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Descrizione della forma farmaceutica in polvere per la preparazione di una soluzione per la somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Polvere ad azione farmacologica per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Antibiotico beta-lattamico ad ampio spettro. Sopprime la sintesi delle pareti cellulari batteriche e ha un effetto battericida contro un'ampia gamma di microrganismi gram-positivi e gram-negativi, aerobici e anaerobici.

L'imipenem è un derivato della tienamicina e appartiene al gruppo dei carbapenemi.

La cilastatina sodica inibisce la deidropeptidasi, un enzima che metabolizza l'imipenem nei reni, aumentando significativamente la concentrazione di imipenem immodificato nel tratto urinario. La cilastina non possiede una propria attività antibatterica e non inibisce le beta-lattamasi batteriche.

Attivo contro Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis e Bacteroides fragilis. Resistente alla distruzione da parte della beta-lattamasi batterica, che lo rende efficace contro molti microrganismi, come Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. ed Enterobacter spp., che sono resistenti alla maggior parte degli antibiotici beta-lattamici. Lo spettro antibatterico comprende quasi tutti i microrganismi patogeni clinicamente significativi.

Attivo contro batteri aerobi gram-negativi: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ex Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (compresi Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (inclusi Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (compresi Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ex Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ex Pasteurella), incl. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (compresi Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (compresi Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ex Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (compresi Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (compresa Salmonella typhi), Serratia spp. (compresi Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

Batteri aerobi Gram-positivi: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (compresi i ceppi che formano penicillinasi), Staphylococcus epidermidis (compresi i ceppi che formano penicillinasi), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus cus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus gruppo C, Streptococcus gruppo G, streptococchi viridans compresi i ceppi emolitici alfa e gamma);

Batteri anaerobici Gram-negativi: Bacteroides spp. (compresi Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ex Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp incl. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ex Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ex Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ex Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ex Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;

Batteri anaerobici Gram-positivi: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (incluso Clostridium perfrigens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Streptococco microaerofilo, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (incluso Propionibacterium acne);

Dott. microrganismi: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Alcuni Staphylococcus spp. (meticillino-resistenti), Streptococcus spp. (gruppo D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium e alcuni ceppi di Pseudomonas cepacia non sono sensibili all'imipenem. Efficace contro molte infezioni causate da batteri resistenti alle cefalosporine, agli aminoglicosidi e alle penicilline. In vitro agisce in sinergia con gli aminoglicosidi contro alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinetica della polvere per la preparazione della soluzione per la somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Con la somministrazione intramuscolare, la biodisponibilità dell'imipenem è del 95%, la cilastatina è del 75%. Il legame dell’imipenem con le proteine ​​plasmatiche è del 20%, mentre la cilastatina è del 40%. Cmax dell'imipenem quando somministrato per via endovenosa alla dose di 250, 500 o 1.000 mg in 20 minuti: 14-24, 21-58 e 41-83 mcg/ml, rispettivamente; con somministrazione intramuscolare di 500 o 750 mg - 10 e 12 μg/ml, rispettivamente. Cmax della cilastatina quando somministrata per via endovenosa alla dose di 250, 500 o 1.000 mg in 20 minuti: 15-25, 31-49 e 56-80 mcg/ml; con somministrazione intramuscolare di 500 o 750 mg - 24 e 33 mcg/ml, rispettivamente. Distribuito rapidamente e bene nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei. Le concentrazioni più elevate si raggiungono nel versamento pleurico, nei liquidi peritoneali e interstiziali e negli organi riproduttivi. Trovato in basse concentrazioni nel liquido cerebrospinale. Il volume di distribuzione negli adulti è 0,23-0,31 l/kg, nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni - 0,7 l/kg, nei neonati - 0,4-0,5 l/kg.

Il blocco della secrezione tubulare dell'imipenem con la cilastatina porta all'inibizione del suo metabolismo renale e all'accumulo immodificato nelle urine. La cilastatina viene metabolizzata nel composto N-acetile. Con somministrazione intramuscolare, T1/2 di imipenem - 2-3 ore Con somministrazione endovenosa, T1/2 di imipenem e cilastatina negli adulti - 1 ora, nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni - 1-1,2 ore, nei neonati T1/2 di imipenem - 1,7-2,4 ore, cilastatina - 3,8-8,4 ore; in caso di funzionalità renale compromessa T1/2 di imipenem - 2,9-4 ore, cilastatina - 13,3-17,1 ore.

Escreto principalmente dai reni (70-76% entro 10 ore) mediante filtrazione glomerulare (2/3) e secrezione tubulare attiva (1/3); L'1-2% viene escreto attraverso la bile con le feci e il 20-25% per via extrarenale (il meccanismo non è noto).

Rapidamente ed efficacemente (73-90%) viene eliminato mediante emodialisi (come risultato di una sessione di 3 ore di emofiltrazione intermittente, viene rimosso il 75% della dose ricevuta).

Con cautela, polvere per la preparazione di una soluzione per la somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Malattie del sistema nervoso centrale, periodo di allattamento, vecchiaia.

Regime posologico: polvere per la preparazione di una soluzione per la somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Flebo IV e IM. Le dosi indicate di seguito sono calcolate per un peso corporeo pari o superiore a 70 kg e una CC pari o superiore a 70 ml/min/1,73 mq. Per i pazienti con CC inferiore a 70 ml/min/1,73 mq e/o con peso corporeo inferiore, la dose deve essere ridotta proporzionalmente. È preferibile utilizzare la via di somministrazione endovenosa nelle fasi iniziali del trattamento della sepsi batterica, dell'endocardite e di altre infezioni gravi e potenzialmente letali, incl. infezioni del tratto respiratorio inferiore causate da Pseudomonas aeruginosa e in caso di gravi complicanze.

Per preparare la soluzione per infusione, aggiungere 100 ml di solvente (soluzione di NaCl allo 0,9%, soluzione acquosa di destrosio al 5%, soluzione acquosa di destrosio al 10%, soluzione di destrosio al 5% e NaCl allo 0,9%, ecc.) nel flacone. La concentrazione di imipenem nella soluzione risultante è 5 mg/ml.

La dose terapeutica media per gli adulti con somministrazione endovenosa è di 1-2 g/die, suddivisa in 3-4 somministrazioni; la dose massima giornaliera è 4 go 50 mg/kg, a seconda di quale dose è inferiore. Per i pazienti con grado lieve di infezione - 250 mg 4 volte al giorno, grado moderato - 500 mg 3 volte al giorno o 1 g 2 volte al giorno, grado grave - 500 mg 4 volte al giorno, per un'infezione pericolosa la vita del paziente - 1 g 3-4 volte al giorno. Ogni 250-500 mg viene somministrato per via endovenosa nell'arco di 20-30 minuti e ogni 1 g nell'arco di 40-60 minuti.

Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie: 1 g durante l'induzione dell'anestesia e 1 g dopo 3 ore.In caso di intervento chirurgico ad alto rischio di infezione (intervento chirurgico al colon e al retto), vengono somministrati ulteriori 500 mg dopo 8 e 16 ore dopo l'anestesia generale.

Dosi massime giornaliere per somministrazione endovenosa in pazienti con insufficienza renale, a seconda della gravità dell'infezione e dei valori CC (ml/min/1,73 mq):

Per infezioni lievi e CC 41-70 ml/min - 250 mg ogni 8 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg ogni 12 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg ogni 12 ore;

Per infezioni moderate e CC 41-70 ml/min - 250 mg ogni 6 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg ogni 8 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg ogni 12 ore;

Nei casi gravi (ceppi altamente sensibili) e CC 41-70 ml/min - 500 mg ogni 8 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg ogni 6 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg ogni 12 ore ; nei casi gravi (ceppi moderatamente sensibili, compreso Pseudomonas aeruginosa) e CC 41-70 ml/min - 500 mg ogni 6 ore, CC 21-40 ml/min - 500 mg ogni 8 ore, CC 6- 20 ml/min - 500 mg ogni 12 ore; in caso di infezione grave pericolosa per la vita e CC 41-70 ml/min - 750 mg ogni 8 ore, CC 21-40 ml/min - 500 mg ogni 6 ore, CC 6-20 ml/min - 500 mg in 12 ore

I pazienti con CC inferiore a 5 ml/min vengono prescritti solo se viene eseguita l'emodialisi ogni 48 ore, seguita dalla somministrazione 12 ore dopo (dal momento in cui la procedura è completata).

Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie negli adulti: 1 g durante l'induzione dell'anestesia e nuovamente dopo 3 ore; per gli interventi chirurgici ad alto rischio (sul colon e sul retto), vengono somministrati ulteriori 500 mg 8 e 16 ore dopo l'inizio dell'anestesia generale. Attualmente non ci sono dati sufficienti sul regime posologico per la profilassi preoperatoria nei pazienti con CC inferiore a 70 ml/min/1,73 mq.

Bambini di peso pari o superiore a 40 kg: le stesse dosi degli adulti; con peso del corpo meno di 40 kg - 15 mg/kg 4 volte al giorno; dose massima giornaliera - 2 g.

La somministrazione IM può essere utilizzata come alternativa alla forma IV del farmaco per il trattamento delle infezioni per le quali è preferibile la somministrazione IM. A seconda della gravità dell’infezione, della sensibilità dei microrganismi patogeni e delle condizioni del paziente, vengono somministrati 500-750 mg ogni 12 ore, mentre la dose giornaliera totale non supera i 1500 mg. Se sono necessarie grandi dosi del farmaco, è necessario utilizzare la somministrazione endovenosa.

La somministrazione IM in pazienti con CC inferiore a 20 ml/min/1,73 mq, così come nei bambini, non è stata studiata.

Per il trattamento dell'uretrite e della cervicite causate da Neisseria gonorrhoeae, 500 mg vengono somministrati una volta, per via intramuscolare. La polvere viene miscelata con 2 ml di una soluzione all'1% di lidocaina cloridrato (senza epinefrina), acqua per preparazioni iniettabili o una soluzione di NaCl allo 0,9% fino alla formazione di una sospensione omogenea (bianca o leggermente gialla).

Controindicazioni polvere per la preparazione della soluzione per somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Ipersensibilità (compresi ai carbapenemi e ad altri antibiotici beta-lattamici), gravidanza (solo per ragioni vitali), prima infanzia (fino a 3 mesi); nei bambini - grave insufficienza renale (concentrazione di creatinina sierica superiore a 2 mg/dl).

Per una sospensione per iniezione intramuscolare preparata utilizzando lidocaina cloridrato come solvente - ipersensibilità agli anestetici locali di struttura amidica (shock, disturbi della conduzione intracardiaca).

Indicazioni per l'uso polvere per la preparazione della soluzione per la somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Infezioni intraddominali, infezioni del tratto respiratorio inferiore, sistema genito-urinario, ossa e articolazioni, pelle e tessuti molli, organi pelvici, sepsi, endocardite batterica, prevenzione delle infezioni postoperatorie, infezioni miste, infezioni nosocomiali, ecc.

Effetti collaterali: polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Dal sistema nervoso: mioclono, disturbi mentali, allucinazioni, confusione, crisi epilettiche, parestesie.

Dal sistema urinario: oliguria, anuria, poliuria, insufficienza renale acuta (raro).

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, enterocolite pseudomembranosa, epatite (raro).

Dagli organi emopoietici e dal sistema emostatico: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, trombocitosi, monocitosi, linfocitosi, basofilia, diminuzione dell'Hb, tempo di protrombina prolungato, test di Coombs positivo.

