Ацетилсалициловая кислота, таблетки: инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит: действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотообразующих НПВС с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм их действия основан на необратимом ингибировании циклооксигеназы ферментов, участвующих в синтезе простагландинов. В дозах от 0,3 г до 1,0 г используется для лечения легкой и умеренной боли и при повышенной температуре, например, при простуде или гриппе, для снижения температуры и лечения суставной и мышечной боли. Ацетилсалициловая кислота также угнетает агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. По этой причине применяется при некоторых сердечнососудистых заболеваниях, в дозах 75-300 мг в сутки.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после резорбции ацетилсалициловой кислоты превращается в активные метаболиты салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови ацетилсалициловой и салициловой кислот достигается через 10-20 минут. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, спинномозговую, перитонеальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Метаболизм салициловой кислоты зависит от дозы и активности ферментов печени. Период полувыведения варьирует от 2 до 3 часов при применении малых доз и до 15 часов при приеме высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.

Показания к применению

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; “аспириновая” триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллибранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина К; печеночная/почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). I и III триместры беременности и период лактации.

Способ применения и дозы

Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт лекарственное средство следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях для детей старше 15 лет максимальная разовая доза составляет 500 мг, для взрослых - 1000 мг. При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет - 1500 мг; для взрослых - 3000 мг. Не следует принимать лекарственное средство более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без назначения врача.

Побочное действие

При оценке частоты побочных реакций используется следующая градация:

Очень часто: ≥1/10;

Очень редко:

Не известно: частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: очень редко - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз лекарственного средства либо при длительном применении.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КОС (вначале - респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

Лечение: незамедлительная госпитализация, промывание желудка, применение активированного угля, проверка КОС. В зависимости от состояния КОС и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при pH мочи от 7,5 до 8,0 и содержания салицилатов в плазме крови более 500 мг/л (для взрослых) или 300 мг/л (для детей от 15 до 18 лет) проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показано проведение гемодиализа; восполнение потери жидкости; симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой:

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

Блокаторы кальциевых каналов, средства, ограничивающие поступление кальция или увеличивающие выведение кальция из организма - повышается риск развития кровотечений;

Усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты;

Противодиабетические средства - снижение уровня сахара в крови;

ГКС - повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений;

Снижается эффективность диуретиков (спиролактона, фуросемида);

Другие НПВС - повышается риск развития побочных эффектов;

Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, ироксикама;

Снижается эффективность урикозурических средств;

Гризеофульвин - возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты;

Повышаются концентрации дигогсина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;

Уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла (при применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах);

Кофеин - повышается скорость всасывания, концентрация в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты, риск развития побочных реакций;

Ингибиторы агрегации тромбоцитов - повышенный риск кровотечений;

Алкоголь - повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;

Ингибиторы обратного захвата серотонина - повышается риск развития желудочно- кишечных кровотечений.

Меры предосторожности

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижается при назначении после еды. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Из-за возможности развития побочных реакций со стороны нервной системы следует принимать с осторожностью.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

По одной, две или три контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным жаропонижающим и обезболивающим средством . С появлением современных аналогов лекарство занесли в список устаревших, так как имеет много побочных эффектов. Препарат детям может нанести вред, поэтому не рекомендуется для приема.

Лекарство выпускается в форме традиционных таблеток и шипучих. Препарат употребляют после еды, запивая большим объемом теплой воды, также подойдет щелочная жидкость или молоко.

Дозировка лекарства в основном определяется врачом. За один раз можно употребить не более 1000 мг препарата, но не менее 40 мг. В среднем разовая доза равна 250 или 500 мг действующего вещества.

Пить лекарство можно несколько раз в день. После одного приема должно пройти не менее 4 часов. Если речь идет о ребенке, то максимальное количество активного вещества в сутки для него составляет три грамма.

В зависимости от того, какая цель приема лекарства, определяется длительность его употребления. Если оно используется , то лечение не должно превышать трех дней. Когда его употребляют от мигрени, то прием не более недели. В противном случае – будет опасность для здоровья человека.

От температуры

Повышение температуры тела не является сигналом для ее снижения. Если она не превышает 38,5 градуса при инфекционном недуге, то организм способен с ней справиться самостоятельно. Более высокая температура требует приема жаропонижающего средства.

