Немотивированные изменения в поведении.
• Развитие фобий.
• Чрезмерное истощение либо полнота, возникшие в результате расстройств в психике.
• Предупреждает появление мигрени и продолжительных болей в головном мозге.
• Состояние раздвоения личности.
• Недержание мочи.
• Язва в ЖК тракте.

Противопоказания

Инструкция по применению запрещает препарат в таких случаях:

• Нарушения в сердечном ритме.
• Послеоперационная фаза выздоровления после инфаркта
• Недостаточность проходимости мышц сердца
• Повышенное давление.
• Недостаточность в печеночно-почечной системе.
• Язва в тяжелой форме протекания.
• Уменьшение размеров предстательной железы.
• Парализованность кишечной полости.
• Одновременный прием моноаминоксидазы.
• Состояние беременности и период лактации.
• Возраст до 6 лет.
• Непереносимость некоторых компонентов Амитриптилина.

Следует проявлять аккуратность при использовании средства следующим категориям недомоганий и отклонений:

• Алкоголизм тяжелой стадии.
• Астма в бронхах.
• Маниакально-депрессивный психоз.
• Частые припадки.
• Нарушения ритма сердца.
• Глаукома закрытого типа.
• Повышенное внутриглазное давление.

Побочные действия

При неправильном использовании препарата либо определенной реакции возможны побочные действия и передозировка.

Инструкция по применению предупреждает о следующих побочных действиях:

• Нечеткое зрение.
• Возрастание давления в глазах.
• Пересыхание глотки.
• Запоры.
• Невозможность выхода мочи.
• Появление немотивированного жара.
• Дрожание конечностей или всего тела.
• Тахикардия.
• Высыпания на коже.
• Нарушения в ЖК тракте.
• Стоматит.
• Снижение потенции.
• Облысение.
• Увеличение веса при длительном применении.
• Изжога.
• Крапивница.
• Опухание лица.
• Наличие галлюцинаций.
• Снижение отделения пота.
• Астения.
• Немотивированная обеспокоенность.
• Агрессии.
• Частичная амнезия.
• Бессонница.
• Гепатит.
• Гастралгия.
• Понос.
• Увеличение размеров молочных желез.
• Проблемы с эякуляцией.
• Пурпура.
• Эозинофилия.

Инструкция по применению

Таблетки

Амитриптилин №50 принимаются оральным способом вне зависимости от приема пищи. При первичном использовании препарата необходимо использовать дозировку в размере 75 мг/3 раза. Впоследствии она становится выше – 100-125 мг/3 раза. При этом, использование препарата неравномерное – самая большая его концентрация должна приходиться на ночное время суток. Все остальное количество должно быть разделено пополам.

В случае тяжелой формы угнетенности и подавленности рекомендуется повышать концентрацию до 0, 03 гр. Возможно и более высокое содержание вещества внутри, однако, при этом, лечение рекомендуется начинать с инъекций вкупе с драже. При установке постоянного противодепрессивного состояния количество Амитриптилина постепенно снижается.

Инструкция предлагает принимать препарат людям преклонного возраста от 0,25 гр до 0,01 гр. за один прием на ночь. Для предупреждения проявления мигрени либо долговременных болях в головном мозге прием лекарства составляет до 0,01 гр. на сутки.

Ампулы

Амитриплин в виде ампул для инъекций вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае необходимо вводить иглу медленно и глубоко. Выдавливание поршня производится медленно. Это необходимо для предотвращения побочных эффектов в виде головокружения и тошноты. Вся концентрация Амитриптилина внутри не должна превышать 160 мг/сут. Общий срок не должен быть выше полугода.

Инструкция отмечает также, что при введении средства внутривенно следует аккуратно вводить иглу в вену и не превышать количество капель за 1 минуту.

В случае приема препарата внутрь в виде раствора, рекомендуется начинать с наименьшей дозировки в 55 мг с постепенным увеличением до 150 – при домашнем лечении – и 300 мг – при посещении поликлиники или больницы. Для людей преклонного возраста оптимальная концентрация будет составлять 0, 01 гр. за сутки.

