Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Приливы крови и ощущение жара на лице, и т.д.). Вследствие возникающих неприятных ощущений у человека вырабатывается отвращение к алкоголю и, соответственно, алкоголизм излечивается.
Названия, состав и формы выпуска препаратов с дисульфирамом
Дисульфирам – это название активного вещества целого ряда лекарственных препаратов, предназначенных для лечения алкоголизма. Коммерческие названия препаратов, содержащих дисульфирам, различны, но все они оказывают одинаковое действие на организм человека. А поскольку в России нет официально зарегистрированного препарата с коммерческим названием "Дисульфирам", то мы рассмотрим показания, противопоказания, побочные эффекты и правила применения активного вещества дисульфирам. Причем необходимо понимать, что все характеристики активного вещества "дисульфирам" относятся и к любым препаратам с разными названиями, содержащими дисульфирам.В настоящее время для обозначения дисульфирама в обиходе часто используются названия "дисульфира" и "дисульфир" , которые являются просто искажением правильного наименования. Поэтому, услышав названия "дисульфира" или "дисульфир", необходимо понимать, что речь идет о дисульфираме.
Сегодня в странах СНГ на фармацевтическом рынке имеются лекарственные препараты, содержащие дисульфирам в качестве действующего компонента, со следующими коммерческими названиями:
- Антабус шипучие таблетки;
- Лидевин таблетки;
- Тетурам таблетки;
- Эспераль таблетки.
Препараты дисульфирама в таблетированной форме содержат активное вещество в дозировках 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг, 400 мг и 500 мг. В качестве вспомогательных веществ различные препараты с дисульфирамом содержат разные компоненты. Это означает, что перед применением нужно внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к каждому конкретному препарату.
Таблетки различных производителей с дисульфирамом выпускаются в упаковках по 20, 30 или 50 штук. Как правило, таблетки с дисульфирамом окрашены в белый цвет с кремовым или зеленовато-желтым отливом, и снабжены риской и гравировкой с коммерческим названием.
Дисульфирам – действие
Препараты, содержащие в качестве активного компонента дисульфирам, применяют для лечения алкоголизма только тогда, когда другие, более мягкие по воздействию способы терапии, оказались неэффективными. Такой подход обусловлен тем, что действие дисульфирама основано на выработке отрицательного условного рефлекса в ответ на потребление спиртного. Отрицательный условный рефлекс вырабатывается вследствие преднамеренного вызова крайне неприятных ощущений от потребления спиртного. Неприятные ощущения вызываются путем выпивания под контролем врача небольшого количества водки на фоне приема дисульфирама. А поскольку дисульфирам нарушает обезвреживание спирта в организме, то попадание спиртного в организм на фоне приема препаратов вызывает реакцию непереносимости, проявляющуюся крайне неприятными ощущениями отравления , похожими на тяжелое похмелье . Когда человек несколько раз испытывает неприятные ощущения от потребления спиртного, у него вырабатывается условный рефлекс отвращения к алкоголю. И именно на этом основан эффект лечения алкоголизма препаратами дисульфирама.То есть сущность терапевтического действия препаратов дисульфирама обусловлена тем, что на фоне действия лекарства потребление спиртного вызывает крайне неприятные ощущения, такие, как:
- покраснение кожного покрова;
- жар в верхней части туловища и в области лица;
- сдавление в груди;
- затруднение дыхания;
- сердцебиение;
- снижение артериального давления ;
- страх.
Все неприятные ощущения, возникающие в ответ на употребление алкоголя на фоне приема препаратов дисульфирама, обусловлены тем, что лекарственные средства прерывают цепочку биохимических реакций (блокируют ацетальдегиддегидрогеназу
), в ходе которых происходит обезвреживание этилового спирта, на этапе образования ацетальдегида
. А это значит, что под действием дисульфирама в организме человека, выпившего алкоголь, накапливается ацетальдегид – токсичное вещество, вызывающее нарушения работы дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.
При приеме внутрь в виде таблеток дисульфирам быстро всасывается в кровоток через слизистую оболочку кишечника и желудка в количестве 70 – 90% от всей выпитой дозировки. Затем дисульфирам проникает в жировую ткань, где создается его депо ("запас"), из которого лекарство медленно и постепенно высвобождается, создавая и поддерживая постоянную концентрацию активного вещества в крови и, соответственно, длительный эффект. Первый значимый клинический эффект проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой таблетки препарата дисульфирама, но максимальная выраженность терапевтического эффекта наступает только через 12 часов.
После последнего приема таблеток с дисульфирамом их полноценное терапевтическое действие сохраняется примерно в течение двух суток. Однако остаточный эффект дисульфирама сохраняется примерно в течение 1 – 2 недель после приема последней дозировки препарата. Таким образом, в течение двух дней после приема последней дозировки дисульфирама в полной мере сохраняется эффект появления крайне неприятных ощущений в ответ на употребление алкоголя. А в течение 1 – 2 недель после приема последней дозировки препарата сохраняется слабый эффект появления неприятных ощущений в ответ на потребление спиртного. Это означает, что после приема последней таблетки дисульфирама нужно выждать минимум 2 недели, и только по их прошествии можно начинать потреблять спиртные напитки.
Помощь при проведении алкогольных проб в случае необходимости заключается в применении различных медикаментов . Так, обязательно внутривенно вводится 15 – 20 мл 1% раствора метиленового синего, подкожно – Кордиамин и Камфара, а внутримышечно – Цититон (или Лобелин), Эфедрин , Стрихнин, и дополнительно производится ингаляция кислородом. При сильной головной боли дополнительно делают "капельницу" с раствором аскорбиновой кислоты с глюкозой , при болях в сердце дают таблетки Валидола , Корвалола или Нитроглицерина , при низком артериальном давлении (ниже 70/50) вводят Мезатон или Эфедрин, при угнетении сердечной деятельности вводят Строфантин (0,5 мл 0,05% раствора разводят в физиологическом растворе), при судорогах вводят 10 мл 25% магнезии или Сибазон, при сильной тошноте и рвоте – 10 мл 10% раствора хлорида кальция и 0,5 мл 0,1% Атропина . Если при проведении алкогольной пробы развивается сильное психомоторное возбуждение, то внутримышечно вводят 1 – 2 мл 2,5% раствора Аминазина .
