Descrizione dei principi attivi del farmaco "Bupivacaina". Interazioni con altri farmaci

Modulo per il rilascio

Iniezione.

Composto

Bupivacaina 5 mg.

Monocloruro di sodio 8 mg.

Eccipienti: idrossido di sodio e/o acido cloridrico per aggiustamento del pH; acqua per preparazioni iniettabili.

Pacchetto

In fiale da 4 ml; in una scatola di cartone 5 pz.

effetto farmacologico

Marcain Spinal è una soluzione iperbarica debole (rispetto al liquido cerebrospinale) a 20°C e ha le proprietà di una soluzione ipobarica debole a 37°C. In generale, la soluzione del farmaco può essere considerata isobarica, poiché la sua distribuzione nello spazio subaracnoideo è influenzata dalla gravità.

Marcain Spinal ha un livello di blocco meno prevedibile, ma una durata dell'effetto più lunga.

Marcain Spinal Heavy, indicazioni per l'uso

Anestesia intratecale (subaracnoidea, spinale) per interventi chirurgici e ostetrici:

sulle parti inferiori della cavità addominale (compreso il taglio cesareo).

sulle estremità inferiori (compresa l'articolazione dell'anca).

durante operazioni urologiche della durata di 1,5-3 ore.

Controindicazioni

ipersensibilità agli anestetici locali, in particolare al gruppo ammidico,

bambini (fino a 12 anni) di età.

Marcain Spinal Heavy è controindicato per l'anestesia endovenosa secondo Beer.

Dosaggio e somministrazione

Marcain Spinal viene somministrato per iniezione o infusione.

La concentrazione della soluzione utilizzata dipende dal tipo di anestesia:

infiltrazione - 0,25%,

conduttivo - soluzione allo 0,25-0,5%,

retrobulbare - soluzione allo 0,75%,

blocco simpatico - 0,25%,

anestesia epidurale lombare - 0,25-0,75%,

caudale - 0,25%-0,5%,

conduttivo - 0,5% (con l'aggiunta di adrenalina al ritmo di 1: 200.000).

Quantità: viene selezionata individualmente.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza: Utilizzato in un gran numero di donne incinte e donne in età fertile.

Non vi è stato alcun effetto del farmaco sulla funzione riproduttiva o un aumento della frequenza delle malformazioni. Nei pazienti in tarda gravidanza, si raccomanda di utilizzare dosi ridotte del farmaco.

Allattamento: passa nel latte materno in quantità che non rappresentano un pericolo per il bambino.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: parestesia, debolezza, paraplegia, perdita di controllo sugli sfinteri (gli effetti sono associati alla tecnica dell'anestesia, indipendentemente dal tipo di anestetico locale utilizzato).

Dal lato del sistema cardiovascolare: in caso di sovradosaggio o somministrazione intravascolare accidentale - diminuzione della gittata cardiaca, bradicardia o tachicardia, aritmie ventricolari, disturbi della conduzione (fino al blocco), fibrillazione e arresto cardiaco.

Reazioni allergiche: raramente, nei casi più gravi - shock anafilattico.

istruzioni speciali

Quando si esegue l'anestesia epidurale, è necessario condurre una dose di prova con 3-5 ml. Durante la dose di prova per 5 minuti, è necessario mantenere il contatto verbale con il paziente e determinare regolarmente la frequenza cardiaca.

L'aspirazione deve essere effettuata prima dell'introduzione della dose principale, che deve essere somministrata lentamente, sotto costante controllo. Con la comparsa di effetti tossici minimi, l'ulteriore somministrazione viene interrotta. Nella pratica dell'anestesia spinale, la bupivacaina è un farmaco con tossicità locale minima.

Il farmaco è più cardiotossico di altri farmaci anestetici locali (sono possibili blocco AV, aritmie ventricolari, inclusa fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco), pertanto, quando lo si utilizza, i test di aspirazione devono essere eseguiti ripetutamente. Il blocco paracervicale può influenzare il feto in misura maggiore rispetto ad altri blocchi. Una soluzione allo 0,75% non viene utilizzata nella pratica ostetrica a causa di frequenti casi di arresto cardiaco e respiratorio nei pazienti.

L'introduzione di piccole dosi per l'anestesia locale nella testa, nel collo, così come nello spazio retrobulbare o nell'area del ganglio stellato può dare una reazione negativa simile ad un effetto tossico sistemico (fino all'arresto respiratorio), e quindi è necessario avere pronti i farmaci e le attrezzature necessarie. L'efficacia dell'aggiunta di un vasocostrittore è stata dimostrata solo per soluzioni a bassa concentrazione (0,125-0,25%). Tali soluzioni, quando si ottiene l'analgesia, mantengono la funzione motoria e possono essere raccomandate per l'anestesia regionale nel periodo postoperatorio e nella pratica ostetrica.

I pazienti richiedono il controllo delle funzioni del sistema cardiovascolare, del sistema respiratorio e del sistema nervoso centrale. È necessario cancellare inibitori MAO 10 giorni prima dell'introduzione di un anestetico locale.

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

interazione farmacologica

L'uso con inibitori MAO (furazolidone, procarbazina, selegelina) aumenta il rischio di un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna. I vasocostrittori (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) prolungano l'effetto anestetico locale delle soluzioni a bassa concentrazione (0,125-0,25%) di bupivacaina.

