Pillole bianco o quasi bianco, rotondo, biconvesso, con linea divisoria a forma di croce e doppio smusso (forma a “doppio gradino”) da un lato e con l'incisione “E435” dall'altro, inodore.

Eccipienti: cellulosa microcristallina – 41,5 mg, sodio carbossimetilamido (tipo A) – 7,5 mg, biossido di silicio colloidale anidro – 2 mg, povidone K90 – 2 mg, magnesio stearato – 2 mg.

20 pezzi – blister (3) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, rotondo, biconvesso, con marchio su un lato e incisione “E434” sull'altro, inodore.

Eccipienti: cellulosa microcristallina – 83 mg, sodio carbossimetilamido (tipo A) – 15 mg, biossido di silicio colloidale anidro – 4 mg, povidone K90 – 4 mg, magnesio stearato – 8 mg.

15 pezzi. – blister (4) – confezioni di cartone.
60 pezzi. – barattoli di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, rotondo, biconvesso, smussato, con marchio da un lato e inciso “E432” dall'altro, inodore.

Eccipienti: cellulosa microcristallina – 166 mg, sodio carbossimetilamido (tipo A) – 30 mg, biossido di silicio colloidale anidro – 8 mg, povidone K90 – 8 mg, magnesio stearato – 8 mg.

30 pezzi – barattoli di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
60 pezzi. – barattoli di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Bloccante cardioselettivo dei recettori β-adrenergici.

Il metoprololo sopprime l'effetto dell'aumentata attività del sistema simpatico sul cuore e provoca anche una rapida diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità, della gittata cardiaca e della pressione sanguigna.

Per l'ipertensione arteriosa, il metoprololo riduce la pressione sanguigna nei pazienti in posizione eretta e sdraiata. L'effetto antipertensivo a lungo termine del farmaco è associato ad una graduale diminuzione delle resistenze vascolari periferiche.

Nell'ipertensione arteriosa, l'uso a lungo termine del farmaco porta ad una diminuzione statisticamente significativa della massa del ventricolo sinistro e ad un miglioramento della sua funzione diastolica.

Negli uomini con ipertensione lieve o moderata, il metoprololo riduce la mortalità per cause cardiovascolari (principalmente morte improvvisa, infarto cardiaco fatale e non fatale e ictus).

Come altri beta-bloccanti, il metoprololo riduce la richiesta di ossigeno da parte del miocardio riducendo la pressione arteriosa sistemica, la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica. Una diminuzione della frequenza cardiaca e un corrispondente prolungamento della diastole durante l'assunzione di metoprololo garantiscono un migliore apporto di sangue e un migliore assorbimento di ossigeno da parte del miocardio in caso di flusso sanguigno compromesso.

Pertanto, per l’angina pectoris, il farmaco riduce il numero, la durata e la gravità degli attacchi, nonché le manifestazioni asintomatiche dell’ischemia e migliora le prestazioni fisiche del paziente. Nell'infarto miocardico, il metoprololo riduce il tasso di mortalità riducendo il rischio di morte improvvisa.

Questo effetto è principalmente associato alla prevenzione degli episodi di fibrillazione ventricolare. Una riduzione della mortalità può essere osservata anche con l'uso di metoprololo sia nella fase precoce che in quella tardiva dell'infarto miocardico, così come nei pazienti ad alto rischio e nei pazienti con diabete mellito.

L'uso del farmaco dopo un infarto miocardico riduce la probabilità di recidiva di infarto non fatale.

Nell'insufficienza cardiaca cronica sullo sfondo della cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva idiopatica, il metoprololo tartrato, assunto a basse dosi (2x5 mg/die) con un aumento graduale della dose, migliora significativamente la funzione cardiaca, la qualità della vita e la resistenza fisica del paziente.

In caso di tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale ed extrasistoli ventricolari, il metoprololo riduce la frequenza delle contrazioni ventricolari e il numero di extrasistoli ventricolari.

Alle dosi terapeutiche, gli effetti vasocostrittori periferici e broncocostrittori del metoprololo sono meno pronunciati rispetto agli stessi effetti dei beta-bloccanti non selettivi.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, il metoprololo ha un effetto minore sulla produzione di insulina e sul metabolismo dei carboidrati e non aumenta la durata degli attacchi di ipoglicemia.

Il metoprololo provoca un leggero aumento della concentrazione dei trigliceridi e una leggera diminuzione della concentrazione degli acidi grassi liberi nel siero del sangue. Si osserva una diminuzione significativa delle concentrazioni di colesterolo sierico totale dopo l'uso di metoprololo per diversi anni.

Farmacocinetica

Aspirazione

Il metoprololo viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosi terapeutiche. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta 1,5-2 ore dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità è di circa il 50% con una singola dose e di circa il 70% con l’uso regolare. L'assunzione del farmaco contemporaneamente al cibo può aumentare la biodisponibilità del 30-40%.

Distribuzione

Il metoprololo si lega leggermente (circa il 5-10%) alle proteine ​​plasmatiche. Vd è 5,6 l/kg.

Metabolismo

Dopo l’assorbimento, il metoprololo è in gran parte soggetto ad un effetto di primo passaggio attraverso il fegato. Metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi del citocromo P450. I metaboliti non hanno attività farmacologica.

Rimozione

T1/2 in media 3,5 ore (da 1 a 9 ore). La clearance totale è di circa 1 l/min. Circa il 95% della dose somministrata viene escreta dai reni, il 5% sotto forma di metoprololo immodificato. In alcuni casi questo valore può raggiungere il 30%.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Non sono stati osservati cambiamenti significativi nella farmacocinetica del metoprololo nei pazienti anziani.

La funzionalità renale compromessa non influenza la biodisponibilità sistemica o l’escrezione del metoprololo. Tuttavia in questi casi si osserva una diminuzione dell’escrezione dei metaboliti. Nell’insufficienza renale grave (GFR

Fonte: https://health.mail.ru/drug/egilok/

A quale pressione bevi Egilok: istruzioni per l'uso (compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg, ritardate)

In questo articolo medico puoi familiarizzare con il farmaco Egilok. Le istruzioni per l'uso spiegheranno a quale pressione possono essere assunte le compresse, in cosa aiuta il medicinale, quali sono le indicazioni per l'uso, le controindicazioni e gli effetti collaterali. L'annotazione presenta le forme di rilascio del farmaco e la sua composizione.

Nell'articolo, medici e consumatori possono solo lasciare recensioni reali su Egilok, dalle quali è possibile scoprire se il medicinale ha aiutato nel trattamento della malattia coronarica e dell'ipertensione arteriosa negli adulti e nei bambini, per i quali è anche prescritto. Le istruzioni elencano gli analoghi di Egilok, i prezzi del farmaco nelle farmacie e il suo utilizzo durante la gravidanza.

Un medicinale per il trattamento delle patologie del sistema cardiovascolare è Egilok. Le istruzioni per l'uso indicano che le compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg, ritardano, aiutano a ridurre la frequenza cardiaca ventricolare durante la tachicardia sopraventricolare, l'extrasistole ventricolare e la fibrillazione atriale.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

1. Compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg.
2. Compresse rivestite con film a rilascio prolungato da 50 mg e 100 mg (Retard).
3. Compresse rivestite con film a rilascio prolungato da 25 mg, 50 mg, 100 mg e 200 mg (Egilok S).

Una compressa di Egilok (Retard) contiene rispettivamente 25, 50, 100 mg del principio attivo (metoprololo tartrato).

Per una compressa di Egilok S, il principio attivo (metoprololo succinato) rappresenta rispettivamente 23,75, 47,5, 95, 190 mg.

effetto farmacologico

Le istruzioni si riferiscono a Egilok come agente bloccante beta1-adrenergico. Il principale ingrediente attivo è il metoprololo. Ha effetti antianginosi, antiaritmici e ipotensivi. Bloccando i recettori beta1-adrenergici, il farmaco riduce l'effetto stimolante del sistema nervoso simpatico sul muscolo cardiaco, abbassando rapidamente la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.

L'effetto ipotensivo del farmaco è di lunga durata, poiché le resistenze vascolari periferiche diminuiscono gradualmente. Sullo sfondo dell'uso a lungo termine di Egilok con pressione alta, la massa del ventricolo sinistro diminuisce significativamente, si rilassa meglio nella fase diastolica.

Secondo le recensioni, il farmaco è in grado di ridurre la mortalità per patologia cardiovascolare nei maschi con un moderato aumento della pressione sanguigna. Come gli analoghi, Egilok riduce il bisogno di ossigeno del cuore a causa di una diminuzione della pressione e della frequenza cardiaca.

Per questo motivo, la diastole viene prolungata, il tempo durante il quale il cuore riposa, migliorando l'afflusso di sangue e l'assorbimento di ossigeno dal sangue. Questa azione riduce la frequenza degli attacchi di angina e, sullo sfondo di episodi asintomatici di ischemia, le condizioni fisiche e la qualità della vita del paziente migliorano significativamente.

L'uso di Egilok riduce la frequenza cardiaca ventricolare nella fibrillazione atriale, nell'extrasistole ventricolare e nella tachicardia sopraventricolare.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi degli analoghi di Egilok, ha proprietà restrittive vascolari e bronchiali meno pronunciate e ha anche un effetto minore sul metabolismo dei carboidrati.

L'assunzione del farmaco per diversi anni riduce significativamente il colesterolo nel sangue.

Indicazioni per l'uso

In cosa aiuta Egilok (Retard, S)? Le compresse vengono prescritte se il paziente ha:

• angina pectoris;
• infarto miocardico;
• attività cardiaca funzionale compromessa;
• ritmo cardiaco anormale (tachicardia sopraventricolare e bradicardia con extrasistoli ventricolari e fibrillazione atriale);
• ipertensione;
• prevenzione profilattica degli attacchi di emicrania.

Le indicazioni per l'uso dei tablet si applicano anche alle persone di età superiore ai 60 anni.

Istruzioni per l'uso (a quale pressione aiuta)

Le compresse di Egilok devono essere assunte per via orale durante o immediatamente dopo un pasto quando la pressione è superiore a 140-90. Possono essere divise a metà, ma non masticate.

• Per l'angina pectoris, le aritmie sopraventricolari, per la prevenzione degli attacchi di emicrania, viene prescritta una dose di 100-200 mg al giorno in 2 dosi (mattina e sera).
• Per la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico, viene prescritta una dose media giornaliera di 200 mg suddivisa in 2 dosi (mattina e sera).
• Per i disturbi funzionali dell'attività cardiaca accompagnati da tachicardia, viene prescritta una dose giornaliera di 100 mg in 2 dosi frazionate (mattina e sera).
• Per l'ipertensione arteriosa viene prescritta una dose giornaliera di 50-100 mg al giorno in 1 o 2 dosi (mattina e sera). Se l'effetto terapeutico è insufficiente, è possibile un aumento graduale della dose giornaliera a 100-200 mg.