Indicatori di laboratorio: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, iperbilirubinemia, ipercreatininemia, aumento della concentrazione di azoto ureico; test di Coombs positivo diretto.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, eritema multiforme essudativo (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), angioedema, necrolisi epidermica tossica (raro), dermatite esfoliativa (raro), febbre, reazioni anafilattiche.

Reazioni locali: iperemia cutanea, infiltrazione dolorosa nel sito di iniezione, tromboflebite.

Altro: candidosi, disturbi del gusto.

Istruzioni speciali polvere per la preparazione della soluzione per la somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Non raccomandato per il trattamento della meningite.

Colora l'urina rossastra.

La forma di dosaggio per la somministrazione intramuscolare non deve essere utilizzata per la somministrazione endovenosa e viceversa.

Prima di iniziare la terapia, è necessario ottenere un'accurata anamnesi medica relativa a precedenti reazioni allergiche agli antibiotici beta-lattamici.

Gli individui con una storia di malattie gastrointestinali (soprattutto colite) hanno un rischio maggiore di sviluppare enterocolite pseudomembranosa.

La terapia con farmaci antiepilettici in pazienti con una storia di lesioni cerebrali o convulsioni deve essere continuata durante l'intero periodo di trattamento con il farmaco (per evitare effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale).

Si deve tenere presente che i pazienti anziani possono avere un’insufficienza renale correlata all’età, che potrebbe richiedere una riduzione della dose.

Interazione della polvere per la preparazione della soluzione per la somministrazione intramuscolare di Imipenem con cilastatina

Farmaceuticamente incompatibile con il sale dell'acido lattico e altri farmaci antibatterici.

Se usato contemporaneamente a penicilline e cefalosporine, è possibile un'allergia crociata; mostra antagonismo verso altri antibiotici beta-lattamici (penicilline, cefalosporine e monobattamici).

Ganciclovir aumenta il rischio di sviluppare convulsioni generalizzate.

I farmaci che bloccano la secrezione tubulare aumentano leggermente la concentrazione plasmatica e il T1/2 di imipenem (se sono necessarie elevate concentrazioni di imipenem, non è consigliabile l'uso contemporaneo di questi farmaci).

Kraspharma OJSC

Paese di origine

Russia

Gruppo di prodotti

Farmaci antibatterici

Antibiotico, carbapenemi + inibitore deidropeptidasi

Moduli di rilascio

• ind/imp

Descrizione della forma di dosaggio

• La polvere per la preparazione della soluzione per infusione è bianca o bianca con una sfumatura giallastra.

Farmacocinetica

La concentrazione massima (Cmax) di imipenem quando somministrato per via endovenosa alla dose di 250 mg, 500 mg, 1.000 mg in 20 minuti è rispettivamente 14-24 mcg/ml, 21-58 mcg/ml, 41-83 mcg/ml. Cmax della cilastatina quando somministrata per via endovenosa alla dose di 250 mg, 500 mg, 1.000 mg per 20 minuti - 15-25 mcg/ml, 31-49 mcg/ml, 56-80 mcg/ml, rispettivamente. Il 20% della dose somministrata di imipenem e il 40% di cilastatina si legano in modo reversibile alle proteine ​​plasmatiche. L’imipenem si distribuisce bene e rapidamente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei. Le concentrazioni più elevate si raggiungono nel versamento pleurico, nei liquidi peritoneali e interstiziali e negli organi riproduttivi. Trovato in basse concentrazioni nel liquido cerebrospinale (CSF). Il volume di distribuzione negli adulti è 0,23-0,31 l/kg, nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni - 0,7 l/kg, nei neonati -0,4-0,5 l/kg. Entrambi i componenti del farmaco vengono escreti principalmente dai reni (70-76% entro 10 ore) attraverso filtrazione glomerulare (2/3) e secrezione tubulare attiva (1/3): l'1-2% viene escreto attraverso l'intestino e il 20- 25% per via extrarenale (meccanismo sconosciuto). Con la somministrazione endovenosa, l'emivita (T1/2) di imipenem e cilastatina negli adulti è di 1 ora, nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni - 1-1,2 ore, nei neonati T1/2 di imipenem - 1,7-2,4 ore, cilastatina -3,8-8,4 ore; in caso di funzionalità renale compromessa T1/2 di imipenem - 2,9-4 ore Cilastatina - 13,3-17,1 ore Imipenem e cilastatina vengono eliminati rapidamente ed efficacemente (73-90%) mediante emodialisi (come risultato di una sessione di 3 ore di emofiltrazione intermittente, il 75% della dose somministrata).

Condizioni speciali

Non raccomandato per il trattamento della meningite. È strettamente necessaria la stretta aderenza al dosaggio raccomandato e allo schema posologico, soprattutto nei pazienti predisposti ad attività convulsiva. La terapia con anticonvulsivanti nei pazienti con anamnesi di epilessia deve essere continuata per tutto il periodo di trattamento con il farmaco. Se si osservano tremore locale, mioclono o convulsioni, i pazienti devono essere sottoposti a un esame neurologico e prescritta una terapia anticonvulsivante. In questo caso il dosaggio del farmaco deve essere rivisto per determinare se è il caso di ridurlo o di sospendere il farmaco. La forma di dosaggio contiene 37,56 mg (1,63 mEq) di sodio. Prima di iniziare la terapia, è necessario ottenere un'accurata anamnesi medica relativa a precedenti reazioni allergiche agli antibiotici beta-lattamici. Se si sviluppa una reazione allergica, il farmaco deve essere sospeso immediatamente. Gli individui con una storia di malattie gastrointestinali (in particolare colite) hanno un rischio maggiore di sviluppare una colite pseudomembranosa. Quando si utilizza il farmaco, sia durante la somministrazione che dopo 2-3 settimane. dopo l'interruzione del trattamento, può svilupparsi diarrea causata da Clostridium difficile (colite pseudomembranosa). Nei casi lievi, è sufficiente interrompere il trattamento e utilizzare resine a scambio ionico (colestiramina, colestipolo), nei casi gravi è indicata la sostituzione della perdita di liquidi, elettroliti e proteine ​​e la nomina di vancomicina e metronidazolo. Non utilizzare farmaci che inibiscono la motilità intestinale. Come con altri antibiotici beta-lattamici, Pseudomonas aeruginosa può sviluppare rapidamente resistenza al farmaco durante il trattamento. Pertanto, durante il trattamento delle infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa, si raccomanda di effettuare periodici test di sensibilità agli antibiotici in base alla situazione clinica. È probabile che i pazienti anziani presentino una compromissione renale correlata all’età, che potrebbe richiedere una riduzione della dose. Colora l'urina rossastra. Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari È necessario prestare attenzione quando si guida un'auto e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Composto

• 1 fl.
• imipenem (monoidrato) 500 mg
• cilastatina (come cilastatina sodica) 500 mg
• Eccipienti: bicarbonato di sodio 20 mg.

Indicazioni per l'uso di Imipenem+Cilastatina

• Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco:
• - infezioni delle basse vie respiratorie;
• - infezioni del tratto urinario;
• - infezioni intraddominali;
• - infezioni ginecologiche;
• - setticemia batterica;
• - infezioni di ossa e articolazioni;
• - infezioni della pelle e dei tessuti molli;
• - endocardite batterica.
• Prevenzione delle complicanze infettive postoperatorie

Controindicazioni Imipenem+Cilastatina

• - ipersensibilità a uno dei componenti del farmaco, nonché ad altri carbapenemi, antibiotici beta-lattamici, penicilline e cefalosporine;
• - insufficienza renale cronica con CC inferiore a 5 ml/min/1,73 m2 senza emodialisi;
• - prima infanzia (fino a 3 mesi);
• - nei bambini - grave insufficienza renale (concentrazione di creatinina sierica superiore a 2 mg/dl).
• Accuratamente
• Malattie del sistema nervoso centrale (SNC), colite pseudomembranosa, pazienti con anamnesi di malattie gastrointestinali, con clearance della creatinina inferiore a 70 ml/min/1,73 m2, pazienti in emodialisi, terapia anticonvulsivante con acido valproico (ridotta efficacia della terapia), età anziana.
• Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
• L'uso durante la gravidanza è consentito solo se il possibile beneficio del trattamento per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
• Imipenem e cilastatina passano nel latte materno in piccole quantità, pertanto è necessario considerare la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno.

Dosaggio di imipenem+cilastatina

• 500mg+500mg

Effetti collaterali di Imipenem+Cilastatina

• Dal sistema nervoso centrale: vertigini, sonnolenza, mioclono, disturbi mentali, allucinazioni, confusione, convulsioni, parestesia, encefalopatia, tremore, mal di testa, vertigini.
• Dai sensi: perdita dell'udito, ronzio nelle orecchie, disturbi del gusto.
• Dal sistema urinario: oliguria, anuria, poliuria, insufficienza renale acuta, alterazioni del colore delle urine.
• Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa, colite emorragica, epatite (anche fulminante), insufficienza epatica, ittero, gastroenterite, dolore addominale, glossite, ipertrofia delle papille della lingua, colorazione dei denti o della lingua, dolore al gola, ipersalivazione, bruciore di stomaco.
• Dal sistema respiratorio: fastidio al torace, mancanza di respiro, iperventilazione.
• Dagli organi emopoietici: eosinofilia. leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, trombocitosi, monocitosi, linfocitosi, leucocitosi, basofilia, pancitopenia, inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo, anemia emolitica.
• Indicatori di laboratorio: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, lattato deidrogenasi, ipercreatininemia, iperbilirubinemia, aumento della concentrazione di azoto ureico; test di Coombs diretto falso positivo; diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, prolungamento del tempo di protrombina; aumento della concentrazione di lipoproteine ​​​​a bassa densità; iponatriemia, iperkaliemia, ipocloremia; la comparsa di proteine, globuli rossi, leucociti, cilindri, aumento della concentrazione di bilirubina nelle urine.
• Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito, orticaria, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa, febbre, reazioni anafilattiche.
• Dal sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna, palpitazioni, tachicardia.
• Reazioni locali: iperemia cutanea, infiltrato doloroso nel sito di iniezione, flebite/tromboflebite.
• Altro: candidosi, prurito vaginale, cianosi, iperidrosi, poliartralgia, astenia, sensazione di bruciore dietro lo sterno, dolore alla colonna vertebrale toracica.

Interazioni farmacologiche

Farmaceuticamente incompatibile con sali dell'acido lattico e soluzioni di altri antibiotici. Se usato contemporaneamente a penicilline e cefalosporine, è possibile un'allergia crociata; mostra antagonismo verso altri antibiotici beta-lattamici (penicilline, cefalosporine e monobattamici). Se usato contemporaneamente al ganciclovir, aumenta il rischio di sviluppare convulsioni generalizzate. Questi farmaci non dovrebbero essere usati insieme a meno che i potenziali benefici non superino i potenziali rischi. I farmaci che bloccano la secrezione tubulare aumentano leggermente la concentrazione plasmatica e il T1/2 di imipenem (se sono necessarie elevate concentrazioni di imipenem, l'uso contemporaneo di questi farmaci non è raccomandato). Quando si utilizza il farmaco, la concentrazione sierica di acido valproico diminuisce, il che porta ad una diminuzione dell'efficacia della terapia anticonvulsivante, pertanto durante il periodo di trattamento si raccomanda di monitorare la concentrazione sierica di acido valproico.

