Налоксон относится к лекарственным средствам, действие которого направлено на устранение последствий передозировки опиатами. Его очень часто используют врачи стационарных отделений больниц и неотложной медицинской помощи.

Препарат производит польскими производителями фармацевтических препаратов.

На практике многие врачи сталкиваются с ситуациями, когда неправильная дозировка лекарственного препарата или использование его не по назначению вызывает побочную реакцию со стороны организма. Очень часто это связано с использованием опиоидных препаратов. Для того, чтобы вывести лекарство из организма в короткие сроки и предотвратить наступление нежелательных последствий разработан ряд специальных средств, помогающих облегчить состояние больного.

Вконтакте

Налоксон форма выпуска и состав

Действие Налоксона обусловлено входящим в его состав активным компонентом дигидратом гидрохлорида налоксона и вспомогательными веществами: , разведенной хлористо-водородной кислотой, .

Лекарственное средство производится в форме раствора для инъекций и представляет жидкость, не имеющую цвета и запаха, упакованную в стеклянные ампулы по 1 мл. Налоксон таблетки используется очень редко, так как таблетки мало востребован специалистами.

Как действует

Механизм действия препарата обеспечивает блокаду опиоидных рецепторов . Активное вещество устраняет воздействие опиатов, способствует восстановлению дыхания, уменьшению состояния эйфории, сонливости и слабости.

Налоксон оказывает провоцирующее действие синдрома отмены у пациентов, страдающих от опиоидной зависимости.

При использовании внутривенно naloxone действие препарата начинается приблизительно через две минуты после начала использования, при применении внутримышечно и подкожно раствор начинает действовать через 2 -3 часа. Активность лекарственного средства составляет не более 45 минут.

Показания к применению (инструкция)

Налоксон используется в случае передозировки опиоидными анальгетиками и алкогольном отравлении.

Лекарственное средство может быть использовано для сокращения периода выведения больных из наркоза при окончании управляемого дыхания, для оказания помощи при угнетении дыхательного центра в результате действия кетамина и галотана.

Лекарственное средство используют в качестве препарата для восстановления дыхания новорожденного и роженицы после использования наркотического анальгетика.

Препарат эффективен как средство диагностики в случае подозрения лекарственной и наркотической зависимости.

Противопоказания

Налоксон дозировка

Дозировка и интенсивность введения лекарственного средства определяется медицинским работником в зависимости от состояния пациента, индивидуальных особенностей организма и наличия противопоказаний и принятого пациентом опиоида.

Лекарство предназначено для внутривенного, подкожного и внутримышечного введения .

Для приготовления инфузионного раствора препарат предварительно разбавляется раствором хлорида натрия или декстрозы в соотношении 2 мг препарата из расчета на 500 мл раствора для инфузий, который готовится перед непосредственным использованием.

• в случае острого отравления опиоидными препаратами для взрослых используется 400-2000 мкг, которые медленно вводят внутривенно в течение двух минут до появления ровного дыхания и восстановления сознания пациента. Внутривенно препарат используют, если есть угроза жизни больного. Также допускается внутримышечное и подкожное применение Налоксона;
• для лечения ребенка используют 10 мкг naloxone на один килограмм массы тела в течение 2-3 минут, при необходимости допускается использование 100 мкг препарата на один килограмм массы тела ребенка в качестве дополнительной дозы. Налоксон может быть использован небольшими дозами. В этом случае терапевтическое действие препарата наступит несколько медленнее. Использование таблеток в данном случае неэффективно.
• в период послеоперационного вмешательства для вывода из анестезии пациенту 100-200 мкг через две минуты до восстановления дыхательной функции. Повышенная дозировка может сопровождаться повышением артериального давления, усиленным потоотделением, тошнотой, рвотой.
• чтобы восстановить дыхание новорожденного ребенка следует убедиться в проходимости дыхательных путей. Препарат используют внутривенно в дозировке 10 мкг/кг. Допустимо использования лекарственного средства для новорожденных в профилактических целях в виде однократного применения.

Введение небольшой дозы позволяет naloxone определить, не являются ли проблемы с дыханием результатом воздействия воздействием опиоидных анальгетиков.

Также, следует помнить, что Налоксон нейтрализует любое воздействие опиоидных анальгетиков на организм человека, что может привести к возбуждению нервной системы и активизации деятельности органов кровообращения.

