Mepivacaina nelle istruzioni per l'uso in odontoiatria. Uso dell'anestetico dentale mepivacaina. Indicazioni per l'uso

La mepivacaina è una sostanza anestetica locale ampiamente utilizzata in odontoiatria. Appartiene al gruppo degli anestetici di tipo amidico. Ha un effetto forte e rapido, che dura fino a tre ore.

È una polvere cristallina bianca senza odore. È facilmente solubile in acqua ed è resistente all'idrolisi alcalina e acida. Viene utilizzato per tutti i tipi di anestesia locale (terminale, ecc.).

Il meccanismo d'azione di questa sostanza è finalizzato alla stabilizzazione delle membrane cellulari. Agendo sulle terminazioni nervose, la sostanza blocca la trasmissione degli impulsi al sistema nervoso centrale, contribuendo ad una temporanea perdita di sensibilità.

Tutti sono utilizzati per alleviare il dolore durante gli interventi chirurgici nella cavità orale.

Forma e composizione del rilascio

Il prodotto viene rilasciato sotto forma di soluzione iniettabile. Piccole fiale da 1,7 o 1,8 ml sono confezionate in una scatola di cartone. 1 millilitro del farmaco contiene:

• mepivacaina cloridrato – 30 mg;
• cloruro di sodio – 6 mg;
• acqua per preparazioni iniettabili – 1 ml.

I farmaci più famosi a base di Mepivacaina:

• isocaina;
• Mepicaton;

Profilo farmacologico

Il farmaco è simile nelle sue proprietà e farmacocinetica alla lidocaina. Caratterizzato da un buon assorbimento e un rapido metabolismo nel fegato. Fino all'80% si lega alle proteine ​​plasmatiche. Penetra attraverso la barriera placentare.

La sostanza viene escreta dai reni sotto forma di metaboliti. Fino al 16% della sostanza può essere escreta immodificata. Con un equilibrio leggermente alcalino nei tessuti, si idrolizza rapidamente, penetrando attraverso le membrane cellulari, concentrandosi sui recettori.

La differenza principale rispetto a molti altri anestetici è la mancanza di un effetto pronunciato sulla vasodilatazione. Ciò determina la durata del suo effetto.

Indicazioni e restrizioni per l'uso

La mepivacaina viene utilizzata nello studio odontoiatrico nei seguenti casi:

Adatto a pazienti con diabete mellito e insufficienza cardiovascolare.

L'uso del farmaco è vietato nei seguenti casi:

• intolleranza individuale ai componenti anestetici;
• ipersensibilità;
• grave compromissione della funzionalità epatica;
• età anziana;
• miastenia grave;
• porfiria;
• gravidanza, allattamento - con cautela.

Per evitare che la soluzione penetri nel recipiente, è necessario eseguire una prova di aspirazione prima di somministrare l'intera dose. La mepivacaina deve essere usata con cautela nei seguenti casi:

• forme gravi di malattie cardiovascolari;
• diabete;
• malattie endocrine;
• gravidanza;
• allattamento;
• età anziana;
• bambini sotto i 12 anni.

Istruzioni per l'uso

In odontoiatria, il farmaco viene utilizzato nei seguenti casi:

L'anestetico viene utilizzato per alleviare il dolore in altri settori della medicina.

• ad esempio in terapia viene utilizzato per alleviare il dolore;
• la soluzione viene utilizzata per l'anestesia caudale, lombare, transvaginale;
• il blocco paracervicale viene effettuato utilizzando 10 ml di una soluzione all'1% per singola iniezione; il sollievo dal dolore può essere ripetuto non prima di un'ora e mezza dopo.

Effetti collaterali e sovradosaggio

Il farmaco può causare i seguenti effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale:

• stato di euforia;
• vertigini;
• mal di testa;
• debolezza generale;
• compromissione della coordinazione dei movimenti;
• coscienza offuscata;
• umore depresso;
• oscurità negli occhi;
• problemi con la pronuncia del parlato;
• disturbi della deglutizione;
• perdita temporanea dell'acuità visiva;
• diplopia;
• respiro affannoso;
• convulsioni;
• tremore;
• coma.

Il sistema cardiovascolare fallisce nei seguenti modi:

Apparato digerente:

• nausea;
• defecazione involontaria.

Sistema respiratorio:

• dispnea;
• apnea.

Manifestazioni allergiche:

• orticaria;
• Edema di Quincke;
• prurito alla pelle;
• eruzioni cutanee;
• angioedema;
• shock anafilattico.

In caso di sovradosaggio del farmaco, si osservano i seguenti sintomi:

• sonnolenza;
• pelle pallida;
• nausea;
• tremore.