Gli anestetici locali aumentano la depressione del SNC causata da farmaci che deprimono il SNC. Gli anticoagulanti (ardeparina, dalteparina, danaparoid, enoxaparina, eparina, warfarin) aumentano il rischio di sanguinamento. P

Quando si tratta il sito di iniezione di un anestetico locale con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di sviluppare una reazione locale sotto forma di dolore e gonfiore.

Quando si utilizzano farmaci anestetici locali per l'anestesia spinale ed epidurale con guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano, aumenta il rischio di una marcata diminuzione della pressione sanguigna e della bradicardia. La combinazione con l'anestesia generale per inalazione con alotano aumenta il rischio di cardiotossicità da bupivacaina. Migliora e prolunga l'effetto dei farmaci miorilassanti. Con gli analgesici narcotici si sviluppa un effetto additivo, che viene utilizzato durante l'anestesia epidurale, ma aumenta la depressione respiratoria.

Presenta antagonismo con i farmaci antimiastenici in termini di azione sui muscoli scheletrici, specialmente se usato in dosi elevate, che richiede un'ulteriore correzione nel trattamento della miastenia grave. Gli inibitori della colinesterasi (farmaci antimiastenici, ciclofosfamide, demecarina, ecotiofato, isoflurofato, tiotepa) riducono il metabolismo dei farmaci anestetici locali.

Marcain spinale pesante

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Marcain spinale pesante

Gruppo farmacologico

Dosaggio e somministrazione:

Intratecale.

adulti

Bambini (di peso fino a 40 kg)

Indicazioni per l'uso:

Condizioni per dispensare dalle farmacie:

Indicazioni per l'uso:

Anestesia intratecale (subaracnoidea, spinale) per interventi chirurgici e ostetrici:

operazioni chirurgiche sulle parti inferiori della cavità addominale (compreso il taglio cesareo);

operazioni chirurgiche sugli arti inferiori (compresa l'articolazione dell'anca);

operazioni urologiche della durata di 1,5-3 ore (vedi "Modalità di applicazione e dosi").

Controindicazioni per Marcaina Spinal Heavy:

ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco o ad altri anestetici locali di tipo amidico.

Comune per l'anestesia intratecale:

malattie acute del sistema nervoso centrale, come meningite, poliomielite, emorragia intracranica, nonché neoplasie del sistema nervoso centrale;

restringimento del canale spinale e malattie della colonna vertebrale in fase acuta (spondilite, tumore) o recente lesione (frattura) della colonna vertebrale;

setticemia;

anemia perniciosa con degenerazione combinata subacuta del midollo spinale;

lesioni cutanee pustolose nel sito della puntura proposta o al confine con il sito della puntura;

shock cardiogeno o ipovolemico;

disturbi emorragici o concomitante terapia anticoagulante.

Accuratamente: pazienti anziani debilitati o pazienti con comorbidità gravi come blocco AV di II e III grado, grave insufficienza epatica o renale, tuttavia, l'anestesia regionale è più preferibile per questi gruppi di pazienti. I pazienti che assumono farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone) necessitano di un'attenta osservazione e monitoraggio ECG a causa della possibilità di sviluppare eventi avversi dal CCC (vedere "Interazione"). Vi è un aumento del rischio di blocco spinale elevato o completo nei pazienti anziani e nei pazienti in tarda gravidanza. Pertanto, in tali pazienti, si raccomanda di utilizzare dosi ridotte del farmaco (vedere "Modalità di applicazione e dosi"). Malattie neurologiche come sclerosi multipla, emiplegia, paraplegia e disturbi neuromuscolari, sebbene non sia stato dimostrato che l'anestesia intratecale peggiori queste malattie. Prima di eseguire l'anestesia intratecale in tali casi, è necessario assicurarsi che il potenziale beneficio per il paziente superi il possibile rischio. Uso contemporaneo di altri anestetici locali o farmaci strutturalmente simili agli anestetici locali di tipo amidico, come i farmaci antiaritmici (es. lidocaina, mexiletina), per la possibilità di sviluppare un effetto tossico additivo.

Dosaggio e somministrazione:

Intratecale.

adulti

Queste raccomandazioni sono indicative per l'adulto medio. Quando si seleziona una dose del farmaco dovrebbe essere basata sull'esperienza clinica, tenendo conto delle condizioni fisiche del paziente. Deve essere utilizzata la dose minima richiesta per un'anestesia adeguata. La durata dell'anestesia è dose-dipendente, mentre la distribuzione del farmaco in segmenti è difficile da prevedere, soprattutto quando si utilizza una soluzione isobarica (semplice).

Nei pazienti anziani e nei pazienti in tarda gravidanza, si raccomanda di utilizzare una dose ridotta del farmaco.

Bambini (di peso fino a 40 kg)

Marcain ® Spinal Heavy può essere utilizzato nei bambini. La differenza tra bambini e adulti è che neonati e lattanti hanno un volume relativamente grande di liquido cerebrospinale, quindi richiedono una dose per kg più elevata rispetto agli adulti per raggiungere lo stesso livello di blocco.

