Effetti collaterali del metoprololo. Durante la gravidanza e l'allattamento. Dosaggio di metoprololo per varie malattie

Indicazioni per l'uso:
Ipertensione arteriosa moderata e moderata (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antiipertensivi), cardiopatia ischemica, sindrome cardiaca ipercinetica, aritmia cardiaca (tachicardia sinusale, aritmia ventricolare e sopraventricolare, incluse tachicardia parossistica, tachicardia sopraventricolare, extrasistole, flutter e fibrillazione atriale, tachicardia), cardiomiopatia ipertrofica, prolasso della valvola mitrale, infarto del miocardio (prevenzione e trattamento), emicrania (prevenzione), tireotossicosi (terapia complessa); trattamento dell'acatisia causata da antipsicotici.

Effetto farmacologico:
Il metoprololo agisce prevalentemente sui recettori beta1-adrenergici del cuore. Ha azione antianginosa, antiipertensiva e antiaritmica. Riduce l'automatismo del nodo del seno, rallenta la frequenza cardiaca, rallenta la conduzione atrioventricolare, riduce la contrattilità e l'eccitabilità del miocardio, la gittata cardiaca, la richiesta di ossigeno del miocardio. Sopprime l'effetto stimolante delle catecolamine sul cuore durante lo stress fisico e psico-emotivo.

L'effetto antiipertensivo si sviluppa gradualmente e si stabilizza entro la fine della 2a settimana di somministrazione del corso del prodotto. Con l'angina da sforzo, il metoprololo riduce la frequenza e la gravità degli attacchi. Normalizza il ritmo cardiaco con tachicardia sopraventricolare e fibrillazione atriale. Sullo sfondo dell'assunzione di metoprololo nei pazienti con infarto miocardico, a causa della limitazione della zona infartuale e della riduzione del rischio di sviluppare aritmie fatali, la mortalità e la possibilità di recidiva di infarto miocardico sono ridotte. Se usato in dosi terapeutiche medie, ha un effetto meno pronunciato sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Via di somministrazione e dosaggio del metoprololo:
All'interno, con il cibo o subito dopo aver mangiato, le compresse possono essere divise a metà, ma non masticate e lavate con liquidi, per forme di dosaggio a rilascio prolungato - deglutire intere, non frantumare, non rompere (ad eccezione di metoprololo succinato e tartrato ), non masticare. Con l'ipertensione arteriosa, la dose media è di 100-150 mg / die in 1-2 dosi, se necessario - 200 mg / die. Con angina - 50 mg 2-3 volte al giorno. Con sindrome cardiaca ipercinetica (inclusa tireotossicosi) - 50 mg 1-2 volte al giorno. Con tachiaritmia - 50 mg 2-3 volte al giorno, se necessario - 200-300 mg / giorno. Prevenzione secondaria dell'infarto del miocardio - 200 mg / die. Prevenzione dell'emicrania - 100-200 mg / die in 2-4 dosi. Per alleviare la tachicardia sopraventricolare parossistica, viene somministrato per via parenterale, in ambito ospedaliero. Entra lentamente, una dose di 2-5 mg (1-2 mg / min). Se non vi è alcun effetto, la somministrazione può essere ripetuta dopo 5 minuti. L'aumento della dose superiore a 15 mg di solito non porta a una maggiore gravità dell'azione. Dopo aver interrotto l'attacco di aritmia, i pazienti vengono trasferiti alla somministrazione orale alla dose di 50 mg 4 volte al giorno, con la prima dose assunta 15 minuti dopo la cessazione della somministrazione endovenosa. Nella fase acuta dell'infarto miocardico, subito dopo il ricovero del paziente (con monitoraggio costante dell'emodinamica: ECG, frequenza cardiaca, conduzione AV, pressione sanguigna), deve essere somministrato un bolo endovenoso di 5 mg, ripetere la somministrazione dopo 2 minuti fino a totale viene raggiunta la dose di 15 mg. Con buona tolleranza dopo 15 minuti - all'interno, 25-50 mg dopo 6 ore, per 2 giorni. I pazienti che non hanno tollerato l'intera dose endovenosa devono iniziare la somministrazione orale iniziando con metà dose. La terapia di mantenimento continua a dosi di 200 mg/die (per 2 dosi), per 3 mesi-3 anni. Si raccomanda ai pazienti anziani di iniziare il trattamento con 50 mg/die. L'insufficienza renale non richiede un aggiustamento della dose. In caso di insufficienza epatica, è consigliabile prescrivere altri beta-bloccanti che non vengono metabolizzati nel fegato.

Controindicazioni del metoprololo:
Ipersensibilità, blocco AV di II e III grado, blocco senoatriale, insufficienza cardiaca acuta o cronica (in fase di scompenso), sindrome del seno malato, grave bradicardia sinusale (frequenza cardiaca inferiore a 60 bpm), shock cardiogeno, ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg), gravi disturbi circolatori periferici, gravidanza, allattamento.

Effetti collaterali del metoprololo:
All'inizio della terapia sono possibili debolezza, affaticamento, vertigini, mal di testa, crampi muscolari, sensazione di freddo e parestesie alle estremità. Bradicardia, ipotensione arteriosa, ridotta conduzione atrioventricolare, comparsa di sintomi di insufficienza cardiaca con edema periferico, diminuzione della secrezione di liquido lacrimale, congiuntivite, rinite, depressione, disturbi del sonno, incubi, secchezza delle fauci, condizioni ipoglicemiche in pazienti con diabete mellito , sono possibili anche vomito, diarrea. , costipazione. I pazienti predisposti possono sviluppare sintomi di ostruzione bronchiale. Ci sono stati casi isolati di disfunzione epatica, trombocitopenia, reazioni allergiche - rash cutaneo, prurito.

Uso con altri medicinali:
L'ipotensione è potenziata da simpaticolitici, nifedipina, nitroglicerina, diuretici, idralazina e altri prodotti antiipertensivi. I farmaci antiaritmici e anestetici aumentano il rischio di sviluppare bradicardia, aritmie e ipotensione. I preparati digitalici potenziano il rallentamento della conduzione AV. La contemporanea somministrazione endovenosa di verapamil e diltiazem può causare arresto cardiaco. Beta-agonisti, aminofillina, cocaina, estrogeni, indometacina e altri FANS indeboliscono l'effetto antiipertensivo. Potenzia e prolunga l'azione dei miorilassanti antidepolarizzanti. La combinazione con l'alcol porta ad un reciproco rafforzamento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale. Gli allergeni aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi. Cambia l'efficacia dell'insulina e degli agenti antidiabetici orali e aumenta il rischio di ipoglicemia. Antiacidi, contraccettivi orali, cimetidina, ranitidina, fenotiazine - aumentano il livello di metoprololo nel sangue, rifampicina - riduce. Riduce l'autorizzazione della lidocaina, l'efficacia degli agonisti beta2-adrenergici (è necessario aumentare la dose in seguito). Incompatibile con inibitori MAO di tipo A.

Modulo per il rilascio:
Compresse da 50 e 100 mg in confezione da 30; 100 e 200 pezzi; compresse ritardate 200 mg in una confezione da 14; Soluzione all'1% in fiale da 5 ml in confezione da 10 pz.

Overdose:
Sintomi: ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca acuta, bradicardia, arresto cardiaco, blocco AV, shock cardiogeno, broncospasmo, disturbi respiratori e coscienza / coma, nausea, vomito, convulsioni generalizzate, cianosi (compaiono dopo 20 minuti - 2 ore dopo la somministrazione).
Trattamento: lavanda gastrica, terapia sintomatica: introduzione di atropina solfato (in / in rapidamente 0,5-2 mg) - con bradicardia e ridotta conduzione AV; glucagone (1-10 mg IV, quindi fleboclisi IV 2-2,5 mg / h) e dobutamina - in caso di diminuzione della contrattilità miocardica; adrenomimetici (norepinefrina, adrenalina, ecc.) - con ipotensione arteriosa; diazepam (in / in lentamente) - per eliminare le convulsioni; inalazione di agonisti beta-adrenergici o somministrazione a getto endovenoso di aminofillina per alleviare le reazioni broncospastiche; ritmo.