Передозировка

При передозировке средства могут присутствовать:

• Нарушение координации движений.
• Одышка.
• Нервное перевозбуждение.
• Аритмия.
• Затрудненность дыхания.

В любом из этих случаев приема средства необходимо провести следующие методы терапии:

• Промывание желудка.
• Поддержание давления в норме.
• Следует выполнять электрокардиограмму в течение недели для проверки общего состояния больного.

При беременности и лактации

Курс излечения Амитриптилином в период особого положения женщины противопоказан. Особенно это касается приема средства во время 1 и 3 триместра. Во 2 триместре прием разрешен только в случае острой необходимости. Во время кормления ребенка грудью прием, также, противопоказан, так как может спровоцировать сонливость у ребенка.

Амитриптилин для детей

Разрешен прием лекарства детям после 12 лет. Дозировка должна быть меньше и увеличиваться постепенно. Также его можно принимать детям старше 6 лет для лечения произвольного мочеиспускания. Дозировка будет составлять около 30 мг на ночь.

Для детей от 6 до 12 лет Амитриптилин может использоваться как антидепрессант. Концентрация препарата в этом возрасте не должна превышать 0,1 гр/сут. Для ребят старше 12 лет используется 0,3 мг/сут.

Взаимодействие с другими препаратами

• Амитриптилин и препараты, угнетающие деятельность центральной нервной системы – производится усиление депрессивного воздействия на систему, а также затрудненность дыхания.
• И угнетающие препараты – увеличение разрушающей силы на сердце с проявлением тахикардии и повышенного давления.
• С нейролептиками – уменьшение порога судорожной готовности.
• Прием лекарства с препаратами, блокирующими повышенное давление – возможно увеличение их деятельности с риском проявления гипотонии.
• Препарат и МАО – возрастание вероятности развития гипертонического криза.
• Амитриптилин с клонидином и гуанетидином – снижение давления.
• Лекарство с сукральфатом – снижение впитываемости.
• Препарат с флуоксетином – повышение количества препарата в кроветворной системе.
• Средство с флувоксамином – увеличение количества препарата в плазме и возможное образование токсической деятельности.
• Амитриптилин и этанол – усиление деятельности этанола.

Отечественные и зарубежные аналоги

В качестве аналогов и синонимов средства можно отметить:

• Теперин.
• Триптизол.
• Адеприл.
• Адепресс.
• Атриптал.
• Дамилен.
• Дапримен.
• Элатрал.
• Лантрон.
• Лароксал.
• Новотриптин.
• Редомекс.
• Саротен.
• Саротекс.
• Триптил.
• Триптанол.
• Элавил.
• Амиприн.
• Лароксил.
• Лентизол.
• Прогептадиен.
• Триптопол.
• Гидрохлорид Амитриптилина.
• Амитриптилин – Словакофарма.
• Амитриптилин Лечива.
• Амитриптилин Акос.
• Коаксил.
• Азафен.
• Доксепин.
• Имипрамин.
• Амитриптилин Никомед.
• Апо-Амитриптилин.
• Амитриптилин гриндекс.
• Саротен.
• Саротен Ретард.
• Эливел.

Все эти лекарственные вещества являются синонимами лекарства. Другими словами, несмотря на разность названий их всех объединяет общий состав.

Принимать препарат Амитриптилин и алкоголь вместе категорически запрещено. Действие транквилизатора совместно со спиртными напитками способно угнетать психику человека и необратимо сказываться на внутренних органах. Стоит тщательно изучить аннотацию к лекарству.

Амитриптилин (Amitriptyline) - антидепрессант, прямым образом воздействующий на мозг, обладает широким спектром применения. Его назначают при следующих диагнозах:

• эндогенные и другие виды депрессий;
• шизофренический психоз;
• мигрень;
• бессонница;
• разнообразные нарушения поведения;
• эмоциональные смешанные расстройства;
• ночной энурез;
• язва ЖКТ;
• нервная булимия;
• психогенная анорексия;
• невротическое и органическое повреждение мозга.

Антидепрессивное свойство достигается посредством увеличения в сердце и сосудах содержания гормонов серотонина и дофамина. Обладает выраженным седативным, снотворным и противо-тревожным действиями.