Overdose:

Intossicazione sistemica acuta

Con l'iniezione intravascolare accidentale, si verifica una reazione tossica entro 13 minuti, mentre con un sovradosaggio, il Tmax del farmaco nel plasma sanguigno è di 20-30 minuti, a seconda del sito di iniezione, mentre i segni di intossicazione compaiono lentamente. Le reazioni tossiche si manifestano principalmente dal sistema nervoso centrale e dal CCC.

Dal SNC

L'intossicazione si manifesta gradualmente sotto forma di segni e sintomi di disfunzione del SNC con gravità crescente. Le manifestazioni iniziali di intossicazione sono: parestesia intorno alla bocca, vertigini, intorpidimento della lingua, percezione patologicamente aumentata dei suoni ordinari e tinnito. La compromissione della vista e il tremore sono i segni più gravi e precedono lo sviluppo di crisi generalizzate. Questi fenomeni non dovrebbero essere erroneamente considerati come comportamento nevrotico. Seguendoli, sono possibili la perdita di coscienza e lo sviluppo di grandi convulsioni convulsive, che possono durare da alcuni secondi a diversi minuti. A causa dell'aumento dell'attività muscolare e dell'insufficienza respiratoria, l'ipossia e l'ipercapnia compaiono rapidamente dopo l'inizio delle convulsioni. Nei casi più gravi, può svilupparsi apnea notturna. L'acidosi aumenta l'effetto tossico degli anestetici locali.

Questi fenomeni sono dovuti alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al metabolismo della bupivacaina. Il sollievo dagli effetti tossici può verificarsi rapidamente, a meno che l'anestetico non sia stato introdotto in quantità molto elevate.

Dal lato della SSS

La tossicità del CVS è la più grave e di solito precede la tossicità del SNC, che può essere mascherata dall'anestesia generale o dalla sedazione profonda con farmaci come le benzodiazepine o i barbiturici.

Sullo sfondo di un'alta concentrazione di anestetici locali nel plasma, è stato notato lo sviluppo di ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmie e in alcuni casi arresto cardiaco.

Le reazioni tossiche del sistema cardiovascolare sono spesso associate a una violazione della conduzione miocardica, che a sua volta può portare a una diminuzione della gittata cardiaca, una diminuzione della pressione sanguigna, blocco AV, bradicardia e, in alcuni casi, aritmie ventricolari, inclusa tachicardia, fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. Queste manifestazioni tossiche spesso precedono la manifestazione di sintomi di tossicità acuta del SNC, ad esempio sotto forma di convulsioni, ma in rari casi l'arresto cardiaco può verificarsi senza la manifestazione di precedenti segni del SNC.

In caso di iniezione rapida in bolo endovenoso, si può osservare un'elevata concentrazione plasmatica di bupivacaina nei vasi coronarici, che influisce sulla circolazione sanguigna e porta allo sviluppo di effetti cardiotossici indipendenti o precede lo sviluppo di effetti tossici dal sistema nervoso centrale. A questo proposito, la depressione miocardica può apparire come i primi sintomi di intossicazione. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai primi segni di intossicazione nei bambini, poiché in questo gruppo di pazienti si ottiene molto spesso un blocco più pronunciato dopo l'inizio dell'anestesia.

Trattamento dell'intossicazione acuta

Se compaiono segni di intossicazione generale, è necessario interrompere immediatamente la somministrazione del farmaco. La terapia dovrebbe mirare a mantenere la ventilazione dei polmoni, fermare le convulsioni e mantenere la circolazione sanguigna. Deve essere somministrato ossigeno e, se necessario, deve essere stabilita la ventilazione artificiale (utilizzando una maschera e un pallone). Se le convulsioni non si fermano da sole entro 15-20 secondi, gli anticonvulsivanti devono essere somministrati per via endovenosa. In / nell'introduzione di 100-150 mg di sodio tiopentale ferma rapidamente le convulsioni, invece, puoi inserire / in 5-10 mg di diazepam, sebbene agisca più lentamente. Il suxametonio arresta rapidamente i crampi muscolari, tuttavia il suo utilizzo richiede l'intubazione tracheale e la ventilazione meccanica, quindi questo farmaco dovrebbe essere utilizzato solo da coloro che possiedono questi metodi.

Con una chiara inibizione della funzione CCC (diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia), 5-10 mg di efedrina vengono somministrati per via endovenosa, se necessario, dopo 2-3 minuti, la somministrazione viene ripetuta. In caso di arresto cardiaco, avviare immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. È fondamentale ottimizzare l'ossigenazione e la ventilazione e sostenere la circolazione insieme alla correzione dell'acidosi, poiché. l'ipossia e l'acidosi aumenteranno gli effetti tossici sistemici dell'anestetico locale. L'epinefrina (adrenalina) (0,1-0,2 mg EV o intracardiaca) deve essere somministrata il prima possibile, se necessario, la somministrazione deve essere ripetuta. Occorre inoltre considerare la necessità di una terapia appropriata con soluzioni endovenose e l'uso di emulsioni lipidiche. Quando si scelgono i dosaggi dei farmaci nei bambini, è necessario tenere conto dell'età e del peso corporeo.

L'arresto cardiaco può richiedere una rianimazione prolungata.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento:

La bupivacaina è stata utilizzata in un gran numero di donne in gravidanza e in età fertile. Non è stato osservato l'effetto del farmaco sulla funzione riproduttiva o un aumento dell'incidenza di malformazioni (vedere "Farmacocinetica"). Nei pazienti in tarda gravidanza, si raccomanda di utilizzare dosi ridotte del farmaco (vedere "Modalità di applicazione e dosi").