Condizioni di archiviazione:
Lista B. A temperatura non superiore a +25°C.

Sinonimi:
Betaloc (Betaloc), Bloxan (Blocksan), Specicor (Specikor), Protein (Veloc), Lopresor (Lopressor), Neoblock, Opresol (Orresol), Selopral (Selopral), Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol

Composizione del metoprololo:
(±)-1--3-[(1-metiletil)ammino]-2-propanolo (come tartrato o succinato).
Metoprololo tartrato: polvere cristallina bianca, quasi inodore, altamente solubile in acqua, cloruro di metilene, cloroformio e alcool, leggermente solubile in acetone, insolubile in etere. Metoprololo succinato: polvere cristallina bianca, facilmente solubile in acqua, solubile in metanolo, scarsamente solubile in etanolo, leggermente solubile in diclorometano e 2-propanolo, praticamente insolubile in acetato di etile, acetone, etere dietilico ed eptano.

Inoltre:
È prescritto con cautela nel diabete mellito (specialmente con un decorso labile), nella malattia di Raynaud e nei pazienti con ridotta circolazione periferica, feocromocetoma, grave disfunzione renale ed epatica (quando si prescrive Metoprololo-Acre in questa categoria di pazienti, monitoraggio costante della dinamica di lo stato funzionale del fegato e/o dei reni). I pazienti che usano lenti a contatto devono tenere conto del fatto che durante il trattamento con Metoprolol-Acre è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale. La cessazione della durata del corso dovrebbe avvenire gradualmente (almeno 10 giorni) sotto la supervisione di un medico. Alcuni giorni prima dell'anestesia con cloroformio o etere, è necessario interrompere l'assunzione del prodotto. Nel caso di assunzione del farmaco prima dell'intervento chirurgico, il paziente deve scegliere un narcotico con un minimo effetto inotropo negativo.

Attenzione!
Prima di usare il farmaco "Metoprololo" devi consultare un medico.
Le istruzioni sono fornite esclusivamente per familiarizzare con " metoprololo».

In caso di aritmia, tensione, interruzione della funzione atriale del cuore, i medici prescrivono il metoprololo ai pazienti: le istruzioni per l'uso del farmaco includono informazioni sulle indicazioni e sul dosaggio corretto. Il farmaco è in grado di bloccare gli adrenorecettori, abbassando la pressione sanguigna a livelli normali.

Compresse di metoprololo

Secondo la classificazione farmacologica, il farmaco Metoprololo appartiene al gruppo dei beta-bloccanti del primo tipo. Ciò significa che i componenti attivi del farmaco influenzano gli adrenorecettori, fornendo effetti antiaritmici e ipotensivi sul corpo umano, eliminando le malattie cardiache. Il principio attivo della composizione è il metoprololo tartrato.

Composto

Il medicinale viene prodotto solo sotto forma di compresse rivestite con film. Differiscono nel dosaggio: 100, 50 o 25 mg per unità. La composizione generale del farmaco:

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il metoprololo è un beta-bloccante adrenergico che non ha attività simpaticomimetica e proprietà di stabilizzazione della membrana. Il principio attivo nella composizione ha un effetto ipotensivo e antiaritmico. A basse dosi blocca i recettori beta-adrenergici del cuore, riduce la stimolazione della formazione di adenosina monofosfato ciclico e abbassa la frequenza cardiaca.

L'effetto ipotensivo si verifica a causa di una diminuzione della gittata cardiaca, si sviluppa in un paio di settimane, la sostanza renina si accumula nel plasma, che riduce l'ipertensione. L'effetto antianginoso è dovuto ad una riduzione della richiesta miocardica di ossigeno con una diminuzione della frequenza delle contrazioni cardiache.

Il farmaco riduce la gravità e la frequenza degli attacchi di angina, aumenta la tolleranza all'esercizio, inizia ad agire dopo 15 minuti, continua a funzionare per sei ore. L'effetto antiaritmico è quello di ridurre la manifestazione di tachicardia, fibrillazione atriale. Il farmaco previene lo sviluppo dell'emicrania, colpisce il pancreas, i muscoli scheletrici, i bronchi, l'utero e il metabolismo dei carboidrati.

Quando entra nel tratto gastrointestinale, viene assorbito del 95%, la concentrazione massima viene raggiunta dopo un paio d'ore, l'emivita è di 3,5 ore. L'assunzione di cibo aumenta la biodisponibilità del metoprololo, si lega alle proteine ​​​​plasmatiche del 10%. Penetra attraverso la barriera placentare, trovata nel latte materno, il metabolismo avviene nel fegato. Escreto dai reni con l'urina, non rimosso dall'emodialisi.

In cosa aiuta il metoprololo?

Le istruzioni per l'uso del farmaco indicano che dovrebbe essere usato per le seguenti indicazioni:

• ipertensione arteriosa, il suo tipo ipercinetico, tachicardia;
• ischemia, infarto miocardico ricorrente, prevenzione dell'angina pectoris;
• tachicardia sopraventricolare, extrasistole ventricolare;
• trattamento complesso dell'ipertiroidismo;
• prevenzione degli attacchi di emicrania.

Metodo di applicazione e dosaggio

Le compresse di metoprololo vengono assunte per via orale durante o immediatamente dopo il cibo. Si consiglia di berli con una piccola quantità di liquido, non masticare. Il dosaggio, il corso e il regime di trattamento dipendono dal tipo di malattia:

	Dosaggio, mg	Modalità, orari/giorno	Caratteristiche della terapia
Ipertensione arteriosa			Con effetto insufficiente, la dose viene aumentata a 100-200 mg
Angina pectoris, aritmia
Prevenzione dell'infarto del miocardio
Tachicardia

I pazienti anziani, i pazienti con funzionalità renale compromessa e sottoposti a emodialisi non necessitano di aggiustamento della dose. Con disfunzione epatica, il dosaggio è ridotto. Il corso del trattamento è determinato dal medico, non è possibile annullare il farmaco da solo o ridurne il dosaggio. I medici raccomandano di assumere le pillole durante i pasti per potenziarne l'effetto.

istruzioni speciali

Nelle istruzioni per l'uso è presente una sezione di istruzioni speciali, che include le seguenti informazioni per i pazienti:

• i pazienti con diabete mellito devono regolare la dose di insulina e agenti ipoglicemizzanti orali, nonché essere regolarmente monitorati da un medico;
• non superare una dose di 200 mg / die - questo porta ad una diminuzione della cardioselettività;
• nell'insufficienza cardiaca è possibile il trattamento con metoprololo, ma solo al raggiungimento della fase di compensazione;
• il paziente può avere un aumento dei sintomi di alterata circolazione arteriosa;
• la sospensione del farmaco viene effettuata entro 10 giorni, una brusca interruzione porta a una sindrome da astinenza;
• sullo sfondo del trattamento, la produzione di liquido lacrimale diminuisce, cosa che dovrebbe essere nota ai portatori di lenti a contatto;
• il farmaco può mascherare la tachicardia sullo sfondo dell'ipoglicemia, manifestazioni cliniche dell'ipertiroidismo;
• durante le operazioni, dovresti avvertire il medico dell'assunzione di beta-bloccanti per prescrivere un tipo speciale di anestesia;
• il farmaco può causare depressione, vertigini, affaticamento, quindi non è consigliabile assumerlo durante la guida o l'utilizzo di macchinari pericolosi: rallenta le reazioni.

Metoprololo durante la gravidanza

Il principio attivo del metoprololo attraversa la placenta, può causare bradicardia, ipotensione arteriosa o ipoglicemia nel feto, pertanto deve essere usato durante la gravidanza solo sotto rigorose indicazioni. Se il medico determina che il beneficio per la madre è superiore al rischio per il bambino, l'ammissione è consentita, ma sotto costante monitoraggio delle condizioni del feto e, successivamente, del neonato (entro 2-3 giorni dalla nascita). L'effetto sulla condizione del bambino durante l'allattamento al seno non è stato studiato, pertanto l'allattamento al seno viene annullato durante il trattamento con compresse.