Nei pazienti anziani, nei pazienti con funzionalità renale compromessa e nei casi in cui è necessaria l'emodialisi, non è richiesta alcuna modifica del regime posologico. Nei pazienti con grave disfunzione epatica, il farmaco deve essere utilizzato a dosi più basse a causa del metabolismo più lento del metoprololo.

Controindicazioni

L'uso di Egilok è inaccettabile per:

• allattamento al seno;
• angina angiospastica;
• persone di età inferiore a 18 anni;
• shock cardiogenico;
• grave ipotensione arteriosa;
• insufficienza cardiaca in fase di scompenso;
• SSSU;
• bradicardia grave;
• Blocco AV di secondo e terzo grado;
• ipersensibilità al metoprololo e ad altri componenti del farmaco Egilok, da cui queste compresse possono causare effetti collaterali;
• blocco senoatriale.

Questo medicinale viene prescritto con estrema cautela nelle seguenti patologie: acidosi metabolica, diabete mellito, asma bronchiale, malattia vascolare periferica obliterante, malattia polmonare cronica ostruttiva, insufficienza renale cronica, miastenia grave, psoriasi, depressione, insufficienza epatica cronica e tireotossicosi.

Effetti collaterali

Secondo le recensioni fornite dai medici, Egilok a volte è in grado di causare:

• mal di stomaco;
• mal di testa, stanchezza;
• diminuzione della frequenza cardiaca;
• reazioni allergiche;
• rinite, nausea;
• vertigini;
• mancanza di respiro, broncospasmo;
• diarrea, vomito;
• depressione, insonnia;
• aumento della sudorazione.

Bambini, gravidanza e allattamento

L'uso di Egilok durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Se è necessario prescrivere il farmaco durante questo periodo, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del feto e del neonato per 48-72 ore dopo la nascita, poiché sono possibili ritardo della crescita intrauterina, bradicardia, ipotensione arteriosa, depressione respiratoria e ipoglicemia.

L'effetto del metoprololo su un neonato durante l'allattamento al seno non è stato studiato, pertanto le donne che assumono Egilok devono interrompere l'allattamento al seno. Il farmaco deve essere prescritto con cautela a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

istruzioni speciali

Prima di iniziare la terapia e durante il trattamento è necessario monitorare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. Se la frequenza cardiaca scende al di sotto di 50 battiti al minuto, è necessaria l'assistenza medica.

I pazienti con diabete dovrebbero monitorare regolarmente i livelli di glucosio e, se necessario, aggiustare il dosaggio di insulina. Egilok deve essere interrotto gradualmente, riducendo il dosaggio nell'arco di due settimane per evitare sindrome da astinenza, disturbi coronarici e angina.

I pazienti che indossano lenti a contatto possono avvertire una diminuzione della secrezione lacrimale. Si raccomanda di prestare attenzione durante la guida di veicoli e quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione.

Interazioni farmacologiche

L'elenco dei farmaci vietati per l'uso simultaneo con Egilok è ampio. Pertanto, dovresti prestare particolare attenzione quando combini questo farmaco con farmaci di terze parti.

• Se miscelato con etanolo, aumenta l'effetto di pompaggio sul sistema nervoso centrale.
• Se miscelato con farmaci ipoglicemizzanti orali e insulina, aumenta la probabilità di ipoglicemia.
• Se miscelato con verapamil, può causare arresto cardiaco.
• In combinazione con beta-bloccanti (estrogeni, teofillina, indometacina), l'attività ipotensiva del metoprololo viene ridotta.

Analoghi del farmaco Egilok

Gli analoghi sono determinati dalla struttura:

1. Metocard.
2. Ritardato di Egilok.
3. Betalok ZOK.
4. Corvitolo 100.
5. Metoprololo succinato.
6. Betalok.
7. Vasocardina.
8. Emzok.
9. Corvitolo 50.
10. Metoprololo.
11. Metozok.
12. Metoprololo tartrato.
13. Metololo.
14. Metokor Adifarm.

Concor o Egilok: quale è meglio?

Una risposta esatta può essere data solo attraverso un esame individuale. Tuttavia, in generale, Concor presenta effetti collaterali leggermente inferiori rispetto al suo analogo e il suo utilizzo a frequenze cardiache basse è più accettabile. Egilok ha un effetto medicinale più forte rispetto a Concor.

Condizioni e prezzo della vacanza

Il costo medio di Egilok (compresse da 25 mg n. 60) a Mosca è di 135 rubli. Il prezzo di una dose da 100 mg è di 130 rubli per 30 compresse, 50 mg è di 145 rubli. per 30 pz. Erogato su prescrizione.

Fonte: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/egilok.html

Egilok: istruzioni per l'uso, a quale pressione?

Egilok è un farmaco del gruppo beta1-bloccante, produce un effetto antianginoso (saturazione di ossigeno del miocardio), antiaritmico e ipotensivo.

Riduce il bisogno di ossigeno del cuore, aumenta la resistenza durante la cardiopatia ischemica, riduce il rischio di attacchi di angina e il rischio di infarto. Il medicinale è utilizzato nel trattamento complesso della malattia coronarica, dell'aritmia, dell'angina pectoris, dell'insufficienza cardiaca, nel trattamento dell'emicrania e dell'ipertiroidismo.

Egilok è prescritto per le condizioni causate dall'aumento della pressione sanguigna e dall'ipossia (mancanza di ossigeno) del tessuto cardiaco, dovuto al suo complesso effetto positivo sul cuore e all'effetto ipotensivo. Consigliato in caso di aritmie, emicranie, pressione alta, se non ci sono controindicazioni.

Forma e composizione del rilascio

Disponibile sotto forma di compresse bianche per somministrazione orale:

• Egilok azione regolare: compresse rotonde, biconvesse con un dosaggio di 25 mg - con una linea a forma di croce su un lato e il numero “E 435” sull'altro;
• Egilok ad azione regolare: con un dosaggio di 50.100 mg di rischio - da un lato e “E 434” e “E 432” - dall'altro;
• Egilok Retard di tutti i dosaggi: compresse oblunghe biconvesse, rivestite di bianco, hanno una linea di frattura su entrambi i lati.
• Egilok C tutti i dosaggi: compresse bianche, ovali, biconvesse con una linea di frattura su entrambi i lati.

Il principio attivo è metoprololo tartrato. Una capsula di Egilok ed Egilok Retard contiene 25, 50, 100 mg di principio attivo (metoprololo tartrato). Il principio attivo di Engilok S è il metoprololo succinato (25-200 mg). Eccipienti: cellulosa microcristallina, povidone, sodio carbossimetilico, amido, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale (titanio), ecc.

Conservare per 5 anni a temperatura ambiente. Utilizzare come prescritto da un cardiologo.

Egilok ha un effetto normale, mentre Egilok S ed Egilok Retard hanno un effetto prolungato (esteso), che riduce la probabilità di effetti collaterali.

Tutte le varietà del farmaco sono prodotte dall'azienda farmaceutica EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungheria).

Esiste un'altra varietà: un analogo economico di Egilok S - Egilok SR (Egilok SR), prodotto su licenza dallo stabilimento farmaceutico Intas Pharmaceuticals Ltd (India).

Tutte le forme del farmaco sono considerate uguali; il principio attivo in esse contenuto sono diversi sali di metoprololo (tartrato e succinato), che si decompongono nel corpo e rilasciano metoprololo. L'unica differenza sta nella velocità di assorbimento e di comparsa dell'effetto, nonché nella composizione degli eccipienti.

Costo del farmaco: in Russia 125 rubli, a Kiev – 57-90 UAH.

Proprietà farmacologiche

Il principio attivo del farmaco blocca i recettori adrenergici beta 1 del cuore, riducendo la frequenza delle contrazioni cardiache, la forza delle contrazioni miocardiche e il volume del sangue spinto nell'aorta.

Egilok riduce la pressione sanguigna. Con l'uso a lungo termine di Engilok, il rischio di morte improvvisa dovuta a ictus, infarto, crisi ipertensive e patologie cardiache è ridotto. Migliorando l’apporto di ossigeno al cuore, il farmaco aumenta l’attività di una persona e riduce il rischio di attacchi di angina.

Egilok ed Egilok Retard vengono utilizzati se il paziente presenta ipertiroidismo o sindrome cardiaca ipercinetica per la terapia complessa della malattia.

Egilok ed Egilok S sono prescritti per evitare l'aritmia sopraventricolare. Questi farmaci sono indicati per l'insufficienza cardiaca.

Egilok Retard è usato in combinazione con farmaci diuretici (diuretici), glicosidi cardiaci e ACE inibitori.

In caso di interruzione del ventricolo cardiaco sinistro (fase sistolica) e insufficienza cardiaca, è più efficace Egilok S. Questa forma del farmaco riduce la probabilità di morte nelle fasi avanzate di un attacco cardiaco, elimina la tachicardia e la disfunzione miocardica.

Egilok previene attacchi ripetuti di angina pectoris, tachicardia e attacchi ripetuti dopo un infarto. Il medicinale non cura queste malattie cardiache, ma aumenta la resistenza del paziente durante lo stress fisico ed emotivo, mantenendo la normale funzione cardiaca.

Eliminando i sintomi delle malattie cardiache, consente a una persona di condurre una vita normale.

Il componente attivo di Egilok, metaprololo, riduce l'effetto stimolante sul cuore del sistema nervoso simpatico, abbassa la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.

Riduce gradualmente la resistenza vascolare periferica e dà un effetto ipotensivo. A causa della diminuzione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, il bisogno di ossigeno del miocardio diminuisce.

Grazie a ciò, le condizioni del paziente migliorano e gli attacchi di angina diventano meno frequenti.

Istruzioni per l'uso

Studia le istruzioni per l'uso di Egilok: a quale pressione viene prescritto, dosi, caratteristiche e controindicazioni del farmaco.

Le compresse di Egilok vengono assunte indipendentemente dall'ora del pasto, preferibilmente alla stessa ora del giorno. La dose viene scelta individualmente, tenendo conto delle indicazioni del paziente, aumentando gradualmente, ma non più di 200 mg al giorno.

Il medicinale è prescritto per le seguenti patologie:

1. Con la pressione alta.
2. Angina pectoris (dolore dietro lo sterno - “angina pectoris”).
3. Emicrania (mal di testa pulsante in qualsiasi area della testa: occipitale, temporale, frontale).
4. Tachicardia (aumento della frequenza cardiaca - 90 e >).
5. Bradicardia (frequenza cardiaca lenta).
6. Disturbi funzionali del cuore.
7. Febbrilazione atriale.
8. Infarto miocardico.