L'intossicazione grave è accompagnata da minzione involontaria, calo del tono vascolare e compromissione della microcircolazione sanguigna.

Per eliminare i sintomi vengono utilizzati tranquillanti o barbiturici a breve durata d'azione.

Tra gli altri sintomi collaterali vale la pena menzionare l'ipotermia e la diminuzione della potenza.

In odontoiatria, l’anestesia eseguita con Mepivacaina può portare ai seguenti sintomi negativi:

• mancanza di sensibilità e parestesia della lingua, delle labbra;
• anestesia prolungata;
• bradicardia fetale;
• gonfiore delle gengive;
• arrossamento della mucosa;
• processo infiammatorio nel sito di iniezione.

Pazienti speciali

Utilizzare per alleviare il dolore in gruppi speciali di pazienti.

Gravidanza

È stato stabilito che la sostanza è in grado di penetrare la barriera placentare. L'uso del farmaco durante la gravidanza è consentito in casi eccezionali se l'effetto delle azioni terapeutiche supera significativamente il possibile rischio di iniezione.

Può influenzare lo sviluppo intrauterino del feto. Durante l'uso del farmaco durante la gravidanza, è stata osservata ipossia fetale e la futura mamma ha sperimentato un restringimento dell'arteria uterina.

Periodo di allattamento

Durante l'allattamento, le donne possono utilizzare antidolorifici con questa sostanza, ma solo dopo la consultazione obbligatoria con il medico curante e il successivo monitoraggio delle condizioni del paziente.

Non ci sono dati sulla possibile penetrazione del farmaco nel latte materno.

Prezzo del prodotto e dei suoi analoghi

Se è necessario interrompere l'uso di Mepivacaina, è possibile sostituirla con i seguenti farmaci simili basati su di essa, che hanno lo stesso principio d'azione:

La mepivacaina è rappresentata abbastanza ampiamente sul mercato farmaceutico, il prezzo del prodotto varia da 1.200 a 1.400 rubli per confezione, a seconda della politica dei prezzi della catena di farmacie.

Anestetico locale di media durata d'azione del gruppo ammidico. Provoca un blocco reversibile della conduzione nervosa riducendo la permeabilità delle membrane neuronali agli ioni sodio. Rispetto alla lidocaina, la mepivacaina provoca una minore vasodilatazione e ha un inizio d’azione più rapido e una durata d’azione più lunga.
L’assorbimento sistemico della mepivacaina dipende dalla dose, dalla concentrazione, dalla via di somministrazione, dal grado di vascolarizzazione dei tessuti e dal grado di vasodilatazione. Quando si anestetizzano i denti della mascella superiore e inferiore, l'effetto si sviluppa rispettivamente dopo 0,5-2 e 1-4 minuti. L'anestesia della polpa dentale dura 10-17 minuti, l'anestesia dei tessuti molli negli adulti dura 60-100 minuti. Con la somministrazione epidurale, l'effetto della mepivacaina si sviluppa dopo 7-15 minuti, la durata dell'azione è di 115-150 minuti.
Distribuito in tutti i tessuti, le concentrazioni massime vengono create negli organi ben perfusi, inclusi fegato, polmoni, cuore e cervello. La mepivacaina subisce un rapido metabolismo nel fegato e viene inattivata mediante idrossilazione e N-demetilazione. Sono noti tre metaboliti inattivi: due derivati ​​fenolici, che vengono escreti sotto forma di coniugati glucuronici, e 2",6"-pipcolokilide. Circa il 50% della pepivacaina viene escreto nella bile sotto forma di metaboliti ed è sottoposto a ricircolo enteroepatico seguito da escrezione renale. Solo il 5-10% viene escreto immodificato nelle urine. Una certa quantità del farmaco viene metabolizzata nei polmoni. Il metabolismo della mepivacaina nei neonati è limitato; il farmaco viene escreto in forma immodificata. L'emivita è di 1,9-3,2 ore negli adulti e di 8,7-9 ore nei neonati. Penetra nella placenta attraverso la diffusione passiva.

Indicazioni per l'uso del farmaco Mepivacaina

Infiltrazione e anestesia transtracheale, blocco dei nervi periferici, simpatici, regionali (metodo Beers) ed epidurali per interventi chirurgici e dentistici. Non raccomandato per la somministrazione subaracnoidea.

