Nome internazionale: adrenalina cloridrato. Sostanze adrenomimetiche. adrenalina cloridrato. Termini e condizioni di conservazione

Racepinefrina, Adrenalina, Adrenalina cloridrato, Adnefrina, Adrenamina, Adrenina, Epirenan, Epirinamina, Eppi, Glaucon, Glauconin, Glaucosan, Ipernefrina, Levorenina, Nefridia, Paranefrina, Renostipticina, Stiptyrenal, Suprarenina, Suprarenalina, Tonogeno

Ricetta

Rp.: Sol. Epinefrina 0,1% - 1 ml

D. N. 10 in amp.

S.: sottocutaneo

Modulo di prescrizione - 107-1/у (Russia)

effetto farmacologico

Azione simpaticomimetica sui recettori alfa e beta adrenergici. L'azione è dovuta all'attivazione dell'adenilato ciclasi sulla superficie interna della membrana cellulare, ad un aumento della concentrazione intracellulare di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e di ioni calcio.

A dosi molto basse, ad una velocità di somministrazione inferiore a 0,01 mcg/kg/min, può ridurre la pressione sanguigna (PA) a causa della vasodilatazione dei muscoli scheletrici. Ad una velocità di iniezione di 0,04-0,1 mcg/kg/min, aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, il volume sistolico e il volume sanguigno minuto e riduce la resistenza vascolare periferica totale (TPVR); superiori a 0,02 mcg/kg/min costringono i vasi sanguigni, aumentano la pressione sanguigna (principalmente sistolica) e la resistenza vascolare periferica. L'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.

Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, essendo un broncodilatatore. Dosi superiori a 0,3 mcg/kg/min riducono il flusso sanguigno renale, l'afflusso di sangue agli organi interni, il tono e la motilità del tratto gastrointestinale (GIT).

Dilata le pupille, aiuta a ridurre la produzione di liquido intraoculare e la pressione intraoculare. Provoca iperglicemia (aumenta la glicogenolisi e la gluconeogenesi) e aumenta i livelli plasmatici degli acidi grassi liberi.

Aumenta la conduttività, l'eccitabilità e l'automatismo del miocardio. Aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio.

Inibisce il rilascio di istamina e la sostanza anafilattica a reazione lenta indotta dagli antigeni, elimina lo spasmo dei bronchioli e previene lo sviluppo dell'edema della loro mucosa. Agendo sui recettori alfa-adrenergici situati nella pelle, nelle mucose e negli organi interni, provoca vasocostrizione, riduce la velocità di assorbimento degli anestetici locali, aumenta la durata e riduce l'effetto tossico dell'anestesia locale.

La stimolazione dei recettori beta2-adrenergici è accompagnata da un aumento dell'escrezione di ioni potassio dalla cellula e può portare a ipokaliemia.

Quando somministrato per via intracavernosa, riduce l'afflusso di sangue ai corpi cavernosi. L'effetto terapeutico si sviluppa quasi istantaneamente con la somministrazione endovenosa (i.v.) (durata dell'azione - 1-2 minuti), 5-10 minuti dopo la somministrazione sottocutanea (s.c.) (effetto massimo - dopo 20 minuti), con la somministrazione intramuscolare (i.v.) l) - il tempo di comparsa dell'effetto è variabile.

Farmacocinetica

Se somministrato per via intramuscolare o sottocutanea, è ben assorbito. Viene assorbito anche dopo somministrazione endotracheale e congiuntivale. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (TC max) con la somministrazione sottocutanea e intramuscolare è di 3-10 minuti. Penetra attraverso la placenta, nel latte materno, non penetra la barriera ematoencefalica.

Metabolizzato principalmente dalla monoaminossidasi e dalla catecol-O-metiltransferasi nelle terminazioni dei nervi simpatici e in altri tessuti, nonché nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. L'emivita per la somministrazione endovenosa è di 1-2 minuti.

Escreto dai reni nella forma principale di metaboliti (circa il 90%): acido vanillilmandelico, solfati, glucuronidi; e anche in piccole quantità - invariato.

Modalità di applicazione

L'adrenalina viene somministrata per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa (flebo lento) 0,2 - 0,3 - 0,5 - 1 ml di soluzione di cloridrato allo 0,1% o soluzione di tartrato di idrogeno allo 0,18%, per via intracardiaca in caso di arresto cardiaco acuto - 1 ml e per fibrillazione ventricolare - 0,5 - 1 ml, e applicato anche sulle mucose come vasocostrittore locale. Durante un attacco di asma bronchiale, vengono somministrate soluzioni di adrenalina 0,3 - 0,5 - 0,7 ml per via sottocutanea.
Le dosi terapeutiche delle soluzioni di adrenalina cloridrato 0,1% e tartrato di idrogeno 0,18% per somministrazione parenterale sono generalmente 0,3 - 0,5 - 0,75 ml per gli adulti; Ai bambini, a seconda dell'età, vengono somministrati 0,1 - 0,5 ml. Dosi più elevate per gli adulti sotto la pelle: singola - 1 ml, giornaliera - 5 ml.

Indicazioni

Attacchi di asma bronchiale
- ipoglicemia dovuta a sovradosaggio di insulina
-reazioni allergiche acute ai farmaci
- glaucoma semplice ad angolo aperto, ecc.;
- come vasocostrittore e agente antinfiammatorio nella pratica otorinolaringoiatrica e oftalmologica.

Controindicazioni

Ipertensione arteriosa
- aterosclerosi diffusa
- tireotossicosi
- diabete
- glaucoma ad angolo chiuso
- gravidanza.
L'adrenalina non deve essere utilizzata durante l'anestesia con fluorotano o ciclopropano (a causa dello sviluppo di aritmie).