Когда препарат прописывается при депрессии, эффект от приема проявляется не раньше, чем через три недели.

Амитриптилин активно используется при избавлении от алкоголизма. Однако в процессе лечения пить категорически запрещено.

Если до его назначения пациент был активно пьющим, то в поведении вероятны вспышки агрессии. Задача медработников, в таком случае, нормализовать состояние больного.

Противопоказания

• гипертония;
• острые заболевания почек и печени;
• инфаркт миокарда;
• непроходимость кишечника;
• язва желудка;
• гиперчувствительность;
• беременность.

С осторожностью его следует назначать:

• эпилептикам;
• людям с высоким внутриглазным давлением;
• пациентам с сердечными болезнями;
• страдающим аритмией.

Побочные реакции

Во время лечения Амитриптилином могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• головная боль;
• снижение концентрации внимания;
• мутный рассудок;
• спазмы и судороги;
• резкие скачки артериального давления;
• шум в ушах;
• кошмары;
• сонливость;
• гормональные сбои;
• нарушение работы пищеварительной системы;
• угнетение дыхательных путей.

От передозировки Амитриптилином могут появиться галлюцинации, судороги, аритмия, в особо тяжелых случаях психоз и кома.

Совместимость Амитриптилина и алкоголя

Препарат не терпит совмещения с другими лекарствами своей фармакологической группы. Также запрещено принимать Амитриптилин с алкоголем, так как их взаимодействие оказывает негативный эффект на весь организм и, в первую очередь, на центральную нервную систему (ЦНС).

Этанол в разы усиливает снотворное действие и побочные эффекты антидепрессанта. При одновременном их употреблении могут появиться:

• галлюцинации;
• проблемы со зрением;
• потеря ориентации в пространстве.

Если выпить стакан пива и принять Амитриптилин, влияние алкоголя на организм многократно усилится. Когда доза принятого спиртного исчисляется в бутылках, можно ожидать наихудших результатов.

Взаимодействие Амитриптилина с алкоголем усиливает общее депрессивное состояние, оказывает пагубное влияние на печень, что может привести к серьезным ее заболеваниям, вплоть до цирроза. Их сочетание усугубляет депрессию, вызывает панические атаки и может быть даже смертельным.

Амитриптилин и алкоголь способствуют увеличению количества гормона нонадреналина в крови. От этого повышается давление, следовательно, может проявиться гипертонический криз и сложные заболевания сердца, что повлечет за собой инфаркт и инсульт. Кроме этого, появляются:

• гипотермия (резкий скачок температуры);
• тремор или синдром мышечной скованности;
• кишечная непроходимость;
• угнетение дыхания вплоть до его остановки;
• прекращение функционирования внутренних органов.

Препарата Амитриптилин в количестве 5 грамм хватает для того, чтобы спровоцировать в организме отравление. Смертельная доза - 12 грамм.

Важно знать, что даже спустя сутки употребление алкоголя может спровоцировать негативное воздействие на организм. У человека, пьющего вино или водку параллельно с приемом Амитриптилина, проявляются признаки негативного влияния сочетания антидепрессанта и этанола. Их определяют по серому оттенку и сухости кожи.

Врач может диагностировать такому пациенту:

• крапивницу;
• кожный зуд;
• атопический дерматит;
• себорею.

При продолжительном совмещении Амитриптилина с этиловым спиртом у человека наблюдаются следующие осложнения:

• ухудшение памяти;
• снижение умственной активности;
• неспособность поддерживать разговор;
• безучастность.

Комбинация Амитриптилина с алкоголем негативно влияет на мочевыделительную систему. Главным образом, страдают почки, которые фильтруют токсические вещества в крови, концентрируют мочу и выводят ее из организма. Из-за скопления ядовитых соединений функциональность органа заметно ухудшается.

Длительное употребление этанола вместе с антидепрессантом усиливает снотворный эффект транквилизатора.

Серьезные последствия совместного приема Амитриптилина и алкоголя - впадение в кому и летальный исход. После выхода из комы у пострадавшего ухудшается зрение, нарушается сердечная деятельность, появляется депрессия, которая трудно подвергается лечению.