Uso del farmaco Mepivacaina

Anestesia da infiltrazione:
Adulti: fino a 40 ml di soluzione all'1% (400 mg) o 80 ml di soluzione allo 0,5% (400 mg) in dosi frazionate nell'arco di 90 minuti.
Per il blocco dei nervi cervicali, del plesso brachiale, dei nervi intercostali:
Adulti: 5-40 ml di soluzione all'1% (50-400 mg) o 5-20 ml di soluzione al 2% (100-400 mg).
Blocco paracervicale:
Adulti fino a 10 ml di soluzione all'1% su ciascun lato. Iniettare lentamente con un intervallo di 5 minuti tra le iniezioni sull'altro lato.
Blocco dei nervi periferici:
Adulti: 1-5 ml di soluzione all'1-2% (10-100 mg) o 1,8 ml di soluzione al 3% (54 mg).
Anestesia da infiltrazione in odontoiatria: Adulti: 1,8 ml di soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione viene eseguita lentamente con frequenti aspirazioni. Negli adulti, 9 ml (270 mg) di soluzione al 3% sono generalmente sufficienti per anestetizzare l'intera cavità orale. La dose totale non deve superare i 400 mg.
Bambini: 1,8 ml di soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione viene eseguita lentamente con frequenti aspirazioni. La dose massima non deve superare 9 ml (270 mg) di soluzione al 3%.
Anestesia epidurale o caudale:
Adulti: 15-30 ml di soluzione all'1% (150-300 mg), 10-25 ml di soluzione all'1,5% (150-375 mg) o 10-20 ml di soluzione al 2% (200-400 mg).
Dosi massime:
Adulti: 400 mg in dose singola per somministrazione regionale; la dose massima giornaliera è di 1000 mg.
Bambini: 5-6 mg/kg. Per i bambini di età inferiore a 3 anni o di peso inferiore a 13,6 kg, le soluzioni di mepivacaina vengono utilizzate in concentrazioni fino al 2%.

Controindicazioni all'uso del farmaco Mepivacaina

Ipersensibilità agli anestetici locali amidici, coagulopatia, uso simultaneo di anticoagulanti, trombocitopenia, infezioni, sepsi, shock. Le controindicazioni relative sono il blocco AV, l'aumento della durata Q-T, gravi malattie cardiache ed epatiche, eclampsia, disidratazione, ipotensione arteriosa, miastenia grave, gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali del farmaco Mepivacaina

Nausea, vomito, ipotensione, vertigini, mal di testa, agitazione, bradicardia sinusale, fibrillazione atriale, prolungamento P-R E Q-T, blocco AV, arresto cardiaco, depressione respiratoria, inibizione delle contrazioni uterine, acidosi fetale e bradicardia, reazioni nel sito di iniezione, reazioni anafilattiche, prurito, eruzione cutanea, orticaria, tremore, convulsioni, incontinenza urinaria.

Istruzioni speciali per l'uso della mepivacaina

La somministrazione IV, IV e intratecale di mepivacaina è vietata.

Interazioni farmacologiche Mepivacaina

Gli anestetici locali (specialmente se prescritti in dosi elevate) possono avere un effetto antagonista sulla trasmissione neuromuscolare rispetto agli inibitori della colinesterasi.
L'uso di anestetici locali con bloccanti gangliari può aumentare il rischio di ipotensione arteriosa e bradicardia.
I pazienti che assumono inibitori MAO in concomitanza con anestetici locali hanno un rischio maggiore di sviluppare ipotensione arteriosa.
Gli anestetici locali possono avere un effetto ipotensivo additivo nei pazienti che assumono agenti antipertensivi e nitrati organici.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare la Mepivacaina:

• San Pietroburgo

A. V. Kuzin

Candidato di scienze mediche, chirurgo dentale dell'Istituto statale federale "Istituto centrale di ricerca sulle infrastrutture e sulla chirurgia maxillo-facciale" del Ministero della salute della Federazione Russa, medico consulente presso 3M ESPE sulla gestione del dolore in odontoiatria

MV Stafeeva

dentista-terapista, studio privato (Mosca)

V. V. Voronkova

Candidato di scienze mediche, dentista-terapista, dipartimento di odontoiatria terapeutica, centro diagnostico clinico, prima università medica statale di Mosca. I. M. Sechenov" del Ministero della Sanità russo

Spesso nella pratica clinica è necessario utilizzare anestetici ad azione breve. Esistono molte procedure dentistiche a basso volume che richiedono sollievo dal dolore. L'uso di anestetici ad azione prolungata non è del tutto legale, poiché il paziente lascia il dentista con intorpidimento in una certa area della cavità orale che dura da 2 a 6 ore.