Overdose

In caso di sovradosaggio si consiglia di interrompere il farmaco e prescrivere una terapia sintomatica e di supporto. L'imipenem viene eliminato mediante emodialisi.

Condizioni di archiviazione

• tenere lontano dai bambini
• conservare in un luogo protetto dalla luce

Informazioni fornite

LOCANDA: Imipenem, cilastatina

Produttore: Khimpharm JSC

Classificazione anatomo-terapeutica-chimica: Imipenem in combinazione con inibitori delle beta-lattamasi

Numero di registrazione nella Repubblica del Kazakistan: N. RK-LS-5 N. 010367

Periodo di registrazione: 03.08.2015 - 03.08.2020

KNF (medicinale incluso nel Formulario nazionale dei medicinali del Kazakistan)

ED (Incluso nell'Elenco dei farmaci nell'ambito del volume garantito di cure mediche gratuite, previo acquisto presso il Distributore Unico)

Limite del prezzo di acquisto nella Repubblica del Kazakistan: 6 479,51 KZT

Istruzioni

Nome depositato

Prepariamoci ®

Nome comune internazionale

Forma di dosaggio

Polvere, per la preparazione di soluzioni per somministrazione endovenosa

Composto

Una bottiglia contiene

una miscela sterile di imipenem, cilastatina e bicarbonato di sodio, comprendente:

principi attivi: imipenem

(in termini di imipenem anidro) 500,0 mg

cilastatina sodica

(in termini di cilastatina) 500,0 mg,

eccipiente: bicarbonato di sodio.

Descrizione

La polvere è di colore da bianco a leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antibatterici per uso sistemico. Altri farmaci antibatterici beta-lattamici. Carbapenemi. Inibitore dell'imipenem e deidropeptidasi.

Codice ATX J01DH51

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione endovenosa (IV), la biodisponibilità dell'imipenem è del 98%. Si distribuisce rapidamente e ampiamente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei. Legame con le proteine ​​del plasma sanguigno - 20%. L'emivita è di 1 ora. Metabolizzato nei reni mediante idrolisi dell'anello beta-lattamico sotto l'azione della deidropeptidasi renale.

Dopo la somministrazione endovenosa della soluzione di imipenem/cilastatina, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TCmax) nel plasma è di 20 minuti per entrambi i componenti. In questo caso la concentrazione massima (Cmax) per imipenem/cilastatina raggiunge valori da 21 a 58 μg/ml per imipenem e da 31 a 49 μg/ml per cilastatina. Dopo la somministrazione di imipenem/cilastatina, la Cmax diminuisce a 1 mcg/ml o meno entro 4-6 ore.

L'emivita di ciascun componente è di 1 ora. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 20% per l’imipenem e del 40% per la cilastatina. Circa il 70% dell’imipenem/cilastatina somministrata per via endovenosa viene escreto dai reni entro 10 ore. Concentrazioni dell’antibiotico nelle urine superiori a 10 mcg/ml possono persistere per 8 ore dopo la somministrazione endovenosa di imipenem/cilastatina. Circa il 70% della cilastatina viene escreto dai reni entro 10 ore dalla somministrazione endovenosa del farmaco.

Dopo somministrazione endovenosa, imipenem/cilastatina viene dosata nei seguenti tessuti e ambienti del corpo umano: nel corpo vitreo del bulbo oculare, liquido intraoculare, tessuto polmonare, liquido pleurico, liquido peritoneale, bile, liquido cerebrospinale, tessuto connettivo, tessuto osseo.

Farmacodinamica

Prepariamoci ® è un antibiotico ad ampio spettro costituito da due componenti: imipenem e cilastatina.

L’imipenem inibisce la sintesi della parete cellulare batterica e ha un effetto battericida contro un’ampia gamma di microrganismi patogeni gram-positivi e gram-negativi. L’imipenem è attivo contro le specie gram-positive per le quali in precedenza erano attivi solo gli antibiotici beta-lattamici a spettro ristretto.

La cilastatina sodica, un inibitore competitivo, reversibile e specifico della diidropeptidasi-I, è un enzima renale che viene metabolizzato e inattivato dall'imipenem, privandolo così della propria attività antibatterica, ma non influenza l'attività antibatterica dell'imipenem.

Spettro d'azione l’imipenem/cilastatina comprende Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis e Bacteroides fragilis, un gruppo eterogeneo di patogeni problematici che solitamente sono resistenti ad altri antibiotici.

L'imipenem è resistente alla distruzione da parte della beta-lattamasi batterica, il che lo rende efficace contro molti microrganismi, come Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. ed Enterobacter spp., che sono resistenti alla maggior parte degli antibiotici beta-lattamici.

Spettro antimicrobico imipenem/cilastatina comprende praticamente tutti i microrganismi patogeni clinicamente significativi.

Imipenem/cilastatina è attivo ioin vitro contro batteri aerobi gram-negativi: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ex Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (compresi Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (compresi Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (compresi ceppi produttori di beta-lattamasi), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (compresi Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (ex Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (compresi Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (compresi Providencia rettgeri (ex Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (compresi Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P. stutzeri), Salmonella spp. (compresa Salmonella typhi), Serratia spp. (compresi Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (incluse Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis);

Aerobico Gram positivo batteri: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. gruppo B (incluso Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. gruppi C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (compresi i ceppi emolitici alfa e gamma);

Anaerobico Gram-negativi batteri: Porph romonas asaccharolytica (ex Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ex Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ex Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ex Bacteroides intermedius), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides uniformis, Bilophila wadswerthia, Fusobacterium spp. (compresi Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp.;

Anaerobico Gram positivo batteri: Actinomyces spp., Clostridium spp. (incluso Clostridium perfrigens), Eubacterium spp., streptococco microaerofilo, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (incluso Propionibacterium acnes), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Xanthomonas maltophilia (precedentemente Pseudomonas maltophilia) e alcuni ceppi di Pseudomonas cepacia sono resistenti a imipenem/cilastatina.

Test in vitro dimostrano che imipenem/cilastatina agisce in sinergia con gli antibiotici aminoglicosidici contro alcuni isolati di Pseudomonas aeruginosa.

Indicazioni per l'uso

Adulti e bambini di età superiore a 1 anno per il trattamento delle seguenti infezioni:

Infezioni intra-addominali complicate

Polmonite grave, inclusa la polmonite acquisita in ospedale e la polmonite associata al ventilatore

Infezioni alla nascita e postpartum

Infezioni complicate delle vie urinarie

Infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli

Prepariamoci ® può essere utilizzato nel trattamento di pazienti febbrili con neutropenia quando si sospetta un'infezione batterica, nel trattamento di pazienti con batteriemia che si verifica in combinazione o quando si sospetta la presenza di una qualsiasi delle infezioni di cui sopra.

È necessario consultare le linee guida ufficiali per l'uso corretto degli agenti antibatterici.

Istruzioni per l'uso e dosi

La dose giornaliera dipende dal tipo e dalla gravità dell'infezione, dal/i patogeno/i isolato/i, dalla funzionalità renale e dal peso corporeo del paziente.

Adulti e adolescenti

Per i pazienti con funzionalità renale normale (clearance della creatinina > 70 ml/min/1,73 m2), si raccomandano le seguenti dosi:

500 mg/500 mg ogni 6 ore OPPURE

1000 mg/1000 mg ogni 8 ore OPPURE ogni 6 ore.

Si raccomanda di prescrivere 1000 mg/1000 mg ogni 6 ore per infezioni sospette o accertate associate a specie batteriche meno sensibili (ad esempio Pseudomonas aeruginosa) e per infezioni molto gravi (in pazienti febbrili con neutropenia).

La riduzione della dose è necessaria quando:

Clearance della creatinina ≤70 ml/min/1,73 m2 (vedere Tabella 1) o

Peso corporeo<70 кг.

Dose per i pazienti<70 кг будет рассчитываться по следующей формуле:

Peso corporeo del paziente (kg) * dose standard del farmaco

La dose giornaliera totale massima non deve superare i 4.000 mg/4.000 mg al giorno.

Insufficienza renale

Determinazione della dose per pazienti adulti con funzionalità renale compromessa:

1. La dose giornaliera (cioè 2000/2000, 3000/3000 o 4000/4000 mg) può generalmente essere utilizzata nel trattamento di pazienti con funzionalità renale normale.

2. Secondo la Tabella 1, è consigliabile ridurre la dose del farmaco in base alla clearance della creatinina del paziente. Durata delle infusioni – vedere la sottosezione “Modo di somministrazione”.

Tabella 1: Riduzione della dose nei pazienti adulti con compromissione renale e peso corporeo >70 kg*

*Per pazienti in sovrappeso<70 кг следует рассчитать дальнейшее пропорциональное снижение дозы путем деления массы тела больного (в кг) на 70 кг и умножения на соответствующую рекомендуемую дозу согласно табл.1.

**Quando si utilizzano dosi di 500 mg/500 mg in pazienti con clearance della creatinina compresa tra 6 e 20 ml/min/1,73 m2, esiste il rischio di sviluppare convulsioni.

Pazienti con clearance della creatinina<5мл/мин/1.73м2

Prepariamoci ® non deve essere prescritto a tali pazienti, a meno che non siano stati sottoposti a emodialisi entro 48 ore.

Pazienti in emodialisi

Quando si trattano pazienti con clearance della creatinina ≤ 5 ml/min/1,73 m2 in emodialisi, si raccomanda di utilizzare le dosi indicate nella Tabella 1 per i pazienti con clearance della creatinina compresa tra 6 e 20 ml/min/1,73 m2 (vedere Tabella 1).

Imipenem e cilastatina vengono eliminati dalla circolazione durante l'emodialisi. Il paziente deve ricevere Prepenem ® ad intervalli di 12 ore dalla fine della seduta di emodialisi. I pazienti sottoposti a emodialisi, soprattutto quelli con patologie preesistenti del sistema nervoso centrale, devono essere attentamente monitorati. Per i pazienti in emodialisi, Prepenem ® raccomandato solo se il beneficio supera il potenziale rischio di convulsioni (vedere paragrafo "Istruzioni speciali").

Al momento non ci sono dati affidabili per raccomandare l'uso di Prepenem ® pazienti in dialisi peritoneale.

Insufficienza epatica

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa non è richiesto alcun aggiustamento della dose (vedere paragrafo “Farmacodinamica/farmacocinetica”).

Applicazione in geriatria

Per i pazienti anziani senza patologia renale non sono necessarie modifiche della dose (vedere paragrafo “Farmacodinamica/farmacocinetica”).

Utilizzo in pediatria

Si raccomanda che se si sospetta un'infezione o si rilevano specie batteriche non sensibili (ad esempio: Pseudomonas aeruginosa) e per infezioni molto gravi (ad esempio: in pazienti febbrili con neutropenia), si prescrivano dosi di 25/25 mg/kg ogni 6 ore.

Per bambini<1 года

Popolazione pediatrica con insufficienza renale

Modalità di applicazione

Preparazione della soluzione per infusione endovenosa

Aggiungere 100 ml di solvente al flacone con la polvere. Possono essere utilizzati i seguenti solventi: soluzione isotonica di cloruro di sodio; Soluzione acquosa di destrosio al 5%; Soluzione acquosa di destrosio al 10%; soluzione di destrosio al 5% e cloruro di sodio allo 0,9%; una soluzione al 5% di destrosio e allo 0,45% di cloruro di sodio; una soluzione di destrosio al 5% e cloruro di sodio allo 0,225%; una soluzione di destrosio al 5% e cloruro di potassio allo 0,15%; mannitolo 5% e 10%. La soluzione risultante (concentrazione di imipenem 5 mg/ml) deve essere agitata fino alla formazione di un liquido limpido. Le differenze nel colore della soluzione da giallo a incolore non influenzano l'attività del farmaco.