Использование Налоксона при беременности

Применение Налоксона при беременности и в период грудного вскармливания допускается только в крайнем случае.

В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на плод и грудное молоко.

Побочные действия

Действие Налоксона может сопровождаться реакцией организма на быстрое обратное развитие наркотического угнетения и сопровождаться такими явлениями, как тошнота и рвота, усиленное потоотделение, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение , отек легких, в редких случаях – прекращение сердечной деятельности .

Пациенты могут испытывать дрожь в конечностях, судороги.

Если пациент испытывает опиоидную зависимость, у него могут наблюдаться боль в мышцах и суставах, гипертермия, нарушение стула, чихание, тошнота, рвота, состояние общей слабости, дрожь в конечностях, повышенная раздражительность, беспокойство и тревожность.

Если в организме больного не содержатся опиоиды, то побочное действие от использования Налоксона не наступает.

Передозировка

Случаев передозировки лекарственного средства отмечено не было.

При разовом использовании Налоксона в редких случаях у больных возникает тошнота, изменение артериального давления, озноб, нарушение деятельности сердца. В этом случае проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

• Использование Налоксона осуществляется только в условиях стационара, где обеспечены условия проведения кислородной терапии и реанимационных мероприятий.
• Лекарство с осторожностью используют для оказания помощи новорожденным в случае, если известны факты опиоидной зависимости матери. Внезапное прекращение действия наркотического вещества может спровоцировать острый синдром отмены.
• При наличии наркотической зависимости у пациентов с заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы, в период лактации использование Налоксона возможно только под контролем специалиста.

Аналоги

В настоящее время существует небольшое количество аналогов Налоксона. К ним относятся Наркан, Циклозоцин, Наркантин. Эти средства оказывают похожее действие на организм. Их использование рекомендовано при наличии аллергической реакции на активное вещество в составе Налоксона.

Налоксон цена и где купить

Налоксон отпускается строго по рецепту лечащего врача. Препарат можно купить в аптеках. Средняя цена за упаковку лекарственного средства составляет от 145 до 230 рублей.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Налоксон-М: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: налоксон;

1 мл раствора содержит 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество; вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Описание

Фармакологическое действие

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно ц-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 - 2 мин, продолжительность действия составляет 20 - 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2-3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 - 3 часа. Средний период полураспада составляет 1-1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Передозировка опиоидов. При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не известно, выделяется ли налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Налоксон-М применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначают в случае, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).

Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 мин до 4 ч.

Так как действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные дозы можно назначать только в случае необходимости.

Полное или частичное устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиатами.

Взрослые

Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной аналгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1 - 0,2 мг приблизительно 1 обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может понадобиться в период от 1 до 2 ч - в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или замедленное действие), относительно которого налоксон является антагонистом, его применяемого количества, длительности и способа введения.

Альтернативно Налоксон-М можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определяют в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания.

Начальная доза налоксона составляет 0,01 - 0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течении 2-3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1 - 2 ч в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия применяемых опиатов.

Острая передозировка опиатов

Взрослые

Начальная доза состовляет 0,4 - 2 мг внутривенно. Если дыхание не восстанавливается, введение следует повторить через 2-3 мин. Налоксон-М можно также вводить внутримышечно (начальная доза - 0,4 - 2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Рекомендованная начальная доза - ОД мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желательный эффект не достигнут, дополнительно в виде инъекции вводят 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, Налоксон-М вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, разделенной на несколько введений.

Восстановление дыхания у новорожденных, матери которых получали опиоильт Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 мин. При невозможности внутривенного введения Налоксон-М вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, или которые получали кардиологические препараты, Налоксон-М следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначения Налоксона-М.

Разведение раствора

Для внутривенной инфузии Налоксон-М разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) разводят 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг/мл.

Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность.

Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частичек раствор.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Лечение: симптоматическое.

Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное.

При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.

Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особенности применения

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона-М, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции.

С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции.

В экспериментах на мышах и крысах определенно угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты, метабисульфиты, длинную цепь или анионы высокомолекулярного веса, растворы с щелочным pH. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат назначается только для отдельного применения.

Во время применения Налоксона-М запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Синдром «отмены» у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Меры предосторожности

При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения.

При применении Налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла, по 5 ампул в поддонах из ПВХ, по 2 поддона в картонной пачке).

