Specificare le indicazioni per l'uso dell'atropina. Uso dell'atropina

Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza con la febbre in cui il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente medicine. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è consentito dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?

"Atropina" è un bloccante del recettore m-colinergico.

Il farmaco farmacologico viene prodotto sotto forma di colliri e sotto forma di soluzioni iniettabili. Contiene il principale elemento attivo: atropina solfato. Sotto forma di collirio, il farmaco è disponibile in flaconi da 10 e 5 ml dotati di contagocce in polietilene. Sono confezionati in scatole di cartone, una bottiglia alla volta.

Consideriamo le controindicazioni all'uso dell'atropina.

Proprietà farmacologiche del farmaco

L'atropina sotto forma di soluzioni per colliri è un bloccante dei recettori m-colinergici e un'ammina naturale terziaria. Si ritiene che l'atropina sia ugualmente capace di legarsi ai tipi di recettori muscarinici M1, M2 e M3 e di influenzare i recettori m-colinergici centrali.

Questa sostanza riduce la secrezione delle ghiandole sudoripare, gastriche, salivari e bronchiali. Riduce il tono della muscolatura liscia degli organi (digestivo, genito-urinario, respiratorio), riduce la motilità del tratto digestivo. Non ha praticamente alcun effetto sulla secrezione del pancreas e della bile. Provoca midriasi, riduce la secrezione del liquido lacrimale.

A dosaggi terapeutici moderati l'atropina ha un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale ed un effetto sedativo lento ma prolungato. Il principale effetto anticolinergico spiega la capacità di questa sostanza di eliminare il tremore nella malattia di Parkinson. A dosaggi aumentati, l'atropina provoca agitazione, agitazione, coma e allucinazioni.

Ciò può essere particolarmente pronunciato se non vengono prese in considerazione le controindicazioni all'uso dell'atropina.

Il farmaco riduce l'eccitazione del nervo vago, che contribuisce ad un aumento della frequenza cardiaca (con un cambiamento insignificante della pressione sanguigna) e ad un aumento della conduttività nel fascio di His.

Se utilizzato localmente in oftalmologia, la dilatazione della pupilla avviene dopo circa 40 minuti e scompare dopo 8-10 giorni. La midriasi indotta dall'atropina non può essere eliminata mediante l'instillazione di farmaci colinomimetici.

Indicazioni e controindicazioni per l'atropina sono descritte in dettaglio nelle istruzioni.

Farmacocinetica

Il farmaco è ben assorbito dal tratto digestivo e attraverso la membrana congiuntivale. Con la somministrazione regolare, il farmaco viene distribuito in tutti i tessuti del corpo e penetra nella barriera placentare. Le concentrazioni massime nel sistema nervoso centrale vengono raggiunte entro 30-60 minuti. Si lega leggermente alle proteine ​​plasmatiche. L'emivita dell'elemento attivo dal corpo è di due ore. Il farmaco viene escreto principalmente nelle urine. In forma invariata - circa il 60%, il resto - sotto forma di prodotti di coniugazione.

Prima di considerare le controindicazioni dell'Atropina, parliamo dei casi in cui viene prescritta.

Indicazioni per l'uso

Per uso sistemico, l'atropina è prescritta nei seguenti casi:

  • Spasmi degli organi muscolari lisci dell'apparato digerente, dei bronchi e dei dotti biliari.
  • Lesioni ulcerose dello stomaco e del duodeno, pancreatite acuta.
  • Ipersalivazione (avvelenamento da metalli pesanti, parkinsonismo, dopo interventi dentistici).
  • Sindrome dell'intestino irritabile, coliche intestinali.
  • Colica renale.
  • Premedicazione prima degli interventi chirurgici.
  • Bronchite con ipersecrezione, laringospasmo, broncospasmo.
  • Blocco AV, battito cardiaco lento.
  • Avvelenamento da sostanze anticolinesterasiche e m-colinomimetici (effetti irreversibili e reversibili).
  • Esami a raggi X degli organi digestivi del tratto gastrointestinale (se necessario, riducendone il tono).

Uso locale di questo agente farmacologico in oftalmologia:

  • Quando si esamina il fondo dell'occhio e si ottiene la paralisi dell'accomodamento per stabilire la vera rifrazione degli occhi.
  • Nel trattamento di irite, coroidite, iridociclite, embolia, cheratite e spasmo delle arterie retiniche e lesioni oculari.

Ci sono molte controindicazioni per le gocce di atropina.

Istruzioni per l'uso e regime posologico

Questo farmaco viene utilizzato per via sottocutanea o intramuscolare alla dose di 300-600 mcg un'ora prima dell'induzione dell'anestesia o per via endovenosa alla stessa dose immediatamente prima dell'induzione.

Per alleviare la bradicardia, 0,5-1 mg per via endovenosa; se necessario, il farmaco può essere ripetuto dopo pochi minuti.

Se utilizzato localmente in oftalmologia, il farmaco viene instillato negli occhi, 1-2 gocce - fino a 3 volte al giorno con un intervallo di 6 ore.

In alcuni casi, la soluzione farmacologica può essere somministrata per via parabulbare - 0,3-0,5 ml o per via sottocongiuntivale 0,2-0,5 ml. Utilizzando l'elettroforesi, una soluzione allo 0,5% viene iniettata dall'anodo attraverso le palpebre o i bagni oculari.

Di seguito sono riportate le controindicazioni dell'atropina e gli effetti collaterali.

Effetti collaterali

Apparato digerente: sete, secchezza delle fauci, alterazioni del gusto, diminuzione della motilità intestinale, atonia, disfagia, diminuzione del tono della colecisti.