Per preparare la soluzione di Prepenem ® Non utilizzare solventi contenenti sale dell'acido lattico (lattato).

Ciascuna dose ≤500 mg/500 mg deve essere somministrata per via endovenosa nell'arco di 20-30 minuti. Ciascuna dose >500 mg/500 mg deve essere somministrata in un periodo compreso tra 40 e 60 minuti. Se il paziente avverte nausea durante l’infusione, la velocità di infusione può essere ridotta.

Effetti collaterali

Negli studi clinici (1.723 pazienti hanno ricevuto imipenem/

cilastatina per via endovenosa) le reazioni avverse sistemiche riportate più frequentemente associate a questa terapia sono state: nausea (2,0%), diarrea (1,8%), vomito (1,5%), eruzione cutanea (0,9%), febbre (0,5%), ipotensione arteriosa (0,4 %), convulsioni (0,4%), vertigini (0,3%), prurito (0,3%), orticaria (0,2%), sonnolenza (0,2%). Tra le reazioni avverse locali, quelle identificate più frequentemente sono state: flebite/tromboflebite (3,1%), dolore nel sito di iniezione (0,7%), eritema nel sito di iniezione (0,4%) e ispessimento venoso (0,2%). Sono stati inoltre registrati: aumento delle transaminasi sieriche e della fosfatasi alcalina.

Negli studi clinici e post-marketing sono state segnalate le seguenti reazioni avverse:

Tutte le reazioni avverse sono elencate in base alla classificazione organica e alla frequenza: molto spesso (≥1/10), spesso (da ≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестная частота (может не быть оценена по имеющимся данным).

All'interno di ciascun gruppo di frequenza, gli effetti avversi sono presentati in ordine decrescente di gravità degli eventi avversi.

Sistema	Frequenza	Effetti collaterali
Infezioni e manifestazioni		colite pseudomembranosa, candidosi
	molto raramente	gastroenterite
Malattie del sangue e del sistema linfatico		eosinofilia
		pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, trombocitosi
		agranulocitosi
	molto raramente	anemia emolitica, soppressione del midollo osseo
Malattie del sistema immunitario		reazioni anafilattiche
Malattia mentale		disturbi mentali, comprese allucinazioni e disorientamento
Disturbi del sistema nervoso		convulsioni, attività mioclonica, vertigini, sonnolenza
		encefalopatia, parestesia, tremore focale, alterazione del gusto
	molto raramente	esacerbazione della miastenia grave, mal di testa
Disturbi ORL		perdita dell'udito
	molto raramente	tinnito, vertigini
Malattie cardiache	molto raramente	cianosi, tachicardia, palpitazioni
Malattie vascolari		tromboflebite
		ipotensione
	molto raramente
Patologie del sistema respiratorio	molto raramente	mancanza di respiro, iperventilazione, mal di gola
Disordini gastrointestinali		diarrea, nausea, vomito. La nausea e il vomito indotti da farmaci sono più comuni nei pazienti con granulocitopenia rispetto ai pazienti senza granulocitopenia durante il trattamento con imipenem/cilastatina
		colorazione della lingua e/o dei denti
	molto raramente	colite emorragica, dolore addominale, bruciore di stomaco, glossite, ipertrofia delle papille della lingua, ipersalivazione
Malattie del fegato		insufficienza epatica, epatite
	molto raramente	epatite fulminante
Malattie della pelle e del tessuto sottocutaneo		rash, anche esantematico)
		orticaria, prurito
		necrolisi epidermica tossica, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatite esfoliativa
	molto raramente	iperidrosi, alterazioni della pelle
Malattie dell'apparato muscolo-scheletrico	molto raramente	poliartralgia, dolore alla colonna vertebrale toracica
Malattie dell'apparato urinario		insufficienza renale acuta, oliguria/anuria, poliuria, alterazione del colore delle urine (innocuo, da non confondere con ematuria). È difficile valutare il ruolo di imipenem/cilastatina nei cambiamenti della funzionalità renale se non vi sono fattori predisponenti come l’azotemia prerenale e l’insufficienza renale.
Malattie delle ghiandole mammarie e del sistema riproduttivo	molto raramente	prurito della vulva
Malattie comuni ed effetti collaterali nel campo della somministrazione dei farmaci		febbre, dolore locale e indurimento, eritema nel sito di iniezione
	molto raramente	fastidio al torace, astenia/debolezza
Ricerca		aumento delle transaminasi e della fosfatasi alcalina nel siero del sangue
		reazione di Coombs diretta positiva, prolungamento del tempo di protrombina, diminuzione dell'emoglobina, aumento della bilirubina, aumento della creatinina sierica e dell'urea

Nella pratica pediatrica

Bambini (≥3 mesi)

In uno studio su 178 bambini malati di età ≥ 3 mesi, le reazioni avverse erano coerenti con i dati relativi ai pazienti adulti.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Ipersensibilità a qualsiasi altro farmaco antibatterico carbapenemico

Grave ipersensibilità (p. es., reazione anafilattica, gravi reazioni cutanee) a qualsiasi altro tipo di agente antibatterico beta-lattamico (p. es., penicilline o cefalosporine)

Età da bambini fino a 1 anno

Bambini con funzionalità renale compromessa (creatinina sierica >2 mg/l)

Pazienti adulti con clearance della creatinina inferiore a 5 ml/min

Interazioni farmacologiche

Sono state segnalate convulsioni generalizzate in pazienti trattati con ganciclovir e imipenem/cilastatina. Questi farmaci non devono essere somministrati in concomitanza a meno che il potenziale beneficio non superi il rischio di complicanze.

La somministrazione di imipenem/cilastatina è accompagnata da una diminuzione della concentrazione sierica di acido valproico con un rischio associato di aumento dell'attività convulsiva (casi riportati nella pratica clinica), pertanto, durante il trattamento con Prepenem ® Si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di acido valproico.

Prepariamoci ® non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri antibiotici, mentre è consentita la somministrazione contemporanea ma isolata con altri antibiotici (aminoglicosidi).

La somministrazione concomitante di antibiotici e warfarin può aumentare l'effetto anticoagulante di quest'ultimo. Esistono numerose segnalazioni di un aumento dell’effetto anticoagulante degli anticoagulanti orali, compreso il warfarin, in pazienti trattati contemporaneamente con antibiotici. I rischi possono variare a seconda del tipo di infezione, dell’età e delle condizioni generali del paziente, quindi il contributo dell’antibiotico all’aumento dell’INR (rapporto internazionale normalizzato) è difficile da valutare. Si raccomanda di monitorare l'INR, soprattutto frequentemente durante e immediatamente dopo la co-somministrazione di antibiotici e anticoagulanti orali.

La co-somministrazione di imipenem/cilastatina e probenecid determina un aumento minimo dei livelli plasmatici di imipenem e un aumento della sua emivita plasmatica. Il recupero urinario dell’imipenem attivo (non metabolizzato) è ridotto di circa il 60% quando imipenem/cilastatina viene somministrato con probenecid. L'uso concomitante di imipenem/cilastatina e probenecid raddoppia il livello plasmatico della cilastatina e la sua emivita, ma non ha alcun effetto sul suo recupero nelle urine.

istruzioni speciali

Quando si seleziona imipenem/cilastatina per il trattamento di un particolare paziente, l’opportunità di prescrivere un carbapenemico deve essere calcolata in base a fattori quali la gravità dell’infezione, la resistenza ad altri antibiotici e il rischio di selezionare batteri resistenti ai carbapenemi.

Maggiore sensibilità

Sono stati segnalati casi gravi e talvolta fatali di reazioni di ipersensibilità (anafilattiche) in pazienti sottoposti a terapia con beta-lattamici. Queste reazioni sono più probabili nelle persone con una storia di sensibilità a più allergeni. Prima di iniziare il trattamento con Prepenem ® è necessario interrogare attentamente il paziente riguardo a precedenti reazioni di ipersensibilità ai carbapenemi, alle penicilline, alle cefalosporine e ad altri beta-lattamici e allergeni (vedere paragrafo “Controindicazioni”).

Il trattamento deve essere interrotto immediatamente se si verifica una reazione allergica a Prepenem. ® . Le reazioni anafilattiche gravi richiedono un trattamento di emergenza immediato.

Dal fegato

La funzionalità epatica deve essere attentamente monitorata durante il trattamento con Prepenem. ® a causa del rischio di sviluppare tossicità epatica (ad esempio aumento delle transaminasi, sviluppo di insufficienza epatica ed epatite fulminante).

Quando si prescrive Prepenem ® nei pazienti con malattia epatica è necessario monitorare la funzionalità epatica durante il trattamento. Regola il dosaggio di Prepenem ® facoltativo (vedi sezione “Modalità di richiesta”).

Ematologia

Durante il trattamento con Prepenem ® può svilupparsi una positività al test di Coombs (diretto o indiretto).

Spettro antibatterico

Prima di iniziare un trattamento empirico è necessario tenere conto dello spettro antibatterico del Prepenem ® , soprattutto in condizioni che mettono a rischio la vita del paziente. Inoltre, è necessario prestare cautela quando si prescrive Prepenem ® a causa della limitata sensibilità di specifici agenti patogeni che causano, ad esempio, infezioni batteriche della pelle e dei tessuti molli. Prepariamoci ® non deve essere prescritto per il trattamento di tali infezioni fino a quando l'agente patogeno non è stato identificato, non è stata determinata la sensibilità positiva ad esso e vi è un'alta probabilità che l'agente patogeno risponda al trattamento. La somministrazione concomitante di un agente anti-MRSA appropriato può essere necessaria se si sospetta un'infezione da MRSA o se vi sono prove indicate nelle indicazioni per l'uso. Uso concomitante di Prepenem ® e l'aminoglicoside può essere indicato se si sospetta un'infezione causata da Pseudomonas aeruginosa o vi è evidenza della presenza delle indicazioni approvate in queste istruzioni (vedere la sezione “Indicazioni per l'uso”).

Interazione con acido valproico

Uso concomitante di Prepenem ® e l'acido valproico/sodio valproato non sono raccomandati (vedere paragrafo “Interazioni farmacologiche”).

Clostridium difficile

Quando si prescrive Prepenem ® Come con quasi tutti gli antibiotici, sono state segnalate colite associata agli antibiotici e pseudomembranosa, la cui gravità varia da lieve a pericolosa per la vita. È importante tenere presente questa diagnosi nei pazienti che sviluppano diarrea durante o dopo l'uso di Prepenem ® (vedere la sezione "Effetti collaterali"). Per questa categoria di pazienti è necessario considerare la possibilità di interrompere la terapia con Prepenem. ® e prescrivere un trattamento specifico per Clostridium difficile. Non è consigliabile prescrivere farmaci che inibiscono la motilità intestinale.