Durante l'infanzia

Le istruzioni per l'uso del metoprololo dicono che non ci sono dati affidabili sull'effetto del farmaco sul corpo dei bambini, sul rapporto tra efficacia e sicurezza. Ecco perché una controindicazione per l'uso del farmaco sono i bambini e gli adolescenti sotto i 18 anni di età. Con cautela, è consentito prescrivere Metoprololo negli anziani.

metoprololo e alcool

Le compresse con metoprololo tartrato sono moderatamente tollerabili, pertanto non possono essere combinate con l'alcol a causa dell'aumento degli effetti collaterali. La pressione sanguigna di una persona può scendere troppo. I medici vietano l'uso di etanolo nei primi 14 giorni di trattamento farmacologico, dopo la sua sospensione o aumento della dose, ed è meglio osservare la "legge secca" durante l'intero periodo di terapia.

interazione farmacologica

Le istruzioni per l'uso dicono sulle possibili interazioni farmacologiche di Metoprololo con altri medicinali:

• l'anestesia per inalazione aumenta il rischio di ipotensione arteriosa, depressione miocardica;
• gli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), gli antidepressivi, gli antipsicotici, gli ipnotici ei sedativi deprimono il sistema nervoso centrale e la circolazione periferica;
• teofillina, cocaina, indometacina, clonidina indeboliscono l'effetto del farmaco;
• il farmaco riduce l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti;
• diuretici, nitroglicerina, bloccanti dei canali del calcio lenti portano a una forte diminuzione della pressione, i glicosidi cardiaci aumentano la gravità della diminuzione della frequenza delle contrazioni cardiache;
• riduce la clearance della xantina, della lidocaina, prolunga l'effetto delle cumarine, miorilassanti.

Effetti collaterali

Le istruzioni per l'uso indicano i seguenti rari effetti collaterali che possono scomparire dopo l'interruzione del farmaco:

• aumento della fatica, debolezza, mal di testa;
• depressione, problemi di sonno, compromissione della memoria;
• diminuzione della vista;
• aumento della bradicardia, diminuzione della pressione, palpitazioni;
• gonfiore dei piedi, mancanza di respiro, aritmia, cardialgia;
• perdita del gusto;
• psoriasi, iperemia, alopecia, aumento della sudorazione;
• congestione nasale, difficoltà di respirazione.

Overdose

Secondo le istruzioni per l'uso, i primi segni di sovradosaggio compaiono 20-120 minuti dopo l'assunzione del farmaco. Questi includono grave bradicardia, vertigini, vomito, aritmia. Il sovradosaggio acuto minaccia lo sviluppo di un occhio cardiogeno, perdita di coscienza in coma, fino all'arresto cardiaco. Trattamento: lavanda gastrica, assunzione di adsorbenti. Nei casi più gravi viene prescritta atropina solfato per via endovenosa, dopamina o norepinefrina.

Controindicazioni

L'istruzione indica le seguenti controindicazioni per l'assunzione del farmaco (condizioni in cui non può essere utilizzato):

• shock cardiogenico;
• sindrome del seno malato;
• bradicardia: violazione del ritmo cardiaco;
• insufficienza cardiaca scompensata;
• ipotensione arteriosa;
• allattamento;
• età fino a 18 anni;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco o altri beta-bloccanti.

Il metoprololo appartiene al gruppo farmacologico beta-bloccanti. In apparenza, sono compresse rivestite con film. La forma della tavoletta è rotonda, convessa su entrambi i lati, su uno dei quali è presente un'immagine.

Composizione e forma di rilascio

Il principio attivo del farmaco è il metropololo tartrato. Il suo contenuto in una compressa raggiunge i 100 mg. Le sostanze ausiliarie includono:

• biossido di silicio;
• cellulosa cristallina;
• steart di magnesio.

Componenti utilizzati per realizzare la calotta esterna:

• ipromellosa;
• Polisorbato 80;
• Talco.

Forma di rilascio del farmaco

Il farmaco viene venduto in dieci pezzi in blister. In vendita ci sono compresse con una concentrazione inferiore della sostanza principale. Hanno anche una forma rotonda e convessa su entrambi i lati. Il contenuto di metoprololo in essi raggiunge i 50 mg.

Sono venduti anche in blister da quattordici pezzi. Secondo la sua azione, il metoprololo è classificato come bloccante cardioselettivo. Non hanno attività intrinseca o proprietà stabilizzanti della membrana.

effetto farmacologico

Azioni che questo farmaco ha:

• Ipotensivo;
• Antiaginale;
• Antiaritmico.

Metoprololo a piccole dosi:

• Blocca gli adrenorecettori del cuore.
• Riduce la formazione di cAMP da ATP.
• Riduce la corrente di calcio intracellulare.
• Produce un effetto inotropo negativo (crono-, batmo-).

La resistenza periferica fornita all'inizio del corso del farmaco Metoprololo (nelle prime ventiquattro ore dopo la somministrazione orale) aumenta. Ciò è dovuto a un reciproco aumento dell'attività degli adrenorecettori. Dopo alcuni giorni, ritorna alla sua forma ottimale. Con un lungo corso di trattamento diminuisce. La presenza di un effetto antiipotensivo acuto è la causa di una diminuzione della produzione del sistema cardiovascolare. L'effetto antipertensivo si sviluppa durante le prime tre settimane, che è causato da una diminuzione della sintesi della renina, nonché dall'inibizione del sistema angiotensivo. Questa caratteristica è della massima importanza per i pazienti malati con iniziale aumento della secrezione di renina. Il farmaco consente di ridurre il livello elevato di pressione sanguigna a riposo, durante lo sforzo fisico e nella depressione.

Indicazioni per l'uso Metoprololo

• Ipertensione arteriosa - il farmaco può essere utilizzato come singolo farmaco o in combinazione con altri farmaci), può essere prescritto per la tachicardia.
• Cardiopatia ischemica, come misura preventiva per attacchi di angina.
• Violazione del ritmo cardiaco.
• Ipertiroidismo (il farmaco può essere utilizzato solo in terapia complessa);
• Misura preventiva per attacchi di emicrania.

Controindicazioni

• Shock cardiogenico.
• Baricardia.
• periodo di lattazione.
• Età fino a diciotto anni a causa del fatto che non è stato possibile stabilire l'efficacia o la sicurezza del farmaco.
• Alta sensibilità al Metropolol, intolleranza individuale ad altri componenti che compongono la composizione.

Si deve prestare attenzione nei pazienti che soffrono di:

• diabete mellito;
• Asma bronchiale;
• psoriasi;
• Durante la gravidanza;
• Età avanzata.

Effetti collaterali

Tutti gli effetti collaterali dipendono dalla sensibilità del paziente. Di norma, tutti gli effetti sono insignificanti e scompaiono non appena l'uso del farmaco viene interrotto:

Sistema nervoso:

• Faticabilità rapida;
• L'aspetto della debolezza;
• frequenti mal di testa, raramente vertigini;
• La velocità delle reazioni psicomotorie rallenta;
• Stato depressivo e irrequieto;
• Sonnolenza;
• La comparsa di insonnia;
• incubi;
• La coscienza è confusa;
• La memoria è rotta.

Organi di senso:

• Vista cadente;
• Diminuzione della secrezione di liquido lacrimale;
• Secchezza agli occhi;
• Rumore nelle orecchie.

Il sistema cardiovascolare:

• Aumento della frequenza cardiaca;
• Diminuzione della pressione sanguigna;
• Vertigini, in alcune situazioni perdita di coscienza;
• Esacerbazione di insufficienza cardiaca cronica (gonfiore, mancanza di respiro);
• Gli arti inferiori sono freddi.

