Небилет для чего назначают. Показания и противопоказания. Условия и сроки хранения

Наименование:

Небилет (Nebilet)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор . Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с "быстрым" метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания к
применению:

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения:

Эссенциальная АГ . Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно во время еды.
Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими гипотензивными препаратами.
На данный момент дополнительный гипотензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 нед.
Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозы необходимо проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1–2-недельных интервалов перед каждым повышением дозы и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале назначают 1,25 мг небиволола, затем дозу можно повысить до 5 мг, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности.
Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.

Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы больных начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее можно увеличить до 5 мг.
Из-за недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Побочные действия:

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту;
- со стороны периферической и центральной нервной системы : головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты : нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания:

Острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию : дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось.
Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию.
В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Беременность:

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).
Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.
Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком.
При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение : промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Так как сегодня аптечные полки переполнены фармацевтическим разнообразием, порой бывает сложно определиться с покупкой препарата, подходящего и по цене, и по действию. Лекарство Небилет, аналоги которого можно найти в любой аптеке, активно борется как с первыми признаками аритмии, так и с серьёзными случаями гипертензии и нарушения сердечного ритма.

Мощное средство для борьбы с гипертензией

Препарат Небилет является представителем бета 1-адреноблокаторов третьего поколения и назначается пациентам с нарушением сердечного ритма, аритмией различной степени тяжести и артериальной гипертензией. После употребления этого лекарства стабилизируется частота сокращения сердечной мышцы, нормализуется давление.

Особенности препарата и его состав

Лекарственное средство имеет несколько названий: (международное непатентованное название) и Небивал (часто употребляемый синоним Небилета). Такому разнообразию названий послужило входящее в состав препарата активное вещество небиволол , которого в 1 таблетке ровно 5 мг. В качестве вспомогательных веществ препарат дополнен такими элементами, как гипромеллоза, лактоза, целлюлоза и кукурузный крахмал.

Лекарственные формы

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток белого цвета классической круглой формы. Производители учли возможную необходимость разделения таблетки на более низкие дозировки, сделав на каждой таблетке крестообразную насечку. Упаковка содержит от 1 до 4 блистеров, в каждом из которых 7 или 14 таблеток.

Цена лекарства зависит от аптечной сети, которая его реализует и от производителя, этим продиктован столь большой разрыв в цене - от 250 рублей до 1200 рублей за упаковку из 14 таблеток.

Фармакодинамика

Небилет таблетки являются классическим адреноблокатором , который оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Лекарство активно борется с нестабильным артериальным давлением, мягко понижая его как в состоянии сильной физической нагрузки или стресса, так и в состоянии покоя. Благодаря модуляции высвобождения эндотелиального азотного оксида, происходит расширение кровеносных сосудов, что моментально улучшает общее состояние больного.

Если причиной приёма Небилета является гипертония, положительная динамика должна возникнуть уже через пару недель непрерывного приёма препарата. Наибольший эффект достигается в среднем спустя 1–2 месяца после начала лечения.

Лекарство помогает больному снизить частоту и интенсивность стенокардических приступов и снижает потребность мышцы миокарда в кислороде.

Фармакокинетика препарата

• Процесс всасывания . Препарат хорошо всасывается в кровь независимо от приёма пищи, поэтому пить таблетки можно в любое время суток. Для более быстрой абсорбции нужно запивать таблетки большим количеством воды.
• Биодоступность . В ходе исследований было выявлено около 14% биодоступности у пациентов с ускоренным обменом веществ и почти полная биодоступность у людей с низким уровнем метаболизма.
• Распределение . В своём большинстве указанные энантиомеры связаны с .
• Метаболизм единственного действующего вещества лекарства происходит с помощью ароматического и алициклического гидроксилирования.
• Выведение остаточных веществ осуществляется посредством кишечника и почек, то есть естественным путём. С мочой выводится около 40% остатков и с каловыми массами более 45%.

Небилет: показания к применению

Препарат выписывается лечащим врачом и применение обязательно согласно указаниям в инструкции и рекомендациям специалиста. Назначается средство для лечения следующего ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• Приступы стенокардии, ИБС, нестабильное давление и сердечный ритм.
• Артериальная гипертензия.