Tenendo conto del carico lavorativo e sociale del paziente, è giustificato l'uso di anestetici a breve durata d'azione, che possono ridurre la durata dell'intorpidimento dei tessuti molli a 30-45 minuti. Oggi in odontoiatria gli anestetici locali a base di mepivacaina soddisfano questi requisiti.

La mepivacaina è l’unico anestetico amidico che può essere utilizzato senza l’aggiunta di un vasocostrittore. La maggior parte degli anestetici ammidici (articaina, lidocaina) dilatano i vasi sanguigni nel sito di iniezione, il che porta al loro rapido assorbimento nel flusso sanguigno. Ciò riduce la durata della loro azione, motivo per cui sono disponibili forme di dosaggio di anestetici con adrenalina. Nella Federazione Russa, la lidocaina viene prodotta in fiale senza vasocostrittori, che richiedono la diluizione con epinefrina prima dell'uso. Secondo i moderni standard di gestione del dolore in odontoiatria, la preparazione di una soluzione anestetica locale da parte del personale costituisce una violazione della tecnica anestetica. La mepivacaina al 3% ha un effetto vasodilatatore locale meno pronunciato, che ne consente un utilizzo efficace per anestetizzare i denti e i tessuti molli della cavità orale (Tabella n. 1).

La durata dell'azione degli anestetici contenenti mepivacaina (mepivastezin) varia nelle singole aree della cavità orale. Ciò è dovuto ad alcune caratteristiche della sua azione farmacologica e alle caratteristiche dell'anatomia della cavità orale. Secondo le istruzioni dell'anestetico locale, la durata dell'anestesia per la polpa dentale è in media di 45 minuti, l'anestesia per i tessuti molli - fino a 90 minuti. Questi dati sono stati ottenuti come risultato di uno studio sperimentale su pazienti praticamente sani durante l'anestesia di denti a radice singola, principalmente nella mascella superiore. Naturalmente tali studi non riflettono le reali condizioni cliniche in cui il dentista si trova a fronteggiare fenomeni infiammatori dei tessuti, dolore neuropatico cronico e le caratteristiche individuali dell’anatomia del paziente. Secondo gli scienziati nazionali, è stato riscontrato che la durata media dell'anestesia della polpa dentale quando si utilizza mepivacaina al 3% è di 20-25 minuti e la durata dell'anestesia dei tessuti molli dipende dal volume di anestetico somministrato e dalla tecnica di anestesia (infiltrazione, conduzione) ed è 45-60 minuti.

Una questione importante è la velocità di insorgenza dell’anestesia locale. Pertanto, quando si utilizza mepivacaina al 3%, la velocità di insorgenza dell'anestesia della polpa dentale è di 5-7 minuti. Il trattamento odontoiatrico terapeutico sarà quasi indolore per il paziente dal 5° al 20° minuto dopo l'anestesia. Il trattamento chirurgico sarà indolore dal 7° al 20° minuto dopo l'anestesia locale.

Ci sono alcune peculiarità nell'anestesia di alcuni gruppi di denti con mepivacaina al 3%. Numerosi studi hanno dimostrato che è più efficace nell’alleviare il dolore nei denti con una radice. Gli incisivi della mascella superiore e inferiore vengono anestetizzati con anestesia da infiltrazione con mepivacaina al 3% in un volume di 0,6 ml. In questo caso è importante tenere conto della topografia degli apici delle radici dei denti e, di conseguenza, della profondità di avanzamento dell'ago della carpula nel tessuto. Per l'anestesia di canini, premolari e molari del mascellare superiore, gli autori consigliano di creare un deposito anestetico di 0,8-1,2 ml. I premolari mandibolari rispondono bene all'anestesia con mepivacaina al 3%: l'anestesia sottomentoniera viene eseguita in varie modifiche, dove viene creato un deposito anestetico fino a 0,8 ml. È importante dopo l'anestesia sottomentoniera applicare una pressione digitale sui tessuti molli sopra il foro mentoniero per una migliore diffusione dell'anestetico. L'anestesia per infiltrazione nell'area dei molari mandibolari con mepivacaina al 3% è inefficace rispetto all'articaina. L'anestesia dei molari mandibolari con mepivacaina al 3% è consigliabile solo nei pazienti con controindicazioni all'uso di anestetici contenenti articaina con epinefrina: in questi casi deve essere eseguita l'anestesia mandibolare (1,7 ml di mepivacaina al 3%). I canini mandibolari vengono anestetizzati anche con l'anestesia del mento o della mandibola nei pazienti con le controindicazioni sopra descritte.