Per proteggersi dal rischio di danni alla salute quando si utilizza un farmaco per la pressione sanguigna, è necessario leggere attentamente le istruzioni, familiarizzare con le caratteristiche del farmaco (controindicazioni, effetti collaterali, compatibilità con altri farmaci) e seguire le raccomandazioni del medico. Non superare la dose consentita, monitorare i cambiamenti di condizione.

Per ridurre la pressione sanguigna, la dose iniziale è di 25-50 mg in 2 dosi (mattina e sera). Se non si ottiene l'effetto desiderato, la dose può essere aumentata dal medico curante.

Il trattamento dell'angina pectoris prevede 25-50 mg/die con un possibile aumento a 200 mg e l'aggiunta di un 2° farmaco per ottenere il risultato desiderato. È necessario assicurarsi che la frequenza cardiaca a riposo e durante l'esercizio non superi i limiti: 55-60 – 110 battiti/min.

Dopo un infarto miocardico, per la terapia di mantenimento vengono prescritti 100-200 mg/die; in caso di aritmia, 25-50 mg 2-3 volte/die. Se l'efficacia è insufficiente, la dose viene aumentata a 200 mg oppure viene aggiunto un secondo farmaco contro l'aritmia.

Per gli attacchi di emicrania, Egilok viene prescritto 100 mg al giorno in 2 dosi frazionate. Nei pazienti anziani e nei pazienti con patologie epatiche o renali, la dose del farmaco non viene aumentata.

L'effetto terapeutico massimo si verifica 1,5 ore dopo la somministrazione. Circa il 95% del farmaco viene biotrasformato (elaborato) dal fegato, il 5% viene escreto dal corpo dai reni.

Quando trattato con Egilok, riduce la secrezione del liquido lacrimale e può verificarsi disagio nei pazienti che usano lenti a contatto. Se durante la visita deve essere eseguito un intervento chirurgico, è necessario informarne l'anestesista affinché possa scegliere l'anestesia adeguata.

Il trattamento deve essere completato gradualmente, riducendo la dose (ogni 2 settimane). Una brusca sospensione può peggiorare le condizioni del paziente.

Controindicazioni

Avendo una vasta gamma di indicazioni, il farmaco ha una serie di controindicazioni. Puoi usarlo solo dopo esserti assicurato che non ci siano controindicazioni.

È pericoloso per i pazienti con battito cardiaco lento (50-60 battiti/min o meno), sindrome del seno malato.

L'uso in caso di blocco senoatriale e disturbi circolatori periferici è indesiderabile. Non deve essere assunto da pazienti ipotesi (bassa pressione sanguigna)

Se il paziente ha controindicazioni, è necessario ridurre la dose del farmaco, monitorare la reazione del corpo all'assunzione di Egilok a piccole dosi o selezionare un altro farmaco.

Il farmaco non deve essere assunto se:

• bradicardia;
• insufficienza cardiaca durante lo scompenso;
• shock cardiogenico;
• durante l'allattamento al seno;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco;
• blocco senoatriale e atrioventricolare (2-3o grado);
• ipotensione arteriosa (diminuzione pronunciata della pressione sanguigna);
• angina angiospastica.

Effetti collaterali

La ricerca, le osservazioni dei medici e le revisioni dei pazienti hanno permesso di compilare un elenco dei possibili effetti collaterali di vari organi e sistemi umani.

Effetti collaterali durante il trattamento con Egilok:

Il sistema cardiovascolare:

• dolore nella zona del cuore;
• palpitazioni, aritmia;
• gonfiore delle estremità (Egilok Retard, Egilok S);
• aumento dei segni di insufficienza cardiaca;
• shock cardiogeno nei pazienti dopo un infarto;
• bradicardia;
• ipotensione ortostatica (un forte calo della pressione sanguigna quando ci si alza in piedi);
• svenimento;
• freddo agli arti inferiori.

Sistema nervoso:

• vertigini e mal di testa;
• ansia;
• fatica;
• depressione;
• diminuzione della concentrazione;
• eccitabilità;
• convulsioni;
• Parestesia (sensibilità compromessa, “spilli e aghi”).

• nausea;
• dolore addominale;
• bocca asciutta;
• stitichezza o diarrea;
• patologie epatiche (ristagno della bile, ingiallimento della pelle, bianco degli occhi, urine scure);
• aumento della bilirubina nel sangue;
• epatite (Egilok C).

Sistema respiratorio:

• mancanza di respiro durante lo sforzo;
• rinite;
• broncospasmo;

Pelle:

• sudorazione eccessiva;
• orticaria (vesciche e prurito);
• eruzione cutanea, prurito alla pelle;
• fotosensibilità (maggiore sensibilità della pelle alla luce solare);
• esantema (eruzione cutanea);
• arrossamento della pelle.

Organi di senso:

• deficit visivo;
• disturbo del gusto;
• secchezza, irritazione degli occhi;
• tinnito;
• congiuntivite (infiammazione della mucosa degli occhi).

Nelle fasi iniziali dell’assunzione del medicinale potresti sentirti stanco.

Questi effetti sono temporanei e lievi. Se uno qualsiasi degli effetti si manifesta chiaramente e per lungo tempo, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e consultare un medico.

Overdose

Se la dose del farmaco viene erroneamente superata, possono verificarsi vertigini e bradicardia, talvolta nausea e vomito. La pressione sanguigna può diminuire. A volte, quando la dose di Egilok viene superata, il paziente sperimenta aritmia, extrasistole ventricolare e può svenire.

Nei casi gravi di shock cardiogeno, il paziente può perdere conoscenza e cadere in coma e può verificarsi un arresto cardiaco. Con una dose eccessiva del farmaco, tali sintomi compaiono nel periodo compreso tra 20 minuti e 2 ore dopo la somministrazione.

Se ciò accade, il paziente deve:

• sciacquare lo stomaco;
• dare adsorbenti;
• sdraiarsi orizzontalmente, sollevando le gambe sopra la testa (se la pressione è scesa);
• gli stimolanti beta-adrenergici vengono somministrati per via endovenosa (se si è sviluppata bradicardia, insufficienza cardiaca);
• Utilizzare Dopamina, Dobutamina, Noradrenalina se le misure adottate non aiutano.

I medici utilizzano diversi tipi di terapia, concentrandosi sui sintomi e sulle condizioni del paziente. Se ciò accade a casa, dovresti chiamare immediatamente un'ambulanza, spiegando l'essenza del problema.

Gli analoghi di Egilok

Esistono molti analoghi del farmaco, ma prima di usarli è necessario consultare un cardiologo, ma non possono sostituire completamente l'originale. Analoghi: Vasocardin, Betalok, Corvitol, Lidalok, Metocard, Metozok, Metolol, Emzok, Metoprololo.

È vietato l'uso simultaneo di Egilok con determinati farmaci:

• l'effetto ipotensivo del metoprololo può essere ridotto con l'uso combinato di Angilok e beta-bloccanti (teofillina, indometacina, estrogeni);
• se assunto contemporaneamente a Verapamil, può portare ad arresto cardiaco.
• l'uso simultaneo con etanolo aumenterà l'effetto negativo sul sistema nervoso centrale;
• la probabilità di ipoglicemia aumenterà quando Egilok viene miscelato con insulina e agenti ipoglicemizzanti.

Forma di dosaggio:   T compresse. Composto:

Ogni compressa contiene:

principio attivo: metoprololo tartrato 25 mg, 50 mg o 100 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina 41,5/83/166 mg, sodio carbossimetilamido (tipo A) 7,5/15/30 mg, biossido di silicio colloidale anidro 2/4/8 mg, povidone (K-90) 2/4/8 mg, magnesio stearato 2 /4/8mg.

Descrizione:

Compresse 25 mg : Compresse bianche o biancastre, rotonde, biconvesse con una linea di divisione a forma di croce e una doppia smussatura (forma a doppio scatto) su un lato e con inciso E 435 sull'altro lato, inodore.

Compresse da 50 mg: Compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, incise su un lato e con inciso E 434 sull'altro, inodore.

Compresse da 100 mg : Compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, smussate, incise su un lato e con inciso E 432 sull'altro lato, inodore.

Gruppo farmacoterapeutico:beta1-bloccante selettivo ATX:  

C.07.A.B Beta1-bloccanti selettivi

C.07.A.B.02 Metoprololo

Farmacodinamica:

Il metoprololo sopprime gli effetti dell'aumento dell'attività del sistema simpatico sul cuore e provoca anche una rapida diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità, della gittata cardiaca e della pressione sanguigna.

Per l'ipertensione arteriosa riduce la pressione sanguigna nei pazienti in posizione eretta e sdraiata. L’effetto antipertensivo a lungo termine del farmaco è associato ad una graduale diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali.

Nell'ipertensione arteriosa, l'uso a lungo termine del farmaco porta ad una diminuzione statisticamente significativa della massa del ventricolo sinistro e ad un miglioramento della sua funzione diastolica.

Negli uomini con ipertensione arteriosa lieve o moderata riduce la mortalità per cause cardiovascolari (soprattutto morte improvvisa, infarto cardiaco fatale e non fatale e ictus).

Come altri beta-bloccanti, riduce la domanda di ossigeno del miocardio riducendo la pressione sanguigna sistemica, la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica.

Una diminuzione della frequenza cardiaca e un corrispondente prolungamento della diastole durante l'assunzione di metoprololo garantiscono un migliore apporto di sangue e un migliore assorbimento di ossigeno da parte del miocardio in caso di flusso sanguigno compromesso. Pertanto, per l’angina pectoris, il farmaco riduce il numero, la durata e la gravità degli attacchi, nonché le manifestazioni asintomatiche dell’ischemia e migliora le prestazioni fisiche del paziente.

Per l'infarto del miocardio riduce il tasso di mortalità, riducendo il rischio di morte improvvisa. Questo effetto è principalmente associato alla prevenzione degli episodi di fibrillazione ventricolare. Una riduzione della mortalità può essere osservata anche con l'uso di metoprololo sia nella fase precoce che in quella tardiva dell'infarto miocardico, così come nei pazienti ad alto rischio e nei pazienti con diabete mellito. L'uso del farmaco dopo un infarto miocardico riduce la probabilità di recidiva di infarto non fatale.

Per l'insufficienza cardiaca cronica dovuta a cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva idiopatica tartrato assunto a partire da dosi basse (2x5 mg/giorno) con un aumento graduale della dose, migliora significativamente la funzione cardiaca, la qualità della vita e la resistenza fisica del paziente.

Per tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale ed extrasistole ventricolare riduce la frequenza delle contrazioni ventricolari e il numero di extrasistoli ventricolari.

Alle dosi terapeutiche, gli effetti vasocostrittori periferici e broncocostrittori del metoprololo sono meno pronunciati rispetto agli stessi effetti dei beta-bloccanti non selettivi.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto minore sulla produzione di insulina e sul metabolismo dei carboidrati. Non aumenta la durata degli attacchi ipoglicemici.