Apparato digerente:

• Nausea e vomito;
• Dolore all'addome;
• Secchezza in bocca;
• Diarrea;
• Stitichezza persistente;
• Il funzionamento del fegato è compromesso;
• Il gusto cambia dopo aver preso il rimedio.

Coperture della pelle:

• La comparsa di orticaria;
• Prurito cutaneo;
• Psoriasi;
• esantema;
• Aumenta la sudorazione.

Sistema respiratorio:

• Il naso è imbottito;
• L'inalazione e l'espirazione sono difficili;
• Dispnea.

Sistema endocrino:

• Ipoglicemia (si sviluppa in pazienti che ricevono insulina);
• iperglicemia;
• Ipotiroidismo.

L'impatto del metoprololo sulla condizione del feto:

• la crescita è ritardata;
• Bradicardia.

Altri effetti collaterali:

• La comparsa di dolore alla schiena e alle articolazioni;
• Aumento del peso corporeo;
• Diminuzione della potenza.

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni della compressa, il metoprololo deve essere assunto per via orale durante o dopo i pasti. Non hanno bisogno di essere masticati, basta bere molto liquido. Con l'ipertensione arteriosa, il dosaggio giornaliero è di 100 mg in due dosi divise (mattina e sera). Se l'effetto terapeutico dell'applicazione non è sufficiente, il dosaggio deve essere aumentato a 200 mg di metoprololo. È questa quantità di farmaco che è la dose massima giornaliera.

Metodo e dosaggio

• Con angina pectoris, aritmie - 100-150 mg / die (due dosi);
• Come misura profilattica per gli attacchi di emicrania - 100-150 mg / al giorno;
• Metoprololo come misura preventiva per infarto del miocardio - 100 mg / die (due dosi);
• Con disturbi funzionali del sistema cardiovascolare - 100 mg / die (due dosi).

Il dosaggio non è influenzato dall'età del paziente e dallo stato del suo sistema renale. In caso di violazione dell'attività del sistema epatico, è necessario ridurre la dose del farmaco. Sono stati accertati molti casi di sovradosaggio.

Schema di accoglienza

• Con la diagnosi di insufficienza cardiaca, il trattamento deve iniziare solo dopo che è stata raggiunta la fase di compensazione.
• Non è escluso un aumento della gravità delle reazioni con ipersensibilità.
• Dopo aver assunto Metoprololo, i segni di alterazione del flusso sanguigno arterioso possono aumentare. In questo caso è necessario sospendere l'uso del farmaco, riducendo gradualmente il dosaggio a dieci giorni.
• Se interrompi bruscamente il corso della terapia, non è esclusa la comparsa di una sindrome da astinenza (la pressione aumenta, gli attacchi di angina pectoris si intensificano).
• Se i pazienti indossano lenti a contatto, è necessario tenere presente che il lavoro della ghiandola lacrimale può essere ridotto.
• Se è necessario un intervento chirurgico, l'anestesista deve esserne informato. In questo caso, l'uso del farmaco non si ferma.
• Se il metoprololo viene assunto da pazienti con diagnosi di insufficienza renale grave, è necessario controllare la posizione dei reni.

Va tenuto presente che all'inizio del corso terapeutico possono comparire affaticamento e vertigini. Allo stesso tempo, vale la pena rifiutarsi di guidare veicoli e impegnarsi in attività pericolose che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione.

Metoprololo per il trattamento del cuore

L'effetto antianginoso può essere ottenuto riducendo la necessità per il miocardio di ricevere molecole di ossigeno a causa di una diminuzione della frequenza delle contrazioni cardiache. A causa dell'uso del farmaco, la sensibilità del miocardio all'azione dell'innervazione diminuisce, il numero di attacchi di angina diminuisce e aumenta l'attività fisica. La pressione sanguigna scende quindici minuti dopo l'ingestione e continua per le successive sei ore. La pressione arteriosa diastolica diminuisce molto più lentamente. Una diminuzione stabile si stabilisce solo poche settimane dopo l'uso regolare di metoprololo.

L'effetto antiaritmico può essere ottenuto eliminando i fattori aritmogeni, che includono:

• Tachicardia;
• Alta attività del sistema nervoso;
• Aumento del contenuto di cAMP;
• Ipertensione arteriosa.

L'effetto antiaritmico si esprime anche in una diminuzione del tasso di eccitazione spontanea, che aiuta a prevenire l'insorgenza dell'emicrania. Se prendi il farmaco Metoprololo in un dosaggio medio, l'effetto sugli organi non è così pronunciato. Il metoprololo viene assorbito quasi istantaneamente nel tratto gastrointestinale per intero (95%). La concentrazione massima del farmaco viene raggiunta nel sangue due ore dopo l'assunzione del farmaco per via orale. Il periodo di sospensione dal corpo è di 3,5 ore.

Il livello di biodisponibilità è del cinquanta percento al primo utilizzo del farmaco. Sale al settanta per cento se ripreso. Se il farmaco Metoprololo viene assunto con il cibo, la biodisponibilità aumenta del 30%. Aumenta anche con la cirrosi epatica. Il farmaco attraversa la placenta, ma solo una piccola quantità passa nel latte materno.

Una delle proprietà del metoprololo è la capacità di essere metabolizzato nel fegato. I metaboliti non differiscono in attività. Circa il cinque percento del farmaco in forma immodificata viene escreto attraverso il sistema renale. Il trattamento di pazienti affetti da ridotta funzionalità renale non comporta aggiustamenti del dosaggio. Se il funzionamento del fegato è disturbato, anche il metabolismo del farmaco rallenta. Se la funzionalità epatica è insufficiente, il dosaggio del farmaco viene ridotto.

metoprololo per bambini

No, questo farmaco non è raccomandato per l'uso nei bambini. Ciò è dovuto al numero insufficiente di studi clinici condotti. Per evitare effetti collaterali o il verificarsi di conseguenze indesiderabili, è meglio rifiutare l'uso del farmaco durante l'infanzia.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo le istruzioni, non è consigliabile prescrivere farmaci durante la gravidanza. Ciò può avvenire solo in situazioni accompagnate da rigorose indicazioni e tenendo conto del rapporto beneficio-rischio. L'assunzione di metoprololo può influire negativamente sul bambino:

• Sviluppo di bradicardia;
• La comparsa di ipotensione arteriosa;
• Ipoglicemia.

Dopo il parto, se la madre ha utilizzato il metoprololo, è necessario monitorare il neonato durante i primi tre giorni.

Overdose

• Vertigini;
• C'è nausea, accompagnata da vomito;
• calo della pressione sanguigna;
• Aritmia;
• Il paziente perde conoscenza, può cadere in coma;
• Cardialgia.

I primi sintomi che indicano un sovradosaggio di metoprololo compaiono entro le prime due ore dopo l'ingestione. Per eliminare questi segni, è necessario lavare lo stomaco, assumere adsorbenti.

istruzioni speciali

Le istruzioni notano che la durata del trattamento varia da tre mesi a tre anni. Con un lungo ciclo di trattamento, è necessario abbandonare alti dosaggi, poiché ciò può portare a effetti collaterali o sovradosaggio. Se il corso del trattamento con metoprololo dura tre mesi, dopo un po 'può essere rinominato dal medico. Spesso questo è necessario per consolidare il risultato già ottenuto.

Interazione con altri farmaci

Secondo le istruzioni, si sconsiglia l'uso simultaneo di metoprololo con inibitori MAO, poiché ciò comporterà un aumento dell'effetto ipotensivo. Tra l'assunzione di inibitori MAO e metoprololo, deve esserci una pausa, la cui durata minima è di quattordici giorni.