Effetti collaterali

Tachicardia
- disturbi del ritmo cardiaco
- aumento della pressione sanguigna;
- con la malattia coronarica, sono possibili attacchi di angina.

Modulo per il rilascio

Soluzione allo 0,1% in fiale da 1 ml in confezione da 6 pezzi; in flaconi da 30 ml.

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Fiala di adrenalina cloridrato
Istruzioni per uso medico - RU n. LSR-000780/08

Data dell'ultima modifica: 30.12.2016

Forma di dosaggio

Iniezione

Composto

Composizione per 1 ml:

Principio attivo:

Epinefrina (adrenalina) – 1 mg.

Eccipienti:

Disolfito di sodio (metabisolfito di sodio) – 0,2 mg, cloruro di sodio – 9 mg, edetato disodico – 0,25 mg, acido cloridrico – a pH da 2,5 a 4,0, acqua per preparazioni iniettabili – q.s. fino a 1ml.

Descrizione della forma di dosaggio

Liquido trasparente incolore o leggermente giallastro

Gruppo farmacologico

Agonisti alfa e beta adrenergici

Farmacodinamica

Azione simpaticomimetica sui recettori alfa e beta adrenergici. L'azione è dovuta all'attivazione dell'adenilato ciclasi sulla superficie interna della membrana cellulare, ad un aumento della concentrazione intracellulare di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e di ioni calcio.

A dosi molto basse, ad una velocità di somministrazione inferiore a 0,01 mcg/kg/min, può ridurre la pressione sanguigna (PA) a causa della vasodilatazione dei muscoli scheletrici. Ad una velocità di iniezione di 0,04-0,1 mcg/kg/min, aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, il volume sistolico e il volume sanguigno minuto e riduce la resistenza vascolare periferica totale (TPVR); superiori a 0,02 mcg/kg/min costringono i vasi sanguigni, aumentano la pressione sanguigna (principalmente sistolica) e la resistenza vascolare periferica. L'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.

Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, essendo un broncodilatatore. Dosi superiori a 0,3 mcg/kg/min riducono il flusso sanguigno renale, l'afflusso di sangue agli organi interni, il tono e la motilità del tratto gastrointestinale (GIT).

Dilata le pupille, aiuta a ridurre la produzione di liquido intraoculare e la pressione intraoculare. Provoca iperglicemia (aumenta la glicogenolisi e la gluconeogenesi) e aumenta i livelli plasmatici degli acidi grassi liberi.

Aumenta la conduttività, l'eccitabilità e l'automatismo del miocardio. Aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio.

Inibisce il rilascio di istamina e la sostanza anafilattica a reazione lenta indotta dagli antigeni, elimina lo spasmo dei bronchioli e previene lo sviluppo dell'edema della loro mucosa. Agendo sui recettori alfa-adrenergici situati nella pelle, nelle mucose e negli organi interni, provoca vasocostrizione, riduce la velocità di assorbimento degli anestetici locali, aumenta la durata e riduce l'effetto tossico dell'anestesia locale.

La stimolazione dei recettori adrenergici beta 2 è accompagnata da un aumento dell'escrezione di ioni potassio dalla cellula e può portare a ipokaliemia.

Quando somministrato per via intracavernosa, riduce l'afflusso di sangue ai corpi cavernosi. L'effetto terapeutico si sviluppa quasi istantaneamente con la somministrazione endovenosa (i.v.) (durata dell'azione - 1-2 minuti), 5-10 minuti dopo la somministrazione sottocutanea (s.c.) (effetto massimo - dopo 20 minuti), con la somministrazione intramuscolare (i.v.) m) – il tempo di comparsa dell’effetto è variabile.

Farmacocinetica

Se somministrato per via intramuscolare o sottocutanea, è ben assorbito. Viene assorbito anche dopo somministrazione endotracheale e congiuntivale. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (TC max) con la somministrazione sottocutanea e intramuscolare è di 3-10 minuti. Penetra attraverso la placenta, nel latte materno, non penetra la barriera ematoencefalica.

Metabolizzato principalmente dalla monoaminossidasi e dalla catecol-O-metiltransferasi nelle terminazioni dei nervi simpatici e in altri tessuti, nonché nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. L'emivita per la somministrazione endovenosa è di 1-2 minuti.

Escreto dai reni nella forma principale di metaboliti (circa il 90%): acido vanillilmandelico, solfati, glucuronidi; e anche in piccole quantità - invariato.

Indicazioni

Reazioni allergiche di tipo immediato (inclusi orticaria, angioedema, shock anafilattico, reazione allergica alle punture di insetti, ecc.), asma bronchiale (sollievo da un attacco asmatico), broncospasmo durante l'anestesia; la necessità di prolungare l'azione degli anestetici locali.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'epinefrina e/o agli eccipienti del farmaco; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, stenosi aortica grave, tachiaritmia, fibrillazione ventricolare, feocromocitoma, glaucoma ad angolo chiuso, shock (eccetto anafilattico), anestesia generale con agenti inalatori: fluorotano, ciclopropano, cloroformio; II fase del travaglio.

Durante l'anestesia di routine, le iniezioni nelle falangi distali delle dita delle mani e dei piedi, nel mento, nel padiglione auricolare e nelle aree del naso e dei genitali sono controindicate.

In condizioni di pericolo di vita, le controindicazioni di cui sopra sono relative.