Il metoprololo provoca un leggero aumento delle concentrazioni di trigliceridi e una leggera diminuzione delle concentrazioni sieriche di acidi grassi liberi. Si osserva una diminuzione significativa delle concentrazioni di colesterolo sierico totale dopo diversi anni di assunzione di metoprololo.

Farmacocinetica:

Il metoprololo viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosi terapeutiche.

La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 1,5-2 ore dopo la somministrazione orale. Dopo l'assorbimento, subisce un significativo metabolismo di primo passaggio attraverso il fegato. La biodisponibilità del metoprololo è di circa il 50% con una dose singola e di circa il 70% con l’uso regolare.

L'assunzione con il cibo può aumentare la biodisponibilità del metoprololo del 30-40%. leggermente (~ 5-10%) si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno.

Il volume di distribuzione è di 5,6 l/kg.

Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi del citocromo P-450. I metaboliti non hanno attività farmacologica.

Metà vita ( T1/2) in media 3,5 ore (da 1 a 9 ore). La clearance totale è di circa 1 l/min.

Circa il 95% della dose somministrata viene escreta dai reni, il 5% sotto forma di metoprololo immodificato. In alcuni casi questo valore può raggiungere il 30%.

Cambiamenti significativi nella farmacocinetica del metoprololo nei pazienti anziani non trovato.

Disfunzione renale non influenza la biodisponibilità sistemica o l’escrezione del metoprololo. Tuttavia in questi casi si osserva una diminuzione dell’escrezione dei metaboliti. Nell’insufficienza renale grave (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 5 ml/min) si osserva un accumulo significativo di metaboliti. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non aumenta il grado di blocco beta-adrenergico.

Disfunzione epatica ha scarsi effetti sulla farmacocinetica del metoprololo. Tuttavia, nella cirrosi epatica grave e dopo uno shunt portacavale, la biodisponibilità può aumentare e la clearance corporea complessiva può diminuire. Dopo lo shunt portacavale, la clearance totale del farmaco dall’organismo è di circa 0,3 L/min e l’area sotto la curva concentrazione-tempo aumenta di circa 6 volte rispetto a quella dei volontari sani. Indicazioni:

Ipertensione arteriosa (in monoterapia o (se necessario) in associazione con altri farmaci antipertensivi); disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia.

Malattia coronarica: infarto del miocardio (prevenzione secondaria - terapia complessa), prevenzione degli attacchi di angina.

Disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia sopraventricolare, extrasistole ventricolare).

Ipertiroidismo (terapia complessa).

Prevenzione degli attacchi di emicrania.

Controindicazioni:

Ipersensibilità al metoprololo o a qualsiasi altro componente del farmaco, così come ad altri beta-bloccanti; blocco atrioventricolare (AV) di II o III grado; blocco senoatriale; bradicardia sinusale (frequenza cardiaca inferiore a 50/min), sindrome del seno malato; shock cardiogenico; gravi disturbi circolatori periferici; insufficienza cardiaca in fase di scompenso, età inferiore a 18 anni (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti), somministrazione simultanea endovenosa di verapamil, asma bronchiale grave e feocromocitoma senza uso simultaneo di alfa-bloccanti.

A causa di dati clinici insufficienti, Egiolok® è controindicato nell'infarto miocardico acuto, accompagnato da una frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/min, con un intervallo PQ superiore a 240 ms e pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg.

Accuratamente:

Diabete mellito, acidosi metabolica, asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), insufficienza renale/epatica, miastenia grave, feocromocitoma (con uso simultaneo di alfa-bloccanti), tireotossicosi, blocco AV di primo grado, depressione (inclusa anamnesi ), psoriasi, malattie obliteranti dei vasi periferici (claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud), gravidanza, allattamento, vecchiaia, in pazienti con una storia allergica grave (una diminuzione della risposta è possibile quando si usa l'adrenalina).

Gravidanza e allattamento:

L'uso del farmaco non è raccomandato durante la gravidanza . L'uso del farmaco è possibile solo quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se è necessario assumere il farmaco, è necessario monitorare attentamente il feto e poi il neonato per diversi giorni (48 - 72 ore) dopo la nascita, poiché possono svilupparsi bradicardia, depressione respiratoria, diminuzione della pressione sanguigna e ipoglicemia.

Sebbene solo piccole quantità del farmaco vengano escrete nel latte materno durante l'assunzione di dosi terapeutiche di metoprololo, il neonato deve essere tenuto sotto osservazione (è possibile bradicardia).

Uso del farmaco durante l'allattamento Non consigliato. Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, si consiglia di interrompere l'allattamento al seno.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Le compresse di Egilok® vengono assunte per via orale. Le compresse possono essere assunte con il cibo o indipendentemente dai pasti. Se necessario, la compressa può essere rotta a metà.

La dose deve essere aggiustata gradualmente e individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia. La dose massima giornaliera è di 200 mg.

Ipertensione arteriosa

Per l'ipertensione arteriosa lieve o moderata, la dose iniziale è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 100-200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antipertensivo.

Angina pectoris

La dose iniziale è di 25-50 mg due o tre volte al giorno. A seconda dell'effetto, questa dose può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg al giorno oppure può essere aggiunto un altro farmaco antianginoso.

Terapia di mantenimento dopo infarto miocardico

La dose giornaliera abituale è di 100-200 mg/die, suddivisa in due dosi (mattina e sera).

Disturbi del ritmo cardiaco

La dose iniziale è compresa tra 25 e 50 mg due o tre volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antiaritmico.

Ipertiroidismo

La dose giornaliera abituale è di 150-200 mg al giorno suddivisa in 3-4 dosi.

Disturbi cardiaci funzionali accompagnati da palpitazioni

La dose giornaliera abituale è di 50 mg 2 volte al giorno (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 200 mg in due dosi.

Prevenire gli attacchi di emicrania

La dose giornaliera abituale è di 100 mg/die suddivisa in due dosi (mattina e sera); se necessario, può essere aumentata a 200 mg/die in 2 dosi frazionate.

Gruppi speciali di pazienti

Se la funzionalità renale è compromessa non è richiesta alcuna modifica del regime posologico.

Per la cirrosi epatica Di solito non sono necessari cambiamenti della dose a causa del basso legame del metoprololo con le proteine ​​plasmatiche (5-10%). In caso di grave insufficienza epatica (ad esempio dopo un intervento chirurgico di shunt portacavale), potrebbe essere necessario ridurre la dose di Egilok®.

Nei pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Effetti collaterali:

Egilok® è generalmente ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili. Effetti collaterali elencati di seguito. effetti sono stati riportati negli studi clinici e con l’uso terapeutico del metoprololo. In alcuni casi, la connessione tra un evento avverso e l'uso del farmaco non è stata stabilita in modo affidabile.

La frequenza degli effetti indesiderati elencati di seguito è definita come segue: molto comune: ≥ 10%, comune: 1-9,9%, non comune: 0,1-0,9%, raro: 0,01-0,09%, molto raro (compresi i messaggi individuali):< 0,01%.

Dal sistema nervoso: molto spesso - aumento dell'affaticamento; spesso - vertigini, mal di testa; raramente - aumento dell'eccitabilità, ansia, impotenza/disfunzione sessuale; non comune: parestesia, convulsioni, depressione, diminuzione della concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi; molto raramente - amnesia/compromissione della memoria, depressione, allucinazioni.

Dal sistema cardiovascolare : spesso - bradicardia, ipotensione ortostatica (in alcuni casi è possibile la sincope), freddezza degli arti inferiori, palpitazioni; non comune: aumento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca, shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico, blocco atrioventricolare di primo grado; raramente - disturbi della conduzione, aritmia; molto raramente - cancrena (in pazienti con disturbi circolatori periferici).

Dal sistema digestivo : spesso - nausea, dolore addominale, stitichezza o diarrea; raramente - vomito; raramente - secchezza della mucosa orale, compromissione della funzionalità epatica.

Dalla pelle : raramente - orticaria, aumento della sudorazione; raramente - alopecia; molto raramente - fotosensibilità, esacerbazione della psoriasi.

Dal sistema respiratorio : spesso - mancanza di respiro durante lo sforzo fisico; non comune - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; raramente - rinite.

Dai sensi : raramente - visione offuscata, secchezza e/o irritazione degli occhi, congiuntivite; molto raramente - ronzio nelle orecchie, disturbi del gusto.

Altri : raramente - aumento di peso; molto raramente - artralgia, trombocitopenia.

L'assunzione di Egilok® deve essere interrotta se uno qualsiasi degli effetti sopra menzionati raggiunge un'intensità clinicamente significativa e la sua causa non può essere determinata in modo affidabile.

Overdose:

Sintomi: marcata diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, asistolia, nausea, vomito, broncospasmo, cianosi, ipoglicemia, perdita di coscienza, coma. I sintomi sopra elencati possono aumentare con l'uso contemporaneo di etanolo, farmaci antipertensivi, chinidina e barbiturici.

I primi sintomi di sovradosaggio compaiono 20 minuti - 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Trattamento: È necessario un attento monitoraggio del paziente (monitoraggio della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca, della frequenza respiratoria, della funzionalità renale, della concentrazione di glucosio nel sangue, degli elettroliti sierici) nell'unità di terapia intensiva.

Se il farmaco è stato assunto di recente, la lavanda gastrica con carbone attivo può ridurre l'ulteriore assorbimento del farmaco (se la lavanda non è possibile, si può indurre il vomito se il paziente è cosciente).

In caso di eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia e minaccia di insufficienza cardiaca - per via endovenosa, a intervalli di 2-5 minuti, agonisti beta-adrenergici - fino al raggiungimento dell'effetto desiderato o per via endovenosa 0,5-2 mg di atropina. In assenza di un effetto positivo - , o (norepinefrina). Per l'ipoglicemia: somministrazione di 1-10 mg di glucagone, installazione di un pacemaker temporaneo. Per il broncospasmo devono essere somministrati agonisti betag-adrenergici. Per le convulsioni: somministrazione endovenosa lenta di diazepam.

L'emodialisi è inefficace.

Interazione:

Gli effetti antipertensivi di Egilok® e di altri farmaci antipertensivi sono generalmente potenziati. Per evitare l’ipotensione è necessario un attento monitoraggio dei pazienti che ricevono combinazioni di questi farmaci. Tuttavia, la somma degli effetti dei farmaci antipertensivi può essere utilizzata, se necessario, per ottenere un controllo efficace della pressione arteriosa.

L'uso simultaneo di metoprololo e bloccanti dei canali del calcio “lenti” come diltiazem e verapamil può portare ad un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi. La somministrazione endovenosa di calcio-antagonisti come verapamil deve essere evitata nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti.

È necessario prestare attenzione quando assunti in concomitanza con i seguenti farmaci:

Farmaci antiaritmici orali(come chinidina e amiodarone) - rischio di bradicardia, blocco atrioventricolare.

