Нитроминт — аэрозоль, помогающий предотвратить приступ стенокардии. Инструкция по применению спрея Нитроминт. Международное непатентованное название

Дозированный аэрозоль в баллоне с одноразовой дозой 0,4 мг. В баллоне, снабженном дозатором- распылителем, 10 г раствора, что соответствует 180 дозам. Не содержит фреона.

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нитроглицерин - азотсодержащее соединение, периферический вазодилататор с венодилатирующим и антиангинальным действием .

Действие нитроглицерина связано со способностью высвобождать оксид азота, который влияет на эндотелий, вызывая расслабление гладких мышц и расширение сосудов. В результате чего снижается преднагрузка (венозный возврат) и постнагрузка (сопротивление сосудов большого круга). Уменьшается нагрузка на сердце иснижается потребность в кислороде.

Одновременное расширение коронарных сосудов существенно увеличивает доставку кислорода к сердечной мышце. Снижение венозного возврата влечет снижение давления в малом круге, уменьшение объема левого желудочка и устраняет отек легких.

Расслабляет гладкие мышцы желчного пузыря и протоков, бронхов, мочевыводящих путей, кишечника. Действие препарата начинается через 30-60 сек и длится от 10 до 30 мин.

Фармакокинетика

Аэрозоль быстро всасывается из полости рта. Биодоступность 100%. Cmax в крови определяется через 4 мин. На 60% связывается с белками крови. Связывается с эритроцитами.

Метаболизируется с образованием мононитратов и динитратов. Метаболиты выводится почками. T1/2 составляет 2,5–4,5 мин.

Показания к применению

• (купирование и профилактика приступов);
• острая левожелудочковая недостаточность (вспомогательное лечение).

Противопоказания

• коллаптоидные состояния ;
• повышенная чувствительность к нитратам;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при ортостатической гипотензии , острой недостаточности кровообращения с АД ниже 90 мм рт. ст., гипертрофической кардиомиопатии , геморрагическом инсульте , выраженной и печеночной недостаточности , анемии , , остром с низкой степенью наполнения левого желудочка, , алкоголизме, ЧМТ, закрытоугольной глаукоме , .

Побочные действия

Аэрозоль Нитроминт может вызывать:

• головную боль, тахикардию , снижение АД, головокружение, чувство жара, цианозортостатический коллапс ;
• слабость, заторможенность, чувство тревоги;
• сухость во рту, тошноту, боль в животе;
• зуд, кожную сыпь;
• жжение под языком, покраснение слизистой в месте применения;
• нечеткость зрения;
• метгемоглобинемию .

Инструкция по применению Нитроминта (Способ и дозировка)

Препарат разбрызгивают под язык вовремя задержки дыхания. Перед первым использованием нужно заполнить насос нажатием на клапан до появления аэрозоля. Если баллон не часто используется, то нужно повторно заполнить насос.

Баллон при разбрызгивании препарата держат вертикально, головкой вверх. Одно нажатие на клапан соответствует 1 дозе - 0,4 мг нитроглицерина . Перед употреблением встряхивать баллон нет необходимости.

Аэрозоль Нитроминт, инструкция по применению

При приступе стенокардии спрей разбрызгивают в количестве 1–2 дозы (0,4–0,8 мг) в положении сидя, с промежутками 30 с. После чего нужно закрыть рот. Повторное введение -до 3-х доз за 15 мин.

Для профилактики приступа используется 1 доза за 10 мин до нагрузки.

При отеке легких и левожелудочковой недостаточности применяют 4 дозы и больше за короткое время, контролируя АД (систолическое>100 мм рт. ст.).

У лиц пожилого возраста режим дозирования не изменяется.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: ортостатическая гипотензия , головная боль, резкое снижение АД, тахикардия , головокружение, рвота, сонливость, покраснение лица, чувство жара.

При приеме высоких доз (20 мг/кг и более) развивается метгемоглобинемия , диспноэ , , коллапс . Лечение: уложить больного, придав ногам приподнятое положение. В тяжелых случаях - введение , восполнение ОЦК. применять противопоказано.

Взаимодействие

Вазодилататоры , ингибиторы АПФ , бета-адреноблокаторы , БКК , нейролептики , антидепрессанты , ингибиторы МАО , Прокаинамид и ингибиторы фосфодиэстеразы усиливают гипотензивное действие препарата.