Sistema urinario: ritenzione e difficoltà a urinare.

Sistema cardiovascolare: aritmia, tachicardia, extrasistole, rossore al viso, ischemia miocardica, vampate di calore.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, insonnia, nervosismo.

Organi visivi: pupille dilatate, fotofobia, aumento della pressione intraoculare, alterazioni della vista. A causa di questi fenomeni l’atropina è controindicata non solo per il trattamento sistemico, ma anche per il trattamento locale.

Organi respiratori e mediastino: diminuzione del tono secretorio e dell'attività bronchiale, che porta alla formazione di espettorato viscoso, difficoltà di espettorazione.

Tessuto sottocutaneo e pelle: eruzioni cutanee, orticaria.

Sistema immunitario: reazione di ipersensibilità, shock anafilattico, reazioni anafilattiche.

Altri fenomeni: diminuzione della sudorazione, disartria, pelle secca, dolore nel sito di iniezione.

Controindicazioni per l'atropina

Questo farmaco non deve essere utilizzato per l'ipersensibilità, patologie del sistema cardiovascolare, caratterizzate da un aumento della frequenza cardiaca: tachicardia, malattia coronarica, fibrillazione atriale, stenosi mitralica. Inoltre, l'elenco delle controindicazioni comprende ipertensione, sanguinamento, tireotossicosi, atonia intestinale nei pazienti anziani e deboli, ostruzione paralitica dell'intestino, glaucoma ad angolo aperto o ad angolo chiuso, insufficienza renale (rischio di effetti collaterali a causa della ridotta escrezione ), ipertrofia della prostata senza ostruzione delle vie urinarie , predisposizione alla ritenzione urinaria e malattie accompagnate dalla loro ostruzione, esaurimento del corpo.

Le controindicazioni per il farmaco "Atropina" devono essere rigorosamente osservate.

Con una certa cautela, questo medicinale viene utilizzato in caso di temperatura corporea elevata, esofagite da reflusso, ernia iatale nel diaframma, malattie dell'apparato digerente accompagnate da ostruzione - acalasia dell'esofago. Il medicinale viene prescritto con cautela anche per malattie con elevata pressione intraoculare, colite ulcerosa, mucosa orale secca, patologie polmonari croniche, miastenia grave, preeclampsia, danni cerebrali nei bambini, paralisi cerebrale, morbo di Down.

È importante familiarizzare in anticipo con le controindicazioni e le istruzioni per l'atropina.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco penetra attraverso studi clinici rigorosamente controllati e adeguati sulla sicurezza di questa sostanza durante la gravidanza. Pertanto, non è prescritto alle donne durante la gravidanza. Se usato per via endovenosa durante la gravidanza o prima del parto, può svilupparsi tachicardia nel feto. L'atropina può essere trovata in tracce nel latte materno.

Questo farmaco viene utilizzato con estrema cautela nei bambini con patologie polmonari croniche, danni cerebrali, malattia di Down e paralisi cerebrale.

istruzioni speciali

Il farmaco viene utilizzato con cautela nei pazienti con malattie cardiache e vascolari, in cui un aumento della frequenza cardiaca può essere indesiderato: tachicardia, fibrillazione atriale, stenosi mitralica, malattia coronarica, ecc.

L'intervallo tra l'assunzione di questo farmaco e i farmaci antiacidi contenenti carbonato di calcio o alluminio dovrebbe essere di almeno un'ora.

Quando si somministra il farmaco "Atropina" per via parabulbare o subcongiuntivale, il paziente deve assumere una compressa di validolo sotto la lingua per ridurre la gravità della tachicardia.

Durante il periodo di terapia, si consiglia al paziente di prestare una certa cautela quando guida veicoli e intraprende altre attività potenzialmente pericolose che richiedono elevata concentrazione, velocità di reazioni mentali e motorie e visione normale.

Bisogna tenere conto non solo delle controindicazioni dell'atropina solfato, ma anche della sua interazione con altre sostanze.

Interazione con altri farmaci

Se assunto in concomitanza per via orale con antiacidi contenenti carbonato di calcio o alluminio, l'assorbimento di atropina dal tratto digestivo viene ridotto.

Se usato contemporaneamente con farmaci anticolinergici e farmaci che hanno attività anticolinergica, l'effetto anticolinergico aumenta.

Se trattato con atropina, è possibile inibire l'assorbimento di mexiletina, zopiclone, nitrofurantoina e l'escrezione di queste sostanze da parte dei reni. Potrebbe anche verificarsi un aumento degli effetti collaterali e terapeutici della nitrofurantoina.

Quando il farmaco viene utilizzato in concomitanza con fenilefrina, può verificarsi un aumento della pressione sanguigna. Sotto l'influenza della guanetidina è probabile una diminuzione dell'attività iposecretoria dell'atropina. I nitrati aumentano la probabilità di aumento della pressione intraoculare. Il medicinale riduce la concentrazione plasmatica della levodopa.

Ciò è confermato dalle istruzioni per l'uso.

Le controindicazioni per l'atropina e i suoi analoghi sono le stesse.

Analoghi

Mezzi simili sono:

  • "Midriacyl" è un midriatico che blocca i recettori m-colinergici del muscolo ciliare e dello sfintere dell'iride, provocando paralisi dell'accomodazione e midriasi. Agisce rapidamente, ma non dura a lungo. La probabilità di un aumento della pressione intraoculare è meno pronunciata rispetto all'uso del farmaco Atropina. Viene utilizzato a fini diagnostici quando sono necessarie cicloplegia e midriasi durante l'esame del fondo oculare.
  • "Tropicamide" è una medicina assolutamente identica a quella sopra.
  • "Cicloptic" è un agente farmacologico che è un bloccante M-anticolinergico. Il ciclopentolato, come elemento principale di questo farmaco, blocca i recettori m-colinergici, prevenendo gli effetti dei mediatori. Come risultato di questo effetto, la dilatazione della pupilla si verifica a causa del tono del muscolo che dilata la pupilla comincia a prevalere, così come il rilassamento dei muscoli che lo restringono. Allo stesso tempo si verifica la cicloplegia (paralisi dell'accomodazione).

**** Veropharm, JSC Dalkhimfarm JSC MOSCA Impianto finale Impianto endocrino di Mosca, Impresa unitaria dello Stato federale Novosibkhimpharm JSC Impianto pilota GNTsLS, LLC SibirPharm, LLC

Paese di origine

Russia Ucraina

Gruppo di prodotti

Apparato digerente e metabolismo

Farmaci anticolinergici

Moduli di rilascio

  • 1 ml - fiale (5) - confezioni di cellule contour (1) - confezioni di cartone 10 fiale da 1 ml in una confezione di cartone 5 ml - flaconi (1) - confezioni di cartone. 5 ml - confezione in plastica sagomata (1) - confezioni in cartone. 5 ml - confezione di cellule di contorno (30) - scatole di cartone. confezione da 10 fiale da 1 ml

Descrizione della forma di dosaggio

  • Liquido trasparente incolore. Soluzione iniettabile, soluzione iniettabile Soluzione-gocce per gli occhi 1%

effetto farmacologico

Un alcaloide contenuto nelle piante della famiglia della belladonna, un bloccante dei recettori M-colinergici, si lega equamente ai sottotipi m1, m2 e m3 dei recettori muscarinici. Colpisce sia i recettori M-colinergici centrali che periferici. Agisce anche (sebbene in modo molto più debole) sui recettori n-colinergici. Interferisce con l'effetto stimolante dell'acetilcolina; riduce la secrezione delle ghiandole salivari, gastriche, bronchiali, lacrimali, sudoripare, pancreas. Riduce il tono dei muscoli degli organi interni (bronchi, tratto gastrointestinale, dotti biliari e cistifellea, uretra, vescica); provoca tachicardia, migliora la conduzione AV. Riduce la motilità gastrointestinale e non ha praticamente alcun effetto sulla secrezione biliare. Dilata le pupille, impedisce il deflusso del liquido intraoculare, aumenta la pressione intraoculare e provoca la paralisi dell'accomodazione. A dosi terapeutiche medie ha un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale ed un effetto sedativo ritardato ma duraturo; stimola la respirazione (grandi dosi - paralisi respiratoria). Stimola la corteccia cerebrale (a dosi elevate), a dosi tossiche provoca agitazione, agitazione, allucinazioni e coma. Riduce il tono del nervo vago, il che porta ad un aumento della frequenza cardiaca (con un leggero cambiamento della pressione sanguigna) e ad un leggero aumento della conduttività nel fascio di His. L'effetto è più pronunciato con un aumento iniziale del tono del nervo vago. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto massimo appare dopo 2-4 minuti, dopo la somministrazione orale (sotto forma di gocce) - dopo 30 minuti.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto massimo appare dopo 2 - 4 minuti, dopo la somministrazione orale (sotto forma di gocce) - dopo 30 minuti. Passa attraverso il BBB. Nel sangue l'atropina si lega per il 50% alle proteine, il suo volume di distribuzione è di circa 3 l/kg. Dopo la somministrazione endovenosa, la concentrazione di atropina nel plasma sanguigno diminuisce in 2 fasi. Il primo è veloce, caratterizzato da un'emivita di 2 ore, durante la quale circa l'80% della dose di atropina somministrata viene escreta nelle urine. Il resto viene escreto nelle urine con un'emivita di 13-36 ore.L'atropina viene metabolizzata nel fegato, circa il 50% della dose viene escreta immodificata dai reni.

Condizioni speciali

Usare con cautela nei pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, in cui un aumento della frequenza cardiaca può essere indesiderato: fibrillazione atriale, tachicardia, insufficienza cardiaca cronica, malattia coronarica, stenosi mitralica, ipertensione arteriosa, sanguinamento acuto; con tireotossicosi (possibile aumento della tachicardia); a temperature elevate (può aumentare ulteriormente a causa della soppressione dell'attività delle ghiandole sudoripare); con esofagite da reflusso, ernia iatale, combinata con esofagite da reflusso (la ridotta motilità dell'esofago e dello stomaco e il rilassamento dello sfintere esofageo inferiore possono rallentare lo svuotamento gastrico e aumentare il reflusso gastroesofageo attraverso lo sfintere con funzionalità compromessa); per malattie gastrointestinali accompagnate da ostruzione - acalasia dell'esofago, stenosi pilorica (possibile diminuzione della motilità e del tono, che porta all'ostruzione e alla ritenzione del contenuto gastrico), atonia intestinale nei pazienti anziani o debilitati (possibile sviluppo di ostruzione), ileo paralitico; con aumento della pressione intraoculare - glaucoma ad angolo chiuso (l'effetto midriatico, che porta ad un aumento della pressione intraoculare, può causare un attacco acuto) e glaucoma ad angolo aperto (l'effetto midriatico può causare un leggero aumento della pressione intraoculare; l'aggiustamento della terapia può essere necessario); con colite ulcerosa non specifica (dosi elevate possono inibire la motilità intestinale, aumentando la probabilità di ostruzione intestinale paralitica, inoltre, è possibile la manifestazione o l'esacerbazione di una complicanza così grave come il megacolon tossico); con secchezza delle fauci (l'uso a lungo termine può causare un ulteriore aumento della gravità della xerostomia); con insufficienza epatica (diminuzione del metabolismo) e insufficienza renale (rischio di effetti collaterali dovuti alla ridotta escrezione); per le malattie polmonari croniche, soprattutto nei bambini piccoli e nei pazienti indeboliti (una diminuzione della secrezione bronchiale può portare ad un ispessimento delle secrezioni e alla formazione di tappi nei bronchi); con miastenia grave (la condizione può peggiorare a causa dell'inibizione dell'azione dell'acetilcolina); ipertrofia prostatica senza ostruzione delle vie urinarie, ritenzione urinaria o predisposizione ad essa, o malattie accompagnate da ostruzione delle vie urinarie (incluso il collo della vescica dovuto a ipertrofia prostatica); con gestosi (possibilmente aumento dell'ipertensione arteriosa); danno cerebrale nei bambini, paralisi cerebrale, malattia di Down (aumento della reazione ai farmaci anticolinergici). L'intervallo tra le dosi di atropina e farmaci antiacidi contenenti alluminio o carbonato di calcio deve essere di almeno 1 ora. Con la somministrazione subcongiuntivale o parabulbare di atropina, al paziente deve essere somministrata una compressa di validolo sotto la lingua per ridurre la tachicardia. Durante il periodo di trattamento, il paziente deve prestare attenzione durante la guida.

Composto

  • 1 ml di atropina solfato 10 mg di atropina solfato 1 mg; eccipienti: acido cloridrico 0,1 M, acqua per preparazioni iniettabili 1 ml di soluzione contiene 1 mg o 0,5 mg di atropina solfato. Eccipienti: acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni per l'uso dell'atropina

  • Uso sistemico: spasmo degli organi muscolari lisci del tratto gastrointestinale, dotti biliari, bronchi; ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, pancreatite acuta, ipersalivazione (parkinsonismo, avvelenamento con sali di metalli pesanti, durante interventi odontoiatrici), sindrome dell'intestino irritabile, colica intestinale, colica renale, bronchite con ipersecrezione, broncospasmo, laringospasmo (prevenzione); premedicazione prima dell'intervento chirurgico; Blocco AV, bradicardia; avvelenamento con m-colinomimetici e sostanze anticolinesterasiche (effetti reversibili e irreversibili); Esame a raggi X del tratto gastrointestinale (se necessario per ridurre il tono dello stomaco e dell'intestino). Uso locale in oftalmologia: per esaminare il fondo dell'occhio, per dilatare la pupilla e ottenere una paralisi accomodativa per determinare la vera rifrazione dell'occhio; per il trattamento di irite, iridociclite, coroidite, cheratite, embolia e spasmo dell'arteria retinica centrale e alcune lesioni oculari.

Controindicazioni dell'atropina

  • Ipersensibilità al farmaco. Glaucoma, danni organici al cuore e ai vasi sanguigni, ipertrofia della prostata, malattie renali, esaurimento del corpo. Gravidanza e allattamento. Dovrebbe essere prescritto agli anziani con cautela.

Dosaggio dell'atropina

  • 0,1% 1% 1 mg/ml

Effetti collaterali dell'atropina

  • Gli effetti collaterali del farmaco sono principalmente associati all'effetto m-colinergico dell'atropina. A dosi elevate, il farmaco può portare a paralisi respiratoria, causare grave ansia, agitazione mentale e motoria, vertigini, convulsioni, allucinazioni, compromissione dell'accomodazione fino alla paralisi, marcato aumento della pressione intraoculare; secchezza delle fauci, battito cardiaco accelerato (tachicardia), difficoltà a urinare, atonia intestinale; ridotto trasferimento di calore, diminuzione della sudorazione, che è di particolare importanza per l'eliminazione dell'ipertermia.

Interazioni farmacologiche

Se assunto per via orale con antiacidi contenenti alluminio o carbonato di calcio, l'assorbimento dell'atropina dal tratto gastrointestinale è ridotto. Se usato contemporaneamente con farmaci anticolinergici e farmaci con attività anticolinergica, l'effetto anticolinergico viene potenziato. Se usato contemporaneamente all'atropina, è possibile rallentare l'assorbimento di zopiclone, mexiletina e ridurre l'assorbimento della nitrofurantoina e la sua escrezione da parte dei reni. È probabile che gli effetti terapeutici e collaterali della nitrofurantoina aumentino. Se usato contemporaneamente alla fenilefrina, la pressione sanguigna può aumentare. Sotto l'influenza della guanetidina, l'effetto iposecretore dell'atropina può essere ridotto. I nitrati aumentano la probabilità di aumento della pressione intraoculare. La procainamide potenzia l’effetto anticolinergico dell’atropina. L'atropina riduce la concentrazione di levodopa nel plasma sanguigno.

Overdose

Sintomi Secchezza della mucosa della cavità orale e del rinofaringe, disturbi della deglutizione e della parola, pelle secca, ipertermia, midriasi, ecc. (vedere la sezione "Effetti collaterali"); agitazione motoria e del linguaggio, disturbi della memoria, allucinazioni, psicosi. Trattamento. Anticolinesterasici e sedativi.

Condizioni di archiviazione

  • conservare a temperatura ambiente 15-25 gradi
  • tenere lontano dai bambini
  • conservare in un luogo protetto dalla luce
Informazioni fornite

m-Anticolinergici Agenti oftalmici

Farmacologia

effetto farmacologico - anticolinergico.

Blocca i recettori m-colinergici. Causa midriasi, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare, tachicardia, xerostomia. Inibisce la secrezione delle ghiandole sudoripare bronchiali e gastriche. Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, del tratto gastrointestinale, della bile e del sistema urinario - effetto antispasmodico. Stimola (grandi dosi) il sistema nervoso centrale.

Uso della sostanza Atropina

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, pilorospasmo, colelitiasi, colecistite, pancreatite acuta, ipersalivazione (parkinsonismo, avvelenamento con sali di metalli pesanti, durante interventi odontoiatrici), sindrome dell'intestino irritabile, colica intestinale, colica biliare, colica renale, bradicardia sintomatica (sinusale, blocco senoatriale, blocco AV prossimale, attività elettrica dei ventricoli senza polso, asistolia), per la sedazione preoperatoria; avvelenamento con stimolanti m-colinergici e farmaci anticolinesterasici (azione reversibile e irreversibile), incl. composti organofosforici; per studi radiologici del tratto gastrointestinale (se necessario per ridurre il tono dello stomaco e dell'intestino), asma bronchiale, bronchite con iperproduzione di muco, broncospasmo, laringospasmo (prevenzione).

Effetti collaterali della sostanza Atropina

Effetti sistemici

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, insonnia, confusione, euforia, allucinazioni, midriasi, paralisi dell'accomodazione, percezione tattile compromessa.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): tachicardia sinusale, peggioramento dell'ischemia miocardica dovuto a tachicardia eccessiva, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare.

Dalle autorità Tratto gastrointestinale: xerostomia, stitichezza.

Platifillina Gruppo farmacologico della sostanza Platifillina

m-Colinolitici Antispastici miotropici

Farmacologia

effetto farmacologico - antispasmodico, vasodilatatore, sedativo.

Blocca i recettori m-colinergici e ha un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia. Dilata i vasi sanguigni, riduce il tono della muscolatura liscia dei dotti biliari e della cistifellea, dei bronchi e provoca midriasi.

Viene rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Passa facilmente attraverso le barriere istoematiche, le membrane cellulari e sinaptiche. Se somministrato in grandi dosi, si accumula nei tessuti del sistema nervoso centrale in concentrazioni significative. Escreto dai sistemi urinario e digestivo

Applicazione della sostanza Platifillina

Spasmi della muscolatura liscia nelle ulcere gastriche e duodenali, coliche intestinali, epatiche e renali, asma bronchiale, ipertensione, angina pectoris, spasmi vascolari cerebrali, sindrome dolorosa nella pancreatite, coma pancreatico, discinesia biliare, esofagite da reflusso, bradiaritmie, avvelenamento da acetone, acido borico, acidi forti, arsenico, reserpina, diarrea (urgenza), nella pratica oftalmica - per dilatare la pupilla a fini diagnostici e terapeutici.

Effetti collaterali della sostanza Platifillina

Secchezza delle fauci, pupille dilatate, accomodamento compromesso, palpitazioni, diminuzione della pressione sanguigna, respiro corto, atonia intestinale, ritenzione urinaria, agitazione, convulsioni.

Gruppo farmacologico

m-Anticolinergici

effetto farmacologico

effetto farmacologico - antispasmodico.

Interagendo con i recettori m-colinergici, li protegge dal mediatore (acetilcolina).

Indicazioni per il farmaco Metacin

Spasmo della muscolatura liscia degli organi interni (ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gastrite cronica, colica renale ed epatica); ipersecrezione delle ghiandole salivari e bronchiali.

Effetti collaterali

Secchezza delle fauci, stitichezza, difficoltà a urinare.

Eufillin

Gruppo farmacologico Farmaci adenosinergici

effetto farmacologico

Broncodilatatore, derivato della xantina; inibisce la fosfodiesterasi, aumenta l'accumulo di adenosina monofosfato ciclico nei tessuti, blocca i recettori dell'adenosina (purina); riduce il flusso degli ioni calcio attraverso i canali delle membrane cellulari, riduce l'attività contrattile della muscolatura liscia. Rilassa i muscoli bronchiali, aumenta la clearance mucociliare, stimola la contrazione del diaframma, migliora la funzione dei muscoli respiratori e intercostali, stimola il centro respiratorio, aumenta la sua sensibilità all'anidride carbonica e migliora la ventilazione alveolare, che alla fine porta ad una diminuzione della gravità e frequenza degli episodi di apnea. Normalizzando la funzione respiratoria, aiuta a saturare il sangue con l'ossigeno e a ridurre la concentrazione di anidride carbonica. Ha un effetto stimolante sull'attività del cuore, aumenta la forza e il numero delle contrazioni cardiache, aumenta il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio

Farmacologico.

Il meccanismo d'azione è dovuto al blocco selettivo dei recettori M-colinergici da parte dell'atropina (ha un effetto minore sui recettori N-colinergici), per cui i recettori M-colinergici diventano insensibili all'acetilcolina, che si forma nell'area delle terminazioni dei neuroni parasimpatici postgangliari. La capacità dell'atropina di legarsi ai recettori colinergici è spiegata dalla presenza nella sua molecola di un frammento che le conferisce affinità con la molecola del ligando endogeno - acetilcolina. L'atropina solfato riduce la secrezione delle ghiandole salivari, bronchiali, gastriche e sudoripare, aumenta la viscosità delle secrezioni bronchiali, sopprime l'attività delle ciglia dell'epitelio ciliato dei bronchi, riducendo così il trasporto mucociliare, accelera la contrazione cardiaca, aumenta la conduttività AV, riduce il tono degli organi muscolari lisci, riduce il numero e l'acidità totale del succo gastrico (soprattutto con la predominanza della regolazione colinergica della secrezione), riduce la secrezione basale e notturna del succo gastrico, in misura minore riduce la secrezione stimolata, vira enno dilata la pupilla (questo può aumentare la pressione intraoculare). Penetrando nella barriera emato-encefalica, l'atropina in dosi terapeutiche stimola il centro respiratorio.

Farmacocinetica.

Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto massimo appare entro 2-4 minuti. L'atropina solfato viene rapidamente assorbita nel flusso sanguigno dal sito di iniezione. Si distribuisce rapidamente nel corpo, penetra nella barriera ematoencefalica, nella barriera placentare e nel latte materno. Nel sangue l'atropina si lega per il 50% alle proteine, il suo volume di distribuzione è di circa 3 l/kg. Dopo la somministrazione, la concentrazione di atropina nel plasma sanguigno diminuisce in due fasi. La prima fase è veloce: il tempo di dimezzamento è 2:00. Durante questo periodo, circa l’80% della dose di atropina somministrata viene escreta nelle urine. La seconda fase - il resto del farmaco viene escreto nelle urine - l'emivita è di 13-36 ore. L'atropina viene metabolizzata nel fegato mediante idrolisi enzimatica, circa il 50% della dose viene escreta immodificata dai reni.

Indicazioni

Come rimedio sintomatico per ulcere gastriche e duodenali, pilorospasmo, pancreatite acuta, colelitiasi, colecistite, spasmi intestinali, spasmi delle vie urinarie, asma bronchiale, bradicardia, a seguito di aumento del tono del nervo vago, per ridurre la secrezione salivare, gastrica , ghiandole bronchiali e talvolta sudoripare, per l'esame radiografico dell'apparato digerente (diminuzione del tono e dell'attività motoria degli organi).

Il farmaco viene utilizzato anche prima dell'anestesia, degli interventi chirurgici e durante gli interventi chirurgici come mezzo per prevenire bronco e laringospasmi, riduce la secrezione delle ghiandole, le reazioni riflesse e gli effetti collaterali causati dall'eccitazione del nervo vago. Come antidoto specifico per l'avvelenamento da composti colinomimetici e sostanze anticolinesterasiche (compresi gli organofosforici).

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco. Malattie del sistema cardiovascolare in cui un aumento della frequenza cardiaca può essere indesiderato: fibrillazione atriale, tachicardia, insufficienza cardiaca cronica, malattia coronarica, stenosi mitralica, grave ipertensione arteriosa. Sanguinamento acuto. Tireotossicosi. Sindrome ipertermica. Malattie dell'apparato digerente accompagnate da ostruzione (acalasia dell'esofago, stenosi pilorica, atonia intestinale). Glaucoma. Insufficienza epatica e renale. Miastenia grave gravis. Ritenzione urinaria o predisposizione ad essa. Danno cerebrale.

Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni

Quando si utilizza atropina solfato con inibitori MAO, si verificano aritmie cardiache; con chinidina, novocainamide, si osserva una somma dell'effetto anticolinergico. Se assunto per via orale con i preparati di mughetto, si osserva un'interazione fisico-chimica con il tannino, che porta ad un reciproco indebolimento degli effetti.

L'atropina solfato riduce la durata e la profondità d'azione degli stupefacenti e indebolisce l'effetto analgesico degli oppiacei.

Se usato contemporaneamente con difenidramina o diprazina, aumenta l'effetto dell'atropina; con nitrati, aloperidolo, corticosteroidi per uso sistemico - aumenta la probabilità di aumento della pressione intraoculare; con sertralina - aumenta l'effetto depressivo di entrambi i farmaci; con spironolattone, minoxidil - l'effetto di spironolattone e minoxidil diminuisce; con penicilline - l'effetto di entrambi i farmaci è potenziato, con nizatidina - l'effetto della nizatidina è potenziato, ketoconazolo - l'assorbimento di ketoconazolo è ridotto, con acido ascorbico e attapulgite - l'effetto dell'atropina è ridotto, con pilocarpina: l'effetto della pilocarpina nel trattamento del glaucoma è ridotto, con oxprenolone: ​​l'effetto antipertensivo del farmaco è ridotto. Sotto l'influenza di Octadin, è possibile ridurre l'effetto iposecretore dell'atropina, che indebolisce l'effetto dei farmaci M-colinomimetici e anticolinesterasici. Se usato contemporaneamente ai farmaci sulfamidici, aumenta il rischio di danno renale; con i farmaci contenenti potassio è possibile la formazione di ulcere intestinali; con i farmaci antinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di ulcere gastriche e sanguinamento.

L'effetto dell'atropina solfato può essere potenziato dall'uso simultaneo di altri farmaci con effetto antimuscarinico (anticolinergici M, antispastici, amantadina, alcuni antistaminici, farmaci del gruppo butirrofenone, fenotiazine, dispiramidivi, chinidina, antidepressivi triciclici, monoammina non selettivi inibitori della ricaptazione). L'inibizione della peristalsi sotto l'influenza dell'atropina può portare a cambiamenti nell'assorbimento di altri farmaci.

Caratteristiche dell'applicazione

Usare con cautela nei pazienti con ipertrofia prostatica senza ostruzione delle vie urinarie, con malattia di Down, con paralisi cerebrale, esofagite da reflusso, ernia iatale associata a esofagite da reflusso, colite ulcerosa aspecifica, megacolon, pazienti con xerostomia, pazienti anziani o pazienti indeboliti, con polmone cronico malattie senza ostruzione reversibile, con malattie polmonari croniche che si verificano con bassa produzione di espettorato denso, difficile da separare, specialmente nei bambini piccoli e nei pazienti indeboliti, con neuropatia autonomica (autonomica).

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza.

L'uso di atropina solfato durante l'allattamento al seno è controindicato a causa del rischio di sviluppare effetti tossici sul bambino.

La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di veicoli o altri meccanismi

Considerando la possibilità di reazioni avverse come vertigini, allucinazioni e disturbi dell'accomodazione, quando si utilizza il farmaco è necessario astenersi dalla guida di veicoli o da altri meccanismi.

Istruzioni per l'uso e dosi

L'atropina solfato viene somministrato per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa. Durante l'induzione dell'anestesia per ridurre il rischio di soppressione vagale della frequenza cardiaca e ridurre la secrezione delle ghiandole salivari e bronchiali: 0,3-0,6 mg per via sottocutanea o 30-60 minuti prima dell'anestesia in combinazione con morfina (10 mg di morfina solfato) - 1:00 prima dell'anestesia. In caso di avvelenamento con farmaci anticolinesterasici, l'atropina solfato viene somministrata 2 mg per via intramuscolare ogni 20-30 minuti fino a quando si verificano arrossamento e secchezza della pelle, compaiono dilatazione della pupilla e tachicardia e la respirazione si normalizza. In caso di avvelenamento moderato e grave, l'atropina può essere somministrata per due giorni (fino alla comparsa dei segni di “peratropinizzazione”).

Per i bambini, la dose singola più alta è:

  • fino a 6 mesi - 0,02 mg
  • di età compresa tra 6 mesi e 1 anno: 0,05 mg
  • di età compresa tra 1 e 2 anni: 0,2 mg
  • all'età di 3-4 anni - 0,25 mg
  • dai 5 ai 6 anni - 0,3 mg
  • di età compresa tra 7 e 9 anni: 0,4 mg
  • di età compresa tra 10 e 14 anni: 0,5 mg.

Dosi più elevate per adulti per via sottocutanea: singola - 1 mg, quotidiana - 3 mg.

Reazioni avverse

Gli effetti collaterali del farmaco sono principalmente associati all'effetto M-anticolinergico dell'atropina.

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, sete, alterazione del gusto, disfagia, diminuzione della motilità intestinale fino ad atonia, diminuzione del tono delle vie biliari e della cistifellea.

Dal sistema urinario: difficoltà e ritenzione della minzione.

Dal sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmia, inclusa extrasistole, ischemia miocardica, rossore al viso, sensazione di vampate di calore.

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, nervosismo, insonnia.

Dal lato dell'organo della visione: pupille dilatate, fotofobia, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare, compromissione della vista.

Dal sistema respiratorio: una diminuzione dell'attività secretoria e del tono bronchiale, che porta alla formazione di espettorato viscoso, rendendo difficile la tosse.

Dalla pelle: rash, orticaria, dermatite esfoliativa.

Produttore

LLC "Impresa farmaceutica Kharkov" Salute delle persone ".

L'atropina è un farmaco anticolinergico (bloccante M-colinergico). Il principio attivo del farmaco ha lo stesso nome del farmaco stesso: atropina. Il prodotto può anche chiamarsi Atropine Sulfate, ma in sostanza è la stessa cosa.

Disponibile sotto forma di soluzione iniettabile, compresse e soluzione orale. Inoltre c'è l'atropina in gocce, sotto forma di unguenti e pellicole oculari per il trattamento e la diagnosi degli organi visivi.

Azione farmacologica dell'atropina

Il farmaco è un bloccante del recettore M-colinergico e un'ammina terziaria naturale. Si presume che il farmaco si leghi ugualmente ai recettori muscarinici dei sottotipi m1, m2 e m3. L'atropina colpisce anche i recettori M-colinergici periferici e centrali.

Come risultato dell'assunzione del farmaco, la secrezione delle ghiandole sudoripare, salivari, bronchiali e gastriche diminuisce. Il principio attivo riduce il tono della muscolatura liscia dell'apparato digerente e di organi come l'uretra, i bronchi e la vescica. Secondo le istruzioni, l'atropina riduce la motilità gastrointestinale. Il farmaco non ha quasi alcun effetto sulla secrezione del pancreas e della bile. Il medicinale provoca paralisi dell'accomodazione e midriasi, riduce la secrezione del liquido lacrimale.

A dosaggi terapeutici moderati, il farmaco ha un effetto stimolante moderato sul sistema nervoso centrale. Il farmaco produce anche un effetto sedativo leggermente ritardato ma di lunga durata.

L'uso dell'atropina può eliminare il tremore caratteristico dei pazienti con malattia di Parkinson. Ciò è dovuto al suo effetto anticolinergico centrale.

Dosaggi eccessivi del farmaco (soprattutto per un lungo periodo) porta ad allucinazioni, agitazione, coma e agitazione.

Il farmaco riduce il tono del nervo vago e questo porta ad un aumento della frequenza cardiaca con un leggero cambiamento della pressione sanguigna.

L'uso dell'atropina alle dosi terapeutiche colpisce i vasi periferici, ma in caso di sovradosaggio provoca vasodilatazione.

Quando si utilizza il farmaco in oftalmologia, il picco di dilatazione della pupilla avviene 30-40 minuti dopo l'instillazione e scompare solo dopo 7-10 giorni.