Accuratamente

Acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, fibrillazione atriale, aritmia ventricolare, ipertensione polmonare, ipovolemia, infarto miocardico, malattie vascolari occlusive (inclusa una storia di embolia arteriosa, aterosclerosi, malattia di Buerger, lesioni da freddo, endoarterite diabetica, malattia di Raynaud), di lunga durata asma bronchiale ed enfisema, aterosclerosi cerebrale, morbo di Parkinson, sindrome convulsiva, ipertrofia prostatica e/o difficoltà a urinare; vecchiaia, paresi e paralisi, aumento dei riflessi tendinei in caso di lesioni del midollo spinale, infanzia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non esistono studi strettamente controllati sull’uso dell’adrenalina nelle donne in gravidanza. L'adrenalina attraversa la placenta. È stata stabilita una relazione statisticamente coerente tra la comparsa di malformazioni ed ernia inguinale nei bambini con l'uso di adrenalina nelle donne in gravidanza, soprattutto nel primo trimestre o durante tutta la gravidanza; è segnalato un singolo caso di anossia nel feto (con somministrazione endovenosa di epinefrina). L'iniezione di adrenalina può causare tachicardia, disturbi del ritmo cardiaco, inclusi battiti sistolici aggiuntivi, ecc. nel feto. L'adrenalina non deve essere utilizzata nelle donne in gravidanza con pressione sanguigna superiore a 130/80 mmHg. Arte. Esperimenti su animali hanno dimostrato che, se somministrata in dosi 25 volte superiori a quella raccomandata per l'uomo, l'adrenalina provoca un effetto teratogeno. L’adrenalina deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre supera il possibile rischio per il feto. Si sconsiglia l'uso per correggere l'ipotensione durante il travaglio in quanto potrebbe ritardare la seconda fase del travaglio; se somministrato in dosi elevate per indebolire le contrazioni uterine, può causare atonia uterina prolungata con sanguinamento. L'adrenalina non deve essere utilizzata durante il parto; l'uso è possibile solo se prescritto per motivi di salute.

Se il trattamento con epinefrina è necessario durante l’allattamento, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via sottocutanea, intramuscolare, talvolta endovenosa.

Shock anafilattico: 0,1-0,25 mg per via endovenosa lenta, diluiti in 10 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, se necessario continuare la somministrazione per via endovenosa a una concentrazione di 1:10.000. Se le condizioni del paziente lo consentono, è preferibile la somministrazione intramuscolare o sottocutanea di 0,3-0,5 mg in forma diluita o non diluita, se necessario, somministrazione ripetuta - dopo 10-20 minuti fino a 3 volte.

Asma bronchiale: per via sottocutanea 0,3-0,5 mg diluiti o non diluiti, se necessario, possono essere somministrate dosi ripetute ogni 20 minuti fino a 3 volte, oppure per via endovenosa 0,1-0,25 mg diluiti in una concentrazione di 1:10000.

Per prolungare l'effetto degli anestetici locali : ad una concentrazione di 0,005 mg/ml (la dose dipende dal tipo di anestetico utilizzato), per l'anestesia spinale - 0,2-0,4 mg.

Per i bambini con shock anafilattico: per via sottocutanea o intramuscolare - 10 mcg/kg (massimo - fino a 0,3 mg), se necessario, queste dosi vengono ripetute ogni 15 minuti (fino a 3 volte).

Bambini con broncospasmo : per via sottocutanea 0,01 mg/kg (massimo - fino a 0,3 mg), le dosi, se necessario, vengono ripetute ogni 15 minuti fino a 3-4 volte o ogni 4 ore.

Per la somministrazione per via endovenosa, è necessario utilizzare una pompa per infusione per regolare accuratamente la velocità di somministrazione. Le infusioni devono essere effettuate in una vena grande (preferibilmente centrale).

Effetti collaterali

È un potente agente simpaticomimetico, con la maggior parte degli effetti collaterali dovuti alla stimolazione del sistema nervoso simpatico. Circa un terzo dei pazienti trattati con epinefrina ha avuto effetti collaterali e gli eventi avversi più comuni sono stati cardiaci e vascolari.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, ipertensione arteriosa acuta, aritmia ventricolare, angina pectoris, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, attacco cardiaco, tachiaritmia, cardiomiopatia, necrosi intestinale, acrocianosi, aritmia, dolore toracico, ad alte dosi - aritmie ventricolari.

Dal sistema nervoso e dalla psiche: mal di testa, tremore; vertigini, ansia, affaticamento, agitazione psicomotoria, nervosismo, emorragie cerebrali (con aumento della pressione sanguigna), disorientamento, disturbi della memoria, aumento dell'irritabilità, sensazione di rabbia, disturbi del sonno, sonnolenza, contrazioni muscolari.

Dal sistema digestivo: nausea.

Dal sistema respiratorio: dispnea, edema polmonare (con aumento della pressione sanguigna).

Dal sistema urinario: minzione difficile e dolorosa (con iperplasia prostatica).

Reazioni locali: dolore o bruciore nel sito di iniezione, necrosi nel sito di iniezione.

Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, eruzione cutanea, eritema multiforme.

Metabolismo e disturbi alimentari: acidosi lattica.

Altri: pallore della pelle, ipokaliemia, inibizione della secrezione di insulina e sviluppo di iperglicemia, lipolisi, chetogenesi, stimolazione della secrezione dell'ormone della crescita, aumento della sudorazione.

Overdose

Sintomi: aumento eccessivo della pressione sanguigna, tachicardia alternata a bradicardia, disturbi del ritmo (inclusa fibrillazione atriale e ventricolare), freddezza e pallore della pelle, vomito, mal di testa, acidosi metabolica, infarto miocardico, emorragia emorragica (soprattutto nei pazienti anziani), polmonite edema, morte.

Trattamento: sospensione della somministrazione, terapia sintomatica, principalmente in terapia intensiva, uso di alfa e beta-bloccanti, vasodilatatori.