• Se inserisci verapamil, ma il cuore potrebbe fermarsi;
• Con l'uso simultaneo di nifedipina, la pressione sanguigna scende bruscamente;
• Se prendi Metoprololo insieme a farmaci destinati all'anestesia per inalazione, aumenta la probabilità di inibizione del funzionamento del miocardio;
• Se combinato con etanolo, c'è un aumento dell'effetto inibitorio. Reso al sistema nervoso centrale;
• L'effetto cardiodepressivo aumenta se il metoprololo viene assunto con farmaci per l'anestesia;
• Con l'uso simultaneo di farmaci ipoglicemizzanti per uso interno, la loro efficacia può diminuire;
• Quando si assume insulina, aumenta la probabilità di sviluppare ipokleemia o compaiono i suoi sintomi (tachicardia, aumento della sudorazione, aumento della pressione sanguigna);
• Quando si utilizza il farmaco insieme a farmaci antipertensivi (diuretici o nitroglicerina), si verifica una diminuzione della pressione sanguigna, aumenta la gravità della diminuzione della frequenza cardiaca;
• In caso di assunzione di metoprololo contemporaneamente alla clonidina, devono essere annullati con un intervallo di diversi giorni. Altrimenti, può verificarsi la sindrome da astinenza.

Analoghi nazionali ed esteri

Gli analoghi del metoprololo includono:

• Betaloc;
• Corvitolo;
• Metololo;
• Proteina;
• Specifica;
• Lopresor.

Prezzo in farmacia

Il prezzo del metoprololo in diverse farmacie può variare in modo significativo. Ciò è dovuto all'utilizzo di componenti più economici e alla politica dei prezzi della catena di farmacie.

Leggi le informazioni ufficiali sul farmaco Metoprololo, le cui istruzioni per l'uso includono informazioni generali e un regime di trattamento. Il testo è fornito solo a scopo informativo e non sostituisce la consulenza medica.

Forma di dosaggio:  soluzione per somministrazione endovenosa Composto:

1 ml di soluzione contiene:

Sostanza attiva:

Metoprololo tartrato - 1,0 mg.

Eccipienti:

Cloruro di sodio - 9,0 mg,

Acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Descrizione:

Liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico:β1-bloccante selettivo ATX:  

C.07.A.B Beta1-bloccanti selettivi

C.07.A.B.02 Metoprololo

Farmacodinamica:

Nei pazienti con infarto miocardico, la somministrazione endovenosa di metoprololo riduce il dolore toracico e riduce il rischio di sviluppare fibrillazione atriale e flutter. La somministrazione endovenosa di metoprololo ai primi sintomi (entro 24 ore dall'insorgenza dei primi sintomi) riduce il rischio di infarto del miocardio.

L'inizio precoce del trattamento con metoprololo porta a un miglioramento dell'ulteriore prognosi del trattamento dell'infarto del miocardio.

Si ottiene una diminuzione della frequenza cardiaca (FC).tachicardia parossistica e fibrillazione atriale (flutter).

Il metoprololo è un β 1 ​​-bloccante che blocca i recettori β 1 a dosi significativamente inferiori a quelle necessarie per bloccare i recettori p 2. ha un leggero effetto stabilizzante della membrana e non mostra attività agonista parziale. riduce o inibisceeffetto agonistico che le catecolamine, che si formano durante gli stress nervosi e fisici, hanno sull'attività cardiaca. Ciò significa che ha la capacità di prevenire un aumento della frequenza cardiaca, della gittata cardiaca e un aumento della contrattilità miocardica, nonché un aumento della pressione sanguigna (PA) causato da un forte rilascio di catecolamine.

I pazienti con sintomi di broncopneumopatia ostruttiva, se necessario, possono essere prescritti in combinazione con β 2 -agonisti. Quando utilizzato insieme ai β 2 -agonisti, a dosi terapeutiche, ha un effetto minore sulla broncodilatazione causata dai β 2 -agonisti rispetto ai β-bloccanti non selettivi.

Metoprololo in misura minore rispetto a non selettivoβ - adrenobloccanti, influenza la produzione di insulina e il metabolismo dei carboidrati. L'effetto del farmaco sulla risposta del sistema cardiovascolare (CVS) in condizioni di ipoglicemia è molto meno pronunciato rispetto ai β-bloccanti non selettivi. Un miglioramento della qualità della vita durante il trattamento con il farmaco è stato osservato nei pazienti dopo infarto del miocardio.

Farmacocinetica:

Il metoprololo subisce un metabolismo epatico ossidativo in tre metaboliti principali, nessuno dei quali è clinicamente significativo.β - effetto bloccante. Circa il 5% della dose assunta viene escreto immodificato nelle urine. L'emivita media del metoprololo dal plasma sanguigno è di circa 3-5 ore.

Indicazioni:

- tachicardia sopraventricolare;

- prevenzione e trattamento dell'ischemia miocardica, della tachicardia e del dolore nell'infarto miocardico o sospetto di esso.

Controindicazioni:

- Blocco atrioventricolare di II e III grado, insufficienza cardiaca nella fase di scompenso, bradicardia sinusale clinicamente significativa, sindrome del seno malato (ad eccezione dei pazienti con pacemaker costante), shock cardiogeno, gravi disturbi circolatori periferici, inclusa la minaccia di cancrena, ipotensione arteriosa ;

- il metoprololo è controindicato nei pazienti con sospetto infarto miocardico acuto con una frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti al minuto, a intervalli PQ più di 0,24 secondi o pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg;

- nota ipersensibilità al metoprololo e ai suoi componenti o ad altri β-bloccanti;

- nel trattamento della tachicardia sopraventricolare in pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 110 mm Hg;

- pazienti che ricevonoβ - adrenoblokator, l'amministrazione endovenosa di blockers di canali calcic «lenti» come verapamil è contraindicated;

- terapia continua o intermittente con farmaci inotropi che agiscono come β-agonisti;

- età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Accuratamente:

- Blocco atrioventricolare di I grado;

- angina di Prinzmetal;

- malattia polmonare ostruttiva cronica (enfisema polmonare, bronchite cronica ostruttiva, asma bronchiale);

- diabete;

- grave insufficienza renale.

Gravidanza e allattamento:

Gravidanza

Come con la maggior parte dei farmaci, non deve essere usato durante la gravidanza o durante l'allattamento, a meno che il beneficio atteso per la madre non superi il potenziale rischio per il feto.β -bloccanti riducono il flusso sanguigno placentare, che può portare a ritardo della crescita intrauterina, morte fetale intrauterina, aborto spontaneo e parto prematuro. Nel caso dell'uso del farmaco Metoprololo durante la gravidanza, si raccomanda di condurre un adeguato monitoraggio delle condizioni del paziente e del feto. Come altri farmaci antipertensivi, i β-bloccanti possono causare effetti collaterali, ad esempio bradicardia nel feto, nei neonati o nei bambini allattati al seno, pertanto è necessario prestare particolare attenzione durante la prescrizione. P -bloccanti nell'ultimo trimestre di gravidanza e immediatamente prima del parto.

periodo di allattamento al seno

La quantità di metoprololo escreta nel latte materno e l'effetto β-bloccante in un bambino allattato al seno (quando la madre assume metoprololo a dosi terapeutiche) sono insignificanti.

Dosaggio e somministrazione:

Tachicardia sopraventricolare

Iniziare l'introduzione con 5 mg (5 ml) del farmaco a una velocità di 1-2 mg / min. È possibile ripetere l'introduzione con un intervallo di 5 minuti fino a quando non si ottiene un effetto terapeutico. Di solito la dose totale è di 10-15 mg (10-15 ml). La dose massima raccomandata per la somministrazione endovenosa è di 20 mg (20 ml).

Prevenzione e trattamento dell'ischemia miocardica, della tachicardia e del dolore nei pazienti con o sospetto infarto miocardico

Per via endovenosa 5 mg (5 ml) del farmaco. Puoi ripetere l'introduzione con un intervallo di 2 minuti, la dose massima è di 15 mg (15 ml). 15 minuti dopo l'ultima iniezione, viene prescritto per somministrazione orale alla dose di 50 mg ogni 6 ore per 48 ore.

Funzionalità renale compromessa

Non è necessario aggiustare le dosi nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Funzionalità epatica compromessa

Solitamente, a causa del basso grado di legame con le proteine ​​plasmatiche, non è necessario un aggiustamento della dose. Tuttavia, in caso di compromissione epatica grave (nei pazienti con anastomosi porto-cavale), può essere necessaria una riduzione della dose.