Glicosidi cardiaci- rischio di bradicardia, disturbi della conduzione; non influenza l'effetto inotropo positivo dei glicosidi cardiaci.

Altri farmaci antipertensivi(in particolare i gruppi guanetidina, reserpina, alfa-metiddopa, clonidina e guanfacina) a causa del rischio di ipotensione e/o bradicardia.

L'interruzione dell'uso simultaneo di metoprololo e clonidina dovrebbe iniziare definitivamente con l'annullamento, quindi (dopo pochi giorni); Se lo annulli prima, potrebbe svilupparsi una crisi ipertensiva.

Alcuni farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale ad esempio: sonniferi, tranquillanti, antidepressivi tri- e tetraciclici, antipsicotici e aumentano il rischio di ipotensione arteriosa.

Anestetici- rischio di depressione cardiaca.

Simpaticomimetici alfa e beta- rischio di ipertensione arteriosa, bradicardia significativa; possibilità di arresto cardiaco.

Ergotamina- aumento dell'effetto vasocostrittore.

Beta 2-simpaticomimetici- antagonismo funzionale.

Antifiammatori non steroidei(ad esempio) - può indebolire l'effetto antipertensivo.

Estrogeni- l'effetto antipertensivo del metoprololo può essere ridotto.

Agenti ipoglicemizzanti orali e insulina - il metoprololo può potenziare i loro effetti ipoglicemici e mascherare i sintomi dell’ipoglicemia.

Rilassanti muscolari simili al curaro- rafforzamento del blocco neuromuscolare.

Inibitori enzimatici(ad esempio, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, ad esempio e) - aumento degli effetti del metoprololo dovuto ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Induttori enzimatici (e barbiturici): Gli effetti del metoprololo possono essere ridotti a causa dell'aumento del metabolismo epatico.

Utilizzo simultaneo con agenti bloccanti i gangli simpatici o altri beta-bloccanti(es: collirio) o inibitori delle monoaminossidasi richiede un attento controllo medico.

Istruzioni speciali:

Il monitoraggio dei pazienti che assumono beta-bloccanti comprende la misurazione regolare della frequenza cardiaca (HR) e della pressione sanguigna, nonché della concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito.

Se necessario, per i pazienti con diabete mellito, la dose di insulina o di agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale deve essere scelta individualmente.

Al paziente deve essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e informato sulla necessità di consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti/min.

Quando si assume una dose superiore a 200 mg al giorno, la cardioselettività diminuisce.

In caso di insufficienza cardiaca, il trattamento con Egilok® inizia solo dopo aver raggiunto lo stadio di compenso della funzione cardiaca.

Potrebbe verificarsi un aumento della gravità delle reazioni di ipersensibilità e una mancanza di effetto a seguito della somministrazione delle dosi abituali di epinefrina (adrenalina) in pazienti con una storia allergica grave.

Lo shock anafilattico può essere più grave nei pazienti che assumono Egilok®.

Può aumentare i sintomi dei disturbi della circolazione arteriosa periferica.

Si dovrebbe evitare la brusca interruzione di Egilok®. Il farmaco deve essere sospeso gradualmente riducendo le dosi nell’arco di circa 14 giorni. Una brusca sospensione può peggiorare i sintomi dell’angina e aumentare il rischio di eventi coronarici. Quando si interrompe il farmaco, è necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con malattia coronarica.

Per l'angina da sforzo, la dose selezionata di Egilok® dovrebbe garantire che la frequenza cardiaca a riposo sia compresa tra 55 e 60 battiti/min e durante l'esercizio - non più di 110 battiti/min.

I pazienti che usano lenti a contatto devono tenere presente che durante il trattamento con beta-bloccanti può verificarsi una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.

Egilok® può mascherare alcune manifestazioni cliniche dell'ipertiroidismo (ad esempio, tachicardia). La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata poiché può aumentare i sintomi.

Nel diabete mellito può mascherare la tachicardia causata dall’ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino delle concentrazioni di glucosio nel sangue a livelli normali. Se Egilok® viene prescritto a pazienti con diabete mellito, la concentrazione di glucosio nel sangue deve essere monitorata e, se necessario, la dose di insulina o di ipoglicemizzanti orali deve essere aggiustata (vedere la sezione “Interazioni con altri farmaci”).

Se è necessario prescrivere a pazienti con asma bronchiale, come terapia concomitante vengono prescritti betag-agonisti; per feocromocitoma - alfa-bloccanti.

Se è necessario un intervento chirurgico è necessario avvisare il chirurgo/anestesista della terapia che si sta effettuando (scegliendo un agente anestetico generale con minimo effetto inotropo negativo); si sconsiglia la sospensione del farmaco.

I farmaci che riducono le riserve di catecolamine (ad esempio) possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.

Nei pazienti anziani si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica. La correzione del regime posologico è necessaria solo se un paziente anziano sviluppa bradicardia crescente (meno di 50 battiti/min), una marcata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg), blocco atrioventricolare, broncospasmo, aritmie ventricolari, grave disfunzione, a volte è necessario interrompere il trattamento.

Nei pazienti con insufficienza renale grave si raccomanda il monitoraggio della funzionalità renale.

Dovrebbe essere effettuato un monitoraggio speciale per le condizioni dei pazienti con disturbi depressivi che assumono; in caso di sviluppo di depressione causata dall'assunzione di beta-bloccanti, si raccomanda di interrompere la terapia.

Se si verifica bradicardia progressiva, la dose deve essere ridotta o il farmaco deve essere sospeso.

A causa della mancanza di dati clinici sufficienti, l’uso del farmaco non è raccomandato nei bambini.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli. Mercoledì e pelliccia.:

È necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione (rischio di vertigini e affaticamento).

Forma di rilascio/dosaggio:Compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg. Pacchetto:

Compresse da 25 mg: 60 compresse in flacone di vetro marrone con tappo in PE con ammortizzatore a fisarmonica, con controllo di prima apertura. 1 bottiglia insieme alle istruzioni per l'uso è confezionata in una scatola di cartone. Oppure 20 compresse in un blister di PVC/PVDC//al. Foglio. 3 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono confezionati in una scatola di cartone.

Compresse da 50 mg: 60 compresse in flacone di vetro marrone con tappo in PE con ammortizzatore a fisarmonica, con controllo di prima apertura. 1 bottiglia insieme alle istruzioni per l'uso è confezionata in una scatola di cartone. Oppure 15 compresse in un blister di PVC/PVDC//al. Foglio. 4 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono confezionati in una scatola di cartone.

Compresse da 100 mg: 30 o 60 compresse in flacone di vetro marrone con tappo in PE con ammortizzatore a fisarmonica, con controllo di prima apertura. 1 bottiglia insieme alle istruzioni per l'uso è confezionata in una scatola di cartone.

Ufficio di rappresentanza:  

Impianto farmaceutico EGIS CJSC Ungheria Data aggiornamento informazioni:   25.07.2016 Istruzioni illustrate

L’automedicazione può essere dannosa per la salute.
Dovresti consultare il tuo medico e leggere le istruzioni prima dell'uso.

Egilok sr: istruzioni per l'uso

Composto

Principio attivo: una compressa rivestita con film a rilascio ritardato da 50 mg contiene metoprololo (sotto forma di 47,5 mg di metoprololo succinato, che corrisponde a 50 mg di metoprololo tartrato), 100 mg contengono metoprololo (sotto forma di 95 mg di metoprololo succinato, che corrisponde a 100 mg di metoprololo tartrato), 200 mg contengono metoprololo (sotto forma di 190 mg di metoprololo succinato, corrispondenti a 200 mg di metoprololo tartrato).

Eccipienti: cellulosa microcristallina PH 101, metilcellulosa,
glicerolo, amido di mais, etilcellulosa, magnesio stearato.
Rivestimento della compressa: cellulosa microcristallina, ipromellosa, acido stearico, biossido di titanio (E171).

Descrizione

Aspetto:
CP compresse rivestite con film, a rilascio prolungato da 50 mg: compresse rivestite con film bianche, ovali, biconvesse, che misurano 11 x 6 mm, con una linea di divisione
rischio da entrambe le parti.
Egnpok' CP compresse rivestite con film a rilascio prolungato da 100 mg: compresse rivestite con film bianche, ovali, biconvesse, che misurano 16 x 8 mm, con linee di frattura su entrambi i lati.
Egilok' CP compresse rivestite con film a rilascio ritardato 200 mg: compresse rivestite con film bianche, ovali, biconvesse, che misurano 19 x 10 mm, con linee di frattura su entrambi i lati.

effetto farmacologico

Betabloccante ardioselettivo senza attività simpaticomimetica e stabilizzante di membrana. L'effetto principale è ipotensivo. In grado di ridurre la frequenza cardiaca. Riduce la gravità e la frequenza degli attacchi di angina, migliora il benessere fisico del paziente e riduce il rischio di infarto miocardico ricorrente. Ha una certa attività antiaritmica. Più efficace per i disturbi del ritmo con aumento della frequenza cardiaca. Egilok riduce la frequenza cardiaca (FC) riducendo l'automaticità del nodo senoatriale, rallentando la conduzione dell'impulso eccitante, riducendo l'eccitabilità e la contrattilità del miocardio. Previene gli attacchi di emicrania. Se assunto in dosi terapeutiche, il farmaco non ha praticamente alcun effetto sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche. Se assunto per via orale, il farmaco ha il massimo effetto dopo 1,5 ore dalla somministrazione. Circa il 5% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine, il resto subisce biotrasformazione nel fegato. Pertanto, se la funzionalità epatica è compromessa, si può osservare un effetto di accumulo del farmaco e può essere necessario un aggiustamento della dose.

Indicazioni per l'uso

- ipertensione arteriosa (aumento della pressione sanguigna), anche nei pazienti di età superiore a 60 anni; - disturbi del ritmo associati ad un aumento della frequenza cardiaca (aritmie sopraventricolari, extrasistoli); - prevenzione degli attacchi di emicrania; - ischemia cardiaca; - insufficienza cardiaca; - infarto miocardico. -

Controindicazioni

- bradicardia sinusale con frequenza cardiaca inferiore a 50-60 battiti al minuto; - AV - blocco 2 o 3 gradi; - blocco senoatriale; - sindrome del seno malato; - gravi disturbi circolatori periferici; - ipotensione arteriosa (diminuzione della pressione sanguigna al di sotto di 90-100 mm Hg; - aumento della sensibilità ai componenti del farmaco.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Quando si utilizza il farmaco durante la gravidanza, è necessario un attento monitoraggio (osservazione) delle condizioni del feto nell'utero, nonché l'osservazione del neonato per diversi giorni dopo la nascita per escludere ipotensione arteriosa, bradicardia (frequenza cardiaca lenta), depressione respiratoria, ipoglicemia (diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue). Egilok non viene praticamente escreto nel latte materno, quando si tratta la madre è necessario un monitoraggio costante dello stato dei sistemi cardiovascolare e respiratorio del bambino.