Правила приема

Антидепрессант назначается врачом. Он прописывает дозу согласно инструкции от 75 до 150 мг/сутки. Таблетки не рекомендуется принимать детям до 16 лет.

Попадая в организм, Амитриптилин всасывается желудком и кишечником. В течение 3-8 часов происходит постепенное накопление вещества в крови. Спустя сутки некоторое количество препарата покидает организм. Полное его выведение требует нескольких дней.

Принимать алкоголь разрешается только спустя трое суток после последнего употребления Амитриптилина.

Меры предосторожности

Назначая препарат, врач обязан проинструктировать пациента о возможных последствиях его приема, предупредив и о реакции Амитриптилина на этанол.

При тяжелой депрессии, когда человек более склонен к выпивке, больного помещают в стационар, где медработники следят за дозировкой препарата и тем, чтобы в организм пациента не попал алкоголь. После улучшения состояния, больного выписывают, назначают домашнее лечение на две-три недели.

Важно отдавать себе отчет в том, какие последствия несет совместный прием спиртного и антидепрессантов. Но, несмотря на это, больные депрессией могут нарушить правила приема лекарства и выпить спиртное.

Амитриптилин представляет собой лекарственный препарат-антидепрессант из группы трициклических соединений. Он оказывает успокаивающее, анальгезирующее, антигистаминное, снотворное, противоязвенное действие. Чаще всего данный препарат назначается при депрессиях различного генеза, неврозах, психозах и некоторых других патологических состояниях.

Таблетки Амитриптилин являются достаточно мощным средством, производящим системное воздействие на организм. Кроме положительного лечебного эффекта данного препарата, который достигается достаточно быстро, многие пациенты отмечают появление различных побочных эффектов при его применении. В большинстве случаев побочные эффекты возникают уже спустя 1 – 2 дня после начала медикаментозной терапии. Рассмотрим, каковы побочные действия Амитриптилина, почему они возникают, и кому лечение данным средством запрещено.

Побочные эффекты Амитриптилина

Чаще всего появление побочных эффектов Амитриптилина связано с его передозировкой (максимальная доза препарата индивидуальна для каждого человека). Также они могут быть связаны с тем, что при применении препарата человек резко меняет лежачее положение на сидячее и стоячее (все движения должны быть плавными). Негативное действие также проявляется при взаимодействии Амитриптилина с другими лекарственными препаратами. Среди таковых можно отметить:

• ингибиторы моноаминоксидазы;
• нейролептики;
• антикоагулянты;
• глюкокортикоиды и др.

Среди побочных действий Амитриптилина отметим следующие:

1. Со стороны пищеварительной системы:

• боли в животе;
• тошнота;
• рвота;
• желтуха вследствие застойных явлений в желчевыводящих путях;
• расстройства стула;
• изменения восприятия вкуса;
• нарушения функционирования печени.

2. Со стороны сердечнососудистой системы и системы кроветворения:

• сбои сердечного ритма;
• снижение кровяного давления;
• головокружения;
• нарушения проводящей системы сердца;
• изменения процентного содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
• изменения в электрокардиограмме.

3. Со стороны нервной системы:

• галлюцинации;
• вялость;
• обмороки;
• сонливость или бессонница;
• возникновение неконтролируемых движений рук и ног;
• спутанность сознания;
• дрожание головы и конечностей;
• головная боль;
• судороги;
• зевота;
• эпилептические приступы;
• снижение и повышение нервной возбудимости.

4. Со стороны эндокринной системы:

• изменения сексуального влечения;
• изменение содержания глюкозы;
• уменьшение содержания ионов натрия;
• увеличение молочных желез.

5. Другие побочные эффекты, в том числе связанные с лечебным действием препарата:

• разнообразные аллергические проявления (отек Квинке, крапивница, зуд и др.);
• повышение внутриглазного давления;
• нарушения зрительного восприятия;
• сухость во рту;
• выпадение волос;
• лихорадка;
• частое мочеиспускание и т.д.

Ни в коем случае нельзя при лечении данным препаратом употреблять спиртосодержащие напитки. Взаимодействие Амитриптилина и алкоголя угнетающе действует на центральную нервную систему, а при угнетении центра дыхания может вызвать удушье и смерть.

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.