Действующее вещество – налоксона гидрохлорид (в форме дигидрата): в 1 мл – 400 мкг.

Вспомогательные компоненты: инъекционная вода, натрия хлорид и хлористоводородная кислота.

Показания к применению

• Острое отравление опиоидными анальгетиками (морфином, фентанилом, тримперидином) или другими препаратами, если в механизме их токсического действия имеется опиоидный компонент (буторфанол, пентазоцин, бупренорфин, метадон, налбуфин, опиодные суррогаты и др.) – в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
• Нарушенное дыхание (для его восстановления) у новорожденных после введения роженице опиоидного анальгетика;
• Ускорение выхода из общей анестезии после операции, перед окончанием управляемого дыхания (в том случае, если во время хирургического вмешательства использовались наркотические анальгетики).

Кроме того, в качестве диагностического средства Налоксон применяется у пациентов, подозреваемых в опиоидной зависимости (так называемая налоксоновая проба).

Противопоказания

Применение Налоксона строго противопоказано только в случае повышенной чувствительности к препарату.

Относительные противопоказания (требующие осторожности применения лекарственного средства в связи с риском развития осложнений):

• Заболевания сердца;
• Болезни легких;
• Нарушения функции почек/печени;
• Установленная или подозреваемая физическая зависимость от опиоидов;
• Беременность;
• Лактация;
• Период новорожденности у детей, чьи матери в прошлом имели зависимость от опиоидов;
• Детский возраст;
• Угнетение дыхания вследствие применения бупренорфина.

Способ применения и дозировка

Налоксон вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м) или подкожно (п/к).

Доза препарата и способ его применения зависят от общего состояния пациента, а также вида и количества опиоида, который он принял.

Скорость введения зависит от дозы, реакции пациента на препарат и введенные ранее разовые дозы налоксона гидрохлорида.

В случае инфузионного применения Налоксон (5 мл) непосредственно перед введением разбавляют 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида (500 мл).

Передозировка опиоидных анальгетиков:

• Взрослые: первая разовая доза – 400-2000 мкг медленно в/в (в течение 2-3 минут). Если возникает необходимость, с интервалами 2-3 минуты вводят повторные дозы, пока не восстановится сознание пациента и равномерное дыхание. Если после суммарно введенной дозы 10 мг, восстановление дыхания и сознания не произошло, следует предположить другую причину отравления (неопиоидную). При состояниях, не угрожающих жизни, возможен в/м или п/к способ введения;
• Дети: первая разовая доза – 10 мкг/кг медленно в/в (в течение 2-3 минут). При необходимости спустя 2-3 минут вводят дополнительную дозу, составляющую 100 мкг/кг. Если нет возможности ввести Налоксон внутривенно, его вводят подкожно или внутримышечно дробными дозами с 2-3-минутными интервалами. Следует учитывать, что при в/м введении эффект проявляется медленнее. Допускается однократное увеличение дозы до 200 мкг (примерно 60 мкг/кг) для обеспечения продолжительного действия.

Послеоперационное применение с целью ускорения выхода пациента из общей анестезии, но в том случае, если во время вмешательства использовались наркотические анальгетики:

• Взрослые: по 100-200 мкг в/в каждые 2-3 минуты до момента пробуждения пациента и появления адекватной легочной вентиляции, но без отчетливого дискомфорта и болевых ощущений. В некоторых случаях, особенно у больных, принимающих опиоидные анальгетики с продолжительным действием, требуется в/м введение дополнительной дозы Налоксона в течение 1-2 часов. Также препарат можно вводить посредством в/в инфузии;
• Дети: 10 мкг/кг в/в. При необходимости вводят дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если нет возможности ввести препарат в/в, его вводят п/к или в/м дробными дозами с 2-3-минутными интервалами. Чтобы получить более продолжительное действие, препарат можно однократно ввести в дозе около 200 мкг (порядка 60 мкг/кг). Также Налоксон можно вводить посредством в/в инфузии.

Новорожденным для восстановления дыхания после введения роженице опиоидного анальгетика, Налоксон вводят в дозе 10 мкг/кг в/в, п/к или в/м, предварительно удостоверившись в проходимости дыхательных путей. При необходимости через 2-3 минуты вводят повторную дозу. Также допускается однократное в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг).