Interazione

Gli antagonisti dell'adrenalina sono bloccanti dei recettori alfa e beta-adrenergici. Riduce gli effetti degli analgesici narcotici e dei sonniferi.

Se usati contemporaneamente con glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, agenti anestetici inalatori (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), cocaina, aumenta il rischio di sviluppare aritmie (dovrebbero essere usati insieme con estrema cautela o non usarli affatto) ); con altri farmaci simpaticomimetici – aumento della gravità degli effetti collaterali del sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) – una diminuzione della loro efficacia. L'interazione con beta-bloccanti non selettivi porta allo sviluppo di ipertensione grave e bradicardia. Il propranololo inibisce l’effetto broncodilatatore dell’epinefrina. I medicinali che causano perdita di potassio (corticosteroidi, diuretici, aminofillina, teofillina) aumentano il rischio di ipokaliemia. L'adrenalina aumenta il rischio di effetti collaterali cardiaci se assunta in concomitanza con la levodopa. L'uso concomitante con entocapone può potenziare gli effetti cronotropi e aritmogeni dell'epinefrina.

La co-somministrazione con inibitori MAO (inclusi furazolidone, procarbazina, selegilina) può causare un aumento acuto e pronunciato della pressione sanguigna, crisi iperpiretica, mal di testa, aritmie, vomito; con nitrati – indebolimento del loro effetto terapeutico; con fenossibenzamina - aumento dell'effetto ipotensivo e tachicardia; con fenitoina - una forte diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia (a seconda della dose e della velocità di somministrazione); con preparati a base di ormoni tiroidei – potenziamento reciproco dell’azione; con farmaci che prolungano l'intervallo QT (compresi astemizolo, cisapride, terfenadina) - prolungamento dell'intervallo QT; con diatrizoati,

acidi iotalamici o iossaglici – aumento degli effetti neurologici; con alcaloidi dell'ergot e ossitocina - aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena).

Riduce l'effetto dell'insulina e di altri farmaci ipoglicemizzanti. L'uso combinato con guanidina può portare allo sviluppo di grave ipertensione arteriosa. L'uso concomitante con aminazina può portare allo sviluppo di tachicardia e ipotensione.

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, si raccomanda di determinare la concentrazione di ioni potassio nel siero sanguigno, misurare la pressione sanguigna, la diuresi, il volume minuto del flusso sanguigno, l'ECG, la pressione venosa centrale, la pressione nell'arteria polmonare e la pressione di incuneamento nei capillari polmonari. .

Dosi eccessive di adrenalina durante un infarto miocardico possono aumentare l'ischemia aumentando la domanda di ossigeno del miocardio.

Aumenta i livelli di glucosio nel plasma, motivo per cui il diabete mellito richiede dosi più elevate di derivati ​​dell'insulina e della sulfanilurea.

L'adrenalina non è consigliabile per l'uso a lungo termine (costrizione dei vasi sanguigni periferici, che porta al possibile sviluppo di necrosi o cancrena).

Si sconsiglia l'uso per correggere l'ipotensione durante il travaglio in quanto potrebbe ritardare la seconda fase del travaglio; se somministrato in dosi elevate per indebolire le contrazioni uterine, può causare atonia uterina prolungata con sanguinamento.

Quando si interrompe il trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente, perché La brusca interruzione della terapia può provocare grave ipotensione.

Facilmente distrutto da alcali e agenti ossidanti. Il metabisolfito di sodio, che fa parte del farmaco, può causare una reazione allergica, inclusi sintomi di anafilassi e broncospasmo, soprattutto in pazienti con anamnesi di asma o allergie. L'adrenalina deve essere usata con cautela nei pazienti con tetraplegia a causa dell'aumentata sensibilità di questi individui all'adrenalina.

Non reiniettare nelle stesse aree per evitare lo sviluppo di necrosi tissutale. L'iniezione del farmaco nei muscoli glutei non è raccomandata.

Non utilizzare il farmaco se nella soluzione compaiono cambiamenti di colore o sedimenti. La porzione non utilizzata della soluzione deve essere eliminata.

Un forte aumento della pressione sanguigna durante l'uso dell'adrenalina può portare allo sviluppo di emorragia emorragica, soprattutto nei pazienti anziani con malattie cardiovascolari.

I pazienti con malattia di Parkinson possono manifestare agitazione psicomotoria o temporaneo peggioramento dei sintomi della malattia durante l'utilizzo dell'adrenalina, pertanto è necessario prestare cautela quando si utilizza l'adrenalina in questa categoria di individui.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e macchinari

Modulo per il rilascio

Soluzione iniettabile, 1 mg/ml.

1 ml per fiala di vetro neutro incolore o fotoprotettivo con punto di rottura. Un'etichetta è incollata su ciascuna fiala o contrassegnata con vernice a fissaggio rapido. 5 o 10 fiale per blister. Un blister insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

In un luogo protetto dalla luce ad una temperatura compresa tra 15 e 25 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Erogato su prescrizione.