Insufficienza renale

Prepariamoci ® possono accumularsi in pazienti con funzionalità renale ridotta e causare reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale se la dose dell’antibiotico è inadeguata (vedere paragrafo “Modo di somministrazione”)

sistema nervoso centrale

Sono state identificate reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale quali attività mioclonica, convulsioni, disorientamento, confusione, che si verificavano quando venivano superate le dosi raccomandate, calcolate sulla base della clearance della creatinina e del peso corporeo del paziente. Queste reazioni avverse sono state segnalate più frequentemente in pazienti con disturbi del sistema nervoso centrale (ad es. danno cerebrale o storia di convulsioni) e/o compromissione renale, nei quali può verificarsi un accumulo delle dosi somministrate. A questo proposito, si raccomanda di attenersi rigorosamente ai calcoli dei dosaggi di somministrazione dei farmaci in queste categorie di pazienti (vedere la sezione “Modalità di somministrazione e dosi”). È necessario continuare la terapia anticonvulsivante nei pazienti che hanno già avuto un disturbo convulsivo.

Particolare cautela deve essere prestata nei bambini con sintomi neurologici e una storia di convulsioni, soprattutto quelli con fattori di rischio noti per convulsioni o trattamento concomitante con farmaci che abbassano la soglia convulsiva.

Se si verificano tremori minori, convulsioni cloniche o convulsioni, è necessaria una consultazione urgente con un neurologo per prescrivere una terapia anticonvulsivante. Se i sintomi a carico del sistema nervoso centrale persistono, la dose di Prepenem ® il farmaco deve essere ridotto o completamente sospeso.

I pazienti con clearance della creatinina ≤5 ml/min/1,73 m2 non devono ricevere Prepenem ® , a meno che l'emodialisi non sia stata eseguita entro 48 ore. Per i pazienti in emodialisi, l'imipenem/cilastatina è raccomandato solo se il beneficio supera il potenziale rischio di convulsioni (vedere Dosaggio e somministrazione).

Popolazione pediatrica

Prepariamoci ® 500 mg/500 mg contengono 37,5 mg di sodio (1,6 mmol), che deve essere preso in considerazione nel calcolo del contenuto di sodio quando si sceglie una dieta.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non esistono studi controllati affidabili sull’uso di imipenem/cilastatina nelle donne in gravidanza.

Studi su scimmie gravide hanno dimostrato la presenza di tossicità riproduttiva. Il potenziale rischio per l’uomo non è noto.

Prepariamoci ® deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto.

Allattamento al seno

Imipenem/cilastatina si trova nel latte materno in piccole quantità. Se l'uso di Prepenem ® è ritenuto necessario, è necessario confrontare l'equilibrio tra i benefici dell'alimentazione e il possibile rischio per il bambino

Fertilità

Non ci sono dati riguardanti i potenziali effetti di imipenem/

la cilastatina influisce sulla fertilità di uomini o donne.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Non sono stati condotti studi clinici per studiare l'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli. Tuttavia, data la possibilità di effetti collaterali (sviluppo di allucinazioni e sonnolenza) durante il trattamento con Prepenem ® , è necessario prestare particolare attenzione quando si guida un'auto e si lavora con meccanismi potenzialmente pericolosi.

Overdose

Sintomi: aumento degli effetti collaterali del farmaco, che possono includere: convulsioni, confusione, tremore, nausea, vomito, ipotensione, bradicardia.

Trattamento: Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio da imipenem/cilastitina. Il farmaco viene eliminato durante l'emodialisi, ma l'efficacia di questa procedura in caso di sovradosaggio non è nota.

Modulo di rilascio e imballaggio

500 mg di principi attivi sono posti in flaconcini chiusi ermeticamente con tappi di gomma, chiusi con tappi di alluminio o tappi combinati “FLIPP OFF”.

Su ogni bottiglia è applicata un'etichetta composta da etichette o carta da lettere oppure un'etichetta autoadesiva importata. Ogni bottiglia, insieme alle istruzioni approvate per uso medico nelle lingue statale e russa, è inserita in un imballaggio di cartone.

È consentito inserire sulla confezione il testo delle istruzioni approvate per uso medico nelle lingue statale e russa.

Condizioni di archiviazione

Conservare luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura non elevata

superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

Titolare del certificato di registrazione

JSC "Khimpharm", Repubblica del Kazakistan

Indirizzo dell'organizzazione che accetta le richieste dei consumatori relative alla qualità dei prodotti (prodotti) sul territorio della Repubblica del Kazakistan

JSC "Khimpharm", Shymkent, Repubblica del Kazakistan,

st. Rashidova, 81 anni, t/f: 560882

Numero di telefono 7252 (561342)

Numero di fax 7252 (561342)

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Forma di dosaggio:  polvere per soluzione per infusione Composto:

Per 1 bottiglia/bottiglia:

Miscela sterile contenente:

ingredienti attivi: imipenem monoidrato - 530,0 mg (in termini di imipenem - 500,0 mg), cilastatina sodica - 532,0 mg (in termini di cilastatina - 500,0 mg);

eccipiente: bicarbonato di sodio - 20,0 mg.

Descrizione: B polvere bianca o bianca con una sfumatura giallastra. Gruppo farmacoterapeutico:Antibiotico-inibitore dei carbapenemi+deidropeptidasi ATX:  

J.01.D.H.51 Inibitore dell'imipenem e deidropeptidasi

Farmacodinamica:

Il farmaco è costituito da due componenti:

1) imipenem, antibiotico beta-lattamico ad ampio spettro, derivato della tienampcina, appartenente al gruppo dei carbaienem;

2) cilastatina sodica - un enzima inibitore del metabolismo dell'imipenem nei reni e aumenta significativamente la concentrazione di imipenem immodificato nel tratto urinario.

L’imipenem inibisce la sintesi della parete cellulare batterica e ha un effetto battericida contro un’ampia gamma di microrganismi aerobi e anaerobi gram-positivi e gram-negativi.

La cilastina non possiede una propria attività antibatterica e non inibisce le beta-lattamasi batteriche.

L'imipenem è resistente alla distruzione da parte della beta-lattamasi batterica, rendendolo efficace contro molti microrganismi come Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp. E Enterobatterispp ., che sono resistenti alla maggior parte degli antibiotici beta-lattamici.

Lo spettro antibatterico comprende quasi tutti i microrganismi patogeni clinicamente significativi.

Attivo contro i seguenti microrganismi in vitro, e anche in vivo:

Batteri aerobi Gram-negativi : UN cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.., Compreso Serratia marcescens;

Batteri aerobi Gram-positivi : EnterococcofecaleÈ, Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis(compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Batteri anaerobici Gram-negativi :Bacteroides spp., Compreso Bateroides fragilis, Fusobacterium spp;

Batteri anaerobici Gram-positivi : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

L'imipenem ha un effetto battericida in vitro contro i seguenti microrganismi ( l'efficacia clinica non è stata stabilita):

Aerobi Gram-positivi : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus gruppi C, G e gruppo viridans;

Aerobi Gram-negativi : Aeromonas idrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, compresi i ceppi produttori di penicillinasi, Pasteurella spp., Providencia stuartii;

Anaerobi Gram-negativi : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;

Insensibile : Enterococco faecium, resistenti alla meticillina Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.

Invitro agisce in sinergia con gli aminoglicosidi contro alcuni ceppi Pseudomonasaeruginosa .

Farmacocinetica:

Dopo la somministrazione endovenosa della soluzione farmacologica, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TC m ax) nel plasma è di 20 minuti per entrambi i componenti. In questo caso la concentrazione massima (C m ax) raggiunge valori da 21 a 58 μg ml per l'imipenem e da 21 a 55 μg/ml per la cilastatina. Dopo la somministrazione del farmaco per 4-6 ore, la Cmax dell'imipenem diminuisce fino a un valore pari o inferiore a 1 mcg/ml.

L'emivita di ciascun componente è di 1 ora.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 20% per l’imipenem e del 40% per la cilastatina.

Circa il 7% dell’imipenem somministrato per via endovenosa viene escreto dai reni entro 10 ore. Concentrazioni di imipenem nelle urine superiori a 10 mcg/ml possono persistere per 8 ore dopo la somministrazione endovenosa del farmaco. Circa il 70-80% della cilastatina viene escreta dai reni entro 10 ore dalla somministrazione del farmaco.

Quando il farmaco è stato somministrato per via endovenosa ogni 6 ore a pazienti con funzionalità renale normale, non è stato osservato alcun accumulo di imipenem/cilastatina nel plasma o nelle urine.

Dopo la somministrazione del farmaco alla dose di 1 g, sono state determinate le seguenti concentrazioni medie di imipenem nei tessuti e negli ambienti del corpo umano:

Tessuto o medio	Concentrazione di imipenem µg/ml o µg/g	Tempo di misurazione (H)
Corpo vitreo del bulbo oculare
Fluido intraoculare
Tessuto polmonare
Liquido pleurico
Fluido peritoneale
Liquore (senza infiammazione)
Liquore (per l'infiammazione)
Secrezione della prostata
Tessuto prostatico
Tube di Falloppio
Endometrio
Miometrio
Osso
Fluido interstiziale
Tessuto connettivo

Indicazioni:

Il farmaco viene utilizzato per trattare infezioni gravi causate da microrganismi ad esso sensibili, nonché per il trattamento empirico del processo infettivo anche prima che vengano identificati i suoi agenti patogeni batterici.

Infezioni intra-addominali causate da Enterococcofaccalis, Stafilococcoaureola Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propioni bacterium spp., Bacteroides spp., Compreso

Infezioni del tratto respiratorio inferiore causate da Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.

Infezioni del tratto urinario (complicate e non complicate) causate da Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi), E nterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.

Infezioni della pelle e dei tessuti molli causate da Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Compreso B. fragilis, Fusobacterium spp.

Infezioni delle ossa e delle articolazioni causate da Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.

Setticemia batterica causata da Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., Compreso Bacteroides fragilis.

Endocardite infettiva. causato Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi).

Infezioni ginecologiche causate daEnterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi).Staphylococcus epider midis, Streptococcus agalactiae (Streptococco spp. gruppo B), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Compreso B. fragilis.

Prevenzione delle complicanze postoperatorie nei pazienti a rischio con un'alta probabilità di sviluppare una complicanza infettiva postoperatoria, nonché nei pazienti con un alto rischio di infezione intraoperatoria durante l'intervento chirurgico.

Controindicazioni:

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco; ipersensibilità ad altri carbapenemi.

Gravi reazioni di ipersensibilità (ad esempio, reazioni anafilattiche, gravi reazioni cutanee) a qualsiasi altro antibiotico beta-lattamico (ad esempio, penicilline o cefalosporine).

Bambini sotto i 3 mesi.

Bambini con funzionalità renale compromessa (creatinina sierica superiore a 2 mg/dl).

Pazienti con clearance della creatinina (CC) inferiore a 5 ml/min/1,73 m2 (tranne nei casi in cui l'emodialisi verrà eseguita entro e non oltre 48 ore dall'infusione del farmaco).

Accuratamente:

Malattie del sistema nervoso centrale, con CC inferiore a 70 ml/min 1,73 m2, pazienti in emodialisi, pazienti con anamnesi di malattie gastrointestinali, colite pseudomembranosa.

Gravidanza e allattamento:

Non sono stati condotti studi su donne in gravidanza. Il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio del trattamento giustifica il potenziale rischio per il feto.

L'imipenem si trova nel latte materno. Se l'uso del farmaco è considerato necessario, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

LA FORMA DI DOSAGGIO PER USO ENDOVENOSO NON DEVE ESSERE SOMMINISTRATA PER VIA INTRAMUSCOLARE.