П№ 016276/01 - 24.02.2010

Торговое название препарата:

Нитроминт ®

Международное непатентованное название:

нитроглицерин

Лекарственная форма:

Спрей подъязычный дозированный

Состав:

один баллон (10 г) содержит 8 г активного вещества нитроглицерина 1% раствора. Каждый баллон содержит не менее 180 доз по 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе.
Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

Описание:

бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор без осадка.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат

Код ATX: C01D А02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Механизм действия
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроминт спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты.
Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью:

острая недостаточность кровообращения сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

Беременность и период лактации

Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.
Применение Нитроминта при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Сублингвально.
Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного не использования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
При использовании баллон следует держать его вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона, снабженного механическим насосом. Встряхивать баллон перед употреблением не нужно.

Для купирования приступа стенокардии - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько сек. При необходимости - повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.
Для предупреждения развития приступа- 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека легких - 1,6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (систолическое артериальное давление должно быть выше 100 мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 минут. Не требуется изменения режима дозирования при применении препарата у пожилых пациентов.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) -ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норадреналин и/или дофамин и др.).
Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.
3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4мг/кг, затем многократно по 2мг/кг.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не разрешается сочетание со следующими препаратами: Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ-5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект спрея Нитроминт, в связи с чем их совместное применение противопоказано.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета- адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина). Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект спрея Нитроминт. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и спрея Нитроминт требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию). Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи с потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Особые указания

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой. Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска:

Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.

По 10 г раствора (180 доз) в литографированном металлическом (из алюминия) баллоне, снабженном дозирующим насосом с распылительной головкой, или в ЦОС (циклоолефиновый сополимер) баллоне, снабженном дозирующим насосом с распылительной головкой, с защитным колпачком с контролем первого вскрытия.
1 баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре 15-25 °С, в защищенном от света месте, вдали от источников тепла.
Баллон взрывоопасен и огнеопасен!
Бросать пустой баллон в огонь запрещается! Хранить и применять препарат вблизи открытого огня или на месте курения запрещается!
Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8.

Инструкция по применению

Нитроминт инструкция по применению

Лекарственная форма

Бесцветный или почти бесцветный, прозрачный раствор без осадка.

Состав

Один баллон (10 г) содержит 8 г активного вещества нитроглицерина 1% раствора. Каждый баллон содержит не менее 180 доз по 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе.

Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

Фармакодинамика

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.

Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроминта® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроминт® аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия хранения

Баллон взрывоопасен и огнеопасен! Бросать пустой баллон в огонь запрещается! Хранить и применять препарат вблизи открытого огня или на месте курения запрещается!

Особые условия

Нитроминт® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Показания

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

Острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью:

Острая недостаточность кровообращения сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

Беременность и лактация:

Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.

Применение Нитроминта® при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Не разрешается сочетание со следующими препаратами:

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ-5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт®, в связи с чем их совместное применение противопоказано.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:

Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина).

Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект аэрозоля Нитроминт®. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт® требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию).

Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Цены на Нитроминт в других городах

Купить Нитроминт , Нитроминт в Санкт-Петербурге , Нитроминт в Новосибирске , Нитроминт в Екатеринбурге , Нитроминт в Нижнем Новгороде , Нитроминт в Казани , Нитроминт в Челябинске , Нитроминт в Омске , Нитроминт в Самаре , Нитроминт в Ростове-на-Дону , Нитроминт в Уфе , Нитроминт в Красноярске , Нитроминт в Перми , Нитроминт в Волгограде , Нитроминт в Воронеже , Нитроминт в Краснодарском крае , Нитроминт в Саратове , Нитроминт в Тюмени

Способ применения

Дозировка

Сублингвально.

Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного не использования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

При использовании баллон следует держать его вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона, снабженного механическим насосом.

Встряхивать баллон перед употреблением не нужно.

Для купирования приступа стенокардии - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько сек. При необходимости - повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития приступа- 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека легких - 1,6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (систолическое артериальное давление должно быть выше 100 мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 минут.

Не требуется изменения режима дозирования при применении препарата у пожилых пациентов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норадреналин и/или дофамин и др.).

Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.

3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Нитроминт – антиангинальный и сосудорасширяющий препарат.

Фармакологическое действие Нитроминта

По инструкции Нитроминт является периферическим вазодилататором, влияющим на венозные сосуды. Лекарственный препарат оказывает антиангинальное действие. Действующее вещество в спрее Нитроминт – нитроглицерин. Нитроглицерин представляет собой в препарате органическое азотсодержащее соединение, имеющее венодилатирующее действие. Эффект нитроглицерина объясняется тем, что он способен освобождать из своей молекулы оксид азота, который является естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активно действует на фермент гуанилатциклазу. Это приводит к тому, что повышается внутриклеточный уровень циклического гуанозинтрифосфата. Процесс способствует предотвращению проникновения ионов кальция в гладкомышечные клетки, вызывая расслабление клеток. Процесс расслабления гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов. Такое действие дает снижение венозного возврата к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения. Происходит сокращение работы сердца, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Расширяются коронарные сосуды, что улучшает коронарный кровоток, способствуя его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением. Это увеличивает доставку кислорода в миокард.