Для проведения налоксоновой пробы препарат вводят в/в в дозе 0,5 мкг/кг. Далее дозу можно повысить, но нельзя допускать больших доз.

Побочные действия

• При применении Налоксона в послеоперационном периоде: повышение или снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, удушье, остановка сердца. Эти эффекты могут привести к энцефалопатии, коме, остановке сердца. При применении доз, превышающих минимальные необходимые, возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии;
• В случае резкой отмены препарата: тошнота, рвота, повышение артериального давления, потливость, дрожь, тахикардия, судороги, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, остановка сердца, что может стать причиной летального исхода.

У пациентов с опиоидной зависимостью возможен синдром отмены: тошнота, диарея, рвота, тахикардия, слабость, лихорадка, повышение артериального давления, чиханье, ринит, пилоэрекция («гусиная кожа»), зевота, потливость, дрожь, раздражительность, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, боли неясной локализации, нервозность; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Особые указания

При применении Налоксона нужно обеспечить возможность проведения реанимационных мероприятий и кислородной терапии, доступ к оборудованию, которое в случае необходимости позволит провести сердечно-легочную реанимацию.

Резкая отмена опиоидов после оперативного вмешательства может привести к потливости, тошноте, рвоте, тахикардии, дрожи и др.

Во время применения препарата запрещено выполнять любые виды работ, требующие концентрации внимания и скорости реакций, в том числе управлять транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Налоксон фармацевтически совместим со стерильной инъекционной водой, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида. Несовместим с растворами препаратов, содержащих бисульфиты. Его не следует применять внутривенно вместе с любыми другими лекарственными средствами.

Налоксон снижает гипотензивное действие клонидина, уменьшает эффект опиоидных анальгетиков (в том числе пентазоцина, ремифентанила, налбуфина, фентанила, буторфанола) и ускоряет развитие синдрома отмены.

Метогекситал, являющийся производным барбитуровой кислоты короткого действия, купирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном, у пациентов с наркотической зависимостью.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов

Действующее вещество

Налоксона гидрохлорид (naloxone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

Особые указания

При применении Налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.

Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, при беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).

Осторожно применять Налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, т.к. ответ на применение препарата может быть неполным. В таком случае следует применить ИВЛ. Т.к. продолжительность действия Налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.

Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потливость, дрожь, тахикардию и другие симптомы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.

Применение в детском возрасте

Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возраст ребенка.

Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона в детском возрасте, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).

| Naloxonum

Аналоги

Других названий нет

Рецепт

Rp: Sol. Naloxoni 1 ml
D.t.d: N 10 in amp.
S: По 1 мл в/венно или в/мышечно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы.
Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых - 30–81 (64±12) мин, у новорожденных - 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Способ применения

Скорость введения Налоксона следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют в/в, в/м или п/к.
В случае инфузионного применения раствор Налоксона разбавляют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2 мг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением. Доза Налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками
Взрослые:
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). При необходимости дозу можно повторно ввести через 2-3 мин, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10 мг не произошло восстановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления. Налоксон возможно также применять в/м или п/к. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен в/в путь введения.
Дети:
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). В случае необходимости через 2-3 мин можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорения выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)
Взрослые:
В/в вводят препарат в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз. В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо в/м введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 ч. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.
Дети:
В/в вводят препарат в дозе 10 мкг/кг. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии. Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
Новорожденные:
Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Препарат вводят в/в, в/м или п/к в дозе 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин. После рождения ребенка ему можно однократно в целях профилактики ввести в/м 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона. В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость В/в введение дозы 0.5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в т.ч. и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.

Показания

Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
- послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);
- для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
- в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

Гиперчувствительность.
С осторожностью:
- органические заболевания сердца
- заболевания легких
- почечная/печеночная недостаточность
- применение наркотических анальгетиков в высоких дозах
- физическая опиоидная зависимость
- детский возраст
- применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении - тахикардия; после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
- Со стороны ЖКТ: при быстром введении - тошнота, рвота.
- Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
- Прочие: при быстром введении - дрожь, усиление потоотделения

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 400 мкг/1 мл: амп. 10 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
1 мл
налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата) 400 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.55 мг, хлористоводородная кислота (до pH 3-5), вода д/и (до 1 мл).
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны из ПВХ (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.