Il calcolo della dose giornaliera totale del farmaco deve essere basato sulla gravità dell'infezione e distribuito su più applicazioni in dosi uguali, tenendo conto del grado di sensibilità di uno o più microrganismi patogeni, della funzionalità renale e del peso corporeo.

Schema posologico per pazienti adulti con funzionalità renale normale

Le dosi indicate nella Tabella 1 sono calcolate per pazienti con funzionalità renale normale (clearance della creatinina superiore a 70 ml/min/1,73 m2) e peso corporeo ≥ 70 kg.

Nei pazienti con clearance della creatinina ≤70 ml/min/1,73 m2 (vedere Tabella 2) e/o peso corporeo inferiore a 70 kg (vedere Tabella 3), è necessaria una riduzione della dose. È particolarmente importante ridurre la dose in base al peso corporeo in quei pazienti il ​​cui peso è significativamente inferiore a 70 kg e presentano insufficienza renale moderata o grave.

La dose terapeutica media giornaliera è di 1-2 g di imipenem, suddivisa in 3-4 applicazioni (vedere Tabella 1). Per il trattamento delle infezioni moderate, il farmaco può essere utilizzato anche alla dose di 1 g due volte al giorno.

In caso di infezioni causate da microrganismi meno sensibili, la dose giornaliera del farmaco per infusione endovenosa può essere aumentata fino a un massimo di 4 g (imipenem) al giorno o 50 mg/kg al giorno, a seconda di quale valore sia inferiore.

Ciascuna dose del farmaco per infusione endovenosa, inferiore o uguale a 500 mg, deve essere somministrata per via endovenosa nell'arco di 20-30 minuti. Ciascuna dose superiore a 500 mg deve essere somministrata per via endovenosa nell'arco di 40-60 minuti.

I pazienti che avvertono nausea durante l'infusione devono rallentare la velocità di somministrazione del farmaco.

Tabella 1. Regime posologico per l’infusione endovenosa in pazienti adulti con funzionalità renale normale e peso corporeo ≥ 70 kg*

Gravità dell'infezione	Dose imipenem, mg	Rottura tra le infusioni	Dose giornaliera totale
Grave (patogeni sensibili)
Grave e/o pericoloso per la vita
Grave e/o pericoloso per la vita, causato da microrganismi meno sensibili (principalmente alcuni ceppi). P. aeruginosa)

* Nei pazienti di peso inferiore a 70 kg è necessaria un’ulteriore riduzione proporzionale delle dosi somministrate.

A causa dell’elevata attività antimicrobica del farmaco, si raccomanda che la sua dose giornaliera totale non superi i 50 mg/kg o i 4 g (imipenem) al giorno, a seconda di quale dose sia inferiore.

Sebbene i pazienti affetti da fibrosi cistica con funzionalità renale normale siano stati trattati con il farmaco alla dose massima di 90 mg/kg al giorno, suddivisi in più applicazioni, la dose totale non ha superato i 4 g (imipenem) al giorno.

Il farmaco è stato utilizzato con successo come monoterapia in pazienti oncologici immunocompromessi con infezioni confermate o sospette, come la sepsi.

Schema posologico per pazienti adulti con funzionalità renale compromessa

Per aggiustare la dose del farmaco nel trattamento di pazienti adulti con funzionalità renale compromessa, è necessario:

• In base alle caratteristiche dell'infezione, selezionare la dose giornaliera totale del farmaco dalla Tabella 1.
• Dalla Tabella 2, selezionare la dose ridotta appropriata del farmaco in base alla dose giornaliera (Tabella 1) e alla clearance della creatinina del paziente. (Per calcolare i tempi di infusione, vedere Schema posologico per adulti con funzionalità renale normale).
• Dalla Tabella 3, selezionare nella colonna di sinistra il valore di peso corporeo più vicino al peso corporeo del paziente (kg).

Tabella 2. Regime posologico per l'infusione endovenosa in pazienti adulti con funzionalità compromessa reni e peso corporeo ≥70 kg*

Generale dose giornaliera di imipenem, dalla Tabella 1
	41-70	21-40	6-20
1,0 g al giorno	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore	250 mg ogni 8 ore
1,5 g al giorno	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore
2,0 g al giorno	500 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 12 ore
3,0 g al giorno	500 mg ogni 6 ore	500 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 12 ore
4,0 g al giorno	750 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 6 ore	500 mg ogni 12 ore

* Nei pazienti di peso inferiore a 70 kg è necessaria un’ulteriore riduzione proporzionale delle dosi somministrate.

Tabella 3. Regime posologico per l'infusione endovenosa in pazienti adulti con funzionalità renale compromessa e/o peso corporeo inferiore a 70 kg

Dose massima giornaliera 1,0 g

Massa corporea (kg)	Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2)
	≥71 chilogrammi	41-70	21-40	6-20
	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore	250 mg ogni 12 ore
	ma 250 mg dopo 8 ore	125 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 12 ore	125 mg ogni 12 ore
	125 mg ogni 6 ore	125 mg ogni 6 ore	125 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 12 ore
	125 mg ogni 6 ore	125 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 12 ore	125 mg ogni 12 ore
	125 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 12 ore	125 mg ogni 12 ore

Dose massima giornaliera 1,5 g

Peso corporeo (kg)	Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2)
	>71 chilogrammi	41-70	21-40	6-20
	500 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore
	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore
	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore	250 mg ogni 12 ore
	250 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 6 ore	125 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 12 ore
	125 mg ogni 6 ore	125 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 12 ore

Dose massima giornaliera 2,0 g

Massa corporea(kg)	Clearance della creatinina a (ml/min/1,73 m2)
	≥71 chilogrammi	41-70	21-40	6-20
	500 mg ogni 6 ore	500 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 12 ore
	500 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore
	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore
	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore	250 mg ogni 12 ore
	250 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 6 ore	125 mg ogni 8 ore	125 mg ogni 12 ore

Dose massima giornaliera 3,0 g

Peso corporeo (kg)	Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2)
	≥71 chilogrammi	41-70	21-40	6-20
	1000 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 6 ore	500 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 12 ore
	750 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 12 ore
	500 mg ogni 6 ore	500 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 12 ore
	500 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore
	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore

Dose massima giornaliera 4,0 g

Peso corporeo (kg)	Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2)
	≥71 chilogrammi	41-70	21-40	6-20
	1000 mg ogni 6 ore	750 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 6 ore	500 mg ogni 12 ore
	1000 mg ogni 8 ore	750 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 12 ore
	750 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 6 ore	500 mg ogni 8 ore	500 mg ogni 12 ore
	500 mg ogni 6 ore	500 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 12 ore
	500 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 6 ore	250 mg ogni 8 ore	250 mg ogni 12 ore

Quando si somministra una dose di 500 mg a pazienti con una clearance della creatinina pari a 6-20 ml/min/1,73 m2, il rischio di convulsioni può aumentare.

Imipenem + Cilastatina non deve essere somministrato per via endovenosa a pazienti con una clearance della creatinina inferiore a 5 ml/min/1,73 m2, a meno che non venga eseguita l'emodialisi entro e non oltre 48 ore dopo l'infusione di Imipenem + Cilastatina.

Emodialisi

Quando si trattano pazienti con una clearance della creatinina inferiore a 5 ml/min/1,73 m2 che sono in emodialisi, si devono seguire le raccomandazioni per il regime posologico del farmaco Imipenem + Cilastatina per i pazienti con una clearance della creatinina pari a 6-20 ml/min/ 1,73 m2 (vedere la sezione "Schema posologico per pazienti adulti con funzionalità renale compromessa").

Come l'imipenem, il gac e la cilastatina vengono eliminati dal sistema circolatorio durante l'emodialisi. In relazione a ciò, il farmaco Imipenem + Cilastatina per infusione endovenosa deve essere somministrato ai pazienti dopo l'emodialisi e poi ad intervalli di 12 ore dal completamento della procedura. I pazienti sottoposti a emodialisi, soprattutto quelli con malattie del sistema nervoso centrale, devono essere attentamente monitorati; La prescrizione di Imipenem + Cilastatina a pazienti sottoposti a emodialisi è raccomandata solo nei casi in cui il beneficio del trattamento supera il potenziale rischio di sviluppare convulsioni (vedere la sezione "Con cautela").

Attualmente non ci sono dati sufficienti per raccomandare il farmaco Imipenem + Cilastatina per la somministrazione endovenosa ai pazienti in dialisi peritoneale.

La salute dei reni nei pazienti anziani non può essere determinata completamente misurando i soli livelli di azoto residuo nel sangue o di creatinina. Per selezionare i dosaggi per tali pazienti, si raccomanda di determinare la clearance della creatinina.

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani con funzionalità renale normale non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Disfunzione epatica

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Prevenzione

Regime posologico per pazienti adulti

Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie negli adulti, Imipenem + Cilastatina per infusione endovenosa deve essere somministrato alla dose di 1 g durante l'induzione dell'anestesia e poi 1 g dopo 3 ore. Per interventi chirurgici ad alto rischio (ad esempio, chirurgia del colon e del retto), devono essere somministrate due dosi aggiuntive da 500 mg 8 e 16 ore dopo l'induzione dell'anestesia.

Schema posologico per i bambini dai 3 mesi di età

• I bambini di peso ≥40 kg devono ricevere le stesse dosi dei pazienti adulti.
• I bambini di età superiore a 3 mesi e di peso inferiore a 40 kg devono ricevere il farmaco alla dose di 15 mg/kg a intervalli di 6 ore. La dose massima giornaliera non deve superare i 2 g.

Preparazione della soluzione per infusione endovenosa

Imipenem + Cilastatina per infusione endovenosa non deve essere miscelato o aggiunto ad altri antibiotici.

La forma di dosaggio del farmaco Imipenem + Cilastatina per infusione endovenosa è chimicamente incompatibile con l'acido lattico (lattato) e non deve essere preparata sulla base di solventi contenenti lattato. Tuttavia, Imipenem + Cilastatina per via endovenosa può essere somministrato attraverso lo stesso sistema di infusione della soluzione contenente lattato.

La soluzione di Imipenem + Cilastatina per infusione endovenosa viene preparata secondo la seguente Tabella 4. La soluzione per infusione finale deve essere agitata fino ad ottenere una soluzione limpida. Il colore delle soluzioni del farmaco Imipenem + Cilastatina varia da incolore a giallo (i cambiamenti di colore entro questi limiti non influenzano l'attività del farmaco).

Tabella 4. Preparazione di una soluzione del farmaco Imipenem + Cilastatina per infusione endovenosa

Dose del farmaco Imipenem + Cilastatina (mg imipenem)	Volume di solvente aggiunto (ml)	Concentrazione media della soluzione per infusione del farmaco Imipenem+cilastatina (mg/ml imipenem)

Per flacone da 20 ml, 25 ml

Nel flaconcino con il farmaco Imipenem + Cilastatina, è necessario prima aggiungere 10 ml del solvente appropriato dall'elenco presentato nella Tabella 5. La sospensione primaria risultante deve essere agitata accuratamente e aggiunta a un flacone per infusione contenente 90 ml di solvente per infusione.

LA SOSPENSIONE PRIMARIA NON DEVE ESSERE UTILIZZATA PER LA SOMMINISTRAZIONE.

Per garantire il trasferimento completo del farmaco, la procedura deve essere ripetuta. Aggiungere 10 ml della soluzione precedentemente ottenuta dal flacone per infusione al flacone con la polvere rimanente.