Come risultato di molti anni di esperienza nell'uso clinico della mepivacaina, sono state sviluppate indicazioni e raccomandazioni cliniche per il suo utilizzo. Naturalmente, la mepivacaina non è un anestetico “quotidiano”; tuttavia, esistono numerosi casi clinici in cui il suo utilizzo è più appropriato.

Pazienti con malattie somatiche generali croniche. Innanzitutto, l'uso della mepivacaina è più giustificato nei pazienti con patologie cardiovascolari e restrizioni all'uso di vasocostrittori. Se si prevede un intervento poco traumatico di durata inferiore a 20-25 minuti, vi sono indicazioni all’uso di mepivacaina al 3%, che non altera i parametri emodinamici del paziente (PA, FC). Se si prevede un trattamento o un intervento a lungo termine nell'area dei molari mandibolari, da un punto di vista clinico è giustificato l'uso solo di anestetici contenenti articaina con un vasocostrittore di 1:200.000.

Pazienti con una storia di allergie. Esiste un gruppo di pazienti affetti da asma bronchiale in cui l'uso dell'articaina con vasocostrittore è controindicato a causa del rischio di sviluppare uno stato asmatico a causa dei conservanti contenuti nella carpula. La mepivacaina non contiene conservanti (bisolfito di sodio) e può quindi essere utilizzata per interventi a breve termine in questo gruppo di pazienti. Per interventi più lunghi in questo gruppo di pazienti, è consigliabile effettuare il trattamento odontoiatrico in istituti specializzati sotto la guida di un anestesista. La mepivacaina può essere utilizzata nei pazienti con allergie multivalenti e in quelli allergici ad un anestetico noto. Il trattamento dentale ambulatoriale di tali pazienti viene effettuato dopo la conclusione di un allergologo sulla tollerabilità del farmaco. Secondo l'esperienza clinica degli autori di questo articolo, la frequenza dei test allergici positivi per la mepivacaina al 3% è significativamente inferiore rispetto ad altri anestetici carpulali.

IN odontoiatria terapeutica la mepivacaina è utilizzata nel trattamento della carie non complicata: carie dello smalto, carie della dentina. È importante considerare che la durata dell'anestesia richiesta è limitata allo stadio di preparazione dei tessuti dentali duri. Dopo aver coperto la cavità formata con materiale adesivo, l'ulteriore restauro sarà indolore. Di conseguenza, qualsiasi trattamento invasivo pianificato non deve superare i 15 minuti dall’inizio dell’anestesia. Inoltre, quando si pianifica il trattamento, si dovrebbe tenere conto della scarsa efficacia della mepivacaina nell'anestesia dei canini e dei molari della mascella inferiore con l'anestesia da infiltrazione e con l'anestesia intraligamentare dei denti della mascella inferiore.

IN odontoiatria chirurgica la mepivacaina è utilizzata per interventi chirurgici a breve termine. La massima efficacia è stata riscontrata durante l'estrazione di denti affetti da parodontite cronica e durante l'estrazione di denti intatti per indicazioni ortodontiche. Il ruolo della mepivacaina nel sollievo del dolore durante le medicazioni chirurgiche è importante. Spesso, la procedura per rimuovere le suture, cambiare il rivestimento della ferita nell'alveolo del dente e cambiare la medicazione con iodoformio è dolorosa per i pazienti. L'uso di anestetici ad azione prolungata è ingiustificato a causa del conseguente intorpidimento a lungo termine dei tessuti molli, che può portare all'autolesionismo del sito chirurgico durante il pasto. In questi casi, l'anestesia di infiltrazione viene utilizzata in un volume di 0,2-0,4 ml di mepivacaina al 3% e per le medicazioni dopo interventi chirurgici estesi (cistectomia, escissione di formazioni di tessuti molli, rimozione di un terzo molare incluso), viene eseguita l'anestesia di conduzione. L'uso della mepivacaina durante le medicazioni chirurgiche ambulatoriali può ridurre il disagio e lo stress del paziente.

Odontoiatria pediatrica. Gli anestetici ad azione breve si sono dimostrati efficaci se utilizzati in odontoiatria pediatrica. Quando si utilizza la mepivacaina, è necessario tenere conto del dosaggio di questo farmaco quando si esegue l'anestesia locale nei bambini. La mepivacaina è più tossica per il sistema nervoso centrale dell’articaina perché viene rapidamente assorbita nel flusso sanguigno. Inoltre, la clearance della mepivacaina è superiore a quella dell’articaina per diverse ore. Il dosaggio massimo di mepivacaina al 3% è di 4 mg/kg di peso corporeo per un bambino di età superiore a 4 anni (Tabella n. 2). Tuttavia, in odontoiatria pediatrica non esistono indicazioni per l’utilizzo di volumi così elevati di anestetico. Secondo i moderni standard di sicurezza, il dosaggio della mepivacaina somministrata è al 3%. non deve superare la metà della dose massima per tutti i trattamenti odontoiatrici. Con questo utilizzo sono esclusi i casi di sovradosaggio di anestetico locale (debolezza, sonnolenza, mal di testa) nella pratica pediatrica.