Istruzioni per l'uso e dosi

Il dosaggio viene selezionato dal medico curante individualmente in ciascun caso.
Per l'ipertensione arteriosa, la dose terapeutica media iniziale è di 50 mg/die in 1 o 2 dosi. Se non si osserva alcun effetto o l'effetto ipotensivo è insignificante, è possibile aumentare il dosaggio del farmaco a 100-200 mg/die.
Per l'angina pectoris, il farmaco viene prescritto alla dose di 100-200 mg al giorno in 1 o 2 dosi.

Per le aritmie extrasistoliche e sopraventricolari la dose terapeutica media varia da 100-200 mg/die in 2 somministrazioni (mattina e sera), distribuendo il farmaco nel modo più uniforme possibile nell'arco della giornata.

Per la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico, ai pazienti vengono prescritti 200 mg/die in 2 dosi frazionate.
Per prevenire gli attacchi di emicrania, vengono prescritti 100-200 mg al giorno del farmaco in 2 dosi (mattina e sera).
Va notato che nei pazienti con grave disfunzione renale ed epatica, il farmaco deve essere dosato con cautela, perché è possibile il cumulo (cioè l'accumulo) del farmaco nel sangue.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale: aumento dell'affaticamento, vertigini, mal di testa, depressione, sonnolenza, insonnia, incubi, diminuzione della capacità di concentrazione, meno spesso - parestesie, spasmi muscolari.

Dai sensi: disturbi rari come disturbi della vista, congiuntivite, ronzio nelle orecchie.

Dal sistema cardiovascolare: bradicardia (diminuzione della frequenza cardiaca), insufficienza cardiaca, meno spesso - disturbi della conduzione, sindrome di Raynaud.

Dal sistema respiratorio: raramente si possono osservare mancanza di respiro, broncospasmo e rinite.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, stitichezza, dolore addominale, secchezza delle fauci, compromissione della funzionalità epatica.

Dalla pelle: fotodermatosi, orticaria, eritema, alterazioni cutanee simili alla psoriasi e distrofiche, alopecia (calvizie), aumento della sudorazione.

Altri: trombocitopenia, aumento di peso.

Overdose

Dal sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, bradicardia, blocco AV, insufficienza cardiaca. Dal sistema digestivo: nausea, vomito.

Interazione con altri farmaci

L'uso simultaneo di Egilok con preparati digitalici, nitrati, bloccanti dei canali del calcio, parasimpaticomimetici e altri farmaci antipertensivi, antianginosi (angina) e antiaritmici aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa (collasso), bradicardia e blocco AV.

Se usati con analgesici oppioidi, gli effetti dei farmaci si potenziano a vicenda.
Egilok potenzia l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti (che abbassano lo zucchero nel sangue). Quando si utilizza Egilok insieme ad agonisti alfa e beta adrenergici, aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa, bradicardia e arresto cardiaco improvviso.

Estrogeni, FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), rifampicina, barbiturici possono ridurre l'effetto ipotensivo di Egilok.
Il farmaco potenzia l'effetto dei rilassanti muscolari simili al curaro.

Misure precauzionali

Nei pazienti con insufficienza cardiaca grave, la dose deve essere scelta individualmente, iniziando con la concentrazione più bassa.
Durante l'uso di Egilok è stato osservato un peggioramento dei disturbi circolatori periferici.

Anche a dosi terapeutiche Egilok può causare complicazioni broncoostruttive, soprattutto se il paziente ha una predisposizione sotto forma di malattia del sistema broncopolmonare.
Nei pazienti con diabete mellito e in altri pazienti che assumono farmaci ipoglicemizzanti, i livelli di zucchero nel sangue vengono regolarmente monitorati.
Quando si eseguono interventi chirurgici, ecc. , deve informare l'anestesista dell'assunzione di Egilok.
Quando si prescrive Egilok contemporaneamente a farmaci che causano depressione del sistema nervoso (ipnotici, tranquillanti, antipsicotici, tranquillanti), l'effetto può essere potenziato; è necessario il monitoraggio da parte di un neurologo o psichiatra.

Nei pazienti il ​​cui lavoro e stile di vita richiedono una maggiore concentrazione (inclusa la guida), la questione della prescrizione del farmaco dovrebbe essere decisa solo dopo un esame approfondito del paziente. Iniziare a guidare un'auto, ecc. dopo aver valutato la risposta individuale del paziente al farmaco per almeno diversi giorni.

Foto del farmaco

Nome latino: Egilok

Codice ATX: C07AB02

Principio attivo: Metoprololo

Produttore: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungheria)

La descrizione è valida su: 10.11.17

Egilok è un medicinale sviluppato per il trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare. L'uso di Egilok aiuta a ridurre la frequenza cardiaca ventricolare nei casi di tachicardia sopraventricolare, extrasistole ventricolare e fibrillazione atriale.

Sostanza attiva

Metoprololo.

Forma e composizione del rilascio

Disponibile sotto forma di compresse bianche rotonde, biconvesse. Venduto in vasetti di vetro scuro da 30 e 60 compresse, in confezioni di cartone.

Indicazioni per l'uso

• infarto miocardico;
• angina pectoris;
• ipertensione arteriosa;
• disturbi del ritmo cardiaco;
• emicrania (in terapia complessa);
• ipertiroidismo (come parte di un trattamento complesso).

Controindicazioni

• insufficienza cardiaca in fase di scompenso;
• SSSU;
• blocco senoatriale;
• shock cardiogenico;
• grave ipotensione arteriosa;
• angina angiospastica;
• Blocco AV di secondo e terzo grado;
• bradicardia grave;
• persone di età inferiore a 18 anni;
• ipersensibilità al metoprololo e ad altri componenti del farmaco;
• allattamento al seno.

Prescritto con estrema cautela nelle seguenti patologie: acidosi metabolica, diabete mellito, asma bronchiale, malattia vascolare periferica obliterante, malattia polmonare cronica ostruttiva, insufficienza renale cronica, miastenia grave, psoriasi, depressione, insufficienza epatica cronica e tireotossicosi.

Istruzioni per l'uso di Egilok (metodo e dosaggio)

Le compresse vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere divisa a metà.

Il dosaggio viene selezionato individualmente in ciascun caso specifico. La dose massima giornaliera non deve superare i 200 mg.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa moderata o lieve, la terapia deve iniziare con 25-50 mg due volte al giorno (mattina e pomeriggio). Il dosaggio può essere gradualmente aumentato fino a 100-200 mg al giorno o combinato con altri farmaci antipertensivi.

• Per l'angina pectoris, il trattamento inizia con 25-50 mg 2-3 volte al giorno. A poco a poco, il dosaggio può essere aumentato a 200 mg al giorno.
• Dopo l'infarto miocardico, vengono prescritti 100-200 mg per la terapia di mantenimento. Che si dividono in due step uguali.
• In caso di disturbi del ritmo cardiaco, il trattamento deve iniziare con 25-50 mg 2-3 volte al giorno. Gradualmente il dosaggio può essere aumentato a 200 mg.
• Per il trattamento dell'ipertiroidismo, vengono prescritti 150-200 mg in 3-4 dosi.
• Per i disturbi cardiaci funzionali, vengono prescritti 50 mg due volte al giorno; se necessario, la dose può essere aumentata a 200 mg.
• Per prevenire l'emicrania è necessario assumere 100 mg in due dosi, con possibilità di aumentare fino a 200 mg.

Effetti collaterali

L'uso delle compresse può causare i seguenti effetti collaterali:

• dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, bradicardia sinusale, ipotensione ortostatica, diminuzione della contrattilità miocardica, alterata conduzione miocardica, cardialgia, aritmia, temporaneo peggioramento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca cronica;
• dal sistema nervoso: debolezza, aumento dell'affaticamento, mal di testa, inibizione delle reazioni motorie e mentali, depressione, parestesia alle estremità, insonnia o sonnolenza, confusione, sindrome astenica, incubi, disturbi della memoria a breve termine;
• dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, secchezza delle fauci, stitichezza, nausea, vomito, alterazioni del gusto, iperbilirubinemia;
• dal sistema ematopoietico: leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia;
• dal sistema respiratorio: difficoltà ad espirare, congestione nasale, mancanza di respiro;
• reazioni dermatologiche: prurito cutaneo, orticaria, eruzione cutanea, esacerbazione della psoriasi, aumento della sudorazione, fotodermatosi, esantema, iperemia cutanea, alopecia reversibile;
• altro: diminuzione della libido e della potenza, aumento di peso, mal di schiena, ipoglicemia, diminuzione della vista, tinnito, congiuntivite.

Overdose

Un sovradosaggio del farmaco si manifesta con i seguenti sintomi: bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna, vomito, nausea, cianosi, coma, perdita di coscienza. I primi segni compaiono mezz'ora o 2 ore dopo un sovradosaggio.

Il trattamento viene effettuato in condizioni di terapia intensiva. Si raccomanda la lavanda gastrica, l'assunzione di carbone attivo e viene utilizzata anche la terapia sintomatica. Inoltre, si consiglia la somministrazione di norepinefrina o dobutamina; per le convulsioni - diazepam; per il broncospasmo vengono prescritti agonisti beta2-adrenergici.

Analoghi

Analoghi per codice ATC: Betalok, Vasocardin, Metroprolol, Serdok, Emzok.

Farmaci con un meccanismo d'azione simile (codice ATC di livello 4 corrispondente): Atenololo Belupo.

Non decidere di cambiare il farmaco da solo, consulta il tuo medico.

effetto farmacologico

Egilok è un farmaco efficace che appartiene ai beta1-bloccanti. Il principale componente attivo del farmaco è il metoprololo. Questa sostanza ha effetti ipotensivi, antiaritmici e antianginosi. Bloccando i recettori beta1-adrenergici, il metoprololo riduce l'effetto eccitatorio del sistema nervoso simpatico sul cuore e riduce immediatamente anche la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. Per quanto riguarda l'effetto ipotensivo del farmaco, è piuttosto duraturo, poiché la resistenza vascolare periferica diminuisce gradualmente.