• Для детей до 4 лет дозировка составляет четверть таблетки;
• С 5 до 9 лет разовая доза увеличивается до 0,5 таблетки;
• Детям от 10 лет можно пить 1 таблетку.

От головной боли

Ацетилсалициловая кислота помогает при мигрени. Если речь идет о ребенка, то такое лекарство стоит использовать в крайнем случае и только для детей старшего возраста. Одноразовая доза составляет не более 0,5 или 1 таблетки. После чего необходимо поспать или отдохнуть. Не забывайте, препарат устраняет боль, но не лечит заболевание.

От зубной боли

Препарат способен бороться с . Конечно действие его не мгновенное и полностью не купирует болевой синдром. Эффективность напрямую зависит от причин недомогания.

Препарат не способен полностью устранить стоматологическую проблему. Он направлен на то, чтобы ликвидировать чувство дискомфорта. Так как активное вещество не снимает воспаление, а лишь облегчает течение недуга.

От прыщей

Прыщи для подростков становятся настоящей проблемой. В борьбе с ними хорошо подойдет данное лекарство. Оно снимает воспаление, убивает бактерии и сушит кожу.

Одну таблетку растереть и смешать с водой. Раствор нанести на проблемный участок кожи. Также можно воспользоваться маской. Для ее приготовления необходимо три таблетки, четыре капли воды и пять грамм меда. Кашица перемешивается и наносится на лицо. Длительность одной процедуры 15 минут.

Лекарство от прыщей применяется не более 1 раза в неделю. В противном случае это приведет к пересыханию кожи.

Для разжижения крови

Препарат позволяет улучшить состояние крови, но только при условии длительного употребления. Он может приниматься, как для лечения, так и в профилактических целях. Если необходимо нормализировать консистенцию крови в короткие сроки, то назначают по 1 таблетке в сутки.

Для профилактики достаточно четвертинки. Принимается она перед сном после еды. Рекомендуют таблетку рассосать и запить водой.

Можно ли давать детям?

Регулярное употребление препарата может привести к развитию синдрома Рейе, так как детский организм имеет неразвитую защитную систему. В более раннем возрасте Аспирин используется только по назначению врача.

К основным противопоказаниям относят:

• Индивидуальную непереносимость компонентов;
• Язвенную и почечную болезни;
• Проблемы со сворачиваемостью крови;
• Печеночные заболевания;
• Аспириновую астму.

Если пренебречь этими ограничениями, то велика вероятность появления побочных эффектов:

• Работа желудка нарушается;
• Плохо выводится моча;
• Творение крови ухудшается;
• Из носа идет кровь;
• Появляется головная боль, шум в ушах и беспокоит головокружение.

Аналоги и цена

Стоимость лекарства невысока. В среднем цена составляет от 5 до 15 рублей за упаковку.

Существует много аналогов препарата. Самыми популярными являются и . Их применение безопасно для детей. Они хорошо снижают высокую температуру. Могут применяться для лечения детей возрастом от 1 месяца.

Одним из весьма популярных жаропонижающих лекарств является отечественный препарат Ацетилсалициловая кислота. Раньше его часто давали детям при высокой температуре или болях, но уже не первый год врачи предупреждают об опасности применения такого медикаментозного средства у детей. С какого возраста можно давать ребенку Ацетилсалициловую кислоту? Разрешено ли такое лекарство в педиатрической практике или же оно действительно опасно в детском возрасте?

Состав и форма выпуска

Главным компонентом в Ацетилсалициловой кислоте является вещество с таким же названием. Немецкая компания Байер также выпускает это лекарство под запатентованным названием Аспирин. Большинство форм выпуска препарата – таблетки. Они могут быть обычными, шипучими или в оболочке, которая растворяется в кишечнике. Также Ацетилсалициловая кислота встречается в порошке, из которого готовят шипучий напиток.

Как действует?

Ацетилсалициловая кислота относится к лекарствам, которые называют нестероидными противовоспалительными препаратами. Как и у других представителей этой группы медикаментов, у нее отмечают обезболивающий и жаропонижающий, а также противовоспалительный эффект.

Снижение температуры тела после приема Ацетисалициловой кислоты обусловлено влиянием такого соединения на гипоталамус. Препарат воздействует на расположенный в этом участке мозга центр регуляции температуры, в результате чего точка регуляции смещается (становится более низкой). Помимо этого, теплоотдача усиливается, а процессы образования тепла в организме под влиянием Ацетилсалициловой кислоты снижаются. Человек начинает активно потеть, у него усиливается вентиляция легких и расширяются сосуды кожи.

