Тирозол побочные действия. Применение при нарушениях функции печени

Для чего предназначается препарат «Тирозол»? Инструкция по применению этого медикамента, его побочные эффекты и показания будут подробно представлены в данной статье. Кроме того, мы расскажем вам о том, есть ли у этого средства противопоказания к применению, в какой форме оно выпускается, какие аналоги существуют и проч.

Форма выпуска медикамента и его состав

В какой форме поступает в продажу препарат «Тирозол»? Инструкция по применению этого средства всегда содержится в упаковке вместе с лекарством.

В настоящее время представленный медикамент выпускается только в виде круглых таблеток светло-желтого цвета (покрыты пленочной оболочкой). Данный препарат включает в себя такое действующее вещество, как тиамазол. Кроме него, таблетки содержат и вспомогательные компоненты (карбоксиметилкрахмал натрия, диметикон 100, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, порошок целлюлозы, тальк, гипромеллоза, кукурузный крахмал, титана диоксид, макрогол 400, железа оксид желтый).

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Как действует медикамент «Тирозол»? Инструкция по применению содержит в себе много информации на этот счет. Её мы также рассмотрим в представленной статье.

Действующее вещество данного препарата способно воздействовать на щитовидную железу, угнетая продукцию ее гормонов посредством блокировки ферментов (например, пероксидазы, принимающей участие в йодировании тиронина).

После приема препарата у пациента наблюдаются следующие изменения:

• ускорение выведение йодидов из щитовидки и понижение основного обмена;
• повышение активации секреции и синтеза тиреотропного (может сопровождаться едва заметным увеличением размеров щитовидной железы).

Также следует отметить, что очень эффективно проводится лечение тиреотоксикоза «Тирозолом», особенно при симптоматической терапии.

После однократного приема таблеток продолжительность их действия составляет около суток.

Показания к использованию препарата

В каких случаях может быть назначен врачом медикамент «Тирозол»? Инструкция, которая прилагается к данном препарату, содержит в себе список следующих показаний:

• подготовка к терапии тиреотоксикоза при помощи радиоактивного йода;
• заболевание тиреотоксикоз;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия упомянутого вещества в течение 4-6 месяцев);
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза (операции);
• профилактика заболевания после назначения препаратов йода (в том числе после приема рентгеноконтрастных йодсодержащих средств), если у пациента наблюдается латентный тиреотоксикоз, автономная аденома или тиреотоксикоз в анамнезе.

Нельзя не упомянуть и о том, что в исключительных случаях рассматриваемый нами препарат используют для длительной поддерживающей терапии гипертиреоза. Как правило, это происходит тогда, когда нет возможности выполнить радикальное лечение пациента (по индивидуальным причинам или в связи с общим состоянием больного).

Противопоказания к использованию медикамента

Существуют ли такие состояния или патологии, при которых запрещается принимать медикамент «Тирозол»? Инструкция препарата дает на этот вопрос исчерпывающий ответ. В ней указаны следующие противопоказания к применению:

• повышенная чувствительность пациента к такому действующему веществу, как тиамазол, и производным тиомочевины;
• гранулоцитопения, особенно в анамнезе;
• агранулоцитоз в период ранее проводившегося лечения тиамазолом или же карбимазолом;
• холестаз, проявившийся перед непосредственным началом терапии;
• лечение тиамозолом в сочетании с медикаментом «Левотироксин» в период беременности.

Также следует отметить, что у представленного средства имеются и относительные противопоказания. К ним можно отнести ранее наблюдаемые кожные аллергические реакции на производные тиомочевины.

Помимо всего прочего, медикамент следует с особой осторожностью использовать тем пациентам, у кого имеется зоб очень больших размеров, сопровождающийся сужением трахеи. В этом случае больному назначают лишь кратковременную терапию во время подготовки к хирургическому вмешательству. Также необходимо сказать и о том, что таблетки «Тирозол» необходимо с осторожностью принимать пациентам с печеночной недостаточностью. Для назначения безопасной дозировки препарата больным следует обязательно проконсультироваться с опытным врачом.

Медикамент «Тирозол» и беременность

Мало кто об этом знает, но во время беременности принимать упомянутый препарат можно. Однако делать это следует крайне осторожно и только под контролем врача.

Согласно утверждениям специалистов, отсутствие должного лечения такого отклонения, как гиперфункция щитовидной железы, во время беременности может негативно сказаться на развитии плода. Более того, игнорирование заболевания приведет к возникновению серьезных осложнений (к преждевременным родам, различным отклонениям у ребенка и проч.).

Многие женщины интересуются: средство «Тирозол» - гормональный препарат или нет? Ответ на этот вопрос очевиден. Данный медикамент является гормональным. Следует отметить, что он довольно быстро проникает через плацентарный барьер. Более того, в крови у плода он может достигать такой же концентрации, что и у будущей матери.

Ввиду того, что влияние активного компонента (тиамазола) на развивающийся внутриутробно организм невозможно исключить полностью, гормональные таблетки беременным женщинам должны назначаться только после полной оценки риска и пользы его использования, в минимально эффективных дозировках, без дополнительного применения медикамента «Левотироксин».