La sospensione risultante deve essere agitata accuratamente e aggiunta ad un flacone per infusione contenente 90 ml di solvente per infusione. Il volume totale del solvente è 100 ml.

La soluzione finale per infusione deve essere agitata fino ad ottenere una soluzione limpida.

La tabella 5 presenta i dati sui tempi di utilizzo della soluzione per infusione del farmaco Imipenem + Cilastatina. preparato da una gamma di diluenti per infusione e conservato a temperatura ambiente o in frigorifero.

Tabella 5

Solvente	Periodo di stabilità del farmaco
	Temperatura ambiente (25°C)	Frigo
Soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Soluzione di destrosio al 5%.
Soluzione di destrosio al 10%.
Soluzione di destrosio al 5% e 0,9 % soluzione di cloruro di sodio
Soluzione di destrosio al 5% e soluzione di cloruro di sodio allo 0,45%.
Soluzione di destrosio al 5% e soluzione di cloruro di sodio allo 0,225%.
Soluzione di destrosio al 5% e soluzione di cloruro di potassio allo 0,15%.
Soluzione di mannitolo al 5% e al 10%.

Effetti collaterali:

Negli studi clinici, Imipenem+[Cilastatina] è stato somministrato per via endovenosa a 1.723 pazienti. Gli effetti collaterali sistemici più comuni probabilmente legati all'uso del farmaco sono stati nausea (2,0%), diarrea (1,8%), vomito (1,5%), eruzione cutanea (0,9%), febbre (0,5%), diminuzione della pressione sanguigna (0,4 %), convulsioni (0,4%) (vedere paragrafo "Istruzioni speciali"), vertigini (0,3%), prurito (0,3%), orticaria (0,2%), sonnolenza (0,2%).

Gli effetti collaterali locali più comuni sono stati flebite, tromboflebite (3,1%), dolore nel sito di iniezione (0,7%), eritema nel sito di iniezione (0,4%) e cicatrici sulla parete venosa (0,2%). Sono stati frequentemente segnalati anche aumenti delle attività delle transaminasi sieriche e della fosfatasi alcalina.

Di seguito sono elencati gli effetti collaterali registrati durante gli studi clinici e l'esperienza post-registrazione.

Gli effetti collaterali registrati sono classificati in base alla frequenza: molto spesso (≥14 0), spesso (≥1/100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Raramente: colite pseudomembranosa, candidosi.

Molto raro: gastroenterite.

Dal sistema sanguigno e linfatico

Comune: eosinofilia.

Non comune: pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, trombocitosi.

Raramente: agranulocitosi.

Molto raro: anemia emolitica, soppressione della linea rossa del midollo osseo.

Dal sistema immunitario

Raramente: reazioni anafilattiche.

Dal lato mentale

Non comune: disturbi mentali, comprese allucinazioni e stati di confusione.

Dal sistema nervoso

Non comune: convulsioni, mioclono, vertigini, sonnolenza.

Raramente: encefalopatia, parestesia, tremore, disturbi del gusto.

Molto raro: esacerbazione della miastenia grave, cefalea.

Frequenza sconosciuta: agitazione, discinesia.

Disturbi dell'udito e del labirinto

Raramente: perdita dell'udito.

Molto raro: vertigini, ronzio nelle orecchie.

Dalla parte del cuore

Molto raro: cianosi, tachicardia, palpitazioni.

Dal lato dei vasi sanguigni

Comune: tromboflebite.

Non comune: diminuzione della pressione sanguigna.

Molto raro: vampate di calore.

Dal sistema respiratorio, dagli organi del torace e dal mediastino

Molto raro: mancanza di respiro, iperventilazione, mal di gola.

Dal tratto gastrointestinale

Comune: diarrea, vomito, nausea. Nausea e/o vomito durante l'uso del farmaco Imipenem + [Cilastatina] sono stati osservati più spesso nei pazienti con granulocitopenia.

Raramente: colorazione dei denti e/o della lingua.

Molto raro: colite emorragica, dolore addominale, bruciore di stomaco, glossite, ipertrofia delle papille della lingua, ipersalivazione.

Dal fegato e dalle vie biliari

Raramente: insufficienza epatica, epatite.

Molto raro: epatite fulminante.

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei

Comune: eruzione cutanea (inclusa esantematica).

Non comune: orticaria, prurito.

Raro: necrolisi epidermica tossica, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatite esfoliativa.

Molto raro: iperidrosi, alterazioni della struttura della pelle.

Dal lato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo

Molto raro: poliartralgia, dolore alla colonna vertebrale toracica.

Dai reni e dalle vie urinarie

Raro: insufficienza renale acuta, oliguria/anuria, poliuria, alterazione del colore delle urine (sicuro e non deve essere confuso con ematuria). Il ruolo di Imipenem+Cilastatina nelle alterazioni della funzionalità renale è difficile da valutare perché sono solitamente presenti altri fattori che predispongono all’azotemia prerenale o al deterioramento della funzionalità renale.

Dagli organi genitali e dal seno

Molto raro: prurito genitale.

Patologie generali e relative alla sede di somministrazione

Non comune: febbre, dolore e indurimento nel sito di iniezione, eritema nel sito di iniezione.

Molto raro: fastidio al torace, astenia/debolezza.

Indicatori di laboratorio

Spesso: aumento dell'attività delle transaminasi sieriche, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina.

Non comune: test di Coombs diretto positivo, aumento del tempo di protrombina, diminuzione dell'emoglobina, aumento della concentrazione di bilirubina sierica, aumento della concentrazione di creatinina sierica, aumento della concentrazione di azoto ureico nel sangue.

Bambini (oltre 3 mesi)

In uno studio clinico che ha coinvolto 178 bambini di età superiore a 3 mesi, gli effetti collaterali osservati erano paragonabili a quelli riportati nei pazienti adulti.

Overdose:

I sintomi di sovradosaggio sono coerenti con il profilo delle reazioni avverse e possono includere convulsioni, confusione, tremore, nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia.

Non ci sono informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio da farmaci. il sodio viene escreto durante l'emodialisi, ma l'efficacia di questa procedura in caso di sovradosaggio non è nota.

Interazione:

Il farmaco è farmaceuticamente incompatibile con l'acido lattico (lattato) e non deve essere preparato da solventi che lo contengono. Tuttavia, il farmaco può essere somministrato per via endovenosa attraverso lo stesso sistema di infusione della soluzione contenente lattato.

Se usato contemporaneamente al ganciclovir, aumenta il rischio di sviluppare convulsioni generalizzate. Questi farmaci non dovrebbero essere usati insieme a meno che i potenziali benefici non superino i potenziali rischi.

L'uso concomitante con il probenecid è accompagnato da un aumento minimo della concentrazione plasmatica e dell'emivita dell'imipenem. pertanto, l'uso simultaneo di probenecid e del farmaco non è raccomandato.

Quando si utilizza il farmaco con acido valproico o sodio valproato, la concentrazione plasmatica di acido valproico diminuisce. Come risultato di questa interazione, le concentrazioni di acido valproico possono scendere al di sotto dei livelli terapeutici, aumentando il rischio di convulsioni.

Sebbene il meccanismo di interazione sia sconosciuto, i dati Invitro e studi sugli animali suggeriscono che i carbapenemi possono inibire l'idrolisi che riconverte il metabolita glucuronide dell'acido valproico (VPA-g) in acido valproico, con conseguente diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di acido valproico (vedere Precauzioni).

L'uso simultaneo di farmaci antibatterici con warfarin può potenziarne l'effetto anticoagulante. Sono stati riportati numerosi casi di aumento degli effetti anticoagulanti degli anticoagulanti somministrati per via orale, anche in pazienti che assumevano contemporaneamente farmaci antibatterici.

Il rischio può variare a seconda dell’agente infettivo, dell’età e delle condizioni generali del paziente, quindi è difficile valutare l’effetto degli antibiotici sull’aumento del rapporto internazionale normalizzato (INR). Si raccomanda di monitorare periodicamente il valore INR durante e immediatamente dopo l'uso contemporaneo di farmaci antibatterici con anticoagulanti orali.

Il farmaco non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri antibiotici, ma è consentita la somministrazione simultanea - isolata - con altri antibiotici (aminoglicosidi).

Istruzioni speciali:

Colora l'urina rossastra (sicuro e non deve essere confuso con ematuria).

La forma di dosaggio per la somministrazione endovenosa non deve essere utilizzata per la somministrazione intramuscolare.

Esistono prove di allergie crociate parziali durante l'uso del farmaco e di altri antibiotici beta-lattamici: penicilline e cefalosporine. Prima di iniziare la terapia, è necessario ottenere un'accurata anamnesi medica relativa a precedenti reazioni allergiche agli antibiotici beta-lattamici. Se si sviluppa una reazione allergica, il farmaco deve essere sospeso immediatamente e devono essere adottate misure appropriate.

Quando si utilizza il farmaco con acido valproico o sodio valproato, la concentrazione plasmatica di acido valproico diminuisce, il che porta ad una diminuzione dell'efficacia della terapia anticonvulsivante. L’aumento della dose di acido valproico o di sodio valproato potrebbe non essere sufficiente per superare gli effetti dell’interazione. L’uso concomitante di imipenem e acido valproico/sodio divalproato non è raccomandato. Il trattamento delle infezioni con farmaci antibatterici diversi dai carbapenemi deve essere preso in considerazione nei pazienti che ricevono una terapia anticonvulsivante con acido valproico o sodio valproato. Se necessario, l'uso del farmaco può richiedere un'ulteriore terapia anticonvulsivante.

Quando si utilizzano quasi tutti i farmaci antibatterici, è possibile lo sviluppo di colite pseudomembranosa, che in gravità può variare da lieve a pericolosa per la vita. A questo proposito, ai pazienti con una storia di malattie gastrointestinali, in particolare colite, dovrebbero essere prescritti antibiotici con cautela. È importante considerare la possibilità di colite pseudomembranosa nei pazienti che presentano diarrea in seguito all'uso di farmaci antibatterici. Sebbene la ricerca dimostri che la causa principale della "colite associata agli antibiotici" è una tossina prodotta da Clostridiodifficile dovrebbero essere prese in considerazione altre possibili cause. Se la diagnosi di colite pseudomembranosa è sospettata o confermata è necessario considerare la possibilità di interrompere la terapia farmacologica e condurre una terapia specifica. Non utilizzare farmaci che inibiscono la motilità intestinale.

Come con altri antibiotici beta-lattamici, Rseudo superioreSaeruginosa possono rapidamente acquisire resistenza all’imipenem. Pertanto, durante il trattamento è necessario determinare periodicamente la sensibilità Pseudomonas aeruginosa ad un antibiotico a seconda della situazione clinica.

Per prevenire lo sviluppo di resistenza e mantenere l’efficacia dell’imipenem nella pratica clinica, il farmaco deve essere utilizzato solo per trattare le infezioni causate da microrganismi di cui è stata dimostrata (o sospettata) la sensibilità all’imipenem. Se sono disponibili informazioni sull'agente patogeno identificato e sulla sua sensibilità agli antibiotici, il medico è guidato da esso nella scelta dell'antibiotico ottimale e, in assenza di tali informazioni, la scelta empirica di un farmaco antibatterico viene effettuata sulla base dei dati epidemiologici regionali. e dati di sensibilità.