LSR-000780/08 del 30-12-2016
Fiala di adrenalina cloridrato - istruzioni per uso medico - RU No. LSR-000780/08 del 2008-02-15

Sinonimi di gruppi nosologici

L'effetto dell'adrenalina quando introdotta nel corpo è associato all'effetto sui recettori a e b-adrenergici e coincide in gran parte con gli effetti dell'eccitazione delle fibre nervose simpatiche. 0n provoca vasocostrizione degli organi addominali, della pelle e delle mucose; in misura minore restringe i vasi dei muscoli scheletrici. La pressione sanguigna aumenta. Tuttavia, l’effetto pressorio dell’adrenalina dovuto alla stimolazione dei recettori b-adrenergici è meno costante dell’effetto della norepinefrina. I cambiamenti nell'attività cardiaca sono complessi: stimolando i recettori adrenergici del cuore, l'adrenalina contribuisce ad un aumento e aumento significativo della frequenza cardiaca; allo stesso tempo, però, a causa dei cambiamenti riflessi dovuti all'aumento della pressione sanguigna, viene eccitato il centro dei nervi vaghi, che ha un effetto inibitorio sul cuore; Di conseguenza, l’attività cardiaca potrebbe rallentare. Possono verificarsi aritmie cardiache, soprattutto in condizioni ipossiche. L'adrenalina provoca il rilassamento dei muscoli dei bronchi e dell'intestino, la dilatazione delle pupille (a causa della contrazione dei muscoli radiali dell'iride, che hanno innervazione adrenergica). Sotto l'influenza dell'adrenalina, il livello di glucosio nel sangue aumenta e il metabolismo dei tessuti aumenta. L'adrenalina migliora la capacità funzionale dei muscoli scheletrici (soprattutto durante la fatica); la sua azione è simile sotto questo aspetto all'effetto dell'eccitazione delle fibre nervose simpatiche (un fenomeno scoperto da L. A. Orbeli e A. G. Ginetsinsky). L'adrenalina a dosi terapeutiche di solito non ha un effetto pronunciato sul sistema nervoso centrale. Tuttavia possono verificarsi ansia, mal di testa e tremori. Nei pazienti con parkinsonismo, la rigidità muscolare e i tremori aumentano sotto l'influenza dell'adrenalina.

Indicazioni per l'uso:

Diminuzione acuta della pressione sanguigna (collasso), attacchi di asma bronchiale, ipoglicemia (diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue) a causa di un sovradosaggio di insulina, reazioni allergiche acute ai farmaci, glaucoma (aumento della pressione intraoculare), fibrillazione ventricolare (contrazioni caotiche del muscolo cardiaco ), eccetera.; come vasocostrittore nella pratica otorinolaringoiatrica (per il trattamento delle malattie dell'orecchio, della gola, del naso) e oftalmologica (dell'occhio).

Modalità di applicazione:

Per via sottocutanea e intramuscolare, a volte per via endovenosa 0,3-0,5-0,75 ml di soluzione allo 0,1%. Per la fibrillazione ventricolare intracardiaca; per il glaucoma - soluzione all'1-2% in gocce.

Effetti collaterali:

Tachicardia (battito cardiaco accelerato), disturbi del ritmo cardiaco, aumento della pressione sanguigna; Con la malattia coronarica sono possibili attacchi di angina.

Controindicazioni:

Ipertensione arteriosa (aumento persistente della pressione sanguigna), grave aterosclerosi, diabete mellito, tireotossicosi (malattia della tiroide), gravidanza. L'adrenalina non può essere utilizzata durante l'anestesia con fluorotano o ciclopropano.

Modulo per il rilascio:

Soluzione allo 0,1% in fiale da 1 ml in confezione da 6 pezzi; in flaconi da 30 ml.

Condizioni di archiviazione:

Elenco B. In un luogo fresco e buio. Durata di validità: 2 anni Sinonimi: Epinefrina, Epinefrina cloridrato, Racepinefrina, Adrenalina, Adrenalina cloridrica, Adnefrina, Adrenamina, Adrenina, Epirenan, Epirinamina, Eppi, Glaucon, Glauconina, Glaucosan, Ipernefrina, Levorenina, Nefridia, Paranefrina, Renostipticina, C tiptyrenal , Suprarenina, Suprarenalina, Tonogeno.

Composto:

Polvere cristallina bianca o leggermente rosata. Cambiamenti sotto l'influenza della luce e dell'ossigeno nell'aria. Per uso medico è disponibile sotto forma di soluzione allo 0,1% (Solutio Adrenalini hуdrocloridi 0,1%). La soluzione viene preparata con l'aggiunta di 0,01 N. soluzione di acido cloridrico. Conservato con clorobutanolo e metabisolfito di sodio; pH 3,0-3,5. La soluzione è incolore, trasparente. Le soluzioni non devono essere riscaldate; sono preparate in condizioni asettiche.

Attenzione: prima di usare l'adrenalina cloridrato, consultare il medico. Queste istruzioni sono fornite in traduzione libera e sono destinate esclusivamente a scopi informativi. Per informazioni più complete si rimanda alle istruzioni del produttore.

L’ormone adrenalina è in grado di attivare in pochi secondi tutte le funzioni protettive del corpo per reagire in tempo a una situazione pericolosa e adottare misure urgenti. Non sorprende che le soluzioni di adrenalina cloridrato e adrenalina idrotartrato siano utilizzate con successo come broncodilatatori, vasocostrittori, antiallergici, agenti iperglicemizzanti e gocce siano prescritte per il glaucoma.

La somministrazione tempestiva della soluzione in caso di infarto miocardico e altre malattie pericolose può salvare la vita umana.

L'ormone naturale adrenalina (in latino - "adrenalina") è prodotto dalla midollare del surrene ed è considerato una catecolamina nella sua struttura chimica. Questo è il nome dato alle sostanze fisiologicamente attive, che non sono solo ormoni che regolano l'attività del corpo, ma anche neurotrasmettitori, poiché interagendo con il sistema nervoso centrale, influenzano la velocità del pensiero, la percezione delle informazioni, l'aggressività, la stabilità emotiva e comportamento della forma.

La sintesi dell'adrenalina e il suo rilascio nel sangue aumentano notevolmente in caso di forte paura, eccitazione o esercizio fisico intenso. In risposta a ciò, i vasi sanguigni della pelle, delle mucose, degli organi addominali e dei muscoli scheletrici si restringono immediatamente, il che porta ad un aumento della pressione sanguigna dovuto alla diminuzione del diametro dei canali sanguigni, nonché ad un aumento del battito cardiaco .