Quando si utilizza la mepivacaina, sono praticamente esclusi i casi di autolesionismo dei tessuti molli del cavo orale da parte di un bambino dopo il trattamento dal dentista. Secondo le statistiche, fino al 25-35% dei bambini in età prescolare feriscono il labbro inferiore dopo il trattamento dei denti inferiori e nella maggior parte dei casi ciò è associato all'uso di anestetici a lunga durata d'azione a base di articaina con vasocostrittore. Gli anestetici locali a breve durata d'azione possono essere utilizzati per sigillare le fessure dentali, trattare le forme iniziali di carie e rimuovere denti temporanei. L'uso della mepivacaina nei bambini con allergie polivalenti e asma bronchiale è particolarmente giustificato poiché il farmaco non contiene conservanti (EDTA, bisolfito di sodio).

Gravidanza e allattamento. La mepivacaina può essere tranquillamente utilizzata nelle donne in gravidanza durante la normale igienizzazione del cavo orale dal dentista secondo le indicazioni sopra descritte. Nella maggior parte dei casi, la mepivacaina al 3% viene utilizzata per interventi a breve termine e minimamente invasivi che durano fino a 20 minuti. Il secondo trimestre di gravidanza è il più favorevole per il trattamento.

La mepivacaina può essere utilizzata nelle donne che allattano; si trova nel latte materno in concentrazioni insignificanti per il bambino. Tuttavia, si raccomanda al paziente di astenersi dall'alimentare il bambino per 10-12 ore dopo l'anestesia con mepivacaina al 3% e per 2 ore dopo l'anestesia con articaina al 4% con epinefrina, che elimina completamente l'effetto dell'anestetico sul bambino.

conclusioni

Pertanto, gli anestetici contenenti mepivacaina (Mepivastezin) hanno trovato il loro utilizzo in vari campi dell'odontoiatria. Per un certo gruppo di pazienti, questi anestetici sono gli unici farmaci per l'anestesia locale a causa delle caratteristiche somatiche generali. Come anestetico ad azione breve, il farmaco può essere ben utilizzato per interventi minimamente invasivi a breve termine.

Tabella n. 1. Caratteristiche dell'uso clinico della mepivacaina al 3% (Mepivastezin)

Tabella n. 2. Dosaggio di mepivacaina al 3% in base al peso del paziente (adulto/bambino)

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Mepivacaina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Mepivacaina

Anestetico di tipo ammidico.

La mepivacaina cloridrato è una polvere cristallina bianca, inodore. Solubile in acqua, resistente sia all'idrolisi acida che alcalina.

Farmacologia

Essendo una base lipofila debole, passa attraverso lo strato lipidico della membrana delle cellule nervose e, trasformandosi in una forma cationica, si lega ai recettori (residui dei domini elicoidali transmembrana S6) dei canali del sodio delle membrane situate alle terminazioni dei nervi sensoriali. Blocca in modo reversibile i canali del sodio voltaggio-dipendenti, impedisce il flusso di ioni sodio attraverso la membrana cellulare, stabilizza la membrana, aumenta la soglia di stimolazione elettrica del nervo, riduce la velocità di comparsa del potenziale d'azione e ne riduce l'ampiezza, e infine blocca depolarizzazione della membrana, comparsa e conduzione di impulsi lungo le fibre nervose.

Provoca tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, conduzione. Ha un effetto veloce e forte.

Quando entra nella circolazione sistemica (e crea concentrazioni tossiche nel sangue), può avere un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale e sul miocardio (tuttavia, se usato in dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduttività, eccitabilità, automatismo e altre funzioni sono minimi ).