• L'uso a lungo termine nell'ipertensione può portare ad una diminuzione della massa ventricolare sinistra. Il farmaco riduce la mortalità per malattie cardiovascolari nei maschi con un moderato aumento della pressione sanguigna.
• A causa della diminuzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, riduce la necessità di ossigeno del muscolo cardiaco, a causa della quale la diastole si allunga. Questo effetto riduce la frequenza degli attacchi di angina e migliora significativamente la qualità della vita e le condizioni fisiche del paziente.
• Le indicazioni per Egilok sono la fibrillazione atriale, la tachicardia sopraventricolare e l'extrasistole ventricolare. In queste patologie il medicinale aiuta a ridurre la frequenza cardiaca ventricolare. L'uso regolare del medicinale per diversi anni porta ad una diminuzione del colesterolo nel sangue.

istruzioni speciali

• Prima di iniziare la terapia e durante il trattamento è necessario monitorare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. Se la frequenza cardiaca scende al di sotto di 50 battiti al minuto, è necessaria l'assistenza medica.
• I pazienti con diabete dovrebbero monitorare regolarmente i livelli di glucosio e, se necessario, aggiustare il dosaggio di insulina.
• La somministrazione deve essere interrotta gradualmente, riducendo il dosaggio nell'arco di due settimane per evitare sindrome da astinenza, eventi coronarici e angina.
• I pazienti che indossano lenti a contatto possono avvertire una diminuzione della secrezione lacrimale.
• Si raccomanda di prestare attenzione durante la guida di veicoli e quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Durante l'infanzia

Controindicato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età.

Nella vecchiaia

Gli anziani non necessitano di aggiustamenti della dose.

Per funzionalità renale compromessa

I pazienti con funzionalità renale compromessa non necessitano di aggiustamento della dose.

Per disfunzione epatica

È prescritto con estrema cautela in caso di insufficienza epatica.

Interazioni farmacologiche

• Il farmaco non può essere combinato con inibitori MAO e Verapamil, poiché la tossicità di Egilok può aumentare.
• L'effetto del farmaco aumenta se assunto in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Al fine di prevenire l'ipotensione arteriosa, la pressione sanguigna e le condizioni generali del paziente devono essere costantemente monitorate.
• Se usato in combinazione con farmaci antiaritmici e glicosidi cardiaci, aumenta il rischio di sviluppare blocco AV e bradicardia.

Numero di registrazione: P N. 015639/01 del 17/03/2009

Denominazione commerciale: Egilok®

Nome comune internazionale: metoprololo

PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

Meccanismo di azione:

Il metoprololo sopprime gli effetti dell'aumento dell'attività del sistema simpatico sul cuore e provoca anche una rapida diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità, della gittata cardiaca e della pressione sanguigna.

A ipertensione arteriosa il metoprololo riduce la pressione sanguigna nei pazienti in posizione eretta e sdraiata. L’effetto antipertensivo a lungo termine del farmaco è associato ad una graduale diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali. Nell'ipertensione arteriosa, l'uso a lungo termine del farmaco porta ad una diminuzione statisticamente significativa della massa del ventricolo sinistro e ad un miglioramento della sua funzione diastolica. Negli uomini con ipertensione lieve o moderata, il metoprololo riduce la mortalità per cause cardiovascolari (principalmente morte improvvisa, infarto cardiaco fatale e non fatale e ictus).

Come altri beta-bloccanti, il metoprololo riduce la richiesta di ossigeno da parte del miocardio riducendo la pressione arteriosa sistemica, la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica. Una diminuzione della frequenza cardiaca e un corrispondente prolungamento della diastole durante l'assunzione di metoprololo garantiscono un migliore apporto di sangue e un migliore assorbimento di ossigeno da parte del miocardio in caso di flusso sanguigno compromesso. Pertanto, per l’angina pectoris, il farmaco riduce il numero, la durata e la gravità degli attacchi, nonché le manifestazioni asintomatiche dell’ischemia e migliora le prestazioni fisiche del paziente. Nell'infarto miocardico, il metoprololo riduce il tasso di mortalità riducendo il rischio di morte improvvisa. Questo effetto è principalmente associato alla prevenzione degli episodi di fibrillazione ventricolare. Una riduzione della mortalità può essere osservata anche con l'uso di metoprololo sia nella fase precoce che in quella tardiva dell'infarto miocardico, così come nei pazienti ad alto rischio e nei pazienti con diabete mellito. L'uso del farmaco dopo un infarto miocardico riduce la probabilità di recidiva di infarto non fatale. Nell'insufficienza cardiaca cronica sullo sfondo della cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva idiopatica, il metoprololo tartrato, assunto a partire da dosi basse (2x5 mg/die) con un aumento graduale della dose, migliora significativamente la funzione cardiaca, la qualità della vita e la resistenza fisica del paziente.

In caso di tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale ed extrasistoli ventricolari, il metoprololo riduce la frequenza delle contrazioni ventricolari e il numero di extrasistoli ventricolari.

Alle dosi terapeutiche, gli effetti vasocostrittori periferici e broncocostrittori del metoprololo sono meno pronunciati rispetto agli stessi effetti dei beta-bloccanti non selettivi.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, il metoprololo ha un effetto minore sulla produzione di insulina e sul metabolismo dei carboidrati. Non aumenta la durata degli attacchi ipoglicemici.

Il metoprololo provoca un leggero aumento delle concentrazioni di trigliceridi e una leggera diminuzione delle concentrazioni sieriche di acidi grassi liberi. Si osserva una diminuzione significativa delle concentrazioni di colesterolo sierico totale dopo diversi anni di assunzione di metoprololo.

Il metoprololo viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosi terapeutiche. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 1,5-2 ore dopo la somministrazione orale. Dopo l'assorbimento, il metoprololo subisce un significativo metabolismo di primo passaggio attraverso il fegato. La biodisponibilità del metoprololo è di circa il 50% con una dose singola e di circa il 70% con l’uso regolare.

L'assunzione con il cibo può aumentare la biodisponibilità del metoprololo del 30-40%. Il metoprololo si lega leggermente (~ 5-10%) alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione è di 5,6 l/kg.

Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi del citocromo P-450. I metaboliti non hanno attività farmacologica.

Metà vita (t1/2) in media 3,5 ore (da 1 a 9 ore). La clearance totale è di circa 1 l/min.

Circa il 95% della dose somministrata viene escreta dai reni, il 5% sotto forma di metoprololo immodificato. In alcuni casi questo valore può raggiungere il 30%.

Non sono stati osservati cambiamenti significativi nella farmacocinetica del metoprololo nei pazienti anziani.

La funzionalità renale compromessa non influenza la biodisponibilità sistemica o l’escrezione del metoprololo. Tuttavia in questi casi si osserva una diminuzione dell’escrezione dei metaboliti. Nell’insufficienza renale grave (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 5 ml/min) si osserva un accumulo significativo di metaboliti. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non aumenta il grado di blocco beta-adrenergico.

La funzionalità epatica compromessa ha scarsi effetti sulla farmacocinetica del metoprololo. Tuttavia, nella cirrosi epatica grave e dopo uno shunt portacavale, la biodisponibilità può aumentare e la clearance corporea complessiva può diminuire. Dopo lo shunt portacavale, la clearance totale del farmaco dall’organismo è di circa 0,3 L/min e l’area sotto la curva concentrazione-tempo aumenta di circa 6 volte rispetto a quella dei volontari sani.

Ipertensione arteriosa (in monoterapia o (se necessario) in associazione con altri farmaci antipertensivi); disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia.

Malattia coronarica: infarto del miocardio (prevenzione secondaria - terapia complessa), prevenzione degli attacchi di angina.

Disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia sopraventricolare, extrasistole ventricolare). Ipertiroidismo (terapia complessa). Prevenzione degli attacchi di emicrania.

Ipersensibilità al metoprololo o a qualsiasi altro componente del farmaco, così come ad altri beta-bloccanti; blocco atrioventricolare (AV) di II o III grado; blocco senoatriale; bradicardia sinusale (frequenza cardiaca inferiore a 50/min), sindrome del seno malato; shock cardiogenico; gravi disturbi circolatori periferici; insufficienza cardiaca in fase di scompenso, età inferiore a 18 anni (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti), somministrazione simultanea endovenosa di verapamil, asma bronchiale grave e feocromocitoma senza uso simultaneo di alfa-bloccanti.

A causa di dati clinici insufficienti, Egiolok ® è controindicato nell'infarto miocardico acuto, accompagnato da una frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/min, con un intervallo PQ superiore a 240 ms e pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg.

Diabete mellito, acidosi metabolica, asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), insufficienza renale/epatica, miastenia grave, feocromocitoma (con uso simultaneo di alfa-bloccanti), tireotossicosi, blocco AV di primo grado, depressione (inclusa anamnesi ), psoriasi, malattie obliteranti dei vasi periferici (claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud), gravidanza, allattamento, vecchiaia, in pazienti con una storia allergica grave (una diminuzione della risposta è possibile quando si usa l'adrenalina).

UTILIZZO IN GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

L'uso del farmaco non è raccomandato durante la gravidanza. L'uso del farmaco è possibile solo quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se è necessario assumere il farmaco, è necessario monitorare attentamente il feto e poi il neonato per diversi giorni (48 - 72 ore) dopo la nascita, poiché possono svilupparsi bradicardia, depressione respiratoria, diminuzione della pressione sanguigna e ipoglicemia.

Sebbene solo piccole quantità del farmaco vengano escrete nel latte materno durante l'assunzione di dosi terapeutiche di metoprololo, il neonato deve essere tenuto sotto osservazione (è possibile bradicardia). Si sconsiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento. Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, si consiglia di interrompere l'allattamento al seno.

MODALITÀ DI APPLICAZIONE E DOSI

Le compresse di Egilok ® vengono assunte per via orale. Le compresse possono essere assunte con il cibo o indipendentemente dai pasti. Se necessario, la compressa può essere rotta a metà. La dose deve essere aggiustata gradualmente e individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia. La dose massima giornaliera è di 200 mg. Dosi consigliate:

Ipertensione arteriosa

Per l'ipertensione arteriosa lieve o moderata, la dose iniziale è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 100-200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antipertensivo.

Angina pectoris

La dose iniziale è di 25-50 mg due o tre volte al giorno. A seconda dell'effetto, questa dose può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg al giorno oppure può essere aggiunto un altro farmaco antianginoso.

Terapia di mantenimento dopo infarto miocardico

La dose giornaliera abituale è di 100 - 200 mg/die, suddivisa in due dosi (mattina e sera).

Disturbi del ritmo cardiaco

La dose iniziale è compresa tra 25 e 50 mg due o tre volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antiaritmico. Ipertiroidismo

La dose giornaliera abituale è di 150-200 mg al giorno suddivisa in 3-4 dosi.

Disturbi cardiaci funzionali accompagnati da palpitazioni La dose giornaliera abituale è di 50 mg 2 volte al giorno (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 200 mg in due dosi.

Prevenire gli attacchi di emicrania

La dose giornaliera abituale è di 100 mg/die suddivisa in due dosi (mattina e sera); se necessario, può essere aumentata a 200 mg/die in 2 dosi frazionate.

Gruppi speciali di pazienti

Se la funzionalità renale è compromessa, non è necessaria alcuna modifica del regime posologico.