Противовоспалительный эффект от Ацетисалициловой кислоты обеспечен связыванием лекарства с ферментом «циклооксигеназа», ответственным за выработку медиаторов воспаления, называемых простагландинами. В итоге образование этих веществ тормозится, из-за чего обеспечение энергией воспалительных процессов останавливается.

Снижение концентрации в крови медиатора под названием «брадикинин» является основой анальгезирующего эффекта Ацетилсалициловой кислоты. За счет этого прием лекарства уменьшает болевую чувствительность. Также обезболивающее действие препарата обусловлено и его влиянием на простагландины, ведь они усиливают боли.

Не менее важным действием Ацетилсалициловой кислоты является выраженный антиагрегантный эффект. Препарат влияет на активные вещества, называемые тромбоксанами, благодаря чему лекарство разжижает кровь и понижает риски образования тромбов. Такое влияние особенно востребовано у взрослых пациентов (в пожилом возрасте).

Описание интересного эксперимента, проведенного над действием аспирина на человеческий организм, смотрите в выпуске программы "Жить здорово!":

Можно ли давать детям?

Ацетилсалициловую кислоту, а также другие лекарства, в которых она выступает главным действующим веществом или одним из активных соединений, не рекомендуют для лечения детей, которым не исполнилось 15 лет.

Когда-то в педиатрической практике это лекарство назначали и детям помладше, и в 2 года, и в 7 лет, но в наши дни педиатры предпочитают более безопасные для детей жаропонижающие средства, поскольку назначенная ребенку Ацетилсалициловая кислота может представлять серьезную опасность.

Прежде чем дать ребенку какой-либо препарат. стоит учесть все риски и возможность возникновения побочных эффектов

Показания

Зная действие Ацетилсалициловой кислоты на организм, можно предположить, от чего помогает такое лекарство. Его назначают:

• При болях, например, зубной, мышечной или головной.
• При высокой температуре у взрослых.
• При высоком риске образования тромбов.
• При ревматизме, воспалении сердечной мышцы или ревматоидном артрите.
• Для профилактики поражений сосудов мозга и инфаркта миокарда.

Мнение доктора Комаровского о приеме ацетилсалициловой кислоты во время температуры у малыша смотрите ниже:

Противопоказания

Лечение Ацетилсалициловой кислотой запрещено:

• При индивидуальной непереносимости такого лекарства.
• При язвенной болезни, особенно, если она обострилась.
• При проблемах со свертыванием крови.
• При аспириновой астме.
• При беременности в первом триместре и в последние месяцы вынашивания.
• При кормлении грудью.
• При серьезных болезнях почек.
• При печеночных заболеваниях.

Аспирин может помочь подростку справиться с зубной болью

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, Ацетилсалициловая кислота способна стать причиной аллергии, например, крапивницы, аллергического ринита или анафилактического шока. Также это лекарство обладает ульцерогенной активностью, то есть способно провоцировать язвенную болезнь или ее обострение.

Применение Ацетилсалициловой кислоты также может привести к:

• Нарушениям работы ЖКТ. Они зачастую проявляются тошнотой и изжогой. У некоторых пациентов лекарство провоцирует рвоту или желудочное кровотечение.
• Проблемам с мочевыделительной системой. В редких случаях препарат вызывает почечную недостаточность.
• Нарушениям кроветворения. Длительное применение лекарства приводит к железодефицитной анемии, понижению уровня тромбоцитов и лейкоцитов.
• Кровотечениям . Риск их появления возрастает при длительном лечении Ацетилсалициловой кислотой. Наиболее часто возникают кровотечения из носа, а также синяки при малейших повреждениях кожного покрова.
• Нарушениям работы ЦНС. Они возникают из-за высоких доз лекарства и проявляются головными болями, головокружениями, шумом в ушах.

Отдельно следует отметить такое побочное действие Ацетилсалициловой кислоты при ОРВИ, как развитие синдрома Рейе. Такое осложнение нередко диагностируют у детей младше 15 лет, если им дают Аспирин при гриппе, кори, ветрянке или других вирусных инфекциях. Его симптомами являются поражение печени и отек мозга, спровоцированные нарушениями обменных процессов в этих органах.

Высокий риск развития синдрома Рейе и возможные осложнения после него объясняют, почему нельзя давать Ацетилсалициловую кислоту в детском возрасте. Такой синдром опасен развитием комы и большим процентом летальных случаев. Даже если его излечивают, у ребенка может наблюдаться задержка развития и поражение нервов.

В программе Елены Малышевой подробно рассказано о причинах и последствиях синдрома Рейе у детей:

Инструкция по применению

Таблетки пьют только после приема пищи, запивая либо обычной водой, либо какой-либо щелочной жидкостью, например, богатой щелочами минеральной водой.

Дозировка

В возрасте старше 15 лет и взрослым пациентам при высокой температуре или умеренной боли дают от 40 до 1000 мг ацетилсалициловой кислоты на один прием. Зачастую разовой дозой является 250 или 500 мг активного вещества, но более точную дозировку должен определять врач.

Лекарство пьют 2-6 раз в день, делая паузы между приемами не меньше четырех часов. Максимальное количество Ацетилсалициловой кислоты в сутки для ребенка старше 15 лет не должно быть больше 3 г.

Как долго можно принимать?

Длительность лечения Ацетилсалициловой кислотой, если лекарство применяют, чтобы сбивать температуру, не должно быть больше трех дней. Если целью использования препарата является обезболивающий эффект, прием не должен быть дольше семи дней.

Передозировка

Если выпить Ацетилсалициловую кислоту в дозе больше 4 г в сутки, это способно вызвать тяжелое поражение легких и печени, а также головного мозга и почек. Отравление таким лекарством приводит к сильному потоотделению, снижению слуха, кожным аллергическим реакциям и прочим отрицательным симптомам. Для лечения показано немедленное промывание желудка и обращение к врачу.

Условия покупки и хранения

Приобрести Ацетилсалициловую кислоту можно в любой аптеке. Это доступный по цене медикамент, для покупки которого не нужно показывать рецепт. Хранить дома лекарство нужно при комнатной температуре и в сухом месте, вдали от детей. Срок годности таблеток в зависимости от производителя составляет 3-5 лет.

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацетилсалициловая кислота . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацетилсалициловой кислоты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацетилсалициловой кислоты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных заболеваний, температуры, головной, зубной и других болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Ацетилсалициловая кислота - нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 грамм и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (2, 7, 9, 10). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов.

Показания

• ревматизм;
• ревматоидный артрит;
• инфекционно-аллергический миокардит;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
• профилактика тромбозов и эмболий;
• первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенсибилизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Формы выпуска

Таблетки 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз в сутки. Запивать предпочтительнее молоком или щелочными минеральными водами.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• анорексия;
• боли в эпигастрии;
• диарея;
• возникновение эрозивно-язвенных поражений;
• кровотечений из ЖКТ;
• головокружение;
• головная боль;
• обратимые нарушения зрения;
• шум в ушах;
• тромбоцитопения, анемия;
• геморрагический синдром;
• удлинение времени кровотечения;
• нарушение функции почек;
• острая почечная недостаточность;
• кожная сыпь;
• отек Квинке;
• бронхоспазм;
• "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
• синдром Рейе (Рейно);
• усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• "аспириновая триада";
• наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
• гемофилия;
• геморрагический диатез;
• гипопротромбинемия;
• расслаивающая аневризма аорты;
• портальная гипертензия;
• дефицит витамина К;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• синдром Рейе;
• детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);
• 1 и 3 триместры беременности;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Во 2 триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в 1 триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в 3 триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 грамм ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг в сутки. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Ацетилсалициловая кислота

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Анопирин;
• АСК-кардио;
• Аспикор;
• Аспинат;
• Аспинат Кардио;
• Аспирин "Йорк";
• Аспирин;
• Аспирин 1000;
• Аспирин Кардио;
• Ацекардол;
• Ацентерин;
• Ацетилсалициловая кислота Кардио;
• Ацетилсалициловая кислота МС;
• Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ;
• Ацетилсалициловая кислота-Русфар;
• Ацетилсалициловая кислота-УБФ;
• Ацилпирин;
• Ацсбирин;
• Буфферин;
• Зорекс Утро;
• КардиАСК;
• Колфарит;
• Микристин;
• Плидол 100;
• Плидол 300;
• Таспир;
• Тромбо АСС;
• Тромбопол;
• Уолш-асалгин;
• Упсарин УПСА;
• Эйч-эл-пейн.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.