Описанный выше трехэтапный способ
применения препаратов дисульфирама является классическим методом. Однако он довольно неудобен, поэтому часто вместо трехэтапной схемы применения препараты дисульфирама используются и другим, более простым способом. Простой способ
заключается в приеме таблеток дисульфирама без проведения алкогольных проб. В такой схеме препараты дисульфирама в течение первых 7 – 10 дней принимают по 500 мг по одному разу в сутки, затем на протяжении следующих 7 – 10 дней – по 200 – 250 мг по одному разу в сутки, и еще 7 – 10 дней препарат пьют по 125 – 150 мг по одному разу в сутки. Суммарная продолжительность терапии данным упрощенным методом составляет 21 – 30 дней, в течение которых прием дисульфирама уменьшает влечение к алкоголю. Поэтому для человека, самостоятельно решившего бросить пить и имеющего нормальную силу воли, такой упрощенный метод приема препаратов дисульфирама оптимален. Курс терапии при помощи упрощенной схемы можно проводить по необходимости, когда появляется ощущение, что вновь появилось влечение к алкоголю.
Перед началом применения любого препарата дисульфирама необходимо рассказать человеку о том, что у него будут возникать неприятные ощущения при употреблении спиртного на фоне приема таблеток. Также следует рассказать, какие именно это будут неприятные ощущения. Кроме того, обязательно нужно предупредить, что потребление более 150 мл водки или другого спиртного напитка в количестве, содержащем эквивалентный 150 мл водки объем спирта, приведет к тяжелейшему отравлению, которое закончится смертельным исходом, если человека быстро не госпитализировать в реанимацию.
Поскольку все препараты дисульфирама вызывают неприятные ощущения при употреблении алкоголя, а при выпивании более 150 мл водки вызывают тяжелое отравление, лечение можно начинать только с согласия больного алкоголизмом.
Имплант дисульфирама (дисульфирам под лопатку)
Имплант дисульфирама в обиходе называется "подшивка"
, "торпеда"
или "вшивание под лопатку"
. Суть процедуры заключается в том, что в подкожно-жировой или мышечный слой вшивается сразу несколько таблеток дисульфирама, которые сначала растворяются и быстро всасываются в кровь, после чего вся суммарная дозировка депонируется в жировой ткани. Далее из жировой ткани постоянно высвобождается дисульфирам в небольших дозировках, поддерживая его постоянную концентрацию в крови в течение длительного промежутка времени (5 – 9 месяцев). Вследствие этого после введения импланта дисульфирама у человека в течение 5 – 9 месяцев будут возникать неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя.В некотором роде "подшивка" является простым и надежным способом лечения алкоголизма, поскольку сразу вводится дозировка дисульфирама, которая будет действовать и, следовательно, обеспечивать непереносимость алкоголя на протяжении последующих 5 – 9 месяцев.
Для "подшивки" используют таблетки дисульфирама с дозировкой 100 мг (это таблетки Тетурама). "Подшивка" позволяет за одну процедуру добиться непереносимости алкоголя, она удобна тем, что человеку не нужно в течение нескольких дней сначала принимать таблетки с дисульфирамом, удерживая себя от потребления алкоголя, а затем проходить мучительные алкогольные пробы.
Также преимуществом "подшивки" дисульфирамом является то, что после имплантации действие препарата сохраняется в течение 5 – 9 месяцев, а после отмены таблеток эффект непереносимости алкоголя продолжается только 1 – 2 недели, по истечении которых человек может снова начать пить спиртное без переживания неприятных ощущений. А это означает, что на фоне приема таблеток с дисульфирамом человеку гораздо проще "сорваться", прервать лечение и вновь начать пить, а после "подшивки" уйти в запой гораздо сложнее, ведь эффект, вызывающий неприятные ощущения в ответ на спиртное, длится не менее 5 месяцев. Именно поэтому "подшивка" является весьма широко распространенным способом применения препаратов дисульфирама для лечения алкоголизма у людей любого возраста и пола.
Для проведения "подшивания" нужно в обязательном порядке заручиться согласием пациента , поскольку в этом случае препарат вводится сразу в высокой концентрации, вследствие чего ему придется воздерживаться от употребления спиртных напитков минимум в течение 5 месяцев.
Методика выполнения "подшивки" достаточно проста. Сначала под местной анестезией на кожном покрове делают крестообразный разрез, оттягивают кожу, и в рану укладывают сразу 8 таблеток по 100 мг (суммарная дозировка "подшивки" равна 800 мг). Затем разрез зашивают, рану обрабатывают антисептиками и накладывают лейкопластырь или повязку, которую не снимают и не меняют в течение двух дней. Через 1 – 2 дня после введения импланта таблетки полностью растворяются и дисульфирам оказывается задепонирован в жировой ткани, откуда он будет поступать в кровоток в течение 5 – 9 месяцев, поддерживая эффект непереносимости на употребление алкоголя.
Разрез для имплантации дисульфирама делают под лопаткой на спине, в области ягодиц или в иных местах, которые алкоголик не может достать руками, чтобы удалить "подшивку". На коже в области "подшивки" остается небольшой безболезненный бугорок, который не опасен и представляет собой лишь косметический дефект. Бугорок является следствием фиброза кожи и подкожно-жировой клетчатки.
К сожалению, из-за одномоментного введения большой дозировки "подшивка" дисульфирама может провоцировать полинейропатию. Поэтому при выполнении "подшивки" обязательно назначаются витамины группы В (например, комбинированные препараты Мильгамма , Нейромультивит и др.) для профилактики нейропатии. Однако если, несмотря на прием витаминов группы В, полинейропатия развилась, то имплантированные под кожу таблетки удаляют.
Дисульфирам внутривенно (укол, инъекция)
Официально на территории России не зарегистрированы препараты дисульфирама, предназначенные для инъекционного введения. Поэтому привести какую-либо объективную информацию о подобных лекарственных формах не представляется возможным.Особые указания
Любые препараты дисульфирама следует использовать только под контролем врача и с согласия самого больного, поскольку человек должен знать о возможных отрицательных последствиях употребления алкоголя на фоне приема лекарственных средств (неприятные ощущения или тяжелое отравление).Перед началом приема препаратов дисульфирама рекомендуется воздерживаться от употребления спиртного в течение 3 – 4 дней. Если перед началом лечения препаратами дисульфирама человек был в запое, то перед тем, как пить таблетки, ему нужно провести дезинтоксикацию, чтобы вывести все остатки алкоголя из организма. Дезинтоксикация производится любыми доступными способами, например, постановкой "капельницы" с витаминами, приемом Медихронала и т.д.
Поскольку препараты дисульфирама способны вызывать повреждение печени (фульминантный гепатит , некроз и др.), которое может привести к печеночной недостаточности , коме или даже смертельному исходу, то перед началом использования лекарств нужно сделать печеночные пробы (билирубин , АсАТ, АлАТ). В течение всего курса терапии следует регулярно (раз в месяц) производить определение концентрации билирубина и активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ). Если выявляется минимум трехкратное повышение активности АсАТ и АлАТ, то следует немедленно прекратить применение препаратов дисульфирама, и находиться под наблюдением врача вплоть до полной нормализации показателей печеночных проб.
Если препараты дисульфирама применяются в сочетании с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин , Дикумарин и др.), то нужно в первые 3 – 4 недели после начала приема дисульфирама и в течение 2 недель после завершения курса терапии минимум по 1 разу в неделю контролировать МНО и другие показатели свертываемости крови и, при необходимости, изменять дозировку антикоагулянтов.
При появлении следующих симптомов следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение препарата дисульфирама:
- Парестезии (ощущение покалывания, онемения или бегания "мурашек");
- Тошнота;
- Рвота;
- Боль в области желудка;
- Желтуха (желтая окраска кожи и слизистых оболочек);
- Потемнение мочи;
Следует обязательно предупредить страдающего алкоголизмом о том, что если он употребит спиртное на фоне приема препаратов дисульфирама, то у него разовьется реакция непереносимости, проявляющаяся приливами, покраснением кожи лица, учащенным сердцебиением, снижением артериального давления, тошнотой, рвотой, недомоганием, страхом и т.д. В среднем такая реакция непереносимости может продолжаться от получаса до 3 суток. Реакция непереносимости развивается, если человек выпьет менее 50 – 80 мл водки или другого спиртного напитка, содержащего такое же количество спирта, как и 50 – 80 мл водки. Если же человек выпьет более 80 мл водки, то у него может развиться отравление с тяжелыми нарушениями работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки и судороги. Поэтому при употреблении любых алкогольных напитков в количествах, эквивалентных 50 – 80 мл водки или больше, человека следует срочно госпитализировать в условия реанимационного отделения для проведения интенсивной терапии.
Реакции непереносимости на алкоголь могут возникать не только при употреблении спиртного, но и при приеме лекарственных средств или продуктов (например, квас, кефир и др.), содержащих в составе этиловый спирт. Кроме того, слабо выраженная реакция непереносимости может возникать даже при использовании спиртосодержащих косметических средств , (например, лосьоны после бритья, одеколоны, туалетная вода, духи). Поэтому человека следует предупредить, что во время применения препаратов дисульфирама следует отказаться не только от употребления алкогольных напитков, но и от использования любых спиртосодержащих продуктов и косметических средств.
Реакции непереносимости могут возникать еще в течение двух недель после приема последней дозировки дисульфирама, что обусловлено длительным периодом выведения лекарства из жировых депо.
Передозировка
Передозировка возможна при приеме внутрь высоких доз таблеток, и проявляется расстройством работы ЦНС: спутанность сознания, энцефалопатия , кома, судороги, коллапс, экстрапирамидные симптомы (нарушения движений – непроизвольные подергивания различных частей тела, червеобразные извивающиеся движения пальцами, повороты головы и туловища в стороны, размашистые подбрасывающие движения конечностей, тремор , спазм половины лица, шеи и языка и т.д.). При развитии симптомов передозировки дисульфирамом следует срочно госпитализировать человека в стационар и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы жизненно важных органов и систем.Влияние на способность управлять механизмами
Поскольку дисульфирам может вызывать угнетение сознания (в первую очередь, сонливость , особенно на начальных этапах лечения), то в течение всего периода его применения способность управлять механизмами ухудшается. Поэтому желательно на время лечения дисульфирамом отказаться от выполнения любых видов работ, связанных с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания. Но если по каким-либо причинам человеку нужно заниматься любыми видами деятельности, в том числе требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания, то это можно делать только при условии отсутствия признаков угнетения сознания.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Любые препараты дисульфирама нельзя применять одновременно с лекарствами или косметическими средствами, содержащими алкоголь, поскольку попадание этилового спирта в организм приведет к развитию реакции непереносимости, проявляющейся приливами крови, покраснением кожи, головной болью, тошнотой, рвотой, учащенным сердцебиением, падением артериального давления, спутанностью сознания. Реакцию непереносимости алкоголя на фоне приема дисульфирама можно ослабить приемом Диазепама, аскорбиновой кислоты или антигистаминных препаратов (например, Супрастин , Телфаст , Эриус , Кларитин , Цетрин , Цетиризин и др.).Любые препараты дисульфирама нежелательно комбинировать со следующими лекарственными средствами:
- Изониазид . Риск нарушения координации движений и поведения (депрессия), а также появления головокружений .
- Производные имидазола (Метронидазол , Орнидазол , Секнидазол, Тинидазол). Высокий риск спутанности сознания, психозов или делирия ("белой горячки").
- Фенитоин . При применении с дисульфирамом резко повышается концентрация Фенитоина в крови, что приводит к развитию токсических эффектов последнего. Поэтому при совместном применении данных препаратов следует контролировать концентрацию Фенитоина в крови, при необходимости корректируя его дозировку.
- Гепатотоксические препараты (например, Азатиоприн , Азитромицин , Азтреонам, Аллопуринол, Амиодарон, Амитриптилин, Амоксиклав , Ампициллин , Амфотерицин В, Аспирин , андрогены , Баклофен , Бисептол , Вальпроевая кислота, Верапамил, Винкристин, Галотан, глюкокортикоиды , Гризеофульвин, Джозамицин , Диазепам, Дилтиазем, Диклофенак , Доксициклин , Доксирубицин, Зидовудин , Ибупрофен , Изониазид , Каптоприл , Карбамазепин , Кетоконазол , Кетопрофен , Кларитромицин , Клиндамицин , Левофлоксацин , Линкомицин , Лозартан, Левомицетин , Метилдопа, Метотрексат , Метациклин , Метронидазол , Моксифлоксацин , Напроксен , Никотиновая кислота , Нифедипин, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Оксациллин, Омепразол , оральные контрацептивы , пенициллиновые антибиотики , Парацетамол , Пефлоксацин, Ранитидин , Рифампицин, Рокситромицин , салицилаты, сульфаниламиды , Тербинафин , Тетрациклин , трициклические антидепрессанты , Флуконазол , Фтивазид, Хинидин, Хлорпромазин, Цефазолин , Цефоперазон, Цефотаксим , Цефтазидим, Цефтриаксон , Цефуроксим, Циклоспорин , Циклофосфамид, Циметидин , Эналаприл , Эритромицин , эстрогены и др.). Сочетание дисульфирама с гепатотоксичными препаратами резко повышает риск повреждения печени.
- Непрямые антикоагулянты (Варфарин , Дикумарин и др.). Дисульфирам усиливает эффект антикоагулянтов, поэтому при их комбинации увеличивается риск кровотечения. Поэтому при приеме антикоагулянтов с дисульфирамом нужно контролировать свертываемость крови и корректировать дозировку антикоагулянтов.
- Теофиллин. Дисульфирам уменьшает скорость выведения Теофиллина из организма, вследствие чего резко повышается его концентрация в крови. Поэтому комбинация препаратов требует регулярного определения концентрации Теофиллина в крови и уменьшения его дозы.