Препарат активно используется медиками как для комплексного, так и для индивидуального лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• ИБС, нестабильный сердечный ритм, приступы стенокардии различной степени.
• Артериальная гипертензия.
• ХСН в составе комплексной терапии, совместно с ингибиторами АПФ и другими подобными препаратами.

Если речь идёт о применении препарата женщинами в состоянии беременности, его стоит пить только в том случае, если это действительно необходимо и более лёгкие аналоги Небилета для лечения не подойдут. Стоит учесть также обязательное посещение врача для тщательного контроля состояния пациента и плода. Специалист, ведущий беременность в ходе лечения должен вести контроль развития и роста малыша, а также маточно-плацентарный кровоток. За 2–3 дня до родов от приёма лекарства желательно отказаться.

Если необходимо лечение Небилетом во время лактации, то ребёнок переводится на искусственное вскармливание, или же Небилет заменяется подходящими аналогами, которые не будут влиять на малыша. Согласно отзывам врачей, лекарство может негативно повлиять как на вынашивание ребёнка, так и на сам родовой процесс.

Инструкция по применению Набилет

Дозировку таблеток Небилет, как и схему применения назначает кардиолог. Обычно график включает в себя приём 1 таблетки раз в день, в любое время, независимо от пищи. Стоит отметить, что пить Небилет важно каждый день в одно и то же время суток. Разжёвывать таблетку не рекомендуется, следует просто запить её большим количеством воды.

Дозировка медикамента может иметь различия в зависимости от заболевания:

• Для лечения ИБС и артериальной гипертензии специалисты рекомендуют принимать до 1 таблетки в день.
• Во время комплексной терапии ХСН начало лечения будет состоять в минимальной дозе (1.25 мг) и постепенном её повышении. Увеличение дозировки и контроль над больным производится исключительно врачом.
• У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, а также пожилым (от 65 лет), минимальная доза составляет половину таблетки в сутки с возможностью приёма максимальной дозы – 2 таблеток.
• Лечение ИБС характеризуется назначением половины или 1 таблетки в день, аналогично лечению артериальной гипертензии.

В течение 2–3 часов после первого приёма препарата, лечащий врач обязан пронаблюдать за поведением и состоянием своего пациента, чтобы проконтролировать результативность терапии и исключить побочные эффекты или случай передозировки. Максимальная допустимая доза лекарства составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Противопоказания

Любой препарат имеет свой ряд случаев нежелательного приёма, или противопоказаний:

• ХСН в стадии декомпенсации;
• АВ-блокада второй и третьей степеней;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• наличие бронхиальной астмы или прошлый бронхоспазм;
• если систолическое АД составляет меньше 90 мм рт. столба;
• миастения, бессилие;
• феохромоцитома;
• затяжное депрессивное состояние;
• нарушение работы печени, прогрессирующие заболевания органа;
• метаболический ацидоз;
• различные СССУ, такие как синоартриальная блокада;
• прогрессирующие облитерирующие заболевания периферических сосудов.

Кроме серьёзных противопоказаний , при которых приём Небилета категорически запрещён, существуют относительные противопоказания, которые могут быть обжалованы лечащим врачом:

• Возраст менее 18 лет.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, а также к его вспомогательным компонентам.
• Полная или частичная непереносимость лактозы.

• при сахарном диабете;
• страдающим псориазом или аллергией;
• больным вариантной стенокардией;
• при гиперфункции щитовидной железы;
• людям с почечной недостаточностью;
• при обструктивной хронической болезни лёгких;
• с диагнозом АВ-блокады первой степени;
• особое внимание необходимо уделить пациентам, достигшим или перешагнувшим черту в 75 лет.

В случае передозировки β-адреноблокатором пациент может ощутить следующие симптомы и недомогания:

• гипотния;
• брадикардия;
• бронхоспазмы.

В случае возникновения симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии и устранения недомоганий. После этого нужно обязательно обратиться к своему лечащему врачу для корректировки дозы.

Аналоги препарата Небилет

Пожалуй, наибольшую популярность приобрёл такой аналог Небилета, как Бинелол, который производит Хорватия. Лекарство не только хорошо справляется со своей основной функцией, но и имеет гораздо более низкую чем Небилет цену, на 30–40% меньше.