Effetti collaterali di Marcain Spinal Heavy:

Le reazioni avverse a Marcain ® Spinal Heavy sono simili alle reazioni avverse che si verificano con la somministrazione intratecale di altri anestetici locali a lunga durata d'azione. Le reazioni avverse causate dal farmaco stesso sono difficili da distinguere dalle manifestazioni fisiologiche di blocco nervoso (p. es., ipotensione arteriosa, bradicardia, ritenzione urinaria temporanea), reazioni causate direttamente (p. es., ematoma spinale) o indirettamente (p. es., meningite, ascesso epidurale) da inserimento dell'ago o reazioni causate associate alla perdita di liquido cerebrospinale (ad esempio, cefalea post-puntura).

La frequenza di sviluppo di effetti è espressa come segue: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - ≥1/100,<1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — <1/1000.

Dal CCC: molto spesso - ipotensione arteriosa, bradicardia; raramente - arresto cardiaco.

Dal tratto gastrointestinale: molto spesso - nausea; spesso - vomito.

Dal sistema nervoso: raramente - parestesia, paresi, disestesia; raramente - blocco spinale totale, paraplegia, paralisi, neuropatia, aracnoidite.

Dal sistema genito-urinario: spesso - ritenzione urinaria, incontinenza urinaria.

Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - debolezza muscolare, dolore nella regione lombare.

Dal sistema respiratorio: raramente - depressione respiratoria.

Dal lato dell'organo della visione: raramente - diplopia.

Sono comuni: raramente - reazioni allergiche, nei casi più gravi - shock anafilattico.

Interazione di Marcain Spinal Heavy con altri farmaci:

La bupivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti che ricevono altri anestetici locali o farmaci strutturalmente simili agli anestetici locali di tipo amidico, come i farmaci antiaritmici (p. es., lidocaina, mexiletina), a causa del potenziale di effetti tossici additivi.

L'uso combinato di bupivacaina con farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone) non è stato studiato separatamente, ma si raccomanda cautela quando questi farmaci vengono usati contemporaneamente (vedere "Istruzioni speciali").

La co-somministrazione di soluzioni contenenti epinefrina deve essere evitata o usata con cautela nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici a causa del possibile rischio di un pronunciato aumento a lungo termine della pressione arteriosa.

I preparati contenenti ossitocina o ergotamina contribuiscono allo sviluppo di un costante aumento della pressione sanguigna con possibili complicanze del sistema cardiovascolare.

La combinazione con l'anestesia generale per inalazione con alotano ed enflurano aumenta il rischio di sviluppare gravi aritmie.

Quando si tratta il sito di iniezione di un anestetico locale con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di sviluppare una reazione locale sotto forma di dolore e gonfiore.

Farmaci strutturalmente simili agli anestetici locali, come la tocainide, aumentano il rischio di sviluppare un effetto tossico additivo.

Quando combinati con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, gli anestetici locali aumentano la depressione del SNC.

Quando la bupivacaina viene utilizzata con analgesici narcotici durante l'anestesia epidurale, si sviluppa un effetto additivo, ma aumenta la depressione respiratoria.

Istruzioni speciali:

L'anestesia intratecale deve essere eseguita solo sotto la supervisione di uno specialista esperto in una sala operatoria adeguatamente attrezzata.

I farmaci e le attrezzature mediche per la rianimazione devono essere preparati per l'uso.

Prima dell'anestesia intratecale, deve essere fornito un accesso venoso, ad esempio sotto forma di un catetere venoso.

Il personale di anestesia deve essere adeguatamente addestrato e addestrato nella diagnosi e nel trattamento di possibili effetti collaterali, reazioni tossiche sistemiche o altre possibili complicanze (vedere "Sovradosaggio").

Come altri anestetici locali, la bupivacaina può causare reazioni tossiche acute dal SNC e dal CVS se il suo uso per l'anestesia locale porta ad un'alta concentrazione del farmaco nel sangue. Ciò può essere particolarmente vero nel caso di somministrazione intravascolare non intenzionale. Sullo sfondo di elevate concentrazioni plasmatiche di bupivacaina, sono stati registrati casi di aritmia ventricolare, fibrillazione ventricolare, collasso cardiovascolare improvviso e morte. Tuttavia, le dosi comunemente utilizzate per l'anestesia intratecale non determinano elevate concentrazioni sistemiche del farmaco.

Una reazione collaterale rara, ma allo stesso tempo grave, che può svilupparsi durante l'anestesia spinale, è un blocco spinale alto o completo, che porta alla soppressione del sistema cardiovascolare e dei sistemi respiratori. I disturbi del CVS sono causati da un esteso blocco del simpatico, che può portare a ipotensione, bradicardia e persino arresto cardiaco. Blocco dell'innervazione dei muscoli respiratori, incl. diaframma, causando insufficienza respiratoria.

I pazienti con ipovolemia durante l'anestesia intratecale possono sviluppare grave ipotensione arteriosa, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato.

L'ipotensione arteriosa, che di solito si verifica negli adulti dopo il blocco intratecale, è raramente osservata nei bambini di età inferiore agli 8 anni.

Il danno ai nervi è una rara complicanza dell'anestesia intratecale e può portare a parestesia, anestesia, debolezza muscolare e paraplegia. Raramente, questi disturbi sono permanenti.

Marcain ® Spinal Heavy non contiene conservanti, la fiala è monouso. Il resto della soluzione deve essere gettato via.

Poiché Marcain ® Spinal Heavy contiene destrosio, durante la sterilizzazione in autoclave può verificarsi caramellizzazione e pertanto la risterilizzazione non è consigliata.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi. Oltre a un effetto anestetico diretto, gli anestetici locali possono avere un lieve effetto inibitorio sulla funzione cognitiva e sulla coordinazione e causare una compromissione temporanea della funzione motoria anche in assenza di tossicità sistemica.

Nome latino:

Marcaine® spinale pesante

Farmacocinetica di Marcain Spinal Heavy:

La bupivacaina ha un pK a di 8,2, uno split ratio di 346 (a 25°C in tampone n-ottanolo/fosfato, pH 7,4).

La bupivacaina è completamente assorbita dallo spazio subaracnoideo; l'assorbimento è di natura bifase, T 1/2 per due fasi è rispettivamente di 50 e 408 min. La lenta eliminazione della bupivacaina è determinata dalla presenza di una fase di lento assorbimento, che spiega il T 1/2 più lungo dopo somministrazione subaracnoidea rispetto alla somministrazione endovenosa. La concentrazione di bupivacaina nel plasma sanguigno dopo il blocco intratecale è inferiore rispetto ad altri tipi di anestesia regionale, perché. per l'anestesia intratecale sono necessarie dosi minori del farmaco. In generale, l'aumento della Cmax del farmaco nel plasma è di circa 0,4 μg/ml per ogni 100 mg somministrati. Ciò significa che una dose di 20 mg produce una concentrazione plasmatica di circa 0,1 µg/ml.

Dopo somministrazione endovenosa, la clearance plasmatica totale della bupivacaina è di 0,58 l/min, V ss è di 73 l, il T1/2 finale è di 2,7 ore, la velocità di estrazione epatica intermedia è di circa 0,38 dopo somministrazione endovenosa. La bupivacaina si lega principalmente alle glicoproteine ​​acide plasmatiche α 1 (legame alle proteine ​​plasmatiche - 96%). La clearance della bupivacaina è quasi interamente dovuta al metabolismo del farmaco nel fegato e dipende più dall'attività dei sistemi enzimatici epatici che dalla perfusione epatica.

La bupivacaina attraversa la barriera placentare con rapido equilibrio nella frazione non legata. Il grado di legame alle proteine ​​plasmatiche nella circolazione fetale è inferiore a quello della madre, con conseguenti concentrazioni plasmatiche fetali inferiori del farmaco rispetto alla concentrazione totale del farmaco nel plasma sanguigno della madre.

La bupivacaina passa nel latte materno in quantità che non rappresentano un pericolo per il bambino.

La bupivacaina viene metabolizzata nel fegato principalmente mediante idrossilazione aromatica a 4-idrossibupivacaina e N-dealchilazione a pipecoloxilidina (PPC). Entrambe le reazioni si verificano con la partecipazione degli enzimi del citocromo P450 3A4. Circa l'1% della bupivacaina viene escreto nelle urine immodificato entro 24 ore dalla somministrazione e circa il 5% sotto forma di AUC. La concentrazione di AUC e 4-idrossibupivacaina nel plasma durante e dopo somministrazione prolungata di bupivacaina è bassa in relazione alla dose somministrata del farmaco.

Marcaine è una droga del gruppo di anestetici locali.

Indicazioni e dosaggio:

Il farmaco è destinato all'anestesia spinale nella pratica chirurgica, compresi durante interventi urologici, interventi chirurgici sugli arti inferiori della durata di 2-3 ore o interventi chirurgici sugli organi addominali della durata di 45-60 minuti

Il farmaco deve essere somministrato solo da un medico con esperienza in anestesia regionale, è anche possibile somministrare il farmaco da altri professionisti medici sotto la supervisione di un anestesista. Deve essere utilizzata la dose minima efficace del farmaco. Pazienti di età superiore ai 65 anni, così come donne nel terzo trimestre di gravidanza, la dose del farmaco deve essere aggiustata.

Gli adulti durante gli interventi chirurgici urologici sono generalmente raccomandati per somministrare 1,5-3 ml di Marcain Spinal Heavy (7,5-15 mg di sostanza attiva). Un sufficiente effetto terapeutico del farmaco si sviluppa entro 5-8 minuti e dura 2-3 ore.

Per gli adulti, quando si eseguono interventi chirurgici sugli arti inferiori, di solito si consiglia di somministrare 2-4 ml di Marcain Spinal Heavy (10-20 mg di principio attivo). Un sufficiente effetto terapeutico del farmaco si sviluppa entro 5-8 minuti e dura 2-3 ore.

Per gli adulti, quando si eseguono interventi chirurgici addominali, di solito si consiglia di somministrare 2-4 ml di Marcain Spinal Heavy (10-20 mg di principio attivo). Un sufficiente effetto terapeutico del farmaco si sviluppa entro 5-8 minuti e dura 45-60 minuti.

Ai bambini di peso compreso tra 15 e 40 kg si raccomanda generalmente di somministrare 0,25-0,3 mg/kg di peso corporeo.

Il farmaco deve essere iniettato nello spazio intervertebrale a livello LIII-LIV.

L'iniezione spinale della soluzione deve essere effettuata solo dopo l'identificazione dello spazio subaracnoideo mediante puntura lombare (fino a quando non si ottiene liquido cerebrospinale limpido).

Se il farmaco è inefficace, la somministrazione successiva viene effettuata a un livello diverso e con una dose inferiore di bupivacaina. Una possibile ragione dell'inefficacia del farmaco potrebbe anche essere l'errata distribuzione della soluzione nello spazio intratecale, nel qual caso l'effetto desiderato si ottiene dopo aver cambiato la posizione del corpo del paziente.

Overdose:

Quando si utilizzano dosi eccessive del farmaco Marcain, è possibile lo sviluppo di effetti tossici da parte del sistema cardiovascolare e del sistema nervoso centrale. Inoltre, lo sviluppo di questi effetti indesiderati è possibile con la somministrazione intravascolare accidentale della soluzione. Allo stesso tempo, con la somministrazione intravascolare del farmaco, gli effetti tossici si sviluppano istantaneamente e con l'introduzione di dosi eccessive del farmaco entro 15-60 minuti.

Gli effetti tossici della bupivacaina dal sistema nervoso centrale di solito si sviluppano con un graduale aumento della gravità dei sintomi. Le prime manifestazioni di un sovradosaggio di bupivacaina sono vertigini, parestesia, sensazione di intorpidimento della lingua, tinnito e diminuzione dell'acuità visiva. Se il farmaco non viene interrotto, possono svilupparsi difficoltà di articolazione, tremori e convulsioni. Con un ulteriore aumento della concentrazione di bupivacaina, si nota lo sviluppo della perdita di coscienza e una grave crisi epilettica (che dura da pochi secondi a 2-3 minuti), che è accompagnata da ipossia e ipercapnia. Con grave intossicazione, può svilupparsi apnea. Va tenuto presente che l'acidosi aumenta il rischio di sviluppare gli effetti tossici della bupivacaina. Di solito, le condizioni del paziente migliorano rapidamente dopo l'interruzione del farmaco, a meno che non siano state somministrate dosi di bupivacaina significativamente superiori a quelle raccomandate.

Quando si usano dosi eccessive del farmaco Marcain, i pazienti sperimentano anche lo sviluppo di reazioni negative dal sistema cardiovascolare, che, di norma, si sviluppano più tardi delle reazioni negative dal sistema nervoso centrale. La bupivacaina ad alte dosi porta allo sviluppo di ipotensione arteriosa, blocco atrioventricolare, bradicardia e aritmie cardiache ed è anche possibile l'arresto cardiaco.

Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio, è indicata la sospensione immediata del farmaco, nonché misure per mantenere la circolazione sanguigna e la funzione respiratoria. In caso di grave intossicazione e intossicazione di moderata gravità, deve essere fornita ossigenazione e, se la respirazione si interrompe, ventilazione artificiale dei polmoni. Se il paziente non ha convulsioni 15-20 minuti dopo l'interruzione della somministrazione del farmaco, somministrazione endovenosa di sodio tiopentale (1-3 mg di sodio tiopentale per 1 kg di peso corporeo del paziente) o somministrazione endovenosa di diazepam (0,1 mg di diazepam per 1 kg del peso corporeo del paziente). In alcuni casi è prescritta anche l'introduzione di miorilassanti (iniezione di suxametonio alla dose di 1 mg/kg di peso corporeo) che consente di ottenere un'adeguata ventilazione dei polmoni e ossigenazione. Nei casi più gravi vengono eseguite l'intubazione tracheale e la ventilazione artificiale dei polmoni.

Con lo sviluppo di ipotensione arteriosa e bradicardia in un paziente, si raccomanda l'introduzione di farmaci vasopressori (somministrazione endovenosa di efedrina alla dose di 5-10 mg, se necessario, l'iniezione viene ripetuta dopo 2-3 minuti).

In caso di arresto cardiaco è indicata la rianimazione cardiopolmonare immediata.

Inoltre, in caso di sovradosaggio, deve essere assicurata un'adeguata ossigenazione e, se necessario, la correzione dell'acidosi.

In caso di sovradosaggio nei bambini, le dosi dei farmaci devono essere selezionate in base alle caratteristiche individuali del bambino (età, peso, tolleranza al farmaco).

Effetti collaterali:

Quando si utilizza il farmaco, possono svilupparsi effetti indesiderati, che possono essere difficili da distinguere dagli effetti naturali del blocco nervoso, nonché reazioni causate direttamente dalla puntura. In particolare, durante l'utilizzo del farmaco nei pazienti, è stato notato lo sviluppo di tali effetti indesiderati:

Dal lato del cuore e dei vasi sanguigni: ipotensione arteriosa o ipertensione, bradicardia, aritmie cardiache, arresto cardiaco.

Dal lato del sistema nervoso centrale e periferico: parestesia, mal di testa, vertigini, intorpidimento della lingua, iperacusia, tinnito, disturbi visivi e visione doppia, tremore, convulsioni, perdita di coscienza, aracnoidite. Possono anche svilupparsi danni ai nervi periferici e neuropatia.

Reazioni allergiche: reazioni cutanee allergiche, shock anafilattico.

Altri: depressione respiratoria, nausea, vomito, disturbi della minzione.

Quando si utilizza il farmaco Marcain Spinal Heavy, oltre agli effetti indesiderati caratteristici del farmaco Marcain, è anche possibile sviluppare debolezza muscolare, mal di schiena, blocco spinale completo occasionale e paralisi.

Controindicazioni:

Marcain spinale pesante:

Il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco e ad altri anestetici della serie ammidica.

Inoltre, il farmaco non è prescritto a pazienti con controindicazioni generali per l'anestesia intratecale, incluso il farmaco è controindicato:

Pazienti con malattie acute del sistema nervoso centrale, tra cui meningite, poliomielite, tumore al cervello ed emorragia cerebrale.

Pazienti che hanno recentemente subito una lesione spinale, nonché pazienti con stenosi spinale e fase attiva delle malattie spinali.

Persone che soffrono di setticemia, malattie infettive piogeniche della pelle nel sito di puntura e disturbi del sistema di coagulazione del sangue, nonché anemia perniciosa, che è accompagnata da degenerazione combinata subacuta del midollo spinale.

Il farmaco non deve essere usato in pazienti con shock cardiogeno o ipovolemico.

Marcain e Marcain Spinal Heavy devono essere usati con cautela nei pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, incluso il blocco atrioventricolare di II o III grado, aritmia (anche quando si esegue un'adeguata terapia antiaritmica), nonché nei pazienti anziani, specialmente se hanno problemi al fegato o funzione renale.

Marcain Spinal Heavy deve essere usato con cautela nei pazienti con sclerosi multipla, emiplegia, paraplegia e disturbi neuromuscolari.

Quando si utilizza il farmaco Marcain per il blocco paracervicale nelle donne in gravidanza, è possibile lo sviluppo di disturbi del ritmo cardiaco fetale, pertanto, quando si utilizza il farmaco Marcain, è necessario monitorare la frequenza cardiaca e la frequenza cardiaca del feto.

Le donne nel terzo trimestre di gravidanza dovrebbero aggiustare la dose di Marcain Spinal Heavy.

Il principio attivo del farmaco passa nel latte materno, tuttavia, il rischio di effetti avversi in un bambino allattato al seno la cui madre ha ricevuto bupivacaina è trascurabile.

Interazione con altre droghe e alcol:

Con l'uso combinato di bupivacaina con altri anestetici locali, nonché farmaci antiaritmici di classe Ib, aumenta il rischio di sviluppare un effetto tossico.

Non ci sono dati sulle conseguenze negative dell'uso combinato di bupivacaina e farmaci antiaritmici di classe III, ma si deve usare cautela quando si usano questi farmaci contemporaneamente.

Composizione e proprietà:

1 ml di soluzione Marcain Spinal Heavy contiene:

Bupivacaina cloridrato monoidrato (in termini di bupivacaina cloridrato) - 5 mg;

Eccipienti, incluso destrosio monoidrato.

Modulo per il rilascio:

Soluzione iniettabile Marcain Spinal Heavy 4 ml in fiale, 5 fiale poste in una scatola di cartone.

Effetto farmacologico:

La composizione del farmaco comprende il principio attivo - bupivacaina - un anestetico locale di tipo ammidico con un lungo effetto terapeutico. Il farmaco provoca un blocco reversibile delle fibre nervose, impedendo la conduzione degli impulsi. Il meccanismo d'azione del farmaco è associato all'inibizione del passaggio degli ioni sodio attraverso le membrane delle cellule nervose.

Il farmaco viene utilizzato principalmente per l'anestesia epidurale a lungo termine, che è spiegata dall'effetto a lungo termine della bupivacaina. Nel corso degli studi, è stato riscontrato che non vi è alcuna differenza significativa nella durata dell'effetto terapeutico della bupivacaina e della sua combinazione con l'adrenalina.

Basse dosi di Marcain hanno un effetto meno pronunciato sulla conduzione di un impulso motorio e possono essere utilizzate per alleviare il dolore prolungato, ad esempio durante il parto o dopo l'intervento chirurgico.

La velocità di assorbimento della bupivacaina dipende dalla via di somministrazione e dalla dose del farmaco. La massima concentrazione plasmatica del componente attivo si nota durante i blocchi intercostali, il minimo è con la somministrazione sottocutanea del farmaco nell'addome. I bambini hanno anche un'alta concentrazione plasmatica del farmaco durante il blocco caudale. Nello spazio epidurale, il farmaco viene assorbito in 2 fasi, l'emivita è rispettivamente di 7 minuti e 6 ore. Con la somministrazione epidurale, l'emivita della bupivacaina è più lunga che con la somministrazione endovenosa (circa 2,7 ore).

Nei neonati, l'emivita è quasi 8 ore in più rispetto agli adulti. Nei bambini di 3 mesi di età, l'emivita di eliminazione non differisce da quella degli adulti.

Il farmaco è caratterizzato da un alto livello di associazione con le proteine ​​​​plasmatiche (principalmente con alfa1-glicoproteina), dopo estesi interventi chirurgici, a causa di un aumento di questa proteina nel plasma, la concentrazione di bupivacaina legata può aumentare, il che, tuttavia, non pregiudicarne la tollerabilità.

La descrizione del farmaco "Marcain spinal heavy" in questa pagina è una versione semplificata e integrata delle istruzioni ufficiali per l'uso. Prima di acquistare e utilizzare il farmaco, è necessario consultare un medico e leggere l'annotazione approvata dal produttore.

soluzione per iniezioni. 20 mg/4 ml: amp. 5 pezzi. Reg. N.: P N. 014032/01

Gruppo clinico-farmacologico:

Anestetico locale per anestesia spinale

Forma di rilascio, composizione e confezione

4 ml - fiale (5) - blister (1) - scatole di cartone.

Descrizione dei principi attivi del farmaco Bupivacaina»

effetto farmacologico

Un anestetico locale di tipo amidico. L'effetto anestetico si verifica rapidamente (entro 5-10 minuti). Il meccanismo d'azione è dovuto alla stabilizzazione delle membrane neuronali e alla prevenzione dell'insorgenza e della conduzione di un impulso nervoso. L'effetto analgesico continua anche dopo la cessazione dell'anestesia, il che riduce la necessità di analgesia postoperatoria. Con l'anestesia spinale, la bupivacaina provoca un moderato rilassamento dei muscoli degli arti inferiori della durata di 2-2,5 ore Con il blocco intercostale, l'azione della bupivacaina dura 7-14 ore; con blocco epidurale - 3-4 ore; con blocco dei muscoli addominali - 45-60 minuti. Alcune formulazioni di bupivacaina contengono epinefrina.

Indicazioni

Anestesia spinale in chirurgia (per interventi chirurgici in urologia o chirurgia toracica inferiore della durata massima di 3-5 ore; nella chirurgia addominale - della durata di 45-60 minuti). Blocco del nervo trigemino, sacrale, plesso brachiale, nervo pudendo, anestesia intercostale, caudale e anestesia epidurale per taglio cesareo. Anestesia per la riduzione delle lussazioni delle articolazioni degli arti superiori e inferiori.

Regime di dosaggio

La dose dipende dal tipo di anestesia. Per l'anestesia in chirurgia (manipolazioni diagnostiche e terapeutiche), vengono utilizzati 2,5-100 mg. Per il blocco del nervo trigemino - 2,5-12,5 mg; nodo stellato - 25-50 mg; plesso sacrale, brachiale - 75-150 mg; blocco intercostale - 10-25 mg; blocco dei nervi periferici - 25-150 mg. Per l'anestesia spinale epidurale a lungo termine, la dose iniziale è di 50 mg, la dose di mantenimento è di 15-25-40 mg ogni 4-6 ore Quando si esegue l'anestesia epidurale e caudale nella pratica ostetrica, la dose è di 15-50 mg. Anestesia epidurale per taglio cesareo - 75-150 mg. Con blocco del nervo pudendo - 12,5-25 mg su ciascun lato.

Dose massimaè di 2 mg/kg.

Effetto collaterale

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: intorpidimento della lingua, vertigini, visione offuscata, tremore muscolare, sonnolenza, convulsioni, perdita di coscienza. Nell'area dell'anestesia sono possibili parestesie, indebolimento del tono degli sfinteri.

Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmie ventricolari, arresto cardiaco.

Dal sistema respiratorio: apnea.

Reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, nei casi più gravi - shock anafilattico.

Gli effetti collaterali sono rari, la probabilità del loro sviluppo aumenta con l'uso di una dose inadeguata e una violazione della tecnica di somministrazione della bupivacaina.

Controindicazioni

Meningite, tumori, poliomielite, sanguinamento intracranico, osteocondrosi, spondilite, tubercolosi, lesioni metastatiche della colonna vertebrale, anemia perniciosa con sintomi neurologici, scompenso cardiaco in fase di scompenso, versamento pleurico massivo, aumento significativo della pressione intra-addominale, ascite grave, tumori della cavità addominale, grave ipotensione arteriosa (shock cardiogeno o ipovolemico), setticemia, disturbi della coagulazione o terapia anticoagulante, anestesia regionale IV secondo Bier, blocco paracervicale in ostetricia, sotto forma di soluzione allo 0,75% per blocco epidurale in ostetricia, cute pustolosa lesioni nel sito di iniezione, ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico.

Gravidanza e allattamento

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile nei casi in cui il beneficio atteso per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Penetra attraverso la barriera placentare, ma il rapporto tra le concentrazioni nel sangue del feto e della madre è molto basso.

Viene escreto nel latte materno in piccole quantità. Si ritiene che il rischio di effetti avversi sul bambino sia praticamente assente.

istruzioni speciali

L'anestesia spinale deve essere eseguita solo sotto la supervisione di un anestesista esperto.

Durante l'anestesia spinale nei pazienti con ipovolemia, aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa improvvisa e grave.

Usare con cautela nei pazienti che ricevono farmaci antiaritmici con attività anestetica locale.

La conformità della forma di dosaggio della bupivacaina utilizzata con le indicazioni per l'uso deve essere rigorosamente osservata.

interazione farmacologica

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di farmaci antiaritmici con attività anestetica locale, aumenta il rischio di effetti tossici additivi.

Con l'uso simultaneo di barbiturici, è possibile una diminuzione della concentrazione di bupivacaina nel sangue.