Nella cirrosi epatica, di solito non è necessaria una modifica della dose a causa del basso legame del metoprololo con le proteine ​​plasmatiche (5-10%). In caso di grave insufficienza epatica (ad esempio dopo un intervento chirurgico di shunt portacavale), potrebbe essere necessario ridurre la dose di Egilok ®.

Nei pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Egilok ® è generalmente ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili. Negli studi clinici e durante l'uso terapeutico del metoprololo sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati. In alcuni casi, la connessione tra un evento avverso e l'uso del farmaco non è stata stabilita in modo affidabile. La frequenza degli effetti indesiderati elencati di seguito è definita come segue: molto comune: > 10%), comune: 1-9,9%, non comune: 0,1-0,9%, raro: 0,01-0,09%, molto raro (compresi messaggi isolati):< 0,01 %.

Dal sistema nervoso: molto spesso - aumento della stanchezza; spesso - vertigini, mal di testa; raramente - aumento dell'eccitabilità, ansia, impotenza/disfunzione sessuale; non comune: parestesia, convulsioni, depressione, diminuzione della concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi; molto raramente - amnesia/compromissione della memoria, depressione, allucinazioni.

Dal sistema cardiovascolare: spesso - bradicardia, ipotensione ortostatica (in alcuni casi è possibile la sincope), freddo degli arti inferiori, palpitazioni; non comune: aumento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca, shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico, blocco atrioventricolare di primo grado; raramente - disturbi della conduzione, aritmia; molto raramente - cancrena (in pazienti con disturbi circolatori periferici). Dal sistema digestivo: spesso - nausea, dolore addominale, stitichezza o diarrea; raramente - vomito; raramente - secchezza della mucosa orale, compromissione della funzionalità epatica.

Dalla pelle: raramente - orticaria, aumento della sudorazione; raramente - alopecia; molto raramente - fotosensibilità, esacerbazione della psoriasi. Dal sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro con sforzo fisico; non comune - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; raramente - rinite.

Dai sensi: raramente - visione offuscata, secchezza e/o irritazione degli occhi, congiuntivite; molto raramente - ronzio nelle orecchie, disturbi del gusto. Altro: raramente - aumento di peso; molto raramente - artralgia, trombocitopenia. L'assunzione di Egilok ® deve essere interrotta se uno qualsiasi degli effetti sopra menzionati raggiunge un'intensità clinicamente significativa e la sua causa non può essere determinata in modo affidabile.

Sintomi: marcata diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, asistolia, nausea, vomito, broncospasmo, cianosi, ipoglicemia, perdita di coscienza, coma. I sintomi sopra elencati possono aumentare con l'uso contemporaneo di etanolo, farmaci antipertensivi, chinidina e barbiturici.
I primi sintomi di sovradosaggio compaiono 20 minuti -2 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Trattamento:È necessario un attento monitoraggio del paziente (monitoraggio della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca, della frequenza respiratoria, della funzionalità renale, della concentrazione di glucosio nel sangue, degli elettroliti sierici) nell'unità di terapia intensiva. Se il farmaco è stato assunto di recente, la lavanda gastrica con carbone attivo può ridurre l'ulteriore assorbimento del farmaco (se la lavanda non è possibile, si può indurre il vomito se il paziente è cosciente).

In caso di diminuzione eccessiva della pressione sanguigna, bradicardia e pericolo di insufficienza cardiaca - per via endovenosa, a intervalli di 2-5 minuti, agonisti beta-adrenergici - fino al raggiungimento dell'effetto desiderato o per via endovenosa 0,5-2 mg di atropina. Se non vi è alcun effetto positivo, dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Per l'ipoglicemia: somministrazione di 1-10 mg di glucagone, installazione di un pacemaker temporaneo. Per il broncospasmo devono essere somministrati beta2-agonisti. Per le convulsioni: somministrazione endovenosa lenta di diazepam. L'emodialisi è inefficace.

INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI

Gli effetti antipertensivi di Egilok ® e di altri farmaci antipertensivi sono generalmente potenziati. Per evitare l’ipotensione è necessario un attento monitoraggio dei pazienti che ricevono combinazioni di questi farmaci. Tuttavia, la somma degli effetti dei farmaci antipertensivi può essere utilizzata, se necessario, per ottenere un controllo efficace della pressione arteriosa.

L'uso simultaneo di metoprololo e bloccanti dei canali del calcio “lenti” come diltiazem e verapamil può portare ad un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi. La somministrazione endovenosa di calcio-antagonisti come verapamil deve essere evitata nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti.

È necessario prestare attenzione quando assunti in concomitanza con i seguenti farmaci:

Farmaci antiaritmici orali (come chinidina e amiodarone) - rischio di bradicardia, blocco atrioventricolare.

Glicosidi cardiaci (rischio di bradicardia, disturbi della conduzione; il metoprololo non influisce sull'effetto inotropo positivo dei glicosidi cardiaci).

Altri farmaci antipertensivi (in particolare i gruppi guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina e guanfacina) a causa del rischio di ipotensione e/o bradicardia.

L'interruzione dell'uso simultaneo di metoprololo e clonidina dovrebbe iniziare definitivamente interrompendo il metoprololo e poi (dopo alcuni giorni) la clonidina; Se la clonidina viene prima interrotta, può svilupparsi una crisi ipertensiva.

Alcuni farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, come gli ipnotici, i tranquillanti, gli antidepressivi tri- e tetraciclici, gli antipsicotici e l'etanolo, aumentano il rischio di ipotensione arteriosa. Anestesia (rischio di depressione cardiaca).

Simpaticomimetici alfa e beta (rischio di ipertensione arteriosa, bradicardia significativa; possibilità di arresto cardiaco). Ergotamina (aumento dell'effetto vasocostrittore). Simpaticomimetici Beta-2 (antagonismo funzionale).

I farmaci antinfiammatori non steroidei (ad esempio l’indometacina) possono indebolire l’effetto antipertensivo.

Estrogeni (che possono ridurre l'effetto antipertensivo del metoprololo). Agenti ipoglicemizzanti orali e insulina (il metoprololo può potenziare i loro effetti ipoglicemizzanti e mascherare i sintomi dell'ipoglicemia). Rilassanti muscolari simili al curaro (aumento del blocco neuromuscolare). Inibitori enzimatici (ad esempio cimetidina, etanolo, idralazina; inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, ad esempio paroxetina, fluoxetina e sertralina) - potenziano gli effetti del metoprololo a causa di un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno. Induttori enzimatici (rifampicina e barbiturici): gli effetti del metoprololo possono essere ridotti a causa dell'aumento del metabolismo epatico.

L'uso concomitante di bloccanti del ganglio simpatico o di altri beta-bloccanti (ad es. colliri) o inibitori delle monoaminossidasi richiede un attento monitoraggio medico.

Il monitoraggio dei pazienti che assumono beta-bloccanti comprende la misurazione regolare della frequenza cardiaca (HR) e della pressione sanguigna, nonché della concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito. Se necessario, per i pazienti con diabete mellito, la dose di insulina o di agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale deve essere scelta individualmente. Al paziente deve essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e informato sulla necessità di consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti/min. Quando si assume una dose superiore a 200 mg al giorno, la cardioselettività diminuisce.

In caso di insufficienza cardiaca, il trattamento con Egilok ® inizia solo dopo aver raggiunto lo stadio di compenso della funzione cardiaca.

Potrebbe verificarsi un aumento della gravità delle reazioni di ipersensibilità e una mancanza di effetto a seguito della somministrazione delle dosi abituali di epinefrina (adrenalina) in pazienti con una storia allergica grave.

Lo shock anafilattico può essere più grave nei pazienti che assumono Egilok®. Può aumentare i sintomi dei disturbi della circolazione arteriosa periferica. L'interruzione brusca di Egilok ® dovrebbe essere evitata. Il farmaco deve essere sospeso gradualmente riducendo le dosi nell’arco di circa 14 giorni. Una brusca sospensione può peggiorare i sintomi dell’angina e aumentare il rischio di eventi coronarici. Quando si interrompe il farmaco, è necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con malattia coronarica. Per l'angina da sforzo, la dose selezionata di Egilok ® dovrebbe garantire che la frequenza cardiaca a riposo sia compresa tra 55 e 60 battiti/min e durante l'esercizio - non più di 110 battiti/min. I pazienti che utilizzano lenti a contatto devono tenere presente che durante il trattamento con beta-bloccanti la produzione lacrimale può diminuire. Egilok può mascherare alcune manifestazioni cliniche dell'ipertiroidismo (ad esempio, tachicardia). La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata poiché può aumentare i sintomi.

Nel diabete mellito può mascherare la tachicardia causata dall’ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino delle concentrazioni di glucosio nel sangue a livelli normali. Quando si prescrive Egilok ® a pazienti con diabete mellito, la concentrazione di glucosio nel sangue deve essere monitorata e, se necessario, la dose di insulina o di agenti ipoglicemizzanti orali deve essere aggiustata (vedere la sezione “Interazioni con altri farmaci”).

Se necessario, ai pazienti con asma bronchiale vengono prescritti stimolanti beta2-adrenergici; per feocromocitoma - alfa-bloccanti.

Se è necessario un intervento chirurgico è necessario avvisare il chirurgo/anestesista della terapia che si sta effettuando (scegliendo un agente anestetico generale con minimo effetto inotropo negativo); si sconsiglia la sospensione del farmaco. I farmaci che riducono i livelli di catecolamine (ad esempio la reserpina) possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.

Nei pazienti anziani si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica. La correzione del regime posologico è necessaria solo se un paziente anziano sviluppa bradicardia crescente (meno di 50 battiti/min), una marcata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg), blocco atrioventricolare, broncospasmo, aritmie ventricolari, grave disfunzione, a volte è necessario interrompere il trattamento. Nei pazienti con insufficienza renale grave si raccomanda il monitoraggio della funzionalità renale.

Deve essere effettuato un monitoraggio speciale delle condizioni dei pazienti con disturbi depressivi che assumono metoprololo; in caso di sviluppo di depressione causata dall'assunzione di beta-bloccanti, si raccomanda di interrompere la terapia.

Se si verifica bradicardia progressiva, la dose deve essere ridotta o il farmaco deve essere sospeso.

A causa della mancanza di dati clinici sufficienti, l’uso del farmaco non è raccomandato nei bambini.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e attrezzature complesse.

È necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione (rischio di vertigini e affaticamento).

Compresse 25 mg: 60 compresse in un flacone di vetro marrone con cappuccio in PE con ammortizzatore a fisarmonica, con controllo della prima apertura. 1 bottiglia insieme alle istruzioni per l'uso è confezionata in una scatola di cartone. Oppure 20 compresse in un blister di PVC/PVDC//al. Foglio. 3 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono confezionati in una scatola di cartone.