- Бензодиазепины (Феназепам , Диазепам и др.). Дисульфирам усиливает седативный эффект бензодиазепинов, вследствие чего появляется головокружение и заторможенность. Поэтому при их сочетанном применении необходимо уменьшать дозировку бензодиазепинов в соответствии с клиническими проявлениями.
- Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин , Имипрамин и др.). При комбинации данных препаратов усиливается выраженность реакции непереносимости алкоголя.
- Трициклические антидепрессанты, Фенитоин и ингибиторы МАО (Ипрониазид, Селегилин и др.). Комбинация указанных препаратов с дисульфирамом увеличивает риск развития побочных эффектов всех принимаемых лекарственных средств.
- Рифампицин , кофеин, Феназон, Хлорзоксазон. Дисульфирам замедляет выведение указанных препаратов, вследствие чего может потребоваться уменьшение их дозировки.
- Тимозид. Комбинация с дисульфирамом приводит к усилению выраженности органического мозгового синдрома.
- Хлорпромазин. Комбинация с дисульфирамом повышает риск резкого снижения артериального давления.
Срок действия (сколько держится дисульфирам в организме)
Дисульфирам в форме таблеток и уколов начинает действовать через час после приема, а максимальный эффект достигается через 12 часов. После приема последней дозировки дисульфирама эффект непереносимости алкоголя сохраняется еще в течение 1 – 2 недель.Именно поэтому препараты с дисульфирамом можно начинать принимать минимум через 24 часа после употребления алкоголя, поскольку только в течение суток этиловый спирт выводится из организма полностью. Если начать принимать дисульфирам ранее, чем через 24 часа после употребления алкоголя, то у человека разовьется реакция непереносимости, поскольку в организме еще имеется этиловый спирт, полностью не выведенный.
Оптимально начинать прием препаратов с дисульфирамом через 2 – 3 суток после последнего эпизода употребления алкоголя.
Антидот к препарату (как вывести дисульфирам?)
К сожалению, антидота или вещества, способного вывести из организма препараты дисульфирама, не существует. А различные препараты (например, аскорбиновая кислота, препараты железа и т.д.), которые на практике пытаются использовать с целью выведения из организма дисульфирама или нейтрализации его эффекта, на самом деле совершенно бесполезны. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного промежутка времени, то есть в течение 1 – 2 недель после приема последней таблетки с дисульфирамом. Невозможность нейтрализовать или вывести его из организма обусловлена тем, что вещество накапливается в подкожном жировом слое, откуда малыми дозами поступает в кровоток, поддерживая в крови постоянную концентрацию.Расхожее представление о том, что нейтрализовать эффект дисульфирама можно, обратившись к врачу-наркологу для "раскодировки", неверно. А наркологи, выполняющие, якобы процедуру раскодировки, просто не говорят человеку, что это невозможно, так как алкоголик, желающий выпить, очень агрессивен и не воспринимает реальность объективно. Поэтому наркологи просто выполняют некие действия, имитируя процесс "раскодировки". В таких ситуациях обычно алкоголику вводят витамины под видом "антидота".
В качестве условных антидотов дисульфирама можно рассматривать только 1% раствор метиленового синего , аскорбиновую кислоту и антигистаминные препараты (Супрастин, Диазолин , Эриус, Парлазин и др.), которые могут частично купировать неприятные ощущения реакции непереносимости. Таким образом, после употребления алкоголя на фоне приема дисульфирама можно купировать реакцию непереносимости при помощи инъекции 1% метиленового синего, приема аскорбиновой кислоты или любого антигистаминного препарата. Однако все эти препараты устраняют исключительно симптомы реакции непереносимости, но не выводят дисульфирам из организма.
Дисульфирам и алкоголь
Алкоголь несовместим с препаратами дисульфирама, поскольку употребление даже небольшого количества этилового спирта на фоне приема дисульфирама вызывает реакцию непереносимости. Реакция непереносимости проявляется развитием крайне неприятных ощущений, таких, как аритмия , учащенное сердцебиение, резкое падение артериального давления , тошнота, рвота, приливы крови, ощущение жара и покраснение кожи лица, шеи и верхней части туловища, общее плохое самочувствие. Реакция непереносимости продолжается в течение нескольких часов, на протяжении которых человек ощущает весь спектр неприятных ощущений.Употребление алкоголя в количестве, эквивалентном 150 мл водки или более, может вызвать не просто реакцию непереносимости, а развитие тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности, отеков и судорог со смертельным исходом. В такой ситуации пострадавшего следует немедленно госпитализировать в отделение реанимации для проведения интенсивной терапии.
Поэтому совершенно ясно, что алкоголь категорически несовместим с препаратами, содержащими дисульфирам. Вследствие этого, очевидно, что употреблять алкогольные напитки на фоне приема препаратов с дисульфирамом нельзя.
Более того, в течение всего периода приема дисульфирама следует очень внимательно относиться к содержанию алкоголя в любых используемых средствах, в том числе в лекарственных препаратах, в одеколонах и т.д. Ведь прием лекарственного препарата, содержащего этиловый спирт, вызовет такую же реакцию непереносимости, как и употребление любого алкогольного напитка. Кроме того, некоторые люди отмечают, что даже использование одеколона после бриться, содержащего спирт, на фоне приема дисульфирама вызывает нетяжелую реакцию непереносимости алкоголя.
Следует помнить, что эффект препаратов дисульфирама сохраняется еще в течение 1 – 2 недель после приема последней таблетки. Поэтому употреблять алкоголь сразу после окончания применения препарата нельзя, необходимо выждать 1 – 2 недели, чтобы он полностью вывелся из организма.
Побочные эффекты
Любые лекарственные препараты, содержащие в качестве активного вещества дисульфирам, могут вызывать различные побочные эффекты, которые подразделяются на три группы, в зависимости от того, какой именно фактор оказывается ведущей причиной развития побочного действия:
1.
Побочные эффекты самих препаратов с дисульфирамом, обусловленные свойствами активного вещества (дисульфирама):
- Металлический привкус во рту ;
- Неприятный запах изо рта (галитоз);
- Неприятный запах тела у людей с колостомией;
- Гепатиты (могут развиваться только у людей, страдающих никелевой экземой , и не имеющих алкогольной зависимости);
- Желтуха;
- Печеночная недостаточность (возникает только в очень редких случаях в качестве осложнения гепатита);
- Полиневрит ног;
- Неврит зрительного нерва;
- Потеря или ухудшение памяти;
- Спутанность сознания;
- Дезориентация в пространстве и во времени;
- Сонливость (наблюдается обычно в начале лечения, затем проходит);
- Повышенная утомляемость (наблюдается в начале лечения, затем проходит);
- Судороги;
- Энцефалопатия;
- Астения;
- Головные боли;
- Кожные аллергические реакции (сыпь , зуд и др.);
- Тошнота и рвота;
- Боли в желудке;
- Повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ).