Età anziana

Non è necessario aggiustare le dosi nei pazienti anziani.

Effetti collaterali:

Il metoprololo è ben tollerato dai pazienti e gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili.

A seguito di studi clinici o durante l'utilizzo del farmaco nella pratica clinica, sono stati descritti i seguenti effetti collaterali indesiderati. In molti casi non è stata stabilita una relazione causale con il trattamento farmacologico.

Classificazione OMS delle reazioni avverse per frequenza di sviluppo: Spesso >1/10; Spesso 1/10 - 1/100; non frequentemente 1/100 - 1/1000; raramente 1/1000 - 1/10000; molto raramente <1/10000, включая отдельные сообщения.

Da parte del CCC: spesso - bradicardia, disturbi posturali (molto raramente accompagnati da svenimento), sensazione di estremità fredde, sensazione di palpitazioni; non frequentemente- aumento temporaneo dei sintomi cardiaciinsufficienza, shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico acuto; blocco atrioventricolare di I grado, gonfiore, dolore al cuore; raramente- altri disturbi della conduzione cardiaca, aritmie; molto raramente- cancrena in pazienti con precedenti gravi disturbi della circolazione periferica.

Dal lato del sistema nervoso centrale: molto spesso - aumento della fatica; Spesso- vertigini, mal di testa; non frequentemente- parestesia, convulsioni, depressione, indebolimento dell'attenzione, sonnolenza o insonnia, incubi; raramente- aumento dell'eccitabilità, ansia; molto raramente- amnesia/alterazione della memoria, depressione, allucinazioni.

Dal sistema digestivo: spesso - nausea, dolore addominale, diarrea, costipazione; non frequentemente - vomito; raramente - secchezza della mucosa orale, disfunzione epatica; molto raramente- epatite.

Da parte della pelle: raramente - eruzione cutanea (sotto forma di orticaria), aumento della sudorazione; raramente - alopecia; molto raramente - fotosensibilizzazione, esacerbazione del decorso della psoriasi.

Dal sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro durante lo sforzo; non frequentemente- broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; raramente- rinite.

Dai sensi: raramente - disturbi visivi, secchezza e/o irritazione degli occhi, congiuntivite; molto raramente - ronzio nelle orecchie, disturbi del gusto.

Dal lato del metabolismo: raramente - aumento di peso.

Dal sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - artralgia.

Dal lato degli organi ematopoietici: molto raramente - trombocitopenia.

Altro: raro- impotenza/disfunzione sessuale.

Overdose:

Sintomi

Con un sovradosaggio di metoprololo, può verificarsi una marcata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca acuta, bradicardia, bradiaritmia, ridotta conduzione intracardiaca e broncospasmo.

Trattamento

Il trattamento deve essere effettuato in un istituto medico che disponga di attrezzature e condizioni per sostenere la vita e monitorare le condizioni del paziente.

Con bradicardia e disturbi della conduzione, vengono utilizzati anche gli adrenomimetici, se necessario, viene installato un pacemaker artificiale.

Con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca acuta e shock, la terapia deve essere eseguita per aumentare il volume del plasma sanguigno circolante; usare come iniezione (quindi, se necessario, entrare come infusione endovenosa); somministrare per via endovenosa adrenomimetici (come) insieme ad α1-agonisti in caso di sintomi di vasodilatazione. È anche possibile la somministrazione endovenosa di farmaci contenenti ioni calcio.

I broncodilatatori dovrebbero essere usati per alleviare il broncospasmo. Interazione:

La co-somministrazione del farmaco con i seguenti farmaci deve essere evitata:

Derivati ​​dell'acido barbiturico : i barbiturici (lo studio è stato condotto con fenobarbital) aumentano leggermente il metabolismo del metoprololo, a causa dell'induzione degli enzimi.

Propafenone:è possibile aumentare la concentrazione plasmatica di metoprololo di 2-5 volte e lo sviluppo di effetti collaterali caratteristici del metoprololo. Probabilmente l'interazione è dovuta all'inibizione da parte del propafenone, come la chinidina, del metabolismo del metoprololo attraverso il sistema del citocromo P4502D 6. Tenendo conto del fatto che ha le proprietà di un β-bloccante, la nomina congiunta di metoprololo e propafenone non sembra appropriata.

Verapamil:la combinazione di β-bloccanti (atenololo, propranololo e pindololo) e verapamil può causare bradicardia e portare a una diminuzione della pressione sanguigna. E P -bloccanti hanno un effetto inibitorio complementare sulla conduzione atrioventricolare e sulla funzione del nodo del seno.

La combinazione del farmaco con i seguenti farmaci può richiedere un aggiustamento della dose:

Farmaci antiaritmici di classe I: Gli antiaritmici di classe I e i β-bloccanti possono portare a una somma di effetti inotropi negativi, che possono portare a gravi effetti collaterali emodinamici in pazienti con funzione ventricolare sinistra compromessa. Questa combinazione deve essere evitata anche nei pazienti con sindrome del seno malato e conduzione atrioventricolare compromessa. L'interazione è descritta sull'esempio di disopiramide.

Amiodarone:L'uso combinato di amiodarone e metoprololo può portare a grave bradicardia sinusale. Data l'emivita estremamente lunga dell'amiodarone (50 giorni), deve essere presa in considerazione la possibilità di interazioni molto tempo dopo la sospensione dell'amiodarone.

Diltiazem: e β -bloccanti rafforzano reciprocamente l'effetto inibitorio sulla conduzione atrioventricolare e sulla funzione del nodo del seno. Quando il metoprololo è stato combinato con il diltiazem, si sono verificati casi di grave bradicardia.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): I FANS indeboliscono l'effetto antiipertensivoβ - adrenobloccanti. Questa interazione è meglio documentata per indometacina e celecoxib. Non sono state segnalate interazioni per sulindac. Negli studi con diclofenac, la reazione descritta non è stata osservata.

Difenidramina:riduce la clearance del metoprololo aα-idrossimetoprololo 2,5 volte. Allo stesso tempo, c'è un aumento dell'azione del metoprololo.

Epinefrina (adrenalina): è possibile sviluppare grave ipertensione arteriosa e bradicardia in pazienti che assumono β-bloccanti non selettivi (compresi e) e ricevono (adrenalina). Si presume che reazioni simili possano essere osservate quando si utilizza l'epinefrina in combinazione con anestetici locali in caso di ingresso accidentale nel letto vascolare. Si presume che questo rischio sia molto inferiore con l'uso di β-bloccanti cardioselettivi.

Fenilpropanolamina: (norefedrina) in una singola dose di 50 mg può causare un aumento della pressione arteriosa diastolica. previene principalmente l'aumento della pressione sanguigna causato dalla fenilpropanolamina. Tuttavia, i β-bloccanti possono causare reazioni di ipertensione paradossale in pazienti trattati con alte dosi di fenilpropanolamina. È possibile sviluppare una crisi ipertensiva durante l'assunzione di fenilpropanolamina.

Chinidina:inibisce il metabolismo del metoprololo in un gruppo speciale di pazienti con rapida idrossilazione (in Svezia, circa il 90% della popolazione), causando principalmente un aumento significativo della concentrazione plasmatica di metoprololo e un aumento del β-blocco. Si ritiene che un'interazione simile sia caratteristica dell'altroβ - adrenobloccanti nel metabolismo di cui è coinvolto il citocromo P4502 D6.

Clonidina:Le reazioni ipertensive con sospensione improvvisa della clonidina possono essere aggravate dall'uso combinato di β-bloccanti. Se usati insieme, se la clonidina viene interrotta, l'interruzione dei β-bloccanti deve iniziare alcuni giorni prima dell'interruzione della clonidina.

Rifampicina:può aumentare il metabolismo del metoprololo, riducendo la concentrazione plasmatica di metoprololo.

Cimetidina, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (inclusi) aumentano la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.