Опасность применения препарата «Тирозол» при беременности

О том, как принимать «Тирозол» в период вынашивания плода, должна знать каждая женщина, у которой имеются явные проблемы со щитовидной железой. Данный факт связан с тем, что дозировка этого препарата, значительно превышающая рекомендованную, может вызвать гипотиреоз и образование зоба у будущего ребенка, а также поспособствовать небольшому весу при рождении.

Период лактации

Можно ли во время кормления малыша грудью принимать препарат «Тирозол»? Аналоги этого средства, равно как и сам оригинал, употреблять в период лактации не рекомендуется. Почему?

Ввиду того, что действующее вещество тиамазол довольно быстро проникает в материнское молоко и способно достигать в нем концентрации, которые соответствуют таковой в крови молодой матери, у новорожденного малыша возможно развитие такого отклонения, как гипотиреоз. В связи с этим, при необходимости продолжения терапии тиреотоксикоза во время грудного вскармливания представленный препарат должен использоваться в пониженных дозировках (до 10 мг в сути) без дополнительного назначения медикамента «Левотироксин».

Препарат «Тирозол»: инструкция по применению

Если врач назначает пациенту данный препарат, он обязан проконсультировать больного об особенностях его применения. Как правило, лекарство принимается только после потребления пищи. В самом начале терапии специалисты рекомендуют использовать медикамент в строго определенное время.

Во время лечения тиреотоксикоза пациентам обычно назначаются 2-4 таблетки препарата в сутки (по 10 мг). При этом длительность терапии должна составлять не менее 6 недель.

После того как функции щитовидной железы удалось полностью или частично восстановить, врачи рекомендуют перейти на поддерживающую дозу. В этом случае пациентам необходимо принимать по 5-20 мг лекарства в сутки (одновременно с медикаментом «Левотироксин»).

В период подготовки к терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом, а также к хирургическому вмешательству, больным назначают аналогичную дозировку, что и при обычном лечении заболевания (вплоть до эутиреоидного состояния). После этого пациентам дополнительно прописывают медикамент «Левотироксин», бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При лечении, которое проводится до начала воздействия больным назначается дозировка, равная 1-4 таблеткам (по 5 мг). Такой прием лекарственного средства должен осуществляться в течение месяца.

В процессе длительной терапии (поддерживающей) дозировка медикамента, согласно инструкции, составляет от 1,25 до 10 мг в сутки. При этом одновременно назначается прием небольшой дозы лекарства «Левотироксин».

В профилактических целях развития тиреотоксикоза в период приема препаратов йода медикамент «Тирозол» очень эффективен в следующей дозировке: от 10 до 20 мг в сутки.

Как правило, детям данный препарат назначается исходя из массы тела. Обычно в качестве начальной дозировки лекарственное средство прописывается в количестве 0,3-0,5 мг. Если необходима поддерживающая терапия, то ребенку следует принимать 0,2-0,3 мг препарата. При этом средство «Левотироксин» назначается только в случае острой необходимости.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мл, а суточная - 60 мл. Длительность приема рассматриваемого нами медикамента может быть увеличена до 1,5-2 лет (в зависимости от течения заболевания). Если терапия была прервана, то до полного выздоровления пациента у него возможно развитие рецидива заболевания.

В редких случаях после окончания приема лекарства у человека может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным эффектом, а связан лишь с воспалительными и деструктивными процессами, протекающими в тканях щитовидной железы.

Случаи передозировки

Препарат «Тирозол» и прибавка в весе: какая между ними связь? Ввиду того, что данный препарат является гормональным, он может непосредственным образом повлиять на вес пациента. Однако большинство специалистов утверждают обратное. Согласно их мнению, медикамент «Тирозол» и прибавка в весе - это не взаимосвязанные вещи. Ведь масса человека, у которого диагностирован тиреотоксикоз, увеличивается лишь из-за наличия самого заболевания. Более того, само отклонения может стать причиной появления сильных отеков на лице и конечностях. В этом случае следует обратиться к специалисту и сдать анализы на гормоны.

Если пациенту был назначен упомянутый медикамент, то ему необходимо знать о способе его применения. Ведь в случае передозировки препаратом у больного может увеличиться щитовидная железа, а также развиться такое отклонение, как гипотиреоз. В данных ситуациях лекарство срочно отменяют.

Кстати, в высоких дозах (более 120 мг в сутки) это средство легко приводит и к возникновению миелотоксических эффектов.

Побочные явления после приема медикамента

Какие реакции могут появиться после употребления таблеток «Тирозол»? Побочные действия этого препарата описаны в каждой инструкции. Расскажем о них более подробно в данном разделе статьи.

В большинстве случаев упомянутый препарат переносится пациентами довольно хорошо. Однако следует отметить, что иногда во время приема медикамента у людей могут развиваться аллергические реакции на коже (в виде зуда, покраснения и высыпаний) и артралгия, кроме того, в редких случаях могут наблюдаться головокружение, слабость и рвота.

Какие еще негативные последствия может спровоцировать препарат «Тирозол»? Побочные действия, отзывы об этом медикаменте представлены в данном разделе статьи. Итак, речь идет о таких неприятных реакциях:

• лимфаденопатия генерализованная;
• тромбоцитопения;
• неврит;
• повышение температуры;
• холестатическая желтуха, токсический гепатит и артралгии (развиваются очень медленно);
• аутоиммунный синдром совместно с гипогликемией;
• выраженное увеличение желез слюнных;
• панцитопения;
• волчаночноподобная реакция;
• изменение вкусовых ощущений обратимого характера;
• агранулоцитоз (проявляется сразу или же спустя несколько месяцев с момента начала терапии, что приводит к необходимости отмены средства);
• полиневропатия.