- Дыхательная недостаточность;
- Сердечно-сосудистый коллапс;
- Аритмия;
- Стенокардия;
- Неврологические расстройства (энцефалопатия, затемнение сознания, судороги);
- Кровоизлияние в оболочки мозга;
- Приливы крови к лицу и ощущение жара;
- Покраснение кожи, особенно верхней части туловища, шеи и лица;
- Тошнота и рвота;
- Учащенное сердцебиение (тахикардия);
- Резкое снижение артериального давления;
- Общее плохое самочувствие.
- Психозы , похожие по клиническому течению на алкогольные;
- Гепатит;
- Тромбоз сосудов мозга у людей, страдающих различными сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- Обострение полиневрита;
- При приеме спиртных напитков в количестве, эквивалентном более 50 – 80 мл 40% водки, происходит развитие тяжелых нарушений работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, появляются отеки и судороги. При развитии таких нарушений следует немедленно транспортировать человека в больницу, где необходимо проводить симптоматическое лечение с одновременной дезинтоксикационной терапией.
Противопоказания к применению
Противопоказания к применению любых лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества дисульфирам, подразделяются на относительные и абсолютные. К абсолютным относят противопоказания, при наличии которых применять препараты с дисульфирамом нельзя ни в коем случае. Относительными являются противопоказания, при которых применение препаратов с дисульфирамом нежелательно, но, при необходимости, возможно с соблюдением осторожности и под контролем врача.
К абсолютным противопоказаниям к применению препаратов, содержащих в качестве активного вещества дисульфирам, относятся следующие заболевания или состояния:
- Индивидуальная повышенная чувствительность, аллергические реакции или непереносимость любых компонентов лекарственного средства;
- Период беременности и грудного вскармливания ;
- Полиневриты;
- Инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, клещевой энцефалит , полиомиелит , менингококковый
- Пожилой возраст (старше 65 лет);
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период ремиссии;
- Остаточные явления после эпизода острого нарушения мозгового кровообращения (инсульта) или перенесенной инфекции ЦНС;
- Никелевый дерматит ;
- Имевшиеся в прошлом психозы, развившиеся на фоне применения любых препаратов с дисульфирамом (Эспераль, Тетурам, Антабус и др.).
Аналоги
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие лекарственные препараты, содержащие дисульфирам:
- Антабус шипучие таблетки;
- Лидевин таблетки;
- Радотер шипучие таблетки (могут отсутствовать в аптеках в связи с прохождением процедуры перерегистрации);
- Тетурам таблетки;
- Эспераль таблетки.
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты-аналоги дисульфирама:
- Вивитрол порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения;
- Зорекс капсулы;
- Колме капли для приема внутрь;
- Литонит раствор для инъекций;
- Метадоксил таблетки для приема внутрь и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
- Натрия тиосульфат раствор для инъекций и порошок для приготовления раствора для инъекций или приема внутрь;
- Селинкро таблетки;
- Темпозил таблетки;
- Циамид таблетки.
Дисульфирам, Копринол, Алко Барьер, Экстра Блокатор и другие препараты для лечения алкоголизма, их эффективность и безопасность (мнение врача) – видео
Лекарства для лечения алкоголизма: препараты дисульфирама (Тетурам, Антабус), Налтрексон, Медихронал и пр. (мнение врача) – видео
Дисульфирам – отзывы врачей
Врачи-наркологи, работающие с препаратами, содержащими в качестве активного компонента дисульфирам, считают их вполне эффективными лекарственными средствами для лечения алкогольной зависимости у людей любого возраста и пола. Однако, как подчеркивают врачи-наркологи, применение препаратов, содержащих дисульфирам, требует соблюдения двух основных условий – это, во-первых, желание самого человека избавиться от алкоголизма, а во-вторых, понимание губительности имеющегося заболевания. Если же человек не хочет излечиться от алкоголизма и не понимает всей пагубности заболевания, то препараты с дисульфирамом окажутся неэффективными, так как ни одно лекарственное средство не способно удержать человека от потребления спиртного, если он этого желает.
Также врачи-наркологи предупреждают, что исключительно приемом препаратов с дисульфирамом невозможно излечить алкоголизм навсегда. Таблетки оказывают эффект, который продолжается определенный промежуток времени, в течение которого человек будет воздерживаться от потребления спиртного. Но для полного излечения необходим комплекс мер, которые избавят от тяги к алкоголю навсегда, а не на время. То есть прием препаратов с дисульфирамом обеспечивает "светлый промежуток", во время которого человек не пьет, но при отсутствии комплексного лечения после окончания срока действия дисульфирама вновь последует запой. Поэтому применение только препаратов с дисульфирамом обеспечит чередование циклов "светлых промежутков" с запоями. Однако многих такой эффект устраивает, поскольку позволяет на некоторый промежуток времени отказаться от алкоголя, потом снова пить, а затем, при необходимости, опять отказаться от спиртного, принимая препараты дисульфирама.
Кроме того, врачи-наркологи предупреждают, что при слабой силе воли у алкоголика препараты с дисульфирамом в таблетках часто неэффективны, поэтому в таких ситуациях рекомендуется сразу делать "подшивку", обеспечивающую отказ от спиртного на некоторый промежуток времени.
Дисульфирам – отзывы алкоголиков
В среднем 70 – 80% отзывов людей, принимавших препараты, содержащие дисульфирам – положительные, что обусловлено ощутимым снижением тяги к алкоголю под влиянием лекарственных средств. В отзывах отмечается, что препараты с дисульфирамом ощутимо уменьшают влечение к спиртному, а в некоторых случаях даже вызывают отвращение не только ко вкусу, но и даже к запаху алкогольных напитков. Также в отзывах указывается, что Эспераль действует мягче по сравнению с отечественным Тетурамом, но эффективность обоих препаратов одинакова.Если человек на фоне приема препаратов с дисульфирамом воздерживается от употребления алкогольных напитков, то побочные эффекты практически никогда не появляются. Однако некоторые отмечают, что на фоне приема лекарственных средств с дисульфирамом появляются боли в желудке и правом подреберье , а также некоторая рассеянность. При этом данные побочные эффекты легко переносятся, а потому самими алкоголиками считаются вполне терпимыми.
Большое количество положительных отзывов о препаратах с дисульфирамом оставлено близкими алкоголиков, которые, несмотря на рекомендации, давали лекарства человеку без его ведома. В таком случае развитие реакции непереносимости на алкоголь удавалось представить, как тот факт, что организм больше не принимает спиртное, вследствие чего алкоголики действительно прекращали пить.
Обобщая отзывы, можно сказать, что положительное мнение о препаратах с дисульфирамом сложилось у людей, которые сознательно решили бороться с болезнью и имели твердое намерение бросить пить.
Отрицательных отзывов о препаратах, содержащих дисульфирам, немного, и обусловлены они в основном тяжелой реакцией непереносимости, возникающей в ответ на употребление спиртного на фоне приема лекарства. В таких отзывах указывается, что даже бутылка пива вызывала крайне неприятные ощущения, длившиеся весьма продолжительный промежуток времени. В период развития реакции непереносимости алкоголя человек испытывал сильный страх, подавленность, чувство беспомощности, которые и вызывали отрицательное мнение о препаратах. То есть, в целом, можно сказать, что отрицательные отзывы оставлены людьми, которым не подходит и не нравится радикальное действие препаратов с дисульфирамом, на фоне приема которых нельзя выпить даже немного алкоголя.
Кроме того, имеется ряд отрицательных отзывов о препаратах с дисульфирамом, которые оставлены людьми, надеявшимися на своего рода "чудо". Иными словами, они жили с надеждой, что прием препарата волшебным образом избавит их от алкоголизма, причем им самим не придется прилагать к этому никаких усилий, а достаточно будет просто вовремя принимать таблетки. Естественно, что такое представление не соответствует действительности, а для избавления от алкоголизма нужно и самому прилагать усилия, так как любой препарат может только помочь, но не сделать всю работу над собой вместо человека. Соответственно, при настрое на "чудесное излечение" возникало разочарование, которое и выливалось в отрицательные отзывы.
Цена
В настоящее время стоимость различных лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества дисульфирам, колеблется в аптеках городов России от 105 до 1500 рублей за упаковку таблеток или ампул. Наиболее дешевыми являются препараты отечественного производства (например, Тетурам), а самыми дорогими – импортные лекарственные средства (например, Эспераль).Торпедирование от алкоголизма: действие, подготовка, эффективность, раскодирование (мнение врача) – видео
Вшивание ампулы от алкоголизма: плюсы и минусы, проведение процедуры, последствия – видео
Лечение алкоголизма без ведома больного. Препараты Пропротен-100 и Колме (рекомендации врача) – видео
Принудительное лечение алкоголизма в частных и государственных клиниках – видео
Препараты от похмелья: Полисорб, Зорекс, Алка-Зельтцер, Антипохмелин, Аспирин – видео
Запой: длительность, последствия, виды, лечение дома (диета, питьевой режим) и в клинике – видео
Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.Дисульфирам (абстинил, аверсам, алкофобин, антабу с, антикол, антиэтил, радотер, рефузал, тетлонг-250, тетраэтилдисульфид, тетраэтилтиурама сульфид, столетия, тетурам , эспераль и т.д.) применяют для лечения больных хроническим алкоголизмом. Он блокирует альдегиддегидрогеназу, способствующую превращению ацетальдегида в воду и углекислоту. В результате после приема этанола на фоне дисульфирама происходит накопление высокотоксичного ацетальдегида. Подобную реакцию могут вызвать и другие препараты, используемые для лечения алкоголизма, - левамизол, метронидазол, цианамид (холме).
Сам по себе дисульфирам в терапевтических дозах хорошо переносится, однако прием препарата в высоких дозах приводит к накоплению эндогенного ацетальдегида и также вызывает отравление. Его избирательное токсическое действие - психотропное, гепатотоксическое (следствие накопления ацетальдегида). Возможны отравления дисульфирамом у детей, в семье которых кто-то лечится от алкоголизма. При приеме внутрь дисульфирам выводится из организма в течение 75 ч, выведение пролонгированных форм препарата (например, тетлонг- 250) индивидуально.
Симптомы, течение . Различают несколько видов отравлений дисульфирамом: побочные действия и осложнения после длительного приема лекарства, острые отравления препаратом и дисульфирам-алкогольная реакция.
Острые отравления дисульфирамом у взрослых чаще всего возникают при передозировке дисульфирама. Возникают депрессия, ажитация, расстройства зрения, парестезии, галлюцинации. У детей спустя 12 ч после приема препарата могут появиться головная боль, сонливость, слабость, артериальная гипотензия, рвота. Характерные проявления отравления - обезвоженность, сердцебиение, учащение дыхания, снижение мышечного тонуса, угнетение или отсутствие глубоких сухожильных рефлексов, мышечная слабость, атаксия. Нарушение сознания нарастает вплоть до развития комы.
Дисульфирам-алкогольная реакци я. В отличие от острого отравления дисульфирамом, выраженность дисульфирам-алкогольной реакции напрямую зависит от количества принятого спиртного: угрожающее жизни и здоровью состояние возникает при уровне этанола в крови не менее 50 мг% (0,05%о или 0,3- 0,6 г/кг массы тела). Кроме того, играют роль длительность, массивность, давность и путь введения дисульфирама.
Помимо алкогольных напитков, спровоцировать развитие дисульфирам-алкогольной реакции могут винный уксус, спиртсодержащие препараты (нитроглицерин, валокордин, бронхолитики, эликсиры от кашля и др.). Обычно дисульфирам-алкогольная реакция развивается через 5-10 мин после приема этанола, достигает кульминации через 30 мин, продолжается в среднем 2-3 ч и при благоприятном исходе полностью завершается еще через 1-2 ч.
Выделяют три степени (стадии) тяжести (развития) реакции. При дисульфирам-алкогольной реакции легкой степени возникает легкая эйфория, напоминающая алкогольное опьянение. Кожа лица краснеет, гиперемия постепенно распространяется на шею, грудь и живот. Учащается частота дыхания и сердечных сокращений, повышается АД.
При развитии реакции средней степени тяжести эйфория сменяется эмоциональной подавленностью, появляется страх смерти. Гиперемия кожи усиливается, лицо становится отечным. Появляются субъективно неприятные проявления реакции: тяжесть в голове, головная боль, прилив и чувство жара в лице («пылающая кожа»), пульсация крови в висках и шее, двоение в глазах, боли в области сердца, затруднение дыхания. Склеры инъецированы, часто развивается миоз, иногда - блефароспазм. Нарастают одышка, артериальная гипотензия, тахикардия достигает 120 ударов в 1 мин, пульс слабого наполнения и напряжения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции больной становится вялым, апатичным. Нарастают слабость, головокружение, сонливость, появляются озноб, сильная пульсирующая головная боль, тошнота, повторная рвота, возможны парестезии, судороги. Кожные покровы бледнеют, особенно в зоне носа и подбородка (так называемый «спастический треугольник»). Нарастает артериальная гипотензия (развивается коллапс), сохраняется тахикардия, тоны сердца глухие. Дыхание становится частым, аритмичным, выделяемый с дыханием сероуглерод обусловливает характерный запах копченой рыбы изо рта. Развиваются эпилептиформные припадки. Нарастает желтушность кожных покровов. Количество выделяемой мочи снижается вплоть до развития анурии.