A causa del rischio di tossicità epatica (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, insufficienza epatica, epatite fulminante), la funzionalità epatica deve essere attentamente monitorata durante l'uso del farmaco.

Nei pazienti con malattia epatica, lo stato della funzionalità epatica deve essere monitorato durante il periodo di utilizzo del farmaco. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Come con altri antibiotici beta-lattamici, sono state segnalate reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale (SNC): mioclono, confusione e convulsioni, soprattutto quando sono state superate le dosi raccomandate in base alla funzionalità renale e al peso corporeo. Tipicamente, tali fenomeni sono stati osservati in pazienti con danno al sistema nervoso centrale (lesione cerebrale o storia di convulsioni) e/o in pazienti con funzionalità renale compromessa nei quali è possibile l'accumulo del farmaco. A questo proposito, soprattutto in tali pazienti, è estremamente necessario attenersi rigorosamente alle dosi raccomandate (vedere la sezione «Dosaggio e Amministrazione»).

La terapia anticonvulsivante deve essere continuata nei pazienti con disturbi convulsivi.

Se si verificano tremori, miocloni o convulsioni, i pazienti devono essere sottoposti a valutazione neurologica e prescritta una terapia anticonvulsivante se non è già stata iniziata. Se i sintomi del sistema nervoso centrale persistono, la dose del farmaco deve essere ridotta o sospesa.

Il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con clearance della creatinina ≤ 5 ml/min/1,73 m2, a meno che non venga eseguita l'emodialisi entro e non oltre 48 ore dall'infusione del farmaco. L'uso del farmaco nei pazienti sottoposti a emodialisi è raccomandato solo nei casi in cui il beneficio del trattamento superi il potenziale rischio di sviluppare convulsioni.

Nei bambini di età superiore a 3 mesi, il farmaco viene utilizzato per le stesse indicazioni dei pazienti adulti.

Non ci sono dati sufficienti sull’efficacia e sulla sicurezza della cilastatina imipenem per via endovenosa nei bambini di età inferiore a 3 mesi e con funzionalità renale compromessa (creatinina sierica superiore a 2 mg/dl).

La forma di dosaggio contiene 35,7 mg (1,55 mEq) di sodio.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli. Mercoledì e pelliccia.:

Ricerca sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare non sono stati effettuati veicoli e macchinari. Alcuni effetti collaterali correlati al farmaco (come allucinazioni, capogiri, sonnolenza e vertigini) possono influenzare la capacità di guidare e utilizzare macchinari.

Forma di rilascio/dosaggio:

Polvere per soluzione per infusione, 500 mg+500 mg.

Pacchetto:

500 mg + 500 mg di principi attivi in ​​flaconi tubo di vetro per medicinali con una capacità di 20 ml o 25 ml, chiusi ermeticamente con tappi di gomma, chiusi con tappi di alluminio o 500 mg + 500 mg di principi attivi in ​​flaconi di vetro per sangue, infusione e farmaci trasfusionali con una capacità di 100 ml, sigillati con tappi di gomma e chiusi con tappi di alluminio.

1, 5 o 10 flaconi del farmaco con una capacità di 20 ml o 25 ml vengono inseriti in confezioni di cartone individuali insieme alle istruzioni per l'uso.

1 flacone del farmaco con una capacità di 100 ml viene inserito in una confezione di cartone individuale insieme alle istruzioni per l'uso.

25 flaconi del farmaco con una capacità di 20 ml o 25 ml, con le istruzioni per l'uso corrispondenti al numero di flaconi, sono posti in una scatola di cartone per l'imballaggio di consumo (per gli ospedali).

35 flaconi del farmaco con una capacità di 100 ml sono posti in scatole di cartone ondulato con istruzioni per l'uso corrispondenti al numero di flaconi (per gli ospedali).

Condizioni di archiviazione:

In luogo protetto dalla luce, a temperatura non superiore a 25°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

L'imipenem cilastatina è un agente antibatterico beta-lattamico (antibiotico) appartenente al gruppo dei carbapenemi. Il farmaco colpisce molti batteri patogeni. Consideriamo in quali casi viene prescritta la cilastatina Imipenem e come usarla.

Proprietà del farmaco

L'imipenem cilastatina è efficace contro l'infezione di molti microrganismi, compresi quelli resistenti agli antibiotici dei gruppi degli aminoglicosidi, cefalosporine e penicilline. Proprietà farmacologiche: antibatterico, battericida, antimicrobico.

Il principio attivo è un derivato della tienamicina. Quando entra nel corpo, inibisce il processo di sintesi cellulare dei batteri patogeni. Lo spettro di esposizione comprende l'intero elenco di microrganismi di rilevanza clinica.

Il secondo componente non presenta un effetto antibatterico, ma inibisce l'enzima che ossida l'imipenem. Ciò aumenta la quantità di principio attivo nei reni. La biodisponibilità del prodotto (capacità di essere assorbito dall'organismo) è del 75-95%.

Il medicinale viene prodotto sotto forma di polvere, dalla quale è necessario preparare una soluzione. 1 flacone contiene 500 mg di ciascuno dei 2 componenti principali. Il nome commerciale del prodotto è “Imipenem con cilastatina”.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso, la cilastatina Imipenem è prescritta per malattie infettive e infiammatorie.

Le indicazioni per le flebo (somministrazione endovenosa) sono infezioni gravi:

1. Tratto urinario;
2. Sistema scheletrico;
3. Cute e tessuti sottocutanei.

I contagocce sono prescritti anche per infezioni ginecologiche, intra-addominali, setticemia ed endocardite.

Indicazioni per le iniezioni – malattie infettive di gravità da lieve a moderata:

• Pelle, tessuti sottocutanei;
• Ginecologico;
• Intra-addominale.

L'imipenem cilastatina viene utilizzata anche nel periodo successivo all'intervento chirurgico per prevenire l'infezione.

Istruzioni per l'uso, dosi

L'imipenem cilastatina viene utilizzata come contagocce o somministrata per via intramuscolare. Se vengono prescritti i contagocce, la quantità giornaliera per gli adulti e i bambini sopra i 12 anni sarà di 1-4 g. I contagocce vengono somministrati ogni 6 ore. Per i bambini di età superiore a 3 mesi e di peso superiore a 4 kg, la quantità giornaliera viene calcolata in base a la norma di 60 mg/1 kg.

La quantità giornaliera per la somministrazione intramuscolare è di 1-1,5 g e viene somministrata in 2 dosi. La quantità massima consentita per la somministrazione tramite flebo negli adulti è 4 g/giorno, per i bambini — 2 g/giorno, per iniezioni intramuscolari — 1,5 g/giorno. (per adulti). Non sono stati condotti studi clinici sulla somministrazione intramuscolare del farmaco ai bambini.

I pazienti di età superiore a 65 anni devono essere trattati con cautela. A tale scopo vengono selezionate le dosi minime consentite che presentano un effetto terapeutico. La funzionalità renale deve essere monitorata.

Durata della procedura:

• 20-30 minuti. per volume della soluzione 250-500 mg;
• 40-60 minuti. per volumi superiori a 500 mg.

Se si verifica nausea, la velocità della flebo viene ridotta. Le iniezioni intramuscolari vengono somministrate in un muscolo grande (profondo). Dopo aver eliminato le manifestazioni della malattia, il farmaco viene utilizzato per altri 2 giorni.

Come realizzare una soluzione per i contagocce

• Versare un solvente (soluzione di destrosio al 5% o 10%, soluzione di NaCl allo 0,9%, ecc.) nel flacone con la polvere in una quantità di 10-20 ml;
• Agitare vigorosamente per ottenere una sospensione;
• Trasferitelo in un contenitore con solvente, dovreste ottenere 100 ml di volume di soluzione;
• Se sulle pareti del flacone è rimasto del medicinale, aggiungere 20 ml della soluzione ottenuta in precedenza e agitare energicamente;
• Unisci entrambe le miscele e mescola.

La soluzione risultante dovrebbe diventare trasparente. 100 ml contengono 5 mg/ml di principio attivo. L'antibiotico, pronto all'uso, si conserva a temperatura ambiente (fino a 4 ore) o in frigorifero (fino a 24 ore).

Come preparare una soluzione per iniezioni

• Aggiungere un solvente (acqua per preparazioni iniettabili, NaCl 0,9%, lidocaina 1%) nella quantità di 2 ml nel flacone con la polvere.
• Agitare accuratamente fino ad ottenere una sospensione (bianca o leggermente gialla).

Effetti collaterali

L'imipenem cilastatina può influenzare negativamente vari organi e sistemi, causando vari tipi di sintomi.

Controindicazioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso di Imipenem cilastatina includono le seguenti controindicazioni:

Con cautela, l'Imipenem cilastatina è prescritta per:

• Malattie del sistema nervoso centrale;
• Colite pseudomembranosa;
• Lesioni del tratto gastrointestinale nella storia medica;
• Clearance della creatinina (CC) fino a 70 ml/min/1,73 m²;
• Prendendo acido valproico.

Inoltre, il farmaco viene usato con cautela nelle madri che allattano, nei pazienti in emodialisi e negli anziani.

istruzioni speciali

Un antibiotico preparato per le flebo non viene utilizzato per le iniezioni e viceversa. Imipenem cilastatina non deve essere utilizzata per il trattamento della meningite. Prima di iniziare l'uso, scoprire se il paziente è allergico ai farmaci beta-lattamici.

I pazienti anziani tendono ad avere disfunzioni renali, quindi potrebbe essere necessario ridurre gli aggiustamenti del dosaggio.

Per evitare effetti negativi dal sistema nervoso centrale nei pazienti con convulsioni e trauma cranico (lesione cerebrale traumatica), è necessario assumere farmaci antiepilettici durante l'intero periodo di utilizzo di Imipenem con cilastatina. Non ci sono informazioni sul sovradosaggio.

Interazione con altri farmaci

È controindicata la somministrazione di imipenem cilastatina con altri agenti antibatterici o farmaci contenenti sali di acido lattico. Se viene utilizzato con Ganciclovir, possono verificarsi convulsioni.

Se usato con antibiotici come penicilline e cefalosporine, esiste un alto rischio di allergia crociata. Rispetto ad altri farmaci beta-lattamici (monobactamici, cefalosporine, penicilline), l’imipenem cilastatina è un antagonista, cioè ne indebolisce l’effetto.

La combinazione del farmaco con il cisplatino, che è un inibitore dell'enzima deidropeptidasi, porta all'accumulo di imipenem nelle urine.

Analoghi, prezzo

Gli analoghi del farmaco Imipenem cilastatina sono: Tienam, Aquapenem, Tiepenem, Cilapenem, Imipenem cilastatina Jodas, Imipenem cilastatina Spencer, Grimipenem. Viene venduto con prescrizione medica. Il prezzo del farmaco Imipenem cilastatina è di 450 rubli. per 1 bottiglia. Conservare il medicinale a una temperatura massima di 25°C, in un luogo buio.

Il vantaggio del prodotto è la sua elevata efficienza contro un'ampia gamma di microrganismi. Ciò è molto importante quando è necessario trattare pazienti in condizioni gravi o critiche.

L'imipenem cilastatina sopprime efficacemente i sintomi di malattie infettive di eziologia sconosciuta, a volte il suo utilizzo è l'unica possibilità per eliminare la morte.

Tra gli svantaggi si può notare il costo elevato, che limita significativamente l'uso del medicinale.