I farmaci per l'anestesia per inalazione potenziano l'effetto cardiodepressivo del metoprololo.

I pazienti che assumono contemporaneamente altri β-bloccanti (colliri) o inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) devono essere attentamente monitorati.

Sullo sfondo dell'assunzione di β-bloccanti, gli anestetici per inalazione aumentano l'effetto cardiodepressivo.

Sullo sfondo dell'assunzione di β-bloccanti, i pazienti che assumono agenti ipoglicemizzanti orali possono richiedere un aggiustamento della dose di quest'ultimo. Glicosidi cardiaci se usati insieme aβ -bloccanti possono aumentare il tempo di conduzione atrioventricolare e causare bradicardia. Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti allergenici per i test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti che ricevono.

Istruzioni speciali:

Ai pazienti che assumono β-bloccanti non devono essere somministrati calcio-antagonisti per via endovenosa come il verapamil.

I pazienti con asma bronchiale o broncopneumopatia cronica ostruttiva devono ricevere una terapia concomitante con β2-agonisti. Se necessario, la dose di β2-agonista deve essere aumentata. Quando applicato beta1 -bloccanti, il rischio del loro effetto sul metabolismo dei carboidrati o la possibilità di mascherare i sintomi dell'ipoglicemia è molto inferiore rispetto all'uso di beta-bloccanti non selettivi.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso, è necessario raggiungere uno stadio di compensazione sia prima che durante il trattamento con il farmaco. Ai pazienti con angina di Prinzmetal non è raccomandato prescrivere β-bloccanti non selettivi.

Molto raramente, i pazienti con ridotta conduzione atrioventricolare possono peggiorare (possibile esito - blocco atrioventricolare). Se durante il trattamento si sviluppa bradicardia, la dose di metoprololo deve essere ridotta. può aumentare la violazione della circolazione arteriosa periferica, principalmente a causa di una diminuzione della pressione sanguigna. Si deve usare cautela quando si prescrive il farmaco a pazienti affetti da grave insufficienza renale, con acidosi metabolica, co-somministrazione con glicosidi cardiaci. Nei pazienti che assumono β-bloccanti, lo shock anafilattico è più grave. Ai pazienti con feocromocitoma deve essere somministrato un alfa-bloccante in concomitanza con il farmaco. In caso di intervento chirurgico, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo un β-bloccante. Non è consigliato cancellare la terapiaβ - adrenoblocker prima dell'operazione. Nei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di malattie cardiovascolari, le dosi elevate di metoprololo devono essere evitate senza una precedente titolazione della dose durante gli interventi chirurgici (ad eccezione delle operazioni cardiache), a causa del rischio di sviluppare bradicardia, ipotensione arteriosa e ictus, anche fatale .

Se la pressione arteriosa sistolica è inferiore a 100 mm Hg. Art., deve essere somministrato per via endovenosa solo se si osservano precauzioni speciali a causa del rischio di sviluppare una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna (ad esempio, nei pazienti con aritmie).

Quando si trattano pazienti con o sospetto infarto del miocardio, è necessario valutare i principali parametri emodinamici dopo ogni somministrazione del farmaco alla dose di 5 mg (vedere la sezione "Modalità di applicazione e dosi").

Non prescrivere una seconda dose - la seconda o la terza a una frequenza cardiaca inferiore a 40 battiti / min, un intervallo PQ più di 0,26 sec. e pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg. Art., così come aumento della mancanza di respiro o comparsa di sudore freddo. Influenza sulla capacità di guidare il trasporto. cfr. e pelliccia.:La valutazione dell'effetto del farmaco somministrato per via endovenosa sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi non è stata studiata. Forma di rilascio / dosaggio:

Soluzione per amministrazione endovenosa, 1 mg/ml.

Pacchetto:

5 ml del farmaco in fiale di vetro incolore.

5 fiale in un blister in pellicola di PVC e foglio di alluminio.

1 o 2 blister con le istruzioni per l'uso in una confezione di cartone o 20, 50 o 100 blister con un numero uguale di istruzioni per l'uso, rispettivamente, in una scatola di cartone o in una scatola di cartone ondulato (per un ospedale).

Condizioni di archiviazione:

In luogo protetto dalla luce ad una temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni per dispensare dalle farmacie: Su prescrizione medica Numero di registrazione: Istruzioni

Il farmaco metoprololo è stato rilasciato per la prima volta nel 1969 e dal 1980 è stato ampiamente utilizzato in tutto il mondo.

Medicina Metoprololo dovrebbe essere usato in varie malattie del sistema cardiovascolare ea quale pressionefunzionerà questo farmaco?

Proprietà di influenza sul corpo

Il metoprololo appartiene ai farmaci che possono bloccare i recettori beta-adrenergici. Tali recettori si trovano in vari tessuti del corpo: muscoli lisci, muscolo cardiaco, reni, arterie.

Rispondono con una risposta allo stress, in particolare all'azione dell'adrenalina. Una volta nel corpo umano, le sostanze che bloccano l'azione dei recettori beta-adrenergici prevengono l'azione degli ormoni sui recettori e riducono lo stress.

I beta-bloccanti hanno un effetto cardiaco: riducono la forza e la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco, riducono il suo bisogno di ossigeno, riducono la conduzione cardiaca e prevengono la stimolazione cardiaca durante lo stress fisico ed emotivo.

Il metoprololo ha queste qualità. Ha un'azione antiipertensiva, antiaritmica ed elimina i sintomi dell'ischemia.

Il risultato antipertensivo si verifica gradualmente e si ottiene dopo due settimane di assunzione del farmaco. Il metoprololo normalizza il ritmo cardiaco con tachicardia e fibrillazione atriale, riduce il rischio di sviluppare aritmie, che limita la zona dell'infarto e la possibilità della sua recidiva. Se usato a piccole dosi, ha un effetto minore sui muscoli dei bronchi e delle arterie distanti.

Forme di dosaggio

Il metoprololo è prodotto in due forme di dosaggio: tartrato e succinato.Sia il tartrato che il succinato appaiono come una polvere cristallina bianca. Entrambe le specie sono altamente solubili in acqua. Il tartrato si dissolve bene in alcool, triclorometano e cloruro di metilene, peggio - in acetone, non si dissolve affatto in etere. Il succinato è solubile in alcool metilico, peggio - in alcool etilico, leggermente solubile in isopropilico e diclorometano, insolubile in eteri e acetone.

La sostanza metoprololo succinato nel corpo è scarsamente rilasciata dai microgranuli e agisce più a lungo del tartrato.

L'effetto terapeutico del succinato dura circa un giorno e il tartrato agisce non più di 12 ore. Il metoprololo tartrato è meno efficace e ha molti effetti collaterali.

Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato ed escreto attraverso il sistema urinario.

Forma di fabbricazione e durata di conservazione

Rilasciano pillole 25, 50, 100 e 200 mg, confezionati in 14, 30, 50, 60, 100 e 200 pz. Per uso endovenoso - soluzione all'1% in fiale da 0,05 g, confezionata in 10 pz.

Nomi commerciali: Betalok, Betalok ZOK, Egilok, Egilok S, Egilok Retard, Metoprolol Ratiopharm, Metoprolol Akri, Corvitol, Vasocardin e altri.

Conservato a temperature fino a +25 C per 3 anni.

Quando dovrebbe essere usato il metoprololo?

Il metoprololo può essere prescritto da un medico per patologie:

• ipertensione arteriosa;
• ischemia del cuore;
• sindrome cardiaca ipercinetica;
• aritmia cardiaca;
• infarti;
• prolasso della valvola mitrale;
• Cardiomiopatia ipertrofica;
• acatisia provocata da neurolettici.

Allo stesso tempo, il metoprololo è efficace in diversi tipi di aritmie: sinusale, ventricolare, atriale, sopraventicolare, tachicardia parossistica, fibrillazione atriale.

Per il trattamento dell'ipertensione, può essere utilizzato sia in forma singola che complessa. Il metoprololo può essere utilizzato per prevenire l'emicrania e nel trattamento generale dell'ipertiroidismo.