Согласно отзывам тех пациентов, что принимают или когда-либо принимали данный медикамент, он может легко спровоцировать увеличение массы тела. Как правило, такой негативный эффект возникает после приема больших дозировок средства.

В каких случаях следует отменять прием препарата?

Теперь вы знаете, как может повлиять на человеческие организм лекарственное средство «Тирозол». Побочные действия, при которых следует сразу же отменять прием препарата, таковы:

• выраженная слабость;
• генерализованная кожная сыпь и зуд;
• затрудненность глотания;
• желтуха;
• боли в горле;
• длительная тошнота или рвота;
• подкожные кровоизлияния или кровотечения неясного происхождения;
• признаки фурункулеза или стоматита;
• сильные боли в эпигастрии.

Лекарственное взаимодействие

Препарат «Тирозол» (цена указана ниже) производит более сильный эффект при недостатке йода, а также во время одновременного приема таких лекарственных средств, как «Литий», «Гентамицин», «Резерпи», «Амиодароном» и бета-адреноблокаторы.

При терапии данным препаратом риск развития лейкопении увеличивается, если совместно вести прием сульфаниламидов и и уменьшается с использованием фолиевой кислоты и лейкогена.

Каких-либо данных о влиянии иных лекарственных средств на фармакодинамику и фармакокинетику представленного препарата на сегодняшний день не имеется. Однако следует помнить о том, что при тиреотоксикозе у больного ускоряется элиминация и метаболизм веществ. В связи с этим, в ряде случаев требуется обязательная корректировка дозы других лекарственных препаратов.

Одновременный прием алкогольных напитков и лекарственного средства "Тирозол"

Как взаимодействуют медикамент «Тирозол» и алкоголь, совместимы они или нет? Задав такой вопрос любому специалисту, вы тут же получите однозначный ответ.

Дело в том, что спиртные напитки способствуют возбуждению головного мозга и нервной системы, причем независимо от того, здоров человек или болен. После совместного приема медицинского препарата и алкоголя имеет место синергетический эффект, что способствует усилению негативного влияния упомянутых веществ на организм. Вследствие этого возникают дополнительные побочные явления и стимулируются патологические процессы.

Именно поэтому пациентам следует помнить, что до завершения медикаментозного лечения заболеваний щитовидной железы (как, впрочем, и любых других) и достижения нужного результата ни о каких алкогольных напитках не может быть и речи.

Аналоги медицинского средства, отзывы о препарате, его цена и условия хранения

Теперь вам известно, что представляет собой медикамент «Тирозол». Цена данного препарата может незначительно варьироваться в зависимости от наценки аптечных сетей. Средняя стоимость такого лекарства составляет около 200 российских рублей за 50 таблеток.

Что делать, если по каким-либо причинам вы не смогли приобрести медикамент «Тирозол»? Аналоги его (по действующему веществу) всегда имеются в аптеке. Среди них хочется особо выделить следующие препараты: «Мерказолил», «Тиамазол», «Метизол» и «Тиамазол-Филофарм». Цена данных средств аналогична вышеназванной (в некоторых аптеках может немного отличаться).

Важно! Согласно приложенной инструкции, данный медикамент относится к ряду антитиреоидных медицинских препаратов. В связи с этим, лекарство отпускается лишь по рецептурному бланку, на котором имеется личная печать лечащего врача.

Судя по отзывам пациентов, данное средство является довольно эффективным. Но это лишь при условии, если принимать его в тех дозировках, что были назначены доктором. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением и коррекцией доз по собственному усмотрению - это чревато серьезными неприятностями. Чтобы не быть голословными, приведем несколько обобщенных комментариев больных, испытавших данное средство на себе.

Нередко люди жалуются на выпадение волос, дискомфорт в области поджелудочной железы, аллергические реакции (сильный зуд и болезненность кожных покровов), которые появляются уже через несколько недель приема препарата «Тирозол». Некоторые больные упоминают об увеличении частоты пульса. Довольного много жалоб поступает на тошноту и боль в области желудка. Еще раз напомним, что при развитии негативных реакций следует приостановить прием препарата и обратиться к врачу.

Хранить медикамент желательно в затемненном месте, куда не попадают прямые солнечные лучи. Срок годности таблеток - не более 4 лет.

Латинское название: Thyrozol
Код АТХ: H03BB02
Действующее вещество: тиамазол
Производитель: Мерк, Германия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: комнатная температура
Срок годности: 4 года

Тирозол – это препарат, который следует употреблять при недостаточной функциональности щитовидной железы, связанной с гормональной нехваткой.

Показания по применению

Для чего назначают гормональный препарат тирозол? Принимать медикамент следует в таких случаях:

• Терапия тиреотоксических состояний организма
• Подготовка к проведению хирургического вмешательства на щитовидке при тиреотоксическом заболевании в анамнезе
• Назначают медикамент пить с целью терапии тиреотоксикоза в дополнение, когда пациент получает дозированное количество радиоактивного йода
• В качестве дополнительного препарата при приеме радиоактивного йода, использующегося в латентный период
• Профилактика тиреотоксикоза при одновременном назначении йодосодержащих препаратов
• Лечение тиреотоксикоза в любых других случаях, когда иными средствами его лечить невозможно.