Costante di dissociazione (pK a) - 7,6; La solubilità nei grassi è media. L’entità dell’assorbimento sistemico e della concentrazione plasmatica dipendono dalla dose, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza o assenza di epinefrina nella soluzione anestetica. L'aggiunta di una soluzione diluita di epinefrina (1:200.000, o 5 mcg/ml) a una soluzione di mepivacaina solitamente riduce l'assorbimento della mepivacaina e la sua concentrazione plasmatica. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è elevato (circa il 75%). Penetra attraverso la placenta. Non influenzato dalle esterasi plasmatiche. Rapidamente metabolizzato nel fegato, le principali vie metaboliche sono l'idrossilazione e la N-demetilazione. Negli adulti sono stati identificati 3 metaboliti: due derivati ​​fenolici (escreti sotto forma di glucuronidi) e un metabolita N-demetilato (2,6"-pipecoloxilide). T1/2 negli adulti - 1,9-3,2 ore; nei neonati - 8,7-9 ore Più del 50% della dose sotto forma di metaboliti viene escreta nella bile, quindi riassorbita nell'intestino (una piccola percentuale si trova nelle feci) ed escreta nelle urine dopo 30 ore, incl. invariato (5-10%). Si accumula in caso di disfunzione epatica (cirrosi, epatite).

La perdita di sensibilità si nota dopo 3-20 minuti. L'anestesia dura 45-180 minuti. I parametri temporali dell'anestesia (tempo di insorgenza e durata) dipendono dal tipo di anestesia, dalla tecnica utilizzata, dalla concentrazione della soluzione (dose del farmaco) e dalle caratteristiche individuali del paziente. L'aggiunta di soluzioni vasocostrittrici è accompagnata dal prolungamento dell'anestesia.

Non sono stati condotti studi per valutare la cancerogenicità, la mutagenicità e gli effetti sulla fertilità negli animali e nell’uomo.

Uso della sostanza mepivacaina

Anestesia locale per interventi nel cavo orale (tutti i tipi), intubazione tracheale, bronco ed esofagoscopia, tonsillectomia, ecc.

Controindicazioni

Ipersensibilità, incl. ad altri anestetici ammidici; vecchiaia, miastenia grave, grave disfunzione epatica (inclusa cirrosi epatica), porfiria.

Restrizioni d'uso

Gravidanza, allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (può causare il restringimento dell'arteria uterina e l'ipossia fetale). Con cautela durante l'allattamento (nessun dato sulla penetrazione nel latte materno).

Effetti collaterali della sostanza Mepivacaina

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: agitazione e/o depressione, mal di testa, ronzio nelle orecchie, debolezza; disturbi della parola, della deglutizione, della vista; convulsioni, coma.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione (o talvolta ipertensione), bradicardia, aritmia ventricolare, possibile arresto cardiaco.

Reazioni allergiche: starnuti, orticaria, prurito, eritema, brividi, febbre, angioedema.

Altri: depressione del centro respiratorio, nausea, vomito.

Interazione

I beta-bloccanti, i calcioantagonisti e i farmaci antiaritmici aumentano l’effetto inibitorio sulla conduttività e contrattilità miocardica.

Overdose

Sintomi: ipotensione, aritmia, aumento del tono muscolare, perdita di coscienza, convulsioni, ipossia, ipercapnia, acidosi respiratoria e metabolica, dispnea, apnea, arresto cardiaco.

Trattamento: iperventilazione, mantenimento di un'adeguata ossigenazione, respirazione assistita, controllo di convulsioni e convulsioni

(prescrizione di tiopentale 50-100 mg IV o diazepam 5-10 mg IV), normalizzazione della circolazione sanguigna, correzione dell'acidosi.

"Mepivacaina" utilizzato nel trattamento e/o nella prevenzione delle seguenti malattie (classificazione nosologica - ICD-10):

Formula lorda: C15-H22-N2-O

Codice CAS: 22801-44-1

Descrizione

Caratteristica: Anestetico di tipo ammidico.

La mepivacaina cloridrato è una polvere cristallina bianca, inodore. Solubile in acqua, resistente sia all'idrolisi acida che alcalina.

effetto farmacologico

Farmacologia: Azione farmacologica - anestetico locale. Essendo una base lipofila debole, passa attraverso lo strato lipidico della membrana delle cellule nervose e, trasformandosi in una forma cationica, si lega ai recettori (residui dei domini elicoidali transmembrana S6) dei canali del sodio delle membrane situate alle terminazioni dei nervi sensoriali. Blocca in modo reversibile i canali del sodio voltaggio-dipendenti, impedisce il flusso di ioni sodio attraverso la membrana cellulare, stabilizza la membrana, aumenta la soglia di stimolazione elettrica del nervo, riduce la velocità di comparsa del potenziale d'azione e ne riduce l'ampiezza, e infine blocca depolarizzazione della membrana, comparsa e conduzione di impulsi lungo le fibre nervose.

Provoca tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, conduzione. Ha un effetto veloce e forte.

Quando entra nella circolazione sistemica (e crea concentrazioni tossiche nel sangue), può avere un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale e sul miocardio (tuttavia, se usato in dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduttività, eccitabilità, automatismo e altre funzioni sono minimi ).