Come usare Metoprololo

Pillole Il metoprololo può essere bevuto subito dopo un pasto. Ma usarli direttamente durante i pasti aumenta la biodisponibilità del principio attivo del 35-40%. Pillole deglutire senza masticare, ma con acqua. Non è consigliabile spezzare a metà un farmaco a lunga durata d'azione, tale medicinale deve essere acquistato nel dosaggio giusto. Il dosaggio del farmaco viene selezionato dal medico in base alle indicazioni del paziente.

Adulti e bambini sopra i 18 anni Metoprololo è raccomandato per l'uso in dosi:

• con ipertensione - 100 - 150 mg al giorno in 1 o 2 dosi, un massimo di 200 mg;
• per la prevenzione del reinfarto - 0,2 g al giorno in 2 dosi divise;
• per la prevenzione dell'emicrania - 0,1-0,2 g al giorno, suddivisi in 2-4 volte;
• con sindrome cardiaca ipercinetica, compreso il trattamento dell'ipertiroidismo - 50 mg 1-2 volte al giorno;
• con aritmie - 0,05 g 2-3 volte per 24 ore.

Per localizzare la tachicardia sopraventricolare e nella fase acuta di un infarto, il farmaco viene somministrato per via endovenosa in ambiente ospedaliero. Con la tachicardia, il metoprololo viene somministrato in dosi singole di 2-5 mg con un intervallo di 5 minuti fino a quando non si verifica l'effetto desiderato, ma non più di 15 mg in totale. Il farmaco viene somministrato a una velocità di 1-2 mg al minuto. La dose di 15 mg non viene superata, perché ciò non porta a un risultato. Dopo la localizzazione dell'attacco aritmico, il paziente assume il medicinale per via orale a 0,05 g 4 volte al giorno. La prima dose del farmaco in compresse deve essere somministrata entro 15 minuti dalla somministrazione endovenosa.

Con un infarto, il metoprololo viene somministrato tre volte, 5 mg ogni 2 minuti. Quindi i pazienti assumono il farmaco per via orale a 25-50 mg ogni 6 ore. Pillole iniziare a prendere 15 minuti dopo la somministrazione endovenosa.

Nel caso in cui una persona sia scarsamente tollerata dalla somministrazione endovenosa, inizialmente la dose della somministrazione orale viene ridotta della metà. Per i pazienti più anziani, è meglio iniziare a prendere questo medicinale con la dose più bassa - 0,05 g al giorno.

Durata del trattamento con metoprololo

L'effetto terapeutico si verifica con l'uso prolungato di questo farmaco. Per prevenire il ripetersi di un infarto, il metoprololo viene assunto per un massimo di 3 anni.Il metoprololo non è adatto per alleviare immediatamente un attacco di ipertensione.

Durante il trattamento con questo rimedio, è necessario attenersi rigorosamente al dosaggio e al tempo di somministrazione indicati dal medico.Non puoi annullare tu stesso il medicinale o fare pause più lunghe tra le dosi.

azione di terzi

Oltre a un efficace effetto positivo, il metoprololo ha molti effetti collaterali, che all'inizio del periodo di assunzione possono essere espressi come segue:

• vertigini;
• debolezza;
• fatica;
• mal di testa;
• crampi muscolari;
• sensazione di freddo alle gambe e alle braccia;
• bocca asciutta;
• costipazione o diarrea;
• congiuntivite;
• rinite;
• eruzione cutanea o prurito.

La comparsa di tali indicazioni deve essere segnalata al medico in modo che possa prescriverne altre pillole . L'azione prolungata di questo farmaco, in caso di reazioni negative, può portare allo sviluppo di:

• ipotensione;
• bradicardia;
• disordini del sonno;
• depressione;
• ipoglicemia (nei diabetici);
• ridurre il rilascio di secrezione lacrimale;
• ostruzione bronchiale (nelle persone predisposte).

Quando è pericoloso usarlo?

Questo beta-bloccante è controindicato nei pazienti con sindrome del seno malato, bradicardia sinusale persistente, quando il polso è inferiore a 60 battiti / min, ipotensione arteriosa (con pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg), ipersensibilità, blocco sinotriale, insufficienza cardiaca nella fase di scompenso, blocco atrioventricolare di II e III grado, shock cardiogeno, gravi disturbi del processo di circolazione del sangue nel sistema circolatorio.

Durante la gravidanza e l'allattamento, il medico curante può prescrivere questo medicinale solo quando il rischio di malattia della donna è superiore al rischio di esposizione del feto o del bambino a possibili effetti collaterali.

Il metoprololo può essere utilizzato nell'insufficienza renale.

Nelle patologie epatiche, questo medicinale è meglio sostituire con un altro beta-bloccante che viene metabolizzato al di fuori del fegato.Alle persone con diabete e malattia di Raynaud vengono prescritte medicine con cautela.Le persone che usano le lenti a contatto devono essere consapevoli che il metoprololo può ridurre la produzione di secrezioni lacrimali.

Interazione con altre sostanze

Nel trattamento di metoprololo e concomitante utilizzo altri farmaci, va ricordato che il suo effetto può aumentare o diminuire, si verificherà anche l'effetto opposto.

Le sostanze che causano allergie sono potenziate nell'azione e possono causare una reazione allergica. I contraccettivi assunti per via orale, gli antiacidi aumentano la concentrazione di metoprololo nel sangue e la rifampicina riduce.

I rimedi cardiaci a base di digitale in combinazione con metoprololo riducono la conduzione atrioventricolare. I farmaci antinfiammatori non steroidei riducono l'effetto antiipertensivo. La possibilità di ipotensione e bradicardia può causare antidolorifici e farmaci antiaritmici.

Altri farmaci per la pressione può causare ipotensione. Bere alcol durante il trattamento con metoprololo porterà ad un aumento della depressione del sistema nervoso centrale.

Il metoprololo riduce l'effetto della lidocaina, modifica l'efficacia dei farmaci contenenti insulina e aumenta la possibilità di sviluppare ipoglicemia.

Overdose

Con la somministrazione simultanea di una dose di metoprololo che supera la norma giornaliera, nausea, vomito, respirazione disturbata, coscienza confusa entro 2 ore. Possono verificarsi broncospasmo, convulsioni, shock cardiogeno, blocco atrioventricolare. Possono verificarsi insufficienza cardiaca acuta, ipotensione, bradicardia, arresto cardiaco.

Per evitare gravi conseguenze, dopo aver assunto una dose elevata di metoprololo, è necessario sciacquare lo stomaco con abbondante acqua pulita e chiamare un'ambulanza. Quindi, in ospedale, viene eseguito un trattamento sintomatico:

• con bradicardia e diminuzione della conduzione atrioventricolare, l'atropina viene somministrata per via endovenosa;
• con una diminuzione della contrazione del muscolo cardiaco - vengono utilizzati glucagone e dobutamina;
• con ipotensione arteriosa - usa gli adrenomimetici;
• eliminare le convulsioni - Diazepam somministrato lentamente per via endovenosa;
• per fermare il broncospasmo si effettuano inalazioni con agonisti beta-adrenergici o si somministra Eufillina per via endovenosa;
• i pacemaker vengono utilizzati per evitare l'arresto cardiaco.

Per un effetto duraturo del metoprololo, utilizzare a lungo. La cessazione della sua ricezione dovrebbe avvenire gradualmente, nell'arco di 10 giorni, sotto controllo medico.

Se è necessario un intervento chirurgico, il paziente deve interrompere l'assunzione di metoprololo alcuni giorni prima di utilizzare l'antidolorifico. Un farmaco anestetico in questo caso dovrebbe avere il minimo effetto sulla forza delle contrazioni cardiache.

Prendi Metoprololo solo come indicato dal tuo medico e segui rigorosamente le sue raccomandazioni. Prima di prendere, assicurati di leggere l'annotazione al medicinale. L'assunzione di farmaci con uno stile di vita sano è la chiave per il trattamento dell'ipertensione.