При благоприятно протекающих реакциях (легкой и средней степени тяжести) спустя 2-3 ч обычно наступает сон, во время которого происходит восстановление исходного состояния. Смертельное отравление может возникнуть вследствие дисульфирам-алкогольной реакции при приеме 2 таблеток по 0,5 г. и концентрации алкоголя в крови более 1%0; при отсутствии в крови алкоголя смертельная доза дисульфирама составляет около 30 г.
Диагноз дисульфирам-алкогольной реакции или передозировки препарата у взрослых обычно не представляет трудности (в отличие от отравления дисульфирамом у детей). Обычно больные сами говорят, что проходят курс лечения дисульфирамом, за исключением случаев, когда родственники тайком от пациента подсыпают ему препарат в пищу (порошок не имеет цвета и запаха, а его вкус нейтрализуется пищей). Существенную роль в диагностике играет исследование крови на этанол.
Ряд веществ вызывает развитие дисульфирам-подобной реакции при приеме этанола, включая цефалоспорины, метронидазол, нитрофураны, фентоламин, некоторые пероральные сахароснижающие средства (производные сульфанилмочевины), гризеофульвин, левомицетин, трихлорэтилен, тетрахлорэтилен, тетраэтилсвинец, сероуглерод, сероводород.
Дифференциальный диагноз проводят с отравлением амфетаминами, кокаином, борной кислотой, трихлорэтиленом, а также с инфекционными заболеваниями и аллергическими реакциями.
Лечение имеет свои особенности при остром отравлении дисульфирамом и в случае его реакции с алкоголем. В обоих случаях больному придают горизонтальное положение, согревают. В случае развития дисульфирам-алкогольной реакции легкой степени пациенту дают нюхать пары аммиака.
При приеме большой дозы алкоголя проводят промывание желудка (при необходимости - повторно) водой с активированным углем. Дисульфирам, выделяясь в кишечник, снова всасывается, поэтому активированный уголь или другой адсорбент вводят повторно. После промывания желудка дают солевое слабительное.
Внутривенно струйно вводят 40 мл 40%-ного раствора глюкозы (или 200 мл 5%-ного раствора глюкозы в/в капельно) с 10-50 мл 5%-ного раствора аскорбиновой кислоты, в/м вводят 2-3 мл 5%-ного раствора тиамина. При необходимости применения вазопрессоров препаратом выбора является норадреналин - при применении допамина на фоне дисульфирама, особенно в сочетании с этанолом, возможны жизнеугрожающие аритмии. Проводят форсированный диурез. Гидрокарбонат натрия (400 мл 4%-ного раствора) вводят в/в капельно. При возбуждении и судорогах в/в или в/м вводят 1-2 мл 0,5%-ного раствора диазепама, при необходимости повторно (с осторожностью, учитывая возможность остановки дыхания).
Проводят кислородотерапию, по показаниям проводят интубацию трахеи и переводят больного на ИВЛ. В тяжелых случаях больного госпитализируют в специализированный стационар, транспортируя на носилках в положении лежа на спине.
Прогноз при дисульфирам-алкогольной реакции в большинстве случаев благоприятный, при отравлении дисульфирамом детей - плохой.
Аврора меди 20-07-2018 21-01-2019
лечения алкоголизма. Но иногда возникают ситуации, когда нужно раскодироваться . Причиной может быть как аллергическая реакция на препарат, так и неготовность больного воздерживаться от алкогольных напитков. И тогда возникают вопросы: существует ли антидот дисульфирама, как можно снять кодировку?
Действие дисульфирама
Дисульфирам - алкоблокатор, выпускаемый в виде таблеток, раствора для инъекций и капсул для имплантации. После того как действующее вещество попадает в кровь, в печени перестает вырабатываться фермент, расщепляющий ацетальдегид. Поскольку этанол имеет токсическое воздействие, при нарушении метаболизма прием даже незначительной дозы спиртного вызывает тяжелое отравление. Сразу после процедуры кодировки врач позволяет пациенту проверить это, дав выпить небольшое количество алкоголя, чтобы больной убедился в необходимости воздержания от спиртосодержащих напитков. Наркологи клиники «Аврора» помогли закодироваться уже нескольким сотням человек. О лекарственном кодировании Эсперал ем и другими препаратами на основе дисульфирама подробнее читайте в разделе « ».
Дисульфирам - основной действующий агент множества лекарств от алкоголизма. Он вводится в организм с помощью различных лекарственных форм: таблеток, геля, внутривенных инъекций, имплантата. От этого зависит, сколько он держится в организме. После вкалывания продолжительность действия средства максимальна.
Основной эффект дисульфирама направлен на подавление желания выпить. Субстанция блокирует расщепление этилового спирта до воды и углекислого газа. Вместо полной утилизации алкоголя распад останавливается на промежуточном продукте - токсичном ацетальдегиде. Поэтому человек ощущает крайне неприятные симптомы интоксикации:
- головные боли, головокружение;
- учащение пульса;
- падение АД;
- боли в области сердца, за грудиной;
- чувство нехватки воздуха;
- приливы: покраснение кожных покровов, холодный липкий пот, озноб;
- тошноту, рвоту;
- страх, приступ панической атаки.
В результате, на психологическом уровне происходит запоминание - прием алкоголя приводит к отрицательным ощущениям. Так вырабатывается рефлекторное отвращение к спирту.
Кодирование дисульфирамом получило широкое распространение у врачей–наркологов. Однако оно рекомендуется только при неэффективности других методов лечения. Подобные ограничения связаны с тяжелым воздействием на организм.
Побочные явления
В трезвом состоянии дисульфирам не проявляет никакой активности. Но одновременное его употребление со спиртом приводит к тяжелым нарушениям органов и систем. встречается при постоянном приеме спирта на фоне приема средства от зависимости. Выявлены следующие возможные побочные действия:
- искажение вкуса;
- хронические головные боли;
- изменение цвета кожи и мочи;
- нарушения памяти;
- тяжелая интоксикация, сопровождающаяся поражением печени и почек. Особенно часто встречается при выведении препарата антидотом.
Для пациентов крайне важно знать, сколько держится дисульфирам в организме после вкалывания или перорального приема и как его нейтрализовать.
Метаболизм вещества
Биодоступность дисульфирама достаточно высокая, через ЖКТ всасывается почти 90%. После употребления первой таблетки эффект начинает проявляться спустя 3–4 часа, а максимальный пик достигается через 12 часов. Ежедневный прием приводит к накоплению элемента в тканевом депо, быстрому наступлению дисульфирам–этанолового эффекта - реакция на поступление спирта сокращается до 10 минут. При лечении алкоголизма дисульфирамом средство выводится преимущественно почками, частично через кишечник и легкие.