Costante di dissociazione (pK_a) - 7,6; La solubilità nei grassi è media. L’entità dell’assorbimento sistemico e della concentrazione plasmatica dipendono dalla dose, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza o assenza di epinefrina nella soluzione anestetica. L'aggiunta di una soluzione diluita di epinefrina (1:200.000, o 5 mcg/ml) a una soluzione di mepivacaina solitamente riduce l'assorbimento della mepivacaina e la sua concentrazione plasmatica. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è elevato (circa il 75%). Penetra attraverso la placenta. Non influenzato dalle esterasi plasmatiche. Rapidamente metabolizzato nel fegato, le principali vie metaboliche sono l'idrossilazione e la N-demetilazione. Negli adulti sono stati identificati 3 metaboliti: due derivati ​​fenolici (escreti sotto forma di glucuronidi) e un metabolita N-demetilato (2,6"-pipecoloxilide). T_1/2 negli adulti - 1,9-3,2 ore; nei neonati - 8,7-9 ore Più del 50% della dose sotto forma di metaboliti viene escreta nella bile, quindi riassorbita nell'intestino (una piccola percentuale si trova nelle feci) ed escreta nelle urine dopo 30 ore, incl. invariato (5-10%). Si accumula in caso di disfunzione epatica (cirrosi, epatite).

La perdita di sensibilità si nota dopo 3-20 minuti. L'anestesia dura 45-180 minuti. I parametri temporali dell'anestesia (tempo di insorgenza e durata) dipendono dal tipo di anestesia, dalla tecnica utilizzata, dalla concentrazione della soluzione (dose del farmaco) e dalle caratteristiche individuali del paziente. L'aggiunta di soluzioni vasocostrittrici è accompagnata dal prolungamento dell'anestesia.

Non sono stati condotti studi per valutare la cancerogenicità, la mutagenicità e gli effetti sulla fertilità negli animali e nell’uomo.

Indicazioni per l'uso

Applicazione: Anestesia locale per interventi nel cavo orale (tutti i tipi), intubazione tracheale, bronco ed esofagoscopia, tonsillectomia, ecc.

Controindicazioni

Controindicazioni: Ipersensibilità, incl. ad altri anestetici ammidici; vecchiaia, miastenia grave, grave disfunzione epatica (inclusa cirrosi epatica), porfiria.

Restrizioni per l'uso: Gravidanza, allattamento.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento: durante la gravidanza è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (può causare restringimento dell'arteria uterina e ipossia fetale). Con cautela durante l'allattamento (nessun dato sulla penetrazione nel latte materno).

Effetti collaterali

Effetti collaterali: Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: agitazione e/o depressione, mal di testa, ronzio nelle orecchie, debolezza; disturbi della parola, della deglutizione, della vista; convulsioni, coma.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione (o talvolta ipertensione), bradicardia, aritmia ventricolare, possibile arresto cardiaco.

Reazioni allergiche: starnuti, orticaria, prurito, eritema, brividi, febbre, angioedema.

Altro: depressione del centro respiratorio, nausea, vomito.

Interazione: beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio, farmaci antiaritmici aumentano l'effetto inibitorio sulla conduttività e contrattilità miocardica.

Sovradosaggio: Sintomi: ipotensione, aritmia, aumento del tono muscolare, perdita di coscienza, convulsioni, ipossia, ipercapnia, acidosi respiratoria e metabolica, dispnea, apnea, arresto cardiaco.

Trattamento: iperventilazione, mantenimento di un'adeguata ossigenazione, respirazione assistita, controllo di convulsioni e convulsioni

(prescrizione di tiopentale 50-100 mg IV o diazepam 5-10 mg IV), normalizzazione della circolazione sanguigna, correzione dell'acidosi.

Dosaggio e modo di somministrazione

Istruzioni per l'uso e il dosaggio: La quantità di soluzione e la dose totale dipendono dal tipo di anestesia e dalla natura dell'intervento. Per l'iniezione utilizzare una soluzione al 3% di mepivacaina (dose massima per gli adulti - 4,4 mg/kg, ma non più di 300 mg per visita) o una soluzione al 2% in combinazione con epinefrina (1: 80.000, 1: 100.000) o norepinefrina ( 1:200000) (dose massima - 6,6 mg/kg, ma non più di 400 mg di mepivacaina per visita). La dose massima di mepivacaina (in mg) per i bambini viene calcolata tenendo conto del peso corporeo del bambino.

Precauzioni: usare con cautela nei pazienti con epatite, cirrosi epatica, insufficienza epatica, grave insufficienza renale e acidosi.