Durante l'azione dell'ormone, i vasi sanguigni del cuore e del cervello si dilatano e le pupille si allargano. Per superare una situazione pericolosa per la vita, l'adrenalina disattiva temporaneamente l'attività dei sistemi digestivo e genito-urinario e aumenta la degradazione del glicogeno e dei grassi. Le cellule iniziano ad assorbire meglio il glucosio, a seguito del quale il corpo riceve energia aggiuntiva, il che porta ad una maggiore resistenza.

L'effetto dell'adrenalina è di breve durata e in una situazione normale non dura più di cinque minuti. Questo effetto dell'ormone sul corpo è possibile perché non appena l'adrenalina entra nel sangue, inizia a influenzare i recettori adrenergici situati sulle cellule degli organi bersaglio, il che porta ad un cambiamento strutturale nella struttura delle molecole proteiche che innescare reazioni intracellulari, formando una risposta fisiologica all'irritazione. Allo stesso tempo, gli ormoni prodotti dalla ghiandola tiroidea, così come i glucocorticoidi, aumentano la sensibilità dei recettori all'ormone.

Analoghi dell'ormone

I farmaci adrenalina cloridrato idrotartrato (in latino - adrenalina cloridrato) e adrenalina idrotartra (adrenalini idrotartra), la cui formula strutturale è simile all'ormone naturale, hanno un effetto simile sul corpo.

Il farmaco stesso è una polvere bianca o rosata, il medicinale viene fornito all'acquirente sotto forma di una soluzione allo 0,1% in barattoli da 30 ml e in fiale da 1 ml. La soluzione di adrenalina è caratterizzata da un colore trasparente; non deve contenere sedimenti o altre sostanze non disciolte.

Come un ormone naturale, l'adrenalina artificiale colpisce i recettori alfa e beta adrenergici ed eccita anche le fibre nervose. Sebbene l'uso del farmaco a dosi terapeutiche non abbia un effetto particolare sul sistema nervoso centrale, gli effetti collaterali possono includere ansia, emicrania e tremore degli arti.

Va notato che l’effetto dell’adrenalina idrotartrato e dell’adrenalina cloridrato sulla frequenza cardiaca è ambiguo. Da un lato, l'attivazione dei recettori adrenergici accelera la frequenza cardiaca, dall'altro, a causa dell'aumento della pressione sanguigna, viene attivato il centro dei nervi vaghi, che inibisce l'attività del cuore, quindi con una riduzione dell'ossigeno contenuto nel corpo, può verificarsi aritmia.

Come un ormone naturale, il medicinale influenza la vista dilatando le pupille. Pertanto, le gocce di adrenalina in forma pura o come parte di gocce che contengono furatsilina, secondo la prescrizione del medico, vengono utilizzate con successo per trattare il glaucoma. Inoltre, la soluzione di adrenalina rilassa i muscoli dell'intestino e dei bronchi: su Internet ci sono molte recensioni positive sull'effetto del farmaco durante gli attacchi di asma bronchiale.

L'iniezione di una soluzione di adrenalina idrotartrato o adrenalina cloridrato accelera il metabolismo dei tessuti nel corpo, aumenta la quantità di glucosio nel corpo e ripristina il funzionamento del tessuto muscolare scheletrico, che è importante in caso di sovraccarico.

La soluzione di adrenalina cloridrato viene dispensata su prescrizione per le seguenti indicazioni:

• durante le esacerbazioni dell'asma bronchiale;
• nell'infarto miocardico acuto, quando si osserva un ritmo cardiaco caotico;
• un forte calo della pressione sanguigna, che può essere causato da un sovradosaggio di farmaci, allergie, punture di insetti;
• quando la quantità di zucchero nel sangue diminuisce a causa di un sovradosaggio di farmaci insulinici (ipoglicemia);
• per allergie acute;
• per il glaucoma e altri problemi agli occhi (come gocce di una soluzione o in combinazione con altri farmaci, ad esempio, dove è presente la furatsilina);
• come medicinale vasocostrittore per il trattamento dell'orecchio, del naso, della gola (gocce contenenti furatsilina).

Viene prescritta anche una prescrizione per il gonfiore allergico della laringe e lo shock anafilattico. I tamponi imbevuti della soluzione vengono utilizzati per fermare il sanguinamento. L'uso tempestivo del farmaco durante un arresto cardiaco inaspettato può salvare la vita di una persona.

Azione del medicinale

L'effetto dei farmaci sull'organismo non è molto diverso tra loro, l'unica differenza è nel peso molecolare relativo: per gli idrotartrati è più alto e ammonta a 333,3, mentre per il cloridrato è 219,66. Quando un medico scrive una prescrizione, la soluzione di idrotartrato di adrenalina viene prescritta in quantità maggiori.

A seconda della malattia e del grado della malattia, la ricetta prevede la somministrazione della soluzione per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa, per il glaucoma e le malattie otorinolaringoiatriche - sotto forma di gocce (le gocce contenenti furatsilina aiutano bene). La dose varia solitamente da 0,3 a 0,75 ml di una soluzione allo 0,1%; per il glaucoma viene prescritta una soluzione in gocce all'1-2% (il medico le dirà esattamente come utilizzare le gocce).