Дисульфирам, введенный в форме импланта, с кровью проникает в адипоциты - жировые клетки, где накапливается и образует депо, благодаря которому отмечается пролонгированное действие.
| Формы выпуска | Применение | Длительность эффекта | Выведение |
|---|---|---|---|
| Таблетки | Употребляются ежедневно в одно и то же время, рекомендован утренний прием. В случае появления сонливости таблетки переносят на вечер | После первой таблетки средство начинает действовать спустя 3–4 часа. После накопления эффект при поступлении спирта наступает через 5–10 минут | После прекращения приема действие пролонгируется на 48 часов. Известны случаи задержки вещества в крови около 2 недель |
| Имплантат | Контейнер с веществом вшивается пациенту через разрез на коже, чаще в правой подвздошной области | В зависимости от дозировки препарат действует от 6–9 месяцев до 1 года | После экстренного выведения дисульфирама эффективность просматривается еще 2 месяца |
| Дисульфирам Гель | Элемент химически видоизменяется, благодаря чему действует достаточно длительно. Вводится под лопатку в виде укола | Активность препарата колеблется от 1 до 3 лет | Из организма дисульфирам постепенно высвобождается спустя 3–4 месяца |
| Инъекция | Вводится в места с развитой подкожно-жировой клетчаткой. Субстанция оседает в тканях, создается депо при внутримышечной инъекции | Средняя продолжительность эффекта укола дисульфирама 8 месяцев – год | После истечения срока эффект держится еще 2 недели – месяц |
В торговой сети зарегистрированы таблетированные формы: , Лидевин. Дисульфирам внутривенно, в виде имплантата официально не включен в перечень рекомендованных препаратов.
Выведение средства
Препараты с дисульфирамом направлены на подавление и лечение алкоголизма. В некоторых исследованиях отмечен положительный результат при избавлении от других вредных привычек. Хорошие показатели имела терапия кокаиновой наркомании.
При использовании таблеток субстанция определяется в плазме спустя 48 часов. Минимальные следы сохраняются до 2 недель, поэтому после прекращения курса лекарства спиртные напитки рекомендуется не употреблять минимум пару недель. Дисульфирам депо сохраняет нужную концентрацию достаточно длительно.
Существенным минусом служит необходимость ежедневного применения капсул для стойкого сохранения антиалкогольного эффекта. Пациенты не всегда справляются с поставленной задачей: пропускают употребление средства, путают дозировку. Во избежание подобных явлений более простой формой служит имплантат или укол в вену.
В среднем инъекции обеспечивают действие вещества на год, при внутримышечной форме введения на 6–9 месяцев. За рубежом идет активная разработка препаратов, способных сохранять активность до 3 лет. Подкожные имплантации продолжают действовать от 5 до 8 месяцев.
При отмене препарата агрессивное воздействие продолжается не менее 14 дней.
Особенности применения и противопоказания
При использовании антиалкогольного средства со специфическим действием следует знать об особенностях употребления:
- не стоит применять вещества, содержащие спирт. Это касается настоек лечебных трав, экстрактов, сиропов;
- всегда требуется предварительная дезинтоксикация: удаление любых продуктов распада этанола, чтобы при использовании дисульфирама внутривенно не появились нежелательные симптомы. В таком случае сформировать отрицательную связь с употреблением горячительных напитков будет сложнее;
- рекомендован к приему в утренние часы. Однако при появлении признаков сонливости лучше перенести использование средства на вечер.
Лекарства тяжело переносятся, при совмещении со спиртом вызывают отравление. В определенных случаях кодировка дисульфирамом противопоказана:
- индивидуальная непереносимость;
- беременность и кормление грудью;
- наличие психических расстройств;
- тяжелые неврологические болезни, в том числе инфекционные (полиневрит, эпилепсия, менингит, энцефалит);
- злокачественные опухоли;
- почечная или печеночная недостаточность;
- патология эндокринной системы (сахарный диабет, тиреотоксикоз);
- бронхиальная астма, расстройство дыхания;
- тяжелые болезни сердца и сосудов.
Экстренное выведение
Дисульфирам тяжело переносится некоторыми пациентами. В определенных случаях требуется прекращение применения средства по причине ярко выраженных побочных эффектов, нежелания пациента. Помочь может только опытный специалист. Врач–нарколог знает, какие именно антидоты следует ввести.
Специфического антидота для нейтрализации дисульфирама не существует. Известен комплекс мероприятий, направленных на утилизацию компонента:
- аскорбиновая кислота;
- мочегонные (Фуросемид, Лазикс);
- пирацетам;
- эфедрин;
- блокаторы гистаминовых рецепторов (Супрастин, Диазолин).
Средства призваны нейтрализовать эффекты дисульфирама, уменьшить нежелательные явления. Продолжительность очищения - около двух суток. На практике средства считают условными антидотами, поскольку полностью избавиться от действия антиалкогольного препарата не получится. Выведение лекарства экстренными способами может привести к серьезным осложнениям: язвенной болезни, циррозу, импотенции.
Дисульфирам - популярное средство для кодирования от алкоголизма. Благодаря установлению отрицательного рефлекса к употреблению этанола формируется отвращение. За период действия лекарства организм очищается, человек получает шанс переосмыслить жизненную позицию. Важную роль играет понимание и желание пациента на лечение алкогольной зависимости. Дополнительно применяется психотерапия. Без этих важных вспомогательных компонентов успех терапии гарантировать невозможно.
Антидота, который полностью убирает нежелательные явления, не существует. Наркологи только уменьшают симптомы. При повторном желании закодироваться эффективность дисульфирама будет ниже.
Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.
Дисульфирам можно найти в нескольких формах:
- Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
- Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
- Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.
Показания к применению
Дисульфирам назначается в следующих случаях:
- Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
- Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.
Противопоказания
Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:
- эпилепсия;
- сахарный диабет;
- гиперчувствительность;
- заболевания сердца и сосудистой системы;
- беременность или период лактации;
- сердечная недостаточность;
- неврит слухового, а также зрительного нерва;
- глаукома;
- нервно-психические заболевания;
- бронхиальная астма.
Способ применения и дозировка
Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.
Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.
После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.
Сама процедура состоит из следующих этапов:
- Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
- Местное обезболивание;
- Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
- С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
- Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
- Наложить шов и повязку.
Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.
Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.
Побочные действия
После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница
Передозировка
Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.
Особые указания
Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.
Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.
Взаимодействие с другими препаратами
Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.
Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.
Дисульфирам и алкоголь
Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.
Дисульфирам при беременности и лактации
Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.
Влияние на способность управлять механизмами
Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.
Антидоты
Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.
Аналоги
В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.
Сроки и условия хранения
Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.