Схожим составом и идентичным действием на организм обладают такие препараты:

• Небиволол (прямой и полностью идентичный аналог Небилета);
• Небиватор.

Этими лекарствами можно заменять Небилет только при назначении врача.

Препарат «Небилет», отзывы врачей и пациентов о котором будут предоставлены вашему вниманию в этой статье, является представителем нового поколения кардиоселективных бета1-адреноблокаторов, обладающих вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами.

Его качества, особенности воздействия на организм человека и способы применения мы постараемся сегодня рассмотреть подробнее, чтобы вы смогли составить собственное мнение о достоинствах данного препарата.

Препарат «Небилет»: отзывы об эффективности этого лекарственного средства

Лекарственное средство «Небилет», как уже было упомянуто выше, обладает способностью селективной блокировки адренорецепторов, а также проведения нервных импульсов.

Селективность (в данном случае кардиоселективность) - это способность выборочно блокировать бета1-адренорецепторы, что снижает частоту сердечных сокращений, и не оказывать при этом действия на бета2-адренорецепторы, чтобы исключить сужение сосудов и бронхов. За это в свое время, а именно в 1988 г., ученым, разработавшим бета-адреноблокаторы, была вручена Нобелевская премия за «величайший прорыв в медицине в борьбе с болезнями сердца».

Хотя, по отзывам исследователей, в больших дозах любого препарата, содержащего бета1-адреноблокаторы, упомянутая выборочность все равно оказывается частичной. Так как некоторые бета2-адренорецепторы в результате воздействия все же могут оказаться заблокированными.

Как воздействует на организм препарат «Небилет»

Препарат «Небилет», отзывы о котором предоставлены вашему вниманию в данной статье, уменьшает силу сокращений сердца, снижает их частоту, а также сводит к минимуму риск аритмии.

Стоит упомянуть также антиангинальное (обезболивающее при стенокардии и инфаркте миокарда) и гипотензивное воздействие данного лекарственного средства, достигаемое за счет нормализации высвобождения Причем устойчивый эффект снижения артериального давления в покое, при стрессе и физических нагрузках наступает при регулярном приеме таблеток уже через одну-две недели.

Благодаря снижению потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения числа сокращений и снижения пред- и постнагрузки лекарственное средство «Небилет» уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии и угнетает патологический

Преимущества препарата «Небилет» по сравнению с другими гипотензивными средствами

Как было указано выше, названное средство оказывает эффективное антиангинальное, антиишемическое и гипотензивное действие. Прием препарата оказывает влияние на снижение и сопротивление сосудов, кроме того, таблетки «Небилет» (отзывы специалистов подтверждают это) уменьшают систолическое и плавно и физиологично.

Важно, что при длительной терапии данным средством не наблюдается развития резистентности (сопротивляемости) организма к названному препарату, к тому же нет зависимости его воздействия на организм от возраста, пола больного или времени приема пищи. Следует отметить и эффект прекращения развития атеросклероза, который оказывает лечение препаратом «Небилет».

Препарат «Небилет»: показания к применению

Отзывы специалистов об описываемом средстве подтверждают его эффективность при ишемической болезни сердца, стенокардии напряжения, в комплексной терапии сердечной недостаточности и артериальной гипертензии, где данный препарат применяется как в монотерапии, так и в качестве дополнения к другим медикаментам, снижающим давление.

Кстати, применение его параллельно с препаратами «Амиодарон», «Верапамил» и «Дилтиазем» недопустимо!

Дозировка препарата при гипертонии

Таблетки «Небилет» отзывы специалистов относят к препаратам, хорошо снижающим артериальное давление. Для этого средство принимается внутрь один раз в день. Врачи советуют делать это в одно и то же время, не разжевывать и запивать лекарство большим количеством жидкости, причем согласовывать прием препарата со временем приема пищи нет необходимости.

Для того чтобы получить эффект снижения артериального давления, необходимо принимать от 2,5 до 5 мг препарата. Улучшение наступает, как правило, не позже, чем через месяц после начала лечения.

Побочное действие препарата

Но, ссылаясь на мнение пациентов, принимавших данное средство, а также специалистов, следует отметить, что лечение таблетками «Небилет» может вызывать и негативные проявления. Такие, как, например, бессонница, головокружения, которые появляются чаще всего. Значительно реже возможно развитие депрессивных состояний, судорог и галлюцинаций.