La rapidità con cui agirà la soluzione di adrenalina cloridrato dipende in gran parte dalla velocità di somministrazione del farmaco:

• Quando somministrato a una dose massima di 0,2 mcg/kg/min, il farmaco aumenta e accelera la frequenza cardiaca, aumenta il volume minuto e la gittata sistolica del flusso sanguigno e riduce la resistenza del sistema vascolare al flusso sanguigno che il cuore espelle.
• Se la dose prescritta supera 0,2 mcg/kg/min, una soluzione di adrenalina idrotartrato o epinefrina cloridrato restringe i vasi sanguigni, aumenta la pressione sanguigna e riduce ulteriormente la resistenza vascolare al flusso di sangue emesso dal cuore. Questo effetto può provocare bradicardia a breve termine (diminuzione della frequenza cardiaca) e rilassa anche la muscolatura liscia dei bronchi.
• A una dose superiore a 0,3 mcg/kg/min, l’afflusso di sangue agli organi interni, il flusso sanguigno renale e l’attività del sistema digestivo risultano ridotti.

Inoltre, la velocità dell’effetto della soluzione sul corpo dipende in gran parte da come è stata somministrata. Se somministrato per via endovenosa, l'azione è immediata e l'effetto dura da uno a due minuti (solitamente utilizzato in situazioni critiche, ad esempio in caso di arresto cardiaco). L'effetto del medicinale dopo l'iniezione sottocutanea inizia entro cinque-dieci minuti, l'effetto massimo si verifica dopo venti minuti. L'inizio dell'effetto della soluzione di adrenalina sul corpo durante un'iniezione intramuscolare è difficile da prevedere.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Ci sono molte malattie per le quali il farmaco deve essere usato con attenzione, quindi prima che il medico scriva una prescrizione, è necessario avvertire il medico delle malattie e anche studiare le istruzioni. Innanzitutto il medicinale non deve essere utilizzato da persone con pressione alta o anziani. Il medicinale è anche controindicato:

• con aterosclerosi – una malattia cronica delle arterie dovuta a disturbi del metabolismo dei lipidi e delle proteine, accompagnata da depositi di colesterolo nei vasi;
• con tireotossicosi – aumento della sintesi degli ormoni tiroidei contenenti iodio;
• per il diabete mellito, poiché il farmaco aumenta la quantità di glucosio nel sangue;
• durante la gravidanza e durante l'allattamento;
• aumento della sensibilità all’adrenalina.

Il medicinale deve essere utilizzato rigorosamente come prescritto dal medico secondo la prescrizione prescritta, poiché anche l'uso secondo le istruzioni può causare vertigini, sensazione di ansia, paura, tremore degli arti e altri disturbi associati al funzionamento del sistema nervoso. I pazienti con malattia coronarica devono essere consapevoli che quando si utilizza la soluzione aumenta la probabilità di angina pectoris. Sono possibili disturbi nel sistema digestivo, che si manifestano con vomito, nausea e possibilmente minzione dolorosa.

Dopo la somministrazione di una soluzione di adrenalina cloridrato, a causa del restringimento dei vasi sanguigni, per qualche tempo si osservano spesso pallore, sudorazione e aumento della pressione sanguigna. Questo effetto del farmaco sul corpo è a breve termine e non costituisce un motivo per correggere o interrompere il farmaco. Un sovradosaggio del farmaco è pericoloso per la vita: in questo caso, le pupille del paziente si dilatano immediatamente, la pressione sanguigna aumenta e il battito cardiaco accelera, il che può provocare un ritmo cardiaco caotico.

L'adrenalina cloridrato non può essere utilizzata contemporaneamente a molti farmaci, quindi è necessario informare il medico sui farmaci che si stanno utilizzando, poiché la loro interazione può causare la morte. L'uso di adrenalina cloridrato è vietato ai pazienti che fanno uso di sonniferi o stupefacenti. Il farmaco è anche incompatibile con antistaminici e anestesia per inalazione.

soluzione iniettabile 1mg/1 ml. amp. 5 ml.; soluzione iniettabile giorno/notte ca. Flaconcino da 1 mg/1 ml 30 ml. Reg. N.: 70/151/11

Gruppo clinico e farmacologico:

Agonista alfa-, beta-adrenergico

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

1 ml - fiale.
30 ml - bottiglia di vetro scuro.

Descrizione dei componenti attivi del farmaco " Epinefrina»

effetto farmacologico

Adrenomimetico, ha un effetto stimolante diretto sui recettori α e β-adrenergici.

Sotto l'influenza dell'epinefrina (adrenalina), a causa della stimolazione dei recettori α-adrenergici, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare nella muscolatura liscia. L'attivazione dei recettori α 1 -adrenergici aumenta l'attività della fosfolipasi C (tramite la stimolazione della proteina G) e la formazione di inositolo trifosfato e diacilglicerolo. Ciò promuove il rilascio di calcio dal deposito del reticolo sarcoplasmatico. L'attivazione dei recettori α 2 -adrenergici porta all'apertura dei canali del calcio e ad un aumento dell'ingresso del calcio nelle cellule.

La stimolazione dei recettori β-adrenergici provoca l’attivazione dell’adenilato ciclasi mediata dalle proteine ​​G e un aumento della produzione di cAMP. Questo processo è un fattore scatenante per lo sviluppo di reazioni da vari organi bersaglio. Come risultato della stimolazione dei recettori β 1 -adrenergici nei tessuti del cuore, si verifica un aumento del calcio intracellulare. Quando vengono stimolati i recettori β 2 -adrenergici, il calcio libero intracellulare nella muscolatura liscia diminuisce, causato da un lato da un aumento del suo trasporto dalla cellula e dall'altro dal suo accumulo nel deposito del reticolo sarcoplasmatico.

Ha un effetto pronunciato sul sistema cardiovascolare. Aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, della corsa e del volume minuto del cuore. Migliora la conduzione AV, aumenta l'automaticità. Aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio. Provoca vasocostrizione degli organi addominali, della pelle, delle mucose e, in misura minore, dei muscoli scheletrici. Aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica) e in dosi elevate aumenta la resistenza vascolare periferica. L'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.