Состав и формы выпуска

В одной таблетке содержится 5 мг или 10 мг тирозола, в зависимости от дозировки в форме выпуска. Вспомогательные компоненты в составе лекарственного средства: желтый оксид железа, целлюлоза микронизированная, диметикон, магния стеарат, тальк, диоксид кремния коллоидный, макрогол 400.

Тирозол 5 мг и тирозол 10 мг выпускаются в таблетированной форме по 10 штук в одном блистере. Выглядят таблетки маленькими, белыми и круглыми. В одной картонной упаковке может находиться 20 или 50 таблеток.

Лечебные свойства

Тирозол – это лекарство, которое обладает антитиреоидными свойствами. С его помощью можно легко блокировать вредоносное воздействие гормонов щитовидной железы у больного. Активный действующий компонент – тиамазол, обладает способностью противодействовать синтезу тиреотропинов в железе, с помощью ингибирования фермента пероксидазы, который способствуют синтезу новых тиреотропных гормональных веществ – трийодтиронина и тетрайодтиронина. Благодаря подобному фармакологическому свойству у вещества появляется возможность активно препятствовать усилению негативных эффектов заболевания тиреотоксикоза.

Также средство показывает хорошие результаты при наличии тиреоидита у пациента по окончанию лечения средствами радиоактивного йода. Тиамазол не влияет на скорость выделения активных веществ из фолликулов органа, что объясняет разную длительность не активного периода, который возникает перед тем, как гормональные показатели полностью нормализуются. Данные показатели являются важным признаком, указывающим на выздоровление и благоприятный исход. Тиамазол способствует ускоренному выведению йодидов, благодаря чему усиливается стимуляция выработки гипофизом тиреотропина, что косвенно указывает на возникновение гиперплазии органа.

Активное действующее вещество после однократного перорального приема остается активным в организме на протяжении суток. После перорального приема происходит практически полное и быстрое усвоение вещества из желудочно-кишечного тракта. Максимальных показателей в плазме крови тиамазол достигает в пределах часа. Связывается средство с белковой плазмой незначительно. Накапливается активный действующий компонент в организме в структурах щитовидной железы, после чего он метаболизируется. В небольших количествах у кормящих материй метаболиты вещества обнаруживаются в грудном молоке.

Период полураспада гормонального средства колеблется в пределах 3-6 часов. Цифры могут меняться в большую сторону при наличии выраженной недостаточности функций печени. Перерабатывается действующий компонент в почках и печени. Выводится из организма с желчью и мочой. В первые сутки через почки выводится 70% от всего принятого вещества, а 10% из всего выведенного выходит в неизменном виде.

Тирозол и алкоголь — можно ли выпить немного спиртных напитков во время курса лечения?

Несмотря на то, что в официальной инструкции нет указаний о взаимодействии медикамента и алкоголя, тем не менее, их совместимость исключена. Нельзя пить алкоголь в любом виде, даже шампанское и пиво в небольших количествах, так как подобное сочетание потенцирует возникновение негативных побочных эффектов лекарства в полной мере. Курение – также негативный фактор, при заболеваниях щитовидной железы следует нормализовать образ жизни. Курение может нарушать гормональный баланс.

Тирозол и месячные – влияет ли препарат на цикл или нет?

В некоторых случаях возникает изменение или нарушение менструального цикла у женщины во время приёма медикамента. Дело в том, что регулярность и длительность менструации часто напрямую зависит от состояния здоровья щитовидной железы, поэтому при восстановлении гормонального фона месячные со временем придут в норму.

Способ применения

Средняя стоимость препарата в России – 255 рублей за упаковку.

Лекарство принимается перорально, только после приема пищи, не разжевывая. Глотать лекарство следует целиком, а запивать можно стаканом воды. Суточная дозировка принимается однократно или за 2-3 приема. Если назначили суточную дозировку принимать сразу, то нужно это делать строго по времени в те же часы ежедневно. Поддерживающая доза принимается однократно раз в день сразу после завтрака.

Базовая рекомендация по лечению тиреотоксикоза – 20-40 мг, длительностью в 3-6 недель. Нормализация функции щитовидки клинически проявляется спустя 3-8 недель с момента применения лекарства, поэтому далее пациент переходит на лечение по поддерживающей схеме – назначают лекарство в пределах 5 – 20 мг, не более. С момента перехода на поддерживающий режим рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Перед проведением операции с целью лечения тиреотоксикоза предварительно принимается лекарство по стандартной лечебной рекомендации, пока щитовидка не достигнет эутиреоидного состояния. Дополнительно показан прием калия йодида и бета-блокаторов.

В качестве поддерживающего лечения назначают препарат в небольших дозировках, в пределах 2.5 – 10 мг в сутки с параллельным применением левотироксина или радиоактивного йода, в зависимости от показаний. В среднем, тиреотоксикоз лечится несколько лет. Также лекарство подходит для профилактических мер при использовании йода в целях терапии автономных аденом.

При беременности и грудном вскармливании

Тирозол при беременности назначается в крайних случаях, так как он хорошо проникает в организм плода. При тяжелом состоянии пациентки можно принимать средство в низких дозах, не более 10 мг в сутки, без дополнения левотироксином, более высокие дозы негативно повлияют на плод. Сколько мг нужно пить кормящей матери? В данном случае нет существенных отличий в лечении, как и у беременных, можно принимать не более 10 мг в день, ведь лекарство хорошо проникает в грудное молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• Агранулоцитоз
• Менее трех лет с рождения
• Невосприятие сахара
• Непереносимость медикамента, повышенная чувствительность
• Гранулоцитопения
• Холестаз
• Левотироксин в комбинации при вынашивании плода.

С осторожностью при:

• Функциональном ухудшении работы печени
• Увеличенном зобе
• Уменьшении просвета трахеи.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нехватка йода, литий, резерпин, бета-блокаторы, амиодарон усиливают воздействие лекарства. Гентамицин потенцирует антитиреоидные свойства средства. Анальгин, сульфаниламид и миелотоксические средства потенцируют возникновение лейкопении. Фолиевая кислота и лейкоген на фоне приема медикамента снижают риски появления лейкопении.

Побочные эффекты и передозировка

Возможно возникновение:

• Гипертермия, выше субфебрильных показателей
• Первые стадии артрита
• Агранулоцитоз
• Токсическое печеночное поражение
• Желтуха
• Лимфаденопатия
• Облысение
• Аллергические проявления на теле – зуд, крапивница, чесотка
• Рост желез, выделяющих слюни
• Неврит
• Набор веса
• Тромбоцитопения
• Полинейропатия
• Обморочное состояние
• Высыпания по всему телу
• Панцитопения
• Тошнота и рвота
• Гипогликемия
• Синдром, наподобие системной волчанки, но таковой не являющейся
• Изменение вкусовых качеств
• Синдром Хирата, сопровождающийся гипогликемическим состоянием больного.

При передозировке возможно появление противоположного состояния гипертиреозу, разрастание тканей щитовидки, повышение референтных значений гормона ТТГ, миелотоксические проявления в дозировке свыше 120 мг в сутки, повышенные дозы нужны только в крайних случаях, при тиреотоксическом кризе, к примеру.

Аналоги

Марбиофарм, Россия

Средняя стоимость лекарственного средства – 27 рублей за упаковку.

Мерказолил является полным аналогом по действующему веществу. Выпускается в таблетированной форме, показания и противопоказания идентичны.

Плюсы:

• Эффективность
• Низкая стоимость.

Минусы:

• Много побочных эффектов
• Есть риск передозировки.

Берлин-Хеми, Германия

Средняя цена в России – 140 рублей за упаковку.

Йодомарин состоит из важнейшего микроэлемента для поддержания здоровья щитовидной железы – калия йодида. Выпускается йодомарин в таблетированной форме, по 50 или 100 штук во флаконе из темного стекла. В одной таблетке содержится 100 мкг либо 200 мкг йода. Этот элемент необходимо принимать как в составе терапии заболеваний щитовидки, вызванных алиментарной недостаточностью, так и в качестве пищевой добавки при скудном рационе, а также лицам, проживающим на йододефицитных территориях. Суточная дозировка колеблется в пределах 1 – 2 таблетки.

Плюсы:

• Эффективность
• Мало побочных эффектов при грамотном приеме.

Минусы:

• Дорогая добавка, есть аналоги дешевле
• Зарубежный производитель.

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, которая принимает участие в йодировании тиреоидных гормонов, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.
После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Период полувыведения — 6 ч. В организме подвергается метаболизму и выводится с мочой в виде метаболитов (70% на протяжении 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания к применению препарата Тирозол

Диффузный токсический зоб; тиреотоксический криз; смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами, в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом), подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза.

Применение препарата Тирозол

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний. При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания взрослым назначают в дозе 20-40 мг/сут на протяжении 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (через 3-8 нед) переходят на прием в поддерживающей дозе — 5-20 мг/сут. Рекомендуется одновременно применять левотироксин. Продолжительность терапии составляет 1,5-2 года. При подготовке к оперативному лечению тиреотоксикоза препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния, на протяжении 3-4 нед до запланированной операции и заканчивают принимать за день до нее. В исключительных случаях, когда невозможно провести хирургическое лечение, проводят продолжительную тиреостатическую поддерживающую терапию: назначают препарат в дозе 1,25-2,5-10 мг/сут одновременно с левотироксином. При подготовке к лечению радиоактивным йодом Тирозол назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. В латентный период действия радиоактивного йода, в зависимости от тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 5-20 мг/сут до начала действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовых дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в определенное время в течение дня. Поддерживающую дозу принимают в один прием, после завтрака.
Таблетки нужно принимать после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания к применению препарата Тирозол

Повышенная чувствительность к препарату, выраженная лейкопения или агранулоцитоз .

Побочные эффекты препарата Тирозол

аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко — лихорадка, в единичных случаях — красная волчанка.
Система кроветворения: редко — нарушения кроветворения (лейкопения , агранулоцитоз); в единичных случаях — генерализованная лимфаденопатия.
ЖКТ: редко — нарушения вкуса, в единичных случаях — нарушения функции печени, тошнота, рвота.
Центральная и периферическая нервная системы: в единичных случаях — неврит , полиневрит , головная боль .
Эндокринная система: возможно развитие гиперплазии щитовидной железы.

Особые указания по применению препарата Тирозол

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови. При зобе больших размеров с сужением трахеи лечение тиамазолом должно быть кратковременным, поскольку при продолжительном лечении возможен рост зоба.
Перед началом лечения больного необходимо предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, боли в горле, воспаления слизистой оболочки полости рта, фурункулов , которые могут свидетельствовать о развитии агранулоцитоза .
За 1-2 нед до операции тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует отметить, что дефицит йода повышает, а избыток — ослабляет выраженность эффектов тиамазола.
Выделяется с грудным молоком.

Взаимодействия препарата Тирозол

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении .
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом снижают риск развития лейкопении .
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Передозировка препарата Тирозол, симптомы и лечение

Может вызывать развитие зоба и гипотиреоидизма. В таком случае необходимо снизить дозу тиамазола и дополнительно назначить левотироксин.

Условия хранения препарата Тирозол

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Тирозол:

• Санкт-Петербург

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Мерк КГаА

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thiamazole

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020724

Дата регистрации: 23.07.2014 - 23.07.2019

Предельная цена: 55.57 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Тирозол®

Международное непатентованное название

Тиамазол (Thiamazolе)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

C остав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

активное вещество - тиамазола 5 мг

вспомогательные вещества

состав пленочной оболочки : железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

активное вещество - тиамазола 10 мг

вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

состав пленочной оболочки : железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром - около 9.1 мм, толщиной - около 3.7 мм (для дозировки 5 мг);

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром - около 9.1 мм, толщиной - около 3.7 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Серасодержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ H03BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 - 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на изменения сывороточных концентраций, накопление тиамазола в щитовидной железе все же приводит к устойчивым концентрациям. Это приводит к продолжительному действию, около 24 часов после применения однократной дозы. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3 - 6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени; наблюдается низкая экскреция с калом, что указывает на энтерогепатическую циркуляцию. 70% вещества выводится через почки в течение 24 часов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. В настоящее время нет данных по фармакологической активности метаболитов.

Фармакодинамика

Тирозол® дозозависимым образом ингибирует включение йода в тирозин и, тем самым, неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию гипертиреоза независимо от его причины. В настоящее время нет точных данных о дальнейшей возможности тиамазола оказывать действие на "естественное протекание" иммунологически вызванного гипертиреоза (болезни Грейвса (Graves)), т.е. может ли он подавлять основной иммунопатогенный процесс. Он не влияет на выделение ранее синтезированных гормонов из щитовидной железы. Это объясняет, почему в различных случаях наблюдается различная длительность латентного периода до момента достижения нормализации сывороточных концентраций тироксина и трийодтиронина, и, таким образом, до клинического улучшения. Влияние на гипертиреоз, являющийся результатом выделения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, не оказывается, например, после терапии радиоактивным йодом или при тиреоидите.

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, включая следующее:

консервативное лечение гипертиреоза, особенно при малом или отсутствующем зобе;

подготовка к хирургической операции при всех формах гипертиреоза;

подготовка к запланированному лечению радиоактивным йодом, в частности у пациентов с тяжелыми формами гипертиреоза;

периодическая терапия после лечения радиоактивным йодом.

профилактическое лечение у пациентов со скрытым (латентным) гипертиреозом, автономными аденомами или с гипертиреозом в анамнезе, для которых обязательно лечение йодом (например, при обследовании с использованием йодсодержащих контрастных сред).

Способ применения и дозы

Дозировка у взрослых

В зависимости от тяжести заболевания и потребления йода, лечение обычно начинается с суточных доз Тирозола® от 10 до 40 мг. Во многих случаях, подавление выработки гормонов щитовидной железы обычно может достигаться при применении начальных доз 20 - 30 мг Тирозола® в сутки. В менее тяжелых случаях, применение полной блокирующей дозы может и не потребоваться, и можно рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы. В тяжелых случаях развития гипертиреоза может потребоваться начальная доза 40 мг Тирозола®.

Доза корректируется индивидуально в зависимости от состояния обмена веществ пациента - таким образом, как будет показано развитием статуса гормонов щитовидной железы.

Суточная поддерживающая доза составляет 5 - 20 мг Тирозола® в комбинации с левотироксином для избежания гипотиреоза.

Монотерапия в суточных дозах 2,5 - 10 мг Тирозола®.

При вызванном йодом гипертиреозе могут потребоваться более высокие дозировки.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (от 3 до 17 лет)

Начальная доза лечения детей и подростков (от 3 до 17 лет) должен быть рассчитана с расчетом массы тела пациентов. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на две или три равные части. Для поддерживающей терапии, суточная доза может быть уменьшена и дана один раз в день в зависимости от реакции пациента на лечение. Дополнительное лечение левотироксином может потребоваться для предупреждения гипотиреоза.

Общая суточная доза Тирозола не должна превышать 40 мг/сут.

Консервативное лечение гипертиреоза

Цель терапии заключается в достижении эутиреоидного состояния обмена веществ и долговременной ремиссии после ограниченного по продолжительности лечения. В зависимости от отдельно взятых пациентов, получающих лечение, ремиссия может быть достигнута у максимально 50% пациентов по прошествии одного года. Частота ремиссии варьировала в значительных пределах. Вероятными факторами, оказывающими свое влияние, являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), продолжительность лечения, доза тиамазола, а также поступление йода с пищей или его ятрогенное поступление.

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается в течение от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Со статистической точки зрения, вероятность ремиссии повышается вместе с увеличением продолжительности терапии.

В случаях невозможности достижения ремиссии заболевания, определенными терапевтическими мерами, Тирозол® можно применять в виде долговременной антитиреоидной терапии в как можно более низкой дозировке без добавления или комбинации с низкими дозами левотироксина.

Пациенты с увеличенным зобом и сужением трахеи должны, при необходимости, проходить только кратковременное лечение Тирозолом®, так как его долговременное применение может привести к росту зоба. Может потребоваться внимательное наблюдение за терапией ((содержание ТТГ (тиреотропного гормона), просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в комбинации с дополнительным применением гормонов щитовидной железы.

Предоперационная терапия

Предварительное лечение может применяться для достижения эутиреоидного состояния обмена веществ с целью снижения рисков, связанных с хирургической операцией. В зависимости от индивидуальной потребности длительность лечения может составлять около 3 - 4 недель или дольше.

Хирургическая операция должна проводиться сразу же, как пациент достигнет эутиреоидного состояния, так как, в противном случае, может потребоваться пополнение гормонов щитовидной железы. Лечение можно закончить за один день до хирургической операции.

Тирозол® повышает риск повреждения ткани щитовидной железы и кровотечения из нее, что может компенсироваться добавлением в предоперационную терапию высоких доз йода в течение десяти дней до операции (йодотерапия Пламмера (Plummer)).

Лечение перед терапией радиоактивным йодом

Достижение состояния эутиреоидного обмена веществ перед началом терапии радиоактивным йодом является важным фактором, в частности, при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях наблюдался посттерапевтический тиреотоксический кризис после такой терапии без проведения предварительного лечения.

Примечание: Производные тионамида могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При запланированной терапии радиоактивным йодом, при автономной аденоме необходимо избегать активации паранодулярной ткани посредством предварительного лечения.

Периодическая антитиреоидная терапия после лечения радиоактивным йодом

Продолжительность лечения и подлежащие применению дозы необходимо определять индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины ориентировочного периода времени до начала проявления эффективности терапии радиоактивным йодом (приблизительно 4-6 месяцев).

Профилактическое лечение у пациентов с риском развития гипертиреоза в результате применения йодсодержащих субстанций в диагностических целях

В общем, применяются суточные дозы 10 - 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората в течение приблизительно 10 дней (например, для контрастных сред, выводимых через почки). Продолжительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащая субстанция находится в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается пониженный плазменный клиренс тиамазола. Поэтому необходимо применять как можно более низкую дозу препарата, и за пациентами необходимо вести внимательное наблюдение. Вследствие недостаточного количества фармакокинетических данных по применению Тирозола® у пациентов с почечной недостаточностью, необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение. Доза должна быть как можно более низкой. Хотя и не происходит накопления препарата у пациентов пожилого возраста, все же необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение.

Способ применения

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Во время начальной терапии с использованием высоких доз по поводу гипертиреоза, вышеуказанные однократные дозы можно поделить на несколько приемов и принимать их в течение дня через равные интервалы времени.

Поддерживающую дозу можно принимать за 1раз утром - во время или после завтрака.

Побочные действия

Оценка побочных эффектов основывает на следующей частотной классификации:

Очень частые: ≥ 1/10

Частые: ≥ 1/100, < 1/10

Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100

Редкие: ≥ 1/10000, < 1/1000

Очень редкие: < 1/10000

Кровеносная и лимфатическая системы

Нечасто: агранулоцитоз наблюдался в 0,3% - 0,6 % случаях. Симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата;

Очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Эндокринная система

Очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией (с выраженным снижением содержания глюкозы в крови).

Нервная система

Редко: обратимое изменение вкусовых ощущений;

Очень редко: неврит, полинейропатия.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень редко: увеличение слюнных желез, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит. Симптомы обычно проходили после отмены препарата. Должен быть проведен дифференциальный диагноз между клинически невыраженными симптомами холестаза в период лечения и нарушениями, вызванными гипертиреозом - такими как повышения ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы) и щелочной фосфатазы или ее изофермента, специфического для костей

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания). Они обычно имеют легкую форму тяжести и часто проходят при продолжении терапии;

Очень редко: генерализованные высыпания на коже, выпадение волос, волчаночноподобный синдром.

Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани

Часто: постепенное развитие артролгии после нескольких месяцев проведенной терапии

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Редко: повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиамазолу, другим производным тионамида или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

агранулоцитоз, гранулоцитопения;

холестаз перед началом лечения;

ранее отмечавшимися повреждениями костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом;

комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы в период беременности и лактации

детский возраст до 3-х лет

С осторожностью

зоб больших размеров с сужением трахеи

Лекарственные взаимодействия

Дефицит йода повышает реакцию щитовидной железы на тиамазол, и наоборот повышенное содержание йода снижает эту реакцию. Другие виды прямого взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Однако необходимо учитывать, что метаболизм и элиминация других лекарственных средств могут ускоряться при гипертиреозе. Они нормализуются при достижении нормализации функции щитовидной железы. Если необходимо, следует корректировать дозировку.

Более того, появление признаков, указывающих на улучшение состояния гипертиреоза, может означать нормализацию повышенной активности антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.

Особые указания

Тирозол® следует применять только в виде кратковременной терапии и при условии внимательного наблюдения за пациентами с увеличенным зобом и риском сужения трахеи вследствие роста зоба.

Агранулоцитоз отмечался в около 0,3 - 0,6% случаях. Поэтому перед началом терапии пациентов необходимо проинформировать о сопутствующих симптомах (стоматит, фарингит, лихорадка). Он обычно развивается в первые недели лечения, но также может проявиться и через несколько месяцев после начала терапии, а также при возобновлении терапии. Рекомендуется вести внимательное наблюдение за показателями анализов крови до и после начала терапии, особенно у пациентов с предсуществующей гранулоцитопенией. В случае появления любых из этих симптомов, особенно в первые недели лечения, пациентам необходимо порекомендовать сразу же сообщить об этом своему лечащему врачу для назначения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза, применение лекарственного средства следует приостановить. При применении препарата в диапазоне рекомендуемых доз изредка отмечались и другие миелотоксические побочные эффекты. Они часто наблюдались при применении очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в сутки). Эти дозировки следует пересмотреть с учетом особых показаний (тяжелое протекание заболевания, тиреотоксический кризис). При развитии токсичности для костного мозга в период лечения тиамазолом необходимо приостановить применение этого препарата и, если необходимо, перейти на применение антитиреоидного препарата, относящегося к другой группе лекарственных средств. Высокие дозировки могут приводить к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба вследствие повышения содержания ТТГ. Поэтому дозу тиамазола необходимо снизить сразу же по после достижения эутиреоидного состояния обмена веществ, и, если необходимо, следует дополнительно назначить левотироксин. Не следует полностью приостанавливать применение тиамазола и продолжать лечение только одним левотироксином. Рост зоба во время терапия тиамазолом, несмотря на подавление выработки ТТГ, является результатом основного заболевания, и этот эффект нельзя предотвратить дополнительным лечением левотироксином. Достижение нормального содержания ТТГ является критически важным для минимизации риска развития или ухудшения эндокринной орбитопатии. Однако это состояние часто не зависит от протекания заболевания щитовидной железы. Такое осложнение само по себе не является причиной для внесения изменений в достаточный режим лечения, и его нельзя рассматривать как неблагоприятную реакцию на проводимую надлежащую терапию. В редких случаях может развиваться гипотиреоз с поздним проявлением после антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных абляционных мер. Он, вероятно, представляет собой неблагоприятную реакцию связанную с препаратом, но, при этом, рассматривается как воспалительный и деструктивный процесс в паренхиме щитовидной железы вследствие основного заболевания. Снижение патологически повышенного потребления энергии при гипертиреозе может приводить к возможному увеличению массы тела в период лечения тиамазолом. Пациентов необходимо проинформировать о том, что у потребление энергии будет нормализовываться вместе с улучшением общего состояния. Тирозол содержит лактозу; поэтому этот препарат нельзя применять у пациентов, страдающих редкими наследственными расстройствами, связанными с непереносимостью галактозы, либо дефицитом лактазы, либо нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

В общем, беременность оказывает положительное действие на гипертиреоз. Тем не менее, возможна небходимость проводения лечение гипертиреоза, особенно, в первые месяцы беременности. Невылеченный гипертиреоз в период беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако, гипотиреоз, вызванный лечением неподходящими дозами тиамазола, также может быть ассоциирован с выкидышем.

Тирозол® проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать концентраций, равных тем, которые наблюдаются в сыворотке матери. Применение неподходящих дозировок препарата может привести к образованию зоба и гипотиреозу у плода, а также снижению массы тела новорожденного при рождении. Многократно отмечались случаи частичной аплазии кожи у новорожденных, рожденных от матерей, получавших тиамазол. Этот дефект излечивается самопроизвольно в течение нескольких недель.

В дополнение к этому, определенная картина различных пороков развития ассоциирована с терапией высокими дозами тиамазола в первые недели беременности - например, хоаналатрезия, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного, а также двигательного развития. В противоположность этому, несколько исследований отдельных случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили ни никаких морфологических расстройств развития, ни воздействия на развитие щитовидной железы, либо физическое и умственное развитие детей. Так как нельзя полностью исключить эмбриотоксическое действие, то Тирозол® можно применять в период беременности только после тщательной оценки пользы и риска и только в самой низкой эффективной дозе без дополнительного применения гормонов щитовидной железы.

Тирозол® проникает в грудное молоко, в котором он может достигать концентраций, соответствующих концентрациям в сыворотке у матерей; поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенцев.

Можно осуществлять грудное кормление в период лечения тиамазолом; однако, в этом случае, можно использовать только низкие дозы - до 10 мг в сутки и без дополнительного применения гормонов щитовидной железы.

Необходимо осуществлять регулярный мониторинг за функцией щитовидной железы у младенцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные отсутствуют. Следует учесть возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и др.).

Передозировка

Симптомы: передозировка приводит к гипотиреозу с симптомами пониженного метаболизма. Посредством эффекта обратной связи, происходит активация передней доли гипофиза с последующим ростом зоба.

Лечение: снижение дозы как можно скорее после достижения эутиреоидного состояния обмена веществ и, если необходимо, добавление в терапию применения левотироксина.

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. С max в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

T 1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый - 0.04 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол ® назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих Тирозол ® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Показания

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);
• в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

Применение у детей

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.