В свое время были описаны также и изредка встречающиеся нарушения со стороны сосудов и сердца: замедление сердечных сокращений, проявления (состояние, когда давление падает при вертикальном положении тела), появление отеков и т. п.

Прием препарата «Небилет», отзывы о котором предоставлены вашему вниманию, может вызывать и аллергические реакции организма. Они, как правило, проявляются в высыпаниях на коже, повышении светочувствительности и в редких случаях бронхоспазмах.

При резком прекращении приема указанного лекарственного средства может наблюдаться Поэтому снижение его количества следует проводить постепенно и под контролем врача.

Противопоказания к применению препарата

Описываемое средство не применяют в случаях нарушений функции печени, артериальной гипотензии, при бронхиальной астме, тяжелой сердечной недостаточности и повышенной чувствительности к препарату «Небилет».

Противопоказаниями к применению данного средства являются также кардиогенный шок, AV-блокада второй и третьей степени, депрессивные состояния, мышечная слабость и нарушения оттока в периферических сосудах.

Применение при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется препарат «Небилет» при беременности. Отзывы специалистов, проводивших мониторинг, подтверждают, что лечение указанным средством у беременных следует прерывать не позже чем за двое суток до начала родоразрешения. Если же это невозможно по каким-либо причинам, за новорожденным необходимо осуществлять тщательное наблюдение, так как у него высок риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, гипогликемии и паралича дыхательных путей.

При необходимости назначения таблеток «Небилет» в период лактации следует решать вопрос о прекращении кормления новорожденного грудью.

Почему так неоднозначны отзывы о препарате «Небилет»

Конечно, каждый, кто впервые столкнулся с необходимостью приема, захочет узнать мнение больных, давно применяющих лекарство «Небилет». Отзывы, скорее всего, окажутся очень разными, но ведь и причины возникновения заболеваний тоже разнятся!

Сразу же отметим, что нельзя судить о том, достойное ли средство перед вами, лишь по впечатлениям пациента, история болезни и особенности организма которого являются для вас тайной.

Впрочем, препарат, который был описан в статье, чаще всего оказывается эффективным. И при этом важно понимать, что схема лечения и подбор способа терапии - это прерогатива специалиста. Только так таблетки «Небилет» помогут улучшить самочувствие и не стать причиной новых проблем со здоровьем.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

Характеристика

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T 1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

Показания препарата Небилет ®

Артериальная гипертензия, ИБС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1-10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.

Взаимодействие

Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».

Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь , независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5-5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

В клинической практике явлений передозировки не отмечено.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета 2 -адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Меры предосторожности

У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.

Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения.

Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).

Особые указания

Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Небилет ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Небилет ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Берлин-Хеми АГ (Германия), Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп (Германия)

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов.

Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 недели и стабилизируется в течение 4 недель.

Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

При приеме внутрь быстро абсорбируется.

Экскретируется почками и кишечником.

Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Побочное действие Небилет

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия;
• депрессия, ночные кошмары;
• преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ:

• тошнота, рвота, запор;
• метеоризм, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

• симптоматическая брадикарди,
• AV блокад,
• гипотензи,
• сердечная недостаточност,
• обострение перемежающейся хромоты.

Прочие:

• кожные реакци,
• бронхоспазм.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

Противопоказания Небилет

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению:

• Склонность к брадикарди,
• сахарный диабе,
• гиперфункция щитовидной желез,
• псориа,
• отягощенный аллергологический анамне,
• пожилой возраст (старше 75 лет).

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток.

Средняя суточная доза - 2,5-5 мг.

Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Пациентам с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике:

• начальная доза - по 2,5 мг 1 раз в сутки (утро,
• с 7-11 ч).

В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости увеличивают дозу до рекомендуемой рабочей - 5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы:

• брадикарди,
• артериальная гипотензи,
• бронхоспаз,
• острая сердечная недостаточность.

Лечение:

• промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств;
• возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов.

Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида, добутамина, при отсутствии эффекта - глюкагон.

При AV блокаде - трансвенозная стимуляция.

Взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям.

Наркозные средства (циклопропан, эфир, трихлорэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

Особые указания

Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед).

Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы.

На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы - тахикардии.

Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены.

Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.