Форма выпуска

В аптеках можно приобрести спрей Нитроминт. Это дозированный подъязычный аэрозоль с бесцветным прозрачным раствором, у которого нет осадка. Следует учитывать, что одна доза нитроглицерина – это 400 мкг. В составе спрея Нитроминт есть вспомогательные вещества. Это этанол и пропиленгликоль. В картонной упаковке находится 1 баллон, который содержит 180 доз препарата Нитроминт.

Показания к применению Нитроминта

Согласно инструкции Нитроминт применяется при стенокардии для купирования приступов. Нитроминт можно применять перед физической нагрузкой. Также препарат Нитроминт применяют в составе комбинированной терапии для лечения острой левожелудочковой недостаточности.

Способ применения и дозы Нитроминта

Нитроминт применяют сублингвально. Перед тем, как начать применять в первый раз баллон, нужно заполнить дозирующий насос. Это делается путем удаления защитного колпачка при нажатии на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Если был длительный перерыв в использовании, то может возникнуть необходимость повторно заполнить насос. Во время использования баллон с препаратом Нитроминт нужно держать вертикально, чтобы распыляющая головка была в верхнем положении. Следует знать, что при каждом нажатии дозирующий клапан выпускает одну дозу препарата Нитроминт, составляющую 0,4 мг нитроглицерина. Перед употреблением баллон не встряхивают.

Чтобы купировать приступ стенокардии, применяют сублингвально 400-800 мкг Нитроминта, что составляет одну-две дозы. Необходимо нажимать на дозирующий клапан, находясь в положении сидя. Дыхание при этом нужно задерживать с промежутками в 30 секунд. После просто закрывают рот на несколько секунд. Если есть необходимость, то препарат Нитроминт вводят повторно. Сделать это нужно в течение 15 минут.

Чтобы предупредить развитие стенокардии, применяют сублингвально 400 мкг Нитроминта, что составляет 1 дозу. Делают это за 5-10 минут до физической нагрузки.

При острой левожелудочковойнедостаточности нужно применить сублингвально 1,6 мг препарата. Это составляет четыре дозы Нитроминта. По инструкции Нитроминта, если недостаточно терапевтического эффекта, ту же дозу повторяют через 10 минут.

Противопоказания

Спрей Нитроминт противопоказан для употребления при шоке, коллапсе, высокой восприимчивости к нитроглицерину и другим органическим нитратам. Не применяют препарат Нитроминт больным до 18 лет. Очень осторожно следует применять препарат Нитроминт при любых хронических заболеваниях. В данном случае нужна обязательная консультация с врачом.

Побочные действия Нитроминта

При применении Нитроминта возможны побочные действия, которые могут проявиться в виде головокружения, головной боли, тахикардии, жара. Возможно снижение артериального давления. Спрей Нитроминт может вызвать побочные действия и со стороны пищеварительной системы. В этом случае появляются сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе. Очень редко при применении Нитроминта бывают аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.

Условия хранения и срок годности Нитроминта

Нитроминт нужно хранить в защищенном от света месте. Оно должно быть недоступно для детей. Температура хранения – от 15° до 25°С. Препарат необходимо держать на расстоянии от любого источника тепла. Срок хранения препарата Нитроминт составляет три года. Следует знать, что спрей Нитроминт огнеопасен и взрывоопасен, поэтому баллон нельзя бросать в огонь.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды

Препарат: НИТРОМИНТ ®

Активное вещество: nitroglycerin
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: П №016276/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Аэрозоль подъязычный дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного прозрачного раствора без осадка.

Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

10 г (180 доз) - баллоны алюминиевые (1) с дозирующим насосом и распылительной головкой - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат. Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цГМФ, это предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Нитроминт аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 4 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Метаболизм

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (фармакологически активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.

Выведение

После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс - 25-30 л/мин.

Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

Острая левожелудочковая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат применяют сублингвально.

Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.

При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).

При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар; снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе.

Со стороны ЦНС: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Коллапс;

Возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности и в период лактации применение препарата возможно под строгим медицинским наблюдением в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин с грудным молоком.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет , т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. При чрезмерно высоких дозах (более 20 мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ, ортостатический коллапс.

Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Аскорбиновая кислота - 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.

2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1%-раствора.

3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, ингибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид и этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроминта.

Нитроминт усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С, вдали от источников тепла. Срок годности – 3 года.

Препарат огнеопасен и взрывоопасен. Пустой баллон нельзя бросать в огонь. Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения.