Preparazioni di nifedipina a lunga durata d'azione nella moderna cardiologia. Cosa aiuta la nifedipina? Istruzioni per l'uso

Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza per la febbre quando il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente la medicina. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è permesso dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?

In questo articolo considereremo le istruzioni per l'uso della nifedipina: a quale pressione viene prescritto questo farmaco, quanto è efficace e quali controindicazioni ha. Questo rimedio è uno dei rappresentanti più importanti dei farmaci antipertensivi. Blocca i tubuli di calcio, grazie ai quali la muscolatura dei vasi si rilassa, il che aiuta ad abbassare la pressione a livelli normali in breve tempo. Questo farmaco ha una serie di vantaggi diversi e può essere utilizzato per trattare i processi cronici e alleviare le condizioni di emergenza.

La nifedipina è molto richiesta tra i pazienti ipertesi, e quindi spesso ne manca nelle farmacie. In tali casi, il farmaco può essere sostituito con medicinali simili. Oggi, gli analoghi della nifedipina hanno effetti farmacologici identici e sono utilizzati nel trattamento di malattie simili. Successivamente, considereremo quali sostituti ha questo farmaco e scopriremo quali vantaggi e svantaggi hanno. Ma prima studiamo le istruzioni per l'uso del farmaco.

La composizione del farmaco e la sua forma di rilascio

"Nifedipina" è un farmaco della categoria dei farmaci per la vascolare e la cardioterapia. Rilascialo in compresse. Ce ne sono 2 tipi: effetti brevi e prolungati sul corpo. I primi vengono utilizzati per normalizzare la pressione o in presenza di dolore al petto. Le compresse a rilascio prolungato sono prescritte a pazienti con ipertensione che si trova nella fase di compensazione.

Il principale ingrediente attivo del farmaco è un derivato della diidropiridina. Questo componente è in grado di rilassare i muscoli del sistema vascolare nel più breve tempo possibile, espandere le arterie e aumentare il flusso sanguigno, il che aiuta a ridurre la frequenza cardiaca e ridurre la pressione. Quindi, a giudicare dalle istruzioni per l'uso della nifedipina, a quale pressione viene prescritto questo rimedio, non c'è bisogno di pensare. Questo è un farmaco per i pazienti ipertesi.

L'effetto terapeutico si verifica, di regola, già 20 minuti dopo l'ingestione. Oltre il 90% del principio attivo viene assorbito attraverso l'intestino, il che consente di ridurre il carico sullo stomaco e sulla cistifellea, facilitando il lavoro dei reni e del fegato.

Come funziona il farmaco

Il meccanismo d'azione di "Nifedipina" è che il farmaco blocca l'attività dei canali del calcio lenti delle membrane cellulari. Gli ioni calcio entrano in quantità minori nelle arterie del cuore, nei muscoli e anche nei vasi periferici. Di conseguenza:

  • la circolazione sanguigna nel cuore è attivata;
  • il lume dei vasi coronarici e arteriosi aumenta;
  • aumento del flusso sanguigno nei reni;
  • la pressione diminuisce;
  • diminuzione della resistenza vascolare al flusso sanguigno in periferia.

Come altri farmaci sotto forma di compresse, anche la nifedipina contiene eccipienti, che sono magnesio, sodio, amido di patate e frumento, nonché cellulosa microcristallina, insieme a biossido di titanio, ipromelosi e macrogol. Il guscio delle compresse è fatto di gelatina e talco.

La maggior parte delle sostanze di cui sopra aumenta l'impatto del componente principale sul corpo, che fornisce un elevato effetto terapeutico. Se necessario, viene prescritto un lungo ciclo di somministrazione una forma prolungata e per combattere attacchi acuti di angina pectoris e ipertensione vengono prescritte compresse a breve durata d'azione che non hanno un guscio.

Quando usare il rimedio

Quali sono le indicazioni per la nifedipina? È prescritto nei seguenti casi:

  • Se il paziente ha angina pectoris.
  • Con ipertensione arteriosa come parte della monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi.

Si prega di notare che per l'uso della nifedipina, le indicazioni devono essere rigorosamente osservate.

Come deve essere assunto il farmaco

È inaccettabile prescrivere un rimedio da soli. La sua ricezione dovrebbe essere effettuata sotto la supervisione di un medico specialista, che è obbligato a familiarizzare in dettaglio con le condizioni del suo paziente e le analisi del suo materiale biologico, e inoltre, con i risultati di un elettrocardiogramma. L'età del paziente è di grande importanza nella scelta del dosaggio e della durata del ciclo di trattamento.

La dose massima giornaliera del principale ingrediente attivo non deve superare i 40 mg. È meglio prenderlo con i pasti e dovresti scegliere pasti liquidi, ma allo stesso tempo leggeri. Non puoi bere questo medicinale con succhi naturali o acqua frizzante, poiché contengono ingredienti aggressivi che possono dissolvere il guscio della compressa prima che entri nell'intestino.

Il corso della terapia con nifedipina è solitamente di almeno 60 giorni. La dose iniziale per qualsiasi indicazione per l'uso di questo farmaco è di 10 milligrammi due volte al giorno. In base ai risultati dell'effetto terapeutico, il medico adegua l'assunzione singola e giornaliera, aumentando o diminuendo il dosaggio fino al raggiungimento dell'effetto desiderato. Nei casi più gravi, può raggiungere gli 80 mg.

Ci sono controindicazioni per l'assunzione di nifedipina. Lo strumento è vietato:

  • con infarto miocardico acuto;
  • forme gravi di insufficienza cardiaca;
  • ipotensione arteriosa;
  • la presenza di angina instabile;
  • shock cardiogenico;
  • tachicardia;
  • restringimento della valvola mitrale;
  • bradicardia.

Manifestazione degli effetti collaterali del farmaco

Con un aumento del dosaggio di nifedipina, gli effetti collaterali non sono esclusi. Possono apparire come segue:

  1. Dal lato del sistema cardiovascolare - tachicardia, diminuzione della pressione, dolore toracico, svenimento, angina pectoris.
  2. Dal sistema nervoso: vertigini, difficoltà a deglutire, affaticamento, sonnolenza, mal di testa, depressione.

La durata di ricevimento, di regola, è determinata singolarmente. La sospensione improvvisa del farmaco non viene praticata, poiché ciò può causare reazioni collaterali indesiderate sotto forma di aumento della frequenza cardiaca, picchi di pressione e malfunzionamenti dell'intestino. È probabile che ci siano anche malfunzionamenti nel lavoro degli organi ematopoietici.

Analoghi della nifedipina e loro nomi commerciali

Come già notato, esistono solo 2 tipi di compresse di nifedipina: esposizione breve e prolungata. Analoghi del farmaco, che sono a breve durata d'azione, includono Fenigidin, Nicardia, Procardia, Kordaflex e Farmadipin.

Sostituti per un'azione prolungata sono farmaci come "Corinfar Uno" insieme a "Kordipin-retard", "Calcigard retard" e "Nifekard".

Immediatamente prima di scegliere l'uno o l'altro analogo della nifedipina, è necessario giustificare gli scopi per i quali verrà utilizzato il farmaco e determinare quale effetto si dovrebbe ottenere dopo l'uso del farmaco. Ad esempio, nel trattamento dell'ipertensione, è meglio usare analoghi con esposizione prolungata. E per eliminare la crisi ipertensiva, si consiglia la scelta di un analogo a breve durata d'azione.

Tra l'altro, prima di acquistare un farmaco, dovresti studiare attentamente le istruzioni allegate. Ma un medico dovrebbe prescriverlo, poiché in caso di inosservanza delle raccomandazioni, lo stato di salute e la progressione dei processi patologici possono peggiorare.

Vantaggi e svantaggi

Considera i principali vantaggi degli analoghi della nifedipina, nonché i loro svantaggi. Se è necessario sostituire "Nefedipin", è necessario tenere conto dei pro e dei contro dei fondi proposti:

  • Alcuni analoghi della nefedipina possono avere un effetto locale sul corpo, cioè influenzano solo il cuore.
  • Ridurre il rischio di effetti negativi sullo sviluppo fetale (se usato durante la gravidanza).
  • Durante l'allattamento al seno, non è necessario interrompere il periodo di allattamento.

Gli svantaggi dei sostituti includono i seguenti svantaggi:

  • È necessaria un'assunzione parallela di più farmaci contemporaneamente invece di uno per sostituire l'effetto della nefedipina.
  • L'esecuzione della terapia sostitutiva può costare al paziente più del costo di una nifedipina.

Quale analogo dovrebbe essere preferito

Assolutamente tutti i sostituti di "Nefedipin" sono prodotti di alta qualità e hanno le stesse proprietà di esso. A questo proposito, il paziente può optare per un farmaco meno costoso, ma questo dovrà tener conto del meccanismo d'azione e del dosaggio del farmaco.

Nella pratica medica, ci sono molti esempi in cui lo stesso ingrediente attivo in medicinali di diversi produttori farmacologici ha avuto effetti diversi. Ma con la nifedipina la situazione è diversa. Sono passati quasi vent'anni dal rilascio di questo farmaco e tutti i suoi analoghi non differiscono dall'originale. A questo proposito, quando acquisti un farmaco, puoi risparmiare scegliendo un sostituto meno costoso. Secondo le proprietà medicinali, l'analogo della "nifedipina" ad azione prolungata sarà simile all'originale.

Devo dire che è estremamente improbabile acquistare un farmaco falso in farmacia, che conterrà gesso al posto del principio attivo, perché la nifedipina è un rimedio economico e il sostituto nominato non porterà sicuramente benefici significativi. Inoltre, un paziente iperteso esperto può facilmente identificare un falso, poiché sa quale effetto terapeutico dovrebbe avere il farmaco e non lo acquisterà la prossima volta.

Rassegna dei sostituti più popolari di "Nefedipin": "Corinfar"

Prima di sostituire questo farmaco con un farmaco di effetto simile, è imperativo consultare un medico per selezionare il dosaggio ottimale e identificare le controindicazioni all'uso del farmaco. Successivamente, considera gli analoghi di "Nifedipine" in azione: "Corinfar", "Cordaflex" e "Corinfar Uno".

Il primo sostituto della "nifedipina" viene prodotto sotto forma di compresse. Ha un'azione prolungata ed è prescritto per il trattamento di malattie del cuore e dei vasi sanguigni:

  • se il paziente ha ipertensione arteriosa;
  • sullo sfondo dell'ischemia del miocardio;
  • in presenza di angina pectoris.

Il trattamento con Corinfar è facilmente tollerato dai pazienti, senza effetti collaterali. In questo caso, l'analogo di "Nifedipina" dovrebbe essere assunto solo su consiglio di uno specialista e sotto la sua supervisione.

È importante sapere che dopo una brusca interruzione dell'assunzione di Corinfar, i pazienti ipertesi possono sviluppare una sindrome da astinenza, che si esprimerà in un aumento della pressione sanguigna e, inoltre, in un insufficiente afflusso di sangue al miocardio.

Il farmaco "Cordaflex"

Questo è un altro analogo della nifedipina, che appartiene alla categoria dei farmaci antipertensivi. Questo sostituto è abbastanza comune tra le persone che soffrono di ipertensione da molti anni. Il farmaco elimina gli spasmi delle arterie coronarie, rilassando le pareti vascolari e riducendo la richiesta di ossigeno del miocardio. Devo dire che Kordaflex non provoca aritmie. Questo farmaco è prescritto nei seguenti casi:

  • Se il paziente ha ipertensione arteriosa in diverse fasi.
  • Sullo sfondo della cardiopatia ischemica.
  • Con una crisi ipertensiva.
  • In presenza di angina pectoris stabile.

"Corinfar Uno"

Questo è l'analogo più popolare delle compresse di nifedipina, poiché una singola dose di questo farmaco può fornire una concentrazione costante del principio attivo nel flusso sanguigno per un'intera giornata. Grazie a questo strumento aumenta la produttività del trattamento, diminuisce la frequenza di varie complicanze e gli organi interni non sono soggetti a stress aggiuntivo. Per questo motivo, queste compresse sono molto richieste da una certa categoria di pazienti.

L'uso di sostituti a lunga durata d'azione richiede il rispetto di regole rigorose. È vietato macinare o dissolvere sotto la lingua gli analoghi elencati di "Nifedipina". Le compresse devono essere assunte in uno stato invariato con una quantità sufficiente di liquido. Non è possibile condividere un singolo dosaggio del farmaco se non sono indicate le istruzioni per questa possibilità.

Analoghi nel trattamento delle emorroidi

Il farmaco "Nifedipina" è dotato di molte proprietà medicinali. Quindi, è anche usato per eliminare i sintomi delle emorroidi. Il farmaco indicato in questo caso può essere sostituito dal farmaco "Sollievo". Questo analogo favorisce la guarigione delle crepe, eliminando il gonfiore dei tessuti e ripristinando i vasi sanguigni danneggiati. Come parte del trattamento delle emorroidi, puoi utilizzare qualsiasi analogo adatto del gel "Nifedipine".

È possibile preparare da soli un farmaco curativo a casa. Per fare questo, è necessario preparare i componenti necessari, vale a dire l'unguento Levomekol, le compresse di Nifedipina, Lidocaina e Cardiket. Il metodo di preparazione dell'analogo di "Nifedipine" è il seguente:

  • Una compressa di Kardiket e otto pillole di Nifedipina vengono frantumate in uno stato polveroso.
  • Alla polvere vengono aggiunti 30 g di Levomekol e 5 g di Lidocaina.
  • Quindi tutto viene accuratamente miscelato e la miscela risultante viene utilizzata come unguento. Viene applicato in uno strato sottile alle aree problematiche.

Questo unguento viene applicato una volta al giorno, ma in alcune situazioni può essere applicato due volte al giorno. In effetti, la "nifedipina" viene prodotta sotto forma di un gran numero di analoghi strutturali e ciascuno di questi sostituti ha il proprio nome. Ma assolutamente tutti contengono lo stesso principio attivo e hanno un effetto terapeutico simile.

Caratteristiche comparative di Kapoten e Nifedipina

Alcuni pazienti stanno cercando di determinare, ad esempio, quale sia il migliore: Kapoten o Nifedipina. Non esiste un'opinione univoca su quale di questi farmaci sia migliore per combattere l'ipertensione. Solo il medico curante può decidere cosa esattamente dovrebbe essere preso da un particolare paziente per ridurre la pressione. Pertanto, tutto è puramente individuale. A volte è sufficiente assumere regolarmente solo compresse di Kapoten per migliorare la condizione e dimenticare l'aumento della pressione. Ma per alcuni, "Capoten" per controindicazioni o per qualche altro motivo noto al medico potrebbe non essere adatto, e "Nifedipin", a sua volta, lo sostituirà efficacemente.

A proposito, Kapoten non dovrebbe mai essere usato da persone che soffrono di un aumento della frequenza cardiaca, che supera gli 85 battiti al minuto. Ma allo stesso tempo, va sottolineato che Kapoten è classificato come la medicina più innocua. Questo analogo ha un effetto più lieve sul corpo del paziente rispetto alla nifedipina e praticamente non ha effetti collaterali.

Ma la nifedipina ha un indubbio vantaggio, ovvero che questo farmaco è molto più economico di Kapoten. Mentre per Kapoten dovranno essere pagati circa 300 rubli, la nifedipina costa ai pazienti tre volte meno.

Andipan o Nifedipina

"Andipan" è un farmaco combinato che dà effetti vasodilatatori, analgesici, antispasmodici e sedativi. È prescritto per il dolore associato allo spasmo delle arterie periferiche, dei vasi cerebrali, della muscolatura liscia dello stomaco e dell'intestino. E anche in presenza di ipertensione arteriosa. Hanno controindicazioni ed effetti collaterali simili.

effetto farmacologico

Azione farmacologica - antianginosa, ipotensiva.
Blocca i canali del calcio, inibisce l'ingresso transmembrana degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce dei vasi arteriosi e dei cardiomiociti. Espande vasi periferici, principalmente arteriosi, incl. coronarica, abbassa la pressione sanguigna (possibile lieve tachicardia riflessa e aumento della gittata cardiaca), riduce le resistenze vascolari periferiche e il postcarico sul cuore. Aumenta il flusso sanguigno coronarico, riduce la forza delle contrazioni cardiache, il lavoro del cuore e la richiesta di ossigeno del miocardio. Migliora la funzione miocardica e aiuta a ridurre le dimensioni del cuore nell'insufficienza cardiaca cronica. Abbassa la pressione nell'arteria polmonare, ha un effetto positivo sull'emodinamica cerebrale. Inibisce l'aggregazione piastrinica, ha proprietà antiaterogeniche (soprattutto con l'uso prolungato), migliora la circolazione post-stenotica nell'aterosclerosi. Aumenta l'escrezione di sodio e acqua, abbassa il tono del miometrio (effetto tocolitico). L'uso a lungo termine (2-3 mesi) è accompagnato dallo sviluppo della tolleranza. Per la terapia a lungo termine dell'ipertensione arteriosa, è consigliabile utilizzare forme di dosaggio ad azione rapida a una dose fino a 40 mg / die (con un aumento della dose, è più probabile lo sviluppo di reazioni riflesse concomitanti). Nei pazienti con asma bronchiale, può essere utilizzato con altri broncodilatatori (simpaticomimetici) per il trattamento di mantenimento.
Se assunto per via orale, viene rapidamente e completamente assorbito. La biodisponibilità di tutte le forme di dosaggio è del 40-60% a causa dell'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. Circa il 90% della dose somministrata si lega alle proteine ​​plasmatiche. Con la somministrazione endovenosa, T1 / 2 è di 3,6 ore, il volume di distribuzione è di 3,9 l / kg, la Cl plasmatica è di 0,9 l / min e la concentrazione costante è di 17 ng / ml. Dopo somministrazione orale, Cmax nel plasma viene creato dopo 30 minuti, T1 / 2 - 2-4 ore Circa l'80% viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti inattivi e circa il 15% con le feci. In piccole quantità, passa attraverso la BBB e la barriera placentare, penetra nel latte materno. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, il Cl totale diminuisce e il T1/2 aumenta. Quando le capsule vengono assunte per via orale l'effetto compare dopo 30-60 minuti (la masticazione accelera lo sviluppo dell'effetto) e dura 4-6 ore, con uso sublinguale si manifesta dopo 5-10 minuti e raggiunge il massimo entro 15-45 minuti . L'effetto delle compresse con rilascio in due fasi si sviluppa dopo 10-15 minuti e dura 21 ore, non ha attività mutagena e cancerogena.

Modalità di applicazione

Il regime posologico viene stabilito individualmente, a seconda della gravità della malattia e della risposta del paziente alla terapia. Si consiglia di assumere il farmaco durante o dopo un pasto con una piccola quantità di acqua. Dose iniziale: 1 compressa (10 mg) 2-3 volte al giorno. Se necessario, la dose del farmaco può essere aumentata a 2 compresse (20 mg) - 1-2 volte al giorno.
La dose massima giornaliera è di 40 mg.
Nei pazienti anziani o nei pazienti sottoposti a terapia combinata (antanginosa o antiipertensiva), nonché in violazione della funzionalità epatica, nei pazienti con grave accidente cerebrovascolare, la dose deve essere ridotta.

Indicazioni

IHD: angina pectoris e riposo (compresa la variante);
- ipertensione arteriosa (sotto forma di monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi).

Controindicazioni

Ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati ​​diidropiridinici;
- stadio acuto dell'infarto del miocardio (prime 4 settimane);
- shock cardiogeno, collasso;
- ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);
- sindrome di debolezza del nodo del seno;
- insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso);
- grave stenosi aortica;
- grave stenosi mitralica;
- tachicardia;
- stenosi subaortica ipertrofica idiopatica;
- gravidanza, allattamento;
- età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite). Usare con cautela nei pazienti: con insufficienza cardiaca cronica, gravi violazioni del fegato e / o dei reni; gravi disturbi della circolazione cerebrale, diabete mellito, ipertensione arteriosa maligna, pazienti in emodialisi (a causa del rischio di ipotensione arteriosa).

Effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare: arrossamento del viso, sensazione di calore, tachicardia, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), eccessiva diminuzione della pressione sanguigna (PA), sincope, insufficienza cardiaca, in alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento, possono verificarsi convulsioni angina, che richiede l'interruzione del farmaco.
- Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza. Con ingestione prolungata ad alte dosi - parestesia delle estremità, tremore.
- Da parte del tratto gastrointestinale, fegato: disturbi dispeptici (nausea, diarrea o costipazione), con uso prolungato - funzionalità epatica anormale (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche).
- Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, mialgia. Reazioni allergiche: prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune.
- Dal lato degli organi che formano il sangue: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica.
- Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).
- Altri: arrossamento della pelle del viso, alterazioni della percezione visiva, ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione), iperglicemia, iperplasia gengivale.

Modulo per il rilascio

Nab., ​​copertina. guscio, 10 mg: 50 pz.
Forma di rilascio, composizione e confezione
Compresse gialle rivestite con film, rotonde, biconvesse.
1 scheda.
nifedipina 10 mg
Eccipienti:
lattosio monoidrato - 50 mg, cellulosa microcristallina - 48,2 mg, amido di frumento - 5 mg, gelatina - 2 mg, stearato di magnesio - 1,2 mg, talco - 3,6 mg.
Composizione del guscio: talco - 1,828 mg, etilcellulosa - 0,344 mg, glicole propilenico gliceril oleato - 0,068 mg, saccarosio - 74,376 mg, povidone K30 - 0,384 mg, carmellosa di sodio - 0,344 mg, biossido di titanio - 1,6 mg, biossido di silicio colloidale anidro - 0,256 mg , colorante giallo chinolina (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0,576 mg, colorante giallo tramonto (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0,024 mg, macrogol 6000 - 0,06 mg, polisorbato 20 - 0,132 mg, glicerolo - 0,008 mg.
10 pezzi. - blister (5) - pacchi di cartone.

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Calcio-antagonista selettivo di classe II, derivato diidropiridinico
Farmaco: NIFEDIPINA

Il principio attivo del farmaco: nifedipina
Codifica ATX: C08CA05
CFG: calcio-antagonista
Numero di registrazione: P No. 015233/01
Data di registrazione: 12.05.08
Il titolare del reg. Premio: BALKANPHARMA-DUPNITZA AD (Bulgaria)

Forma di rilascio della nifedipina, confezione e composizione del farmaco.

Confetto della forma corretta, giallo; alla rottura - un nucleo giallo di una struttura a grana fine. 1 compressa nifedipina 10 mg
Eccipienti: lattosio, amido di frumento, cellulosa microcristallina, talco, gelatina, stearato di magnesio, rivestimento di zucchero.
10 pezzi. - blister (5) - pacchi di cartone.

DESCRIZIONE DEL PRINCIPIO ATTIVO.
Tutte le informazioni fornite sono fornite solo per familiarizzare con il farmaco, è necessario consultare un medico sulla possibilità di utilizzarlo.

Azione farmacologica Nifedipina

Calcio-antagonista selettivo di classe II, derivato diidropiridinico. Inibisce l'ingresso del calcio nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce vascolari. Ha effetti antianginosi e ipotensivi. Riduce il tono della muscolatura liscia vascolare. Dilata le arterie coronarie e periferiche, riduce le resistenze vascolari periferiche, la pressione arteriosa e leggermente la contrattilità miocardica, riduce il postcarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Migliora il flusso sanguigno coronarico. Praticamente nessuna attività antiaritmica. Non inibisce la conduzione miocardica.

Farmacocinetica del farmaco.

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato durante il "primo passaggio" attraverso il fegato. Il legame con le proteine ​​è del 92-98%. Metabolizzato nel fegato per formare metaboliti inattivi. T1 / 2 - circa 2 ore Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti e in tracce invariate; Il 20% viene escreto attraverso l'intestino come metaboliti.

Indicazioni per l'uso:

Prevenzione degli attacchi di angina (compresa l'angina vasospastica), in alcuni casi - sollievo dagli attacchi di angina; ipertensione arteriosa, crisi ipertensive; Malattia di Raynaud.

Dosaggio e metodo di applicazione del farmaco.

Individuale. Per la somministrazione orale, la dose iniziale è di 10 mg 3-4 volte al giorno. Se necessario, la dose viene gradualmente aumentata a 20 mg 3-4 volte al giorno. In casi speciali (variante angina pectoris, grave ipertensione arteriosa) per un breve periodo, la dose può essere aumentata a 30 mg 3-4 volte al giorno. Per alleviare una crisi ipertensiva, così come un attacco di angina pectoris, è possibile utilizzare 10-20 mg (raramente 30 mg) per via sublinguale.
In / in per alleviare un attacco di angina pectoris o una crisi ipertensiva - 5 mg per 4-8 ore.
Intracoronarico per il sollievo degli spasmi acuti delle arterie coronarie, viene somministrato un bolo di 100-200 mcg. Con stenosi di grandi vasi coronarici, la dose iniziale è di 50-100 mcg.
Dosi massime: se assunto per via orale - 120 mg / die, con somministrazione endovenosa - 30 mg / die.

Effetti collaterali della nifedipina:

Dal lato del sistema cardiovascolare: iperemia della pelle, sensazione di calore, tachicardia, ipotensione arteriosa, edema periferico; raramente - bradicardia, tachicardia ventricolare, asistolia, aumento degli attacchi di angina.
Dal sistema digestivo: nausea, bruciore di stomaco, diarrea; raramente - deterioramento della funzionalità epatica; in casi isolati - iperplasia gengivale. Con l'uso prolungato ad alte dosi, sono possibili sintomi dispeptici, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, colestasi intraepatica.
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa. Con l'uso prolungato ad alte dosi, sono possibili parestesie, dolori muscolari, tremori, lievi disturbi visivi e disturbi del sonno.
Dal sistema ematopoietico: in casi isolati - leucopenia, trombocitopenia.
Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera. Con l'uso prolungato ad alte dosi, è possibile una compromissione della funzionalità renale.
Dal sistema endocrino: in casi isolati - ginecomastia.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea.
Reazioni locali: con la somministrazione endovenosa è possibile bruciare nel sito di iniezione.
Entro 1 minuto dalla somministrazione intracoronarica sono possibili un effetto inotropo negativo della nifedipina, un aumento della frequenza cardiaca e ipotensione arteriosa; questi sintomi scompaiono gradualmente dopo 5-15 minuti.

Controindicazioni al farmaco:

Ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg), collasso, shock cardiogeno, grave insufficienza cardiaca, grave stenosi aortica; ipersensibilità alla nifedipina.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza della nifedipina durante la gravidanza. L'uso di nifedipina durante la gravidanza non è raccomandato.
Poiché la nifedipina viene escreta nel latte materno, il suo uso durante l'allattamento deve essere evitato o l'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.
In studi sperimentali sono stati rilevati effetti embriotossici, fetotossici e teratogeni della nifedipina.

Istruzioni speciali per l'uso di nifedipina.

La nifedipina deve essere utilizzata solo in ambito clinico sotto la stretta supervisione di un medico in caso di infarto miocardico acuto, grave incidente cerebrovascolare, diabete mellito, funzionalità epatica e renale compromessa, ipertensione arteriosa maligna e ipovolemia, nonché in pazienti in emodialisi. Nei pazienti con funzionalità epatica e/o renale compromessa, devono essere evitate dosi elevate di nifedipina. I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere un flusso sanguigno cerebrale ridotto a causa della grave vasodilatazione periferica.
Se assunta per via orale, la nifedipina può essere masticata per accelerarne l'effetto.
Se durante il trattamento compare dolore dietro lo sterno, la nifedipina deve essere interrotta. L'annullamento della nifedipina dovrebbe essere graduale, perché con un'improvvisa interruzione della ricezione (specialmente dopo un trattamento a lungo termine), è possibile lo sviluppo di una sindrome da astinenza.
Con la somministrazione intracoronarica in presenza di stenosi di due vasi, la nifedipina non deve essere iniettata in un terzo vaso aperto a causa del pericolo di un pronunciato effetto inotropo negativo.
Durante il corso del trattamento, evitare di bere alcolici a causa del rischio di un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo
All'inizio del trattamento, deve essere evitata la guida di veicoli e altre attività potenzialmente pericolose che richiedono rapide reazioni psicomotorie. Nel corso dell'ulteriore trattamento, il grado di restrizione viene determinato in base alla tollerabilità individuale della nifedipina.

Interazione della nifedipina con altri farmaci.

Con l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi, diuretici, derivati ​​​​della fenotiazina, l'effetto antipertensivo della nifedipina è potenziato.
Con l'uso simultaneo di anticolinergici, nei pazienti anziani sono possibili disturbi della memoria e dell'attenzione.
Con l'uso simultaneo di beta-bloccanti, è possibile lo sviluppo di grave ipotensione arteriosa; in alcuni casi - lo sviluppo di insufficienza cardiaca.
Con l'uso simultaneo di nitrati, l'effetto antianginoso della nifedipina è potenziato.
Con l'uso simultaneo di preparati di calcio, l'efficacia della nifedipina diminuisce a causa dell'interazione antagonista causata da un aumento della concentrazione di ioni calcio nel liquido extracellulare.
Sono stati descritti casi di sviluppo di debolezza muscolare con l'uso simultaneo di sali di magnesio.
Con l'uso simultaneo di digossina, è possibile rallentare l'escrezione di digossina dal corpo e, di conseguenza, aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di diltiazem, l'effetto antiipertensivo è potenziato.
Con l'uso simultaneo di teofillina, sono possibili variazioni della concentrazione di teofillina nel plasma sanguigno.
La rifampicina induce l'attività degli enzimi epatici, accelerando il metabolismo della nifedipina, che porta a una diminuzione della sua efficacia.
Con l'uso simultaneo di fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, la concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno diminuisce.
Sono stati segnalati un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno e un aumento della sua AUC se usato contemporaneamente a fluconazolo, itraconazolo.
Con l'uso simultaneo di fluoxetina, gli effetti collaterali della nifedipina possono aumentare.
In alcuni casi, con l'uso simultaneo di chinidina, è possibile una diminuzione della concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno e quando la nifedipina viene annullata, è possibile un aumento significativo della concentrazione di chinidina, che è accompagnato da un prolungamento del QT intervallo sull'ECG.
Le concentrazioni plasmatiche di nifedipina possono aumentare moderatamente.
La cimetidina e, in misura minore, la ranitidina, aumentano la concentrazione plasmatica della nifedipina e quindi potenziano il suo effetto antiipertensivo.
L'etanolo può potenziare l'effetto della nifedipina (eccessiva ipotensione arteriosa), che provoca vertigini e altre reazioni indesiderate.

Eccipienti: lattosio monoidrato - 50 mg, cellulosa microcristallina - 48,2 mg, amido di frumento - 5 mg, gelatina - 2 mg, magnesio stearato - 1,2 mg, talco - 3,6 mg.

Composizione della calotta: talco - 1,828 mg, etilcellulosa - 0,344 mg, propilenglicole gliceril oleato - 0,068 mg, saccarosio - 74,376 mg, K30 - 0,384 mg, carmellosa sodica - 0,344 mg, biossido di titanio - 1,6 mg, biossido di silicio colloidale anidro - 0,256 mg, colorante chinolina giallo (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0,576 mg, colorante giallo tramonto (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0,024 mg, macrogol 6000 - 0,06 mg, polisorbato 20 - 0,132 mg, glicerolo - 0,008 mg.

10 pezzi. - blister (5) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

La nifedipina è un bloccante selettivo dei canali lenti del calcio, un derivato della 1,4-diidropiridina. Ha effetti antianginosi e antiipertensivi. Riduce il flusso di ioni calcio extracellulari nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e periferiche.

Riduce lo spasmo e dilata i vasi coronarici e periferici (principalmente arteriosi), abbassa la pressione sanguigna, la resistenza vascolare periferica totale, riduce il postcarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Aumenta il flusso sanguigno coronarico. Gli effetti crono-, dromo- e inotropi negativi sono annullati dall'attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale in risposta alla vasodilatazione periferica. Migliora il flusso sanguigno renale, provoca natriuresi moderata. L'inizio dell'effetto clinico è di 20 minuti, la durata dell'effetto clinico è di 4-6 ore.

Farmacocinetica

La nifedipina viene rapidamente e quasi completamente (oltre il 90%) assorbita dal tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione orale, la sua biodisponibilità è del 40-60%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. La Cmax nel sangue si osserva dopo 1-3 ore ed è di 65 ng / ml. Penetra attraverso il BBB e la barriera placentare, escreto nel latte materno. Comunicazione con proteine ​​​​del plasma sanguigno - 90%. Completamente metabolizzato nel fegato. Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti inattivi (70-80% della dose assunta). T1/2 è di 24 ore e non vi è alcun effetto cumulativo.

L'insufficienza renale cronica, l'emodialisi e la dialisi peritoneale non influenzano la farmacocinetica. Con l'uso prolungato (entro 2-3 mesi), si sviluppa la tolleranza all'azione del farmaco.

Indicazioni

- IHD: angina pectoris e riposo (compresa la variante);

- ipertensione arteriosa (sotto forma di monoterapia o in combinazione con altri).

Controindicazioni

- ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati ​​diidropiridinici;

- stadio acuto dell'infarto del miocardio (prime 4 settimane);

- shock cardiogeno, collasso;

- ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);

- sindrome di debolezza del nodo del seno;

- insufficienza (nella fase di scompenso);

- grave stenosi aortica;

- grave stenosi mitralica;

- tachicardia;

- stenosi subaortica ipertrofica idiopatica;

- gravidanza, allattamento;

- età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Usare con cautela nei pazienti: con insufficienza cardiaca cronica, gravi violazioni del fegato e / o dei reni; gravi disturbi della circolazione cerebrale, diabete mellito, ipertensione arteriosa maligna, pazienti in emodialisi (a causa del rischio di ipotensione arteriosa).

Dosaggio

Il regime posologico viene stabilito individualmente, a seconda della gravità della malattia e della risposta del paziente alla terapia. Si consiglia di assumere il farmaco durante o dopo un pasto con una piccola quantità di acqua.

Dose iniziale: 1 compressa (10 mg) 2-3 volte al giorno. Se necessario, la dose del farmaco può essere aumentata a 2 compresse (20 mg) - 1-2 volte al giorno.

La dose massima giornaliera è di 40 mg.

A pazienti anziani o pazienti sottoposti a terapia combinata (antanginosa o antiipertensiva), nonché con disfunzione epatica, nei pazienti con grave accidente cerebrovascolare, la dose deve essere ridotta.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare: rossore al viso, sensazione di calore, tachicardia, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), calo eccessivo della pressione arteriosa (PA), sincope, insufficienza cardiaca, in alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento, possono verificarsi attacchi di angina , che richiede l'interruzione del farmaco.

Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza. Con ingestione prolungata ad alte dosi - parestesia delle estremità, tremore.

Dal tratto gastrointestinale, fegato: disturbi dispeptici (nausea, diarrea o costipazione), con uso prolungato - disfunzione epatica (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche).

Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, mialgia.

Reazioni allergiche: prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune.

Dal lato degli organi ematopoietici: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica.

Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera, deterioramento della funzione renale (nei pazienti con insufficienza renale).

Altri: vampate sulla pelle del viso, alterazioni della percezione visiva, ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompaiono completamente dopo la sospensione), iperglicemia, iperplasia gengivale.

Overdose

Sintomi: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, abbassamento della pressione sanguigna, inibizione dell'attività del nodo del seno, bradicardia, aritmia.

Trattamento: lavanda gastrica con la nomina di carbone attivo, terapia sintomatica volta a stabilizzare l'attività del sistema cardiovascolare. L'antidoto è il calcio, è indicata la somministrazione endovenosa lenta del 10% o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.

Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna - somministrazione endovenosa di dopamina o dobutamina. In caso di disturbi della conduzione è indicata l'introduzione di atropina, isoprenalina o l'impianto di un pacemaker artificiale. Con lo sviluppo dell'insufficienza cardiaca - somministrazione endovenosa di strophanthin. Le catecolamine devono essere utilizzate solo in caso di insufficienza circolatoria pericolosa per la vita (a causa della loro ridotta efficacia, è richiesto un dosaggio elevato, a seguito del quale aumenta il rischio di aumentare la tendenza all'aritmia dovuta all'intossicazione). Si raccomanda di controllare il contenuto di glucosio nel sangue e gli elettroliti (potassio, ioni di calcio), poiché il rilascio di insulina è compromesso.

L'emodialisi non è efficace.

interazione farmacologica

La gravità della diminuzione della pressione sanguigna aumenta con la nomina simultanea di nifedipina con altri farmaci antipertensivi, cimetidina, ranitidina, diuretici e antidepressivi triciclici.

In combinazione con i nitrati, aumentano la tachicardia e l'effetto ipotensivo della nifedipina.

La nomina simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata in condizioni di attento controllo medico, poiché ciò può causare una diminuzione eccessivamente pronunciata della pressione sanguigna e, in alcuni casi, l'aggravamento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca.

La nifedipina riduce la concentrazione di chinidina nel plasma. Aumenta la concentrazione di digossina e teofillina nel plasma sanguigno e pertanto è necessario monitorare l'effetto clinico e / o il contenuto di digossina e teofillina nel plasma sanguigno.


Nifedipinaè un rappresentante di spicco dei farmaci antipertensivi (

abbassamento della pressione sanguigna

) e antianginosi (

riducendo il dolore toracico

) Azioni. Questo farmaco appartiene al gruppo dei bloccanti dei canali del calcio. In connessione con questo meccanismo d'azione, la nifedipina ha un marcato effetto rilassante sulla muscolatura liscia di tutti gli organi e vasi sanguigni. Un effetto vasodilatatore particolarmente pronunciato si osserva in relazione ai vasi arteriosi, piuttosto che a quelli venosi.

Questo farmaco ha molti vantaggi. Uno di questi è la possibilità di utilizzarlo sia in condizioni di emergenza che in condizioni croniche. Con un attacco di dolore retrosternale, una compressa del farmaco viene posta sotto la lingua e masticata, dopodiché il dolore scompare dopo 5-15 minuti. L'uso a lungo termine del farmaco è incoraggiato con stabilità


angina pectoris

In questo caso vengono utilizzate principalmente forme del farmaco ad azione prolungata.

Questo farmaco è comodo da dosare, il che è estremamente importante in considerazione del fatto che per ogni paziente il regime viene compilato individualmente, tenendo conto del grado di compensazione della sua malattia, nonché delle caratteristiche individuali del corpo. Inoltre, la nifedipina viene combinata con successo con la maggior parte dei farmaci per molte malattie che spesso accompagnano quella principale. Tuttavia, è importante familiarizzare con le caratteristiche della somministrazione parallela di farmaci, poiché alcuni di essi possono influenzare il tasso di neutralizzazione ed eliminazione reciproca.

Va anche notato che la nifedipina è stata a lungo utilizzata in ostetricia come tocolitico, cioè un farmaco che riduce il tono del miometrio, lo strato muscolare.


A causa di questa azione, questo farmaco è stato utilizzato per il trasporto

gravidanza

sotto minaccia acuta

cattiva amministrazione

Attualmente esistono farmaci più avanzati utilizzati per questo scopo, che hanno un'azione mirata ed effetti collaterali meno pronunciati, tuttavia, in alcuni casi, la nifedipina è preferita per i suoi effetti sul sistema cardiovascolare.


Gli aspetti negativi di questo rimedio derivano dagli aspetti positivi. In altre parole, la nifedipina è un farmaco con pronunciati effetti fisiologici. Se usato in modo inadeguato, è probabile che faccia più male che bene, quindi non dovrebbe mai essere usato senza consultare un medico.

Per i pazienti di età inferiore ai 18 anni, questo farmaco può essere prescritto solo in casi eccezionali, poiché oggi non vi è alcuna conferma della sua sicurezza per questa categoria di pazienti. In altre parole, non è noto se la nifedipina agirà sul corpo del bambino allo stesso modo di un adulto o in qualche altro modo.

Lo stesso dilemma si pone per le donne incinte. Secondo alcuni rapporti, il farmaco è relativamente sicuro solo nell'ultimo trimestre di gravidanza. Nei primi due, il suo utilizzo può potenzialmente causare un effetto negativo sul feto. Tuttavia, il grado di questa possibilità è poco studiato, poiché un effetto negativo è stato osservato solo su embrioni di animali e tali esperimenti non sono stati condotti su esseri umani ed è improbabile che vengano mai eseguiti.

A causa del fatto che il farmaco penetra nel segreto

ghiandole mammarie

Tipi di farmaci, nomi commerciali di analoghi, moduli di rilascio La nifedipina è prodotta sotto forma di tre forme di dosaggio:

  • confetto;
  • pillole;
  • soluzione per fleboclisi endovenosa.

I confetti sono palline con una preparazione che contiene 10 mg del principio attivo, oltre a vari stabilizzanti, coloranti, ecc. I confetti hanno spesso un sapore dolce, quindi vengono utilizzati principalmente per via sublinguale (


posto sotto la lingua e assorbito

), a differenza delle semplici pastiglie che non sempre hanno un sapore gradevole. Tuttavia, puoi condire e deglutire, quindi agiscono come semplici compresse. L'area di applicazione del confetto sono le condizioni urgenti nelle fasi pre-ospedaliera e ospedaliera. Meno spesso vengono utilizzati per il trattamento permanente a causa della necessità di più dosi durante il giorno.

Le compresse di nifedipina sono disponibili in due tipi: a breve durata d'azione ea rilascio prolungato. Le compresse ad azione rapida da 10 e 20 mg vengono utilizzate principalmente quando è necessario ridurre l'ipertensione o eliminare il dolore retrosternale in rari attacchi in pazienti relativamente sani. In tali casi, l'uso di questo farmaco è episodico. Le compresse a lunga durata d'azione vengono utilizzate per compensare (

tenendo sotto controllo

) ipertensione arteriosa e

cardiopatia ischemica

Questo tipo di farmaco è più conveniente, poiché la necessità di assumerlo è ridotta da 3 totali a 1 volta al giorno. Inoltre, tali compresse sono disponibili in un'ampia varietà di dosi da 20 a 60 mg, che consente di regolare con maggiore precisione il trattamento di ciascun paziente.

La soluzione per fleboclisi è disponibile in flaconi di vetro scuro da 50 ml. La concentrazione della soluzione è di 0,1 mg/ml o 0,01%. L'ambito della sua applicazione è esclusivamente il reparto di cardiologia o l'unità di terapia intensiva, a causa dell'elevata attività del farmaco quando somministrato per via endovenosa.

La nifedipina esiste sul mercato farmaceutico con i seguenti nomi commerciali:

  • Corinfarto;
  • Cordaflex;
  • Nifesan;
  • sanfidipino;
  • Nifelat;
  • Nifecard;
  • Cordipino;
  • Nifedicor;
  • Nifedex;
  • Nifehexal;
  • Nifadil;
  • Nicardia;
  • Adalat e altri

Produttori di nifedipina

Ditta
produttore
Nome commerciale
farmaco
Paese produttore Modulo per il rilascio Dosaggio
Obolenskoye - azienda farmaceutica Nifedipina Russia Pillole
(10 mg, 20 mg)
Le compresse convenzionali vengono assunte in una dose iniziale di 10-20 mg al giorno in 2 dosi divise. Se l'effetto è insufficiente, la dose può essere aumentata a 80 mg al giorno in 4 dosi divise, ma solo dopo aver consultato il medico.
Zdorovye - azienda farmaceutica Fenigidina Ucraina
Balkanpharma-Dupnitza Nifedipina Bulgaria
EGIS Pharmaceuticals PLC Cordaflex Ungheria
Pliva Hrvatska d.o.o. corinfar Repubblica di Croazia Compresse a rilascio prolungato
(10 - 60mg)
Le compresse a rilascio prolungato vengono prescritte 20-40 mg 1-2 volte al giorno, a seconda della gravità della malattia. La dose massima è di 80 mg al giorno.
Menarini-Von Heyden GmbH Germania
KRK Cordipino ritardato Slovenia
Torrent farmaceutici Calciguard ritardato India
Lek Nifecard Slovenia
Bayer Pharma SA Osmo-Adalat Germania
Balkanpharma-Dupnitza Nifedipina Bulgaria Confetto
(10mg)
I confetti vengono presi sia all'interno che sotto la lingua in condizioni acute. La dose iniziale è di 10 mg 2 volte al giorno. Con la debolezza dell'effetto, la dose è raddoppiata - 20 mg 2 volte al giorno. Per un breve periodo, se necessario, è possibile trasferire il paziente a 20 mg 4 volte al giorno (non più di 3 giorni).
Bayer Pharma SA Adalat Germania Soluzione per infusione
(0,1 mg/ml; 0,01%)
Il farmaco viene somministrato per via endovenosa secondo indicazioni rigorose. L'introduzione della soluzione deve essere lenta (1 flaconcino ogni 50 ml viene somministrato da 4 a 8 ore). È preferibile utilizzare una pompa per infusione (un dispositivo elettronico programmabile per regolare la velocità di assunzione endovenosa di una sostanza) con una velocità di iniezione di 6,3 - 12,5 ml all'ora. La dose massima giornaliera è di 150 - 300 ml (da 3 a 6 flaconcini).

Il meccanismo dell'azione terapeutica del farmaco Nifedipina è completamente assorbito dalle mucose del tubo digerente. Inoltre, quando la compressa viene posta sotto la lingua, la velocità dell'inizio dell'effetto si accorcia, così come la durata dell'effetto. Dopo la penetrazione nel sangue, circa il 90% del farmaco si lega alle proteine ​​​​plasmatiche, il che ne garantisce la presenza a lungo termine nel corpo. La stessa parte della sostanza che non si lega alle proteine ​​​​è direttamente responsabile dello sviluppo dell'effetto del farmaco. Quando la sostanza che circola liberamente viene consumata o inattivata dalle cellule epatiche, una parte della sostanza legata viene rilasciata dalle proteine ​​del sangue e convertita nella forma attiva libera. Pertanto, la concentrazione terapeutica di nifedipina nel sangue viene mantenuta per diverse ore.

Alla luce di quanto precede, si può concludere che la biodisponibilità del farmaco (

il rapporto tra il principio attivo che ha raggiunto il suo obiettivo e l'intera singola dose somministrata

) è pari in media al 40 - 60%. Le principali perdite del farmaco si verificano durante il primo passaggio attraverso il fegato, mentre la maggior parte di esso non ha avuto il tempo di legarsi alle proteine ​​plasmatiche.

Il punto di applicazione di questo farmaco è la membrana plasmatica delle cellule muscolari. La nifedipina blocca i canali per l'ingresso degli ioni calcio nella cellula, per cui il calcio non vi penetra. Le reazioni chimiche responsabili dello sviluppo della contrazione muscolare rallentano. Il farmaco più attivo colpisce i cardiomiociti (

cellule muscolari del cuore

) e la muscolatura liscia dei vasi sanguigni arteriosi. La nifedipina non ha alcun effetto sulle vene, poiché il loro strato muscolare è scarsamente espresso. Inoltre, a dosi medie e grandi, il farmaco ha un forte effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia degli organi interni. A questo proposito, la nifedipina è stata a lungo utilizzata in ostetricia e nefrologia. In ostetricia - con la minaccia di aborto spontaneo, a causa dell'aumento del tono uterino, e in nefrologia - per sollievo

colica renale

Ad oggi, ci sono farmaci più avanzati utilizzati per questo scopo, ma, tuttavia, in casi speciali, la nifedipina può rimanere il farmaco di scelta.

L'effetto principale della nifedipina è mirato a:

  • cuore;
  • vasi periferici.

La nifedipina ha i seguenti effetti sul cuore:

  • inotropo negativo (riduzione della forza di contrazione del cuore);
  • cronotropo negativo (riduzione della frequenza cardiaca);
  • dromotropico negativo (riduzione della velocità dell'impulso nervoso attraverso il sistema di conduzione del cuore).

Il più pronunciato è l'effetto inotropo. Gli effetti cronotropici e dromotropici sono meno pronunciati. Di conseguenza, una diminuzione dell'intensità del lavoro del cuore porta a una diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio (lo strato muscolare del cuore). A questo proposito, il dolore nell'angina causato dall'ipossia (insufficiente apporto di ossigeno ai tessuti dell'organo) del cuore diminuisce. L'espansione dei vasi coronarici che alimentano direttamente il cuore porta ad un aumento dell'apporto di sangue ricco di ossigeno. Collaterali vascolari precedentemente inutilizzati aperti, il che porta a una migliore nutrizione delle aree ischemiche (insufficientemente fornite di sangue e, di conseguenza, ossigeno) del miocardio.

Tuttavia, va ricordato che quando si utilizza una dose eccessiva del farmaco, specialmente nei pazienti subcompensati e scompensati, si sviluppa spesso una reazione riflessa.

tachicardia

aumento della frequenza cardiaca

) per aumentare la frazione di eiezione (

indicatore, che designa condizionatamente l'efficienza del cuore

Sui vasi sanguigni la nifedipina ha un solo effetto dilatatore, ma questo porta a molti effetti positivi.

Gli effetti vasodilatatori della nifedipina sono i seguenti:

  • riduzione del postcarico sul cuore, aumentando l'efficienza del suo lavoro;
  • eliminazione dell'ipertensione nella circolazione polmonare - una diminuzione della mancanza di respiro dovuta ad un aumento del diametro dei bronchi;
  • miglioramento della circolazione cerebrale;
  • migliorare la funzione escretoria dei reni espandendo l'arteria renale e aumentando l'escrezione di ioni sodio e acqua.

Poiché il farmaco praticamente non penetra nella barriera emato-encefalica, non si può avere paura degli effetti collaterali sul sistema nervoso centrale (sistema nervoso centrale). Tuttavia, se il paziente ha avuto una grave lesione cerebrale traumatica in passato o ha avuto sintomi di qualsiasi malattia mentale, aumenta la probabilità di effetti del farmaco sul cervello e allo stesso tempo il rischio di effetti collaterali dal sistema nervoso centrale.

Il farmaco penetra nella placenta, ma in piccole quantità. Tuttavia, basandosi solo su questo, non si può concludere che questo medicinale sia innocuo per le donne in gravidanza. Sfortunatamente, non sono stati condotti studi per indagare su questo problema. Pertanto, si consiglia alle donne incinte di assumere il farmaco, solo dopo aver prima consultato un medico. Secondo le osservazioni cliniche, il suo uso nel terzo trimestre di gravidanza a dosi standard è relativamente sicuro.

Tra l'altro, il principio attivo passa nel latte delle madri che allattano. La sua concentrazione nel latte è quasi uguale a quella nel plasma sanguigno. Pertanto, se è necessario utilizzare la nifedipina, il bambino deve essere svezzato e nutrito con miscele di nutrienti artificiali durante tutto il trattamento. Altrimenti, dosi normali per la madre possono essere eccessive per il bambino e causare un'overdose nel suo corpicino con tutte le complicazioni che ne conseguono.

Rimozione della parte principale del farmaco (

) viene escreto dai reni come metaboliti inattivi. piccola parte (

) viene anche escreto come metaboliti insieme alle feci. La restante percentuale viene rimossa dal corpo attraverso il sudore, il respiro, la saliva, ecc.

insufficienza renale

Contrariamente alle aspettative, non porta all'accumulo del farmaco e al suo sovradosaggio, e inoltre non peggiora la sua escrezione dal corpo. Tuttavia

insufficienza epatica

può aumentare significativamente l'emivita della sostanza attiva. A questo proposito, i pazienti con grave

cirrosi

il fegato dovrebbe prestare attenzione alla selezione della dose richiesta del farmaco o cercare altri farmaci per abbassare la pressione sanguigna ed eliminare il dolore retrosternale.

Indicazioni per l'uso

La principale area di applicazione della nifedipina è il mantenimento della pressione arteriosa entro limiti normali e l'eliminazione del dolore cardiaco retrosternale nei pazienti cardiopatici. Il principale contingente di pazienti sono persone di età superiore ai 40 anni. Ai pazienti di età inferiore ai 18 anni non viene prescritto il farmaco, a causa della mancanza di dati affidabili sulla sua sicurezza in questo gruppo di persone.

L'uso della nifedipina

Nome della malattia Meccanismo di azione terapeutica Dosaggio del farmaco
Ipertensione arteriosa La nifedipina riduce la richiesta miocardica di ossigeno riducendo la forza e la frequenza della contrazione cardiaca, oltre a ridurre la velocità di conduzione dell'impulso nervoso attraverso il sistema di conduzione del cuore.

L'espansione delle arterie coronarie e l'apertura dei collaterali vascolari porta ad un miglioramento dell'afflusso di sangue al miocardio. Questo, a sua volta, elimina il dolore retrosternale causato dall'ipossia del muscolo cardiaco.

La dilatazione delle arterie periferiche porta ad una diminuzione della pressione sanguigna e del postcarico sul cuore.

All'interno, vengono assunti 10-20 mg di compresse semplici 2-4 volte al giorno o 20-60 mg di compresse a rilascio prolungato 1-2 volte al giorno, a seconda della gravità della malattia di base.

Con una crisi ipertensiva o un attacco di angina pectoris, prendi 10 mg sotto la lingua. Per l'inizio di un effetto più rapido, si consiglia di masticare la compressa. La dose massima giornaliera non deve superare gli 80 mg (120 mg per l'angina di Prinzmetal).

La nifedipina per via endovenosa viene utilizzata solo in ambito ospedaliero, a causa della necessità di monitorare le condizioni del paziente durante la somministrazione del farmaco. È preferibile utilizzare una pompa per infusione per il dosaggio più accurato del farmaco.

Il farmaco viene somministrato a una velocità media di 6,3 - 12,5 ml all'ora per 4 - 8 ore. La dose massima giornaliera per la somministrazione endovenosa è di 15-30 mg o 150-300 ml.

angina pectoris
Insufficienza cardiopolmonare congestizia
Cardiomiopatia ipertrofica
Sindrome di Raynaud
Broncospasmo
(in combinazione)

Come applicare il farmaco? La nifedipina ha una lunga storia di uso clinico e ha dimostrato di essere un efficace agente di prima linea per gli episodi acuti e il trattamento di mantenimento dell'ipertensione e della malattia coronarica. È prescritto solo a pazienti che hanno raggiunto l'età di 18 anni. La sicurezza del suo uso nei bambini non è stata dimostrata.

Il metodo di somministrazione della nifedipina deve soddisfare gli obiettivi del trattamento e corrispondere alle condizioni del paziente.

Questo farmaco viene introdotto nel corpo in tre modi:

  • dentro;
  • sotto la lingua;
  • gocciolamento endovenoso o pompa per infusione.

Nomina di nifedipina all'interno I vantaggi di questa somministrazione del farmaco sono la semplicità e l'insorgenza relativamente lenta dell'effetto (20-30 minuti quando si assumono compresse semplici e fino a 60 minuti quando si assumono compresse ad azione prolungata). Tuttavia, una parte del farmaco viene persa a causa dell'effetto del primo passaggio attraverso il fegato durante l'assorbimento dal tratto digestivo.

L'uso di questo farmaco per via orale è indicato per l'angina da sforzo stabile, quando gli effetti del farmaco sono più o meno prevedibili. Inoltre, il farmaco viene prescritto sia per l'ipertensione arteriosa essenziale primaria, sia per quella secondaria - renale, ormonale, ecc. In questi casi, il farmaco viene assunto senza masticare 10-20 mg 2-4 volte al giorno sotto forma di compresse semplici o 20-40 mg 1 - 2 volte al giorno sotto forma di compresse ad azione prolungata.

Somministrazione sublinguale di nifedipina

I vantaggi di questo metodo di somministrazione del farmaco sono la semplicità e la velocità dell'inizio dell'effetto (

5 a 10 minuti

). Questo effetto è assicurato dall'ingresso diretto della sostanza nel sangue attraverso la mucosa del cavo orale. Pertanto, il farmaco non viene immediatamente disintossicato nel fegato, ma prima ha il tempo di avere un effetto terapeutico. In questo caso si consiglia di masticare compresse semplici e di tenerle sotto la lingua e di aprire o forare le capsule a rilascio prolungato. Una condizione importante per questo metodo di prescrizione del farmaco è l'uso di singole dosi minime per evitare un eccessivo calo della pressione sanguigna e lo sviluppo di shock e altre reazioni indesiderate.

Questo metodo di assunzione del farmaco è praticato in condizioni acute, come

crisi ipertensiva

Un attacco di angina pectoris o

asma bronchiale

solo in combinazione con farmaci ormonali e broncodilatatori classici

). In tali condizioni, l'uso della nifedipina è una tantum. La dose ottimale è di 10 - 20 mg.

Prescrizione di nifedipina per via endovenosa

La nifedipina viene prescritta per via endovenosa solo in ambito ospedaliero e, preferibilmente, in un'unità di terapia intensiva. Questa limitazione esiste per diversi motivi. Uno dei motivi è l'esatto dosaggio e la velocità di somministrazione endovenosa del principio attivo, che possono essere assicurati calcolando accuratamente le gocce al minuto con somministrazione a goccia o utilizzando una pompa per infusione. Un altro motivo è che il farmaco viene somministrato per via endovenosa solo a pazienti che si trovano in condizioni gravi ed estremamente gravi e non possono assumere il medicinale se non per via endovenosa. Inoltre, con lo sviluppo di effetti indesiderati, la cui frequenza aumenta in questa categoria di pazienti, il farmaco può essere immediatamente annullato e il suo antagonista somministrato per normalizzare le condizioni generali del paziente.

Non è richiesta la preparazione di una soluzione per infusione, poiché è disponibile in una diluizione standard in flaconi di vetro scuro da 50 ml, ciascuno contenente 5 mg di principio attivo. Prima dell'introduzione, è obbligatorio condurre un test allergico cutaneo per escludere una reazione allergica del corpo a questa sostanza. Solo a condizione che il test sia negativo il farmaco può essere somministrato.

La nifedipina viene somministrata per via endovenosa molto lentamente. Un flaconcino da 50 ml viene somministrato nell'arco di 4-8 ore. Per un effetto stabile, questo farmaco deve essere somministrato almeno 3 volte al giorno. In alcune condizioni l'appuntamento è consentito fino a 6 volte al giorno. La dose massima giornaliera è quindi di 150-300 ml o 15-30 mg.

Possibili effetti collaterali

A causa del fatto che la nifedipina è un farmaco che influenza direttamente il funzionamento del cuore e l'emodinamica, gli effetti collaterali più pericolosi del suo utilizzo sono associati al sistema cardiovascolare. Ci sono anche alcuni effetti collaterali dal sistema nervoso, respiratorio, digestivo, muscolo-scheletrico, ecc., Che possono peggiorare significativamente le condizioni del paziente.

Ci sono effetti collaterali della nifedipina da:

  • del sistema cardiovascolare;
  • sistema nervoso centrale;
  • tratto gastrointestinale;
  • sistema respiratorio;
  • sistema muscoloscheletrico;
  • reazioni allergiche, ecc.

Patologie cardiovascolari:

  • tachicardia riflessa;
  • forte battito cardiaco;
  • arrossamento della pelle del viso;
  • diminuzione eccessiva della pressione sanguigna;
  • dolore toracico, ecc.

Patologie del sistema nervoso centrale:

  • mal di testa;
  • vertigini;
  • parestesia (sensazione di "pelle d'oca"), ecc.

Disordini gastrointestinali:

  • stipsi;
  • diarrea;
  • mal di stomaco;
  • nausea, ecc.

Patologie del sistema respiratorio:

  • broncospasmo;
  • mancanza di respiro, ecc.

Disordini muscolo-scheletrici:

  • dolore muscolare;
  • stretta di mano, ecc.

Reazioni allergiche:

  • orticaria;
  • dermatite da contatto;
  • angioedema (edema di Quincke);
  • shock anafilattico, ecc.

Interazioni con altri farmaci Quando si interagisce con i beta-bloccanti, si osserva un effetto clinico sinergico. In altre parole, c'è il rischio di un forte calo della pressione sanguigna con lo sviluppo di tachicardia compensatoria e l'aggravamento dell'insufficienza cardiaca.

L'interazione della nifedipina con i sali di magnesio (

ad esempio solfato di magnesio

) è anche pericoloso a causa del rischio di un improvviso calo della pressione sanguigna. Inoltre, c'è un'alta probabilità di sviluppare un blocco neuromuscolare, che è espresso da un forte

debolezza

Movimenti imprecisi, mancanza di respiro, difficoltà a deglutire, ecc. In relazione a quanto sopra, si raccomanda principalmente alle donne incinte con preeclampsia ed eclampsia di usare il solfato di magnesio. Con un effetto debole, l'uso della nifedipina è controindicato. Invece, vengono utilizzati diuretici dell'ansa (

diuretici come furosemide, torasemide, ecc.

), ACE-inibitori (

enzima di conversione dell'angiotensina come captopril, enalaprilato

) e altri metodi, ma per un breve periodo. L'unico modo per fermare la progressione della preeclampsia e dell'eclampsia è

L'uso combinato con digossina porta ad un'eliminazione ritardata di quest'ultima e, di conseguenza, al rischio di sviluppo

bradicardia

(frequenza cardiaca inferiore a 60/min) e aritmogenico paradosso (che causa

) effetto.

Con l'uso combinato di nifedipina e tacrolimus (un immunosoppressore), la neutralizzazione di quest'ultimo nel fegato rallenta, il che porta al suo accumulo. A questo proposito, la dose di tacrolimus deve essere ridotta del 26-38% per evitare effetti collaterali.

Interazione con fenitoina e

carbamazepina

è irto di una diminuzione dell'efficacia della nifedipina del 70%. A questo proposito, si raccomanda di sostituire la nifedipina con un farmaco antipertensivo alternativo di un diverso gruppo farmacologico.

L'uso di nifedipina con rifampicina è controindicato, poiché quest'ultimo aumenta l'attività degli enzimi epatici, convertendo così quasi tutta la nifedipina durante il primo passaggio attraverso il fegato.

Costo approssimativo del farmaco

Il costo del farmaco può variare leggermente nelle diverse regioni della Federazione Russa. La differenza di prezzo è spiegata da diversi meccanismi per la produzione del farmaco, materie prime, costi di trasporto, tasse doganali, ricarichi farmaceutici, ecc.

Il costo della nifedipina in varie regioni della Federazione Russa

Città Il costo medio di un farmaco
Compresse (10 mg - 50 pz.) Compresse a lunga durata d'azione (10 mg - 50 pz.) Soluzione per infusione endovenosa (0,1 mg/ml - 50 ml)
Mosca 42 rubli 137 rubli 603 rubli
Tyumen 29 rubli 120 rubli 601 rubli
Ekaterinburg 38 rubli 120 rubli 608 rubli
Kazan 40 rubli 124 rubli 604 rubli
Krasnojarsk 42 rubli 121 rubli 600 rubli
Samara 40 rubli 120 rubli 601 rubli
Chelyabinsk 38 rubli 118 rubli 603 rubli
Khabarovsk 44 rubli 124 rubli 607 rubli

La nifedipina può essere assunta durante la gravidanza?

Ad oggi, la nifedipina viene utilizzata solo nell'ultimo trimestre di gravidanza per indicazioni rigorose.

Questa restrizione ha una buona ragione. Nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza nel corpo del feto avviene la deposizione di futuri organi e sistemi vitali. Qualsiasi impatto, sia esso una droga, prodotti chimici domestici o semplicemente

possono influenzare il ritmo e la correttezza dei processi di divisione e differenziazione (

acquisizione di caratteristiche caratteristiche delle cellule di un particolare tessuto

) cellule fetali. In futuro, un tale errore può portare a anomalie più o meno gravi dello sviluppo fisico o mentale. Per questo motivo si raccomanda di astenersi da tutti i farmaci sistemici nei primi 6 mesi di gravidanza e di usarli solo quando assolutamente necessario, quando il beneficio atteso supera il potenziale danno. I farmaci topici non creano alte concentrazioni del principio attivo nel sangue, quindi sono praticamente innocui per il feto.

Nell'ultimo trimestre di gravidanza, i rischi di danneggiare il feto sono significativamente ridotti se la dose è selezionata correttamente per una particolare donna incinta. Tutti gli organi vitali esistono già al momento e stanno gradualmente aumentando di dimensioni.

L'annotazione alla nifedipina afferma che in base alla teratogenicità dell'effetto (

capacità di causare malformazioni congenite

) appartiene ai farmaci del gruppo C della FDA (

Food and Drug Administration - Dipartimento della salute degli Stati Uniti Food and Drug Administration

). Ciò significa che sono stati condotti studi per studiare il danno di questo farmaco al feto degli animali, che hanno confermato che è ancora presente qualche danno. Negli esseri umani, tali esperimenti non sono stati effettuati. I medicinali che rientrano in questa categoria possono essere prescritti alle donne in gravidanza, ma solo se il beneficio atteso supera il danno potenziale.

Nonostante il fatto che la nifedipina attraversi la placenta in concentrazioni molto basse e praticamente non possa danneggiare il feto, nessuno si impegna a sostenere il contrario fino a quando non vengono effettuati studi speciali sulle donne in gravidanza. Tuttavia, a causa del fatto che tali studi sono disumani, la probabilità della loro attuazione si avvicina allo zero. Pertanto, è improbabile che i dati che la scienza ha fino ad oggi sulla sicurezza della nifedipina per le donne incinte vengano reintegrati nel prossimo futuro, quindi dovrai accontentarti di ciò che è.

È importante che le donne in gravidanza ricordino che la nifedipina non è un farmaco così innocuo, come, ad esempio,

vitamine

o integratori alimentari. Ha un forte effetto su molti sistemi corporei, quindi richiede un dosaggio chiaro. Quando si assume accidentalmente una dose elevata, prima di tutto, la pressione sanguigna si riduce notevolmente. Per qualsiasi persona, questo minaccia di peggiorare lo stato di salute, fino alla perdita di coscienza dovuta alla carenza di ossigeno nel cervello. Per le donne incinte i rischi sono raddoppiati, perché a bassa pressione soffre non solo il corpo della madre, ma anche il feto, che riceve meno ossigeno e sostanze nutritive a causa dello scarso afflusso di sangue alla placenta.

Quando si decide se una donna incinta debba o meno assumere nifedipina, si dovrebbe decidere lo scopo per cui è stato prescritto questo farmaco. Se l'obiettivo è abbassare la pressione sanguigna nell'ipertensione, sarebbe più corretto scegliere un farmaco di un altro gruppo farmacologico che non influisca sul feto. Tali farmaci esistono e la loro scelta è piuttosto ampia. Sicuramente, la ricerca non sarà effettuata dalla donna stessa, ma dal suo medico curante. In questo caso, la nifedipina può essere sostituita con successo con diuretici (

furosemide, torasemide, indapamide, spironolattone, ecc.

), solfato di magnesio, antispastici (

drotaverina, mebeverina, papaverina, ecc.

sedativi

compresse di valeriana, ecc.

Se una donna incinta assume nifedipina per ridurre la frequenza e l'intensità del dolore retrosternale (

tali condizioni potrebbero benissimo essere nelle giovani madri con difetti cardiaci congeniti o acquisiti

), allora la nifedipina può certamente essere sostituita con farmaci nitro come l'isosorbide dinitrato (

kardiket

), isosorbide mononitrato (

consentito solo nel secondo e terzo trimestre

Con la minaccia di parto pretermine, la nifedipina può essere utilizzata, ma solo nell'ultimo trimestre di gravidanza. È preferibile che questo farmaco venga utilizzato a basse dosi e in terapia complessa con altri farmaci che riducono il tono uterino. Ci sono anche molti di questi fondi. I rappresentanti più importanti sono gli antispasmodici (

baralgin, papaverina, drotaverina, mebeverina, ecc.

), agenti che riducono l'attività uterina (

solfato di magnesio, magnesio B-6, ecc.

), beta adrenomimetici (

partusisten, terbutalina, ecc.

Riassumendo quanto sopra, va notato che la nifedipina non è un farmaco indispensabile per le donne in gravidanza. Se necessario, i suoi effetti possono essere sostituiti da uno o da una combinazione di farmaci, a seconda di quale dei suoi effetti è necessario nel trattamento.

La nifedipina può essere assunta durante l'allattamento?

L'uso della nifedipina in

allattamento al seno

altamente indesiderabile a causa del fatto che il farmaco in forma invariata è in grado di penetrare nel latte materno e avere un effetto indesiderato sul bambino.

Quando entra nel corpo umano, questo farmaco si distribuisce uniformemente in tutti i tessuti e organi, ad eccezione del cervello, poiché non è in grado di superare la barriera emato-encefalica. Tuttavia, nelle persone che hanno subito una grave lesione cerebrale traumatica in passato o che soffrono di determinate malattie mentali, questa barriera può essere indebolita. Ciò favorisce la penetrazione di più farmaci nel cervello, che spesso provoca effetti collaterali dal sistema nervoso centrale.

Quindi, distribuendosi in tutto il corpo, la nifedipina entra nelle ghiandole mammarie e direttamente nel loro segreto: il latte materno. Dato che la biodisponibilità (

la proporzione della sostanza che ha effetto sui tessuti periferici rispetto alla dose totale somministrata

) di questo medicinale è pari al 40 - 60% nel corpo di un bambino attraverso il latte può entrare con una poppata media (

) da 1:40 a 1:80 della dose per adulti. Considerando che il peso di un bambino è inferiore al peso di un adulto in media di 10-15 volte, tale dose può sembrare relativamente piccola per la manifestazione dell'effetto clinico della nifedipina in un bambino. Tuttavia, non lo è.

Nel grembo materno, il bambino si prepara alla transizione verso il mondo esterno e i suoi organi interni si sviluppano quel tanto che basta per sopportare questa transizione. La loro ulteriore crescita e sviluppo avviene dopo la nascita per almeno 25-28 anni. Tuttavia, i cambiamenti più significativi si osservano nel primo anno di vita. Durante questo periodo, i tessuti del bambino sono estremamente sensibili a qualsiasi tipo di segnale biologico e chimico. Pertanto, la dose di nifedipina, che a detta di tutti, se assunta con il latte, dovrebbe essere troppo piccola per un bambino, è in realtà troppo alta.

Il sovradosaggio porta a due tipi di effetti collaterali: a breve e a lungo termine (

permanente

). Il primo tipo sono gli effetti collaterali a breve termine, che secondo tutte le indicazioni sono simili ai sintomi di un sovradosaggio in un adulto.

Gli effetti collaterali a breve termine della nifedipina sul corpo del bambino sono presumibilmente:

  • diminuzione o aumento compensatorio della frequenza cardiaca;
  • abbassare la pressione sanguigna;
  • estremità fredde;
  • triangolo nasolabiale blu;
  • sudore freddo e umido;
  • vomito;
  • diminuzione del tono muscolare;
  • grave letargia del bambino;
  • perdita di conoscenza
  • convulsioni, ecc.

Se la madre inconsapevolmente non nota tali cambiamenti nelle condizioni del bambino, continua a prendere nifedipina e contemporaneamente alimenta il bambino in modo naturale, nel tempo compaiono effetti collaterali permanenti.

Gli effetti collaterali persistenti della nifedipina sul corpo del bambino sono presumibilmente:

  • tachicardia (frequenza cardiaca superiore al normale (60 - 90 battiti al minuto));
  • aumento della pressione sanguigna rispetto agli standard di età;
  • ritardo nello sviluppo fisico (bassa statura, bassa massa muscolare, ecc.);
  • la formazione di difetti cardiaci acquisiti;
  • esacerbazione di difetti cardiaci congeniti;
  • blocco a vari livelli del sistema di conduzione del cuore (un sistema che fornisce la corretta sequenza di contrazione delle varie parti del cuore);
  • raramente - ritardo mentale, ecc.

Un altro punto importante dovrebbe essere menzionato. A causa del fatto che nei neonati la barriera emato-encefalica non è sufficientemente sviluppata, i sintomi neurologici di un sovradosaggio si manifesteranno più fortemente e prima di altri. In particolare, questo può essere espresso nei bambini che hanno avuto un parto difficile.

I sintomi neurologici nei bambini sono:

  • mal di testa;
  • uno stato di stupore;
  • letargia;
  • pianto irragionevole, ecc.

Con un'urgente necessità di curare una madre che allatta con nifedipina, ci sono due modi per risolvere questo dilemma: sostituire questo farmaco con uno meno dannoso per il bambino o trasferire il bambino a miscele nutrizionali artificiali per la durata del trattamento. Ognuna di queste soluzioni presenta vantaggi e svantaggi. Pertanto, la decisione appropriata deve essere presa solo dopo aver valutato attentamente tutti i pro e i contro.

Vantaggi e svantaggi della sostituzione della nifedipina con altri farmaci

Poiché la nifedipina ha due effetti principali: antiipertensivo (

abbassa la pressione sanguigna durante le crisi ipertensive

) e antianginosi (

riduce il dolore toracico nell'angina pectoris

), quindi anche i farmaci sostitutivi sono divisi in due gruppi, a seconda degli effetti.

Per abbassare la pressione sanguigna nelle madri che allattano, invece della nifedipina, è possibile utilizzare quanto segue:

  • furosemide;
  • torasemide;
  • indapamide;
  • spironolattone;
  • solfato di magnesio;
  • drotaverina
  • valeriana (compresse), ecc.

Vantaggi e svantaggi del trasferimento di un bambino all'alimentazione artificiale durante il trattamento con nifedipina

Vantaggi Screpolatura
L'assenza di un effetto negativo della nifedipina sul bambino, poiché non consuma latte materno. Privazione del bambino dell'immunità passiva ottenuta attraverso il latte.
La madre può ricevere il trattamento necessario con nifedipina senza timore di nuocere al bambino. Il costo delle formule artificiali è abbastanza alto da incidere sul budget di una giovane famiglia.
A causa dell'assenza della necessità di sostituire la nifedipina, è possibile realizzare alcuni risparmi finanziari. Anche per un breve periodo di trattamento con nifedipina, la madre può perdere latte e il bambino, dopo aver provato miscele nutrizionali, potrebbe non voler riprendere l'allattamento al seno.

Quale degli analoghi della nifedipina è migliore?

Tutti gli analoghi della nifedipina sono ugualmente buoni. Pertanto, in farmacia, puoi tranquillamente scegliere il più economico, tuttavia, data la dose richiesta e il tipo di farmaco (

compresse a rilascio regolare o prolungato

In pratica, ci sono effettivamente casi in cui lo stesso principio attivo in diversi medicinali di diversi produttori ha un effetto diverso in termini di forza. Di norma, in questo caso si tratta di farmaci originali e farmaci generici. I farmaci originali sono quei farmaci che sono stati inventati, brevettati e messi in produzione in serie da una delle aziende farmaceutiche. I farmaci generici sono copie del farmaco originale e non sempre hanno successo. Ne consegue che i farmaci originali sono migliori dei generici. Tuttavia, questa affermazione è vera solo durante i primi 10-20 anni dall'invenzione del farmaco.

La spiegazione di questo fenomeno è la seguente. Insieme all'invenzione di una nuova sostanza medicinale (

farmaco originale

) un'azienda farmaceutica acquisisce un brevetto e un diritto d'autore per questo farmaco. Di norma, secondo questo contratto, nessuna delle aziende farmaceutiche concorrenti ha il diritto di immettere sul mercato un analogo del farmaco originale, chiamato generico, entro 5-10 anni dalla data di registrazione del brevetto. Questa volta viene fornita dallo stato all'azienda che ha sviluppato il farmaco per recuperare l'importo speso per la ricerca in questo settore. Trascorso questo tempo, il copyright scade e l'azienda farmaceutica che ha sviluppato il farmaco è costretta a rivelare al mondo la formula del farmaco e il modo in cui viene prodotto. Tuttavia, in pratica, vengono divulgati solo i principali punti di produzione e la prima azienda farmaceutica si riserva alcuni segreti, poiché ciò comporta vantaggi finanziari. Per portare il processo di produzione dei farmaci generici al livello del farmaco originale, è necessario un po' di tempo in più, in media altri 5-10 anni.

Pertanto, si ottiene la seguente immagine. I primi 5-10 anni, il farmaco originale non ha eguali. I secondi 5-10 anni, il farmaco originale ha copie che differiscono per qualità. E solo dopo un totale di 10-20 anni, i farmaci generici vengono equiparati in termini di qualità al farmaco originale.

I farmaci originali, anche dopo 20 anni, di solito mantengono il loro costo originale, che è una sorta di stratagemma di marketing. I consumatori continuano a pensare che se un farmaco è più costoso, allora è meglio. Tuttavia, in pratica, nel caso della nifedipina, la situazione è diversa. Sono passati più di 20 anni dalla sua invenzione, e quindi tutti gli analoghi di questo farmaco non differiscono in termini di qualità dall'originale. Pertanto, quando si acquista questo prodotto, ha senso risparmiare denaro e acquistare un prodotto meno costoso, poiché non sarà di qualità inferiore all'originale.

C'è ancora la possibilità che la farmacia venda al paziente un farmaco completamente contraffatto, che, di fatto, non è nifedipina. Nel migliore dei casi, invece del principio attivo, ci sarà un placebo e, nel peggiore dei casi, qualsiasi altra sostanza chimica. Tuttavia, la contraffazione della nifedipina non è particolarmente redditizia a causa del fatto che il prezzo di questo farmaco è piuttosto basso e non porterà grandi profitti. Inoltre, un paziente con una storia di ipertensione o malattia coronarica identificherà immediatamente un falso, perché sa come dovrebbe manifestarsi l'effetto di questo farmaco e, di conseguenza, la prossima volta non acquisterà un farmaco falso.

Il rischio di acquistare finta nifedipina oggi è minimo. Tuttavia, per non diventare vittima di un farmaco di bassa qualità, si consiglia di acquistare medicinali in catene di farmacie grandi e collaudate. Queste farmacie lavorano con fornitori regolari e ricontrollano i farmaci per prevenire il matrimonio e non perdere la reputazione.

Tutto quanto sopra si applica solo alla forma di dosaggio della compressa di nifedipina. Questi meccanismi non si applicano alle soluzioni per iniezioni endovenose, poiché sul mercato russo esiste un solo marchio chiamato Adalat. In altre parole, il problema di scegliere il miglior analogo tra le soluzioni di nifedipina scompare da solo, poiché questa scelta semplicemente non esiste.

Ho bisogno di una prescrizione per acquistare la nifedipina?

È assolutamente necessaria una prescrizione per l'acquisto di nifedipina. È necessario per lo più per il paziente stesso, poiché lo protegge dagli effetti indesiderati di questo farmaco quando viene usato arbitrariamente.

Una prescrizione è un documento legale che ritiene un medico responsabile degli effetti di un particolare farmaco da lui prescritto a un particolare paziente. Per un farmacista, una prescrizione è anche una sorta di prova che il paziente acquista il farmaco non per motivi propri, ma solo dopo aver consultato un medico. Nel caso in cui sorga un contenzioso tra il medico e il paziente, la prescrizione può diventare un atto che determina la colpevolezza dell'uno o dell'altra parte.

Tuttavia, gli aspetti legali dell'applicazione delle prescrizioni sono lasciati da parte quando si tratta della salute del paziente. La nifedipina è un farmaco forte in termini di effetto clinico. Dovrebbe essere dosato da uno specialista e non dal paziente stesso, poiché altrimenti esiste il rischio di sovradosaggio. In alcuni casi, un sovradosaggio di questo farmaco può causare danni irreparabili alla salute del paziente. Nei casi più gravi, può essere fatale.

I sintomi di un sovradosaggio di nifedipina sono:

  • insorgenza di aritmie cardiache;
  • segni di abbassamento della pressione sanguigna (debolezza, vertigini, nausea, sudore freddo e appiccicoso, ecc.);
  • perdita di conoscenza;
  • dolori al petto paradossali (normalmente, il farmaco allevia tali dolori);
  • convulsioni, ecc.

I suddetti sintomi sono il risultato dei seguenti effetti della nifedipina sul corpo:

  • diminuzione della forza della contrazione cardiaca;
  • diminuzione della velocità di conduzione dell'impulso nervoso lungo il sistema di conduzione del cuore;
  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • espansione delle arteriole, a causa del rilassamento della loro membrana muscolare liscia.

In una ricetta redatta correttamente, sono sempre indicate la dose richiesta del farmaco e la frequenza della sua somministrazione. Pertanto, il paziente riceverà un trattamento non a caso, ma su consiglio di uno specialista, che lo proteggerà dall'assunzione di una dose esorbitante.

A causa del fatto che la nifedipina, come accennato in precedenza, produce un forte effetto clinico, presenta gravi controindicazioni e restrizioni per l'uso in alcuni gruppi di pazienti. Ad esempio, secondo alcuni dati, il farmaco è completamente controindicato per le donne in gravidanza e, secondo altri, solo nel primo e nel secondo trimestre. Per le madri che allattano, questo farmaco è prescritto solo per motivi di salute. Bambini e giovani sotto i 18 anni, questo farmaco non è affatto prescritto, poiché oggi non ci sono prove della sua innocuità per questa categoria di pazienti. Per i pazienti con insufficienza cardiaca scompensata, il farmaco è assolutamente controindicato.

Il medico conosce queste caratteristiche del farmaco e non scriverà una prescrizione per il suo acquisto se la nifedipina potrebbe potenzialmente danneggiare il paziente o il feto nell'utero. I pazienti non sempre conoscono queste caratteristiche e quindi rischiano di provocare manifestazioni di effetti collaterali del farmaco. Di conseguenza, possiamo concludere che avendo in mano una ricetta per l'acquisto di nifedipina, il paziente rientra automaticamente nella categoria di pazienti per i quali la nifedipina non è controindicata.

In pratica, la situazione è leggermente diversa. Puoi acquistare questo farmaco senza prescrizione medica senza problemi in quasi tutte le farmacie. I farmacisti dietro il bancone spesso trascurano la mancanza di una prescrizione a favore del profitto, poiché l'attività farmaceutica è una delle più redditizie al mondo e la concorrenza è piuttosto elevata.

È molto più facile per il paziente chiedere ad amici, vicini, colleghi che hanno avuto sintomi simili cosa hanno preso per eliminarli piuttosto che fissare un appuntamento con un medico, aspettare un certo tempo e ottenere un aiuto qualificato. Così il paziente si presenta in farmacia, acquista il primo analogo della nifedipina che si imbatte tra i numerosi tipi e chiede al farmacista come assumerlo. Nella migliore delle ipotesi, il farmacista sospetterà che qualcosa non va e non venderà il farmaco senza una prescrizione adeguata. Nel peggiore dei casi, il farmacista fornisce al paziente un regime standard per l'assunzione di nifedipina, non avendo la minima idea di quale malattia abbia questo paziente e se abbia bisogno del farmaco in linea di principio. Inoltre il farmacista non sa quali altri farmaci sta assumendo il paziente, il che è certamente importante alla luce del fatto che la nifedipina può creare associazioni altamente indesiderate con alcuni farmaci cardiaci. Di conseguenza, tutti i rischi rimangono esclusivamente a carico del paziente. In caso di effetto negativo derivante dall'assunzione del farmaco, il paziente non ha nessuno da cui riprendersi tranne se stesso.

Dopo tutto quanto sopra, vale la pena concludere che una prescrizione per l'acquisto di nifedipina è estremamente importante, anche se il paziente l'ha assunta per tutta la vita e ne conosce gli effetti e il dosaggio richiesto. Tali precauzioni vengono eseguite, prima di tutto, a beneficio del paziente stesso.

La nifedipina può essere somministrata ai bambini?

La prescrizione di nifedipina ai bambini è vietata dai produttori di questa sostanza medicinale. Il motivo del divieto è la mancanza di dati affidabili sulla sicurezza del farmaco quando lo si prescrive a questa categoria di pazienti.

Il corpo di un bambino è molto diverso da quello di un adulto. Questo fatto è facilmente confermato da varie norme di età degli indicatori fisiologici dell'organismo.

I seguenti parametri fisiologici normalmente variano a seconda dell'età:

  • frequenza cardiaca;
  • pressione arteriosa;
  • formula leucocitaria (percentuale di diversi tipi di globuli bianchi);
  • profilo ormonale;
  • ampiezze delle oscillazioni delle onde cerebrali durante varie attività e molto altro.

In altre parole, il corpo del bambino non è un sistema stabile. Certo, questo non si può dire di un organismo adulto, ma, tuttavia, l'organismo di un bambino viene ricostruito e cambia molto più velocemente nel tempo di un adulto. Questi cambiamenti si verificano sotto l'influenza di un numero enorme di fattori, sia interni che esterni. Qualsiasi influenza esterna, come l'assunzione di nifedipina, può apportare modifiche a un organismo in via di sviluppo e non sempre positive.

Come sai, la medicina è una scienza basata sull'evidenza. Per utilizzare questo o quel farmaco, è necessario condurre numerosi studi che confermino l'efficacia di questo farmaco, nonché la sua innocuità, anche a lungo termine. Nel caso della nifedipina non è stato possibile studiarne l'effetto sull'organismo dei bambini. Per raggiungere questo obiettivo, durante la sperimentazione del farmaco, è necessario esporre un gruppo di bambini a un rischio indefinito. Nei paesi civili, dove si svolge quasi tutta la ricerca farmaceutica del mondo, questi studi non verranno mai effettuati per ragioni di umanesimo ed etica. In relazione a quanto sopra, non si sa come reagirà il corpo del bambino all'assunzione di questo farmaco una volta e per molto tempo.

Ipoteticamente, si può presumere che una singola dose della dose più bassa di nifedipina in un paziente che si avvicina all'età di 18 anni avrà gli stessi effetti di un adulto. Tuttavia, man mano che l'età del paziente diminuisce e la durata dell'assunzione del farmaco aumenta, i suoi effetti diventeranno sempre più imprevedibili.

Secondo un'ipotesi, dopo alcuni mesi di utilizzo di questo farmaco, la tolleranza del corpo a questo farmaco arriverà, come accade negli adulti, ma molto più velocemente. In altre parole, il corpo si abituerà a una certa dose e per ottenere l'effetto dovrà essere aumentata più e più volte. Tuttavia, con una brusca cessazione dell'uso del farmaco, si verificherà una sindrome da astinenza (

), manifestato dal ritorno dei sintomi precedenti, ma con una manifestazione clinica più pronunciata.

Secondo un'altra ipotesi, l'uso della nifedipina per più di diversi anni consecutivi durante l'infanzia può influenzare la corretta crescita del cuore come organo, oltre a interrompere il sistema di autoregolazione della pressione sanguigna.

Come risultato di tale influenza, nel corpo del bambino possono formarsi le seguenti deviazioni:

  • tachicardia sinusale (frequenza cardiaca superiore a 90 al minuto);
  • pressione sanguigna costantemente elevata di oltre 10-20 mm Hg rispetto ai valori normali (140/90 mm Hg);
  • ritardo nello sviluppo fisico a causa di una diminuzione della funzione di pompaggio del cuore;
  • ritardo mentale;
  • la comparsa di acquisiti e l'aggravamento di difetti cardiaci congeniti;
  • blocco completo e incompleto delle vie di conduzione del cuore, ecc.

In conclusione, vorrei aggiungere che le istruzioni per l'uso del farmaco non sono solo incluse nella confezione di ciascun farmaco. Contiene molte informazioni utili, comprese le controindicazioni all'uso, scritte in modo tale da essere chiare alle persone prive di un'istruzione speciale. Il rispetto di queste avvertenze consente di tutelare la salute dei pazienti stessi e dei loro cari.

Posso bere alcolici durante l'assunzione di nifedipina?

Bere alcol durante il trattamento con nifedipina è altamente sconsigliato. L'alcol aumenta la vasodilatazione (

dilatazione dei vasi sanguigni

) potenziando l'influenza del sistema nervoso parasimpatico, che porta a una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna durante l'assunzione di nifedipina.

La nifedipina abbassa la pressione sanguigna rilassando la muscolatura liscia delle pareti dei vasi sanguigni periferici. Il rilassamento delle pareti si verifica a causa di una diminuzione della velocità di ingresso degli ioni calcio nella cellula muscolare.

L'alcol abbassa la pressione sanguigna in altri modi. In primo luogo, porta a un rallentamento della trasmissione neuromuscolare, a causa della quale una persona ubriaca sviluppa una certa instabilità e perdita di coordinazione dei movimenti. Tuttavia, questo effetto gioca un piccolo ruolo nella regolazione della pressione sanguigna. In secondo luogo, l'alcol colpisce il sistema nervoso centrale e il sistema nervoso autonomo.

L'effetto dell'alcol sul sistema nervoso si svolge in più fasi. Secondo varie fonti, queste fasi esistono da due a cinque. Tuttavia, per facilità di comprensione, le seguenti saranno solo due fasi. Il primo stadio è euforico. In altre parole, per 15-30 minuti dopo aver bevuto alcolici (

per alcuni, questo tempo può essere sia più breve che più lungo

) l'umore di una persona si alza, tutti i problemi sembrano insignificanti e distanti, le paure diminuiscono. Nelle persone con malattie mentali, questa fase è spesso assente ed è sostituita da irritabilità, aggressività e comportamento sfacciato. Il secondo stadio è lo stadio di inibizione dei processi corticali del cervello. Si manifesta con una diminuzione delle capacità mentali, rilassamento, diminuzione della coordinazione e, infine, addormentarsi.

Sia nel primo che nel secondo stadio dell'azione dell'alcol, il suo effetto sul corpo è assicurato anche dal sistema nervoso autonomo. Il sistema nervoso autonomo non è controllato dai desideri. È responsabile di tutte le reazioni riflesse che si verificano nel corpo, sviluppate in molti secoli di evoluzione e progettate per garantire la sopravvivenza umana in varie condizioni ambientali. Queste reazioni includono dilatazione e costrizione delle pupille, sudorazione, regolazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, lavoro delle ghiandole della secrezione interna ed esterna, tremore al freddo e molto altro.

Il sistema nervoso autonomo è diviso in due parti:

  • sistema nervoso simpatico;
  • sistema nervoso parasimpatico.

Sistema nervoso simpatico responsabile della manifestazione di reazioni di stress che stimolano il corpo a proteggere, combattere. In particolare, aumenta la frequenza cardiaca, restringe le arteriole e aumenta la pressione sanguigna per un migliore afflusso di sangue al cervello di fronte al pericolo.

sistema nervoso parasimpatico ha un effetto opposto sul corpo, cioè calma, culla, riduce la frequenza cardiaca, ecc.

Questi sistemi sono in costante interazione e lo stato di una persona in un determinato momento dipende dal tono di ciascuno di essi. Nella fase euforica dell'intossicazione da alcol prevale l'influenza del sistema nervoso simpatico e nella seconda fase, quella inibitoria, aumenta l'influenza del sistema parasimpatico. Inoltre, è importante notare che l'alcol potenzia notevolmente l'influenza del sistema parasimpatico, provocando un addormentamento precoce, accompagnato da una diminuzione della pressione sanguigna.

Pertanto, durante l'assunzione di nifedipina e bevande alcoliche, le loro azioni si sovrappongono e si riassumono. Di conseguenza, la diminuzione della pressione sanguigna si verifica più velocemente e in modo più pronunciato. La frequenza cardiaca, contrariamente alle aspettative, non diminuisce, ma aumenta, come risposta compensativa a un forte calo della pressione sanguigna.

Con grave intossicazione da alcol e assunzione di una dose singola media o elevata, esiste un'alta probabilità di sviluppare un collasso (

diminuzione della pressione sanguigna a valori zero

), shock cardiogeno, acuto

infarto miocardico

Queste condizioni sono critiche e in un numero abbastanza elevato di casi portano alla morte.

Cosa succede se ho mal di testa dopo aver assunto la nifedipina?

Forti mal di testa immediatamente dopo l'assunzione di nifedipina sono una complicazione abbastanza comune di questo farmaco. Tuttavia, ciò non dovrebbe disturbare i pazienti, poiché questo dolore è una conseguenza dell'efficacia del farmaco e, in una certa misura, può essere definito abbastanza atteso.

Va notato che tale dolore si verifica principalmente durante l'assunzione di nifedipina sotto la lingua o per via endovenosa. Quando si prendono le pillole all'interno, i dolori compaiono meno spesso e sono meno dolorosi. La ragione di questa differenza è la velocità di insorgenza dell'effetto, che è massima se somministrato per via endovenosa, media se assunto sotto la lingua e minimo se assunto per via orale.

Meccanismo d'azione della nifedipina Il punto di applicazione dell'effetto della nifedipina è il tessuto muscolare. In particolare, questo farmaco colpisce più attivamente il muscolo cardiaco e la membrana muscolare dei vasi periferici. Quando esposti al cuore, i vasi che lo alimentano (arterie coronarie) si espandono, il ritmo rallenta, la forza di ogni singola contrazione diminuisce e la velocità dell'impulso attraverso il sistema di conduzione del cuore diminuisce leggermente. Pertanto, l'apporto di ossigeno al muscolo cardiaco aumenta e la velocità di lavoro del cuore diminuisce, permettendogli un po' di riposo. Attraverso lo stesso meccanismo scompaiono i dolori al torace causati dall'ischemia (insufficiente afflusso di sangue) del miocardio (muscolo cardiaco).

L'effetto della nifedipina sullo strato muscolare della parete vascolare porta al suo rilassamento e, di conseguenza, ad un aumento del diametro delle arterie periferiche. Tuttavia, va notato che questo effetto si estende solo alle arterie di vario calibro, poiché il loro strato muscolare è molto più spesso di quello delle vene. L'espansione dei vasi periferici porta a una diminuzione della pressione arteriosa sistemica. Una diminuzione della pressione sanguigna riduce in una certa misura il postcarico sul cuore, riducendo anche l'intensità del suo lavoro.

Meccanismo del mal di testa Come accennato in precedenza, la diminuzione della pressione sanguigna durante l'utilizzo della nifedipina è dovuta all'espansione dei vasi periferici. Anche i vasi sanguigni della testa si dilatano. Con la loro forte espansione, si verifica il dolore. Il verificarsi del dolore è il risultato di due meccanismi.

Nel primo caso, l'espansione dei vasi sanguigni porta al loro allungamento, segnalato dai barocettori (

recettori della pressione

) pareti vascolari. Con una forte espansione, questo impulso diventa più frequente, che viene interpretato dal cervello come dolore.

Nel secondo caso, il dolore si manifesta come conseguenza del cosiddetto fenomeno del "furto". Poiché il cervello si trova sopra tutti gli altri organi, con un forte calo della pressione sanguigna, per qualche tempo il cervello riceve meno ossigeno, poiché è scarsamente rifornito di sangue. Durante questo periodo, i prodotti di decomposizione si accumulano e l'ossigeno non viene fornito, il che insieme provoca un forte dolore. Man mano che l'afflusso di sangue al cervello migliora, il dolore si attenua.

Vantaggi e svantaggi Indubbiamente, il mal di testa quando si usa la nifedipina è tutt'altro che la sensazione più piacevole. Tuttavia, d'altra parte, non è fatale, soprattutto considerando che se ne va da solo in 15-30 secondi. Il dolore è la prova che il farmaco sta funzionando.

Se mettiamo il dolore e alcuni altri momenti spiacevoli dell'uso della nifedipina su un piatto della bilancia e l'effetto negativo causato all'organismo dall'ipertensione o dall'ischemia miocardica dall'altro (

ad esempio, a causa di angina stabile o fibrillazione atriale

), diventerà sicuramente chiaro che quest'ultimo è molto più pericoloso. Pertanto, non dovresti rinunciare alla nifedipina a causa del mal di testa. Questi dolori non hanno un effetto negativo significativo sul cervello e sono un prezzo abbastanza ragionevole per salvare la vita del paziente in alcune situazioni critiche.

Cosa devo fare se mio figlio assume accidentalmente nifedipina?

Quando un bambino ingerisce una compressa di nifedipina, prima di tutto, dovresti chiedere a qualcuno che si trova nelle vicinanze di chiamare un'ambulanza e provocare il vomito artificiale del bambino stesso premendo un dito sulla radice della lingua.

Un sovradosaggio di nifedipina è abbastanza facile da permettere, senza conoscere il regime e la dose esatta da assumere. Inoltre, alcuni farmaci assunti in concomitanza possono rallentare l'escrezione di nifedipina dal corpo, portare al suo accumulo e, infine, a un sovradosaggio.

Tra i medicinali che, se assunti in parallelo con la nifedipina, possono causarne un sovradosaggio, vi sono:

  • cimetidina;
  • ranitidina;
  • diltiazem.

La nifedipina è assolutamente controindicata nei bambini fino a 18 anni di età, a causa della mancanza di dati affidabili sulla sua sicurezza in questa categoria di pazienti. I bambini hanno maggiori probabilità di overdose con questo farmaco rispetto agli adulti perché il loro peso corporeo è inferiore e il loro limite di saturazione è inferiore. Si ritiene che anche una compressa di nifedipina con una quantità minima della sostanza (10 mg) sia sufficiente per causare un sovradosaggio in un bambino di 3-5 anni. I bambini più grandi diventano sovrasaturati con 20-30 mg di nifedipina.

Se, dopo aver preso la pillola, i genitori non notano cambiamenti nelle condizioni del bambino per una o due ore, questo non è affatto motivo di rassicurazione. Recentemente, la nifedipina viene prodotta sempre più spesso sotto forma di compresse rivestite con uno speciale rivestimento di pellicola, che fornisce un effetto più lungo del farmaco. Tali compresse iniziano ad agire 2 ore dopo la deglutizione o più.

È importante notare che la nifedipina è disponibile sotto forma di un gran numero di analoghi, ciascuno con il proprio nome commerciale. Tuttavia, ciò non dovrebbe indurre in errore i genitori, poiché il principio attivo in essi rimane lo stesso e ha ancora un effetto negativo sul corpo del bambino.

I nomi commerciali (commerciali) della nifedipina sono:

  • adalat;
  • ritardo di calciguardia;
  • cordafen;
  • cordaflex;
  • cordipina;
  • corinfarto;
  • niccardia;
  • nifadil;
  • nifebene;
  • nifeesale;
  • nifedex;
  • nifedicap;
  • nifedicor;
  • nifecard;
  • nifelato;
  • nifesano;
  • sanfidipina;
  • fenigidina, ecc.

I sintomi di un sovradosaggio in un bambino sono:

  • vertigini;
  • grave debolezza;
  • pallore e cianosi della pelle;
  • pianto senza causa;
  • diminuzione, e quindi un aumento compensatorio della frequenza cardiaca;
  • abbassare la pressione sanguigna;
  • dispnea;
  • perdita di conoscenza;
  • convulsioni.

I bambini sotto i 3 anni spesso non possono dimostrare di avere dolore e spiegare cosa li preoccupa. Pertanto, hanno una pronunciata debolezza generale, pallore e cianosi della pelle, nausea e vomito, dapprima forte, e poi pianto più lento. In alcuni casi, con un grave sovradosaggio, possono verificarsi convulsioni.
Primo soccorso

L'avvelenamento da nifedipina è una condizione pericolosa per la vita, quindi sono necessarie misure urgenti e chiare per rimuovere il paziente da esso.

Algoritmo di azione

  • Indipendentemente, con l'aiuto di parenti o estranei, chiama un'ambulanza. Spiega chiaramente al supervisore che il bambino è stato avvelenato dalle pillole e descrivi brevemente la sua condizione (cosciente o no, vomito, convulsioni, ecc.). Questa descrizione contrassegna automaticamente la chiamata con un codice rosso, che garantisce l'arrivo di un'unità di terapia intensiva pediatrica, una semplice rianimazione o il team disponibile più vicino il prima possibile.
  • Se il bambino è incosciente, deve essere adagiato su un fianco per evitare il blocco delle vie respiratorie da parte del vomito o della lingua. Metti un'enfasi (cuscino, fascio di qualsiasi tessuto) sotto il collo e la testa. La testa dovrebbe essere all'altezza della sua posizione fisiologica. In questa posizione, dovresti aspettare un'ambulanza. Non sarà possibile fornire altra assistenza senza formazione e strumenti speciali al bambino.
  • Se il bambino è cosciente, dovresti immediatamente inclinarlo in avanti e premere sulla radice della lingua fino a quando non si verifica il vomito. Indipendentemente dal fatto che le compresse fossero presenti o meno nel vomito, al bambino deve essere somministrata acqua naturale da bere e il vomito deve essere ripetuto. Questa procedura deve essere continuata fino a quando l'acqua pulita appare nel vomito.

Misure di prevenzione Per proteggere i bambini dall'avvelenamento da droghe, dovresti:

  • tenere tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini;
  • man mano che crescono, ai bambini dovrebbe essere insegnato che le droghe possono causare gravi danni se utilizzate in modo inadeguato;
  • conservare farmaci particolarmente pericolosi (che colpiscono il cervello, il sistema cardiovascolare, la funzionalità renale ed epatica, ecc.) in un luogo separato, sconosciuto al bambino.

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Nifedipina. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici degli specialisti sull'uso della nifedipina nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi della nifedipina in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per trattare l'angina pectoris e abbassare la pressione sanguigna negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza e l'allattamento.

Nifedipina- un bloccante selettivo dei canali del calcio "lenti", un derivato della 1,4-diidropiridina. Ha un effetto vasodilatatore, antianginoso e antiipertensivo. Riduce la corrente degli ioni calcio nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e periferiche; ad alte dosi inibisce il rilascio di ioni calcio dai depositi intracellulari. Riduce il numero di canali funzionanti senza influire sul tempo della loro attivazione, disattivazione e ripristino.

Dissocia i processi di eccitazione e contrazione nel miocardio, mediati da tropomiosina e troponina, e nella muscolatura liscia vasale, mediata dalla calmodulina. In dosi terapeutiche, normalizza la corrente transmembrana degli ioni calcio, che è disturbata in una serie di condizioni patologiche, principalmente nell'ipertensione arteriosa. Non influisce sul tono delle vene. Migliora il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio senza lo sviluppo del fenomeno del "furto", attiva il funzionamento dei collaterali. Dilatando le arterie periferiche, riduce le resistenze vascolari periferiche totali, il tono miocardico, il postcarico, la richiesta miocardica di ossigeno e aumenta la durata del rilassamento diastolico del ventricolo sinistro. Praticamente non influenza i nodi senoatriali e atrioventricolari e non ha attività antiaritmica. Migliora il flusso sanguigno renale, provoca natriuresi moderata. L'azione crono-, dromo- e inotropa negativa è bloccata dall'attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale e da un aumento della frequenza cardiaca in risposta alla vasodilatazione periferica.

L'inizio dell'effetto è di 20 minuti, la durata dell'effetto è di 12-24 ore.

Composto

Nifedipina + eccipienti.

Farmacocinetica

Assorbimento - alto (oltre il 92-98%). Biodisponibilità - 40-60%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. Le forme ritardate forniscono un rilascio graduale della sostanza attiva nella circolazione sistemica. Penetra attraverso la barriera emato-encefalica (BBB) ​​e placentare, escreta nel latte materno. Completamente metabolizzato nel fegato. Escreto come metaboliti inattivi, principalmente dai reni (80%) e dalla bile (20%).

Indicazioni

  • angina pectoris stabile cronica (angina pectoris);
  • angina vasospastica (angina di Prinzmetal);
  • ipertensione arteriosa (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi);
  • Malattia e sindrome di Raynaud.

Modulo per il rilascio

Confetto 10 mg.

Compresse 10 mg.

Compresse ad azione prolungata (ritardate), rivestite con film 20 mg.

Capsule 5 mg e 10 mg.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Dragee o compresse

Il regime posologico viene stabilito individualmente, a seconda della gravità della malattia e della risposta del paziente alla terapia. Si consiglia di assumere il farmaco durante o dopo un pasto con una piccola quantità di acqua.

Dose iniziale: 1 compressa (compressa) (10 mg) 2-3 volte al giorno. Se necessario, la dose del farmaco può essere aumentata a 2 compresse o confetti (20 mg) - 1-2 volte al giorno.

La dose massima giornaliera è di 40 mg.

Nei pazienti anziani o nei pazienti sottoposti a terapia combinata (antanginosa o antiipertensiva), nonché in violazione della funzionalità epatica, nei pazienti con grave accidente cerebrovascolare, la dose deve essere ridotta.

Compresse ritardanti

dentro. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare, durante o dopo un pasto, con una piccola quantità di acqua.

In caso di funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera non deve superare i 40 mg.

Nei pazienti anziani o nei pazienti che ricevono una terapia combinata (antanginosa o antiipertensiva), di solito vengono prescritte dosi inferiori.

La durata del trattamento è determinata caso per caso individualmente.

Effetto collaterale

  • edema periferico (piedi, caviglie, gambe);
  • sintomi di vasodilatazione (arrossamento della pelle del viso, sensazione di calore);
  • tachicardia;
  • cardiopalmo;
  • diminuzione pronunciata della pressione sanguigna;
  • svenimento;
  • dolore toracico (angina pectoris) fino allo sviluppo di infarto del miocardio;
  • sviluppo o aggravamento del decorso dell'insufficienza cardiaca cronica;
  • aritmie;
  • mal di testa;
  • vertigini;
  • sonnolenza;
  • astenia;
  • nervosismo;
  • aumento della fatica;
  • tremore;
  • labilità dell'umore;
  • nausea;
  • dolore allo stomaco e all'intestino;
  • diarrea;
  • stipsi;
  • secchezza della mucosa orale;
  • aumento dell'appetito;
  • dispnea;
  • edema polmonare (difficoltà a respirare, tosse, respiro stridore);
  • gonfiore delle articolazioni;
  • mialgia;
  • crampi muscolari;
  • anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, agranulocitosi;
  • deterioramento della funzione renale (nei pazienti con insufficienza renale);
  • prurito della pelle;
  • orticaria;
  • fotosensibilità;
  • angioedema;
  • necrolisi epidermica tossica;
  • compromissione della vista (compresa la perdita transitoria della vista sullo sfondo della concentrazione massima di nifedipina nel plasma sanguigno);
  • Dolore agli occhi;
  • ginecomastia (nei pazienti anziani; scomparsa completa dopo l'interruzione del farmaco);
  • galattorrea;
  • disfunzione erettile;
  • aumento di peso;
  • brividi;
  • sangue dal naso;
  • congestione nasale.

Controindicazioni

  • ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);
  • shock cardiogenico;
  • crollo;
  • grave stenosi aortica o subaortica;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;
  • angina instabile;
  • periodo acuto di infarto del miocardio (durante le prime 4 settimane);
  • cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
  • sindrome del seno malato;
  • Blocco AV 2-3 gradi;
  • gravidanza (fino a 20 settimane);
  • periodo di allattamento;
  • età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state studiate);
  • ipersensibilità alla nifedipina o ad altri componenti del farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono stati condotti studi controllati sull'uso del farmaco nifedipina nelle donne in gravidanza.

I test sugli animali hanno mostrato la presenza di embriotossicità, placentotossicità, fetotossicità e teratogenicità durante l'assunzione di nifedipina durante e dopo il periodo dell'organogenesi.

Sulla base dei dati clinici disponibili, non è possibile giudicare alcun rischio perinatale specifico. Tuttavia, vi sono prove di un aumento della probabilità di asfissia perinatale, taglio cesareo, parto prematuro e ritardo della crescita intrauterina. Non è chiaro se questi casi siano dovuti alla malattia di base (ipertensione), al trattamento in corso o all'effetto specifico del farmaco Nifedipina. Le informazioni disponibili sono insufficienti per escludere la possibilità di effetti collaterali pericolosi per il feto e il neonato. Pertanto, l'uso del farmaco Nifedipina dopo la 20a settimana di gravidanza richiede un'attenta valutazione individuale del rapporto rischio-beneficio per il paziente, il feto e/o il neonato e può essere preso in considerazione solo nei casi in cui altri metodi di terapia siano controindicati o inefficaci. .

Un attento monitoraggio della pressione sanguigna nelle donne in gravidanza deve essere effettuato quando si utilizza il farmaco Nifedipina contemporaneamente alla somministrazione endovenosa di solfato di magnesio a causa della possibilità di un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, che è pericolosa sia per la madre che per il feto e / o il neonato .

La nifedipina è controindicata durante l'allattamento, poiché viene escreta nel latte materno. Se la terapia con nifedipina è assolutamente necessaria, si raccomanda di interrompere l'allattamento.

Uso nei bambini

Controindicato nei bambini sotto i 18 anni di età.

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento è necessario trattenersi dal bere alcolici.

Nonostante l'assenza di sindrome da "astinenza" nei bloccanti dei canali del calcio "lenti", si raccomanda una riduzione graduale delle dosi prima di interrompere il trattamento.

L'appuntamento simultaneo di beta-bloccanti deve essere effettuato in condizioni di attento controllo medico, poiché ciò può causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, l'aggravamento dell'insufficienza cardiaca. Durante il trattamento, sono possibili risultati positivi quando si esegue un test di Coombs diretto e test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.

La regolarità del trattamento è importante, indipendentemente da come ti senti, poiché il paziente potrebbe non avvertire i sintomi dell'ipertensione arteriosa.

I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco per l'angina pectoris vasospastica sono: un quadro clinico classico, accompagnato da cambiamenti caratteristici nell'elettrocardiogramma (elevazione del segmento ST); il verificarsi di angina pectoris indotta da ergometrina o spasmo delle arterie coronarie; rilevazione di spasmo coronarico durante l'angiografia o rilevazione di una componente angiospastica, senza conferma (ad esempio, con una diversa soglia di tensione o con angina instabile, quando i dati dell'elettrocardiogramma indicano angiospasmo transitorio).

Per i pazienti con cardiomiopatia ipertrofica grave, esiste il rischio di un aumento della frequenza, della gravità e della durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso, è necessario cancellare il farmaco.

Nei pazienti in emodialisi, con ipertensione, insufficienza renale irreversibile, con una diminuzione del volume del sangue circolante, il farmaco deve essere usato con cautela, poiché può verificarsi un forte calo della pressione sanguigna.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa sono strettamente monitorati e, se necessario, riducono la dose del farmaco e / o usano altre forme di dosaggio della nifedipina.

Va tenuto presente che l'angina pectoris può verificarsi all'inizio del trattamento, specialmente dopo la recente sospensione improvvisa dei beta-bloccanti (si raccomanda di annullare gradualmente questi ultimi).

Se durante la terapia il paziente necessita di un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare il chirurgo anestesista sulla natura della terapia che si sta effettuando.

Nella fecondazione in vitro, in alcuni casi, i bloccanti dei canali del calcio "lenti" hanno causato cambiamenti nella testa degli spermatozoi, che potrebbero portare a disfunzioni degli spermatozoi. Nei casi in cui la fecondazione in vitro falliva per un motivo non chiaro, i bloccanti dei canali del calcio, inclusa la nifedipina, erano considerati una possibile causa di fallimento.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

interazione farmacologica

La gravità dell'abbassamento della pressione sanguigna aumenta con l'uso simultaneo di nifedipina con altri farmaci antipertensivi, nitrati, cimetidina, ranitidina (in misura minore), anestetici per inalazione,

diuretici e antidepressivi triciclici.

Sotto l'influenza della nifedipina, la concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno è significativamente ridotta. Aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno e pertanto è necessario monitorare l'effetto clinico e il contenuto di digossina nel plasma sanguigno.

La rifampicina è un potente induttore dell'isoenzima CYP3A4. Quando combinato con rifampicina, la biodisponibilità della nifedipina è significativamente ridotta e, di conseguenza, la sua efficacia è ridotta. L'uso di nifedipina in combinazione con rifampicina è controindicato. In combinazione con citrati, la tachicardia e l'effetto antiipertensivo della nifedipina sono potenziati. I preparati di calcio possono ridurre l'effetto dei bloccanti dei canali del calcio "lenti". Se usato insieme alla nifedipina, aumenta l'attività anticoagulante dei derivati ​​cumarinici.

Può sostituire i farmaci con un alto grado di legame dal legame proteico (inclusi anticoagulanti indiretti - derivati ​​​​cumarinici e indandione, anticonvulsivanti, chinino, salicilati, sulfinpirazone), a seguito dei quali le loro concentrazioni plasmatiche possono aumentare. Sopprime il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, a seguito dei quali è possibile un aumento dell'effetto antipertensivo.

Procainamide, chinidina e altri farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT aumentano l'effetto inotropo negativo e possono aumentare il rischio di un significativo prolungamento dell'intervallo QT.

L'uso simultaneo con solfato di magnesio nelle donne in gravidanza può causare il blocco delle sinapsi neuromuscolari.

Inibitori del sistema del citocromo P450 3A, come macrolidi (p. es., eritromicina), fluoxetina, nefazodone, inibitori della proteasi (p. es., amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir), antimicotici (p. es., ketoconazolo, itraconazolo o fluconazolo) piombo ad un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno. Tenendo conto dell'esperienza dell'uso del bloccante dei canali del calcio "lento" nimodipina, non si possono escludere le seguenti interazioni con la nifedipina: carbamazepina, fenobarbital - una diminuzione della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno; quinupristin, dalfopristin, acido valproico - un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.

Con cautela, la nifedipina deve essere somministrata contemporaneamente a disopiramide e flecainide a causa di un possibile aumento dell'effetto inotropo.

La nifedipina inibisce l'escrezione di vincristina dall'organismo e può causare un aumento dei suoi effetti collaterali; se necessario, la dose di vincristina viene ridotta.

Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo e pertanto la loro somministrazione simultanea è controindicata.

Analoghi del farmaco nifedipina

Analoghi strutturali per il principio attivo:

  • Adalat;
  • vero nifedipina;
  • Calciguard ritardato;
  • Kordafen;
  • Cordaflex;
  • Cordaflex RD;
  • Cordipino;
  • Cordipino XL;
  • Cordipin ritardato;
  • Corinfarto;
  • Corinfar ritardato;
  • Corinfar ONU;
  • Nicardia;
  • Nicardia SD ritardato;
  • Nifadil;
  • nifebene;
  • Nifehexal;
  • Nifedex;
  • nifedicap;
  • Nifedicor;
  • Nifecard;
  • Nifecard HL;
  • Nifelat;
  • Nifelato Q;
  • Nifelat R;
  • Nifesan;
  • Osmo Adalat;
  • sanfidipino;
  • Sponif 10;
  • Fenigidina.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti sottostanti alle malattie da cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

La nifedipina è il nome di un efficace farmaco a lunga durata d'azione per eliminare il dolore nell'angina instabile. Normalizza la pressione sanguigna, riduce l'ischemia miocardica. Il rapido assorbimento del farmaco contribuisce al suo effetto selettivo sui canali del calcio lenti.

Il farmaco aiuta a rallentare il flusso di Ca2 + nelle cellule muscolari del miocardio, le pareti delle arterie coronarie e periferiche. Sullo sfondo di una diminuzione del tono, c'è un simultaneo rilassamento delle pareti del vaso, seguito da un aumento del lume. Seguendo le istruzioni, l'uso della nifedipina consente di ridurre la frequenza cardiaca nei disturbi organici del ritmo cardiaco.

Espandendo il lume vascolare, viene assicurato un apporto completo di sangue ricco di ossigeno alle cellule del cuore e del cervello, che diventa un prerequisito per un rapido recupero dopo la malattia coronarica. La saturazione di ossigeno del sangue riduce i sintomi anginosi.

Forma di rilascio del farmaco

La moderna farmacologia ha stabilito la produzione al dettaglio del farmaco Nifedipina:

  • in compresse 0,01 g (10 mg) rivestite per alimenti;
  • in compresse 0,02 g (20 mg) azione prolungata (Nifedipine retard);
  • in soluzione per infusione (in 1 ml - 0,0001 g del principio attivo) - flaconcini da 50 ml;
  • in fiale per l'introduzione nei vasi coronarici da 2 ml - una confezione da 5 pezzi. Il contenuto della sostanza attiva è di 0,0001 g per 1 ml.

Confezione del farmaco in compresse

La composizione chimica del farmaco

Il medicinale è una polvere gialla, insolubile in liquido. Una compressa contiene il principio attivo - un derivato della diidropiridina 1,4 - uno dei principali rappresentanti della classe BPC.

Formula chimica della nifedipina

Per una migliore assimilazione del principio attivo, alla preparazione vengono aggiunti componenti ausiliari:

  1. Lattosio monoidrato. Esaltatore di sapidità alimentare, disaccaride di carboidrati.
  2. Microcristalli di cellulosa. Elementi organici per la forza di sedimentazione del componente attivo nel corpo.
  3. Stearato di magnesio. Emulsionante E572, stabilizza le funzioni organiche.
  4. Amido di grano. Un integratore alimentare che garantisce la ritenzione del principio attivo all'interno delle cellule organiche, che contribuisce al suo assorbimento.

Farmacologia

La droga sintetica Nifedipine è un blocker selettivo di canali calcic lenti. Il suo principio attivo impedisce un aumento della concentrazione di ioni calcio nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce dei grandi rami vascolari. Quando la dose viene aumentata, si verifica un blocco completo dell'ingresso di ioni calcio dalle cellule strutturali nel sangue. Insieme a questo, il farmaco riduce l'aggregazione piastrinica.

La nifedipina desincronizza il ritmo delle contrazioni dei muscoli cardiaci, blocca la calmodulina e la troponina. L'effetto di blocco selettivo della nifedipina è dovuto all'ignorare la chiusura dei canali dei miociti venosi.

Aumentando la velocità del flusso sanguigno, la nifedipina contribuisce al ripristino rigenerante della circolazione nei focolai ischemici aprendo ulteriori rami vascolari.

Riduce i segni di spasmo arterioso, riduce la pressione sanguigna e la richiesta di ossigeno del miocardio. Promuove l'espansione dei vasi coronarici e periferici. Rafforza il lavoro dei reni.

Il tempo di insorgenza dell'effetto clinico è di 20 minuti dal momento della somministrazione, la durata dell'azione va dalle 4 alle 6 ore, a seconda del dosaggio assunto. L'introduzione mediante metodo di infusione endovenosa garantisce l'inizio dell'effetto attivo dopo 7 minuti. L'iniezione diretta nel muscolo cardiaco consente di raggiungerlo dopo 5 secondi.

Dati farmacologici della nifedipina

L'assunzione giornaliera raccomandata di nifedipina non è superiore a 40 mg. La dipendenza dal farmaco si verifica il 60 ° giorno dopo l'uso quotidiano. La durata dell'agente all'interno del corpo raggiunge le 24 ore.

Farmacocinetica

Il processo di assorbimento intestinale nel flusso sanguigno della sostanza attiva in percentuale è 80-92. La somministrazione orale con il cibo provoca una biodisponibilità del farmaco nifedipina superiore al 60%. L'uso a stomaco vuoto fornisce il 40% di biodisponibilità.

Il farmaco subisce un'elaborazione primaria nel fegato durante le prime tre ore dopo l'ingestione. Ha un alto legame con le proteine ​​​​plasmatiche - fino al 90%. L'emivita (da 4 a 17 ore) e il metabolismo finale della sostanza attiva si verificano nel fegato. Il prodotto finale sotto forma di metaboliti inattivi viene escreto nella bile e attraverso i reni (circa il 70%).

I cambiamenti patologici nel fegato non influenzano il tempo di escrezione del farmaco.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco antianginoso è stato utilizzato con successo nel trattamento dei disturbi organici dell'afflusso di sangue arterioso.

  1. Manifestazioni di angiotrophoneurosi a seguito di alterazione del flusso sanguigno periferico nelle arteriole terminali.
  2. Trattamento dell'ipertensione (il farmaco viene utilizzato come agente indipendente o come parte di una terapia complessa).
  3. Insufficienza cardiaca (forma cronica).
  4. Angina pectoris di varie forme (tra cui cronica persistente e Prinzmetal).
  5. Ischemia cardiaca.
  6. Ipertensione arteriosa.
  7. Spasmo dei vasi dei bulbi oculari e dell'orecchio interno.

Nel trattamento della malattia coronarica sullo sfondo di attacchi di angina, la nifedipina può essere assunta da pazienti con una storia di insufficienza renale. Esiste un fatto farmacologico scientificamente comprovato di rallentare la progressione dell'ipertensione nefrogenica durante l'utilizzo del farmaco.

Trattamento dell'angina pectoris con nifedipina

L'uso del solito farmaco nifedipina nella complessa terapia dell'ipertensione arteriosa dovrebbe essere cauto, poiché l'azione del principio attivo può provocare l'effetto opposto: infarto del miocardio. La questione dell'impatto sulla patologia della nifedipina prolungata non è stata ancora studiata.

Il metodo di trattamento con nifedipina prolungata nella complessa terapia della crisi ipertensiva

L'assunzione del farmaco durante la gravidanza è consigliata solo in caso di urgenza e sotto stretto controllo del medico curante. Il farmaco Nifedipina è particolarmente pericoloso nel terzo trimestre di gravidanza.

Termini di utilizzo

È meglio assumere una compressa di nifedipina durante i pasti, deglutendola con cibo e acqua potabile. Per un sollievo immediato da una crisi ipertensiva o da angina pectoris, la compressa deve essere posta sotto la lingua (metodo sublinguale). In questo caso il paziente assume necessariamente una posizione supina, la compressa si dissolve senza masticare. Se la sindrome del dolore persiste dopo mezz'ora, è consentito prendere un'altra pillola allo stesso modo.

Secondo le istruzioni per l'uso di Nifedipine retard, queste compresse sono raccomandate per l'uso a lungo termine, di solito 20 mg 2 volte al giorno.

La norma giornaliera per un adulto è di 2 compresse da 20 mg. Il dosaggio massimo del farmaco per paziente non deve superare gli 80 mg al giorno.

Al fine di evitare lo sviluppo di un effetto collaterale, i pazienti con una storia di disturbi sistemici del flusso sanguigno cerebrale o insufficienza epatica devono limitare la dose assunta.

Il trattamento con nifedipina viene regolato dal medico curante sotto costante monitoraggio della dinamica della pressione arteriosa e dell'ECG.

Si raccomanda ai pazienti anziani e ai pazienti sottoposti a terapia angiotensiva complessa con l'inclusione del farmaco nifedipina di essere trattati sotto la stretta supervisione di un medico con un costante adeguamento obbligatorio delle dosi assunte.

Il dosaggio e il regime sono stabiliti individualmente da uno specialista competente, in base ai parametri emodinamici del paziente.

Controindicazioni all'uso del farmaco

  • sensibilità individuale a uno dei componenti della preparazione;
  • il primo mese dopo l'infarto del miocardio;
  • collasso o shock cardiogeno;
  • ipotensione arteriosa;
  • debolezza del nodo del seno del cuore (violazione del ritmo sinusale);
  • segni pronunciati di stenosi aortica o mitralica, stenosi subaortica ipertrofica;
  • manifestazioni tachicardiche nella storia;
  • periodo di gravidanza e allattamento;
  • età fino a 18 anni (l'effetto del farmaco non è stato stabilito).

Il farmaco è raccomandato per l'uso con speciali condizioni di cautela:

  • pazienti con insufficienza cardiaca cronica;
  • pazienti con insufficienza funzionale del fegato e dei reni;
  • pazienti affetti da disturbi patologici del flusso sanguigno cerebrale in forme gravi;
  • pazienti con diabete;
  • pazienti in emodialisi;
  • pazienti con ipertensione maligna.

Controindicazioni nell'uso di nifedipina prolungata

Effetti collaterali

Nella pratica medica si sono verificati casi di effetti collaterali dovuti all'assunzione di nifedipina sotto forma di rossore al viso, letargia, dolore alla testa, leggero gonfiore degli arti inferiori.

Con l'uso prolungato del farmaco, i pazienti hanno mostrato segni di calo della pressione sistolica, aumento delle transaminasi epatiche e disturbi digestivi.

L'uso del farmaco non esclude la possibilità di reazioni allergiche a uno dei principi attivi.

effetti collaterali del calcioantagonista nifedipina

Condizioni speciali

In connessione con la formazione della dipendenza, non è consigliabile interrompere bruscamente il corso della terapia con nifedipina. Il farmaco deve essere interrotto gradualmente, riducendo la dose durante l'uso successivo. Inoltre, durante il periodo di trattamento, è severamente vietato bere alcolici e svolgere attività che richiedono una profonda concentrazione di attenzione.

Cosa fare con un sovradosaggio

I primi sintomi che indicano un sovradosaggio di nifedipina sono mal di testa, vertigini, arrossamento della pelle del viso, forte diminuzione della pressione sanguigna e sviluppo di aritmie.

Trattamento per un sovradosaggio di farmaci Nifedipina

Lavanda gastrica istantanea, assunzione di carbone attivo, adozione di misure volte a stabilizzare l'attività cardiovascolare. Come antidoto può essere utilizzata la somministrazione endovenosa di una soluzione di cloruro di calcio al 10%. Con manifestazioni pronunciate di una diminuzione della pressione sanguigna, la dopamina o la dobutamina vengono somministrate per via endovenosa al paziente. Per i disturbi cardiaci viene utilizzata atropina o isoprenalina.

Le misure di rianimazione vengono eseguite con monitoraggio dinamico obbligatorio del livello di glucosio ed elettroliti nel sangue del paziente.

Interazione con altri farmaci

La nifedipina è caratterizzata dai seguenti segni di interazione:

  1. Durante l'assunzione del farmaco con farmaci antipertensivi, diuretici, ranitidina, antidepressivi triciclici, l'effetto ipotensivo è potenziato.
  2. I nitrati aumentano l'effetto ipotensivo della nifedipina con il simultaneo possibile sviluppo di tachicardia latente.
  3. La combinazione del farmaco con beta-bloccanti provoca il rischio di sintomi progressivi di insufficienza cardiaca.
  4. La nifedipina riduce la concentrazione di chinidina nel plasma. Il contenuto di digossina e teofillina aumenta.
  5. La rifampicina inibisce l'azione della nifedipina accelerando il metabolismo dei suoi derivati ​​a causa dell'induzione enzimatica nel fegato.
  6. L'uso insieme agli anticolinergici porta a disturbi della memoria nei pazienti.

Condizioni di conservazione, prezzo

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica nelle farmacie. Puoi acquistare la nifedipina al dettaglio per 65-130 rubli.

Il farmaco Nifedipina deve essere conservato in un luogo buio, a una temperatura costante non superiore a 24 gradi Celsius. La durata di conservazione del medicinale è di tre anni dalla data di rilascio (data di produzione sulla confezione).

Analoghi

Gli analoghi che hanno i principi di azione sulla patologia caratteristici del farmaco Nifedipina includono:

Chiudi sinonimi-analoghi di nifedipina

  • Calcigard;
  • Nifangin;
  • Cordaflex;
  • sanfidipino;
  • Nifehexal;
  • fenigidina;
  • Pidilato;
  • Ecodipina;
  • Corinfar.

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