Indicazioni per l'uso dell'atropina

Secondo le istruzioni, l'atropina è prescritta per:

  • Colelitiasi;
  • Ulcera peptica dello stomaco, duodeno;
  • Colecistite;
  • Ipersalivazione (avvelenamento con sali di metalli pesanti, parkinsonismo, interventi dentistici);
  • Pilorospasmo;
  • Colica intestinale, biliare e renale;
  • Sindrome dell'intestino irritabile;
  • Broncospasmo;
  • Bronchite con iperproduzione di muco;
  • Blocco AV;
  • Asma bronchiale;
  • Laringospasmo (per la prevenzione);
  • bradicardia;
  • Avvelenamento con stimolanti M-colinergici e farmaci anticolinesterasici.

L'atropina viene prescritta anche prima degli esami radiografici del tratto gastrointestinale, come premedicazione prima degli interventi chirurgici.

Le gocce di atropina vengono utilizzate per dilatare la pupilla. Il farmaco ha un effetto duraturo: l'effetto desiderato dura circa 10 giorni.

Questo farmaco viene utilizzato sia per il trattamento che per la diagnosi di malattie degli organi visivi. Inoltre, le gocce di atropina vengono utilizzate per ottenere la paralisi dell'accomodazione degli occhi. Questa condizione è caratterizzata dal fatto che le pupille rimangono immobili (non si restringono) e l'occhio non cambia la lunghezza focale. La paralisi dell'accomodamento si ottiene in modo che il medico possa esaminare il fondo dell'occhio e determinare la miopia vera o falsa.

L'atropina viene spesso utilizzata per creare uno stato statico dell'occhio, necessario per molte infiammazioni, lesioni, spasmi dell'arteria retinica e tendenza alla formazione di coaguli di sangue.

Metodo di somministrazione dell'atropina e dose

Le istruzioni per l'atropina indicano che il farmaco deve essere assunto per via orale alla dose di 0,25-1 mg da 1 a 3 volte al giorno (per le ulcere gastriche e duodenali, il dosaggio viene selezionato individualmente). Per i bambini, le dosi del farmaco vanno da 0,05 a 0,5 mg alla volta, una o due volte al giorno. La dose singola massima è 1 mg al giorno – 3 mg. La somministrazione del farmaco per via sottocutanea, endovenosa e intramuscolare prevede dosaggi da 0,25 a 1 mg due volte al giorno.

Per la bradicardia, agli adulti vengono prescritti 0,5-1 mg per via endovenosa, se necessario, l'iniezione viene ripetuta dopo pochi minuti. Per i bambini la dose ottimale è di 10 mcg per chilogrammo di peso.

In caso di avvelenamento con farmaci anticolinesterasici e M-colinostimolanti, l'atropina viene somministrata in una quantità di 1,4 ml di una soluzione allo 0,1% (preferibilmente in combinazione con riattivatori della colinesterasi). Per la premedicazione è indicato un volume di 0,4-0,6 mg per via intramuscolare un'ora prima dell'anestesia, per i bambini - 0,01 mg per kg di peso.

Controindicazioni all'uso dell'atropina

L'atropina solfato non è prescritta in caso di ipersensibilità al principio attivo.

Usare il farmaco con cautela quando:

  • Malattie cardiovascolari: tachicardia, malattia coronarica, insufficienza cardiaca, fibrillazione atriale, sanguinamento acuto, ipertensione arteriosa, stenosi mitralica - in queste situazioni un aumento della frequenza cardiaca è indesiderabile;
  • Tireotossicosi: la tachicardia può aumentare;
  • Alta temperatura - poiché il farmaco può provocare un aumento ancora maggiore;
  • Ernia iatale, che è combinata con esofagite da reflusso: lo svuotamento gastrico può rallentare e il reflusso gastroesofageo attraverso lo sfintere con funzionalità compromessa può aumentare;
  • Malattie del tratto gastrointestinale accompagnate da ostruzione (stenosi pilorica, acalasia dell'esofago): è possibile una diminuzione del tono e della motilità, che porta all'ostruzione e al ristagno del contenuto nello stomaco;
  • Atonia intestinale in pazienti anziani o debilitati, ostruzione intestinale paralitica - rischio di sviluppare ostruzione;
  • Malattie accompagnate da un aumento della pressione intraoculare, poiché l'atropina solfato può portare ad un aumento acuto della pressione. Lo stesso vale per il glaucoma ad angolo aperto;
  • Colite ulcerosa aspecifica: alti dosaggi possono avere un effetto deprimente sulla motilità intestinale, aumentando il rischio di ostruzione paralitica;
  • Secchezza delle fauci: l'uso a lungo termine di atropina solfato può causare un aumento delle manifestazioni di xerostomia;
  • Insufficienza renale ed epatica: nel primo caso possono svilupparsi effetti collaterali dovuti alla ridotta escrezione, nel secondo al ridotto metabolismo;
  • Malattie polmonari croniche: probabilità di ispessimento delle secrezioni e formazione di tappi nei bronchi;
  • È probabile che la miastenia grave peggiori a causa dell'inibizione dell'azione dell'acetilcolina;
  • Preeclampsia – probabile aumento dell’ipertensione arteriosa;
  • Le lesioni cerebrali nei bambini, la paralisi cerebrale e la malattia di Down possono aumentare la risposta ai farmaci anticolinergici.

Effetti collaterali dell'atropina

Secondo le istruzioni per l'Atropina, gli effetti collaterali possono essere i seguenti: midriasi, stitichezza, secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, atonia dell'intestino e della vescica, fotofobia, tachicardia, vertigini, mal di testa, alterata percezione tattile e paralisi dell'accomodazione.

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