L'epinefrina (adrenalina) rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, riduce il tono e la motilità del tratto gastrointestinale, dilata le pupille e aiuta a ridurre la pressione intraoculare. Causa iperglicemia e aumenta i livelli plasmatici degli acidi grassi liberi.

Indicazioni

Reazioni allergiche immediate (inclusi orticaria, angioedema, shock anafilattico) che si sviluppano durante l'uso di farmaci, sieri, trasfusioni di sangue, consumo di cibi, punture di insetti o introduzione di altri allergeni.

Asma bronchiale (sollievo dell'attacco), broncospasmo durante l'anestesia.

Asistolia (anche sullo sfondo di un blocco AV di terzo grado acutamente sviluppato).

Sanguinamento dai vasi superficiali della pelle e delle mucose (comprese le gengive).

Ipotensione arteriosa che non è suscettibile di adeguati volumi di liquidi sostitutivi (inclusi shock, trauma, batteriemia, chirurgia a cuore aperto, insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, overdose di farmaci).

La necessità di prolungare l'azione degli anestetici locali.

Ipoglicemia (a causa di sovradosaggio di insulina).

Glaucoma ad angolo aperto, durante interventi chirurgici agli occhi - gonfiore della congiuntiva (trattamento), per dilatazione della pupilla, ipertensione intraoculare.

Per smettere di sanguinare.

Trattamento del priapismo.

Regime di dosaggio

Individuale. Iniettato per via sottocutanea, meno spesso - per via intramuscolare o endovenosa (lentamente). A seconda della situazione clinica, una singola dose per gli adulti può variare da 200 mcg a 1 mg; per i bambini - 100-500 mcg. La soluzione iniettabile può essere utilizzata come collirio.

Utilizzato localmente per fermare il sanguinamento: utilizzare tamponi inumiditi con soluzione di adrenalina.

Effetto collaterale

Dal sistema cardiovascolare: angina pectoris, bradicardia o tachicardia, palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna; se usato a dosi elevate - aritmie ventricolari; raramente - aritmia, dolore toracico.

Dal sistema nervoso: mal di testa, ansia, tremore, vertigini, nervosismo, affaticamento, disturbi psiconevrotici (agitazione psicomotoria, disorientamento, disturbi della memoria, comportamento aggressivo o di panico, disturbi simili alla schizofrenia, paranoia), disturbi del sonno, contrazioni muscolari.

Dal sistema digestivo: nausea.

Dal sistema urinario: raramente - minzione difficile e dolorosa (con iperplasia prostatica).

Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, eruzione cutanea, eritema multiforme.

Altri: ipokaliemia, aumento della sudorazione; reazioni locali - dolore o bruciore nel sito di iniezione intramuscolare.

Controindicazioni

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, feocromocitoma, ipertensione arteriosa, tachiaritmia, cardiopatia ischemica, fibrillazione ventricolare, gravidanza, allattamento, ipersensibilità all'epinefrina.

Gravidanza e allattamento

L'epinefrina (adrenalina) penetra la barriera placentare e viene escreta nel latte materno.

Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dell’adrenalina. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo nei casi in cui il beneficio atteso della terapia per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Utilizzare in età avanzata

Usare con cautela nei pazienti anziani.

Domanda per bambini

Usare con cautela nei bambini.

istruzioni speciali

Usare con cautela in caso di acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, fibrillazione atriale, aritmia ventricolare, ipertensione polmonare, ipovolemia, infarto miocardico, shock di origine non allergica (incluso cardiogeno, traumatico, emorragico), tireotossicosi, malattie vascolari occlusive (inclusa l'inclusione di un'anamnesi di embolia arteriosa, aterosclerosi, malattia di Buerger, lesioni da freddo, endoarterite diabetica, malattia di Raynaud), aterosclerosi cerebrale, glaucoma ad angolo chiuso, diabete mellito, morbo di Parkinson, sindrome convulsiva, ipertrofia prostatica; contemporaneamente ai farmaci inalatori per l'anestesia (fluorotano, ciclopropano, cloroformio), nei pazienti anziani, nei bambini.

L'adrenalina non deve essere somministrata per via intraarteriosa, poiché una grave vasocostrizione periferica può portare allo sviluppo di cancrena.

L'adrenalina può essere utilizzata a livello intracoronarico per l'arresto cardiaco.

Per le aritmie causate dall'adrenalina vengono prescritti i beta-bloccanti.

Interazioni farmacologiche

Interazioni farmacologiche

Gli antagonisti dell'adrenalina sono bloccanti dei recettori α e β-adrenergici.

I beta-bloccanti non selettivi potenziano l’effetto pressorio dell’epinefrina.

Se usato contemporaneamente con glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, anestetici inalatori (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), cocaina, aumenta il rischio di sviluppare aritmie (l'uso simultaneo non è raccomandato se non assolutamente necessario); con altri farmaci simpaticomimetici - aumento della gravità degli effetti collaterali del sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - una diminuzione della loro efficacia; con alcaloidi dell'ergot - aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena).

Gli inibitori MAO, i bloccanti m-anticolinergici, i bloccanti gangliari, i preparati di ormoni tiroidei, la reserpina, l'ottadina potenziano gli effetti dell'epinefrina.

L'adrenalina riduce gli effetti degli agenti ipoglicemizzanti (inclusa l'insulina), degli antipsicotici, dei colinomimetici, dei miorilassanti, degli analgesici oppioidi e degli ipnotici.

Se usato contemporaneamente con farmaci che prolungano l'intervallo QT (compresi astemizolo, cisapride, terfenadina), la durata dell'intervallo QT aumenta.